Карведилол — препарат для лечения гипертонической болезни и других сердечных недугов. Лекарство от сердечной недостаточности и гипертонии Карведилол: инструкция по применению, цена, отзывы, аналоги Карведилол показания к применению инструкция

Лекарственная форма:   таблетки Состав:

Каждая таблетка 12,5 мг содержит активное вещество : карведилол 12,5 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 64,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 15,0 мг, крахмал кукурузный 2,0 мг, кросповидон 2,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 3,5 мг, магния стеарат 1,0 мг.

Каждая таблетка 25 мг содержит активное вещество : карведилол 25,0 мг.

Вспомогательные вещества : лактозы моногидрат (сахар молочный) 128,0 мг, целлюлоза микрокристаллическая 30,0 мг, крахмал кукурузный 4,0 мг, кросповидон 4,0 мг, повидон (поливинилпирролидон) 7,0 мг, магния стеарат 2,0 мг.

 Описание: Таблетки белого или белого с кремоватым оттенком цвета, плоскоцилиндрической формы, с фаской с двух сторон и риской с одной стороны. Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:  

C.07.A.G.02 Карведилол

Фармакодинамика:

Блокирует альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.

Препарат не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембран о стабилизирующим и свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС).

Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

 Фармакокинетика:

Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1-1,5 часа.

Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28%. Приём пиши не влияет на биодоступностъ.

Метаболизируется в печени с образованием ряда активных метаболитов - 60-75% абсорбированного препарата метаболизируется при первом "прохождении" через печень. Метаболиты обладают антиоксидантным и адреноблокирующим действием.

Период полувыведения - 6-10 ч. Выведение происходит, главным образом, с желчью и калом.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

У больных с нарушением функции печени системная биодоступность карведилола увеличивается за счет снижения метаболизма при первом "прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер.

 Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов);

Ишемическая болезнь сердца (в том числе у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; клинически значимое нарушение функции печени; атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма сердца, выраженная брадикардия (ЧСС менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), выраженная артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление (АД) менее 85 мм рт. ст.), кардиогенный шок, бронхоспазм и бронхиальная астма (в анамнезе), возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены), непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу).

 С осторожностью:

Хроническая обструктивная болезнь легких, стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

 Беременность и лактация:

Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, что может приводить к внутри утробной гибели плода и преждевременным родам. Кроме того, у плода и новорожденных могут возникать нежелательные реакции (в частности, гипогликемия и брадикардия, осложнения со стороны сердца и легких).

Достаточного опыта применения Карведилола у беременных нет. противопоказан к применению при беременности, за исключением случаев, когда возможные преимущества его применения у матери, превышают потенциальный риск для плода.

Данные о проникновении карведилола в грудное молоко отсутствуют, поэтому, если прием Карведилола необходим в период лактации, то грудное вскармливание необходимо прекратить.

 Способ применения и дозы:

Внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Артериальная гипертензия

Начальная доза составляет 12,5 мг 1 раз в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 1 раз в сутки. Возможно постепенное увеличение дозы с интервалом не менее 2-х недель. При недостаточности антигипертензивного эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 50 мг 1 раз в сутки (возможно разделенная на 2 приёма).

Ишемическая болезнь сердца, стенокардия

Начальная доза составляет 12,5 мг 2 раза в сутки в первые два дня лечения. Затем по 25 мг 2 раза в сутки. При недостаточности антиангинального эффекта через 2 недели терапии доза может быть увеличена в 2 раза. Максимальная рекомендованная суточная доза препарата составляет 100 мг в сутки, разделённые на 2 приёма.

Хроническая сердечная недостаточность

Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится больным. При массе тела менее 85 кг - максимальная доза составляет 25 мг 2 раза в день, при массе более 85 кг - 50 мг 2 раза в день. Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг (возможно применение препарата в дозе 6,25 мг с риской) 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

 Побочные эффекты:

Со стороны центральной нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость, депрессия, парестезии, нарушения сна, астения, лабильность настроения.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, атриовентрикулярная блокада II-III степени, прогрессирование сердечной недостаточности (в период увеличения доз), отеки (в том числе генерализованные, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости), стенокардия, выраженное снижение АД, синкопальные состояния (включая пресинкопальные), редко - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно).

Со стороны пищеварительного тракта : сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота, диарея или запор, рвота, боль в животе.

Лабораторные показатели : повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT) и гамма-глутамилтрансферазы, тромбоцитопения и лейкопения.

Со стороны системы кроветворения : редко - тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у больных с имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Со стороны кожных покровов : кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд), отдельные случаи аллергических реакций.

Со стороны дыхательной системы : часто - одышка н бронхоспазм (у предрасположенных больных), редко - заложенность носа.

Прочие : нарушение зрения, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз, гриппоподобный синдром, чихание, редко - нарушение мочеиспускания, почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек; очень редко - обострение течения псориаза, боли в конечностях, нечасто - снижение потенции; зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин; наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможность манифестации латентно протекающего сахарного диабета, декомпенсации уже имеющегося сахарного диабета или угнетения контринсулярной системы.

 Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - глюкагон по 1-10 мг внутри вен поструйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.

 Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых антигипертензивных средств или препаратов, которые оказывают гипотензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема , амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминоксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола. Если планируется прекратить комбинированную терапию препаратом с бета-адреноблокирующими свойствами и клонидином, первым следует отменить бета-адреноблокатор, а через несколько дней можно отменить , постепенно уменьшая его дозу.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.

 Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у больных ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

У пациентов с хронической сердечной недостаточностью в период подбора дозы Карведилола может отмечаться нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности или задержка жидкости. При возникновении таких симптомов необходимо увеличить дозу диуретиков и не повышать дозу Карведилола до стабилизации показателей гемодинамики. Иногда возникает необходимость уменьшить дозу Карведилола или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные случаи не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы Карведилола.

Карведилол с осторожностью применяют в комбинации с сердечными гликозидами (возможно чрезмерное замедление атриовентрикулярной проводимости).

Карведилол может вызывать брадикардию, при урежении ЧСС менее 55 уд./мин. дозу препарата необходимо снизить.

С осторожностью назначают больным сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с хронической сердечной недостаточностью и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля. Осторожность необходима при назначении Карведилола пациентам с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рей но), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении Карведилола пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам н степень тяжести анафилактических реакций.

В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение АД преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение "стоя". Необходима коррекция дозы препарата.

Рекомендуется регулярный ЭКГ-контроль и показателей АД при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема, а также - с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, хотя альфа-адреноблокирующее свойства могут предотвратить подобную симптоматику, назначать в таких случаях следует с осторожностью.

При назначении Карведилола больным с хронической сердечной недостаточностью и артериальной гипотензией (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.), ишемической болезнью сердца н диффузными изменениями сосудов и/или почечной недостаточностью отмечалось обратимое ухудшение функции почек. Дозу Карведилола подбирают в зависимости от функционального состояния почек.

Пациентам с хронической обструктивной болезнью легких (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающим внутрь или ингаляционно бета2-адреностимуляторы, назначают только в том случае, если преимущества от его применения превышают потенциальный риск. При наличии исходно предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме Карведилола в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы Карведилола этих пациентов необходимо тщательно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

В случае проведения хирургического вмешательства с использованием обшей анестезии следует предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии Карведилолом.

В период лечения избегать употребления алкоголя.

Больным с феохромоцитомой до начала терапии любого бета-адреноблокатора необходимо назначить альфа-адреноблокатор.

Больным, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Учитывая потенциально возможные побочные действия Карведилола, препарат следует назначать с осторожностью пациентам, работа которых требует быстрой психомоторной реакции, особенно в начале терапии.

 Форма выпуска/дозировка:

Таблетки по 12,5 мг и 25 мг.

 Упаковка:

По 10, 30 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.

По 10, 20, 30, 40, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств.

Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку) из картона.

 Условия хранения:

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности:

3 года.

