Клафоран (антибиотик) — инструкция по применению; аналоги: Клафоран или Цефотаксим, что лучше? Клафоран – инструкция по применению для уколов.
Лекарственная форма:Порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.
Состав:В одном флаконе содержится:
активное вещество:
цефотаксима натриевая соль - 1,048 г (в пересчете на цефотаксим 1 г).
Описание:Беый или желтовато-белый порошок.
Фармакотерапевтическая группа: Бета-лактамный антибиотик, цефалоспорин. АТХ:J.01.D.D.01 Цефотаксим
Фармакодинамика:Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III поколения для парентерального применения. действует бактерицидно за счет нарушения синтеза стенки бактерий. Он также устойчив к действию большинства В-лактамаз. Кцефотаксимуобычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Citrobacter diversus*; Citrobacter freundii*; Clostridiumperfringens;
Corynebacteriumdiphtheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp.*; Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium spp.;Haemophilusspp. (продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы, включая ампициллин-резистентные); Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Staphylococcus spp. (метициллинчувствительные, включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae (включая продуцирующие и непродуцирующие пенициллиназу штаммы); Neisseria meningitidis; Propionibacterium spp.; Proteus mirabilis, Proteus vulgaris; Providencia spp.; Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumonia), Salmonella spp.; Serratia spp.*; Shigella spp.; Veillonella spp.; Yersinia spp.*, Pscudomonas spp. (кроме Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia).
*- чувствительность зависит от эпидемиологических данных и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране.
К цефотаксиму устойчивы: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus spp.; грамотрицательные анаэробы; Listeria monocytogenes, Staphylococcus spp. (метициллинрезистентные штаммы); Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика:У взрослых - через 5 минут после однократного внутривенного (в/в) введения 1 г цефотаксима максимальная концентрация (С m ах ) в плазме крови составляет 100 мкг/мл.
После внутримышечного (в/м) введения цефотаксима в той же дозе С mах в плазме крови достигается через 0,5 ч и составляет от 20 до 30 мкг/мл. Биодоступность цефотаксима при в/в введении составляет 100 %, при в/м введении - 90-95 %. Период полувыведения (Т 1/2) цефотаксима составляет 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч при в/м введении. Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40 %. Метаболизируется в печени с образованием активного метаболита дезацетилцефотаксима (М1), обладающего антибактериальной активностью, и неактивных метаболитов (М2, МЗ). Около 90 % от введенной дозы выводится почками: 50 % - в неизмененном виде, около 15-25% в виде метаболита дезацетилцефотаксима и 15-30% в виде неактивных метаболитов (М2 + МЗ). 10% от введенной дозы выводится кишечником.
У пожилых пациентов старше 80 лет Т 1/2 цефотаксима увеличивается до 2,5 ч. Объем распределения (Vd) не изменяется по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами.
У взрослых с нарушенной функцией почек Vd не изменяется, а Т 1/2 не превышает 2,5 ч даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Т 1/2 цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.
У новорожденных и преждевременно родившихся детей концентрация цефотаксима в плазме крови и Vd аналогичны таковым у детей. Средний Т 1/2 цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.
Показания:Цефотаксим предназначен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату.
инфекции дыхательных путей;
инфекции мочеполовых путей;
септицемия, бактериемия;
эндокардиты;
интраабдоминальные инфекции (включая перитонит);
менингит (за исключением листериозного) и другие инфекции ЦНС;
инфекции кожи и мягких тканей;
инфекции костей и суставов;
Профилактика инфекций после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерско-гинекологических операций.
Противопоказания:Повышенная чувствительность к цефотаксиму, другим цефалоспоринам.
Для форм, содержащих в качестве растворителя лидокаин:
Повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
Внутрисердечные блокады без установленного водителя ритма;
Тяжелая сердечная недостаточность;
Внутривенное введение;
Дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение).
С осторожностью:У пациентов, имеющих в анамнезе указания на аллергию к пенициллинам (риск развития
перекрестных аллергических реакций, см. раздел "Особые указания").
При одновременном применении с аминогликозидами (см. разделы "Особые указания",
"Взаимодействие с другими лекарственными средствами").
При почечной недостаточности (см. раздел "Способ применения и дозы").
Беременность и лактация:Беременность
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного или фетотоксического действия препарата. Однако безопасностьприменения
цефотаксима при беременности у человека не установлена, поэтому препарат не следует применять во время беременности.
Период грудного вскармливания проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать.
Способ применения и дозы:Внутримышечно или внутривенно. Доза, способ и частота введения должны определяться тяжестью инфекции, чувствительностью
возбудителя и состоянием пациента. Лечение должно быть начато до получения результатов теста на определение чувствительности. Взрослым и детям старше 12 лет и с массой тела 50 кг и более
при инфекциях легкой и средней степени тяжести - 1 г каждые 12 ч. Доза может варьировать в зависимости от -тяжести инфекции, чувствительности возбудителя и состояния пациента. При тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 12 г в сутки, разделенная на 3-4 введения.При инфекциях, вызванных Pseudomonas spp ., суточная доза должна быть более 6 г. Для детей до 12 лет и с массой тела до 50 кг обычная доза составляет 100-150 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 введения. При очень тяжелых инфекциях доза может быть увеличена до 200 мг/кг массы тела в сутки. Для новорожденных доза составляет 50 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 введения. При тяжелых инфекциях - доза 150-200 мг/кг массы тела в сутки, разделенная на 2-4 введения.
