Орсотен сколько пить чтобы похудеть. Порядок приема и дозы
Орсотен
- это специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз, обладающий продолжительным действием. Он оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкого кишечника, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз. Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку не расщеплённые триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток. Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24–48 часов после приёма препарата. После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48–72 часа.
Фармакокинетика
Всасывание. Абсорбция орлистата низкая. Через 8 часов после приёма внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация < 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.Распределение. In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм. Орлистат метаболизируется главным образом в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: М1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
Выведение. Основным путём элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, где 83% - орлистат в неизмененном виде. Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата. Время полной элиминации составляет 3–5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.
Показания к применению
Орсотен показан для продолжительного лечения пациентов с ожирением с индексом массы тела (ИМТ) ≥ 30 кг/м2, или пациентов с избыточной массой тела (ИМТ ≥ 28 кг/м2), в том числе имеющих ассоциированные с ожирением факторы риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой. Орсотен можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом 2 типа с избыточной массой тела или ожирением.Противопоказания
- Синдром хронической мальабсорбции;- Холестаз;
- Повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата;
- Беременность и кормление грудью;
- Детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).
Беременность
По результатам до-клинических исследований: тератогенность и эмбриотоксичность при приёме орлистата не наблюдались. Клинические данные относительно применения орлистата в период беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать орлистат во время беременности. Так как данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует принимать в период лактации.Способ применения
Рекомендуемая разовая доза орлистата составляет одну капсулу 120 мг, которую принимают внутрь, запивая водой, непосредственно перед каждым основным приемом пищи, во время еды или не позднее, чем через час после еды. Если приём пищи пропускают или если пища не содержит жира, то приём орлистата можно пропустить. Дозы орлистата свыше 120 мг 3 раза в день не усиливают его терапевтический эффект. Длительность терапии не более 2 лет. Коррекция дозы не требуется для пациентов пожилого возраста или пациентов с нарушениями функции печени или почек. Безопасность и эффективность применения орлистата в лечении детей в возрасте младше 18 лет не установлена.Побочные действия
Побочные реакции на орлистат в основном отмечались со стороны желудочно-кишечного тракта и были обусловлены повышенным количеством жира в кале. Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер. Появление этих явлений наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых трёх месяцев (но не более одного случая). При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается. Встречаются: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий сту-л, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/ дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен; гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа, головная боль, чувство тревоги, грипп, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея, редко: аллергические реакции (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия); очень редко: дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, буллезная сыпь, повышение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы.Передозировка
Случаи передозировки не описаны. Приём однократной дозы Орсотена 800 мг или много-кратных доз до 400 мг 3 раза в сутки в течение 15 дней не сопровождался значительными побочными реакциями.Помимо этого, доза 240 мг 3 раза в сутки, назначенная пациентам с ожирением в течение 6 месяцев, не вызвала значительного усиления побочных явлений. В случае передозировки орлистата рекомендуется наблюдать пациента в течение 24 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение международного коэффициента нормализации (INR), что приводит к изменениям гемостатических параметров. Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лосартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином GITS, нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось. Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.Снижение массы тела может улучшить обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (А, D, E, К). Если рекомендован приём поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 часа после приёма орлистата или перед сном. При одновременном приёме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови. У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое на-блюдение и мониторинг ЭКГ, так как описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.
Форма выпуска
Капсулы по 120 мг. По 7 капсул в контурную ячейковую упаковку. 3, 6 или 12 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.Условия хранения
Список Б. Хранить при температуре не выше 25 0С. Хранить в недоступном для детей месте.Дополнительно
Орсотен эффективен для продолжительного контроля массы тела (снижение массы тела, поддержание её на соответствующем уровне и предотвращение повторного прибавления массы тела). Лечение орлистатом приводит к улучшению профиля факторов риска и заболе-ваний, сопутствующих ожирению (включая гиперхолестеринемию, нарушение толерантности к глюкозе, гиперинсулинемию, артериальную гипертензию, сахарный диабет 2-го типа, и к уменьшению количества висцерального жира Снижение массы тела во время лечения орлистатом может сопровождаться улучшением компенсации углеводного обмена у пациентов с диабетом 2-го типа, что может позволить снизить дозу гипогликемических препаратов.Для обеспечения адекватного питания пациентов рекомендуется принимать поливитаминные препараты. Пациентам следует придерживаться рекомендаций относительно диеты. Они должны получать сбалансированное, умеренно низкокалорийное питание, содержащее не более 30% калорий в виде жиров. Суточное потребление жиров следует распределять на три основных приёма пищи. Вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта может увеличиться, если орлистат принимают на фоне питания, богатого жирами (например, 2000 ккал/сутки, > 30% суточного потребления калорий поступают в виде жиров, что равняется приблизительно 67 г. жира).
