Ацикловир - насанд хүрэгчид, хүүхэд, жирэмслэлтийн үед амны хөндийн болон бэлэг эрхтний герпес эмчилгээнд хэрэглэх заавар, тойм, аналоги, суллах хэлбэр (шахмал, тос, тос, нүдний тос - acri, hexal, akos). Жирэмсэн болон хөхүүл эмэгтэйчүүдэд зориулсан элсэлт
БАТАЛСАН
Хорооны даргын тушаалаар
Эмнэлгийн хяналт ба
Эмийн үйл ажиллагаа
эрүүл мэндийн яам
Бүгд Найрамдах Казахстан Улс
"____"___________201 __-аас
№__________________________
Эмнэлгийн хэрэглээний заавар
Эм
АЦИКЛОВИР-АКОС
Худалдааны нэр
АЦИКЛОВИР-АКОС
Олон улсын өмчийн бус нэр
Ацикловир
Тунгийн хэлбэр
Таблет, 0.2 гр
Нийлмэл
Нэг таблет агуулсан
идэвхтэй бодис- ацикловир (усгүй бодисын хувьд) 0.2 г,
Туслах бодис:төмсний цардуул, магнийн стеарат, тальк
Тодорхойлолт
Хавтгай цилиндр хэлбэртэй цагаан шахмал
Эмийн эмчилгээний бүлэг
Системийн хэрэглээний вирусын эсрэг эмүүд. Нуклеозид ба нуклеотид.
ATS код J05АВ01
Фармакологийн шинж чанар
Фармакокинетик
Амаар уусны дараа липофилийн шинж чанар багатай тул гэдэс дотор хэсэгчлэн шингэдэг, 200 мг-аар уусны дараа шингээлт нь 20% (15-30%) байдаг боловч үр дүнтэй эмчилгээнд хангалттай тунгаас хамааралтай концентраци үүсдэг; вируст өвчний. Хоол хүнс нь ацикловирыг шингээхэд онцгой нөлөө үзүүлдэггүй. Тун нэмэгдэх тусам биологийн хүртээмж буурдаг.
Өдөрт 5 удаа 200 мг-аар уусны дараа хамгийн их концентраци (Cmax) нь 0.7 мкг / мл, хамгийн бага концентраци (Cmin) 0.4 мкг / мл, хамгийн их концентрацид хүрэх хугацаа 1.5-2 цаг байна. Цусны сийвэнгийн уурагтай харьцах - 9 - 33%.
Цус-тархины саадыг нэвт шингээдэг. Энэ нь эрхтэн, эд эсэд сайн нэвтэрдэг (тархи, бөөр, уушиг, элэг, усан шингэн, нулимсны шингэн, гэдэс, булчин, дэлүү, хөхний сүү, умай, салст бүрхэвч, үтрээний шүүрэл, эр бэлгийн эс, амнион шингэн, герпетик цэврүүт агуулгыг агуулдаг); Тархи нугасны шингэн дэх концентраци нь цусан дахь концентрацийн 50% байна. Ацикловир нь ихэсээр дамждаг бөгөөд бага хэмжээгээр хөхний сүүгээр ялгардаг. Өдөрт 5 удаа 200 мг тунгаар амаар уусны дараа ацикловирыг хөхний сүүнд сийвэнгийн концентрацийн 0.6 - 4.1% -ийн концентрацитайгаар тогтоодог (эхийн сүүнд ийм концентрацитай үед хөхүүл хүүхдэд ацикловирыг эхийн сүүтэй хамт нэг тунгаар ууж болно. 0.3 мг/кг/хоног хүртэл).
Элэгний дотор метаболит болох 9-карбокси-метоксиметилгуанин үүсгэдэг.
Энэ нь бөөрөнцөрийн шүүлтүүр, гуурсан хоолойн шүүрлээр ялгардаг: амаар уухад ихэнх нь өөрчлөгдөөгүй (тунгийн 62-91%), метаболит хэлбэрээр (дунджаар 14%) байдаг. 2% -иас бага нь ходоод гэдэсний замаар ялгардаг; Амьсгалах агаар дахь ул мөрийн хэмжээг тодорхойлно.
Гемодиализийн нэг сессийг 6 цагийн турш хийснээр цусны сийвэн дэх ацикловирын концентраци ойролцоогоор 60% -иар буурдаг; Хэвлийн диализийн үед ацикловирын клиренс мэдэгдэхүйц өөрчлөгддөггүй.
Насанд хүрэгчдэд амаар уухад хагас задралын хугацаа (T1/2) 3.3 цаг, 1-ээс 18 хүртэлх насны хүүхэд, өсвөр насныханд 2.6 цаг байна бага зэрэг.
Бөөрний хүнд хэлбэрийн архаг дутагдалтай өвчтөнд T1/2 - бөөрний дутагдалтай T1/2 (насанд хүрэгсдэд креатинины клиренсийн (CC) хэмжээнээс хамаарч): CC 80 мл/мин - 2.5 цаг. 50-80 мл/мин - 3 цаг, 15-50 мл/мин - 3.5 цаг; ануритай - 19.5 цаг, гемодиализын үед - 5.7 цаг, тасралтгүй амбулаторийн хэвлийн диализ - 14-18 цаг.
ХДХВ-ийн халдвартай өвчтөнд ацикловир ба зидовудиныг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр хоёр эмийн фармакокинетик шинж чанар бараг өөрчлөгдөөгүй хэвээр байна.
Фармакодинамик
Вирусын эсрэг (антигерпетик) бодис нь 1 ба 2-р хэлбэрийн Герпес вирус, Варикелла зостер вирус, Эпштейн-Барр вирус, цитомегаловирусын репликацийг in vitro болон in vivo дарангуйлах чадвартай пурины нуклеозидын синтетик аналог юм.
1 ба 2-р хэлбэрийн герпес симплекс вирусын эсрэг өндөр идэвхтэй; салхин цэцэг, герпес зостер (Varicella zoster) үүсгэдэг вирус; Эпштейн-Барр вирус (вирусын төрлүүдийг ацикловирын дарангуйлах хамгийн бага концентрацийн өсөлтийн дарааллаар жагсаав). Цитомегаловирусын эсрэг дунд зэргийн идэвхтэй. Вирусын тимидин киназ агуулсан халдвартай эсүүдэд ацикловирыг ацикловир монофосфат болгон фосфоржуулж, хувиргадаг. Ацикловир гуанилат циклазын нөлөөн дор монофосфат нь дифосфат болж, хэд хэдэн эсийн ферментийн нөлөөн дор трифосфат болж хувирдаг. Вирусын эсрэг үйл ажиллагааны өндөр сонгомол чанар, хүний биед бага хоруу чанар нь ацикловир нь халдваргүй эсийн тимидин киназын ферментийн субстрат биш тул хөхтөн амьтдын эсэд бага хоруу чанартай байдагтай холбоотой юм.
Ацикловир трифосфат нь вирусын ДНХ-ийн нийлэгжилтийг (репликацийг) гурван механизмаар дарангуйлдаг.
1) ДНХ-ийн нийлэгжилтэнд дезоксигуанозин трифосфатыг өрсөлдөх чадвартайгаар орлуулдаг;
2) нийлэгжиж буй ДНХ-ийн гинжин хэлхээнд "нэгдсэн" ба түүний суналтыг зогсооно;
3) вирусын ДНХ полимераза ферментийг дарангуйлдаг.
Үүний үр дүнд бие махбод дахь вирусын үржлийг хаадаг.
Ацикловирын үйл ажиллагааны өвөрмөц байдал, маш өндөр сонгомол байдал нь вирусын нөлөөлөлд өртсөн эсүүдэд давамгайлсан хуримтлалтай холбоотой юм. Дархлааг сэргээх нөлөөтэй.
Хэрэглэх заалт
Арьс ба салст бүрхүүлийн энгийн герпес (анхдагч ба давтагдах)
Бэлгийн герпес (анхдагч ба дахилт)
Заамал хавдар (герпес зостер)
Салхин цэцэг (ердийн тууралт гарч ирснээс хойшхи эхний 24 цагийн дотор)
Хүнд дархлалын хомсдолтой өвчтөнүүдэд (шилжүүлэн суулгасны дараа, дархлаа дарангуйлах эм ууж байхдаа, ХДХВ-ийн халдвартай өвчтөнд, хими эмчилгээний үед)
Хэрэглэх заавар, тун
Дотор нь хоол хүнс хэрэглэснээс үл хамааран нэг аяга ус ууна.