При гонорее : 1 г однократно внутримышечно или внутривенно.
С целью профилактики инфекций перед хирургической операцией (от 30 до 90 мин до начала операции) вводят 1 г внутримышечно или внутривенно. При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену внутривенно вводя т 1 г препарата, затем через 6-12 ч повторно вводят 1 г внутримышечно или внутривенно.
Пациенты с почечной
недостаточностьюВ случаях, когда клиренс креатинина менее 10 мл/мин, необходимо уменьшить дозу. После введения начальной разовой дозы, суточную дозу следует уменьшить вдвое без изменения частоты введения, то есть вместо 1 г каждые 12 ч - 0,5 г каждые 12 ч, вместо 1 г каждые 8ч- 0,5 г каждые 8 ч, вместо 2 г каждые 8 ч - 1 г каждые 8 ч и т.д. Может потребоваться дальнейшая коррекция дозы в зависимости от течения инфекции и общего состояния пациента.
Правила приготовления растворов Для внутривенной инъекции в качестве растворителя используют воду для инъекций (1 г разводят в 4 мл); при внутривенной инъекции раствор должен быть введен в течение от 3 до 5 мин.
Для внутривенной инфузии в качестве растворителя используют 0,9% раствор натрия хлорида или 5 % раствор декстрозы (1 -2 г разводят в 40- 100 мл растворителя). Также может быть использован раствор Рингера лактат. Продолжителностьинфузии - 20-60 мин.
Для внутримышечноговведения используют воду для инъекций или
1 % раствор лидокаина (1 гразводят в 4 мл растворителя).
Побочные эффекты:Классификация нежелательных побочных реакций по частоте развития, согласно рекомендациям
Всемирной Организации Здравоохранения: очень часто (> 10 %); часто (> 1 % и <10 %); нечасто (> 0,1 %
и <1 %); редко (> 0,01 % и <0,1 %); очень редко (<0,01 %); частота неизвестна (на основании имеющихся данных невозможно оценить частоту развития побочного действия).
Частота неизвестна: суперинфекции.
Как и при назначении других антибиотиков, применение цефотаксима, особенно длительное, может привести к чрезмерному росту нечувствительных микроорганизмов. Следует регулярно контролировать состояние пациента. Если развитие суперинфекции происходит во время терапии цефотаксимом, следует принять соответствующие меры.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Нечасто : лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Частота неизвестна: недостаточность костномозгового кроветворения, панцитопения, нейтропения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы
Нечасто : реакция Яриша- Герксгеймера. Как и при применении других антибиотиков, при лечении боррелиоза в течение первых дней терапии возможно развитие реакции Яриша-Герксгеймера. Имеются сообщения о возникновении одного или нескольких симптомов через несколько недель лечения боррелиоза: кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение активности "печеночных" ферментов, затрудненное дыхание, дискомфорт в области суставов. Следует учитывать, что в некоторой степени, эти проявления согласуются с симптомами основного заболевания, по поводу которого пациент получает лечение.
Частота неизвестна: анафилактические реакции, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилактический шок.
Нарушения со стороны нервной системы
Нечасто: судороги.
Частота неизвестна: энцефалопатия (например, нарушение сознания, нарушения двигательной активности), головная боль, головокружение.
Нарушения со стороны сердца
Частота неизвестна: аритмии (вследствие быстрого болюсного введения через центральный венозный катетер).
Нарушения со стороны желудочно- кишечного тракта
Нечасто: диарея.
Частота неизвестна: тошнота, рвота,
боль в животе, псевдомембранозный колит.Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение активности "печеночных" ферментов (аланинаминотрансферазы , аспартатаминотрансферазы , лактатдегидрогеназы [ЛДГ], гамма- глутамилтрансферазы [гамма-ГТ], щелочной фосфатазы [ЩФ]) и/или концентрации билирубина. Эти отклонения в лабораторных показателях (которые можно также объяснить наличием инфекции), в редких случаях превышают верхнюю границу нормы в 2 раза и указывают на поражение печени, проявляющееся холестазом и часто протекающее
бессимптомно.
Частота неизвестна: гепатит (иногда с желтухой).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: сыпь, зуд, крапивница.
Частота неизвестна: мультиформная эритема, синдром Стивенса- Джонсона, токсический
эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Нечасто: снижение функции почек/увеличение концентрации креатинина, особенно при сочетанном применении с аминогликозидами.
Частота неизвестна: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Часто : боль в месте инъекции (при внутримышечном введении).
Нечасто: лихорадка, воспалительные реакции в месте введения, включая флебит/тромбофлебит.
Частота неизвестна : при внутримышечном введении, если в качестве растворителя применяется лидокаин, возможно развитие системных реакций, связанных с лидокаином, особенно в случаях непреднамеренного внутривенного введения препарата, инъекции в высоко васкуляризированные ткани или при передозировке.
Передозировка:Существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании высоких доз В-лактамных антибиотиков, включая . Не существует -специфического антидота.
Взаимодействие:Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает концентрации
цефалоспоринов в плазме крови. Как и в случае применения других цефалоспоринов, может усиливать нефротоксический эффект препаратов, обладающих
нефротоксическим действием (таких как , аминогликозиды).Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками (в том числе, аминогликозидами), как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): для инъекций, 0,9 % раствор натрия хлорида, 5 % раствор декстрозы, раствор Рингера лактат, Йоностерил.
