Применение Сульфасалазина при ревматоидном артрите: инструкция, отзывы.

Сульфасалазин - антимикробный, противовоспалительный медикамент, выпускающийся в Словении, (КРКА). Выпускается в таблетированной форме. Одна единица содержит 500 мг активного вещества, которым выступает сульфасалазин, и вспомогательные компоненты.

Таблетки круглые, выпуклые с обеих сторон, край скошен. Покрыты оболочкой, в составе которой гипромеллоза и пропилленгликоль. Цвет оболочки жёлтый или слегка коричневатый, на изломе возможны вкрапления, запах специфический, горьковатый вкус.

Фасуется в блистеры по 10 единиц. В фирменной коробке 5 блистеров и инструкция по применению с чёткими рекомендациями, для чего назначают лекарство и как его правильно принимать. Либо в банки по 10-60 или 100 штук, по одной в картонной коробке.

Производителем заявлен срок годности лекарства 5 лет с момента выпуска. Хранить Сульфасалазин нужно при температуре, не превышающей 25°С.

Из аптек лекарство отпускается только по врачебному рецепту.

Фармакологическое действие

Приблизительно треть лекарственного средства всасывается из просвета кишечника и распределяется в близлежащих соединительных тканях. Оставшаяся часть подвергается воздействию кишечной микрофлоры, которое высвобождает из Сульфасалазина месалазин (5-аминосалициловая кислота) а также сульфапиридин. Первый компонент оказывает противовоспалительное действие, второй - противомикробное. К действию сульфапиридина чувствительны:

• Стрептококки;
• Кишечные палочки;
• Диплококки;
• Гонококки.

Месалазин плохо адсорбируется, потому явный противовоспалительный эффект проявляется в толстом кишечнике, что позволяет купировать диарею (понос) и жидкий стул при воспалительных процессах в этой части пищеварительного тракта.

Сульфасалазин некоторое время подвержен кишечно-печёночной циркуляции, потому часть его возвращается в кишечник вместе с жёлчью. Максимальной концентрации достигает по истечении периода времени от трёх до двенадцати часов с момента приёма. Период полувыведения лекарства составляет от пяти до десяти часов.

Часть препарата выводиться из организма с калом, часть - посредством почек с мочой. Полное выведение происходит на протяжении трёх суток.

Показания к применению

Лечение Сульфасалазином показано при таких заболеваниях:

• Язвенный колит, сопровождающийся диареей (поносом), болевыми ощущениями, в острой форме и в качестве предупреждения обострений во время ремиссии;
• Ревматоидный артрит;
• Обострение болезни Крона.

Приём препарата также показан домашним животным. Для собак и кошек применяется при купировании воспалительных процессов в кишечнике, сопровождающихся диареей (поносом), жидким стулом, болями и другими симптомами.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями к приёму лекарства при диарее (поносе) и артрите являются такие состояния:

1. Повышенная чувствительность к компонентам медикамента;
2. Анемия;
3. Детский возраст до пяти лет;
4. Тяжёлые формы печёночной и/или почечной недостаточности;
5. Недостаток фермента глюкозо-6-фосфвтдегидрогеназы (вследствие приёма возможно возникновение желтухи);
6. Лактация;
7. Гранулоцитопения.

С осторожностью важно принимать препарат беременным женщинам и пациентам, у которых в анамнезе присутствуют:

1. Бронхиальная астма;
2. Частые аллергические проявления;
3. Атопический дерматит.

Правила приёма и дозировка

Как принимать таблетки, до еды или после, не имеет существенного значения. Но желательно пить лекарство после приёма пищи, и запивать стаканом воды. На протяжении всего периода терапии требуется регулярный контроль за показателями крови и мочи, уровнем печёночных ферментов и увеличенное употребление жидкости.

При язвенном колите и обострении болезни Крона

Для купирования симптомов, сопровождающих колиты и болезнь Крона, взрослым пациентам показан приём лекарственного средства 4 раза в сутки с возрастающей разовой дозой, до тех пор, пока симптомы не угаснут. Схема приёма следующая:

• 1й день: одна таблетка;
• 2й день: две таблетки (1 г);
• 3и и последующие сутки: по 1,5 г или 2 г, но не превышая суточную норму в 16 таблеток (8 г).

Когда острый период прошёл, препарат принимают на протяжении нескольких месяцев с профилактической целью в дозировке 0,5 г до 4х раз ежесуточно.

При ревматоидном артрите

Взрослым пациентам и подросткам, которым больше 16 лет, назначают следующую схему лечения:

• 1я неделя: по 0,5 г ежесуточно;
• 2я неделя: одна таблетка дважды в течение суток;
• 3я неделя: одна таблетка трижды в течение суток.

Суточную норму можно увеличить до трёх грамм. Облегчение симптомов наступает, спустя от шести до десяти недель. Длительность терапии составляет до полугода и более.

При болезни Бехтерева (только периферическая форма)

Приём Сульфасалазина, как и любых других препаратов не лечит болезнь Бехтерева, но тормозит её развитие и облегчает симптомы. Когда окончен курс лечения, положительный эффект сохраняется до нескольких месяцев.

Лекарство назначают только в случае, если не помогает терапия нестероидными и глюкокортикостероидными препаратами.

Суточная норма составляет до трёх грамм, длительность терапии - от трёх до шести месяцев, рассчитывается лечащим врачом. После облегчения симптомов суточную дозу начинают равномерно снижать.

Применение в детском возрасте

Приём Сульфасалазина детям, не достигшим пятилетнего возраста, запрещён.

При колитах и болезни Крона

• С 5и до 7и лет: по 0,25-0,5 г от трёх до шести раз ежесуточно;
• С 7и до 16и лет: по одной таблетке с такой же частотой.
• С 16и лет: взрослая дозировка.