Насанд хүрэгсдийн хувьд арьс, салст бүрхэвчийн энгийн герпес эмчилгээнд - 200 мг-аар өдөрт 5 удаа (сэрүүн байхдаа 4 цаг тутамд, шөнийн унтахаас бусад тохиолдолд) 5 хоног, шаардлагатай бол эмчилгээний хугацааг сунгаж болно. Дархлалын хомсдолтой өвчтөнүүдийг эмчлэхдээ эмийн нэг тунг 400 мг хүртэл нэмэгдүүлж, курс үргэлжлэх хугацаа нь 10 ба түүнээс дээш хоног байх ёстой.
Бэлгийн герпес эмчилгээнд насанд хүрэгчид - 200 мг-аар өдөрт 5 удаа (сэрүүн байхдаа 4 цаг тутамд, шөнийн унтахаас бусад тохиолдолд) 10 хоног, шаардлагатай бол эмчилгээний хугацааг сунгаж болно. Дархлаа хомсдолтой өвчтөнүүдийг эмчлэхдээ эмийн нэг тунг 400 мг хүртэл нэмэгдүүлэх шаардлагатай.
Халдвар авсны дараа эмчилгээг аль болох хурдан эхлүүлэх хэрэгтэй; дахилт гарсан тохиолдолд эмийг продромаль үе шатанд эсвэл тууралт гарах анхны элементүүд гарч ирэх үед хэрэглэхийг зөвлөж байна.
Энгийн герпес вирусын улмаас үүссэн халдварын дахилтаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд (дархлаа хомсдолтой өвчтөнүүдэд) эмийг өдөрт 4 удаа (6 цаг тутамд) 200 мг-аар тогтооно. Дархлаа хэвийн байгаа өвчтөнүүдэд арьс, салст бүрхэвчийн энгийн герпес өвчнөөс урьдчилан сэргийлэхийн тулд өдөрт 2 удаа (12 цаг тутамд) 400 мг тунгаар хэрэглэх боломжтой. Хүнд дархлалын хомсдолын үед (ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасны дараа эсвэл гэдэснээс шингээлт буурсан тохиолдолд) - өдөрт 5 удаа 400 мг.
Дахин давтагдах бэлгийн герпес (жилд 6-аас бага тохиолдол): завсарлагатай эмчилгээ - 200 мг-аар өдөрт 5 удаа 5 хоног. Дахин давтагдах бэлгийн герпес (жилд 6-аас дээш удаа): удаан хугацааны дарангуйлах эмчилгээ - өдөрт 2 удаа 400 мг эсвэл өдөрт 3-5 удаа 200 мг (курс үргэлжлэх хугацаа 12 сар хүртэл).
Герпес зостерыг эмчлэхэд: 800 мг-аар өдөрт 5 удаа (сэрүүн байхдаа 4 цаг тутамд, шөнийн унтахаас бусад тохиолдолд) 7-10 хоног.
Нэг удаагийн хамгийн их тун нь 800 мг байна.
Өндөр тунгаар ууж буй өвчтөнүүд хангалттай хэмжээний шингэн уух ёстой.
3-аас дээш насны хүүхдэд эмийг насанд хүрэгчдийн адил тунгаар тогтооно.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд креатинины клиренсийн хэмжээ, халдварын төрлөөс хамааран тунг тохируулах, тунгийн горимыг тохируулах шаардлагатай. Херпес симплексээр үүсгэгдсэн креатинины клиренс 10 мл / мин-ээс бага халдварыг эмчлэхийн тулд эмийн хоногийн тунг 400 мг хүртэл бууруулж, 2 тунгаар (дор хаяж 12 цагийн зайтай, өөрөөр хэлбэл 200) хуваана. мг өдөрт 2 удаа). Varicella zoster-ийн улмаас үүссэн халдварыг эмчлэх, хүнд хэлбэрийн дархлал хомсдолтой өвчтөнүүдэд - креатинины клиренс 10-25 мл / мин-тэй өвчтөнүүдэд эмийг өдөрт 2.4 г тунгаар 3 тунгаар тогтооно. 8 цагийн зайтай (өдөрт 3 удаа 800 мг). Креатинины клиренс 10 мл / мин-аас бага өвчтөнд хоногийн тунг 1.6 г хүртэл бууруулж, тунгийн давтамжийг өдөрт 2 удаа 12 цагийн зайтай (өдөрт 2 удаа 800 мг) хийнэ.
Сөрөг нөлөө
Маш ховор
Дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хэвлийгээр өвдөх, билирубиний түвшин, элэгний ферментийн эргэлт буцалтгүй өсөлт.
Цус багадалт, лейкопени, тромбоцитопени
Бөөрний цочмог дутагдал
Цусан дахь мочевин, креатинины хэмжээ нэмэгддэг
Толгой өвдөх
Харшлын урвал: заримдаа - тууралт, гэрэл мэдрэмтгий байдал, чонон хөрвөс, загатнах, ховор тохиолддог - амьсгал давчдах, ангиоэдема, анафилакс, халуурах, лимфаденопати, захын хаван, бүдэг хараа, цочрол, миалги
Бусад: заримдаа - ядрах, ховор тохиолддог - халцрах
Эсрэг заалтууд
Ацикловирт хэт мэдрэг байдал
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан эсвэл анури өвчтэй өвчтөнүүдэд эмийг урьдчилан сэргийлэх зорилгоор хэрэглэх
Саалийн хугацаа
3-аас доош насны хүүхдүүд
Эмийн харилцан үйлчлэл
Иммуностимуляторуудыг нэгэн зэрэг хэрэглэснээр сайжруулсан үр нөлөө ажиглагдаж байна.
Бусад нефротоксик эмүүд - нефротоксикийн эрсдэл нэмэгддэг.
Идэвхтэй бодис
Ацикловир
Гаргах маягт
эм
Анхдагч сав баглаа боодол
контур эсийн савлагаа
Багц дахь дүн
Үйлдвэрлэгч
Синтез ХК
Найрлага ба хувилбарын хэлбэр
цэврүү савлагаанд 10 ширхэг; 2 хайрцагтай картон хайрцаг эсвэл 20 ширхэг хар шилэн саванд; картон хайрцагт 1 лонхтой.
5 г жинтэй хөнгөн цагаан хоолойд; картон хайрцагт 1 хоолой.
Онцлог шинж чанартай
Шахмалууд нь цагаан, хавтгай цилиндр хэлбэртэй, ховилтой, оноотой.
Тос нь шаргал өнгөтэй цагаан эсвэл цагаан өнгөтэй.
Фармакологийн үйлдэл
Вирусын халдвартай эсүүдэд нэвтэрч, вирусын тимидин киназтай өрсөлдөхүйц харилцан үйлчилж, дараалсан фосфоржуулж моно-, ди-, трифосфат үүсгэдэг. Ацикловир трифосфат нь вирусын ДНХ-ийн гинжин хэлхээнд нэгдэж, вирусын ДНХ полимеразыг дарангуйлж, түүний репликацийг дарангуйлдаг.
Фармакокинетик
Амаар уувал биологийн хүртээмж нь 15-30%, Cmax-д өдөрт 5 удаа 200 мг-аар уусны дараа концентраци 0.7 мкг / мл байна. Цусны сийвэнгийн уурагтай холбогдох нь 9-33% бөгөөд цусны сийвэн дэх ацикловирын агууламжаас хамаардаггүй. Тархи, арьс зэрэг бүх эрхтэн, эд эсэд сайн нэвтэрдэг. Тархи нугасны шингэн дэх концентраци нь сийвэн дэх концентрацийн 50% байна. Ихэсийн саадыг давж, хөхний сүүнд хуримтлагддаг. Элгэнд метаболизмд орж, фармакологийн идэвхгүй дериватив - 9-карбоксиметоксиметилгуанин үүсгэдэг. Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаатай насанд хүрэгчдэд T1/2 - 2-3 цаг, бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалд - 20 цаг, гемодиализтай өвчтөнд - 5.7 цаг (үүнтэй зэрэгцэн сийвэн дэх ацикловирын концентраци анхны утгын 60% хүртэл буурдаг. ). Энэ нь бөөрөөр (84% өөрчлөгдөөгүй, 14% метаболит хэлбэрээр), 2% -иас бага нь гэдэсээр ялгардаг. Бөөрний клиренс нь нийт клиренсийн 75-80%-ийг эзэлдэг.