Не использовать после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛСР-001733/10 Дата регистрации: 05.03.2010 / 04.03.2013 Дата окончания действия: Инструкции Лекарственная форма:   таблетки Состав:

1 таблетка содержит:

действующее вещество : карведилол - 12,5 мг или 25 мг;

вспомогательные вещества : лактозы моногидрат 89,51 мг/77,06 мг, целлюлоза микрокристаллическая 63 мг/63 мг, повидон 5,4 мг/таблетки 12,5 мг), повидон (КЗО) (5,4 мг для таблетки 25 мг), кросповидон 7,2 мг/ 7,2 мг, кремния диоксид коллоидный 0,72 мг/ 0,72 мг, магния стеарат 1,62 мг/ 1,62 мг, хинолиновый желтый (0,05 мг для таблетки 12,5 мг).

 Описание:

Таблетки с дозировкой 12,5 м г: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, желтоватого цвета.

Таблетки с дозировкой 25 мг: круглые, слегка двояковыпуклые, с риской на одной стороне, белого или почти белого цвета.

 Фармакотерапевтическая группа: Альфа- и бета-адреноблокатор АТХ:  

C.07.A.G.02 Карведилол

Фармакодинамика:

Карведилол - блокатор альфа1-, бета1- и бета2-адренорецепторов. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. представляет собой рацемическую смесь R (+) и S (-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми α -адреноблокирующими и антиоксидантными свойствами. Бета-адреноблокирующее действие карведилола носит неселективный характер и обусловлено левовращающим S (-) стереоизомером.

Карведилол не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами.

Вазодилатирующий эффект связан главным образом с блокадой альфа1-адренорецепторов. Благодаря вазодилатации снижается общее периферическое сопротивление сосудов (ОПСС). Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у пациентов с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). Частота сердечных сокращений (ЧСС) снижается незначительно. У больных ишемической болезнью сердца оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред- и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание ионов калия, натрия и магния в плазме крови.

У пациентов с нарушениями функции левого желудочка и/или сердечной недостаточностью благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Карведилол снижает показатель смертности и уменьшает частоту госпитализаций, уменьшает симптоматику и улучшает функцию левого желудочка у больных с хронической сердечной недостаточностью ишемического и неишемического генеза. Эффекты карведилола являются дозозависимыми.

 Фармакокинетика: Карведилол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта при приеме внутрь. Обладает высокой липофильностью. Максимальная концентрация в крови достигается через 1 час.

Период полувыведения составляет 6-10 часов. Связывается с белками плазмы крови на 95-99%. Биодоступность препарата 24-28 %. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R -формы и 15 % для S -формы. При е м пищи не влияет на биодоступность.

Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при "первичном прохождении" через печень. Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R (+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP 2 D 6 и CYP 1 A 2, a S (-) изомер в основном с помощью изофермента CYP 2 D 9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP 2 D 6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP 3 A 4, CYP 2 E 1, CYP 2 C 19. В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем .

Период полувыведения - 6-10 ч. Метаболиты обладают выраженным антиоксидантным и адреноблокирующим действием. Выводится , главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.

При нарушении функции почек фармакокинетические параметры карведилола существенно не меняются.

Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.

У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80 % вследствие уменьшения выраженности метаболизма при "первичном прохождении" через печень. При серьезных нарушениях функции печени противопоказан.

Карведилол проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком.

Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания:

Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами, например, блокаторами "медленных" кальциевых каналов или диуретиками);

Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии);

Ишемическая болезнь сердца (в том числе и у пациентов с нестабильной стенокардией и безболевой ишемией миокарда).

 Противопоказания:

Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата, острая и хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств, клинически выраженная печеночная недостаточность, атриовентрикулярная блокада II -III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), тяжелая артериальная гипотензия (систолическое артериальное давление менее 85 мм рт.ст.), кардиогенный шок, тяжелые формы бронхиальной астмы или бронхоспазм (в анамнезе), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов), терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены). Непереносимость лактозы, дефицит лактазы и синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.

 С осторожностью:

Стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, при подозрении на феохромоцитому, хроническая обструктивная болезнь легких, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

 Беременность и лактация:

Данные о применении препарата во время беременности ограничены. Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызвать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода. Достаточного опыта применения препарата у беременных нет. Препарат противопоказан к применению во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.

Рекомендованная начальная доза составляет 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки в течение 2 недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг (1/2 таблетки по 12,5 мг) 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раза в сутки. Рекомендованная максимальная доза - 25 мг 2 раза в сутки для всех пациентов с тяжелой хронической сердечной недостаточностью и для пациентов с легкой и умеренной степенью хронической сердечной недостаточности с массой тела пациента менее 85 кг. У пациентов с легкой и умеренной хронической сердечной недостаточностью и массой тела более 85 кг - 50 мг 2 раза в сутки.

Перед каждым увеличением дозы необходим осмотр врача для выявления возможного нарастания симптомов хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При транзиторном нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда приходится уменьшить дозу препарата или временно отменить его.

Симптомы вазодилатации можно устранить уменьшением дозы диуретиков. Если симптомы сохраняются, можно снизить дозу ингибитора АПФ (если пациент его принимает), а затем, при необходимости - дозу препарата . В такой ситуации дозу препарата не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся хронической сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не улучшатся.

Если терапию препаратом прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом прерывают более чем на 2 недели, то его назначение следует возобновлять в дозе 3,125 мг (возможно применение препарата в другой лекарственной форме: таблетки по 6,25 мг с риской) 2 раза в сутки, затем подбирают дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями,

У пациентов с умеренной и тяжелой степенью почечной недостаточности, коррекции дозы Карведилола не требуется.

Карведилол противопоказан пациентам с клиническими проявлениями нарушений функции печени.

 Побочные эффекты:

Частота возникновения нежелательных реакций оценивается следующим образом: "очень часто" (> 1/10), "часто" (>1/100, <1/10), "нечасто" (>1/1000, <1/100), "редко" (>1/10 000, <1/1000), "очень редко" (<1/10 000).

Нежелательные реакции у пациентов с хронической сердечной недостаточностью

: очень часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), астения, повышенная утомляемость, депрессия.

: часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, выраженное снижение АД, отеки (в том числе генерализованные, периферические, зависящие от положения тела, отеки промежности, отеки нижних конечностей, гиперволемия, задержка жидкости); нечасто - синкопальные состояния (включая пресинкопальные), атриовентрикулярная блокада и сердечная недостаточность в период увеличения дозы.

: часто - тошнота, диарея, рвота.

Со стороны системы кроветворения: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.

Со стороны обмена веществ : часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия; у пациентов с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия, нарушения гликемического контроля.

Прочие : часто - нарушения зрения; редко - почечная недостаточность и нарушение функции почек у пациентов с диффузным васкулитом и/или нарушением функции почек.

Нежелательные реакции у пациентов с артериальной гипертензией и ишемической болезнью сердца

Со стороны центральной нервной системы : часто - головокружение, головная боль (как правило, не сильные и возникающие в начале лечения), слабость, повышенная утомляемость; нечасто - лабильность настроения, нарушения сна, парестезии.

Со стороны сердечно-сосудистой системы : часто - брадикардия, ортостатическая гипотензия, синкопальные состояния (нечасто), особенно в начале терапии; нечасто - нарушения периферического кровообращения (похолодание конечностей, обострение синдрома "перемежающейся" хромоты и синдром Рейно), атриовентрикулярная блокада, стенокардия, развитие или прогрессирование симптомов сердечной недостаточности и периферические отеки.

Со стороны дыхательной системы : часто - бронхоспазм и одышка у предрасположенных пациентов; редко - заложенность носа.

Со стороны пищеварительного тракта : часто - тошнота, диарея, боль в животе; нечасто - запор, рвота.

Лабораторные показатели : очень редко - повышение активности "печеночных" трансаминаз - аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT ) и гамма- глутамилтрансферазы.

Со стороны системы кроветворения : очень редко - тромбоците пения, лейкопения.

