Мелатонин в таблетках побочные действия. Мелатонин - что это такое: инструкция по применению, отзывы

Препараты на основе мелатонина содержат синтетический аналог этого гормона. Подобные лекарства показаны лицам, который испытывают нервное перенапряжение. Мелатонин в таблетках применяют в лечении некоторых эндокринных и других заболеваний, вызывающих снижение концентрации данного гормона. Средство оказывает снотворное действие, предотвращает преждевременное старение кожи и подавляет опухолевые процессы.

Что входит в состав мелатонинсодержащих препаратов?

Выпускается в виде одноименных таблеток либо входит в состав других препаратов. Аналоги и заменители содержат одинаковые вещества, в список которых включены:

• стеариновая кислота;
• целлюлоза в виде микрокристалов;
• коллоидный кремний диоксид;
• двузамещенный безводный кальций фосфат;
• стеарат магния;
• кроскармеллоза натрия.

Отзывы врачей сообщают, что суточная потребность организма в мелатонине не превышает 2-3 мг. При этом препараты, содержащие синтетический аналог гормона, выпускаются в дозировке 1,3, 5 и 10 мг.

Когда применяется мелатонин?

Мелатонин оказывает комплексное воздействие на организм, способствуя устранению дефицита одноименного гормона. Это вещество имеет антиоксидантные свойства, благодаря чему прием подобных лекарств предупреждает раннее старение клеток.

• бессонница и другие проблемы со сном, в том числе и невыясненной этиологии;
• нервное перенапряжение, стресс;
• депрессия.

Дефицит мелатонина вызывают:

• скачки артериального давления;
• ослабление иммунной системы;
• развитие опухолевых процессов;
• проблемы с психологической адаптацией.

Для профилактики приведенных нарушений рекомендован прием препаратов на основе синтетического мелатонина. Несмотря на том, что данные лекарства противопоказаны к применению во время беременности и лицами, не достигшими 18-летнего возраста, при некоторых патологиях врачи принимают решение о назначении медикаментов указанной категории пациентов.

Польза и вред мелатонина определяются в зависимости от индивидуальных особенностей организма конкретного человека. Нередко синтетические аналоги гормона рекомендуют лицам, которые часто работают в темное время суток. Отсутствие сна ночью провоцирует снижение синтеза мелатонина, в связи с чем развивается синдром хронической усталости, наблюдается постоянная вялость и снижается трудоспособность.

Кроме того, гормональные препараты этого типа нередко включают в состав терапии, применяемой при лечении эндокринных и некоторых других патологий.

Какой результат дают аналоги мелатонина?

Естественный мелатонин, вырабатываемый шишковидной железой (), выполняет множество функций:

• нормализует показатели артериального давления;
• укрепляет иммунитет;
• способствует восстановлению организма после физических и интеллектуальных нагрузок;
• регулирует смену режимов сна и бодрствования (наравне с серотонином);
• стимулирует выработку антител;
• предупреждает гиперкальциемую, развитие опухолей;
• снижает концентрацию (гормон, стимулирующий рост организма);
• контролирует синтез гормонов и ;
• подавляет аппетит в ночное время, тем самым предотвращая ожирение.

Естественный мелатонин подавляет синтез гонадотропинов, которые контролируют функции половых желез. То есть, данный препарат обладает слабым контрацептивным действием. Мелатонин в нормальной концентрации тормозит раннее половое созревание у детей.

В связи с этим прием препаратов на основе синтетического аналога данного гормона способствует:

• нормализации сна;
• укреплению защитных механизмов организма;
• снижению интенсивности и частоты головных болей;
• уменьшению реакции организма на воздействие стрессовых ситуаций.

Ряд исследований показывает, что регулярный прием синтетического меланина способствует укреплению костной ткани.

Когда нельзя принимать мелатонин?

• беременность, период лактации;
• возраст пациента меньше 18 лет;
• выявлена индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• лимфома, лимфогранулематоз, лейкоз, миелома;
• склонность к эпилептическим припадкам;
• почечная или печеночная недостаточность;
• аутоиммунные заболевания.

Запрет на прием детьми объясняется тем, что подобные препараты способны вызвать гормональный дисбаланс, провоцирующие разные нарушения, включая раннее половое созревание. Ограничения при сахарном диабете связаны с отсутствием достаточных сведений о том, какая реакция со стороны поджелудочной железы последует после резкого увеличения концентрации мелатонина в крови.

В случаях, когда диагностированы злокачественные новообразования, решение о назначении гормональных препаратов пациентам принимается в индивидуальном порядке. При некоторых формах рака мелатонин угнетает рост и развитие опухоли.

Правила приема мелатонина

Дозировку и продолжительность приема препаратов определяет врач с учетом особенностей каждого конкретного случая. Таблетки рекомендуют принимать примерно за 30 минут до отхода ко сну , запивая достаточным количеством воды. В случае если пациент не засыпает в течение 4-6 часов, у него после приема лекарств притупляется внимание и ухудшается координация движения.