Фармакодинамик
Энэ нь салхин цэцэг, герпес зостер (Varicella zoster), Эпштейн-Барр вирус, цитомегаловирус үүсгэдэг I ба II төрлийн герпес вирусын өвөрмөц онцлогтой.
Ацикловир-АКОС: заалт
Системийн хэрэглээнд:
I ба II хэлбэрийн герпес симплекс вирусын улмаас үүссэн арьс, салст бүрхүүлийн халдварыг эмчлэх (анхдагч ба хоёрдогч, түүний дотор бэлэг эрхтний герпес);
Дархлаа хэвийн байгаа өвчтөнүүдэд I ба II хэлбэрийн герпес симплекс вирусын улмаас үүссэн дахилт халдварын хурцадмал байдлаас урьдчилан сэргийлэх;
Дархлал хомсдолтой өвчтөнд I ба II хэлбэрийн герпес симплекс вирусын улмаас үүссэн анхдагч болон давтагдах халдвараас урьдчилан сэргийлэх;
Хүнд дархлалын хомсдолтой өвчтөнүүдэд зориулсан цогц эмчилгээний нэг хэсэг болгон: ХДХВ-ийн халдвартай (ДОХ-ын үе шат, эрт эмнэлзүйн илрэл, эмнэлзүйн нарийвчилсан зураг) болон ясны чөмөг шилжүүлэн суулгах мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдэд;
Варикелла зостер вирусээс үүдэлтэй анхдагч болон давтагдах халдварын эмчилгээ (салхин цэцэг, герпес зостер).
Гадны хэрэглээнд:арьсны энгийн герпес, бэлгийн герпес (энгийн ба давтагдах), уруулын герпес; герпес зостер ба тахианы цэцэг.
Ацикловир-АКОС: эсрэг заалтууд
Хэт мэдрэг байдал, үүнд. acyclovir эсвэл эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд, хөхөөр хооллох; болгоомжтой - шингэн алдалт, бөөрний дутагдал, мэдрэлийн эмгэг, үүнд. анамнезид.
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Эмчилгээний хүлээгдэж буй үр нөлөө нь урагт үзүүлэх болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд боломжтой. Эмчилгээний явцад хөхөөр хооллохыг зогсоох хэрэгтэй.
Хэрэглэх заавар, тун
Доторхоолны үеэр эсвэл хоолны дараа шууд их хэмжээний усаар ууна. Энгийн герпес I, II-ээр үүсгэгдсэн арьс, салст бүрхүүлийн халдварыг эмчлэхэд насанд хүрэгчид болон 2-оос дээш насны хүүхдүүд - 200 мг-аар өдөрт 5 удаа 5 өдрийн турш 4 цагийн зайтай, өдрийн цагаар 8 цагийн зайтай. шөнө (шаардлагатай бол курс сунгаж болно). Хүнд дархлалын хомсдолын цогц эмчилгээний нэг хэсэг болгон (ХДХВ-ийн халдвар, ДОХ-ын эрт үеийн эмнэлзүйн илрэлийг оролцуулан ХДХВ-ийн халдварын бүрэн хэмжээний эмнэлзүйн зурагтай) ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасны дараа өдөрт 5 удаа 400 мг.
Херпес симплекс I ба II-ээр үүсгэгдсэн халдварын дахилтаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд дархлааны байдал хэвийн байгаа өвчтөнүүд болон өвчний дахилтын үед - 200 мг-аар өдөрт 4 удаа 6 цаг тутамд (хамгийн их тун - 400 мг хүртэл өдөрт 5 удаа, халдварын хүнд байдлаас хамаарч).
Варикелла зостер, насанд хүрэгчид болон 40 кг-аас дээш жинтэй хүүхдүүдийн халдварыг эмчлэхэд өдөрт 4 цаг тутамд 800 мг-аар өдөрт 5 удаа, шөнийн цагаар 8 цагийн зайтай. Эмчилгээний хугацаа 7-10 хоног байна. 2-оос дээш насны хүүхдүүд - 20 мг / кг-аар өдөрт 4 удаа 5 хоног.
Herpes zoster-ийн улмаас үүссэн халдварыг эмчлэхэд насанд хүрэгчид - 800 мг өдөрт 4 удаа өдөрт 6 цаг тутамд 5 өдрийн турш.
Хэрэв герпес симплексээр үүсгэгдсэн халдварыг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх явцад бөөрний үйл ажиллагаа суларсан бол креатинины Cl 10 мл / мин-ээс бага өвчтөнд эмийн тунг 12 цагийн завсарлагатайгаар өдөрт 2 удаа 200 мг хүртэл бууруулна.
Варикелла зостерээс үүдэлтэй халдварыг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэхэд креатинины Cl 10 мл / мин-ээс бага өвчтөнд эмийн тунг өдөрт 2 удаа 800 мг хүртэл 12 цагийн зайтай, креатининыг 25 мл хүртэл бууруулдаг. /мин - 800 мг-аар өдөрт 3 удаа 8 цагийн зайтай.
Гадаад, тосыг нөлөөлөлд өртсөн гадаргуу дээр өдөрт 5 удаа (4 цаг тутамд) хэрэглэнэ. Эмчилгээний хугацаа 5-10 хоног байна.
Ацикловир-АКОС: гаж нөлөө
Амаар авах үед.
Мэдрэлийн систем ба мэдрэхүйн эрхтнүүдээс:ховор тохиолддог - толгой өвдөх, сулрах; зарим тохиолдолд - чичиргээ, толгой эргэх, ядрах, нойрмоглох, хий үзэгдэл.
Ходоод гэдэсний замаас:тусгаарлагдсан тохиолдолд - хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах.
Харшлын урвал:арьсны тууралт.
Бусад:элэгний ферментийн үйл ажиллагааны түр зуурын өсөлт; ховор тохиолддог - мочевин ба креатинины хэмжээ ихсэх, гипербилирубинеми, лейкопени, эритропени, халцрах, халуурах.
Гадны хэрэглээнд:түрхсэн газар улайх, загатнах, хальслах, шатаах, хорсох боломжтой; ховор тохиолдолд - харшлын дерматит.
Харилцаа холбоо
Амаар авахдаа:пробенецид нь хагас задралын дундаж хугацааг нэмэгдүүлж, ацикловирын клиренсийг бууруулдаг нефротоксик эмүүд нь бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалыг нэмэгдүүлдэг; Гадны хэрэглээнд:Бусад эмүүдтэй харьцах нь илрээгүй.
Урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд болон өндөр настай өвчтөнүүдэд (T1/2 нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор) болгоомжтой зааж өгнө. Мансууруулах бодис хэрэглэх үед хангалттай хэмжээний шингэн уухыг зөвлөж байна. Эмчилгээний явцад бөөрний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай (цусан дахь мочевин ба креатинины түвшин). Тосыг ам, нүд, бэлэг эрхтний салст бүрхэвч дээр түрхэхийг зөвлөдөггүй (орон нутгийн үрэвсэл үүсч болно).
тусгай заавар
Насанд хүрэгчид болон 2-оос дээш насны хүүхдэд (хүндрэлээс зайлсхийхийн тулд) эмчийн зааж өгсөн дагуу хатуу хэрэглэнэ.
Өвчний анхны шинж тэмдэг илэрвэл эмчилгээг эхлэхийг зөвлөж байна (үр нөлөө нь илүү өндөр байх болно). Дархлалын хомсдолтой өвчтөнд олон удаа давтан курс хийвэл ацикловирт вирусын эсэргүүцэл үүсч болно.
Үйлдвэрлэгч
Курган эмнэлгийн бэлдмэл, бүтээгдэхүүний "Синтез" нийгэмлэг, Орос.