Суточная норма для детей не может превышать 2 грамма (4 таблетки). В качестве поддерживающей терапии описываемый лекарственный препарат детям не назначается.

При ревматоидном и ювенильном ревматоидном артрите

Дозировку и схему лечения определяет врач. Доза рассчитывается, исходя из возраста и веса маленького пациента.

• С 6и до 8и лет или при весе от 20 до 29 кг: по одной таблетке дважды ежесуточно;
• С 8и до 12и лет или при весе от 30 до 39 кг: можно увеличить кратность приёмов до трёх раз;
• С 12и до 16и лет или при весе от 40 до 49 кг: трижды в день по одной таблетке либо по две таблетки два раза в сутки.

В случае необходимости, суточную норму можно увеличивать, но не более чем до 2 грамм (либо 40-50 мг на 1 кг веса ребёнка).

По отзывам, детям пить лекарство легко, но если не проглотить таблетку сразу, ощущается чуть горьковатый привкус.

Беременность и лактация

Согласно инструкции по применению, в первых триместрах беременности терапия Сульфасалазином допустима в крайних случаях и в минимальной рекомендованной дозе. В последнем триместре препарат лучше не принимать для лечения артрита и колита, сопровождающегося диареей (поносом) и жидким стулом, ввиду высокого риска развития у новорождённого ядерной желтухи.

Если возникает необходимость приёма лекарственного средства в период лактации, то требуется её прекратить.

Побочные действия и передозировка

Побочные эффекты после приёма Сульфасалазина наблюдаются обычно в случае замедления процесса ацетилирования сульфапиридина из-за болезней печени и других органов пищеварения, вследствие чего он накапливается в организме. В результате повышенной концентрации этого вещества проявляются такие побочные реакции:

1. Сбои в работе пищеварительного тракта (диарея (понос), рвота, желудочные колики, жидкий стул);
2. Головные боли, шум, нарушения сна и галлюцинации, головокружения;
3. Лихорадочные состояния, анафилактический шок;
4. Дерматологические реакции (зуд, синдромы Стивена-Джонсона и Лейла).

В случае лечения заболеваний дозами свыше 4 грамм в сутки, возможны такие негативные проявления:

• Желтуха;
• Лейкопения;
• Протеинурия;
• Нарушения в работе ЦНС (судороги, атаксия);
• Гематурия;
• Гемолитическая анемия.

Побочные реакции, которые не зависят он принятой дозы лекарства и возникают даже в случае приёма в соответствии с инструкцией по применению:

• Гепатит и панкреатит;
• Одышка, кашель, альвеолит, пневмонит и прочие поражения лёгочной ткани;
• Периферическая нейропатия;
• Нарушение деятельности почек, нефриты;
• Агранулоцитоз;
• Дерматиты, крапивница;
• Олигоспермия (обратимая) и бесплодие.

В случае передозировки показано срочное промывание желудка, ускорение диуреза и снятие проявившихся симптомов.

В отдельных случаях моча, кожа, контактные линзы и мягкие ткани приобретают желтоватый оттенок.

Необходимо сохранять осторожность при управлении автомобилем и сложными механизмами во время лечения артрита и диареи (поноса) при колите из-за вероятности возникновения головокружения.

Совместимость с другими веществами

Одновременный приём Сульфасалазина с препаратами, содержащими фолиевую кислоту и дигоксин, уменьшает их всасывание из ЖКТ. Совместимость с антибиотиками сомнительная, поскольку последние угнетают деятельность кишечной микрофлоры, что уменьшает эффективность Сульфасалазина при лечении колитов.

Описываемое лекарственное средство усиливает эффект, оказываемый антикоагулянтами, гипогликемическими и противоэпилептическими средствами. Также увеличивает побочные эффекты от приёма иммунодепрессантов, нефротоксических препаратов, цитостатиков и гепатотоксических средств.

Так как терапия артрита и кишечных воспалений, провоцирующих понос, занимает длительный период, встаёт вопрос о том, можно ли в это время принимать алкоголь. В инструкции нет прямого ответа, потому желательно, в случае необходимости употребления алкоголя, делать перерыв между приёмами лекарства и спиртных напитков.

Цена

Приобрести препарат в аптеках Москвы можно по цене от 276 до 444 рублей за 50 таблеток. В других регионах России стоимость препарата колеблется в таких пределах:

• Ростов-на-Дону: от 346 до 408 рублей;
• Санкт-Петербург: от 395 до 428 рублей;
• Краснодар: от 339 до 427 рублей;
• Иркутск: от 395 до 435 рублей;
• Екатеринбург: от 349 до 441 рублей.

Аналоги

Абсолютным синонимом описываемого препарата выступает Сульфасалазин ЕН. Единственная разница между ними - оболочка. Таблетки Сульфасалазина ЕН покрыты кишечнорастворимой оболочкой, имеющей другой состав, чем плёночная оболочка обычного Сульфасалазина. Согласно отзывам, иногда возникают аллергические реакции на компоненты, входящие в его состав.

Среди препаратов, в составе которых действующим веществом выступает месалазин, выделяют Салофальк, который выпускается в форме свечей, таблеток, суспензии, пены. В любом виде отпускается из аптек по рецепту. Сколько стоит средство:

• Таблетки: от 2420 рублей за 50 таблеток по 500 мг;
• Свечи: от 1233 рублей за 10 свечей по 500 мг;
• Гранулы: от 2845 рублей за 50 пакетов по 500 мг.

Применяется для лечения колитов и болезни Крона, которые сопровождаются расстройствами пищеварения, в том числе диареей (поносом) и жидким стулом.

Ещё один препарат, содержащий месалазин - Месакол. Выпускается в таблетках по 400 мг. Он дешевле Салофалька, за 50 таблеток в Москве придётся отдать от 765 рублей.

