Моксифлоксацин 400 мг инструкция по применению. Моксифлоксацин: форма выпуска

Главными преимуществами фторхинолонов четвертого поколения являются обширный спектр действия в организме, минимум побочных явлений. Среди эффективных антибактериальных препаратов врачи выделяют Моксифлоксацин (Moxifloxacin). Прежде чем начать лечение, требуется посоветоваться со специалистом. Самолечение противопоказано.

Состав и форма выпуска

Медицинский препарат Моксифлоксацин – это фторхинолон четвертого поколения, который выпускают в двух лекарственных формах. Краткая характеристика каждой разновидности указанного медикамента:

  1. Двояковыпуклые таблетки светло-оранжевого цвета с пленочной оболочкой. Лекарство фасуют на блистеры по 5, 7 или 10 шт. В картонной пачке содержится 1, 2 или 3 блистера, инструкция по применению.
  2. Прозрачный раствор бледно-желтого или зеленоватого цвета. Лекарство разливают по флаконам из бесцветного стекла по 50 мл. В картонной пачке содержится 5 флаконов, инструкция по применению.

Устойчивый терапевтический эффект обеспечивают действующие вещества лекарства и их взаимодействие. Особенности химического состава Моксифлоксацина:

Форма выпуска

Активный компонент

Вспомогательные вещества

таблетки

гидрохлорид моксифлоксацина (436,4 мг)

стеарат кальция, гидроксипропилцеллюлоза, диоксид титана, оксид железа желтый, тальк, опадрай, кроскармеллоза натрия, макрогол, спирт поливиниловый, маннитол, микрокристаллическая целлюлоза, повидон, крахмал кукурузный, гипромелоза, полиэтиленгликоль

раствор для инфузий

моксифлоксацина гидрохлорид (1,744 мг)

хлористоводородная кислота, натрия хлорид и гидроксид, вода для инъекций

Фармакодинамика и фармакокинетика

Системный фторхинолон Моксифлоксацин относят к группе хинолонов IV поколения. Препарат с бактерицидными, противомикробными и антибактериальными свойствами при проникновении во вредоносную клетку блокирует два фермента, участвующие в репликации и контролирующие активность ДНК. Таким способом нарушается целостность мембран патогенных микробов, что приводит к их массовой гибели. Антибиотик истребляет анаэробов, внутриклеточных, грамположительных и грамотрицательных микроорганизмов, кислотоустойчивых и атипичных бактерий.

Перекрестная резистентность с аминогликозидами, пенициллинами, макролидами и цефалоспоринами отсутствует. При применении перорально Моксифлоксацин полностью адсорбируется из пищеварительного тракта. Предельной концентрации в плазме препарат достигает спустя 1–4 часа после разовой дозы. Показатель биодоступности составляет 90%, период полувыведения – 12 часов. Процесс метаболизма протекает в печени. Выводится указанный медикамент почками с мочой и через пищеварительный тракт с каловыми массами.

Показания к применению

Лекарственный препарат Моксифлоксацин назначают в составе комплексной терапии. Медицинские показания к применению подробно изложены в инструкции по применению:

  • туберкулез;
  • заболевания дыхательных путей: острый синусит, рецидивирующий бронхит, внебольничная пневмония;
  • инфекционное поражение кожного покрова и мягких тканей;
  • инфекции мочевыделительной системы: цистит, пиелит, пиелонефрит, простатит;
  • вагинальные инфекции: микоплазмоз, уреаплазмоз, хламидиоз, кандидоз;
  • интраабдоминальные инфекции осложненной формы, включая полимикробные;
  • неосложненные заболевания органов таза.

Способ применения и дозировка

При лечении болезнетворных инфекций, чувствительных к Моксифлоксацину, медицинский препарат назначают перорально или в форме инфузий. По инструкции, суточные дозы составляют 400 мг (1 табл.) или 250 мл раствора 1 раз в сутки. Курс лечения зависит от поставленного диагноза, составляет 3–4 недели. В инструкции по применению указаны сроки применения антибиотика:

  • острый синусит, неосложненные инфекции мягких тканей, рецидив хронического бронхита: 7 дней;
  • внебольничная пневмония, осложненные интраабдоминальные и урогенитальные инфекции, пиелонефрит: 7–14 дней;
  • осложненные инфекции эпидермиса и мягких тканей, неосложненные заболевания органов таза: 7–21 день;
  • простатит: 21–28 дней.

Подробная инструкция по применению Моксифлоксацина сообщает, что раствор предназначен для введения внутривенно 1 раз за сутки. Лекарство такой формы выпуска является экстренной помощью при рецидиве. При наступлении положительной динамики пациента переводят на таблетки Моксифлоксацин. По инструкции, жидкий состав хорошо совместим с водой для инъекций, раствором глюкозы, ксилитом, хлоридом натрия, лактатным или обычным раствором Рингера.

Лекарственное взаимодействие

При назначении фторхинолона в составе комплексной терапии требуется учитывать риск усиления побочных эффектов, осложнений. В инструкции по применению содержатся сведения о лекарственном взаимодействии:

  1. Моксифлоксацин повышает концентрацию Дигоксина в крови, снижает лечебный эффект Глибенкламида.
  2. При одновременном применении с антацидными средствами на основе магния или гидроксида алюминия, сукральфата, препаратами цинка и железа замедляется всасывание антибиотика из пищеварительного тракта.
  3. В комплексе с другими фторхинолонами, Пенициллином повышается риск возникновения фототоксической реакции.
  4. Ранитидин снижает всасываемость антибиотика в кровь, при одновременно применении указанных препаратов развивается кандидоз.
  5. При приеме трициклических антидепрессантов, противоаритмических средств, нейролептиков, кортикостероидов указанный антибиотик назначают с особой осторожностью.
  6. В комплексе с Варфарином протромбиновое время и другие параметры свертывания крови не нарушаются.

Моксифлоксацин и алкоголь

При лечении указанным фторхинолоном категорически запрещено распивать спиртные напитки. В инструкции сказано, что под воздействием алкоголя повышается нагрузка на печень, возникают симптомы интоксикации. Пациент жалуется на тошноту, общую слабость, участившиеся приступы рвоты. Согласно сведениям из инструкции, алкоголь значительно снижает терапевтический эффект Моксифлоксацина.

Побочные действия

Поскольку Моксифлоксацин является системным медикаментом, побочные эффекты затрагивают все внутренние органы и системы. В инструкции по применению описаны потенциальные жалобы пациента:

  • нервная система: парестезии, тремор конечностей, головокружение, приступы мигрени, нервозность, апатия, спутанность сознания, бессонница, судороги, галлюцинации, необоснованная тревога;
  • пищеварительный тракт: диарея, запор, метеоризм, тошнота, рвота, повышение активности печеночных трансаминаз, анорексия, гастрит, колит, гастралгия, сухость в ротовой полости;
  • сердечно-сосудистая система: периферические отеки, боли за грудиной, тахикардия, гипертензия, брадикардия;
  • органы кроветворения: лейкопения, тромбоцитоз, гипергликемия, эозинофилия, анемия, снижение уровня лейкоцитов;
  • опорно-двигательный аппарат: артралгия, миалгия, приступообразные боли в составах и спине;
  • кожный покров: аллергические реакции, крапивница, пурпура, кожная сыпь, зуд, отечность и гиперемия эпидермиса, покраснение кожи;
  • прочие: вагинальный кандидоз, астения, тендовагинит, колит, бронхиальная астма.

Передозировка

При систематическом превышении предписанных доз Моксифлоксацина усиливаются побочные эффекты со стороны миокарда, нервной и пищеварительной систем. Чтобы нормализовать состояние, по инструкции, пациенту необходимо промыть желудок, избавив его от токсинов путем искусственно спровоцированной рвоты. Далее врачи назначают прием кишечных сорбентов, внутривенное введение детоксикационных растворов, применение поливитаминов.

Противопоказания

При хронической брадикардии, сердечной недостаточности, аритмии, гипокалиемии, нарушении функции печени и почек Моксифлоксацин назначают с особой осторожностью. В инструкции по применению содержится список абсолютных медицинских противопоказаний:

  • ишемия;
  • туберкулез;
  • анафилаксия;
  • непереносимость лактозы;
  • беременность;
  • лактация;
  • возраст пациентов до 18 лет;
  • патологии сухожилий в анамнезе;
  • предрасположенность к судорожным припадкам;
  • псевдомембранозный колит;
  • цирроз печени;
  • осложненная печеночная и почечная недостаточность;
  • гиперчувствительность к действующим веществам медикамента.

Условия продажи и хранения

Моксифлоксацин является рецептурным препаратом, который можно купить в аптеке. Согласно инструкции, лекарство требуется хранить при температуре до 25 градусов, в сухом и темном месте, недоступном для маленьких детей. Раствор нельзя замораживать, после вскрытия флакона положено использовать в течение месяца. По инструкции срок годности указанного медикамента составляет 3 года.