- ACICLOVIR-AKOS эмийн тодорхойлолт
- ACICLOVIR-AKOS эмийн найрлага
- ACICLOVIR-AKOS эмийн заалт
- ACICLOVIR-AKOS эмийг хадгалах нөхцөл
- ACICLOVIR-AKOS эмийн хадгалах хугацаа
ATX код:Арьс судлалын (D) > Арьсны өвчнийг эмчлэх нянгийн эсрэг эм (D06) > > > Ацикловир (D06BB03) , +
Арьс судлал (D) > Арьсны өвчнийг эмчлэх нянгийн эсрэг эм (D06) > Орон нутагт хэрэглэх бусад нянгийн эсрэг эм (D06B) > Вирусын эсрэг (D06BB) > Системийн хэрэглээний нянгийн эсрэг эм (J) > Системийн хэрэглээний вирусын эсрэг эм (J05) > Вирусын эсрэг шууд нөлөө бүхий эм (J05A) > Нуклеозид ба нуклеотид (J05AB) > Ацикловир (J05AB01)
Хувилбарын хэлбэр, найрлага, сав баглаа боодол
таб. 200 мг: 20 ширхэг.Reg. Үгүй: RK-LS-5-No 003211 12/12/2011 - Хүчин төгөлдөр
Эм цагаан, хавтгай цилиндр хэлбэртэй, ховилтой, ховилтой.
Туслах бодис:төмсний цардуул, магнийн стеарат, тальк.
10 ширхэг. - контур эсийн сав баглаа боодол (2) - картон сав баглаа боодол.
тос 5%: хоолой 5 грReg. Үгүй: 2011 оны 12-р сарын 12-ны өдрийн RK-LS-5-No 003223 - Хүчин төгөлдөр
Тос 5% гадаад хэрэглээнд цагаан эсвэл шаргал өнгөтэй цагаан өнгөтэй.
Туслах бодис: lipocomp (шувууны өөхний липидийн бүрэлдэхүүн хэсэг) эсвэл тахианы тос, эмульгатор No1, полиэтилен исэл-400, 1,2-пропилен гликол, нипагин, нипазол, цэвэршүүлсэн ус.
5 гр - хөнгөн цагаан хоолой (1) - картон сав баглаа боодол.
Идэвхтэй бодисын тодорхойлолтэм АЦИКЛОВИР-АКОС. Өгөгдсөн шинжлэх ухааны мэдээлэл нь ерөнхий бөгөөд тодорхой эмийг хэрэглэх боломжийн талаар шийдвэр гаргахад ашиглах боломжгүй. Шинэчлэгдсэн огноо: 2006.01.14
Вирусын эсрэг бодис. Вирусын халдвартай эсэд агуулагдах тимидин киназа нь ацикловирыг ацикловир моно-, ди-, трифосфат болгон хэд хэдэн дараалсан урвалаар идэвхтэй хувиргадаг. Сүүлийнх нь вирусын ДНХ полимеразтай харилцан үйлчилж, шинэ вирусын хувьд нийлэгжсэн ДНХ-д нэгддэг. Тиймээс "гажиг" вирусын ДНХ үүсдэг бөгөөд энэ нь шинэ үеийн вирусын хуулбарыг дарангуйлахад хүргэдэг.
Ацикловир нь герпес симплексийн 1 ба 2 төрлийн вирус, Варикелла зостер вирус, Эпштейн-Барр вирус, цитомегаловирусын эсрэг идэвхтэй байдаг.
Амаар уухад биологийн хүртээмж 15-30% байна. Биеийн эд, шингэнд өргөн тархсан. Цусны сийвэнгийн уургийн холболт 9-33% байна. Элгэнд метаболизмд ордог. Амаар авах үед T1/2 - 3.3 цаг, судсаар тарих үед - 2.5 цаг шээсээр, бага хэмжээгээр - ялгадасаар ялгардаг.
Системийн хэрэглээнд (амаар болон судсаар):
- энгийн герпес вирусын 1 ба 2-р хэлбэрийн халдварууд ба Varicella zoster; Herpes simplex ба Varicella zoster вирусын улмаас үүссэн халдвараас урьдчилан сэргийлэх (дархлаа суларсан өвчтөнүүдэд орно);
- хүнд дархлал хомсдолын (ХДХВ-ийн халдварын эмнэлзүйн зургийг оруулаад) болон ясны чөмөг шилжүүлэн суулгах мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдэд цогц эмчилгээний нэг хэсэг болгон;
- ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасны дараа цитомегаловирусын халдвараас урьдчилан сэргийлэх.
Нүдний эмчилгээнд сэдэвчилсэн хэрэглээнд:
- герпес симплекс вирусын улмаас үүссэн кератит болон бусад нүдний гэмтэл.
Гадны хэрэглээнд:
- Herpes simplex болон Varicella zoster вирусын улмаас үүссэн арьсны халдварууд.
Насанд хүрэгчид болон 2-оос дээш насны хүүхдэд - 200-400 мг-аар өдөрт 3-5 удаа, шаардлагатай бол - 20 мг / кг (тунгаар 800 мг хүртэл) өдөрт 4 удаа. 2-оос доош насны хүүхдэд насанд хүрэгчдэд зориулсан тунгийн хагастай тэнцэх тунг хэрэглэнэ. Эмчилгээний хугацаа 5-10 хоног байна. Бөөрний дутагдалтай тохиолдолд тунгийн горимыг тохируулахыг зөвлөж байна.
Насанд хүрэгчид болон 12-аас дээш насны хүүхдэд венийн дусал дуслаар - 5-10 мг/кг, тарилгын хоорондох зай - 3 сартайгаас 12 хүртэлх насны хүүхдэд - 250-500 мг/м 2 биеийн гадаргуу, тарилгын хоорондох зай - 8 цаг. Шинээр төрсөн хүүхдэд тун нь 10 мг / кг, тун хоорондын зай 8 цаг байна.
Өдөрт 5 удаа гадаад болон дотооддоо түрхэнэ. Эмчилгээний тун ба үргэлжлэх хугацаа нь хэрэглэх заалт, тунгийн хэлбэрээс хамаарна.
Хамгийн их тун:судсаар тарих насанд хүрэгчдэд - 30 мг / кг / хоног.
жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжзжж
Гадаад. Бэлдмэлийг өдөрт 5 удаа (4 цаг тутамд) арьсны нөлөөлөлд өртсөн болон зэргэлдээх хэсгүүдэд нимгэн давхаргад хэрэглэнэ. Нөлөөлөлд өртсөн газруудад нэмэлт халдвар авахгүйн тулд тосыг хөвөн арчдас эсвэл цэвэр гараар түрхэнэ. Цэврүү дээр царцдас үүсэх хүртэл эсвэл бүрэн эдгэртэл эмчилгээг үргэлжлүүлнэ. Эмчилгээний хугацаа дунджаар 5 хоног, 10 хоногоос хэтрэхгүй байх ёстой.
жжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжжзжж
Насанд хүрэгчид болон хүүхдүүдэд зориулсан 1 см урт тууз хэлбэрээр нүдний тосыг эдгэртэл өдөрт 5 удаа (4 цаг тутамд) коньюнктивийн доод уутанд хийнэ.
Эдгэрсний дараа эмчилгээг дахин 3 хоног үргэлжлүүлнэ.
Амаар авахдаа:дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хэвлийгээр өвдөх, арьсны тууралт, толгой өвдөх, толгой эргэх, ядрах, төвлөрөл буурах, хий үзэгдэл, нойрмоглох эсвэл нойргүйдэх, халуурах;
Судсаар тарих үед:бөөрний цочмог дутагдал, кристаллури, энцефалопати (төөрөгдөл, хий үзэгдэл, цочрол, чичиргээ, таталт, сэтгэцийн эмгэг, нойрмоглох, кома), флебит эсвэл тарилгын талбайн үрэвсэл, дотор муухайрах, бөөлжих.
Орон нутгийн хэрэглээнд:түрхсэн газар шатаж буй мэдрэмж, өнгөц цэгийн кератит, блефарит, коньюнктивит.