Особые указания:Анафилактические реакции
Назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза (аллергический диатез, реакции гиперчувствительности к В-лактамным антибиотикам).
Если у пациента развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено.
Использование цефотаксима противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию
гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно, ввиду возможнойанафилактической реакции.
Известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в
5-10% случаев. Анафилактические реакции, развивающиеся в данной ситуации, могут быть серьезными или даже фатальными.
У пациентов, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью. Следует тщательно контролировать состояние пациента при первом введении препарата ввиду возможной анафилактической peaкции.
В случае развития первых симптомов и признаков анафилактического шока следует немедленно прекратить введение препарата. Пациент должен оставаться в положении "лежа" с приподнятыми ногами. Показано медленное в/в введение 0,1 мг (1 мл) раствора эпинефрина (Адреналина)
под контролем пульса и артериального давления, а также в/в введение плазмозаменителей, человеческого альбумина или сбалансированных электролитных растворов; в последующем - в/в введение глюкокортикостероидов (например, 250-1000 мг гидрокортизона), однократно или при необходимости повторно. Следует проводить поддерживающие терапевтические мероприятия: искусственная вентиляция легких, ингаляция кислородом, введение антигистаминных лекарственных
Клафоран – антибактериальный препарат для системного использования, относящийся к группе цефалоспоринов третьего поколения, является полусинтетическим антибиотиком, используемым для парентерального введения.
Форма выпуска и состав
Клафоран выпускается в виде порошка белого или желтоватого цвета для приготовления инъекционного раствора, применяемого для внутривенного и внутримышечного введения. Порошок реализуется в стеклянных флаконах, содержащих 1 г препарата и упакованных в картонные коробки. 1 г Клафорана содержит 1, 048 г цефотаксима натриевой соли.
Фармакологическое действие Клафорана
По инструкции к Клафорану медикамент обладает широким спектром бактерицидных действий и проявляет устойчивость к воздействию β-лактомаз – вырабатываемых патогенными микроорганизмами ферментов, деформирующих антибактериальные средства. Клафоран проявляет выраженную активность по отношению ко многим чувствительным к нему бактериям, к которым относят стрептококки, клебсиеллы, энтеробактерии, гемофильную палочку, сальмонеллу и др. Устойчивость к препарату, по инструкции, обнаруживают грамотрицательные анаэробы, синегнойная палочка, энтерококки и некоторые другие микроорганизмы.
При внутривенных инъекциях в дозировке 1 г максимальное содержание медикамента в крови наблюдается спустя 5 минут после вливания. При внутримышечных введениях максимальная концентрация Клафорана, по отзывам специалистов, отмечается через полчаса после укола. Связываются с белками около 30-40% введенного препарата, приблизительно 90 % дозы выводится с мочой.
Показания к применению
Медикамент показан к применению при терапии инфекционных заболеваний, вызванных микроорганизмами, проявляющими чувствительность к активному веществу препарата – цефотаксиму. По прилагаемой к Клафорану инструкции, он используется при:
- Инфекционных поражениях дыхательных путей и ЛОР-органов – бронхитах, пневмонии, и др.;
- Инфекциях мягких тканей и кожи – абсцессах, ранах, рожистых воспалениях, ожогах, флегмоне, и др.;
- Инфекционных заболеваниях мочевыводящих путей – гнойных циститах, пиелонефритах и др.;
- Инфекциях, поражающих нервную систему – энцефалитах, менингитах и др.;
- Инфекциях костей и суставов – остеомиелитах, гнойных артритах и др.;
- Септицемии;
- Эндокардитах и миокардитах;
- Бактериемии;
- Перитонитах.
Возможно назначение препарата и после оперативного вмешательства на органах ЖКТ и мочеполовой системы для профилактики инфекций. Отмечается также, по отзывам о Клафоране пациентов, его эффективность при лечении хламидиоза и гонореи.
Способ применения и дозировка
Согласно инструкции к Клафорану препарат вводится внутривенно и внутримышечно. Для приготовления раствора для внутривенных вливаний, медикамент (1-2 г) растворяется в инфузионном растворе (40-100 мл) и медленно вводится из-за угрозы возможного развития аритмии. При внутримышечных инъекциях 1 г порошка разводят 4 мл стерильной воды, а 2 г Клафорана – 10 мл. Также порошок можно растворять в лидокаине, но при внутривенном введении его использование противопоказано.
При инфекциях, протекающих без осложнений, взрослым препарат показано вводить внутримышечно в дозе 1-2 г 2-3 раза в сутки, максимальная дозировка не превышает 6 г. При тяжелой форме инфекционных заболеваний, может быть назначена разовая доза в 2 г, но не более 8 г в сутки. Больным, страдающим поражением функции почек, требуется проведение коррекций доз Клафорана, рассчитываемых по уровню креатинина крови.
Детям при весе менее 50 кг прописывается доза в 50-100 мг/кг массы тела в сутки, вводимая в 3-4 приема с промежутками в 6-8 часов. Суточная доза при этом не должна быть больше 2 г медикамента, при весе детей более 50 кг применяются дозы, рекомендованные для взрослых больных. Длительность курса терапии назначается индивидуально в зависимости от клинической картины заболевания. По отзывам о Клафоране взрослых пациентов обычно лечение может длиться 1-2 недели.
