Амитриптилин время действия. Амитриптилин – побочные действия

Catad_pgroup Антидепрессанты

Амитриптилин Никомед - инструкция по применению

ИНСТРУКЦИЯ
по применению лекарственного препарата для медицинского применения

Регистрационный номер:

П N012536/01-130512

Торговое название:

Амитриптилин Никомед

Международное непатентованное название:

амитриптилин

Лекарственная форма:

таблетки, покрытые пленочной оболочкой

Состав

Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 10 мг содержит:
активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 11,3 мг в пересчете на амитриптилин 10 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат 0,25 мг, повидон 0,83 мг, тальк 2,25 мг, целлюлоза микрокристаллическая 9,5 мг, крахмал картофельный 28,2 мг, лактозы моногидрат 27,0 мг;
оболочка: пропиленгликоль 0,2 мг, титана диоксид 0,8 мг, гипромеллоза 1,2 мг, тальк 0,8 мг.
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, 25 мг содержит:
активное вещество: амитриптилина гидрохлорид 28,3 мг в пересчете на амитриптилин 25 мг;
вспомогательные вещества: магния стеарат 0,5 мг, повидон 0,6 мг, тальк 4,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 18,0 мг, крахмал картофельный 38,0 мг, лактозы моногидрат 40,2 мг;
оболочка: пропиленгликоль 0,3 мг, титана диоксид 0,9 мг, гипромеллоза 1,4 мг, тальк 0,9 мг.

Описание

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, круглые, двояковыпуклые.

Фармакотерапевтическая группа:

антидепрессант.

Код АТХ :

Фармакологические свойства

Амитриптилин – трициклический антидепрессант из группы неселективных ингибиторов обратного захвата моноаминов. Обладает сильным тимоаналептическим и седативным действием.
Фармакодинамика
Механизм антидепрессивного действия амитриптилина связан с повышением содержания норадреналина и серотонина в синаптической щели в центральной нервной системе (ЦНС).
Накопление этих нейромедиаторов происходит в результате ингибирования обратного их захвата мембранами пресинаптических нейронов.
Амитриптилин является блокатором Ml- и М2-мускариновых холинорецепторов, Н1-гистаминовых рецепторов и α1-адренорецепторов. В соответствии с так называемой моноаминовой гипотезой, существует корреляция между эмоциональным тонусом и функцией нейромедиаторов в синапсах головного мозга.
Четкая корреляция между концентрацией амитриптилина в плазме крови и клиническим эффектом не показана, но оптимальный клинический эффект, по-видимому, достигается при концентрациях в диапазоне 100-260 мкг/л.
Клиническое ослабление депрессии достигается позже, чем достигается равновесная концентрация в плазме крови, через 2-6 недели лечения.
Кроме того, амитриптилин оказывает хинидин-подобное действие на иннервацию сердца.
Фармакокинетика
Всасывание
После перорального приема амитриптилин быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови (Сmax) достигается в течение 2-6 часов после приема.
Распределение
Концентрация амитриптилина в плазме крови разных больных существенно различается.
Биодоступность амитриптилина составляет примерно 50%. Амитриптилин в значительной степени (на 95%) связывается с белками плазмы крови. Время достижения максимальной концентрации (ТCmax) после приема внутрь – 4 ч, а равновесная концентрация – примерно через неделю после начала лечения. Объем распределения равен примерно 1085 л/кг. И амитриптилин, и нортриптилин проникают через плаценту и выводятся с грудным молоком.
Метаболизм
Амитриптилин метаболизируется в печени и в значительной степени (около 50%) подвергается метаболизму при первом прохождении через печень. При этом амитриптилин подвергается N-деметилированию цитохромом Р450 с образованием активного метаболита – нортриптилина. И амитриптилин, и нортриптилин также подвергаются в печени гидроксилированию. N-окси- и 10-гидроксиметаболит амитриптилина и 10-гидроксинортриптилин тоже активны. И амитриптилин, и нортриптилин конъюгируются с глюкуроновой кислотой, и эти конъюгаты неактивны.
Основным фактором, определяющим почечный клиренс, и, соответственно, концентрацию в плазме крови, является скорость гидроксилирования. У небольшой доли людей наблюдается генетически обусловленное замедленное гидроксилирование. У больных с нарушением функций печени время полувыведения амитриптилина и нортриптилина в плазме крови увеличено.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) из плазмы крови – 9-46 часов для амитриптилина и 18-95 часов для нортриптилина.
Выводится амитриптилин преимущественно почками и через кишечник в виде метаболитов. Только небольшая часть принятой дозы амитриптилина выводится через почки в неизмененном виде. У больных с нарушением функций почек выведение метаболитов амитриптилина и нортриптилина замедлено, хотя метаболизм как таковой не изменяется. Из-за связи с белками крови амитриптилин не удаляется из плазмы крови путем диализа.

Показания к применению

Эндогенные депрессии и другие депрессивные расстройства.

Противопоказания

Гиперчувствительность к компонентам препарата;
- применение совместно с ингибиторами МАО и за 2 недели перед началом лечения;
- инфаркт миокарда (в том числе недавно перенесенный);
- острая алкогольная интоксикация;
- острый делирий;
- острая интоксикация снотворными, анальгезирующими и психотропными препаратами;
- закрытоугольная глаукома;
- аритмии;
- нарушения атриовентрикулярной и внутрижелудочковой проводимости;
- период лактации;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы и глюкозо-галактозная мальабсорбция;
- гиперплазия предстательной железы с задержкой мочи,
- гипокалиемия, брадикардия, врожденный синдром удлиненного QT, а также одновременное применение с препаратами, приводящими к удлинению интервала QT;
- пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника;
- дети до 18 лет.

С осторожностью

Заболевания сердечно-сосудистой системы (стенокардия, артериальная гипертензия), заболевания крови, повышенное внутриглазное давление, закрытоугольная глаукома, плоская передняя камера глаза и острый угол камеры глаза, задержка мочи, гиперплазия предстательной железы, больные с судорожными состояниями, гипотония мочевого пузыря, гипертиреоз, биполярное расстройство, шизофрения, эпилепсия (амитриптилин снижает судорожный порог), нарушения функции печени или почек, хронический алкоголизм, одновременный прием с антипсихолитическими и снотворными средствами, пожилой возраст.
Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приемом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Беременность
Исследования на животных продемонстрировали побочное действие в дозах, в несколько раз превышающих стандартную дозу для человека.
Клинический опыт применения амитриптилина во время беременности ограничен.
Безопасность применения амитриптилина во время беременности не установлена.
Амитриптилин не рекомендуется применять во время беременности, особенно в первом и третьем триместрах, за исключением, если предполагаемая польза для матери перевешивает потенциальный риск для плода.
Если препарат применяется беременными, необходимо предупредить о высоком риске такого приема для плода, особенно в III триместре беременности. Применение высоких доз трициклических антидепрессантов в III триместре беременности может привести к неврологическим расстройствам у новорожденного.
Зарегистрированы случаи сонливости у новорожденных, чьи матери применяли нортриптилин (метаболит амитриптилина) во время беременности, отмечены случаи задержки мочи.
Грудное вскармливание
При применении амитриптилина грудное вскармливание следует прекратить. Амитриптилин проникает в грудное молоко. Отношение концентраций грудное молоко/плазма составляет 0,4-1,5 у ребенка, находящегося на грудном вскармливании. Могут возникать нежелательные реакции.

