Бензилпенициллин, порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы). Бензилпенициллин, порошок для приготовления раствора для инъекций (флаконы) Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характерным запахом

Лекарственная форма:  

порошок для приготовления раствора для внутривенного и внут­римышечного введения

 Состав:

1 флакон содержит бензилпенициллина (бензилпенициллин натрия) (в пересчете на активное вещество) - 0,6 г (1000000 ЕД).

 Описание:

Белый или почти белый мелкокристаллический порошок со слабым характер­ным запахом.

 Фармакотерапевтическая группа: Антибиотик - пенициллин биосинтетический АТХ:  

S.01.A.A.14 Бензилпенициллин

Фармакодинамика:

Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических ("природ­ных") пенициллинов. Ингибирует синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp . (необра­зующие пенициллиназу), Streptococcus spp . (в т.ч. Streptococcus pneumoniae ), Corynebacte - rium diphtheriae , Bacillus anthracis , Actinomyces spp .; грамотрицательных микроорганиз­мов: Neisseria gonorrhoeae , Neisseria meningitidis , а также в отношении Treponema spp .. Не­активен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших.

К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов. Разрушается в кислой среде.

 Фармакокинетика: Максимальная концентрация в плазме крови при внутримышечном введении достигается через 20-30 мин. Период полувыведения препарата составляет 30-60 мин, при почечной недостаточности 4-10 ч и более. Связь с белками плазмы - 60 %. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и про­статы. При воспалении менингеальных оболочек проницаемость через гематоэнцефаличе­ский барьер увеличивается. Проходит через плаценту и проникает в грудное молоко. Вы­водится почками в неизмененном виде. Показания:

Бактериальные инфекции, вызванные чувствительными возбудителями: крупозная и оча­говая пневмония, эмпиема плевры, бронхит; сепсис, септический эндокардит (острый и подострый), перитонит; менингит; остеомиелит; инфекции мочеполовой системы (пиело­нефрит, пиелит, цистит, уретрит, гонорея, бленнорея, сифилис, цервицит), желчевыводя­щих путей (холангит, холецистит), раневая инфекция, инфекции кожи и мягких тканей: рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы; дифтерия; скарлатина; сибирская язва; актиномикоз; инфекции ЛОР-органов и инфекции глазного яблока.

 Противопоказания:

Повышенная чувствительность (в том числе и к другим (бета-лактамным антибиотикам); эпи­лепсия (для эндолюмбального введения).

 С осторожностью:

Почечная недостаточность.

 Беременность и лактация:

Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери пре­вышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекраще­нии грудного вскармливания (проникает в грудное молоко в низких концентрациях). Категория действия на плод по FDA - В.

Способ применения и дозы:

Препарат предназначен для внутримышечного, внутривенного, подкожного, эндолюмбального и интратрахеального введения.

При среднетяжелом течении заболевания (инфекции нижних отделов дыхательных путей, моче- и желчевыводящих путей, инфекции мягких тканей и другие) - 4-6млн ЕД/сут за 4 введения.

При тяжелом течении инфекций (сепсис, септический эндокардит, менингит и др.) - 10-20 млн ЕД в сутки; при газовой гангрене - до 40-60 млн ЕД.

Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг, по жизненным показаниям - уве­личение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки, внутривенно - 1 - 2 раза в сутки в сочетании с внутримышечными инъекциями.

Эндолюмбально вводят при гнойных заболеваниях головного и спинного мозга и мозго­вых оболочек.

В зависимости от заболевания и тяжести его течения: взрослым - 5-10 тыс. ЕД, детям - 2-5 тыс. ЕД 1 раз в сутки в течение 2-3 дней внутривенно, затем назначают внутримышечно.

Для внутривенного струйного введения разовую дозу (1-2 млн. ЕД) растворяют в 5-10 мл стерильной воды для инъекций или 0,9 % раствора натрия хлорида и вводят медленно, в течение 3-5 минут.