Пациенты должны знать, что чем точнее они соблюдают диету (особенно относительно разрешённого количества жира), тем меньше вероятность развития побочных реакций. Диета с низким содержанием жиров уменьшает вероятность развития побочных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) и помогает пациентам контролировать и регулировать потребление жира.
Если через 12 недель терапии не произошло снижения массы тела, как минимум, на 5% приём орлистата следует прекратить.
При желании избавиться от лишнего веса и стать обладательницами идеальной стройной фигуры, женщины и девушки прибегают к всевозможным методам и способам похудения. Многие из них даже начинают принимать разнообразные препараты, которые дают надежду достичь поставленной цели. В последнее время популярным стал препарат для похудения Орсотен, который быстро распространяется среди худеющих дам.
Орсотен – медицинский препарат, который выпускается в виде твердых желатиновых капсул. Они могут иметь белый или бело-желтый цвет. В капсулах содержатся микрогранулы белого цвета. Медицинский препарат упакован в блистеры, куда входит по 7 капсул. Также капсулы могут выпускаться и в блистере по 21 штуке.
Как действует средство для похудения Орсотен?
Орсотен для похудения – одна из последних разработок в области современной диетологии. Согласно инструкции, этот препарат при его регулярном применении в короткие сроки позволяет избавиться от лишнего жира в организме. По словам самих диетологов, это позволяет похудеть до 5 кг в месяц.
Как же действует средство для похудения Орсотен на человеческий организм и действительно ли оно позволяет похудеть?
Процесс похудения начинается благодаря таким механизмам, происходящим сразу после приема препарата, как:
- нормализация липидного профиля;
- уменьшение инсулинорезистентности;
- сокращение выработки избыточного количества инсулина у больных сахарным диабетом 2 типа;
- нормализация артериального давления;
- сокращение образования висцерального жира.
Главным действующим веществом таблеток для похудения Орсотен выступает орлистат, вспомогательным – целлюлоза микрокристаллическая.
Средство способствует похудению благодаря тому, что после его применения оно попадает в ЖКТ, и тем самым частично препятствует усвоению жиров. Дело в том, что действующее вещество препарата усиливает выработку фермента под названием «липаза», который расщепляет жиры. Затем все нерасщепленные жиры выводятся из организма естественным путем. Вскоре организм начинает активно расходовать собственные запасы жира, за счет чего лишний вес постепенно уходит.
Лекарство для похудения Орсотен обладает рядом преимуществ по сравнению с другими препаратами такого действия. Главный плюс средства в том, что его действующие вещества практически не всасываются в кровь, они действуют только в кишечнике. Худеть этим способом можно даже людям, больным сахарным диабетом 2 типа, при этом они не только смогут безопасно избавиться от лишнего веса, но и приостановить прогрессирование заболевания, снизив уровень глюкозы в крови. Прием Орсотена благоприятно влияет на деятельность сердечно-сосудистой системы, в результате чего нормализуется артериальное давление. Кроме того, диетологи отмечают, что этот препарат улучшает деятельность пищеварительной и эндокринной систем.
Прием капсул Орсотен: показания и противопоказания
Капсулы для похудения Орсотен в последнее время достаточно широко применяются в диетологии, специалисты назначают его пациентам с ожирением и избыточной массой тела. Его систематическое применение, в обязательном порядке контролируемое врачом-диетологом, способствует эффективному снижению веса и предупреждает его повторный набор.
Показаниями к приему средства могут быть и другие заболевания, которые могут вызвать набор лишнего веса – гиперлипидемия, артериальная гипертензия, метаболический синдром и сахарный диабет. Препарат имеет и свои противопоказания, нельзя худеть с помощью этих таблеток при застое желчи и синдроме мальабсорбции глюкозы. Безопасность приема препарата для пациентов в возрасте до 18 лет, беременных и кормящих женщин научно не была исследована.
При неправильном приеме или передозировке средства не исключены такие побочные действия, как:
- недержание кала;
- маслянистые выделения из прямой кишки;
- вздутие живота;
- повышенное газообразование;
- головные боли;
- инфекции нижних дыхательных путей;
- бессонница, общая слабость;
- тревожное состояние;
- дефицит жирорастворимых витаминов;
- ректальные кровотечения.