Гадны хэрэглээнд:түрхсэн газарт түлэгдэх мэдрэмж, арьсны тууралт, загатнах, хальслах, улайлт, хуурай арьс боломжтой;
Жирэмсэн болон хөхүүл үед хэрэглэнэ
Жирэмсэн үед ацикловирыг хэрэглэх нь эхэд үзүүлэх ашиг нь урагт үзүүлэх болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд боломжтой байдаг.
Саалийн үед ацикловирыг IV хэрэглэх нь эсрэг заалттай (хөхний сүүгээр ялгардаг).
IN туршилтын судалгааАмьтны судалгаагаар ацикловир нь ихэсийн саадыг нэвт шингээдэг болохыг харуулсан.
Бөөрний дутагдалтай тохиолдолд тунгийн горимыг тохируулах шаардлагатай.
Ацикловирыг хэрэглэх үед ацикловирын талстаас тунадас үүссэний улмаас бөөрний цочмог дутагдал үүсч болзошгүйг анхаарах нь зүйтэй бөгөөд энэ нь ялангуяа судсаар хурдан тарих, нефротоксик эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх, бөөрний үйл ажиллагаа суларсан, хангалтгүй өвчтөнүүдэд тохиолддог. усны ачаалал.
Ацикловирыг хэрэглэх үед ацикловирын талстаас тунадас үүссэний улмаас бөөрний цочмог дутагдал үүсч болзошгүйг анхаарах нь зүйтэй бөгөөд энэ нь ялангуяа судсаар хурдан тарих, нефротоксик эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх, бөөрний үйл ажиллагаа суларсан, хангалтгүй өвчтөнүүдэд тохиолддог. усны ачаалал.
Ацикловирыг хэрэглэх үед бөөрний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай (цусан дахь мочевин азот, цусны сийвэн дэх креатинины түвшинг тодорхойлох).
Өндөр настай өвчтөнүүдийн эмчилгээг усны ачаалал хангалттай хэмжээгээр нэмэгдүүлж, эмчийн хяналтан дор хийх ёстой, учир нь Энэ ангиллын өвчтөнүүдэд ацикловирын T1/2 нэмэгддэг.
Бэлгийн герпесийг эмчлэхдээ бэлгийн харьцаанд орохоос зайлсхийх эсвэл бэлгэвч хэрэглэх хэрэгтэй ацикловир хэрэглэх нь вирусыг түншүүдэд дамжуулахаас сэргийлдэггүй.
Гадны хэрэглээнд зориулсан тунгийн хэлбэрийн ацикловирыг ам, нүд, үтрээний салст бүрхэвч дээр түрхэж болохгүй.
Нэгэн зэрэг хэрэглэснээр пробенецид нь ацикловирын гуурсан хоолойн шүүрлийг бууруулж, улмаар плазмын концентраци болон ацикловирын хагас задралын хугацааг нэмэгдүүлдэг.
Микофенолат мофетилтэй нэгэн зэрэг хэрэглэхэд ацикловир ба идэвхгүй метаболит микофенолат мофетилийн AUC нэмэгддэг.
Ацикловирыг нефротоксик эмтэй нэгэн зэрэг хэрэглэснээр нефротоксик үүсэх эрсдэл нэмэгддэг (ялангуяа бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүдэд).
Уусмалыг холихдоо судсаар тарих ацикловирын шүлтлэг урвалыг харгалзан үзэх шаардлагатай (рН 11).
Таблетууд нь цагаан, хавтгай цилиндр гадаргуутай, ховилтой, оноотой.
Эмийн эмчилгээний бүлэг
Системийн хэрэглээний вирусын эсрэг эмүүд. Шууд үйлдэлтэй вирусын эсрэг эмүүд. Нуклеозид ба нуклеотид. Ацикловир.
ATX код J05AB01
Фармакологийн шинж чанар
Фармакокинетик
Ацикловир нь ходоод гэдэсний замаас зөвхөн хэсэгчлэн шингэдэг. Тогтвортой нөхцөлд эмийг 4 цаг тутамд 200 мг тунгаар уусны дараа дундаж хамгийн их концентраци (CSSmaks) 3.1 мкмоль/л (0.7 мкг/мл), харгалзах хамгийн бага концентраци (CSSmin) 1.8 мкмоль/л байна. 0.4 мкг/мл). Бэлдмэлийг 4 цаг тутамд 400 мг ба 800 мг тунгаар уусны дараа CSSmax нь 5.3 мкмоль/л (1.2 мкг/мл) ба 8 мкмоль/л (1.8 мкг/мл), CSSmin нь 2.7 мкмоль/ байна. л (0.6 мкг/мл) ба 4 мкмоль/л (0.9 мкг/мл).
Насанд хүрэгчдэд ацикловирыг судсаар тарьсны дараа сийвэн дэх хагас задралын хугацаа ойролцоогоор 2.9 цаг байна. Эмийн ихэнх хэсэг нь бөөрөөр өөрчлөгдөөгүй ялгардаг. Ацикловирын бөөрний клиренс нь креатинины клиренстэй харьцуулахад мэдэгдэхүйц өндөр байгаа нь эмийг бөөрөөр ялгаруулахад гломеруляр шүүлтүүр байгаа тохиолдолд гуурсан хоолойн шүүрлийн оролцоо байгааг харуулж байна. Ацикловирын хамгийн чухал метаболит нь 9-карбоксиметоксиметилгуанин бөгөөд энэ нь хэрэглэсэн тунгийн 10-15% -иар шээсээр ялгардаг.
Ацикловирыг хэрэглэхээс 60 минутын өмнө 1 г пробенецид уух нь ацикловирын хагас задралын хугацааг 18%-иар уртасгаж, сийвэнгийн концентраци/цаг хугацааны муруйны гадаргуугийн талбайг 40%-иар нэмэгдүүлдэг.
Ахмад настай хүмүүст ацикловирын клиренс нь нас ахих тусам креатинины клиренс буурахтай зэрэгцэн буурдаг боловч ацикловирын хагас задралын хугацаа бага зэрэг өөрчлөгддөг.
Бөөрний архаг дутагдалтай өвчтөнд хагас задралын хугацаа дунджаар 19.5 цаг байна. Гемодиализын үед хагас задралын дундаж хугацаа 5.7 цаг байна. Гемодиализын үед цусны сийвэн дэх ацикловирын түвшин ойролцоогоор 60% -иар буурдаг.
Тархи нугасны шингэн дэх эмийн концентраци нь ийлдэс дэх концентрацийн 50% байна. Плазмын уурагтай холбогдох нь 9-33% хооронд хэлбэлздэг.
Фармакодинамик
Вирусын эсрэг (антигерпетик) бодис нь 1 ба 2-р хэлбэрийн Герпес вирус, Варикелла зостер вирус, Эпштейн-Барр вирус, цитомегаловирусын репликацийг in vitro болон in vivo дарангуйлах чадвартай пурины нуклеозидын синтетик аналог юм.
1 ба 2-р хэлбэрийн герпес симплекс вирусын эсрэг өндөр идэвхтэй; салхин цэцэг, герпес зостер (Varicella zoster) үүсгэдэг вирус; Эпштейн-Барр вирус (вирусын төрлүүдийг ацикловирын дарангуйлах хамгийн бага концентрацийн өсөлтийн дарааллаар жагсаав). Цитомегаловирусын эсрэг дунд зэргийн идэвхтэй. Вирусын тимидин киназ агуулсан халдвартай эсүүдэд ацикловирыг ацикловир монофосфат болгон фосфоржуулж, хувиргадаг. Ацикловир гуанилат циклазын нөлөөн дор монофосфат нь дифосфат болж, хэд хэдэн эсийн ферментийн нөлөөн дор трифосфат болж хувирдаг. Вирусын эсрэг үйл ажиллагааны өндөр сонгомол чанар, хүний биед бага хоруу чанар нь ацикловир нь халдваргүй эсийн тимидин киназын ферментийн субстрат биш тул хөхтөн амьтдын эсэд бага хоруу чанартай байдагтай холбоотой юм.
Ацикловир трифосфат нь вирусын ДНХ-ийн нийлэгжилтийг (репликацийг) гурван механизмаар дарангуйлдаг.