Для внутривенного капельного введения 2-5 млн. ЕД разводят 100-200 мл 0,9 % раствора натрия хлорида или 5-10 % раствора декстрозы и вводят со скоростью 60-80 кап/мин.

При капельном введении детям в качестве растворителя пользуются 5-10 % раствором декстрозы (100-300 мл в зависимости от дозы и возраста).

Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введе­нием, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9 % раствора на­трия хлорида или 0,5 % раствора новокаина.

Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.

Подкожно препарат применяют для обкалывания инфильтратов в концентрации 100-200 тыс. ЕД в 1 мл 0,25-0,5 % раствора новокаина.

Приготовление раствора препарата для эндолюмбального применения: разводят препарат в стерильной воде для инъекций или в 0,9 % растворе натрия хлорида из расчета 1 тыс. ЕД/мл.

Перед инъекцией (в зависимости от внутричерепного давления) извлекают 5-10 мл спин­но-мозговой жидкости и добавляют ее к раствору антибиотика в равном соотношении. Вводят медленно (1 мл/мин), обычно 1 раз в сутки в течение 2-3 дней, затем переходят к внутривенным или внутримышечным инъекциям.

При нагноительных процессах в легких вводят раствор препарата интратрахеально (после тщательной анестезии зева, гортани и трахеи). Применяют обычно 100 тыс. ЕД в 10 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.

При заболеваниях глаз (острый конъюнктивит, язва роговицы, гонобленнорея и другие) назначают глазные капли, содержащие 20-100 тысяч ЕД в 1 мл 0,9 % раствора натрия хло­рида или дистиллированной воды. Вводят по 1-2 кап 6-8 раз в день.

Для ушных капель или капель в нос применяют растворы, содержащие 10-100 тысяч ЕД/мл. Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания - от 7-10 дней до 2 месяцев и более (например, при сепсисе, септическом эндокардите).

 Побочные эффекты:

Реакции гиперчувствительности: кожная сыпь, зуд, лихорадка, озноб, артралгия, отеки, крапивница, многоформная экссудативная эритема, эксфолиативный дерматит, ангионев­ротический отек Квинке, анафилактический шок.

Со стороны органов дыхания: бронхоспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: головокружение, головная боль, шум в ушах. Эндолюмбальное введение может вызывать нейротоксикоз (тошнота, рвота, симптомы менингизма, судороги).

Со стороны пищеварительного тракта: тошнота, стоматит, глоссит, диарея, псевдомем­бранозный колит, нарушение функции печени.

Со стороны мочеполовой системы: интерстициальный нефрит.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: колебания артериального давления, наруше­ние насосной функции миокарда.

Со стороны крови и лимфатической системы: эозинофилия, положительные результаты теста Кумбса, гемолитическая анемия, лейкопения, тромбоцитопения, агрунолоцитоз.

Прочие: у ослабленных больных, новорожденных, лиц пожилого возраста при длительном лечении может возникнуть суперинфекция, вызванная устойчивой к препарату микрофло­рой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы). У пациентов, кото­рые проходят курс лечения по поводу сифилиса, может возникнуть реакция Яриша-Герксгеймера вторично к бактериолизу.

Местные реакции: болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения.

 Передозировка:

Симптомы: судороги, нарушение сознания.

Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия (включает гемодиализ, перитоне­альный диализ, особое внимание следует уделить водно-электролитному балансу).

 Взаимодействие:

Бактерицидные антибиотики (в т.ч. цефалоспорины, аминогли- козиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в т.ч. макролиды, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое.

Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору, снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральйых контрацептивов, лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется парааминобензойная кислота, этинилэстрадиола - риск развития кровотечений "прорыва".

Диуретики, блокаторы канальцевой секреции, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию’ повышают концентрацию Бензилпенициллина.

Аллопуринол, при совместном применении повышает риск развития аллергических реак- ций (кожной сыпи).

