Оксипрогестерона капронат в урологии. Лекарственный справочник гэотар

Наименование:

Оксипрогестерона капронат (Oxyprogesteronicaproas)

Фармакологическое действие:

Синтетический аналог прогестерона (гормона желтого тела яичника) -гестаген. Гестагены - женские половые гормоны, вырабатываемые желтым телом яичника и корой надпочечников, вызывают изменения в эндометрии (внутреннем слое матки), подготавливая его к имплантации (внедрению) оплодотворенной яйцеклетки, обеспечивают нормальное протекание беременности, снижают сократимость матки, особенно беременной, стимулируют развитие молокообразуюших отделов молочных желез.

Показания к применению:

Привычный и угрожающий выкидыш, предупреждение выкидыша при оперативном вмешательстве во время беременности, аменорея (отсутствие менструаций) и полименорея (нарушения менструального цикла, при которых менструация длится более 6 дней). Применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями.

Методика применения:

Вводят внутримышечно в виде раствора в масле.

С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5 %) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капрокат применяют только в первой половине беременности.

При аменорее (первичной и вторичной) назначают оксипрогестерона капронат непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 0,25 г однократно или в два приема.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений оксипрогестерона капронат менее удобен, чем прогестерон, так как его эффект наступает медленно, оксипрогестерона капронатом можно, однако, пользоваться для нормализации цикла. Рекомендуется вводить препарат в дозе 0,0625-0,125 г (0,5-1,0 мл 12,5 % раствора) на 20-22-й день цикла.

Оксипрогестерона капронат применяют также при лечении больных раком матки, молочной железы и с некоторыми другими злокачественными опухолями. Вводят 25 % раствор по 3-4 мл внутримышечно ежедневно или через день в течение длительного периода (30-300 дней).

Нежелательные явления:

Тахикардия (учащенные сердцебиения) при длительном применении больших доз.

Противопоказания:

Нарушение функции печени, гепатит (воспаление ткани печени), рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам (закупорке сосудов).

Форма выпуска препарата:

Ампулы по 1 мл 12,5 % масляного раствора в упаковке по 10 штук.

Условия хранения:

Препарат из списка Б. В темном месте.

Синонимы:

Гидроксипрогестерона капроат, Гормофорт, Капостен, Капростерон, Кантон, Делалутин, Деполуг, Эстралутин, Неолутин, Примолутдепо, Прогестеронретард, Сингинон.

Препараты аналогичного действия:

Колпотрофин (Colportophine) Эстриол (Estriol) Лютеина (Luteina) Депо-Провера (Depo-Provera) Димэстрол (Dimoestrolum)

Уважаемые врачи!

Если у вас есть опыт назначения этого препарата своим пациентам -- поделитесь результатом (оставьте комментарий)! Помогло ли это лекарство пациенту, возникли ли побочные эффекты во время лечения? Ваш опыт будет интересен как вашим коллегам, так и пациентам.

Уважаемы пациенты!

Если вам было назначено это лекарство и вы прошли курс терапии, расскажите -- было ли оно эффективным (помогло ли), были ли побочные эффекты, что вам понравилось/не понравилось. Тысячи людей ищут в Интернет отзывы к различным лекарствам. Но только единицы их оставляют. Если лично вы не оставите отзыв на эту тему -- прочитать остальным будет нечего.

Большое спасибо! Гидроксипрогестерона капроат

Латинское название

Hydroxyprogesterone caproate

Фармакологическая группа

Эстрогены, гестагены; их гомологи и антагонисты
Противоопухолевые гормональные средства и антагонисты гормонов

Типовая клинико-фармакологическая статья 1

Характеристика. Практически нерастворим в воде, растворим в этаноле, жирных маслах.

Фармдействие. Аналог гормона желтого тела (прогестерона). Химически отличается от прогестерона тем, что в положении 17 содержит остаток капроновой кислоты. Будучи эфиром гидроксипрогестерона, медленнее прогестерона метаболизируется (оказывает более продолжительное действие). После однократного в/м введения масляного раствора его действие продолжается от 7 до 14 дней. По биологическим свойствам сходен с прогестероном. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную, а после оплодотворения создает необходимые условия для имплантации и развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Фармакокинетика. Быстро и практически полностью всасывается после п/к и в/м введения. Метаболизируется в печени с образованием конъюгатов с глюкуроновой и серной кислотами. T 1/2 — несколько минут. Выводится почками — 50-60%, с желчью — более 10%. Количество метаболитов, выводимых почками, колеблется в зависимости от фазы желтого тела.