1) ДНХ-ийн нийлэгжилтэнд дезоксигуанозин трифосфатыг өрсөлдөх чадвартайгаар орлуулдаг;
2) нийлэгжиж буй ДНХ-ийн гинжин хэлхээнд "нэгдсэн" ба түүний суналтыг зогсооно;
3) вирусын ДНХ полимераза ферментийг дарангуйлдаг.
Үүний үр дүнд бие махбод дахь вирусын үржлийг хаадаг.
Ацикловирын үйл ажиллагааны өвөрмөц байдал, маш өндөр сонгомол байдал нь вирусын нөлөөлөлд өртсөн эсүүдэд давамгайлсан хуримтлалтай холбоотой юм. Дархлааг сэргээх нөлөөтэй.
Хэрэглэх заалт
Арьс ба салст бүрхүүлийн энгийн герпес (анхдагч ба давтагдах)
Бэлгийн герпес (анхдагч ба дахилт)
Заамал хавдар (герпес зостер)
Салхин цэцэг (ердийн тууралт гарч ирснээс хойшхи эхний 24 цагийн дотор)
Хүнд дархлалын хомсдолтой өвчтөнүүдэд (шилжүүлэн суулгасны дараа, дархлаа дарангуйлах эм ууж байхдаа, ХДХВ-ийн халдвартай өвчтөнд, хими эмчилгээний үед)
Хэрэглэх заавар, тун
Бэлдмэлийг хангалттай хэмжээний усаар амаар ууна.
Насанд хүрэгчдэд зориулсан тун
Энгийн герпес вирусын улмаас үүссэн халдварын эмчилгээ
Бэлдмэлийг өдөрт 5 удаа 200 мг тунгаар 4 цаг тутамд шөнийн цагаар 5 өдрийн завсарлагатайгаар авна. Хүнд тохиолдолд эмчилгээ удаан үргэлжилдэг.
Дархлаа суларсан (жишээлбэл, ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасны дараа) эсвэл ходоод гэдэсний замаас шингээлт муутай өвчтөнүүдэд тунг 400 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно (сонголтоор эмийг судсаар тарих боломжтой). Эмчилгээг аль болох хурдан, оношлогдсоны дараа шууд эхлүүлэх хэрэгтэй. Дахин давтагдах халдварын хувьд эмчилгээг продромаль үед эсвэл арьсан дээр анхны өөрчлөлт гарч ирсний дараа шууд эхлэх нь чухал юм.
Дархлаа суларсан өвчтөнүүдэд энгийн герпес вирусыг дарах эмчилгээ
Уг эмийг 200 мг-аар өдөрт дөрвөн удаа 6 цаг тутамд тогтооно.
Ихэнх өвчтөнүүдийн хувьд өдөрт 2 удаа 400 мг тунгаар 12 цаг тутамд хэрэглэх нь үр дүнтэй бөгөөд тохиромжтой байдаг.
Аажмаар тунг өдөрт 3 удаа 200 мг-аар 8 цаг тутамд эсвэл бүр 12 цаг тутамд өдөрт 2 удаа бууруулах нь үр дүнтэй байж болно.
Зарим өвчтөнд эмийн хоногийн нийт тунг 800 мг-аар тогтоосны дараа эм уухад хариу үйлдэл үзүүлдэг.
Өвчний явц дахь болзошгүй өөрчлөлтийг хянахын тулд эмийн эмчилгээг 6-12 сар тутамд тасалдуулж болно.
Дархлаа суларсан өвчтөнүүдэд энгийн герпес вирусээс урьдчилан сэргийлэх
Уг эмийг 200 мг-аар өдөрт дөрвөн удаа, 6 цаг тутамд тогтооно.
Дархлаа суларсан (жишээлбэл, ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасны дараа) эсвэл ходоод гэдэсний замаас шингээлт муутай өвчтөнүүдийн хувьд тунг 400 мг хүртэл нэмэгдүүлж болно.
Урьдчилан сэргийлэх эмчилгээний үргэлжлэх хугацааг эрсдэлийн хугацааны уртаар тодорхойлно.
Варикелла-зостер вирус ба герпес зостер вирусын улмаас үүссэн халдварын эмчилгээ
Уг эмийг өдөрт таван удаа 800 мг-аар 4 цаг тутамд шөнийн завсарлагатайгаар тогтооно. Эмчилгээг 7 хоногийн турш үргэлжлүүлнэ.
Дархлаа суларсан (жишээлбэл, ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасны дараа) эсвэл ходоод гэдэсний замаас шингээх чадвар буурсан өвчтөнүүд эмийг судсаар тарих талаар бодох хэрэгтэй. Халдварын шинж тэмдэг илэрсний дараа эмчилгээг аль болох хурдан эхлүүлэх хэрэгтэй. Салхин цэцэг, герпес өвчний аль алинд нь тууралт эхэлснээс хойш эхний 24 цагийн дотор эмийг хэрэглэсний дараа эмчилгээний хамгийн сайн үр дүн ажиглагдсан.
Хүүхдэд хэрэглэх тун
Дархлаагүй өвчтөнүүдэд энгийн герпес вирусын улмаас үүссэн халдварын эмчилгээ
2 ба түүнээс дээш насны хүүхдэд насанд хүрэгчдийн адил тунг авна. Хоёр нас хүрээгүй хүүхдэд насанд хүрэгчдэд зориулсан тунгийн хагасыг тогтооно.
Варикелла зостер вирусын улмаас үүссэн халдварын эмчилгээ
6 ба түүнээс дээш насны хүүхдүүд: 800 мг өдөрт 4 удаа,
2-5 насны хүүхдүүд: 400 мг-аар өдөрт 4 удаа.
2-оос доош насны хүүхдүүд: 200 мг өдөрт 4 удаа.
Туныг илүү нарийвчлалтай, биеийн жингийн 20 мг / кг (хамгийн их тун нь 800 мг хүртэл) өдөрт дөрвөн удаа тохируулж болно. Эмчилгээг 5 хоногийн турш үргэлжлүүлнэ.
Дархлалын хомсдолтой хүүхдүүдэд герпес симплекс вирус эсвэл салхин цэцэг өвчнийг дарах эмчилгээний онцлогийн талаар мэдээлэл алга байна.
Өндөр настай өвчтөнүүдэд тунг хэрэглэх
Ахмад настай өвчтөнүүдэд бөөрний үйл ажиллагааны алдагдал үүсэх эрсдлийг харгалзан үзэх шаардлагатай бөгөөд эмийн тунг тохируулна (бөөрний дутагдалтай өвчтөнд хэрэглэх тунг үзнэ үү).
Эдгээр өвчтөнүүдэд шингэн орлуулах хяналтыг хийх шаардлагатай.
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнд хэрэглэнэ
Энгийн герпес вирусын улмаас үүссэн халдварыг эмчлэх, эсвэл бөөрний дунд болон хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнд вирусын халдвараас урьдчилан сэргийлэх зорилгоор амаар хэрэглэхийг зөвлөсөн тунгаар хэрэглэх нь ацикловирыг биед тооцоолсон хэмжээнээс их хэмжээгээр хуримтлуулахад хүргэдэггүй. эмийг судсаар тарих үед аюулгүй. Гэсэн хэдий ч бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс 10 мл / мин-ээс бага) тунг өдөрт 2 удаа, 12 цаг тутамд 200 мг хүртэл бууруулахыг зөвлөж байна.
Бөөрний дунд зэргийн дутагдалтай (креатинины клиренс 10-25 мл/мин) өвчтөнд салхин цэцэг ба герпес зостерийн улмаас үүссэн халдварыг эмчлэх үед тунг 8 цаг тутамд өдөрт 3 удаа 800 мг хүртэл бууруулахыг зөвлөж байна. Бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалтай өвчтөнүүдэд (креатинины клиренс 10 мл/мин-ээс бага) тунг 12 цаг тутамд өдөрт 2 удаа 800 мг хүртэл бууруулахыг зөвлөж байна.
Сөрөг нөлөө
Маш олон удаа (>1/10), ихэвчлэн (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.
