Сертралин официальная инструкция. Сравнение с другими антидепрессантами

Брутто-формула

C 17 H 17 Cl 2 N

Фармакологическая группа вещества Сертралин

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

79617-96-2

Характеристика вещества Сертралин

Антидепрессант, СИОЗС .

Сертралина гидрохлорид — белый кристаллический порошок. Плохо растворим в воде и изопропиловом спирте, растворим в этаноле.

Фармакология

Фармакологическое действие - антидепрессивное .

Селективно блокирует обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами; незначительно влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. При длительном применении снижает количество адренорецепторов в ЦНС .

После приема внутрь полностью, но медленно, всасывается. Наличие пищи в желудке повышает значение C max (на 25%) и сокращает время ее достижения. C max определяется через 4,5-8,4 ч (в зависимости от дозы). Связывание с белками плазмы составляет 98%. При «первом прохождении» через печень образует активный метаболит — N-десметилсертралин, который (как и сертралин) подвергается интенсивной биотрансформации при участии изофермента 3А4 цитохрома P450 (дезаминируется, гидроксилируется) и конъюгирует с глюкуроновой кислотой. T 1/2 — 26 ч, метилированного гомолога — 62-104 ч. Экскретируется в равной степени (40-45%) с мочой и калом, причем 12-14% в неизмененном виде.

Применение вещества Сертралин

Лечение и профилактика депрессии различной этиологии (в т.ч. сопровождающейся чувством тревоги), обсессивно-компульсивное расстройство, паническое расстройство (с агорафобией или без), посттравматическое стрессовое расстройство.

Противопоказания

Гиперчувствительность, одновременное применение ингибиторов МАО , триптофана или фенфлурамина, нестабильная эпилепсия, детский возраст до 6 лет.

Ограничения к применению

Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст старше 6 лет.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (сертралин обнаруживается в грудном молоке).

Побочные действия вещества Сертралин

Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, головокружение, головная боль, инсомния, спутанность сознания, амнезия, атаксия, дискоординация, гипер- и парестезии, гиперкинезы, гипо- и дискинезия, экстрапирамидные расстройства, судороги, мидриаз, нистагм, птоз, гипорефлексия, агрессивность, тревожность, психоз, амнезия, апатия, деперсонализация, эмоциональная лабильность, эйфория, галлюцинации, параноидальные реакции, сомнамбулизм.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): артериальная гипертензия или артериальная гипотензия, сердцебиение, боль в груди, анемия; редко — тахикардия, коллаптоидные состояния.

Со стороны органов ЖКТ : сухость во рту, снижение аппетита вплоть до анорексии (редко — повышение аппетита, возможно как следствие устранения депрессии), диспептические расстройства (метеоризм, тошнота, рвота, диарея или неустойчивый стул, запор), спазмы в желудке, боль в животе, панкреатит, изменение печеночных тестов, гепатит, желтуха или печеночная недостаточность, дисфагия, раздражение слизистой оболочки ЖКТ , глоссит, гипертрофия десен, язвенный стоматит.

Со стороны респираторной системы: ощущение сдавления грудной клетки.

Со стороны мочеполовой системы: задержка эякуляции, снижение либидо, эректильная дисфункция, аноргазмия, нарушения менструального цикла, гинекомастия, приапизм, дизурия, гиперпролактинемия, галакторея.

Аллергические реакции: покраснение кожи, крапивница; отечность лица или губ; кожная сыпь, генерализованный зуд, многоформная экссудативная эритема.

Прочие: отеки (в т.ч. периорбитальные), артралгия, лимфаденопатия, повышенное потоотделение, снижение массы тела, синдром отмены.

Взаимодействие

При совместном назначении с ингибиторами МАО вызывает гипертермию, миоклонус, раздражительность, ажитацию, нарушение сознания, делирий, переходящий в кому. Способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H 1 -блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H 2 -блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфонилмочевины, анксиолитиков, варфарина, дигоксина.

Передозировка

Симптомы: серотониновый синдром — тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ , мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Лечение: назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Сертралин

Если больной принимает антидепрессанты других групп (ингибиторы МАО , трициклические), то сертралин можно назначать только через 2 нед после их отмены.

Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Связанные новости

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

Сертралин – это антидепрессивное средство (антидепрессант), специфический ингибитор обратного захвата серотонина. Хорошо переносится, не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия.

Избирательно угнетает обратный захват серотонина пресинаптической мембраной нейронов головного мозга и тромбоцитами. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу.

Оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. Сертралин не оказывает стимулирующего, седативного или антихолинергического действия, не изменяет психомоторную активность, не усиливает активность симпатической нервной системы и не обладает кардиотоксичностью.

Начальный антидепрессивный эффект развивается в течение 7-14 дней регулярного приема Сертралина и достигает максимума через 6 недель.

Препарат не вызывает физической и психической зависимости.

