Побочные эффекты от утрожестана свечи. При интравагинальном введении

LAB. BESINS ISCOVESCO Безен Мэньюфекчуринг Белджиум СА Капсуджель Плоэрмель/Безен Мэньюфекчуринг Белджиум Лаборатории Безен Интернасиональ ОЛИК (Таиланд) Лимитед/Добролек ООО ОЛИК(Тайланд)Лимитед

Страна происхождения

Бельгия Таиланд Таиланд/Россия Франция Франция/Бельгия

Группа товаров

Гормональные препараты

Гестаген

Формы выпуска

• капсулы по 100мг - 28 шт в уп. капсулы по 100мг - 30 шт в уп. капсулы по 200мг - 14 шт в уп.

Описание лекарственной формы

• Капсулы мягкие желатиновые, круглые, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз. Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз

Фармакологическое действие

Гестаген, гормон желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы. Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой. Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез и индуцирует лактацию. Способствует образованию нормального эндометрия.

Фармакокинетика

При приеме внутрь Всасывание Микронизированный прогестерон абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в крови (С max) отмечается через 1-3 часа после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 час, до 11,75 нг/мл через 2 часа и составляет 8,37 нг/мл через 3 часа, 2 нг/мл через 6 часов и 1,64 нг/мл через 8 часов после приема. Метаболизм Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа- гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъю- гированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела. При вагинальном введении Всасывание Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке, высокий уровень прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. Сmах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 часов после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 часов. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Метаболизм Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета-прегнандиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается. Выведение Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (Сmax 142 нг/мл через 6 часов).

Особые условия

Препарат Утрожестан® нельзя применять с целью контрацепции. Препарат нельзя принимать вместе с пищей, так как прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона. Препарат Утрожестан® следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью. Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат. Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом. Применение препарата Утрожестан® после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза. При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи. При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом. В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности. Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия. При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения. Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан® в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца. Применение препарата Утрожестан® с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона. В состав препарата Утрожестан® входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок). При проведении ЗГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан® в течение не менее чем 12 дней менструального цикла. При непрерывном режиме ЗГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приёма эстрогенов. При проведении ЗГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ишемической болезни сердца. Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации. При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением. При применении препарата Утрожестан® с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии. Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении ЗГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном. Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале ЗГТ в возрасте старше 65 лет. Перед началом ЗГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр. Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола. Влияние на способность управления транспортными средствами и механизмами При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Состав

• на 1 капсулу: действующее вещество: прогестерон натуральный микронизированный 100 мг Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 149 мг, лецитин соевый 1 мг; капсула - желатин 76.88 мг, глицерин 31.45 мг, титана диоксид 1.67 мг на 1 капсулу: действующее вещество: прогестерон натуральный микронизированный 200 мг Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 298 мг, лецитин соевый 1 мг; капсула - желатин 153.76 мг, глицерин 62.9 мг, титана диоксид 3.34 мг

Утрожестан показания к применению

• Прогестерондефицитные состояния у женщин: Пероральный путь введения: -бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности -предменструальный синдром -нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции -фиброзно-кистозная мастопатия -пременопауза -заместительная гормональная терапия (ЗГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами) Вагинальный путь введения: -ЗГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток) -предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек) -поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению -поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле -преждевременная менопауза -ЗГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами) -бесплодие вследствие лютеиновой недо

Утрожестан противопоказания

• Тяжелые нарушения функции печени или почек, гепатит, тромбоэмболические заболевания, вагинальные кровотечения не установленного генеза, карцинома молочной железы (за исключением случаев, при которых прогестерон применяется в составе комбинированной терапии данного заболевания). Применение при беременности и кормлении грудью В случаях крайней необходимости возможно применение прогестерона при беременности при установленной недостаточности гормонов желтого тела. Прогестерон не применяют у женщин, планирующих беременность в ближайшее время. Применение при нарушениях функции печени Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени, гепатите. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции печени. Применение при нарушениях функции почек Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек. С осторожностью применяют у пациентов с умеренными или легкими нарушениями функции почек.

Утрожестан дозировка

• 100 мг 200 мг

Утрожестан побочные действия

• Аллергические реакции. При приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата), крайне редко - межменструальное кровотечение, выделения из влагалища, боли в суставах, предменструальный синдром, задержка жидкости, изменение массы тела, алопеция, тромбоз, острый панкреатит, повышенное потоотделение в ночные часы. Эти нежелательные эффекты обычно являются первыми признаками передозировки. Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона. Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения. Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех прогестагенов. Применение в клинической практике При постмаркетинговом применении отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница; предменструальный синдром; напряженность в молочных железах; выделения из влагалища; боли в суставах; гипертермия; повышенное потоотделение в ночные часы; задержка жидкости; изменение массы тела; острый панкреатит; алопеция, гирсутизм; изменения либидо; тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении ЗГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); повышение артериального давления. В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок). При вагинальном способе применения Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений. Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Лекарственное взаимодействие

При пероральном применении Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина. Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени. Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры. Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён. Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона. Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина. Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина. Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего - увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом. Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя. При интравагинальном применении Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Передозировка

Лечение:в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить приём препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла;в случае укорочения менструального цикла или «мажущих» кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го);в перименопаузе и при ЗГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

• хранить при комнатной температуре 15-25 градусов
• беречь от детей

Информация предоставлена Гестагенный препарат.

Препарат: УТРОЖЕСТАН

Активное вещество: progesterone
Код АТХ: G03DA04
КФГ: Гестаген
Рег. номер: ЛС-000186
Дата регистрации: 22.04.05
Владелец рег. удост.: Laboratoires BESINS INTERNATIONAL {Франция}

ЛЕКАРСТВЕННАЯ ФОРМА, СОСТАВ И УПАКОВКА

Капсулы мягкие желатиновые, круглые, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.

Вспомогательные вещества:

15 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Капсулы мягкие желатиновые, овальные, блестящие, желтоватого цвета; содержимое капсул - масляная беловатая гомогенная суспензия без видимого разделения фаз.

Вспомогательные вещества: масло арахисовое, лецитин соевый, желатин, глицерол, титана диоксид.

7 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.

Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению.

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ

Гестагенный препарат. Прогестерон, активное вещество препарата Утрожестан, является гормоном желтого тела. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где активируя ДНК, стимулирует синтез РНК.

Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном, в секреторную фазу. После оплодотворения способствует переходу в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки. Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб, стимулирует развитие концевых элементов молочной железы.

Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира, повышает утилизацию глюкозы. Увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена, повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота с мочой.

Активирует рост секреторного отдела ацинусов молочных желез, индуцирует лактацию.

Способствует образованию нормального эндометрия.

