Аллопуринол делить ее можно. Аллопуринол при подагре - курс лечения и продолжительность, дозировка и противопоказания

Содержание

При лечении хронической нефропатии, камней в мочеполовой системе назначается Аллопуринол – инструкция по применению медикамента указывает на его действие по отношению к синтезу мочевой кислоты. За счет активного состава лекарственное средство действует эффективно, назначается врачом для устранения проблем с мочеиспусканием. Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Таблетки Аллопуринол

Фармакологическая классификация относит лекарство Аллопуринол к гипоурикемическим и противоподагрическим препаратам, действующим на функции и работу мочеполовой системы. Действие медикаментозного средства основано на работе активного вещества аллопуринола. Он растворяет уратные соединения в моче, не дает образовываться камням в тканях и почках.

Состав

Препарат выпускается в форме таблеток круглой формы белого цвета с плоской поверхностью, фаской и риской. Их состав указан в таблице:

Фармакодинамика и фармакокинетика

Аллопуринол относится к средствам, нарушающим синтез мочевой кислоты. Это вещество является структурным аналогом гипоксантина, ингибирует фермент ксантиноксидазу, участвующий в метаболизме гипоксантина до ксантина и ксантина до мочевой кислоты. За счет этого обуславливается снижение концентрации мочевой кислоты и ее солей в моче и прочих жидкостях организма. Одновременно растворяются уже имеющиеся отложения уратов, они не образуются в тканях и почках. Прием Аллопуринола повышает выделение гипоксантина и выведение ксантинов с мочой.

Попадая внутрь, таблетки на 90% абсорбируются из желудка. Метаболизм происходит с образованием аллоксантина. Максимальной концентрации в крови активное вещество достигает через 1,5 часа, аллоксантина – через 4,5 часа. Период полураспада лекарства составляет 1-2 часа, метаболитов – 15 часов. 20% дозы выводится кишечником, остальные 80% - почками с мочой.

Показания к применению

В инструкции по применению указано на наличие следующих показаний, при которых Аллопуринол может назначаться пациентам:

• лечение и профилактика гиперурикемии;
• сочетание гиперурикемии с нефролитиазом, почечной недостаточностью, уратной нефропатией;
• рецидив смешанных оксалатно-кальциевых почечных камней на фоне гиперурикозурии;
• повышенное образование уратов при нарушении функции ферментов;
• профилактика подагры, острой нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей, лейкозов, полном лечебном голодании.

Как принимать Аллопуринол

Дозировка таблеток устанавливается индивидуально, согласно инструкции. Врачи контролируют концентрацию уратов и мочевой кислоты в крови и моче. Взрослым назначается 100-900 мг/сутки, разделенные на 2-4 раза. Таблетки нужно пить после еды. Дети в возрасте до 15 лет получают 10-20 мг/кг/сутки или 100-400 мг/день. Максимальной суточной дозой Аллопуринола при нарушениях почечного клиренса являются 100 мг/сутки. Увеличение дозировки назначается врачом при сохранении повышенной концентрации уратов в крови и моче.

Особые указания

Раздел особых указаний в инструкции по применению стоит изучить особенно пристально всем пациентам, принимающим Аллопуринол:

• назначение препарата производится с осторожностью при нарушениях функции почек, почек, гипофункции щитовидной железы, в начальный период терапии Аллопуринолом оцениваются показатели работы печени;
• при лечении медикаментом пациенты должны потреблять не менее 2 л воды в сутки, под контролем суточного диуреза;
• в начале терапии возможно обострение подагры, для профилактики которого используются нестероидные противовоспалительные средства или колхицин;
• при адекватном лечении Аллопуринолом возможно растворение крупных уратных камней в почечной лоханке и попадание их в мочеточник;
• показанием к применению не является асимптоматическая гиперурикемия;
• для детей лечение медикаментом показано при злокачественных заболеваниях, лейкозах, синдроме Леша-Нихена;
• при наличии у пациентов опухолевых заболеваний средство применяется перед началом лечения цитостатиками, для уменьшения риска отложения ксантинов в мочевыводящих путях принимаются меры по поддержке диуретиками и щелочной реакции мочи;
• препарат влияет на скорость психомоторных реакций, поэтому вождение транспорта и управление механизмами во время лечения подагры под запретом.

Аллопуринол и алкоголь

По данным инструкции по применению Аллопуринола, на всем протяжении терапии препаратом алкоголь и спиртосодержащие напитки под запретом. Сочетание этанола и активного действующего вещества препарата приводит к токсическим отравлениям, пагубному влиянию на печень и почки, увеличению риска передозировки лекарственным средством и проявлению негативных реакций.

Лекарственное взаимодействие

В инструкции по применению Аллопуринола сказано о лекарственном взаимодействии препарата с прочими медикаментами:

• усиливает действие доз антикоагулянтов кумаринового типа, аденина арабинозида, гипогликемических средств;
• при сочетании с цитостатиками усиливает миелотоксическое действие;
• урикозурические лекарства и высокие дозы салицилатов снижают эффективность медикамента;
• вызывает увеличение кумуляции Азатиоприна, Меркаптопурина.

Побочные действия и передозировка

В инструкции указано на наличие следующих возможных побочных действий при применении Аллопуринола:

• артериальная гипертензия, брадикардия;
• тошнота, рвота, диарея, гепатит, стоматит;
• слабость, повышенная утомляемость, головные боли, головокружение, сонливость;
• депрессия, кома, судороги, нарушение зрения или вкуса;
• анемия, лейкопения, тромбоцитопения;
• нефрит, отеки, уремия, гематурия;
• бесплодие, импотенция, гинекомастия (увеличение молочных желез), сахарный диабет;
• аллергические реакции, кожная сыпь, гиперемия, зуд, артралгия, повышение температуры, лихорадка;
• фурункулез, алопеция, гипопигментация волос.

