Беталок уколы. Беталок, раствор для внутривенного введения (ампулы)

Класс заболеваний

• Тиреотоксикоз (гипертиреоз)
• Мигрень
• Эссенциальная [первичная] гипертензия
• Вторичная гипертензия
• Стенокардия [грудная жаба]
• Острый инфаркт миокарда
• Перенесенный в прошлом инфаркт миокарда
• Наджелудочковая тахикардия
• Нарушение сердечного ритма неуточненное
• Тахикардия неуточненная

Клинико-фармакологическая группа

• Не указано. См. инструкцию

Фармакологическое действия

• Антиангинальное
• Антиаритмическое
• Гипотензивное

Фармакологическая группа

• Бета-адреноблокаторы

Раствор для внутривенного введения Беталок (Betaloc)

Инструкция по медицинскому применению препарата

• Показания к применению
• Форма выпуска
• Фармакодинамика препарата
• Фармакокинетика препарата
• Другие особые случаи использования
• Противопоказания к применению
• Побочные действия
• Способ применения и дозы
• Передозировка
• Особые указания при приеме
• Условия хранения
• Срок годности

Показания к применению

Раствор для внутривенного введения:

наджелудочковая тахикардия;

профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Таблетки:

артериальная гипертензия: снижение АД и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);

стенокардия;

нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;

после инфаркта миокарда (в комплексной терапии);

функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;

профилактика приступов мигрени;

гипертиреоз (комплексная терапия).

Форма выпуска

раствор для внутривенного введения 1 мг/мл; ампула 5 мл, пачка картонная 5;

Состав
Раствор для внутривенного введения 1 мл
активное вещество:
метопролола тартрат для инъекций 1 мг
вспомогательные вещества: натрия хлорид для инъекций - 9 мг; вода для инъекций - до 1 мл
в ампулах по 5 мл; в пачке картонной 5 ампул.

Таблетки 1 табл.
активное вещество:
метопролола тартрат 100 мг
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат; магния стеарат; карбоксиметилкрахмал натрия; кремния диоксид коллоидный безводный; повидон
во флаконах пластиковых по 30 шт.; в пачке картонной 1 флакон.

Фармакодинамика

Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Обладает незначительным мембраностабилизирующим действием и не проявляет активности частичного агониста.

Метопролол подавляет или ингибирует стимулирующее действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, образующиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью предотвращать увеличение ЧСС, минутного объема и сократимости миокарда, а также повышение АД, обусловленные резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном применении с бета2-адреномиметиками Беталок® в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую ими бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы.

Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы, влияет на продукцию инсулина и углеводный обмен. Влияние препарата Беталок® на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными бета-адреноблокаторами.

У пациентов с инфарктом миокарда при в/в введении метопролола уменьшается боль в груди и снижается риск развития мерцания и трепетания предсердий. В/в введение метопролола при первых симптомах (в течение 24 ч после появления первых симптомов) снижает риск развития инфаркта миокарда. Раннее начало лечения метопрололом приводит к улучшению дальнейшего прогноза течения инфаркта миокарда.

Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок® наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

При пароксизмальной тахикардии и мерцании (трепетании) предсердий Беталок® уменьшает ЧСС.

Фармакокинетика

Метаболизм

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием трех основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Выведение

Средний T1/2 метопролола из плазмы крови составляет около 3-5 ч. Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде.

Использование во время беременности

Беременность

Как и большинство препаратов, Беталок® не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Как и другие антигипертензивные средства, ?-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании, в связи с чем следует быть особенно осторожными при назначении?-адреноблокаторов в последний триместр беременности и непосредственно перед родами.

Период лактации

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и?-адреноблокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Использование при нарушением функции почек

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.

Другие особые случаи при приеме

У пациентов с нарушением функции печени обычно из-за низкой степени связывания с белками плазмы, коррекция дозы не требуется. Однако, при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с портокавальными анастомозом) может потребоваться снижение дозы препарата.

Противопоказания к применению

Для обеих лекарственных форм

известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим?-адреноблокаторам;

AV блокада II и III степени, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, клинически значимая синусовая брадикардия, синдром слабости синусового узла, кардиогенный шок, выраженные нарушения периферического кровообращения, артериальная гипотензия;

больные с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0,24 с или сАД менее 100 мм рт.ст;

пациентам, получающим?-адреноблокаторы, противопоказано в/в введение блокаторов «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

серьезные периферические сосудистые заболевания (при угрозе гангрены);

возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

Для раствора для в/в введения дополнительно

При лечении суправентрикулярной тахикардии у пациентов с сАД менее 110 мм рт.ст.

Для таблеток дополнительно

Пациенты, получающие длительную ил интермиттирующую терапию инотропными средствами, действующими на?-адренорецепторы.

С осторожностью: AV блокада I степени, стенокардия Принцметала, ХОБЛ (эмфизема легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальная астма), сахарный диабет, тяжелая почечная недостаточность.

Побочные действия

Для обеих лекарственных форм

Беталок® хорошо переносится пациентами, и побочные эффекты в основном являются легкими и обратимыми.

В результате клинических исследований или при применении препарата Беталок® (метопролола тартрат) в клинической практике были описаны следующие нежелательные побочные эффекты. Во многих случаях, причинно-следственная связь с лечением препаратом Беталок® не была установлена. Для оценки частоты случаев применяли следующие критерии: очень часто (>10%), часто (1–9,9%), нечасто (0,1–0,9%), редко (0,01–0,09%) и очень редко (<0,01%).

Со стороны ССС: часто - брадикардия, постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком), похолодание конечностей, сердцебиение; нечасто - временное усиление симптомов сердечной недостаточности, кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда, AV блокада I степени; редко - другие нарушения сердечной проводимости, аритмии; очень редко - гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.

Со стороны ЦНС: очень часто - повышенная утомляемость; часто - головокружение, головная боль; нечасто - парестезии, судороги, депрессия, ослабление внимания, сонливость или бессонница, ночные кошмары; редко - повышенная нервная возбудимость, тревожность, импотенция/сексуальная дисфункция; очень редко - амнезия/нарушения памяти, подавленность, галлюцинации.

Со стороны ЖКТ: часто - тошнота, боли в области живота, диарея, запор; нечасто - рвота; редко - сухость во рту.

Со стороны кожных покровов: нечасто - сыпь (в виде крапивницы), повышенная потливость; редко - выпадение волос; очень редко - фотосенсибилизация, обострение псориаза.

Со стороны печени: редко - нарушения функции печени.

Со стороны органов дыхания: часто - одышка при физическом усилии; нечасто - бронхоспазм у пациентов с бронхиальной астмой; редко - ринит.

Со стороны органов чувств: редко - нарушения зрения, сухость и/или раздражение глаз, конъюнктивит; очень редко - звон в ушах, нарушения вкусовых ощущений.

Со стороны обмена веществ: нечасто - увеличение массы тела.

Со стороны скелетно-мышечной системы: очень редко - артралгия.

Со стороны системы крови: очень редко - тромбоцитопения.

Для таблеток дополнительно

Со стороны печени: очень редко - гепатит.

Способ применения и дозы

Раствор для внутривенного введения

Наджелудочковая тахикардия

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок® со скоростью 1–2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10–15 мг (10–15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при в/в введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него

В/в 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2-минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 мин после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок®) каждые 6 ч в течение 48 ч.

