Имена на макролидни антибиотици. Макролиди - съвременни лекарства за възрастни и деца

Макролидите са естествени антибактериални съединения с ниска токсичност за хората. Списъкът на макролидите е сравнително малък, но по отношение на общото количество употреба в медицината тази група антибиотици е на второ място след лекарствата от пеницилиновата серия.

Макролидите често се използват в терапевтична практикаблагодарение на широк спектър на действие, малък риск странични ефекти, способността да потискат вътреклетъчната патогенна микрофлора.

Макролидите принадлежат към класа на поликетидите - естествени метаболитни продукти растителни клетки, бактерии, гъбички, животински клетки. Антибиотиците от групата на макролидите показват предимно бактериостатичен ефект, инхибират растежа на:

Макролидите имат ниска токсичност в сравнение с други групи антибактериални лекарства и проявяват противовъзпалителни свойства.

При високи концентрации някои антибиотици от списъка на макролидите имат бактерициден ефект. Те са в състояние да убият пневмококи, патогени на дифтерия, магарешка кашлица.

Антибиотиците от тази група имат постантибиотичен ефект, който се проявява чрез инхибиране на жизнената активност на стафилококи, стрептококи, H. influenzae и след прекратяване на приема на лекарството в тялото.

Резистентност към антибиотици

Почти не се развива резистентност към макролидите, което им позволява да се използват като втора и трета линия лечение на алергия към пеницилин. Случаите на резистентност към антибиотици от тази група не са широко разпространени.

Чества се в редки случаирезистентност срещу кампилобактер, който причинява чревно разстройство, което провокира гастроентерит.

Причината за появата на резистентност към макролидите, според СЗО, може да бъде широко разпространената неразумна употреба на лекарства във ветеринарната практика.

Как действат макролидите

Антибиотиците от макролидната група блокират производството на протеин върху микробните рибозоми. Нарушаването на образуването на протеини инхибира възпроизводството патогенни микроорганизмино не ги унищожава.

Този ефект се нарича бактериостатичен. За да бъде бактериостатично, лекарството трябва да се натрупва в кръвта във високи концентрации.

Основната характеристика на макролидите, която ги отличава от другите групи антибиотици, е способността да създават концентрации в тъканите, които са няколко пъти по-високи от съдържанието този инструментв кръвта.

Макролидите засягат образуваните елементи на кръвта, действат върху имунната система. Във високи концентрации антибиотиците се натрупват в кръвните клетки, белодробната тъкан. Така в неутрофилите концентрацията на макролиди надвишава съдържанието в кръвта 40 пъти, а в макрофагите на белодробните алвеоли - 240 пъти.

Въздействие върху имунитета

Макролидите повишават активността на имунната система чрез засилване на фагоцитозата - свойството на имунните клетки да улавят и абсорбират патогенни микроорганизми. Мидекамицин ацетат повишава активността на Т-лимфоцитите убийци.

Кларитромицин, азитромицин, йозамицин нормализират броя на Т-хелперните лимфоцити в кръвта. Това води до намаляване на отока и е от особено значение при лечението на УНГ заболявания и респираторни инфекции на долните дихателни пътища при деца. ранна възраст.

Кларитромицинът включва неактивираните левкоцити във възпалителния процес, което повишава антиинфекциозната защита.

Азитромицинът активира ранния отговор на имунната система чрез повишаване на активността на макрофагите. И в късната фаза на заболяването азитромицинът понижава активността на имунния отговор, стимулирайки апоптозата (програмирана клетъчна смърт) на неутрофилите, което води до намаляване на размера на тази популация и нормализиране на кръвната картина.

Не се изисква за макролидите допълнителен приемимуномодулатори, тъй като антибиотиците от тази група проявяват имуномодулиращи свойства.

Изключение от списъка на макролидите е лекарство, наречено такролимус. Това лекарство проявява имуносупресивни свойства и се използва в трансплантологията за предотвратяване на отхвърляне на трансплантант.

Класификация

Основата за класификацията на макролидите са структурните характеристики на молекулата. Централната част на молекулата, която определя антибактериални свойствасъединения, представени от лактонен пръстен.

Според броя на въглеродните единици в пръстена се разграничават макролидите:

  • 14-членен;
    • естествени - еритромицин, олеандомицин;
    • полусинтетични - кларитромицин, рокситромицин;
  • 15-членен (азалиди) - полусинтетичен азитромицин;
  • 16-членен;
    • естествени - спирамицин, йозамицин, мидекамицин;
    • полусинтетичен - мидекамицин ацетат;
  • 23-членен - ​​такролимус.

Към макролидите последно поколениепринадлежи към групата на азалидите. 23-мерният макролид проявява не само антибактериални свойства, но е и имуносупресант. Такролимусът е в списъка на жизненоважните важни лекарства RF като имуносупресор.

Показания

Антибактериалните средства от групата на макролидите се предписват при заболявания:

  • причинени от стрептококи - тонзилит, фарингит, ринофарингит, среден отит, тонзилофарингит, скарлатина, еризипел;
  • респираторни инфекции, причинени от хламидии, микоплазми, стрептококи, пневмококи - пневмония, хроничен бронхит;
  • урогенитални инфекции;
  • кожни лезии - фурункулоза, фоликулоза;
  • магарешка кашлица;
  • дифтерия;
  • легионелоза;
  • борелиоза (лаймска болест);
  • кампилобактериоза;
  • инфекции на устната кухина - периостит, пародонтит;
  • тежко акне.

Списъкът с имена на заболявания, срещу които са ефективни макролидите, се допълва от полово предавани болести, като сифилис, хламидия. Като профилактика се предписват антибиотици от списъка на макролидите в случай на:

  • хроничен бронхит;
  • ревматизъм;
  • ендокардит.

Използват се при непоносимост към бета-лактамни антибиотици, като лекарства от втора линия срещу урогенитални инфекции, трета линия за лечение на остър синузит.

Макролидите под наблюдението на лекар са разрешени за лечение на инфекциозни заболявания по време на бременност, тъй като те нямат тератогенен ефект. Въпреки че ефектът от лекарствата не е напълно разбран, антибиотиците от тази група се считат за най-много безопасни лекарстваза бременни с респираторни, урогенитални инфекции.

Абсолютната безопасност за бременни жени е доказана по отношение на кларитромицин. Няма отрицателни последици за жените и плода след прием на йозамицин, еритромицин, азитромицин, спирамицин.

Макролидите могат да се превръщат в кърма, но данни за отрицателния ефект на лекарството върху детето не са установени. Антибактериални лекарстваот тази серия се считат за безопасни за майката и детето по време на бременност по всяко време и по време на кърмене.

Странични ефекти

Неспазването на дозировката, нарушаването на режима на приемане на лекарства може да предизвика нежелани реакции, които се проявяват:

  • главоболие;
  • сънливост;
  • гадене;
  • изкривяване вкусови усещания;
  • загуба на слуха;
  • нарушение на стола;
  • нарушение на сърдечния ритъм;
  • алергии - уртикария, анафилаксия, оток на Quincke.

Алергичната реакция, както е установено в рандомизирани проучвания, възниква по време на лечение с антибиотици от списъка на макролидите, изключително рядка е и случаите кръстосана алергияне е намерено.

Честота нежелани реакциииздига се:

  • при малки деца - от храносмилателния тракт, проявяващо се с болка в корема, повръщане; при новородени е възможна стеноза на пилора - стесняване на стомаха, което затруднява преминаването на храната;
  • при възрастните хора - от страна на сърцето и кръвоносни съдове- проявява се с удължаване на QT интервала, torsades de pointes камерна тахикардия.

Лекарствата действат по различен начин върху цитохром Р450, чиито функции са да окисляват междинните метаболитни продукти, както и лекарствата, токсините и канцерогените, които идват с кръвта. Блокирането на цитохром Р450 води до увреждане на черния дроб.

Потиска цитохром Р450 еритромицин. Не повлиява неблагоприятно P450 азитромицин.

Противопоказания

За всички антибиотици от групата противопоказанията са:

  • чернодробна недостатъчност;
  • индивидуална непоносимост.

Забраната за употребата на антибиотици от тази група при тежко чернодробно увреждане се обяснява с факта, че макролидите се метаболизират в черния дроб и се екскретират главно с жлъчката.