ФАРМАКОКИНЕТИКА

При приеме внутрь

Всасывание

Микронизированный прогестерон абсорбируется из ЖКТ. Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, C max отмечается через 1-3 ч после приема.

Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0.13 нг/мл до 4.25 нг/мл через 1 ч, до 11.75 нг/мл - через 2 ч и составляет 8.37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл - через 6 ч и 1.64 нг/мл - через 8 ч.

Метаболизм

Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта-4-альфа-прегнанолон и 5-альфа-дигидропрогестерон.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа-прегнанедиол и 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол).

Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.

При интравагинальном введении

Всасывание

Абсорбция происходит быстро, прогестерон накапливается в матке. Высокий уровень прогестерона наблюдается через 1 ч после введения. C max прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении препарата по 100 мг 2 раза/сут средняя концентрация сохраняется на уровне 9.7 нг/мл в течение 24 ч.

При введении в дозах более 200 мг/сут концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности.

Метаболизм

Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа-прегнанедиола и 5-бета-прегнанедиола. Уровень 5-бета-прегнанолона в плазме не увеличивается.

Выведение

Выводится с мочой в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа-прегнанедиол и 5-бета-прегнанедиол (прегнандиол). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (C max 142 нг/мл через 6 ч).

ПОКАЗАНИЯ

Состояния, связанные с дефицитом прогестерона, в т.ч.:

для приема внутрь

Синдром предменструального напряжения;

Нарушения менструально-овариального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции;

Фиброзно-кистозная мастопатия;

Пременопауза;

Заместительная гормонотерапия менопаузы (в сочетании с эстрогенными препаратами).

для интравагинального применения

Заместительная гормонотерапия при дефиците прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (при донорстве яйцеклеток);

Поддержание лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному оплодотворению;

Поддержание лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструально-овариальном цикле;

Преждевременная менопауза;

Заместительная гормонотерапия (в сочетании с эстрогенными препаратами);

Бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности;

Профилактика привычного или угрожающего аборта вследствие прогестиновой недостаточности;

Профилактика миомы матки;

Профилактика эндометриоза.

РЕЖИМ ДОЗИРОВАНИЯ

Продолжительность терапии устанавливают индивидуально, в зависимости от клинической ситуации.

Пероральный путь введения

Препарат следует принимать внутрь, запивая водой. В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза Утрожестана составляет 200-300 мг, разделенная на 2 приема (утром и вечером).

При недостаточности лютеиновой фазы (синдром предменструального напряжения, нарушения менструального цикла, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, пременопауза) суточная доза препарата составляет 200 или 400 мг, разделенных на 2 приема (утром и вечером), в течение 10-12 дней (обычно 17-26 день цикла).

При заместительной гормонотерапии в пременопаузе на фоне приема эстрогенов Утрожестан применяется по 200 мг/сут в течение 10-12 дней.

Интравагинальный путь введения

При полном отсутствии прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток) препарат вводят интравагинально на фоне эстрогенной терапии по 200 мг/сут на 13-й и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза/сут с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг/сут каждую неделю, достигая максимальной (800 мг/сут), разделенной на 3 введения. Такая доза обычно применяется на протяжении 60 дней.

Для поддержания лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения рекомендуется вводить интравагинально от 400 до 800 мг/сут, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение всего срока беременности.

Для поддержания лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструально-овариальном цикле, при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела , рекомендуется вводить интравагинально по 200-300 мг/сут, начиная с 17-го дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.

При угрозе прерывания беременности или в целях профилактики привычных абортов, возникающих на фоне недостаточности прогестерона , назначают интравагинально по 200-400 мг ежедневно в 2 приема (утром и вечером) в I и II триместрах беременности.

Капсулы вводят глубоко во влагалище.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ

Со стороны ЦНС: при приеме внутрь - сонливость, преходящее головокружение (через 1-3 ч после приема препарата).

Со стороны репродуктивной системы: при приеме внутрь очень редко - межменструальные кровотечения.

Прочие: аллергические реакции.

ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ

Склонность к тромбозам;

Острый флебит или тромбоэмболии;

Кровотечение неясной этиологии из половых путей;

Неполный аборт;

Порфирия;

Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочных желез;

Установленные или подозреваемые злокачественные новообразования половых органов;

Выраженные нарушения функции печени (для приема внутрь);

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью следует применять препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, в III триместре беременности и в период лактации.

БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ

Утрожестан показан к применению в I и II триместрах беременности.

С осторожностью применяют в III триместре беременности (из-за риска возникновения нарушений функции печени) и в период лактации.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ

Утрожестан не следует использовать с целью контрацепции.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

При приеме препарата внутрь следует соблюдать осторожность при занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и скорости психомоторных реакций.

ПЕРЕДОЗИРОВКА

Побочные эффекты чаще всего свидетельствуют о передозировке и исчезают спонтанно при снижении дозы препарата.

ЛЕКАРСТВЕННОЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ

При совместном применении Утрожестан усиливает действие диуретиков, антигипертензивных препаратов, иммунодепрессантов, антикоагулянтов.

Утрожестан уменьшает лактогенный эффект окситоцина.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК

Препарат отпускается по рецепту.

УСЛОВИЯ И СРОКИ ХРАНЕНИЯ

Список Б. Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С. Срок годности - 3 года.

Утрожестан - гестаген, действующим веществом которого является прогестерон, идентичный естественному гормону желтого тела яичника. Связываясь с рецепторами на поверхности клеток органов-мишеней, проникает в ядро, где, активируя ДНК, стимулирует синтез РНК. Способствует переходу слизистой оболочки матки из фазы пролиферации, вызываемой фолликулярным гормоном эстрадиолом, в секреторную фазу, а после оплодотворения - в состояние, необходимое для развития оплодотворенной яйцеклетки.
Уменьшает возбудимость и сократимость мускулатуры матки и маточных труб.
Способствует образованию нормального эндометрия. Стимулирует развитие концевых элементов молочной железы и индуцирует лактацию.
Стимулируя протеинлипазу, увеличивает запасы жира; повышает утилизацию глюкозы; увеличивая концентрацию базального и стимулированного инсулина, способствует накоплению в печени гликогена; повышает выработку гонадотропных гормонов гипофиза; уменьшает азотемию, увеличивает выведение азота почками.