Таблетки

Внутрь, как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100–200 мг препарата Беталок® однократно утром или в 2 приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100–200 мг препарата Беталок® в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда

Поддерживающая доза составляет 200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером. Назначение Беталока® в дозе 200 мг/сут позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в т.ч. и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок® 1 раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100–200 мг/сут в 2 приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150–200 мг/сут в 3–4 приема.

Общее для обеих лекарственных форм

Нарушение функции почек

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов с нарушением функции почек.

Нарушение функции печени

Обычно из-за низкой степени связи с белками плазмы коррекция дозы метопролола не требуется. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза печени или портокавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Пожилой возраст

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Опыт применения препарата Беталок® у детей ограничен.

Передозировка

Метопролол в дозе 7.5 г у взрослого вызвал интоксикацию с летальным исходом. У ребенка 5 лет, принявшего 100 мг метопролола, после промывания желудка не отмечалось признаков интоксикации. Прием 450 мг метопролола подростком 12 лет привел к умеренной интоксикации. Прием 1.4 г и 2.5 г метопролола взрослыми вызвал умеренную и тяжелую интоксикацию, соответственно. Прием 7.5 г взрослым привел к крайне тяжелой интоксикации.

Симптомы: наиболее серьезными являются симптомы со стороны сердечно-сосудистой системы, однако иногда, особенно у детей и подростков, могут преобладать симптомы со стороны ЦНС и подавление легочной функции, брадикардия, AV-блокада I-III степени, асистолия, выраженное снижение АД, слабая периферическая перфузия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, угнетение функции легких, апноэ, повышенная усталость, нарушение и потеря сознания, тремор, судороги, повышенное потоотделение, парестезии, бронхоспазм, тошнота, рвота, возможен эзофагеальный спазм, гипогликемия (особенно у детей) или гипергликемия, гиперкалиемия; воздействие на почки; транзиторный миастенический синдром.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных средств, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента. Первые признаки передозировки могут наблюдаться через 20-120 мин после приема препарата.

Лечение: в случае приема препарата внутрь — назначение активированного угля, при необходимости — промывание желудка.

Атропин (0.25-0.5 мг в/в для взрослых и 10-20 мкг/кг для детей) следует назначить до промывания желудка (из-за риска стимулирования блуждающего нерва).

При необходимости — поддержание проходимости дыхательных путей (интубация) и проведение ИВЛ. Для купирования бронхоспазма инъекционно или ингаляционно можно применять тербуталин.

Следует восполнить ОЦК, провести инфузию глюкозы. Атропин 1.0-2.0 мг в/в, при необходимости повторить введение (особенно при вагусных симптомах). Контроль ЭКГ.

В случае выраженного угнетения сократительной функции миокарда показано инфузионное введение добутамина или допамина. Можно также применять глюкагон 50-150 мкг/кг в/в с интервалом в 1 мин. В некоторых случаях может быть эффективно добавление к терапии эпинефрина.

При аритмии и расширении желудочкового комплекса (QRS) инфузионно вводят растворы натрия (хлорид или бикарбонат). Возможна установка искусственного водителя ритма.

При остановке сердца вследствие передозировки могут понадобиться реанимационные мероприятия в течение нескольких часов.

Проводится симптоматическое лечение.

Взаимодействия с другими препаратами

Метопролол является субстратом CYP2D6, в связи с чем, препараты, ингибирующие CYP2D6, (хинидин, тербинафин, пароксетин, флуоксетин, сертралин, целекоксиб, пропафепон и дифенгидрамин) могут влиять на плазменную концентрацию метопролола.

Комбинации, которых следует избегать

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов (исследование проводилось с фенобарбиталом).

Пропафенон: при назначении пропафенона 4 пациентам, получавшим метопролол, отмечалось увеличение концентрации метопролола в плазме крови в 2-5 раз, при этом у 2 пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством изофермента CYP2D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызвать брадикардию и привести к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на AV-проводимость и функцию синусового узла.

Комбинации, при применении которых может потребоваться коррекция дозы препарата Беталок®

Антиаритмические препараты класса I: при комбинации с бета-адреноблокаторами возможно суммирование отрицательного инотропного эффекта, вследствие этого развиваются серьезные гемодинамические побочные эффекты у пациентов с нарушением функции левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с СССУ и нарушением AV-проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: совместное применение с метопрололом может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный T1/2 амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующее действие на AV-проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

НПВС: НПВС ослабляют антигипертензивное действие бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие зарегистрировано при комбинации с индометацином и не наблюдалось при комбинации с сулиндаком. В исследованиях с диклофенаком этого эффекта не отмечалось.

Дифенгидрамин: дифенгидрамин уменьшает биотрансформацию метопролола до?-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин. Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. По-видимому, этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может повышать диастолическое АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции парадоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление блокады?-адренорецепторов. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других бета-адреноблокаторов, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2D6.

Клонидин: гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при одновременном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае необходимости отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая его концентрацию в плазме крови.

Возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин.

Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие бета-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы МАО, должны находиться под тщательным наблюдением.

На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие.

На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время AV-проводимости и вызывать брадикардию.

Особые указания при приеме

Для обеих лекарственных форм

Пациентам, принимающим?-адреноблокаторы, не следует вводить в/в блокаторы «медленных» кальциевых каналов типа верапамила.

При использовании?1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскировки гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных?-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные?-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением атриовентрикулярной проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока® необходимо уменьшить. Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического артериального кровообращения, в основном вследствие снижения АД. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами.

Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок® следует назначать?-адреноблокатор.

В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает?-адреноблокатор.

У пациентов, принимающих?-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Дополнительно для раствора для внутривенного введения

Пациентам, страдающим бронхиальной астмой или обструктивным заболеванием легких, должна быть назначена сопутствующая бронходилатирующая терапия. В случае необходимости следует увеличить дозу?2-адреномиметика.

Не следует назначать повторную дозу - вторую или третью при ЧСС менее 40 ударов в минуту, интервале PQ более 0,26 с и сАД менее 90 мм рт.ст.

Дополнительно для таблеток

Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать?-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимальную эффективную дозу, при необходимости возможно назначение?2-адреномиметика.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг 1 раз в сутки. Пациенты с ИБС должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата.

Влияние на способность водить машину и работать с техническими устройствами. При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Условия хранения

Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре ниже 25 °C.

Срок годности

Принадлежность к ATX-классификации:

C Сердечно-сосудистая система

C07 Бета-адреноблокаторы

C07A Бета-адреноблокаторы

C07AB Селективные бета1-адреноблокаторы

Помимо основного действующего вещества (метопролола тартрат ) лекарство содержит следующие вспомогательные компоненты:

• : натрия хлорид , вода.
• Таблетки : лактозы моногидрат , карбоксиметилкрахмал натрия , повидон , магния стеарат , безводный коллоидный кремния диоксид .

Форма выпуска

• Раствор для внутреннего введения представляет собой прозрачную жидкость без цвета.
• Таблетки белого цвета находятся в пластиковом флаконе (по 100 шт.), помещенном в картонную пачку.

Фармакологическое действие

Оказывает антиаритмическое , антиангинальное и гипотензивное действие .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Метопролол существенно уменьшает или полностью ликвидирует влияние катехоламинов при психическом , физическом и эмоциональном напряжении . Кроме того, он умеренно уменьшает частоту сокращений сердца и сократимость миокарда . Оказывает гипотензивное действие.