Способ применения и дозы

Назначают внутрь, не разжевывая (сразу после еды).
Взрослые.
Начальная суточная доза составляет 25-50 мг, разделенная на два приема, либо в виде однократного приема перед сном. При необходимости суточная доза может быть постепенно увеличена до 200 мг.
Общий курс лечения обычно 6 месяцев и более для предотвращения рецидива.
Пожилые
Пожилые люди более чувствительны к м-холиноблокирующим нежелательным эффектам амитриптилина. Поэтому для них рекомендуемая начальная доза составляет 25-30 мг/сут., обычно 1 раз в сутки (на ночь). Дальнейшее повышение дозы следует проводить постепенно, через день, достигая при необходимости дозы 50-100 мг/сут., до достижения ответной реакции (эффекта). Необходимо проведение дополнительного обследования перед назначением повторного курса лечения.
Нарушение функций почек
При наличии нарушений функций почек препарат можно применять в обычной дозе.
Нарушение функций печени
У пациентов с печеночной недостаточностью доза амитриптилина должна быть уменьшена.
Длительность лечения
Антидепрессивное действие обычно проявляется через 2-4 недели.
Лечение антидепрессантами является симптоматическим, и поэтому должно быть достаточно длительным, обычно в течение 6 месяцев и более для предотвращения рецидива депрессии.
Отмена
Препарат следует отменять постепенно во избежание развития синдрома «отмены», таких как головная боль, нарушения сна, раздражительность и общее плохое самочувствие. Эти симптомы не являются признаком зависимости от препарата.

Побочное действие

Более 50% больных, получающих препарат Амитриптилин Никомед, могут иметь одну или несколько указанных ниже нежелательных реакций. Амитриптилин может вызывать побочные эффекты, подобные тем, что вызывают другие трициклические антидепрессанты.
Некоторые из указанных ниже нежелательных реакций, например, головная боль, тремор, снижение концентрации внимания, запор и снижение полового влечения, могут также являться симптомами депрессии, и они обычно исчезают при ослаблении депрессии.
Частота возникновения побочных эффектов указана как: очень часто (>1/10); часто (>1/100, <1/10); нечасто (>1/1000, <1/100); редко (>1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
Очень часто: сердцебиение и тахикардия, ортостатическая гипотензия.
Часто: аритмия (включая нарушения проводимости, удлинение интервала QT), гипотензия, АВ-блокада, блокада проводимости по ножкам пучка Гиса.
Нечасто: повышение АД.
Редко: инфаркт миокарда.
Со стороны нервной системы:
Очень часто: седативное действие (вялость, склонность ко сну), тремор, головокружение, головная боль.
Часто: снижение концентрации внимания, нарушение вкуса, парестезии, экстрапирамидные симптомы: атаксия, акатизия, паркинсонизм, дистонические реакции, поздняя дискинезия, замедленность речи.
Нечасто: судороги.
Со стороны мочевыделителъной системы:
Часто: задержка мочеиспускания.
Со стороны кожных покровов:
Очень часто: гипергидроз.
Нечасто: сыпь, кожные васкулиты, крапивница.
Редко: фоточувствительность, алопеция.
Со стороны органов чувств:
Очень часто: снижение остроты зрения, нарушение аккомодации (в процессе лечения могут потребоваться очки для чтения).
Часто: мидриаз.
Нечасто: шум в ушах, повышение внутриглазного давления.
Редко: потеря способности к аккомодации, усугубление узкоугольной глаукомы.
Нарушение психики:
Очень часто: спутанность сознания (спутанность сознания у пожилых больных характеризуется беспокойством, нарушением сна, затруднением запоминания, психомоторным возбуждением, беспорядочностью мыслей, бредом), дезориентация.
Часто: снижение концентрации внимания.
Нечасто: когнитивные нарушения, маниакальный синдром, гипомания, мания, чувство страха, тревога, бессонница, ночные кошмары.
Редко: агрессивность, делирий (у взрослых), галлюцинации (у больных с шизофренией).
Очень редко: суицидные мысли, суицидное поведение.
Со стороны органов кроветворения:
Редко: угнетение функций костного мозга, агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы
Очень часто: сухость во рту, запор, тошнота.
Часто: рецессия десен, воспаление ротовой полости, кариес зубов, ощущение жжения во рту.
Нечасто: диарея, рвота, отек языка.
Редко: паралитическая кишечная непроходимость, опухание околоушной железы, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, гепатит.
Общие расстройства:
Часто: слабость.
Нечасто: отек лица.
Редко: повышение температуры тела.
Со стороны обмена веществ:
Очень часто: увеличение массы тела усиление аппетита.
Редко: снижение аппетита.
Очень редко: синдром неадекватной секреции антидиуретического гормона.
Со стороны репродуктивной системы:
Очень часто: ослабление или увеличение полового влечения.
Часто: у мужчин – импотенция, нарушение эрекции.
Редко: у мужчин – задержка эякуляции, гинекомастия; у женщин – галакторея, задержка оргазма, потеря способности к достижению оргазма.
Лабораторные показатели:
Часто: изменение ЭКГ, удлинение интервала QT, расширение комплекса QRS.
Редко: отклонение от нормы печеночных проб, повышение активности щелочной фосфатазы, трансаминаз.
Эффекты отмены
Внезапное прекращение лечения после длительного приема может вызвать тошноту, головную боль и недомогание.
Постепенная отмена препарата была ассоциирована с такими транзиторными симптомами как раздражительность, возбуждение и нарушения сновидений и сна в течение первых двух недель снижения дозы.
Редко отдельные случаи маниакального состояния или гипомании возникали в течение 2-7 дней после прекращения длительного лечения трициклическими антидепрессантами.

