Ацикловир для детей: инструкция по применению. Ацикловир-акрихин таблетки - инструкция по применению От чего таблетки ацикловир

Ацикловир - противовирусное средство. Характеризуется прямым действием в отношении вируса. Применяется с лечебно-профилактической целью при различных разновидностях герпетической инфекции.

Форма выпуска и состав

Препарат представлен в следующих формах:

• таблетки 200 мг и 400 мг. Состоят из: ацикловир (активное вещество); вспомогательные компоненты (целлюлоза микрокристаллическая, повидон, магния стеарат, индигокармин, карбоксиметилкрахмал натрия, вода очищенная). Описание: цвет голубой, имеются темно- и светло-голубые вкрапления, белые пятна; форма плоскоцилиндрическая; есть фаска и риска.
• крем для наружного применения 5 % (по 3, 5г и 10 г) включает: ацикловир; нипазол. нипагин, кремофор А6, кремофор A25, ацетиловый спирт, пропиленгликоль, масло вазелиновое, воду очищенную. Имеет однородную консистенцию, белый или почти белый цвет.
• мазь для наружного применения 5 % (по 5 и 10 г). В составе: ацикловир; вспомогательные вещества (пропиленгликоль, вазелин, вазелиновое масло, воск эмульсионный, макрогол, вода очищенная). Описание: белый или практически белый цвет, возможно имеется специфический запах.
• мазь глазная 3% (3 и 5 г) содержит: ацикловир, вазелин. Характерен белый с желтоватым оттенком или желтый цвет.
• лиофилизат для приготовления раствора для инфузий имеет в составе: ацикловир, натрия гидроксид. Выпускаются флаконы по 250 мг, 500мг, 1г. Описание: пористая масса, уплотненная в таблетку; цвет белый/ белый с желтым оттенком.

Фармакологическое действие

Обладает выраженной, избирательной активностью в отношении вирусов: Herpes simplex типов 1 и 2, Varicella zoster, Эпштейна-Барр, цитомегаловирус. Действие направлено как на лечение (снижается вероятность появления новых элементов, висцеральных осложнений, быстрее формируются корки, уменьшаются боли при опоясывающем лишае), так и на предупреждение рецидивов. Ацикловир является структурным аналогом пуриновых нуклеозидов (нормальные компоненты ДНК). Избирательная противогерпетическая активность обусловлена сродством к тимидинкиназе определенных вирусов, под действием которой и других ферментов активируется (переходит в ацикловиртрифосфат) и препятствует размножению вирусов.

Фармакокинетика

При приеме внутрь биодоступность составляет 15-30%. Хорошо распределяется в тканях и жидких средах организма. Концентрация в спинномозговой жидкости - 50 % от его плазменной концентрации, проходит через ГЭБ, плацентарный барьер, проникает в грудное молоко. Связывание с белками плазмы от 9 до 33%. Метаболизируется посредством клеток печени. T1/2 после перорального употребления - 3.3 ч, после в/в инъекций - 2.5 ч, при тяжелых поражениях почек - 20 ч. Максимум содержания в плазме обнаруживается спустя 1,5-2 ч. Экскреция: почками в неизмененном виде (около 84 %) и в форме метаболита (около 14 %); <2 % - через жкт; следы - с выдыхаемым воздухом.

Мазь и крем: на здоровой коже - минимальное всасывание, не определения в крови и моче, а на пораженной - умеренное. Глазная мазь легко проходит через эпителий роговицы, создавая терапевтическую концентрацию во внутриглазной жидкости.

Фармакодинамика

Противовирусное средство из группы аналогов пуринового нуклеозида. Мало токсичен в отношении здоровых клеток, так как не подвергается влиянию их фермента тимидинкиназы. В клетках, пораженных вирусами, происходит превращение в ацикловира трифосфат (селективный ингибитор вирусной ДНК-полимеразы) с последующим включением в цепочку ДНК и прерыванием ее репликации. При этом ингибирование высоко избирательное в отношении вирусов герпеса с максимальной активностью в отношении первых 2-х разновидностей и в дальнейшем в порядке убывания:

• Herpes simplex 1 и 2 типа (включая лабиальную и генитальную локализацию);
• Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий лишай);
• вирус Эпштейна-Барр;
• цитомегаловирусы.Показания к применению

Среди основных показаний:

Для системного применения (рer os, во время или сразу после еды, запивая достаточным количеством жидкости, и в/в).

• Герпетическая инфекция с локализацией на коже и слизистых оболочках (ВПГ 1 и 2 типов), включая первичные, вторичные и генитальные герпесы. Взрослым - по 200 мг 5 раз в сутки (каждые 4 ч., перерыв - время сна ночью) 5 дней, при генитальном герпесе - 10 дней, при необходимости лечение можно продлить.
• Профилактика рецидивов ВПГ типов I и II при нормальном иммунитете. Взрослым - по 200 мг 4 р/сутки каждые 6 ч., от 6 до 12 месяцев.
• Профилактика первичных ВПГ-инфекций и их рецидивов при иммунодефиците. Взрослым - по 200 мг 4 р/сутки каждые 6 ч., максимум - до 400 мг 5 р/сутки (зависит от тяжести процесса).
• Комплексное лечение при выраженном иммунодефиците: при ВИ и после трансплантации костного мозга: по 400 мг 5 р/сутки.
• Инфекции, вызываемые вирусом Varicella zoster:
• ветряная оспа: взрослым - по 800 мг 5 р/сутки каждые 4 ч., с 8-часовым перерывом на сон ночью 7-10 дней; детям - по 20 мг/кг 4 раза/сутки 5 дней (максимально разовая доза 800 мг), от 3-х до 6 лет-по 400 мг 4 р/сут, старше 6 лет- по 800 мг 4 р/сутки 5 дней. Не рекомендовано детям с легкой формой ветряной оспы.
• опоясывающий лишай - по 800 мг 5 раз в сутки 7-10 дней. Детям старше 3 лет - в той же дозе, что и взрослым. Раннее назначение при опоясывающем лишае способствует анальгезирующему действию и снижает частоту постгерпетической невралгии.
• Лиофилизат для в/в инфузий: помимо вышеперечисленного используется при энцефалитах, вызванных ВПГ 1, 2 типов у новорожденных; профилактика ЦМВ-инфекций после трансплантации костного мозга.
• Офтальмологическое использование: герпетический кератит, обусловленный ВПГ. Взрослым и детям закладывается в виде полоски (1 см) в нижний конъюнктивальный мешок 5 р/день до заживления и еще в течение 3 дней.
• Наружно: ВПГ кожи и слизистых оболочек, генитальный герпес (первичный, рецидивы); опоясывающий лишай. Наносят тонким слоем на зоны поражения 5 р/д до образования корки либо до полного заживления (5-10 дней).

Способ дозирования и длительность лечения зависят от возраста, состояния почек, степени вовлеченности в патологический процесс различных органов, наличия иммунодефицита.

Нет активности в отношении других вирусов, что объясняет отсутствие в перечне показаний ОРВИ, ВПЧ (бородавки, папилломы). Не обладает противогрибковым действием и не применяется при молочнице. В связи с отсутствием в патогенезе акне вирусной инфекции, не используется в качестве наружных средств (крема, мази) от прыщей.

Противопоказания

Не следует применять при наличии следующих состояний:

• гиперчувствительность, в т.ч. и к валацикловиру;
• лактация;
• до 3 лет (для перорального применения);
• состояния, связанные с дефицитом лактазы (для форм, которые содержат лактозу).