Беталок может немного повысить уровень ТГ и уменьшить концентрацию свободных жировых кислот в сыворотке крови. В некоторых случаях незначительно снижается уровень липопротеинов высокой плотности.

Раствор Беталока распространяется быстро, в течение нескольких минут. При дозе до 20 мг фармакокинетика линейная. Период полувыведения в среднем 3-4 часа. Абсорбируется на 95%, оставшиеся вещества выводятся в неизмененном виде.

Показания к применению

Показания к применению таблеток:

• артериальная гипертензия ;
• нарушение сердечного ритма;
• проблемы с работой сердца, сопровождающиеся ;

В качестве элемента комплексной терапии назначаются при и после . Могут использоваться для профилактики приступов .

Показания к применению раствора:

• миокарда ;
• болевые ощущения при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Может применяться также для профилактики тахикардии и ишемии миокарда .

Противопоказания

Таблетки и раствор Беталока не следует принимать при индивидуальной непереносимости данного лекарства и других бета-блокаторов , а также при:

• II и III степени;
• клинически значимой синусовой брадикардии ;
• синдроме слабости синусового узла;
• артериальной гипотензии ;
• сердечной недостаточности в декомпенсационной стадии;
• кардиогенном шоке ;
• выраженном нарушении периферического кровообращения ;
• остром инфаркте миокарда с частотой сердечных сокращений 45 ударов/мин и менее, систолическом артериальном давлении меньше чем 100 миллиметров рт. ст., а также с интервалом РQ больше чем 0,24 секунды;
• тяжелых периферических сосудистых заболеваниях (в случае угрозы ).

Кроме того, данное средство не могут принимать те, кто получают инотропные средства и стимуляторы бета-адренорецепторов периодически или постоянно.

С осторожностью Беталок следует использовать при атриовентрикулярной блокаде I степени , ХОБЛ , тяжелой , Принцметала , . Для детей эффективность и безопасность данного средства не установлены.

Кроме того, раствор для инъекций не следует применять при лечении суправентрикулярной , если артериальное давление менее 110 мм рт.ст., а таблетки – пациентам, получающим интермиттирующую длительную терапию инотропными препаратами, которые оказывают воздействие на бета-адренорецепторы .

Побочные действия

При использовании Беталока побочные эффекты, как правило, легкие или обратимые.

В результате исследований были выявлены следующие возможные побочные действия:

• со стороны сердечно-сосудистой системы : похолодание конечностей, брадикардия , обмороки, учащенное сердцебиение, кардиогенный шок (случается у лечащихся с острым ), степени I и другие всевозможные нарушения проводимости сердца;
• со стороны ЖКТ : тошнота , боли в области живота, рвота ;
• со стороны кожных покровов : сыпь, повышенная потливость;
• со стороны обмена веществ : увеличение жировых отложений;
• со стороны ЦНС : повышенная утомляемость, я , судороги , , ослабление внимания, или ночные кошмары;
• со стороны органов дыхания : появление при физических нагрузках, бронхоспазм .

В редких случаях наблюдается , повышенная нервная возбудимость, /сексуальная дисфункция , тревожность, нарушения памяти, подавленность, сухость во рту.

У некоторых пациентов также отмечались нарушения работы печени, гепатит , выпадение волос, фотосенсибилизация , обострение , нарушение зрения, конъюнктивит , раздражение глаз, звон в ушах, нарушение вкусовых ощущений, артралгия , тромбоцитопения .

Инструкция по применению Беталока

Инструкция по применению Беталока в виде раствора предусматривает его введение только медицинскими работниками с соответствующими навыками и обязательным соблюдением условий для проведения реанимационных мероприятий.

При наджелудочковой тахикардии начальная доза — 5 мг (5 мл). Скорость введения – 1-2 мг/мин. Применять каждые 5 минут до достижения требуемого эффекта (как правило, на это уходит 10-15 мг раствора). Но не следует вводить больше 20 мг.

При инфаркте миокарда , профилактике и лечении ишемии миокарда , тахикардии начинают вводить 5 мг (5 мл) раствора через каждые 2 минуты до наступления эффекта, но не следует превышать дозу в 15 мг (15 мл). Через четверть часа после последней инъекции терапию нужно продолжить использованием метопролола для приема внутрь (50 мг каждые 6 часов в течение двух суток).

Если назначили принимать таблетки Беталок, инструкция по применению предусматривает разные дозировки для различных случаев:

• артериальная гипертензия : назначают 100–200 мг 1 раз сутра или в два приема (в утреннее и вечернее время), если это необходимо, дозу можно повысить или добавить другой антигипертензивный препарат;
• нарушения сердечного ритма : необходимо назначить 100–200 мг в сутки в 2 приема (в утреннее и вечернее время), при необходимости можно добавить другой антиаритмический препарат;
• нарушения работы сердца при тахикардии : назначают 100 мг 1 раз в день (лучше в утреннее время), если это нужно, дозу можно повысить;
• гипертиреоз : назначают 150–200 мг в день в 3-4 приема;
• стенокардия : назначают 100–200 мг ежедневно по 2 приема (в утреннее и вечернее время), при необходимости можно добавить другой антиангинальный препарат;
• поддерживающая терапия после перенесенного инфаркта миокарда : необходимо назначить 200 мг ежесуточно по два приема в утреннее и вечернее время;
• профилактика мигрени : назначают 100–200 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Таблетки принимаются внутрь во время приема пищи или натощак.

Передозировка

Применение раствора Беталока в дозе 7,5 г может привести к интоксикации с летальным исходом. Дозы в 1,4 г и 2,5 г вызывали, соответственно, умеренную и тяжелую интоксикацию.

При передозировке возможна брадикардия , асистолия , перфузия слабая периферическая, атриовентрикулярная блокада I–III степени, выраженное снижение АД, кардиогенный шок , сердечная недостаточность. Со стороны легких возникает затруднение дыхания, . Со стороны ЦНС наблюдается повышенная усталость, потеря и нарушение сознания. Кроме того, возможно появление тремора , повышенного потоотделения, спазмов , рвоты , гипо- или гипергликемии , транзиторного миастенического синдрома , судорог , парестезий , тошноты , гиперкалиемии .

Первые признаки передозировки лекарства наблюдаются через 20-120 минут после приема.

В качестве лечения назначается активированный уголь и/или промывание желудка. Кроме того, проводится симптоматическое лечение. Так при необходимости проводится и адекватная вентиляция легких, контроль ЭКГ, восполнение ОЦК и инфузии глюкозы, вводится . При подавлении миокарда вводится или . Возможно также применение 50–150 мкг/кг внутривенно через каждую минуту до наступления эффекта. В некоторых случаях используют . При появлении и увеличении желудочкового комплекса применяют раствор натрия. Возможно использование искусственного водителя ритма. Для предотвращения бронхоспазма используют тербуталин . А при остановке работы сердца проводятся реанимационные мероприятия.

При передозировке таблеток Беталок могут быть такие последствия: синусовая брадикардия , рвота или тошнота , атриовентрикулярная блокада , бронхоспазм , тяжелая гипотензия , кардиогенный шок , сердечная недостаточность, остановка сердца, нарушение сознания, .

Лечение симптоматическое. Как правило, назначают и промывание желудка.