Передозировка

Симптомы
Симптомы передозировки амитршггилина могут развиваться медленно или возникать внезапно. В первые два часа наблюдается сонливость или психомоторное возбуждение, галлюцинации и симптомы, связанные с холиноблокирующим действием препарата: мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, ослабление моторики кишечника, судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.
Сердечные симптомы: аритмия (желудочковая тахиаритмия, трепетание и фибрилляция желудочков). На ЭКГ характерными изменениями являются удлинение интервала PR, расширение комплекса QRS, удлинение интервала QT, уплощение или инвертирование зубца Т, депрессия сегмента ST и разная степень блокады внутрисердечной проводимости, которая может вызвать остановку сердца. Может развиться сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, кардиогенный шок, метаболический ацидоз и гипокалиемия, спутанность сознания, тревожное возбуждение, галлюцинации и атаксия.
Влияние на центральную нервную систему (ЦНС): угнетение функций ЦНС, сильная тяга ко сну, судороги, кома.
Влияние на дыхательную систему: дыхательная недостаточность.
Влияние на психическую сферу: психомоторное возбуждение, галлюцинации.
Влияние на сосудистую систему: гипотензия.
М-холиноблокирующие эффекты: сухость во рту, нарушение аккомодации, задержка мочеиспускания, мышечные судороги.
Лечение:
Лечение – симптоматическое и поддерживающее.
Прекращение терапии амитриптилином, промывание желудка, даже если прошло некоторое время после приема препарата, прием активированного угля. Даже в кажущихся неосложненных случаях следует тщательно наблюдать за больным. Следует контролировать уровень сознания, частоту сердечных сокращений, величину АД и частоту дыхания. Следует часто проверять уровень электролитов и газов в крови. Для предотвращения остановки дыхания необходимо обеспечить проходимость дыхательных путей и проведение искусственной вентиляции легких. Контроль ЭКГ необходимо продолжать в течение 3-5 дней. При расширении комплекса QRS, сердечной недостаточности и желудочковых аритмиях может быть эффективным сдвиг рН крови в щелочную сторону (назначение раствора бикарбоната натрия или проведение гипервентиляции) с быстрым введением гипертонического раствора хлорида натрия (100-200 ммоль Na +). При желудочковых аритмиях возможно применение традиционных противоаритмических средств, например, 50-100 мг лидокаина (1-1,5 мг/кг) внутривенно с дальнейшей инфузией со скоростью 1-3 мг/мин.
При необходимости применяют кардиоверсию и дефибрилляцию.
Циркуляторную недостаточность корректируют с помощью плазмозамещающих растворов, а в тяжелых случаях проводят инфузию добутамина (вначале – 2-3 мкг/кг/мин с дальнейшим повышением дозы в зависимости от эффекта).
Возбуждение и судороги могут быть купированы диазепамом.
При метаболическом ацидозе следует начинать стандартную терапию.
Диализ неэффективен, т.к. концентрация амитриптилина в крови низкая.
Реакции на передозировку у разных больных существенно различаются.
У взрослых умеренная или выраженная интоксикация развивается при приеме амитриптилина в дозе более 500 мг, при приеме дозы около 1000 мг возможен летальный исход.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Амитриптилин потенцирует угнетение ЦНС следующими препаратами: нейролептиками, седативными и снотворными средствами, противосудорожными препаратами, центральными и наркотическими анальгетиками, средствами для общей анестезии, алкоголем.
Трициклические антидепрессанты, включая амитриптилин, метаболизируются изоферментом CYP2D6 печеночного цитохрома Р450. Этот изофермент у человека имеет несколько изоформ.
Изофермент CYP2D6 может ингибироваться разными психотропными препаратами, например, нейролептиками, ингибиторами обратного захвата серотонина (кроме циталопрама – очень слабого ингибитора), β-адреноблокаторами и антиаритмическими препаратами последнего поколения (прокаинамид, фенитоин, пропафенон, эсмолол амиодарон).
Эти препараты могут угнетать метаболизм трициклических антидепрессантов и значительно повышать их концентрацию в плазме крови. Кроме того, в метаболизме амитриптилина участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A.
Противопоказанные комбинации:
Противопоказано применение амитриптилина совместно с ингибиторами МАО из-за риска развития серотонинового синдрома, включающего миоклонус, спазмы при возбуждении, делирий и кому.
Применение амитриптилина можно начинать через 2 недели после отмены необратимого, неселективного ингибитора МАО и через сутки после отмены обратимого ингибитора моклобемида.
Применение ингибиторов МАО можно начинать через 2 недели после отмены амитриптилина. В любом случае, и ингибитор МАО, и амитриптилин следует начинать применять с малых доз, постепенно повышая их в зависимости от эффекта.
Не рекомендуемые комбинации
Симпатомиметики: амитриптилин усиливает действие на сердечно-сосудистую систему адреналина, эфедрина, изопреналина, норадреналина, дофамина и фенилэфедрина, применяемых, например, для местной или общей анестезии или в виде капель в нос.
Адреноблокаторы: при одновременном применении амитриптилина с клонидином и метилдопой возможно ослабление гипотензивного эффекта последних.
М-холиноблокаторы: амитриптилин может усиливать действие таких препаратов (например, производных фенотиазина, противопаркинсонических средств, блокаторов
H1-гистаминовых рецепторов, атропина, биперидена) на органы зрения, центральную нервную систему, кишечник и мочевой пузырь.
Следует избегать одновременного применения этих препаратов из-за риска развития, в том числе, кишечной непроходимости и сильного повышения температуры тела.
Препараты, способные удлинять интервал QT, в том числе антиаритмические препараты (например, хинидин), блокаторы H1-гистаминовых рецепторов (например, терфенадин), некоторые нейролептики (особенно пимозид и сертиндол), анестетики (изофлуран, дроперидол), хлоралгидрат и соталол. Эти препараты при их применении совместно с амитриптилином могут повышать риск развития желудочковой аритмии.
Противогрибковые препараты, например, флуконазол и тербинафин, повышают концентрацию амитриптилина в сыворотке крови и усиливают связанную с этим токсичность. Возможны случаи обмороков и фибрилляция и трепетания желудочков.
Соли лития (лития карбонат)
Соли лития взаимодействуют с амитриптилином по неизвестному механизму; это взаимодействие может усиливать токсичность лития: тремор, тонико-клонические судороги, затруднение запоминания, рассогласованное мышление, галлюцинации, злокачественный нейролептический синдром.
Комбинации, требующие осторожности
Средства, угнетающие ЦНС: амитриптилин может усиливать торможение функций ЦНС, вызываемое другими психодепрессантами, например, алкоголем, снотворными, седативными препаратами и сильными анальгетиками.
Барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов печени – индукторы ферментов, например, рифампицин и карбамазепин, могут усиливать метаболизм амитриптилина и снижать его концентрацию в плазме крови с соответствующим ослаблением антидепрессантного действия.
Циметидин, метилфенидат и блокаторы «медленных» кальциевых каналов повышают концентрацию амитриптилина в плазме крови, что может сопровождаться усилением токсичности.
Амитриптилин и нейролептики могут взаимно угнетать метаболизм друг друга. Это может приводить к снижению судорожного порога и развитию судорог. При совместном применении может требоваться коррекция дозы этих препаратов.
Следует избегать одновременного применения амитриптилина, нейролептиков и снотворных средств (дроперидола). При совместном приеме следует проявлять крайнюю осторожность.
Сукральфат ослабляет всасывание амитриптилина и может ослаблять антидепрессантное действие.
При одновременном применении вальпроевой кислоты уменьшается клиренс амитриптилина из плазмы крови, что может приводить к повышению концентрации амитриптилина и его метаболита – нортриптилина. При совместном применении амитриптилина и вальпроевой кислоты следует контролировать концентрации амитриптилина и нортриптилина в сыворотке Крови. Может потребоваться снижение дозы амитриптилина.
При применении амитриптилина совместно с фенитоином метаболизм последнего угнетается, и повышается риск его токсического действия (атаксия, гиперрефлексия, нистагм, тремор). При начале применения амитриптилина у больных, получающих фенитоин, следует контролировать концентрацию последнего в плазме крови из-за повышения риска угнетения его метаболизма. В тоже время следует контролировать терапевтический эффект амитриптилина, так как может потребоваться повышение его дозы.
Препараты зверобоя продырявленного уменьшают AUC0-12 часов и максимальную концентрацию амитриптилина в плазме крови примерно на 20% за счет активации печеночного метаболизма амитриптилина изоферментом CYP3А4.
Эта комбинация может применяться с коррекцией дозы амитриптилина в зависимости от результатов измерения его концентрации в плазме крови.