Аналоги Моксифлоксацина

Если фторхинолон не помогает или вредит здоровью, врач в индивидуальном порядке подбирает ему замену. Надежные аналоги Моксифлоксацина:

  1. Мофлоксин Люпин. Это таблетки с выраженным антибактериальным эффектом для курсового применения внутрь. По инструкции, пациенту назначают по 1 шт. 2–3 раза за день. Курс лечения зависит от локализации очага патологии.
  2. Тевалокс. Таблетки с противомикробным эффектом истребляют патогенного возбудителя, тормозят инфекционный процесс на вторые сутки домашнего лечения. В среднем, курс лечения варьируется от 5 до 14 суток.
    3. Цена таблеток №5, рублей

    еАптеа.ру

    Самсон-Фарма

    ЗдравЗона

    ЭликсирФарм

Латинское название: Moxifloxacin
Код АТХ: J01MA14
Действующее вещество: Моксифлоксацин
Производитель: Маклеодс Фармасьютик,
Индия; Вертекс/ Алиум/ Промомед Рус/
иренд Интернэйшнл, Россия
Отпуск из аптеки: По рецепту
Условия хранения: темнота, сухость
Срок годности: 36 месяцев.

Моксифлоксацин – антимикробное лекарство, принадлежащее к фторхинолонам (ІV поколение). Препарат производится в качестве офтальмологических капель, таблеток, а также инфузионного раствора.

Антибиотик назначают при инфекционных заболеваниях. В частности, средство проявляется противомикробную активность при болезнях наружного и подкожного покрова, брюшины, респираторной, мочеполовой и бинокулярной системы.

Состав и форма выпуска

Формы выпуска препарата – таблетки, раствор для в/в применения и офтальмологические капли. Таблетки Моксифлоксацин содержат 400 мг базового вещества.

Второстепенный состав:

  • Молочный сахар
  • Аэросил
  • Коллидон 30 либо повидон К29/32
  • Тальк
  • Натриевая соль кроскармелозы
  • Е 572.

Корпус капсул содержит различные красители (красный, оранжевый, желтый, макроголь, Е171, PVAL, гипролоза, тальк, Е 110.

Таблетки обладают капсуловидной либо двояковыпуклой формой. На капсулах есть фаска и гравировка. Таблетки имеют желтый либо светло-оранжевый цвет.

Пилюли упакованы в блистеры по 5, 7, 10 либо 15 штук в каждом. Таблетки помещены в картонную пачку по 1-6 блистеров в пачке из картона, или банку из полиэтилена.

Инфузионный раствор содержит в себе моксифлоксацина гидрохлорид (1 мл/1.6 мг). Второстепенные составляющие:

  • комплексон-III
  • Natrii hydroxidum
  • Хлористый натрий
  • Вода.

Раствор является прозрачной жидкостью, имеющей желто-зеленый оттенок. Лекарство помещено в бесцветные стеклянные бутылочки по 50 мл в каждой. В одной пачке из картона может находиться 5 флаконов.

Также раствор упаковывается в полиэтиленовые емкости, объемом по 250 мл. Бутылки находятся в пачке из картона.

Моксифлоксацин включают в капли глазные, которые содержат около 5 мг активного компонента. Вспомогательный состав:

  • Хлористый натрий
  • Е 284
  • Натрия гидроксид либо соляная кислота.

Фармакологические свойства

Моксифлоксацин – противомикробное средство, обладающее обширным действием. Бактерицидный эффект лекарства достигается посредством подавления патогенных топоизомераз IV и II, что способствует расстройству репарации, репликации, а также биосинтеза ДНК бактериальной клетки, вследствие чего и погибают микробы.

Моксифлоксацин уничтожает следующие виды болезнетворных микроорганизмов:

  • Атипичные (хламидия, микоплазма, легионелла, коксиелла)
  • Грамположительные (стрептококки, гарднерелла, стафилококки)
  • Анаэробы (фузобактерии, пропионибактерии, порфиромонады, превотелла)
  • Грамотрицательные (гемофильная палочка, протеус, ацинетобактеры, моракселла).

Моксифлоксацин не используется для ликвидации патогенов S. Aureus.

Моксифлоксацин равномерно распределяется в органах и тканях (2л/кг), взаимодействуя с альбуминами на 45%. Наибольшее содержание вещества отмечается в носовой либо брюшной полости, легких, половых органах.

Моксифлоксацин биотрансформируется и выходит из организма через кишечник и мочевыделительную систему. Т ½ занимает 12 часов. Канальцевое всасывание вещества частичное, так как скорость выведения в почках составляет до 53 мл/мин.

Показания и противопоказания к применению

Моксифлоксацин канон и прочие виды таблеток стоят около 350 рублей. Цена лекарства для инфузий – от 500 рублей. Стоить капель Моксифлоксацин – от 165 рублей.

Антибиотик Моксифлоксацин используют при воспалении легких, инфекционных кожных и подкожных заболеваниях, включая синдром диабетической стопы. Также антибиотик применяют при полимикробных поражениях и сложных интраабдоминальных инфекциях.

Другие показания:

  • Хламидийная инфекция
  • Воспаление гайморовых пазух
  • Бронхит
  • Микоплазмоз
  • Пиелонефрит
  • Бактериальный конъюнктивит
  • Уреаплазмоз и прочее.

Моксифлоксацином часто лечат простату. При простатите антибиотик уничтожает хламидии, трихомонады и стафилококки, вызывающие заболевание.

Противопоказания к применению Моксифлоксацина:

  • Непереносимость компонентов средства
  • Возраст до 1 года (для глазных капель) и до 18 лет для раствора и таблеток
  • Беременность
  • Почечная дисфункция
  • Лактация
  • Болезни ЦНС
  • Гипокалиемия
  • Удлинение интервала QT
  • Эпилептические припадки
  • Судороги
  • Псевдомембранозный колит
  • Сердечные патологии
  • Цирроз печени.

Инструкция по применению

Инструкция по применению гласит, что Моксифлоксацин в виде таблеток пьют 1 раз за 24 часа в количестве 400 мг. Время лечения зависит от вида инфекционной болезни.

Так, Моксифлоксацин при простатите принимают на протяжении 20-30 суток, при синусите – одну неделю, при интраабдоминальных инфекционных поражениях – до 14 дней, при бронхите – 5 суток.

Длительность антибактериального лечения при других инфекциях:

  • Урогенитальные болезни и воспаление легких – 10 суток
  • Бактериальные поражения кожи и подкожных тканей – одна неделя
  • Пиелонефрит – 7-14 дней.

Глазные капли оказывают противомикробное действие, благодаря чему Моксифлоксацин назначается при конъюнктивите. Инструкция по применению гласит, что препарат используют трижды в день, закапывая по 1 капле в левый и правый глаз. В среднем терапия занимает от 5 дней до одной недели.

Однократная доза инвазионного раствора – 250 мл. Лекарственную жидкость вводят в/в на протяжении 1 часа в неразбавленной форме или в сочетании с раствором декстрозы, Рингера, натрия хлорида, ксилита либо воды для инъекций. Время терапии при интраабдомальных инфекциях и пневмонии составляет 5-14 суток, при поражении мягких тканей и эпителия – 1-3 недели.

Побочные эффекты, передозировка, взаимодействия

Негативные реакции после применения Моксифлоксацина возникают довольно часто. Побочные явления со стороны ЖКТ – это вздутие живота, расстройство стула, ксеростомия, тошнота, анорексия, гастрит, дискомфорт в эпигастральной области, кандидоз ротовой полости и прочее.

Также антибиотик может отрицательно повлиять на работу сердца и сосудов, что проявления гипотонией, тахикардией, дискомфортом в груди, гипертонией. Иногда применение бактерицидного лекарства негативно отражается на функционировании НС, вызывая вертиго, астению, раздражительность, головную боль, галлюцинации, депрессивные состояния, двигательные нарушения и парестезию.

Другие побочные реакции Моксифлоксацина:

  • Гипергидроз
  • Нарушение вкуса
  • Атралгия
  • Зрительные нарушения
  • Паросомия
  • Лекоцитоз
  • Крапивная лихорадка
  • Одышка
  • Гипогликемия
  • Бронхоспазм
  • Отечность
  • Вагинальный кандидоз
  • Мышечная слабость
  • Дискомфорт в спине и нижних конечностях
  • Эритроцитоз
  • Артрит
  • Флебит
  • Анафилаксия
  • Вагиноз
  • Зуд, покраснения и сыпь на коже.

Передозировка антибактериальным средством проявляется усилением негативных реакций. При развитии неблагоприятных симптомов проводится лечение, направленное на устранение отрицательных симптомов:

  • Промывание ЖКТ
  • В/в использование растворов для детоксикации
  • Применение сорбентов.

Если Моксифлоксацин попал в большом количестве в глаза, то рекомендуется промыть зрительные органы теплой чистой водой.

  • Антациды
  • Теофиллин
  • Ранитидин
  • Глибенкламид
  • Поливитамины
  • Морфин
  • Раствор натрия хлорида либо гидрокарбоната
  • Минеральные вещества
  • Хинолоны
  • Итраконазол
  • Пробенецид
  • Дигоксин
  • Варфарин
  • Контрацептивы пероральные.

Аналоги

Синонимы и аналоги Моксифлоксацина – Авелокс и Абактал. Заменители препарата – таблетки Мофлаксия.

Производитель – Байер, Германия/ Медсинтез, Россия

Цена – от 660 до 9100 рублей

Описание – таблетки и раствор применяют при инфекционных болезнях половых органов, дыхательной системы, поражениях кожи и мягких тканей

Плюсы – эффективно борется с массой патогенных бактерий, хорошо переносится, оказывает сильное антимикробное действие

Минусы – уничтожает полезную микрофлору, оказывает негативное воздействие на печень, высокая стоимость, вызывает множество негативных реакций.