Со стороны обмена веществ : увеличение массы тела, нарушение углеводного обмена.

Со стороны кожных покровов: нечасто - кожные реакции (кожная сыпь, дерматит, крапивница и кожный зуд).

Прочие: часто - боли в конечностях, уменьшение слезоотделения и раздражение глаз; нечасто - снижение потенции, нарушения зрения; редко - сухость слизистой оболочки полости рта и нарушения мочеиспускания; очень редко - обострение течения псориаза, чиханье, гриппоподобный синдром; отдельные случаи аллергических реакций.

Также наличие у препарата бета-адреноблокирующих свойств не исключает возможности манифестации латентнопротекающего сахарного диабета, декомпенсация уже имеющегося сахарного диабета или угнетение контринсулярной системы, алопеция, зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка:

Симптомы : выраженное снижение АД, брадикардия, сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца; возможны нарушения дыхания, бронхоспазм, рвота, спутанность сознания и генерализованные судороги.

Лечение : необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных показателей, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.

Можно использовать следующие мероприятия:

а) уложить больного на спину (с приподнятыми ногами);

б) при выраженной брадикардии - по 0,5-2 мг внутривенно;

в) для поддержания сердечно-сосудистой деятельности - по 1-10 мг внутривенно струйно, затем по 2-5 мг в час в виде длительной инфузии;

Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение препарата из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время. Взаимодействие:

Карведилол может потенцировать действие других одновременно принимаемых гипотензивных средств или препаратов, которые оказывают антигипертензивный эффект (нитраты).

При совместном применении карведилола и дилтиазема, амиодарона и других антиаритмических средств могут развиваться нарушения проводимости сердечных импульсов и нарушения показателей гемодинамики.

При одновременном приеме карведилола и дигоксина увеличивается концентрация последнего и может увеличиваться время атриовентрикулярного проведения.

Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у больных сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.

Ингибиторы микросомального окисления () усиливают, а индукторы ( , ) ослабляют антигипертензивный эффект карведилола.

Препараты, снижающие содержание катехоламинов ( , ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивают риск развития артериальной гипотензии и выраженной брадикардии.

При одновременном применении циклоспорина увеличивается концентрация последнего (рекомендуется коррекция суточной дозы циклоспорина).

Одновременное назначение клонидина может потенцировать антигипертензивный и урежающий сердечный ритм эффекты карведилола.

Общие анестетики усиливают отрицательный инотропный и антигипертензивный эффект карведилола.

Одновременное применение нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП) и бета-адреноблокаторов может приводить к повышению артериального давления и снижению контроля за артериальным давлением.

Бронходилататоры (агонисты бета-адренорецепторов) - поскольку некардиоселективные бета-адреноблокаторы препятствуют бронхолитирующему эффекту бронходилататоров, являющихся стимуляторами бета-адренорецепторов, необходим регулярный контроль за пациентами, получающими данные препараты.

 Особые указания:

Терапия должна проводиться длительно и не должна резко прекращаться, особенно у пациентов с ишемической болезнью сердца, так как это может приводить к ухудшению течения основного заболевания. В случае необходимости снижение дозы препарата должно быть постепенным, в течение 1-2 недель.

В начале терапии Карведилолом или при повышении дозы препарата у пациентов, особенно пожилого возраста, может отмечаться избыточное снижение артериального давления преимущественно при переходе из положения "лежа" в положение, "стоя". Необходима коррекция дозы препарата. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью при подборе дозы возможно нарастание симптомов хронической сердечной недостаточности, появление отеков. При этом не следует увеличивать дозу карведилола, рекомендовано назначение больших доз диуретиков вплоть до стабилизации состояния пациента.

Иногда бывает необходимо уменьшить дозу препарата или, в редких случаях, временно отменить препарат. Подобные эпизоды не препятствуют дальнейшему правильному подбору дозы препарата .

Карведилол необходимо с осторожностью применять одновременно с сердечными гликозидами (риск замедления атриовентрикулярной проводимости).

Рекомендуется постоянное мониторирован ие электрокардиограммы и артериального давления при одновременном назначении Карведилола и блокаторов "медленных" кальциевых каналов, производных фенилалкиламина () и бензодиазепина (), а также - с антиаритмическими средствами.

Неселективные бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у пациентов со стенокардией Принцметала, применять препарат необходимо с осторожностью.

Пациентам с ХОБЛ (в том числе бронхоспастическим синдромом), не получающих пероральных или ингаляционных противоастматических средств, назначают только в том случае, если возможные преимущества его применения превышают потенциальный риск.

При наличии исходной предрасположенности к бронхоспастическому синдрому при приеме препарата в результате повышения сопротивления дыхательных путей может развиться одышка. В начале терапии и при увеличении дозы препарата таких пациентов нужно наблюдать, снижая дозу препарата при появлении начальных признаков бронхоспазма.

Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с хронической почечной недостаточностью, артериальной гипотензией и хронической сердечной недостаточностью. В случае проведения хирургического вмешательства с использованием общей анестезии необходимо предупредить врача-анестезиолога о предшествующей терапии препаратом .

С осторожностью препарат назначают пациентам с сахарным диабетом, поскольку он может маскировать или ослаблять симптомы гипогликемии (особенно тахикардию). У пациентов с ХСН и сахарным диабетом применение препарата может сопровождаться нарушениями гликемического контроля.

Осторожность необходима при применении препарата у пациентов с заболеваниями периферических сосудов (в том числе с синдромом Рейно), поскольку бета-адреноблокаторы могут усиливать симптомы артериальной недостаточности.

Как и другие бета-адреноблокаторы, может уменьшать выраженность симптомов тиреотоксикоза.

Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата пациентам с анамнестическими указаниями на тяжелые реакции повышенной чувствительности или проходящим курс десенсибилизации, поскольку бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность к аллергенам и степень тяжести анафилактических реакций. В период лечения избегать употребления алкоголя.

Пациентам с феохромоцитомой до начала терапии необходимо назначить альфа-адреноблокаторы.

Пациентам с анамнестическими указаниями на развитие или обострение течения псориаза при применении бета-адреноблокаторов, можно назначать только после тщательного анализа возможной пользы и риска.

Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызвать уменьшение слезоотделения.

 Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.:

Необходимо соблюдать осторожность при управлении автотранспортом и занятиями потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций, в связи с тем, что возможно развитие головокружения.

 Форма выпуска/дозировка:

Таблетки 12,5 мг, 25 мг.

 Упаковка:

По 10 таблеток в блистер.

По 3 блистера вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

 Условия хранения:

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.

Хранить в недоступном для детей месте.

 Срок годности:

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

 Условия отпуска из аптек:

И стенокардии. Поэтому сегодня мы и рассмотрим инструкцию по применению лекарства Карведилол, его цену, аналоги и отзывы о нем врачей и больных.

Особенности препарата

Состав

Основное действующее вещество Карведилола – производное пропилового спирта, имеющее заместители в положениях 1 и 3 на карбазольную и этиловые производные. Химическая формула действующего вещества – С24Н26N2О4.

Фармацевтический код по международному классификатору – 72956-09-3.

К вспомогательным веществам, улучшающим всасывающие свойства лекарственного препарата и способствующим активизации действующего вещества относятся простые сахара – молочный и тростниковый (лактоза и сахароза), производные полисахаров – метилцеллюлоза и кроскармеллозовый натрий, поливидон К25 и кросповидон.

Лекарственные формы

Карведилол выпускается в единственной лекарственной форме – таблетированной. Действующее вещество может содержаться в 2 количественных разновидностях: по 12,5 и 25 мг. Таблетки упаковываются по 10 и 30 штук в картонных пачках.

Стоимость Карведилола варьирует от 78 до 185 рублей, в зависимости от фармацевтического производителя, количества действующего вещества и улучшающих вспомогательных веществ. Современные Интернет аптеки обладают полным списком всех разновидностей таблеток, цены которых не превышают приобретаемых таблеток за наличный расчет.