Показания. Состояния, связанные с недостаточностью желтого тела: угрожающий и начавшийся выкидыш (профилактика и лечение), аменорея (первичная и вторичная), дисфункциональные маточные кровотечения.

Противопоказания. Гепатит, печеночная недостаточность, рак молочной железы и половых органов, склонность к тромбозам.

С осторожностью. Заболевания ССС, артериальная гипертензия, ХПН, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия; гиперлипопротеинемия, внематочная беременность, период лактации.

Дозирование. В/м. С целью профилактики и лечения угрожающего и начавшегося выкидыша вводят по 0,125-0,25 г (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю. Применяют только в первой половине беременности.

При аменорее (первичной, вторичной) назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных ЛС по 0,25 г, однократно, или в 2 введения.

Для лечения дисфункциональных маточных кровотечений препарат менее удобен, чем прогестерон, т.к. его эффект наступает медленно, однако им можно воспользоваться для нормализации цикла: 0,0625-0,125 г (0,5-1 мл 12,5% раствора) на 20-22 день цикла.

Побочное действие. Со стороны нервной системы: сонливость, головная боль, депрессия, апатия, дисфория.

Со стороны пищеварительной системы: холестатический гепатит, тошнота, рвота, снижение аппетита, калькулезный холецистит.

Со стороны мочеполовой системы: снижение либидо, сокращение менструального цикла, промежуточное кровотечение.

Со стороны органов чувств: нарушение зрения.

Со стороны ССС: повышение АД, отеки, тромбоэмболия (в т.ч. легочной артерии и сосудов головного мозга), тромбофлебит, тромбоз вен сетчатки.

Со стороны эндокринной системы: галакторея, алопеция, увеличение массы тела, увеличение, боль и напряжение молочных желез; гирсутизм.

Аллергические реакции.

Местные реакции: болезненность в месте введения.

Государственный реестр лекарственных средств. Официальное издание: в 2 т.- М.: Медицинский совет, 2009. - Т.2, ч.1 - 568 с.; ч.2 - 560 с.

Производитель: ОАО "Фармак" Украина

Код АТС: G03DA03

Фарм группа:

Форма выпуска: Жидкие лекарственные формы. Раствор для инъекций.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: hydroxyprogesterone caproate;

1 мл раствора содержит гидроксипрогестерона капроната в пересчете на 100 % вещество 125 мг;

вспомогательные вещества: бензилбензоат, этилолеат.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Оксипрогестерона капронат - синтетический аналог гормона желтого тела. Препарат вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы пролиферации в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для разви-тия оплодотворенной яйцеклетки. Оксипрогестерона капронат также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие концевых элементов мо-лочных желез. В малых дозах стимулирует, а в больших - подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием.

Оксипрогестерона капронат более стоек в организме, чем прогестерон, действует медленнее и оказывает пролонгированный гестагенный эффект. После однократной внутримы-шечной инъекции Оксипрогестерона капроната его действие длится от 8 до 14 дней.

Фармакокинетика. После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7 - 14 дней.

Фармацевтические характеристики.

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвета, со специфическим запахом.

Показания к применению:

Патологические процессы, обусловленные недостаточностью желтого тела: угроза выкидыша; ; полименорея; дисфункциональные маточные ; гиперпластические процессы в эндометрии, .

Важно! Ознакомься с лечением ,

Способ применения и дозы:

Применяют у взрослых женщин. Препарат вводят внутримы-шечно.

С целью профилактики и лечения угрожающего выкидыша вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5 % раствора) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капронат применяют только в І триместре беременности.

При аменорее (первичной и вторичной) препарат назна-чают непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 250 мг Оксипрогестерона капроната однократно или в два приема.

С целью нормализации менструально-го цикла (при полименорее, дисфункциональных маточных кровотечениях) Оксипрогестерона капронат вводят в дозе 62,5 - 125 мг (0,5 - 1 мл 12,5 % раствора) на 20 - 22-й день цикла.