Фармакокинетика

При приеме внутрь. Всасывание
Микронизированный прогестерон хорошо всасывается в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Концентрация прогестерона в плазме крови постепенно повышается в течение первого часа, максимальная концентрация в плазме крови (С max) отмечается через 1-3 ч после приема. Концентрация прогестерона в плазме крови увеличивается от 0,13 нг/мл до 4,25 нг/мл через 1 ч, до 11,75 нг/мл через 2 ч и составляет 8,37 нг/мл через 3 ч, 2 нг/мл через 6 ч и 1,64 нг/мл через 8 ч после приема.
Метаболизм. Основными метаболитами, которые определяются в плазме крови, являются 20-альфа-гидрокси-дельта- 4-альфа- прегнанолон и 5-альфа- дигидропрогестерон.
Выведение. Выводится почками в виде метаболитов, 95% из них составляют глюкуронконъюгированные метаболиты, в основном 3-альфа, 5-бета- прегнандиол (прегнандион). Указанные метаболиты, которые определяются в плазме крови и в моче, аналогичны веществам, образующимся при физиологической секреции желтого тела.
При вагинальном введении
Всасывание и распределение. Абсорбция происходит быстро, высокая концентрация прогестерона в плазме крови наблюдается через 1 час после введения. С mах прогестерона в плазме крови достигается через 2-6 ч после введения. При введении 100 мг 2 раза в сутки средняя концентрация в плазме крови сохраняется на уровне 9,7 нг/мл в течение 24 ч. При введении в дозах более 200 мг/сут, концентрация прогестерона соответствует I триместру беременности. Связь с белками плазмы - 90%. Прогестерон накапливается в матке.
Метаболизм. Метаболизируется с образованием преимущественно 3-альфа, 5-бета- прегнандиола.
Концентрация 5-бета- прегнанолона в плазме крови не увеличивается.
Выведение. Выводится почками в виде метаболитов, основную часть составляет 3-альфа, 5-бета-прегнандиол (прегнандион). Это подтверждается постоянным повышением его концентрации (С mах 142 нг/мл через 6 ч).

Показания к применению

Утрожестан применяется при прогестерондефицитных состояниях у женщин:
Для приема внутрь: угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона; бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; предменструальный синдром; нарушения менструального цикла вследствие нарушения овуляции или ановуляции; фиброзно-кистозная мастопатия; период менопаузального перехода; менопаузальная (заместительная) гормональная терапия (МГТ) в пери- и постменопаузе (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами).
Утрожестан для интравагинального применения: МГТ в случае дефицита прогестерона при нефункционирующих (отсутствующих) яичниках (донорство яйцеклеток); предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек); поддержка лютеиновой фазы во время подготовки к экстракорпоральному и оплодотворению; поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле; преждевременная менопауза; МГТ (в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); бесплодие вследствие лютеиновой недостаточности; угрожающий аборт или предупреждение привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона.

Способ применения

Перорально. Препарат Утрожестан принимают внутрь вечером перед сном, запивая водой.
В большинстве случаев при недостаточности прогестерона суточная доза препарата Утрожестан составляет 200-300 мг, разделенных на 2 приема (200 мг вечером перед сном и 100 мг утром, при необходимости).
При угрожающем аборте или для предупреждения привычного аборта вследствие недостаточности прогестерона: 200-600 мг в сутки ежедневно в I и II триместрах беременности.

Дальнейшее применение препарата Утрожестан возможно по назначению лечащего врача на основании оценки клинических данных беременной
женщины.
При недостаточности лютеиновой фазы (предменструальный синдром, фиброзно-кистозная мастопатия, дисменорея, период менопаузального перехода) суточная доза составляет 200 или 400 мг, принимаемых в течение 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).
При МГТ в перименопаузе на фоне приема эстрогенов препарат Утрожестан применяется по 200 мг в сутки в течение 12 дней.
При МГТ в постменопаузе в непрерывном режиме препарат Утрожестан применяется в дозе 100-200 мг с первого дня приема эстрогенсодержащих препаратов.
Подбор дозы осуществляется индивидуально.
Интравагинально. Капсулы Утрожестан вводят глубоко во влагалище.
Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки и/или наличием анамнестических данных преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек): обычная доза составляет 200 мг перед сном, с 22-й по 34-ую недели беременности.
Полное отсутствие прогестерона у женщин с нефункционирующими (отсутствующими) яичниками (донорство яйцеклеток): на фоне терапии эстрогенами по 100 мг в сутки на 13 и 14-й дни цикла, затем по 100 мг 2 раза в сутки с 15-го по 25-й день цикла, с 26-го дня, и в случае определения беременности доза возрастает на 100 мг в сутки каждую неделю, достигая максимума 600 мг в сутки, разделенных на 3 приема.
Указанная доза может применяться на протяжении 60 дней.
Поддержка лютеиновой фазы во время проведения цикла экстракорпорального оплодотворения: рекомендуется применять от 200 до 600 мг в сутки, начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности.
Поддержка лютеиновой фазы в спонтанном или индуцированном менструальном цикле при бесплодии, связанном с нарушением функции желтого тела: рекомендуется применять 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла на протяжении 10 дней, в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено.
В случаях угрожающего аборта или в целях предупреждения привычного аборта, возникающих на фоне недостаточности прогестерона: 200-400 мг в сутки в 2 приема ежедневно в I и II триместрах беременности.

Побочные действия

Перечисленные ниже нежелательные явления, отмеченные при пероральном способе применения препарата Утрожестан.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: нарушения менструального цикла, аменорея, ациклические кровотечения, мастодиния.
Нарушения со стороны психики: депрессия.
Нарушения со стороны нервной системы: головная боль, сонливость, преходящее головокружение.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: вздутие живота, рвота, диарея, запор, тошнота.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: холестатическая желтуха.
Нарушения со стороны иммунной системы: крапивница.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: зуд, акне, хлоазма.
Сонливость, преходящее головокружение возможны, как правило, через 1-3 ч после перорального приема препарата. Данные нежелательные реакции могут быть уменьшены путем снижения дозы, применением препарата перед сном или переходом на вагинальный путь введения.
Эти нежелательные реакции обычно являются первыми признаками передозировки.
Сонливость и/или преходящее головокружение наблюдаются, в частности, в случае сопутствующей гипоэстрогении. Уменьшение дозы или восстановление более высокой эстрогенизации немедленно устраняет эти явления, не снижая терапевтического эффекта прогестерона.
Если курс лечения начинается слишком рано (в первой половине менструального цикла, особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или ациклические кровотечения.
Регистрируемые изменения менструального цикла, аменорея или ациклические кровотечения характерны для всех гестагенов.
Применение в клинической практике
При применении в клинической практике отмечены следующие нежелательные явления при пероральном применении прогестерона: бессонница; предменструальный синдром; напряженность в молочных железах; выделения из влагалища; боли в суставах; гипертермия; повышенное потоотделение в ночные часы; задержка жидкости; изменение массы тела; острый панкреатит; алопеция, гирсутизм; изменения либидо; тромбоз и тромбоэмболические осложнения (при проведении МГТ в сочетании с эстрогенсодержащими препаратами); повышение артериального давления.
В состав препарата входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
При вагинальном способе применения
Сообщалось об отдельных случаях развития реакций местной непереносимости компонентов препарата (в частности, лецитина сои) в виде гиперемии слизистой оболочки влагалища, жжения, зуда, маслянистых выделений.
Системные побочные эффекты при интравагинальном применении препарата в рекомендуемых дозах, в частности, сонливость или головокружение (наблюдаемые при пероральном применении препарата), не отмечались.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Утрожестан являются: повышенная чувствительность к прогестерону или любому из вспомогательных веществ препарата; тромбоз глубоких вен, тромбофлебит; тромбоэмболические нарушения (тромбоэмболия легочной артерии, инфаркт миокарда, инсульт), внутричерепное кровоизлияние или наличие данных состояний/ заболеваний в анамнезе; кровотечения из влагалища неясного генеза; неполный аборт; порфирия; установленные или подозреваемые злокачественные новообразования молочной железы и половых органов; тяжелые заболевания печени (в том числе холестатическая желтуха, гепатит, синдромы Дубина-Джонсона, Ротора, злокачественные опухоли печени) в настоящее время или в анамнезе; детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены); период грудного вскармливания.
С осторожностью: заболевания сердечно-сосудистой системы, артериальная гипертензия, хроническая почечная недостаточность, сахарный диабет, бронхиальная астма, эпилепсия, мигрень, депрессия, гиперлипопротеинемия, нарушения функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительность.
Препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности.

