Можно ли прекратить прием престариума. «Престариум» от давления

Гипертоническая болезнь является настоящей угрозой для жизни человека, особенно пациентов пенсионного возраста. Эта болезнь способна вызывать такие осложнения, как ишемическая болезнь сердца, инфаркт, инсульт и иные заболевания сердечно-сосудистой системы. Бездействие пациента может стать причиной летального исхода. Поэтому при постановке диагноза – гипертония, стоит немедленно начать лечение.

Фармацевтический рынок переполнен лекарственными медикаментами разного уровня воздействия на человеческий организм. Одним из часто назначаемых медикаментов является Престариум.

Упаковка препарата

Престариум: состав, форма выхода на фармацевтический рынок, производитель

Форма выпуска препарата

Престариум представляет собой синтез ингибитора ангиотензина (фермента второго поколения) . Престариум МНН – . Обладает сосудосуживающим действием. Препарат был создан во Франции. Выпуск в продажу осуществляется строго по рецепту лечащего доктора.

Выпускается в таблетированной форме:

• 2 мг – белый цвет, круглые. В пачке 14 или 30 таблеток.
• 4 мг – светло-зеленый, удлиненно-овальные в форме капсулы. В пачке 14 или 30 таблеток.
• 8 мг – зеленый цвет, круглые. В пачке 30 таблеток.

Сколько стоит Престариум?

Медикамент можно приобрести в аптеках России по цене, варьирующейся от 440 рублей до 600 рублей за пачку. Стоимость зависит от объема и компании производителя.

Престариум: от чего помогает

Медикамент Престариум оказывает значительную помощь в снижении повышенного артериального давления, способствует улучшению работоспособности сердечной мышцы и предупреждает возникновение инфарктов и инсультов.

Свойства медикамента проявляются себя в течение первого часа после использования. Максимальная результативность заметна после 4, 8 часов приема. Вещество, побуждающее к воздействию, продолжает свое влияние на организм в течение 24 часов.

Престариум также помогает облегчить симптоматику следующих заболеваний:

• Артериальная гипертензия. Препарат осуществляет быстрое снижение артериального давления как в положении стоя, так и в положении лежа, за счет уменьшения сопротивления сосудов. Частота сокращения сердечной мышцы остается на прежнем уровне, снижается уровень гипертрофии левого желудочка сердца. Престариум не вызывает привыкания и не сопровождается синдромом «отмены». Артериальное давление приходит в норму после первого месяца приема. Одновременный прием диуретиков усиливает антигипертензивное воздействие на организм больного.
• Сердечная недостаточность в хроническом течении. Прием медикамента характеризуется постепенной нормализацией работы сердечной мышцы путем снижения уровня нагрузки, а также увеличением сердечного индекса.
• Ишемия. Прохождение полноценного курса лечения от ИБС характеризуется снижением общей симптоматики и уровня риска возникновения осложнений.
• Нарушения работоспособности мозга в отношении кровоснабжения.

Медикамент может быть выписан с профилактической целью. Чем раньше будут приняты меры предосторожности в борьбе с повышенным давлением, тем менее опасные осложнения могут наступить. Можно избежать наступление повторного инсульта и улучшить самочувствие больного.

Престариум: инструкция по применению

Престариум выписывается для приема 1 раз в сутки внутрь перорально. Лекарство выпивается натощак до завтрака. Если больной забыл принять медикамент, то дозволяется прием в обеденное или вечернее время.

При обнаружении первых симптомов заболевания необходимо обратиться к доктору для уточнения диагноза и дозировки приема медикамента. Доза Престариума зависит от поставленного диагноза:

• Артериальная гипертензия (стабильно повышенное артериальное давление от 140/90). На первоначальном этапе выписывается доза не выше 4 мг медикамента в сутки. Если при подобной дозировке симптомы у больного пропадают, а самочувствие «идет в гору», то курс лечения продолжается в той же перспективе. Если результат отсутствует и давление по-прежнему держится на отметках от 140/90 и выше, побочные эффекты не присутствуют, то дозу можно увеличить в 2 раза. На начальной стадии приема медикамента может отмечаться быстрое снижение артериального давления из-за чего наступают такие симптомы, как сонливость, слабость. Первые 1-3 календарных дня Престариум можно принимать перед сном, чтобы организм успел адаптироваться. Спустя месяц дозировка может быть увеличена до 10 мг в сутки, но только с рекомендации доктора.
• Сердечная недостаточность (нарушение работоспособности сердца из-за чего происходит недостаточное снабжение кровью тканей и органов человеческого организма). Изначально назначается дозировка в 2 мг в сутки. После посещения врача и анализа результативности приема медикамента, норма может быть увеличена. Если Престариум не вызывает негативных побочных реакций, но результативность приема остается на низком уровне и давление не снижается, то дозировка увеличивается вдвое.
• Профилактика повторного инсульта (внезапное нарушение кровоснабжения в мозге из-за чего происходит наступление паралича). Лечение начинается с минимальной дозировки Престариума. Терапия может быть проведена не ранее 2 недель после инсульта.
• Снижение риска заболеваний сосудов и сердца. При выявлении ишемической болезни сердца можно принимать Престариум до 5 мг в сутки. Терапия обычно затягивается до 2 недель, затем доза может быть увеличена. Необходимо внимательно подойти к вопросу здоровья и обратить внимание на состояние почек.

Досрочный период приема медикамента Престариум не обладает накопительным эффектом биологически активного вещества. В пенсионном возрасте выведение препарата из организма замедлено, а также у больных с почечной недостаточностью. Поэтому необходима коррекция дозы.

Изменение дозировки при заболеваниях печени (цирроз) не требуется.

Престариум: противопоказания и побочные действия

Неверно назначенная дозировка медикамента Престариум, а также индивидуальные особенности человеческого организма могут вызвать побочные недомогания:

• Быстрый упадок артериального давления;
• Возникновение кашля сухой формы, спазмы бронхов;
• Тошнота;
• Затуманенное зрение;
• Головокружение, слабость;
• Увеличение количества креатина в моче и крови;
• Аллергические проявления в виде зуда кожных покровов.

Прием Престариума свыше указанной нормы приводит к передозировке. Она характеризуется развитием почечной недостаточности, брадикардии и возникновения ступора, замедленной реакции. Самостоятельное повышение дозы может привести к негативным последствиям.

Прием медикамента сопровождается некоторыми запретами:

• Вождение автотранспорта и работа на высоте, так как препарат снижает внимательность и может возникнуть эффект «ступора»;
• Индивидуальная чувствительность к ингредиентам;
• Беременность и период грудного вскармливания (лактация);
• Возраст до 18 лет;
• Неусваиваемость лактозы, ее нехватка.

Лекарственное средство можно принимать внутрь, но с предварительной консультацией медика и его тщательным контролем при:

• Болезни соединительной ткани (волчанка);
• Совмещение с иммунодепрессантами, диуретиками, препаратами, содержащими калий;
• При сопутствующей диарее или рвоте, отравлениях;
• Гиперкалиемия;
• Воздействие анестезии на организм;
• Пенсионный возраст;
• Пересадка почки;
• Больной, имеющий отношение к негроидной расе.

Престариум: условия хранения

Престариум необходимо обязательно хранить в недостижимом для детей месте. Температурный режим в помещении должен быть не ниже 30°С. Срок для использования медикамента – 2 года с создания препарата.

Престариум: плюсы и минусы

Достоинства препарата

К положительным сторонам медикаментам относят:

• Удобный прием: 1 раз в сутки в один и тот же временной интервал (утром);
• Адекватная стоимость;
• Хорошая переносимость препарата, включая категорию людей пенсионного возраста.

К отрицательным сторонам медикамента относят:

• Наличие побочных недугов;
• Приобретение медикамента строго по рецепту;
• Медикамент эффективен при совместном приеме с другими средствами от гипертонии;
• Запрет приема для таких категорий людей, как беременные женщины, кормящие матери и дети до 18 лет.

Престариум: совмещение с иными медикаментами

Престариум может использоваться для лечения гипертензии в качестве самостоятельного препарата, а может быть совмещен с диуретиками. В таком случае необходим контроль со стороны лечащего доктора.

Одновременное использование Престариума и ингибиторов АПФ не рекомендуется, так как Престариум увеличивает результативность и воздействие сосудорасширяющих медикаментов.

Часть лекарственных средств, совместно принятых с Престариумом, может вызывать возникновение гиперкалиемии. Это чревато остановкой сердца. К таким препаратам относятся: ибупрофен, гепарин, иммунодепрессанты и т.д. У пациентов с диагнозом «сахарный диабет» Престариум может вызывать снижение сахара крови из-за совместного приема медикамента и инсулина. Итогом может стать гипогликемия и кома.

Престариум: аналоги

Фармацевтический рынок переполнен медикаментами разной направленности и стоимости. Практически у каждого препарата можно встретить «двойника» (аналог-синоним) и препараты, сходные по степени воздействия, но отличные по химическому составу.

К аналогам Престариума относят: Ацетил, Коверсил, Стопресс, Парнавел, Перинева, Гиперник и прочие. Наиболее результативный выбор сможет сделать только лечащий доктор, так как учтет общий анамнез и степень запущенности заболевания сосудов и сердца.

Ацетил Коверсил Стопресс Парнавел Перинева

Престариум или Перинева, что лучше

Перинева является основным и самым распространенным аналогом Престариума. Основное отличие медикаментов – вещество, побуждающее к воздействию. У Престариума – периндоприл аргинин, а у Периневы – периндоприл эрбумин. За счет этого дозировка Перинева (4 мг) соответствует дозе Престариума (5 мг) и 8 мг (Перинева) соответствуют 10 мг (Престариум).

Перинева остается более выигрышным вариантом для пациентов за счет низкой стоимости. Цены в аптеках начинаются от 270 рублей за пачку, а Престариум от 440 рублей. Стоит учитывать, что наименьшая дозировка Периневы соответствует чуть большей дозе Престариума.

Что лучше?

Престариум: отзывы больных и врачей

Пациенты, испробовавшие терапию Престариумом на себе, оставляют благоприятные отзывы. Больные отмечают хорошую переносимость, слабую выраженность побочных недугов, а также удобство приема (1 раз в сутки в один и тот же временной интервал). Однако, часть пациентов сообщает о низкой эффективности монотерапии препаратом в части снижения артериального давления и считает этот медикамент «слабым». При совместном приеме Престариума и других медикаментов, снижающих артериального давление, результативность выше. Среди самых частых побочных недугов отмечают кашель, отеки горла и языка, головокружения и общую слабость.

Начиная с 1990-х годов проводились исследования влияния периндоприла (вещество, побуждающее к воздействию в Престариуме) на организм человека. Участие в эксперименте приняли около 50000 человек. Итогом испытания стали выводы о том, что медикамент снижает артериальное давление, помогает улучшить самочувствие человека за счет избавления от симптоматики заболеваний (гипертонии, ишемии, сердечной недостаточности).

Прием Престариума рекомендуется всем людям, отнесенным к группе риска сердечно-сосудистых заболеваний, как метод лечения, так и профилактическая мера. В исследованиях было отмечено снижение риска повторного инсульта, предупреждение развития атеросклероза. Побочные недуги проявляют себя редко и в слабо выраженной форме. Люди пенсионного возраста, а также перенесшие инсульт, переносят курс лечения благоприятно.

Престариум и алкоголь совместимость

Престариум и алкоголь

Лечение от симптоматики заболеваний сердца и сосудов занимает не один месяц. Поэтому у многих пациентов возникает вопрос: можно ли принимать алкоголь в сочетании с Престариумом? Совмещение алкогольной продукции с приемом медикамента Престариум не рекомендуется. Причинами являются следующие возможные последствия.