Широкие исследования безопасности при его длительном применении у животных в дозах, в несколько раз превышавших терапевтические, показали хорошую переносимость.

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения. Препарат назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.

Сертралин – это действующее вещество, а не название препарата. Оригинальный медикамент – это .

Показания к применению

Для чего нужен Сертралин? Согласно инструкции, препарат назначают в следующих случаях:

• депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги);
• профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии;
• обсессивно-компульсивные расстройства;
• панические расстройства.

Инструкция по применению Сертралин, дозировки

Таблетки принимают 1 раз в сутки утром или вечером независимо от приема пищи. Стандартная терапевтическая доза составляет 1 таблетку Сертралин 50 мг в сутки.

При депрессивных состояниях и обсессивно-компульсивных расстройствах дозировка составляет 50 мг/день. Действие препарата проявляется уже на 7 день лечения, а на 2-4 неделе достигается полный эффект. Если терапевтического эффекта не наблюдается, дозу можно постепенно увеличить до 200 мг/день.

Лечение панических атак и посттравматических стрессовых расстройств начинают с дозировки 25 мг/день, а через неделю увеличивают дозу до 50 мг Сертралина. По инструкции это снижает вероятность побочных эффектов на начальной стадии терапии при наличии психических расстройств у пациента.

Если применение препарата требует длительного срока, то дозировка должна быть минимальной, которая в последствие варьируется в зависимости от терапевтического эффекта.

Дозировка препарата у пожилых людей не отличается от стандартной.

Оптимальной дозировкой у детей 6-12 лет с диагнозом обсессивно-компульсивное расстройство является 25 мг/день с последующим повышением дозы до 50 мг/день.

У подростков 13-17 лет можно начинать применять препарат с 50 мг/день. При отсутствии клинического эффекта, дозировку можно увеличить по 50 мг/сутки до максимальной 200 мг/сутки. Каждое увеличение дозы должно быть с интервалом не менее 1 недели с учетом массы тела ребенка.

Применение препарата у детей младше 6 лет не установлено. Также нет данных о безопасности лечения детей при депрессии и панических расстройствах.

Побочные эффекты

Инструкция предупреждает о возможности развития следующих побочных эффектов при назначении Сертралин:

• Со стороны ЦНС: головокружение, сонливость, головная боль, бессонница, чувство усталости, слабость, тремор; редко - маниакальное или гипоманиакальное состояние, тревога, беспокойство, нарушения зрения.
• Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко - покраснение кожи с ощущением жара или тепла, ощущение сердцебиения.
• Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диарея, сухость во рту, тошнота, спазмы в желудке или кишечнике, метеоризм; редко - запоры, рвота.
• Со стороны обмена веществ: усиление потоотделения.
• Со стороны репродуктивной системы: редко - снижение потенции.
• Аллергические реакции: редко - повышение температуры, кожная сыпь, крапивница или зуд.

С осторожностью применяют при злоупотреблении лекарственными средствами или зависимости от них в анамнезе, нарушениях функции печени, нарушениях функции почек, эпилептических припадках, уменьшении массы тела.

Противопоказания

Противопоказано назначать Сертралин в следующих случаях:

• индивидуальная гиперчувствительность к составляющим лекарственного средства,
• одновременное применение ингибиторов МАО, триптофана или фенфлурамина,
• нестабильная эпилепсия,
• детский возраст до 6 лет.

При беременности возможно, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Категория действия на плод по FDA - C.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (обнаруживается в грудном молоке).

Передозировка

Симптомы передозировки – это серотониновый синдром - тошнота, рвота, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тахикардия, ажитация, головокружение, тревожность, психомоторное возбуждение, диарея, повышенное потоотделение, миоклонус и гиперрефлексия.

Необходимо назначение активированного угля, симптоматическая терапия, поддержание жизненно важных функций.

Аналоги Сертралин, цена в аптеках

Препараты, содержащие Сертралин в качестве действующего вещества:

1. Алевал,
2. Асентра,
3. Депрефолт,
4. Сералин,
5. Серената,
6. Серлифт,
7. Стимулотон,
8. Торин.

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена в аптеках России на оригинальный препарат Zoloft (Сертралин) – 50 мг (30 таблет.) от 2100 рублей, 50 мг (60 таблет.) – от 3400 рублей. Дешевый аналог – это Торин (от 250 рублей), российского производства.

Хранить в сухом и недоступном для детей месте, при температуре не ниже 25*С. Срок годности – 3 года. Продажа в аптеках по рецепту врача.