Ещё несколько аналогов, применяющихся для купирования диареи (поноса) при язвенных колитах:

• Асакол: от 2495 рублей за 60 таблеток (800 мг);
• Пентаса: от 2282 за 50 таблеток (500 мг). Выпускается также в форме свечей и гранул.

Состав средств одинаков, выбирать, что лучше для лечения воспалений в кишечнике, сопровождающихся поносом, можно после индивидуального использования.

Cодержание статьи: classList.toggle()">развернуть

В качестве первой линии терапии легкой и среднетяжелой болезни Крона применяют аминосалицилаты. Это лечение позволяет контролировать болезнь длительный период. Одним из таких препаратов, позволяющих добиться ремиссии заболевания, является Сульфасалазин.

Форма выпуска и механизм действия

Сульфасалазин выпускают в виде таблеток по 500 мг. В блистере 10 таблеток, в упаковке 5 блистеров.

Сульфасалазин относится к противовоспалительным средствам , применяемым при заболеваниях кишечника. Он обладает противомикробным действием.

По своей химической структуре он представляет собой 5-аминосалициловой кислоты и сульфапирида.

Показания к применению

Сульфасалазин применяют для лечения следующих заболеваний:

• в обостренной стадии и для поддержания ремиссии;
• Лечение ревматоидного артрита;
• Неспецифический язвенный проктит.

Способ применения и дозировка

Сульфасалазин употребляют перед едой, запивая достаточным количеством воды (250 мл). При проктите, колите, болезни Крона в стадии обострения, препарат принимают по 1 – 2 г 4 раза в сутки. Если болезнь входит в стадию ремиссии, дозировку препарата сокращают до 500 мг 4 раза в день.

Детям старше 6 лет, при обострении болезни назначают препарат по 40 – 60 мг/кг массы тела. Затем дозировку понижают до 20 – 30 мг/кг веса.

При ревматоидном артрите терапию начинают с 500 мг Сульфасалазина в сутки, затем постепенно, в течение месяца увеличивают до 1 г 2 или 3 раза в день. Терапевтический эффект после начала лечения наблюдается через 6 – 10 недель. Минимальный период лечения должен быть не менее 6 недель. Для лечения ревматоидного артрита у детей препарат не применяют.

Побочные действия

При лечении Сульфасалазином могут появляться побочные эффекты:

• Со стороны сердца и сосудов: васкулит, цианоз, аллергический миокардит;
• Со стороны пищеварительной системы: , потеря аппетита, панкреатит. Также может возникать неспецифический язвенный колит, паротит, стоматит, печеночная недостаточность;
• Со стороны органов кроветворения: лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения;
• Со стороны органов восприятия : звон в ушах, нарушение зрения, нарушения вкуса или нюха;
• Со стороны психики: депрессивные состояния, перепады настроения, галлюцинации;
• Со стороны нервной системы: энцефалопатия, асептический менингит, головокружение, конвульсии, шум в ушах, бессонница;
• Со стороны мочеполовой системы: гематурия, нефротический синдром, мужское бесплодие и олигоспермия;
• Со стороны дыхательной системы: кашель, одышка;
• Со стороны иммунной системы: крапивница, эритема, дерматит, анафилаксия;
• Другие побочные эффекты : окрашивание мочи и слез в оранжевый цвет. Возможно изменение цвета мягких контактных линз при ношении;
• Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия.

Противопоказания

• При порфирии (избыточном содержании порфинов в организме);
• При гиперчувствительности к компонентам препарата;
• Детям, возраст которых менее 6 лет;
• Людям с тяжелыми нарушениями функции почек и печени.

Взаимодействия с другими препаратами

• Сульфасалазин уменьшает всасывание дигоксина и фолиевой кислоты;
• Одновременный прием Сульфасалазина с Метотрексатом не уменьшает эффективности лекарств, но увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов со стороны желудочно-кишечного тракта.

Особые указания

Сульфасалазин показан при ревматоидном артрите и других воспалительных недугах аутоиммунного характера, в т.ч. помогает противостоять опасным кишечным заболеваниям. Инструкция по применению Сульфасалазин расскажет подробно о свойствах и правилах приема лекарства.

Каждый год от ревматоидного артрита в мире умирает несколько десятков тысяч человек, в 70% случаев оно приводит к инвалидности. Причем начало заболевания приходит на 40-50 летний возраст. Поэтому лечение этого системного заболевания, поражающего соединительную ткань – актуальная проблема ревматологии. Используется комплексный подход, а первостепенная задача врачей – уменьшить воспаление, облегчить боль, устранить припухлость вокруг пораженных суставов, их скованность. Обычно терапия начинается с подбора лекарственного средства из группы симптоматических препаратов – глюкокортикостероида или противовоспалительного препарата нестероидного ряда. Часто они оказываются недостаточно эффективными. В таких случаях присовокупляют или полностью переходят на лечение Сульфасалазином – это базисный антиревматический препарат. Он не только улучшает состояние больного, но и помогает замедлить развитие заболевания и обеспечить качественную ремиссию.

Фармакологические свойства препарата

Это препарат комплексного действия. Обусловлено оно способностью Сульфасалазина под воздействием микрофлоры кишечника высвобождать активные компоненты: противомикробное вещество сульфапиридин и противовоспалительное – месалазин, производное 5-аминосалициловой кислоты.

В связи с такой уникальной особенностью химической структуры и набором свойств, часто возникает вопрос: сульфасалазин – это антибиотик или нет. Как полноценный аналог антибиотика он использоваться не может, потому что непосредственно само заболевание, вызванное бактериальной микрофлорой, не лечит, а лишь устраняет болевой симптом.