Фармакологическое действие

  • α1- адренорецепторы блокируются в сотню раз хуже, чем β-адренорецепторы. Оказывает тормозящий эффект на выработку вазопрессина супраоптическим ядром нижнего отдела промежуточного мозга – гипоталамусом.
  • Уменьшается постнагрузка на сердце за счет вазодилатации артериальных сосудов.
  • Секреция почечного ренина не снижается, однако его активное действие в плазме крови блокируется.
  • Метаболическое действие на концентрацию электролитов и липидов в плазме крови Карведилол не оказывает воздействия.
  • Миграционные и пролиферационные свойства мышц сосудов снижаются.

Карведилол снижает частоту сердечных сокращений и сдавливающий эффект капилляров легких. Функции сокращения мышечного слоя сердца восстанавливаются.

Фармакодинамика

Полное всасывание лекарственного препарата обнаруживается спустя 1 час после его употребления. Биодоступность Канведилола составляет 25%. При печеночных болезнях и отклонении от нормального протекания эффекта «первого прохождения» через печеночные клетки показатель биодоступности увеличивается до 80%.

Пищевое окружение во время употребления препарата не снижает величины биодоступности, но увеличивает проникновение действующего вещества в плазму крови. Молодые люди имеют концентрацию Карведилола в крови в 1,5 раза, сниженную по сравнению с концентрацией лекарственного средства у пожилых пациентов.

Период полураспада Карведилола достигает 10 часов. В свободном состоянии лекарственное средство содержится в плазме крови в концентрации, не превышающей 1%, остальная часть препарата интегрируется в белково-лекарственный комплекс.

Фармакокинетика

Основной способ выведения конечных продуктов Карведилола – желчь. Через мочевыделительную системы экскретируется не более 2% действующего вещества. Длительное воздействие препарата на организм лабораторных животных не выявило признаков .

Воздействие на организм плодов при введении препарата в организм беременных крыс оказывало в большинстве случаев летальный исход. Высокая смертность наблюдалась также при кормлении новорожденных крысят молоком в случае проникновения Карведилола через организм кормящей самки. Оставшиеся в живых крысята страдали резким снижением массы тела и нарушениями развития опорно-двигательного аппарата.

Показания к применению Карведилола

Препарат рекомендован к употреблению по согласованию с лечащим доктором в качестве лекарственного средства вкупе с другими сердечными препаратами. Заболевания, при которых Карведилол показан:

  • ишемической болезни сердца;
  • артериальная .

Беременным женщинам Карведилол назначается в случаях превышения риска жизни и здоровья женщины над потенциальным риском проникновения лекарственного средства в организм плода. При невозможности отмены препарата грудное вскармливание противопоказано. Детский возраст до 18 лет исключает назначение лекарственного средства.

Инструкция

Таблетки Карведилола принимают пероральным способом. Прием внутрь не связан с временем приема пищи или ее отсутствием в течение длительного времени, но запивать водой лекарственное средство необходимо.

  • Схема применения препарата предполагает начальную дозу – 1 таблетку 25 мг в первой половине дня на протяжении недели – двух.
  • По истечении периода применения проводится анализ лечебного эффекта, и в случае положительного действия действующего вещества может увеличиваться дозировка в количестве 2 таблеток по 25 мг.
  • Максимальная суточная доза Карведилола – 50 мг.
  • Для стариков не разрешается употребление препарата в количестве, превышающем 25 мг, лучше использовать таблетки по 12,5 мг или 6,25 мг.

Противопоказания

С осторожностью или полным ограничением Карведилол используют в случаях:

  • тяжелых заболеваниях печени;
  • резком урежении частоты сердечных сокращений;
  • индивидуальной непереносимости организма к действующему веществу или вспомогательным компонентам препарата;
  • средней и сильной тяжести;
  • недостаточной проводимости в синусном узле.

Побочные действия

При проведении анализов крови после применения препарата может обнаруживаться снижение количества лейкоцитов и тромбоцитов. У отдельных пациентов обнаруживаются различные реакции аллергического характера.

Не исключены проблемы функционирования мочевыделительной системы и пищеварительной системы, печени. Некоторые пациенты жаловались на наличие головной боли, перемежающуюся хромоту, депрессивное состояние, бессонницу.


Препарат Карведилол - антиангинальное, антиоксидантное, гипотензивное, вазодилатирующее лекарственное средство.
Карведилол блокирует альфа-1-, бета-1 - и бета-2-адренорецепторы. Оказывает вазодилатирующее, антиангинальное и антиаритмическое действие. Вазодилатирующий эффект связан, главным образом, с блокадой альфа 1-рецепторов. Благодаря вазодилатации снижает общее периферическое сосудистое сопротивление (ОПСС). Не имеет собственной симпатомиметической активности, обладает мембраностабилизирующими свойствами. Сочетание вазодилатации и блокады бета-адренорецепторов приводит к следующим эффектам: у больных с артериальной гипертензией снижение артериального давления (АД) не сопровождается увеличением ОПСС, не снижается периферический кровоток (в отличие от бета-адреноблокаторов). ЧСС снижается незначительно. У больных ИБС оказывает антиангинальное действие. Уменьшает пред - и постнагрузку на сердце. Не оказывает выраженного влияния на липидный обмен и содержание калия, натрия, и магния в плазме крови. У больных с нарушениями функции левого желудочка или недостаточностью кровообращения, благоприятно влияет на гемодинамические показатели и улучшает фракцию выброса и размеры левого желудочка. Оказывает антиоксидантное действие, устраняя свободные кислородные радикалы.

Фармакокинетика

Карведилол быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь из желудочно-кишечного тракта. Он практически полностью связывается с белками плазмы крови (98-99%). Концентрация в плазме крови пропорциональна принятой дозе. Биодоступность около 25% из-за высокой степени метаболизма в печени. При этом образуются метаболиты, обладающие высокой способностью блокировать бета-адренорецепторы.
Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1 час. Период полувыведения - 6-10 часов.
У пожилых пациентов концентрация карведилола в плазме крови приблизительно на 50% выше, чем у молодых пациентов. Выводится, в основном, с желчью. У больных с нарушением функции печени биодоступность может возрастать до 80%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Пища замедляет всасывание препарата, но не влияет на его биодоступность.

Показания к применению

Показаниями к применению препарата Карведилол являются:
- Артериальная гипертензия. Может применяться в монотерапии или в комбинации с другими антигипертензивными препаратами.
- Стабильная стенокардия.
- Хроническая сердечная недостаточность (в составе комбинированной терапии).

Способ применения

Внутрь, независимо от приема пищи.
Строго следуйте указаниям врача. Без предварительной консультации с врачом Вы не должны прекращать лечение Карведилолом или изменять его дозировку. При необходимости отмены препарата, снижение его дозы должно происходить постепенно в течение 1 - 2 недель.
Если отсутствует терапевтический эффект от лечения или отмечается ухудшение состояния, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Артериальная гипертензия.
Доза подбирается индивидуально. Первые 7-14 дней рекомендуемая доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг), принимаемая утром после завтрака. Доза может быть разделена на два приема по 6, 25 мг Карведилола (1/2 таблетки по 12,5 мг). Дальнейшее лечение должно проводиться Карведилолом в дозе 25 мг (1 таблетка по 25 мг) утром или разделенной на два приема по 12,5 мг препарата (1 таблетка по 12,5 мг). При необходимости через 14 дней врач снова может увеличить дозу.
Принимайте препарат после еды с небольшим количеством жидкости.
Стабильная стенокардия.
Начальная доза Карведилола составляет 12,5 мг (1 таблетка по 12,5 мг) дважды в день. Через 7-14 дней под контролем врача доза Карведилола может быть повышена до 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день. Через 14 дней при недостаточной эффективности и хорошей переносимости доза Карведилола может быть еще увеличена.
Общая суточная доза Карведилола при стенокардии не должна превышать 50 мг препарата (2 таблетки по 25 мг), назначаемого 2 раза в день. Если Ваш возраст превышает 70 лет, то суточная доза Карведилола не должна превышать 25 мг (1 таблетка по 25 мг) дважды в день.
Если Вы пропустили прием очередной дозы, то Вы должны принять препарат как можно скорее.
Однако если уже приближается время приема следующей дозы, то Вы должны принять только ее, без ее удвоения.
Вы должны принимать препарат регулярно. Если Вы не принимали препарат более 2-х недель, возобновлять лечение необходимо с наименьших доз.
Хроническая сердечная недостаточность. Дозу подбирают индивидуально, под тщательным наблюдением врача. Рекомендованная начальная доза составляет 3.125 мг 2 раз в сутки в течение 2-х недель. При хорошей переносимости дозу увеличивают с интервалом не менее 2 недель до 6,25 мг 2 раз в сутки, затем по l2,5 мг 2 раза в сутки, потом - до 25 мг 2 раз в сутки. Дозу следует увеличивать до максимальной, которая хорошо переносится пациентом. У пациентов с массой тела менее 85 кг целевая доза составляет 50 мг в сутки; у пациентов с массой тела более 85 кг целевая доза 75-100 мг в сутки.
Если лечение прерывается более чем на 2 недели, то его возобновление начинают с дозы 3,125 мг 2 раза в день, с последующим увеличением дозы.