С осторожностью - дегидратация, тяжелые почечные патологии, неврологические нарушения, развитие реакций на в/в введение цитотоксических веществ (в т. ч. и в анамнезе), электролитный дисбаланс, выраженная гипоксия, беременность.

Побочные действия

Возможно возникновение таких побочных явлений, как:

• жкт: тошнота, рвота, диарея, боли в животе; обратимое повышение билирубина и активности печеночных ферментов;
• система кроветворения: анемия, тромбоцито-, лейкопения;
• мочевыделительная система: повышение мочевины и креатинина в крови; почечная колика; острая почечная недостаточность;
• ЦНС: головная боль, слабость, головокружение, повышенная утомляемость, спутанность сознания, галлюцинации, сонливость, парестезии, судороги, снижение концентрации внимания, ажитация, тремор, атаксия, дизартрия;
• аллергические проявления: зуд, сыпь, крапивница, многоформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона или Лайелла, ангионевротический отек, анафилаксия;
• органы дыхания: одышка;
• прочие: лихорадка, лимфаденопатия, отеки на периферии, проблемы со зрением, миалгии, алопеция, общая слабость, подъем температуры.
• местные: при в/в введении - флебит или локальное воспаление, некроз (при подкожном распространении лекарства); при наружном применении - болезненность, жжение, зуд, высыпания; при применении глазной мази - жжение, блефарит, конъюнктивит, поверхностная кератопатия.

Наличие сахарного диабета, недостаточности витаминов В и С, а также анемия повышают риск развития периферической нейропатии. Чтобы избежать таких явлений, как возрастание уровня мочевины и креатинина в крови, почечная колика, нужно вводить в/в медленно, не менее 1 ч., обеспечив адекватный водно-солевой обмен.

Передозировка

При превышении допустимой дозировки могут появиться следующие симптомы: ажитация, судороги, летаргия, боли в голове, неврологические нарушения, одышка, тошнота, рвота, диарея, почечная недостаточность, кома. Лечение: отмена средства; симптоматическая терапия, полноценная гидратация, гемодиализ.

Взаимодействие

Ацикловир выводится почками и все средства с аналогичным путем выведения могут повышать его содержание в плазме. Например, пробенецид и микофенолата мофетил (иммунодепрессант), применяющиеся при трансплантации, и некоторые другие лекарства.

Ацикловир и антибиотики. Антибиотики применяют при герпесе для лечения и профилактики вторичной бактериальной инфекции. Некоторые антибактериальные препараты обладают также и противовирусной активностью (например, доксициклин).

Ацикловир и Амоксициллин. Назначают в составе комплексной терапии при вторичном инфицировании бактериями, но следует соблюдать осторожность у пациентов с нарушением функций почек.

Ацикловир и Циклоферон. При назначении ацикловира совместно с иммуностимуляторами увеличивается противовирусный эффект.

Ацикловир и Ремантадин. Данный противовирусный препарат назначается для раннего лечения и профилактики гриппа, профилактики клещевого энцефалита. Разрешен с 7 лет. Преимущественный путь выведения - почками, что необходимо учитывать в случае возможного совместного приема с ацикловиром (риск усиления нагрузки на почки).

Ацикловир и Парацетамол. Совместное применение в основном в составе комплексного лечения, особенно при подъеме температуры тела, а также с противовоспалительной целью (например, при опоясывающем лишае в первые дни лечения). Оба препарата выводятся почками, что следует учитывать при их параллельном приеме.

Ацикловир и Амоксиклав. Назначают в комплексной терапии бактериальных осложнений герпетической инфекции, особенно при гангренозных формах. Входящий в состав данного антибактериального препарата амоксициллин выводится преимущественно почками, а клавулановая кислота благодаря как почечному, так и внепочечному механизмам. Таким образом, необходимо с осторожностью использовать при лечении герпетической инфекции у лиц с патологией почек.

Ацикловир и Ингавирин. Средства не являются аналогами друг друга. Ингавирин преимущественно назначается в терапии гриппа и ОРВИ. При параллельном приеме данных лекарственных средств возможно получить усиление противовирусного и иммуностимулирующего действия. Решение об их комбинации принимается только врачом.

Ацикловир и Ибупрофен. Необходимо учитывать, что оба препарата выводятся почками, что может приводить к увеличению концентрации Ацикловира и его отрицательного воздействия на почки.

Ацикловир и Изопринозин. При параллельном назначении с иммуностимуляторами, к которым относится Изопринозин, наблюдается более выраженное противовирусное действие.

Ацикловир и Ципролет. Антибиотики из группы фторхинолонов можно включать в терапию при присоединении вторичной бактериальной инфекции. Так как Ципролет способствует увеличению нагрузки на почки, необходим контроль уровня креатинина. Также, фторхинолоны, как и ацикловир, могут повышать чувствительность кожи к УФ-лучам. В связи с этим, во время приема этих препаратов рекомендуется защищать кожу от воздействия прямых солнечных лучей и отказаться от длительного пребывания на солнце и посещения солярия.

Ацикловир и Кагоцел. Кагоцел сочетается с противовирусными, иммуномодулирующими средствами и антибиотиками (наблюдается аддитивный эффект). Назначать данные средства одновременно или нет решает только специалист.

Аналоги Ацикловира

На сегодняшний день возможно заменить Ацикловир на другие аналогичные лекарства по действию и назначению. Примеры аналогов препарата:

• Зовиракс;
• Валацикловир;
• Валтрекс;
• Панавир;
• Валвир;
• Изопринозин;
• Циклоферон;
• Кагоцел;
• Фамвир;
• Пенцикловир

Что лучше: Ацикловир или Зовиракс?

Зовиракс и Ацикловир относятся к группе лекарственных средств, оказывающих противовирусный эффект. Основа у обоих препаратов - ацикловир. Показания, противопоказания, режим дозирования у средств не отличаются. Зовиракс, как и Ацикловир, производится в виде пероральных, парентеральных и форм для наружного использования. Оба препарата разрешены в детском возрасте. Зовиракс относится к более новым противовирусным средствам, по сравнению с Ацикловиром, и имеет зарубежное производство. Выбор того или иного средства определяется только специалистом.

Что лучше: Ацикловир или Валацикловир?

Валацикловир - препарат также имеет противовирусную, а именно противогерпетическую направленность действия. Представляет собой хлористоводородную соль L-валилового эфира ацикловира и является пролекарством, которое при «первом прохождении» через жкт и/или печень превращается в ацикловир, активирующийся после фосфорилирования. Также, активен при ВПГ 1 и 2 типа, Varicellа zoster, вирусе Эпштейна-Барр, ЦМВ и ВПГ 6 типа. Применение вещества, такое же, как и у Ацикловира:

• опоясывающий лишай;
• инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванные вирусом простого герпеса (в т.ч. генитальный герпес);
• профилактика рецидивов заболеваний, вызванных вирусом простого герпеса.

Однако, в перечень противопоказаний входит: трансплантация костного мозга или почки; возраст до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены). С осторожностью принимать при клинически выраженных формах ВИЧ-инфекции (при долгом приеме высоких доз повышается риск тромбоцитопенической пурпуры и/или гемолитического уремического синдрома, в редких случаях возможен летальный исход). Устойчивость встречается чаще именно на фоне выраженного иммунодефицита. Ацикловир более предпочтителен в следующих случаях: при патологиях печени, так как действие его не зависит от ее функционирования; для пациентов детского возраста; при герпетических высыпаниях (применяются лекарственные формы для наружного применения). Несмотря на это, следует иметь ввиду, что Валацикловир относится к препаратам нового поколения с удобным режимом дозирования и более эффективен в борьбе с герпетической инфекцией.