При значительном снижении артериального давления, брадикардии и сердечной недостаточности вводят стимуляторы бета1-адренорецепторов (каждые 3-5 минут до результата). Также назначают допамин и , симпатолитики (норадреналин , добутамин ) и в дозировке 1-10 мг. Возможно использование водителя сердечного ритма.

При спазме бронхов применяют внутривенно стимуляторы бета2-адренорецепторов.

Взаимодействие

При совместном применении Беталока с ганглиоблокаторами , блокаторами бета-рецепторов и ингибиторами МАО необходимо тщательно следить за состоянием пациента.

При отмене , принимаемого на фоне Беталока, последний отменяют за несколько дней до этого.

Кроме того, данный препарат нельзя сочетать с и другими средствами противоаритмического ряда, а также антагонистами кальция, барбитуратами , . Ингаляционные анестетики в сочетании с Беталоком дают потенцирование кардиодепрессивного действия .

Индукторы и ингибиторы обмена веществ влияют на концентрацию плазменного Беталока. А его гипотензивное действие снижается при сочетании с

Беталок ЗОК принадлежит тому же производителю и, как правило, сам Беталок сравнивают именно с ним.

Чем отличается Беталок ЗОК от Беталока?

На форумах нередко задают вопрос: чем отличается Беталок ЗОК от Беталока. Специалисты поясняют, что в первом случае лекарство действует не сразу. Активные вещества выделяются постепенно, и потому препарат отличается лучшей переносимостью. Его побочные эффекты меньше выражены. Оба лекарства, однако, — Беталок и Беталок ЗОК – отпускаются в аптеках строго по рецепту.

Инструкция по применению:

Беталок – препарат с антиаритмическим и гипотензивным действием.

Форма выпуска и состав

Лекарственные формы Беталока:

• Раствор для внутривенного введения: прозрачная бесцветная жидкость (в ампулах по 5 мл, по 5 ампул в пластиковых поддонах, по 1 поддону в картонной пачке);
• Таблетки: белые, двояковыпуклые, с гравировкой «A/mE» на одной из сторон (по 100 шт. в пластиковых флаконах).

Активное вещество – метопролола тартрат:

• 1 мл раствора – 1 мг;
• 1 таблетка – 100 мг.

Вспомогательные вещества:

• Раствор: натрия хлорид, вода для инъекций;
• Таблетки: лактозы моногидрат, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат, карбоксиметилкрахмал натрия, повидон.

Показания к применению

• Артериальная гипертензия (для снижения артериального давления и уменьшения риска коронарной и сердечно-сосудистой смерти, включая внезапную смерть);
• Нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• Стенокардия;
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией.

Препарат также применяют:

• Для профилактики приступов мигрени;
• В составе комплексной терапии после инфаркта миокарда и при гипертиреозе.

Противопоказания

• Атриовентрикулярная блокада II и III степени;
• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• Клинически значимая синусовая брадикардия;
• Синдром слабости синусового узла;
• Кардиогенный шок;
• Выраженные нарушения периферического кровообращения;
• Серьезные периферические сосудистые заболевания при угрозе гангрены;
• Артериальная гипотензия;
• Гиперчувствительность к входящим в состав лекарства компонентам.

Беталок не назначают больным: получающим продолжительное или интермиттирующее лечение инотропными лекарственными средствами, действующими на бета-адренорецепторы; принимающим β-адреноблокаторы (для внутривенного введения); с острым инфарктом миокарда; в возрасте до 18 лет.

Осторожности требует применение Беталока при следующих заболеваниях/состояниях:

• Сахарный диабет;
• Атриовентрикулярная блокада I степени;
• Хроническая обструктивная болезнь легких, включая эмфизему легких, хронический обструктивный бронхит, бронхиальную астму;
• Стенокардия Принцметала;
• Тяжелая почечная недостаточность.

Способ применения и дозировка

Раствор для внутривенного введения
При наджелудочковой тахикардии обычно применяют Беталок в виде раствора для в/в, начиная с 5 мг со скоростью введения 1-2 мг/мин. До достижения терапевтического эффекта введение можно повторить с 5-минутным интервалом. Как правило, суммарная дозировка составляет 10-15 мг, максимально – 20 мг.

Для профилактики и лечения тахикардии, ишемии миокарда и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него внутривенно вводят 5 мг Беталока. При необходимости введение повторяют с 2-минутным интервалом. Максимальная дозировка – 15 мг.

Таблетки
Беталок в виде таблеток можно принимать независимо от приема пищи. Схема применения определяется показаниями:

• Артериальная гипертензия: 100-200 мг в день однократно или в 2 приема. При необходимости возможно увеличение дозировки или применение Беталока одновременно с другим антигипертензивным средством;
• Стенокардия: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиангинальным лекарственным средством);
• Гипертиреоз: 150-200 мг в день, разделенных на 3-4 приема;
• Нарушения ритма сердца: 100-200 мг в день в 2 приема (самостоятельно или одновременно с другим антиаритмическим препаратом);
• Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией: 100 мг в день, однократно, желательно в утреннее время.

При проведении поддерживающей терапии после инфаркта миокарда Беталок назначают по 100 мг в день в 2 приема (в утреннее и вечернее время).

Для профилактики приступов мигрени препарат необходимо принимать утром и вечером, суточная дозировка – 100-200 мг.

Людям пожилого возраста и больным с нарушенной функцией почек корректировка дозировки не требуется. При тяжелом нарушении функции печени может потребоваться понижение дозировки.

Опыт применения Беталока у детей ограничен.

Побочные действия

Обычно Беталок хорошо переносится пациентами, побочные эффекты носят слабовыраженный и обратимый характер:

• Центральная нервная система: часто – повышенная утомляемость, головные боли и головокружения; иногда – депрессия, ночные кошмары, бессонница или повышенная сонливость, судороги, парестезия; возможно – тревожность, импотенция, повышенная нервная возбудимость;
• Сердечно-сосудистая система: брадикардия, похолодание конечностей, постуральные нарушения, сердцебиение; иногда – кардиогенный шок (у пациентов с острым инфарктом миокарда), усиление симптомов сердечной недостаточности; очень редко – гангрена (при тяжелом нарушении периферического кровообращения);
• Дыхательная система: возможно – одышка, бронхоспазм (у пациентов с бронхиальной астмой), ринит;
• Обмен веществ: возможно – увеличение массы тела;
• Кожные покровы и аллергические реакции: крапивница, повышенная потливость; иногда – обострение псориаза, выпадение волос;
• Пищеварительная система: возможно – тошнота, диарея или запор, боли в области живота;
• Система кроветворения: в отдельных случаях – возникновение тромбоцитопении.

Особые указания

При применении Беталока возможно развитие головокружения и общей слабости, в связи с чем во время терапии рекомендуется воздержаться от вождения автотранспорта.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Беталок . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Беталока в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Беталока при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения нарушений ритма сердца (аритмий) у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью. Взаимодействие препарата с алкоголем.

Беталок - бета1-адреноблокатор, блокирующий бета1-рецепторы в дозах значительно меньших, чем дозы, требующиеся для блокирования бета2-рецепторов. Метопролол обладает незначительным мембраностабилизирующим эффектом и не проявляет активности частичного агониста. Метопролол снижает или ингибирует агонистическое действие, которое оказывают на сердечную деятельность катехоламины, выделяющиеся при нервных и физических стрессах. Это означает, что метопролол обладает способностью препятствовать увеличению ЧСС, минутного объема и усилению сократимости сердца, а также повышению АД, вызываемых резким выбросом катехоламинов.