Побочные действия

Со стороны центральной нервной системы: головная боль, головокружение, синкопальные состояния, мышечная слабость (чаще в начале лечения), нарушение сна, депрессия, парестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: брадикардия, ортостатическая гипотензия, стенокардия, атриовентрикулярная блокада, редко-"перемежающаяся" хромота, нарушение периферического кровообращения, прогрессирование сердечной недостаточности.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: сухость во рту, тошнота, абдоминальные боли, диарея или запор, рвота, повышение активности "печеночных" трансаминаз.
Со стороны органов кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны мочевыделительной системы: тяжелые нарушения функции почек, отеки.
Аллергические реакции: кожные аллергические реакции (экзантема, крапивница, зуд, высыпания), обострение псориатических высыпаний, чиханье, заложенность носа, бронхоспазм, одышка (у предрасположенных больных).
Прочие: гриппоподобный синдром, боли в конечностях, уменьшение слезоотделения, увеличение массы тела.

Противопоказания

Противопоказаниями к применению препарата Карведилол являются: повышенная чувствительность к Карведилолу или другим компонентам препарата, тяжелая печеночная недостаточность, выраженная брадикардия (менее 50 уд./мин.), синдром слабости синусового узла, II и III степень атриовентрикулярной блокады (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма), хроническая сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, острая сердечная недостаточность, кардиогенный шок, артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт.ст.), беременность и период лактации, возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).
С осторожностью: стенокардия Принцметала, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома, псориаз, почечная недостаточность, атриовентрикулярная блокада I степени, обширные хирургические вмешательства и общая анестезия, сахарный диабет, гипогликемия, депрессия, миастения.

Беременность

Принимать препарат Карведилол во время беременности противопоказано.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Карведилол не должен назначаться пациентам, получающим верапамил или дилтиазем внутривенно, так как это может привести к выраженному замедлению ритма сердечных сокращений и выраженному снижению артериального давления.
Некоторые антиаритмические препараты, препараты для общей анестезии, антигипертензивные препараты, препараты для лечения стенокардии, другие бета-адреноблокаторы (например в виде глазных капель), ингибиторы моноаминооксидазы, симпатолитики (резерпин) и сердечные гликозиды могут усиливать эффект Карведилола. Поэтому необходимо соблюдать осторожность при выборе доз этих препаратов и Карведилола. Одновременное назначение может приводить к увеличению концентрации дигоксина в плазме крови.
Фармакокинетика карведилола может изменяться при одновременном назначении с препаратами, стимулирующими или блокирующими активность печеночных ферментов (CYP2D6): например, циметидин повышает концентрацию карведилола в сыворотке крови, а рифампицин, фенобарбитал снижает ее.
Одновременное использование с алкалоидами спорыньи ухудшает периферическое кровообращение.
При отмене одновременной терапии Карведилолом и клонидином, первоначально необходимо прекращать лечение Карведилолом, и лишь спустя несколько дней отменять клонидин.
Карведилол может усиливать эффект гипогликемических препаратов и маскировать проявления гипогликемии. Поэтому рекомендуется регулярно контролировать уровень глюкозы в крови.

Передозировка

Симптомы передозировки препаратом Карведилол : выраженная артериальная гипотензия, брадикардия, нарушение дыхательной функции (в том числе бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца.
Принимаемые меры: если пациент находится в сознании, необходимо вызвать рвоту для опорожнения желудка и положить пациента на спину так, чтобы голова была опущена, а ноги слегка приподняты. Пациент без сознания должен быть уложен на бок. Немедленно проконсультируйтесь с врачом, чтобы он принял меры для удаления невсосавшегося препарата и госпитализации пациента.
Лечение - симптоматическое и с использованием агонистов адренорецепторов.

Условия хранения

Список Б. Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25° С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Форма выпуска

Карведилол - таблетки по 12,5 мг и 25 мг.
По 10 или 30 таблеток в контурной ячейковой упаковке.
3 контурные ячейковые упаковки по 10 таблеток или 1 контурная ячейковая упаковка по 30 таблеток вместе с инструкцией по применению препарата в картонной пачке.

Состав

1 таблетка Карведилол содержит активного вещества карведилола 12,5 мг или 25 мг, а также вспомогательные вещества: сахар молочный, сахароза, поливидон К25, кросповидон, метилцеллюлоза, натрий кроскармеллоза.

Дополнительно

:
С осторожностью применять при бронхоспастическом синдроме, хроническом бронхите, эмфиземе легких, стенокардии Принцметала, сахарном диабете или гипогликемии, тиреотоксикозе, заболеваниях периферических сосудов, феохромоцитоме, депрессии, миастении, псориазе, почечной недостаточности.
Препарат не рекомендован пациентам с низким артериальным давлением.
В начале лечения Карведилолом и при повышении дозы препарата у пациентов может отмечаться избыточное снижение АД, особенно при вставании.

Может отмечаться головокружение, а иногда даже обморок, в особенности у пожилых пациентов с сердечной недостаточностью или при одновременном лечении другими антигипертеизивными средствами или диуретиками.
Лечение Карведилолом не должно резко прекращаться, в особенности у пациентов со стенокардией, так как это может приводить к ухудшению состояния. Снижение дозы препарата должно быть постепенным в течение 1 - 2 недель.
Рекомендуется контролировать функцию почек у пациентов с почечной недостаточностью, ишемической болезнью сердца, диффузными заболеваниями периферических сосудов, артериальной гипотензией и /или сердечной недостаточностью.
При ухудшении функции почек Карведилол необходимо отменить.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять клиническую картину ангиопатий периферических артерий, псориаза и анафилактических реакций, а также снижать чувствительность аллергических проб.
бета-адреноблокаторы могут утяжелять течение стенокардии Принцметала (провоцировать появление болей).
Так как бета-адреноблокаторы замедляют ритм сердца, они могут маскировать признакигипергликемии у пациентов с сахарным диабетом и тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы. У пациентов с сахарным диабетом и сердечной недостаточностью уровень глюкозы в крови может повышаться или понижаться.
Перед хирургическим вмешательством Вы должны проинформировать врача о том, что Вы принимаете Карведилол. Необходима осторожность при проведении общей анестезии с использованием препаратов, подавляющих активность сердечной мышцы (например, эфир, циклопропан, трихлорэтилен). Перед обширными хирургическими вмешательствами рекомендуется постепенная отмена Карведилола.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании препарата в случае выраженного метаболического ацидоза.
Пациентам с феохромоцитомой можно назначать блокаторы бета-адренорецепторов только в том случае, если они предварительно начали прием альфа-адреноблокаторов.
Безопасность и эффективность Карведилола у детей младше 18 лет не установлена.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у больных, использующих контактные линзы (уменьшение слезоотделения).
В период лечения исключается употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять автомобилем и другими механизмами
Особенно в начале лечения и при увеличении дозы Карведилола артериальное давление может чрезмерно снижаться, вызывая головокружение. Поэтому пациентам не рекомендуется управлять автомобилем и следует воздержаться от других видов деятельности, связанных с необходимостью высокой концентрации внимания и быстрых психомоторных реакций.