Противопоказания
Как указано в инструкции к Клафорану, препарат противопоказан к использованию при наличии в анамнезе больного сведений о повышенной чувствительности к цефалоспоринам, а также в период беременности и лактации. При внутримышечных инъекциях медикамента с лидокаином в качестве растворителя не рекомендуется применение Клафорана при:
- Тяжелой сердечной недостаточности;
- Внутрисердечных блокадах без установленного водителя ритма;
- Гиперчувствительности к лидокаину;
- Детском возрасте до 2,5 лет.
Также запрещены внутривенные введения препарата с лидокаином. С крайней осторожностью назначается медикамент лицам, имеющим непереносимость пенициллинов из-за возможного появления перекрестной аллергии.
Аналоги Клафорана
К аналогам Клафорана относятся следующие препараты: Цефотаксим, Оритакс, Клафотаксим, Лифоран, Цефантрал, Талцеф, Цефосин. В случае необходимости замены Клафорана аналогом, перед его использованием необходимо проконсультироваться с лечащим врачом.
Побочные действия
По отзывам о Клафоране, наиболее часто применение медикамента может спровоцировать возникновение тошноты, рвоты, диареи, болей в области живота, крапивницы, бронхоспазмов, нейтропении, энцефалопатии, лихорадки, суперинфекций. Также отмечалось в редких случаях появление анафилактического шока, мультиформной эритемы, токсического некролиза кожи, эозинофилии, тромбоцитопении, агранулоцитоза, аритмии. В первые недели терапии Клафорана иногда могут наблюдаться признаки псевдомембранозного колита, проявляющегося диареей и кишечными кровотечениями. При подтверждении этого диагноза на основании результатов гистологического исследования или колоноскопии, требуется немедленная отмена препарата с назначением адекватной терапии.
Клафоран - полусинтетическое антибактериальное средство широкого спектра действия, относящееся к группе цефалоспоринов III поколения. Используется для лечения инфекционных заболеваний и их осложнений у взрослых и детей.
Другие названия и классификация
В фармакологии этот препарат встречается под разными названиями.
Международное непатентованное название
Цефотаксим (Cefotaxime).
Латинское название
Торговые названия
Клафоран (Claforan).
Регистрационный номер
П N008945-170807.
АТХ
J01DD01 - Цефотаксим.
Состав и лекарственные формы
Белый или желтовато-белый порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения. Расфасован в стеклянные флаконы-ампулы. Действующее вещество - цефотаксима натриевой соли. Объем содержимого эквивалентен цефотаксиму в дозировке 1 г.
Фармакологическая группа
Бета-лактамный антибактериальный препарат, цефалоспорин.
Фармакологическое действие
Полусинтетический препарат для парентерального применения. Обладает обширным диапазоном воздействия и бактерицидными свойствами. К нему чувствительны пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы патогенных микроорганизмов.
Не воздействует на аэробные грамотрицательные и метициллин-резистентные бактерии.
Проникает в ткани и жидкости организма. Период полуэлиминации составляет 1-1,5 часа. Бактерицидные свойства проявляет в течение 12 часов. Выводится преимущественно почками: частично в неизмененном виде, частично - в виде метаболитов дезацетилцефотаксима. Обнаруживается в кале и желчи.
Для пожилых пациентов и лиц с почечными патологиями период полувыведения увеличивается до 2,5 часов.
От чего лечит Клафоран
- дыхательных путей;
- урогенитального тракта;
- кожи и подкожной клетчатки;
- центральной нервной системы;
- опорно-двигательного аппарата.
Назначается при интраабдоминальных инфекциях, септицемии и бактериемии. Кроме того, применяется в профилактических целях после хирургических операций на ЖКТ, урологических и акушерских вмешательств.
Способ применения и дозировка Клафорана
Для внутривенного или внутримышечного введения. Дозировка и режим лечения зависят от клинических проявлений воспалительного процесса, поэтому должны определяться врачом. Стандартные терапевтические схемы для взрослых пациентов (внутривенно или внутримышечно):
- при отсутствии нарушений функции почек и неосложненном течении воспалительного процесса - по 1-2 г через каждые 8-12 часов;
- при отсутствии нарушений функции почек и осложненном течении воспалительного процесса - по 2 г через каждые 6-8 часов;
- при нарушениях функции почек разовую дозу снижают в 2 раза, интервал между введениями не меняют.
Стандартные схемы для недоношенных детей:
- до 1 недели жизни - по 25-50 мг/кг через каждые 12 часов;
- на 1-4 неделе жизни - по 25-50 мг/кг трижды в сутки.
Детям с массой до 50 кг суточная доза составляет 50-100 мг/кг. Вводится с интервалом 6-8 часов. При массе более 50 кг применяют взрослые дозировки.
Детям до 2,5 лет внутримышечное введение антибиотика в сочетании с 1% лидокаином запрещено.
Чем разводить
Для проведения внутримышечных уколов разводят:
- водой для инъекций;
- Лидокаином 1%;
- Новокаином 0,5%.
Для проведения внутривенных инъекций в качестве растворителя используют:
- воду для инъекций;
- 0,9% раствор натрия хлорида;
- 5% раствор декстрозы (глюкозы);
- раствор Рингера;
- раствор натрия лактата;
- Гемакцель;
- Йоностерил и др.