Что лучше: Ацикловир или Валтрекс?

В основе - Валацикловир, который при попадании в организм человека быстро трансформируется в ацикловир. Такой способ более эффективный в связи с большей биодоступностью у ацикловира, выработанного непосредственно в организме больного, чем у принятого в виде таблеток. Относится к более современным аналогам Ацикловира с подобными показаниями, включая и состояния после трансплантации паренхиматозных органов, а также с оптимальным режимом дозирования по кратности приема и по количеству дней. Противопоказан у детей до 12 лет, при беременности и лактации, а также - до 18 лет при лечении опоясывающего лишая и офтальмогерпеса. Представлен только в форме для перорального приема. Решение о том, какой из препаратов эффективнее в том или ином случае, принимает лечащий врач

Что лучше: Ацикловир или Панавир?

Панавир - иммуномодулирующее средство с противовирусной активностью. Повышает устойчивость организма к различным инфекциям и индуцирует выработку α- и γ-интерферонов. Помимо этого, улучшает функции сетчатки и зрительного нерва, а также характеризуется ранозаживляющими свойствами. Показания для назначения вариабельны, применяется в составе комплексного лечения:

• ВПГ 1 и 2 типа различной локализации, в т.ч. рецидивирующий генитальный герпес;
• опоясывающий лишай и офтальмогерпес;
• вторичные иммунодефицитные состояния на фоне инфекционных заболеваний;
• ЦМВ-инфекция, включая пациенток с привычным невынашиванием беременности;
• хронические вирусные инфекции и интерферонодефицитные состояния при подготовке к беременности;
• ВПЧ (аногенитальные бородавки);
• язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки при длительно нерубцующихся и симптоматических язвах;
• клещевой энцефалит - с целью снижения вирусной нагрузки и снятия неврологической симптоматики (анизорефлексия, снижение рефлексов, болезненность точек выхода черепно-мозговых нервов, нистагм);
• ревматоидный артрит в сочетании с герпетической инфекцией у иммунокомпрометированных больных (для усиления анальгетического и противовоспалительного эффекта);
• ОРВИ и грипп;
• хронический бактериальный простатит.

Гель для наружного и местного применения: патологии кожи и/или слизистых оболочек, вызванные ВПГ типов I и II, ВПЧ (аногенитальные бородавки).

Оба препарата дают противовирусный эффект. Различие между лекарственными средствами заключается в механизме действия и активном веществе. Ацикловир имеет в своем составе ацикловир с прямым противовирусным действием. Действующим веществом Панавира является очищенный экстракт побегов растения Solanum tuberosum, который воздействует на систему иммунитета. Панавир назначается детям с 12 лет, имеются различные формы (раствор для внутривенного введения, гель для наружного и местного применения, суппозитории ректальные и вагинальные), однако, нет пероральных форм. Замена одного средства на другое принимается врачом в каждом конкретном случае индивидуально.

Что лучше: Ацикловир или Валвир?

Валвир относится к современным аналогам Ацикловира, в основе которого, как и у Валтрекса, - валацикловир. Характерен удобный режим дозирования, большая биодоступность и активность препарата. Показания и противопоказания практически совпадают, за исключением того, что Валвир не назначается при запущенных формах ВИЧ-инфекции (СD4-лимфоцитов <100/мкл), после пересадки костного мозга и почек, у детей до 18 лет (до 12 лет нельзя только при ЦМВ). Отличие также заключается и в разбросе цен на Ацикловир и его современные аналоги.

Что лучше: Ацикловир или Изопринозин?

Изопринозин является синтетическим производным пурина, имеет иммуностимулирующее и неспецифическое противовирусное действие. Препарат проявляет противогерпетическое действие: ВПГ, ЦМВ, корь, Т-клеточная лимфома человека тип III, полиовирусы, грипп А и В, ЕСНО-вирусы, энцефаломиокардит и конский энцефалит. Усиливает синтез мРНК лимфоцитов, приводит к подавлению биосинтеза вирусной РНК, повышает продукцию интерферонов α- и γ с противовирусными свойствами. Показания:

• Грипп, другие ОРВИ;
• Herpes simplex типы 1, 2, 3 и 4, герпетический кератит;
• опоясывающий лишай, ветряная оспа;
• инфекционный мононуклеоз (Эпштейна-Барр);
• тяжело протекающая коревая инфекция;
• ВПЧ: поражение гортани, голосовых связок (фиброзный тип), остроконечные кондиломы, бородавки;
• контагиозный моллюск.

Следует учитывать, что Изопринозин противопоказан лицам с подагрой, мочекаменной болезнью, аритмиями, ХПН, в возрасте до 3 лет. Выпускается только в форме таблеток. Вопрос о совместном приеме или использовании по отдельности этих препаратов решается только врачом.

Что лучше: Ацикловир или Циклоферон?

Циклоферон относится к группе иммуностимулирующих (интерферониндуцирующих) средств. Активным веществом является меглюмина акридонацетат. Данный низкомолекулярный индуктор интерферона обладает различными видами биологической активности (противовирусная, иммуномодулирующая, противовоспалительная, антипролиферативная, противоопухолевая). Эффективен в отношении возбудителей герпеса, гриппа и ОРЗ. Подавляет репродукцию вируса на ранних сроках, приводит к образованию дефектных вирусов, тем самым снижая их инфекционность, а также повышает устойчивость в отношении бактерий. Показан:

• при гриппе и ОРЗ;
• герпесе.

Выпускается в таблетированной форме, а также в виде раствора для парентерального введения и линимента. Разрешено применение у взрослых и в детском возрасте (старше 4 лет). Ацикловир и Циклоферон имеют разные механизмы действия за счет входящих в состав веществ и усиливают друг друга. Циклоферон также имеет схемы по применению (по определенным дням).

Что лучше: Ацикловир или Кагоцел?

Еще одним представителем группы иммуномодулирующих, противовирусных препаратов является Кагоцел. Основной механизм действия - способность индуцировать т.н. поздних интерферонов (смесь α- и γ-) с высокой противовирусной активностью во всех популяциях клеток, задействованных в противовирусном ответе: Т- и В- лимфоцитах, макрофагах, гранулоцитах, фибробластах, эндотелиальных клетках. Выпускается в таблетированной форме. К основным показаниям относятся:

• профилактика и лечение гриппа и других ОРВИ у взрослых и детей старше 3 лет;
• лечение герпеса у взрослых.

Перед выбором препарата учитываются: наличие индивидуальной непереносимости, преимущественный способ экскреции (у ацикловира - через почки, у кагоцела - через кишечник), сопутствующие заболевания.

Что лучше: Ацикловир или Фамвир?

Противовирусный препарат, в основе которого - фамцикловир. После приема внутрь быстро превращается в пенцикловира трифосфат, обладающий фармакологической активностью (сохраняется в пораженных клетках в течение 12 ч и тормозит репликацию вируса) в отношении вирусов герпеса (Varicella zoster и Herpes simplex типов 1 и 2, Эпштейна-Барр и ЦМВ). Преимуществами Пенцикловира являются: активность в отношении недавно выявленных штаммов вируса Herpes simplex с измененной ДНК-полимеразой, обладающих устойчивостью к ацикловиру; значительное уменьшение выраженности и длительности постгерпетической невралгии при опоясывающем герпесе; удобная кратность суточного приема. Показания для препарата Фамвир:

• инфекции, вызванные вирусом Varicella zoster (опоясывающий герпес, включая офтальмогерпес и постгерпетическую невралгию);
• инфекции, вызванные вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа (первичные, рецидивы, профилактика);
• вышеперечисленные инфекции у пациентов со сниженным иммунитетом.