Беременность

Препарат Утрожестан следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности из-за риска развития холестаза.
Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

При пероральном применении Утрожестана.
Прогестерон усиливает действие диуретиков, гипотензивных лекарственных средств, иммунодепрессантов, антикоагулянтов. Уменьшает лактогенный эффект окситоцина.
Одновременное применение с препаратами-индукторами микросомальных ферментов печени CYP3A4, такими как барбитураты, противоэпилептические препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, фенилбутазон, спиронолактон, гризеофульвин, сопровождается ускорением метаболизма прогестерона в печени.
Одновременный прием прогестерона с некоторыми антибиотиками (пенициллины, тетрациклины) может привести к снижению его эффективности из-за нарушения кишечно-печеночной рециркуляции половых гормонов вследствие изменения кишечной микрофлоры.
Степень выраженности указанных взаимодействий может варьировать у разных пациенток, поэтому прогноз клинических эффектов перечисленных взаимодействий затруднён.
Кетоконазол может увеличить биодоступность прогестерона.
Прогестерон может повышать концентрацию кетоконазола и циклоспорина.
Прогестерон может снизить эффективность бромокриптина.
Прогестерон может вызвать снижение толерантности к глюкозе, вследствие чего увеличить потребность в инсулине или других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
Биодоступность прогестерона может быть снижена у курящих пациенток и при чрезмерном употреблении алкоголя.
При интравагинальном применении
Взаимодействие прогестерона с другими лекарственными средствами при интравагинальном применении не оценивалось. Следует избегать одновременного применения других лекарственных средств, применяемых интравагинально, во избежание нарушения высвобождения и абсорбции прогестерона.

Передозировка:
Симптомы передозировки препаратом Утрожестан : сонливость, преходящее головокружение, эйфория, укорочение менструального цикла, дисменорея.
У некоторых пациенток средняя терапевтическая доза может оказаться чрезмерной из-за имеющейся или возникшей нестабильной эндогенной секреции прогестерона, особой чувствительности к препарату или слишком низкой концентрации эстрадиола.
Лечение: в случае возникновения сонливости или головокружения необходимо уменьшить суточную дозу или назначить приём препарата перед сном на протяжении 10 дней менструального цикла; в случае укорочения менструального цикла или «мажущих» кровянистых выделений рекомендуется начало лечения перенести на более поздний день цикла (например, на 19-й вместо 17-го); в перименопаузе и при МГТ в постменопаузе необходимо убедиться в том, что концентрация эстрадиола является оптимальной.
При передозировке при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Условия хранения

Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Капсулы 100 мг. По 14 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке (28 капсул в потребительской упаковке).
Капсулы 200 мг. По 7 капсул в блистере из ПВХ/алюминиевой фольги или ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги. 2 блистера с инструкцией по применению в картонной пачке (14 капсул в потребительской упаковке).

Состав

:
1 капсула Утрожестан содержит действующее вещество: прогестерон микронизированный 100 или 200 мг.
Вспомогательные вещества: подсолнечное масло 149 мг/298 мг, лецитин соевый 1 мг/2 мг; капсула - желатин 76.88 мг/153.76 мг, глицерин 31.45 мг/62.9 мг, титана диоксид 1.67 мг/3.34 мг.
Описание: капсулы 100 мг - круглые, капсулы 200 мг - овальные, мягкие блестящие желатиновые капсулы желтоватого цвета, содержащие масляную беловатую гомогенную суспензию (без видимого разделения фаз).