Передозировка дозой в размере 20 г у пациентов возможно проявления тошноты, рвоты, диареи, головокружения. При длительном приеме 200-400 мг в сутки наблюдается тяжелая интоксикация – кожные реакции, гепатит, лихорадка, обострение почечной недостаточности. Лечение проводится по мере проявления симптомов, врачами показана адекватная гидратация для поддержки диуреза. При необходимости назначается гемодиализ, специфического антидота нет.

Противопоказания

Применение Аллопуринола, согласно данным инструкции, находится под запретом при наличии следующих противопоказаний у пациентов:

• выраженные нарушения работы печени, почек, их недостаточность;
• беременность, период грудного вскармливания;
• гиперчувствительность к составным компонентам препарата;
• острые приступы подагры;
• детский возраст.

Условия продажи и хранения

Срок годности препарата составляет пять лет. Хранится препарат при температуре до 25 градусов вне доступа света, детей. Медикамент отпускается из аптек по рецепту.

Аналоги

На полках аптек можно встретить прямые аналоги Аллопуринола, известные под названиями Аллопуринол-Эгис, Аллопуринол Сандоз, Аллогексал или Пуринол. Они сходны по составу, активному веществу. Косвенными аналогами препарата, проявляющими одинаковый терапевтический эффект, являются следующие медикаменты:

• Аденурик;
• Фебукс-40;
• Фебукс-80.

Цена Аллопуринола

Стоимость средств зависит от количества таблеток в упаковке, принятой торговой наценки предприятия. В интернете купить препарат получится дешевле. Примерные цены на лекарственные средства указаны в таблице.

Пациенты с подагрой – ревматической патологией, вызванной отложением кристаллов мочекислых солей в межсуставном и подкожном пространстве, нуждаются в постоянном контроле концентрации самой мочевой кислоты и ее солей в организме. Аллопуринол – лекарственный препарат, способный блокировать фермент, катализирующий синтез мочевой кислоты. Благодаря этому снижается ее содержание в моче и жидких средах организма. Прежде чем начать лечение, важно ознакомиться с инструкцией по применению, узнать в каких случаях разрешается принимать Аллопуринол и как правильно его применять.

Использование Аллопуринола позволяет замедлить течение болезни, предупредить развитие подагрического приступа, во время которого больной испытывает сильную боль в суставе, ощущение жара, пораженная область отекает, конечность перестает нормально функционировать.

Фармакологические свойства препарата

– заболевание метаболическое, обусловлено расстройством мочекислого обмена. Это состояние, при котором мочевая кислота, ее натриевые и калиевые соли, в растворенном виде постоянно присутствующие в моче, не выводятся физиологически с диурезом, а накапливаются в урине, кристаллизуются и выпадают в осадок.

В отсутствии лечения избыточное накопление этих кристаллов в почках и тканях организма приводит к развитию воспалительного процесса, а в последующем к деформации суставов, изменениям состояния и функций внутренних органов. Чтобы этого избежать, необходимо нормализовать баланс процесса обмена веществ.

Аллопуринол не способствует усиленному выводу солей, а предотвращает их отложение за счет уменьшения количества синтезируемой мочевой кислоты. В организме она образуется в результате длинной цепочки превращений из пищевой продукции, содержащей пурины. Аллопуринол – соединение, по качественному и количественному составу схожее с природным пурином гипоксантином, который под действием катализатора ксантиноксидазы окисляется и превращается в итоге в мочевую кислоту. В отличие от него Аллопуринол образует неокисляемую форму пуринового основания оксипуринол. Этот аналог пурина подавляет ксантиноксидазу – фермент, катализирующий реакцию окисления, что и обуславливает фармакологические свойства медикамента.

Проявляются они:

• уменьшением количества мочевой кислоты и концентрации ее солей в крови, моче, тканевой жидкости, снижением возможности образовывать уратные отложения;
• повышением выделения легкорастворимых, не выпадающих в осадок и выводимых мочой пуриновых оснований, что приводит к улучшению выделительной функции;
• сдвижением pH мочи в сторону снижения кислотности;
• растворением уже сформированных конкрементов в почечной системе, суставах, протоках или полостях органов.

Состав, формы выпуска

Согласно инструкции производится Аллопуринол в единственной медикаментозной форме – таблетки для приема внутрь. Предусмотрено 2 вида дозировки: 100 мг активного действующего вещества и 300 мг. Форма таблеток круглая, с плоской поверхностью, имеющей фаску, с одной стороны имеет разделительную полоску – риску, с другой – выдавлена гравировка. Цвет – чисто белый или слегка сероватый. Присутствует едва уловимый запах.

В аптеки поступают таблетки (по 30 или 50 шт. в бумажной пачке с инструкцией), выпускаемые под 2 торговыми наименованиями:

• Аллопуринол – герметично укупоренные в ячейковую упаковку. Наполнитель таблеток – рафинированный сахар. Вспомогательные компоненты: разрыхляющее вещество – картофельный крахмал, связывающее – пищевой желатин, смазывающее – стеарат магния.

• Аллопуринол-ЭГИС – в темном флаконе с белой резьбовой крышкой и лентой контроля вскрытия. Наполнители: целлюлоза микрокристаллическая и карбоксиметил крахмал натрия (обеспечивает долгий срок годности). В состав этих таблеток также входит: смазывающее вещество – стеарат магния, связывающее – желатин, энтеросорбент – коллоидные частицы безводного кремния диоксида.

Как действует Аллопуринол

Противоподагрическое действие Аллопуринола достигается за счет способности метаболизироваться до оксипуринола (второе название метаболита – аллоксантин), блокирующего фермент ксантиноксидазы и разрушающего цепочку образования мочевой кислоты.