У женщин с гиперплазией эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников) в возрасте до 45 лет в I фазе менструального цикла назначают эстрогены (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5-го по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по

1 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю на 5-й, 12-й и 19-й день цикла в течение 4 - 5 циклов. Женщинам старше 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5 % раствора 1 раз в неделю в течение 6 - 8 менструальных циклов.

Особенности применения:

С осторожностью необходимо применять препарат пациентам с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, сахарным диабетом, бронхиальной астмой, эпилепсией, мигренью, депрессией.

Не следует применять препарат пациентам с редкими наследственными заболеваниями, такими как непереносимость галактозы, недостаточность лактазы, мальабсорбция глюкозы-галактозы.

При наличии какой-либо прогестогензависимой опухоли, например, в прошлом и/или ее прогрессирование во время беременности или предыдущей гормональной терапии, пациентки должны находиться под тщательным наблюдением.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или работе с другими механизмами. Оксипрогестерона капронат может вызывать нарушения зрения и повышенную утомляемость, в связи с чем следует воздержаться от управления автотранспортом и работы с другими механизмами.

Побочные действия:

Препарат обычно хорошо переносится, в редких случаях возможны следующие побочные эффекты:

со стороны эндокринной системы: увеличение массы тела, боль и нагрубание молочных желез, нерегулярные маточные кровотечения, ; редко при длительном применении - снижение либидо;

со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, ;

со стороны обмена веществ: , альбуминурия, плохая переносимость глюкозы;

со стороны кожи и подкожной ткани: ; возможны аллергические реакции на коже - высыпания, зуд, ; очень редко - ангионевротический отек;

со стороны органов зрения: нарушение зрения, сетчатки, воспаление зрительных нервов.

Избыточное количество прогестеронов может вызвать вирилизацию плода женского пола (вплоть до неопределенности половой принадлежности).

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Оксипрогестерона капронат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза. При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков, гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов, бромкриптина и системных коагулянтов. Снижает эффективность антикоагулянтов. Изменяет эффекты гипогликемизирующих средств. Гестагенную активность снижают индукторы микросомального окисления (барбитураты, гидантоины, рифампицин и др.).

Совместное применение β-адреномиметиков и гидроксипрогестерона капроната для предупреждения преждевременных родов способствует уменьшению побочных действий β-адреномиметиков.

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к компонентам препарата;

Нарушение функции печени, доброкачественная гипербилирубинемия, холестатическая желтуха в период беременности или в анамнезе;

Нервные расстройства с явлениями депрессии, тахикардия;

Склонность к тромбообразованию;

Беременность (за исключением случаев невынашивания в І триместре беременности);

Период кормления грудью.

Передозировка:

При применении повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение нужно прервать, а после их исчезновения - возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Применение в период беременности или кормления грудью.

Оксипрогестерона капронат применяют только в І триместре беременности при угрозе выкидыша. В период кормления грудью прменение препарата не рекомендовано.

Опыта применения препарата у детей нет, поэтому его не применяют у педиатрической практике.

Условия хранения:

Срок годности. 2 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке. Хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре от 15 °С до 25 °С. В случае застывания препарата ампулу перед применением необходимо нагреть до температуры 20 °С.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 1 мл в ампуле; по 5 или 10 ампул, вложенных в пачку.

Внимание! Информация предоставляется исключительно для ознакомления. Даная инструкция не должна использоватся как руководство к самолечению. Необходимость назначения, способы и дозы применения препарата определяются исключительно лечащим врачом.

Общая характеристика

Международное и химическое названия: 17-гидроксипрегн-4-ен-3,20-дион гексаноат;

Основные физико-химические свойства: маслянистая жидкость светло-зеленого или светло-желтого цвет, со специфичным запахом;

Состав: 1 мл раствора содержит гидрооксипрогестерона капроната 0,125 г;

Форма выпуска

Раствор для инъекций (Инъекция - впрыскивание, подкожное, внутримышечное, внутривенное и др. введение в ткани (сосуды) организма малых количеств растворов (преимущественно лекарственных средств)) 12,5 %.