Производитель – КРКА, Словения

Цена – около 340 рублей

Описание – таблетки назначаются для ликвидации инфекции при синуситах, пневмонии, бронхите, воспалении мочеполовой системы, поражении мягких тканей и эпителия, внутрибрюшных абсцессах

Плюсы – средняя стоимость, обширный спектр антимикробного действия, эффективность

Минусы – много негативных реакций и противопоказаний, часто нарушает работу гепатобилиарных органов, иммунной, пищеварительной или нервной системы.

Производитель – Сандоз, Польша/Словения

Цена – от 262 рублей

Описание – раствор применяют для ликвидации инфекций при простатите, бронхите, синусите, эндокардите, гонорее, пневмонии, менингите, сепсисе, сальмонеллезе. Также лекарство используют в профилактических целях после операционного вмешательства

Плюсы – уничтожает большинство болезнетворных микробов, доступная стоимость

Минусы – после приема часто развивается дисбактериоз и диспепсические симптомы, включая тошноту, расстройство стула, иногда вызывает галлюцинации, нередко нарушает работу печени.

Структурная формула

Русское название

Латинское название вещества Моксифлоксацин

Moxifloxacinum (род. Moxifloxacini)

Химическое название

1-Циклопропил-6-фтор-1,4-дигидро-8-метокси-7-[(4aS,7aS)-октагидро-6H-пирролопиридин-6-ил]-4-оксо-3-хинолинкарбоновая кислота (в виде гидрохлорида)

Брутто-формула

C 21 H 24 FN 3 O 4

Фармакологическая группа вещества Моксифлоксацин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

354812-41-2

Характеристика вещества Моксифлоксацин

Антибактериальное средство группы фторхинолонов IV поколения. Моксифлоксацина гидрохлорид — желтоватое или желтое кристаллическое вещество. Отличается от других фторхинолонов наличием в структуре молекулы метоксигруппы в положении 8 и бициклоамина в положении 7.

Фармакология

Фармакологическое действие - бактерицидное, антибактериальное широкого спектра .

Ингибирует топоизомеразу II (ДНК-гираза) и топоизомеразу IV — ферменты, необходимые для репликации, транскрипции, репарации и рекомбинации бактериальной ДНК . Нарушает синтез ДНК микробной клетки, оказывает бактерицидное действие.

Присутствие метоксигруппы в положении 8 способствует повышению активности и снижению возникновения резистентных мутантных штаммов грамположительных бактерий. Присоединение дополнительного кольца в 7 положении предупреждает активный выброс (эффлюкс) фторхинолонов из клетки, связанный с генами NorA или pmrA, наблюдаемый у определенных грамположительных бактерий.

Моксифлоксацин активен (как in vitro , так и по результатам клинических исследований при лечении ряда инфекций) в отношении большинства штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину), Staphylococcus aureus Streptococcus anginosus , Streptococcus constellatus , Streptococcus pneumoniae (включая мультирезистентные штаммы), Streptococcus pyogenes Enterobacter cloacae, Esherichia coli, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, Moraxella catarrhalis, Proteus mirabilis, анаэробные микроорганизмы — Bacteroides fragilis , Bacteroides thetaiotaomicron, Clostridium perfringens , Peptostreptococcus spp., а также другие микроорганизмы — Chlamydia pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae .

По данным in vitro исследований, моксифлоксацин активен (МПК ≤2 мкг/мл) в отношении большинства (более 90%) штаммов следующих микроорганизмов: аэробные грамположительные микроорганизмы — Staphylococcus epidermidis (только метициллиночувствительные штаммы), Streptococcus agalactiae, Streptococcus viridans ; аэробные грамотрицательные микроорганизмы — Citrobacter freundii, Klebsiella oxytoca, Legionella pneumophyla; анаэробные микроорганизмы — Fusobacterium spp., Prevotella spp. Клиническая значимость этих полученных in vitro данных не определена, безопасность и эффективность применения моксифлоксацина при лечении инфекций, вызванных этими возбудителями, в адекватных и хорошо контролируемых испытаниях не установлена.

Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и другими классами противомикробных средств (включая макролиды, бета-лактамные антибиотики, аминогликозиды, тетрациклины) не известна.

Резистентность к моксифлоксацину in vitro развивается медленно и связана с многоступенчатыми мутациями. Резистентность к моксифлоксацину in vitro у грамположительных бактерий встречается с частотой от 1,8·10 −9 до 1·10 −11 и менее.

Перекрестная резистентность между моксифлоксацином и другими фторхинолонами наблюдалась у грамотрицательных бактерий. Грамположительные бактерии, резистентные к другим фторхинолонам, могут быть чувствительны к моксифлоксацину.

Фармакокинетика

При приеме внутрь хорошо всасывается из ЖКТ (прием очень жирной пищи не влияет на всасывание, одновременное употребление 1 чашки йогурта не оказывает значительного влияния на степень и скорость системной абсорбции — AUC), абсолютная биодоступность составляет почти 90%. В исследованиях на здоровых добровольцах показано, что C max после однократного приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 3,1±1,0 мг/л (n=372), при многократном приеме — 4,5±0,5 мг/л (n=15). Плазменная концентрация повышается пропорционально дозе в диапазоне доз до 1200 мг (максимальная однократная тестируемая доза при пероральном приеме). Т 1/2 из плазмы составляет 12±1,3 ч, равновесное состояние достигается после по крайней мере трех дней приема (ежедневно по 400 мг). Связывание с белками сыворотки составляет около 50% и не зависит от концентрации вещества. Объем распределения — 1,7-2,7 л/кг. Хорошо распределяется по тканям и жидкостям организма, при этом концентрации в тканях часто превышают концентрацию вещества в плазме. После приема внутрь или в/в введения в дозе 400 мг моксифлоксацин определяется в слюне, слизистой оболочке носа, бронхов и носовых пазух, в подкожных тканях, скелетных мышцах и др. Высокие концентрации, превышающие уровень моксифлоксацина в крови, создаются в слизистой оболочке бронхов (соотношение концентраций ткань/плазма 1,7±0,3), альвеолярных макрофагах (21,2±10,0), жидкости, покрывающей дыхательный эпителий (8,7±6,1), слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи (2,0±0,3) и др. Измерение концентраций проводилось через 3 ч после приема однократной дозы 400 мг (за исключением измерений в пазухах, которые проводились через 5 дней после приема). Скорость элиминации моксифлоксацина из тканей обычно параллельна скорости элиминации из плазмы. Метаболизируется в печени без участия системы цитохрома Р450 (на активность системы цитохрома P450 не влияет) путем конъюгации с образованием двух неактивных метаболитов — сульфата (M1) и глюкуронида (M2). М1 составляет примерно 38% дозы и выводится преимущественно с фекалиями, М2 — 14% дозы, экскретируется только с мочой. Примерно 45% моксифлоксацина выводится в неизмененном виде (из них примерно 20% с мочой, около 25% с фекалиями). Общий кажущийся клиренс — 12±2,0 л/ч, почечный — 2,6±0,5 л/ч.

Не выявлено различий основных фармакокинетических параметров в зависимости от возраста, пола, расы. Не установлено значимых изменений фармакокинетических параметров при нарушении функции почек легкой, средней и тяжелой степени (в т.ч. при клиренсе креатинина менее 30 мл/мин), а также при нарушении функции печени легкой (Child Pugh Class A) и средней (Child Pugh Class B) степени выраженности. Фармакокинетика моксифлоксацина у детей, а также у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (Child Pugh Class C) не изучалась.

Фототоксичность. В исследованиях на здоровых добровольцах (n=32) показано, что моксифлоксацин не вызывает фотосенсибилизации (по сравнению с плацебо).

Изменения на ЭКГ . У пациентов, получавших моксифлоксацин, наблюдалось удлинение интервала QT на ЭКГ . После перорального приема 400 мг значение изменения QTc по сравнению с исходным уровнем в момент достижения C max составляло 6 миллисекунд (n=787). При курсовом ежедневном в/в введении (400 мг в течение 1 ч) изменение QTc по сравнению с исходным уровнем составляло 9 миллисекунд в первый день (n=69) и 3 миллисекунды на третий день (n=290). Информация о потенциальном фармакодинамическом взаимодействии в организме человека между моксифлоксацином и другими ЛС , пролонгирующими интервал QTc, ограничена. Показано, что у собак соталол (антиаритмик III класса) приводил к дальнейшему увеличению интервала QTc при совместном применении с моксифлоксацином в/в в высоких дозах (см. также «Фармакология у животных» и «Меры предосторожности»).

Фармакология у животных

Хинолоны вызывают артропатию у молодых растущих животных. В исследованиях на собаках было показано, что у щенков развивалась артропатия на фоне перорального приема моксифлоксацина в дозах ≥30 мг/кг/сут (примерно в 1,5 раза выше МРДЧ) в течение 28 дней. Пероральное введение зрелым обезьянам и крысам доз 135 и 500 мг/кг, соответственно, не сопровождалось проявлениями артропатии.

В 6-месячном исследовании у крыс и обезьян на фоне моксифлоксацина не наблюдалось кристаллурии (в отличие от некоторых других хинолонов).

Не наблюдалось признаков офтальмологической токсичности в 13-недельном исследовании у собак при приеме моксифлоксацина внутрь в дозе 60 мг/кг, а также в 6-месячном исследовании у крыс и обезьян (ежедневные пероральные дозы составляли до 500 мг/кг и 135 мг/кг, соответственно). В 2-недельном исследовании у собак породы бигль при приеме внутрь в дозах 60 и 90 мг/кг наблюдались изменения на электроретинограмме. У одной из четырех собак были отмечены гистопатологические изменения в сетчатке при дозе 90 мг/кг (в этом исследовании доза, ассоциируемая с летальностью).

