Ацетилсалициловая кислота (аспирин) — универсальное лекарственное средство. Ацетилсалициловая кислота, таблетки

Брутто-формула

C 9 H 8 O 4

Фармакологическая группа вещества Ацетилсалициловая кислота

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

50-78-2

Характеристика вещества Ацетилсалициловая кислота

Белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок без запаха или со слабым запахом, слабокислого вкуса. Мало растворим в воде при комнатной температуре, растворим в горячей воде, легко растворим в этаноле, растворах едких и углекислых щелочей.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует циклооксигеназу (ЦОГ-1 и ЦОГ-2) и необратимо тормозит циклооксигеназный путь метаболизма арахидоновой кислоты, блокирует синтез ПГ (ПГA 2 , ПГD 2 , ПГF 2aльфа, ПГE 1 , ПГE 2 и др.) и тромбоксана. Уменьшает гиперемию, экссудацию, проницаемость капилляров, активность гиалуронидазы, ограничивает энергетическое обеспечение воспалительного процесса путем угнетения продукции АТФ. Влияет на подкорковые центры терморегуляции и болевой чувствительности. Снижение содержания ПГ (преимущественно ПГЕ 1) в центре терморегуляции приводит к понижению температуры тела вследствие расширения сосудов кожи и увеличения потоотделения. Обезболивающий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также периферическим противовоспалительным действием и способностью салицилатов снижать альгогенное действие брадикинина. Уменьшение содержания тромбоксана А 2 в тромбоцитах приводит к необратимому подавлению агрегации, несколько расширяет сосуды. Антиагрегантное действие сохраняется в течение 7 суток после однократного приема. В ходе ряда клинических исследований показано, что существенное ингибирование склеиваемости кровяных пластинок достигается при дозах до 30 мг. Увеличивает фибринолитическую активность плазмы и снижает концентрацию витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X). Стимулирует выведение мочевой кислоты, поскольку нарушается ее реабсорбция в канальцах почек.

После приема внутрь достаточно полно всасывается. При наличии кишечнорастворимой оболочки (устойчива к действию желудочного сока и не допускает всасывания ацетилсалициловой кислоты в желудке) абсорбируется в верхнем отделе тонкого кишечника. Во время абсорбции подвергается пресистемной элиминации в стенке кишечника и в печени (деацетилируется). Абсорбированная часть очень быстро гидролизуется специальными эстеразами, поэтому T 1/2 ацетилсалициловой кислоты составляет не более 15-20 мин. В организме циркулирует (на 75-90% в связи с альбумином) и распределяется в тканях в виде аниона салициловой кислоты. C max достигается примерно через 2 ч. C белками плазмы крови ацетилсалициловая кислота практически не связывается. При биотрансформации в печени образуются метаболиты, обнаруживаемые во многих тканях и моче. Экскреция салицилатов осуществляется преимущественно путем активной секреции в канальцах почек в неизмененной форме и в виде метаболитов. Выведение неизмененного вещества и метаболитов зависят от pH мочи (при подщелачивании мочи возрастает ионизирование салицилатов, ухудшается их реабсорбция и значительно увеличивается экскреция).

Применение вещества Ацетилсалициловая кислота

ИБС, наличие нескольких факторов риска ИБС, безболевая ишемия миокарда, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда (для снижения риска повторного инфаркта миокарда и смерти после инфаркта миокарда), повторная преходящая ишемия мозга и ишемический инсульт у мужчин, протезирование клапанов сердца (профилактика и лечение тромбоэмболий), баллонная коронарная ангиопластика и установка стента (снижение риска повторного стеноза и лечение вторичного расслоения коронарной артерии), а также при неатеросклеротических поражениях коронарных артерий (болезнь Кавасаки), аортоартериит (болезнь Такаясу), клапанные митральные пороки сердца и мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана (профилактика тромбоэмболии), рецидивирующие тромбоэмболии легочной артерии, синдром Дресслера, инфаркт легкого, острый тромбофлебит. Лихорадка при инфекционно-воспалительных заболеваниях. Болевой синдром слабой и средней интенсивности различного генеза, в т.ч. грудной корешковый синдром, люмбаго, мигрень, головная боль, невралгия, зубная боль, миалгия, артралгия, альгодисменорея. В клинической иммунологии и аллергологии используется в постепенно нарастающих дозах для продолжительной «аспириновой» десенситизации и формирования стойкой толерантности к НПВС у больных с «аспириновой» астмой и «аспириновой» триадой.

По показаниям ревматизм, ревматическая хорея, ревматоидный артрит, инфекционно-аллергический миокардит, перикардит — в настоящее время применяется очень редко.

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. «аспириновая» триада, «аспириновая» астма; геморрагический диатез (гемофилия, болезнь Виллебранда, телеангиоэктазия), расслаивающая аневризма аорты, сердечная недостаточность, острые и рецидивирующие эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная или печеночная недостаточность, исходная гипопротромбинемия, дефицит витамина К, тромбоцитопения, тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, беременность (I и III триместр), грудное вскармливание, детский и подростковый возраст до 15 лет при применении в качестве жаропонижающего средства (риск развития синдрома Рейе у детей с лихорадкой на фоне вирусных заболеваний).

Ограничения к применению

Гиперурикемия, нефролитиаз, подагра, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), тяжелые нарушения функции печени и почек, бронхиальная астма, ХОБЛ, полипоз носа, неконтролируемая артериальная гипертензия.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение больших доз салицилатов в I триместре беременности ассоциируется с повышенной частотой дефектов развития плода (расщепление неба, пороки сердца). Во II триместре беременности салицилаты можно назначать только с учетом оценки риска и пользы. Назначение салицилатов в III триместре беременности противопоказано.

Салицилаты и их метаболиты в небольших количествах проникают в грудное молоко. Случайный прием салицилатов в период лактации не сопровождается развитием побочных реакций у ребенка и не требует прекращения грудного вскармливания. Однако при длительном применении или назначении в высоких дозах кормление грудью следует прекратить.