 Особые указания:

Растворы препарата для всех путей введения готовят ex tempore .

Если через 2-3 (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии.

У ослабленных больных, новорожденных, людей пожилого возраста при длительном лечени и возможно развитие суперинфекции, вызванной устойчивой к препарату микрофлорой (дрожжеподобные грибы, грамотрицательные микроорганизмы).

Бензилпенициллин – это лекарственное средство, которое относится к антибиотикам пенициллиновой группы. Препарат используется только для инъекций, минуя желудок, поскольку желудочный сок нейтрализует основные фармакологические свойства активного вещества.

Бензилпенициллин выпускается в форме порошка для приготовления раствора для инъекций.

Препарат оказывает бактерицидное влияние посредством ингибирования синтеза стенки клеток микроорганизмов.

Фармакологическое действие Бензилпенициллина

По инструкции, Бензилпенициллин оказывает бактерицидный эффект, а именно проявляет активность по отношению к некоторым грамотрицательным микроорганизмам (менингококкам, гонококкам), анаэробным палочкам, стафилококкам, стрептококкам, Actinomyces spp., Spirochaetaceae и другим.

Препарат не активен против множества разновидностей грамотрицательных бактерий, риккетсий, вирусов, простейших, грибов. Пенициллиназа разрушает Бензилпенициллин. За последнее время отмечаются некоторые изменения в чувствительности пневмококков, гемолитических стрептококков, стафилококков, гонококков к действующему веществу препарата.

Бензилпенициллин используется в виде хорошо растворимых солей – натриевой и калиевой (Бензилпенициллина натриевая соль, Бензилпенициллина калиевая соль). Из-за данного свойства солей препарат быстро действует, но кратковременно – в течение 3-4 часов, после чего вещество стремительно выводится из организма. Следовательно, при лечении заболеваний требуются частые повторы инъекций. Однако на фармакологическом рынке представлен препарат в виде и плохо растворимых солей:

  • Бензилпенициллин новокаиновая соль;
  • Бензатина бензилпенициллин.

В отличие от Бензилпенициллина натриевой соли, Бензатина бензилпенициллин отличается пролонгированным действием, медленно всасывается из места, где была проведена инъекция, создавая при этом депо в мышцах. Это позволяет поддерживать необходимую концентрацию препарата в крови длительное время и снижает частоту введения лекарства.

Показания к применению Бензилпенициллина

В инструкции к Бензилпенициллину отмечено, что препарат показан при заболеваниях инфекционно-воспалительного характера таких, как:

  • эмпиема плевры, внебольничная пневмония, бронхит – болезни органов дыхания;
  • заболевания ЛОР-органов;
  • холецистит, холангит – желчевыводящих путей;
  • пиелит, цервицит, пиелонефрит, уретрит, цистит – мочеполовой системы;
  • импетиго, раневая инфекция, вторично инфицированные дерматозы, рожа – мягких тканей и кожных покровов;
  • перитонит;
  • язва роговицы, гонобленнорея – органов зрения;
  • острый и подострый септический эндокардит, сепсис;
  • сифилис и гонорея;
  • остеомиелит;
  • сибирская язва;
  • дифтерия;
  • актиномикоз;
  • менингит;
  • скарлатина.

Способ применения и дозировка

Тип лекарственного средства и дозировка Бензилпенициллина подбираются в зависимости от разновидности и стадии заболевания, а также возраста пациента. Так, при врожденном сифилисе детям вводят по 2 инъекции препарата пролонгированного действия (Бензатина бензилпенициллин) по 0,6 миллионов ЕД. При двукратном применении средства уколы лучше делать в разные места на коже. Для лечения сифилиса у взрослых дозировка Бензилпенициллина, по инструкции, составляет 1-2 инъекции по 2,4 миллиона ЕД.