Основные параметры

Название: КАРВЕДИЛОЛ

Регистрационный номер :

Торговое название : Карведилол -Тева

Международное непатентованное название : Карведилол (Carvedilol)

Химическое название : (2RS)-1-(9Н-Карбазол-4-илокси)-3-((2-(2-метоксифенокси)этил)амино)-2-пропанол

Лекарственная форма : таблетки

Состав : 1 таблетка содержит -
действующее вещество: карведилол 3,125 мг, 6,25 мг, 12,5 мг или 25,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат, гипролоза низкозамещенная, крахмал кукурузный, тальк, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Описание :
Таблетки 3,125 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «САЗ» на одной стороне.
Таблетки 6,25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА6» на одной стороне.
Таблетки 12,5 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА12» на одной стороне.
Таблетки 25 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с гравировкой «СА25» на одной стороне.

Фамакотерапевтическая группа : альфа и бета-адреноблокатор

Код ATX : C07AG02

Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Карведилол - блокатор альфа1-, бета1-, бета2-адренорецепторов, оказывает органопротективный эффект. Обладает антипролиферативными свойствами в отношении гладкомышечных клеток стенок сосудов, является рацемической смесью R(+) и S(-) стереоизомеров, каждый из которых обладает одинаковыми альфа-адреноблокирующими свойствами. Благодаря кардионеселективному блокированию адренорецепторов, обусловленному S(-) стереоизомеру, карведилол снижает артериальное давление (АД), уменьшает частоту сердечных сокращений (ЧСС) и сердечный выброс, уменьшает давление в лёгочных артериях и в правом предсердии. За счёт блокады альфа1-адренорецепторов вызывает периферическую вазодилатацию и уменьшает периферическое сосудистое сопротивление (ПСС). Уменьшает нагрузку на сердечную мышцу и предотвращает развитие приступов стенокардии. У пациентов с хронической сердечной недостаточностью (ХСН) увеличивает фракцию выброса левого желудочка и уменьшает выраженность симптомов заболевания. Аналогичные эффекты отмечены у пациентов с нарушением функции левого желудочка.
Карведилол не обладает внутренней симпатомиметической активностью и так же, как пропранолол, обладает свойством стабилизации мембран. Активность ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) снижается, уменьшая высвобождение ренина, поэтому задержка жидкости (характерная для селективных альфа-адреноблокаторов) развивается редко. Эффект в отношении АД и ЧСС наиболее выражен через 1 - 2 ч после приема препарата.
Карведилол не оказывает неблагоприятного влияния на липидный профиль, сохраняя нормальное соотношение липопротеинов высокой и низкой плотности (лпвп/лпнп).
У пациентов с артериальной гипертензией и заболеваниями почек карведилол уменьшает резистентность почечных сосудов, при этотм не происходит существенного изменения скорости клубочковои фильтрации почечного плазмотока или экскреции электролитов. Периферический кровоток сохраняется, поэтому похолодание рук и ног, часто отмечаемое при приёме бета-адреноблокаторов, развивается редко.
Фармакокинетика
Карведилол быстро всасывается после приема внутрь.
Максимальная концентрация карведилола в плазме крови (Сmax) достигается через 1 ч. Абсолютная биодоступность карведилола составляет около 25%: 30% для R-формы и 15% для S-формы.
Карведилол обладает высокой липофильностью. Примерно 98-99%) его связывается с белками плазмы крови. Объем распределения составляет примерно 2 л/кг и увеличивается у пациентов с циррозом печени за счет уменьшения эффекта «первичного прохождения» через печень.
Карведилол метаболизируется преимущественно в печени путем окисления и конъюгации с образованием ряда метаболитов. Метаболизируется при «первом прохождении» через печень.
Метаболизм карведилола путем окисления является стереоселективным. R(+) изомер метаболизируется в основном с помощью изоферментов CYP2D6 и CYP1A2, a S(-) изомер в основном с помощью изофермента CYP2D9 и, в меньшей степени, с помощью изофермента CYP2D6. К другим изоферментам цитохрома Р450, участвующим в метаболизме карведилола, относятся изоферменты CYP3A4, CYP2E1,CYP2C19.
В результате деметилирования и гидроксилирования фенольного кольца образуются 3 метаболита, которые обладают менее выраженными вазодилатирующими свойствами, чем карведилол.
Период полувыведения (Т/4) составляет около 6 ч, плазменный клиренс около 500-700 мл/мин. Выводится карведилол, главным образом, с желчью через кишечник и частично почками в виде метаболитов.
Возраст пациента не оказывает статистически значимого влияния на фармакокинетику карведилола.
У больных с циррозом печени биодоступность карведилола увеличивается на 80% вследствие уменьшения выраженности метаболизма при «первом прохождении» через печень.
Карведилол проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко. Карведилол почти не удаляется из плазмы крови при гемодиализе.