Возможны и аллергические реакции организма на введение в него орлистата. Чаще всего проявляются они в виде кожной сыпи, крапивницы, бронхоспазма, анафилаксии.
Орсотен Слим для похудения – облегченный вариант
Если вскоре после приема препарата начали проявляться такие побочные действия, его можно заменить на более облегченный вариант – Орсотен Слим для похудения. В этом средстве содержится в два раза меньше действующего вещества, поэтому оно оказывает более мягкое действие на человеческий организм. Правда, следует понимать, что и эффект похудения будет гораздо ниже.
Препарат имеет свои аналоги, в составе которых тоже содержится меньшее количество действующего вещества. Это такие средства, как Ксеникал, Ксеналтен, Орлимакс, они тоже изготовлены на основе орлистата.
Согласно научным исследованиям, орлистат может вывести до 30 % жира в неизмененном виде, поступившего в организм с пищей. Из этого следует, что жирность пищи, а, значит, и ее калорийность значительно уменьшается, за счет чего и происходит похудение. Однако важно знать, что прием препарата не способствует снижению аппетита, поэтому с желанием есть придется бороться самостоятельно.
Как пить Орсотен и требуется ли соблюдать диету?
Чтобы достичь поставленной цели – избавиться от избыточного веса, при этом не навредить своему здоровью, важно знать, как правильно принимать Орсотен. Для этого достаточно тщательно изучить инструкцию, в которой указано, как пить Орсотен для похудения.
Если вы решили худеть с помощью этого средства, важно запомнить несколько простых правил:
- Прежде всего, следует отказаться от самостоятельного назначения этого препарата. Если вам посоветовали это средство, перед его приемом обязательно нужно проконсультироваться со специалистом, поскольку во многих случаях он может принести вместо пользы серьезный вред здоровью.
- Средство принимают три раза в день по одной капсуле. Разовая доза не должна превышать 120 мг, именно такая доза одной капсулы.
- Каждый раз капсулу нужно запивать стаканом обычной воды.
- Орсотен желательно принимать перед основным приемом пищи или во время еды. Если нет такой возможности, то можно принять капсулу через час после еды, но не позже.
- Если по определенным причинам был пропущен прием капсулы, в следующий раз нельзя увеличивать дозировку.
Соблюдать диету при приеме Орсотена не требуется. Правда, важно отказаться от переедания и желательно придерживаться правильного питания, также пойдут на пользу умеренные физические нагрузки. Есть еще одна рекомендация, которая касается приема пищи: каждый раз во время еды нужно употреблять небольшое количество жиров. На вопрос, сколько принимать Орсотен, диетологи отвечают, что курс терапии может составлять два года.
Еще больше по теме
Несмотря на высокие полезные свойства, маньчжурский орех редко используется в пищевых целях сразу после сбора: это связано с большими трудностями...
Для правильного питания больных, у которых диагностирована язвенная болезнь, разработано несколько диет. В стадии обострения назначается...
В последние годы много говорят об оздоровлении через пищу. Но насколько верны всевозможные концепции полезного питания для здоровья? Действительно...
Наименование:
Орсотен (Orsoten)
Фармакологическое
действие:
Специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз
, обладающий продолжительным действием.
Оказывает терапевтическое действие в просвете желудка и тонкой кишки, образуя ковалентную связь с активным сериновым участком желудочной и кишечной липаз.
Инактивированный таким образом фермент теряет способность расщеплять пищевые жиры, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды.
Поскольку нерасщепленные триглицериды не всасываются, поступление калорий в организм уменьшается, что приводит к снижению массы тела.
Терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания в системный кровоток.
Действие орлистата приводит к повышению содержания жира в каловых массах уже через 24-48 ч после приема препарата.
После отмены препарата содержание жира в каловых массах обычно возвращается к исходному уровню через 48-72 ч.
Фармакокинетика
Всасывание
Абсорбция орлистата низкая. Через 8 ч после приема внутрь терапевтической дозы неизмененный орлистат в плазме крови практически не определяется (концентрация менее 5 нг/мл). Признаки кумуляции отсутствуют, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Распределение
In vitro орлистат более, чем на 99% связывается с белками плазмы (в основном с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм
Орлистат метаболизируется, главным образом, в стенке кишечника с образованием фармакологически неактивных метаболитов: M1 (гидролизованное четырехчленное лактоновое кольцо) и М3 (M1 с отщепленным N-формиллейциновым остатком).
Выведение
Основным путем элиминации является выведение через кишечник - около 97% принятой дозы препарата, из которых 83% - в неизмененном виде.