Взаимодействието на макролидите с определени лекарства е забранено. Така че употребата на еритромицин в комбинация с ловастатин може да причини:

  • миопатия - мускулно увреждане, придружено от слабост, мускулна дистрофия;
  • рабдомиолиза - разрушаване, некроза на мускулите.

Едновременната употреба на еритромицин, кларитромицин с антикоагуланта варфарин повишава риска от кървене. Рецепция хормонално лекарствометилпреднизолон с еритромицин удължава времето на действие хормонален агент. Това трябва да се има предвид, за да не се стигне до предозиране.

Характеристики на приложението

Макролидите се произвеждат под формата на таблетки, капсули, сироп за перорално приложение, прах за инжекции, кремове, мехлеми за външна употреба.

Антибиотиците на таблетки се приемат един час преди хранене с добра чаша вода или два часа след хранене. Употребата на спирамицин, кларитромицин, йозамицин не зависи от приема на храна. Прилагат се мехлеми, съдържащи антибиотици тънък слойкато следвате инструкциите.

Списък на 14-членни макролиди

Групата включва лекарства на базата на активни вещества:

  • еритромицин - Erythromycin phosphate, Erythromycin-LekT, Erythromycin enteric coated tablets;
  • олеандомицин - олеандоцин, олеандомицин фосфор;
  • кларитромицин - Fromilid, Klabaks, Klacid, Clarithromycin Zentiva;
  • рокситромицин - Roxithromycin Sandoz, Rulid, Esparoxy.

Първият антибиотик от списъка на лекарствата от групата на макролидите е получен през 1952 г. от лъчиста гъбичка Streptomyces erythreus, му е дадено името "еритромицин". Въз основа на това съединение е създаден дълъг списък от лекарства, които се използват широко в практиката.

Списъкът с лекарства на основата на еритромицин включва лекарства с наименованията Ermiced, Erythron, Zinerit, Gryunamycin и др.

Често се предписва за лечение на УНГ заболявания, инфекции на жлъчния мехур, трофични язвивърху кожата на таблетки еритромицин в ентерален филм. За лечение на кожни гнойни заболявания се използва Еритромицин маз. Може да се използва и за лечение на инфекция на конюнктивата на окото.

Кларитромицинът е различен повишена активностна атипични бактерии причинявайки усложненияпри пациенти със СПИН, ефективен срещу Стафилококус ауреус. Препаратите с кларитромицин се използват в комбинация с неомицин за ерадикация (унищожаване) на бактерии. Helicobacter pyloriв стомаха.

Азалиди

Азитромицинът послужи като основа за доста обширен списък от лекарства, включващ лекарства с имена Sumamed, Sumamed Forte, Azithromycin, Hemomycin, Zitrolide, Azitrox. Антибиотикът показва най-голяма активност, в сравнение с други представители на макролидите, по отношение на патогени:

  • борелия, отвратителноЛайм;
  • H. influenzae;
  • моксарела;
  • рикетсия;
  • коли;
  • салмонела;
  • шигела.

Азитромицин се приема веднъж дневно, а способността му да се натрупва в клетките във високи концентрации позволява използването на 3 или 5-дневни схеми на лечение.

Най-изследваното лекарство от списъка на азалидите е Sumamed. Установено е, че Сумамед не само няма страничен ефект вредно влияниено има и имуномодулиращ ефект.

Списък на 16-членни макролиди

16-членните макролиди включват следния списък от средства:

  • спирамицин - спирамицин-веро, ровамицин;
  • йозамицин - Vilprafen-solutab, Vilprafen;
  • мидекамицин - Macropen;
  • мидекамицин ацетат.

Антибиотиците на базата на йозамицин са намерили приложение в УНГ практиката, лечението на еризипел, антракс. Лекарството се предлага под формата на обвити таблетки и ефервесцентни разтворими таблетки за перорално приложение.

За деца се предписват разтворими таблетки Vilprafen-solutab с вкус на ягода. Тази лекарствена форма улеснява процеса на лечение както за самите деца, така и за техните родители.

Спирамицин, в допълнение към общите предписания за цялата група, се използва и за лечение на:

Мидекамицинът във високи дози има бактерициден ефект върху патогенните микроорганизми, разрушава клетките инфекциозни агенти. Ниските дози от лекарството проявяват бактериостатични свойства, инхибират растежа на патогени.

Лекарствата с мидекамицин имат постантибиотичен ефект, т.е. продължават да действат след оттегляне на лекарството върху Mycoplasma hominis, който обитава пикочно-половите органи. Характеристиките на действието на мидекамицин позволяват да се използва за лечение на широк спектър от заболявания, включително урогенитални инфекции, причинени от атипична микрофлора.

Медицинските термини често са неразбираеми за общото население, което не е запознато с тесни понятия. За неспециалист може да бъде трудно да разбере какво предписва лекар, тъй като името на лекарството или групата лекарства не казва нищо на пациента. Какво се крие зад думата "макролиди", какви лекарства са включени в тази група и за какво са - всичко това е в статията.

Какво представляват макролидите

Макролидите са група антибиотици. Те са последно поколение лекарства.

Химическа структура на макролидите:

  • Основата е макроцикличен 14- или 16-членен лактонов пръстен. Членовете на пръстена са лактони - циклични естери на хидрокси киселини, съдържащи определена група елементи (-C(O)O-) в своя пръстен.
  • Няколко (може би един) въглехидратни остатъка са прикрепени към гръбнака на структурата.

Класификация

Макролидите се класифицират според техния произход в 3 групи:

  • естествено(получен от различни видовебактерии Streptomyces - живи микроорганизми, които живеят в почвата и слоевете морска вода);
  • полусинтетичен(производни на естествени макролиди);
  • азалиди(15-членни макролиди, получени чрез вмъкване на азотен атом между 9 и 10 въглеродни атома).

Списък на лекарствата

Списъкът на лекарствата, включени в групата на макролидите, е широк. По-долу има описание съществуващи лекарстваот тази група.

Азитромицин

Първият лекарствен представител от класа на азалидите. Активна съставка: азитромицин. Форма на освобождаване: таблетки, капсули, прах за суспензия.

Показания за употреба: много заболявания, свързани с УНГ органи (бронхит, тонзилит, фарингит, синузит и други), инфекции на кожата и меките тъкани (бешиха, инфекциозен дерматит), цервицит или уретрит, протичащи без усложнения, начални етапиборелиоза, скарлатина, заболявания на стомашно-чревния тракт и дванадесетопръстника, причинени от бактерията Helicobacter pylori.

Противопоказания:за всички форми на освобождаване: непоносимост към азитромицин или други компоненти, както и тежки заболяваниячерен дроб и бъбреци. Таблетките и капсулите не трябва да се използват за деца с тегло до 45 килограма, суспензия - за деца с тегло до 5 килограма.

Странични ефекти:зрителни и слухови увреждания, диария, гадене, повръщане. По-редки проблеми със сърдечния ритъм алергични реакциии нарушаване на центр нервна система.

Аналози: Azivok, Azitral, Zitrolid, Hemomycin, Sumaklid 1000 и др.

Джозамицин

Името на антибиотика е и името на неговата активна съставка. Всъщност това е прах, състоящ се само от активна съставка. Показания за употреба: зъбни инфекции, заболявания на горните дихателни пътища (включително тонзилит, причинен от атипичен патоген), респираторни заболявания, еризипел и скарлатина (ако не може да се използва пеницилин), офталмологични възпаления, антракс, сифилис, простатит, уретрит, фурункулоза , гонорея.

Противопоказания: тежки лезиичерен дроб, алергични към лекарството.

Странични ефекти:нарушения на стомашно-чревния тракт, плака по езика, жълтеница, обща слабост, алергии, подуване на краката, кандидоза и др.

Аналози: Vilprafen и Vilprafen Solutab.

Кларитромицин

Макролид с широк спектър на действие. Форма на освобождаване: капсули, таблетки. Активна съставка: кларитромицин. Показания: микобактериални инфекции, заболявания (инфекциозни) на УНГ органи и горни и долни дихателни пътища, инфекциозни заболяваниякожата.

Противопоказания: I триместър на бременността и цикъл кърменелекарствена алергия, едновременно приеманес терфенадин, пимозид и цизаприд.