Сколько дней колоть
Особые указания
Вследствие высокого токсикологического действия требует сбора аллергологического анамнеза. Не назначается людям с непереносимостью цефалоспоринов. С осторожностью назначают лицам с непереносимостью пенициллинов и карбапенемов. При появлении аллергических реакций препарат отменяют.
При возникновении признаков псевдомембранозного колита введение препарата немедленно отменяют.
Во время лечения возможно повышение показателей почечных ферментов и билирубина.
Во время лечения может дать ложно положительную реакцию пробы Кумбса.
При беременности и кормлении грудью
Побочные действия Клафорана
Во время лечения могут проявиться нежелательные реакции в виде:
- аллергических проявлений (вплоть до анафилактической реакции);
- кожных высыпаний (зуд, покраснения, уртикарии, сыпь);
- нарушений в работе ЖКТ (тошнота, рвота, признаки дисбактериоза);
- сбоев в работе мочевыделительной системы (увеличение уровня креатинина);
- нарушений со стороны ЦНС (слабость, энцефалопатия).
Кроме того, возможны побочные реакции со стороны системы кроветворения, развитие лекарственной лихорадки и суперинфекций.
Противопоказания
Не назначается:
- при наличии личной непереносимости составляющих препарата;
- во время беременности;
- в лактационный период.
Назначается с осторожностью при энтероколите и тяжелых или хронических почечных патологиях.
В сочетании с Лидокаином не назначается при тяжелых патологиях сердца, а также:
- внутривенно;
- внутримышечно (детям до 2,5 лет);
- при наличии личной непереносимости Лидокаина и других местных анестетиков амидного типа.
Передозировка
При неадекватных дозировках препарата увеличивается вероятность формирования побочных реакций, а также появляется угроза возникновения обратимой энцефалопатии.
Антидота не имеет, поэтому в случаях передозировки применяют симптоматическую терапию.
Взаимодействие и совместимость
Усиливает действие лекарств с нефротоксическими свойствами.
В сочетании с Пробенецидом количество цефотаксима в сыворотке крови увеличивается. В сочетании с антиагрегантами и НПВС может вызвать внутренние кровотечения.
Несовместим с одновременным введением других антибактериальных средств.
С алкоголем
Не совместим.
Производитель
Патеон ЮК Лимитед, Великобритания.
Поставляется в большинство стран Азии, Европы и в Соединенные Штаты Америки.
Условия отпуска из аптек
Строго по рецепту от врача.
Цена
В российских аптеках минимальная стоимость данного средства - от 90 рублей.
Условия и срок хранения
Цефотаксим при лактации (грудном вскармливании, ГВ): совместимость, дозировка, период выведения
Как правильно принимать антибиотики? - Доктор Комаровский
Что такое антибиотики? В каких случаях они эффективны? Показания к применению
Производители:Aventis Pharma (UK)
Класс заболеваний
- Бактериальный менингит, не классифицированный в других рубриках
- Острый и подострый эндокардит
- Острая инфекция верхних дыхательных путей множественной и неуточненной локализации
- Пневмония без уточнения возбудителя
- Острая респираторная инфекция нижних дыхательных путей неуточненная
- Бронхит, не уточненный как острый или хронический
- Абсцесс кожи, фурункул и карбункул
- Перитонит
- Пиодермия
- Местная инфекция кожи и подкожной клетчатки неуточненная
- Холецистит
- Холангит
- Инфекционный миозит
- Абсцесс оболочки сухожилия
- Другие инфекционные (тено)синовиты
- Абсцесс синовиальной сумки
- Другие инфекционные бурситы
- Остеомиелит
- Хирургическая практика
- Инфекция мочевыводящих путей без установленной локализации
- Воспалительные болезни мужских половых органов, не классифицированные в других рубриках
- Другие воспалительные болезни женских тазовых органов
- Воспалительные болезни женских тазовых органов при болезнях, классифицированных в других рубриках
Фармакологическое действия
Антибактериальное
Бактерицидное
Фармакологическая группа
Реакции со стороны почек: ухудшение функции почек (увеличение уровня креатинина), особенно при сочетанном применении с аминогликозидами, очень редко отмечены случаи интерстициального нефрита.
Реакции со стороны ЦНС: энцефалопатия (в случае введения больших доз), особенно у больных с почечной недостаточностью.
Реакции со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях - аритмии, вслед за болюсным введением через центральный венозный катетер (см. «Способ применения и дозы»).
Прочие: лихорадка, воспаление в месте инъекции, суперинфекция.
При лечении боррелиоза: реакция Яриша-Герксгеймера (в течение первых дней лечения), кожная сыпь, зуд, лихорадка, лейкопения, повышение уровня ферментов печени, затрудненное дыхание и дискомфорт в области суставов.
Кроме вышеперечисленного, следует контролировать скорость введения препарата (См. «Способ применения и дозы»), а также контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами.
У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г). При длительности курса лечения (более 10 дней) следует контролировать количество лейкоцитов и, в случае нейтропении, лечение следует прекратить.
Способ применения и дозы
В/м, в/в (в виде медленной инъекции или инфузии).
Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек:
При неосложненной гонорее разовая доза составляет 0,5–1 г и вводится в/м однократно.
При неосложненных инфекциях средней степени тяжести цефотаксим вводят в разовой дозе 1–2 г в/м или в/в, через 8–12 ч, таким образом, суточная доза колеблется от 2 до 6 г.
При тяжелых инфекциях разовая доза составляет 2 г и вводится в/в через 6–8 ч, таким образом, суточная доза колеблется от 6 до 8 г.