Кумулятивное выведение через почки всех веществ, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы препарата.
Время полной элиминации составляет 3-5 дней. Орлистат и метаболиты могут выводиться с желчью.
Показания к
применению:
Ожирение (индекс массы тела (ИМТ) ≥30 кг/м2);
- избыточная масса тела (ИМТ ≥28 кг/м2), в т.ч. наличие ассоциированных с ожирением факторов риска, в сочетании с умеренно низкокалорийной диетой;
- можно назначать в сочетании с гипогликемическими препаратами и/или умеренно низкокалорийной диетой пациентам с сахарным диабетом типа 2 с избыточной массой тела или ожирением.
Способ применения:
Препарат Орсотен предназначен для перорального приема
. Капсулы следует принимать непосредственно во время приема пищи или в течение 60 минут после приема пищи.
Во время терапии препаратом Орсотен рекомендуется придерживаться диеты с умеренным содержанием калорий, с содержанием жиров не более 30% (в пересчете на калории).
Рекомендуется равномерно распределять количество пищи на три приема в течение дня. Продолжительность курса терапии и дозы орлистата определяет врач.
Взрослым
обычно назначают прием 120 мг орлистата трижды в день (с каждым основным приемом пищи). В случае если прием пищи пропущен или пища не содержит жиров прием препарата Орсотен можно пропустить.
Максимальная рекомендованная суточная доза
препарата Орсотен составляет 3 капсулы.
Следует учитывать, что при приеме орлистата в дозе более 360 мг в сутки не отмечается повышения эффективности препарата, однако повышается риск развития системных нежелательных эффектов.
Если в течение 12 недель после начала терапии препаратом Орсотен снижение массы тела составляет менее 5% в сравнении с начальной массой тела, то прием орлистата прекращают.
Побочные реакции в основном отмечались со стороны ЖКТ и были обусловлены повышенным количеством жира в кале.
Обычно наблюдаемые побочные реакции слабо выражены и имеют преходящий характер.
Появление этих реакций наблюдалось на начальном этапе лечения в течение первых 3 мес (но не более одного случая).
При продолжительном применении орлистата количество случаев побочных явлений снижается.
Со стороны пищеварительной системы
: метеоризм, сопровождающийся выделениями из прямой кишки, позывы на дефекацию, жирный/масляный стул, маслянистые выделения из прямой кишки, жидкий стул, мягкий стул, включения жира в кале (стеаторея), боль/чувство дискомфорта в области живота, учащение дефекации, боль/дискомфорт в прямой кишке, императивные позывы на дефекацию, недержание кала, поражение зубов и десен, гипогликемия у больных сахарным диабетом 2 типа; очень редко – дивертикулит, желчнокаменная болезнь, гепатит, возможно в тяжелой степени, повышение уровня печеночных трансаминаз и ЩФ.
Со стороны ЦНС
: головная боль, чувство тревоги.
Аллергические реакции
: зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, анафилаксия; очень редко - буллезная сыпь.
Прочие
: гриппоподобный синдром, чувство усталости, инфекции верхних отделов дыхательных путей, инфекции мочевыводящих путей, дисменорея.
Противопоказания:
Синдром хронической мальабсорбции;
- холестаз;
- беременность;
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены);
- повышенная чувствительность к орлистату или любым другим компонентам препарата.
Капсулы Орсотен не используют
в педиатрической практике.
Следует соблюдать осторожность
, назначая препарат Орсотен пациентам, страдающим сахарным диабетом второго типа, нарушением функций почек, изменением объема межклеточной жидкости, а также гипотиреозом и эпилепсией.
Взаимодействие с
другими лекарствен-
ными средствами:
У пациентов, получавших варфарин или другие антикоагулянты и орлистат, может наблюдаться снижение уровня протромбина, повышение МНО, что приводит к изменениям гемостатических параметров
.
Взаимодействие с амитриптилином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, пероральными контрацептивами, фентермином, нифедипином (в т.ч. с замедленным высвобождением), сибутрамином, фуросемидом, каптоприлом, атенололом, глибенкламидом или этанолом не наблюдалось.
Увеличивает биодоступность и гиполипидемический эффект правастатина, повышая его концентрацию в плазме на 30%.
Снижение массы тела может улучшить
обмен веществ у больных сахарным диабетом, вследствие чего необходимо уменьшить дозу пероральных гипогликемических средств.
Лечение орлистатом потенциально может нарушить абсорбцию жирорастворимых витаминов (A, D, Е, К). Если рекомендован прием поливитаминов, то их следует принимать не ранее, чем через 2 ч после приема орлистата или перед сном.
