Большая медицинская энциклопедия. Эстрогены Раствор эстрадиола в ампулах латынь
| Oestradioli dipropionas
Аналоги (дженерики, синонимы)
Эстрадиола пропионат, Дименформон дипропионат, Диогин DP, Диовоциклин, Эстрадиол дипропионовый, Овоциклин дипропионат, Прогинон DP, Синформон
Рецепт (международный)
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0 1% 1 ml
D. t. d. N; 3 in amp.
S. По 1 мл в мышцы 2 раза в неделю.
Фармакологическое действие
Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное действие (подобное действию женских половых гормонов -эстрогенов). Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).
Способ применения
Для взрослых: Внутримышечно в виде 0,1% масляного раствора по 1 мл 1-2 раза в неделю (1 раз в 3-5 дней). Схема и продолжительность лечения подбираются строго индивидуально.
Показания
Заболевания, сопровождающиеся недостаточной функцией яичников
- при недоразвитии или увядании яичников и молочных желез
- отсутствии иди нарушениях менструаций
- болезненных состояниях, связанных с климаксом или кастрацией
- при бесплодии
- для стимулирования родовой деятельности
- для вызывания родов при переношенной беременности.
Заболевания кожи: угри, вирильный гипертрихоз и др.
Противопоказания
Новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндрометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).
Побочные действия
При длительном применении маточные кровотечения.
Форма выпуска
В ампулах по 1 мл 0,1% масляного раствора в упаковке по 3 штуки.
ВНИМАНИЕ!
Информация на просматриваемой вами странице создана исключительно в ознакомительных целях и никак не пропагандирует самолечение. Ресурс предназначен для ознакомления сотрудников здравоохранения с дополнительными сведениями о тех или иных медикаментах, повысив тем самым уровень их профессионализма. Использование препарата "" в обязательном порядке предусматривает консультацию со специалистом, а также его рекомендации по способу применения и дозировке выбранного вами лекарства.
Брутто-формула
C 18 H 24 O 2Фармакологическая группа вещества Эстрадиол
Нозологическая классификация (МКБ-10)
Код CAS
50-28-2Характеристика вещества Эстрадиол
Эстрадиол — гормональное эстрогенное средство (17β-эстрадиол), идентичен эндогенному эстрадиолу, вырабатываемому яичниками (образуется в организме женщин, начиная с первой менструации и заканчивая периодом менопаузы). Синтетический эстрадиол — белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде; легко растворим в спирте; растворим в ацетоне, диоксане и других органических растворителях; трудно растворим в растительных маслах. Молекулярная масса 272,37.
В медицинской практике применяют в виде эстрадиола гемигидрата и эфиров (бензоата, дипропионата).
Эстрадиола бензоат — стабилен на воздухе; растворим в спирте, ацетоне, диоксане, мало растворим в эфире, растительных маслах; молекулярная масса 376,49.
Эстрадиола дипропионат — белый кристаллический порошок, практически нерастворим в воде, трудно растворим в спирте и растительных маслах. Молекулярная масса 384,51.
Эстрадиол используется в разных лекарственных формах: гель трансдермальный, раствор для в/м введения масляный, спрей назальный, таблетки, покрытые оболочкой, трансдермальная терапевтическая система (ТДТС).
Фармакология
Фармакологическое действие - эстрогенное .Проникает в клетку-мишень путем диффузии, транспортируется в ядро клетки, где связывается со специфическими эстрогенными рецепторами и образует комплекс рецептор-лиганд. Рецепторы эстрогенов идентифицированы в различных тканях, больше всего их содержится в женских половых органах, особенно в матке, во влагалище и яичниках, а также в молочных железах, гипофизе, гипоталамусе, печени, костях. Лиганд-рецепторный комплекс взаимодействует с эстрогенэффекторными элементами генома и специфическими внутриклеточными белками, инициирует синтез и-РНК, белка и высвобождение цитокинов и факторов роста.