В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику - единственное средство подтверждения эффективности цефотаксима.
Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек:
В случаях, когда уровень креатинина менее 10 мл/мин, используется половина разовой дозы. Интервал введения остается неизменным (см. выше).
Соответственно суточная доза будет также уменьшена в 2 раза.
В случаях, когда Cl креатинина невозможно измерить, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых.
Для мужчин:
Cl креатинина (мл/мин) = Вес (кг) × (140 − возраст)/72 × креатинин (мг/%)
Вес (кг) × (140 − возраст)/0,814 × креатинин (ммоль/л)
Для женщин:
- Cl креатинина (мл/мин) = 0,85 × показатель у мужчин
- Для пациентов, находящихся на гемодиализе: 1–2 г в день, в зависимости от тяжести инфекции. В день диализа цефотаксим вводится после окончания диализа.
- У преждевременно родившихся детей (до 1 нед жизни) суточная доза препарата составляет 50–100 мг/кг и вводится в/в с интервалом 12 ч.
- У преждевременно родившихся детей (1–4 нед жизни) суточная доза препарата составляет 75–150 мг/кг и вводится в/в с интервалом 8 ч.
- У детей с массой тела до 50 кг суточная доза препарата составляет 50–100 мг/кг и вводится в/в или в/м с интервалом 6–8 ч.
- Примечание: суточная доза никогда не должна превышать 2 г. В случае тяжелых инфекций, например при менингите, возможно увеличение суточной дозы в 2 раза. В/м введение с 1% лидокаином строго противопоказано детям до 2,5 лет.
- Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
- С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией обычно вводят 1 г в/м или в/в с началом анестезии, с повторным введением через 6–12 ч после операции.
- При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г препарата, затем через 6–12 ч повторно вводят 1 г цефотаксима в/м или в/в.
Способ и длительность применения: для в/м инъекции растворить цефотаксим стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г и 10 мл - для 2 г. Для в/в инфузии 1 или 2 г препарата растворяют в 40–100 мл стерильной воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекция раствора должна проводиться медленно в течение 3–5 мин, ввиду возможного развития угрожаемых жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер.
При в/м введении содержимое флакона с цефотаксимом может быть растворено в воде для инъекций или в 1% растворе лидокаина. В случае использования лидокаина строго противопоказано в/в введение препарата (см. «Особые указания»).
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Примечание: необходимо обеспечить асептические условия при разведении содержимого флакона и приготовлении раствора (особенно, если разведенный цефотаксим вводится не сразу).
Передозировка
Существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании высоких доз β-лактамных антибиотиков, включая цефотаксим. Не существует специфического антидота.
Взаимодействия с другими препаратами
Пробенецид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефалоспоринов.
Как и в случае других цефалоспоринов, цефотаксим может потенцировать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием.
Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса.
Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками, как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе.
Это также касается аминогликозидов.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера, лактата натрия, а также: Гемакцель, Йоностерил, Макродекс 6%, Реомакродекс 12%, Тутофузин В.
Меры предосторожности при приеме
Анафилактические реакции:
- назначение цефалоспоринов требует сбора аллергологического анамнеза ( , реакции гиперчувствительности к β-лактамным антибиотикам)
- если у больного развилась реакция гиперчувствительности, то лечение должно быть прекращено использование цефотаксима строго противопоказано у пациентов с указанием в анамнезе на реакцию гиперчувствительности немедленного типа на цефалоспорины. В случае каких-либо сомнений присутствие врача при первом введении препарата обязательно ввиду возможной анафилактической реакции
- известна перекрестная аллергия между цефалоспоринами и пенициллинами, которая возникает в 5–10% случаев. У лиц, в анамнезе которых имеются указания на аллергию к пенициллинам, препарат применяют с крайней осторожностью.
Псевдомембранозный колит
В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной й. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение Клафорана и назначают адекватную терапию, включающую пероральный ванкомицин или метронидазол.
При использовании в качестве растворителя лидокаина необходимо учитывать информацию, представленную в разделе «Противопоказания».
Сроки хранения растворов после разведения
Для в/м инъекций: стерильный порошок цефотаксима после разведения в воде или 0,5 или 1% растворе лидокаина гидрохлорида химически стабилен в течение 8 ч (при комнатной температуре не выше +25 °C) или в течение 24 ч (при температуре 2–8 °C, защищенном от света месте).
Для инъекций или инфузий при растворении водой для инъекций: в течение 12 ч (при комнатной температуре не выше +25 °C) или в течение 24 ч (при температуре 2–8 °C, в защищенном от света месте). Бледно- желтый оттенок раствора не означает снижения активности антибиотика.
Для инфузий в инфузионных растворах: стерильный порошок цефотаксима химически стабилен в течение 8 ч после разведения в растворе Гемакцель, Йоностерил или Тутофузин, и в течение 6 ч после разведения в 10% растворе глюкозы, Макродекс или Реомакродекс.
Условия хранения
Список Б.: В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Срок годности 24 мес.
Принадлежность к ATX-классификации:
- J Противомикробные препараты для системного применения
- J01 Противомикробные препараты для системного применения
- J01D Другие бета-лактамные антибиотики
- J01DA Цефалоспорины
Catad_pgroup Антибиотики цефалоспорины
Клафоран - официальная инструкция по применению
ИНСТРУКЦИЯ
по медицинскому применению препарата
Регистрационный номер:
П N008945-170807
Торговое название: Клафоран (Claforan).