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина отмечалось снижение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови, поэтому рекомендуется чаще проводить определение уровня концентрации циклоспорина в плазме крови
.
У пациентов, получающих амиодарон, следует более тщательно проводить клиническое наблюдение и мониторинг ЭКГ, т.к. описаны случаи снижения уровня концентрации амиодарона в плазме крови.
Беременность:
По результатам доклинических исследований тератогенность и эмбриотоксичность при приеме Орлистата не наблюдались.
Клинические данные относительно применения Орлистата при беременности отсутствуют, поэтому не следует назначать
препарат в данный период.
Т.к. данные о применении в период лактации отсутствуют, орлистат не следует назначать в период лактации.
Передозировка:
Симптомы
: при приеме завышенных доз препарата Орсотен у пациентов отмечается повышение риска развития и степени выраженности нежелательных эффектов, характерных для Орлистата.
Лечение
: специфического антидота нет. Как правило, проведение специфической терапии не требуется, однако, рекомендуется контролировать состояние пациента в течение 24 часов после передозировки. При развитии выраженных признаков передозировки проводят симптоматическую терапию.
1 капсула Орсотена содерит:
- действующее вещество
: орлистат (в форме гранул) - 120 мг;
- вспомогательные вещества
: целлюлоза микрокристаллическая.
Твердые капсулы из гипромеллозы c корпусом и крышечкой белого или белого цвета с желтоватым оттенком.
Содержимое капсул – микрогранулы или смесь порошка и микрогранул белого или почти белого цвета. Допускается наличие слежавшихся агломератов, легко рассыпающихся при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа
Препарат для лечения ожирения (исключая диетические продукты). Препараты для лечения ожирения периферического действия. Орлистат.
Код АТХ А08АВ01
Фармакологические свойства" type="checkbox">
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь орлистат практически не абсорбируется из желудочно-кишечного тракта (ЖКТ). Через 8 часов после приема внутрь 360 мг препарата неизмененный орлистат в плазме крови не определяется, что означает, что его концентрации в плазме крови ниже 5 нг/мл. После приема терапевтических доз выявить неизмененный орлистат в плазме крови удавалось лишь в редких случаях (в результате продолжительного лечения), при этом концентрации его были крайне малы (< 10 нг/мл или 0,02 мкмоль). Признаки кумуляции отсутствовали, что подтверждает минимальное всасывание препарата.
Объем распределения установить нельзя из-за очень низкой абсорбции орлистата. Он почти полностью связывается с белками плазмы крови (в основном, с липопротеинами и альбумином). В минимальных количествах орлистат может проникать в эритроциты.
Метаболизм орлистата осуществляется, главным образом, на предсистемном уровне. В плазме крови определяются два основных метаболита - М1 (четырехчленное гидролизированное лактоновое кольцо) и М3 (М1 с отщепленным остатком N-формиллейцина). Молекулы М1 и М3 слабо ингибируют липазу (соответственно, в 1000 и 2500 раз слабее, чем орлистат).
С учетом низкой активности и низкой концентрации в плазме крови (в среднем, 26 нг/мл и 108 нг/мл, соответственно) после приема терапевтических доз препарата, эти метаболиты рассматриваются как фармакологически неактивные.
97% принятой дозы препарата выводится с калом, из них 83% - в неизмененном виде. Кумулятивная почечная экскреция всех субстанций, структурно связанных с орлистатом, составляет менее 2% принятой дозы. Период полного выведения препарата из организма (с калом и мочой) - 3-5 дней. Орлистат и его метаболиты могут выделяться с желчью. Пути выведения орлистата у лиц с нормальной и избыточной массой тела оказались одинаковыми.
Фармакокинетика особых групп пациентов
Так как всасывание орлистата минимально, исследований по фармакокинетике орлистата в особых группах пациентов (у пожилых, лиц с почечной и печеночной недостаточностью) не проводилось.
Фармакодинамика
Орсотен® - мощный специфический ингибитор желудочно-кишечных липаз пролонгированного действия. Его терапевтическое действие осуществляется в просвете желудка и тонкого отдела кишечника и заключается в образовании ковалентной связи с активным сериновым участком желудочной и панкреатической липаз. Инактивированный фермент при этом теряет способность расщеплять жиры пищи, поступающие в форме триглицеридов, на всасывающиеся свободные жирные кислоты и моноглицериды. Поскольку нерасщепленные жиры не всасываются, происходит уменьшение количество поступающих в организм калорий и, следовательно, снижается масса тела пациента. Таким образом, терапевтическое действие препарата осуществляется без всасывания его в системный кровоток.