Показания к применению

  • Артериальная гипертензия (в монотерапии или в комбинации с другими гипотензивными средствами);
  • Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии;
  • Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA (в составе комбинированной терапии с диуретиками, дигоксином или ингибиторами ангиотензинпревращающего фермента). Противопоказания
    Повышенная чувствительность к карведилолу или другим компонентам препарата; хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ); бронхиальная астма или бронхоспазм (в анамнезе); хроническая сердечная недостаточность IV функционального класса по классификации NYHA, острая и хроническая сердечная недостаточность (ХСН) в стадии декомпенсации, требующая внутривенного введения инотропных средств; стенокардия Принцметала; кардиогенный шок; выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин в покое), синдром слабости синусового узла (включая синоаурикулярную блокаду), атриовентрикулярная (AV) блокада II-III степени (за исключением пациентов с искусственным водителем ритма); терминальная стадия окклюзионных заболеваний периферических сосудов; клинически значимое нарушение функции печени, метаболический ацидоз; пациенты, получающие внутривенно терапию верапамилом или дилтиаземом, из-за возможности развития тяжёлой брадикардии (менее 40 уд/мин) и артериальной гипотензии; выраженная артериальная гипотензия (систолическое АД менее 85 мм рт. ст.); непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции; период грудного вскармливания; возраст до 18 лет (безопасность и эффективность не установлены), феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов).
    AV блокада I степени, сахарный диабет, гипогликемия, тиреотоксикоз, окклюзионные заболевания периферических сосудов, феохромоцитома (с одновременным применением альфа-адреноблокаторов), депрессия, миастения, псориаз, обширные хирургические вмешательства, проведение общей анестезии, почечная недостаточность, беременность. Применение при беременности и в период грудного вскармливания
    Данные о применении препарата Карведилол -Тева во время беременности ограничены.
    Бета-адреноблокаторы уменьшают плацентарный кровоток, оказывают неблагоприятное воздействие на развитие эмбриона, могут вызывать артериальную гипотензию, брадикардию и гипогликемию у плода.
    Препарат Карведилол -Тева не следует применять во время беременности, кроме случаев крайней необходимости, если потенциальная польза для матери оправдывает риск для плода.
    Поскольку карведилол выделяется с грудным молоком, во время терапии препаратом Карведилол -Тева грудное вскармливание необходимо прекратить. Способ применения и дозы
    Внутрь, после еды, запивая водой.
    Доза препарата подбирается индивидуально. Лечение необходимо начинать с низких доз, постепенно повышая до достижения оптимального клинического эффекта. После первого приёма препарата Карведилол -Тева и после каждого увеличения дозы, для исключения возможной артериальной гипотензии, рекомендуется измерять АД через 1 ч после приёма препарата.
    Терапию препаратом Карведилол -Тева необходимо прекращать постепенно, снижая дозу в течение 1-2 недель.
    Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять прием препарата рекомендуется, опять начиная с низкой дозы.
    Артериальная гипертензия
    Начальная доза - по 12,5 мг 1 раз в сутки утром в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг 1 раз в сутки. В дальнейшем при необходимости дозу можно увеличивать с интервалами не менее 2 недель, доводя до максимальной суточной дозы 50 мг в сутки (разделенной на 2 приема).
    Ишемическая болезнь сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии Начальная доза - по 12,5 мг 2 раза в день в течение первых 2-х дней, затем по 25 мг два раза (утром и вечером) в день.
    Хроническая сердечная недостаточность II и III функционального класса по классификации NYHA
    Дозу подбирают индивидуально, необходимо тщательное наблюдение врача. Следует наблюдать за состоянием пациента в течение первых 2-3 часов после первого приема препарата или после первого увеличения дозы. Доза и применение других средств, таких как дигоксин, диуретики и ингибиторы ангиотензипревращающего фермента (АПФ), должны быть скорректированы до начала терапии препаратом Карведилол -Тева. Пациенты должны принимать таблетки во время еды (для уменьшения риска ортостатической гипотензии). Рекомендованная начальная доза - 3,125 мг 2 раза в сутки. Если эта доза хорошо переносится, её можно постепенно (с интервалом в 2 недели) увеличить до 6,25 мг 2 раза в сутки, затем до 12,5 мг 2 раза в сутки, потом до 25 мг 2 раза в сутки. Пациенты принимают максимально переносимую дозу. Максимально рекомендуемая доза для пациентов с массой тела до 85 кг - по 25 мг 2 раза в день и для пациентов с массой тела более 85 кг - по 50 мг 2 раза в день. Пациентам с хронической сердечной недостаточностью с целью предотвращения ортостатической гипотензии рекомендуется принимать препарат во время еды. Перед каждым увеличением дозы врач должен осмотреть пациента для выявления возможного нарастания симптомов течения хронической сердечной недостаточности или вазодилатации. При преходящем нарастании симптомов хронической сердечной недостаточности или задержке жидкости в организме следует увеличить дозу диуретиков, хотя иногда требуется уменьшение дозы препарата Карведилол -Тева или временная его отмена. Дозу препарата Карведилол -Тева не следует увеличивать, пока симптомы усиливающейся сердечной недостаточности или артериальной гипотензии не стабилизируются. Если лечение препаратом Карведилол -Тева прерывают более чем на 1 неделю, то его применение возобновляют в меньшей дозе, а затем увеличивают в соответствии с приведенными выше рекомендациями. Если лечение препаратом Карведилолом -Тева было приостановлено более чем на 2 недели, то возобновлять терапию следует с дозы 3,125 мг 2 раза в сутки, затем подбирая дозу в соответствии с приведенными выше рекомендациями.
    Пожилые пациенты
    Коррекции дозы не требуется.
    Пациенты с нарушением функции почек
    Существующие данные по фармакокинетике у пациентов с различной степенью нарушения функции почек (включая почечную недостаточность) позволяют полагать, что при умеренной и тяжелой почечной недостаточности коррекции дозы препарата Карведилол -Тева не требуется. Побочное действие
    Частота развития побочных эффектов, развивающихся при приеме карведилола, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто - не менее 10%; часто - не менее 1%, но менее 10%; нечасто - не менее 0,1%, но менее 1%; редко - не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко - менее 0,01 %, включая отдельные сообщения.
    Частота развития некоторых побочных эффектов, таких, как головокружение, выраженное снижение АД, брадикардия и зрительные нарушения, дозозависима.
    Эти эффекты чаще развиваются у пациентов с ХСН. Самый частый из побочных эффектов карведилола - головокружение с ортостатической гипотензией или без нее, которое развивается примерно у 6% пациентов.
    При развитии серьёзных побочных эффектов лечение препаратом должно быть прекращено.
    Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: редко - тромбоцитопения; очень редко - лейкопения.
    Со стороны нервной системы: очень часто - головокружение, головная боль (особенно в начале лечения); редко - нарушения сна, изменения настроения/мышления, парестезии, миастения, потеря сознания.
    Со стороны органов чувств: часто - уменьшение слезоотделения и раздражение глаз (обратить внимание при использовании контактных линз); очень редко - зрительные нарушения, раздражение глаз.
    Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень часто - ортостатическая гипотензия; часто - брадикардия; редко - ухудшение течения сердечной недостаточности (особенно при увеличении дозы), похолодание рук и ног, снижение АД, обморок; редко - нарушение проводимости, ощущение сердцебиения, усугубление течения стенокардии, окклюзионные нарушения периферического кровообращения, «перемежающаяся» хромота, периферические отеки.
    Со стороны дыхательной системы: редко - одышка, бронхоспазм (у предрасположенных пациентов), заложенность носа.
    Со стороны пищеварительной системы: часто - тошнота, боль в животе (до 2%), диарея, сухость слизистой оболочки полости рта; редко - снижение аппетита, рвота, метеоризм, запор; очень редко - сухость слизистой оболочки полости рта, повышение активности «печеночных» трансаминаз (аланинаминотрансферазы (АЛТ), аспартатаминотрансферазы (ACT), гамма-глутамилтрансферазы).
    Со стороны кожных покровов: очень редко - обострение течения псориаза, алопеция, эксфолиативный дерматит.
    Со стороны опорно-двигательного аппарата: редко - боль в мышцах, костях, позвоночнике.
    Со стороны мочевыделительной системы: редко - нарушения мочеиспускания; очень редко - тяжелые нарушения функции почек.
    Со стороны обмена веществ: часто - увеличение массы тела, гиперхолестеринемия, у больных с уже имеющимся сахарным диабетом - гипергликемия или гипогликемия; редко - повышение концентрации триглицеридов
    Прочие: часто - общая слабость; нечасто - реакции повышенной чувствительности (кожный зуд, сыпь, крапивница), снижение потенции; очень редко - «приливы» крови к коже лица, чиханье, гриппоподобный синдром.
    Зарегистрированы редкие случаи недержания мочи у женщин, обратимые после отмены препарата. Передозировка
    Симптомы: выраженное снижение АД (систолическое АД 80 мм рт.ст. и менее), выраженная брадикардия (менее 50 уд/мин), нарушение функции дыхания (в т.ч. бронхоспазм), сердечная недостаточность, кардиогенный шок, остановка сердца, генерализованные судороги, рвота, спутанность сознания.