В соответствии с инструкцией предназначение Аллопуринола следующее:

• снижать уровень мочевой кислоты в плазме крови, хрящевой ткани и других жидких средах организма;
• уменьшать размеры подагрических тофусов – ограниченных соединительной тканью плотных подкожных узелков, представленных скоплением кристаллов уратов;
• растворять почечные конкременты.

Попадая в организм, Аллопуринол имеет свойство накапливаться. Начинает действовать сразу, результат заметен уже спустя 1-2 суток, но через 3-4 суток показатели возвращаются к первоначальным значениям. В краткосрочной перспективе препарат не используется. Чтобы достичь устойчивого выраженного эффекта потребуется курсовая терапия. При подагре Аллопуринол применяется непрерывно, курс может длиться годами. Полугодовой прием приводит к существенному размягчению тофусов и способствует их удалению. При расчете дозы врач обязательно учитывает фармакокинетические параметры препарата. По инструкции пациенты с почечной недостаточностью нуждаются в корректировке дозы, т.к. скорость очищения организма от составляющих лекарства у них значительно снижена. Пожилой возраст к изменениям фармакокинетики не приводит.

Аллопуринол характеризуется следующими показателями:

• Всасывание: быстрая абсорбция из ЖКТ, преимущественно в тонком кишечнике. Всасывается до 90% принятого количества. Степень всасывания – дозозависимая переменная, биодоступность разовой дозы 100 мг – 67%, 300 мг – 90%.
• Распределение: в крови находится в основном в свободном состоянии, распределяется в тканевой жидкости, с белками плазмы связывается в незначительной степени (3%). Пик концентрации в плазме: Аллопуринола – через 1,5 ч, оксипуринола – 3-5 ч. Преодолевает плацентарный барьер.
• Метаболизм: через систему печеночных ферментов, в течение 2-х часов в процессе окисления ксантиноксидазой полностью (до 60-70% принятой дозы) биотрансформируется до оксипуринола, обладающего аналогичной фармакологической активностью.
• Экскреция: покидает организм через почки, 20% – с калом. Выводится медленно. Аллопуринолу свойственна канальцевая реабсорбция. Период полувыведения варьируется в зависимости от индивидуальных особенностей, в среднем для Аллопуринола это 1-2 ч, для оксипуринола – 15 ч.

Показания к приему

Препарат назначается для лечения заболеваний, сопровождающихся повышенным содержанием мочевой кислоты, в т.ч. в профилактических целях. В периоды обострений Аллопуринол не применяется. Это достаточно токсичное лекарство, поэтому к нему прибегают в случаях, когда другие методы корректировки уровня мочевой кислоты не действуют.

По инструкции таблетки Аллопуринол показаны при следующих диагнозах:

• хроническая подагра, доказанное наличие характерных кристаллов в суставной жидкости и тофусов;
• гиперурикемия первичной и вторичной формы, ее осложнения;
• хроническая болезнь почек – нефролитиаз, уратурия, уратная нефропатия, почечные оксалатные камни на фоне гиперурикозурии;
• псориаз, синдром травматического сжатия, накопление уратов вследствие нарушений ферментного обмена;
• для устранения побочной реакции при лучевой, химиотерапии, терапии лейкоза цитостатическими медикаментами, длительном приеме , в условиях полного лечебного голодания;
• синдром Леша-Нихена, патологии обмена пуринов, в т.ч. врожденные и генетически обусловленные.

Инструкция по применению Аллопуринол

Схема лечения и дозировка подбираются врачом индивидуально. Аллопуринол рассчитан на будущий эффект, его целесообразно применять, чтобы отсрочить очередной приступ заболевания. В ходе лечения требуется постоянный контроль уровня мочевой кислоты. В отличие от разового анализа крови и мочи постоянный мониторинг позволит выявить реакцию организма на вводимую дозу, подтвердить эффективность терапии.

Чтобы минимизировать риск развития аллергии и прочих побочных явлений начинать курс следует с минимальной дозы (1 таблетка в 100 мг ). В дальнейшем, исходя из результатов анализов, ее корректируют – 1 раз в течение 7-20 дней .

Суточную дозировку 300 мг и более по инструкции делят на несколько равных приемов .

Максимально допустимо принять : за раз – 300 мг, за сутки – 800-900, но не более. Принимают таблетки Аллопуринол после еды, глотают целиком, не разжевывая и запивая достаточно большим объемом воды.

Для лучшего растворения уратных отложений и интенсивного удаления их через почки важна кислотность (pH) и объем мочи. Сдвинуть реакцию мочи в слабощелочную или нейтральную сторону и обеспечить нормальный диурез поможет обильное питье в течение дня (соки, морсы, слабоминерализованные минеральные воды). Объем выделенной за сутки мочи должен превышать 2 л (это 70% выпитой жидкости).

Суточная доза подбирается исходя из вида болезни и тяжести клинических проявлений:

Чтобы избежать резких скачков уровня мочевой кислоты повышают дозу ступенчато, а заканчивают терапию постепенно. При продолжительном приеме требуется мониторить концентрацию в плазме оксипуринола.

Пациенты следующей категории требуют особой корректировки дозирования:

• возраст 3-10 лет – 5-10 мг в сутки на 1 кг веса;
• 10-15 лет – 10-20 мг/кг, но не более 400 мг/сут;
• пожилой возраст или дисфункция печени – минимальная эффективная доза;
• дисфункция почек – разовые приемы 1 таблетки (100 мг) с интервалом 1 день и более. Важно следить за уровнем оксипуринола, чтобы он соответствовал норме. Проведение гемодиализа позволяет перейти на альтернативную схему лечения.