Действие препарата проявляется уже через 24-48 часов после приема. После отмены препарата содержание жира в кале через 48-72 часа обычно возвращается к исходному уровню (до начала терапии).
Снижение веса у больных ожирением наблюдается уже через 2 недели от начала лечения, причем за счет подкожно-жировой клетчатки. Прием препарата снижает риск увеличения массы тела после его снижения в результате других методов лечения.
У больных сахарным диабетом 2 типа уменьшение массы тела, связанное с применением орлистата , приводит к улучшению углеводного обмена.
Показания к применению
Орсотен® в сочетании с умеренно гипокалорийной диетой показан для лечения
Больных с ожирением (индекс массы тела 30 кг/м2 и более)
Больных с избыточной массой тела (индекс массы тела 27 кг/м2 и более) при наличии сопутствующих факторов риска
В случае отсутствия снижения веса на как минимум 5% от исходного показателя по истечении 12 недель от начала терапии лечение препаратом отменяют.
Способ применения и дозы
Взрослые
По одной капсуле 120 мг с каждым основным приемом пищи (во время еды или не позднее, чем через час после еды). Если прием пищи пропускают или если пища не содержит жира, то прием препарата также можно пропустить.
В период лечения рекомендуется придерживаться сбалансированной, умеренно гипокалорийной диеты, 30% которой составляют жиры. Рекомендовано потребление фруктов и овощей. Суточное потребление жиров, белков и углеводов необходимо распределять на 3 основных приема.
Прием препарата приводит к увеличению количества выделяемого с калом жира уже через 24-48 часов после приема дозы. После прекращения терапии, содержание жира в кале обычно возвращается к исходному уровню в течение 48-72 часов.
Особые группы пациентов
Клинические исследования с участием пациентов с почечной и печеночной недостаточностью, пациентов пожилого возраста, а также детей не проводились.
Побочные действия
Наиболее частыми нежелательными явлениями являются реакции со стороны желудочно-кишечного тракта.
Нежелательные реакции, перечисленные ниже, распределены по системам органов и частоте развития. Частота нежелательных реакций классифицируется следующим образом: «Очень часто» (≥ 1/10); «Часто» (от ≥ 1/100 до < 1/10); «Нечасто» (от ≥ 1/1000 до < 1/100); «Редко» (≥ 1/1000000 до < 1/1000) и «Очень редко» (< 1/10000), включая изолированные случаи.
В рамках каждой частоты и систем органов, нежелательные реакции представлены в порядке снижения тяжести.
Нарушения со стороны нервной системы
Очень часто:
Головная боль
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Очень часто:
Инфекция верхних дыхательных путей
Инфекция нижних дыхательных путей
Очень часто:
Боль/дискомфорт в животе,
Маслянистые выделения из прямой кишки
Выделение газов с некоторым количеством отделяемого
Императивные позывы к дефекации
Жирный/маслянистый стул
Метеоризм
Жидкий стул
Маслянистые испражнения
Учащение дефекации
Ректальная боль/дискомфорт
- «мягкий» стул
Недержание кала
Вздутие живота*
Поражения зубов
Поражения десен
Часто: инфекция мочевых путей
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Очень часто: гипогликемия*
Инфекции и заражения
Очень часто: грипп
Общие нарушения и нарушения в месте введения
Часто: утомляемость
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Часто: нарушения менструального цикла
Нарушения психики
Часто: тревожность
* только специфичные для данной терапии нежелательные явления, случавшиеся с частотой > 2% и выявляемостью ≥ 1% по сравнению с плацебо у пациентов с ожирением и диабетом 2-го типа.
Следующие нежелательные явления основаны на пострегистрационных спонтанных отчетах и их частота неизвестна.