В среднем взрослым назначают препараты в дозировке 3-6 мг. Таблетки следует принимать ежедневно на протяжении месяца. Если возникает необходимость в продолжении лечения, то после окончания указанного срока необходимо сделать перерыв в 30 дней, а затем повторно приступить к курсовому приему препаратов.

В терапии детских патологий таблетки на основе мелатонина применяются в дозировке 3 мг. Пациентам старшего возраста рекомендуют таблетки по 1,5 мг. Со временем дозировку препарата можно увеличить, если эффект от их действия не наблюдается.

Продолжительность лечения мелатонином составляет 3-6 месяцев. Ближе к концу курса рекомендуют в течение 1-2 недель постепенно снижать дозировку принимаемых препаратов.

Во время лечения необходимо обеспечить нормальные условия для сна. Пациенты должны спать в темном помещении при выключенном свете. Успешность реабилитации зависит от образа жизни, поэтому на период лечения следует отказаться от алкогольных напитков и курения.

Кроме того, женщинам, которые планируют в ближайшее время забеременеть, нельзя принимать лекарства на основе мелатонина, так как последние обладают контрацептивным действием.

Побочные эффекты

Случаи передозировки мелатонином регистрируются крайне редко. Превышение допустимой концентрации гормона в организме провоцирует возникновение:

• тошноты с рвотой;
• головных болей;
• нарушения когнитивных функций;
• депрессии и других психических расстройств;
• ухудшения качества зрения;
• повышенной потливости по ночам;
• ожирения;
• тахикардии.

В случае индивидуальной непереносимости компонентов препаратов их прием вызывает аллергическую реакцию, что проявляется в виде кожных высыпаний, зуда и иных симптомов.

Передозировка мелатонина увеличивает продолжительность сна и кратковременную потерю памяти.

Препараты-аналоги

На рынке представлено несколько видов препаратов, в состав которых входит мелатонин:

1. «Мелаксен». Лекарство назначается при необходимости адаптироваться после смены часовых поясов, с целью нормализации режимов сна и бодрствования.
2. «Циркадин». Эффект от действия препарата становится заметным спустя 2-3 дня. Вещества, входящие в состав лекарства, выводятся из организма сравнительно быстро при условии отсутствия почечных патологий. «Циркадин» относится к БАДам, но при этом содержит небольшое количество мелатонина. Препарат применяется в основном в лечении бессонницы у пожилых людей. БАД медленно всасывается через кишечник, благодаря чему достигается накопительный эффект.
3. «Меларена». Препарат применяется для восстановления концентрации мелатонина у детей старше 8 лет и женщин во время беременности или при грудном вскармливании.
4. «Формула сна». Этот препарат относится к числу биологически активных добавок. БАД содержит исключительно натуральные компоненты, которые стимулируют выработку гормона сна.

Помимо указанных препаратов синтетический аналог мелатонина встречается в следующих лекарствах:

• «Меларитм»;
• «Соннован»;
• «Мелатон»;
• «Вита мелатонин».

Препараты данной группы принимаются по тем же правилам, что и синтетический мелатонин.

Сочетание мелатонина и других препаратов

При назначении мелатонина необходимо учитывать степень влияния этого гормона на другие лекарственные вещества. Он усиливает действие психоактивных препаратов, которые применяются для восстановления деятельности нервной системы и подавления судорог.

Мелатонин не рекомендуют применять одновременно с другими гормональными препаратами и со снотворными лекарствами типа «Залеплона» или «Зопиклона». При таком сочетании резко снижается концентрация внимания и ухудшается координация движений.

С особой осторожностью следует применять гормональный препарат вместе с метамфетаминами. Мелатонин усиливает действие «Изониазида» , который назначается при туберкулезе.

Комбинировать данный гормональный препарат с «Циметидином», «Флувоксамином», 5- и 8-метоксипсораленом запрещено. Эти лекарства стимулируют работу эпифиза, вследствие чего при подобном сочетании резко увеличивается концентрация мелатонина.

Мы время от времени хотим погрузиться в сон. Мелатонин выделяется циклически, помогая организму регулировать цикл сон-бодрствование. Его количество с возрастом уменьшается, и есть подозрение, что это является причиной того, что молодые люди реже страдают от проблем со сном, чем пожилые.

Чем полезен мелатонин?

Исследования показывают, что низкие дозы мелатонина помогают улучшить сон, и легко пережить длительный перелет в самолете, смену часовых поясов, причем без побочных эффектов, которые характерны для снотворных . Также он помогает улучшить общее состояние здоровья, укрепляет иммунную систему и быстро снижает число свободных радикалов в тканях организма.

В настоящее время проводится множество научных исследований, посвященных мелатонину. Они связаны с его антиоксидантными свойствами, влиянием на иммунитет . Однако точный механизм действия мелатонина в организме человека еще не известен в деталях, и требует целого ряда дальнейших исследований.

Кто получает наибольшую пользу?