Оказывает феминизирующее влияние на организм, стимулирует развитие влагалища, матки, маточных труб, стромы и протоков молочных желез, пигментацию в области сосков и половых органов, формирование вторичных половых признаков по женскому типу (перераспределение жировой ткани и др.), рост и закрытие эпифизов длинных трубчатых костей. Способствует своевременному отторжению эндометрия и регулярным кровотечениям, в больших концентрациях вызывает гиперплазию эндометрия, подавляет резорбцию костной ткани, индуцирует синтез ряда транспортных белков (транскортин, тироксинсвязывающий глобулин, протеин, связывающий половые гормоны, трансферрин), фибриногена. Повышает концентрации в крови тироксина, железа, меди и др.; оказывает прокоагулянтное действие, увеличивает синтез в печени витамин K-зависимых факторов свертывания (II, VII, IX, X), снижает количество антитромбина III. Обладает антиатеросклеротической активностью, увеличивает содержание ЛПВП , уменьшает — ЛПНП и холестерина (уровень триглицеридов возрастает); модулирует рецепторы к прогестерону и симпатическую регуляцию тонуса гладкой мускулатуры, вызывает переход внутрисосудистой жидкости в ткани и компенсаторную задержку натрия и воды; в больших дозах препятствует деградации эндогенных катехоламинов (конкурирует за активные рецепторы катехол-О-метилтрансферазы). Обладает способностью ускорять восстановление количества лейкоцитов (нейтрофилов) при миелодепрессии, связанной с радиационным поражением.
После приема внутрь быстро и полностью всасывается (биодоступность около 100%). При «первом прохождении» через печень метаболизируется до менее активных продуктов — эстрона и эстриола. В крови почти полностью связывается с белками. Метаболиты выделяются желчью в просвет тонкой кишки и повторно абсорбируются (энтерогепатическая циркуляция). Окончательная потеря активности происходит в результате окисления в печени. Продукты биодеградации выводятся в основном почками в виде сульфатов и глюкуронидов; в моче обнаруживаются также небольшие количества эстрадиола, эстрона и эстриола.
После аппликации ТДТС эстрадиол высвобождается из пластыря и трансдермально поступает в кровоток с постоянной скоростью, поддерживая заданный уровень гормона в крови. При применении в виде геля и пластыря эстрадиол не подвергается эффекту «первого прохождения» через печень, вследствие чего колебания уровня эстрогена в плазме выражены значительно меньше, чем при приеме эстрогенов внутрь. При еженедельной аппликации ТДТС удается достичь уровня эстрадиола в сыворотке подобного уровню, который создается в раннюю фолликулярную фазу в репродуктивном периоде жизни, с соотношением сывороточных уровней эстрадиол/эстрон равным примерно 1. Абсолютное значение сывороточного уровня эстрадиола прямо пропорционально площади поверхности пластыря. Средняя равновесная концентрация эстрадиола в сыворотке составляет около 40 пг/мл (пластырь площадью 12,5 см 2) и около 80 пг/мл (пластырь площадью 25 см 2). Через 24 ч после удаления ТДТС концентрации эстрадиола и эстрона в сыворотке снижаются до первоначального значения. При аппликации пластыря концентрации конъюгатов эстрадиола в моче увеличиваются в 5-10 раз и возвращаются к начальному уровню в течение 2-х дней после удаления системы.
При аппликации в виде геля эстрадиол проникает через кожу, при этом его большая часть попадает в системный кровоток сразу, а некоторое количество задерживается в подкожно-жировой клетчатке и высвобождается в кровоток постепенно. Т max — 3-4 ч, биодоступность — 82%.
При применении пластыря-ТДТС и геля метаболизм и выведение соответствуют метаболизму и выведению естественных эстрогенов. Не кумулирует.
Применение вещества Эстрадиол
Эстрогенная недостаточность в климактерическом периоде и при хирургической менопаузе, в т.ч. после овариэктомии, лучевой кастрации; первичная и вторичная аменорея, гипоменорея, олигоменорея, дисменорея, вторичная эстрогенная недостаточность, алопеция при гиперандрогении; гирсутизм при синдроме поликистозных яичников, вагинит (у девочек и в старческом возрасте), гипогенитализм, бесплодие, слабость родовой деятельности, переношенная беременность, для угнетения лактации, вирильный гипертрихоз у женщин; профилактика постменопаузного остеопороза у женщин, рак груди у мужчин и женщин с метастазами (паллиативная терапия), карцинома предстательной железы (паллиативная терапия), урогенитальные расстройства (диспареуния, атрофический вульвовагинит, уретрит, тригонит); в качестве средства, стимулирующего гемопоэз у мужчин при остром радиационном поражении.