Пациентам с симптомами обструктивных заболеваний легких при необходимости можно назначать метопролол в сочетании с бета2-адреномиметиками. При совместном использовании с бета2-адреномиметиками Беталок в терапевтических дозах в меньшей степени влияет на вызываемую бета2-адреномиметиками бронходилатацию, чем неселективные бета-адреноблокаторы. Метопролол в меньшей степени, чем неселективные бета-адреноблокаторы влияет на продукцию инсулина и углеводный метаболизм. Влияние препарата Беталок на реакцию сердечно-сосудистой системы в условиях гипогликемии значительно менее выражено по сравнению с неселективными р-адреноблокаторами.

Клинические исследования показали, что Беталок может вызывать незначительное повышение уровня триглицеридов и уменьшение содержания свободных жирных кислот в крови. В некоторых случаях отмечалось незначительное уменьшение фракции липопротеинов высокой плотности (ЛПВП), что менее выражено, чем в случае применения неселективных Р-адреноблокаторов. Однако в одном из клинических исследований было показано значительное снижение уровня общего холестерина в сыворотке крови при лечении метопрололом в течение нескольких лет.

Качество жизни в период лечения препаратом Беталок не ухудшается или улучшается. Улучшение качества жизни при лечении препаратом Беталок наблюдали у пациентов после инфаркта миокарда.

Состав

Метопролола тартрат + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

Беталок почти полностью абсорбируется после приема внутрь. При приеме препарата в пределах терапевтических доз концентрация препарата в плазме крови находится в линейной зависимости от принятой дозы.

После приема внутрь первой дозы метопролола системного кровообращения достигает около 50% дозы. При повторных приемах показатель системной биодоступности возрастает до 70%. Прием препарата вместе с пищей может повысить системную биодоступность на 30-40%. Связь с белками плазмы крови низкая, около 5-10%.

Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени с образованием 3-х основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-блокирующим эффектом.

Около 5% от принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде, в отдельных случаях этот показатель может достигать 30%.

Показания

• артериальная гипертензия: снижение артериального давления и уменьшение риска сердечно-сосудистой и коронарной смерти (включая внезапную смерть);
• стенокардия;
• нарушения ритма сердца, включая суправентрикулярную тахикардию;
• в комплексной терапии после инфаркта миокарда;
• функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией;
• профилактика приступов мигрени;
• гипертиреоз (комплексная терапия);
• наджелудочковая тахикардия (для уколов).

Формы выпуска

Таблетки 100 мг.

Раствор для внутривенного введения (уколы в ампулах для инъекций).

Таблетки с замедленным высвобождением, покрытые оболочкой 25 мг, 50 мг и 100 мг (Беталок ЗОК).

Инструкция по применению и режим дозирования

Таблетки

Таблетки можно принимать как вместе с пищей, так и натощак.

Артериальная гипертензия

100-200 мг препарата Беталок однократно утром или в два приема; утром и вечером. При необходимости дозу можно увеличить или добавить другое антигипертензивное средство.

Длительная антигипертензивная терапия 100-200 мг препарата Беталок в сутки позволяет снизить общую смертность, включая внезапную смерть, а также частоту возникновения мозговых инсультов и нарушений коронарного кровообращения у пациентов с артериальной гипертензией.

Стенокардия

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиангинальный препарат.

Нарушения ритма сердца

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. При необходимости к терапии может быть добавлен другой антиаритмический препарат.

Поддерживающая терапия после инфаркта миокарда.

Поддерживающая доза составляет 200 мг в сутки в два приема; утром и вечером. Назначение Беталока в дозе 200 мг в сутки позволяет снизить смертность у пациентов, перенесших инфаркт миокарда, и снизить риск развития повторного инфаркта миокарда (в том числе и у пациентов с сахарным диабетом).

Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией

100 мг препарата Беталок один раз в сутки, рекомендуется принимать таблетку утром. При необходимости доза может быть увеличена.

Профилактика приступов мигрени

100-200 мг в сутки в два приема; утром и вечером.

Гипертиреоз

150-200 мг в сутки в 3-4 приема.

Ампулы

Наджелудочковая тахикардия.

Начинают введение с 5 мг (5 мл) препарата Беталок со скоростью 1- 2 мг/мин. Можно повторить введение с 5-ти минутным интервалом до достижения терапевтического эффекта. Обычно суммарная доза составляет 10-15 мг (10-15 мл). Рекомендуемая максимальная доза при внутривенном введении составляет 20 мг (20 мл).

Профилактика и лечение ишемии миокарда, тахикардии и боли при инфаркте миокарда или подозрении на него.

Внутривенно 5 мг (5 мл) препарата. Можно повторить введение с 2 минутным интервалом, максимальная доза - 15 мг (15 мл). Через 15 минут после последней инъекции назначают метопролол для приема внутрь в дозе 50 мг (Беталок) каждые 6 часов в течение 48 часов.

Беталок ЗОК

При подборе дозы необходимо избегать развития брадикардии.

При артериальной гипертензии доза составляет 50-100 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу можно увеличить дозу до 100 мг 1 раз в сутки или применять Беталок ЗОК в комбинации с другими антигипертензивными препаратами (предпочтительно диуретик и блокатор кальциевых каналов производное дигидропиридина).

При стенокардии доза составляет 100-200 мг 1 раз в сутки. При необходимости Беталок ЗОК можно применять в комбинации с другим антиангинальным препаратом.

При стабильной симптоматической хронической сердечной недостаточности с нарушением систолической функции левого желудочка Беталок ЗОК можно назначать пациентам, у которых в течение последних 6 недель не было эпизодов обострения и в течение последних 2 недель не было изменений в основной терапии. Терапия сердечной недостаточности бета-адреноблокаторами иногда может привести к временному ухудшению симптоматической картины. В некоторых случаях возможно продолжение терапии или снижение дозы, а в некоторых - может возникнуть необходимость отмены препарата.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 2 функционального класса рекомендуемая начальная доза в течение первых 2 недель составляет 25 мг 1 раз в сутки. Через 2 недели доза может быть увеличена до 50 мг 1 раз в сутки и далее может удваиваться каждые 2 недели. Поддерживающая доза для длительного лечения составляет 200 мг 1 раз в сутки.

При стабильной хронической сердечной недостаточности 3 и 4 функциональных классов рекомендуемая начальная доза первые 2 недели составляет 12.5 мг 1 раз в сутки. Доза подбирается индивидуально. В период увеличения дозы пациент должен находиться под наблюдением, т.к. у некоторых пациентов симптомы сердечной недостаточности могут ухудшиться. Через 1-2 недели доза может быть увеличена до 25 мг 1 раз в сутки, затем еще через 2 недели - до 50 мг 1 раз в сутки. При хорошей переносимости можно удваивать дозу каждые 2 недели до достижения максимальной дозы 200 мг 1 раз в сутки.

В случае артериальной гипотензии и/или брадикардии может понадобиться уменьшение сопутствующей терапии или снижение дозы препарата Беталок ЗОК. Артериальная гипотензия в начале терапии не обязательно указывает, что данная доза Беталока ЗОК не будет переноситься при дальнейшем длительном лечении. Однако дозы не следует повышать до тех пор, пока состояние не стабилизируется. Также может потребоваться наблюдение за функцией почек.