Особые указания

Перед началом лечения необходим контроль артериального давления (АД) (у пациентов с пониженным или лабильным АД оно может снижаться еще в большей степени).
Необходима осторожность при резком переходе в вертикальное положение из положения "лежа" или "сидя".
Эпидемиологические исследования, которые в основном проводились у пациентов в возрасте 50 лет и старше, свидетельствуют о повышенном риске переломов костей при применении селективных ингибиторов захвата серотонина и трициклических антидепрессантов. Механизм действия, повышающий этот риск неизвестен.
В период лечения в отдельных случаях может развиваться агранулоцитоз или гипокалиемия, в связи с этим рекомендуется контроль периферической крови, особенно при повышении температуры тела, развитии гриппоподобных симптомов и тонзиллита; при длительной терапии – контроль функций сердечно-сосудистой системы (ССС) и печени. У пожилых пациентов и пациентов с заболеваниями ССС следует контролировать частоту сердечных сокращений, АД, электрокардиограмму (ЭКГ). На ЭКГ возможно появление клинически незначимых изменений (сглаживание зубца Т, депрессия сегмента S-T, расширение комплекса QRS).
Необходимо соблюдать осторожность при применении амитриптилина у пациентов, получающих ингибиторы или индукторы цитохрома Р450 ЗА4.
В период лечения в отдельных случаях могут развиваться мидриаз, тахикардия, задержка мочи, сухость слизистых оболочек, снижение моторной функции кишечника.
Возможны судороги, повышение температуры тела. В дальнейшем возможно резкое угнетение функций центральной нервной системы, нарушение сознания, прогрессирующее до комы, и дыхательная недостаточность.
В период лечения следует исключить употребление алкогольсодержащих напитков.
Отменять амитриптилин следует постепенно, так как при внезапном прекращении приема после длительного лечения, особенно в высоких дозах, возможно развитие синдрома «отмены».
Вследствие м-холиноблокирующего действия амитриптилина возможен приступ повышения внутриглазного давления, а также возможно снижение слезоотделения и относительное увеличение количества слизи в составе слезной жидкости, что может привести к повреждению эпителия роговицы у пациентов, пользующихся контактными линзами.
Описан случай летальной аритмии, возникшей через 56 часов после передозировки амитриптилина.
У склонных к суицидам пациентов суицидальный риск сохраняется во время лечения до значительного улучшения депрессивных симптомов.
Так как эффект амитриптилина наступает через 2-4 недели, склонные к суицидам пациенты требуют тщательного наблюдения до улучшения состояния.
За больными, ранее имевшими суицидные явления или имевшими выраженные суицидные мысли, или пытавшимися совершить самоубийство до начала или во время лечения, требуется постоянный врачебный контроль. Хранение и выдача им лекарственных средств должна осуществляться доверенными лицами.
Амитриптилин (подобно другим антидепрессантам) может сам повышать частоту суицидов у лиц младше 24 лет, поэтому при назначении амитриптилина у молодых людей (младше 24 лет) следует соотнести риск суицида и пользу от их применения.
У пациентов с маниакально-депрессивным синдромом лечение амитриптилином может спровоцировать маниакальную фазу. При появлении маниакальных симптомов амитриптилин следует отменить.
У больных, получающих три/тетрациклические антидепрессанты, местные и общие анестетики, может быть повышен риск развития аритмии и падения артериального давления.
По возможности, амитриптилин следует отменять перед проведением хирургических операций. В случае экстренных операций анестезиолог должен быть проинформирован о приеме амитриптилина.
Амитриптилин Никомед может влиять на эффект инсулина и изменение концентрации глюкозы после приема пищи. Это может потребовать коррекции гипогликемической терапии у больных сахарным диабетом.
Состояние депрессии тоже может влиять на метаболизм глюкозы.
Одновременное применение других м-холиноблокаторов может усиливать м-холиноблокирующее действие амитриптилина.
Пациенты должны проинформировать своего стоматолога о приеме амитриптилина. Сухость во рту может приводить к изменению слизистой оболочки ротовой полости, воспалительным явлениям, ощущению жжения и кариесу зубов.
Рекомендуется регулярно проходить обследование у стоматолога.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и движущимися механизмами

Форма выпуска

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 25 мг.
По 50 таблеток во флаконе из темного стекла, укупоренном навинчивающейся крышкой из полипропилена, под которой вмонтирована прокладка с кольцом для отрыва, обеспечивающая контроль первого вскрытия.
Один флакон вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Условия хранения

При температуре от 15 до 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

5 лет.
Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Юридическое лицо, на имя которого выдано регистрационное удостоверение

Такеда Фарма А/С, Дания
Дюбендаль Алле 10, 2630 Тааструп, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark
Dybendal Alle 10, 2630 Taastrup, Denmark

Производитель
Такеда Фарма А/С, Дания
Апотекерштайн 9, 9500 Хобро, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark
Apotekerstien 9, 9500 Hobro, Denmark

Фасовщик/Упаковщик
Такеда Фарма АС, Эстония
Takeda Pharma AS, Estonia
55В Jaama St., Polva 63308, Estonia

Выпускающий контроль качества
Такеда Фарма А/С, Дания Лангебьерг 1, 4000 Роскильде, Дания
Takeda Pharma A/S, Denmark Langebjerg 1, 4000 Roskilde, Denmark
Такеда Фарма АС, Эстония
55Б ул. Яама, Пылва 63308, Эстония
Takeda Pharma AS, Estonia
55B Jaama St., Polva 63308, Estonia

Претензии потребителей направлять по адресу:
OOO «Такеда Фармасьютикалс»
119048 Москва, ул. Усачева, д. 2, стр. 1.

Амитриптилин – это антидепрессант из группы трициклических соединений, производное дибензоциклогептадина.

Препарат обладает выраженным седативным (успокоительным), тимоаналептическим (способность подавлять депрессии) и анксиолитическим (способность подавлять тревожность и чувство страха) действием.

Не вызывает обострения продуктивной симптоматики: галлюцинаций или бреда. В особых случаях назначают при климаксе с тяжелыми расстройствами ЦНС. Терапевтический эффект развивается через 2 недели после начала лечения.

Механизм антидепрессивного действия связывают с повышением концентрации норадреналина в синапсах и/или серотонина в ЦНС за счет угнетения обратного нейронального захвата этих медиаторов.

При длительном применении Амитриптилин снижает функциональную активность -адренергических и серотониновых рецепторов головного мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления.

Механизм терапевтического действия Амитриптилин при нервной булимии не установлен (возможно сходен с таковым при депрессии). Показана отчетливая эффективность амитриптилина при булимии у больных как без депрессии, так и при ее наличии, при этом снижение булимии может отмечаться без сопутствующего ослабления самой депрессии.

Препарат хорошо всасывается в ЖКТ. Связывание амитриптилина с белками крови достигает 90-95%. Период полувыведения из плазмы крови от 10 до 28 часов для амитриптилина и от 16 до 80 часов для нортриптилина. Выделяется почками – 80%, частично с желчью. Полное выведение на протяжении 7-14 дней. Амитриптилин проникает через плацентарный барьер, выделяется в грудное молоко в концентрациях, аналогичных плазменным.

Выпускается в виде драже или таблеток, раствора для инъекций. Уколы Амитриптилин вводят внутримышечно. В домашних условиях чаще всего используется драже.

Показания к применению

От чего помогает Амитриптилин? Назначают препарат в следующих случаях \ патологиях:

• стойкие депрессии;
• невроз;
• существенное нарушение поведения;
• фобии;
• эмоциональные расстройства;
• анорексия;
• предотвращения мигрени;
• хронический болевой синдром на нервной почве.

Прямым показанием к лечению Амитриптилином является подтвержденный диагноз:

1. Аутизм;
2. Алкоголизм;
3. Депрессия;
4. Ипохондрия.

Для лечения легких расстройств сна, перепадов настроения используют более «легкие» препараты.