Странични ефекти:нарушения на централната нервна система (замаяност, панически състояния, треперене на ръцете), нарушения на стомашно-чревния тракт, алергични прояви, сензорни нарушения (нарушено зрение или слух), появата на резистентност на микроорганизмите към активното вещество.

Аналози: Arvicin, Clarexide, Klacid и др.

Мидекамицин

Принадлежи към естествените макролиди. Активна съставка: мидекамицин. Форма на освобождаване: таблетки, прах. Съответният фармакологичен препарат се нарича Macropen.

Показан е при инфекциозни заболявания, когато не е възможно да се приема пеницилин, при лечение на магарешка кашлица, легионерска болест, отит, ентерит, скарлатина, дифтерия, трахома, пневмония.

Противопоказания:алергия към лекарството, тежко бъбречно и чернодробно заболяване.

Странични ефекти:тежест в корема, алергии, анорексия, повишени нива на билирубин и чернодробни ензими.

Олеандомицин

Произвежда се под формата на прах за приготвяне на суспензии. Въз основа на него се произвеждат капсули и таблетки. Показания за употреба: белодробен абсцес, пневмония, плеврит, среден отит, тонзилит, магарешка кашлица, трахома, дифтерия, ендокардит, менингит, сепсис, ентероколит, остеомиелит, гонорея, фурункулоза.

Противопоказания:алергии, бременност, чернодробна недостатъчност, също не се препоръчва при пациенти с анамнеза за жълтеница.

Странични ефекти:диария, повръщане, сърбеж, гадене, чернодробна недостатъчност, алергии.

Препарати, произведени на базата на олеандомицин: олететрин, олеандомицин фосфат.

Рокситромицин

Полусинтетичен макролид. Произвежда се под формата на таблетки. Активно вещество: рокситромицин. Показания: бактериални лезии на УНГ органи, инфекциозни заболяваниягорни и долни дихателни пътища, кожата, пикочно-половата система(с изключение на гонорея, уретрит, цервицит, ендометрит), костна система.

Противопоказания:едновременна употреба с дихидроерготамин и ерготамин, бременност и кърмене, възраст до 12 години, алергия към лекарството.

Странични ефекти:промени във вкуса, стомашно-чревни нарушения, панкреатит, вагинална или орална кандидоза, хепатит (холестатичен или остър хепатоцелуларен).

Аналози: Рулид, Елрокс, Еспарокси.

спирамицин

Лекарство, базирано на спирамицин, се нарича спирамицин-веро. Предлага се под формата на таблетки и специална течност(лиофилизат) за приготвяне на разтвор за венозни инжекции. Показания: токсоплазмоза, ревматизъм, бронхит, уретрит, кожни инфекции, профилактика на менингит, ревматизъм, възпаление на средното ухо, синузит, тонзилит, полово предавани болести, носителство на коклюш и дифтерия.

Противопоказания:период на кърмене, чернодробна недостатъчност, детска възраст, дефицит на глюкозо-6-фосфат дехидрогеназа.

Странични ефекти:гадене, повръщане, алергични прояви, холестатичен хепатит, тромбоцитопения, преходна парестезия, остра хемолиза, улцерозен езофагит.

Аналози: ровамицин, спирамицин адипат, спирамисар.

Еритромицин

Първият изолиран макролид с естествен произход. Форма на освобождаване: таблетки, разтвор, мехлем (включително очи). Активна съставка: еритромицин. Показания за употреба: използва се като резервен антибиотик при алергии към пеницилин. Предписва се за лечение на инфекциозни заболявания, причинени от бактерии (трахома, еритразма, пневмония при деца, холецистит, тонзилит, възпаление на средното ухо, акне вулгарис).

Противопоказания:загуба на слуха, бременност, прием на терденацин и астемизол, алергия към лекарството. Алкохолът е строго противопоказан.

Странични ефекти:коремна болка, млечница (устна кухина), панкреатит, предсърдно мъждене, дисбактериоза, повръщане.

Аналози: Altrocin-S, Еритромицин маз.

Показания

Препарати от групата на макролидите се предписват за:

  • инфекциозни заболявания на горните и долните дихателни пътища;
  • полово предавани инфекции;
  • акне;
  • токсоплазмоза;
  • compylobacter гастроентерит;
  • профилактика и лечение на микобактериоза при пациенти със СПИН;
  • профилактика на ревматизъм, магарешка кашлица, ендокардит;
  • като резервни антибиотици, когато е невъзможно да се използва пеницилин.

Механизъм на действие

Макролидите разрушават структурата на микроба, прониквайки в рибозомите и спирайки протеиновия синтез върху тях. Така се проявява антимикробният ефект на лекарствата.

Понякога веществата от тази група проявяват бактериостатичен ефект, но поради тяхната Голям бройима бактерициден ефект по отношение на такива организми като патогени на магарешка кашлица и дифтерия, пневмококи.

Освен от антибактериално действие, макролидите имат умерен противовъзпалителен и имуномодулиращ ефект.

Методи на приложение

Спирамицин, йозамицин и кларитромицин се приемат със или без храна. Останалите лекарства се приемат 2 часа след хранене или час преди това. Дозировката и честотата на приложение зависи от специфично заболяванеи лекарски предписания. Особено внимание трябва да се обърне на това, ако макролидите се предписват на деца или по време на бременност. Продължителността на курса също се определя от лекуващия лекар.

Еритромицинът, когато се приема перорално, се измива с пълна чаша вода. При приготвянето на разтвори за перорално приложение е важно да се спазват пропорциите и препоръките, посочени в анотацията към лекарството.

Мехлемите се прилагат външно, на тънък слой върху засегнатата област. Приготвят се и се прилагат само макролидни инжекционни разтвори медицински работници. Тъй като повечето лекарства са лекарства с рецепта, те не трябва да се приемат с лека ръка.

Противопоказания

Абсолютно всички лекарства от групата на макролидите имат 2 противопоказания:

  • индивидуална непоносимост към компонентите на лекарството;
  • тежка чернодробна дисфункция.

Странични ефекти

Макролидите се считат за безопасна група лекарства за употреба.

При дългосрочно лечениевъзможни са макролиди:

  • нарушения на черния дроб;
  • алергични реакции;
  • честа дефекация;
  • нарушение на вкуса, повръщане;
  • камерна тахикардия на torsades de pointes, сърдечна аритмия, синдром на дълъг QT интервал;
  • нервно-психични разстройства.

Увеличаването на дозата спомага за постигане на бактерициден ефект.

Макролидите принадлежат към класа на поликетидите. Поликетидите са поликарбонилни съединения, които са метаболитни междинни продукти в животински, растителни и гъбични клетки.

При приемането на макролиди няма случаи на селективна дисфункция на кръвните клетки, неговия клетъчен състав, нефротоксични реакции, вторични дистрофична лезиястави, фоточувствителност, проявяваща се чрез свръхчувствителност на кожата към ултравиолетово лъчение. Анафилаксията и появата на състояния, свързани с антибиотици, се срещат при малък процент от пациентите.

Макролидните антибиотици заемат водеща позиция сред най-безопасните антимикробни лекарства за тялото.

Основната посока в употребата на тази група антибиотици е лечението на нозокомиални инфекции на дихателните пътища, причинени от грам-положителна флора и атипични патогени. Малко основна информация ще ни помогне да систематизираме информацията и да определим кои антибиотици са макролиди.

Макролидите се класифицират според метода на получаване и химичната структурна основа.

В първия случай те се разделят на синтетични, природни и пролекарства (еритромицинови естери, олеандомицинови соли и др.). Пролекарствата имат модифицирана структура в сравнение с лекарството, но в организма, под въздействието на ензими, те се превръщат в същото активно лекарство, което има характерен фармакологичен ефект.

Пролекарствата са подобрени вкусови качества, висока бионаличност. Устойчиви са на киселини.

Класификацията предполага разделянето на макролидите на 3 групи:

* пр. - Естествено.
*пол.- Полусинтетика.

Струва си да се отбележи, че азитромицинът е азалид, тъй като неговият пръстен съдържа азотен атом.

Характеристики на структурата на всеки макрос. влияят на производителността, лекарствено взаимодействиес други лекарства, фармакокинетични свойства, поносимост и др. Механизми на влияние върху микробиоценозата в представените фармакологични средстваса идентични.

Разгледайте отделно основните представители на групата.