Побочные действия вещества Ацетилсалициловая кислота

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, анемия, лейкопения.

Со стороны органов ЖКТ: НПВС-гастропатия (диспепсия, боль в эпигастральной области, изжога, тошнота и рвота, тяжелые кровотечения в ЖКТ), снижение аппетита.

Аллергические реакции: реакции гиперчувствительности (бронхоспазм, отек гортани и крапивница), формирование на основе гаптенового механизма «аспириновой» бронхиальной астмы и «аспириновой» триады (эозинофильный ринит, рецидивирующий полипоз носа, гиперпластический синусит).

Прочие: нарушение функции печени и/или почек, синдром Рейе у детей (энцефалопатия и острая жировая дистрофия печени с быстрым развитием печеночной недостаточности).

При длительном применении — головокружение, головная боль, шум в ушах, снижение остроты слуха, нарушение зрения, интерстициальный нефрит, преренальная азотемия с повышением уровня креатинина крови и гиперкальциемией, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность, нефротический синдром, заболевания крови, асептический менингит, усиление симптомов застойной сердечной недостаточности, отеки, повышение уровня аминотрансфераз в крови.

Взаимодействие

Усиливает токсичность метотрексата, снижая его почечный клиренс, эффекты наркотических анальгетиков (кодеин), пероральных противодиабетических препаратов, гепарина, непрямых антикоагулянтов, тромболитиков и ингибиторов агрегации тромбоцитов, снижает эффект урикозурических ЛС (бензбромарон, сульфинпиразон), гипотензивных средств, диуретиков (спиронолактон, фуросемид). Парацетамол, кофеин повышают риск развития побочных явлений. Глюкокортикоиды, этанол и этанолсодержащие ЛС усиливают негативное воздействие на слизистую оболочку ЖКТ и увеличивают клиренс. Повышает концентрацию дигоксина, барбитуратов, солей лития в плазме. Антациды, содержащие магний и/или алюминий, замедляют и ухудшают всасывание ацетилсалициловой кислоты. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности ацетилсалициловой кислоты.

Передозировка

Может возникать после однократного приема большой дозы или при длительном употреблении. Если однократная доза меньше 150 мг/кг, острое отравление считают легким, 150-300 мг/кг — умеренным, при употреблении более высоких доз — тяжелым.

Симптомы: синдром салицилизма (тошнота, рвота, шум в ушах, нарушение зрения, головокружение, сильная головная боль, общее недомогание, лихорадка — плохой прогностический признак у взрослых). Более тяжелое отравление — ступор, судороги и кома, некардиогенный отек легких, резкая дегидратация, нарушения КЩС (вначале — респираторный алкалоз, затем — метаболический ацидоз), почечная недостаточность и шок.

При хронической передозировке концентрация, определяемая в плазме, плохо коррелирует со степенью тяжести интоксикации. Наибольший риск развития хронической интоксикации отмечается у людей пожилого возраста при приеме в течение нескольких суток более 100 мг/кг/сут. У детей и пациентов пожилого возраста начальные признаки салицилизма не всегда заметны, поэтому целесообразно периодически определять концентрацию салицилатов в крови. Уровень выше 70 мг% свидетельствует об умеренном или тяжелом отравлении; выше 100 мг% — о крайне тяжелом, прогностически неблагоприятном. При отравлении средней тяжести необходима госпитализация по крайней мере на 24 ч.

Лечение: провокация рвоты, назначение активированного угля и слабительных, мониторирование КЩС и электролитного баланса; в зависимости от состояния обмена веществ — введение натрия гидрокарбоната, раствора натрия цитрата или натрия лактата. Повышение резервной щелочности усиливает выведение ацетилсалициловой кислоты за счет ощелачивания мочи. Ощелачивание мочи показано при уровне салицилатов выше 40 мг%, обеспечивается в/в инфузией гидрокарбоната натрия — 88 мэкв в 1 л 5% раствора глюкозы, со скоростью 10-15 мл/кг/ч. Восстановление ОЦК и индукция диуреза (достигается введением гидрокарбоната в той же дозе и разведении, повторяют 2-3 раза); следует иметь в виду, что интенсивная инфузия жидкости пожилым больным может привести к отеку легких. Не рекомендуется применение ацетазоламида для ощелачивания мочи (может вызывать ацидемию и усиливать токсическое действие салицилатов). Гемодиализ показан при уровне салицилатов более 100-130 мг%, а у больных с хроническим отравлением — 40 мг% и ниже при наличии показаний (рефрактерный ацидоз, прогрессирующее ухудшение состояния, тяжелое поражение ЦНС, отек легких и почечная недостаточность). При отеке легких — ИВЛ смесью, обогащенной кислородом, в режиме положительного давления в конце выдоха; для лечения отека мозга применяют гипервентиляцию и осмотический диурез.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Ацетилсалициловая кислота

Нежелательно совместное применение с другими НПВС и глюкокортикоидами. За 5-7 суток до хирургического вмешательства необходимо отменить прием (для уменьшения кровоточивости в ходе операции и в послеоперационном периоде).

Вероятность развития НПВС-гастропатии снижается при назначении после еды, использовании таблеток с буферными добавками или покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой. Риск геморрагических осложнений считается наименьшим при применении в дозах <100 мг/сут.

Следует учитывать, что у предрасположенных пациентов ацетилсалициловая кислота (даже в небольших дозах) уменьшает выведение мочевой кислоты из организма и может стать причиной развития острого приступа подагры.