Комбинация действующих соединений, дополняющих друг друга, наделяет Сульфасалазин следующими свойствами:

• противовоспалительный эффект – предупреждает развитие воспалительной реакции или подавляет имеющийся воспалительный процесс, в т.ч. хронический. Характеризуется локальным действием в кишечнике, а также устраняет болезненные симптомы вне кишечника. Эффект основан на связывании образующихся в поврежденной ткани свободных радикалов и на ингибировании синтеза простагландинов и других медиаторов, опосредующих развитие воспаления и ответственных за появление болевых ощущений, формирование отека, нарушение функций сустава;
• бактериостатическая активность – задерживает размножение и рост бактерий, подавляя синтез фолиевой кислоты, являющейся ростовым фактором для развития микроорганизмов. Обладает специфическим избирательным антибактериальным действием, к медикаменту чувствительны бактерии из семейства стрептококков, различные виды диплококков и штаммы кишечной палочки.

Состав, формы выпуска

Держатель регистрационного удостоверения Сульфасалазин – группа компаний KRKA, Словения/Россия. Под этим торговым названием выпускается единственная лекарственная форма – покрытые защитной пленочной оболочкой таблетки. Внешний вид таблеток: круглая, с обеих сторон выпуклая форма, с фаской, цвет таблеток варьируется от светло желтого до коричневатого оттенка. Ядро такого же цвета, имеются небольшие вкрапления. Таблетки запаяны в 10-ти ячейковый блистер. В индивидуальную пачку с инструкцией вкладывают 5 блистерных упаковок. Содержание активного компонента в таблетках Сульфасалазин – 500 мг. Он покрыт водным раствором повидона, замедляющим скорость и степень всасывания состава из ЖКТ.

В качестве вспомогательных ингредиентов используют:

• прежелатинизированный крахмал – наполнитель;
• магния стеарат – смазывающее вещество;
• безводный порошок кремния диоксида в виде коллоидных частиц – энтеросорбент.

Состав защитной пленки:

• гипромеллоза – наполнитель;
• пропиленгликоль – растворитель.

Как действует Сульфасалазин

На каких механизмах базируется эффективность Сульфасалазина в лечении различных форм воспалительного артрита до конца не установлено, но он входит в группу основных лекарственных средств базисной терапии. Полностью излечить заболевание лекарство не может, но способно притормозить развитие патологического процесса. Для усиления лечебного эффекта егочасто комбинируют с анальгетиками или другими противовоспалительными и противоревматическими средствами. Практика показывает, что помогает препарат только в 60-70% случаев.

Такие пациенты отмечают, что благодаря применению Сульфасалазина:

• удается остановить хроническое воспаление, отсрочить рецидив заболевания;
• уходят боли, чувство скованности в суставах;
• после продолжительного отдыха суставам требуется меньше времени, чтобы расходиться и начать работать в нормальном режиме;
• быстрее достигается и увеличивается время ремиссии при НЯК, отзывы при колите указывают на способность Сульфасалазина избавлять от дискомфорта в животе, диареи с примесями крови и слизи, снимать отек слизистой оболочки кишки, воспаление, а также оказывать заживляющее действие. При ограниченном поражении прямой кишки эффективным оказывается применение ректальных свечей;
• удается подавить образование патологических клеток и уменьшить выраженность аутоиммунного процесса. Медикамент помогает в тяжелых случаях, когда другие препараты оказываются бессильны.

Первый результат заметен уже после месяца приема. Итогом 3-месячного регулярного применения становится устойчивая положительная динамика и заметное снижение активности болезни. Для достижения полного терапевтического эффекта обычно хватает полугодового курса. Если за 1,5-3 месяца уменьшения болевой симптоматики не наблюдается, то следует заменить медикамент или дополнительно ввести малую дозу глюкокортикостероида. При отсутствии улучшения – отменить Сульфасалазин и подобрать другую, более действенную терапию.

Отзывы свидетельствуют, что достигнутый положительный эффект сохраняется еще несколько месяцев после завершения курса. Длительность периода ремиссии удается увеличить, если в перерывах продолжать принимать минимальные дозы НПВС. Знание принципов и закономерностей протекания процессов, происходящих с лекарственным составом, после его введения в организм, помогает определить действенную безопасную дозировку препарата.

Основные фармакокинетические параметры приведены в инструкции:

• Всасывание: после перорального применения Сульфасалазин плохо абсорбируется из ЖКТ, в стенках тонкой кишки всасывается только около 30% поступившей дозы. Остальное количество проходит в толстый кишечник, где под воздействием нормальной микрофлоры распадается на составные активные компоненты, из них 60-80% (уровень биодоступности) составляет сульфапиридин, 25% приходится на 5- аминосалициловую кислоту. Пик концентрации Сульфасалазина, принятого в виде таблеток с пленочным покрытием, отмечается через 3-12 ч.
• Распределение: Метаболит 5-АСК плохо абсорбируется в крови, у сульфапиридина абсорбция выше (доходит до 30%), что обуславливает различные нежелательные эффекты. В системном кровотоке вещества циркулируют в основном в связанном с белками плазмы виде. Комплекс с белками образует 99% всосавшегося Сульфасалазина, 50% сульфапиридина, 43% 5-АСК. Часть соединений оказывает лечебное действие в кишечнике (преимущественно это 5-АСК), а часть переносится и накапливается в соединительной ткани, печени, жидкости серозных полостей. До синовиальной сумки доходит до 30% активных действующих соединений. Препарат секретируется в материнское (грудное) молоко.
• Метаболизм: активные вещества в свою очередь под влиянием печеночных ферментов трансформируются, образуя неактивные метаболиты.
• Экскреция: метаболиты и Сульфасалазин в неизменном виде выводятся в основном почками. С каловыми массами уходит около 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК. Для снижения концентрации в организме вдвое потребуется: 5-10 ч – для сульфасалазина, 6-14 ч – сульфапиридина, 35-85 мин – 5-АСК. У пациентов пожилого возраста скорость выведения уменьшается вдвое.