Инструкция по применению Амитриптилин и дозировки

Принимают внутрь, не разжевывая, сразу после еды (для уменьшения раздражения слизистой оболочки желудка).

Начальная доза взрослым – 25-50 мг на ночь, затем дозу увеличивают в течение 5-6 дней до 150-200 мг/сутки в 3 приема (максимальная часть дозы принимается на ночь). Если в течение 2 нед не наступило улучшение, суточную дозу увеличивают до 300 мг.

При исчезновении признаков депрессии дозу уменьшают до 50-100 мг/сутки и продолжают терапию не менее 3 мес.

В пожилом возрасте при легких нарушениях назначают в дозе 30-100 мг/сутки (на ночь), после достижения терапевтического эффекта переходят на минимальные эффективные дозы – 25-50 мг/сутки. В/м или в/в (вводить медленно) в дозе 20-40 мг 4 раза в сутки, постепенно заменяя приемом внутрь. Длительность лечения – не более 6-8 мес.

При ночном энурезе у детей 6-10 лет – 10-20 мг/сутки на ночь, 11-16 лет – 25-50 мг/сутки.

Детям в качестве антидепрессанта: от 6 до 12 лет – 10-30 мг или 1-5 мг/кг/сутки дробно, в подростковом возрасте – по 10 мг 3 раза в сутки (при необходимости до 100 мг/сут).

Для профилактики мигрени, при хронических болях неврогенного характера (в т.ч. длительных головных болях) – от 12.5-25 до 100 мг/сутки (максимальная часть дозы принимается на ночь).

Уколы Амитриптилин:

В/м – начальная доза составляет 50-100 мг/сут в 2-4 введения. При необходимости дозу можно постепенно увеличить до 300 мг/сут, в исключительных случаях – до 400 мг/сут.

С осторожностью стоит использовать амитриптилин при аритмии, ишемической болезни сердца, блокадах сердца, инфаркте миокарда, сердечной недостаточности, инсульте, артериальной гипертензии, хроническом алкоголизме, тиреотоксикозе, на фоне лечения препаратами щитовидной железы.

Возможно развитие синдрома отмены при резком прекращении приема.

Осторожно принимать вместе с другими препаратами, которые оказывают антихолинергическое действие. В период терапии амитриптилином нельзя допускать употребления алкоголя. Во время лечения стоит воздержаться от потенциально опасных видов деятельности, которые требуют быстрых психомоторных реакций и повышенного внимания.

Противопоказания

Назначать Амитриптилин противопоказано в следующих случаях:

• Сердечная недостаточность в стадии декомпенсации
• Острый и восстановительный период инфаркта миокарда
• Нарушение проводимости сердечной мышцы
• Выраженная артериальная гипертензия
• Острые заболевания печени и почек с выраженным нарушением функций
• Язвенная болезнь желудка и 12-ти перстной кишки в стадии обострения
• Гипертрофия предстательной железы
• Атония мочевого пузыря
• Пилоростеноз, паралитическая непроходимость кишечника
• Одновременное лечение ингибиторами МАО (см. Использование)
• Беременность, период грудного вскармливания
• Детский возраст до 6 лет
• Повышенная восприимчивость к амитриптилину

Следует проявлять осторожность при применении средства следующим категориям:

• Алкоголизм тяжелой стадии
• Астма в бронхах
• Маниакально-депрессивный психоз
• Частые припадки
• Нарушения ритма сердца
• Глаукома закрытого типа
• Повышенное внутриглазное давление

Передозировка

Основные симптомы передозировки – галлюцинации, судороги, кома, нарушение сердечной проводимости, экстрасистолия, желудочковая аритмия, гипотермия.

Рекомендуется промывание желудка, прием суспензии активированного угля, слабительных, инфузия жидкости, симптоматическая терапия, поддержание температуры тела, мониторинг функции сердечно-сосудистой системы не менее 5 дней, т.к. рецидив нарушений может наступить через 48 ч и позже. Гемодиализ и форсированный диурез неэффективны.

Применение при беременности и кормлении

Амитриптилин противопоказан при беременности. Во время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание.

Аналоги и цены Амитриптилин, список препаратов

При необходимости, заменить Амитриптилин можно на аналог по коду АТХ, список препаратов:

1. Амизол,
2. Амирол,
3. Саротен ретард,
4. Триптизол,
5. Эливел

Выбирая аналоги важно понимать, что инструкция по применению Амитриптилин, цена и отзывы на препараты схожего действия не распространяются. Важно получить консультацию врача и не производить самостоятельную замену препарата.

Цена таблеток Амитриптилин в аптеках России – в среднем 30-55 рублей за упаковку.

Хранить при температуре от 10 °C до 25 °C в сухом, темном и недоступном для детей месте. Срок годности – 2-3 года (в зависимости от формы выпуска и производителя). Не принимать после истечения срока годности, указанного на упаковке! Условия отпуска из аптек – по рецепту врача.

| Amitriptylini

Аналоги (дженерики, синонимы)

Адепрен, Амизол, Амиксид, Аминеурин, Амиптилин, Амирол, т Амитон, Дамилена малеинат, Ново-Триптин, Саротен, Саротен Ретард, Триптизол, Эливел

Рецепт (международный)

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025

Рецепт (россия)

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,025

S.: По 1 таб. 3 раза в день внутрь

Rp.: Tab. Amitriptylini 0,01

S.: По 1 таблетке на ночь

Rp.: Sol. Amitriptylini 10mg/ml

S.: По 2 мл 2 раза в день, внутримышечно

Рецептурный бланк - 107-1/у

Действующее вещество

(Amitriptyline)

Фармакологическое действие

Антидепрессивное, анксиолитическое, тимолептическое, седативное.

Ингибирует обратный захват нейромедиаторов (норадреналина, серотонина) пресинаптическими нервными окончаниями нейронов, вызывает накопление моноаминов в синаптической щели и усиливает постсинаптическую импульсацию. При длительном применении снижает функциональную активность (десенситизация) бета-адренергических и серотониновых рецепторов мозга, нормализует адренергическую и серотонинергическую передачу, восстанавливает равновесие этих систем, нарушенное при депрессивных состояниях. Блокирует м-холино- и гистаминовые рецепторы ЦНС.

При приеме внутрь быстро и хорошо всасывается из ЖКТ.
Биодоступность амитриптилина при разных путях введения составляет 30-60%, его метаболита — нортриптилина — 46-70%. Cmax в крови после приема внутрь достигается через 2,0-7,7 ч. Терапевтические концентрации в крови для амитриптилина — 50-250 нг/мл, для нортриптилина — 50-150 нг/мл. Связывание с белками крови составляет 95%. Легко проходит, как и нортриптилин, через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, плацентарный, проникает в грудное молоко. T1/2 составляет 10-26 ч, у нортриптилина — 18-44 ч. В печени подвергается биотрансформации (деметилирование, гидроксилирование, N-окисление) и образует активные — нортриптилин, 10-гидрокси-амитриптилин, и неактивные метаболиты. Выводится почками (главным образом в виде метаболитов) в течение нескольких дней.

При тревожно-депрессивных состояниях уменьшает тревогу, ажитацию и депрессивные проявления. Антидепрессивное действие развивается в течение 2-3 нед после начала лечения. При внезапном прекращении приема после длительного лечения возможно развитие синдрома отмены.

Способ применения

Для взрослых:

Таблетки следует глотать целыми, не разжевывая, запивая водой.