Аллопуринол запрещено применять младенцам 0-3 лет и пациентам в случае наличия у них непереносимости составляющих препарата, аллергии, синдрома азотемии, тяжелой формы почечной, печеночной недостаточности, наследственного гемохроматоза или бессимптомной гиперурикемии. Также таблетки не рекомендуются к приему в период беременности или кормления грудью. Использование препарата в педиатрии возможно при наличии серьезных показаний, лечение требует большой осторожности. Под тщательным врачебным контролем осуществляется прием Аллопуринола пациентами со сниженной функцией щитовидной железы, сахарным диабетом, артериальной гипертензией. Несоблюдение инструкции и многократное превышение допустимой дозы чревато передозировкой.

Ее симптомы:

• тошнота;
• неконтролируемое извержение содержимого желудка;
• учащенная дефекация;
• головокружение;
• уменьшение количества выделяемой мочи.

Устраняются или существенно ослабляются усиленным мочеотделением за счет большого количества выпитой жидкости, промыванием желудка, экстренной детоксикацией организма, фильтрацией или внепочечным очищением крови от токсических соединений.

Побочные эффекты

При грамотно подобранной дозировке и следовании рекомендаций медика лечение таблетками переносится хорошо. Возможное кратковременное обострение подагры в период приема первых доз Аллопуринола к побочным действиям не причисляют. Это явление связывают с мобилизацией и выделением избытка мочевой кислоты из тофусов и тканей. Инструкция предупреждает о некоторых нежелательных реакциях, способных развиться при приеме Аллопуринола.

Большинство из установленных фактов – единичные случаи, это:

• аллергическая реакция – сыпь, покраснение кожных покровов, зуд, боли в суставах, лихорадочный синдром, увеличение лимфатических узлов, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
• неинфекционное воспаление почек, синдром аутоинтоксикации, отечность, появление крови в урине;
• расстройство пищеварения, рвота, многократный жидкий или маслянистый стул, увеличение активности печеночных ферментов трансаминаз, воспаление слизистой рта, гепатит;
• тромбоцитопения, сопровождающаяся повышенной кровоточивостью, изменение картины крови;
• гипертония, брадикардия, невропатия;
• расстройство координации движений, сна, вкуса, зрительной функции, чувствительности кожи;
• депрессивное состояние, спазмы, головокружение, быстрая утомляемость;
• сахарный диабет, патологии репродуктивной системы, проблемы с потенцией, гинекомастия, патологическое выпадение или обесцвечивание волос, множественное высыпание фурункулов.

Внимание!

Установлена несовместимость Аллопуринола с алкоголем. В период лечения следует уклоняться от выполнения работ, требующих повышенного внимания и быстрого реагирования. При одновременном, параллельном приеме Аллопуринол усиливает действие многих медикаментозных препаратов, в т.ч. повышая риск развития побочных эффектов. Чтобы избежать неблагоприятных лекарственных взаимодействий обо всех случаях совмещения следует сообщать врачу.

Стоимость препарата, аналоги

Отпускаются таблетки при предъявлении рецепта врача. Приобрести их можно в любой аптечной сети. Стоимость зависит от дозировки и производителя.

Средняя цена составляет:

• Аллопуринол (Россия) 0,1 50 шт. – 91 руб., 0,3 30 шт. – 107 руб.;
• Аллопуринол-ЭГИС (Венгрия) 0,1 50 шт. – 103 руб., 0,3 30 шт. – 135 руб.

Срок годности указан на упаковке, для Аллопуринола это 3 года, для Аллопуринола-ЭГИС – 5 лет. Хранятся таблетки в закрытом флаконе или запечатанной ячейковой упаковке в сухом месте в условиях комнатной температуры, вдали от источников тепла. Для обеспечения сохранности лечебных свойств необходимо следить, чтобы температура в зоне хранения не поднималась выше 25-30 градусов.

Аналогами являются медикаменты, изготовленные на основе того же активного компонента – Аллопуринола. На сегодняшний момент в аптеках таких препаратов не встретить. Из представленных на рынке продивоподагрических средств можно приобрести таблетки Аденурик 0,08 (Франция, 28 шт. – 2700 руб.) на основе фебуксостата.

Каждый организм реагирует на Аллопуринол по-своему, поэтому очень важен врачебный контроль на протяжении всего курса лечения, особенно в отношении пациентов из группы риска.

Аллопуринол – популярное и часто назначаемое лекарственное средство, основное действие которого выражается в нарушении синтеза мочевой кислоты, поэтому показанием для применения этих таблеток будет подагра.

Действие препарата основано на разрушении фермента ксантиноксидазы, которая и участвует в превращении ксантина в мочевую кислоту.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Аллопуринол, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Аллопуринол можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Аллопуринол выпускается в виде таблеток по 100 и 300 мг, упакованных в блистеры по 10 штук или во флаконы по 50 штук.

• Основное активное вещество - аллопуринол в дозировке 100 или 300 мг;
• Вспомогательные компоненты – лактоза, сахароза, магния стеарат, картофельный крахмал, желатин и другие.

Фармакологическое действие: противоподагрическое средство.

Показания к применению

Показанием для применения препарата являются заболевания, сопровождающиеся гиперурикемией:

• псориаз;
• первичная и вторичная подагра;
• мочекаменная болезнь с образованием уратов;
• цитостатическая и лучевая терапия опухолей;
• массивная терапия кортикостероидными препаратами.
• применяется в комплексной терапии при эпилепсии у детей (усиление биосинтеза серотонина);
• первичная и вторичная гиперурикемия, возникающая при патологических процессах, сопровождающихся усиленным распадом нуклеопротеидов и повышением содержания мочевой кислоты в крови, включая различные гемобластомы (острый лейкоз, лимфосаркома и т.д.).

Фармакологическое действие

Аллопуринол является одним из ингибиторов ксантиноксидазы. Он тормозит синтез мочевой кислоты, не допуская трансформации гипоксантина в промежуточный продукт окисления пуринов – ксантин. Это способствует уменьшению количества уратов, содержащихся в крови и предотвращает их отложение в тканях организма.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению дозировку Аллопуринол станавливают индивидуально, под контролем концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.