При нарушениях сердечного ритма препарат назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

Для поддерживающего лечения после инфаркта миокарда препарат назначают в дозе 200 мг 1 раз в сутки.

При функциональных нарушениях сердечной деятельности, сопровождающихся тахикардией, доза составляет 100 мг 1 раз в сутки, при необходимости дозу можно увеличить до 200 мг в сутки.

Для профилактики приступов мигрени назначают в дозе 100-200 мг 1 раз в сутки.

Беталок ЗОК предназначен для ежедневного приема 1 раз в сутки (предпочтительно утром). Таблетку препарата Беталок ЗОК следует проглатывать, запивая жидкостью. Таблетки можно делить пополам, но не следует разжевывать или крошить. Прием пищи не влияет на биодоступность препарата.

У пациентов с нарушениями функции почек, а также у пациентов пожилого возраста нет необходимости корректировать дозу препарата.

У пациентов с нарушениями функции печени обычно коррекция дозы препарата не требуется из-за низкой степени связывания метопролола с белками плазмы. Однако при тяжелом нарушении функции печени (у пациентов с тяжелой формой цирроза или порто-кавальным анастомозом) может потребоваться снижение дозы.

Побочное действие

• брадикардия;
• постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком);
• похолодание конечностей;
• сердцебиение;
• временное усиление симптомов сердечной недостаточности;
• AV блокада 1 степени;
• кардиогенный шок у пациентов с острым инфарктом миокарда;
• другие нарушения сердечной проводимости;
• аритмии;
• гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения;
• повышенная утомляемость;
• головокружение;
• головная боль;
• повышенная нервная возбудимость;
• тревожность;
• импотенция/сексуальная дисфункция;
• парестезии;
• судороги;
• депрессия;
• ослабление внимания;
• сонливость или бессонница;
• ночные кошмары;
• амнезия/нарушения памяти;
• подавленность;
• галлюцинации;
• тошнота, рвота;
• боли в области живота;
• диарея;
• запор;
• сухость во рту;
• нарушения функции печени;
• сыпь (в виде крапивницы);
• повышенная потливость;
• выпадение волос;
• фотосенсибилизация;
• обострение псориаза;
• одышка при физическом усилии;
• бронхоспазм;
• ринит;
• нарушение зрения;
• сухость и/или раздражение глаз;
• конъюнктивит;
• звон в ушах;
• нарушения вкусовых ощущений;
• артралгия;
• увеличение массы тела;
• тромбоцитопения.

Противопоказания

• атриовентрикулярная блокада 2 и 3 степени;
• сердечная недостаточность в стадии декомпенсации;
• пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и действующими на бета-адренорецепторы;
• клинически значимая синусовая брадикардия;
• синдром слабости синусового узла;
• кардиогенный шок;
• выраженные нарушения периферического кровообращения;
• артериальная гипотензия;
• беталок противопоказан больным с острым инфарктом миокарда при ЧСС менее 45 ударов в минуту, интервалом PQ более 0.24 секунд или систолическим артериальным давлением менее 100 мм рт.ст.;
• при серьезных периферических сосудистых заболеваниях при угрозе гангрены;
• пациентам, получающим бета-адреноблокаторы, противопоказано внутривенное введение блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила;
• возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);
• известная повышенная чувствительность к метопрололу и его компонентам или к другим бета-адреноблокаторам.

Применение при беременности и кормлении грудью

Как и большинство препаратов Беталок не следует назначать во время беременности и в период грудного кормления, за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и/или ребенка. Как и другие антигипертензивные средства, бета-адреноблокаторы могут вызывать побочные эффекты, например, брадикардию у плода, новорожденных или детей, находящихся на грудном вскармливании.

Количество метопролола, выделяющееся в грудное молоко, и бета-блокирующее действие у ребенка, находящегося на грудном вскармливании (при приеме матерью метопролола в терапевтических дозах), являются незначительными.

Применение у пожилых пациентов

Нет необходимости корректировать дозу у пациентов пожилого возраста.

Применение у детей

Противопоказан детям до 18 лет.

Особые указания

Пациентам, принимающим бета-адреноблокаторы, не следует вводить внутривенно блокаторы "медленных" кальциевых каналов типа верапамила. Пациентам, страдающим обструктивной болезнью легких, не рекомендуется назначать бета-адреноблокаторы. В случае плохой переносимости других антигипертензивных средств или их неэффективности, можно назначать метопролол, поскольку он является селективным препаратом. Необходимо назначать минимально эффективную дозу, при необходимости возможно назначение бета2-адреномиметика.

При использовании бета1-адреноблокаторов риск их влияния на углеводный обмен или возможность маскирования симптомов гипогликемии значительно меньше, чем при использовании неселективных бета-адреноблокаторов.

У больных с хронической сердечной недостаточностью в стадии декомпенсации необходимо добиться стадии компенсации как до, так и во время лечения препаратом.

Пациентам, страдающим стенокардией Принцметала, не рекомендуется назначать неселективные бета-адреноблокаторы.

Очень редко у пациентов с нарушением AV проводимости может наступать ухудшение (возможный исход - AV блокада). Если на фоне лечения развилась брадикардия, дозу Беталока необходимо уменьшить или следует постепенно отменить препарат.

Метопролол может ухудшать симптомы нарушения периферического кровообращения в основном вследствие снижения артериального давления. Следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам, страдающим тяжелой почечной недостаточностью, при метаболическом ацидозе, совместном назначении с сердечными гликозидами. Пациентам, страдающим феохромоцитомой, параллельно с препаратом Беталок следует назначать альфа-адреноблокатор.

У пациентов с циррозом печени биодоступность метопролола увеличивается. В случае хирургического вмешательства следует проинформировать врача-анестезиолога, что пациент принимает бета-адреноблокатор.

Следует избегать резкой отмены препарата. При необходимости отмены препарата, отмену следует проводить постепенно. У большинства пациентов прием препарата можно отменить за 14 дней. Дозу препарата снижают постепенно, в несколько приемов, до достижения конечной дозы 25 мг один раз в сутки. Пациенты с ишемической болезнью сердца должны находиться под тщательным наблюдением врача во время отмены препарата. У пациентов, принимающих бета-адреноблокаторы, анафилактический шок протекает в более тяжелой форме.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При применении препарата возможны эпизоды головокружения или общей слабости, в связи с чем необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Следует избегать совместного назначения препарата Беталок со следующими препаратами:

Производные барбитуровой кислоты: барбитураты (исследование проводилось с фенобарбиталом) незначительно усиливают метаболизм метопролола, вследствие индукции ферментов.

Пропафенон: при назначении пропафенона четырем пациентам, получавшим лечение метопрололом, отмечалось увеличение плазменной концентрации метопролола в 2-5 раз, при этом у двух пациентов отмечались побочные эффекты, характерные для метопролола. Данное взаимодействие было подтверждено в ходе исследования на 8 добровольцах. Вероятно, взаимодействие обусловлено ингибированием пропафеноном, подобно хинидину, метаболизма метопролола посредством системы цитохрома P4502D6. Принимая во внимание тот факт, что пропафенон обладает свойствами бета-адреноблокатора, совместное назначение метопролола и пропафенона не представляется целесообразным.