Некоторые хинолоны обладают просудорожной активностью, которая усиливается при совместном применении с НПВС . В исследовании на мышах не обнаружено повышения острой токсичности или потенциального токсического действия на ЦНС (в т.ч. возникновения судорог) при введении моксифлоксацина внутрь в дозе 300 мг/кг совместно с введением НПВС (диклофенак, ибупрофен и др.).

В исследованиях на собаках показано, что при концентрациях моксифлоксацина в плазме, в 5 раз превышающих терапевтический уровень у человека, наблюдается удлинение интервала QT . Основным механизмом удлинения интервала QT (данные электрофизиологических исследований) является ингибирование быстрого активирующего компонента отсроченного (замедленного) выпрямляющего тока калия. Одновременная инфузия соталола на фоне приема моксифлоксацина у собак приводила к более выраженному удлинению интервала QTс, чем при приеме одного моксифлоксацина в той же дозе (30 мг/кг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Длительных исследований на животных по оценке канцерогенного действия моксифлоксацина не проводили.

Не проявлял мутагенноcти или генотоксичности в ряде тестов in vitro , в т.ч. в тесте Эймса (с использованием 4-х бактериальных штаммов TA 98, TA 100, TA 1535, TA 1537), в тесте с гипоксантин-гуанинфосфорибозилтрансферазой клеток яичника китайского хомячка, а также in vivo (в т.ч. в микроядерном тесте у мышей). Выявлена мутагенная активность (как и для других хинолонов) в тесте Эймса с использованием бактериального штамма TA 102, возможно обусловленная блокадой ДНК-гиразы. Проявлял кластогенную активность в тесте V-79 на хромосомные аберрации, но не вызывал внепланового синтеза ДНК в культуре гепатоцитов крыс.

Не выявлено влияния на фертильность у самцов и самок крыс при пероральном введении доз свыше 500 мг/кг/сут (примерно в 12 раз превышающих МРДЧ , в пересчете на поверхность тела, в мг/м 2) или в/в введении в дозах 45 мг/кг/сут (примерно идентичных МРДЧ , в пересчете на поверхность тела, в мг/м 2). При пероральном введении доз 500 мг/кг/сут отмечались незначительные морфологические изменения спермы самцов и незначительные эффекты на период течки у самок.

Клинические исследования . Эффективность моксифлоксацина оценивалась в ряде клинических исследований.

Обострение хронического бронхита

По результатам широкомасштабного рандомизированного, двойного слепого, контролируемого клинического испытания, проведенного в США, клиническая эффективность моксифлоксацина при лечении обострений хронического бронхита (внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 5 дней) составила 89%(222/250 пациентов), при этом первичная оценка результатов проводилась на 7-17 день после терапии. Степень микробиологической эрадикации составляла: для Streptococcus pneumoniae и Haemophilus parainfluenzae 100%(16/16), Haemophilus influenzae 89%(33/37), Moraxella catarrhalis 85%(29/34), Staphylococcus aureus 94%(15/16), Klebsiella pneumoniae 90%(18/20).

Внебольничная пневмония

Эффективность моксифлоксацина (прием внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки) при лечении пациентов с клинически и рентгенологически документированной внебольничной пневмонией оценивалась в широкомасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США. Клиническая эффективность моксифлоксацина составила 95%(184/194), при этом первичная оценка эффективности у большинства пациентов проводилась на 14-35 день при последующих посещениях.

В крупномасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США и Канаде, оценивалась эффективность моксифлоксацина при последовательном применении — в/в , затем внутрь, в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 7-17 дней у пациентов с подтвержденным диагнозом — внебольничная пневмония. Клиническая эффективность моксифлоксацина составляла 89%(161/180), первичный анализ эффективности у большинства пациентов проводился на 7-30 день после окончания терапии.

Объединенные данные нескольких исследований свидетельствуют о том, что степень клинической эффективности моксифлоксацина составляет 85% в отношении Staphylococcus aureus, 92% — в отношении Klebsiella pneumoniae, Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, 93% — в отношении Chlamydia pneumoniae, 94% — в отношениии Streptococcus pneumoniae, 96% — в отношении Mycoplasma pneumoniae .

Внебольничная пневмония, вызванная штаммами Streptococcus pneumoniae со множественной резистентностью к антибиотикам (см. «Применение»).

Клиническая и бактериологическая эффективность моксифлоксацина составила 95% (35/37).

Острый бактериальный синусит

Эффективность моксифлоксацина (400 мг 1 раз в сутки внутрь в течение 10 дней) при лечении пациентов с острым бактериальным синуситом оценивалась в широкомасштабном, рандомизированном, двойном слепом, контролируемом клиническом испытании, проведенном в США. Клиническая эффективность моксифлоксацина (излечение плюс улучшение) составила 90%, первичный анализ эффективности проводился на 7-21 день после терапии.

В дополнение к этому были проведены исследования с целью получения бактериологических данных для оценки микробиологической эрадикации у взрослых пациентов при лечении моксифлоксацином (400 мг перорально, 1 раз в сутки в течение 7 дней). Всем пациентам (n=336) была проведена полостная пункция. Степень клинической эффективности (эрадикации) на 21-37 день после лечения составляла 97%(29/30) для Streptococcus pneumoniae, 83%(15/18) для Moraxella catarrhalis, 80%(24/30) для Haemophilus influenzae.

Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков.

По результатам рандомизированного, двойного слепого, контролируемого клинического испытания, проведенного в США, при лечении кожных инфекций (неосложненные абсцессы — 30%, фурункулы — 8%, целлюлит — 16%, импетиго — 20%, другие кожные инфекции — 26%) эффективность моксифлоксацина (прием внутрь в дозе 400 мг 1 раз в сутки в течение 7 дней) составила 89%(108/122).

Эффективность моксифлоксацина оценивалась в двух рандомизированных, актив-контролируемых клинических испытаниях. Клиническая эффективность моксифлоксацина составила 82,2%(106/129) в отношении Staphylococcus aureus (метициллиночувствительные штаммы), 81,6% (31/38) — в отношении Esherichia coli, 91,7% (11/12) — в отношении Klebsiella pneumoniae, 81,8% (9/11) — в отношении Enterobacter cloacae .

Эффективность моксифлоксацина была оценена в двух рандомизированных, актив-контролируемых клинических испытаниях. По результатам двойного слепого исследования, проведенного в Северной Америке, при лечении пациентов с интраабдоминальными инфекциями, такими как перитонит, абсцесс, аппендицит с прободением, прободение кишечника, эффективность моксифлоксацина составила 79,8% (146/183). Во втором, открытом международном исследовании эффективность была 80,9%.

Применение вещества Моксифлоксацин

По данным Physicians Desk Reference (2009) , моксифлоксацин показан для лечения инфекций, вызванных чувствительными штаммами микроорганизмов, у взрослых пациентов (старше 18 лет).

Острый бактериальный синусит , вызванный Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae или Moraxella catarrhalis.

Обострение хронического бронхита, связанное с бактериальной инфекцией (Streptococcus pneumoniae, Haemophilus influenzae, Haemophilus parainfluenzae, Klebsiella pneumoniae, метициллиночувствительные Staphylococcus aureus или Moraxella catarrhalis).

Внебольничная пневмония , вызванная Streptococcus pneumoniae (в т.ч. вызванная штаммами микроорганизмов со множественной резистентностью к антибиотикам*), Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis, метициллиночувствительными Staphylococcus aureus, Klebsiella pneumoniae, Mycoplasma pneumoniae или Chlamydia pneumoniae.

Неосложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков Staphylococcus aureus или Streptococcus pyogenes.

Осложненные интраабдоминальные инфекции , включая полимикробные инфекции, такие как абсцедирование, вызванные Escherichia coli , Bacteroides fragilis , Streptococcus anginosus , Streptococcus constellatus , Enterococcus faecalis , Proteus mirabilis , Clostridium perfringens , Bacteroides thetaiotaomicron или Peptostreptococcus spp .

Осложненные инфекционные заболевания кожи и ее придатков , вызванные метициллиночувствительными Staphylococcus aureus , Escherichia coli, Klebsiella pneumoniae или Enterobacter cloacae .

* — штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам (Multi-drug resistant Streptococcus pneumoniae - MDRSP), включая штаммы, ранее известные как PRSP (Penicillin-resistant S. pneumoniae ) и штаммы, резистентные к двум или более из следующих антибиотиков: пенициллин (при МПК ≥2 мкг/мл), цефалоспорины II поколения (например цефуроксим), макролиды, тетрациклины и триметоприм/сульфаметоксазол.

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим хинолонам), возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не определены; следует иметь в виду, что моксифлоксацин вызывает артропатию у молодых растущих животных).

Ограничения к применению

Синдром удлинения интервала QT; некорректируемая гипокалиемия; одновременное использование антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол); заболевания ЦНС , предрасполагающие к возникновению судорожных припадков; эпилепсия; выраженная печеночная недостаточность (Child Pugh Class C).

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода (адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили).

Тератогенные эффекты. Моксифлоксацин не оказывал тератогенного действия при введении беременным крысам в период органогенеза в дозах свыше 500 мг/кг/сут, что соответствует примерно 0,24 МРДЧ (на основании значений AUC), но наблюдалось снижение массы тел плодов и незначительная задержка формирования скелета, указывающая на фетотоксичность.