Международное непатентованное название:
цефотаксим/cefotaxime.Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для внутривенного и внутримышечного введения.Состав:
в одном флаконе содержится 1 г стерильного порошка цефотаксима, что соответствует 1,048 г цефотаксима натриевой соли.Описание: белый или желтовато-белый кристаллический порошок.
Фармакотерапевтическая группа:
бета - лактамный антибиотик, цефалоспорин.КодАТХ: JOlDAlO.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Полусинтетический антибиотик группы цефалоспоринов III генерации для парентерального применения. Цефотаксим действует бактерицидно. Он также устойчив к действию большинства β-лактамаз.
К препарату обычно чувствительны: Aeromonas hydrophila; Bacillus subtilis; Bordetella pertussis; Borrelia burgdorferi; Moraxella (Branhamella) catarrhalis; Cirtobacter diversus; Clostridium perfringens; Corynebacterium diptheriae; Escherichia coli; Enterobacter spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Erysipelothrix insidiosa; Eubacterium; Haemophilus пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы, включая ampi-R; Klebsiella pneumoniae; Klebsiella oxytoca; Methi-S-Staphylococcu, включая пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы; Morganella morganii; Neisseria gonorrhoeae, включая пенициллиназообразующие и непенициллиназообразующие штаммы; Neisseria meningitidis; Propionibacterium; Proteus mirabilis, vulgaris; Providencia; Streptococcus pneumoniae, Salmonella; Seratia spp. (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране); Shigella, Streptococcus spp.; Veillonella; Yersinia (чувствительность зависит от данных эпидемиологии и от уровня устойчивости в каждой конкретной стране).
К препарату устойчивы: Acinetobacter baumanii, Bacteroides fragilis; Clostridium difficile; Enterococcus; Gram negative anaerobes; Listeria monocytogenes, Methi-R staphylococcus; Pseudomonas aeruginosa, cepacia; Stenotrophomonas maltophilia.
Фармакокинетика
У взрослых
- через 5 минут после однократного в/в введения 1 г цефотаксима концентрация в плазме крови составляет 100 мкг/мл. После в/м введения цефотаксима в той же дозе максимальная концентрация в плазме крови обнаруживается через 0,5 часа и составляет от 20 до 30 мкг/мл.
Период полувыведения препарата составляет 1 ч при в/в введении и 1-1,5 ч при в/м введении.
Связывание с белками плазмы (преимущественно альбуминами) составляет в среднем 25-40%.
Около 90% от введенной дозы выводится с мочой: 50% - в неизмененном виде и около 20% в виде метаболита дезацетилцефотаксима.
У пожилых
- период полувыведения цефотаксима увеличивается до 2,5 ч у пациентов старше 80 лет.
У взрослых с нарушенной функцией почек
- объем распределения не изменяется, а период полувыведения не превышает 2,5 часов, даже на последних стадиях почечной недостаточности.
У детей, новорожденных и преждевременно родившихся младенцев
уровень цефотаксима в плазме и объем распределения аналогичны таковым у взрослых, получающих такую же дозу препарата в мг/кг массы. Период полувыведения цефотаксима составляет от 0,75 до 1,5 ч.
У новорожденных и преждевременно родившихся детей
уровень цефотаксима в плазме и объем распределения аналогичны таковым у детей.
Средний период полувыведения цефотаксима составляет от 1,4 до 6,4 ч.
Показания к применению
Цефотаксим предназначен для лечения инфекций, вызванных микроорганизмами, чувствительными к препарату.
- повышенная чувствительность к лидокаину или другому местному анестетику амидного типа;
- внутриседечные блокады без установленного водителя ритма;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- внутривенное введение
- дети в возрасте до 2,5 лет (внутримышечное введение)
Цефотаксим проникает через плацентарный барьер. Исследования, проведенные на животных, не выявили тератогенного действия препарата. Однако, безопасность использования цефотаксима при беременности у человека не определялась, поэтому препарат не должен использоваться во время беременности.
Цефотаксим проникает в грудное молоко, поэтому при необходимости назначения препарата грудное вскармливание следует прервать. Способ применения и дозы
Цефотаксим вводится внутримышечно или внутривенно (в виде медленной инъекции или инфузий).
Дозировка у взрослых с нормальной функцией почек:
При неосложненной гонорее разовая доза составляет 0,5-1 г и вводится в/м однократно.
При неосложненньгх инфекциях средней степени тяжести цефотаксим вводят в разовой дозе 1-2 г в/м или в/в, через 8-12 часов, таким образом суточная доза колеблется от 2 г до 6 г.
При тяжелых инфекциях разовая доза составляет 2 г и вводится в/в через 6-8 часов, таким образом суточная доза колеблется от 6 до 8 г.
В случаях, когда инфекция вызвана недостаточно чувствительными штаммами, тест определения чувствительности к антибиотику единственное средство подтверждения эффективности цефотаксима.
Дозировка у взрослых с нарушенной функцией почек:
В случаях когда уровень креатинина менее 10 мл/мин используется половина разовой дозы. Интервал введения остается неизменным (см. выше).