Верапамил: комбинация бета-адреноблокаторов (атенолола, пропранолола и пиндолола) и верапамила может вызывать брадикардию и приводить к снижению АД. Верапамил и бета-адреноблокаторы имеют взаимодополняющий ингибирующий эффект на атриовентрикулярную проводимость и функцию синусового узла.

Комбинация препарата Беталок со следующими препаратами может потребовать коррекции дозы:

Антиаритмические средства 1 класса: Антиаритмические средства 1 класса и бета-адреноблокаторы могут приводить к суммированию отрицательного инотропного эффекта, который может приводить к серьезным гемодинамическим побочным эффектам у пациентов с нарушенной функцией левого желудочка. Также следует избегать подобной комбинации у пациентов с синдромом слабости синусового узла и нарушением AV проводимости. Взаимодействие описано на примере дизопирамида.

Амиодарон: Совместное применение амиодарона и метопролола может приводить к выраженной синусовой брадикардии. Принимая во внимание крайне длительный период полувыведения амиодарона (50 дней), следует учитывать возможное взаимодействие спустя продолжительное время после отмены амиодарона.

Дилтиазем: Дилтиазем и бета-адреноблокаторы взаимно усиливают ингибирующий эффект на AV проводимость и функцию синусового узла. При комбинации метопролола с дилтиаземом отмечались случаи выраженной брадикардии.

Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП): НПВП ослабляют антигипертензивный эффект бета-адреноблокаторов. Данное взаимодействие наиболее документировано для индометацина. Не отмечено описанного взаимодействия для сулиндака. В исследованиях с диклофенаком описанной реакции не отмечалось.

Дифенгидрамин: Дифенгидрамин уменьшает клиренс метопролола до альфа-гидроксиметопролола в 2.5 раза. Одновременно наблюдается усиление действия метопролола.

Эпинефрин (адреналин): Сообщалось о 10 случаях выраженной артериальной гипертензии и брадикардии у пациентов, принимавших неселективные бета-адреноблокаторы (включая пиндолол и пропранолол) и получавших эпинефрин (адреналин). Взаимодействие отмечено и в группе здоровых добровольцев. Предполагается, что подобные реакции могут наблюдаться и при применении эпинефрина совместно с местными анестетиками при случайном попадании в сосудистое русло. Предполагается, что этот риск гораздо ниже при применении кардиоселективных бета-адреноблокаторов.

Фенилпропаноламин: Фенилпропаноламин (норэфедрин) в разовой дозе 50 мг может вызывать повышение диастолического АД до патологических значений у здоровых добровольцев. Пропранолол в основном препятствует повышению АД, вызываемому фенилпропаноламином. Однако, бета-адреноблокаторы могут вызывать реакции пародоксальной артериальной гипертензии у пациентов, получающих высокие дозы фенилпропаноламина. Сообщалось о нескольких случаях развития гипертонического криза на фоне приема фенилпропаноламина.

Хинидин: Хинидин ингибирует метаболизм метопролола у особой группы пациентов с быстрым гидроксилированием (в Швеции примерно 90% населения), вызывая, главным образом, значительное увеличение плазменной концентрации метопролола и усиление бета-блокады. Полагают, что подобное взаимодействие характерно и для других р-адреноблокаторов в метаболизме которых участвует цитохром P4502D6.

Сопутствующий прием алкоголя, антигипертензивных препаратов, хинидина или барбитуратов может ухудшить состояние пациента.

Клонидин: Гипертензивные реакции при резкой отмене клонидина могут усиливаться при совместном приеме бета-адреноблокаторов. При совместном применении, в случае отмены клонидина, прекращение приема бета-адреноблокаторов следует начинать за несколько дней до отмены клонидина.

Рифампицин: Рифампицин может усиливать метаболизм метопролола, уменьшая плазменную концентрацию метопролола.

Концентрация метопролола в плазме крови может повышаться при сочетанном применении с циметидином, гидралазином, селективными ингибиторами серотонина, такими как пароксетин, флуоксетин и сертралин. Пациенты, одновременно принимающие метопролол и другие р-адреноблокаторы (глазные капли) или ингибиторы моноаминооксидазы (МАО), должны находиться под тщательным наблюдением. На фоне приема бета-адреноблокаторов ингаляционные анестетики усиливают кардиодепрессивное действие. На фоне приема бета-адреноблокаторов пациентам, получающим пероральные гипогликемические средства, может потребоваться коррекция дозы последних.

Сердечные гликозиды при совместном применении с бета-адреноблокаторами могут увеличивать время атриовентрикулярной проводимости и вызывать брадикардию.

Аналоги лекарственного препарата Беталок

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Беталок ЗОК;
• Вазокардин;
• Корвитол 100;
• Корвитол 50;
• Метозок;
• Метокард;
• Метокор Адифарм;
• Метолол;
• Метопролол;
• Эгилок;
• Эгилок Ретард;
• Эгилок С;
• Эмзок.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Среди многочисленных препаратов от гипертонии, которая является бичом современного мира, трудно выбрать лишь один единственный, который подходит именно тебе по всем параметрам. Часто, медики сами не знают, что нужно их пациентам, назначая то одно лекарство, то другое. Далеко не каждый человек, в силу своих финансовых возможностей, сможет позволить себе такие эксперименты, так как лекарства нынче далеко не дёшевы, да и не каждый захочет стать подопытным кроликом, однако, не испробовав на себе, не найдёшь того, что тебе будет хорошо.

Препарат Беталок является лекарственным средством, которое много лет успешно борется с гипертонической болезнью и сопутствующими ей проблемами.

Действие препарата

Беталок, международное непатентованное название (мнн) , является бета-блокатором, обладающим антиангинальным действием, то есть препарат купирует приступы таких заболеваний, как стенокардия и ишемия. Помимо этого, он устраняет аритмию, нормализует сердечный ритм и снижает артериальное давление.

Лекарство имеет длительное действие. Терапевтический эффект наблюдается в течение суток. У пациентов с артериальной гипертензией, принимающих долгое время лекарство Беталок, отмечена стабилизация артериального давления, показатели которого находятся в норме и в состоянии покоя, и при значительных физических нагрузках.

Средство обладает накапливающим действием. При регулярном его использовании исчезают все неприятные ощущения, связанные с сердечно-сосудистой недостаточностью, гипертоническим заболеванием и другими проблемами сердца и сосудов, улучшая общее состояние пациента, возвращая его к нормальной жизни.

Препарат полностью всасывается в организм. Метаболизируясь в печени, действующее вещество практически полностью выводится в результате обменных процессов, м частично с мочой через 3-4 часа.

Препарат занесён в Регистр Лекарственных Средств России (РЛС), где о нём можно найти самую подробную информацию.

Формы выпуска

Беталок производят в таблетках белого цвета выпуклой формы. Дозировка бывает разной — 25, 50 и 100 мг, что делает очень удобным приём лекарственного средства. Таблетки разрешается делить на несколько частей, если в аптеке нет нужной дозировки, только не стоит их разжёвывать, а разом глотать, запивая небольшим количеством воды.

Лекарство продаётся в блистерах или пузырьках количеством по 14, 30 или 100 пилюль.

Также его изготавливают в ампулах для внутривенного использования. В коробке содержится 5 ампул по 5 мл.

Состав

В состав средства входит активный компонент метопролола сукцинат, количество которого зависит от дозировки — 23,75; 47,5 и 95 мг, что соответствует 25, 50 и 100 мг метопролола тартрата, а также вспомогательные вещества — парафин, титана диоксид, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид и др.