Это, в первую очередь, путешественники, которые борются с последствиями смены часовых поясов, а также люди, страдающие от бессонницы .
Оптимальная доза варьирует индивидуально. По данным различных исследований, хорошие результаты были достигнуты от приема мелатонина в количестве от 0,1 до 200 мг! Контролируемые медицинские исследования пришли к выводу, что даже десятая доля миллиграмма (0,1 мг или 100 мкг) помогает легко заснуть в любое время суток. Таким образом, начинать нужно с очень низкой дозы мелатонина, принимаемой на ночь перед сном (например, 0,1 мг), и увеличивать эту дозу каждую ночь до тех пор, пока не будет достигнут желаемый эффект.

Что такое мг (миллиграмм) и мкг (микрограмм), и в чем разница между этими единицами?

Микрограмм и миллиграмм - единицы веса, представляющие определенную долю грамма:

• 1 мкг = 1 микрограмм = одна миллионная доля грамма (1/1000000);
• 1 мг = 1 миллиграмм = одна тысячная доля грамма (1/1000);
• 1 мг = 1000 мкг.

Таблетка 1,5 мг содержит в пять раз большую дозу мелатонина, по сравнению с таблеткой 300 мкг (0,3 мг).

Побочные эффекты

По данным исследований, 10% людей, принимающих мелатонин, не получают от этого никакого эффекта. Еще 10% сообщили о побочных эффектах, таких как ночные кошмары, головные боли , повышенная усталость по утрам, легкая депрессия и снижение полового влечения. В других исследованиях, в которых использовались дозы мелатонина, в 600 - 3000 раз превышающие норму, признаков интоксикации обнаружено не было.

Дополнительные эффекты

В исследованиях на животных было доказано, что мелатонин обладает цитопротекторным эффектом, укрепляет иммунную систему и замедляет рост некоторых опухолей. Эксперименты на мышах показали, что мелатонин может замедлить процесс старения . Тем не менее, в какой степени эти результаты могут быть экстраполированы на людей, до сих пор неясно. Некоторые эксперты обеспокоены тем, что так много людей экспериментирует со столь мощным веществом - ведь долгосрочные последствия приема больших доз мелатонина все еще не определены. Даже доза, не превышающая одного миллиграмма, которая представляется многими производителями, как самая низкая возможная доза, по прежнему в три раза больше, чем общее количество всего мелатонина, вырабатываемое в организме за день.

Противопоказания

В связи с тем, что влияние высоких доз мелатонина на еще не родившихся детей и младенцев до сих пор точно не установлено, его не следует принимать беременным и кормящим женщинам. Поскольку данный гормон стимулирует иммунную систему, он не рекомендован лицам, склонным к аллергии и страдающим аутоиммунными заболеваниями. Дети также должны избегать больших доз мелатонина, потому что их организмы уже производит этот гормон в больших дозах самостоятельно. Высокие дозы могут оказывать контрацептивное действие, поэтому женщины, которые хотят иметь детей, принимать препараты мелатонина не должны.

Продление жизни

В настоящее время отсутствуют исследования, доказывающие прямую связь между приемом мелатонина и продолжительностью жизни человека. Однако у крыс и мышей срок жизни может быть увеличен на 20%. Если употребление данного гормона действительно приводит к более продолжительной и здоровой жизни, то это, скорее всего, осуществляется за счет:
1. Снижения количества свободных радикалов в организме, которые стимулируют старение иммунной системы;
2. Защитного действия на сердечно-сосудистую систему
3. Увеличения секреции гормона роста.

Дефицит мелатонина как причина раннего старения - видео

Мелатонин улучшает сексуальную жизнь?

Эта гипотеза пока не была подтверждена на людях. Исследование на грызунах, проведенное еще в 1995 году, тем не менее, предполагает, что частое употребление небольшого количества мелатонина может предотвратить возрастное снижение выработки тестостерона у мужчин, и таким образом помочь сохранить активную сексуальную жизнь и в пожилом возрасте.

Можно ли отравиться мелатонином?

Мелатонин - одно из наименее токсичных веществ. В рамках тщательно контролируемых медицинских исследований, дозы мелатонина, достигающие 6 граммов (в 600 - 3000 раз больше обычной дозы), не привели к возникновению никаких симптомов отравления . В целом, в мире имеются только четыре известных случая значительных побочных эффектов мелатонина. Малозначимыми, но более распространенными побочными действиями, являются сонливость и снижение скорости реакции. Самое большое исследование на предмет выявления побочных действий было проведено в Нидерландах. В нем участвовали 1400 женщин, которые получали 75 мг препарата в сутки. Ни у одной не возникло никаких серьезных побочных эффектов. Сейчас в этой стране мелатонин доступен в аптеках без рецепта и, несмотря на это, не было никаких сообщений об его анормальном действии.

В какое время принимать?

Мелатонин следует принимать только вечером, примерно за 30 минут перед сном. Чтобы избежать последствий смены часовых поясов, его принимают прямо перед взлетом самолета. Препарат не следует принимать днем - в противном случае можно просто сбить ваши "внутренние часы".

Вызывает ли мелатонин вялость и сонливость по утрам?