Ер инхибира растежа на хламидия, легионела, стафилококи, микоплазми и легионела, Pseudomonas aeruginosa, Klebsiella.
Бионаличността може да достигне шестдесет процента, зависи от храненето. Погълнат в храносмилателен трактчастично.

Сред отбелязаните странични ефекти: дислепсия, диспепсия, стесняване на една от секциите на стомаха (диагностицирани при новородени), алергии, "синдром на недостиг на въздух".

Предписва се при дифтерия, вибриоза, инфекциозни лезиикожа, хламидия, питсбъргска пневмония и др.
Лечението с еритромицин по време на бременност и кърмене е изключено.

Инхибира растежа на микроорганизми, които произвеждат ензим, който разгражда бета-лактами, има противовъзпалителен ефект. Р. е устойчив на киселини и основи. Бактерицидно действиесе постига чрез увеличаване на дозата. Полуживотът е около десет часа. Бионаличността е петдесет процента.

Рокситромицинът се понася добре и се екскретира непроменен от тялото.

Предписва се при възпаление на лигавицата на бронхите, ларинкса, параназалните синуси, средното ухо, небните сливици, жлъчния мехур, уретрата, вагиналния сегмент на шийката на матката, инфекции на кожата, опорно-двигателния апарат, бруцелоза и др.
Бременност, кърмене и възраст до два месеца са противопоказания.

Инхибира растежа на аероби и анаероби. Има ниска активност по отношение на пръчката на Кох. Clarithromycin превъзхожда erythromycin по микробиологични показатели. Лекарството е киселинно устойчиво. Алкалната среда влияе върху постигането на антимикробно действие.

Кларитромицинът е най-активният макролид срещу Helicobacter pylori, който инфектира различни областистомаха и 12 - дванадесетопръстника. Полуживотът е около пет часа. Бионаличността на лекарството не зависи от храната.

К. се предписва за инфекция на рани, инфекциозни заболявания на горните дихателни пътища, гнойни обриви, фурункулоза, микоплазмоза, микобактериоза на фона на вируса на имунната недостатъчност.
Кларитромицин не трябва да се приема в ранна бременност. Бебешка възраст до шест месеца също е противопоказание.

Ол. инхибира протеиновия синтез в патогенните клетки. Бактериостатичният ефект се засилва в алкална среда.
Към днешна дата случаите на употреба на олеандомицин са редки, тъй като той е остарял.
Ол. предписан за бруцелоза, абсцес пневмония, бронхиектазии, гонорея, възпаление менинги, вътрешна обвивкасърце, инфекции на горните дихателни пътища, гноен плеврит, фурункулоза, проникване на патогенни микроорганизми в кръвта.

Антибиотикът показва висока степен на активност срещу Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, gonococcus. Азитромицинът е триста пъти по-устойчив на киселина от еритромицин. Степента на смилаемост достига четиридесет процента. Както всички еритромицинови антибиотици, азитромицинът се понася добре. Дълъг периодполуживот (повече от 2 дни) ви позволява да предписвате лекарството веднъж дневно. Максималният курс на лечение не надвишава пет дни.

Ефективен при ликвидирането на стрептококи, лечението на лобарна пневмония, инфекциозни лезии на тазовите органи, пикочно-половата система, пренасяна от кърлежи борелиоза, венерически болести. По време на периода на раждане на дете се предписва според жизненоважни показания.
Приемът на азитромицин от HIV-инфектирани пациенти може да предотврати развитието на микобактериоза.

Естествен антибиотик, получен от лъчистата гъба Streptomyces narbonensis. Бактерицидното действие се постига при високи концентрации във фокуса на инфекцията. J - n инхибира протеиновия синтез и инхибира растежа на патогени.

Терапията с йозамицин често води до намаляване на кръвно налягане. Лекарството се използва активно в оториноларингологията (тонзилит, фарингит, отит), пулмологията (бронхит, орнитоза, пневмония), дерматологията (фурункулоза, еризипел, акне), урология (уретрит, простатит).


Одобрен за употреба по време на кърмене, предписва се за лечение на бременни жени. На новородени и деца под четиринадесет години е показана форма на суспензия.

Различава се с високи показатели за микробна активност и добри фармакокинетични свойства. Бактерицидният ефект се постига чрез значително увеличаване на дозата. Бактериостатичният ефект е свързан с инхибирането на протеиновия синтез.

Фармакологичното действие зависи от вида на вредния микроорганизъм, концентрацията на лекарството, размера на инокулума и др. Мидекамицин се използва за инфекциозни кожни лезии, подкожна тъкан, респираторен тракт.

Midecamycin е резервен антибиотик и се предписва при пациенти със свръхчувствителност към бета-лактами. Използва се активно в педиатрията.

Периодът на кърмене (прониква в кърмата) и бременността са противопоказания. Понякога m-n се предписва за жизненоважни показания и ако ползата за майката надвишава потенциалния риск за плода.

Различава се от другите макролиди по това, че регулира имунната система. Бионаличността на лекарството достига четиридесет процента.

Активността на лекарството намалява при кисела средаи се увеличава в алкална. Алкалите допринасят за увеличаване на проникващата способност: антибиотикът прониква по-добре в клетките на патогените.

Научно доказано е, че спирамицинът не влияе ембрионално развитие, така че е допустимо да го приемате, докато носите дете. Антибиотикът засяга кърменето, така че по време на кърмене си струва да се намери алтернативно лекарство.

Макролидните антибиотици за деца не трябва да се прилагат чрез интравенозна инфузия.

При лечението с макролиди се изключва появата на животозастрашаващи лекарствени реакции. NLR при деца се проявяват с болка в корема, дискомфорт в епигастриума, повръщане. В общи линии, детско тялопонася добре макролидните антибиотици.

Лекарствата, изобретени сравнително наскоро, практически не стимулират подвижността на стомашно-чревния тракт. Диспептични прояви в резултат на употребата на мидекамицин, мидекамицин ацетат изобщо не се наблюдават.

Специално внимание заслужава клиритромицин, който в много отношения превъзхожда другите макролиди. В рандомизирано контролирано проучване беше установено, че този антибиотикдейства като имуномодулатор, стимулиращ защитни функцииорганизъм.

Макролидите се използват за:

  • лечение на атипични микобактериални инфекции,
  • свръхчувствителност към β-лактами,
  • заболявания с бактериален произход.

Те станаха популярни в педиатрията поради възможността за инжектиране, при което лекарството заобикаля стомашно-чревния тракт. Става необходимо в спешни случаи. Макролидният антибиотик е това, което педиатърът най-често предписва при лечение на инфекции при малки пациенти.

Терапията с макролиди рядко води до анатомични и функционални промени, но не е изключена поява на странични ефекти.

В хода на научно изследване, в което са участвали около 2 хиляди души, е установено, че вероятността от анафилактоидни реакции при приемане на макролиди е минимална. Не са докладвани случаи на кръстосана алергия. Алергичните реакции се проявяват под формата на копривна треска и екзантема. В редки случаи е възможен анафилактичен шок.

Диспептичните явления възникват поради прокинетичния ефект, присъщ на макролидите. Повечето пациенти съобщават за честа дефекация, болкав корема, нарушение на вкуса, повръщане. Новородените развиват стеноза на пилора, заболяване, при което евакуацията на храната от стомаха в тънките черва е затруднена.

Пируетна камерна тахикардия, сърдечна аритмия, синдром на удължен QT интервал са основните прояви на кардиотоксичност на тази група антибиотици. Ситуацията се утежнява от напреднала възраст, сърдечни заболявания, предозиране, водно-електролитни нарушения.

Дългият курс на лечение, прекомерната доза са основните причини за хепатотоксичност. Макролидите имат различен ефект върху цитохрома, ензим, участващ в метаболизма на чуждите за тялото вещества химически вещества: еритромицинът го инхибира, йозамицинът засяга ензима малко по-слабо, а азитромицинът няма никакъв ефект.

Малко лекари знаят, когато предписват макролиден антибиотик, че това е пряка заплаха душевно здравечовек. Невропсихичните разстройства най-често се появяват при приема на кларитромицин.

Видео за въпросната група:

Макролидите са обещаващ клас антибиотици. Те са изобретени преди повече от половин век, но все още се използват активно в медицинската практика. Уникалността на терапевтичния ефект на макролидите се дължи на благоприятните фармакокинетични и фармакодинамични свойства и способността им да проникват през клетъчната стена на патогените.