Исследования с участием детей, беременных и кормящих женщин не проводились. В связи этим прием данным категориям лиц не рекомендован.

Что лучше: Ацикловир или Пенцикловир?

Является противовирусным препаратом с противогерпетической направленностью действия. Применение вещества:

• рецидивирующий простой герпес с локализацией на губах (лабиальный).

Разрешен с 16 лет. Выпускается в форме крема. В отличие от ацикловира характеризуется более высоким сродством к вирусной тимидинкиназе, большей стабильностью в инфицированной клетке и продолжительностью действия. Также способствует сокращению сроков лечения и эффективен на любых стадиях герпетического процесса. Замена одного препарата на другой должна проводиться после консультации специалиста, а не на основании отзывов в интернете.

Детям

Является единственным противогерпетическим средством, разрешенным к применению в детском возрасте, включая новорожденных (для лечения и профилактики; при иммунодефицитных состояниях, после трансплантации):

• Противопоказан детям до 3 лет (в таблетках).
• Новорожденные (дети до 28 дня жизни включительно) - дозы рассчитываются в соответствии с массой тела (20 мг/кг каждые 8 ч.)
• от 29 дня жизни до 3 месяцев - режим дозирования ацикловира такой же, как для новорожденных.
• до 2 лет назначается в дозе, составляющей половину дозы для взрослых.
• от 3 лет и старше применяется в дозах, как для взрослых.

Продолжительность лечения: минимум - 5 дней максимум - в зависимости от диагноза, выраженности клинических проявлений и органов поражения (только кожа, слизистые или ЦНС).

Совместимость с алкоголем

Нельзя совмещать с приемом алкоголя. Метаболизм данного средства и алкоголя в печени происходит с участием одних и тех же ферментов (алкоголь- и альдегиддегидрогеназы и, в меньшей степени, альдегидоксидазы). Таким образом, совместный прием приводит к накоплению данных веществ в организме и возрастанию риска передозировки и побочных явлений от Ацикловира.

Ацикловир при беременности и лактации

Во время беременности возможно использовать в том случае, если ожидаемый эффект превышает потенциальный риск для плода (строго контролируемых исследований безопасности у данной категории не проводилось). При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Условия продажи

Формы для наружного и местного использования можно приобрести без рецепта. Лиофилизат и таблетки относятся к средствам, отпускаемым по рецепту.

Условия хранения

Хранить в сухом месте, без доступа света и детей, при температуре не более 15-25 °С (таблетки, мази) и от 12 до 15°С (крем).

Срок годности

Препараты не использовать после окончания срока годности, который указан на упаковке:

• таблетки - 3года.
• лиофилизат - 3 года.
• крем - 2 года
• мазь - 3 года.
• мазь глазная - 3 года (использовать в течение 1 месяца после вскрытия упаковки).

Производитель

Примеры компаний, занимающихся выпуском данного лекарства: ОАО «Нижфарм», Россия, г. Нижний Новгород; ООО «Тульская фармацевтическая фабрика», Россия, г. Тула; ОАО «АВВА РУС», Россия, г. Киров; ОАО «Ирбитский химфармзавод», Россия, г. Ирбитск; РУП "Белмедпрепараты", Республика Беларусь, г. Минск; ООО "Озон", Россия, г. Жигулевск; ЗАО "Фармацевтическое предприятие «Оболенское», Россия, г. Москва; ЗАО «Вертекс» Россия, г. Санкт-Петербург; ОАО «Акционерное Курганское общество медицинских препаратов и изделий «Синтез», Россия, г. Курган.

Список литературы:

1. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
2. Нозологическая классификация (МКБ-10);
3. Официальная инструкция от производителя.

Ацикловир – это современный высокоэффективный препарат, предназначенный для борьбы с вирусными инфекциями. Он помогает быстро справиться с заболеваниями, вызванными вирусом простого (Herpes simplex), и назначается также при опоясывающем лишае и « ».

Активный компонент и аптечные формы Ацикловира

Активным ингредиентом, губительно воздействующим на вирусы, является ацикловир – 2-Амино-1,9-дигидро-9-[(2-гидроксиэтокси)метил]-6H-пурин-6-ОН (в виде натриевой соли). Химическая формула этого вещества – C8H11N5O3. Оно представляет собой искусственно синтезированный аналог дезоксигуанидина (нуклеотида ДНК). Это соединение способно оказывать непосредственное воздействие на ферментную систему вирусов, блокируя репликацию ДНК этих инфекционных агентов неклеточной природы.

Данное средство производится фармакологическими компаниями в виде 5% мази для нанесения на кожу и слизистые оболочки и 3% глазной мази (поставляются в тубах по 5 г). Его также можно приобрести в форме таблеток для приема внутрь (в контурных упаковках – 10 шт. по 200 или 400 мг).

При каких заболеваниях назначается Ацикловир?

Ацикловир в виде таблеток для приема внутрь назначается для терапии вирусных поражений слизистых оболочек и кожи.

Для взрослых пациентов и детей старше 2-х лет рекомендованная разовая дозировка составляет 200 мг (1 таблетка). Кратность приема препарата – 5 раз в течение суток. Целесообразно строго выдерживать временные интервалы между приемами – по 4 часа в дневное время и 8 часов ночью.

Таблетки Ацикловир предназначены для курсовой терапии. Обычно назначается 5-дневный курс.

Если диагностировано иммунодефицитное состояние, разовая доза вдвое больше – 400 мг, а кратность приема – аналогичная. Необходимая длительность курсового лечения устанавливается врачом с учетом выраженности клинических проявлений и динамики процесса.

Если у пациента иммунный статус в норме, но есть необходимость предупредить рецидивирование герпетической инфекции, в превентивных целях показан прием 200 мг Ацикловира 4 раза в сутки. При профилактике рецидивов между приемами нужно соблюдать 6-часовые промежутки.

Допустимая суточная доза данного ЛС при лечении герпетических заболеваний составляет 2000 мг.

При терапии ветряной оспы («ветрянки») взрослым следует принимать по 800 мг Ацикловира 5 раз в сутки. Длительность курса составляет от 1 до 1,5 недель. Детская дозировка определяется из расчета 20 мг/кг. Кратность приема для детей – 4 раза в сутки, а курс продолжают 5 дней.

Обратите внимание: если вес ребенка от 40 кг и выше, ему назначают такие же дозы препарата, как и взрослым.

Таблетки желательно пить во время приема пищи или сразу после.

Важно: детям младше 2 лет Ацикловир не назначается!

При лечении офтальмологических заболеваний вирусного генеза (герпетического кератита) используется 3% мазь Ацикловир. Небольшую (1 см) полоску закладывают в конъюнктивальные мешки обоих глаз 5 раз в сутки. Препарат нужно принимать до полного выздоровления, продолжая курс еще 3 дня после полного купирования симптомов.

Обратите внимание: в период курсового лечения с использованием глазной мази целесообразно временно отказаться от контактных линз. При низком иммунном статусе рекомендуется параллельно использовать формы для наружного местного применения и принимать таблетки.

Механизм действия и фармакодинамика Ацикловира

Активное вещество Ацикловира блокирует размножение инфекционного агента. Наивысшую активность лекарственное средство проявляет к вирусам герпеса 1 и 2 типа.

Важно: в ходе клинических исследований экспериментально доказано, что Ацикловир способен останавливать процесс размножения и .

Частое превышение терапевтических дозировок при приеме таблеток теоретически может стать причиной почечной дисфункции.

Взаимодействие Ацикловира с другими ЛС

В настоящее время пока нет данных о клинически значимом антагонизме Ацикловира с другими лекарственными средствами. Терапевтический эффект усиливается при параллельном приеме с препаратами, .

