Глазные капли "Пилокарпин": инструкция, аналоги и отзывы. Пилокарпин – описание препарата, инструкция по применению, отзывы Предостережения, контроль терапии

10954 0

Pilocarpine
М-холиномиметики

Форма выпуска

Капли глазные 1%о, 2%, 6% Табл. 5 мг

Механизм действия

Пилокарпин непосредственно стимулирует М-холинорецепторы.

Основные эффекты

■ Усиливает секрецию желез (слюнных, потовых, кишечника, поджелудочной и др.), стимулирует мукозные клетки дыхательных путей.
■ Повышает тонус гладкой мускулатуры внутренних органов (бронхов, кишечника, желчного и мочевого пузырей, матки) и глаза.
■ Вызывает сужение зрачка глаза, снижает внутриглазное давление.
■ Замедляет сердечный ритм.

Наиболее выражено действие ЛС на мышцы глаза. Пилокарпин вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной мышц (спазм аккомодации), увеличивает угол передней камеры глаза, улучшает отток водянистой влаги из глаза, в итоге снижается внутриглазное давление и улучшается трофика тканей глаза.

Фармакокинетика

После приема внутрь быстро всасывается, максимальная концентрация в плазме достигается через 1 ч.

Метаболизируется в синапсах и в плазме крови с образованием неактивных метаболитов. Т1/2 составляет 0,76—1,35 ч, его длительность увеличивается пропорционально дозе. Экскретируется в основном почками, как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов.

Показания

■ Пониженная секреторная активность слюнных желез.
■ Сухость слизистой оболочки полости рта (ксеростомии).

Способ применения и дозы

При ксеростомии применяют внутрь 1% раствор по 4—6 капель 1—2 р/сут во время или после еды. Таблетки по 5 мг принимают внутрь, во время или после еды, запивая 1 стаканом воды, 3 р/сут (последний прием совмещают с вечерним приемом пищи); курс — 4—8 недель. Максимальная суточная доза — 30 мг.

Противопоказания

■ Гиперчувствительность.
■ Ирит, циклит, иридоциклит, кератит.
■ Состояние после офтальмологических операций и другие заболевания глаз, при которых сужения зрачка нежелательно.
■ Миопия высокой степени.

Не следует назначать пилокарпин:
■ при бронхиальной астме;
■ в детском, подростковом и юношеском возрасте (до 18 лет).

Пилокарпин противопоказан при беременности и кормлении грудью.

Предостережения, контроль терапии

В некоторых случаях при назначении пилокарпина наблюдается преходящее ухудшение зрения.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, т.к. пилокарпин может вызвать ощущение близорукости.

На период лечения необходим отказ от кормления грудью.

Побочные эффекты

При приеме внутрь:
■ озноб;
■ потливость;
■ головокружение;
■ миоз, спазм аккомодации;
■ астения;
■ ощущение прилива крови к лицу;
■ усиление секреции, в т.ч. саливации;
■ тошнота;
■ рвота;
■ боли в животе;
■ диарея;
■ бронхоспазм;
■ учащение мочеиспускания;
■ брадикардия;
■ дисфагия;
■ изменение голоса;
■ затруднение дыхания.

Передозировка

Симптомы: значительное усиление М-холиномиметических эффектов с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.

Лечение: промывание желудка, введение атропина (0,5—1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3—1,0 мг п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости; мониторинг частоты сердечных сокращений, АД, дыхательной функции.

Взаимодействие

Синонимы

Изоптокарпин (Бельгия), Офтан Пилокарпин (Финляндия), Пилогель (США), Пилокарпинлон (Россия), Пилокарпин-Ферейн (Россия), Пилокарпин (Венгрия, Египет, Италия, США), Пилокарпин оптифильм (Египет), Саладжен (Нидерланды), Хумакарпин (Венгрия)

Г.М. Барер, Е.В. Зорян

М-холиномиметик, производное метилимидазола.
Активное вещество препарата: PILOCARPINE / ПИЛОКАРПИН

Фармакологическое действие Pilocarpine / пилокарпин

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика препарата.

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания к применению:

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, атрофия зрительного нерва, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Дозировка и способ применения препарата.

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочное действие Pilocarpine / пилокарпин:

При местном применении: редко — головная боль; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Противопоказания к препарату:

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Применение при беременности и лактации.

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при беременности и в период лактации не проводилось.

Особый указания по применению Pilocarpine / пилокарпин.

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Взаимодействие Pilocarpine / пилокарпин с другими препаратами.

Антагонизм по отношению к м-холиноблокаторам (в т.ч. к атропину).

Фото препарата

Латинское название: Pilocarpine

Код ATX: S01EB01

Действующее вещество: Пилокарпин (Pilocarpine)

Производитель: Фармак ПАО (Украина), Синтез ОАО, Московский эндокринный завод, Татхимфармпрепараты, Обновление ПФК (Россия)

Описание актуально на: 14.12.17

Пилокарпин – противоглаукомное лекарственное средство.

Действующее вещество

Пилокарпин (Pilocarpinum).