Показания к приему

Как самостоятельное, единственное средство лечения используется редко, Сульфасалазин – важный базовый элемент комплексной терапии. Инструкция приводит исчерпывающий список заболеваний, при которых целесообразно использовать это лекарство.

Показанием к назначению является:

Инструкция по применению Сульфасалазин

Таблетки предназначены для перорального применения, их принимают внутрь после еды, глотать нужно целиком, не нарушая целостности пленочного покрытия. Схему лечения и дозировку должен подбирать врач индивидуально в каждом конкретном случае. Сульфасалазин – медленнодействующий препарат, предназначен для длительного курсового применения, часто в течение многих лет.

Перед началом терапии рекомендуется предварительно изучить и оценить реакцию организма на введение лекарства, чтобы исключить вероятность развития негативных побочных эффектов. Для этого на начальном этапе лечение проводят маленькими дозами. Если препарат переносится хорошо, переходят на максимальную дозировку, которую снижают после достижения ожидаемого положительного результата. При расчете учитывается вид и течение заболевания, тяжесть симптомов, возраст и масса тела пациента.

• при ревматоидном артрите: терапевтическая доза – 1,5-3 г, детям не более 2 г (40-50 мг на единицу веса). Курс терапии длится 6 месяцев и дольше. Схема следующая: в первую неделю – по 1 таблетке, во 2-ую – по 2, далее – по 3-4 в сутки через равные интервалы времени. Максимальная дозировка зависит от возраста и массы тела ребенка: 6-8 лет (вес 20-29 кг) – 1 г, разделенный на 2 приема, 8-12 лет (вес 30-39 кг) – 1-1,5 г в сутки за 2-3 приема, 12-16 лет (40-50 кг) – 1,5-2 г за 2-3 приема (допустимо принять 2 таблетки одновременно). Ослабление клинических симптомов ощущается через 6-10 недель регулярного приема;
• при заболеваниях кишечника : предельная суточная взрослая доза – 8 г, в возрасте 10-16 лет – 2 г. Ее достигают постепенно, в первый день принимают по 1 таблетке 4 раза в сутки, во 2-ой – по 2, в 3-ий и последующие, вплоть до стихания болезненных симптомов – по 3-4 таблетки (за сутки – 12-16 таблеток). Максимальная дозировка для детей 10-16 лет (весом 35-50 кг) – 4 таблетки. Когда острая стадия болезни миновала, переходят на поддерживающую терапию, длящуюся обычно несколько месяцев. Поддерживающая доза – 1,5-2 мг сульфасалазина, разделенные на 3-4 приема. Она рекомендуется только для пациентов старше 16 лет с весом от 65 кг.

В ходе длительного лечения необходим регулярный (в первый месяц лечения – еженедельно, далее с частотой 1-2 раза в месяц) контроль состояния организма – сдавать кровь на почечные и печеночные пробы, осуществлять мониторинг показателей анализа крови и мочи.

О передозировке лекарством может свидетельствовать появившееся головокружение, дискомфорт в животе, рвотные позывы. Высокие дозы Сульфасалазина способны спровоцировать судорогу, анурию, появление следов крови или солевых кристаллов в мочевыделениях. Обнаружив подобные признаки отравления, следует в срочном порядке освободить желудок и кишечник от остатков препарата – вызвать рвоту, искусственно стимулировать мочеотделение.

Сульфасалазин при беременности принимают в минимальной дозировке и только с разрешения и под контролем врача. В последнем триместре применять лекарство запрещено. В группу риска также входят пациенты со склонностью к аллергической реакции, воспалительным поражением кожи, бронхиальной астмой.

По инструкции противопоказанием к применению служит:

• непереносимость составляющих лекарства или активных метаболитов;
• порфириновая болезнь;
• почечная, печеночная дисфункция;
• заболевания кровеносной системы, анемия, обусловленная дефицитом фермента г-6-фдг;
• период грудного вскармливания;
• детский возраст 0-5 лет.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает, что помимо лечебного действия, Сульфасалазин способен спровоцировать некоторые нежелательные явления.

В основном они обусловлены сбоями в работе внутренних органов и повышенной плазменной концентрацией сульфапиридина.

Возможные побочные действия:

• головная боль, потеря координации движений, звон в ушах, судороги, мышечная слабость, проблемы со сном, нарушение восприятия, галлюциногенный эффект;
• преходящий дефицит почечной функции, воспалительное поражение интерстициальной ткани (нефрит почек, интерстициальная пневмония), кашель, одышка, другие заболевания легких;
• изменение картины крови;
• рвота, потеря аппетита, боли в области живота, диарея, воспаление поджелудочной железы, медикаментозный гепатит;
• мужское и женское бесплодие;
• желтушный цвет кожи, пожелтение контактных линз, слез, потовых выделений, необычное окрашивание мочи;
• аллергическая реакция в виде сыпи на коже, эритемы, лекарственной лихорадки, анафилаксии.

Внимание!

Сульфасалазин и алкоголь – совместимость недопустимая, особенно регулярное распитие спиртного, т.к. в этом случае значительно увеличивается нагрузка на почки и печень. При необходимости одновременного или последовательного приема таблеток с другими медикаментозными средствами следует предварительно проконсультироваться со специалистом, он поможет скорректировать вводимые дозы лекарства и исключит недопустимые комбинации.

Стоимость препарата, аналоги

Аптеки отпускают Сульфасалазин только после предъявления рецепта врача. Таблетки должны храниться в оригинальной упаковке при температуре, не превышающей 25 градусов. При таком хранении годны они остаются в течение 5 лет.

Средняя отпускная цена пачки таблеток (50 шт.) дозировкой 500 мг составляет:

• Сульфасалазин, Россия – 220 руб.;
• Сульфасалазин-ЕН, Словения – 350 руб.

Полных аналогов по действующему веществу не существует. При необходимости замены можно подобрать комбинацию нескольких препаратов, обладающих сходным фармакологическим действием.