Престариум – это препарат, предназначенный для лечения гипертонии, хронической, острой сердечной недостаточности, при ишемии сердца и в качестве профилактического препарата для предотвращения инсульта. Медикамент относят к группе ингибиторов АПФ, в его основе лежат химические вещества, которые используются от повышенного давления и приводят его в норму. Выпускается средство в виде таблеток с белой оболочкой. Такие таблетки от давления принимаются перорально, их действие направлено на восстановление функций сосудов. Средство очень эффективно снижает артериальное давление и не вызывает другие патологии, а отзывы специалистов и больных после применения лекарства положительные.

В основе медикаментозного средства лежит активное вещество – метаболит или периндоприл. После того как периндоприл поступает в кровь, в течение часа начинается его активное действие и борьба с патологией. Затем препарат выводится из организма благодаря почкам.

Престариум – это препарат, предназначенный для лечения гипертонии

Комбинированные варианты препарата

С помощью активных химических соединений, которые входят в состав средства, Престариум занимает одно из самых высоких позиций среди препаратов в своей категории. Медикамент можно использовать в профилактических целях, чтобы предупредить нарушения в сосудах и сердце. Но в тех случаях, когда патология уже имеется, в лечении используются и другие медикаменты, которые дополняют свойства Престариума или усиливают его эффект.

В этих случаях используется комбинированное средство Престариум Би для устранения заболеваний цереброваскулярия. В его состав входят такие составляющие:

1. Периндоприл. В основе соединения лежат вещества, возвращающие сосудам прежнюю эластичность.
2. . Антагонист ионов кальция препятствует образованию спазмов в мышцах суставов и возобновляет их нормальную работу.

Комбинированное средство от давления Престариум принимается строго в определенное время, которое назначает лечащий врач, после первичного и вторичного осмотра.

Комби Престариум – такая разновидность комбинированного средства используется при пониженном давлении, улучшает самочувствие, нормализует работу сердца и сосудов, препятствует инсультам.

Лечение гипертонии назначает врач

Препарат работает благодаря таким составляющим:

1. Периндоприл или тертбутиламиновая соль. Именно данное вещество стабилизирует кровообращение и помогает восстановить работу сердца в прежнем режиме.
2. Индапамид. Диуретик, обладает слабой силой, но при этом стабильно выводит из организма излишнее количество хлора и натрия.

Престариум при низком давлении расширяет сосуды и отдельно нормализует работу желудочков сердца. От давления Престариум используется только после назначения специалиста.

Если употреблять Престариум от давления вместе с другими препаратами, то показатели калия в крови могут повыситься до критического состояния и вызвать гиперкалимию, эта патология может привести к остановке сердца. Поэтому особенно важно, принимать только лекарство Престариум, а прибегать к другим препаратам нельзя.

Показания и противопоказания к применению

У многих людей возникают вопросы, связанные с применением препарата, в частности, при каком давлении принимать лекарство.

При артериальной гипертензии назначают «Престрариум»

• острая хроническая недостаточность сердца;
• артериальная гипертензия;
• профилактические мероприятия для предотвращения повторных инсультов;
• ишемия сердца.

Принимать средство категорически запрещается:

• если есть аллергическая реакция на состав лекарства;
• если наблюдается индивидуальная непереносимость средства;
• применение при беременности и лактации несет тяжелые последствия для матери и ребенка;
• до 18-ти лет запрещается употребление медикамента.

Детям до 18-ти лет запрещается употребление медикамента

Инструкция по применению

К Престариум инструкция по применению гласит, что средство необходимо принимать с утра, в самых маленьких дозах, постепенно их увеличивая при оптимальном усвоении. При лечении острой недостаточности сердца медикамент принимается сразу же в максимальной дозе.

Побочные действия

В большинстве случаев лекарство не вызывает побочных эффектов. Однако, если дозировка неправильная, то возникнут осложнения. Согласно инструкции по применению при передозировке появляется:

• кашель;
• шум в ушах;
• головокружение;
• головные боли;
• вздутие живота, нарушение работы желудка;
• сыпь, отеки конечностей.

При появлении таких симптомов необходимо сразу же прекратить применение медикаментозного средства.

Препараты аналогичного действия

Существуют множество аналогов Престариума, по разным критериям:

• Перинева (низкая цена);
• Лизиноприл (более эффективен, при гипертонии и не оказывает влияние на состояние печени);
• (используется при гипертонии, при недостаточности сердца);
• Лориста (имеет более активные соединения);
• Лозап (стабилизирует пульс и работу сосудов);
• Конкор (оптимизирует работу сосудов и сердца).

Перед тем как употреблять аналоги лекарства, необходимо обязательно проконсультироваться со специалистом, только он сможет правильно определить, поможет ли аналог и при каком давлении его следуем принимать.

Этот лекарственный препарат представляет собой ингибитор АПФ (ангиотензин-превращающего фермента), который снижает артериальное давление, сокращает риск повторения инсульта при цереброваскулярной недостаточности, улучает состояние миокарда. Престариум – эффективное средство для лечения гипертонии, которое, кроме того, используют при системной терапии сердечной недостаточности.

Состав и форма выпуска

Существует несколько лекарственных форм выпуска таблеток, отличающихся дозировкой. В аптеке можно приобрести такие варианты дозировки средства:

• по 2,5 мг (таблетки белые, круглые, двояковыпуклые);
• по 5 мг (бледно-зеленые, продолговатые, закругленные с обеих сторон, имеют насечки на двух боковых сторонах, на одну лицевую сторону нанесена гравировка в виде логотипа компании);
• по 10 мг (зеленого цвета, круглые, двояковыпуклые, имеют гравировку в форме сердца с одной стороны и логотип с другой).

Кроме перечисленных, выпускаются диспергируемые в ротовой полости таблетки. Они продаются во флаконах с дозатором по 30 штук. Выше перечисленные формы лекарственного средства расфасованы по 14, 29 и 30 штук в упаковке. Состав препарата:

Вещество	Дозировка для таблеток по 2,5 мг	Дозировка для таблеток по 5 мг	Дозировка для таблеток по 10 мг
Аргинин периндоприла (основной компонент)
Мальтодекстрин
Коллоидный диоксид кремния
Карбоксиметилкрахмал натрия
Моногидрат лактозы
Стеарат магния

Фармакодинамика и фармакокинетика

Лекарство, согласно инструкции, снижает давление в капиллярах легочной ткани, приводя к регрессии расширенного левого желудочка. Медикамент восстанавливает эластичность стенок крупных сосудов. Таблетки Престариум стабилизируют изоферментный профиль миозина (белка, из которого состоят сократительные волокна мышц), приводя в норму работу сердечно-сосудистой системы, снижая преднагрузку и постнагрузку, успокаивая частоту сердечных сокращений (ЧСС). Препарат усиливает региональное кровоснабжение мышечной ткани и снижает давление в просвете желудочков.

После завершения применения лекарства синдром отмены не развивается (при соблюдении инструкции). Максимальная концентрация активных веществ лекарства в крови наблюдается спустя час после приема таблеток. Метаболиты (продукты распада) удаляются из организма преимущественно через почки и мочевыделительную систему. Инструкция к препарату содержит данные о регистрации стойкого терапевтического эффекта на четвертый день лечения таблетками.

Показания к применению Престариума

Артериальная гипертензия является распространенной патологией сосудов. Это серьезное заболевание требует незамедлительного и тщательного лечения. Повышенное давление грозит серьезными осложнениями, способными привести к сильному ухудшению самочувствия и даже стать причиной летального исхода. При ухудшении самочувствия человеку следует обратиться к врачу, который назначит прием гипотензивных средств. Престариум – это один из подходящих препаратов. Показаниями к применению лекарства, согласно инструкции, являются:

• сердечная недостаточность хронического типа;
• гипертензия;
• ишемическая болезнь сердца хронической формы (с целью снижения риска развития инсульта, инфаркта миокарда и других осложнений);
• профилактика повторного инсульта (таблетки назначаются в сочетании с Индапамидом).

Способ применения и дозировка

Согласно инструкции по применению, медикамент следует принимать по 1 таблетке в сутки перед завтраком. Если вы забыли осуществить прием, выпейте лекарство перед следующей трапезой в течение дня. Медикамент нужно глотать целиком, запивая небольшим количеством воды (не разжевывая и не измельчая другими способами). Диспергирующую таблетку следует положить на язык и держать, пока она не распадется на несколько фрагментов, после проглотить их со слюной. Дозировка лекарства подбирается для каждого пациента индивидуально, на основании показаний, уровня давления, пр.

Престариум А

Инструкция по применению Престариума А предполагает использования таблеток как для монотерапии, так и в составе системного лечения. Начинать прием рекомендуется с дозировки 5 мг в сутки, после чего, при необходимости, количество лекарства увеличивают до дозы в 10 мг. При выраженном сужении почечных сосудов, недостаточном объеме циркулируемой крови, декомпенсированной сердечной недостаточности, сниженном содержании электролитов (кальция, калия, хлора, магния или натрия) после приема первой таблетки может резко снизиться артериальное давление.

Максимальный риск снижения АД в начале лечения отмечается у пациентов, одновременно принимающих диуретики (мочегонные средства). Больным с перечисленными патологиями, согласно инструкции по применению, в начале терапии следует принимать по 2,5 мг в сутки, и лишь спустя неделю, после того, как организм привыкнет к эффекту лекарства, повысить дозировку до необходимой. Доводить последнюю до максимальной дозы (10 мг) допускается не раньше, чем спустя месяц после начала лечения.

При недостаточности сердца таблетки применяют по 2,5 мг в сочетании с калийнесберегающими мочегонными препаратами. Спустя 2 недели, при хорошей переносимости медикамента, дозировку повышают до суточных 5 мг, такой она остается до завершения курса терапии. Пациентам, у которых вместе с сердечной недостаточностью диагностирован дефицит электролитов либо малокровие, перед применением диуретиков вместе с Престариумом А следует скорректировать данные состояния.

При повторном курсе или с профилактической целью таблетки, согласно инструкции, принимают вместе с Индапамидом. В первые двое суток пьют один лишь Престариум А дозировкой 2,5 мг, а после начинают дополнять препарат Индапамидом, переходя на таблетки по 5 мг. Чтобы сократить риски сердечно-сосудистых осложнений при ишемии, лекарство Престариум начинают принимать по 5 мг в сутки. Спустя 14 дней дозировку увеличивают до 10 мг (при условии хорошей переносимости медикамента пациентом).

Би-Престариум

Для лечения первичной гипертонии, согласно инструкции по применению препарата, показан прием 4 мг Би-Престариума в сутки. Если ожидаемого эффекта нет, дозировку повышают до 8 мг. При наличии у пациента реноваскулярной гипертензии, при которой происходит сужение почечных сосудов, рекомендуется применение 2 мг лекарства в сутки. Дозировку допускается повышать до 8 мг, если того требует состояние пациента, но это решение может принимать исключительно врач.

Терапию сердечной недостаточности осуществляют Би-Престариумом в сочетании с калийсберегающим диуретиком. Рекомендуется начинать применение первого в суточной дозировке 2 мг, а спустя 1-2 дня повысить ее до 4 мг. Во избежание повторного инсульта у людей с цереброваскулярными патологиями, таблетки принимают по 2 мг в день. Такая дозировка соблюдается 2 недели, после чего к препарату добавляют Индапамид и, при необходимости количество Би-Престариума увеличивается до 4 мг.

Особые указания

Если применение Престариума необходимо для сокращения риска сердечно-сосудистых осложнений у людей, ранее переживших инфаркт миокарда либо коронарную реваскуляризацию, возможна нестабильная стенокардия в течение первого месяца приема таблеток. Для продолжения терапии пациента врачу следует оценить соотношение пользы и риска. Во время применения лекарства важно принять во внимание, что это может спровоцировать резкое понижение АД. Симптоматическая гипотензия зачастую наблюдается у людей с неосложненным течением гипертензии.