• Взрослым при приеме внутрь – 100-900 мг/сут, в зависимости от тяжести течения заболевания. Частота приема 2-4 раза/сут после еды.
• Детям в возрасте до 15 лет – 10-20 мг/кг/сут или 100-400 мг/сут.

Максимальные дозы: при нарушениях функции почек (в т.ч. обусловленных уратной нефропатией) – 100 мг/сут. Увеличение дозы возможно в тех случаях, когда на фоне проводимой терапии сохраняется повышенная концентрация уратов в крови и моче.

Усредненные дозировки при подагре

При маловыраженной симптоматике подагры ежедневно к приему рекомендуется 200-300 грамм лекарственного средства. При тяжелой форме, при наличии тофусов назначают по 400-600 мг ежедневно. Суточное количество препарата можно делить на 2 приема. Дозу более 300 мг при лечении подагры принимают дробно.

Минимальной эффективной дозой считается 100-200 мг/день. С целью снижения риска обострения подагры терапию рекомендуется начинать с маленьких дозировок: 100 мг в сутки, с последующим увеличением дозы на 100 мг каждую неделю.

Противопоказания

Применение Аллопуринола противопоказано людям с непереносимостью действующего вещества или вспомогательных компонентов препарата.

Другими противопоказаниями являются тяжелые нарушения функции печени, почечная недостаточность с клиренсом креатинина менее 2 мл/мин, возраст до 15 лет. Аллопуринол не прописывают в случаях, когда уровень мочевой кислоты в плазме можно регулировать диетой.

Побочные эффекты

Применение Аллопуринола редко имеет побочные эффекты. На начальном этапе лечения у пациентов могут возникнуть приступы подагры. Возможны следующие побочные эффекты:

• Со стороны системы пищеварения: диарея, рвота, тошнота, диспепсия, боли в животе, повышенная активность трансаминаз в сыворотке крови, гепатит, стоматит;
• Со стороны сердечнососудистой системы – замедление количества сердечных ударов минуту, повышение артериального давления, ощущение, что пациент сейчас задохнется;
• Со стороны центральной и периферической нервной системы: головные боли, слабость, головокружение, сонливость, судороги, депрессия, невропатии, нарушение зрения, катаракта;
• Со сторон мочевыделительной и половой системы – развитие воспалительных процессов почечной ткани, отеки, уремия, значительное повышение количества эритроцитов в моче, в результате чего она приобретает красноватый цвет, трудности с наступлением зачатия, гинекомастия у мужчин – увеличение грудных желез, нарушения эрекции;
• Со стороны кроветворной системы – уменьшение количества тромбоцитов в анализе крови, развитие апластической анемии, уменьшение количества лейкоцитов;
• Аллергические проявления: сыпь, зуд, гиперемия кожных покровов, артралгия, повышение температуры, эозинофилия, синдром Лайелла, синдром Стивенса-Джонсона;
• Появление фурункулов на различных участках тела.
• Развитие облысения.

Применение Аллопуринола требует повышенной осторожности при управлении транспортом и сложными механизмами.
На время прохождения курса лечения необходимо исключить употребление алкоголя.

Аналоги Аллопуринол

Структурные аналоги по действующему веществу:

• Аллопуринол Эгис;
• Аллупол;
• Алопрон;
• Пуринол;
• Санфипурол.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.

Аллопуринол - это лекарственный препарат, который назначается при некоторых заболевания органов мочеполовой системы, поскольку помогает снизить процесс образования мочевой кислоты. Активные вещества медикаментозного средства снижают ее уровень, способствуя уменьшению количества уратов.

Эти свойства таблеток активно используются в лечении таких болезней, как подагра или мочекаменная болезнь. Алкогольные напитки, наоборот, повышают синтез и скорость распространения мочевой кислоты, поэтому Аллопуринол и алкоголь несовместимы.

Чтобы разобраться в особенностях приема Аллопуринола, нужно узнать существующие показания и противопоказания к его применению, а также механизм действия в организме. Хотя даже после этого нельзя назначать его себе самостоятельно, рекомендовать лекарство может только врач. При назначении препарата важно учитывать индивидуальные особенности функционирования мочеполовой системы, механизм действия, дозы и длительность лечения Аллопуринолом. Неправильный прием или передозировка могут вызвать негативные последствия для организма, поэтому лучше не рисковать и внимательно изучить инструкцию по применению.

Описание препарата и особенности его воздействия на организм

В здоровом организме мочевая кислота выводится через активно функционирующие почки и не задерживается в суставах тела. Если эта функция нарушена, вещество будет скапливаться, вызывая образование камней и задерживаясь в суставах, провоцируя подагрические отложения. Аллопуринол помогает предотвратить синтез мочевой кислоты. У него существуют аналоги, например, Колхицин или ФулФлекс, которые обладают схожим действием и оказывают мочегонное действие.

Попадая в организм, таблетка Аллопуринола абсорбируется в пищеводе, попадает в желудок начинает действовать примерно спустя 1,5 часа после приема. Небольшая часть, около 20 % препарата выводится через кишечник, но большая и основная часть проходит через почки. Механизм действия лекарства заключается в торможении процесса выработки мочевой кислоты и растворении излишка уратов, предовтращая их отложение.

Через неделю после начала лечения врач проводит повторное исследование, чтобы проверить динамику течения болезни. Чаще всего результаты диагностики дают сведения для изменения назначенного лечения, коррекции доз принимаемых препаратов, чтобы не наступила передозировка организма. Однако прием Аллопуринола продолжается, поскольку проблемы, которые решаются с его помощью, так быстро не проходят, требуется длительное воздействие на организм.