Во время длительной терапии рекомендуется регулярно производить анализ крови и исследовать кал на скрытую кровь. В связи с наблюдавшимися случаями гепатогенной энцефалопатии не рекомендуется для купирования лихорадочного синдрома у детей.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®
	0.1073
	0.0852
	0.0676
	0.0305
	0.0134
	0.0085
	0.0079

43. , I20.0 20.0 , I25. 25. , I26. 26. , I63. 63. , M06.9 06.9 , M54.3 54.3 , M54.4 54.4 , M79.0 79.0 , R50. 50. , R51. 51. , R52.2 52.2 Лекарственные формы таблетки, таблетки для детей, таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой, таблетки покрытые оболочкой, таблетки шипучие Торговые названия «Аспирин Кардио», «АСК-кардио», «Аскопирин», «Аспиватрин», «Аспикор», «Аспинат», «Аспирин», «Аспитрин», «Аспровит», «Ацекардол», «Ацсбирин», «КардиАСК», «Кардиопирин», «Некстрим Фаст», «Таспир», «Терапин», «Тромбо АСС», «Упсарин Упса», «Флуспирин» , «Комби-Аск»

Ацетилсалици́ловая кислота́ (разг. аспири́н ; лат. Acidum acetylsalicylicum , салициловый эфир уксусной кислоты) - лекарственное средство , оказывающее анальгезирующее (обезболивающее), жаропонижающее , противовоспалительное и антиагрегантное действие.

Механизм действия и профиль безопасности ацетилсалициловой кислоты хорошо изучены, её эффективность клинически апробирована, в связи с чем данный препарат входит в список важнейших лекарственных средств Всемирной организации здравоохранения , а также в перечень жизненно необходимых и важнейших лекарственных средств Российской Федерации.

История

Ацетилсалициловая кислота впервые была синтезирована Шарлем Фредериком Жераром в 1853 году .

Механизм действия

Ацетилсалициловая кислота подавляет образование простагландинов и тромбоксанов , так как является необратимым ингибитором циклооксигеназы (PTGS) - фермента, участвующего в их синтезе. Ацетилсалициловая кислота действует как ацетилирующий агент и присоединяет ацетильную группу к остатку серина в активном центре циклооксигеназы.

Фармакологическое действие

Ацетилсалициловая кислота оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и болеутоляющее действие, и её широко применяют при лихорадочных состояниях, головной боли, невралгиях и др. и в качестве противоревматического средства.

Противовоспалительное действие ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) объясняется её влиянием на процессы, протекающие в очаге воспаления : уменьшением проницаемости капилляров, понижением активности гиалуронидазы , ограничением энергетического обеспечения воспалительного процесса путём торможения образования АТФ и др. В механизме противовоспалительного действия имеет значение ингибирование биосинтеза простагландинов .

Жаропонижающее действие связано также с влиянием на гипоталамические центры терморегуляции.

Аналгезирующий эффект обусловлен влиянием на центры болевой чувствительности, а также способностью салицилатов уменьшать альгогенное действие брадикинина .

Кроверазжижающее действие аспирина позволяет применять его для снижения внутричерепного давления при головных болях.

Салициловая кислота послужила основой для целого класса лекарственных веществ называемых салицилатами, примером такого препарата является диоксибензойная кислота .

Применение

Ацетилсалициловая кислота имеет широкое применение в качестве противовоспалительного, жаропонижающего и анальгезирующего средства. Применяют её самостоятельно и в сочетании с другими лекарственными средствами.

Существует целый ряд готовых лекарственных средств, содержащих ацетилсалициловую кислоту (таблетки «Цитрамон », «Кофицил», «Асфен», «Аскофен», «Ацелизин » и др.).

В последнее время получены инъекционные препараты, основным действующим началом которых является ацетилсалициловая кислота (см. Ацелизин , Аспизоль).

В виде таблеток назначают ацетилсалициловую кислоту внутрь после еды. Обычные дозы для взрослых как болеутоляющего и жаропонижающего средства (при лихорадочных заболеваниях, головной боли; мигрени, невралгиях и др.) 0,25-0,5-1 г 3-4 раза в день; для детей в зависимости от возраста от 0,1 до 0,3 г на приём.

При ревматизме, инфекционно-аллергическом миокардите, ревматоидном полиартрите назначают длительно взрослым по 2-3 г (реже 4 г) в сутки, детям по 0,2 г на год жизни в сутки. Разовая доза для детей в возрасте 1 года составляет 0,05 г, 2 лет - 0,1 г, 3 лет - 0,15 г, 4 лет - 0,2 г. Начиная с 5-летнего возраста можно назначать в таблетках по 0,25 г на приём.

Ацетилсалициловая кислота является эффективным, вполне доступным средством, имеющим широкое применение в амбулаторной практике. Необходимо учитывать, что пользование препаратом должно производиться с соблюдением мер предосторожности в связи с возможностью ряда побочных явлений.

Описано множество случаев, когда прием внутрь даже 40 граммов этанола (100 граммов водки) в сочетании с такими обычными препаратами, как аспирин или амидопирин , сопровождался тяжелейшими аллергическими реакциями, а также желудочными кровотечениями.

Широко распространено применение аспирина в быту, как средство снять похмелье. Он входит составным компонентом в широкоизвестный препарат Алка-Зельцер. Тем не менее, следует понимать, что аспирин не лечит похмелье, а лишь немного устраняет боль. Лучше заменять его другими анальгетиками, имеющими меньше побочных эффектов.

Согласно исследованиям профессора Питера Ротуэлла (Peter Rothwell) (Оксфордский Университет), основанных на анализе состояния здоровья 25570 пациентов, регулярный приём ацетилсалициловой кислоты сокращает 20-летний риск развития рака простаты примерно на 10%, рака лёгких - на 30%, рака кишечника - на 40%, рака пищевода и горла - на 60%.

Антиагрегантное действие

Важной особенностью ацетилсалициловой кислоты является её способность оказывать антиагрегантное действие, т.е. препятствовать спонтанной и индуцированной агрегации тромбоцитов .

Вещества, оказывающие антиагрегантное действие, получили широкое распространение в медицине для профилактики образования тромбов у людей, перенёсших инфаркт миокарда , нарушение мозгового кровообращения, имеющих иные проявления атеросклероза (например, стенокардия напряжения, перемежающаяся хромота), а также при высоком сердечно-сосудистом риске. Риск считается "высоким", когда риск развития нефатального инфаркта миокарда или смерти из-за заболевания сердца в ближайшие 10 лет превышает 20%, или риск смерти от любого сердечно-сосудистого заболевания (включая инсульт) в ближайшие 10 лет превышает 5%.