Депрессия

При депрессии взрослым сначала назначают по 25 мг препарата 3 раза в день с постепенным повышением дозы, при необходимости, по 25 мг каждый второй день до 150 мг в день (изредка до 225-300 мг/день в условиях стационара).

Пациентам пожилого возраста старше 65 лет сначала назначают препарат в дозе 10 мг Зраза в день с постеленным повышением, при необходимости, каждый второй день до 100-150 мг в день, Дополнительную дозу, как правило, назначают вечером. При необходимости применения препарата в указанной дозе (10 мг) рекомендовано назначать другую лекарственную форму, которая соответствует рекомендованной дозе.

Поддерживающая доза отвечает оптимальной терапевтической.

Дозы выше 150 мг/день (до225 мг/день, а иногда до 300 мг/день) рекомендуется применять в условиях стационара.

Антидепрессивный эффект, как правило, развивается на протяжении 2-4 недель. Лечение антидепрессантами носит симптоматический характер и поэтому должно проводиться на протяжении соответствующего промежутка времени, обычно до б месяцев после выздоровления с целью профилактики рецидива. У больных с рецидивирующей (униполярной) депрессией поддерживающая терапия может быть необходима на протяжении нескольких лет с целью предотвращения новых эпизодов.

Хронический болевой синдром

Взрослым сначала назначают 25 мг препарата вечером. Доза может быть постепенно увеличена соответственно эффекту терапии максимум до 100 мг вечером.

У больных пожилого возраста лечение следует начинать приблизительно с половины рекомендованной дозы.

Для детей:

Ночной энурез

При энурезе детям в возрасте 7-10 лет препарат назначают в дозе 10-20 мг,
11-16 лет-25-50мг на ночь.
Максимальный срок лечения не более 3-х месяцев. Пациентам со сниженной функцией почек амитриптилин можно назначать в обычных дозах.

Увеличение дозы, как правило, осуществляют за счет приема препарата в вечернее время или перед отходом ко сну. При поддерживающей терапии общую суточную дозу можно принимать однократно, желательно перед сном.

Прекращать лечение следует постепенно, уменьшая дозу препарата на протяжении нескольких недель.

Показания

— депрессивные фазы легкой, средней и высокой степени тяжести с или без психотических признаков при всех типах аффективных расстройств, таких как биполярное аффективное расстройство, рекуррентное депрессивное расстройство и органическое аффективное расстройство;
— шизоаффективные расстройства депрессивного типа; депрессии, связанные с шизофренией (на фоне постоянного лечения нейролептическими средствами);
— депрессии, ранее определенные как реактивные и невротические депрессии: дистимия, смешанное тревожно-депрессивное расстройство, депрессивные расстройства, возникшие как реакция на серьезный стресс или являющиеся проявлением расстройства адаптации;
— депрессии, развивающиеся во время лечения резерпином, неорганический энурез (т.е. первичный), не сопровождающийся гипотоническим мочевым пузырем, неорганический энкопрез (недержание кала), нервная анорексия и синдром раздраженного кишечника.

Также применяется при длительном лечении боли в комплексном лечении.

Противопоказания

— повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата;
— острая интоксикация препаратами, которые угнетают ЦНС;
— алкогольное отравление;
— острый делирий;
— глаукома;
— паралитическая кишечная непроходимость (из-за антихолинергического эффекта амитриптилина);
— эпилепсия;
— пилоростеноз;
— сопутствующая терапия ингибиторами МАО (ингибиторы МАО необходимо исключить из приема как минимум за 14 дней до начала лечения амитриптилином);
— детский и подростковый возраст до 18 лет.

Побочные действия

— Со стороны органа зрения:
паралич аккомодации, нарушение зрения, повышение внутриглазного давления;
— Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
головная боль, головокружение, атаксия, повышенная утомляемость, слабость, раздражительность, шум в ушах, сонливость или бессонница, нарушение концентрации внимания, кошмарные сновидения, дизартрия, спутанность сознания, психоз, галлюцинации, двигательное возбуждение, дезориентация, ажитация, тремор, парестезии, периферическая невропатия, изменения на ЭЭГ, экстрапирамидные расстройства, судороги, тревога;
— Со стороны сердечно-сосудистой системы:
тахикардия, аритмия (экстрасистолия, предсердная и желудочковая тахикардия, вплоть до остановки сердца, нарушение проводимости), расширение комплекса QRS на ЭКГ (нарушение внутрижелудочковой проводимости), ухудшение существующей сердечной недостаточности, лабильность артериального давления, обморок;
— Со стороны пищеварительной системы:
сухость во рту, запор, кишечная непроходимость, анорексия, стоматит, нарушения вкуса, потемнение языка, тошнота, рвота, изжога, ощущение дискомфорта в эпигастрии, гастралгия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, редко холестатическая желтуха, диарея;
— Со стороны эндокринной системы:
увеличение размеров грудных желез у мужчин, галакторея, изменение секреции антидиуретического гормона (АДГ), изменения либидо, потенции, отек яичек.

Другое: задержка мочеиспускания; повышение температуры тела.

Редко: гипо- или гипергликемия, глюкозурия, нарушение толерантности к глюкозе; кожная сыпь, зуд, фотосенсибилизация, крапивница, ангионевротический отек; агранулоцитоз, лейкопения, эозинофилия, тромбоцитопения, пурпура и другие изменения крови; выпадение волос; увеличение лимфатических узлов, повышение массы тела при длительном применении; потливость, поллакиурия.

Имеются сообщения о случаях суицидальных мыслей или поведения во время или после прекращения лечения амитриптилином. Эпидемиологические исследования, проведенные в основном у пациентов старше 50 лет и выше, показывают повышенный риск переломов костей у пациентов, получающих селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и трициклические антидепрессанты. Механизм, ведущий к данному риску не ясен.

ВНИМАНИЕ!

Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.

Препарат Амитриптилин – синтетическое медикаментозное средство, которое в медицине применяют для лечения различных форм невроза. Назначают при легких, средних, тяжелых депрессиях, диагностировании нервных, фобических расстройств. Препарат относится к категории трициклических антидепрессантов.

Описание препарата

Амитриптилин – высокоэффективное средство, обладающее выраженным седативным, антисеротиновым эффектом, тимоаналептическими, анксиолитическими свойствами. Относится к группе неизбирательных ингибиторов нейронального захвата моноаминов. Антидепрессант выпускается многими фармацевтическими компаниями. Известен также под следующими торговыми названиями: Амирол, Триптизол, Эливел, Амизол.

Амитриптилин в аптеках отпускается только по рецепту врача.

Амитриптилин выпускается в форме таблеток или драже для перорального приема (во внутрь), а также в виде белого кристаллического порошка или стерильного раствора для инъекций (для внутримышечного введения).

Основное активное вещество, независимо от формы выпуска антидепрессанта — амитриптилин гидрохлорид. В таблетках содержится 10 и 25 мг действующего компонента (в одной пилюле) и 20 мг амитриптилина в каждой 2 мл ампуле инъекционного раствора.

В состав входят вспомогательные вещества, которые отличаются у разных производителей, а именно: глюкоза, вода в инъекциях, а в пилюлях – крахмал, МКЦ, лактоза моногидрат, тальк, крахмал, поливинилпирролидон, магния стеарат.

Хранят лекарство в сухом, прохладном, защищенном от прямых солнечных лучей месте при температуре от 6 до 24 градусов Цельсия. Срок годности с даты выпуска — три года.