Пробенецид способен замедлять процесс выведения из организма.

Чтобы предупредить функциональные нарушения со стороны почек, не рекомендуется принимать Ацикловир вместе с ЛС, обладающими нефротоксическими свойствами.

Можно ли применять Ацикловир беременным и кормящим?

В период беременности Ацикловир в таблетках применять нежелательно, поскольку попавший в кровь препарат свободно минует гематоплацентарный барьер. Мазь можно использовать по назначению врача. При необходимости курсового лечения

лекарственными формами для перорального приема в период грудного вскармливания, малыша желательно перевести на искусственные смеси. Противопоказаний для использования мази во время лактации нет.

Как хранить препарат, и каков его срок годности?

Срок годности как для таблеток, так и для мази – 3 года. После того, как туба вскрыта, мазь можно использовать в течение месяца.

Мазевые формы нужно хранить при температуре в диапазоне от +15° до +25°С.

Таблетки следует держать в местах, экранированных от солнечных лучей и защищенных от влаги.

Беречь от детей!

Плисов Владимир, медицинский обозреватель

Препарат Ацикловир, таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Препарат следует запивать полным стаканом воды. взрослые: Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса: Для лечения инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях. В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения парентеральной формы ацикловира внутривенно. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом: Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов). Многим пациентам подходит более удобная схема терапии 400 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов). В ряде случаем оказываются эффективными более низкие дозы препарата 200 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 200 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов). У некоторых пациентов может произойти обострение инфекции при приеме суммарной суточной дозой 800 мг. Лечение препаратом следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений течения заболевания. Профилактика инфекции, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом: Для профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза препарата составляет 200 мг внутрь 4 раза в сутки (каждые 6 часов). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза препарата может быть увеличена до 400 мг внутрь. В качестве альтернативы может быть рассмотрена возможность применения парентеральной формы ацикловира внутривенно. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, в течение которого существует риск инфицирования. Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса: Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза препарата составляет 800 мг внутрь 5 раз в сутки (каждые 4 часа, за исключением периода ночного сна). Курс лечения составляет 7 дней. Лечение опоясывающего герпеса следует начинать как можно раньше от момента первых проявлений заболевания, так как в этом случае лечение будет более эффективным. Лечение ветряной оспы у пациентов с нормальным иммунным статусом следует начать в течение 24 часов с момента появления высыпаний. У пациентов с тяжелым иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника необходимо рассмотреть возможность применения парентеральной формы ацикловира внутривенно. Дети в возрасте от 3 лет и старше: Лечение инфекции, вызванных вирусом простого герпеса; профилактика инфекции, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом -в возрасте от 3 лет и старше - такие же дозы, как для взрослых; -в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг внутрь 4 раза в сутки. Лечение ветряной оспы: -в возрасте 6 лет и старше - 800 мг внутрь 4 раза в сутки; -в возрасте от 3 до 6 лет - 400 мг внутрь 4 раза в сутки. Более точную дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) внутрь 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней. Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, у пациентов с нормальным иммунным статусом; лечение опоясывающего герпеса: Данные о режиме дозирования отсутствуют. Пациенты пожилого возраста: Необходимо учитывать вероятность наличия почечной недостаточности у пациентов пожилого возраста, дозы должны быть скорректированы в соответствии со степенью почечной недостаточности. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. Пациенты с нарушением функции почек: Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с нарушением функции почек. Необходимо обеспечить поддержание адекватного водного баланса. У пациентов с почечной недостаточностью прием ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако у пациентов с клиренсом креатинина менее 10 мл/мин дозу препарата рекомендуется снижать до 200 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов). При лечении ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемые дозы препарата составляют: -при клиренсе креатинина менее 10 мл/мин - 800 мг внутрь 2 раза в сутки (каждые 12 часов); -при клиренсе креатинина 10-25 мл/мин - 800 мг внутрь 3 раза в сутки (каждые 8 часов).

Ацикловир является эффективным противовирусным лекарственным средством. Препарат помогает при генитальном и оральном герпесе. Инструкция по применению пояснит, как правильно принимать таблетки 200 мг, ставиль уколы, вводить мазь и крем 5% наружно, а также глазную мазь 3%. Из отзывов можно узнать, помогает ли это средство от АКОС, Акри, ГЕКСАЛ в терапии герпеса и инфекций.

Формы выпуска и состав

Ацикловир производится в виде:

1. Мазь глазная 3%.
2. Крем для наружного применения 5%.
3. Лиофилизат для приготовления раствора для инфузий (в уколах).
4. Таблетки 200 мг.
5. Мазь для наружного применения 5%.

В состав мази, крема, таблеток и инъекционного раствора в качестве активного ингредиента включено антивирусное лечебное средство – ацикловир (МНН – Aciclovir) в массовой части согласно лекарственной форме препарата:

• таблетки – 200 мг или 400 мг;
• грамм глазной мази – 30 мг;
• грамм крема – 50 мг;
• грамм мази – 50 мг;
• флакон с лиофилизатом – 250 мг, 500 мг или 1000 мг.

Дополнительные ингредиенты лекарственных препаратов могут отличаться в зависимости от завода-производителя.

Фармакологические свойства

Ацикловир — противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина, обладающий высоко избирательным действием на вирусы герпеса. Внутри инфицированных вирусом клеток под действием вирусной тимидинкиназы проходит ряд последовательных реакций трансформации ацикловира в моно-, ди- и трифосфат ацикловира.

Ацикловир трифосфат встраивается в цепочку вирусной ДНК и блокирует ее синтез посредством конкурентного ингибирования вирусной ДНК-полимеразы. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным его накоплением в клетках, пораженных вирусом герпеса.

Ацикловир, инструкция по применению сообщает об этом, высокоактивен в отношении вируса Herpes simplex 1 и 2 типа; вируса, вызывающего ветряную оспу и опоясывающий лишай (Varicella zoster); вируса Эпштейна-Барр (виды вирусов указаны в порядке возрастания величины минимальной подавляющей концентрации ацикловира). Умеренно активен в отношении цитомегаловируса.

При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса.

От чего помогает Ацикловир

Показания к применению включают:

• Гель и мазь Ацикловир (Акри, Синтез, Озон, Вертекс и пр.) используют наружно при лечении (чаще всего комплексном) кожных герпетических высыпаний, спровоцированных штаммами I и II типа простого герпеса (включая его генитальную форму), а также при терапии внешних проявлений опоясывающего лишая и ветряной оспы.
• Таблетки Ацикловир-Акри (Акос, Нижфарм) и прочих производителей, как и лиофилизат показаны к назначению с целью профилактики или терапии первичных, вторичных и рецидивирующих инфекционных болезненных состояний, спровоцированных вирусными штаммами I и II типа Herpes simplex (простой герпес), включая его генитальную форму, и штаммом Varicella zoster (опоясывающий лишай и ветряная оспа).
• Системное применение данных лекарственных форм препарата может практиковаться как в отношении больных с нормальным иммунитетом, так и пациентов с иммунодефицитом, включая ВИЧ-инфекцию и посттрансплантационные состояния.
• Глазную мазь применяют для лечения герпетического кератита, спровоцированного штаммами I и II типа простого герпеса (предварительно можно использовать очистительные капли для глаз).

Инструкция по применению

Согласно инструкции, Ацикловир назначают внутрь, внутривенно и в качестве местного применения (крем и мазь).