При нарушениях свёртываемости крови, например, при гемофилии , увеличивается возможность кровотечения.

Аспирин, как средство первичной и вторичной профилактики осложнений атеросклероза, может с эффективностью применяется в дозе 75-100 мг/сут, эта доза хорошо сбалансирована в соотношении эффективности/безопасности.

Побочное действие

Безопасная суточная доза аспирина: 4 г. Передозировка приводит к тяжёлым патологиям почек, мозга, лёгких и печени. Историки медицины считают, что массовое применение аспирина (по 10-30 г.) значительно увеличило смертность во время пандемии гриппа 1918 г. При применении препарата может также развиться профузное потоотделение, могут появиться шум в ушах и ослабление слуха, ангионевротический отёк, кожные и другие аллергические реакции.

Так называемое ульцерогенное (вызывающее появление или обострение язвы желудка и/или двенадцатиперстной кишки) действие свойственно в той или иной степени всем группам противовоспалительных препаратов: как кортикостероидным , так и нестероидным (например, бутадиону , индометацину и др. Появление язв желудка и желудочных кровотечений при применении ацетилсалициловой кислоты объясняется не только резорбтивным действием (торможение факторов свёртывания крови и др.), но и его непосредственным раздражающим влиянием на слизистую оболочку желудка, особенно если препарат принимают в виде неизмельчённых таблеток. Это относится также к натрия салицилату. При длительном, без врачебного контроля, применении ацетилсалициловой кислоты могут наблюдаться такие побочные явления, как диспепсические расстройства и желудочные кровотечения.

Для уменьшения ульцерогенного действия и желудочных кровотечений следует принимать ацетилсалициловую кислоту (и натрия салицилат) только после еды, таблетки рекомендуется тщательно измельчать и запивать большим количеством жидкости (лучше молоком). Имеются, однако, сведения, что желудочные кровотечения могут также наблюдаться при приёме ацетилсалициловой кислоты после еды. Натрия гидрокарбонат способствует более быстрому выделению салицилатов из организма, тем не менее для уменьшения раздражающего действия на желудок прибегают к приёму после ацетилсалициловой кислоты минеральных щелочных вод или раствора натрия гидрокарбоната.

За рубежом таблетки ацетилсалициловой кислоты выпускаются в кишечнорастворимой (кислотоустойчивой) оболочке, для того что бы избежать прямого контакта АСК со стенкой желудка.

При длительном применении салицилатов следует учитывать возможность развития анемии и систематически производить анализы крови и проверять наличие крови в кале.

В связи с возможностью аллергических реакций следует соблюдать осторожность при назначении ацетилсалициловой кислоты (и других салицилатов) лицам с повышенной чувствительностью к пенициллинам и другим «аллергогенным» лекарственным средствам.

При повышенной чувствительности к ацетилсалициловой кислоте может развиться аспириновая астма , для предупреждения и лечения которой разработаны методы десенсибилизирующей терапии с применением нарастающих доз аспирина.

Следует учитывать, что под влиянием ацетилсалициловой кислоты усиливается действие антикоагулянтов (производные кумарина , гепарина и др.), сахаропонижающих препаратов (производные сульфонилмочевины), повышается опасность желудочных кровотечений при одновременном применении кортикостероидов и нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), усиливаются побочные эффекты метотрексата . Несколько ослабляется действие фуросемида , урикозурических средств, спиронолактона .

У детей и беременных женщин

В связи с имеющимися экспериментальными данными о тератогенном действии ацетилсалициловой кислоты рекомендуется не назначать её и содержащие её препараты женщинам в первые 3 месяца беременности.

Прием ненаркотических обезболивающих (аспирин, ибупрофен и парацетамол) во время беременности повышает риск нарушений развития половых органов у новорожденных мальчиков в виде проявления крипторхизма . Результаты исследования показали, что одновременное использование двух из трех перечисленных препаратов во время беременности повышает риск рождения ребёнка с крипторхизмом до 16 раз по сравнению с женщинами, не принимавшими этих лекарств .

В настоящее время существуют данные о возможной опасности применения ацетилсалициловой кислоты у детей с целью снижения температуры при гриппе, острых респираторных и других лихорадочных заболеваниях в связи с наблюдающимися случаями развития синдрома Рея (Рейе) (гепатогенная энцефалопатия). Патогенез развития синдрома Рея неизвестен. Заболевание протекает с развитием острой печеночной недостаточности. Заболеваемость синдромом Рея среди детей до 18 лет в США составляет примерно 1:100 000, при этом летальность превышает 36 % .

Противопоказания

У некоторных людей может возникнуть так называемая аспириновая астма .

Свойства вещества

Ацетилсалициловая кислота представляет собой белые мелкие игольчатые кристаллы или легкий кристаллический порошок, мало растворимый в воде при комнатной температуре, растворимый в горячей воде, легко растворимый в спирте, растворах едких и углекислых щелочей.

Ацетилсалициловая кислота при гидролизе распадается на салициловую и уксусную кислоты. Гидролиз проводят при кипячении раствора ацетилсалициловой кислоты в воде в течение 30 с. После охлаждения салициловая кислота, плохо растворимая в воде, выпадает в осадок в виде пушистых игольчатых кристаллов.

Ничтожно малые количества ацетилсалициловой кислоты обнаруживаются в реакции с реактивом Коберта в присутствии серной кислоты (2 части серной кислоты, одна часть реактива Коберта): раствор окрашивается в розовый цвет (иногда требуется нагревание). Ацетилсалициловая кислота ведёт себя при этом полностью аналогично салициловой кислоте.

Производство

Ацетилсалициловую кислоту получают из салициловой кислоты этерификацией уксусной кислотой .