При в/в введении беременным крысам моксифлоксацина в дозе 80 мг/кг/сут (примерно в 2 раза превышает МРДЧ в пересчете на поверхность тела (мг/м 2) наблюдалась токсичность для самок и минимальное влияние на плод, массу и внешний вид плаценты. При в/в введении доз свыше 80 мг/кг/сут тератогенное действие не отмечалось. В/в введение крольчихам во время беременности в период органогенеза дозы 20 мг/кг/сут (примерно идентично МРДЧ при приеме внутрь) приводило к снижению массы тела плодов и задержке оссификации скелета. Признаками токсичности для самок кроликов при этих дозах были летальность, выкидыши, заметное снижение потребления пищи, снижение потребления воды, гипоактивность. Свидетельства тератогенности при использовании у обезьян Cynomolgus дозы 100 мг/кг/сут (2,5 МРДЧ) перорально отсутствовали. Частота снижения массы тела у новорожденных детенышей увеличивалась при дозе 100 мг/кг/сут. У крыс было выявлено, что при пероральном введении дозы 500 мг/кг/сут наблюдались следующие эффекты: незначительное увеличение продолжительности беременности, пренатальные потери, сниженный вес у новорожденных детенышей, снижение неонатальной выживаемости. Токсическое влияние моксифлоксацина на материнский организм проявлялось при введении крысам во время беременности дозы 500 мг/кг/сут.

Моксифлоксацин экскретируется в грудное молоко крыс. Поскольку моксифлоксацин может проникать в грудное молоко кормящих женщин и вызывать серьезные побочные реакции у детей, находящихся на грудном вскармливании, кормящим женщинам следует прекратить либо грудное вскармливание, либо применение моксифлоксацина (учитывая важность лекарства для матери).

Побочные действия вещества Моксифлоксацин

Во время клинических испытаний с включением свыше 9200 пациентов, получавших моксифлоксацин внутрь и в/в (свыше 8600 пациентов получали его в дозе 400 мг), большинство отмеченных побочных эффектов были легкой и средней степени выраженности и не требовали отмены лечения. Терапия была прекращена из-за возникновения связанных с приемом лекарства побочных эффектов у 2,9% пациентов при приеме внутрь и 6,3% пациентов, получавших его последовательно (в/в и внутрь).

Следующие побочные эффекты были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдались у ≥2% пациентов: тошнота (6%), диарея (5%), головокружение (2%).

Клинически выраженные побочные эффекты, которые были оценены как по меньшей мере возможно связанные с приемом лекарства и наблюдавшиеся у <2% и ≥0,1% пациентов включали:

Со стороны нервной системы и органов чувств: ≥0,1% <2% — головная боль, астения, недомогание, инсомния/сонливость, нервозность, тревога, тремор, вертиго, извращение вкуса; <0,1% — необычные сновидения, нарушение зрения, ажитация, амблиопия, амнезия, афазия, судороги, спутанность сознания, деперсонализация, депрессия, эмоциональная лабильность, галлюцинации, некоординированные движения, парестезия, паросмия, нарушение сна, нарушение речи, потеря вкуса, нарушение процесса мышления, тиннит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): ≥0,1% <2% — тахикардия, сердцебиение, вазодилатация, удлинение интервала QT , лейкопения, снижение протромбина (увеличение протромбинового времени/увеличение МНО), эозинофилия, тромбоцитемия; <0,1% — анемия, фибрилляция предсердий, отклонения на ЭКГ , гипертензия, гипотензия, периферические отеки, повышение протромбина (снижение протромбинового времени/снижение МНО), тромбоцитопения, суправентрикулярная тахикардия, снижение тромбопластина, вентрикулярная тахикардия.

Со стороны органов ЖКТ : ≥0,1% <2% — рвота, сухость во рту, диспептические явления, метеоризм, запор, кандидоз полости рта, отсутствие аппетита, стоматит, глоссит, нарушение показателей печеночных тестов, повышение уровня гамма-глутамилтранспептидазы; <0,1% - псевдомембранозный колит, дисфагия, гастрит, гастроинтестинальные расстройства, желтуха (преимущественно холестатическая), изменение цвета языка.

Со стороны мочеполовой системы: ≥0,1% <2% — вагинальный кандидоз, вагинит; <0,1% — гиперурикемия, нарушение функции почек.

Со стороны кожных покровов: ≥0,1% <2% — сыпь (макуло-папулезная, пурпура, пустулезная), зуд.

Прочие: ≥0,1% <2% — аллергические реакции, боль в животе, реакции в месте инъекции (включая флебит), артралгия, миалгия, изменения лабораторных показателей (неспецифические), увеличение уровня амилазы в крови, повышение уровня лактатдегидрогеназы, диспноэ, потливость, крапивница, кандидоз; <0,1% — артрит, болевой синдром, в т.ч. боль в груди, в спине, в ногах, боль в области таза; астма, отек лица, гипергликемия, гиперлипидемия, гипертония, гипестезия, реакции светочувствительности/фототоксичности, синкопе, тендопатии.

В постмаркетинговых исследованиях сообщалось о следующих побочных эффектах: анафилактические реакции, ангионевротический отек (включая отек гортани), печеночная недостаточность (включая фатальные случаи), гепатит (преимущественно холестатический), реакции светочувствительности/фототоксичности, психотические реакции, синдром Стивенса-Джонсона, разрыв сухожилия, токсический эпидермальный некролиз и вентрикулярная тахиаритмия (включая очень редкие случаи остановки сердца и torsade de pointes обычно у пациентов с сопутствующими выраженными проаритмическими симптомами).

Взаимодействие

Не наблюдалось клинически значимого влияния моксифлоксацина на фармакокинетику следующих ЛС : итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, пероральные контрацептивы. Не оказывали достоверного влияния на фармакокинетику моксифлоксацина итраконазол, теофиллин, варфарин, дигоксин, пробенецид, морфин, ранитидин, кальций (в виде добавки к рациону питания). Антациды и железосодержащие средства значимо снижают биодоступность моксифлоксацина (как и других хинолонов).

В клинических исследованиях с участием 24 здоровых добровольцев не обнаружено существенного лекарственного взаимодействия между моксифлоксацином и R- или S-изомерами варфарина (в присутствии моксифлоксацина не отмечено изменения протромбинового времени). Однако поскольку сообщалось, что некоторые хинолоны увеличивают антикоагуляционное действие варфарина или его производных, у пациентов, принимающих одновременно варфарин и хинолоны следует мониторировать протромбиновое время и другие показатели коагуляции.

Согласно результатам фармакокинетических исследований и данным, полученным in vitro , моксифлоксацин не ингибирует изоферменты цитохрома P450 — CYP3A4 , CYP2D6 , CYP2C9 , CYP2C19 , CYP1A2 , что свидетельствует о малой вероятности изменения метаболического клиренса лекарственных средств, метаболизирующихся при участии этих изоферментов (например мидазолам, циклоспорин, варфарин, теофиллин).

При одновременном применении с кортикостероидами возрастает риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия.

Антациды, сукральфат, катионы металлов, мультивитамины и др. могут снижать всасывание хинолонов вследствие образования хелатных комплексов, в результате значительно снижают концентрацию хинолонов в плазме. В фармакокинетических исследованиях на 12 здоровых добровольцах было показано, что однократный прием моксифлоксацина внутрь в дозе 400 мг за 2 ч до, одновременно или через 4 ч после приема алюминий/магнийсодержащих антацидов (900 мг алюминия гидроксида и 600 мг магния гидроксида однократно внутрь) приводил к снижению величины AUC моксифлоксацина на 26%, 60% и 23%, соответственно. При одновременном приеме моксифлоксацина и железа сульфата (100 мг 1 раз в сутки в течение двух дней) значения AUC и C max моксифлоксацина снижались на 39% и 59%, соответственно. Моксифлоксацин следует принимать внутрь по крайней мере за 4 ч до или спустя 8 ч после приема магний- или алюминийсодержащих антацидных средств, сукральфата, катионов металлов, например железа, мультивитаминных препаратов, содержащих цинк.

Фармацевтическое взаимодействие. Ввиду ограниченности сведений относительно совместимости моксифлоксацина в виде раствора для в/в введения с другими лекарствами для в/в введения, не следует проводить одновременную инфузию. Раствор моксифлоксацина совместим со следующими растворами: 0,9% натрия хлорид, 1M натрия хлорид, 5% декстроза, вода для инъекций, 10% декстроза, раствор Рингер-лактат.

Передозировка

Прием однократной дозы до 2,8 г не был связан с какими-либо серьезными побочными реакциями.

Лечение острой передозировки: промывание желудка и применение активированного угля целесообразно только в случае передозировки при приеме внутрь, адекватная гидратация, мониторинг ЭКГ (в связи с возможностью удлинения интервала QT), симптоматическая терапия. Около 3 и 9% дозы моксифлоксацина, а также 2 и 4,5% его глюкуронида удаляются при длительном амбулаторном перитонеальном диализе и гемодиализе.

Пути введения

Внутрь, в/в .

Меры предосторожности вещества Моксифлоксацин

На фоне моксифлоксацина возможно увеличение интервала QT , поэтому следует с осторожностью назначать его пациентам, получающим одновременно другие препараты, также удлиняющие интервал QT (цизаприд, эритромицин, нейролептики, трициклические антидепрессанты), т.к. нельзя исключить аддитивный эффект.