Сертралин МНН

Международное название: Сертралин

Лекарственная форма: таблетки покрытые оболочкой

Химическое название:

(1S, 4S) - 4 - (3, 4 - дихлорфенил) - 1, 2, 3, 4 - тетрагидро - N - метил - 1 - нафтиламина (в виде гидрохлорида)

Фармакологическое действие:

Антидепрессант, специфический ингибитор обратного захвата серотонина, усиливает его эффекты, оказывает слабое влияние на обратный захват норэпинефрина и дофамина; в терапевтических дозах блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Подавление активности обратного захвата серотонина повышает серотонинергическую передачу, что приводит к последующему торможению адренергической активности в голубоватом месте (locus ceruleus). Сертралин тормозит также возбуждение серотониновых нейронов в области шва (средняя линия продолговатого мозга); что приводит к первоначальному повышению активности голубоватого места с последующим снижением активности постсинаптических бета-адренорецепторов и пресинаптических альфа2-адренорецепторов. Не вызывает лекарственную зависимость, не оказывает психоостимулирующего, седативного, м-холиноблокирующего и кардиотоксического действия, не изменяет психомоторную активность. Благодаря селективному угнетению захвата серотонина не усиливает активность симпатической нервной системы. Не обладает сродством к м-холино-, серотониновым (5-HT1A, 5-HT1B, 5-HT2), дофаминовым, адрено-, гистаминовым, ГАМК- или бензодиазепиновым рецепторам; не ингибирует МАО. В отличие от трициклических антидепрессантов при лечении депрессии или обсессивно-компульсивных расстройств (навязчивых состояний) не увеличивает массу тела. Начальный эффект развивается в течение 7 дней, полный - через 2-4 нед.

Фармакокинетика:

Абсорбция - высокая (но с медленой скоростью). Биодоступность повышается во время приема пищи на 25%. TCmax при приеме внутрь 50-200 мг 1 раз в сутки в течение 14 дней - 4.5-8.4 ч. Cmax и AUC пропорциональны дозе в пределах 50-200 мг сертралина 1 раз в сутки в течение 14 дней, при этом выявляется линейный характер фармакокинетической зависимости. Пища увеличивает Cmax на 25% и незначительно - AUC, укорачивает TCmax. Связь с белками плазмы - 98%. Метаболизируется при "первом прохождении" через печень. Основной метаболит - N-дезметилсертралин - в 20 раз уступает в активности сертралину in vitro и фактически неактивен на моделях депрессии in vivo. Как сертралин, так и N-дезметилсертралин подвергаются окислительному дезаминированию с последующим восстановлением, гидроксилированием и глюкуронидным связыванием. T1/2 сертралина - 22-36 ч, метаболита - 62-104 ч. Отмечается двукратная кумуляция препарата до наступления Css через 1 нед лечения. У больных циррозом печени увеличиваются T1/2 препарата и AUC по сравнению с таковыми у здоровых людей. Выводится через ЖКТ, почками.

Показания:

Депрессивные состояния (в т.ч. сопровождающиеся чувством тревоги); профилактика инициальных или хронических эпизодов депрессии; обсессивно-компульсивные расстройства; панические расстройства.

Противопоказания:

Гиперчувствительность, беременность; период лактации, одновременное назначение ингибиторов МАО.C осторожностью. Неврологические нарушения (в т.ч. задержка умственного развития), маниакальные состояния, эпилепсия, печеночная и/или почечная недостаточность, снижение массы тела, детский возраст.

Режим дозирования:

Внутрь, 50 мг, 1 раз в сутки утром или вечером, независимо от приема пищи. При отсутствии эффекта возможно постепенное (в течение нескольких недель) увеличение дозы до 200 мг/сут (на 50 мг/нед). Некоторые клиницисты рекомендуют назначать вначале дозу 25 мг/сут в течение 1-2 дней. Панические расстройства: начальная доза - 25 мг/сут с последующим увеличением до 50 мг/сут в течение 1 нед. При проведении длительной поддерживающей терапии назначают в минимальной эффективной дозе, которую в последующем меняют в зависимости от эффекта. Обсессивно-компульсивные расстройства: у детей и подростков 13-17 лет начальная доза - 50 мг/сут, у детей 6-12 лет начальная доза - 25 мг/сут, с последующим увеличением в течение 1 нед до 50 мг/сут. При недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут, с интервалом не менее 1 нед. У пожилых пациентов начальная доза - 25 мг/сут (утром или вечером) с последующим постепенным увеличением. ВСД-0,2

Побочные эффекты:

Аллергические реакции, кровотечения (в т.ч. носовое), сердцебиение, сухость во рту, снижение аппетита. Редко - повышение аппетита (возможно как следствие устранения депрессии), тошнота, рвота, неустойчивый стул, диарея, спазмы в желудке или животе, метеоризм или боли, снижение массы тела; головная боль, головокружение, бессонница, сонливость, тремор, нарушения движения (экстрапирамидные симптомы, изменение походки), акатизия, судороги, парестезии, симптомы депрессии, галлюцинации, агрессивность, возбуждение, тревожность, психоз, гиперемия кожи или "приливы" крови к лицу, нарушение зрение (включая нечеткость зрения), зевота, повышенное потоотделение, нарушение половой функции (задержка эякуляции, снижение потенции и/или либидо, аноргазмия), дисменорея, галакторея, гипомания, мания, гипонатриемия (синдром неадекватной секреции АДГ), гиперпролактинемия, синдром "отмены", мультиформная экссудативная эритема, кожная сыпь и зуд.Передозировка. Симптомы: тревожность, сонливость, изменения на ЭКГ, мидриаз, тошнота, рвота, тахикардия. Лечение: обеспечение нормальной проходимости дыхательных путей (оксигенация и вентиляция легких), промывание желудка, назначение рвотных ЛС, активированного угля с сорбитолом. Необходим контроль функции сердца и печени. Малоэффективны форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови (учитывая большой объем распределения).

Особые указания:

В период лечения необходимо осуществлять строгий контроль поведения больных в состоянии депрессии (риск суицидальных попыток) до тех пор, пока не наступит значительного улучшения в результате проводимого лечения. Сертралин назначают не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО. Женщины детородного возраста во время лечения должны использовать адекватные методы контрацепции. В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии др. потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействие:

Способен вытеснять из связи с белками плазмы др. ЛС. Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов (увеличение протромбинового времени), блокирует цитохром CYP2D6, повышая концентрацию в плазме одновременно применяемых ЛС, в метаболизме которых принимает участие этот фермент (трициклические антидепрессанты, антиаритмические ЛС Ic класса - пропафенон, флекаинид). Снижает клиренс толбутамида (необходим контроль глюкозы в крови при одновременном применении). Ингибиторы МАО повышают риск развития побочных эффектов (гипертермия, ригидность, судороги, изменения психического состояния, спутанность сознания, раздражительность, чрезмерное возбуждение с развитием делирия и комы). Несовместим с этанолом. Циметидин снижает AUC, Cmax и T1/2 сертралина на 50, 24 и 26% соответственно. При одновременном применении с препаратами Li+ повышается риск развития тремора.

Сертралин - лекарственный препарат, входящий в группу антидепрессантов, используемый для лечения депрессий различной этиологии.

Какие у препарата Сертралин состав и форма выпуска?

Активное вещество фармсредства Сертралин представлено сертралина гидрохлоридом, содержание которого составляет 55,95, 27,98 и 111,9 миллиграммов в таблетке. Вспомогательные компоненты: целлюлоза микрокристаллическая, натрия гликолят, кальция дигидрат, магния стеарат, гидроксипропилцеллюлоза, опадрай желтый.

Лекарство Сертралин выпускается в таблетках зелёного цвета, покрытых оболочкой. На одной из сторон лекарственной формы находится маркировка «I» и «G», на другую нанесено обозначение дозировки действующего вещества. Поставляется в ячейковых упаковках по 10 штук. Отпуск препарата осуществляется при наличии рецепта.

Какое у средства Сертралин действие?

Сертралина гидрохлорид входит в группу антидепрессантов и обладает способностью подавлять процессы обратного захвата серотонина, что приводит к усилению эффектов последнего. Действие лекарства осуществляется не в структурах центральной нервной системы, а в тромбоцитах человека.

Увеличение количества серотонина улучшает процессы передачи электрического импульса в нервной системе, особенно в образовании, которое называется locus coeruleus.

Препарат почти не влияет на процессы обратного захвата дофамина и норэпинефрина, но способен подавлять активность адренергической системы, блокируя электрическую активность на постсинаптических мембранах.

Использование лекарства приводит к значительному улучшению настроения, снижает уровень тревожности, способствует устранению маниакальных состояний, стимулирует память и избавляет от фобий.

Кроме того, в отличие от многих прочих антидепрессантов, препарат не вызывает привыкания, не влияет на м-холинорецепторы, не оказывает кардиотоксического действия. Следует отметить также отсутствие влияние на углеводный и жировой обмены веществ, а это крайне важно, поскольку препятствует развитию ожирения.

После приёма лекарства терапевтическая концентрация в плазме крови формируется спустя 4,5 – 8 часов. Коэффициент биодоступности невысокий, поскольку сказывается эффект первого прохождения через печень. Приём пищи не изменяет этот показатель.

Метаболизация действующего вещества протекает в печени, с образованием нескольких менее активных метаболитов. Период полувыведения колеблется от 60 до 100 и более часов. Препарат выводится из организма с мочой и со стулом в примерно равных долях.

Какие у лекарства Сертралин показания к применению?

Назначение Сертралин может осуществляться при наличии следующих заболеваний:

Депрессивные состояния различной этиологии;
Обсессивно-компульсивные расстройства;
Стрессовые состояния различного генеза.

Следует обратить внимание на то, что приём препарата, равно как и любого другого представителя группы антидепрессантов следует осуществлять только тогда, когда его применение одобрено специалистом.

Какие у Сертралин противопоказания к применению?