Показания к применению препарата и дозировки

Прежде чем назначать прием Аллопуринола, врач проводит диагностику мочеполовой системы и выясняет особенности нарушения ее функционирования. На основании результатов обследования специалист определяет, какие еще лекарственные препараты нужно пить для лечения, а также дозы и длительность приема медикаментов. Количество препарата, которое нужно принимать в сутки, напрямую зависит от уровня мочевой кислоты в анализе крови.

Основные показания для назначения Аллопуринола включают в себя:

• гиперурикемия или повышенный уровень мочевой кислоты в организме;
• подагра - отложение мочевой кислоты в сустава опорно-двигательной системы;
• мочекаменная болезнь почек;
• уратная нефропатия;
• острый лейкоз или хронический миелолейкоз.

Аллопуринол, или его аналоги, даже Колхицин, не могут быть назначены отдельно от вспомогательного лечения. Зачастую они прописываются в комплексе с противовоспалительными и антисептическими препаратами, в редких случаях пациенту требуется прием антибиотиков. При этом важно учитывать взаимодействие препарата с другими лекарственными средствами, такие показания прописаны в инструкции по применению.

Пить таблетки необходимо после еды, запивая большим количеством воды. Кроме того, в период лечения Аллопуринолом следует увеличить объемы выпиваемой жидкости в день, чтобы активизировать обмен веществ и метаболизм. В среднем суточная норма препарата составляет от 100 до 300 мг, то есть можно принимать 1-3 таблетки в день. Но сколько таблеток и как часто их пить, определяет врач, хотя в инструкции по применению могут быть другие показания. Важно четко соблюдать его рекомендации, чтобы лечение было эффективным и безопасным для организма.

Противопоказания и побочные эффекты

Правильно рассчитанная дозировка, выполнение назначений врача и показаний к применению обуславливает то, что побочные эффекты возникают редко. Однако реакция организма зависит от его индивидуальных особенностей, поэтому предсказать вероятность их проявления сложно. В некоторых случаях после начала приема Аллопуринола могут проявляться такие реакции:

• тошнота, потеря аппетита;
• снижение артериального давления;
• снижение остроты зрения;
• высыпания, аллергические реакции или зуд на коже;
• изменение вкусовых ощущений;
• расстройство желудка, понос.

Зная побочные действия на организм, можно подготовиться к ним и постараться минимизировать их влияние. Кроме возможных побочных эффектов нужно учитывать, что Аллопуринол, как и многие его аналоги, нельзя принимать определенной категории пациентов, чтобы не усугубить нарушения здоровья.

Основным противопоказанием к приему препарата является непереносимость компонентов лекарства, а среди других можно назвать:

• возраст пациентов до 15 лет;
• нарушения функций печени;
• почечная или сердечная недостаточность;
• период беременности и кормления ребенка.

В случаях, когда уровень мочевой кислоты не слишком высокий, и его можно контролировать при помощи соблюдения определенной диеты, ни Аллопуринол, ни его аналоги не назначают.

Особенности взаимодействия с другими препаратами

Назначая комплексное лечение, врач должен учитывать, с какими медикаментами Аллопуринол или его аналоги может взаимодействовать без ущерба для процесса лечения. Таких факторов совсем немного.

1. Если Аллопуринол или Кохицин назначают параллельно с каптоприлом или ампициллином, это может вызывать аллергическую реакцию.
2. Употребление цитостатических препаратов вместе с Аллопуринолом может привести к нарушениям в кровеносной системе.
3. Если принимать одновременно медикамент или его аналоги с пробенецидами, это замедлит их выведение из организма.
4. А в сочетании с Циклоспорином, повышает его концентрацию.
5. При взаимодействии с азатиоприном Аллопуринол или его аналоги замедляют метаболизм.

Следует учитывать и другие побочные действия от взаимодействия с некоторыми лекарственными препаратами, а также возможные противопоказания к их приему. Для грамотного назначения лечения врач проводит диагностику организма, учитывая индивидуальные особенности каждого пациента.

Таким образом, Аллопуринол является эффективным средством для лечения многих нарушений функционирования мочеполовой системы, как Колхицин и некоторые другие аналоги. А если учитывать показания и противопоказания к их применению, можно добиться хороших стойкий результатов в борьбе с этими заболеваниями.

Вам также может быть интересно

Аллопуринол – препарат, позволяющий эффективно снизить концентрацию мочевой кислоты. Тем самым предупреждается отложение солей мочевой кислоты в почках, мочевом пузыре и суставах. К одним из наиболее известных недугов мочеполовой системы относят мочекаменную болезнь. Заболевание это весьма многообразно, так как камни в почках и мочевом пузыре могут иметь самую разную природу и, соответственно, требуют разного лечения.Аллопуринол – препарат, препятствующий отложению и увеличению уратов.

Аллопуринол

Механизм формирования уратов – солей мочевой кислоты и натрия или калия, изучен мало. Известно лишь, что на фоне недостаточного потребления воды мочевая кислота в урине накапливается в слишком большой концентрации и повышает кислотность мочи. В результате натриевые и калиевые ее соли выпадают в осадок. Причем соли могут откладываться не только в мочевом пузыре или почках, но и в суставах, вызывая такую неприятную болезнь, как подагра.

Аллопуринол – лекарственное средство, способное разрушить механизм образования мочевой кислоты. Последняя появляется в результате длинной цепочки превращений. Аллопуринол, и его производная – оксипуринол, способен подавлять деятельность фермента ксантиноксидазы.

А этот фермент в свою очередь ответственен за окисление гипоксантина и превращение в ксантин. Без него реакция не происходит или осуществляется в слишком низком объеме, в результате синтез мочевой кислоты нарушается и это вещество вырабатывается в меньшем количестве.

Таким образом добиваются снижения концентрации мочевой кислоты в урине, снижения pH и, соответственно, растворения уратов.