Высокий риск снижения АД появляется на фоне низкого объема циркулирующей крови (это может являться последствием приема диуретиков, соблюдения бессолевой диеты, диареи, рвоты, диализ крови, пр.). Появление симптомов гипотензии иногда наблюдается при сердечной недостаточности. Больным с такой проблемой важно тщательно контролировать АД, работу почек, уровень содержания калия в крови. Этот подход применим и для пациентов с ишемией сердца в сочетании с цереброваскулярными патологиями. У последних выраженная гипотензия может вызвать инфаркт миокарда или инсульт.

При развитии артериальной гипотензии больного переводят в положении лежа на спине, приподнимая его ноги. При необходимости наполненность кровотока восполняют посредством внутривенного введения 0,9% хлорида натрия. Поскольку преходящая гипотензия не является причиной полной отмены терапии препаратом, лечение возобновляется после восполнения циркулирующей крови и нормализации АД.

При возникновении симптомов выраженного снижения АД необходимо сократить дозировку либо отменить применение лекарства. Если у пациента диагностирована обструкция выходного тракта левого желудочка (стеноз аорты, обструктивная кардиомиопатия) либо митральный стеноз, то назначается препарат с осторожностью. При терапии больных, находящихся на гемодиалезе с применением высокопроточных мембран, могут происходить анафилактические реакции. В этом случае рекомендуется сменить медикамент.

У некоторых пациентов, принимающих таблетки, развивается повышенная чувствительность или ангионевротический отек. При этом требуется проведение неотложных мероприятий, особенно, если отечность возникает в области языка или гортани. Во время приема средства у больных с отягощенным анамнезом по ангионевротическому отеку, не связанному с применением ингибиторов АПФ, может наблюдаться высокий риск его развития. Если препарат Престариум назначается больному сахарным диабетом, в течение первого месяца терапии важно контролировать уровень глюкозы в крови.

Во время применения Престариума может развиваться анемия, тромбоцитопения, нейтропения, агранулоцитоз. Если у пациента отсутствуют нарушения почечной работы и другие отягощающие факторы, нейтропения возникает крайне редко. Согласно инструкции, с осторожностью следует принимать таблетки при наличии исходного нарушения функции почек, системных недугов соединительной ткани, при одновременном применении Престариума с иммунодепрессантами, прокаинамидом или аллопуринолом.

У некоторых пациентов во время применения лекарства развивались тяжелые инфекции, некоторые из которых имели высокую устойчивость к антибиотикам. Таким пациентам рекомендуется периодически проверять количество лейкоцитов в крови. При осуществлении дифференциальной диагностики кашля следует учитывать, что он может появляться вследствие приема лекарства.

Лечение должно быть прекращено за сутки до хирургического вмешательства и применения средств общей анестезии. Факторами риска развития гиперкалиемии во время применения Престариума являются:

• ухудшенная работа почек, недостаточность органа;
• возраст старше 70 лет;
• сахарный диабет;
• сочетание препарата с калийсберегающими диуретиками;
• острая недостаточность сердца;
• метаболический ацидоз;
• обезвоживание (дегидрация);
• одновременный прием препаратов калия, других лекарств, увеличивающих содержания этого вещества в крови.

При беременности

Согласно инструкции, применение Престариума во время беременности и лактации противопоказано. При этом медикамент сразу отменяют, заменяя его другим средством, безопасным для больных этой группы. Если пациентка принимала лекарство во втором или третьем триместре беременности, для оценки состояния черепа плода и его почечной функции проводят УЗИ. Младенцы, чьи мамы во время беременности принимали ингибиторы АПФ, должны находиться под наблюдением из-за риска возникновения артериальной гипотензии.

Лекарственное взаимодействие

При неэффективности монотерапии (лечения с применением лишь одного средства от давления) рекомендовано сочетание Престариума с медикаментами из других фармакологических категорий, включая:

• мочегонные средства (Фуросемид, Торасемид, Индапамид, Гипотиазид) являются оптимальными для комбинации с Престариумом;
• селективные бета-блокаторы (Карведилол, Бисопролол, Метопролол) обеспечивают более эффективное снижение АД и частоты сердечных сокращений;
• блокаторы медленных кальциевых каналов (Леркамен, Амлодипин) помогают устранить/предотвратить осложнения, развивающиеся у людей с ишемией сердца или высокой ЧСС;

С ингибиторами АПФ и сартанами препарат комбинировать не рекомендуется, поскольку механизм действия таких препаратов во многом совпадает, а смысл системной терапии заключается в ее способности влиять на разные составляющие патологии. Запрещено применение таблеток вместе с солями калия и калийсберегающими диуретиками типа Спиронолактона, Амилорида, Триамтерена. С осторожностью назначают Престариум в комбинации с препаратами лития, анестетиками, противодиабетическими средствами, наркотическими анальгетиками, цитостатиками, кортикостероидами.

Побочные действия Престариума

Во время применения препарата, согласно инструкции, у больного может возникнуть аллергия, выражающаяся крапивницей, зудом, высыпаниями, покраснением кожи. Не исключается вероятность приступообразного сухого кашля – распространенного побочного эффекта ингибиторов АПФ, обусловленный их фармакокинетикой. Во время применения лекарственного средства могут возникать следующие негативные реакции:

• органы чувств – ухудшение зрения, шум в ушах;
• сердечно-сосудистая система – сильное снижение АД, тахикардия, васкулит, стенокардия, аритмия, инфаркт миокарда, инсульт;
• лимфосистема, органы кроветворения – эозинофилия, снижение уровня гемоглабина и гематокрина, тромбоцитопения, агранулоцитоз, лейкопения;
• нервная система – вертиго, головокружения, парестезия (нарушение чувствительности), головные боли, слабость, обмороки, спутанность сознания;
• дыхательная система – кашель, одышка, бронхоспазм, ринит;
• пищеварительная система – сухость слизистой ротовой полости, боль в животе, рвота, запор, тошнота, диспепсия, панкреатит;
• мочеполовая система – нарушение потенции, почечная недостаточность;
• опорно-двигательная система – спазмы мышц, артралгия, миалгия.

Передозировка

В инструкции нет развернутой информации о передозировке лекарством. Основными симптомами превышения дозы препарата являются:

• кашель;
• беспокойство;
• брадикардия;
• почечная недостаточность;
• состояние шока;
• снижение АД;
• нарушение электролитного баланса;
• гипервентиляция;
• тахикардия.

При развитии выраженной гипотензии после приема таблеток человека следует уложить на спину, приподняв ноги над уровнем тела. При необходимости врач осуществляет внутривенную инфузию 0,9% раствора хлорида калия, катехоламинов. Активное вещество препарата можно удалить из организма путем диализа. При возникновении устойчивости к лечению брадикардии иногда требуется установка искусственного водителя ритма. У пациента должны постоянно контролироваться жизненные показатели, уровень сывороточная концентрация электролитов и креатинина в крови.

Противопоказания

Существует два типа запретов для использования Престариума – абсолютные и относительные. К числу первых относятся следующие:

• отек Квинке;
• наследственный или приобретенный ангионевротический отек;
• синдром глюкозно-галактозной мальабсорбции;
• дефицит лактазы, непереносимость лактозы;
• сахарный диабет, нарушения работы почек (при лечении Престариумом с Алискиреном);
• беременность, кормление грудью;
• возраст до 18 лет.

Заболевания или состояния, при наличии которых нужно проявлять осторожность, применяя Престариум – это относительные противопоказания. В инструкции указаны следующие факторы, при которых прием медикамента нежелателен:

• сниженный объем циркулирующей крови, обусловленный приемом диуретиков;
• десенсибилизирующая терапия (противоаллергическое лечение);
• малокровие, связанное с приемом диуретиков, другими факторами;
• двусторонний стеноз почечных артерий;
• цереброваскулярные патологии;
• системные недуги соединительных тканей;
• стенокардия;
• почечная, сердечная недостаточность;
• гиперкалиемия;
• состояние после трансплантации почки, наличие лишь одной из них;
• гемодиализ, пр.

Условия продажи и хранения

Согласно инструкции, препарат не требует особых условий хранения, тем не менее, его важно держать в недоступным для детей месте. Срок пригодности таблеток составляет 3 года (для покрытых оболочкой) и 2 года (для диспергируемых). Медикамент отпускается по рецепту врача.

Аналоги Престариума

Если применять препарат нет возможности, врач назначает больному прием одного из аналогов, с учетом побочных симптоматики и противопоказаний. Заменитель Престариума может иметь подобный принцип действия на кровеносную систему, но, зависимо от процентного содержания в нем основного компонента, сокращается риск развития негативных реакций со стороны организма. Это позволяет прибегать к применению замещающего Престариум лекарства пациентам с индивидуальной непереносимостью первого. Как правило, медикамент заменяют следующими средствами:

1. Перинева. Этот аналог Престариума имеет комбинированный состав, сочетающий в себе ингибитор АПФ (периндоприл) и тиазидоподобный диуретик (индапамид). Лекарство устраняет гипертензивные проявления, не влияя при этом на обмен веществ. Перинева расширяет вены, сокращает нагрузку на сердечную мышцу, восстанавливает эластичность артерий, оказывает мочегонный эффект.
2. Парнавел. Согласно инструкции, таблетки применяются при высоком давлении и при комплексном лечении некоторых видов сердечно-сосудистых недугов, к примеру, хронической недостаточности сердца. Активным веществом Парнавела служит периндоприл, который в процессе действия преобразуется в периндоприлат и препятствует сужению сосудов, снижает АД.
3. Периндоприл-Рихтер. Прием этого средства, согласно инструкции, способствует восстановлению эластичности крупных сосудов, снижает давление в легочных капиллярах. Длительный прием препарата уменьшает выраженность гипертрофии миокарда левого желудочка, снижает АД, увиливает региональный кровоток в мышцах.

Спасибо

Престариум представляет собой лекарственный препарат из группы ингибиторов ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который снижает артериальное давление , улучшает состояние миокарда при сердечной недостаточности и уменьшает риск повторного инсульта при наличии цереброваскулярной недостаточности. Престариум является эффективным препаратом для терапии гипертонической болезни. Кроме того, препарат используется в комплексной терапии хронической сердечной недостаточности, а также с целью снижения риска осложнений ИБС или инсульта.

Состав, формы выпуска, разновидности и названия Престариума

В настоящее время выпускается две разновидности препарата – это Престариум и Престариум А, которые отличаются друг от друга дозировками и тем, в форме какой соли в них находится активное вещество. С точки зрения терапевтических эффектов это не играет большого значения, поскольку роль химического соединения, в котором находится активное вещество любого лекарственного препарата, заключается в обеспечении его прохождения через пищеварительный тракт и всасывания в кровоток. Например, глюконат кальция и фосфоглицерат кальция являются источниками кальция и будут оказывать одинаковый терапевтический эффект, но первую соль придется принимать в несколько больших дозировках по сравнению со второй, поскольку кальций в форме глюконата всасывается в кровоток хуже и в меньших количествах. То же самое справедливо и в отношении разных солей одного и того же активного вещества Престариума и Престариума А.

Так, непосредственно действующим веществом Престариума и Престариума А является периндоприл , который, однако, в такой активной форме не может попасть в организм, поскольку распадется вод воздействием желудочного сока и пищеварительных ферментов. Поэтому с целью обеспечения прохождения активным веществом кислоты желудочного сока и пищеварительных ферментов кишечника , и сохранения при этом своих свойств, его вводят в состав какого-либо химического соединения, чаще всего соли. Попадая в организм, такая соль распадается под действием желудочного сока или пищеварительных ферментов, тем самым, высвобождая активное вещество, которое всасывается в кровоток и поступает к органу-мишени.