Приём лекарства Сертралин противопоказан при наличии следующих состояний:

Беременность;
Период лактации;
Потребность в приёме ингибиторов моноаминооксидазы.

Не назначают средство в возрасте менее 6 лет.

Какие у Сертралин применение и дозировка?

Выбор дозировки определяется диагнозом. Принимать лекарство можно вне зависимости от еды, но настоятельно рекомендуется осуществлять эту процедуру через равные промежутки времени.

При отсутствии клинически значимого улучшения, дозировку можно поднимать каждую неделю, до достижения максимальной - 200 миллиграммов в сутки.

Первые положительные сдвиги следует ожидать не ранее, чем через неделю от начала лечения. Максимум терапевтического действия - примерно через месяц. Лечение носит длительный характер.

Передозировка от Сертралин

Симптомы такие: сонливость, тошнота, рвота, боли в животе, тремор конечностей, возбуждение, головокружение, тахикардия, головная боль. При сочетании с алкоголем вероятность передозировки значительно увеличивается.

Специфического антидота нет. Показано симптоматическое лечение, направленное на поддержание работоспособности жизненно важных органов. Гемодиализ и переливание крови не эффективны.

Какие от Сертралин побочные эффекты?

Со стороны пищеварительной системы: спастические боли в животе, проявления метеоризма, поражение поджелудочной железы, тошнота, рвота, диарея.

Со стороны нервной системы: судороги, сонливость, изменения в походке, галлюцинации, парестезии, острые психомоторные возбуждения, агрессивность.

Прочие побочные эффекты: повышенное потоотделение, снижение либидо и половая дисфункция, ациклические кровотечения у женщин, приливы крови к лицу, расстройства зрения, снижение массы тела, периферические отёки, аллергические и анафилактические реакции.

Особые указания

При наличии тяжёлых заболеваний печени, протекающих на фоне снижения функции этого органа, возможно увеличение длительности полувыведения препарата. Во избежание развития побочных эффектов следует снизить дозировку.

Сертралин, как это было подтверждено в клинических испытаниях, не обладает способностью изменять скорость психомоторных реакций. Тем не менее, пациентам рекомендуется воздержаться от управления потенциально опасными механизмами.

Чем заменить Сертралин, аналоги какие?

Препарат Торин, Стимулотон, Сертралина гидрохлорид, Серената, Сералин, Серлифт, Золофт, Асентра, Депрефолт, Алевал относятся к аналогам.

Заключение

Нами рассмотрен препарат Сертралин, инструкция по применению к нему. Лечение депрессивных состояний следует проводить при постоянном контроле со стороны психиатра.

Пациентом самостоятельно должна быть изучена инструкция по применению прописанного препарата. Будьте здоровы!

КНФ (ЛС включено в Казахстанский национальный формуляр лекарственных средств)

Производитель: Хетеро Лабс Лимитед

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Sertraline

Номер регистрации: № РК-ЛС-5№018998

Дата регистрации: 20.06.2012 - 20.06.2017

Инструкция

• русский

Торговое название

Сертралин

Международное непатентованное название

Cертралин

Лекарственная форма

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 25 мг, 50 мг, 100 мг

Состав

Одна таблетка, покрытая оболочкой содержит

активное вещество - сертралина гидрохлорид 27,98 мг (эквивалентно сертралину 25 мг),

вспомогательные вещества:

Оболочка: Опадрай зеленый 15 В11947 (для дозировки 25 мг).

активное вещество - сертралина гидрохлорид 55,95 мг (эквивалентно сертралину 50 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай голубой YS-1-10748-A (для дозировки 50 мг).

активное вещество - сертралина гидрохлорид 111,9 мг (эквивалентно сертралину 100 мг)

вспомогательные вещества: гидроксипропилцеллюлоза, целлюлоза микрокристаллическая, натрия крахмала гликолят, кальция гидрофосфата дигидрат, магния стеарат

Оболочка: Опадрай желтый YS-1-12524-А(для дозировки 100 мг).

Описание

Таблетки овальной формы, светло зеленого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «212» (для дозировки 25 мг).

Таблетки овальной формы, голубого цвета двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «213» (для дозировки 50 мг).

Таблетки овальной формы, светло желтого цвета, двояковыпуклые, покрытые пленочной оболочкой, с риской на одной стороне. Слева от риски маркировка «I», справа от риски маркировка «G». На оборотной стороне таблетки маркировка «214» (для дозировки 100 мг).