Медикамент назначается пациентам, заболевание которых связано с увеличением концентрации мочевой кислоты:

• уратная нефропатия – острая и хроническая. Ураты в виде кристаллов откладываются в дистальных канальцах и собирательных трубках. Ураты провоцируют обструкцию канальцев, атрофию почечной ткани. Вокруг кристаллов накапливаются чужеродные клетки – гигантские, мононуклеарные;
• уратная мочекаменная болезнь – нефролитиаз. Вызывается образованными в почечной ткани или мочевыводящих путях конкрементами диаметром до нескольких сантиметров. В состав конкремента всегда входит органическая и неорганическая части. Согласно статистике уратные камни встречается редко – всего 5% от всех случаев;
• – при постоянном и достаточно высоком уровне мочевой кислоты ураты формируются во всех суставах и других органах. Развитие недуга чревато полным разрушением суставов;
• врожденные аномалии – синдром Леши-Ниена, дефицит аденин-фосфорибозилтрансферази.

В такого рода случаях, когда объем мочевой кислоты не удается снизить соблюдением диеты, назначается аллопуринол.

Состав

Выпускается препарат в двух видах: аллопуринол 100 и аллопуринол 300.

Таблетка содержит:

• аллопуринол или 1-Н-пиразоло-(3,4-d)-пиримидин-4-ол – 100 или 300 мг соответственно;
• дополнительные ингредиенты – лактоза, крахмал, тальк, стеарат магния, поливидон, натрия амилопектина гликолят. Таблетка в 300 мг лактозу не включает. Эти вещества служат лишь защитной оболочкой, обеспечивающей доставку лекарства в тонкий кишечник и 12-перстную кишку, где и происходит абсорбция препарата.

Форма выпуска

Препарат выпускается в таблетках, по 30 или 50 шт. в пачке. Предлагается блистерная упаковка – 3–5 в коробке, или 1 флакон. Таблетка покрыта белой оболочкой. Срок годности изделия – 5 лет с момента выпуска.

Цена определяется дозировкой активного вещества, производителем и числом таблеток в упаковке:

• аллопуринол 100 50 шт. стоит от 72 до 95 р. за упаковку;
• З0 шт. аллопуринола 300 стоят от 85 до 117 р. за упаковку;
• стоимость 50 шт. аллопуринола 300 составляет в 268–400 р.

Механизм действия

Аллопуринол, так же как и результат его распада – оксипуринол, выполняет роль ингибитора ксантиноксидазы. Ограничивая действие фермента, вещество предупреждает превращение ксантина в мочевую кислоту, что и приводит к снижению концентрации. Процесс распада происходит очень быстро, как раз под влиянием ксантиноксидазы – по сути, препарат предоставляет ферменту возможность «работать» с ним вместо ксантинов. Соответственно, уменьшается и количество уратов в крови, что предупреждает отложение солей в тканях.

Аллопуринол активно всасывается в кровь: через полтора часа после употребления наблюдается максимальная концентрация. Вещество имеет довольно короткий период полувыведения – 2 часа, в основном удаляется с мочой – 80%. Оставшаяся часть выделяется с фекалиями. С белками плазмы вещество не связывается: через 5–7 дней курса только около 3% вещества выводится в связанном виде.

Продукт метаболита лекарства – оксипуринол, имеет более длительный период полувыведения – почти 15 часов. С белками он тоже не связывается и почти целиком удаляется с мочой в несвязанном виде.

Препарат накапливается в организме. Для достижения устойчивого выраженного эффекта требуется около 7 дней, поэтому курс терапии не может быть менее 3 недель, иначе результат будет весьма кратковременен.

В среднем 60–70% от принятой дозы находится в моче в виде оксипуринола, а 6–15% удаляется в неизмененном виде. При нарушении работы почек период полувыведения значительно увеличивается.

Показания

Применяется препарат при почти всех формах первичной – подагрической, и вторичной гиперурикемии, причем порой даже в профилактических целях при большой величине мочевой кислоты.

Список показаний к применению весьма внушительный:

• подагра – назначается даже на фоне почечной недостаточности;
• почечнокаменная болезнь – при образовании уратов;
• лимфосаркома, острый лейкоз,
• хронический ;
• травматические повреждения;
• цитостатическая и лучевая терапия;
• синдром Леша-Ниена;
• массивная глюкокортикоидная терапия;
• мочекислая нефропатия.

Инструкция по применению

Таблетки нужно принимать после приема пищи и запивать большим количеством воды. Последнее является принципиальным требованием: при лечении аллопуринола суточный объем мочи должен достигать 2 л. Важна и реакция мочи: под действием медикамента она должна стать нейтральной или слабощелочной.

Как принимать и сколько устанавливает врач.

Взрослым

Курс начинает всегда с минимальной дозы – 100 мг, чтобы выявить побочное действие и предупредить осложнение. Если никаких негативных последствий выявлено не было, дозу препарата рассчитывают по количеству мочевой кислоты в крови. Повышают ее ступенчато, по 100 мг в сутки, пока не будет получен терапевтический эффект.

Минимальное количество — 100 мг в сутки, максимальное – 800 мг.

• Первичная гиперурикемия – при невысокой степени тяжести – гиперурикемия до 7 мг%, назначают 200–400 мг в день. Курс, как правило, длится 3–4 недели. Затем дозу снижают до 100 мг в сутки.
• При гиперурикемии выше 7 мг% дозу увеличивают до 600–800 мг. Принимается препарат до 3–4 раз в день, не более чем 200 мг за раз. Такой режим длится до 4 недель. Затем пациента переводят на поддерживающую дозу – 100–200 мг.

Поддерживающая терапия может длиться несколько месяцев. Пропускать прием нельзя, так как в отсутствии препарата недуг вновь проявляется на 3–4 день.