Факты

Примечания

1. Ацетилсалициловая кислота . Реестр лекарственных средств . РеЛеС.ру (18.06.1999). Архивировано из первоисточника 23 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
2. Поиск по базе данных ЛС, опции поиска: МНН - Ацетилсалициловая кислота , флаги «Искать в реестре зарегистрированных ЛС» , «Искать ТКФС» , «Показывать лекформы» . Обращение лекарственных средств . ФГУ «Научный центр экспертизы средств медицинского применения» Росздравнадзора РФ (27.03.2008). - Типовая клинико-фармакологическая статья является подзаконным актом и не охраняется авторским правом согласно части четвёртой Гражданского кодекса Российской Федерации №230-ФЗ от 18 декабря 2006 года. Архивировано из первоисточника 22 августа 2011. Проверено 15 июня 2008.
3. WHO Model List of Essential Medicines, 16th list (англ.) (pdf). WHO (март 2009). Архивировано из первоисточника 3 февраля 2012. Проверено 6 января 2012.
4. Регистр Патентного и торгового управления Германии (нем.)
5. Lewis HD, et al. (Aug 1983). «Protective effects of aspirin against acute myocardial infarction and death in men with unstable angina. Results of a Veterans Administration Cooperative Study». N Engl J Med 309 (7): 396–403. DOI :10.1056/NEJM198308183090703 . ISSN . PMID 6135989 .
6. Эльвира Кошкина Аспирин вполовину снижает риск смерти от рака груди // 17 февраля 2010 года
7. Эльвира Кошкина Аспирин снижает риск смерти от рака толстой кишки // 12 августа 2009 года
8. Лекарство от рака стоит копейки
9. Aspirin "the wonder drug" fights off cancer as well as heart disease
10. (January 2002) «Collaborative meta-analysis of randomised trials of antiplatelet therapy for prevention of death, myocardial infarction, and stroke in high risk patients». BMJ 324 (7329): 71–86. PMID 11786451 .
11. Наука и жизнь , № 5 (2010), стр. 67.
12. Анальгетики при беременности нарушают развитие половых органов у сыновей
13. Синдром Рейе у детей
14. Машковский М. Д. Лекарственные средства: В 2-х томах. Т. 1. - 11-е изд. стер. - М.: Медицина, 1988. - 624 с.
15. Химия в борьбе с болезнями гл. 6 книги Гроссе Э., Вайсмантель X. Химия для любознательных. Основы химии и занимательные опыты. 2-е русское изд. - Л.: Химия, 1985. - Лейпциг, 1974. Перевод с немецкого Л. Н. Исаевой под ред. Р. Б. Добротина (гл. 1-3) и А. Б. Томчина (гл. 4-8)
16. Discovery Health «How Aspirin Works»
17. (В названии статьи ошибка: Аспирином называют ацетат салициловой кислоты, речь о которой идёт в статье.)
18. Припои и флюсы

Ссылки

• // Энциклопедический словарь Брокгауза и Ефрона : В 86 томах (82 т. и 4 доп.). - СПб. , 1890-1907. Статья Гинзберга А. С.

Салициловая кислота и ее производные	Ацетилсалициловая кислота · Алоксиприн* · Холина салицилат · Натрия салицилат · Салициламид · Салицилсалициловая кислота* · Этензамид* · Морфолина салицилат* · Дипироцетил* · Бенорилат* · Дифлунисал * · Калия салицилат* · Гуацетисал* · Карбазалат кальция* · Имидазола салицилат* · Ацетилсалициловая кислота в комбинации с другими препаратами
Пиразолоны	Феназон · Метамизол натрия · Аминофеназон * · Пропифеназон · Нифеназон* · Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами
Анилиды	Парацетамол · Фенацетин * · Буцетин* · Пропацетамол* · Парацетамол в комбинации с другими препаратами
Прочие	Римазолия метилсульфат* · Глафенин* · Флоктафенин* · Виминол* · Нефопам * · Флупиртин · Зиконотид* · Метоксифлуран * · Набиксимолс *
* - препарат не зарегистрирован в России

B01A	Антикоагулянты Непрямые антикоагулянты (антагонисты витамина K) Фениндион (B01AA02 ) Варфарин (B01AA03 ) Аценокумарол (B01AA07 ) Этил бискумацетат (

С давних времен обязательным составляющим элементом любой аптечки является препарат «Аспирин». Это настоящий спаситель, который может моментально убрать боль в спине, мигрень или ноющую боль зуба. Но применять лекарственное средство необходимо строго по инструкции. Желательно заранее проконсультироваться с врачом.

Состав и форма выпуска

Основным составляющим элементом медикамента является ацетилсалициловая кислота. В качестве вспомогательных веществ используются кукурузный крахмал, а также Таблетки имеют белый цвет и круглую форму. На одной из сторон имеется надпись «ASPIRIN».

Медикамент поступает в продажу в картонных упаковках. Фасуются таблетки по 10 штук. Медикамент отпускается в аптеках без рецепта. Поэтому чтобы воспользоваться таблетками, не обязательно обращаться к врачу. Но принимать медикамент без предварительной консультации нежелательно. Многие знают, что такое «Аспирин», но в условия приема препарата не углубляются. А ведь он имеет немало побочных явлений.

Показания

«Аспирин» таблетки способны убрать различные виды боли. Этот препарат не может устранить причину заболевания. Его используют лишь для облегчения состояния пациента. Медикамент можно использовать при мигрени. Облегчение наступает в течение получаса после приема таблетки. Женщинами медикамент может использоваться при болезненных менструациях. Если таблетки дают лишь временный эффект, и через некоторое время возвращаются, стоит обратиться к гинекологу. Возможно, понадобится лечение гормональными препаратами.

В стоматологии также достаточно часто используется препарат «Аспирин». Это средство за считаные минуты помогает снять зубную боль. Медикамент используется в качестве вспомогательного лекарства после удаления зубов. Но применять его самостоятельно не рекомендуется. Боль в может свидетельствовать о серьезных проблемах. Избежать посещения стоматологического кабинета не удастся.