Дополнительно

Препарат Утрожестан нельзя применять с целью контрацепции.
Препарат нельзя принимать вместе с пищей, так как прием пищи увеличивает биодоступность прогестерона.
Препарат Утрожестан следует принимать с осторожностью у пациенток с заболеваниями и состояниями, которые могут усугубляться при задержке жидкости (артериальная гипертензия, сердечно-сосудистые заболевания, хроническая почечная недостаточность, эпилепсия, мигрень, бронхиальная астма); у пациенток с сахарным диабетом; нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести; фоточувствительностью.
Необходимо наблюдать за пациентками с депрессией в анамнезе, и в случае развития депрессии тяжелой степени необходимо отменить препарат.
В состав препарата Утрожестан входит соевый лецитин, который может вызвать реакции гиперчувствительности (крапивницу и анафилактический шок).
Пациентки с сопутствующими сердечно-сосудистыми заболеваниями или наличием их в анамнезе должны также периодически наблюдаться врачом.
Применение препарата Утрожестан после I триместра беременности может вызвать развитие холестаза.
При длительном лечении прогестероном необходимо регулярно проводить медицинские осмотры (включая исследование функции печени); лечение необходимо отменить в случае возникновения отклонений от нормальных показателей функциональных проб печени или холестатической желтухи.
При применении прогестерона возможно снижение толерантности к глюкозе и увеличение потребности в инсулине и других гипогликемических препаратах у пациенток с сахарным диабетом.
В случае появления аменореи в процессе лечения, необходимо исключить наличие беременности.
Если курс лечения начинается слишком рано в начале менструального цикла, особенно до 15-го дня цикла, возможны укорочения цикла и/или ациклические кровотечения. В случае ациклических кровотечений не следует применять препарат до выяснения их причины, включая проведение гистологического исследования эндометрия.
При наличии в анамнезе хлоазмы или склонности к ее развитию пациенткам рекомендуется избегать УФ-облучения.
Более 50% случаев самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности обусловлено генетическими нарушениями. Кроме того, причиной самопроизвольных абортов на ранних сроках беременности могут быть инфекционные процессы и механические повреждения. Применение препарата Утрожестан в этих случаях может привести лишь к задержке отторжения и эвакуации нежизнеспособного плодного яйца.
Применение препарата Утрожестан с целью предупреждения угрожающего аборта оправдано лишь в случаях недостаточности прогестерона.
При проведении МГТ эстрогенами в период перименопаузы рекомендуется применение препарата Утрожестан в течение не менее чем 12 дней менструального цикла.
При непрерывном режиме МГТ в постменопаузе рекомендуется применение препарата с первого дня приёма эстрогенов.
При проведении МГТ повышается риск развития венозной тромбоэмболии (тромбоза глубоких вен или тромбоэмболии легочной артерии), риск развития ишемического инсульта, ишемической болезни сердца.
Из-за риска развития тромбоэмболических осложнений следует прекратить применение препарата в случае возникновения: зрительных нарушений, таких как потеря зрения, экзофтальм, двоение в глазах, сосудистые поражения сетчатки; мигрени; венозной тромбоэмболии или тромботических осложнений, независимо от их локализации.
При наличии тромбофлебита в анамнезе, пациентка должна находиться под тщательным наблюдением.
При применении препарата Утрожестан с эстрогенсодержащими препаратами необходимо обращаться к инструкциям по их применению относительно рисков венозной тромбоэмболии.
Результаты клинического исследования Women Health Initiative Study (WHI) свидетельствуют о небольшом повышении риска рака молочной железы при длительном, более 5 лет, совместном применении эстрогенсодержащих препаратов с синтетическими гестагенами. Неизвестно, имеется ли повышение риска рака молочной железы у женщин в постменопаузе при проведении МГТ эстрогенсодержащими препаратами в сочетании с прогестероном.
Результаты исследования WHI также выявили повышение риска развития деменции при начале МГТ в возрасте старше 65 лет.
Перед началом МГТ и регулярно во время ее проведения женщина должна быть обследована для выявления противопоказаний к ее проведению. При наличии клинических показаний должно быть проведено обследование молочных желез и гинекологический осмотр.
Применение прогестерона может влиять на результаты некоторых лабораторных анализов, включая показатели функции печени, щитовидной железы; параметры коагуляции; концентрацию прегнандиола.
При пероральном применении препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Основные параметры

Название:	УТРОЖЕСТАН
Код АТХ:	G03DA04 -

Многие женщины при назначении Утрожестана часто пишут в поисковой строке: “Препарат Утрожестан по применению”. В этой статье будет раскрыта тема назначения его для приема перорально или внутрь, предназначения для лечения прогестерон дефицитных состояний. При менопаузе или пременопаузе его также назначают для заместительной терапии гормонами вместе с гормоном эстрогеном.

Утрожестан применяется при дефиците прогестерона

Гестагенный препарат.

Форма выпуска, состав и упаковка

Внешний вид средства: мягкие на ощупь желатиновые блестящие капсулы, желтого оттенка с масляным содержимым беловатого цвета – гомогенной суспензией. В 1 капсуле находится 100 мг микронизированного прогестерона.

Вспомогательными веществами выступают: натуральное подсолнечное масло, соевый лецитин, титана диоксид, глицерол, желатин – для капсульной оболочки. Упаковка: блистер в количестве 2 штук, картонная пачка. В одном блистере 14 капсул.

Фармакологическое действие

Главным активным компонентом выступает прогестерон, который практически полностью идентичен натуральному гормону желтого тела. Главной его задачей является связывание с рецепторами органов клеток, находящихся на поверхности тканей, проникновение в ядро и активировацие ДНК.

Еще одной важной функцией можно выделить процесс синтеза РНК. Благодаря препарату, слизистая оболочка матки переходит из фазы пролиферации в секреторную, помогает в этом гормон эстрадиол. Он создает необходимое для нормального развития оплодотворенной яйцеклетки состояние.

Препарат создает хорошее образование эндометрия, развивает концевые элементы молочных желез и значительно снижает сократимость и возбуждение маточных труб. Кроме вышеперечисленного, его задача – индуцировать лактацию. Также, его важные функции:

• накапливать жир;
• стимулировать выработку инсулина;
• накапливать гликоген в печени;
• выводить азот в моче;
• вырабатывать гонадотропные гормоны гипофиза;
• стимулировать протеин плазу;
• утилизировать глюкозу.

Многие женщины переживают, можно ли принимать утрожестан на поздних сроках беременности

Фармакокинетика

Принимается внутрь, орально. Всасывается в кровь из желудочно – кишечного тракта. На протяжении первого часа после приема прогестерон увеличивается в плазме крови. Касательно метаболизма, здесь можно выделить такие вещества: 5 альфа – дигидропрогестерон, 4 альфа – прегнанолон и 20 альфа – гидрокси дельта.

Во время выведения с мочой он проявляется в виде метаболитов. Если введение внутрь интравагинальное – вещества всасываются и равномерно распределяются по плазме. Препарат очень быстро абсорбируется, и уже спустя час после приема наблюдается его высокая концентрация.

Фармакокинетика при приеме внутрь

Максимальные показатели после приема достигают максимальных значений в течение 3 часов. Почти треть препарата от указанной и принятой дозировки остается в печени. С мочой выводятся лишь прегненолон и прегнандиол – именно они образуются идентично физиологической секреции.

Эти производные от прогестерона участвуют в процессе образования стероидных гормонов, которые в количестве 60 % выводится через почки, а остальная часть – через фекалии.

Фармакокинетика при интравагинальном применении

При введении во влагалище прогестерон всасывается в слизистую оболочку и достаточно быстро абсорбируется. Концентрация в плазме повышается быстро, а уже через час достигает максимальной отметки.

Утрожестан назначают в определенный период цикла

Если принимать одну капсулу Утрожестана (дозировка 100 мг) на ночь, можно добиться и поддержать концентрацию прогестерона, идентичного нормальной среде желтого тела во время лютеиновой фазы (третья фаза менструального цикла у женщин), но при условии нормального, без сбоев, цикла.

Вещество является отличным стимулятором здорового созревания слизистой оболочки матки и создает правильные условия для созревания плода в случае беременности.

Главное, не превысить норму – если это сделать, плазменный уровень не будет соответствовать нормальному состоянию уровня прогестерона, который так важен в первом триместре беременности.

Обменные продукты в моче и экскрементах аналогичны тем, которые есть в физиологических жидкостях во время образования прогестерона (эндогенного).

Показания

При каких состояниях важно применять Утрожестан при пероральном пути введения:

• угроза срыва беременности;
• бесплодие из – за недостаточности лютеина;
• маленький уровень прогестерона;
• предупреждение аборта;
• ановуляция;
• нарушение менструаций и цикла;
• пременопауза;
• кисты, мастопатия;
• при отсутствии яичников – наступает дефицит прогестерона;
• постменопауза;
• прием гормональных препаратов с лекарством, содержащим эстроген;
• индуцированный менструальный цикл;
• подготовительные процессы к экстракорпоральному оплодотворению.