В целях проведения терапии тропической инфекции (пинты) доза препарата для детей составляет 1,2 миллиона ЕД, для взрослых – 2,4 миллиона ЕД.

Лечение такой тропической инфекции, как фрамбезия, осуществляется с применением Бензилпенициллина по 0,6-1,2 миллиона ЕД для детей, для взрослых – 1,2 миллиона ЕД один-два раза.

В лечебных целях против тонзиллита, скарлатины, раневых острых инфекций на начальном этапе используют Бензилпенициллина натриевую соль (или калиевую). Затем детям младше 12 лет показана дозировка 0,6 миллионов ЕД ежедневно или раз в три дня, взрослым – по 1,2 миллиона ЕД Бензилпенициллина за 1-2 инъекции 1 раз в неделю.

Для профилактики рецидивов ревматического эндокардита и ревматизма детям до 12 лет показана доза 1-2 инъекции по 0,6 миллиона ЕД каждый месяц, взрослым и детям старше 12 лет – по 1,2 миллиона ЕД один-два укола также с периодичностью раз в месяц.

Для профилактики рожистого воспаления пациентам взрослой категории показана доза 2,4 миллиона ЕД, детям – 1 инъекция 0,6 миллиона ЕД раз в 2 недели или 1 инъекция 1,2 миллиона ЕД раз в 3-4 недели.

В целях предупреждения инфекционных осложнений вследствие небольших хирургических вмешательств используют Бензилпенициллин длительного действия в объеме 0,6-1,2 миллиона ЕД для детей, для взрослых – по 1,2 миллиона ЕД. После проведения обширных операционных вмешательств в профилактических целях используют по 1,2 миллиона ЕД для пациентов младше 12 лет и по 2,4 миллиона ЕД каждые 7-14 дней для взрослых до полного выздоровления.

Побочные действия Бензилпенициллина

Согласно инструкции к Бензилпенициллину, возможно появление следующих симптомов после введения препарата:

  • со стороны ЖКТ: тошнота, рвота и диарея;
  • кандидоз полости рта, кандидоз влагалища – признаки, обусловленные химиотерапевтическим воздействием;
  • со стороны центральной нервной системы: развитие нейротоксических реакций (повышение рефлекторной возбудимости, судороги, симптомы менингизма, кома) – при введении высоких доз препарата, особенно при эндолюмбальном введении (в спинномозговой канал);
  • аллергические проявления: крапивница, повышение температуры тела, боли в суставах, сыпь на слизистых оболочках, кожная сыпь, ангионевротический отек, эозинофилия.

Известны случаи развития анафилактического шока вследствие введения препарата, что заканчивалось летальным исходом.

Противопоказания к применению

Бензилпенициллин противопоказан при повышенной чувствительности к препарату, а также при эпилепсии (эндолюмбальное введение), аритмии (использование калиевой соли), гиперкалиемии.

Осторожно назначают средство беременным и кормящим женщинам. Это же касается лиц с чувствительностью к цефалоспоринам и тех, у кого есть склонность к аллергии вообще. При возникновении каких-либо аллергических реакций применение средства нужно срочно прекратить.

1 флакон включает 500000 ЕД или 1000000 ЕД натриевой соли бензилпенициллина ( ).

Форма выпуска

Компания «Синтез» производит препарат в форме порошка для изготовления инъекций, во флаконах №1; №5; №10 или №50 в упаковке.

Фармакологическое действие

Антибактериальное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Бензилпенициллин является биосинтетическим и входит группу . Бактерицидная эффективность препарата проявляется благодаря его способности к угнетению синтеза стенок бактериальных клеток .

Воздействие препарата губительно для грамположительных микроорганизмов: стафилококков , возбудителей и сибирской язвы , стрептококков ; грамотрицательных бактерий: возбудителей и ; спорообразующих анаэробных палочек; а также спирохет и актиномицет .

Не чувствительны к воздействию бензилпенициллина штаммы стафилококков , которые продуцируют пенициллиназу .