Таблетки

Применяют при инфекциях, которые вызваны вирусом простого герпеса, а также для профилактики этого заболевания у пациентов с нарушениями иммунной системы. Таблетки Ацикловир применяют и пациентам с опоясывающим герпесом.

Детям старше 2 лет и взрослым при простом герпесе назначают по 1 таблетке Ацикловира 5 раз в день, при опоясывающем лишае – 4 таблетки 5 раз в день. Для профилактики инфекции необходимо принимать по 1 таблетке 4 раза в день.

Детям до двух лет назначают половину дозы, которая предусмотрена для взрослых. Назначать Ацикловир новорожденным не рекомендуется. Курс лечения в среднем составляет 5 дней, при опоясывающем лишае рекомендуется прием препарата на протяжении еще 3 дней после выздоровления.

Уколы

Внутривенно назначают взрослым и детям старше 12 лет в дозе 5 мг на кг массы тела 3 раза в день через 8 часов. При опоясывающем лишае с нарушениями иммунной системы доза для внутривенного введения составляет 10 мг на кг массы через каждые 8 часов. Детям с трех месяцев до 12 лет внутривенно назначают в дозе 5 мг/кг.

Для внутривенного применения разводят. Ампулу Ацикловира (250 мл) разводят в 10 мл натрия хлорида 0,9% или растворителя. Согласно инструкции, препарат можно вводить в виде инъекции очень медленно (в течение часа) или применять в капельнице, для чего полученный раствор необходимо развести в 50 мл растворителя. При нарушении выделительной функции почек и у пожилых людей дозу препарата следует уменьшить.

Глазная мазь и крем

Применяется при воспалении роговицы, которое вызвано вирусом простого герпеса (герпетический кератит). Мазь Ацикловир необходимо закладывать в конъюктивальный мешок 5 раз в день с интервалом в 4 часа. Длительность лечения мазью составляет около 7-10 дней.

Мазь необходимо использовать еще 3 дня после исчезновения симптомов заболевания. Крем Ацикловира используют на участки кожи и слизистых оболочек, которые поражены вирусом простого герпеса (на губах, половых органах). Согласно инструкции, Ацикловир в виде крема наносят на поверхность 5 раз в день, курс лечения составляет от 5 до 10 дней в зависимости от тяжести болезни.

Инструкция и дозировки при заболеваниях

Лечение инфекций кожи и слизистых оболочек, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов

Взрослые

Ацикловир назначают по 200 мг 5 раз в сутки в течение 5 дней с 4-часовым интервалами в течение дня и с 8-часовым интервалом на ночь. В более тяжелых случаях заболевания курс лечения может быть продлен по назначению врача до 10 дней.

В составе комплексной терапии при выраженном иммунодефиците, в т.ч. при развернутой клинической картине ВИЧ-инфекции, включая ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадию СПИД; после трансплантации костного мозга или при нарушении всасывания из кишечника назначают по 400 мг 5 раз в сутки.

Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах ацикловир назначают в продромальном периоде или при проявлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов у пациентов с нормальным иммунным статусом

Рекомендованная доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч) или 400 мг 2 раз в сутки (каждые 12 ч). В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы — по 200 мг 3 раз в сутки (каждые 8 ч) или 2 раз в сутки (каждые 12 ч).

Профилактика инфекций, вызываемых Herpes simplex 1 и 2 типов, у пациентов с иммунодефицитом

Рекомендуемая доза составляет по 200 мг 4 раз в сутки (каждые 6 ч). В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника дозу увеличивают до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода существования риска инфицирования.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Varicella zoster(ветряная оспа)

Взрослые

Назначают по 800 мг 5 раз в сутки каждые 4 ч днем и с 8-часовым интервалом на ночь. Продолжительность курса лечения 7-10 дней.

Назначают по 20 мг/кг 4 раз в сутки в течение 5 дней (максимальная разовая доза 800 мг), детям от 3-х до 6 лет: по 400 мг 4 раз в сутки, старше 6 лет: по 800 мг 4 раз в сутки в течение 5 дней. Лечение необходимо начинать при появлении самых ранних признаков или симптомов ветряной оспы.

Лечение инфекций, вызываемых вирусом Herpes zoster (опоясывающий лишай)

Взрослые

Назначают по 800 мг 4 раз в сутки каждые 6 ч в течение 5 дней. Детям в возрасте старше 3 лет препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.

Лечение и профилактика инфекций, вызываемых Herpessimplex 1 и 2 типов, пациентов детского возраста с иммунодефицитом и нормальным иммунным статусом

Дети от 3-х лет до 6 лет — 400 мг; старше 6 лет — 800 мг 4 раз в сутки. Более точную дозу определяют из расчета 20 мг/кг массы тела, но не более 800 мг Курс лечения составляет 5 дней. Данные о профилактике рецидивов инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, и лечении опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета отсутствуют.

Для лечения детей старше 3 лет назначают по 800 мг ацикловира 4 раз в сутки каждые 6 ч (как и для лечения взрослых с иммунодефицитом). В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина. Принимающие большие дозы препарата внутрь, должны получать достаточное количество жидкости. При почечной недостаточности необходимо решить вопрос о снижении дозы препарата.

Побочные действия

Таблетки в некоторых случаях могут вызвать следующие побочные действия:

• быстрая утомляемость;
• эритропения;
• выпадение волос;
• головокружение;
• боль в животе;
• головные боли;
• лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности);
• кожная сыпь;
• сонливость или бессонница;
• лейкопения;
• увеличение сывороточного уровня ферментов печени, билирубина, креатинина, мочевины (преходящее);
• тошнота или рвота;
• лихорадка;
• галлюцинации;
• лимфоцитопения;
• диарея;
• снижение концентрации.

Уколы могут привести к развитию таких побочных явлений:

• энцефалопатия (проявляющаяся сонливостью, спутанностью сознания, психозом, галлюцинациями, тремором, возбуждением, судорогами и даже комой);
• эритемы;
• кристаллурия;
• тошнота или рвота;
• почечная недостаточность (острая);
• воспаление, флебит в районе введения.
• воспаления (при случайном нанесении на слизистые);
• ощущения жжения;
• кожной сыпи или зуда;
• шелушения.

Наружные лекарственные формы препарата (крем, мазь) изредка становились причиной возникновения:

• сухости кожи;
• лекарственная аллергия (реакции гиперчувствительности).

Глазная мазь в отдельных случаях может вызвать:

• блефарит;
• точечный поверхностный кератит;
• конъюнктивит;
• ощущение жжения.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию Ацикловира является гиперчувствительность к валацикловиру и ацикловиру. Дополнительно для таблеток: детский возраст до 3 лет, период грудного вскармливания. В форме таблеток назначается с особой осторожностью при:

• пожилом возрасте;
• неврологических реакциях или нарушениях в ответ на прием цитотоксических лекарственных препаратов (в том числе в анамнезе);
• беременности;
• функциональных нарушениях почек;
• людям, принимающим высокие дозы, особенно на фоне дегидратации.

При беременности и грудном кормлении

Активное вещство проникает через плацентарный барьер и накапливается в грудном молоке. Применение препарата Ацикловир при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости приема ацикловира в период лактации требуется прерывание грудного вскармливания.

Особые указания

Применение Ацикловира не рекомендуется при тяжелых функциональных нарушениях почек. Необходимо учитывать, что при использовании средства существует риск развития выраженной почечной недостаточности в результате образования осадка из кристаллов препарата (особенно при совместном применении нефротоксических средств, при недостаточной водной нагрузке и у пациентов с функциональными нарушениями почек).