При ЭКО может быть назначен Утрожестан

Показания к применению Утрожестана вагинально

Если брать во внимание применение внутривагинально:

• если по каким – то причинам оральное применение запрещено;
• для профилактики при угрозе срыва беременности;
• заболевание миомы матки;
• бесплодие на эндокринном уровне;
• эндометриоз;
• гестагенная недостаточность;
• заместительная гормонотерапия;
• стимуляция и поддержание желтого тела при подготовительном процессе к зачатию.

Противопоказания

Существует ряд противопоказаний для приема Утрожестана:

• закупорка тромбов;
• инсульт и сердечная недостаточность;
• аборт, прерывание беременности;
• порфирия;
• несовершеннолетие – экспериментально воздействие не доказано;
• грудное вскармливание;
• частые кровотечения из влагалища;
• раковые опухоли половых органов или груди;
• заболевания печени;
• высокая чувствительность к компонентам или действующему веществу препарата.

Препарат нельзя принимать при грудном вскармливании

Способ применения и дозы

Прием капсул орально позволяет запивать их водой, время – утром и перед сном, 200 – 300 мг. При недостатке третьей фазы менструального цикла (лютеиновой) – 200 – 400 мг, курсом на 10 дней. Показания: мастопатия, болезненные ПМС.

В возрасте женщины перед климаксом – 200 мг курсом 12 дней. Постменопауза – начинать прием с первого дня применения эстрогена, Утрожестан принимается по 100 – 200 мг. Дозировку необходимо уточнять у своего лечащего врача.

Побочные действия

При оральном приеме:

• сбой цикла, мастодиния, маточные кровотечения;
• депрессивное состояние, боль в области затылка, висков, вялость и сонливость;
• вздутие живота, рвота, тошнота, запоры или диарея;
• кожные высыпания, зуд;
• желтуха, проблемы с печенью.

Вышеперечисленные симптомы возможны в том случае, если произошла передозировка. Сонливость и головокружение могут возникнуть из – за приема перед сном или сменой способа приема – ранее принимался внутрь орально, потом – вагинально.

Среди побочных эффектов можно выделить сонливость

Если курс начинается до 17 дня цикла, возможно значительное уменьшение продолжительности менструации в принципе. Соевый лецитин, входящий в состав, характерен аллергическими реакциями – высыпания на коже, крапивница.

При применении вагинальным способом встречались случаи местной непереносимости.

Передозировка

Возможна следующая симптоматика:

• дисменорея;
• нарушение менструального цикла;
• эйфорическое состояние;
• слабость и сонливость.

В случае возникновения подобных эффектов, необходимо уменьшить суточное количество и дозу, проконсультироваться с лечащим врачом или прекратить применять препарат вовсе до осмотра доктора.

Особые указания

Препарат не является средством контрацепции. Прием должен быть до еды, и кушать запрещено несколько часов спустя. Лекарство может усугубить психические расстройства, аккуратно стоит применять женщинам с депрессией и неврозами.

Обязательно наблюдение у доктора девушек с заболеваниями сердечно – сосудистой системы, почек, печени и расстройствами ЖКТ.

Чтобы избежать активного развития холестаза, следует аккуратно употреблять Утрожестан во время 1 триместра беременности. Появление аменореи не может спровоцировать беременность, стоит пересмотреть методы лечения, отказавшись от данного средства.

Часто Утрожестан назначают при бесплодии

Если заметны отклонения от нормы в поведении или здоровье – следует немедленно сдать клинические анализы, на время прекратив прием лекарственного средства. При управлении пациенткой автотранспортного средства, стоит аккуратно отнестись к приему капсул – они влияют на скорость реакции и концентрацию внимания, вызывая сонливость и вялость.

Утрожестан вытекает - что делать?

Вытекает не само действующее вещество, а всего лишь капсульная оболочка. Причиной этого является наличие в составе растительного масла и соевого лецитина – двух жирных компонентов. Под воздействием внутренней температуры они растворяется и вытекает.

Именно из – за этого Утрожестан чаще всего рекомендуется ставить на ночь – в положении лежа препарат лучше усваивается и втягивается. На протяжении дня рекомендуется применять лекарство орально.

Утрожестан и месячные

Препарат в большей мере используется для коррекции двух проблем: чрезмерной выработки эстрогена и при недостатке прогестерона. Также, широко популярен препарат для профилактики и решения проблемы нерегулярного менструального цикла.

Если во время курса лечения появляется задержка месячных – значит, наступила . Чтобы это подтвердить, понадобится сдать кровь ХГЧ или пройти тест, купив его в любой аптеке. Если после употребления лекарства также нет менструации, это может быть просто так называемой «слепой» задержкой, при неучтении фазы цикла.

Девушкам, активно планирующим зачатие, рекомендуется принимать препарат со второго дня овуляции. Характерная черта вещества – прогестерон неплохо стимулирует появление месячных. Первые дни менструации обычно совпадают со вторыми сутками после отмены и прекращения приема Утрожестана.

Дозировку лекарства нельзя менять, это чревато опасными последствиями

Лекарственное взаимодействие

При применении внутрь:

• усиливается действие антикоагулянтов, иммунодепрессантов и диуретиков;
• снижает эффективность окситоцина;
• ускоряет обмен веществ в печени;
• изменяется микрофлора кишечника, поэтому действие антибиотиков (при одновременном приеме) может снизиться;
• аккуратно стоит применять для женщин с сахарным диабетом: снижается толерантность к глюкозе;
• снижается биодоступность прогестерона у курящих девушек.

Чтобы не возникало проблем с приемом интравагинально, необходимо ограничить прием других препаратов таким же способом. Взаимодействие с подобными лекарственными средствами ранее не наблюдалось.

Беременность и лактация

Первый и второй триместр беременности отличается высокими рисками для прерывания вынашивания плода. Очень аккуратно стоит принимать Утрожестан в эти сроки. Гормон проникает в грудное молоко, что чревато неприятными последствиями для здоровья ребенка – во время лактации прием категорически запрещен.

Помогает ли забеременеть Утрожестан?

Если во второй фазе цикла происходят сбои и на фоне этого возникают проблемы с зачатием – Утрожестан необходим. Что изменяется с началом приема препарата:

• улучшается образование эндометрия секреторного типа;
• происходит переход слизистой оболочки матки в фазу секреторную;
• после зачатия она возвращается в благоприятное состояние для полноценного развития плода.

Яйцеклетка быстрее и качественнее крепится в рыхлый эндометрий, который становится таковым благодаря воздействию Утрожестана. Если нет серьезных препятствий (недостатка эндогенного прогестерона), наступает достаточно быстро.