Противопоказания
Гиперчувствительность, эстрогензависимые неопластические процессы или подозрение на них, опухоли печени (в т.ч. в анамнезе), серповидно-клеточная анемия, герпес, отосклероз (в т.ч. обострение во время беременности), ретинопатия или ангиопатия, холестатическая желтуха или постоянный зуд (в т.ч. усиление их проявлений во время предшествующей беременности или на фоне приема стероидных препаратов), заболевания желчного пузыря в анамнезе (особенно холелитиаз), необычное или недиагносцированное генитальное или маточное кровотечение (использование эстрогенов может препятствовать установлению диагноза), тромбофлебит или тромбоэмболические состояния в активной фазе (за исключением лечения рака молочной или предстательной железы); тромбофлебит, тромбоз или тромбоэмболические состояния, ассоциированные с приемом эстрогенов (в анамнезе); воспалительные заболевания женских половых органов (сальпингоофорит, эндометрит); гиперкальциемия, ассоциированная с костными метастазами рака молочной железы.
Только для лечения рака молочной и предстательной железы (дополнительно): заболевания коронарных или церебральных сосудов, активный тромбофлебит или тромбоэмболические заболевания (высокие дозы эстрогенов, применяющиеся для лечения, повышают риск развития инфаркта миокарда, тромбоэмболии легочных сосудов, тромбофлебита).
Ограничения к применению
Бронхиальная астма, сахарный диабет, мигрень, эпилепсия, артериальная гипертензия, сердечная недостаточность, ИБС; почечная недостаточность; острые или хронические заболевания печени (в т.ч. в анамнезе) при изменении показателей функциональных печеночных проб, гиперлипопротеинемия, отечный синдром, эндометриоз, фиброзно-кистозная мастопатия, порфирия, опухоли гипофиза, диффузные заболевания соединительной ткани, синдром Дубина-Джонсона или Ротора.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности, в т.ч. предполагаемой (эстрогены могут оказывать эмбриотоксическое действие). В исследованиях показана связь врожденных пороков развития с применением некоторых эстрогенов в период беременности.
На время лечения необходимо прекратить грудное вскармливание (эстрогены проникают в грудное молоко).
Побочные действия вещества Эстрадиол
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, мигрень, депрессия, хорея, нарушение зрения (изменение кривизны роговицы), дискомфорт при ношении контактных линз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): повышение АД , тромбоэмболия.
Со стороны органов ЖКТ : тошнота, рвота (главным образом центрального генеза при использовании высоких доз), боль в эпигастральной области, метеоризм, диарея, анорексия, холестатическая желтуха, холелитиаз, гепатит, панкреатит, кишечная и желчная колика.
Со стороны мочеполовой системы: у женщин — кровотечения «прорыва», маточные кровотечения неясной этиологии, изменение характера маточных кровотечений и мажущие выделения, метроррагия (признак передозировки эстрадиола), предменструальный синдром, аменорея, дисменорея, увеличение размеров фибромиомы или лейомиомы матки, изменение цервикальной секреции, изменение характера вагинальных выделений, вагинальный кандидоз, гиперплазия эндометрия (при назначении без прогестагена), карцинома эндометрия (в менопаузе у женщин с интактной маткой), симптомы цистита (без бактериального заражения); при длительном применении — склероз яичников; болезненность, чувствительность и увеличение размеров молочных желез, повышение либидо; у мужчин — болезненность и чувствительность грудных желез, гинекомастия, снижение либидо.
Со стороны кожных покровов: хлоазма или меланодермия, контактный дерматит, геморрагическая сыпь, узловатая эритема, многоформная эритема, алопеция, гирсутизм, зуд и гиперемия кожи (на месте аппликации пластыря-ТДТС).
Прочие: изменение массы тела, снижение толерантности к углеводам, ухудшение течения порфирии, спазмы икроножных мышц; при длительном применении — нарушение обмена натрия, кальция и воды с образованием периферических отеков.
Взаимодействие
Эстрадиол уменьшает активность диуретиков, антикоагулянтов, гипотензивных и гипогликемических средств. Снижает толерантность к глюкозе (может потребоваться коррекция режима дозирования гипогликемических ЛС). Эстрадиол повышает эффективность гиполипидемических ЛС .
Индукторы микросомальных ферментов печени, например некоторые противосудорожные и противомикробные средства (в т.ч. гидантоины, барбитураты, примидон, карбамазепин, рифампицин), могут ускорять метаболизм эстрадиола, повышать клиренс половых гормонов и снижать клиническую эффективность.
Фолиевая кислота и препараты щитовидной железы усиливают действие эстрадиола. Значительное потребление алкоголя во время лечения может привести к повышению уровня циркулирующего эстрадиола.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, в некоторых случаях — метроррагия.