Соответственно суточная доза будет также уменьшена в два раза. В случаях, когда клиренс креатинина невозможно измерить, его можно высчитать по уровню креатинина сыворотки, используя формулу Кокрофта для взрослых:
Для мужчин:
Для женщин: Cl cr (мл/мин) = 0,85 х показатель у мужчин Для пациентов, находящихся на гемодиализе: 1-2 г в день, в зависимости от тяжести инфекции. В день диализа цефотаксим вводится после окончания диализа.
У преждевременно родившихся детей (до 1 недели жизни) суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг и вводится в/в с интервалом 12 ч.
У преждевременно родившихся детей (1-4 недели жизни) суточная доза препарата составляет 75-150 мг/кг и вводится в/в с интервалом 8 ч.
У детей с массой тела до 50 кг суточная доза препарата составляет 50-100 мг/кг и вводится в/в или в/м с интервалом 6-8 ч.
Примечание: суточная доза никогда не должна превышать 2 г. В случае тяжелых инфекций, например, при менингите, возможно увеличение суточной дозы в два раза. В/м введение с 1% лидокаином строго противопоказано детям до 2,5 лет.
Детям с массой тела 50 кг и более препарат назначают в той же дозе, что и взрослым.
С целью профилактики развития инфекций перед хирургической операцией обычно вводят 1 г в/м или в/в с началом анестезии, с повторным введением через 6-12 ч после операции.
При выполнении кесарева сечения в момент наложения зажимов на пупочную вену в/в вводят 1 г Клафорана, затем через 6-12 ч повторно вводят 1 г цефотаксима в/м или в/в.
Способ и длительность применения: для в/м инъекции растворить цефотаксим стерильной водой для инъекций в количестве 4 мл для 1 г и 10 мл - для 2 г. Для в/в инфузии 1 г или 2 г препарата растворяют в 40-100 мл стерильной воды для инъекций или инфузионного раствора. Инъекция раствора должна проводиться медленно в течение 3-5 мин, ввиду возможного развития угрожаемых жизни аритмий при введении цефотаксима через центральный венозный катетер.
При в/м введении содержимое флакона с цефотаксимом может быть растворено в воде для инъекций или в 1% растворе лидокаина. В случае использования лидокаина строго противопоказано в/в введение препарата.
Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально.
Примечание: необходимо обеспечить асептические условия при разведении содержания флакона и приготовлении раствора (особенно, если разведенный цефотаксим вводится не сразу). Побочное действие
Кроме вышеперечисленного, следует контролировать скорость введения препарата (См. "Способ применения и дозы"), а также контролировать функцию почек во всех случаях комбинированного применения цефотаксима с аминогликозидами.
У пациентов, требующих ограничения потребления натрия, следует принимать
во внимание содержание натрия в цефотаксима натриевой соли (48,2 мг/г). При длительности курса лечения более 10 дней следует контролировать количество лейкоцитов и, в случае нейтропении, лечение следует прекратить. Передозировка
Существует риск развития обратимой энцефалопатии при использовании высоких доз β-лактамньгх антибиотиков, включая цефотаксим. Не существует специфического антидота. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пробеницид задерживает экскрецию и увеличивает плазменные концентрации цефалоспоринов.
Как и в случае других цефалоспоринов, цефотаксим может потенциировать нефротоксический эффект препаратов, обладающих нефротоксическим действием.
Во время терапии цефалоспоринами возможно появление положительной пробы Кумбса.
Рекомендуется использование глюкозо-оксидазных методов определения уровня сахара в крови, ввиду развития ложно-положительных результатов при использовании неспецифических реактивов.
Указания по совместимости: цефотаксим не должен смешиваться с другими антибиотиками, как в одном шприце, так и в одном инфузионном растворе. Это также касается аминогликозидов.
Для инфузий могут быть использованы следующие растворы (концентрация цефотаксима 1 г/250 мл): вода для инъекций, 0,9% раствор хлорида натрия, 5% декстроза, раствор Рингера, лактата натрия, а также: Гемакцель, Йоностерил, Макродекс 6%, Реомакродекс 12%, Тутофузин В. Особые указания
Анафилактические реакции:
В первые недели лечения может возникать псевдомембранозный колит, проявляющийся тяжелой, длительной диареей. Диагноз подтверждается при колоноскопии и/или гистологическом исследовании. Данное осложнение расценивают как весьма серьезное: немедленно прекращают введение Клафорана и назначают адекватную терапию, включающую пероральный ванкомицин или метронидазол. При использовании в качестве растворителя лидокаина необходимо учитывать информацию, представленную в разделе. "Противопоказания". Форма выпуска
По 1 г препарата в стеклянный бесцветный флакон, укупоренный резиновой пробкой и обжатый алюминиевым колпачком, снабженный пластмассовой крышечкой. По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
Хранить при температуре ниже +25°С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Срок годности
2 года.
По истечении срока годности препарат применять нельзя. После разведения:
Отпускается по рецепту. Произведено:
Авентис Фарма Лимитед, произведено Патеон ЮК Лимитед, Великобритания. Адрес производителя:
Кингфишер Драйв, Ковингэм, Суиндон, Уилтшир, Великобритания, SN3 5BZ. Претензии потребителей направлять по адресу в России:
115035, г. Москва, ул. Садовническая, д.82, стр.2. В случае упаковки препарата на ЗАО "ФармФирма "Сотекс" претензии потребителей направлять по адресу:
141345, Россия, Московская область, Сергиево-Посадский муниципальный район, сельское поселение Березняковское, пос. Беликово, д. 11.