Схемы лечения во время беременности

При лечении беременных женщин данным препаратом, свечи вводятся вагинально, глубоко во влагалище. Для того, чтобы избежать проблем с вынашиванием или в случае предыдущих проблемных беременностей, прописывается 1 свеча 200 мг перед сном, и только в период между 22 и 34 неделями.

Исходя из диагноза, курс лечения – 2 месяца. Чтобы провести ЭКО и поддерживать фазу желтого тела, принимается 200 – 600 мг на протяжении 1 и 2 триместра беременности, первый прием – после сдачи анализа хгч.

В случае бесплодия, во время второй фазы цикла, и проблем с нормальной работой желтого тела, дозировка – 200 – 300 мг, если произошло зачатие, прекращать курс нельзя. Начинать прием необходимо с 17 дня цикла, и пить в течение 10 суток.

Если важно предотвратить выкидыш или угрозу прерывания беременности – рекомендуется принимать по 200 или 400 мг, дважды в сутки. Если доктором рекомендованы свечи – вводить каждый день перед сном, на протяжении 1 и 3 триместра.

Как отменять лекарство при беременности?

Во время беременности или незапланированного ее начала во время приема средства, стоит очень аккуратно прекращать использование препарата – плавно и не резко снижать дозы, ведь если это сделать чересчур стремительно, можно спровоцировать выкидыш. Уменьшать дозу следует постепенно – один раз в трое суток принимать не более 50 мг. Можно также пить на 100 мг меньше каждую неделю.

Применение в детском возрасте

Сведений касательно приема Утрожестана лицами, не достигшими 18 лет, нет. Кроме того, лекарство противопоказано до наступления этого возраста.

Храните лекарства вдалеке от детей

При нарушениях функции почек

Если у пациентки хроническая почечная недостаточность, применять препарат необходимо очень аккуратно.

При нарушениях функции печени

Заболевания, при которых нельзя применять лекарство:

• апоплексия яичников;
• вагиниты бактериального происхождения;
• вагинозы;
• аднекситы.

Также, запрещено употребление при серьезных осложнениях работы печени (гепатиты, желтухи и прочее), неважно, анамнез это или текущее состояние. Особо осторожно следует отнестись к средним и легким степеням тяжести заболеваний.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту доктора.

Пациенткам с сахарным диабетом нужно быть осторожнее при приеме Утрожестана

Условия и сроки хранения

Хранение – в недоступном месте для маленьких детей, температура окружающей среды должна быть не более 25 градусов.

Срок годности

Хранится 3 года. Запрещено использовать по истечению этого срока!

Аналоги

Заменителями Утрожестана, которые по праву принято считать не хуже по эффективности и качеству, можно назвать такие препараты:

• Ипрожин (Италия);
• Ванэл (Испания);
• Прогестерон (Россия);
• Праджисан (Индия).

В основном, все вышеперечисленные лекарства выпускаются в двух видах – таблетки и вагинальные свечи. Лишь Прогестерон отличается способом приема и видом: он продается в ампулах и выглядит как раствор для инъекций, маслянистой консистенции. Он запрещен во время беременности и кормления грудью, чего не скажешь об иностранных формах гормона.

Цена препарата

При покупке лекарственного средства стоит ориентироваться на курс рубля и среднюю стоимость по аптекам. Ориентировочная цена: 415 руб.

Применение во время беременности, до и после полового акта, во время занятий спортом - и другие актуальные вопросы применения препарата.

1. Сколько капсул находится в упаковке?

Существует 2 формы выпуска препарата Утрожестан®: капсулы по 100 мг и капсулы по 200 мг. В каждой упаковке препарата с дозировкой 100 мг находится 28 капсул (2 блистера по 14 капсул), а в упаковке с дозировкой 200 мг находится 14 капсул (2 блистера по 7 капсул).

2. Как принимать Утрожестан®?

У препарата есть следующие способы применения:

Перорально – принимать внутрь, запивая водой;

Интравагинально – вводить во влагалище.

Выбор пути введения осуществляется в соответствии с диагнозом, по рекомендации врача и с учетом индивидуальных предпочтений пациентки.

3. Можно ли принимать Утрожестан® вместе с пищей?

Нет, препарат нельзя принимать вместе с пищей.

4. Может ли Утрожестан® вытекать после применения?

Утрожестан® – это капсулы прогестерона в масляном растворе. Количество масла в каждой капсуле незначительно (около 1 мл), поэтому не может повлечь за собой каких-либо выраженных выделений. Однако если все же незначительные выделения после приема присутствуют (в редких случаях), то это выделения не самого прогестерона, а вспомогательных элементов. Сам прогестрон очень быстро всасывается в кровяное русло. Беспокойства и неудобства тут быть не должно.

5. Что делать, если после приема Утрожестана возникает сонливость?

Сонливость является следствием анксиолитического эффекта прогестерона: его альфа-метаболиты успокаивающе действуют на нервную систему. При появлении этого эффекта рекомендуется либо перейти с перорального на вагинальный путь приема, либо принимать Утрожестан® перед сном.

6. Существуют ли какие-либо меры предосторожности при введении прогестерона вагинально?

7. Можно ли вводить микронизированный прогестерон до и после полового акта?

Так как препарат быстро всасывается во влагалище, можно вводить его в любое время.

8. Когда лучше вводить препарат?

Строго определенного времени для введения этого препарата не существует, однако при пероральном приеме микронизированный прогестерон предпочтительнее вводить в вечернее время перед сном. Оптимальное время приема порекомендует доктор.

9. Возможны ли аллергические проявления при вагинальном введении препарата?

10 . Возможны ли аллергические реакции на препарат при пероральном приеме?

Да, в очень редких случаях возможна аллергическая реакция на компоненты препарата, которые входят в состав.

11 . Может ли препарат микронизированного прогестерона вызывать изменения температуры тела?

Да, может. При нормальном менструальном цикле без дополнительного введения прогестерона температура тела также незначительно увеличивается после овуляции. Повышение температуры зависит от количества прогестерона в крови.

12 . Возможно ли выпадение капсулы?

Нет, так как полость влагалища анатомически расположена практически горизонтально. Кроме того, препарат очень хорошо и быстро всасывается.

13 . Можно ли использовать микронизированный прогестерон вагинально во время занятий спортом или физическими упражнениями?

Занятия спортом или физические упражнения не являются препятствием для вагинального использования препарата, так как он очень быстро и хорошо всасывается.

14 . Что будет, если курс лечения начался слишком рано?

Если курс лечения начался в первой половине менструального цикла (особенно до 15-го дня), возможны укорочение менструального цикла или появление «мажущих» кровянистых выделений. Такие проявления характерны для всех прогестагенов. В этом случае рекомендуется перенести начало лечения на более поздний день цикла (например, на 19-й).

15 . При каких заболеваниях применение Утрожестана может вызвать нежелательные эффекты?