Лечение: поддержание жизненно важных функций (на фоне отмены препарата), симптоматическая терапия.
Пути введения
Внутрь, местно, интраназально, в/м .
Меры предосторожности вещества Эстрадиол
Перед началом применения необходимо проведение полного общего медицинского и гинекологического обследования, включая исследование органов брюшной полости и малого таза, молочных желез, измерение АД , цитологический анализ эндометрия. Необходимо исключить беременность. При длительной терапии подобное обследование следует проводить каждые 6-12 мес.
За 4-6 нед до планируемого хирургического вмешательства и в период длительной иммобилизации рекомендуется прервать лечение во избежание тромбообразования.
Прием препарата следует немедленно прекратить в следующих случаях: тромбоз глубоких вен, тромбоэмболические заболевания, значительное повышение АД , появление желтухи, появление мигренеподобной головной боли, внезапное нарушение зрения.
Во время заместительной гормональной терапии у больных, страдающих гипертензией, следует регулярно контролировать АД .
В начальном периоде лечения больные сахарным диабетом требуют тщательного наблюдения из-за возможного снижения толерантности к глюкозе.
Изменение уровня эстрогенов в крови может повлиять на показатели анализов некоторых эндокринных и печеночных функций.
Эстрогены могут вызвать задержку жидкости в организме, поэтому больные с нарушениями сердечной или почечной функций требуют тщательного наблюдения.
Необходимо сообщить лечащему врачу об одновременном приеме барбитуратов, фенилбутазона, гидантоинов, рифампицина, появлении нерегулярных кровотечений или необычно обильных кровотечений в период между применением препарата, неприятных ощущениях в эпигастральной области.
В случае возникновения нерегулярных маточных кровотечений во время приема препарата следует провести цитологический анализ эндометрия.
В процессе лечения следует учитывать, что длительное использование только эстрогенов в климактерическом периоде может привести к гиперплазии эндометрия и увеличивает риск развития рака эндометрия. Для уменьшения риска развития рака эндометрия необходим дополнительный прием прогестагена (обычно в течение 10-12 дней в месяц), который приводит к переходу слизистой оболочки матки в секреторную фазу с ее отторжением и последующему менструальноподобному кровотечению после прекращения введения прогестагена. При появлении нерегулярных менструальных выделений (у женщин с интактной маткой) на фоне лечения эстрадиолом необходимо проведение диагностического выскабливания для исключения злокачественного новообразования матки.
У женщин в постменопаузе, длительное время находящихся на гормональной заместительной терапии, возрастает риск возникновения рака молочной железы. При длительности лечения более 5 лет необходимо тщательно взвешивать положительные эффекты лечения с неблагоприятными эффектами.
У пациенток, находящихся на длительном лечении, необходимо регулярное обследование молочных желез, в т.ч. следует научить их регулярному самообследованию. Следует проявлять особую осторожность при назначении эстрогенов женщинам, имеющим или имевшим в прошлом узловатые или фиброзно-кистозные изменения молочных желез. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение и регулярное проведение маммографии.
У женщин, принимающих в климактерический период эстрогенные препараты, отмечается повышенный риск возникновения желчно-каменной болезни (эстрогены повышают литогенность желчи).
Препарат не является противозачаточным средством и не восстанавливает способность к оплодотворению.
Не следует помещать пластырь на область молочных желез или талии. Если пластырь нанесен правильно, то можно принимать ванну или душ, однако необходимо учитывать, что в горячей воде пластырь может отклеиться.
Наименование: Эстрадиола дипропионат (Oestradiolidipropionas)
Фармакологическое воздействие:
Оказывает сильное и продолжительное эстрогенное воздействие (подобное действию женских половых гормонов -эстрогенов). Эстрогены - женские половые гормоны, вырабатываемые яичниками и корковым слоем надпочечников, вызывают развитие женских половых органов, вторичных половых признаков, а также способствуют пролиферации (разрастанию) клеток эндометрия (внутреннего слоя матки).