Свечи выпускаются под другими марками, их лечебный эффект основан на присутствии одного из действующих веществ Сульфасалазина.

Аналог обычно включает Месалазин .

Самые популярные:

• Пентаса – свечи, таблетки и пакетики с гранулами;
• Салофальк – ректальные свечи, пена или ректальная суспензия, гранулы, таблетки;
• Кансалазин, Мезавант, Месакол – таблетки.

Часто сравнивают: Сульфасалазин или Салофальк – что лучше. Они одинаковые по назначению, Сульфасалазин – хорошо изученный и проверенный многолетним опытом, Салофальк – современный препарат, считается более безопасным и эффективным. Но что лучше для определенного пациента решить может только врач.

Производитель: ОАО "Борисовский завод медицинских препаратов" Республика Беларусь

Код АТС: A07EC01

Фарм группа:

Форма выпуска: Твердые лекарственные формы. Таблетки.

Общие характеристики. Состав:

Действующее вещество: 500 мг сульфазалазина в 1 таблетке.

Вспомогательные вещества: кукурузный крахмал, повидон К-30, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция гидрофосфат, Опадрай белый (в том числе гипромеллоза, полиэтиленгликоль, титана диоксид Е171, тальк),окрашивающий пигмент: железа оксид желтый Е 172.

Фармакологические свойства:

Фармакодинамика. Сульфасалазин (салазосульфапиридин) является азосоединением сульфапиридина с 5-аминосалициловой кислотой). Обладает иммуносупрессивным, противовоспалительным антимикробным действием. Эффект лекарственного средства обусловлен действием двух его активных метаболитов - сульфапиридина и 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК), которые в больших количествах накапливаются в соединительной ткани, серозных жидкостях, печени и стенке кишечника. При этом они местно воздействуют на стенку кишечника, а также оказывают системное действие.

Сульфапиридин, вероятно, ингибирует действие натуральных киллеров и процессы трансформации лимфоцитов. Сульфапиридин также является конкурентным антагонистом парааминобензойной кислоты, прекращает синтез фолатов в клетках микроорганизмов и, тем самым, обусловливает антибактериальное действие. Активен в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки (Streptococcus spp., включая Streptococcus pneumoniae, Neisseria gonorrhoeae, Escherichia coli).

Основным действием лекарственного средства, вероятно, является противовоспалительный эффект 5-АСК, которая ингибирует циклооксигеназу и липоксигеназу в стенке кишечника, что препятствует образованию простагландинов, лейкотриенов и других медиаторов воспаления.

Сульфасалазин не обладает обезболивающим или жаропонижающим эффектом.

Фармакокинетика. Всасывание. Сульфасалазин плохо абсорбируется в кишечнике (не более 10%-30% принятого сульфасалазина всасывается в основном из тонкого кишечника, после чего равномерно распределяется в соединительных тканях). Остальная часть подвергается расщеплению микрофлорой толстого кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-АСК.

Максимальные сывороточные концентрации сульфасалазина при приеме таблеток после еды достигаются через 3 - 12 ч (в среднем - через 6 ч) и составляют 6 мкг/мл (для дозы 1000 мг). Пиковые концентрации метаболитов в плазме достигаются через 10 ч, при этом абсорбция сульфапиридина составляет 60%, а 5-АСК не более 30%.

Распределение. Связь с белками плазмы (в основном - альбумином) и соединительной ткани очень высокая и составляет: для сульфасалазина - более 99%, для сульфапиридина - 70%, для 5-АСК - 43%, а для ацетилсульфапиридина (основного метаболита сульфапиридина) - около 90%. Объем распределения составляет 7,5 ± 1,6 л. Сульфасалазин накапливается преимущественно в перитонеальной и соединительной ткани, синовиальной и плевральной жидкостях. Существуют большие различия в максимальной сывороточной концентрации сульфасалазина и его метаболитов; у медленных ацетиляторов они гораздо выше и связаны с более частым возникновением побочных эффектов.

Метаболизм. В печени сульфапиридин биотрансформируется в основном путем ацетилирования (часть подвергается гидроксилированию и конъюгации с глюкуроновой кислотой), образованием неактивных метаболитов; 5-АСК − путем ацетилирования.

Выведение. T½ сульфасалазина составляет 5-10 ч, сульфапиридина - 6-14 ч (в зависимости от скорости ацетилирования: для медленных ацетиляторов около 14,8 ч, для быстрых - 10,4 ч), 5-АСК - 0,6-1,4 ч. С калом выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК; 75 - 91% сульфасалазина выводится почками в течение 3 дней.

Фармакокинетика у особых популяций пациентов. У пожилых лиц отмечается удлинение периода полуэлиминации (клиническое значение данного эффекта неясно). У детей в возрасте старше 4 лет не отмечено корреляции изменения фармакокинетических параметров с возрастом. Не обнаружено гендерной зависимости изменения фармакокинетических параметров сульфасалазина и его метаболитов.

Показания к применению:

Неспецифический язвенный и умеренной и средней степени тяжести (лечение обострений и поддерживающая терапия в фазе ремиссии), а также в составе комплексной терапии при неспецифическом язвенном колите и проктите тяжелого течения;

Болезнь Крона (легкие и среднетяжелые формы в фазе обострения);

Ревматоидный и ювенильный идиопатический хронический полиартрит, устойчивые к лечению нестероидными противовоспалительными лекарственными средствами.

Сульфасалазин может применяться в комбинации с кортикостероидами и метронидазолом.

Важно! Ознакомься с лечением

Способ применения и дозы:

Доза корректируется индивидуально, в зависимости от тяжести заболевания и переносимости лекарственного средства. Таблетки следует проглатывать целиком, не разжевывая, так как это снижает нежелательное воздействие на ЖКТ.