При введении препарата в/м TCmax в плазме наблюдается через 20-30 минут. Связывание с плазменными белками происходит на 60%. Антибиотик отличается хорошим проникновением в ткани, биологические жидкости и органы человеческого организма, за исключением ликвора , предстательной железы и глазных тканей, проходит сквозь ГЭБ . Выведение осуществляется в неизмененной форме почками. Т1/2 колеблется между 30-60 минутами, при может увеличиваться до 4-10 часов и даже более.

Показания к применению

Бензилпенициллин показан к назначению для терапии заболеваний, которые были вызваны микроорганизмами чувствительными к его воздействию:

  • очаговая/крупозная пневмония ;
  • эмпиема плевры;
  • сепсис;
  • септицемия;
  • рожа;
  • пиемия ;
  • сибирская язва ;
  • септический (подострый и острый);
  • актиномикоз;
  • ЛОР-инфекции;
  • инфекции желчных и мочевыводящих путей;
  • бленнорея ;
  • инфекции слизистых оболочек и мягких тканей;
  • кожные гнойные инфекции;
  • гнойно-воспалительные инфекции в гинекологи.

Противопоказания

Абсолютно запрещено введение бензилпенициллина при персональной гиперчувствительности (включая прочие антибиотики пенициллинового ряда ) и (для эндолюмбальных инъекций). Также не рекомендуют использовать данное лекарственное средство при вскармливании грудью и беременности .

Побочные действия

Возможно возникновение эффектов, связанных с химиотерапевтическим воздействием ЛС, включая ротовой полости и/или влагалища .

Со стороны ЖКТ наблюдали чувство тошноты , , иногда рвоту .

Со стороны ЦНС, в особенности при использовании высоких доз препарата или при проведении инъекций эндолюмбально, возможно формирование нейротоксических явлений , таких как увеличение рефлекторной возбудимости, судороги , тошнота, симптомы менингизма , рвота, .

В данной ситуации прекращают проведение дальнейших инъекций и назначают симптоматическое лечение, включающее . При этом особое внимание уделяют водно-электролитному состоянию.

Взаимодействие

Сочетаемое назначение с бактериостатическими антибиотиками (Тетрациклин ), снижает бактерицидную эффективность бензилпенициллина .

Параллельное применение с уменьшает канальцевую секрецию бензилпенициллина , что влияет на повышение его плазменной концентрации и увеличивает Т1/2.

Условия продажи

Бензилпенициллин поступает в продажу как рецептурное лекарственное средство.

Условия хранения

Порошок должен храниться в оригинальном герметичном флаконе при температуре до 20°C.

Срок годности

Со дня изготовления – 3 года.

Особые указания

Бензилпенициллин назначают с особой осторожностью пациентам с , сердечной недостаточностью , аллергикам (в особенности при ), а также при гиперчувствительности к цефалоспоринам (по причине возможного формирования перекрестных реакций).

В случае нулевого эффекта проводимой на протяжении 3-5-ти дней терапии, следует рассмотреть возможность комбинации с прочими ЛС или назначения других антибиотиков .Лучше избегать употребления напитков с алкоголем.

При беременности и лактации

Назначение бензилпенициллина при допускается лишь в крайних случаях, при всесторонней оценке польза/риск.

При необходимости использования бензилпенициллина в момент лактации, прекращают.

Регистрационный номер : P N003271/02-060810

Торговое название препарата : Бензилпенициллин

Международное непатентованное название (МНН) : бензилпенициллин

Лекарственная форма : порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения.

Состав :
Бензилпенициллин натрия в пересчете на активное вещество - 500000 ЕД, 1000000 ЕД

Описание : белый порошок со слабым характерным запахом.