Для инъекций раствор включает в себя активный компонент метопролола тартрат — 5 мг, и вспомогательные вещества — очищенную воду и натрия хлорид.

Показания к применению

Лекарство назначает врач, в зависимости от имеющегося заболевания и его тяжести. Препарат имеет довольно широкий спектр действия, это:

• Ишемия и одно из её распространённых проявлений — стенокардия;
• Стойкое повышенное артериальное давление ();
• Гипертонический криз;
• Сбои в работе сердца, сопровождающиеся учащённым сердцебиением сердечными долями;
• Проявления хронической сердечной недостаточности с симптомами гипертрофии левого желудочка;
• Наджелудочковая тахикардия;
• Желудочковая аритмия;
• Желудочковая экстрасистолия;
• Трепетание предсердий;
• Период реабилитации после перенесённого инфаркта миокарда для снижение риска летальных исходов;
• Мигрень.

Не стоит заниматься самолечением. Это может нанести вам огромный вред!

Как применять препарат

Таблетки принимают утром до приёма пищи, не разжёвывая, запивают их глотком воды. Дозировку назначает врач, в соответствии с поставленным диагнозом.

Дозы назначаются сугубо индивидуально для каждого пациента, в зависимости от его заболевания:

• При гипертонической болезни — 50-100 мг. Лечение может быть комплексным, если не удаётся добиться результатов одним Беталоком;
• Аритмия — 100-200 мг в течение дня;
• При стенокардии назначают также 100-200 мг ежедневно, которые могут приниматься вместе с другими лекарственными средствами, назначенными врачом;
• Восстановительный период после инфаркта миокарда — 200 мг в сутки;
• Проявления хронической сердечной недостаточности — в течение первых двух недель дозировка составляет 25 мг, затем её увеличивают до 50, максимальная суточная доза-200 мг;
• Функциональные сердечные сбои вкупе с тахикардией — 100-200 мг;
• Приступы мигрени — 100-200 мг.

Раствор для инъекций при наджелудочковой тахикардии вводят внутривенно в количестве 5 мл. При необходимости повторяют введение препарата через 5 минут, суммарная доза должна быть не более 15 мл.

При ишемии или подозрении на инфаркт вводят 5 мл. Повторяют процедуру через 2 минуты. Нельзя вводить более 15 мл. Через 15 минут после последнего введения, Беталок начинают принимать внутрь по 50 мг через 6 часов в течение 48 часов.

Беталок в детском и пожилом возрасте

Средство запрещено использовать детям и подросткам до 18 лет, так как при клинических исследованиях не выявлено, какое воздействие оказывает лекарственный препарат на данную категорию пациентов.

Больным в преклонном возрасте стоит придерживаться той дозировки, которую назначил врач, ни в коем случае самостоятельно не корректируя её условия.

Беременность и лактация

Беталок противопоказано пить во время всей беременности, а также при грудном вскармливании, однако, исключения всё же бывают. Это тогда, когда польза использования препарата для будущей мамы намного выше, чем возможный вред для ребёнка.

Такого рода средства (бета-блокаторы) могут привести к брадикардии плода или другим побочным эффектам.

С молоком матери малышу попадает лишь незначительное количество метопролола

Противопоказания

В соответствии с инструкцией о применении Беталока, противопоказаний существует достаточно много. Противопоказан препарат при:

• Пониженном артериальном давлении;
• Атриовентикулярных блокадах (нарушении проведения электрических импульсов из предсердий в желудочки) 2 и 3 степени;
• Постоянном приёме инотропных препаратов (средств, повышающих сократимость миокарда, например, адреналина);
• Беременности и кормлении грудью;
• Острой сердечной недостаточности;
• Синусовой брадикардии;
• Тяжёлых нарушениях кровообращения;
• Кардиогенном шоке;
• Детском возрасте до 18;
• Индивидуальной непереносимости компонентов препарата;
• При подозрении на инфаркт миокарда с пульсом менее 45 ударов в минуту, и систолическим давлением ниже 100 мм ртутного столба.

С осторожностью стоит использовать средство при:

• Сахарном диабете;
• Эмфиземе лёгких;
• Обструктивном бронхите;
• Патологиях печени и почек.

Побочные эффекты и передозировка

Беталок довольно хорошо, по сравнению с другими бета-блокаторами, переносится больными, однако, побочные эффекты всё же существуют. Стоит отметить:

• Резкое понижение давления и пульса;
• Брадикардию или тахикардию;
• Одышку, спазм сосудов;
• Аллергические проявления;
• Тошноту или рвоту;
• Боли в брюшной области;
• Головные боли;
• Нарушение зрения;
• Диарею или запор;
• Нарушения сна;
• Высокую возбудимость или утомляемость;
• Депрессию.

При передозировке возможно резкое понижение артериального давления, брадикардия, апноэ, сердечная недостаточность, нарушение лёгочной функции, потеря или нарушение сознания, судороги, цианоз, остановка сердца, кома и т. п. Бывали случаи, что отравление Беталоком заканчивалось для человека летальным исходом.

Совместимость препарата с алкоголем

Как и всякий лекарственный препарат, улучшающий работу сердца, Беталок несовместим с алкоголем, то есть одновременное употребление их запрещено.

Если вы собираетесь употреблять спиртные напитки, то приём препарата стоит прекратить:

Применение препарата можно возобновить:

• Женщинам через сутки после принятия спиртного;
• Мужчинам — через 20 часов.

После проведённого Беталоком курса лечения, употребление алкогольных напитков можно начать только спустя месяц.

Беталок несовместим со многими лекарственными средствами. Все перечислять нет смысла, так как всё равно лечащий врач скорректирует лечение препаратом совместно с другими лекарствами. Хотелось бы отметить лишь самые важные нюансы в этом пункте:

• Приём Беталока строго запрещено совмещать с инъекциями Верапамила. Эти средства, принимаемые одновременно, могут вызвать брадикардию.
• Адреналин также несовместим с метопрололом, вызывая брадикардию, и резкий скачок артериального давления.
• Ингаляционные анестетики (Изофлуран, Галотан и др.) совместно с использованием Беталока угнетающе влияют на центральную нервную систему.
• Нестероидные противовоспалительные препараты, типа Индометацина, снижают антигипертензивный эффект метопролола.

Важные моменты

1. Прекращать использование лекарства сразу нельзя ни в коем случае. Совершают отмену постепенно — в течение двух недель уменьшают дозу, сводя её на нет.
2. Если вам предстоит операция, а вы принимаете Беталок, следует сообщить об этом врачу-анестезиологу.
3. С тяжёлой почечной недостаточностью принимать данный препарат надо с особой осторожностью.
4. Стоит заострить внимание на то, что во время приёма лекарственного средства из-за понижения артериального давления может ухудшиться периферическое кровообращение.
5. Людям, чья профессия связана с вождением автотранспорта, нужно отказаться от приёма препарата, так как иногда он вызывает сонливость и вялость.

Аналоги

Аналогов препарата существует довольно много. Многие схожи своим составом и инструкцией применения. Вот некоторые из них:

Трудно сказать, какой из них лучше, но, судя по отзывам пациентов, из всех этих препаратов, Беталок обладает минимальными побочными действиями и лучше всех переносится пациентами.