В состав Престариума периндоприл входит в форме третбутиламиновой соли , которая обеспечивает прохождение действующего компонента по пищеварительному тракту без потери свойств и его всасывание в кровоток в активной форме. А в составе Престариума А действующее вещество находится в виде периндоприла аргинина , которая также обеспечивает его всасывание в кровь в непосредственно активной форме. В остальном Престариум и Престариум А не отличают друг от друга по терапевтическим эффектам и фармакологическим свойствам, поэтому могут считаться двумя разновидностями одного и того же лекарственного препарата.

Из-за того, что масса аргининовой и третбутиламиновой соли периндоприла различна, их дозировки в составе Престариума и Престариума А также разные. Это необходимо для того, чтобы человек, принимая Престариум или Престариум А, получал одинаковую дозировку непосредственного активного вещества периндоприла. Например, в 5 мг аргининовой соли содержится 3,395 мг периндоприла, а в 4 мг третбутиламиновой соли – 3,388 мг, то есть, примерно одинаковое количество.

В Престариум в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:

• Микрокристаллическая целлюлоза;
• Моногидрат лактозы ;
• Коллоидный диоксид кремния;
• Стеарат магния.

В Престариум А в качестве вспомогательных компонентов входят следующие вещества:

• Ацесульфам калия;
• Аспартам;
• Стеарат магния;
• Диоксид кремния коллоидный;
• Смесь лактозы и крахмала.

Обе разновидности препарата выпускаются в единственной лекарственной форме таблеток . Престариум выпускается в дозировках 2 мг, 4 мг и 8 мг, а Престариум А – по 2,5 мг, 5 мг и 10 мг.

Престариум – фото

На данных фотографиях изображен внешний вид упаковок Престариума и Престариума А.

Терапевтическое действие Престариума

Основной эффект Престариума и Престариума А – гипотензивный, то есть, препарат снижает артериальное давление и предназначен для терапии различных состояний, связанных с гипертензией . Гипотензивное действие препаратов обусловлено фармакологическими свойствами периндоприла, являющегося активным веществом.

Так, периндоприл по своим свойствам представляет собой ингибитор ангиотензин-превращающего фермента (АПФ), который замедляет превращение ангиотензина I в ангиотензин II. Биологически активное вещество ангиотензин II, в свою очередь, является мощным сосудосуживающим средством. То есть, при появлении в крови ангиотензина II сосуды суживаются, вследствие чего артериальное давление повышается. Если же в кровь не попадает данное активное вещество, то сосуды остаются в нормальном не суженном состоянии, что позволяет снизить артериальное давление. Поскольку Престариум и Престариум А останавливают работу фермента, благодаря которому происходит образование ангиотензина II, то сосуды не суживаются и давление снижается. Длительное применение периндоприла позволяет контролировать артериальную гипертензию, поддерживая давление в пределах относительной нормы.

Помимо описанного эффекта Престариум и Престариум А препятствуют разрушению еще одного биологически активного вещества – брадикинина, которое, в свою очередь, обладает мощным сосудорасширяющим действием. А когда кровеносные сосуды расширяются – давление снижается.

Таким образом, Престариум одновременно предотвращает образование вещества, суживающего сосуды, и способствует сохранению соединения, расширяющего кровеносные сосуды. Такой двойной эффект позволяет добиться выраженного снижения артериального давления и его последующего поддержания в определенных пределах.

Давление снижается быстро, а его полная нормализация наступает в течение одного месяца после начала терапии. Престариум и Престариум А не вызывают привыкания, то есть, их эффективность с течением времени не снижается, вследствие чего не требуется переходить на прием другого лекарственного препарата. Кроме того, после прекращения приема Престариума или Престариума А не возникает синдрома отмены, что позволяет останавливать лечение в любой момент времени. Применение мочегонных препаратов тиазидного ряда (например, Хлорталидон, Клопамид, Индапамид и др.) в сочетании с Престариумом усиливает гипотензивный эффект.

Однако помимо описанных основных эффектов Престариум оказывает еще ряд опосредованных, которые улучшают работу сердечно-сосудистой системы. Так, в результате каскада определенных реакций низкое содержание ангиотензина II и высокой брадикинина активизируют систему простагландинов, которые, в свою очередь, прекрасно расслабляют микрососуды, улучшая и ускоряя кровоток в периферических тканях (в ногах, руках и др.). Благодаря этому эффекту улучшается кровоснабжение всех органов и тканей без увеличения нагрузки на сердце , то есть, кровь доходит до большего числа клеток без повышения пульса. Уменьшение частоты сердечных сокращений в сочетании со снижением артериального давления оказывает общее положительное воздействие на работу сердечно-сосудистой системы.

При сердечной недостаточности Престариум и Престариум А оказывают следующие терапевтические эффекты:

• Снижение давления в желудочках сердца;
• Снижение периферического сопротивления мелких сосудов;
• Увеличение объема выбрасываемой в аорту крови за одно сокращение сердца;
• Увеличение сердечного индекса.

При цереброваскулярных заболеваниях длительный прием Престариума уменьшает риски следующих осложнений:

• Инсульты со смертельным исходом или с последующей инвалидностью;
• Инфаркт миокарда;
• Деменция (слабоумие), связанное с инсультом;
• Нарушение когнитивных способностей (мышления, логики, памяти, внимания и др.).

Указанные эффекты Престариума отмечаются у людей любого возраста и пола, которые страдают цереброваскулярными заболеваниями в сочетании или без гипертонии, сахарного диабета и инсульта в прошлом.

Престариум уменьшает риск развития осложнений у людей любого пола и возраста вне зависимости от того, как долго они страдают ИБС и сколько инфарктов они перенесли.

Показания к применению

Престариум и Престариум А показаны к применению при наличии у человека следующих заболеваний и состояний:

• Артериальная гипертензия;
• Хроническая сердечная недостаточность;
• Профилактика инсульта во второй и последующий разы у людей, которые ранее уже перенесли инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу.

Помимо вышеперечисленных показаний у Престариума А имеется еще одно – это стабильная ишемическая болезнь сердца. При ИБС Престариум А показан к применению в составе комплексной терапии с целью уменьшения риска развития осложнений (например, инфаркт, внезапная сердечная смерть и др.).

Престариум – инструкция по применению

Общие правила применения Престариум и Престариум А

Таблетки необходимо принимать по одному разу в сутки перед первым приемом пищи (завтраком). Если человек случайно забыл принять таблетку Престариума или Престариума А, то следует выпить ее перед следующим приемом пищи в течение одного дня.

Таблетки Престариум следует проглатывать целиком, не разжевывая и не измельчая иными способами, а запивая небольшим количеством воды . Таблетки Престариум А в оболочке также следует проглатывать целиком, запивая несколькими глотками негазированной воды. А таблетку Престариум А, диспергирующуюся в полости рта (они не имеют оболочки), следует положить на язык, дождаться пока она распадется на несколько кусочков, после чего проглотить их все вместе со слюной.

Дозировку Престариума и Престариума А подбирают индивидуально в каждом случае, учитывая показания, уровень артериального давления, риск осложнений и общее состояние человека.

У пожилых людей (старше 65 лет) следует начинать терапию с минимальной дозировки Престариума или Престариума А – то есть, с 2 мг или 2,5 мг в сутки соответственно. Через месяц от начала терапии дозировку можно повысить до 4 мг Престариума или 5 мг Престариума А соответственно. Еще через месяц при необходимости можно повысить дозировку до максимальной – 8 мг Престариума или 10 мг Престариума А.

В редких случаях Престариум и Престариум А могут провоцировать некроз печени, поэтому при появлении желтухи следует немедленно прекратить прием препарата и обратиться к врачу.

Анафилактоидные реакции (псевдоаллергические реакции, протекающие в форме, похожей на анафилактический шок) на фоне приема Престариума могут развиваться при одновременном проведении процедуры афереза ЛПНП или десенсибилизации с использованием яда перепончатокрылых насекомых. С целью профилактики анафилактоидных реакций следует прекращать прием Престариума за 1 – 2 дня до проведения афереза и на весь период процедуры десенсибилизации.

На фоне терапии Престариумом возможно уменьшение количества лейкоцитов и тромбоцитов в крови, что в свою очередь, может провоцировать развитие тяжелых инфекционных заболеваний, плохо поддающихся антибиотикотерапии. Поэтому при первых признаках инфекционного заболевания (температура, боль в горле , слабость и др.), возникшего на фоне приема Престариума, следует немедленно обратиться к врачу.

Перед плановой операцией следует прекратить прием Престариума за сутки, чтобы не спровоцировать резкое снижение давления под совокупным влиянием с препаратами для наркоза .

Люди, страдающие сахарным диабетом, должны в течение первого месяца приема Престариума постоянно контролировать уровень глюкозы крови .

Передозировка

Передозировка Престариумом и Престариумом А возможна и проявляется следующими симптомами:

• Резкое снижение давления;
• Почечная недостаточность;
• Ощущение сердцебиения;
• Учащенное дыхание;
• Головокружение;
• Беспокойство;
• Сухой кашель;
• Брадикардия;
• Нарушение водно-электролитного баланса.

Лечение передозировки заключается в удалении остатков препарата из организма при помощи промывания желудка и приема сорбентов (активированный уголь , Полисорб , Полифепан и др.). После данных мероприятий по удалению препарата из организма восстанавливают водно-электролитный баланс, давая человеку пить растворы солей (Регидрон , Трисоль и др.).

При сильном снижении давления человека укладывают на спину с приподнятыми ногами и при необходимости вводят внутривенно адреналин . При выраженной брадикардии устанавливают водитель ритма.

Влияние на способность управлять механизмами

Престариум и Престариум А необходимо принимать с осторожностью людям, работа которых связана с необходимостью постоянно концентрировать внимание и быстро реагировать на изменяющуюся обстановку (в том числе вождение автомобиля), поскольку препараты могут провоцировать головокружение и снижение давления.

Взаимодействие с другими препаратами

Престариум и Престариум А нельзя применять одновременно с Алискиреном у людей, страдающих сахарным диабетом и нарушениями функций почек.

• АРА II;
• Калийсберегающие мочегонные препараты (например, Триамтерен, Амилорид, Спиронолактон, Эплеренон и др.);
• Препараты лития;
• Эстрамустин.

Препараты, одновременный прием которых в сочетании с Престариумом и Престариумом А требует соблюдения особой осторожности:

• Гипотензивные (снижающие давление) препараты из других групп;
• Глиптины (Линаглиптин, Саксаглиптин, Ситаглиптин, Витаглиптин);
• Калийнесберегающие диуретики;
• Нестероидные противовоспалительные средства (например, Ибупрофен , Нимесулид, Диклофенак , Аспирин и др.);
• Препараты для снижения уровня глюкозы в крови (например, инсулин и др.);
• Трициклические антидепрессанты (например, Имипрамин, Амитриптилин , Пипофезин, Флуацизин, Кломипрамин, Тримипрамин, Доксепин и т.д.);
• Нейролептики (Азалептин, Аминазин , Арипипразол, Галоперидол , Дроперидол, Зелдокс, Пропазин и т.д.);
• Препараты для общего наркоза;
• Препараты золота (натрия ауротиомалат).

Престариум – побочные действия

Побочные эффекты Престариума и Престариума А одинаковые и могут быть следующими со стороны различных органов и систем:
1. Кровеносная и лимфатическая система:

• Эозинофилия (увеличение количества эозинофилов в крови);
• Снижение гематокрита крови;
• Тромбоцитопения (уменьшение общего числа тромбоцитов крови);
• Лейкопения (уменьшение общего числа лейкоцитов в крови);
• Нейтропения (уменьшение числа нейтрофилов в крови);
• Панцитопения (уменьшение эритроцитов , лейкоцитов и тромбоцитов в крови);
• Гемолитическая анемия.