Фармакотерапевтическая группа

Гестагены (Гестагены - лекарственные средства, содержащие гормон желтого тела прогестерон или его синтетические аналоги) . ATC G03D A03.

Фармакологические свойства

Оксипрогестерона капронат — синтетический аналог гормона (Гормоны - биологически активные вещества, вырабатываемые в организме специализированными клетками или органами (железами внутренней секреции) и оказывающие целенаправленное влияние на деятельность других органов и тканей) желтого тела (Желтое тело - временная эндокринная железа в организме женщины, развивается в яичнике после овуляции и выделяет гормон прогестерон) . Препарат вызывает трансформацию слизистой оболочки матки из фазы (Фаза - однородная, физически самостоятельная и отделяемая часть сложной системы) пролиферации (Пролиферация (от лат. proles - отпрыск, потомство и fero - несу) - разрастание ткани организма путем новообразования (размножения) клеток. Может быть физиологической (напр., нормальная регенерация, пролиферация клеток молочной железы при беременности и кормлении) и патологической (напр., опухоли)) в секреторную фазу, что необходимо для нормальной имплантации оплодотворенного яйца, а после оплодотворения способствует ее переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки (Яйцеклетка - женская половая клетка, которая в результате оплодотворения ее сперматозоидом дает начало зародышу\; содержит гаплоидный набор хромосом) . Оксипрогестерона капронат также уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, что обеспечивает сохранение беременности; стимулирует развитие концевых элементов молочных желез (Железы - органы, вырабатывающие и выделяющие специфические вещества, которые участвуют в различных физиологических функциях и биохимических процессах организма. Железы внутренней секреции выделяют продукты своей жизнедеятельности – гормоны непосредственно в кровь или лимфу. Железы внешней секреции – на поверхность тела, слизистых оболочек или во внешнюю среду (потовые, слюнные, молочные железы)) . В малых дозах стимулирует, а в больших подавляет секрецию гонадотропных гормонов. Тормозит действие альдостерона, что приводит к усилению секреции натрия и хлора с мочой. Обладает катаболическим и иммунодепрессивным действием.

Оксипрогестерона капронат более стоек в организме, чем прогестерон (Прогестерон - гормон, вырабатывающийся желтым телом) , действует медленнее и оказывает пролонгированный гестагенный эффект. После однократной внутримышечной инъекции Оксипрогестерона капроната его действие длится от 8 до 14 дней.

Фармакокинетика

После внутримышечной инъекции медленно абсорбируется из места введения. Терапевтическая концентрация сохраняется в течение 7-14 дней.

Показания к применению

Первичная и вторичная аменорея (Вторичная аменорея – прекращение менструаций после того, как менструация была хотя бы один раз) , бесплодие, невынашивание беременности, альгоменорея на почве гипогенитализма; гиперпластические процессы в эндометрии, рак эндометрия, рак молочной железы.

Способ применения и дозы

Препарат вводят внутримышечно. С целью профилактики и лечения угрожающего выкидыша вводят по 125-250 мг (1-2 мл 12,5% раствора) 1 раз в неделю. Оксипрогестерона капронат применяют только в первой половине беременности.

При аменорее (Аменорея - отсутствие менструаций. Физиологическая аменорея наблюдается в детском возрасте, во время беременности, кормления грудью и в периоде менопаузы. Патологическая аменорея - при наследственных, эндокринных, нервных, гинекологических заболеваниях, а также как результат побочного действия некоторых лекарственных средств) (первичной и вторичной) препарат назначают непосредственно после прекращения применения эстрогенных препаратов. Вводят 250 мг Оксипрогестерона капроната однократно или в два приема.

С целью нормализации менструального цикла (Менструальный цикл – регулярно повторяющиеся маточные кровотечения, во время которых женщина теряет в среднем 50–100 мл крови. Свертываемость менструальной крови понижена, поэтому кровотечения продолжаются в течение 3–5 дней. Длительность менструального цикла составляет 28 дней, может быть меньше (до 21 дня) или больше (до 30–35 дней)) Оксипрогестерона капронат вводят в дозе 62,5 мг-125 мг (0,5-1,0 мл 12,5% раствора) на 20-22-й день цикла.