Форма выпуска и состав

Выпускается в виде капель глазных 0,1%. Упаковывается во флаконы по 2 и 10 мл или тюбики-капельницы по 1; 1,5;2; 5 и 10 мл. В комплекте с флаконами идет крышка-капельница.

Показания к применению

• абсцесс роговицы;
• острый приступ глаукомы;
• открытоугольная глаукома хронического течения;
• вторичная глаукома (острый тромбоз артерий сетчатки, тромбоз центральной вены сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки, атрофия зрительного нерва).

Капли прописываются для прекращения расширяющего зрачок воздействия после использования атропина, скополамина, гоматропина или прочих холинолитических препаратов.

Противопоказания

• патологии глаз и состояния, при которых нежелателен миоз (в том числе после оперативного вмешательства на глазу);
• иридоциклит;
• ирит;
• гиперчувствительность к компонентам препарата.

Инструкция по применению Пилокарпин (способ и дозировка)

Капли предназначены для конъюктивального применения. Инстилляции проводятся в конъюнктивальный мешок. Дозировка устанавливается в зависимости от показаний.

• При первичной глаукоме: по 1 – 2 капли 2 – 4 раза в сутки. Суточная доза и длительность курса лечения назначаются врачом в зависимости от уровня ВГД. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами.
• При остром приступе закрытоугольной глаукомы: на протяжении 1-го часа каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2 и 3-го часов каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4 и 6-го часов каждые 60 мин по 1 капле; далее 3 – 6 раз в сутки, до купирования приступа.

Побочные эффекты

При местном применении Пилокарпин может вызвать следующие побочные действия:

• редко – головная боль;
• при продолжительном использовании – фолликулярный конъюнктивит, выраженный миоз (около 1 – 1,5 мм в диаметре), контактный дерматит век.

Передозировка

Информация отсутствует.

Аналоги

Аналоги по коду АТХ: Офтан Пилокарпин, Пилокарпин с метилцеллюлозой, Пилокарпина гидрохлорида раствор 1%.

Не принимайте решение о замене препарата самостоятельно, проконсультируйтесь с врачом.

Фармакологическое действие

• Пилокарпин относится к категории М-холиномиметиков. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.
• Системное применение позволяет увеличить секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, мукозных клеток дыхательных путей.

Особые указания

• Назначают с особой осторожностью при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с высокой степенью миопии (близорукости).
• Терапию рекомендуется проводить при постоянном контроле внутриглазного давления.
• При наличии начальной степени катаракты миотический эффект может спровоцировать преходящее ухудшение зрения.
• Строго контролируемых и адекватных исследований безопасности использования ЛСпри беременности и во время кормления грудью не проводилось.
• Миоз может сопровождаться нарушениями темновой адаптации.
• После закапывания капель нужно соблюдать крайнюю осторожность при управлении автотранспортом (особенно при плохом освещении или в темное время суток). В самом начале терапии у больных молодого возраста может начаться спазм аккомодации, который способен привести к ухудшению остроты зрения.

При беременности и грудном вскармливании

Клинические данные об эффективности и безопасности препарата во время беременности грудного вскармливания отсутствуют.

В детском возрасте

Информация отсутствует.

В пожилом возрасте

Информация отсутствует.

При нарушениях функции почек

Информация отсутствует.

При нарушениях функции печени

Информация отсутствует.

Лекарственное взаимодействие

Является антагонистом по отношению к м-холиноблокаторам (в частности к атропину).

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре +8… +15°С.

Состав и форма выпуска препарата

1 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (1) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
1.5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
10 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (10) - пачки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
2 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (2) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (5) - пачки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (50) - коробки картонные.
5 мл - тюбик-капельницы (100) - коробки картонные.

Фармакологическое действие

М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, понижение внутриглазного давления, спазм аккомодации.

При системном применении увеличивает секрецию слюнных, слезных, потовых желез, поджелудочной железы, желез кишечника, а также мукозных клеток дыхательных путей.

Фармакокинетика

При инстилляции в конъюнктивальный мешок не проникает в системный кровоток.

Показания

Для применения в офтальмологии: острый приступ глаукомы, вторичная глаукома (тромбоз центральной вены сетчатки, острая непроходимость артерий сетчатки, пигментная дегенерация сетчатки), хроническая открытоугольная глаукома, абсцесс роговицы. Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.

Противопоказания

Заболевания глаз и состояния, при которых миоз нежелателен (в т.ч. после хирургического вмешательства на глазу), ирит, иридоциклит, повышенная чувствительность к пилокарпину.

Дозировка

Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.

Побочные действия

При местном применении: редко - головная боль; при длительном применении - фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, выраженный миоз (1-1.5 мм в диаметре).

Лекарственное взаимодействие

Особые указания

С осторожностью применять при отслоении сетчатки в анамнезе и у пациентов молодого возраста с миопией высокой степени.

При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.

Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении автомобилем в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.

Беременность и лактация

Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения пилокарпина в офтальмологии при и в период лактации не проводилось.