«Аспирин» - таблетки, которые используются в качестве вспомогательного вещества при лечении которые сопровождаются повышением температуры тела и ломотой суставов. Состояние пациента значительным образом улучшается. Но лекарство на основе ацетилсалициловой кислоты лишь убирает симптомы. Обязательно необходимо дополнительно принимать А в некоторых случаях не обойтись без антибиотиков.

Противопоказания

Препарат «Аспирин» сегодня пользуется большой популярностью. Многие принимают его, даже не посоветовавшись с врачом. Это неправильно. На первый взгляд безобидный медикамент имеет немало противопоказаний. В первую очередь запрещено лекарственное средство детям. Начинать использовать его в качестве обезболивающего можно лишь с 15 лет. Существует риск развития у детей печеночной недостаточности.

Людям, которые имеют проблемы с желудочно-кишечным трактом, таблетки «Аспирин» следует принимать с осторожностью. Противопоказан медикамент пациентам с язвой желудка в фазе обострения. Беременным и кормящим женщинам следует избегать приема медикаментов на основе ацетилсалициловой кислоты. Исключением может стать лишь второй триместр беременности. Препарат может быть назначен только лишь тогда, когда потенциальная польза для будущей матери превышает риск для плода.

В редких случаях у пациентов может возникать повышенная чувствительность к отдельным компонентам лекарственного средства. При возникновении любых побочных явлений стоит проконсультироваться с врачом.

Особые указания

Детям до 18 лет препараты на основе ацетилсалициловой кислоты назначают с осторожностью. Особенно это важно, если пациент имеет вирусную инфекцию. Повышается риск развития синдрома Рейе. Больные, которые имеют склонность к аллергическим реакциям, должны только лишь под наблюдением принимать таблетки «Аспирин». Это средство может вызывать бронхоспазм или приступ астмы. В лучшем случае лечение должно проходить в условиях стационара.

Поэтому следует соблюдать осторожность пациентам, которые имеют аллергию в анамнезе. Страдающим аллергическим ринитом также следует избегать применения таблеток «Аспирин». Улучшить состояние организма или снять боль можно с помощью других препаратов, в состав которых не входит ацетилсалициловая кислота.

Стоит также учитывать, что основное действующее вещество лекарства «Аспирин» препятствует нормальному выведению мочевой кислоты из организма. Вследствие этого может развиваться подагра. Особенно это важно помнить пациентам, которые имеют соответствующую склонность.

Дозировка

Лекарство «Аспирин» может быть назначено только лишь взрослым или детям старше 15 лет. Принимается препарат внутрь. Дозировка зависит от индивидуальных особенностей больного и состояния его организма. При болевом синдроме слабой интенсивности пациент может принимать половину таблетки аспирина. Лекарство желательно употреблять с большим количеством воды. Таким образом медикамент быстрее растворится и окажет положительное воздействие на организм.

При сильной боли или повышенной температуре тела необходимо принять целую таблетку аспирина. Это и есть максимальная разовая доза. Интервал между приемами лекарства должен составлять не менее 4 часов. За сутки нельзя принимать более 6 таблеток. Действие «Аспирина» будет положительным только лишь при условии его правильного использования.

Передозировка

Использование медикамента не по инструкции чревато серьезными последствиями. Передозировка средней тяжести характеризуется головокружением, тошнотой и рвотой. Может нарушиться слух, а также координация движений больного. Госпитализации такое состояние не требует. Стоит лишь уменьшить дозировку или же полностью отменить лекарственное средство.

Более опасной является передозировка тяжелой степени. У пациента может наблюдаться шок, потеря сознания, дыхательная недостаточность. В наиболее сложных случаях больные впадают в кому. Такое состояние требует скорейшей госпитализации. Лечение начинается с промывания желудка. Пациент несколько дней находится под наблюдением врачей в условиях стационара. Специалисты контролируют кислотно-щелочной баланс больного, а также возмещают потерю жидкости.

Побочные явления

Неприятные симптомы могут возникать также и при использовании лекарственного средства согласно инструкции. Связаны они по большей мере с индивидуальной особенностью организма пациента. Со стороны желудочно-кишечного тракта могут наблюдаться диарея, тошнота и рвота. В редких случаях стул может быть с примесью крови. При ухудшении состояния больного стоит отменить таблетки «Аспирин» и обратиться за помощью к специалисту.

В редких случаях появляются сбои со стороны кровеносной системы. У больного может открыться носовое кровотечение. Если неприятный симптом появляется несколько раз, препарат лучше отменить. Существует немало обезболивающих медикаментов, которые не содержат в своем составе ацетилсалициловую кислоту. Для подбора подходящего лекарства лучше обратиться к врачу.

Лекарственное взаимодействие

Стоит с осторожностью принимать другие препараты, если приходится использовать таблетки «Аспирин». Это средство может усиливать токсичность медикаментов на основе метотрексата. Не рекомендуется совместно с таблетками «Аспирин» назначать Гипотензивные средства и диуретики также стоит принимать с осторожностью.

Препараты ацетилсалициловой кислоты не рекомендуется использовать совместно со спиртовыми настойками. Такое сочетание повышает негативное воздействие на слизистую оболочку системы ЖКТ. Может развиться гастрит или язвенная болезнь. В наиболее сложных случаях открывается По этой же причине не рекомендуется в период лечения употреблять спиртные напитки.

Код АТХ: N02ВА01

Торговое название: Ацетилсалициловая кислота Международное непатентованное название: Acetylsalicylic acid Форма выпуска: таблетки 500 мг Описание: таблетки белого цвета, слегка мраморные, с характерным запахом, плоскоцилиндрические, с риской, фаской. Состав: 1 таблетка содержит: действующего вещества — ацетилсалициловой кислоты — 500 мг; вспомогательные вещества: крахмал картофельный, кислота лимонная пищевая, тальк, кислота стеариновая, кремния диоксид коллоидный безводный. Фармакотерапевтическая группа: Прочие анальгетики и антипиретики. Салициловая кислота и ее производные.