Для лечения больных раком матки, молочной железы препарат вводят по 3-4 мл 12,5% раствора внутримышечно ежедневно или через день в течение 1-10 месяцев. В период предоперационной подготовки и после операции назначают по 125-250 мг в сутки в течение 4-5 месяцев.

У женщин с гиперплазией (Гиперплазия - увеличение числа клеток в какой-либо ткани (за исключением опухолевой) или органе, в результате чего увеличивается объем данного анатомического образования или органа) эндометрия (при отсутствии гормонально активных опухолей яичников (Яичник - женская половая железа, место образования и созревания яйцеклеток и выработки эстрогенов и прогестерона) ) в возрасте до 45 лет в 1 фазе менструального цикла назначают эстрогены (Эстроген - гормон гипофиза, отвечающий за созревание яйцеклеток) (этинилэстрадиол 0,05 мг в день с 5 по 25-й день цикла) и Оксипрогестерона капронат по 1 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю на 5, 12 и 19-й день цикла в течение 4-5 циклов. Женщинам старше 45 лет вводят только Оксипрогестерона капронат по 2 мл 12,5% раствора 1 раз в неделю в течение 6-8 менструальных циклов.

Побочное действие

Препарат обычно хорошо переносится. Возможно повышение артериального давления, отеки (Отек – припухлость тканей в результате патологического увеличения объема интерстициальной жидкости) , альбуминурия, головная боль, снижение либидо (Либидо - половое влечение) , акнэ, депрессия (Депрессия - психическое расстройство: тоскливое, подавленное настроение с пессимизмом, однообразием представлений, снижением побуждений, заторможенностью движений, различными соматическими нарушениями) , нагрубание молочных желез, ациклические кровянистые выделения, олигоменорея.

Противопоказания

Недостаточность функции печени и почек, гепатит, склонность к тромбозам, нервные расстройства с явлениями депрессии, грудное вскармливание.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Оксирогестерона капронат ослабляет действие препаратов, стимулирующих сокращение миометрия (Миометрий - мышечная стенка матки, которая изнутри выстлана слоем эндометрия. Миометрий образован переплетающимися между собой пучками гладких миоцитов, в которых постоянно возникают небольшие самопроизвольные сокращения) (окситоцин, питуитрин), анаболических стероидов (Стероиды - класс органических соединений, широко распространенных в природе. К ним относятся витамины группы Д, половые гормоны, гормоны надпочечников (кортикостероиды). Входят в состав молекул стероидных гликозидов, в том числе сердечных гликозидов. Многие стероиды получают химическим и микробиологическим синтезом) (ретаболил, неробол), гонадотропных гормонов гипофиза (Гипофиз - железа внутренней секреции. Гипофиз расположен у основания головного мозга и состоит из передней (аденогипофиз) и задней (нейрогипофиз) доли. Гипофиз оказывает преимущественное влияние на рост, развитие, обменные процессы, регулирует деятельность других желез внутренней секреции) . При взаимодействии с окситоцином уменьшается лактогенный эффект. Усиливает действие диуретиков (Диуретики - лекарственные вещества, усиливающие выделение мочи почками и тем самым способствующие выведению избытка воды и хлорида натрия из организма) , гипотензивных препаратов, иммунодепрессантов (Иммунодепрессант - средство, угнетающее иммунитет = иммуносупрессор = иммунодепрессивное средство) , бромкриптина и системных коагулянтов (Коагулянты - кровоостанавливающие средства, усиливающие процессы свертывания крови) . Снижает эффективность антикоагулянтов.

Передозировка

При использовании повышенных доз препарата чаще возникают побочные эффекты, описанные в соответствующем разделе. При появлении гестагензависимых побочных эффектов лечение препаратом нужно прервать, а после их исчезновения возобновить в уменьшенной дозировке. При необходимости проводят симптоматическое лечение.

Общие сведения о продукте

Условия и срок хранения

Хранить в защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре от 15°С до 25°С. Срок хранения 2 года.

Условия отпуска

По рецепту.

Упаковка

По 1 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул, вложенных в пачку.

Производитель. Открытое акционерное общество "Фармак" .

Местонахождение. 04080, Украина, г. Киев, ул. Фрунзе, 63.

Сайт. www.farmak.ua

Данный материал изложен в свободной форме на основании официальной инструкции по медицинскому применению препарата.