Препарат следует применять с осторожностью при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, артериальной гипертензии, хронической почечной недостаточности, сахарном диабете, бронхиальной астме, эпилепсии, мигрени, депрессии, гиперлипопротеинемии, нарушениях функции печени легкой и средней степени тяжести, фоточувствительности.

Также препарат следует применять с осторожностью во II и III триместрах беременности и в период лактации.

16 . Можно ли применять Утрожестан® в период кормления грудью?

Прогестерон проникает в грудное молоко, поэтому применение препарата противопоказано в период грудного вскармливания.

Утрожестан при беременности

17. Как долго можно применять Утрожестан ® при подготовке к беременности?

Как правило, на этапе прегравидарной подготовки курс Утрожестана может составлять несколько циклов (от 1 до 3) до момента наступления беременности. Но по решению врача количество циклов может быть увеличено.

18. Можно ли сразу отменить Утрожестан® при беременности, если критические сроки прошли и врач рекомендует снижать дозу и отменять препарат?

19. Почему при беременности Утрожестан® можно применять только до 34 недели?

Это связано со степенью зрелости органов и систем плода и сроком возможного наступления родов. Рекомендуется отменять препарат примерно за 2-4 недели до возможных родов. Роды в 36 недель не считаются преждевременными – к этому моменту органы и системы плода уже практически сформированы. А с 38 недель беременность считается доношенной.

20 . Когда можно начинать применение Утрожестана?

Точный режим применения Утрожестана, целесообразный для конкретной клинической ситуации, порекомендует врач.

Что важно знать? В отличие от других синтетических гестагенов, препаратов прогестерона, микронизированый прогестерон (Утрожестан®) можно применять до зачатия, в период подготовки к беременности (прегравидарной подготовки) и в период всей беременности, вплоть до 34 недели (согласно инструкции).

Схема приема препарата такова:

При подготовке к беременности (при недостаточности лютеиновой фазы):

Суточная доза - 200 или 400 мг. Срок приема: 10 дней (обычно с 17-го по 26-й день цикла).

При лечении бесплодия (для поддержки лютеиновой фазы):

Суточная доза: 200-300 мг в сутки, начиная с 17-ого дня цикла. Срок приема: 10 дней (в случае задержки менструации и диагностики беременности лечение должно быть продолжено).

При проведении цикла ЭКО (поддержка лютеиновой фазы):

Суточная доза: 600 мг в сутки. Срок приема: начиная со дня инъекции хорионического гонадотропина в течение I и II триместра беременности.

При угрожающем аборте или предупреждении привычного аборта, возникающих вследствие недостаточности прогестерона:

Суточная доза 200-600 мг в 2 приема ежедневно. Срок приема: I и II триместры беременности.

Предупреждение (профилактика) преждевременных родов у женщин из группы риска (с укорочением шейки матки, наличием преждевременных родов и/или преждевременного разрыва плодных оболочек в анамнезе):

Суточная доза: 200 мг перед сном. Срок приема: с 22-й по 34-ю недели беременности.

Пример

Для наглядности давайте смоделируем ситуацию: возьмем пациентку N с привычным невынашиванием в анамнезе, которая обратилась к гинекологу на этапе прегравидарной подготовки. Что необходимо, чтобы подготовить пациентку к наступлению следующей беременности?

Поскольку, согласно мнению специалистов, корень неудач при привычном невынашивании кроется в дефектах имплантации оплодотворенной яйцеклетки в незрелый эндометрий, мы можем решить эту проблему с помощью микронизированного прогестерона. Утрожестан® обеспечивает созревание эндометрия к нужному дню цикла – «окну имплантации» (как правило, это 21-24 день) и увеличивает шансы на успешное наступление беременности.

Пациентка N принимает Утрожестан® в течение 3-х месяцев по следующей схеме: во 2 фазе менструального цикла (с 17-го дня) в течение 10 дней она перорально принимает по 1 капсуле 200 мг на ночь. На фоне приема Утрожестана наступает долгожданная беременность. Для профилактики невынашивания беременности врач рекомендует ей продолжить применение Утрожестана в 1-2 триместре беременности и она принимает по 1 капсуле 200 мг на ночь интравагинально.

21 . Почему в одном случае назначается пероральный способ применения, а в другом интравагинальный?

Каждый вариант применения имеет свои задачи и преимущества.

При пероральном пути введения более выражены системные эффекты прогестерона – в том числе воздействие на нервную систему, которое проявляется в снижении уровня тревожности и улучшении сна. Этот вариант приема используется в основном в гинекологии.

При вагинальном пути введения прогестерон сразу поступает туда, где он более всего необходим при беременности – в эндометрий матки, где и происходят все процессы имплантации оплодотворенной яйцеклетки и дальнейшего развития будущего малыша. Поэтому при беременности максимальный эффект наблюдается именно при вагинальном пути введения Утрожестана.

Наличие кровянистых выделений при угрозе прерывания беременности на ранних сроках не ограничивает вагинального применения и не снижает эффективности лечения. Однако для женщин, предпочитающих альтернативный способ применения, возможен переход на пероральное использование в дозе до 600 мг до купирования острых симптомов с последующим переходом на вагинальный путь после устранения острых клинических проявлений.

С учетом стрессогенных факторов, сопутствующих угрозе невынашивания, специалисты часто считают целесообразным сочетанное применение препарата Утрожестан® (400 мг вагинально и 200 мг перорально) для усиления анксиолитического действия микронизированного прогестерона.

22. Какое действие оказывает Утрожестан® при беременности?

1. Вызывает изменения эндометрия, необходимые для наступления и сохранения беременности.

2. Утрожестан® расслабляет мускулатуру матки, защищая женщину от преждевременных родов (схватки – это сокращение мышц, а прогестерон расслабляюще действует на мышечные волокна).

3. За счет иммуномодулирующего эффекта прогестерона в материнском организме не происходит отторжения плода.

4. Утрожестан® регулирует водный обмен и предотвращает застой лишней жидкости в организме.

5. За счет уникальных метаболитов прогестерона (которые не образуются при использовании препаратов синтетических гестагенов) Утрожестан® оказывает благоприятное воздействие на нервную систему матери: снимает раздражительность, уменьшает тревожность.

6. Прогестерон благоприятно влияет на развитие будущего малыша. В том числе оказывает влияние на процессы миелинизации нервных волокон. А они напрямую связаны со скоростью передачи нервных импульсов – чем более полноценно сформирована миелиновая оболочка, тем функция проведения импульса более совершенна. Также Утрожестан® помогает осуществлять физиологический контроль уровня андрогенов, а это способствует правильной половой дифференцировке мозга мальчиков (для мужского варианта развития мозга необходимо воздействие андрогенов, вырабатываемых яичками плода – именно прогестерон является субстратом для синтеза тестикулярного тестостерона и эта функция не может быть заменена синтетическими гестагенами).