Нет, вы проснетесь утром после приема мелатонина свежим и полным энергии. Но если утром все-таки имеется чувство усталости, вечернюю дозу мелатонина нужно скорректировать в сторону уменьшения.

Методы получения гормона

Природный, животных или бычий мелатонин производится путем получения вытяжек из эпифиза животных. Поскольку эти вытяжки извлекаются из чужеродных для организма тканей, это может вызвать иммунный ответ у людей. В связи с этим, такие препараты рекомендуется использовать весьма осторожно.

Лучшим считается препарат, изготовленный на фабрике из фармацевтически чистых ингредиентов. Молекулярная структура такого мелатонина идентична структуре гормона, производимого самим организмом. К тому же, он абсолютно свободен от любых загрязнений.

Задумывались ли вы, почему человека в вечернее время тянет спать, а днем его организм продуктивен? За внутренние биологические часы как раз отвечает гормон мелатонин - главный синхронизатор цикличности сна и бодрствования, то есть циркадного ритма.

Сигнальное вещество не ограничивает свое влияние сменой сна и активности - у него много физиологических задач. Нехватка мелатонина по множеству причин влечет серьезные сдвиги жизнедеятельности человека, проблемы со здоровьем.

Что такое мелатонин - описание

Вещество продуцирует эпифиз - шишковидная эндокринная железа внутри головного мозга. Гормон является ведущим - исследование его свойств подтверждает, что мелатонин воздействует на иммунитет, а также прочие гормоны гипоталамуса, гипофиза.

Гормон настолько важен для регуляции жизненно значимых процессов, что организм не полагается исключительно на шишковидную железу. Способность синтезировать мелатонин присуща клеткам желудочного эпителия, глазной сетчатке, тромбоцитам, лейкоцитам и гранулоцитам крови, тимусу, мозжечку, поджелудочной железе. С возрастом возможность продуцировать сигнальное вещество снижается.

Для продукции сигнального вещества требуется аминокислота триптофан, из которой формируется серотонин с задействованием ферментов. Часть серотонина превращается в мелатонин под влиянием суточных колебаний.

Концентрация гормона связана непосредственно с освещенностью и длительностью светового дня. В светлое время суток она падает, с наступлением темноты возрастает. Пик активности мелатонина припадает на середину ночи. 70% суточной выработки приходится на время сна, 30% - на время физической активности.

Всего за полные сутки организм способен синтезировать примерно 30 мкг вещества. Секрет проникает через кровь непосредственно в гипоталамус, там включается в регуляцию гомеостаза, обеспечивающего наше существование. Выводится через почки в гидролизованном виде.

Кстати, гормон присутствует не только у млекопитающих, но также рыб, земноводных, птиц, даже у простейших организмов. Его наличие обнаружено у растений.

Роль мелатонина в человеческом организме

Гормон способен встраиваться внутрь клеточного ядра рецепторов для защиты ДНК. Клетки-мишени, на которые способен воздействовать мелатонин, расположены по всему телу. Этим объясняется его разносторонняя биохимическая роль в качестве управляющего фактора ведущими функциями организма.

Раскроем основные аспекты работы сигнального вещества.

• Синхронизирует биологический ритм, сменяет бодрствование сном.
• Регулирует пики умственной, физической, сексуальной активности.
• Замедляет метаболизм.
• Воздействует на секрецию ряда эндокринных веществ.
• Стимулирует иммунную защиту, усиливает продукцию антител, фагоцитов, Т-клеток.
• Оказывает противоопухолевый эффект.
• Связывает свободные радикалы, выступает мощным антиоксидантом.
• Препятствует старению.
• Уменьшает стресс, успокаивает.
• Тормозит секрецию гормонов гипофиза.
• Нормализует давление.
• Помогает адаптироваться при быстрой смене часового пояса.
• Участвует в деятельности мозга, пищеварении.

При исследовании роли мелатонина обнаружен также побочный комплексный эффект. Вещество, когда его концентрация повышена, препятствует проникновению кальция внутрь костной ткани, тормозит половое созревание, замедляет свертываемость крови.

Симптомы дефицита выработки мелатонина

Пониженная для организма доза гормона ощутимо сказывается на самочувствии. Основной симптом - сбой циркадного ритма. Человек тяжело и не вовремя засыпает, начинает страдать бессонницей. Происходит сдвиг фазы сна, в итоге пробуждение не приносит бодрости. Наоборот, нарастает утренняя разбитость. Человек недостаточно отдыхает во время погружения в сон.

Продолжительный дефицит мелатонина отзывается не только сбоем режима сна, присоединяются прочие малоприятные симптомы:

• преждевременное старение тканей;
• ослабление иммунного барьера;
• частые инфекционные недуги;
• депрессивное настроение;
• поражение клеток свободными радикалами;
• высокий риск раковых новообразований, сахарного диабета;
• увеличенная масса тела, вплоть до ожирения.

Люди при нехватке мелатонина сталкиваются со снижением сексуальной активности. Женщины ощущают болезненные менструации, раньше вступают в фазу менопаузы. Возникает психическая и эмоциональная заторможенность, страдает умственная деятельность. Нарастает депрессия, появляются упаднические настроения.