С осторожностью назначают на фоне антиаритмических средств IA класса (хинидин, прокаинамид) или III класса (амиодарон, соталол).

Ввиду ограниченности клинических данных применения моксифлоксацина у пациентов с клинически значимой брадикардией и с признаками острой ишемии миокарда, следует с осторожностью назначать его этим пациентам. Степень пролонгации интервала QT может увеличиваться с повышением концентрации вещества и увеличением скорости инфузии при в/в введении, поэтому не следует превышать рекомендуемые дозы и время введения препарата. Увеличение интервала QT может вести к повышению риска желудочковых аритмий, включая torsade de pointes. Не было зарегистрировано случаев заболеваемости или смертности, связанных с удлинением интервала QT в контролируемых клинических испытаниях при применении моксифлоксацина более чем у 9200 пациентов (включая 223 пациента с гипокалиемией в начале лечения), а также не наблюдалось увеличения смертности у 18 тыс. пациентов, принимавших моксифлоксацин внутрь, в период постмаркетинговых исследований без контроля ЭКГ .

Состав

250 мл раствора для инфузий содержат:

Активное вещество:

Моксифлоксацина (в виде моксифлоксацина гидрохлорида моногидрата) 400 мг

Вспомогательные вещества:

Натрия хлорида 2000 мг

Раствора натрия гидроксида 1 М или

раствора хлористоводородной кислоты 1 М до pH 4,0-4,6

Воды для инъекций до 250 мл

Описание

Зеленовато-желтый прозрачный раствор. Выпускается стерильным, апирогенным.

Фармакологическое действие

Моксифлоксацин - бактерицидное антибактериальное лекарственное средство фторхинолонового ряда широкого спектра действия. Моксифлоксацин проявляет активность «in vitro» в отношении широкого спектра грамположительных и грамотрицательных организмов, анаэробных, кислотоустойчивых и атипичных бактерий, например Chlamidia spp., Mycoplasma spp. и Legionella spp. Бактерицидное действие лекарственного средства обусловлено ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, которое приводит к нарушению биосинтеза ДНК микробной клетки и, как следствие, к гибели микробных клеток. Минимальные бактерицидные концентрации лекарственного средства в целом сопоставимы с его минимальными ингибирующими концентрациями.

Моксифлоксацин оказывает бактерицидное действие на бактерии, резистентные к р - лактамным антибиотикам и макролидам.

Механизмы, приводящие к развитию устойчивости к пенициллинам, цефалоспоринам, аминогликозидам, макролидам и тетрациклинам не нарушают антибактериальную активность моксифлоксацина. Перекрестной устойчивости между этими группами антибактериальных лекарственных средств и моксифлоксацином не отмечается. Плазмидоопосредованная резистентность до сих пор не наблюдалась. Общая частота развития устойчивости очень незначительна (10‘ - 10"). Резистентность к моксифлоксацину развивается медленно путем множественных мутаций. Многократное воздействие моксифлоксацина на микроорганизмы в концентрациях ниже минимальной ингибирующей концентрации (МИК) сопровождается лишь незначительным увеличением МИК. Отмечаются случаи перекрестной устойчивости к хинолонам. Тем не менее, некоторые устойчивые к другим хинолонам грамположительные и анаэробные микроорганизмы сохраняют чувствительность к моксифлоксацину.

Спектр антибактериальной активности моксифлоксацина включает следующие микроорганизмы:

1. Грамположительные — Streptococcus pneumoniae (включая штаммы, устойчивые к пенициллину и макролидам и штаммы с множественной резистентностью к антибиотикам)*; Streptococcus pyogenes (группа А)*, Streptococcus milleri; Streptococcus mitis; Streptococcus agalactiae*, Streptococcus dysgalactiae, Streptococcus anginosus*, Streptococcus constellatus*, Staphylococcus aureus (включая штаммы, чувствительные к метициллину)*; Staphylococcus cohnii, Staphylococcus epidermidis (включая штаммы, чувствительные к метициллину); Staphylococcus haemolyticus; Staphylococcus hominis; Staphylococcus saprophyticus; Staphylococcus simulans; Corynebacterium diphtheriae; Enterococcus faecalis (только штаммы, чувствительные к ванкомицину и гентамицину)*.

2. Грамотрицательные - Haemophillus influenzae (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*, Haemophillus parainfluenzae*; Klebsiella pneumoniae*, Moraxella catarrhalis (включая штаммы, продуцирующие и непродуцирующие (3-лактамазы)*; Escherichia coli* Enterobacter cloacae*; Bordetella pertussis; Klebsiella oxytoca, Enterobacter aerogenes; Enterobacter agglomerans; Enterobacter intermedius; Enterobacter sakazaki; Proteus mirabilis*; Proteus vulgaris; Morganella morganii; Providencia rettgeri; Providencia stuartii.

3. Анаэробы - Bacteroides distasonis; Bacteroides eggerthii; Bacteroides fragilis*; Bacteroides ovatum; Bacteroides thetaiotaomicron*; Bacteroides uniformis; Fusobacterium spp.; Peptostreptococcus spp.*; Porphyromonas spp.; Porphyromonas anaerobius; Porphyromonas asaccharolyticus; Porphyromonas magnus; Prevotella spp.; Propionibacterium spp.; Clostridium perfringens*; Clostridium ramosum.

4. Атипичные - Chlamydia pneumoniae*; Mycoplasma pneumoniae*;

Legionella pneumophila*; Coxiella bumetti.

* - чувствительность к моксифлоксацину подтверждена клиническими данными.

Моксифлоксацин менее активен в отношении Pseudomonas aeruginosa, Pseudomonas fluorescens, Burkholderia cepacia, Stenotrophomonas maltophilia.

Фармакокинетика

После однократной инфузии моксифлоксацина в дозе 400 мг в течение 1 часа максимальная концентрация лекарственного средства (С тах) достигается в конце инфузии и составляет приблизительно 4,1 мг/л, что соответствует ее увеличению приблизительно на 26 % по сравнению с величиной этого показателя при приеме лекарственного средства внутрь. Экспозиция лекарственного средства, определяемая по показателю AUC (площадь под кривой соотношения концентрация-время), незначительно превышает таковую при приеме лекарственного средства внутрь. Абсолютная биодоступность составляет приблизительно 91 %.

После многократных внутривенных инфузий раствора моксифлоксацина в дозе 400 мг продолжительностью 1 час пиковые и минимальные концентрации в плазме в стабильном состоянии (400 мг однократно ежедневно) достигают значения от 4,1 до 5,9 мг/л и от 0,43 до 0,84 мг/л соответственно. В стабильном состоянии воздействие раствора моксифлоксацина в пределах интервала дозирования примерно на 30 % выше, чем после первой дозы. Средние стабильные концентрации, равные 4,4 мг/л, достигаются в конце инфузии.

Моксифлоксацин быстро распределяется в тканях и органах и связывается с белками крови (главным образом, с альбуминами) примерно на 45 %. Объем распределения составляет приблизительно 2 л/кг.

Моксифлоксацин подвергается биотрансформации 2-ой фазы и выводится из организма почками, а также с фекалиями, как в неизмененном виде, так и в виде неактивных сульфосоединений и глюкуронидов. Моксифлоксацин не подвергается биотрансформации микросомальной системой цитохрома Р450. Период полувыведения лекарственного средства составляет примерно 12 часов. Средний общий клиренс после введения в дозе 400 мг составляет от 179 до 246 мл/мин. Около 22 % однократной дозы (400 мг) выводится в неизмененном виде с мочой, около 26 % - с фекалиями.

Показания к применению

Моксифлоксацин назначают для лечения следующих бактериальных инфекций, вызываемых чувствительными к лекарственному средству штаммами:

Внебольничная пневмония, включая вызванную мультирезистентными штаммами*;

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей, включая инфицированную «диабетическую стопу»;

Осложненные внутрибрюшные инфекции, включая полимикробные инфекции, такие как абсцессы.

* Мультирезистентный Streptococcus pneumoniae (MDRSP) включает изоляты, известные как PRSP (пенициллин-резистентный S. Pneumoniae) и штаммы, резистентные к двум и более антибиотикам из следующих групп: пенициллины (МИК = 2 мкг/мл), цефалоспорины второго поколения (например, цефуроксим), микролиды, тетрациклины и к ко-тримоксазолу.

Противопоказания

Гиперчувствительность к моксифлоксацину, другим хинолонам и к любому другому компоненту лекарственного средства;

Возраст до 18 лет;

Эпилепсия;

Тяжелая диарея;

Беременность и период лактации;

Пациенты с заболеваниями сухожилий (в том числе в анамнезе), связанными с лечением хинолонами.

Как в доклинических, так и клинических исследованиях после применения моксифлоксацина наблюдаются кардиоэлектрофизиологические изменения в виде удлинения интервала QT. В целях безопасности моксифлоксацин противопоказан также у пациентов при:

Врожденном или приобретенном удлинении QT;

Электролитном дисбалансе, особенно при некорректированной гипокалиемии;

Клинически значимой брадикардии;

Клинически значимой сердечной недостаточности со снижением фракции выброса левого желудочка;

Симптоматической аритмии в анамнезе;

Моксифлоксацин не следует применять одновременно с другими лекарственными средствами, которые удлиняют интервал QT.

Нарушении функции печени (цирроз печени и тяжелые нарушения ее функции) и у пациентов с уровнем трансаминаз, превышающем более чем в 5 раз верхнюю границу нормы.