Эстрадиола дипропионат - показания к применению:
Используют в тех же случаях, что и фолликулин.Эстрадиола дипропионат - способ применения:
Внутримышечно в виде 0,1% масляного раствора по 1 мл 1-2 раза в неделю (1 раз в 3-5 дней). Схема и длительность лечения подбираются строго индивидуально.Эстрадиола дипропионат - побочные действия:
При длительном использовании маточные кровотечения.Эстрадиола дипропионат - противопоказания:
Новообразования половых органов, молочных желез и других органов (у женщин в возрасте до 60 лет), мастопатия (очаговое уплотнение в молочной железе), эндрометрит (воспаление внутренней оболочки матки), склонность к маточным кровотечениям, гиперэстрогенная фаза климакса (период климакса, протекающий с увеличением выброса женских половых гормонов).Эстрадиола дипропионат - форма выпуска:
В ампулах по 1 мл 0,1% масляного раствора в упаковке по 3 штуки.Эстрадиола дипропионат - условия хранения:
Список Б. В защищенном от света месте.Эстрадиола дипропионат - синонимы:
Эстрадиола пропионат, Дименформон дипропионат, Диогин DP, Диовоциклин, Эстрадиол дипропионовый, Овоциклин дипропионат, Прогинон DP, Синформон.Важно!
Перед применением лекарства Эстрадиола дипропионат
вы должны проконсультироваться с врачом. Данная инструкция предназначена исключительно для ознакомления.
Эстрадиол-монобензоат
(Oestradiolum monobenzoicum). Эфир эстрадиола и монобензойной кислоты является препаратом пролонгированного действия.
Его фармакологическое действие подобно фолликулину.
Показания
и противопоказания к назначению тс же, что при применении фолликулина.
Лечение
проводится в сочетании с прогестипами с учетом менструального цикла.
Эстрадиол-дипропионат
(Oestradiolum dipropionicum). Эфир эстрадиола и пропионовой кислоты - синтетический препарат с содержанием в 1 мг 20 000 ЕД.
Показания
и противопоказания те же, что и при эстрадиол-монобензоате.
Рецепт:
Rp. Sol. Oestradioli dipropionici oleosae 0,1% 1,0
D. t. d. N. 10 in ampul. S. По 1 мл через 3 дня внутримышечно
Синэстрол
(Synoestrolum). Синтетический эстроген, по действию идентичен фолликулину.
Показания и противопоказания те же, что и при фолликулине.
Применяется в инъекциях или в таблетках с учетом менструального цикла и последующим приемом прогестерона. При аденоме и раке предстательной железы назначают мужчинам. Как побочное явление наблюдается феминизация, увеличение молочных желез, выпадение усов и бороды, снижение потенции.
Диэтилстильбэстрол
(Diaethylstilboestroluin). Синтетический препарат, по действию сходен с фолликулином.
1 мг препарата соответствует 20 000 единиц. Показания и противопоказания тс же, что и при фолликулине.
Проводить лечение необходимо с учетом менструального цикла с последующим введением прогестерона.
При передозировке иногда возникают диспепсические явления, рвота, . Среди других эстрогениых препаратов можно назвать микрофоллин, который значительно эффективнее эстрадиола. Состав каждой таблетки 0,05 мг этинилэстрадиола.
Микрофоллин
(Microfollinum). Этинилэстрадиол.
Показания: дисменорея, гипер- и гипомеиорея, кровотечения в молодом возрасте, климактерии и другие болезненные состояния, вызванные недостаточностью фолликулина. Противопоказания те же, что и при синэстроле.
Препарат микрофоллип-форте содержит в 1 таблетке 0,00005 г.
Октэстрол
(Octoestrolum). По действию препарат идентичен синэстролу.
Показания и противопоказания те же, что и при синэстроле.
Диенэстрол-ацетат (Dienoestrolum aceticum). Синтетический препарат, по действию аналогичен диэтилстильбэстролу. Показания и противопоказания к применению те же.
Димэстрол (Dimoeslrolum). Диметиловый эфир диэтилстильбэстрола обладает пролонгированным действием. Применяется внутримышечно 1 раз в педелю. В одной ампуле 2 мл содержится 24 000 ЕД.
Акрофоллин (Acrofollinum). Содержит в 1 мл 1 - 5 мг эстрадиола монопропионата. Выпускается в ампулах и таблетках.
Фосфэстрол
(Phosphoestrolum). Дифосфорный эфир диэтилстильбэстрола. Этот препарат эффективен при раке предстательной железы. Блокирует ферментный синтез рибонуклеиновой кислоты и тем самым затрудняет синтез белков.
Препарат фосфоэстрола
выпускается в таблетках и в ампулах по 5 мл 5% или 10% раствора тетранатриевой соли фосфэстрола. Применяется внутривенно по 2,5- 5 мл в течение 20 дней.
Состав лекарственного препарата Эстрадиола дипропионат
Действующее вещество - Эстрадиол.