Восполнить потребность нашего тела в столь важном гормоне позволяют препараты мелатонина, их следует принимать лицам с выраженным дефицитом.

Кому и когда показан препарат мелатонин

Показания к применению гормона - это состояния и патологии, вызванные недостаточным синтезом мелатонина. Лучше, если решение принимать средство возьмет на себя врач, но не везде мелатонин признан медикаментом. В Соединенных штатах таблетки на основе этого вещества включены в категорию пищевых добавок, свободно реализуются торговыми сетями.

• синдром бессонницы;
• сбои режима сна;
• смена часового пояса для адаптации;
• поражения от свободных радикалов;
• ослабленная иммунная функция;
• гиперактивность;
• риск раковых заболеваний;
• всплески давления;
• депрессивное состояние;
• возраст после 40 лет.

Для профилактических целей хорошо принимать мелатонин, чтобы предупредить старение тканей, появление злокачественных новообразований. Препарат убирает тревожность, негативный эмоциональный фон, позволяет отдохнуть во сне, полноценно расслабиться.

Инструкция по применению мелатонина - дозы, способ приема

Фармацевтический препарат либо биологически активное средство на основе мелатонина полностью покрывает гормональную потребность в веществе, которое сам организм недостаточно продуцирует. Производится синтетический гормон из растительных аминокислот либо животного нейропептида путем сложных химических процессов. Он представляет собой полноценный аналог человеческого мелатонина.

На отечественном аптечном рынке присутствуют снотворные, адаптогенные, антиоксидантные средства в виде ампул, таблеток, капсул, куда включен гормон:

• таблетки «Циркадин»;
• ампулы «Эпиталамин»;
• таблетки «Мелаксен»;
• капсулы «Мелаксен Баланс»;
• таблетки «Апик мелатонин»;
• таблетки «Вита-мелатонин».

Как правило, 1 единица средства содержит 3 мг гормона. Целесообразно принимать по 1 - 2 таблетки либо капсулы накануне отхода ко сну, желательно в одинаковое время. Средство начинает работать через час, максимум - два. Накопительный эффект отсутствует.

Повышенная доза синтетического вещества, по сравнению с физиологической потребностью организма, оправдана, поскольку его биологическая доступность не превышает 15%. Чтобы достичь ощутимого терапевтического эффекта, требуется доза, превышающая природную минимум в 10 раз.

Предосторожности по приему мелатонина

Медики предостерегают против длительного приема гормона, хоть с лечебной, хоть с профилактической целью. Максимально допустимый непрерывный курс равен 1 месяцу. При необходимости делают перерыв на 7 дней, затем продолжают принимать до улучшения клинических показателей.

Для профилактики схема приема аналогична - действуют те же ограничения, чтобы не сорвать эндокринный баланс организма.

Побочные проявления крайне редко ощущают некоторые пациенты:

• аллергия;
• излишняя сонливость;
• вялость:
• учащенный пульс;
• мигрень;
• потливость;
• сухость во рту;
• тошнота;
• рези в животе.

Детям до 12 лет гормональное средство не назначается - велика опасность неконтролируемых сдвигов гормональной, эндокринной деятельности. По этой самой причине не стоит принимать мелатонин беременным, кормящим грудью, а также планирующим беременность парам.

Гормон снижает скорость реакции, поэтому водителям лучше отказаться от его приема. Это касается также лиц, чья профессия требует собранности, концентрации внимания.

Передозировка и противопоказания по приему мелатонина

Незначительное превышение дозы вещества приводит к затяжному сну, нарушению ориентации. Значительно превышенная доза мелатонина, до 30 мг (10 таблеток одновременно), приводит к амнезии, невротическим сдвигам, поэтому требует медицинской помощи.

Обозначены для мелатонина противопоказания:

• непереносимость гормона;
• гипотония;
• аутоиммунные патологии;
• эпилепсия;
• лейкоз;
• беременность;
• сахарный диабет;
• грудное вскармливание;
• возраст до 12 лет.

Бесконтрольный прием гормона мелатонина нанесет организму скорее вред, чем пользу. Только грамотное применение, взвешенный подход к собственному здоровью, консультирование с врачом гарантируют позитивный эффект.

Мелатонин - таблица применимости

• Болезнь Альцгеймера
  По рекомендации врача
  В двойном слепом исследовании, добавки с мелатонином значительно улучшали когнитивные функции и качество сна, по сравнению с плацебо, у пациентов с болезнью Альцгеймера.
• Кластерные головные боли
  
  Прием мелатонина перед сном,уменьшает частоту головных болей.
• Депрессия
  0.25-10 мг/сутки под медицинским наблюдением
  Мелатонин может помочь облегчить депрессию. Однако, есть вероятность, что это может усугубить депрессию, поэтому он должен использоваться для этой цели только под наблюдением врача.
• Гипертония
  Под наблюдением врача: 2 мг/сутки перед сном
  У людей страдающих от ночного повышения артериального давления прием мелатонина на ночь может снизить давление.
• Бессоница
  Под наблюдением врача: 0.5-3.0 мг/сутки за 2 часа до сна
  Прием мелатонина перед сном может помочь сбросить внутренние часы вашего организма.
• Синдром раздраженного кишечника
  