Способ применения и дозы

Моксифлоксацин назначают внутривенно (вводится медленно, в течение не менее 60 минут) в дозе 400 мг 1 раз в сутки. Раствор моксифлоксацина можно вводить напрямую или через Т-образный катетер с совместимыми растворами для инфузий: вода для инъекций; раствор натрия хлорида 9 мг/мл; растворы декстрозы 50 мг/мл, 100 мг/мл и 400 мг/мл; раствор Рингера, раствор Рингера-лактата.

Смесь раствора моксифлоксацина с приведенными выше инфузионными растворами остается стабильной в течение 24 часов при комнатной температуре. Если раствор моксифлоксацина назначается вместе с другими лекарственными средствами, каждое лекарственное средство следует принимать отдельно. Поскольку раствор нельзя замораживать или охлаждать, его нельзя хранить в холодильнике. При охлаждении может происходить выпадение осадка, который растворяется при комнатной температуре.

Продолжительность лечения определяется тяжестью показаний или клиническим эффектом. Существуют следующие общие рекомендации для лечения инфекций верхних и нижних дыхательных путей: на начальных этапах лечения может применяться раствор моксифлоксацина для инфузий, а затем для продолжения терапии при наличии клинических показаний лекарственное средство может быть назначено в таблетках.

Осложненные инфекции кожи и мягких тканей: общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 7-21 дней.

Осложненные внутрибрюшные инфекции: общая продолжительность лечения ступенчатой терапии (внутривенная с последующей пероральной терапией) - 5-14 дней.

Раствор моксифлоксацина был исследован в клинических испытаниях до 21 дня (при осложненных инфекциях кожи и подкожных структур). Пациентам пожилого возраста изменения режима дозирования не требуется. Эффективность и безопасность раствора моксифлоксацина у детей и подростков не установлена.

Пациентам с нарушениями функции печени изменения режима дозирования не требуется.

У пациентов с нарушениями функции почек (включая клиренс креатинина менее 30 мл/мин/1,73 м), а также у пациентов, находящихся на непрерывном гемодиализе и длительном амбулаторном перитонеальном диализе, изменения режима дозирования не требуется.

Изменения режима дозирования у пациентов различных этнических групп также не требуется.

Побочное действие

Определение частоты побочных реакций: часто (>1 %, <10 %), иногда (>0.1 %, <1 %), редко (>0.01 %, <0.1 %), очень редко (<0.01 %).

Нежелательные явления, отнесенные к категории "часто" наблюдались менее чем у 3 % пациентов, кроме тошноты и диареи.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: удлинение интервала QT (часто - у пациентов с сопутствующей гипокалиемией, иногда - у остальных пациентов); иногда - тахикардия и вазодилатация (приливы крови к лицу); редко - артериальная гипотензия, артериальная гипертензия, обмороки, желудочковые тахиаритмии; очень редко - неспецифические аритмии (включая экстрасистолию), полиморфная желудочковая тахикардия (желудочковая аритмия типа "пируэт") или остановка сердца преимущественно у лиц с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда.

Со стороны дыхательной системы: иногда - одышка, включая астматическое состояние.

Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, рвота, боли в животе, диарея, преходящее повышение уровня трансаминаз; иногда - анорексия, запор, диспепсия, метеоризм, гастроэнтерит (кроме эрозивного гастроэнтерита), повышение уровня амилазы, билирубина, нарушения функции печени (включая повышение уровня ЛДГ), повышение активности ГГТ и ЩФ; редко - дисфагия, стоматит, псевдомембранозный колит (в очень редких случаях ассоциированный с угрожающими жизни осложнениями), желтуха, гепатит (преимущественно холестатический); очень редко - молниеносный гепатит, потенциально приводящий к жизнеугрожающей печеночной недостаточности.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто - головокружение, головная боль; иногда - спутанность, сознания, дезориентация, вертиго, сонливость, тремор, парестезии, дизестезии, нарушения сна, чувство тревоги, повышение психомоторной активности, ажитация; редко - гипестезия, патологические сновидения, нарушение координации (включая нарушения походки вследствие головокружения, в очень редких случаях ведущие к травмам в результате падения, особенно у пожилых пациентов), судорожные припадки с различными клиническими проявлениями (в т.ч. припадки grand mal), нарушения внимания, расстройства речи, амнезия, эмоциональная лабильность, депрессия (в очень редких случаях возможно поведение с тенденцией к самоповреждению), галлюцинации; очень редко - гиперестезия, деперсонализация, психотические реакции (потенциально проявляющиеся в поведении с тенденцией к самоповреждению).

Со стороны органов чувств: иногда - расстройства вкуса, расстройства зрения (нечеткость, снижение остроты зрения, диплопия, особенно в сочетании с головокружением и спутанностью сознания); редко - шум в ушах, нарушение обоняния, включая аносмию; очень редко - потеря вкусовой чувствительности.

Со стороны системы кроветворения: иногда - анемия, лейкопения (включая нейтропению), тромбоцитопения, тромбоцитоз, удлинение протромбинового времени и уменьшение МНО; редко - изменение концентрации тромбопластина; очень редко - повышение концентрации протромбина и уменьшение МНО, изменение концентрации протромбина и МНО.

Со стороны костно-мышечной системы: иногда - артралгия, миалгия; редко

Тендинит, повышение мышечного тонуса и судороги; очень редко - разрывы сухожилий, артриты, нарушение походки вследствие повреждения опорно­двигательного аппарата.

Со стороны половой системы: часто - кандидозная суперинфекция, вагинит. Со стороны мочевыделителъной системы: иногда - дегидратация (вызванная диареей или уменьшением приема жидкости); редко - нарушение функции почек, почечная недостаточность в результате дегидратации, что может привести к повреждению почек (особенно у пациентов пожилого возраста с сопутствующими нарушениями функции почек).

Дерматологические реакции: очень редко - буллезные кожные реакции, например, синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз (потенциально опасный для жизни).

Аллергические реакции: иногда - крапивница, зуд, сыпь, эозинофилия; редко - анафилактические/анафилактоидные реакции, ангионевротический отек, включая отек гортани (потенциально угрожающий жизни); очень редко - анафилактический шок (в т.ч. угрожающий жизни).

Со стороны обмена веществ: гиперлипидемия, гипергликемия, гиперурикемия.

Со стороны организма в целом: иногда - общее недомогание (включая симптомы плохого самочувствия, неспецифическую боль и потливость); редко - отеки.

Передозировка

В случае передозировки следует ориентироваться на клиническую картину и проводить симптоматическую поддерживающую терапию с ЭКГ-мониторингом. При пероральной передозировке моксифлоксацина целесообразно применение активированного угля. После внутривенного введения активированный уголь незначительно (приблизительно на 20 %) снижает системную экспозицию моксифлоксацина.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При одновременном применении моксифлоксацина и ГКС повышается риск развития тендовагинита или разрыва сухожилия. Не выявлено взаимодействия моксифлоксацина с пробенецидом, варфарином, пероральными контрацептивными средствами. Не установлено клинически значимого взаимодействия между моксифлоксацином и глибенкламидом. Моксифлоксацин незначительно изменяет фармакокинетические параметры дигоксина. При одновременном применении моксифлоксацин не влияет на фармакокинетику теофиллина. При парентеральном применении морфина и моксифлоксацина не происходит снижения биодоступности последнего. При внутривенном введении с одновременным пероральным приемом активированного угля системная биодоступность лекарственного средства незначительно снижается (приблизительно на 20 %) вследствие адсорбции моксифлоксацина в просвете желудочно-кишечного тракта в процессе этерогепатической ретикуляции. Нельзя вводить инфузионный раствор моксифлоксацин одновременно с другими несовместимыми с ним растворами, к которым относятся: раствор натрия хлорида 100 мг/мл и 200 мг/мл, раствор натрия гидрокарбоната 40 мг/мл и 84 мг/мл.

Меры предосторожности

В некоторых случаях после первого применения моксифлоксацина может развиться гиперчувствительность и аллергические реакции. Очень редко анафилактические реакции могут прогрессировать до угрожающего жизни анафилактического шока даже после первого применения лекарственного средства. В этих случаях моксифлоксацин следует отменить и провести необходимые лечебные мероприятия (в том числе противошоковые).

При применении моксифлоксацина у некоторых пациентов может отмечаться удлинение интервала QT.

Учитывая, что женщины имеют тенденцию к удлинению интервала QT в сравнении с мужчинами, они могут быть более чувствительны к лекарственным средствам, удлиняющим интервал QT. Пожилые пациенты также более чувствительны к лекарственным средствам, влияющим на интервал QT.

Степень удлинения интервала QT может нарастать с повышением концентрации лекарственного средства, поэтому не следует превышать рекомендованную дозу и скорость инфузии (400 мг за 60 минут). Однако у пациентов с пневмонией не было выявлено корреляции между концентрацией моксифлоксацина в плазме крови и удлинением интервала QT. Удлинение интервала QT сопряжено с повышенным риском желудочковых аритмий, включая полиморфную желудочковую тахикардию. Ни у одного из 9000 пациентов, получавших моксифлоксацин, не отмечалось связанных с удлинением интервала QT кардиоваскулярных осложнений и летальных случаев. Однако, у пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями при применении моксифлоксацина может увеличиваться риск развития желудочковых аритмий.