Препарат в виде лекарственных форм для наружного применения (крем, мазь) не следует наносить на слизистые влагалища, глаз, ротовой полости. При лечении генитального герпеса требуется использовать презервативы или избегать половых контактов, поскольку назначение Ацикловира не предотвращает передачу вируса половым партнерам.

При приеме препарата требуется контролировать функцию почек (анализ уровня креатинина в плазме крови и азота мочевины в крови). Терапию пациентов пожилого возраста необходимо проводить при достаточном повышении водной нагрузки и под строгим наблюдением врача.

Взаимодействие

При разведении лиофилизата следует брать во внимание щелочную реакцию (рН 11) данной лекарственной формы препарата. Сочетаемое назначение с пробенецидом способствует уменьшению канальцевой секреции ацикловира, что приводит к повышению его сывороточного содержания и удлинению T1/2.

Совместное применение с нефротоксическими лечебными средствами усиливает нефротоксические эффекты, в особенности у больных с нарушенной почечной функцией. При параллельном применении иммуностимуляторов наблюдается усиление эффективности препарата.

Одновременное применение с зидовудином при лечении ВИЧ-инфицированных пациентов не выявило каких-либо значимых изменений фармакокинетических характеристик обоих лечебных препаратов.

Комбинированная терапия с использованием микофенолата мофетила может стать причиной повышения AUC ацикловира, а также неактивного продукта метаболизма микофенолата мофетила.

Аналоги препарата Ацикловир

Полные аналоги по активному веществу:

1. Ациклостад.
2. Ацигерпин.
3. Ацикловир форте.
4. Ацикловир ГЕКСАЛ (Белупо; Сандоз; -АКОС; -Акри; -Ферейн).
5. Виворакс.
6. Виролекс.
7. Веро-Ацикловир.
8. Герперакс.
9. Герпесин.
10. Гервиракс.
11. Герпевир.
12. Лизавир.
13. Зовиракс.
14. Провирсан.
15. Медовир.
16. Цикловир.
17. Цитивир.
18. Цикловакс.
19. Суправиран.

Цена

В аптеках цена мази Ацикловир (Москва) для наружного применения 0,05 составляет 18 рублей за тюбик 10 г. Крем стоит 29 рублей за 5 г. Цена таблеток Ацикловир — Акри достигает 55 рублей за 20 штук по 200 мг. Глазную мазь 0,03 можно купить за 134 рублей за 5 г.

Post Views: 567

Ацикловир

Международное непатентованное название

Ацикловир

Лекарственная форма

Таблетки, 200 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество - ацикловир 200 мг,

вспомогательные вещества: повидон, кальция стеарат, крахмал картофельный.

Описание

Таблетки белого или почти белого цвета, плоскоцилиндрические, с риской с одной стороны и фаской.

Ф армакотерапевтическая группа

Противовирусные препараты для системного применения. Нуклеозиды и нуклеотиды. Ацикловир.

Код АТХ J05AB01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Биодоступность ацикловира при приеме 200 мг внутрь составляет 15-30%. Пища значительного влияния на всасывание препарата не оказывает. При назначении ацикловира внутрь в дозе 200 мг 5 раз в сутки максимальная концентрация составляет 0.7 мкг/мл. Связь с белками плазмы - 9-33%. Хорошо проникает в органы и ткани, в том числе в головной мозг, почки, легкие, печень, водянистую влагу, слезную жидкость, кишечник, мышцы, селезенку, грудное молоко, матку, слизистую оболочку и секрет влагалища, сперму, амниотическую жидкость, содержимое герпетических пузырьков. Проходит через гематоэнцефалический барьер; концентрация в

спинномозговой жидкости составляет 50% от таковой в крови. Проникает через плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком. Метаболизируется в печени с образованием 9-карбоксиметоксиметилгуанина. Период полувыведения составляет 3.3 ч. Выводится, в основном, почками путем клубочковой фильтрации и канальцевой секреции, причем 14% - в неизмененном виде. Менее 2% препарата выводится с калом.

У пожилых людей клиренс ацикловира с возрастом снижается параллельно со снижением клиренса креатинина, однако период полувыведения ацикловира изменяется незначительно. У пациентов с хронической почечной недостаточностью период полувыведения ацикловира составлял в среднем 19.5 ч. При проведении гемодиализа средний период полувыведения ацикловира был 5.7 ч, а концентрация ацикловира в плазме снижалась приблизительно на 60%.

Фармакодинамика

Ацикловир - противовирусный препарат, синтетический аналог нуклеозида тимидина. В инфицированных клетках, содержащих вирусную тимидинкиназу, происходит фосфорилирование и превращение в ацикловира монофосфат. Под влиянием гуанилатциклазы ацикловира монофосфат преобразуется в дифосфат и под действием нескольких клеточных ферментов - в трифосфат. Высокая избирательность действия и низкая токсичность для человека обусловлены отсутствием тимидинкиназы для образования ацикловира трифосфата в интактных клетках макроорганизма. Ацикловира трифосфат, встраиваясь в синтезируемую вирусом ДНК, блокирует размножение вируса. Специфичность и весьма высокая селективность действия также обусловлены преимущественным накоплением препарата в клетках, пораженных вирусом герпеса. Высокоактивен в отношении вирусов Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster, вируса Эпштейна-Барр. Умеренно активен в отношении цитомегаловируса. При герпесе предупреждает образование новых элементов сыпи, снижает вероятность кожной диссеминации и висцеральных осложнений, ускоряет образование корок, снижает боль в острой фазе опоясывающего герпеса. Оказывает иммуностимулирующее действие.

Показания к применению

Лечение герпетической инфекции кожи и слизистых оболочек, вызванных вирусом простого герпеса, включая первичный и рецидивирующий генитальный герпес, в том числе у пациентов с нарушением иммунитета

Лечение инфекций, вызванных вирусами Varicella zoster (ветряная оспа и опоясывающий герпес)

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом Herpes simplex 1 и 2 типа, Varicella zoster у пациентов с нормальным иммунным статусом и с иммунодефицитом

Способ применения и дозы

Ацикловир таблетки можно принимать во время еды, поскольку прием пищи

не нарушает в значительной степени его абсорбцию. Таблетки следует запивать полным стаканом воды.

Взрослые

Рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки каждые 4 часа, за исключением ночного времени. Обычно курс лечения составляет 5 дней, но может быть продлен при тяжелых первичных инфекциях.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира может быть увеличена до 400 мг (2 таблетки) 5 раз в сутки. Лечение необходимо начинать как можно раньше после возникновения инфекции; при рецидивах препарат рекомендуется назначать уже в продромальном периоде или при появлении первых элементов сыпи.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса с нормальным иммунным статусом

Для профилактики рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса, рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

Многим пациентам подходит более удобная схема терапии по 400 мг 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

В ряде случаев оказываются эффективными более низкие дозы Ацикловира по 200 мг 3 раза в сутки (каждые 8 часов) или 2 раза в сутки (каждые 12 часов).

У некоторых пациентов прерывание инфекции может произойти при приеме суммарной суточной дозы 800 мг.

Лечение Ацикловиром следует периодически прерывать на 6-12 месяцев для выявления возможных изменений в течение заболевания.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у пациентов с иммунодефицитом

Для профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, у пациентов с иммунодефицитом рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза Ацикловира для приема внутрь может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки. Продолжительность профилактического курса терапии определяется длительностью периода, когда существует риск инфицирования.

Лечение ветряной оспы и опоясывающего герпеса

Для лечения ветряной оспы и опоясывающего герпеса рекомендуемая доза Ацикловира составляет по 800 мг (4 таблетки) 5 раз в сутки; препарат принимают каждые 4 часа, за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 7 дней.