Общая характеристика:

Международное и химическое названия: pilocarpinе; (3S, 4R)-3-этил-4-[(1-метил-1Н-имидазол-5-ил) метил]дигидро-3Н-фуран-2-она гидрохлорид;
основные физико-химические свойства: прозрачная бесцветная жидкость;
состав: 1 мл раствора содержит пилокарпина гидрохлорида 10 мг;
вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.

Форма выпуска.

Капли глазные.

Фармакотерапевтическая группа.

Противоглаукомные средства. Код ATC S01E B01.

Фармакологические свойства.

Фармакодинамика. Пилокарпина гидрохлорид относится к М-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических М-холинорецепторов, что вызывает сокращение круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и открытием угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. Что в целом вызывает снижение внутриглазного давления и улучшает трофические процессы в тканях глаза. Снижение офтальмотонуса достигает 3-4 мм рт. ст.

Фармакокинетика. При инстилляции на конъюнктиву пилокарпина гидрохлорид проникает сквозь роговицу и максимально концентрируется в стекловидном теле глаза через 30-40 мин. Период полувыведения из глаза 1,5-2 ч, тем не менее, действие препарата на уровень внутриглазного давления продолжается на протяжении 4-8 ч. Пилокарпина гидрохлорид не метаболизируется а выводится вместе с внутриглазной жидкостью, инактивируется путем гидролиза в сыворотке крови и печени. Период полувыведения из плазмы 30 мин.

Показания к применению.

Первичная и хроническая открытоугольная глаукома. Острый приступ закрытоугольной глаукомы. Хроническая закрытоугольная глаукома (до хирургического вмешательства). Вторичная глаукома (в результате тромбоза центральной вены сетчатки, острой непроходимости артерии сетчатки, атрофии зрительного нерва, пигментной дегенерации сетчатки, кровоизлияния в стекловидное тело). Необходимость сужения зрачка при передозировке мидриатиками, с диагностической целью и во время хирургических вмешательств (кроме лиц с миопией высокой степени).

Способ применения и дозы.

При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1-2 капле - 2-4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.

При остром приступе закрытоугловой глаукомы Пилокарпин назначают:

На протяжении первого часа - каждые 15 мин по 1 капле;
на протяжении 2-3 ч - каждые 30 мин по 1 капле;
на протяжении 4-6 ч - каждые 60 мин по 1 капле;
дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.

Побочное действие.

Во время применения Пилокарпина могут развиться:

Местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, спазм аккомодации, как последствие стойкого миоза (в ночной период суток), снижение остроты зрения, головная боль в висках и параорбитальных областях, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит и дерматит кожи век, спазм цилиарной мышцы. В редких случаях отслоение сетчатки.
- системные побочные явления развиваются очень редко: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отек легких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея;
- длительное лечение может привести к фолликулярному конъюнктивиту, контактному дерматиту век, кератопатии, катаракте, обратному помутнению хрусталика, изменениям конъюнктивальной ткани.

Противопоказания.

Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка не желательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Парадоксальная реакция на препарат при застойной форме глаукомы.

Пилокарпин следует осторожно применять больным с отслоением сетчатки в анамнезе, лицам молодого возраста с миопией высокой степени. Острые воспалительные заболевания тканей глаза. Аллергические реакции на компоненты препарата и бронхиальная астма в анамнезе. Детский возраст.

Передозировка.

Первые симптомы передозировки - тошнота, брадикардия, может развиться стойкий миоз, боль в глазе, нарушение зрения, головная боль. С появлением данных симптомов препарат отменяют. Лечение передозировки симптоматическое. Атропин, тропикамид - могут применяться, как специфические антидоты. При выраженной брадикардии из-за передозировки парасимпатомиметиков вводят 0,5-2 мг атропина парентерально.

Особенности применения.

Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают.

Миотические препараты применяют при отсутствии в радужке новообразованных сосудов.

Увеличение концентрации и частоты инстилляции (6 и более) - нецелесообразно, потому что это не приводит к усилению гипотензивного эффекта и вызывает общие негативные реакции организма.

Пилокарпин практически не влияет на уровень офтальмотонуса у здоровых людей, но эффективен больным с глаукомой разных форм. Желательно на протяжении года на 1-3 месяца Пилокарпин заменить другими, не миотическими препаратами. При длительном закапывании миоз сохраняется все время, что важно для пожилых людей с факосклерозом и катарактой начальной стадии.

Применение Пилокарпина при беременности, в период кормления грудью возможно только по назначению лечащего врача, если ожидаемый эффект превышает риск возможных побочных реакций.

Влияние на способность управлять автотранспортом и работать с механизмами.

Атропин и другие М-холинолитические препараты являются антагонистами Пилокарпина. При одновременном применении с адреностимуляторами может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка).

Тимолол и мезатон усиливают снижение внутриглазного давления.

Возможно применение Пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.

М-холиностимулирующее действие Пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотеазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается антихолинэстеразными препаратами.

Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением фторотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).

Условия и срок хранения.

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте, при температуре от 8 °С до 15 °С.

Срок годности - 3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток.

Условия отпуска.

По рецепту.

Упаковка.

По 5 мл или 10 мл во флакон полиэтиленовый, вложенный в пачку.