Фармакотерапевтическая группа : антибиотик-пенициллин биосинтетический
Код ATX J01CE01

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Бактерицидный антибиотик из группы биосинтетических «природных» пенициллинов. Подавляет синтез клеточной стенки микроорганизмов. Активен в отношении грамположительных возбудителей: Staphylococcus spp. (необразующие пенициллиназу), Streptococcus spp. (включая Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, Actinomyces spp.; грамотрицательных микроорганизмов: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, а также семейства класса Spirochaetes, в том числе Treponema spp. Не эффективен в отношении большинства грамотрицательных бактерий, Rickettsia spp., простейших. К действию препарата устойчивы пенициллиназообразующие штаммы микроорганизмов.

Фармакокинетика
Время достижения максимальной концентрации (ТСmах) при внутримышечном введении - 20-30 минут. Связь с белками плазмы - 60%. Проникает в органы, ткани и биологические жидкости, кроме ликвора, тканей глаза и предстательной железы, при воспалении менингеальных оболочек проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ). Выводится почками в неизмененном виде. Период полувыведения (Т½) 30-60 минут, при почечной недостаточности - 4-10 часов и более.

Показания к применению
Инфекционно-воспалительные заболевания, вызванные чувствительными возбудителями:

  • органов дыхания : внебольничная пневмония, эмпиема плевры, бронхит;
  • ЛОР-органов;
  • мочеполовой системы: пиелонефрит, пиелит, цистит, уретрит, цервицит;
  • желчевыводящих путей : холангит, холецистит;
  • кожи и мягких тканей : рожа, импетиго, вторично инфицированные дерматозы, раневая инфекция;
  • заболевания глаз : гонобленнорея, язва роговицы;
  • сепсис, септический эндокардит (острый и подострый),
  • перитонит;
  • гонорея, сифилис;
  • менингит;
  • остеомиелит;
  • дифтерия; скарлатина; актиномикоз; сибирская язва.
Противопоказания
Гиперчувствительность, в том числе и к другим пенициллинам, цефалоспоринам.

С осторожностью
Аллергические заболевания (бронхиальная астма, поллиноз), почечная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости применения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Способ применения и дозы
Внутримышечно, подкожно.
Внутримышечно при среднетяжёлом течении инфекций верхних и нижних дыхательных путей, мочевыводящих и желчевыводящих путей, инфекций мягких тканей и др.
- 2,5-5 млн. ЕД за 4 введения в сутки.
Суточная доза для детей в возрасте до 1 года - 50000-100000 ЕД/кг, старше 1 года - 50000 ЕД/кг; при необходимости - 200000-300000 ЕД/кг; по «жизненным» показаниям - увеличение до 500000 ЕД/кг. Кратность введения - 4-6 раз в сутки.
Подкожно для обкалывания инфильтратов в концентрации 100000-200000 ЕД в 1 мл 0,25-0,5% раствора прокаина.
При заболеваниях глаз : глазные капли в концентрации 20000-100000 ЕД в 1 мл 0,9% раствора натрия хлорида или дистиллированной воды, по 1 -2 капли 6-8 раз в день.
Длительность лечения препаратом в зависимости от формы и тяжести течения заболевания-7-10 дней.

Способ приготовления растворов
Раствор препарата для внутримышечного введения готовят непосредственно перед введением, добавляя к содержимому флакона 1-3 мл воды для инъекций или 0,9% раствора натрия хлорида, или 0,5% раствора прокаина.
При разведении бензилпенициллина в растворе прокаина может наблюдаться помутнение раствора вследствие образования кристаллов бензилпенициллин прокаина, что не является препятствием для внутримышечного и подкожного введения препарата. Растворы используют сразу после приготовления, не допуская добавления к ним других лекарственных средств.
Раствор для местного применения в офтальмологии следует готовить ex tempore: содержимое флакона развести в 0,9 % растворе натрия хлорида или дистиллированной воды - 500000 ЕД в 5 -25 мл, 1000000 ЕД в 10-50 мл соответственно.