Препарат следует назначать как можно раньше после начала инфекции, так

как в этом случае лечение более эффективно.

Для лечения пациентов с выраженным иммунодефицитом (например, после трансплантации костного мозга) или у пациентов с нарушением всасывания из кишечника предпочтительнее применять ацикловир внутривенно.

Лечение ветряной оспы у иммунокомпетентных пациентов следует начинать в течение 24 часов после появления сыпи.

Дети

Дети старше 6 лет

Лечение инфекций, вызванных вирусом простого герпеса

По 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки (каждые 4 часа), за исключением периода ночного времени. Курс лечения составляет 5 дней.

В случае выраженного иммунодефицита (например, после трансплантации костного мозга) или при нарушении всасывания из кишечника доза может быть увеличена до 400 мг 5 раз в сутки.

Профилактика инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса у детей с иммунодефицитом

По 200 мг 4 раза в сутки (каждые 6 часов).

В случае выраженного иммунодефицита - по 200 мг 5 раз в сутки.

Лечение ветряной оспы

800 мг, принимаемые 4 раза в сутки.

Более точно дозу можно определить из расчета 20 мг/кг массы тела (но не более 800 мг) 4 раза в сутки. Курс лечения составляет 5 дней.

Профилактика рецидивов инфекций, вызванных вирусом простого герпеса и лечение опоясывающего герпеса у детей с нормальными показателями иммунитета

Данные отсутствуют.

Согласно имеющимся весьма ограниченным сведениям, для лечения детей старше 6 лет с выраженным иммунодефицитом (число клеток CD4+ < 200/мм3, ранние клинические проявления ВИЧ-инфекции и стадия СПИДа) можно применять такие же дозы Ацикловира, как для лечения взрослых.

Пациенты пожилого возраста

В пожилом возрасте происходит снижение клиренса ацикловира в организме параллельно со снижением клиренса креатинина.

Пациенты пожилого возраста должны получать достаточное количество жидкости на фоне приема высоких доз Ацикловира внутрь, при почечной недостаточности у них необходимо решить вопрос о снижении дозы Ацикловира.

Пациенты с почечной недостаточностью

У пациентов с почечной недостаточностью прием Ацикловира внутрь в рекомендуемых дозах с целью лечения и профилактики инфекций, вызываемых вирусом простого герпеса, не приводит к кумуляции препарата до концентраций, превышающих установленные безопасные уровни. Однако, у пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина

При лечении ветряной оспы, опоясывающего герпеса, а также при лечении пациентов с выраженным иммунодефицитом рекомендуемые дозы Ацикловира составляют:

- тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 2 раза в сутки каждые 12 часов;

- умеренная почечная недостаточность (клиренс креатинина 10-25 мл/мин): 800 мг (4 таблетки) 3 раза в сутки каждые 8 часов.

Побочные действия

Очень часто (>1/10), часто (>1/100, <1/10), нечасто (>1/1 000, <1/100), редко (>1/10 000, <1/1 000), очень редко (<1/10 000). Данные побочные явления выражены, в основном, у пациентов с почечной недостаточностью.

Часто

Головная боль, головокружение

Тошнота, рвота, диарея, боли в животе

Зуд, сыпь, в том числе фотосенсибилизация

Быстрая утомляемость, повышение температуры

Нечасто

Крапивница, быстрое диффузное выпадение волос (связь с приемом препарата Ацикловир не доказана, чаще ассоциируется с множественными вариациями течения заболевания и большим количеством применяемых препаратов)

Редко

- одышка

Ангионевротический отек

Обратимое повышение уровня билирубина и активности печеночных ферментов

Повышение концентрации мочевины и креатинина в крови

Анафилаксия

Очень редко

Анемия, лейкопения, тромбоцитопения

Гепатит, желтуха

Острая почечная недостаточность, почечные боли (боль в почках может быть связана с почечной недостаточностью и кристаллурией)

Тревога, смятение, тремор, атаксия, дизартрия, галлюцинации, психотические симптомы, конвульсии, сонливость, энцефалопатия, кома (данные симптомы являются обратимыми и обычно наблюдаются у пациентов с почечной недостаточностью или другими предрасполагающими факторами)

Противопоказания

Повышенная индивидуальная чувствительность к ацикловиру, к валацикловиру, вспомогательным веществам препарата

Детский возраст до 6 лет

Ацикловир следует применять с осторожностью при дегидратации и почечной недостаточности.

Лекарственные взаимодействия

Усиление эффекта отмечается при одновременном назначении иммуностимуляторов.

Отмечалось увеличение в плазме крови площади под фармакокинетической кривой (AUC) для ацикловира и неактивного метаболита микофенолата мофетила, иммунодепрессанта, применяющегося в трансплантологии, при одновременном применении обоих препаратов. Однако коррекции дозы не требуется вследствие широкого диапазона терапевтических доз Ацикловира.

Пробенецид снижает канальцевую секрецию ацикловира, замедляя тем самым его выведение. При назначении ацикловира через 1 ч после приема 1 г пробенецида, период полувыведения ацикловира и площадь под кривой “концентрация в плазме - время” увеличивались на 18 и 40% соответственно. Ацикловир выводится в неизмененном виде с мочой путем активной канальцевой секреции. Все препараты с аналогичным путем выведения могут повышать плазменную концентрацию ацикловира. Циметидин, будучи ингибитором микросомального окисления, увеличивает показатель AUC (площадь под кривой “концентрация в плазме - время”) ацикловира, снижает его почечный клиренс и повышает плазменную концентрацию. При одновременном применении ацикловира с нефротоксичными препаратами увеличивается риск развития нефротоксического действия (особенно у пациентов с нарушенной функцией почек). Ацикловир может угнетать метаболизм теофиллина.

При одновременном введении ацикловира и зидовудина ВИЧ-инфицированным пациентам фармакокинетические характеристики обоих препаратов практически не изменялись.

Особые указания

При лечении генитального герпеса следует избегать половых контактов, поскольку ацикловир не предупреждает передачу герпеса половым путем.

В период применения препарата необходимо контролировать функцию почек.

Риск почечной недостаточности повышается при одновременном применении других нефротоксичных лекарственных средств.

Пациенты, принимающие высокие дозы Ацикловира внутрь, должны получать достаточное количество жидкости.

Пожилые пациенты и пациенты с почечной недостаточностью имеют повышенный риск развития неврологических побочных эффектов, эти реакции, как правило, обратимы после прекращения лечения. Длительные

или повторные курсы лечения ацикловиром лиц с ослабленным

иммунитетом может привести к развитию штаммов вируса со сниженной чувствительностью к ацикловиру.

Беременность и период лактации

Анализ лечения Ацикловиром женщин в период беременности не выявил увеличения числа врожденных дефектов у их детей по сравнению с общей популяцией.

Однако, следует соблюдать осторожность при назначении Ацикловира женщинам в период беременности и оценивать предполагаемую пользу для матери и возможный риск для плода.

После приема Ацикловира внутрь в дозе 200 мг (1 таблетка) 5 раз в сутки ацикловир определялся в грудном молоке в концентрациях, составляющих 0,6-4,1 от плазменных концентраций. При таких концентрациях в грудном молоке дети, находящиеся на грудном вскармливании, могут получать ацикловир в дозе до 0,3 мг/кг/сут. Учитывая это, следует прекратить грудное вскармливание.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или другими механизмами.

Передозировка

Симптомы: нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота), головная боль, спутанность сознания, одышка, диарея, нарушение функции почек, летаргия, судороги, кома.

Лечение: поддержание жизненно важных функций, гемодиализ.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. По 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.

Условия хранения