Фармакодинамика и механизм действия

Амитриптилин, инструкция по применению указывает на то, что данный препарат обладает ярко выраженным периферическим и центральным антихолинергическим воздействием, что обусловлено высоким сродством к м-холинорецепторам.

Антидепрессивное действие данного препарата обусловлено подавлением нейронального обратного захвата серотонина, норадреналина, дофамина мембранами пресинаптических нейронов. Увеличение количества нейромедиаторов улучшает психологическое, эмоциональное состояние.

Амитриптилин снижает выраженность депрессивных проявлений, ажитации, устраняет чувство тревожности при тревожно-депрессивных состояниях легкой, средней степени.

Антидепрессант оказывает седативное, альфа- адреноблокирующее действие. Обладает свойствами антиаритмических лекарственных средств класса-А. В рекомендуемых терапевтических дозировках угнетает и замедляет желудочковую проводимость, но в случае передозировки медикамент может вызывать тяжелую внутрижелудочковую блокаду.

Важно! Стоит отметить, что прием фармакологических препаратов данной группы имеет так называемый «антидепрессивный порог», который проявляется индивидуальным восприятием организма. Поэтому врач подбирает дозировку, которая снизит захват нейромедиаторов в 5-10 раз, индивидуально для каждого пациента.

В противном случае антидепрессивный эффект не будет достигнут и могут проявиться побочные явления.

Трициклический антидепрессант оказывает седативное, тимолептическое действие. Также обладает седативным, антибулимическим, антигистаминным, холиноблокирующим эффектом. При длитeльнoм пpимeнeнении лeкapcтвенного средства вoccтaнaвливaeтся paвнoвecиe cиcтeм, нapушeнныx из-за дeпpeccивных cocтoяний.

Лекарство Амитриптилин обладает дополнительным обезболивающим воздействием центрального генеза. По причине блокирования Н2-гистаминовых рецепторов в париетальных клетках (стенках желудочка) обеспечивается противоязвенное воздействие. К тому же медикамент понижает температуру тела, артериальное давление при общей анестезии.

Максимальная концентрация медикамента в кровеносном русле наступает через 3-12-ть часов. Метаболизируется в печени, где образует активные и неактивные метаболиты. Из организма выводится с мочой. полное выведение занимает одну-две недели.

Антидепрессивный эффект отмечают примерно через три-четыре недели с момента начала применения препарата.

Показания к применению

Антидепрессант, кратность приема, продолжительность курса назначает лечащий врач в индивидуальном порядке.

Показания:

• депрессивно-тревожные состояния различной этиологии (эндогенная, реактивная);
• депрессия средней, легкой, тяжелой формы;
• эмоциональные расстройства, сопровождающиеся нарушением поведения;
• нарушения сна (бессонница);
• шизофренические психозы;
• хронические неврогенные боли:
• фобии, панические атаки;
• булимические неврозы , психогенные анорексии.

Антидепрессант Амитриптилин также применяют в педиатрии при лечении ночных энурезов у детей, которые в том числе вызваны слабостью сфинктера мочевого пузыря.

Антидепрессант снимает головные боли, спровоцированные мигренью. Препарат назначают при лечении язвенных заболеваний ЖКТ, при лечении алкогольной, наркотической зависимости.

Инструкция к применению

Согласно инструкции амитриптилин в таблетках стоит принимать после еды или во время приема пищи. Драже не разжевывая, нужно запить большим количеством воды.

Начальная суточная доза препарата составляет 50-75 мг, разделенных на два-три приема. Постепенно дозировку увеличивают до 150-200 мг в сутки для достижения наилучшего эффекта. Иногда доводят прием довести прием до 300 мг и больше (до максимальной переносимой дозы). При этом суточную дозу разделяют на три приема, с применением большей части лекарства перед сном.

Важно! Повышать дозировку любых антидепрессантов нужно постепенно.

Через 15-30-ть дней после достижения нужного выраженного терапевтического лечебного эффекта дозировку постепенно снижают. После улучшения состояния минимальная суточная доза может составлять 25-50 мг.
Но резкое снижение недопустимо, поскольку может развиться синдром отмены.

При лечении детского энуреза амитриптилин назначают по 10-25 мг перед сном. Доза рассчитывается индивидуально исходя из рекомендации приема 2,5 мг на кг веса ребенка. При детских депрессиях назначают по 1,5 мг на кг массы тела.

Противопоказания к применению

Амитриптилин имеет множество противопоказаний, поэтому перед применением внимательно ознакомьтесь с аннотацией к медикаменту.

Противопоказания:

• инфаркт миокарда;
• хроническая сердечная недостаточность;
• нарушение проводимости сердечной мышцы;
• хронические патологии печени, почечная недостаточность;
• обострение язвенной болезни;
• заболевания крови;
• гипертрофия простаты;
• беременность, лактация;
• нарушения в функционировании мочевыделительной системы.

Амитриптилин категорически запрещено применять детям до шести лет. С осторожностью антидепрессант используют при вторичной глаукоме, бронхиальной астме, эпилепсии, внутриглазной гипертензии, маниакально-депрессивных психозах, угнетении костномозгового кроветворения, задержке мочеиспускания, тиреотоксикозе.

Не назначают препарат пациентам, у которых имеется индивидуальная непереносимость к составляющим компонентам лекарственного препарата.

Побочные эффекты

Если нет противопоказаний к приему амитриптилина, гиперчувствительности организма, при соблюдении дозировки побочные эффекты возникают редко. Чрезмерное злоупотребление, несоблюдение дозы может спровоцировать отравление, интоксикацию, целый ряд побочных явлений.

В случае передозировки отмечают:

• головокружение;
• тошноту, диарею, рвоту, изжогу;
• нестабильность артериального давления;
• аллергические проявления, зуд, кожную сыпь;
• снижение либидо;
• эпилептические припадки, судороги, спазмы;
• нарушение координации движений, дезориентацию в пространстве;
• шум в ушах, сильные головные боли;
• ангионевротический отек;
• снижение зрительной функции;
• гастралгию;
• запоры, кишечную непроходимость;
• затрудненное мочеиспускание;
• сухость во рту;
• потемнение языка;
• повышенную возбудимость, раздражительность;
• анемичность слизистых;
• изменение кровеносной формулы;
• повышение внутриглазного давления;
• увеличение лимфоузлов;
• изменение вкусовых ощущений.

У пациентов могут возникать кошмарные сновидения, галлюцинации, нарушается сон. Учащается сердцебиение (тахикардия, аритмия), увеличивается потоотделение, повышается общая температура. Может наступить кома.

В случае проявления симптомов передозировки срочно обратитесь к врачу. Чтобы избежать тяжелых осложнений требуется неотложная медицинская помощь. В случае индивидуальной непереносимости курс лечения амитриптилином прекращают. Пациентам назначают другой антидепрессант.

Перед проведением терапии обязательно контролируют уровень кровяного давления. Парентерально Амитриптилин применяют только под наблюдением врача в условиях стационара. В первые дни лечения пациентам рекомендуют соблюдать постельный режим.

Сочетаемость с другими лекарствами

Антидепрессант Амитриптилин усиливает угнетающее дeйcтвиe нa ЦHC пpи взаимодействии cо снотворными, седативными, противосудорожными препаратами, анальгетиками, а также средствами для премедикации.