Високите концентрации на макролиди допринасят за унищожаването на патогени като Chlamydia trachomatis, Mycoplasma, Legionella, Campylobacter. Тези свойства благоприятно отличават макролидите от фона на β-лактамите.

Еритромицинът бележи началото на класа макролиди.

Първото запознаване с еритромицин се случи през 1952 г. Портфолио от най-новите фармацевтични продуктисе присъедини към международната американска иновативна компания "Ели Лили и компания" (Eli Lilly & Company). Нейните учени извличат еритромицин от лъчиста гъба, която живее в почвата. Еритромицинът се превърна в отлична алтернатива за пациенти със свръхчувствителност към пеницилинови антибиотици.

Разширяването на обхвата, развитието и въвеждането в клиниката на модернизирани по микробиологични показатели макролиди датира от седемдесетте и осемдесетте години.

Серията еритромицин е различна:

  • висока активност срещу стрептококи и стафилококи и вътреклетъчни микроорганизми;
  • ниски нива на токсичност;
  • няма кръстосана алергия с бета-лактимни антибиотици;
  • създаване на високи и стабилни концентрации в тъканите.

Имате ли някакви въпроси? Вземете безплатна консултациялекар веднага!

Щракването върху бутона ще доведе до специална страница на нашия уебсайт с форма за обратна връзка със специалист от профила, който ви интересува.

Безплатна медицинска консултация

Мнозина смятат, че антибиотиците трябва да се използват само при екстремни случаи. Това обаче не е напълно правилно мнение, тъй като списъкът с такива лекарства се попълва с лекарства, които са относително безопасни - макролиди. Такива антибиотици, основно без упражняване на човешкото тяло отрицателно въздействие, са способни „за нула време“ да преборят инфекцията. Безопасният профил позволява предписване на макролиди на пациенти, подложени на амбулаторно и стационарно лечение, както и деца на възраст от 6 месеца (под лекарско наблюдение).

Малко хора знаят за свойствата, произхода и ефекта на подобни „безобидни“ средства. И ако искате да се запознаете с такива лекарства и да разберете по-подробно какво представлява макролидният антибиотик, предлагаме да прочетете нашата статия.

Веднага трябва да се отбележи, че макролидите принадлежат към групата антибиотици, които са най-малко токсични за човешкото тяло и се понасят добре от пациентите.

Антибиотиците като макролидите от гледна точка на биохимията са сложни съединения естествен произход, които се състоят от въглеродни атоми, които са в различен брой в макроцикличния лактонов пръстен.

Ако вземем този критерий, който отговаря за броя на въглеродните атоми, като основа за класификацията на лекарствата, тогава можем да разделим всички такива антимикробни агенти на:

  • 14-членни, които включват полусинтетични лекарства - рокситромицин и кларитромицин, както и естествени - еритромицин;
  • 15-членен, представен от полусинтетичен агент - азитромицин;
  • 16-членен, включително групата природни препарати: Midecamycin, Spiramycin, Josamycin, както и полусинтетичен Midecamycin acetate.

Еритромицинът, антибиотик от групата на макролидите, беше един от първите открити през 1952 г. Лекарствата от ново поколение се появиха малко по-късно, през 70-те години. Тъй като те показаха отлични резултати в борбата с инфекциите, изследванията върху тази група лекарства продължиха активно, така че днес имаме доста обширен списък от лекарства, които могат да се използват за лечение както на възрастни, така и на деца.

http://youtu.be/-PB2xZd-qWE

Антимикробният ефект се постига чрез въздействие върху рибозомите на микробните клетки, нарушавайки протеиновия синтез. Разбира се, при такава атака на макролидите инфекцията отслабва и се „предава“. В допълнение, антибиотиците от тази група лекарства са в състояние да регулират имунитета, осигурявайки имуномодулираща активност. Също така, тези лекарства имат противовъзпалителни свойства, засягащи тялото както на възрастни, така и на деца, доста умерено.

Средствата от групата на антибактериалните агенти от ново поколение са в състояние да се справят с атипични микробактерии, грам-положителни коки и подобни нещастия, които често стават причинители на такива заболявания като: бронхит, магарешка кашлица, дифтерия, пневмония и др.

Не по-малко популярни са макролидите в ситуацията, която се разви през последните няколко години, поради пристрастяването на голям брой микроби към антибиотици (резистентност). Това се дължи на факта, че лекарствата от ново поколение, принадлежащи към тази група, са в състояние да поддържат своята активност срещу различни патогени.

По-специално, макролидните препарати се използват широко при лечението и като профилактичноот следните заболявания:

  • Хроничен бронхит;
  • остър синузит;
  • периостит;
  • пародонтоза;
  • ревматизъм;
  • ендокардит;
  • гастроентерит;
  • тежки форми на токсоплазмоза, акне, микобактериоза.

Списък на заболяванията, които могат да бъдат преодолени с помощта на антибиотици от ново поколение, които имат често срещано име- макролиди, могат да допълват полово предавани инфекции - сифилис, хламидия и инфекции, засягащи меките тъкани и кожата - фурункулоза, фоликулит, паронихия.

Ако Вашият лекар Ви предпише подобен антибиотик, незабавно прочетете неговите противопоказания, посочени в инструкциите за лекарството. За разлика от повечето конвенционални антибиотици, лекарствата от ново поколение - макролидите са безопасни, включително за деца, и по-малко токсични. Следователно списъкът на нежеланите ефекти на антибиотиците от тази група не е толкова голям, колкото този на подобни лекарства.

На първо място, не се препоръчва използването на макролиди за бременни жени и майки по време на кърмене. Употребата на такива лекарства при деца под 6 месеца е противопоказана, тъй като реакцията към лекарството все още не е проучена. Не трябва да използвате такива лекарства като лечение за хора с индивидуална чувствителност.

макролидни антибиотици с специално вниманиетрябва да се предписват от лекарите на пациентите средна възраст. Това се дължи на факта, че по-голямата част от по-старото поколение има нарушения във функционирането на бъбреците, черния дроб и сърцето.

Странични ефекти могат да възникнат и при употребата на макролиди в лека форма- слабост и неразположение, проявяващи се след приема им. Но може да има и:

  • повръщане;
  • гадене;
  • главоболиеи болка в корема;
  • нарушено зрение, слух;
  • алергична реакция под формата на обрив, уртикария (най-често се среща при деца).

За да се избегнат проблеми и нежелани последствия след употребата на лекарства от групата на макролидите, е необходимо стриктно да се спазват препоръките на лекаря, стриктно да се спазва дозировката и да се въздържат от пиене на алкохол. Също така е строго забранено комбинирането на приема на антибиотици от ново поколение с антиациди. Също така е важно да не пропускате срещи.

По принцип антибиотиците от ново поколение трябва да се приемат 1 час преди хранене или 2 часа след хранене. Приемайте таблетките с цяла чаша вода. Ако лекарят ви е предписал антибиотик от групата на макролидите, чиято форма на освобождаване е прах за приготвяне на суспензия, стриктно следвайте инструкциите за приготвяне на лекарството и стриктно спазвайте инструкциите на лекаря.

В борбата с бактериалните и други заболявания, възникнали при децата, първото място днес е заето от антибиотици - макролиди. Това е една от малкото групи лекарства, които са спечелили уважението на специалистите и се използват смело в педиатрията. Предимството на такива лекарства, за разлика от други подобни, е, че те практически не предизвикват алергични реакции при млади пациенти. По-специално, това се отнася за лекарства, които имат имена - "Пеницилин" и "Цефалоспорин".

Въпреки факта, че макролидите са безопасни за деца, те имат достатъчно ефективно действие. Тяхното въздействие в лека форма върху тялото на детето се осигурява от фармакокинетичните свойства, присъщи на препаратите. Един от най популярни средства, които представляват групата на макролидите, са:

  • Еритромицин;
  • кларитромицин;
  • рокситромицин;
  • спирамицин и др.

Дозировката на употребата на такива лекарства за деца зависи от вида на заболяването и теглото на детето. Затова се опитайте да следвате препоръките на лекаря. Като цяло, произведените форми на такива средства са много удобни за използване. Някои от тях са под формата на мехлеми за външно приложение, като са предназначени и за парентерално приложениеформи, което от своя страна е от значение за деца в извънредни ситуации.