Побочное действие
Аллергические реакции : гипертермия, крапивница, кожная сыпь, сыпь на слизистых оболочках, артралгия, эозинофилия, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, бронхоспазм; редко - анафилактический шок. В начале курса лечения (особенно при лечении врожденного сифилиса) редко - лихорадка, озноб, повышенное потоотделение, обострение заболевания, реакция Яриша-Герксгеймера.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : снижение фракции выброса миокарда аритмии, остановка сердца, хроническая сердечная недостаточность (т.к. при введении больших доз может возникнуть гипернатриемия).
Местные реакции : болезненность и уплотнение в месте внутримышечного введения
Прочее : при длительном применении дисбактериоз, развитие суперинфекции.

Передозировка
Симптомы : судороги, нарушение сознания.
Лечение : отмена препарата, симптоматическая терапия.

Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Бактерицидные антибиотики (в том числе цефалоспорины, ванкомицин, рифампицин аминогликозиды) оказывают синергидное действие; бактериостатические (в том числе макролиды, хлорамфеникол, линкозамиды, тетрациклины) - антагонистическое Повышает эффективность непрямых антикоагулянтов (подавляя кишечную микрофлору снижает протромбиновый индекс); снижает эффективность пероральных контрацептивов лекарственных средств, в процессе метаболизма которых образуется пара-аминобензойная кислота - риск развития кровотечений «прорыва».
Диуретики, аллопуринол, блокаторы канальцевой секреции, фенилбутазон, нестероидные противовоспалительные препараты, снижая канальцевую секрецию, повышают концентрацию бензилпенициллина.
Аллопуринол повышает риск развития аллергических реакций (кожной сыпи).

Особые указания
Если через 2-3 дня (максимум 5 дней) после начала применения препарата эффекта не отмечается, следует перейти к применению других антибиотиков или комбинированной терапии. В связи с возможностью развития грибковых поражений целесообразно при длительном лечении бензилпенициллином назначать витамины группы В, при необходимости - противогрибковые препараты. Необходимо учитывать, что применение недостаточных доз препарата или слишком раннее прекращение лечения часто приводит к появлению резистентных штаммов возбудителей.
Сведения о влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и другими механизмами отсутствуют. Однако, учитывая возможное побочное действие со стороны сердечно-сосудистой системы, следует соблюдать осторожность при занятиях такого рода деятельности.

Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для внутримышечного и подкожного введения 500000 ЕД, 1000000 ЕД во флаконы вместимостью 10 мл.
1 флакон вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
10 флаконов вместе с инструкцией по применению помещают в коробку из картона коробочного.
Для стационара: 50 флаконов и 5 инструкций по применению помещают в коробку из картона коробочного.

Условия хранения
Список Б. В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности
З года. Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек
По рецепту.

Претензии от покупателей принимает предприятие-производитель
ОАО «Красфарма»
Россия 660042 г. Красноярск, ул. 60 лет Октября, д. 2.

Бензилпенициллин – это антибиотик из группы биосинтетических пенициллинов. Препарат оказывает бактерицидное действие, ингибируя синтез клеточной стенки микроорганизмов.

Форма выпуска и состав

Бензилпенициллин выпускается в виде белого мелкокристаллического порошка для приготовления раствора для инъекций. Порошок имеет слабый характерный запах. В одном флаконе содержится бензилпенициллин натриевой соли 125000, 250000, 500000 или 1 000000 ЕД.

Показания к применению

Препарат назначают при заболеваниях, вызванных микроорганизмами, которые чувствительны к бензилпенициллину:

  • Сепсис;
  • Очаговая и крупозная пневмония;
  • Пиемия;
  • Септицемия;
  • Эмпиема плевры;
  • Менингит;
  • Септический эндокардит (острый и подострый);
  • Инфекции желчных и мочевыводящих путей;
  • Хронический и острый остеомиелит;
  • Ангина;
  • Дифтерия;
  • Рожа;
  • Скарлатина;
  • Актиномикоз;
  • Гонорея;
  • Сифилис;
  • Бленнорея;
  • ЛОР-заболевания;
  • Сибирская язва;
  • Глазные болезни;
  • Гнойные инфекции мягких тканей, кожи и слизистых оболочек;
  • Гнойно-воспалительные заболевания в акушерско-гинекологической практике.