Острая ревматическая лихорадка, ревматоидный артрит, перикардит, син-дром Дресслера, ревматическая хорея;
- болевой синдром слабой и средней интенсивности (в том числе головная боль, мигрень, зубная боль, боли при остеоартрозе, артрите, меналгия, альгодисменорея);
- заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом: люмбаго, ишиас;
- невралгия, миалгия;
- лихорадочный синдром при острых инфекционных, инфекционно-воспа-лительных заболеваниях;
- профилактика развития инфаркта миокарда при ИБС, наличии нескольких факторов риска ИБС, безболевой ишемии миокарда, нестабильной стенокардии;
- профилактика повторного инфаркта миокарда у лиц с инфарктом в анамнезе;
- профилактика ишемического инсульта у лиц с транзиторной ишемической атакой, ишемическим инсультом в анамнезе (у мужчин);
- снижение риска повторного стеноза и вторичного расслоения коронарной артерии после баллонной коронарной ангиопластики и установки стента;
- профилактика тромбоэмболий при васкулитах коронарных артерий (болезнь Кавасаки, аортоартериит Такаясу), клапанные митральные пороки сердца, мерцательная аритмия, пролапс митрального клапана.

Дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;
- повышенная чувствительность к ацетилсалициловой и салициловой кислоте;
- эрозивно-язвенные поражения ЖКТ в фазе обострения;
- желудочно-кишечное кровотечение;
- «аспириновая» астма и «аспириновая» триада;
- геморрагические диатезы (болезнь Виллебранда, тромбоцитопеническая пурпура, телеангиоэктазии), гипопротромбинемия, гемофилия;
- расслаивающая аневризма аорты;
- портальная гипертензия;
- дефицит витамина К;
- прием метотрексата в дозе 15 мг/нед и более;
- почечная и печеночная недостаточность;
- беременность I и III триместр, лактация;
- подагра и подагрический артрит;
- детский возраст до 15 лет в сочетании с гипертермией на фоне вирусных заболеваний.

Применяют внутрь, предпочтительнее между приемами пищи. Таблетку помещают в 100 мл кипяченой воды (1/2 стакана) и, помешивая, добиваются ее распада, после чего выпивают полученную взвесь.
Взрослым назначают по 1 - 2 таблетки 3 раза в день. Максимальная разовая доза - 2 таблетки, максимальная суточная доза - 6 таблеток.
Детям (при лечении острой ревматической лихорадки, перикардита, устранении болевого синдрома) назначают из расчета 20-30 мг/кг. В возрасте 2 - 3 лет 100 мг/сут. В возрасте 4-6 лет в дозе 200 мг/сут. В возрасте 7-9 лет в дозе 300 мг/сут. В возрасте старше 12 лет в разовой дозе 250 мг (1/2 таблетки) 2 раза в сутки, максимальная суточная доза 750 мг.
При инфаркте миокарда, а также для вторичной профилактики у лиц перенесших инфаркт 40 - 325 мг 1 раз в сутки, вечером (обычно 1/4-1/2 таблетки).
В качестве средства для снижения агрегации тромбоцитов и предупреждения тромбоэмболических осложнений по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) в течение продолжительного периода.
При транзиторных ишемических атаках или церебральных тромбоэмболических осложнениях у мужчин применяют по 250-325 мг/сут (1/2-3/4 таблетки) с постепенным увеличением максимально до 1000 мг/сут.
Для профилактики тромбоза или окклюзии аортального шунта - по 325 мг (3/4 таблетки) через каждые 7 ч через назогастральный зонд. Затем внутрь в той же дозе 3 раза в сутки в сочетании с дипиридамолом (через 1 неделю дипиридамол отменяют).
В качестве жаропонижающего средства назначают при температуре тела более 38,5 °С (у пациентов с фебрильными судорогами в анамнезе - при температуре более 37,5 °С) в дозе 500-1000 мг.

Все мы слышали о лекарственном препарате «Аспирин», который является одним из наиболее используемых средств. Но многие не знают о его истинном предназначении и побочных эффектах от передозировки.

Что такое «Аспирин», и его свойства

Лекарственный препарат «Аспирин» используется как болеутоляющее средство. Основную часть его состава составляет ацетилсалициловая кислота, которая представляет собой синтетическое производное салициловой смеси. Это вещество имеет природное происхождение, добывается в основном из растений и деревьев, например, из коры ивы. Аспирин – самый широко используемый и наиболее известный из всех анальгетиков на рынке фармацевтики. Он имеет противовоспалительное действие, и может использоваться для лечения от легкой до умеренной боли, в том числе головной, зубной, и мышечной. Помимо этого, аспирин также лечит простуду, избавляет от высокой температуры и снимает воспаление.

Для использования доступны два вида таблеток: покрытые оболочкой и без покрытия. Последние имеют шероховатую поверхность белого цвета, в то время как покрытые растворимой гладкой оболочкой таблетки имеют ровную и блестящую поверхность. Аспирин в оболочке способен предотвратить расстройство желудка и дискомфорт в брюшной полости.

Было обнаружено, что аспирин имеет много других показаний к применению, кроме болевых ощущений и простуды. Доказано, что применение данного препарата уменьшает воспаление и отек при травмах и артрите, ускоряет процесс восстановления в организме после сердечно-сосудистой хирургии, снижает риск возникновения некоторых видов рака. Также аспирин имеет антитромбоцитарный и антикоагулянтный эффект, который предотвращает свертывание крови в организме. Благодаря этому свойству, препарат часто используют для предотвращения сердечных приступов и инсультов в низких дозах.

Аспирин следует принимать с пищей, молоком или водой, чтобы избежать раздражения желудка. Суточная доза составляет от 50 мг до 6000 мг, в зависимости от ситуации. Ниже мы приводим перечень различных заболеваний и рекомендуемую дозировку для каждого из них.