2. Обменные нарушения:

• Низкий уровень глюкозы крови;
• Гиперкалиемия (повышенный уровень калия крови);
• Гипонатриемия (сниженный уровень натрия крови).

3. Центральная нервная система:

• Парестезии (ощущение бегания мурашек и другие нарушения чувствительности);

Ингибитор АПФ

Действующее вещество

Форма выпуска, состав и упаковка

Вспомогательные вещества: ацесульфам калия - 0.2 мг, аспартам - 0.2 мг, магния стеарат - 0.4 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.4 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85%, крахмала кукурузного 15%) - 73.8 мг.

Таблетки, диспергируемые в полости рта, белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Вспомогательные вещества: ацесульфам калия - 0.4 мг, аспартам - 0.4 мг, магния стеарат - 0.8 мг, кремния диоксид коллоидный безводный - 0.8 мг, сухая смесь лактозы и крахмала (лактозы моногидрата 85%, крахмала кукурузного 15%) - 147.6 мг.

29 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.
30 шт. - флаконы полипропиленовые с дозатором и пробкой, содержащей влагопоглощающий гель (1) - пачки картонные с контролем первого вскрытия.

Фармакологическое действие

Фармакодинамика

Механизм действия

Периндоприл - ингибитор фермента, превращающего ангиотензин I в ангиотензин II. АПФ, или кининаза II, является экзопептидазой, которая осуществляет как превращение ангиотензина I в сосудосуживающее вещество ангиотензин II, так и разрушение брадикинина, обладающего сосудорасширяющим действием, до неактивного гептапептида.

Ингибирование АПФ приводит к снижению концентрации ангиотензина II в крови, что вызывает увеличение активности ренина плазмы крови (по механизму "отрицательной обратной связи") и уменьшение секреции альдостерона.

Поскольку АПФ инактивирует брадикинин, подавление АПФ сопровождается повышением активности как циркулирующей, так и тканевой калликреин-кининовой системы, при этом также активируется система простагландинов. Возможно, что этот эффект является частью механизма антигипертензивного действия ингибиторов АПФ, а также механизма развития некоторых побочных эффектов препаратов данного класса (например, кашля).

Периндоприл оказывает терапевтическое действие благодаря активному метаболиту периндоприлату. Другие метаболиты не оказывают ингибирующего действия на АПФ in vitro.

Клиническая эффективность и безопасность

Артериальная гипертензия

Периндоприл эффективен в терапии артериальной гипертензии любой степени тяжести. На фоне применения препарата отмечается снижение как систолического, так и диастолического АД в положении пациента "лежа" и "стоя". Периндоприл уменьшает ОПСС, что приводит к снижению АД, при этом периферический кровоток ускоряется без изменения ЧСС.

Как правило, периндоприл приводит к увеличению почечного кровотока, СКФ при этом не изменяется.

Антигипертензивное действие препарата достигает максимума через 4-6 ч после однократного приема внутрь и сохраняется в течение 24 ч. Через 24 ч после приема внутрь наблюдается выраженное (порядка 87-100%) остаточное ингибирование АПФ. Снижение АД достигается достаточно быстро. У пациентов с позитивным ответом на лечение нормализация АД наступает в течение месяца и сохраняется без развития тахифилаксии.

Прекращение лечения не сопровождается развитием эффекта "рикошета".

Периндоприл оказывает сосудорасширяющее действие, способствует восстановлению эластичности крупных артерий и структуры сосудистой стенки мелких артерий, а также уменьшает гипертрофию левого желудочка.

Одновременное назначение тиазидных диуретиков усиливает выраженность антигипертензивного эффекта. Кроме этого, комбинирование ингибитора АПФ и тиазидного диуретика также приводит к снижению риска развития гипокалиемии на фоне приема диуретиков.

недостаточность

Периндоприл нормализует работу сердца, снижая преднагрузку и постнагрузку. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью, получавших периндоприл, было выявлено: снижение давления наполнения в левом и правом желудочках сердца; снижение ОПСС; повышение сердечного выброса и увеличение сердечного индекса. Исследование препарата по сравнению с плацебо показало, что изменения АД после первого приема препарата Престариум А 2.5 мг у пациентов с хронической сердечной недостаточностью (II-III ФК по классификации NYHA), статистически достоверно не отличались от изменений АД, наблюдавшихся после приема плацебо.

Цереброваскулярные заболевания

Результаты исследования ПРОГРЕСС, где оценивалось влияние активной терапии периндоприлом (монотерапия или в комбинации с ) в течение 4 лет на риск развития повторного инсульта у пациентов, имеющих цереброваскулярные заболевания в анамнезе. После вводного периода применения периндоприла третбутиламина по 2 мг (эквивалент периндоприла аргинина 2.5 мг) 1 раз/сут в течение 2 недель и затем по 4 мг (эквивалент периндоприла аргинина 5 мг) 1 раз/сут в течение последующих 2 недель, 6105 пациентов были рандомизированы на две группы: плацебо (n=3054) и периндоприл третбутиламин по 4 мг (соответствует 5 мг периндоприла аргинина) (монотерапия) или в комбинации с индапамидом (n=3051). Индапамид дополнительно назначался пациентам, не имеющим прямых показаний или противопоказаний для применения диуретиков. Данная терапия назначалась дополнительно к стандартной терапии инсульта и/или артериальной гипертензии или других патологических состояний. Все рандомизированные пациенты имели в анамнезе цереброваскулярные заболевания (инсульт или транзиторную ишемическую атаку) в течение последних 5 лет. Величина АД не являлась критерием включения: 2916 пациентов имели артериальную гипертензию и 3189 - нормальное АД. После 3.9 лет терапии величина АД (систолическое/диастолическое) снизилась в среднем на 9/4 мм рт.ст. Также было показано значительное снижение риска возникновения повторного инсульта (как ишемического, так и геморрагического) порядка 28% по сравнению с плацебо (10.1% и 13.8%).

Дополнительно было показано значительное снижение риска: фатальных или приводящих к инвалидизации инсультов; основных сердечно-сосудистых осложнений, включая инфаркт миокарда, в т.ч. с летальным исходом; деменции, связанной с инсультом; серьезных ухудшений когнитивных функций.

Это было отмечено как у пациентов с артериальной гипертензией, так и при нормальном АД, независимо от возраста, пола, наличия или отсутствия сахарного диабета и типа инсульта.

Стабильная ИБС

Эффективность применения периндоприла у пациентов (12 218 пациентов старше 18 лет) со стабильной ИБС без клинических симптомов хронической сердечной недостаточности изучалась в ходе 4-летнего исследования. 90% участников исследования ранее перенесли острый инфаркт миокарда и/или процедуру реваскуляризации. Большинство пациентов получили помимо исследуемого препарата стандартную терапию, включая антиагреганты, гиполипидемические средства и бета-адреноблокаторы. В качестве основного критерия эффективности была выбрана комбинированная конечная точка, включающая сердечно-сосудистую смертность, нефатальный инфаркт миокарда и/или остановку сердца с успешной реанимацией.

Терапия периндоприла эрбумином в дозе 8 мг/сут (эквивалентно 10 мг периндоприла аргинина) приводила к существенному снижению абсолютного риска наступления комбинированной конечной точки на 1.9% (снижение относительного риска - 20%). У пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда или процедуру реваскуляризации, снижение абсолютного риска составило 2.2% (снижение относительного риска - 22.4%) по сравнению с группой плацебо.

Пациенты детского возраста (до 18 лет)

Эффективность и безопасность применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет не установлена.

Имеются данные клинических исследований с участием 62 пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 2 до 15 лет с СКФ>30 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела, которые получали периндоприл в дозе 0.07 мг/кг в среднем. Доза подбиралась индивидуально, в зависимости от общего состояния пациента и показателей его АД в ответ на терапию, при этом максимальная доза составляла 0.135 мг/кг/сут.

59 пациентов участвовали в исследовании на протяжении 3 месяцев и 36 пациентов завершили продленный период исследования, который составлял не менее 24 месяцев (средняя продолжительность участия в исследовании составила 44 месяца).

Показатели систолического и диастолического АД оставались стабильными на протяжении всего периода исследования (от момента включения в исследования до заключительной оценки) у пациентов, ранее получавших другие гипотензивные средства, и снизились у пациентов, ранее не получавших гипотензивную терапию.

Более 75% детей при последнем определении имели систолическое и диастолическое АД меньше 95-го перцентиля.

Данные по безопасности, полученные в этом исследовании, согласуются с уже имеющейся информацией относительно безопасности применения периндоприла.

Двойная блокада РААС

Имеются данные клинических исследований комбинированной терапии с применением ингибитора АПФ и антагониста рецептора ангиотензина II (АРА II).

Проводилось клиническое исследование с участием пациентов, имеющих в анамнезе кардиоваскулярное или цереброваскулярное заболевание, либо сахарный диабет 2 типа, сопровождающийся подтвержденным поражением органа-мишени, а также исследования с участием пациентов с сахарным диабетом 2 типа с диабетической нефропатией.

Данные исследований не выявили значимого положительного влияния комбинированной терапии на возникновение почечных и/или кардиоваскулярных событий и на показатели смертности, в то время как риск развития гиперкалиемии, острой почечной недостаточности и/или артериальной гипотензии увеличивался по сравнению с монотерапией.

Принимая во внимания схожие внутригрупповые фармакодинамические свойства ингибиторов АПФ и АРА II, данные результаты можно ожидать для взаимодействия любых других препаратов, представителей классов ингибиторов АПФ и АРА II. Поэтому противопоказано применение ингибиторов АПФ в сочетании с АРА II у пациентов с диабетической нефропатией.

Имеются данные клинического исследования по изучению положительного влияния от добавления алискирена к стандартной терапии ингибитором АПФ или АРА II у пациентов с сахарным диабетом 2 типа и хроническим заболеванием почек или кардиоваскулярным заболеванием, либо имеющих сочетание этих заболеваний. Исследование было прекращено досрочно в связи с возросшим риском возникновения неблагоприятных исходов. Кардиоваскулярная смерть и инсульт отмечались чаще в группе пациентов, получающих алискирен, по сравнению с группой плацебо; также нежелательные явления и серьезные нежелательные явления особого интереса (гиперкалиемия, артериальная гипотензия и нарушения функции почек) регистрировались чаще в группе алискирена, чем в группе плацебо.

Фармакокинетика

Всасывание

При приеме внутрь периндоприл быстро всасывается из ЖКТ, C max в плазме крови достигается через 1 ч. Периндоприл не обладает фармакологической активностью. Приблизительно 27% от общего количества абсорбированного периндоприла попадает в кровоток в виде активного метаболита периндоприлата. Помимо периндоприлата, образуются еще 5 метаболитов, не обладающих фармакологической активностью. C max периндоприлата в плазме крови достигается через 3-4 ч после приема внутрь.

Прием пищи замедляет превращение периндоприла в периндоприлат, таким образом, влияя на биодоступность. Поэтому препарат следует принимать 1 раз/сут, утром, перед приемом пищи.

Было показано, что зависимость между дозой периндоприла и концентрацией его в плазме имеет линейный характер.

Распределение

Связывание периндоприлата с белками плазмы крови, главным образом с АПФ, составляет 20% и носит дозозависимый характер. V d свободного периндоприлата составляет приблизительно 0.2 л/кг.

Выведение

T 1/2 периндоприла из плазмы составляет 1 ч. Периндоприлат выводится из организма почками, конечный T 1/2 свободной фракции составляет приблизительно 17 ч, в результате равновесное состояние достигается в течение 4 сут.