В связи с этим следует избегать назначения моксифлоксацина у пациентов с удлинением интервала QT, некорректированной гипокалиемией, а также у тех, которые получают антиаритмические лекарственные средства класса IA (хинидин, прокаинамид) или класса III (амиодарон, соталол), поскольку опыт применения моксифлоксацина у этих пациентов органичен.

Моксифлоксацин следует назначать с осторожностью, поскольку

аддитивный эффект моксифлоксацина не может быть исключен при следующих состояниях:

У пациентов, получающих сопутствующее лечение лекарственными средствами, удлиняющих интервал QT (цизаприд, эритромицин,

антипсихотические лекарственные средства, трициклические антидепрессанты);

У пациентов с предрасполагающими к аритмиям состояниями, такими как клинически значимая брадикардия, острая ишемия миокарда;

У пациентов с циррозом печени, поскольку наличие удлинения интервала QT у них не может быть исключено;

У женщин или пожилых пациентов, которые могут быть более чувствительны на лекарственные средства, удлиняющие интервал QT. Сообщается о случаях развития молниеносного гепатита, потенциально приводящего к жизнеугрожающей печеночной недостаточности, в том числе к летальному исходу. При появлении признаков печеночной недостаточности перед тем как продолжить лечение пациентам следует незамедлительно обратиться к врачу.

Сообщалось о случаях развития буллезных кожных реакций, например, синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза (потенциально опасный для жизни). При появлении реакций со стороны кожи и/или слизистых оболочек также следует незамедлительно проконсультироваться с врачом перед тем, как продолжить лечение. Применение лекарственных средств хинолонового ряда сопряжено с возможным риском развития судорожного припадка. Моксифлоксацин следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями ЦНС и с состояниями, подозрительными в отношении вовлечения ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорожных припадков или снижающими порог судорожной активности.

Применение антибактериальных лекарственных средств широкого спектра действия, включая моксифлоксацин, сопряжено с риском развития псевдомембранозного колита, ассоциированного с приемом антибиотиков. Этот диагноз следует иметь в виду у пациентов, у которых на фоне лечения моксифлоксацином наблюдается тяжелая диарея. В этом случае должна быть назначена соответствующая терапия немедленно. Пациентам, у которых наблюдается тяжелая диарея, противопоказаны лекарственные средства, ингибирующие перистальтику кишечника.

Моксифлоксацин следует использовать с осторожностью у больных с миастенией Гравис, поскольку лекарственное средство может обострять симптомы данного заболевания.

На фоне терапии фторхинолонами, в том числе моксифлоксацином, особенно у пожилых и пациентов, получающих глюкокортикостероиды, возможно развитие тендинита и разрыва сухожилия. При первых симптомах боли или воспаления в месте повреждения прием лекарственного средства следует прекратить и разгрузить пораженную конечность.

Для пациенток с осложненными воспалительными заболеваниями органов малого таза (например, связанными с тубоовариальными или тазовыми абсцессами), для которых показано внутривенное лечение, прием моксифлоксацина в таблетках по 400 мг не рекомендуется.

При применении хинолонов отмечаются реакции фоточувствительности. Однако, при проведении доклинических, клинических исследований, а также при применении моксифлоксацина в практике не отмечалось реакций фоточувствительности. Тем не менее, пациенты, получающие моксифлоксацин, должны избегать прямых солнечных лучей и ультрафиолетового облучения.

Срок годности 2 года. Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Лекарственное средство отпускается по рецепту врача.

Моксифлоксацин – это антибактериальное средство широкого спектра бактерицидного действия из группы фторхинолонов.

Механизм действия обусловлен ингибированием бактериальных топоизомераз II и IV, что приводит к нарушению синтеза ДНК микробной клетки. In vitro активен в отношении широкого спектра грамотрицательных и грамположительных бактерий, анаэробов, кислотоустойчивых бактерий и атипичных форм, в том числе Mycoplasma, Chlamydia, Legionella.

Антибиотик эффективен в отношении бактерий, резистентных к β-лактамным и макролидным антибиотикам.

В ходе двух исследований, проведенных на добровольцах, после перорального приема активного вещества были отмечены следующие изменения микрофлоры кишечника: уменьшение уровня Bacteroides vulgatus, Bacillus spp., Escherichia coli, Klebsiella spp., Enterococcus spp., а также анаэробов Peptostreptococcus spp., Eubacterium spp. и Bifidobacterium spp. Количество данных микроорганизмов возвращалось в пределы нормы на протяжении двух недель. Токсины Clostridium difficile не были обнаружены.

При приеме внутрь быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ (прием пищи не влияет на всасывание моксифлоксацина). Абсолютная биодоступность составляет 86–92%. Максимальная концентрация в сыворотке крови достигается через 1–2,5 ч и после приема внутрь 400 мг моксифлоксацина составляет 2,5–4,98 мг/л.

Связывание с белками плазмы крови составляет 39,4–48%. Хорошо распределяется в тканях и жидкостях организма, объем распределения составляет 3–3,5 л/кг. Создает высокие концентрации в бронхиальном секрете, альвеолярных макрофагах, слизистой оболочке верхнечелюстной пазухи и бронхиальном секрете, которые превышают уровень моксифлоксацина в крови.

Показания к применению

От чего помогает Моксифлоксацин? Согласно инструкции, препарат назначают для лечения инфекционно-воспалительных заболеваний, возбуждаемых чувствительными к нему микроорганизмами:

  • внебольничная пневмония (в т. ч. пневмония, возбудителями которой являются штаммы микроорганизмов с множественной резистентностью к антибиотикам*);
  • осложненные инфекционные поражения мягких тканей (для раствора), кожи и подкожных тканей (включая инфицированную диабетическую стопу);
  • осложненные интраабдоминальные инфекции, включая полимикробные инфекции (в т. ч. абсцессы в отделах брюшной полости).
  • хронический бронхит в фазе обострения;
  • острый синусит;
  • неосложненные инфекции подкожных структур и кожи;
  • неосложненные заболевания органов малого таза воспалительного характера (включая эндометриты и сальпингиты).

Инструкция по применению Моксифлоксацин, дозировки

Препарат принимается внутрь, независимо от приема пищи, запивая водой. Рекомендованная инструкцией по применению дозировка – 1 таблетка Моксифлоксацин 400 мг \ 1 раз в сутки. У пожилых пациентов нет необходимости изменять дозировки.

Длительность лечения зависит от заболевания и составляет от 7 до 14 дней.

Моксифлоксацин можно применять в/в в течение всего курса лечения. Возможно применение в форме раствора для инфузий на начальных этапах лечения с последующим переходом на прием моксифлоксацина внутрь. Раствор для инфузий следует вводить внутривенно медленно в течение 60 мин.

Применение препаратов хинолонового ряда связано с возможным риском развития судорожных припадков. Следует с осторожностью применять моксифлоксацин у пациентов с заболеваниями ЦНС, предрасполагающими к возникновению судорог. Не следует назначать моксифлоксацин больным эпилепсией.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Моксифлоксацин:

  • Со стороны пищеварительной системы: абдоминальные боли, тошнота, диарея, рвота, диспепсия, метеоризм, запор, повышение активности печеночных трансаминаз, извращение вкуса.
  • Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: головокружение, бессонница, нервозность, чувство тревоги, астения, головная боль, тремор, парестезия, боль в ногах, судороги, спутанность сознания, депрессия.
  • Со стороны сердечно-сосудистой системы: тахикардия, периферические отеки, повышение АД, сердцебиение, боль в груди.
  • Со стороны лабораторных показателей: снижение уровня протромбина, повышение активности амилазы.
  • Со стороны системы кроветворения: лейкопения, эозинофилия, тромбоцитоз, тромбоцитопения, анемия.
  • Со стороны костно-мышечной системы: боль в спине, артралгия, миалгия.
  • Со стороны половой системы: вагинальный кандидоз, вагинит.
  • Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница.

Во время терапии фторхинолонами могут развиваться воспаление и разрыв сухожилия, в особенности у пожилых больных и у пациентов, параллельно получающих ГКС. При первых признаках боли или воспаления сухожилий больные должны прекратить лечение и освободить от нагрузки пораженную конечность.

Противопоказания

Противопоказано назначать Моксифлоксацин в следующих случаях:

  • тяжелая печеночная недостаточность;
  • гиперчувствительность;
  • псевдомембранозный колит;
  • возраст до 18 лет;
  • склонность к развитию судорожных припадков;
  • беременность.

C осторожностью назначается при удлинении интервала Q-T, ишемии миокарда, клинически значимой брадикардии, гипокалиемии, одновременном приеме ГКС.

Передозировка

Не отмечено передозировки при применении допустимых доз (600-800мг) при курсовом лечении в течение 10 дней. Если передозировка, которая проявляется усилением побочных реакций, все же случается, проводится симптоматическое лечение: прием сорбентов, промывание желудка.

Аналоги Моксифлоксацин, цена в аптеках

При необходимости, заменить Моксифлоксацин можно на аналог по активному веществу – это препараты:

  1. Аквамокс,
  2. Моксистар,
  3. Моксифло,
  4. Моксиспенсер,
  5. Ультрамокс.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Моксифлоксацин, цена и отзывы, на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России: Моксифлоксацин 400 мг 5 табл. – от 472 до 621 рубля, в зависимости от производителя, по данным 584 аптек.

Хранить в месте, недоступном для детей, защищенном от проникновения света и влаги, при температуре, не превышающей 25 °C. Раствор нельзя замораживать. Срок годности – 3 года.

Условия отпуска из аптек – по рецепту.