Ф армакотерапевтическая группа

Психоаналептики. Антидепрессанты. Серотонина обратного захвата ингибиторы селективные. Сертралин

Код ATХ N06AB06

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме сертралина в дозе от 50 до 200 мг один раз в день в течение 14 дней концентрация сертралина в плазме достигала максимума (Сmах) через 4,5-8,4 ч после приема препарата. Фармакокинетический профиль препарата у подростков и лиц пожилого возраста значительно не отличается от фармакокинетического профиля взрослых пациентов в возрасте от 18 до 65 лет. Фармакокинетика сертралина у детей схожа с таковой у взрослых (хотя у детей сертралин метаболизируется немного более эффективно). Средний период полувыведения сертралина из плазмы крови умолодых и пожилых людей варьирует в пределах от 22 до 36 ч. Связывание препарата с белками плазмы крови составляет примерно 98%.

Сертралин экстенсивно биотрансформируется при первом прохождении через печень. Основной метаболит, обнаруживаемый в плазме, N-десметилсертралин, значительно уступает по активности сертралину. Период полувыведения N-десметилсертралина варьирует в пределах 62-104 ч. Сертралин и N- десметилсертралин экстенсивно биотрансформируются у человека; образующиеся метаболиты выводятся с калом и мочой в равных количествах. В неизмененном виде сертралин выводится с мочой в незначительном количестве (<0,2%).

Прием пищи не оказывает существенного влияния на биодоступность сертралина.

Фармакодинамика

Сертралин- мощный и избирательный ингибитор обратного захвата серотонина в нейронах. Он оказывает очень слабое влияние на обратный захват норадреналина и дофамина. В клинических дозах сертралин блокирует захват серотонина в тромбоцитах человека. Благодаря селективному угнетению захвата 5-НТ сертралин не усиливает катехоламинергическую активность. Сертралин не обладает аффинитивностью к мускаринергическим (холинергическим), серотонинергическим, дофаминергическим, адрен-ергическим, гистаминергическим, ГАМК или бензодиазепиновым рецепторам.

Сертралин не вызывает физической и психической зависимости.

Показания к применению

депрессии различной этиологии

обсесивно-компульсивные расстройства (ОКР)

панические расстройства с или без агорафобии

расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС)

Способ применения и дозы

Сертралин следует принимать один раз в сутки утром или вечером. Таблетки Сертралина можно принимать независимо от приема пищи

Начальная терапия

Депрессия и ОКР: Сертралин назначается в дозе 50 мг/день.

Паническое расстройство, расстройства, вызванные посттравматическим стрессом (ПС) : Лечение следует начинать с дозы 25 мг в день. Через неделю дозу следует увеличить до 50 мг в день. Данный режим дозировки, сокращает частоту побочных эффектов на ранней стадии лечения, особенно при панических расстройствах.

Если при лечении депрессии, ОКР, панического расстройства и ПС доза в 50 мг оказалась недостаточной, эффект может быть достигнут при увеличении дозы. Увеличение дозировки должны проводиться с интервалом в 1 неделю, при необходимости возможно увеличение дозы вплоть до максимальной дозы 200 мг в сутки.

Начальный эффект может наблюдаться не позднее, чем через 7 дней. Однако для проявления полного терапевтического эффекта, особенно при ОКР, требуется более продолжительный период.

Поддерживающая терапия

Дозировка при длительном лечении должна поддерживаться на минимальном эффективном уровне с последующей корректировкой в зависимости от терапевтического эффекта.

Применение у детей

Установлена безопасность и эффективность препарата у детей с ОКР (в возрасте от 6 до 17 лет). У подростков (в возрасте 13-17 лет), страдающих ОКР, лечение следует начинать с дозы 50 мг/сут. У детей (в возрасте 6-12 лет) терапию ОКР начинают с дозы 25 мг/сут, через одну неделю ее увеличивают до 50 мг/сут. В последующем, при недостаточном эффекте дозу можно увеличивать ступенчато по 50 мг/сут до 200 мг/сут по мере необходимости. В клинических испытаниях у больных депрессией и ОКР в возрасте от 6 до 17 лет было показано, что фармакокинетический профиль сертралина был сходен с таковым у взрослых. Однако, чтобы избежать передозировки, при увеличении дозы более 50 мг необходимо принимать во внимание меньшую массу тела у детей по сравнению с взрослыми.

Побочные действия

Инфекции и инвазии

Часто (>1/100, <1/10)

фарингит

Редко (>1/1000, <1/100)

инфекции верхних дыхательных путей

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дивертикулит

гастроэнтрит

воспаление среднего уха Доброкачественные опухоли Редко (>1/1000, <1/100)

Нарушения кровеносной и лимфатической системы

лимфаденопатия

Нарушения метаболизма и пищеварения Часто (>1/100, <1/10)

анорексия

усиление аппетита

Иногда (>1/10000, <1/1000)

гиперхолестеринемия

гипокликемия

Расстройства психики

Очень часто (>1/10)

бессонница

Часто (>1/100, <1/10)

депрессия

деперсонализация

• тревожность

  волнение

  нервозность

  снижение либидо

  бруксизм

Редко (>1/1000, <1/100)

галлюцинации

необычные мысли

Иногда (>1/10000, <1/1000)