Особые группы пациентов

Выведение периндоприлата замедлено в пожилом возрасте, а также у пациентов с сердечной и почечной недостаточностью.

Диализный клиренс периндоприлата составляет 70 мл/мин.

У пациентов с циррозом печени печеночный клиренс периндоприла уменьшается в 2 раза. Тем не менее, количество образующегося периндоприлата не уменьшается и коррекции дозы препарата не требуется (см. разделы "Режим дозирования" и "Особые указания").

Показания

— артериальная гипертензия;

— хроническая сердечная недостаточность;

— профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом) у пациентов, перенесших инсульт или транзиторное нарушение мозгового кровообращения по ишемическому типу;

— стабильная ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов со стабильной ИБС.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к действующему веществу и вспомогательным веществам, входящим в состав препарата (см. раздел "Лекарственная форма, состав и упаковка");

— повышенная чувствительность к другим ингибиторам АПФ;

— ангионевротический отек (отек Квинке) в анамнезе, связанный с приемом ингибитора АПФ;

— наследственный/идиопатический ангионевротический отек;

— одновременное применение с алискиреном и алискиренсодержащими препаратами у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ <60 мл/мин/1.73 м 2 площади поверхности тела) (см. разделы "Лекарственное взаимодействие" и "Фармакологическое действие");

— одновременное применение с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией (см. раздел "Особые указания");

— беременность (см. раздел "Беременность и лактация");

— период грудного вскармливания (см. раздел "Беременность и лактация");

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены);

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— фенилкетонурия (препарат содержит аспартам).

С осторожностью (см. также разделы "Особые указания" и "Лекарственное взаимодействие") следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки; почечной недостаточности; системных заболеваниях соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия и другие); терапии иммуносупрессорами, аллопуринолом, прокаинамидом (риск развития нейтропении, агранулоцитоза); сниженном ОЦК (прием диуретиков, бессолевая диета, рвота, диарея); стенокардии; цереброваскулярных заболеваниях; реноваскулярной гипертензии; сахарном диабете; хронической сердечной недостаточности IV ФК по классификации NYHA; одновременном приеме калийсберегающих диуретиков, препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и лития; гиперкалиемии; хирургическом вмешательстве/общей анестезии; гемодиализе с использованием высокопроточных мембран; десенсибилизирующей терапии; аферезе ЛПНП; состоянии после трансплантации почки; аортальном стенозе/митральном стенозе/гипертрофической обструктивной кардиомиопатии; у пациентов негроидной расы.

Дозировка

Внутрь, по 1 таблетке 1 раз/сут, предпочтительно утром, перед едой.

Таблетку следует положить на язык и после того, как она распадется на поверхности языка, проглотить ее со слюной.

При выборе дозы следует учитывать особенности клинической ситуации (см. раздел "Особые указания") и степень снижения АД на фоне проводимой терапии.

Артериальная гипертензия

Престариум А можно применять как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии (см. разделы "Противопоказания", "Особые указания" и "Фармакологическое действие").

У пациентов с выраженной активностью РААС (особенно при реноваскулярной гипертензии, гиповолемии и/или снижении содержания электролитов плазмы крови, декомпенсации хронической сердечной недостаточности или тяжелой степени артериальной гипертензии) после приема первой дозы препарата может развиться выраженное снижение АД. В начале терапии такие пациенты должны находиться под тщательным медицинским наблюдением. Рекомендуемая начальная доза для таких пациентов составляет 2.5 мг 1 раз/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. В случае необходимости через месяц после начала терапии можно увеличить дозу препарата до 10 мг 1 раз/сут.

В начале терапии препаратом Престариум А может возникать симптоматическая артериальная гипотензия. У пациентов, одновременно получающих диуретики, риск развития артериальной гипотензии выше в связи с возможной гиповолемией и снижением содержания электролитов плазмы крови. Следует соблюдать осторожность при применении лекарственного препарата Престариум А у данной группы пациентов. Рекомендуется, по возможности, прекратить прием диуретиков за 2-3 дня до предполагаемого начала терапии лекарственным препаратом Престариум А (см. раздел "Особые указания").

При невозможности отменить диуретики, начальная доза препарата Престариум А должна составлять 2.5 мг. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. При этом необходимо контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В дальнейшем, в случае необходимости, доза препарата может быть увеличена. При необходимости прием диуретиков можно возобновить.

У пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг/сут. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. При необходимости через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг/сут, а затем до максимальной дозы - 10 мг/сут с учетом состояния функции почек (см. таблицу 1).

Максимальная суточная доза составляет 10 мг.

Сердечная недостаточность

Лечение пациентов с хронической сердечной недостаточностью лекарственным препаратом Престариум А в комбинации с калийнесберегающими диуретиками и/или дигоксином и/или бета-адреноблокаторами, рекомендуется начинать под тщательным медицинским наблюдением, назначая препарат в начальной дозе 2.5 мг 1 раз/сут, утром. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. Через 2 недели лечения доза препарата может быть повышена до 5 мг 1 раз/сут при условии хорошей переносимости дозы 2.5 мг и удовлетворительного ответа на проводимую терапию.

У пациентов с тяжелой сердечной недостаточностью, а также у пациентов из группы высокого риска (пациенты с нарушенной функцией почек и тенденцией к нарушению водно-электролитного баланса, пациенты, одновременно получающие диуретики и/или сосудорасширяющие лекарственные препараты) лечение должно быть начато под тщательным медицинским наблюдением (см. раздел "Особые указания").

У пациентов с высоким риском развития симптоматической артериальной гипотензии, например, со сниженным содержанием электролитов при наличии или без гипонатриемии, с гиповолемией или с интенсивной терапией диуретиками, перед началом приема лекарственного препарата Престариум А, по возможности, перечисленные состояния должны быть скорректированы. Такие показатели как величина АД, функция почек и содержание калия в плазме крови должны контролироваться как перед началом, так и в процессе терапии.

Профилактика повторного инсульта (комбинированная терапия с индапамидом)

У пациентов с цереброваскулярными заболеваниями в анамнезе терапию лекарственным препаратом Престариум А следует начинать с дозы 2.5 мг в течение первых 2 недель. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. Затем, повышая дозу до 5 мг в течение последующих 2 недель до применения индапамида.

Терапию следует начинать в любое (от 2 недель до нескольких лет) время после перенесенного инсульта.

ИБС: снижение риска сердечно-сосудистых осложнений у пациентов, ранее перенесших инфаркт миокарда и/или коронарную реваскуляризацию

У пациентов со стабильным течением ИБС терапию лекарственным препаратом Престариум А следует начинать с дозы 5 мг 1 раз/сут.

Через 2 недели, при хорошей переносимости препарата и с учетом состояния функции почек, доза может быть увеличена до 10 мг 1 раз/сут.

Пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз/сут в течение одной недели. Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки. Затем по 5 мг 1 раз/сут в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут (см. табл. 1). Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.

Таблица 1. Дозировка лекарственного препарата Престариум А при почечной недостаточности

* Диализный клиренс периндоприлата - 70 мл/мин. Препарат следует принимать после проведения процедуры диализа.

**Для обеспечения указанного режима дозирования следует применять периндоприлсодержащие препараты в дозировке 5 мг в форме делимой таблетки.

Печеночная недостаточность

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется (см. разделы "Фармакокинетика" и "Особые указания").

В настоящее время нет достаточных данных по безопасности и эффективности применения периндоприла у детей и подростков в возрасте до 18 лет. Имеющиеся данные, описанные в разделе "Фармакологическое действие" не позволяют делать рекомендации по способу применения и дозировкам препарата у пациентов данной возрастной группы (см. раздел "Противопоказания").

Побочные действия

Профиль безопасности периндоприла согласуется с профилем безопасности ингибиторов АПФ.

Наиболее частыми нежелательными явлениями, о которых сообщалось в клинических исследованиях и которые наблюдались при применении периндоприла, являются: головокружение, головная боль, парестезия, вертиго, нарушения зрения, шум в ушах, чрезмерное снижение АД, кашель, одышка, боль в животе, запор, диарея, нарушение вкуса, диспепсия, тошнота, рвота, кожный зуд, кожная сыпь, спазмы мышц и астения.

Частота побочных реакций, которые были отмечены в ходе клинических исследований и/или пострегистрационного применения периндоприла, приведена в виде следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000); неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Классификация показателей частоты рекомендована ВОЗ.

Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто* - эозинофилия; очень редко - снижение гемоглобина и гематокрита, тромбоцитопения, лейкопения/нейтропения, агранулоцитоз, панцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с врожденным дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы (см. раздел "Особые указания").

Со стороны обмена веществ и питания: нечасто* - гипогликемия (см. разделы "Особые указания" и "Лекарственное взаимодействие"), гиперкалиемия, обратимая после отмены препарата (см. раздел "Особые указания"), гипонатриемия.

Со стороны нервной системы: часто - парестезия, головная боль, головокружение, вертиго; нечасто - сонливость*, обморок*; очень редко - спутанность сознания.

Нарушения психики: нечасто - нарушения сна, лабильность настроения.

Со стороны органа зрения: часто - нарушения зрения.

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - шум в ушах.

Со стороны сердца: нечасто* - ощущение сердцебиения, тахикардия; очень редко - нарушения сердечного ритма, стенокардия (см. раздел "Особые указания"), инфаркт миокарда, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел "Особые указания").

Со стороны сосудов: часто - чрезмерное снижение АД и связанные с этим симптомы; нечасто* - васкулит; очень редко - инсульт, возможно, вследствие чрезмерного снижения АД у пациентов из группы высокого риска (см. раздел "Особые указания").

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто - кашель, одышка; нечасто - бронхоспазм; очень редко - эозинофильная пневмония, ринит.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - запор, тошнота, рвота, боль в животе, нарушение вкуса, диспепсия, диарея; нечасто - сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко - панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко - гепатит (холестатический или цитолитический) (см. раздел "Особые указания").

Со стороны кожных покровов и подкожных тканей: часто - кожный зуд, кожная сыпь; нечасто - ангионевротический отек лица, губ, верхних и нижних конечностей, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани, крапивница (см. раздел "Особые указания"), фотосенсибилизация*, пузырчатка*, повышенное потоотделение; редко* - обострение псориаза; очень редко - многоформная эритема.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: часто - спазмы мышц; нечасто* - артралгия, миалгия.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто - почечная недостаточность; очень редко - острая почечная недостаточность.

Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто - эректильная дисфункция.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто - астения; нечасто - боль в грудной клетке*, периферические отеки*, общее недомогание*, лихорадка*, падения*.

Со стороны лабораторных и инструментальных показателей: нечасто* - повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови; редко - повышение активности печеночных ферментов и билирубина в сыворотке крови.

* Оценка частоты нежелательных реакций, выявленных по спонтанным сообщениям, проведена на основании данных результатов клинических исследований.

Нежелательные явления, отмеченные в клинических исследованиях

В исследовании EUROPA проводилась регистрация только серьезных нежелательных явлений. Серьезные нежелательные явления были отмечены у 16 (0.3%) пациентов в группе периндоприла и у 12 (0.2%) пациентов в группе плацебо. В группе периндоприла у 6 пациентов было отмечено выраженное снижение АД, у 3 пациентов - ангионевротический отек, у 1 пациента - внезапная остановка сердца. Частота отмены препарата из-за кашля, выраженного снижения АД или других случаев непереносимости была выше в группе периндоприла по сравнению с группой плацебо.

Передозировка

Данные о передозировке препарата ограничены.

Симптомы: выраженное снижение АД, шок, нарушения водно-электролитного баланса, почечная недостаточность, гипервентиляция, тахикардия, ощущение сердцебиения, брадикардия, головокружение, беспокойство, кашель.