Обобщавайки, можем спокойно да кажем, че макролидите, подобно на антибиотиците, са „бели и пухкави“. Почти без странични ефекти и нежелани последици, тези лекарства от ново поколение са намерили своето одобрение сред много лекари и специалисти. Ефективни и способни да се справят дори с тежки форми на заболявания, такива антибиотици се използват дори при лечението на деца.

Макролидните антибиотици са антибактериални средствашироко се използва в съвременната медицинска практика за лечение на инфекциозни заболявания. Тази група лекарства принадлежи към най-малко токсичните антибиотици, които имат по-слабо изразени странични ефекти от други антибактериални лекарства.

Клиничните проучвания потвърждават, че макролидите имат постоянен постантибиотичен ефект, т.е. дълго време след поглъщане те потискат жизнената активност на бактериалните микроорганизми. В допълнение, лекарствата от тази група имат неантибактериална активност, която се изразява под формата на противовъзпалително и прокинетично действие (способността да се стимулира мотилитета на стомашно-чревния тракт).

Най-често макролидните антибиотици се използват при лечението на следните заболявания:

  • респираторни инфекции (магарешка кашлица, дифтерия, синузит, тонзилит, обостряне на хроничен бронхит);
  • инфекции на кожата и меките тъкани (фурункулоза, фоликулит);
  • бактериални инфекции на устната кухина (пародонтит, периостит);
  • полово предавани инфекции (хламидия, сифилис);
  • гастроентерит;
  • инфекции на пикочните пътища;
  • тежки форми на акне.

В допълнение, макролидните антибиотици могат да се използват за предотвратяване на инфекциозни заболявания в ревматологичните и стоматологичните практики. Те се използват и за предотвратяване на следоперативни инфекции след определени операции.

Макролидните антибиотици се класифицират според тяхната химична структура и метод на получаване. В зависимост от химичната структура макролидите се разделят на:

  • 14-членен (еритромицин, кларитромицин, рокситромицин, олеандомицин, диритромицин);
  • 15-членен (азитромицин);
  • 16-членен (спирамицин, мидекамицин, йозамицин).

Тази класификация е необходима за оценка на безопасността на лекарствата, която до голяма степен зависи от характеристиките на тяхната химична структура. Например, 14-мерните макролиди имат стимулиращ ефект върху мотилитета на стомашно-чревния тракт, което може да провокира различни чревни разстройства. 15-членните и 16-членните макролиди също могат да причинят този нежелан ефект, но той е много по-слабо изразен.

В зависимост от начина на приготвяне, препаратите от групата на макролидите се разделят на естествени и синтетични. Списъкът на естествените антибактериални средства включва еритромицин, мидекамицин, олеандомицин, спирамицин, йозамицин. Полусинтетичните лекарства включват кларитромицин, азитромицин, рокситромицин.

Антибиотиците от групата на макролидите са сред най-безопасните видове антибактериални средства. Те имат относително ниска токсичност, нямат изразен ефект върху имунната система на организма и се понасят добре от пациентите. В сравнение с антибиотиците от други групи, макролидите са по-малко склонни да причинят алергични реакции. В момента те се използват широко при лечението на инфекциозни заболявания при новородени, деца и бременни пациенти.

В същото време този вид антимикробни средстваможе да причини редица нежелани реакции:

  • стомашно-чревни нарушения (гадене, повръщане, диария, коремна болка);
  • повишен риск тежки нарушениясърдечна дейност;
  • спад на налягането;
  • нарушена чернодробна функция (холестатичен хепатит);
  • обратима загуба на слуха;
  • алергични реакции.

Рокситромицин има най-добра поносимост сред макролидите. Следва азитромицин, след това спирамицин и кларитромицин, а след тях еритромицин. Що се отнася до противопоказанията за употреба, те се определят индивидуално, в зависимост от вида и характеристиките на хода на заболяването, състоянието на пациента и формата на освобождаване на лекарството.

Някои макролидни антибиотици не трябва да се използват при деца, бременни или кърмещи жени или при пациенти с тежко чернодробно увреждане.

Други лекарства от тази група могат да се дават на пациенти в старческа възраст, новородени, малки деца и жени по време на бременност и кърмене. Но такова назначаване е разрешено само ако има строги показания и изисква внимателно медицинско наблюдение през целия период на лечение.

Международно име:

Доза от:

Фармакологичен ефект:

Показания:

Международно име:

Доза от:

Фармакологичен ефект:

Показания:

Международно име:Рокситромицин (Roxithromycin)

Доза от:диспергиращи се таблетки, обвити таблетки

Фармакологичен ефект:Полусинтетичен макролиден антибиотик за перорално приложение. Има бактериостатичен ефект: свързва се с 50S субединицата на рибозомите.

Показания:Инфекции на горните и долните дихателни пътища (фарингит, бронхит, пневмония, бактериални инфекции при ХОББ, панбронхиолит, бронхиектазии.

Международно име:Кларитромицин (Clarithromycin)

Доза от:гранули за суспензия за перорално приложение, капсули, лиофилизат за инфузионен разтвор, прах за суспензия за перорално приложение, филмирани таблетки, филмирани таблетки с удължено освобождаване

Фармакологичен ефект:Полусинтетичен широкоспектърен макролиден антибиотик. Нарушава протеиновия синтез на микроорганизмите (свързва се с 50S субединицата на мембраната.

Показания: Бактериални инфекциипричинени от чувствителни микроорганизми: инфекции на горните дихателни пътища (ларингит, фарингит, тонзилит, синузит).

Международно име:Рокситромицин (Roxithromycin)

Доза от:диспергиращи се таблетки, обвити таблетки

Фармакологичен ефект:Полусинтетичен макролиден антибиотик за перорално приложение. Има бактериостатичен ефект: свързва се с 50S субединицата на рибозомите.

Показания:Инфекции на горните и долните дихателни пътища (фарингит, бронхит, пневмония, бактериални инфекции при ХОББ, панбронхиолит, бронхиектазии.

Международно име:Джозамицин (Josamicin)

Доза от:

Фармакологичен ефект:

Показания:

Международно име:Еритромицин (еритромицин)

Доза от:гранули за суспензия за перорално приложение, гранули за суспензия за перорално приложение, лиофилизат за разтвор за интравенозно приложение, прах за инжекционен разтвор, ректални супозитории [

Фармакологичен ефект:Бактериостатичен антибиотик от групата на макролидите, обратимо се свързва с 50S субединицата на рибозомите, което нарушава образуването на пептидни връзки.

Показания:Бактериални инфекции, причинени от чувствителни патогени: дифтерия (включително бактериално носителство), магарешка кашлица (включително профилактика), трахома.

Международно име:Джозамицин (Josamicin)

Доза от:перорална суспензия, обвити таблетки

Фармакологичен ефект:Антибиотик от групата на макролидите, действа бактерицидно. Той се свързва с 50S субединицата на рибозомната мембрана и предотвратява фиксирането на транспортната мембрана.

Показания:Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни микроорганизми: възпаление на средното ухо, синузит, тонзилит, фарингит, ларингит, дифтерия.

Международно име:диритромицин (диритромицин)

Фармакологичен ефект:Макролиден антибиотик. Потиска вътреклетъчния протеинов синтез при чувствителни микроорганизми. Активен срещу грам-положителни.

Показания:Инфекциозни и възпалителни заболявания, причинени от чувствителни патогени: фарингит; възпаление на сливиците; бронхит (остър и екзацербационен); пневмония; инфекции на кожата и меките тъкани; холецистит, холангит.

Макролидите са ново поколение антибактериални средства. Основата на структурата на този тип антибиотици е макроцикличният лактонов пръстен. Този факт даде името на цялата група лекарства. В зависимост от броя на въглеродните атоми, съдържащи се в пръстена, всички макролиди са: 14, 15 и 15-членни.

Антибиотиците - макролидите са активни срещу грам-положителни коки, както и срещу вътреклетъчни патогени: микоплазми, хламидия, кампилобактер, легионела. Тази група лекарства принадлежи към най-малко токсичните антибиотици и списъкът на лекарствата, включени в нея, е доста обширен.