Толгой өвдөх, толгой эргэх
Дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах, хэвлийгээр өвдөх
Загатнах, тууралт, түүний дотор фото мэдрэмтгий байдал
Ядаргаа, халуурах
чонон хөрвөс, хурдан сарнисан үс унах (Ацикловир эмийг хэрэглэхтэй холбоотой нь батлагдаагүй, энэ нь ихэвчлэн өвчний явцын олон өөрчлөлт, олон тооны эм хэрэглэдэгтэй холбоотой байдаг)
Ангиоэдема
Билирубины түвшин болон элэгний ферментийн идэвхжилийн эргэлт буцалтгүй өсөлт
Цусан дахь мочевин ба креатинины концентраци нэмэгддэг
Анафилакс
Маш ховор
Цус багадалт, лейкопени, тромбоцитопени
Гепатит, шарлалт
Бөөрний цочмог дутагдал, бөөрний өвдөлт
Түгшүүр, төөрөгдөл, чичрэх, атакси, дизартриа, хий үзэгдэл, сэтгэцийн шинж тэмдэг, таталт, нойрмоглох, энцефалопати, кома (эдгээр шинж тэмдгүүд нь эргэх боломжтой бөгөөд ихэвчлэн бөөрний дутагдал эсвэл бусад урьдал хүчин зүйлтэй өвчтөнүүдэд ажиглагддаг).
Эсрэг заалтууд
Ацикловир-АКОС эмийг ацикловир, валацикловир зэрэгт хэт мэдрэгшилтэй өвчтөнүүдэд зааж болохгүй.
Эмийн харилцан үйлчлэл
Ацикловир нь ихэвчлэн өөрчлөгдөөгүй хэлбэрээр, бөөрний гуурсан хоолойн идэвхтэй ялгаралтаар ялгардаг. Энэхүү биотрансформацийн замд өрсөлдөх чадвартай нэгэн зэрэг хэрэглэсэн аливаа эм нь ацикловирын сийвэн дэх концентрацийг нэмэгдүүлдэг. Пробенецид ба циметидин нь ацикловирын муруйн доорх талбайг (AUC) нэмэгдүүлж, ацикловирын бөөрний клиренсийг бууруулдаг. Эдгээр эмийг нэгэн зэрэг хэрэглэх үед цусны сийвэн дэх ацикловир ба идэвхгүй метаболит микофенолат мофетил (эрхтэн шилжүүлэн суулгах өвчтөнд хэрэглэдэг дархлаа дарангуйлах эм) нэмэгдсэн нь ажиглагдсан. Гэсэн хэдий ч ацикловирын эмчилгээний өргөн хүрээг харгалзан тунг өөрчлөх шаардлагагүй.
тусгай заавар
Эмчийн зааврын дагуу хэрэглэнэ.
Анхаар: жирэмслэлт, хөхүүл, шингэн алдалт, бөөрний дутагдал.
Жирэмсэн үед эмийн аюулгүй байдлын талаар хангалттай, хатуу хяналттай эмнэлзүйн судалгаа хийгдээгүй байна.
Дархлаа буурсан өвчтөнд ацикловирыг удаан хугацаагаар эсвэл давтан эмчлэх нь түүний үйлдэлд мэдрэмтгий бус вирусын омог үүсэхэд хүргэдэг. Ацикловирт мэдрэмтгий бус вирусын ихэнх тусгаарлагдсан омгууд нь вирусийн тимидин киназын харьцангуй дутагдалтай байдаг; Өөрчлөгдсөн тимидин киназа эсвэл өөрчлөгдсөн ДНХ полимераз бүхий омгуудыг тусгаарласан. In vitro нөхцөлд ацикловирын Герпес симплекс вирусын тусгаарлагдсан омог дээр үзүүлэх нөлөө нь бага мэдрэмтгий омог үүсэхэд хүргэдэг.
Эмийг эмнэлгийн зориулалтаар ашиглах заавар
Фармакологийн үйл ажиллагааны тодорхойлолт
Вирусын халдвартай эсүүдэд нэвтэрч, вирусын тимидин киназтай өрсөлдөхүйц харилцан үйлчилж, дараалсан фосфоржуулж моно-, ди-, трифосфат үүсгэдэг. Ацикловир трифосфат нь вирусын ДНХ-ийн гинжин хэлхээнд нэгдэж, вирусын ДНХ полимеразыг дарангуйлж, түүний репликацийг дарангуйлдаг.
Хэрэглэх заалт
Системийн хэрэглээнд:
I ба II хэлбэрийн герпес симплекс вирусын улмаас үүссэн арьс, салст бүрхүүлийн халдварыг эмчлэх (анхдагч ба хоёрдогч, түүний дотор бэлэг эрхтний герпес);
Дархлаа хэвийн байгаа өвчтөнүүдэд I ба II хэлбэрийн герпес симплекс вирусын улмаас үүссэн дахилт халдварын хурцадмал байдлаас урьдчилан сэргийлэх;
Дархлал хомсдолтой өвчтөнд I ба II хэлбэрийн герпес симплекс вирусын улмаас үүссэн анхдагч болон давтагдах халдвараас урьдчилан сэргийлэх;
Хүнд дархлалын хомсдолтой өвчтөнүүдэд зориулсан цогц эмчилгээний нэг хэсэг болгон: ХДХВ-ийн халдвартай (ДОХ-ын үе шат, эрт эмнэлзүйн илрэл, эмнэлзүйн нарийвчилсан зураг) болон ясны чөмөг шилжүүлэн суулгах мэс засал хийлгэсэн өвчтөнүүдэд;
Варикелла зостер вирусээс үүдэлтэй анхдагч болон давтагдах халдварын эмчилгээ (салхин цэцэг, герпес зостер).
Гадны хэрэглээнд: арьсны герпес энгийн, бэлэг эрхтний герпес (энгийн ба давтагдах), уруулын герпес; герпес зостер ба тахианы цэцэг.
Гаргах маягт
шахмал 200 мг; хар шилэн сав (лонхтой) 20, картон хайрцаг 1;
шахмал 200 мг; контурын сав баглаа боодол 10, картон хайрцаг 3;
шахмал 200 мг; контурын сав баглаа боодол 10, картон хайрцаг 1;
шахмал 200 мг; контур савлагаа 10, картон савлагаа 2;
Фармакодинамик
Энэ нь салхин цэцэг, герпес зостер (Varicella zoster), Эпштейн-Барр вирус, цитомегаловирус үүсгэдэг I ба II төрлийн герпес вирусын өвөрмөц онцлогтой.
Фармакокинетик
Амаар уувал биологийн хүртээмж 15-30%, Cmax-д өдөрт 5 удаа 200 мг-аар уусны дараа концентраци 0.7 мкг / мл байна. Цусны сийвэнгийн уурагтай холбогдох нь 9-33% бөгөөд цусны сийвэн дэх ацикловирын агууламжаас хамаардаггүй. Тархи, арьс зэрэг бүх эрхтэн, эд эсэд сайн нэвтэрдэг. Тархи нугасны шингэн дэх концентраци нь сийвэн дэх концентрацийн 50% байна. Ихэсийн саадыг давж, хөхний сүүнд хуримтлагддаг. Элгэнд метаболизмд орж, фармакологийн идэвхгүй дериватив - 9-карбоксиметоксиметилгуанин үүсгэдэг. Бөөрний хэвийн үйл ажиллагаатай насанд хүрэгчдэд T1/2 нь 2-3 цаг, бөөрний хүнд хэлбэрийн дутагдалд - 20 цаг, гемодиализтай өвчтөнд - 5.7 цаг (үүнтэй зэрэгцэн сийвэн дэх ацикловирын концентраци анхны утгын 60% хүртэл буурдаг). ). Энэ нь бөөрөөр (84% өөрчлөгдөөгүй, 14% метаболит хэлбэрээр), 2% -иас бага нь гэдэсээр ялгардаг. Бөөрний клиренс нь нийт клиренсийн 75-80%-ийг эзэлдэг.
Жирэмсэн үед хэрэглэнэ
Эмчилгээний хүлээгдэж буй үр нөлөө нь урагт үзүүлэх болзошгүй эрсдлээс давсан тохиолдолд боломжтой. Эмчилгээний явцад хөхөөр хооллохыг зогсоох хэрэгтэй.