Лечение: при выраженном снижении АД следует перевести пациента в положение "лежа" на спине с приподнятыми ногами; при необходимости следует ввести в/в 0.9% раствор . При необходимости можно ввести в/в раствор катехоламинов и/или ангиотензина II. Периндоприл может быть удален из организма путем диализа. При развитии устойчивой к терапии брадикардии может потребоваться установка искусственного водителя ритма. Необходимо постоянно контролировать показатели основных жизненных функций организма, концентрацию креатинина и электролитов в сыворотке крови.

Лекарственное взаимодействие

Данные клинических исследований показывают, что двойная блокада РААС в результате одновременного приема ингибиторов АПФ, АРА II или алискирена приводит к увеличению частоты возникновения таких нежелательных явлений, как артериальная гипотензия, гиперкалиемия и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность), по сравнению с ситуациями, когда применяется только один препарат, воздействующий на РААС (см. разделы "Противопоказания", "Особые указания" и "Фармакологическое действие").

Лекарственные средства, вызывающие гиперкалиемию

Некоторые лекарственные препараты или препараты других фармакологических классов могут повышать риск развития гиперкалиемии: алискирен и алискиренсодержащие препараты, соли калия, калийсберегающие диуретики, ингибиторы АПФ, АРА II, НПВП, гепарин, иммунодепрессанты, такие как циклоспорин или такролимус, лекарственные препараты, содержащие триметоприм, в т.ч. фиксированную комбинацию триметоприма и сульфаметоксазола. Сочетание этих лекарственных препаратов повышает риск гиперкалиемии.

Одновременное применение противопоказано (см. раздел "Противопоказания")

Алискирен и лекарственные препараты, содержащие алискирен

Противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек и не рекомендуется у других пациентов: возрастает риск гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Алискирен. У пациентов, не имеющих сахарного диабета или нарушения функции почек, возможно повышение риска гиперкалиемии, ухудшения функции почек и повышения частоты сердечно-сосудистой заболеваемости и смертности.

Совместная терапия с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина

В литературе сообщалось, что у пациентов с установленным атеросклеротическим заболеванием, сердечной недостаточностью или сахарным диабетом с поражением рганов-мишеней, одновременная терапия ингибитором АПФ и АРА II связана с более высокой частотой развития артериальной гипотензии, обморока, гиперкалиемии и ухудшения функции почек (включая острую почечную недостаточность) по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС. Двойная блокада (например, при сочетании ингибитора АПФ с АРА II) должна быть ограничена отдельными случаями с тщательным мониторингом функции почек, содержания калия и АД.

Эстрамустин

Одновременное применение может привести к повышению риска побочных эффектов, таких как ангионевротический отек.

Рацекадотрил

Известно, что ингибиторы АПФ (например, периндоприл) могут вызывать развитие ангионевроневротического отека. Риск его развития может быть повышен при совместном применении с рацекадотрилом (лекарственным препаратом применяемым для лечения острой диареи).

Ингибиторы mTOR (мишени рапамицина млекопитающих) (например, сиролимус, эверолимус, темсиролимус)

У пациентов, одновременно получающих терапию ингибиторами mTOR, может повышаться риск развития ангионевротического отека (см. раздел "Особые указания").

Калийсберегающие диуретики (такие как триамтерен, амилорид), соли калия

Гиперкалиемия (с возможным летальным исходом), особенно при нарушении функции почек (дополнительные эффекты, связанные с гиперкалиемией).

Сочетание периндоприла с вышеупомянутыми лекарственными препаратами не рекомендуется (см. раздел "Особые указания"). Если, тем не менее, одновременное применение показано, их следует применять, соблюдая меры предосторожности и регулярно контролируя содержание калия в сыворотке крови.

Особенности применения спиронолактона при сердечной недостаточности описаны далее по тексту.

Препараты лития. При одновременном применении препаратов лития и ингибиторов АПФ может отмечаться обратимое увеличение концентрации лития в сыворотке крови и связанные с этим токсические эффекты. Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется. При необходимости проведения такой терапии следует проводить регулярный контроль концентрации лития в плазме крови (см. раздел "Особые указания").

Одновременное применение, которое требует особой осторожности

Гипогликемические средства (инсулин, гипогликемические средства для приема внутрь). Применение ингибиторов АПФ может усиливать гипогликемический эффект инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь вплоть до развития гипогликемии. Как правило, это наблюдается в первые недели проведения одновременной терапии и у пациентов с нарушением функции почек.

Баклофен усиливает антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ. Следует тщательно контролировать уровень АД и, в случае необходимости, дозировку гипотензивных препаратов.

Калийнесберегающие диуретики. У пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, в начале терапии ингибитором АПФ может наблюдаться чрезмерное снижение АД, риск развития которого можно уменьшить путем отмены диуретического средства, восполнением потери жидкости или солей перед началом терапии периндоприлом, а также назначением периндоприла в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением. При артериальной гипертензии у пациентов, получающих диуретики, особенно выводящие жидкость и/или соли, диуретики должны быть либо отменены до начала применения ингибитора АПФ (при этом калийнесберегающий диуретик может быть позднее вновь назначен), либо ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе с дальнейшим постепенным ее увеличением. При применении диуретиков в случае хронической сердечной недостаточности ингибитор АПФ должен быть назначен в низкой дозе, возможно после уменьшения дозы применяемого одновременно калийнесберегающего диуретика. Во всех случаях функция почек (концентрация креатинина) должна контролироваться в первые недели применения ингибиторов АПФ.

Калийсберегающие диуретики (эплеренон, спиронолактон). Применение эплеренона или спиронолактона в дозах от 12.5 мг до 50 мг в сутки и низких доз ингибиторов АПФ: при терапии сердечной недостаточности II-IV ФК по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка <40% и ранее применявшимися ингибиторами АПФ и "петлевыми" диуретиками, существует риск гиперкалиемии (с возможным летальным исходом), особенно в случае несоблюдения рекомендаций относительно этой комбинации препаратов. Перед применением данной комбинации лекарственных препаратов, необходимо убедиться в отсутствии гиперкалиемии и нарушений функции почек. Рекомендуется регулярно контролировать концентрацию креатинина и калия в крови: еженедельно в первый месяц лечения и ежемесячно в последующем.

НПВП, включая высокие дозы (≥3 г/сут): одновременное применение ингибиторов АПФ с НПВП (ацетилсалициловая кислота в дозе, оказывающей противовоспалительное действие, ингибиторы ЦОГ-2 и неселективные НПВП), может привести к снижению антигипертензивного действия ингибиторов АПФ. Одновременное применение ингибиторов АПФ и НПВП может приводить к ухудшению функции почек, включая развитие острой почечной недостаточности, и увеличению содержания калия в сыворотке крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Следует соблюдать осторожность при назначении данной комбинации, особенно у пожилых пациентов. Пациенты должны получать адекватное количество жидкости, и рекомендуется тщательно контролировать функцию почек, как в начале, так и в процессе лечения.

Одновременное применение, которое требует определенной осторожности

Гипотензивные препараты и вазодилататоры

Антигипертензивный эффект периндоприла может усиливаться при одновременном применении с другими гипотензивными, сосудорасширяющими средствами, включая нитраты короткого и пролонгированного действия.

Глиптины (линаглиптин, саксаглиптин, ситаглиптин, вилдаглиптин): совместное применение с ингибиторами АПФ может повышать риск развития ангионевротического отека вследствие подавления активности дипептидилпептидазы IV (ДПП-IV) глиптином.

Трициклические антидепрессанты, антипсихотические средства (нейролептики) и средства для общей анестезии: одновременное применение с ингибиторами АПФ может приводить к усилению антигипертензивного действия (см. раздел "Особые указания").

Симпатомиметики могут ослаблять антигипертензивный эффект ингибиторов АПФ.

При применении ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, пациентами, получающими в/в препарат золота (натрия ауротиомалат) , в редких случаях сообщалось о развитии нитритоидных реакций - симптомокомплекс, включающий гиперемию кожи лица, тошноту, рвоту, артериальную гипотензию.

Особые указания

При развитии нестабильной стенокардии в течение первого месяца терапии периндоприлом, следует оценить преимущества и риск до продолжения терапии.

Артериальная гипотензия

Ингибиторы АПФ могут вызвать резкое снижение АД. Симптоматическая артериальная гипотензия редко развивается у пациентов с неосложненным течением артериальной гипертензии. Риск чрезмерного снижения АД повышен у пациентов со сниженным ОЦК, что может отмечаться на фоне терапии диуретиками, при соблюдении строгой бессолевой диеты, гемодиализе, при рвоте и диарее, а также у пациентов с тяжелой степенью артериальной гипертензии с высокой активностью ренина (см. разделы "Лекарственное взаимодействие" и "Побочное действие"). Симптоматическая артериальная гипотензия может наблюдаться у пациентов с клиническими проявлениями сердечной недостаточности, как с наличием, так и без почечной недостаточности. Этот риск более вероятен у пациентов с сердечной недостаточностью тяжелой степени, как реакция на прием "петлевых" диуретиков в высоких дозах, гипонатриемию или функциональную почечную недостаточность. У пациентов с повышенным риском развития симптоматической артериальной гипотензии необходимо тщательно контролировать АД, функцию почек и содержание калия в сыворотке крови во время терапии препаратом Престариум А.

Подобный подход применяется и у пациентов с ИБС и цереброваскулярными заболеваниями, у которых выраженная артериальная гипотензия может привести к инфаркту миокарда или нарушению мозгового кровообращения.

В случае развития артериальной гипотензии пациент должен быть переведен в положение "лежа" на спине с приподнятыми ногами. При необходимости следует восполнить ОЦК при помощи в/в введения 0.9% раствора натрия хлорида. Преходящая артериальная гипотензия не является препятствием для дальнейшего применения препарата. После восстановления ОЦК и АД лечение может быть продолжено.

У некоторых пациентов с хронической сердечной недостаточностью и нормальным или сниженным АД Престариум А может вызывать дополнительное снижение АД. Этот эффект предсказуем и обычно не требует прекращения терапии. При появлении симптомов выраженного снижения АД следует уменьшить дозу препарата или прекратить его прием.

Митральный стеноз/аортальный стеноз/гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия

Престариум А, как и другие ингибиторы АПФ, следует с осторожностью назначать пациентам с обструкцией выходного тракта левого желудочка (аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия), а также пациентам с митральным стенозом.

Нарушение функции почек

Пациентам с почечной недостаточностью (КК <60 мл/мин) начальную дозу периндоприла следует подбирать в зависимости от значения КК (см. раздел "Режим дозирования") и затем - в зависимости от терапевтического эффекта. Для таких пациентов необходим регулярный контроль концентрации креатинина и калия в сыворотке крови (см. раздел "Побочное действие").

Артериальная гипотензия, которая иногда развивается в начале применения ингибиторов АПФ у пациентов с симптоматической хронической сердечной недостаточностью, может привести к ухудшению функции почек. Возможно развитие острой почечной недостаточности, как правило, обратимой.

У пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки (особенно при наличии почечной недостаточности) на фоне терапии ингибиторами АПФ возможно повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови, обычно проходящее при отмене терапии. Дополнительное наличие реноваскулярной гипертензии обуславливает повышенный риск развития тяжелой артериальной гипотензии и почечной недостаточности у таких пациентов. Лечение таких пациентов начинают под тщательным медицинским наблюдением с применением низких доз препарата и дальнейшим адекватным подбором доз. Следует временно прекратить лечение диуретиками и проводить регулярный контроль содержания калия и креатинина в плазме крови на протяжении первых нескольких недель терапии.