Днес ще говорим за макролидни антибиотици, имена, употреба, показания за употреба, които обмисляме - вие също ще разберете всичко това, разберете и обсъдете:

Имена на макролидни антибиотици

Групата на тези лекарства включва много лекарства - антибиотици от ново поколение. Най-известните от тях:

Естествени макролиди: олеандомицин фосфат, еритромицин, ерициклин спирамицин, както и мидекамицин, левкомицин и йозамицин.

Полусинтетични макролиди: Рокситромицин, Кларитромицин, Диритромицин. Тази група включва също: Flurithromycin, Azithromycin и Rokitamycin.

Често предписвайте лекарства като: Vilprafen, Kitazamicin, Midecamycin. В аптеката най-вероятно ще ви препоръчат следните имена: Рокситромицин, Сумамед, Тетраолеан и Еридерм.

Трябва да се каже, че имената на антибиотичните лекарства често се различават от имената на самите макролиди. Например, активната съставка на добре познатото лекарство "Азитрокс" е макролидът азитромицин. Е, лекарството "Zinerit" съдържа антибиотичен макролид еритромицин.

За какво са полезни макролидните антибиотици? Показания за употреба

Тази група лекарства има широк спектър на действие. Най-често те се предписват при лечението на следните заболявания:

Инфекциозни заболявания на дихателната система: дифтерия, магарешка кашлица, остър синузит. Предписват се за лечение ТОРСизползва се при екзацербации на хроничен бронхит.

Инфекциозни заболявания на меките тъкани, кожата: фоликулит, фурункулоза, паронихия.

Сексуални инфекции: хламидия, сифилис.

Бактериални инфекции на устата: периостит, пародонтит.

В допълнение, лекарства от тази група се предписват при лечение на токсоплазмоза, гастроентерит, криптоспоридиоза, както и при лечение на тежко акне. Присвояване на други инфекциозни заболявания. Могат да бъдат препоръчани и за профилактика на инфекции при стоматологична практика, ревматология, както и хирургично лечениена дебелото черво.

Как и колко да приемате макролидни антибиотици? Приложение, дозировка

Групата макролидни антибиотици е представена от различни лекарствени форми: таблетки, гранули, суспензии. В аптеките ще се предлагат още: супозитории, прах във флакони и препарат под формата на сироп.

Независимо от това доза от, лекарствата, предназначени за вътрешна употреба, се предписват да се пият на час, като се спазва равен период от време. Обикновено те се приемат 1 час преди хранене или 2 часа след него. Само малка част от тези антибиотици не зависят от приема на храна. Ето защо, преди да започнете лечение, прочетете внимателно листовката.

В допълнение, всяко лекарство от тази група може да се използва само по медицински причини, както е предписано от лекар. След установяване на диагнозата, лекарят ще Ви предпише лекарството, което ще помогне при Вашето заболяване, и точната дозировка, от която се нуждаете. Режимът на дозиране се съобразява с възрастта, телесното тегло на пациента, наличието на хронични болестии т.н.

За кого са опасни макролидните антибиотици? Противопоказания, странични ефекти

Подобно на повечето сериозни лекарства, макролидите имат редица противопоказания за употреба. Имат и странични ефекти. Все пак трябва да се отбележи, че техният брой е значително по-малък от този на антибиотиците от други групи. Макролидите са по-малко токсични и следователно по-безопасни от другите антибиотици.

Те обаче са противопоказани при бременни жени, кърмачки, бебета под 6 месеца. Те не могат да се използват в случай на индивидуална чувствителност на тялото към компонентите на лекарството. С повишено внимание тези лекарства се предписват на хора със сериозни нарушения на черния дроб и бъбреците.

При неправилно или неконтролирано приложение могат да се появят нежелани реакции: главоболие, световъртеж. Слухът може да бъде нарушен, често има гадене, повръщане, дискомфорт в корема и се появява диария. Наблюдават се алергични прояви: обрив, уртикария.

не забравяйте, че независимо назначаване, приемането на антибиотици без лекарско предписание може сериозно да влоши състоянието на пациента. Бъдете здрави!

поколение:

  • спирамицин (ровамицин);
  • Рокситромицин (рулид);
  • Джозамицин (Вилпрафен);
  • Кларитромицин (клацид);
  • Мидекамицин (макропяна);
  • Диритромицин (динабак).

поколение:

  • Азитромицин (Сумамед).

Азитромицин от химическа структуранаричани азалиди. Тяхното разделяне се основава на спектъра на действие, фармакокинетичните характеристики и нежеланите реакции. Спектърът на действие на диритромицин съвпада с този на еритромицин.

Макролиди група антибиотици за деца

Показания за употреба на макролиди

Фармакодинамика: Макролидите за деца инхибират синтеза на РНК на ниво 50-S субединица на рибозомите. Фармакологичен ефект- бактериостатичен. Трябва да се отбележи, че лекарствата са способни да упражняват имуномодулиращ ефект върху функциите на фагоцитите на периферната кръв (повишен хемотаксис и др.). Този ефект се свързва с противовъзпалителния ефект на някои макролиди (еритромицин, рокситромицин и кларитромицин), поради тяхната антиоксидантна активност и способността да намаляват процесите на оксидативен метаболизъм ("oxidative burst") във фагоцитите, намалявайки образуването на супероксид йон. "Оксидативният взрив" е един от най-мощните механизми за вътреклетъчно смилане на бактериите.

Въпреки това, в редица случаи процесите на окислителен метаболизъм, достигайки максималната си проява, сами оказват вредно въздействие върху човешкото тяло, което прави възпалителната реакция неадекватна на причината, която я причинява. На експериментален модел на възпаление беше показано, че противовъзпалителният ефект на лекарствата се дължи на намаляване на активността на циклооксигеназата и липоксигеназата на клетките.

Как да използвате макролидите

Спектърът на действие на тази група антибиотици е широк. Освен това антибиотиците имат бактерициден ефект върху някои микроорганизми, които са силно чувствителни към макролидите: Gr. "+" коки (метицилин-чувствителни стафилококи, стрептококи, пневмококи), Gr. "+" пръчки (коринебактерии), гр. "-" пръчици (мораксела), хламидия, уреаплазма и микоплазма. Макролидите повлияват бактериостатично други микроорганизми: Neisseria, Legionella, Haemophilus influenzae, Brucella, Treponema, Clostridia (с изключение на CI. difficile), Bacteroids (с изключение на Bact. fragilis) и Rickettsia.

Макролидите II и III поколение имат по-широк спектър. И така, към лекарства от второ поколение: йозамицин и кларитромицин, висока чувствителностхеликобактер пилори; към спирамицин и рокситромицин - токсоплазма. Препаратите от II и III поколения са ефективни срещу Campylobacter, Listeria, Gardnerella и някои микобактерии.

Вторичната резистентност на микроорганизмите към макролидите се развива бързо, така че курсът на лечение на детето трябва да бъде кратък (до 7 дни), в противен случай те трябва да се комбинират с други антибиотици. Трябва да се подчертае, че в случай на вторична резистентност към един от макролидите, това се отнася за всички останали антибиотици от тази група и дори за лекарства от други групи: линкозамиди (линкомицин, клиндамицин) и пеницилини, които се разрушават от стафилококови бета- лактамаза.

Фармакокинетика на макролидите

Някои макролиди могат да се прилагат интравенозно на деца (еритромицин фосфат, спирамицин и кларитромицин), други начини на парентерално приложение (подкожно, интрамускулно) не се използват, тъй като инжекциите са болезнени и се появяват локално уврежданетъкани. Тези лекарства могат да се прилагат перорално. Бионаличността на лекарствата варира от 30% до 70%. По-киселинноустойчиви са олеандомидинът и антибиотиците от II и III поколение, така че могат да се приемат независимо от храненето. Таблетките се препоръчват да се пият с минерална вода Borjomi или разтвор на натриев бикарбонат. Има препарати (мехлеми) за локална употреба.

Времето на поява на максималната концентрация на лекарството в кръвната плазма е 1,5 - 2 часа (когато се приема перорално). В същото време повечето макролиди се свързват с плазмените протеини с 60-70%. Тези антибиотици обаче имат нисък афинитет към кръвните протеини, така че те много бързо и лесно се отделят от тях, влизайки в различни тъкани. При препаратите от II и III поколение проникващата способност е по-висока от тази на еритромицин и олеандомицин.