Противопоказания

Противопоказанием к применению Бензилпенициллина служит повышенная чувствительность к препарату и другим антибиотикам из группы цефалоспоринов и пенициллинов.

Пациентам с эпилепсией Бензилпенициллин нельзя вводить эндолюмбально.

Способ применения и дозировка

Режим дозирования препарата индивидуальный. Согласно инструкции, Бензилпенициллин вводят внутривенно, внутримышечно, подкожно и эндолюмбально.

Суточная доза для взрослых (при внутримышечном и внутривенном введении) варьирует в диапазоне 250000-60000000 ЕД, для малышей до года – от 50000 до 100000 ЕД/кг, для детей старше одного года – 50000 ЕД/кг массы тела. При необходимости можно увеличить суточную дозу до 200000-300000 ЕД/кг, а по жизненным показаниям и до 500000 ЕД/кг. Как правило, кратность введения препарата варьирует от 4 до 6 раз в сутки.

Дозировка Бензилпенициллина при эндолюмбальном способе введения зависит от заболевания и тяжести его протекания. Взрослым назначают 5000-10000 ЕД, детям – от 2000 до 5000 ЕД. Порошок разводят в 0,9% растворе NaCl или в специальной стерильной воде для инъекций из расчета 1000 ЕД/мл. Непосредственно перед инъекцией извлекают от 5 до 10 мл спинномозговой жидкости, которую добавляют к раствору антибиотика в соотношении 1:1.

Для обкалывания инфильтратов Бензилпенициллин применяют подкожно из расчета 100000-200000 ЕД на 1 мл раствора новокаина 0,25-0,5%-й концентрации.

Длительность лечения зависит от тяжести течения и формы заболевания. В среднем она составляет от 7-10 дней до двух месяцев, а иногда и более.

Побочные действия

При применении Бензилпенициллина могут возникнуть следующие побочные эффекты:

  • Тошнота, рвота и диарея со стороны системы пищеварения;
  • Кандидоз полости рта и влагалища, обусловленный химиотерапевтическим действием препарата;
  • Повышение рефлекторной возбудимости, симптомы менингизма, судорожные состояния и даже кома со стороны центральной нервной системы;
  • Сыпь на коже и слизистых оболочках, суставные боли, повышение температуры тела, крапивница, ангионевротический отек, эозинофилия и другие аллергические реакции вплоть до анафилактического шока со смертельным исходом.

Особые указания

Осторожности требует применение Бензилпенициллина у лиц с сердечной недостаточностью и нарушением функции почек, а также при предрасположенности к аллергии (особенно лекарственной).

При отсутствии терапевтического эффекта через 3-5 дней после начала лечения следует обратиться к комбинированной терапии или сменить антибиотик.

При применении Бензилпенициллина целесообразно назначать противогрибковые лекарственные средства из-за высокой вероятности развития грибковой суперинфекции.

Необходимо строго придерживаться дозировок и продолжительности лечения, указанных в инструкции к Бензилпенициллину, так как субтерапевтические дозы или досрочное прекращение терапии могут привести к появлению устойчивых штаммов микроорганизмов.

Аналоги

Структурными аналогами препарата являются:

  • Бензилпенициллина новокаиновая соль;
  • Пенициллин G натриевая соль;
  • Бензилпенициллин-КМП.

Сроки и условия хранения

Согласно инструкции, Бензилпенициллин следует хранить в сухом месте, защищенном от прямых солнечных лучей, при температуре не более 10 °C. Срок годности антибиотика – 2 года.