расстройства речи

зависимость от препарата

психотическое расстройство

агрессия

паранойя

суицадальные мысли

лунатизм

проспермия

Расстройства нервной системы

Часто (>1/100, <1/10)

головокружение

сонливость

головная боль

Часто (>1/100, <1/10)

парестезия

• гипертония

  извращение вкуса

  нарушение внимания

Редко (>1/1000, <1/100)

конвульсии

непроизвольные мышечные сокращения

нарушение координации

гиперкинезия

• гипестезия

  расстройства речи

Иногда (>1/10000, <1/1000)

хореоатетоз

дискинезия

гиперестезия

нарушение чувствительности

Нарушения зрения

Часто (>1/100, <1/10)

нарушение зрения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

глаукома

лакримальное расстройство

• диплопия

  фотофобия

  кровоизлияние в переднюю камеру глаза

  миадриаз

Нарушения слуха

Часто (>1/100, <1/10)

звон в ушах

Редко (>1/1000, <1/100)

боль в ушах

Сердечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

усиление сердцебиения

Редко (>1/1000, <1/100)

тахикардия

Иногда (>1/10000, <1/1000)

инфаркт миокарда

брадикардия

Сосудистые нарушения

Часто (>1/100, <1/10)

ощущение жара

Редко (>1/1000, <1/100)

гипертензия

покраснение лица

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- периферическая ишемия

Дыхательные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Редко (>1/1000, <1/100)

бронхоспазмы

• носовое кровотечение

Иногда (>1/10000, <1/1000)

гипервентиляция

гиповентиляция

• ухудшение воспроизводимости звуков

Желудочно-кишечные расстройства

Очень часто (>1/10)

• сухость ротовой полости

Часто (>1/100, <1/10)

боль в брюшной полости

диспепсия

метеоризм

Редко (>1/1000, <1/100)

воспаление пищевода

дисфагия

геморрой

повышенное слюнообразование

изменение языка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дегтеобразный стул

кровянистый стул

стоматит

изъязвление языка

изменения зубов

воспаление языка

изъязвление ротовой полости

Гепатобилиарные нарушения

Иногда (>1/10000, <1/1000)

- нарушение работы печени

Кожные и подкожные ткани

Часто (>1/100, <1/10)

гипергидроз

Редко (>1/1000, <1/100)

окоглазничный отек

• алопеция

  холодный пот

  сухость кожи

  крапивница

Иногда (>1/10000, <1/1000)

дерматит

буллезный дерматит

фолликулярная сыпь

нарушение структуры волос

непривычный запах кожи

Скелетно-мышечные расстройства

Часто (>1/100, <1/10)

Редко (>1/1000, <1/100)

остеартрит

мышечная слабость

боль в спине

мышечные подергивания

Иногда (>1/10000, <1/1000)

заболевания костной ткани

Нарушения работы почек и мочеполовой сферы

Очень часто (>1/10)

неспособность к эякуляции

Часто (>1/100, <1/10)

сексуальная дисфункция

эректильная дисфункция

Редко (>1/1000, <1/100)

учащенное ночное мочеиспускание

задержка мочеиспускания

полиурия

поллакиурия

расстройство мочеиспускания

вагинальная геморрагия

женская половая дисфункция

Иногда (>1/10000, <1/1000)

меноррагия

атопический вульвовагинит

баланопостит

заболевания половых органов

приапизм

галакторея

Общие расстройства состояния

Очень часто (>1/10)

Часто (>1/100, <1/10)

боль в грудной клетке

Редко (>1/1000, <1/100)

недомогание

лихорадка

Иногда (>1/10000, <1/1000)

фиброз в месте введения

снижение переносимости препарата

нарушение походки

Следствия

Редко (>1/1000, <1/100)

снижение массы тела

увеличение массы тела

Иногда (>1/10000, <1/1000)

увеличение уровня аминотрансферразы

увеличение уровня аспартата аминотрансферразы

нарушения выработки спермы

Хирургические и медицинские процедуры

Иногда (>1/10000, <1/1000)

вазодилатация

Противопоказания

известная повышенная чувствительность к сертралину или другим компонентам препарата

детский возраст до 6 лет

беременность и период лактации

нестабильная эпилепсия

препарат нельзя назначать больным, одновременно получающим ингибиторы моноаминооксидазы (МАО) (или в течение 14 дней после прекращения приема) и пимозид. Прием сертралина рекомендовано прекратить за 7 дней до начала лечения ингибиторами МАО.

Лекарственные взаимодействия

При одновременном лечении сертралином в сочетании с препаратами лития, которые могут действовать через серотонинергические механизмы, пациенты должны находиться под соответствующим наблюдением.

Совместное применение с фенитоином может вызвать снижение уровня сертралина в плазме крови.

При одновременном приеме сертралина с варфарином наблюдалось небольшое, но статистически достоверное увеличение протромбинового времени.