Препарат не сочетается с алкоголем, наркотиками, усиливая их токсическое воздействие на организм. На время всего периода лечения употребление любых алкогольных напитков строго запрещено, поскольку то может привести к весьма серьезным последствиям, функциональным сбоям и нарушениям в организме. Если одновременно принимать спиртное и препарат, нарушается сердечный ритм, повышается давление, возникает паралитическая непроходимость.

При одновременном применении амитриптилина c нeйpoлeптиками возможно повышение общей температуры, развитие пapaлитичecкoй кишечной непроходимости.

В комплексе с пpoтивocудopoжными медикаментами, гуaнeтидинoм возможно ослабление их терапевтического эффекта. При одновременном использовании Амитриптилин увеличивает активность антикоагулянтов. В сочетании c циметидином увеличивается концентрация амитриптилина в кровеносном русле, из-за чего повышает его токсическое воздействие на организм в целом.

Сочетание амитриптилина c кapбaмaзeпинoм, бapбитуpaтaми снижает концентрацию aнтидепрессанта. При использовании c оральными контрацептивами на основе эcтpoгeнa повышается биoдocтупнocть транквилизатора.

Aмитpиптилин также может усилить депрессию, cпpoвoциpoвaнную глюкoкpтикocтepoидaми.

Комментарии 0

Амитриптилин – лекарственное средство из группы антидепрессантов, которое используется в ходе лечения депрессивных состояний, смешанных эмоциональных и фобических расстройств.

Обладает выраженным тимоаналептическим и седативным действием. Это одни из сильнейших препаратов по достаточно умеренной цене. Но на сегодняшний день мнения специалистов по поводу возможности рекомендовать это средство в первой линии терапии разделились.

В этой статье мы рассмотрим для чего врачи назначают Амитриптилин, в том числе инструкцию по применению, аналоги и цены на это лекарственное средство в аптеках. Реальные ОТЗЫВЫ людей которые уже воспользовались Амитриптилин можно прочитать в комментариях.

Состав и форма выпуска

Препарат выпускается в виде таблеток, драже и раствора.

• 1 таблетка содержит амитриптилина гидрохлорида в перерасчете на амитриптилин-25 мг;
• вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, целпюлоза микрокристаллическая, кроскармелоза натрия, гипромелоза, магния стеарат, аэросил, макрогол 6000, титана диоксид, тальк, твин-80, кислотный красный 2 С.

Клинико-фармакологическая группа: антидепрессант.

Амитриптилин: показания к применению

Амитриптилин является препаратом, часто используемым в лечении следующих психопатологических состояний и расстройств:

1. Все виды шизофрении.
2. Неорганические психозы неуточненной этиологии и генеза.
3. Депрессивные проявления всех типов.
4. Рекуррентное депрессивное расстройство.
5. Булимия нервного генеза.
6. Эмоциональное неустойчивое расстройство личности.
7. Нарушения поведения и социальной адаптации.
8. Неорганические энурезы.
9. Мигрень.
10. Постоянные боли, устойчивые к терапии.

Есть положительные отзывы о Амитриптилине, применяемом при язвенных болезнях ЖКТ, для снятия головных болей, профилактики мигрени.

Фармакологическое действие

Препарат относится к группе антидепрессантов трициклической природы. Кроме выраженного успокаивающего действия Амитриптилин оказывает следующий ряд лечебных эффектов:

• Обезболивающий эффект (связан с понижением концентрации серотонина);
• Блокирование рецепторов ацетилхолина в центральной и периферической нервной системе;
• Противоязвенный эффект (связан с блокированием рецепторов гистамина в органах пищеварительной системы);
• Увеличение тонуса сфинктера мочевого пузыря и повышение его способности к растяжению (связан с блокированием рецепторов серотонина и ацетилхолина).

Лечебный эффект препарата развивается спустя 2-3 недели после начала лечения.

Инструкция по применению

Согласно инструкции по применению лекарство принимают внутрь сразу после приема пищи, не разжевывая, что обеспечивает наименьшее раздражение стенок желудка.

1. Начальная суточная доза при приёме внутрь составляет 50-75мг (25мг в 2-3 приёма), затем дозу постепенно увеличивают на 25-50мг, до получения желаемого антидепрессивного эффекта.
2. Оптимальная суточная терапевтическая доза составляет 150-200мг (максимальная часть дозы принимается на ночь).
3. При тяжелых депрессиях, резистентных к терапии, дозу увеличивают до 300мг и более, до максимально переносимой дозы.
4. В этих случаях лечение целесообразно начинать с внутримышечного или внутривенного введения препарата, применяя при этом более высокие начальные дозы, ускоряя наращивание дозировок под контролем за соматическим состоянием.

После получения стойкого антидепрессивного эффекта через 2-4 недели дозы постепенно и медленно снижают. В случае появления признаков депрессии при снижении доз необходимо вернуться к прежней дозе.

Если состояние больного не улучшается в течении 3-4 недель лечения, то дальнейшая терапия нецелесообразна.

Противопоказания

Нельзя использовать препарат в таких случаях:

• реакции индивидуальной гиперчувствительности;
• инфаркте миокарда (даже в восстановительном периоде);
• сердечной недостаточности или нарушении внутрисердечной проводимости;
• атонии мочевого пузыря;
• повышенном артериальном давлении;
• гиперплазии предстательной железы;
• непроходимости кишечника;
• нарушениях в работ печени и почек;
• обострениях язвы желудка или двенадцатиперстной кишки;
• возрасте до 6 лет.

Относительными противопоказаниями, требующими дополнительного обследования пациента и консультации врача, являются:

• эпилепсия;
• аритмия;
• гипертиреоз,
• ишемическая болезнь;
• глаукома.

Побочные действия

Применение Амитриптилина может вызвать ухудшение зрения, мочеиспускания, сухость во рту, повышение внутриглазного давления, повышение температуры тела, запор, кишечную непроходимость.

• Судя по отзывам об Амитриптилине, все эти побочные действия проходят после уменьшения назначенных доз или после привыкания пациента к препарату.

Кроме этого, после лечения может наблюдаться слабость, атаксия, тахикардия, тошнота, изжога, стоматит, рвота, анорексия, изменение цвета языка, дискомфорт в эпигастрии, утомляемость, бессонница, головокружение, кошмары, спутанность сознания, раздражительность, тремор, двигательное возбуждение, галлюцинации, сонливость, нарушение внимания, парестезии, судороги, аритмия, увеличение активности печеночных ферментов, диарея, желтуха, галакторея, изменение потенции, либидо, отек яичек, крапивница, зуд, пурпура, выпадение волос, увеличение лимфоузлов.

Беременность и лактация

У беременных женщин применять препарат следует только если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Проникает в грудное молоко и может вызывать сонливость у грудных детей. Во избежание развития синдрома “отмены” у новорожденных (проявляется одышкой, сонливостью, кишечными коликами, повышенной нервной возбудимостью, повышением или снижением АД, тремором или спастическими явлениями) прием амитриптилина постепенно отменяется по крайней мере за 7 недель до ожидаемых родов.

Аналоги

Амитриптилин – МНН (то есть международное непатентованное название). К патентованным средствам, содержащим Амитриптилин в качестве действующего вещества, относят:

• Саротен Ретард,
• Эливел,
• Дамиле Малеинат,
• Амитриптилин-Гриндекс,
• Веро-Амитриптилин,
• Амитриптилин Никоменд.

Внимание: применение аналогов должно быть согласовано с лечащим врачом.