У некоторых пациентов с артериальной гипертензией без указания на наличие предшествующего заболевания сосудов почек может повышаться концентрация мочевины и креатинина в сыворотке крови, особенно при одновременном применении диуретических средств. Данные изменения обычно выражены незначительно и носят обратимый характер. Вероятность развития этих нарушений выше у пациентов с почечной недостаточностью в анамнезе. В таких случаях может потребоваться отмена или уменьшение дозы препарата Престариум А и/или диуретика.

Гемодиализ

У пациентов, находящихся на гемодиализе с использованием высокопроточных мембран, были отмечены случаи развития анафилактических реакций на фоне терапии ингибиторами АПФ. В подобных ситуациях следует рассмотреть возможность назначения гипотензивного препарата другого класса или использования диализной мембраны другого типа.

Трансплантация почки

Данные о применении препарата Престариум А у пациентов после трансплантации почки отсутствуют.

Повышенная чувствительность/ангионевротический отек

При приеме ингибиторов АПФ, в т.ч. периндоприла, в редких случаях и в любом периоде терапии может наблюдаться развитие ангионевротического отека лица, верхних и нижних конечностей, губ, слизистых оболочек, языка, голосовых складок и/или гортани (см. раздел "Побочное действие"). При появлении симптомов прием препарата следует немедленно прекратить, а пациент должен наблюдаться до тех пор, пока признаки отека не исчезнут полностью. Если отек затрагивает только лицо и губы, то его проявления обычно проходят самостоятельно, хотя для лечения симптомов могут применяться антигистаминные средства.

Ангионевротический отек, сопровождающийся отеком гортани, может привести к летальному исходу. Отек языка, голосовых складок или гортани может привести к обструкции дыхательных путей. При появлении таких симптомов требуется неотложная терапия, в т.ч. п/к введение эпинефрина (адреналина) и/или обеспечение проходимости дыхательных путей. Пациент должен находиться под медицинским наблюдением до полного и стойкого исчезновения симптомов.

У пациентов с ангионевротическим отеком в анамнезе, не связанным с приемом ингибиторов АПФ, может быть повышен риск его развития при приеме препаратов этой группы (см. раздел "Противопоказания").

В редких случаях на фоне терапии ингибиторами АПФ развивался ангионевротический отек кишечника. При этом у пациентов отмечалась боль в животе как изолированный симптом или в сочетании с тошнотой и рвотой, в некоторых случаях без предшествующего ангионевротического отека лица и при нормальном уровне С1-эстеразы. Диагноз устанавливался с помощью компьютерной томографии брюшной области, ультразвукового исследования или при хирургическом вмешательстве. Симптомы исчезали после прекращения приема ингибиторов АПФ. Поэтому у пациентов с болью в области живота, получающих ингибиторы АПФ, при проведении дифференциальной диагностики необходимо учитывать возможность развития ангионевротического отека кишечника (см. раздел "Побочное действие").

Совместное применение с ингибиторами mTOR (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом)

У пациентов, одновременно получающих терапию ингибиторами mTOR (например, сиролимусом, эверолимусом, темсиролимусом), может повышаться риск развития ангионевротического отека (например, отек дыхательных путей или языка с нарушением функции дыхания или без него) (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Анафилактоидные реакции при проведении афереза ЛПНП

В редких случаях у пациентов, получающих ингибиторы АПФ, при проведении процедуры афереза ЛПНП с использованием декстран сульфата могут развиваться угрожающие жизни анафилактоидные реакции. Для предотвращения анафилактоидной реакции следует временно прекратить терапию ингибитором АПФ перед каждой процедурой афереза.

Анафилактоидные реакции при проведении десенсибилизации

Имеются отдельные сообщения о развитии анафилактоидных реакций у пациентов, получающих ингибиторы АПФ во время десенсибилизирующей терапии, например, ядом перепончатокрылых насекомых. У этих пациентов подобные реакции удавалось предотвратить путем временной отмены ингибиторов АПФ, но при случайном или неаккуратном возобновлении лечения реакции могли развиться вновь.

Нарушение функции печени

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительном повышении активности печеночных ферментов на фоне применения ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата (см. раздел "Побочное действие"), пациент должен находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Нейтропения/агранулоцитоз/тромбоцитопения/анемия

На фоне применения ингибиторов АПФ могут возникать нейтропения/агранулоцитоз, тромбоцитопения и анемия. У пациентов с нормальной функцией почек и при отсутствии других отягощающих факторов нейтропения развивается редко. С особой осторожностью следует применять периндоприл у пациентов с системными заболеваниями соединительной ткани, на фоне приема иммунодепрессантов, аллопуринола или прокаинамида, или при сочетании этих факторов риска, особенно при наличии исходного нарушения функции почек.

У некоторых пациентов возникали тяжелые инфекции, в ряде случаев устойчивые к интенсивной антибиотикотерапии. При назначении периндоприла у таких пациентов рекомендуется периодически контролировать содержание лейкоцитов в крови. Пациентам следует сообщать лечащему врачу о любых признаках инфекционных заболеваний (например, боль в горле, лихорадка).

Этнические различия

Следует учитывать, что у пациентов негроидной расы риск развития ангионевротического отека более высок. Как и другие ингибиторы АПФ, Престариум А менее эффективен в отношении снижения АД у пациентов негроидной расы. Данный эффект возможно связан с выраженным преобладанием низкоренинового статуса у пациентов негроидной расы с артериальной гипертензией.

Кашель

На фоне терапии ингибитором АПФ может возникать упорный сухой кашель, который прекращается после отмены препарата. Это следует учитывать при проведении дифференциальной диагностики кашля.

Хирургическое вмешательство/общая анестезия

У пациентов, которым планируется проведение обширных операций или применение средств для анестезии, вызывающих артериальную гипотензию, применение периндоприла может блокировать образование ангиотензина II на фоне компенсаторного высвобождения ренина. Лечение следует прекратить за сутки до операции. При развитии артериальной гипотензии по указанному механизму следует поддерживать АД путем восполнения ОЦК.

Гиперкалиемия

Гиперкалиемия может развиваться во время лечения ингибиторами АПФ, в т.ч. периндоприлом. Факторами риска гиперкалиемии являются почечная недостаточность, снижение функции почек, возраст старше 70 лет, сахарный диабет, некоторые сопутствующие состояния (дегидратация, острая сердечная недостаточность, метаболический ацидоз), одновременный прием калийсберегающих диуретиков (таких как спиронолактон и его производное эплеренон, триамтерен, амилорид), пищевых добавок/препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а также применение других препаратов, способствующих повышению содержания калия в крови (например, гепарин). Применение пищевых добавок/препаратов калия, калийсберегающих диуретиков, калийсодержащих заменителей пищевой соли может привести к значительному повышению содержания калия в крови, особенно у пациентов со сниженной функцией почек. Гиперкалиемия может привести к серьезным, иногда фатальным нарушениям сердечного ритма. Если необходимо одновременное применение лекарственного препарата Престариум А и указанных выше препаратов, лечение следует проводить с осторожностью на фоне регулярного контроля содержания калия в сыворотке крови (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Пациенты с сахарным диабетом

При назначении препарата пациентам с сахарным диабетом, получающим гипогликемические средства для приема внутрь или инсулин, в течение первого месяца терапии ингибитором АПФ необходимо регулярно контролировать концентрацию глюкозы в крови (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Препараты лития

Одновременное применение периндоприла и препаратов лития не рекомендуется (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Калийсберегающие диуретики, препараты калия, калийсодержащие заменители пищевой соли и пищевые добавки

Не рекомендуется одновременное назначение периндоприла и калийсберегающих диуретиков, а также препаратов калия, калийсодержащих заменителей пищевой соли и пищевых добавок (см. раздел "Лекарственное взаимодействие").

Двойная блокада РААС

Имеются данные, свидетельствующие о том, что совместное применение ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена повышает риск артериальной гипотензии, гиперкалиемии и нарушения функции почек (включая острую почечную недостаточность). Таким образом, двойная блокада РААС путем совместного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена не рекомендована (см. разделы "Лекарственное взаимодействие" и "Фармакологическое действие"). Если терапия с помощью двойной блокады признана абсолютно необходимой, ее следует проводить только под строгим медицинским контролем и при регулярном контроле функции почек, содержания электролитов в крови и АД.

Противопоказано применение ингибиторов АПФ в сочетании с антагонистами рецепторов ангиотензина II у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов (см. раздел "Противопоказания").

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Лекарственный препарат Престариум А следует с осторожностью применять пациентам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстрой реакции, в связи с опасностью развития артериальной гипотензии и головокружения.

Беременность и лактация

Беременность

Престариум А противопоказан к применению при беременности (см. раздел "Противопоказания").

В настоящий момент нет неопровержимых эпидемиологических данных о тератогенном риске при приеме ингибиторов АПФ в I триместре беременности. Однако нельзя исключить небольшое увеличение риска возникновения нарушений развития плода. При планировании беременности или ее наступлении во время применения лекарственного препарата Престариум А следует немедленно прекратить прием препарата и, при необходимости, назначить другую гипотензивную терапию с доказанным профилем безопасности применения при беременности.

Известно, что воздействие ингибиторов АПФ на плод во II и III триместрах беременности может приводить к нарушению его развития (снижение функции почек, олигогидрамнион, замедление оссификации костей черепа) и развитию осложнений у новорожденного (почечная недостаточность, артериальная гипотензия, гиперкалиемия).

Если пациентка получала ингибиторы АПФ во II и III триместрах беременности, рекомендуется провести УЗИ для оценки состояния черепа и функции почек.

Новорожденные, матери которых получали ингибиторы АПФ при беременности, должны находиться под наблюдением из-за риска развития артериальной гипотензии.

Период грудного вскармливания

В настоящий момент не установлено, выделяется ли периндоприл в грудное молоко. Вследствие отсутствия информации относительно применения периндоприла в период грудного вскармливания, его прием не рекомендуется. Предпочтительно применять другие препараты с более изученным профилем безопасности в период грудного вскармливания, особенно при вскармливании новорожденных или недоношенных детей.

Фертильность

В доклинических исследованиях было показано отсутствие воздействия периндоприла на репродуктивную функцию у крыс обоего пола.

Применение в детском возрасте

Препарат противопоказан к применению в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

При нарушениях функции почек

С осторожностью следует назначать препарат при двустороннем стенозе почечных артерий или наличии только одной функционирующей почки; почечной недостаточности, состоянии после трансплантации почки.

Упациентов с почечной недостаточностью дозу препарата следует подбирать с учетом КК.

Таблица 1. Дозировка препарата Престариум А при почечной недостаточности

* диализный клиренс периндоприлата - 70 мл/мин. Препарат следует принимать после проведения процедуры диализа.

При нарушениях функции печени

Пациентам с нарушением функции печени коррекции дозы не требуется.

В редких случаях на фоне приема ингибиторов АПФ наблюдался синдром развития холестатической желтухи с переходом в фульминантный некроз печени, иногда с летальным исходом. Механизм развития этого синдрома неясен. При появлении желтухи или значительного повышения активности печеночных ферментов на фоне применения ингибиторов АПФ следует прекратить прием препарата; пациент должне находиться под соответствующим медицинским наблюдением.

Применение в пожилом возрасте

При артериальной гипертензии у пациентов пожилого возраста лечение следует начинать с дозы 2.5 мг/сут. При необходимости через месяц после начала терапии дозу можно увеличить до 5 мг/сут, а затем до максимальной дозы - 10 мг/сут с учетом состояния функции почек.

При ИБС пациентам пожилого возраста следует начинать терапию с дозы 2.5 мг 1 раз/сут в течение одной недели, затем по 5 мг 1 раз/сут в течение следующей недели. Затем, с учетом состояния функции почек, дозу можно увеличить до 10 мг 1 раз/сут. Увеличивать дозу препарата можно только при его хорошей переносимости в ранее рекомендованной дозе.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Условия и сроки хранения

Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 2 года.