Одновременный прием сертралина с диазепамом или толбутамидом приводит к небольшому, но статистически достоверному изменению некоторых фармакокинетических параметров.

Циметидин вызывает существенное снижение клиренса сертралина при их совместном применении.

Сертралин способствует кумуляции (блокирует биотрансформацию) H1-блокаторов (астемизол, терфенадин, цизаприд) с удлинением интервала QT и возможным развитием фатальных желудочковых аритмий типа «пируэт». Увеличивает плазменный уровень свободной фракции (вытесняет из связи с белками) H2-блокаторов, трициклических антидепрессантов, производных сульфанилмочевины, анксиолитиков, дигоксина.

Сертралин может ингибировать метаболизм трициклических антидепрессантов, поэтому следует соблюдать осторожность при одновременном применении этих препаратов

Существует изменчивость среди ингибиторов обратного захвата серотонина в пределах клинически важной ингибиции CYP 2 D6. Длительное назначение сертралина приводит к минимальному увеличению постоянных плазменных уровней дезипрамина

Если одновременное назначение сертралина и суматриптана клинически показано, необходимо наблюдать за состоянием пациента

Одновременное назначение сертралина и веществ, усиливающих серотонинергическую нейротрансмиссию должно избегаться, из-за возможности развития фармакодинамических взаимодействий

Следует избегать одновременного использования сертралина и алкоголя

Нельзя применять одновременно с пимозидом, ингибиторами моноаминооксидазы

При необходимости одновременного назначения с триптанами, пациент должен находиться под наблюдением

При одновременном приеме с препаратами, влияющими на функцию тромбоцитов (ацетилсалициловая кислота и тиклопидин) повышается риск кровотечения

Особые указания

У пациентов с хронической печеночной недостаточностью легкого течения при приеме препарата Сертралин наблюдалось снижение клиренса, приводящее к увеличению периода полувыведения. Поэтому применять препарат у больных с заболеваниями печени следует с осторожностью. Если препарат назначают больному с нарушенной функцией печени, необходимо обсудить целесообразность снижения дозы или увеличения интервала между приемом препарата.

Сертралин подвергается активной биотрансформации, поэтому в неизмененном виде с мочой он выводится в незначительном количестве. У больных с начальной и умеренно выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина 20-50 мл/мин) и больных с тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина <20 мл/мин) фармакокинетические параметры препарата при однократном его приеме существенно не отличались от контроля. Однако, фармакокинетика сертралина в равновесном состоянии у этой категории больных изучена недостаточно, поэтому при лечении больных почечной недостаточностью следует соблюдать осторожность.

Совместный прием сертралина не усиливает влияние алкоголя, карбамазепина, галоперидола или фенитоина на когнитивную и психомоторную функцию у здоровых людей, однако одновременный прием сертралина и алкоголя не рекомендуется.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами

Клинико-фармакологические исследования показали, что сертралин не оказывает влияния на психомоторную функцию. Тем не менее, поскольку психотропные средства могут ухудшить умственную или физическую активность, необходимую для выполнения "потенциально" опасных видов деятельности типа вождения автомобиля или управления механизмами, необходимо об этом информировать пациента

Передозировка

Известны случаи передозировки одним сертралином в дозе, достигавшей 13,5 г. Известны также случаи смертельного исхода при передозировке сертралина в первую очередь в сочетании с другими средствами и/или алкоголем. В связи с этим во всех случаях передозировка требует интенсивного лечения.

Симптомы передозировки : сонливость, гастроинтестинальные нарушения (такие как тошнота, рвота), тахикардия, тремор, возбуждение и головокружение. Намного реже регистрировались случаи комы.

Лечение. Специфического антидота у сертралина нет. Следует обеспечить нормальную проходимость дыхательных путей и оксигенацию, а также вентиляцию легких, если это необходимо. Промывание желудка, прием рвотных препаратов, активированного угля с сорбитолом. Целесообразно контролировать показатели работы сердца и других жизненно важных органов и проводить симптоматические и поддерживающие мероприятия. Учитывая большой объем распределения сертралина, форсированный диурез, диализ, гемоперфузия и обменное переливание крови малоэффективны

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлорид-ной / поливинилдихлоридной и фольги алюминиевой.

По 2 контурных ячейковых упаковки с инструкцией по медицинскому примене-нию на государственном и русском языках вкладывают в коробку картонную

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

Не использовать по истечении срока годности

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Хетеро Лабс Лимитед, Индия

22-110, I.D.A. Джидиметла

Хайдерабад-500 055, Индия

Владелец регистрационного удостоверения

ТОО «ABMG Expert», Казахстан

Адрес организации, принимающей на территории республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

ТОО ABMG Expert г. Алматы, ул. Гоголя, 86 т.2508-445

Прикрепленные файлы

567991951477977070_ru.doc	99 кб
856715221477978237_kz.doc	99.5 кб