• В профилактических целях – при лучевой терапии, например, назначают по 400 мг в сутки. Курс начинают за несколько дней до терапии, продолжают во время курса лечения и заканчивают спустя несколько дней после облучения.
• При почечной недостаточности медикамент назначают в зависимости от величины клиренса креатинина:
  • при скорости прохождения крови более 20 мл/мин доза может быть не выше 300 мг в сутки;
  • при клиренсе в 10–20 мл/мин — ограничивается до 200 мг;
  • при клиренсе ниже 10 мл/мин аллопуринол назначается не более 100 мг.

При необходимости количество увеличивается, но в таком случае увеличивается и интервал между приемами – каждые 48–72 часа.

• При гемодиализе назначают 300–400 мг после каждой процедуры.

Показанием к уменьшению дозы является уровень оксипуринола в крови – не более 15 мкг/мл.

Детям

Аллопуринол назначают детям до 14 лет только при цитостатической терапии лейкозов или при ферментных нарушениях, если отсутствует альтернатива.

Дозировка препарата рассчитывается по массе тела – 10–20 мг/кг. В любом случае максимальная доза не может превышать 400 мг.

Пожилым людям

Ограничением в этом случае является сниженная функциональность почки. Аллопуринол назначают в минимальной терапевтической дозе. При необходимости увеличивают промежуток времени между приемами.

Побочные эффекты

Аллопуринол нечасто вызывает подобные действия. Стоит помнить, что обострение подагры на первом этапе к таковым не относится. Это кратковременное явление и, по сути, является реакцией на резкое изменение кислотности.

К значимым побочным эффектам относят следующие:

• органы кроветворения – возможна анемия, агранулоцитоз, лейкоцитоз, тромбоцитопения;
• сердечно-сосудистая система – наиболее распространенным эффектом является повышение АД. Возможна , перикардит;
• мочеполовая система – аллопуринол может вызвать острую почечную недостаточность, протеинурию, снижение потенции, периферические отеки, возможно обнаружение крови в моче;
• органы чувств – снижение зрения, потеря или извращение вкусовых ощущений, амблиопия;
• пищеварительный тракт – может появиться тошнота, рвота, диарея, развивается холестатическая желтуха;
• нервная система – невропатия, головная боль, сонливость. При высокой чувствительности появляется депрессия;
• аллергические реакции – сыпь, зуд, крапивница, пурпура, различные формы дерматита. Эта реакция наиболее выражена и легче всего прослеживается.

Лекарство способствует развитию метаболических нарушений, поэтому, например, при сахарном диабете его применение является сомнительным.

На фоне почечной недостаточности возможные побочные эффекты встречаются чаще.

Противопоказания

Существует ряд показаний, при которых использовать аллопуринол при лечении запрещается:

• Абсолютным противопоказанием является наличие непереносимости к аллопуринолу или дополнительному компоненту.
• Нельзя назначать лекарство при тяжелых повреждениях печени, при острой и хронической почечной дисфункции – если клиренс креатинина не превышает 2 мл/мин.
• Если величину мочевой кислоты можно регулировать диетой, аллопуринол не назначается.
• Вещество находят в грудном молоке, поэтому во время вскармливания грудью использовать средство нельзя. Исследования на беременных не проводилось, но все же применение вещества считается нежелательным.
• Острый приступ подагры тоже является противопоказанием. Лечение назначают только после улучшения.
• Первичный гемахроматоз – генетическое заболевание, из-за которого железо чрезмерно усваивается из пищи и откладывается в тканях. В этом случае аллопуринол запрещается применять. То же самое касается случаев, когда гемахроматоз отмечен у родственников.

Особые указания

Аллопуринол косвенно влияет на водный баланс и способствует обезвоживанию, а поэтому важнейшим требованием при лечении является потребление достаточного количества воды. Объем суточной мочи не может быть менее 2 л – это абсолютное требование.

Остальные требования не менее категоричны:

• Препарат несовместим с алкоголем, так что от последнего необходимо отказаться.
• Поскольку препарат вызывает, вернее, может вызвать сонливость и головокружение, во время приема лекарства от вождения следует отказаться. Насколько строго нужно соблюдать этот запрет, может сказать только наблюдающий врач.
• Если наличествуют какие-либо факторы, обуславливающие снижение почечной функции – применение диерутиков, пожилой возраст, гипертензивная терапия, необходимо тщательно рассчитать дозу и наблюдать за состоянием пациента. При появлении каких-либо признаков аллергии или нарушении функциональности препарат немедленно отменяют.
• Если средство назначают на фоне нарушений в системе кроветворения, то необходимо дополнительно следить за формулой крови. Например, учитывать наличие лактозы в таблетке 100 мг при составлении диеты для такого пациента.

Необходимо учитывать несовместимость аллопуринола с рядом медикаментов:

• сульфинпиразон – при этом падает эффективность аллопуринола;
• антикоагулянты непрямого действия – дифекин, теофиллин. Аллопуринол усиливает их воздействие, в том числе и негативное;
• 6-меркаптопурин, азатиоприн – препарат повышает токсичность лекарства, так что при совместном приеме дозу препаратов необходимо уменьшить до ¼–1/3 от обычной;
• тиазидные диуретики, фуросемид, метакриловая кислота – повышают концентрацию мочевой кислоты, что прямо противоположно действию аллопуринола;
• ампициллин, амоксициллин – при совместном приеме высок риск кожных реакций.

Прием 20 г препарата вызывает отравление: рвоту, головокружение, тошноту, лихорадку. На фоне почечной недостаточности отравление может наступить при меньшей дозе. Специфического антидота вещество не имеет. С интоксикацией справляются обычными методами: промывание, капельница с физиологическим раствором, возможно назначение диализа.

Аналоги

Помимо описываемого препарата аллопуринол в качестве действующего вещества содержат:

• аллупол;
• алопрон;
• пуринол;
• аллопуринол эгис;
• санфипурол.