Язвенный колит и проктит. Взрослые. Тяжелое и среднетяжелое обострение: 2 - 4 таблетки сульфасалазина (1,0 - 2,0 г) 4 раза в сутки, возможно применение в сочетании со стероидами как часть режима интенсивной терапии. При выраженной диарее эффективность лекарственного средства может снижаться за счет быстрого прохождения таблеток по кишечнику. Ночной интервал между приемами не должен превышать 8 ч.

Легкое обострение: 2 таблетки 4 раза в сутки со стероидами или без них.

Поддерживающая терапия: после индукции ремиссии дозу постепенно снижают до 4 таблеток (2,0 г) в сутки. В этой дозе лекарственное средство необходимо принимать постоянно, поскольку при прекращении лечения даже через несколько лет после тяжелого обострения риск рецидива возрастает в 4 раза.

Дети. Дозу снижают пропорционально массе тела. В случае тяжелого обострения или рецидива: 40 - 60 мг/кг/сут. Поддерживающая терапия: 20 - 30 мг/кг/сут.

Болезнь Крона. При болезни Крона в острой стадии таблетки Сульфасалазина следует принимать по той же схеме, как и при обострениях язвенного колита (см. выше).

Ревматоидный артрит и ювенильный идиопатический хронический полиартрит. Взрослые. Лечение необходимо начинать с 1 таблетки (0,5 г) в сутки, постепенно повышая дозу на 1 таблетку в сутки каждую неделю, пока доза не составит: 2,0 г в сутки (1 таблетка 4 раза в сутки) или 3,0 г в сутки (2 таблетки 3 раза в сутки) в зависимости от переносимости и эффективности лекарственного средства. Действие лекарственного средства проявляется медленно и выраженного эффекта может не наблюдаться в течение 6 - 10 нед. Улучшение подвижности суставов должно сопровождаться снижением СОЭ и уровня СРБ. Возможно одновременное применение НПВП и сульфасалазина.

Ювенильный идиопатический хронический полиартрит. Дети в возрасте 6 лет и старше: 30-50 мг/кг/сут, разделенные на 2-4 равные дозы. Обычно максимальная доза составляет 2000 мг/сут. Для уменьшения возможной побочной реакции со стороны ЖКТ следует начинать с приема ¼ запланированной поддерживающей дозы с последующим ее повышением на ¼ каждую неделю до достижения поддерживающей дозы. Максимальная доза не должна превышать 2,0 г в сутки (4 таблетки).

Пациенты пожилого возраста. Никаких специальных мер предосторожности не требуется.

Пациенты с нарушениями функции печени. Коррекция дозы не требуется.

Пациенты с нарушениями функции почек. При назначении пациентам с клиренсом креатинина менее 60 мл/мин рекомендовано периодически выполнять контроль анализов мочи, а также гидратации пациентов.

Особенности применения:

Рекомендуется пациентам с почечной недостаточностью перед началом лечения Сульфасалазином и, при необходимости, во время лечения лекарственным средством систематически контролировать уровень «печеночных» ферментов в плазме крови, картину крови (общий клинический анализ крови; в начале лечения 1 - 2 раза в месяц, потом каждые 3 - 6 месяцев) и мочи.

Во время лечения пациенты должны употреблять повышенное количество жидкости.

С осторожностью назначают пациентам с почечной или печеночной недостаточностью, бронхиальной астмой и аллергией (возможна перекрестная гиперчувствительность к фуросемиду, тиазидным диуретикам, производным сульфанилмочевины и ингибиторам карбоангидразы). Аллергические реакции на сульфасалазин требуют немедленной отмены лекарственного средства. При мягких формах аллергии на сульфасалазин, пациенты могут быть десенсибилизированы.

При применении Сульфасалазина были получены сообщения о развитии жизнеугрожающих кожных реакций (синдрома Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз). Пациентов следует проинформировать о признаках и симптомах кожных реакций и тщательно наблюдать. Наиболее высокий риск развития синдрома Стивенса-Джонсона и токсического эпидермального некролиза в течение первых недель лечения. Если признаки или симптомы синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза появились (например, прогрессирующая , часто с пузырями или поражение слизистых оболочек), приём Сульфасалазина следует немедленно прекратить.

Лучшие результаты при лечении синдрома Стивенса-Джонсона или токсического эпидермального некролиза были получены при ранней диагностике и немедленном прекращении применения Сульфасалазина. Ранняя отмена лекарственного средства связана с лучшим прогнозом. Если у пациента на фоне приёма Сульфасалазина развился синдром Стивенса-Джонсона или токсический эпидермальный некролиз, применение его не следует более возобновлять.

Беременность и лактация. Беременные женщины могут принимать Сульфасалазин только при крайней необходимости и в минимально эффективных дозах. Сульфасалазин не рекомендован в последнем триместре беременности. У новорожденных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы прием лекарственного средства может привести к гемолитической . При необходимости применения Сульфасалазина в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Сульфасалазин оказывает незначительное влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами. Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина. Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную микрофлору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Побочные действия:

Побочные действия Сульфасалазина в основном связаны с высокой концентрацией сульфапиридина в крови. Такая ситуация может сложиться у пациентов с замедленным протеканием скорости метаболизма сульфапиридина. Нежелательные эффекты чаще отмечаются у пациентов с ревматоидным артритом. Далее побочные эффекты сгруппированы по группам с указанием частоты возникновения: очень часто (частота более 1 на 10 пациентов), часто (1 случай на 10-100 пациентов), нечасто (1 случай на 100-1000 пациентов), редко (1 случай на 1000-10000 пациентов), очень редко (1 случай боле чем на 10000 пациентов), неизвестно (данные о частоте не установлены).

Со стороны крови и лимфатической системы: часто: , макроцитоз; нечасто: мегалобластная анемия, ; очень редко: апластическая анемия, анемия с тельцами Хейнца, гипопротромбинемия, лимфаденопатия, .