  Мелатонин помогает регулировать желудочно-кишечную функцию и ощущения. В одном испытании, люди с синдромом раздраженного кишечника, которые принимали мелатонин, испытывали значительно меньше сильные боли в животе.
• Смена часового пояса
  Под наблюдением врача: 0.5 мг/сутки перед сном в течении 4 дней после смены часового пояса
  Прием мелатонина перед сном может улучшить качество сна и дневной активности.
• Макулярная дегенерация
  Под наблюдением врача: 3 мг/сутки перед сном
  В одном испытании, мелатонин улучшение патологий глаз в большинстве случаев. ПРедполагают, что мелатонин, работает регулируя пигментацию глаз и функционирует как антиоксидант.
• Головная боль (мигрень)
  По рекомендации врача
  Функция эпифиза и секреции мелатонина может быть нарушен у людей с мигренью. Прием мелатонина в виде пищевой добавки может исправить эту проблему и уменьшить головные боли.
• Остеопороз
  По рекомендации врача
  В двойном слепом исследовании, добавки с мелатонином увеличили минеральной плотности костной ткани в шейке бедра и в поясничном отделе позвоночника, по сравнению с плацебо у женщин в постменопаузе с низкой минеральной плотностью костной ткани (остеопении).
• Поздняя дискинезия
  Под наблюдением врача: 10 мг/сутки перед сном
  Прием мелатонина может помочь уменьшить ненормальные движения.
• Шум в ушах
  Под наблюдением врача: 3 мг ежедневно перед сном
  Мелатонин может улучшить качество сна и снизить симптомы шумов в ушах.
• Возрастное слабоумие
  По рекомендации врача
  Познавательная функция связана с достаточным сон и нормальный ритмом сон-бодрствование, который частично регулируется гормоном мелатонином. Долгосрочные эффекты мелатонина неизвестны, использовать под наблюдением врача.
• Эпилепсия
  По рекомендации врача
  Предварительное исследование показало, что мелатонин улучшает сон и улучшить симптомы у детей с одним из двух редких видов эпилепсии.
• Фибромиалгия
  По рекомендации врача
  В одном из исследований, дополняя мелатонина уменьшаются болезненные точки и улучшению сна у пациентов с фибромиалгией.
• Глаукома
  По рекомендации врача
  Добавки с мелатонином понижали внутриглазного давления у здоровых людей в одном исследовании.
• Миоклонус
  По рекомендации врача
  Мелатонина принимаемый перед сном сокращал частоту припадков и улучшение сна в группе детей с эпилепсией в небольшом предварительном исследовании.

Фон: зеленый - научно доказано, оранжевый - доказательства недостаточны, Белый - исследования не производились

Описание лекарственной формы

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской с одной стороны. На поперечном разрезе — ядро белого или почти белого цвета.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — нормализующее биологические ритмы, нормализующее физиологический сон, адаптогенное .

Фармакодинамика

Синтетический аналог гормона шишковидного тела (эпифиза); оказывает адаптогенное, седативное, снотворное действие.

Нормализует циркадные ритмы. Увеличивает концентрацию ГАМК и серотонина в среднем мозге и гипоталамусе, изменяет активность пиридоксалькиназы, участвующей в синтезе ГАМК , дофамина и серотонина. Регулирует цикл сон-бодрствование, суточные изменения локомоторной активности и температуры тела, положительно влияет на интеллектуально-мнестические функции мозга, эмоционально-личностную сферу.

Способствует организации биологического ритма и нормализации ночного сна. Улучшает качество сна, ускоряет засыпание, регулирует нейроэндокринные функции. Адаптирует организм метеочувствительных людей к изменениям погодных условий.

Фармакокинетика

Абсорбция. Мелатонин после приема внутрь быстро всасывается в ЖКТ . У пожилых людей скорость всасывания может быть снижена на 50%. Кинетика мелатонина в диапазоне 2-8 мг линейна. При приеме внутрь в дозе 3 мг C max в плазме крови и слюне достигается соответственно через 20 и 60 мин. T max в сыворотке крови — 60 мин (нормальный диапазон 20-90 мин). После приема 3-6 мг мелатонина C max в сыворотке крови, как правило, в 10 раз больше эндогенного мелатонина в сыворотке крови ночью.

Сопутствующий прием пищи задерживает абсорбцию мелатонина.

Биодоступность. Биодоступность мелатонина при пероральном приеме колеблется в диапазоне от 9 до 33% (приблизительно составляет 15%).

Распределение. В исследованиях in vitro связь мелатонина с белками плазмы составляет 60%. В основном мелатонин связывается с альбумином, α1-кислым гликопротеином и ЛПВП . V d около 35 л. Быстро распределяется в слюну и проходит через ГЭБ , определяется в плаценте. Концентрация в спинномозговой жидкости в 2,5 раза ниже, чем в плазме.