Тези лекарства проникват добре в аденоидите и сливиците на детето; тъкани и течности от средна и вътрешно ухо; белодробна тъкан, бронхи, бронхиален секрет и храчки; плеврална, перитонеална, синовиална течност; кожата. Те могат да се натрупват във фагоцитни клетки (полиморфонуклеарни левкоцити, белодробни макрофаги), където концентрацията им може да бъде 13-20 пъти по-голяма, отколкото в извънклетъчната течност. По този начин макролидите помагат в борбата с вътреклетъчната инфекция (легионела, хламидия, микоплазма, листерия, бруцела, токсоплазма и др.), Която се проявява с продължителен, повтарящ се и атипичен курс възпалителен процес.

Това има много важностза отслабени пациенти, за предотвратяване на рецидив на заболяването. трябва да бъде отбелязано че улавянето на макролиди от макрофагите насърчава транспортирането на антибиотици до огнищата на инфекцията.Освен това освобождаването на макролиди от фагоцитите се случва само в присъствието на инфекциозен фактор, което прави тези лекарства безопасни за незаразените тъканни клетки на пациента.

Макролидите преминават през плацентата, но тяхната концентрация в кръвта на плода е само 20-25% от нивото в кръвта на майката. Тъй като това са нискотоксични антибиотици, ако е необходимо, те могат да се използват при бременни жени. Лекарствата преминават в майчиното мляко, където се натрупват интензивно, така че е необходимо да се прекъсне кърменето. Всички лекарства от тази група антибиотици проникват много слабо през кръвно-мозъчната бариера, така че по време на менингит не се наблюдава саниране на цереброспиналната течност.

С урината след поглъщане се екскретират само 2-3% от антибиотика от приетата доза. Въпреки това, когато венозно приложениеколичеството на лекарството в урината може да достигне 12 - 15%. Тази концентрация е достатъчна за потискане на чувствителната към макролидите микрофлора, но урината трябва да се алкализира.

Макролидни взаимодействия

Макролидите не трябва да се прилагат в една и съща спринцовка с витамини от група В, аскорбинова киселина, цефалотин, тетрациклини, хлорамфеникол, хепарин, дифенилхидантоин (дифенин), като се образуват комплекси, които се утаяват. Макролидите не се предписват едновременно с терфенадин и астемизол поради риск от хепатотоксичност и поява на камерни аритмии.

Взаимодействието на макролидите с левомицетин е противопоказано, тъй като също така нарушава синтеза на РНК на нивото на SO-S субединицата на рибозомите, така че между тях възниква антагонизъм (1 + 1 = 0,75). Известно е, че макролидите от I поколение по-често могат да причинят така наречените преходни ефекти: ототоксичност и невромускулна блокада. Следователно, сумирането на горните нежелани реакции е възможно, когато макролидите се комбинират с аминогликозиди, полимиксини, гликопептидни и полиенови антибиотици, които също причиняват тези ефекти.

Макролидите от 1-во поколение и в по-малка степен от 2-ро поколение инхибират активността на ензимите на монооксигеназната система в черния дроб поради образуването на стабилни съединения с някои цитохроми P-450. В резултат на това се нарушава биотрансформацията в черния дроб на няколко едновременно посочени лекарства и скоростта на тяхното елиминиране намалява. Това е придружено от натрупване на тези вещества в организма и възникване на нежелани реакции, понякога животозастрашаващи. Тези лекарства включват: теофилин, хлорамфеникол, бромокриптин, варфарин, циметидин, карбамазепин, дихидроерготамин, антипирин, метилпреднизолон и др.

Възможно е взаимодействието на макролидите с бактериостатични лекарства с различен механизъм на действие. Например с тетрациклини, които нарушават синтеза на РНК на ниво 30-S-рибозомна субединица; или със сулфонамиди, които се конкурират с пара-аминобензоената киселина.

Странични ефекти на макролидите

Странични ефекти на макролидите

Макролидите са нискотоксични лекарства. Усложненията при употребата на лекарства от първо поколение се срещат средно при 4,1% от пациентите, при употребата на второ поколение - при 2,6% от пациентите, при употребата на трето поколение - при 0,7% от пациентите.

  • Диспептични симптоми (гадене, повръщане, диария);
  • Стоматит, гингивит;
  • холестаза;
  • При интравенозно приложение - флебит. За да се избегне дразнене и възпаление на вените, се препоръчва да се разреди 1 mg от антибиотика в 1 ml изотоничен разтвор на натриев хлорид или 5% разтвор на глюкоза и да се инжектира чрез инфузия в продължение на 30-60 минути;
  • Рядко - сърдечни аритмии, удължаване Q-T интервал; а при венозно приложение - временна глухота.

Със сигурност всеки човек поне веднъж в живота си се е сблъсквал с инфекциозно заболяване, чието лечение не може да се отмени без прием на антибиотици, а много поне в в общи линииимат разбиране за свойствата на тези лекарства и характеристиките на тяхната употреба. Антибиотиците са разделени на групи, разликите между които са главно в химичен състав, механизъм на действие и спектър на действие.

Освен това във всяка група антибиотици се класифицират лекарства от различни поколения: антибиотици от първо, второ поколение и др. Последното, ново поколение антибиотици се различава от предишните с по-малко странични ефекти, по-голяма ефективност и лекота на приложение. В тази статия ще разгледаме кои лекарства от последно поколение са включени в списъка на антибиотиците от групата на макролидите и какви са техните характеристики.

Характеристики и приложение на макролидите

Антибиотиците, принадлежащи към фармакологичната група на макролидите, се считат за едни от най-малко токсичните за човешкото тяло. Това са комплексни съединения от естествен и полусинтетичен произход. Те се понасят добре от повечето пациенти, не предизвикват нежелани реакциихарактеристика на антибиотици от други групи. Отличителна черта на макролидите е способността да проникват в клетките, създавайки високи концентрации в тях, бързо и добре разпределени във възпалените тъкани и органи.

Макролидите имат следния ефект:

  • бактериостатичен;
  • противовъзпалително;
  • имуномодулиращо.

Основните показания за приемане на макролидни антибиотици са:

  • респираторни инфекции и устната кухина(отит на средното ухо, синузит, тонзилит, бронхит, пневмония, дифтерия, туберкулоза и др.);
  • заболявания на жлъчните пътища;
  • инфекциозни очни заболявания (конюнктивит, трахома и др.);
  • пептична язва;
  • инфекции на кожата и меките тъкани (тежко акне, еризипел, мастит и др.);
  • урогенитални инфекции и др.

Съвременни макролиди

Първото макролидно лекарство е еритромицин. Струва си да се отбележи, че това лекарство се използва в медицинската практика и до днес и употребата му показва хубави резултати. По-предпочитани са обаче изобретените впоследствие макролидни препарати, поради факта, че имат подобрени фармакокинетични и микробиологични параметри.

Макролиден антибиотик от ново поколение е вещество от групата на азалидите - азитромицин ( търговски имена: Сумамед, Азитромакс, Затрин, Зомакс и др.). Това лекарство е производно на еритромицин, съдържащо допълнителен азотен атом. Ползи това лекарствоса:

  • високо ниво на абсорбция;
  • дълъг полуживот;
  • киселинна устойчивост
  • способността да се транспортира от левкоцитите до фокуса на възпалението;
  • възможността за намаляване на продължителността на терапията и честотата на приемане на лекарството (веднъж дневно в продължение на 3 до 5 дни).

Азитромицинът е активен срещу:

  • стафилококи;
  • стрептокок;
  • хламидия;
  • магарешка кашлица;
  • гарднерела;
  • микоплазма;
  • микобактерии;
  • причинители на сифилис и някои други бактерии.

AT Повече ▼натрупване на лекарството се наблюдава в белите дробове, бронхиалния секрет, синусите, сливиците, бъбреците.

Последно поколение макролиди за бронхит

Препаратите на базата на азитромицин се характеризират с най-оптималния спектър на антимикробна активност по отношение на типични и атипични патогени на бронхит. Те лесно проникват в бронхиалните секрети и храчки, блокират протеиновия синтез в бактериалните клетки, като по този начин предотвратяват размножаването на бактериите. Макролидите могат да се използват както при остър бактериален бронхит, така и при обостряне на хроничен бронхит.