• При легкой или умеренной боли следует принять 350 мг или 650 мг каждые 4 часа, или 500 мг каждые 6 часов;
• При ревматоидном артрите следует принять 500 мг каждые 4-6 часов, или 650 мг каждые 4 часа;
• При наличии сердечных приступов или инсультов следует принять 81 мг, 162 мг, и 325 мг ежедневно.

Побочные эффекты

Независимо от срока использования, и, несмотря на множество положительных свойств, у аспирина есть побочные эффекты, которые могут привести к легким или серьезным осложнениям со здоровьем. Ниже мы представляем список побочных эффектов:

1. Изжога или раздражение желудка

   Аспирин при применении способен раздражать слизистую оболочку желудка, вызывая тем самым изжогу, которая может сопровождаться тошнотой, рвотой, и расстройством желудка. Такие побочные эффекты могут привести к серьезным осложнениям, поэтому, если вы столкнулись с такими симптомами, проконсультируйтесь с врачом.

2. Аллергические реакции

   Некоторые люди имеют повышенную чувствительность к аспирину, вследствие чего после применения может возникнуть аллергическая реакция: отек губ, языка, носа, зуд в носу, проблемы с дыханием, сыпь и головокружение. Если вы заметили какие-либо вышеперечисленные симптомы, обратитесь к врачу.

3. При беременности или кормлении

   Употребление аспирина небезопасно для будущего ребенка, оно может вызвать проблемы с сердцем, снизить вес при рождении и вызвать другие серьезные последствия для будущего малыша. Кормящие женщины также должны избегать приема аспирина, так как он способен пройти в грудное молоко и нанести вред здоровью ребенка, поэтому беременным или кормящим женщинам следует проконсультироваться с врачом по поводу приема аспирина.

4. Кровотечение после операцией

   Использование аспирина перед операциями следует избегать, так как данный препарат обладает противосвертывающим и разжижающим кровь эффектом. Прием аспирина перед хирургическим вмешательством может привести к большой потере крови и обильному кровотечению.

5. Проблемы с печенью

   Длительное или избыточное применение аспирина может нанести вред вашей печени, так как передозировка данного препарата обычно приводит к дисфункции печени, что в дальнейшем может привести к серьезным осложнениям.

6. Почечная недостаточность

   Регулярное использование аспирина может вызвать анальгетическую нефропатию. Это травма почек возникает при длительном использовании обезболивающих средств, в дальнейшем она может привести к почечной недостаточности.

7. Возникновение синдрома Рейе у детей и подростков

   Синдром Рейе (Рея) – заболевание, которое может привести к смерти в результате повреждения жизненно важных органов человека, преимущественно головного мозга и печени. Причина возникновения синдрома неизвестна, однако обычно болезнь проявляется у детей или подростков, которые принимают аспирин для лечения гриппа, лихорадки или облегчения боли. Ранними симптомами синдрома Рейе является тошнота, рвота и изменение в поведении ребенка. Перед приемом аспирина детьми и подростками родителям следует предварительно проконсультироваться с врачом.

8. Геморрагический инсульт

   Многие люди знают, что аспирин используется для предотвращения сердечных приступов и инсультов, так как способствует разжижению крови в организме. Однако такой эффект аспирина может привести к кровоизлиянию в мозг, что, в свою очередь, приведет к риску возникновения инсульта.

9. Нарушение слуха и появление шума в ушах

   Систематический прием аспирина может привести к так называемому «звону» в ушах, что в дальнейшем может инициировать необратимые нарушения слуха. Если вы заметили появления шума в ушах, следует немедленно обратиться к врачу.

10. При наличии астмы

    Если вы страдаете астмой, принимать аспирин следует очень осторожно, поскольку он может спровоцировать возникновение приступа бронхиальной астмы с осложнениями в виде смертельного исхода. Использовать аспирин людям, страдающим астмой, следует под присмотром врача.

11. Провоцирует проблемы с кожей

    При длительном использовании аспирина кожные капилляры становятся ослабленными, что приводит к появлению синяков и кровоподтеков. Использование аспирина с другими препаратами иногда может вызвать такие кожные реакции, как отеки, покраснения и припухлости. Если вы заметили хотя бы один из вышеперечисленных симптомов, обратитесь к врачу для консультации.

12. Провоцирует приступы подагры

    Прием аспирина, даже в малых дозах, может спровоцировать серьезные проблемы со здоровьем, если вы страдаете от подагры. Низкие дозы препарата увеличивает количество приступов данного заболевания, а также препятствуют выведению мочевой кислоты. Людям, страдающим подагрой, следует проконсультироваться с врачом по поводу приема аспирина, чтобы избежать осложнений.

13. Травма желудка и тонкой кишки

    Как уже говорилось выше, аспирин способен спровоцировать кровотечение в организме, что может привести к травме желудка и тонкой кишки, а затем и к появлению язвы. Такие симптомы могут привести к возникновению серьезных проблем со здоровьем.

    Меры предосторожности

    Возникновение побочных эффектов можно избежать, если правильно рассчитывать дозировку и соблюдать правила приема. Всегда помните, что любой лекарственный препарат должен использоваться по назначению врача, или под его присмотром. Ниже мы приводим список противопоказаний к применению аспирина:

    • Женщинам в положении противопоказан прием аспирина, особенно в последние 3 месяца беременности, так как препарат способен вызвать проблемы со здоровьем будущего ребенка;
    • Пожилым людям следует принимать аспирин с осторожностью, так как он способен спровоцировать проблемы с желудком и кишечником;
    • Нельзя совмещать прием аспирина с алкоголем и табаком, это может увеличить риск кровотечения желудка.

    Аспирин обладает широким спектром действия, и является спасением от боли, судорог, и простудных заболеваний, однако не забывайте о его побочных эффектах. Всегда используйте аспирин только в рекомендуемых дозах, и желательно только после консультации у врача, и тогда неприятные последствия обойдут вас стороной!

    Что еще полезного?