Биотрансформация. Мелатонин метаболизируется преимущественно в печени. После приема внутрь мелатонин подвергается существенному преобразованию при первичном прохождении через печень, где происходит его гидроксилирование и конъюгация с сульфатом и глюкуронидом с образованием 6-сульфатоксимелатонина; уровень пресистемного метаболизма может достигать 85%. Экспериментальные исследования позволяют предположить, что в процессе метаболизма мелатонина принимают участие изоферменты CYP1A1 , CYP1А 2 и, возможно, CYP2C19 системы цитохрома Р450. Основной метаболит мелатонина — 6-сульфатоксимелатонин неактивен.

Выделение. Мелатонин выделяется из организма почками. Средний T 1/2 мелатонина составляет 45 мин. Выведение осуществляется с мочой, около 90% в виде сульфатного и глюкуронового конъюгатов 6-гидроксимелатонина, а около 2-10% выводился в неизмененном виде.

На фармакокинетические показатели влияют возраст, прием кофеина, курение, прием оральных контрацептивов. У критически больных наблюдается ускоренная абсорбция и нарушенная элиминация.

Пожилой возраст. Метаболизм мелатонина, как известно, замедляется с возрастом. При разных дозах мелатонина более высокие значения показателей AUC и C max получены у пожилых, что отражает сниженный метаболизм мелатонина у этой группы пациентов.

Нарушение функции почек. При длительном лечении кумуляции мелатонина не отмечено. Эти данные согласуются с коротким T 1/2 мелатонина у человека.

Нарушение функции печени. Печень является основным органом, участвующим в метаболизме мелатонина, поэтому заболевания печени приводят к повышению концентрации эндогенного мелатонина. У пациентов с циррозом печени плазменная концентрация мелатонина в дневное время суток существенно увеличивалась.

Показания препарата Мелатонин-СЗ

Расстройства сна, в т.ч. обусловленные нарушением ритма сон-бодрствование, такие как десинхроноз (резкая смена часовых поясов).

Противопоказания

гиперчувствительность к компонентам препарата;

аутоиммунные заболевания;

печеночная недостаточность;

тяжелая почечная недостаточность;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: пациенты с различной степенью почечной недостаточности.

Применение при беременности и кормлении грудью

Препарат противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания

Побочные действия

Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям ВОЗ : очень часто (≥1/10); часто (от ≥1/100 до <1/10); нечасто (от ≥1/1000 до <1/100); редко (от ≥1/10000 до <1/1000); очень редко (<1/10000), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (по имеющимся данным установить частоту возникновения не представляется возможным).

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения.

Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции гиперчувствительности.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипертриглицеридемия, гипокалиемия, гипонатриемия.

Нарушения психики: нечасто — раздражительность, нервозность, беспокойство, бессонница, необычные сновидения, ночные кошмары, тревога; редко — перемены настроения, агрессия, ажитация, плаксивость, симптомы стресса, дезориентация, раннее утреннее пробуждение, повышение либидо, сниженное настроение, депрессия.

Со стороны нервной системы: нечасто — мигрень, головная боль, вялость, психомоторная гиперактивность, головокружение, сонливость; редко — обморок, нарушение памяти, нарушение концентрации внимания, делирий, синдром беспокойных ног, плохое качество сна, парестезии.

Со стороны органа зрения: редко — снижение остроты зрения, нечеткость зрения, повышенное слезотечение.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — вертиго, позиционное вертиго.

Со стороны ССС : нечасто — артериальная гипертензия; редко — стенокардия напряжения, ощущение сердцебиения, приливы.

Со стороны ЖКТ : нечасто — абдоминальная боль, абдоминальная боль в верхней части живота, диспепсия, язвенный стоматит, сухость во рту, тошнота; редко — ГЭРБ , желудочно-кишечное нарушение или расстройство, буллезный стоматит, язвенный глоссит, рвота, усиление перистальтики, вздутие живота, гиперсекреция слюны, неприятный запах изо рта, абдоминальный дискомфорт, дискинезия желудка, гастрит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — гипербилирубинемия.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, потливость по ночам, зуд и генерализованный зуд, сыпь, сухость кожи; редко — экзема, эритема, дерматит рук, псориаз, генерализованная сыпь, зудящая сыпь, поражение ногтей; частота неизвестна — отек Квинке, отек слизистой оболочки полости рта, отек языка.

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — боль в конечностях; редко — артрит, мышечный спазм, боль в шее, ночные судороги.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто — глюкозурия, протеинурия; редко — полиурия, гематурия, никтурия.

Со стороны половых органов и грудной железы: нечасто — менопаузные симптомы; редко — приапизм, простатит; частота неизвестна — галакторея.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — астения, боль в груди; редко — утомляемость, боль, жажда.

Лабораторные и инструментальные данные: нечасто — отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени, увеличение массы тела; редко — повышение активности печеночных трансаминаз, отклонение от нормы содержания электролитов в крови, отклонение от нормы результатов лабораторных тестов.