    Лечение: необходимо проводить мониторинг и коррекцию жизненно важных функций организма, при необходимости - в отделении интенсивной терапии.
    В течение первых часов после передозировки следует вызвать рвоту и промыть желудок. Уложить больного на спину (с приподнятыми ногами), при выраженной брадикардии - атропин 0,5-2 мг внутривенно, при резистентной к терапии брадикардии показана операция постановки искусственного водителя ритма сердца; при выраженном снижении АД - норэпинефрин (норадреналин); при бронхоспазме применяют бета-адреномиметики для ингаляций (при неэффективности внутривенно) или аминофиллин внутривенно.
    При судорогах внутривенно медленно вводят диазепам или клоназепам.
    Поскольку при тяжелой передозировке с симптоматикой шока возможно удлинение периода полувыведения карведилола и выведение карведилола из депо, необходимо продолжать поддерживающую терапию достаточно длительное время.
    Продолжительность поддерживающей терапии зависит от степени тяжести передозировки, ее следует продолжать до стабилизации клинического состояния пациента. Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
    Во время лечения препаратом Карведилол -Тева пациентам не рекомендуется употреблять алкоголь, т.к. этанол может потенцировать побочные эффекты карведилола.
    При одновременном приеме карведилола и дигоксина концентрация дигоксина в плазме крови повышается приблизительно на 16% и может увеличиваться время AV проводимости. В начале терапии карведилолом, при подборе его дозы или отмене препарата рекомендуется регулярный контроль концентрации дигоксина в плазме крови.
    Карведилол может потенцировать действие инсулина и гипогликемических средств для приема внутрь, в том числе производных сульфонилмочевины, при этом симптомы гипогликемии (особенно тахикардия) могут маскироваться, поэтому у пациентов с сахарным диабетом рекомендуется регулярный контроль концентрации глюкозы в крови.
    Карведилол усиливает действие гипотензивных средств (ингибиторов АПФ, тиазидных диуретиков, вазодилататоров).
    Одновременное применение с препаратами, снижающими содержание катехоламинов (резерпин, ингибиторы моноаминооксидазы), увеличивает риск выраженного снижения АД и выраженной брадикардии.
    При применении карведилола у пациентов, перенесших пересадку почки, у которых развилось хроническое сосудистое отторжение трансплантата, отмечалось умеренное повышение средних минимальных концентраций циклоспорина. Чтобы поддерживать концентрацию циклоспорина в терапевтическом диапазоне, примерно у 30% пациентов дозу циклоспорина пришлось уменьшить (в среднем на 20%), остальным пациентам коррекция дозы не требовалась. В связи с выраженными индивидуальными колебаниями требуемой суточной дозы циклоспорина рекомендуется тщательный мониторинг концентрации циклоспорина в плазме крови после начала терапии карведилолом и, при необходимости, соответствующая коррекция суточной дозы циклоспорина.
    Одновременное применение карведилола с блокаторами «медленных» кальциевых каналов (производными дигидропиридинового ряда) может привести к тяжелой сердечной недостаточности и тяжелой артериальной гипотензии, Симпатомиметики, обладающие альфа- и бета-адреномиметическим эффектами, при одновременном применении с карведилолом повышается риск артериальной гипертензии и тяжелой брадикардии.
    Верапамил, дилтиазем и другие антиаритмические средства (пропранолол, амиодарон) при одновременном применении с карведилолом могут повысить риск нарушения AV проводимости.
    При одновременном применении карведилола и дилтиазема, отмечались отдельные случаи нарушения проводимости (редко - с нарушениями показателей гемодинамики). Как и в случае с другими препаратами с бета-адреноблокирующими свойствами, применение карведилола вместе с блокаторами «медленных» кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема рекомендуется проводить под контролем ЭКГ и артериального давления.
    Одновременное применение с клонидином может потенцировать антигипертензивньтй и отрицательный хромотропный эффекты карведилола.
    Ингибиторы микросомального окисления (циметидин, кетоконазол, флуоксетин, галоперидол, верапамил, эритромицин) усиливают, а индукторы (барбитураты, рифампицин) ослабляют гипотензивный эффект карведилола.
    Нитраты и бета-адреноблокаторы (например, в форме глазных капель) могут потенцировать антигипертензивный эффект карведилола.
    Средства для общей анестезии усиливают отрицательный инотропный и гипотензивный эффект карведилола.
    Эрготамин усиливает вазоконстрикцию при одновременном применении с карведилолом.
    Нестероидные противовоспалительные препараты снижают антигипертензивный эффект карведилола. Особые указания
    Препарат Карведилол -Тева рекомендуется принимать для лечения ХСН, как дополнение к стандартной терапии ХСН диуретиками, ингибиторами АПФ или сердечными гликозидами, только после подбора дозы диуретика. Его можно также применять у пациентов с непереносимостью ингибиторов АПФ.
    В начале терапии препаратом Карведилол -Тева или после увеличения его дозы иногда может развиться ортостатическая гипотензия и головокружение, иногда с обмороком, особенно у пациентов с сердечной недостаточностью, пожилых пациентов и принимающих одновременно другие гипотензивные препараты или диуретики. Эти эффекты можно предупредить путём применения начальной низкой дозы препарата Карвелдилол -Тева и постепенным увеличением до поддерживающей дозы, а также приёмом препарата во время приема пищи. Пациентам необходимо объяснить, каким образом можно избежать ортостатической гипотензии (аккуратно вставать из положения «лёжа» или «сидя»; при развитии головокружения необходимо сесть или лечь).
    Пациенты с ХСН могут принимать препарат Карведилол -Тева, только если их состояние успешно контролируется препаратами группы сердечных гликозидов и/или диуретиков. Если во время лечения ухудшается течение ХСН, необходимо увеличить дозу диуретика, а дозу препарата Карведилол -Тева уменьшить или временно прекратить его применение (см. раздел «Способ применения и дозы»). Альфа- и бета-адреноблокаторы могут маскировать симптомы гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом, а также проявления тиреотоксикоза у пациентов с заболеваниями щитовидной железы, уменьшая проявления тахикардии. У пациентов с ХСН может повышаться или снижаться концентрация глюкозы в крови. При проведении общей анестезии пациентам, принимающим альфа- и бета-адреноблокаторы, необходимо использовать наркотические анальгетики с минимальным инотропным действием, или предварительно (постепенно!) отменить альфа- и бета-адреноблокатор.
    В отдельных случаях карведилол может вызывать нарушения функции печени. При развитии печёночной недостаточности применение препарата Карведилол -Тева необходимо прекратить. Как правило, после отмены препарата функция печени нормализуется.
    Альфа- и бета-адреноблокаторы при ХОБЛ могут усугублять бронхиальную обструкцию, поэтому пациентам с ХОБЛ применять их не следует. Альфа- и бета-адреноблокаторы могут ухудшать клиническую картину периферической артериопатии, псориаза и анафилактических реакций и усиливать реакцию организма при проведении аллергопроб.
    Альфа- и бета-адреноблокаторы могут провоцировать появление болей у больных со стенокардией Принцметала.
    Пациенты с феохромоцитомой могут принимать альфа- и бета-адреноблокаторы только после того, как начата терапия альфа-адреноблокаторами. При резком прекращении терапии препаратом Карведилол -Тева (как и других альфа- и бета-адреноблокаторов), может развиться повышенное потоотделение, тахикардия, одышка и ухудшение течения стенокардии. Наиболее подвержены риску возникновения этих реакций пациенты со стенокардией, у которых может развиться инфаркт миокарда. При отмене препарата Карведилол -Тева дозу уменьшают постепенно в течение 1-2 недель.
    Если после прекращения терапии прошло более 2 недель, возобновлять приём препарата рекомендуется с низких доз.
    Пациентам, носящим контактные линзы, следует учитывать, что препарат может вызывать уменьшение слезоотделения.
    В случае урежения числа сердечных сокращений до 50 уд/мин препарат следует отменить.
    Препарат Карведилол -Тева не рекомендуется принимать пациентам моложе 18 лет, т.к. эффективность и безопасность препарата Карведилол -Тева у этой группы пациентов не установлена. Влияние на способность управлять автомобилем и другими сложными механизмами
    Необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями потенциально опасными видами деятельности, в связи с тем, что возможно развитие побочных эффектов, способных влиять на концентрацию внимания и быстроту психомоторных реакций. Форма выпуска
    Таблетки 3,125 мг; 6,25 мг; 12,5 мг
    По 14 или 15 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
    По 2 блистера вместе с инструкцией по применению в картонную пачку.
    Таблетки по 25 мг
    По 28 или 30 таблеток в блистер из ПВХ/ПВДХ/алюминиевой фольги.
    По 1 блистеру вместе с инструкцией по применению в картонную пачку. Условия хранения
    При температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности
    3 года.
    Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке. Условия отпуска из аптек
    Отпускается по рецепту. Владелец регистрационного удостоверения :
    Плива Хрватска д.о.о., Прилаз баруна Филипповича 25, 10000 Загреб, Республика Хорватия
    Производитель :
    Плива Краков, Фармацевтический завод А.О., ул. Могильска 80, 31-546 Краков, Польша
    Выпускающий контроль качества :
    Плива Хрватска д.о.о., Республика Хорватия или Плива Краков,
    Фармацевтический завод А.О., Польша
    Адрес для приема претензий в РФ :
    119049, Москва, ул. Шаболовка, д. 10, корп.1