Исследования
Увеличение уровня печеночных трансаминаз и щелочной фосфатазы
У пациентов, получавших одновременное лечение антикоагулянтами и орлистатом было отмечено снижение уровня протромбина, увеличение международного нормализованного отношения (МНО) и несбалансированность терапии антикоагулянтами, ведущее к изменению параметров гемостаза
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Ректальное кровотечение
Дивертикулит
Панкреатит
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
- буллезная сыпь
Нарушения со стороны иммунной системы
Гиперчувствительность (например, зуд, сыпь, крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм и анафилаксия)
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Холелитиаз
Гепатит, в некоторых случаях в тяжелой форме (поступали сообщения о случаях с летальным исходом или случаях, требующих трансплантации печени)
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Оксалатная нефропатия, которая может привести к почечной недостаточности
Противопоказания
Повышенная чувствительность к орлистату или другим компонентам - препарата
Синдром хронической мальабсорбции
Холестаз
Беременность и грудное вскармливание
Детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
При одновременном приеме орлистата и циклоспорина возможно снижение концентрации последнего в плазме крови, приводящее к снижению иммуносупрессивного эффекта. Комбинированное лечение Орсотеном и циклоспорином не рекомендуется. При необходимости одновременного назначения рекомендуется более частое определение концентрации циклоспорина в плазме крови, как во время лечения Орсотеном, так и после его прекращения, до стабилизации уровня концентрации циклоспорина в плазме крови.
Акарбоза
В связи с отсутствием исследований фармакокинетического взаимодействия следует избегать одновременного назначения Орсотена с акарбозой.
Пероральные антикоагулянты
При одновременном приеме Орсотена с варфарином или другими пероральными антикоагулянтами необходимо контролировать значения Международного Нормализованного Отношения (МНО).
Жирорастворимые витамины
При приеме орлистата может уменьшаться всасывание витаминов A, D, Е и К. У значительного большинства пациентов, получавших терапию орлистатом в течение 4 полных лет в рамках клинических исследований, уровни витаминов A, D, E и K, а так же бета-каротина оставались в пределах нормы. Для обеспечения адекватного питания пациентам следует рекомендовать включать в диету фрукты и овощи. Кроме того, можно рассмотреть возможность применения поливитаминных добавок. В этом случае витаминные комплексы следует принимать не менее чем через 2 часа после приема Орсотена или перед сном.
Амиодарон
При одновременном приеме разовой дозы амиодарона с орлистатом наблюдалось небольшое снижение плазменных концентраций амиодарона. В некоторых случаях данный эффект может иметь клиническую значимость. У пациентов, получающих сопутствующее лечение амиодароном, необходимо тщательно контролировать клиническое состояние, а также регулярно проводить ЭКГ мониторинг.
Сообщалось о случаях развития судорог у пациентов, получавших лечение орлистатом в комбинации с противоэпилептическими препаратами (вальпроат, ламотригин ), в которых причинную связь взаимодействия исключить нельзя. Следует проводить мониторинг на предмет выявления повышения частоты и/или тяжести судорожных припадков.
Во время лечения могут наблюдаться симптомы гипотиреоза и/или ухудшаться контроль за лечением гипотиреоза. Это может быть связано со снижением абсорбции солей йода и/или левотироксина (механизм не доказан).
Имеются отдельные сообщения о снижении эффективности антидепрессантов и антипсихотических препаратов (включая литий), что совпадало с началом терапии орлистатом у пациентов, хорошо контролируемых ранее. У такой категории пациентов препарат следует применять с осторожностью.
Отсутствие взаимодействий
Взаимодействий с амитриптилином, аторвастатином, бигуанидами, дигоксином, фибратами, флуоксетином, лозартаном, фенитоином, фентермином, правастатином, нифедепином в форме гастроинтестинальной терапевтической системы (ГИТС), нифедипином с замедленным высвобождением, сибутрамином или алкоголем отмечено не было.
Отсутствие взаимодействия между пероральными контрацептивами и орлистатом было продемонстрировано в специальных исследованиях на лекарственные взаимодействия. Тем не менее, орлистат может косвенно снижать биодоступность пероральных контрацептивов и приводить в некоторых случаях к нежелательной беременности. В случае диареи рекомендуется применять дополнительный метод контрацепции.
Особые указания" type="checkbox">
Особые указания
В клинических исследованиях снижение массы тела было более выраженным у пациентов с сахарным диабетом 2-го типа, чем у пациентов без диабета. В этой связи в период лечения может потребоваться мониторинг антидиабетической терапии.
Комбинированная терапия Орсотеном с циклоспорином не рекомендуется.
Вероятность побочных реакций со стороны ЖКТ может быть выше, если Орсотен® принимают на фоне питания с высоким содержанием жиров (более 30% суточной калорийности пищи за счет жиров (приблизительно 67 г)). Применение диеты с низким содержанием жиров уменьшает вероятность возникновения побочных реакций со стороны ЖКТ.
Состав одной капсулы Орсотена следующий: в ней содержится 120 мг орлистата , а также вспомогательный ингредиент — целлюлоза микрокристаллическая .