Нарушения иммунной системы: очень редко: токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, генерализованная кожная сыпь, мультиформная , эксфолиативный , фотосенсибилизация, лекарственно-индуцированная лихорадка, периорбитальная отечность, узелковый полиартериит, инъекция конъюнктивы или роговицы, зуд, покраснение.

Нарушения обмена веществ и расстройства питания: часто: , нечасто: обострение .

Психические нарушения: нечасто: , бессонница; редко: .

Со стороны пищеварительной системы: часто: диспептические явления: , ; нечасто: , боль в животе, примесь крови в фекалиях, паротит, редко: .

К независящим от принятой дозы сульфасалазина побочным действиям относят периферическую нейропатию, агранулоцитоз, нефротический синдром, гепатит, эксфолиативный дерматит, крапивницу, обратимую олигоспермию, кашель, бесплодие, одышку и фиброзирующий альвеолит.

Если наблюдаются серьезные побочные эффекты, лечение необходимо прекратить.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами:

Сульфасалазин уменьшает всасывание фолиевой кислоты и дигоксина.

Усиливает действие антикоагулянтов, противоэпилептических и пероральных гипогликемических средств, а также побочные эффекты цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств.

Антибиотики в связи с угнетающим действием на кишечную микрофлору могут уменьшать эффективность сульфасалазина при язвенном колите.

Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Противопоказания:

Гиперчувствительность к действующему веществу, сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, или к любому из вспомогательных веществ;

Острая порфирия и/или ;

Интестинальная обструкция или обструкция мочевыводящих путей;

Анемия;

Выраженные нарушения функции печени;

Выраженные нарушения функции почек;

Дефицит фермента глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы;

Детский возраст до 5 лет (особенно до 2 лет с хроническими воспалительными заболеваниями толстой кишки и детям до 6 лет с ювенильным идиопатическим хроническим полиартритом, поскольку безопасность и эффективность лечения не были доказаны);

Период лактации;

Передозировка:

Симптомы: тошнота, рвота, боли в животе, головокружение. При очень высоких дозах может развиться , кристаллурия, гематурия и симптомы токсического поражения центральной нервной системы (судороги). Токсичность пропорциональна концентрации сульфапиридина в сыворотке крови.

Лечение: предотвращение всасывания лекарственного средства (рвота, опорожнение кишечника), ощелачивание мочи, назначение активированного угля; симптоматическая терапия. В случае анурии и/или потребление жидкости и электролитов следует ограничить.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности - 5 лет. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

Условия отпуска:

По рецепту

Упаковка:

По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке. 5 контурных ячейковых упаковок вместе с листком-вкладышем помещают в пачку.

Брутто-формула

C 18 H 14 N 4 O 5 S

Фармакологическая группа вещества Сульфасалазин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

599-79-1

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, антибактериальное, бактериостатическое .

В соединительной ткани стенки кишки диссоциирует на 5-аминосалициловую кислоту, обусловливающую противовоспалительные свойства сульфасалазина, и сульфапиридин — конкурентный антагонист парааминобензойной кислоты, прекращающий синтез фолатов в клетках микроорганизмов и обусловливающий антибактериальную активность. Действует в отношении диплококков, стрептококков, гонококков, кишечной палочки.

Плохо всасывается из ЖКТ (не более 10%). Подвергается расщеплению микрофлорой кишечника с образованием 60-80% сульфапиридина и 25% 5-аминосалициловой кислоты (5-АСК). Связывание с белками плазмы сульфасалазина — 99%, сульфапиридина — 50%, 5-АСК — 43%. Сульфапиридин подвергается биотрансформации в печени путем гидроксилирования с образованием неактивных метаболитов, 5-АСК — ацетилируется. T 1/2 : сульфасалазин — 5-10 ч, сульфапиридин — 6-14 ч, 5-АСК — 0,6-1,4 ч. С фекалиями выводится 5% сульфапиридина и 67% 5-АСК, почками — 75-91% сульфасалазина (в течение 3 дней).

Применение вещества Сульфасалазин

Неспецифический язвенный колит, болезнь Крона, ревматоидный артрит.

Противопоказания

Гиперчувствительность к сульфаниламидам и производным салициловой кислоты, выраженные нарушения функции печени и/или почек, анемия, порфирия, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, кормление грудью, детский возраст — до 5 лет (нет сведений о безопасности использования у пациентов этой возрастной группы).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно только по строгим показаниям и в минимально эффективной дозе.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.

Побочные действия вещества Сульфасалазин

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, слабость, утомляемость, нарушение сна, галлюцинации, периферическая невропатия, атаксия, судороги, шум в ушах.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия.

Со стороны органов ЖКТ: диспептические явления: тошнота, рвота, диарея, боль в животе, метеоризм, анорексия, примесь крови в фекалиях, лекарственный гепатит, панкреатит.

Со стороны мочеполовой системы: нарушение функции почек, интерстициальный нефрит, преходящие олигоспермия и бесплодие.

Аллергические реакции: кожная сыпь, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона, анафилактический шок.

Прочие: фотосенсибилизация, лихорадка, интерстициальный пневмонит.

Взаимодействие

Усиливает эффект антикоагулянтов, противосудорожных и пероральных гипогликемических препаратов, а также риск развития побочных явлений при назначении цитостатиков, иммунодепрессантов, гепато- и нефротоксичных средств. Уменьшает абсорбцию фолиевой кислоты и дигоксина.

Передозировка

Симптомы: тошнота, рвота, боль в области живота, головокружение.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, симптоматическая терапия.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сульфасалазин

С осторожностью назначают больным с нарушением функции почек или печени, бронхиальной астмой, аллергическими реакциями. В период лечения необходимо систематически контролировать картину крови и уровень печеночных ферментов.