Взаимодействие

Фармакокинетическое взаимодействие

Известно, что в концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин индуцирует изофермент CYP3A in vitro . Клиническое значение этого явления до конца не выяснено. В случае развития признаков индукции следует рассмотреть вопрос о снижении дозы одновременно применяемых ЛС;

В концентрациях, значительно превышающих терапевтические, мелатонин не индуцирует изоферменты группы CYP1A in vitro . Следовательно, взаимодействие мелатонина с другими лекарственными средствами вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1А, по-видимому, незначимо;

Метаболизм мелатонина главным образом опосредован изоферментами CYP1A . Следовательно, возможно взаимодействие мелатонина с другими ЛС вследствие влияния мелатонина на изоферменты группы CYP1A ;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих флувоксамин, который повышает концентрацию мелатонина (увеличение AUC в 17 раз и C max в 12 раз) за счет ингибирования его метаболизма изоферментами цитохрома Р450: CYP1А 2 и CYP2C19 . Следует избегать такой комбинации;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих 5- и 8-метоксипсорален, который повышает концентрацию мелатонина вследствие ингибирования его метаболизма;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих циметидин (ингибитор изоферментов CYP2D ), поскольку он повышает содержание мелатонина в плазме за счет ингибирования последнего;

Курение способно снизить концентрацию мелатонина за счет индукции изофермента CYP1А 2;

Следует соблюдать осторожность в отношении пациентов, принимающих эстрогены (например, контрацептивы или заместительную гормональную терапию), которые увеличивают концентрацию мелатонина путем ингибирования их метаболизма изоферментами CYP1A1 и CYP1A2 ;

Индукторы изофермента CYP1A2 , такие как карбамазепин и рифампицин, способны снижать плазменную концентрацию мелатонина;

В современной литературе имеется множество данных, касающихся влияния агонистов/антагонистов адренергических и опиоидных рецепторов, антидепрессантов, ингибиторов ПГ , бензодиазепинов, триптофана и алкоголя на секрецию эндогенного мелатонина. Исследования взаимного влияния этих препаратов на динамику или кинетику мелатонина не проводилось.

Фармакодинамическое взаимодействие

Во время приема мелатонина не следует употреблять алкоголь, т.к. он снижает эффективность препарата;

Мелатонин потенциирует седативное действие бензодиазепиновых и небензодиазепиновых снотворных средств, таких как залеплон, золпидем и зопиклон. В ходе клинического исследования наблюдались четкие признаки транзиторного фармакодинамического взаимодействия между мелатонином и золпидемом спустя час после их приема. Комбинированное применение может приводить к прогрессирующему расстройству внимания, памяти и координации в сравнении с монотерапией золпидемом;

В ходе исследований мелатонин назначался совместно с тиоридазином и имипрамином, препаратами, которые влияют на ЦНС . Ни в одном из случаев не было выявлено клинически значимого фармакокинетического взаимодействия. Тем не менее одновременное применение с мелатонином приводило к повышению ощущения спокойствия и затруднениям в выполнении определенных заданий в сравнении с монотерапией имипрамином, а также к усилению чувства помутнения в голове, в сравнении с монотерапией тиоридазином.

Способ применения и дозы

Внутрь, за 30-40 мин. При нарушении сна — по 3 мг 1 раз в сутки.

При десинхрозе в качестве адаптогена при смене часовых поясов — за 1 день до перелета и в последующие 2-5 дней — по 3 мг. Максимальная суточная доза — 6 мг.

Пожилые пациенты. С возрастом происходит снижение метаболизма мелатонина, что необходимо учитывать при выборе режима дозирования для пожилых пациентов. С учетом этого у пациентов пожилого возраста, возможен прием препарата за 60-90 мин до сна.

Почечная недостаточность. Влияния различной степени почечной недостаточности на фармакокинетику мелатонина не изучено, поэтому мелатонин нужно принимать с осторожностью таким пациентам. Пациентам с тяжелой почечной недостаточностью применение препарата не рекомендуется.

Передозировка

Симптомы : по имеющимся литературным данным, применение мелатонина в суточной дозе до 300 мг не вызывало клинически значимых нежелательных реакций. Наблюдались гиперемия, спазмы в брюшной полости, диарея, головная боль и скотома при применении мелатонина в дозах 3000-6600 мг в течение нескольких недель. При применении очень высоких доз мелатонина (до 1 г) наблюдалась непроизвольная потеря сознания. При передозировке возможно развитие сонливости.

Лечение: промывание желудка и применение активированного угля, симптоматическая терапия. Клиренс активного вещества предполагается в пределах 12 ч после приема внутрь.

Особые указания

В период применения препарата Мелатонин-СЗ рекомендуется избегать пребывания на ярком свету.

Необходимо проинформировать женщин, желающих забеременеть, о наличии у препарата слабого контрацептивного действия. Отсутствуют клинические данные о применении мелатонина у больных с аутоиммунными заболеваниями, в связи с чем применение у данной категории пациентов не рекомендуется.