Форма выпуска
Твердые желатиновые капсулы могут иметь цвет от белого до беловато-желтого, в них содержатся микрогранулы либо смесь микрогранул и порошка белого цвета. В капсулах могут содержаться агломераты, которые очень легко рассыпаются, когда на них надавливать.
Фармакологическое действие
Таблетки для похудения Орсотен приостанавливают процесс всасывания жиров в кишечнике. Препарат имеет в составе активное вещество орлистат , которое специфически ингибирует желудочную и панкреатическую липазы. Благодаря появлению ковалентных связей с желудочной и панкреатической липазой орлистат не допускает расщепления жиров, которые содержатся в продуктах питания. Если триглицериды не расщепляются, из пищеварительного тракта они не абсорбируются. Они выводятся из организма с калом. Как следствие, в организм человека поступает меньше калорий. Следовательно, аннотации свидетельствует, что Орсотен способствует уменьшению массы тела. При этом не происходит системная абсорбция активного компонента.
Фармакодинамика и фармакокинетика
В дозе 60 мг трижды в день препарат примерно блокирует всасывание 25% жира из пищи.
Уже спустя 24–48 часа после употребления препарата концентрация жира в кишечном содержимом кишечника увеличивается. Если препарат отменен, концентрация жира в кишечнике возвращается к тем же показателям, что и до его приема, спустя 48–72 часа.
Если средство принимает взрослый человек, индекс массы тела которого составляет более 28 кг/м2, при дозировке 60 мг трижды в день его эффективность повышается при сочетании лечения с низкокалорийным питанием. В основном масса тела активно теряется в первые шесть месяцев приема препарата.
Кроме уменьшения веса прием орлистата в дозе 60 мг трижды в день способствует уменьшению содержания . Кроме того, люди, которые проходят лечение препаратом, отмечают уменьшение объемов талии.
Согласно с проведенными исследованиями, отмечается минимальное всасывание орлистата . При применении терапевтических доз лекарственного средства в плазме крови неизмененный орлистат присутствует только спорадически, его концентрация при этом очень низкая. Отсутствуют также признаки кумуляции.
Орлистат связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. По минимуму он способен проникать в .
Отвечая на вопрос, чем отличается Орсотен от Орсотен Слим , следует, прежде всего, учитывать, что активным веществом в обоих препаратах является орлистат . Отличается только дозировка – в капсуле Орсотен используется 120 мг действующего вещества, а в Орсотен Слим — 60 мг. Выбирая препарат для похудения, следует учитывать эту разницу.
При беременности и лактации
Отсутствуют результаты клинических исследований действия препарат во время и в период . Поэтому средство не используется для лечения беременных женщин и кормящих мам.
Отзывы
На разных сайтах и форумах встречаются многочисленные отзывы на Орсотен для похудения. В большинстве случаев отзывы об Орсотен Слим и Орсотен Плюс свидетельствуют об эффективности этого лекарственного средства. Отзывы похудевших часто вмещают информацию о том, на сколько килограммов помог человеку похудеть препарат. Как правило, отмечается, что таблетки для похудения 120 мг позволяют сбросить на протяжении одного месяца 5-7 кг.
Следует учитывать, что отзывы худеющих об Орсотене Слим и Орсотене свидетельствуют, что наиболее эффективное действие препарата отмечается при совмещении его приема с низкокалорийной диетой. Почти каждый активный форум для худеющих вмещает обсуждение того, насколько безопасно это средство для похудения. Как правило, отмечается, что лекарство провоцирует побочные эффекты в том случае, если человек в процессе лечения не уменьшает привычное количество жиров в рационе.
Отзывы врачей об Орсотене также в основном позитивные. Они одобряют этот препарат как аналог , отмечая при этом, что прием средства нужно обязательно практиковать при соблюдении диеты и при активном образе жизни.
Цена Орсотена, где купить
В среднем цена Орсотена для похудения в рублях составляет 630 – 650 руб. за 21 капсулу. Купить в Москве Орсотен 120 мг (42 капсулы) можно в среднем за 940-1000 рублей. Цена Орсотен Слим в среднем составляет 1700-1800 рублей за упаковку (84 капсулы). Немного дешевле средство можно купить в Интернет-аптеке при наличии акций и скидок. Сколько стоит в аптеке Орсотен, следует уточнять в конкретном месте продаж.
Стоимость в Украине препарата (21 капсула) составляет примерно 430-450 грн. В Беларуси Орсотен купить сложно. Как правило, в Минске и в других городах страны необходимо предварительно заказывать средство для похудения в Интернет-аптеках. Аналогично можно приобрести препарат в Казахстане.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Казахстана Казахстан