Хэрэглэхийн эсрэг заалтууд
Хэт мэдрэг байдал, үүнд. acyclovir эсвэл эмийн бүрэлдэхүүн хэсгүүдэд, хөхөөр хооллох; болгоомжтой - шингэн алдалт, бөөрний дутагдал, мэдрэлийн эмгэг, үүнд. анамнезид.
Сөрөг нөлөө
Мэдрэлийн систем ба мэдрэхүйн эрхтнүүдээс: ховор тохиолддог - толгой өвдөх, сулрах; зарим тохиолдолд - чичиргээ, толгой эргэх, ядрах, нойрмоглох, хий үзэгдэл.
Ходоод гэдэсний замаас: тусгаарлагдсан тохиолдолд - хэвлийгээр өвдөх, дотор муухайрах, бөөлжих, суулгах.
Харшлын урвал: арьсны тууралт.
Бусад: элэгний ферментийн идэвхжил түр зуурын өсөлт; ховор тохиолддог - мочевин ба креатинины хэмжээ ихсэх, гипербилирубинеми, лейкопени, эритропени, халцрах, халуурах.
Хэрэглэх заавар, тун
Амаар, хоолны үеэр эсвэл хоолны дараа шууд их хэмжээний усаар ууна. Энгийн герпес I, II-ээр үүсгэгдсэн арьс, салст бүрхүүлийн халдварыг эмчлэхэд насанд хүрэгчид болон 2-оос дээш насны хүүхдүүд - 200 мг-аар өдөрт 5 удаа 5 өдрийн турш 4 цагийн зайтай, өдрийн цагаар 8 цагийн зайтай. шөнө (шаардлагатай бол курс сунгаж болно). Хүнд дархлалын хомсдолын цогц эмчилгээний нэг хэсэг болгон (ХДХВ-ийн халдвар, ДОХ-ын эрт үеийн эмнэлзүйн илрэлийг оролцуулан ХДХВ-ийн халдварын бүрэн хэмжээний эмнэлзүйн зурагтай) ясны чөмөг шилжүүлэн суулгасны дараа өдөрт 5 удаа 400 мг.
Херпес симплекс I ба II-ээр үүсгэгдсэн халдварын дахилтаас урьдчилан сэргийлэхийн тулд дархлааны байдал хэвийн байгаа өвчтөнүүд болон өвчний дахилтын үед - 200 мг-аар өдөрт 4 удаа 6 цаг тутамд (хамгийн их тун - 400 мг хүртэл өдөрт 5 удаа, халдварын хүнд байдлаас хамаарч).
Варикелла зостер, насанд хүрэгчид болон 40 кг-аас дээш жинтэй хүүхдүүдийн халдварыг эмчлэхэд өдөрт 4 цаг тутамд 800 мг-аар өдөрт 5 удаа, шөнийн цагаар 8 цагийн зайтай. Эмчилгээний хугацаа 7-10 хоног байна. 2-оос дээш насны хүүхдүүд - 20 мг / кг-аар өдөрт 4 удаа 5 хоног.
Herpes zoster-ийн улмаас үүссэн халдварыг эмчлэхэд насанд хүрэгчид - 800 мг өдөрт 4 удаа өдөрт 6 цаг тутамд 5 өдрийн турш.
Хэрэв герпес симплексээр үүсгэгдсэн халдварыг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэх явцад бөөрний үйл ажиллагаа суларсан бол креатинины Cl 10 мл / мин-ээс бага өвчтөнд эмийн тунг 12 цагийн завсарлагатайгаар өдөрт 2 удаа 200 мг хүртэл бууруулна.
Варикелла зостерээс үүдэлтэй халдварыг эмчлэх, урьдчилан сэргийлэхэд креатинины Cl 10 мл / мин-ээс бага өвчтөнд эмийн тунг өдөрт 2 удаа 800 мг хүртэл 12 цагийн зайтай, креатининыг 25 мл хүртэл бууруулдаг. /мин - 800 мг-аар өдөрт 3 удаа 8 цагийн зайтай.
Бусад эмүүдтэй харьцах
Амаар уувал: пробенецид нь дундаж T1/2-ийг нэмэгдүүлж, ацикловирын клиренсийг бууруулдаг нефротоксик эмүүд нь бөөрний үйл ажиллагааны алдагдалыг нэмэгдүүлдэг;
Хэрэглэх урьдчилан сэргийлэх арга хэмжээ
Бөөрний үйл ажиллагаа буурсан өвчтөнүүд болон өндөр настай өвчтөнүүдэд (T1/2 нэмэгдсэнтэй холбоотойгоор) болгоомжтой зааж өгнө. Мансууруулах бодис хэрэглэх үед хангалттай хэмжээний шингэн уухыг зөвлөж байна. Эмчилгээний явцад бөөрний үйл ажиллагааг хянах шаардлагатай (цусан дахь мочевин ба креатинины түвшин). Тосыг ам, нүд, бэлэг эрхтний салст бүрхэвч дээр түрхэхийг зөвлөдөггүй (орон нутгийн үрэвсэл үүсч болно).
Хэрэглэх тусгай заавар
Насанд хүрэгчид болон 2-оос дээш насны хүүхдэд (хүндрэлээс зайлсхийхийн тулд) эмчийн зааж өгсөн дагуу хатуу хэрэглэнэ.
Өвчний анхны шинж тэмдэг илэрвэл эмчилгээг эхлэхийг зөвлөж байна (үр нөлөө нь илүү өндөр байх болно). Дархлалын хомсдолтой өвчтөнд олон удаа давтан курс хийвэл ацикловирт вирусын эсэргүүцэл үүсч болно.
Хадгалах нөхцөл
Хуурай газар, гэрлээс хамгаалагдсан, 8-15 ° C температурт.
Болзохоос өмнөх хамгийн сайн
ATX ангилал:
** Эмийн лавлах нь зөвхөн мэдээллийн зорилгоор зориулагдсан болно. Илүү дэлгэрэнгүй мэдээллийг үйлдвэрлэгчийн заавраас авна уу. Өөртөө эм хийхгүй байх; Acyclovir-AKOS эмийг хэрэглэж эхлэхээсээ өмнө эмчтэй зөвлөлдөх хэрэгтэй. EUROLAB нь портал дээр байрлуулсан мэдээллийг ашигласнаас үүдэн гарах үр дагаврыг хариуцахгүй. Сайт дээрх аливаа мэдээлэл нь эмнэлгийн зөвлөгөөг орлохгүй бөгөөд эмийн эерэг нөлөөний баталгаа болж чадахгүй.
Та Acyclovir-AKOS эмийг сонирхож байна уу? Та илүү дэлгэрэнгүй мэдээлэл авахыг хүсч байна уу эсвэл танд эмчийн үзлэг шаардлагатай юу? Эсвэл танд шалгалт хэрэгтэй юу? Чи чадна эмчтэй цаг товлох- клиник евролабораториүргэлж таны үйлчилгээнд байна! Шилдэг эмч нар таныг шалгаж, зөвлөгөө өгч, шаардлагатай тусламжийг үзүүлж, оношийг тогтооно. чи ч бас чадна гэртээ эмч дууд. Клиник евролаборатоританд цаг наргүй нээлттэй.
** Анхаар! Энэхүү эмийн зааварт үзүүлсэн мэдээлэл нь эмнэлгийн мэргэжилтнүүдэд зориулагдсан бөгөөд өөрийгөө эмчлэх үндэс болгон ашиглах ёсгүй. Ацикловир-АКОС эмийн тайлбарыг мэдээллийн зорилгоор өгсөн бөгөөд эмчийн оролцоогүйгээр эмчилгээг томилоход зориулагдаагүй болно. Өвчтөн мэргэжилтэнтэй зөвлөлдөх шаардлагатай!
Хэрэв та бусад эм, эм, тэдгээрийн тайлбар, хэрэглэх заавар, найрлага, хэлбэр, хэрэглэх заалт, гаж нөлөө, хэрэглэх арга, эмийн үнэ, тойм зэргийг сонирхож байвал, эсвэл танд өөр асуулт байгаа бол болон саналууд - бидэнд бичээрэй, бид танд туслахыг хичээх болно.