Процесс накопления лек веществ организме называется. Накопление лекарственного средства в организме при его повторном введении
Виды действия лекарственных средств. Изменение действия лекарств при их повторном введении.
Виды действия ЛС:
1. Местное действие – действие вещества, возникающее на месте его приложения (анестетик – на слизистую оболочку)
2. Резорбтивное (системное) действие – действие вещества, развивающееся после его всасывания, поступления в общий кровоток, а затем в ткани. Зависит от путей введения ЛС и их способности проникать через биологические барьеры.
Как при местном, так и резорбтивном действии лекарственные средства могут оказывать либо Прямое , либо Рефлекторное влияние:
А) прямое влияние - непосредственный контакт с органом-мишенью (адреналин на сердце).
Б) рефлекторное – изменение функции органов или нервных центров путем влияния на экстеро - и интерорецепторы (горчичники при патологии органов дыхания рефлекторно улучшают их трофику)
Изменения действия ЛС при их повторном введении:
1. Кумуляция – увеличение эффекта вследствие накопления в организме ЛС:
а) материальная кумуляция - накопление действующего вещества в организме {сердечные гликозиды}
б) функциональная кумуляция – нарастающие изменения функции систем организма {изменения функции ЦНС при хроническом алкоголизме}.
2. Толерантность (привыкание) - Снижение ответной реакции организма на повторные введения ЛС; для того, чтобы восстановить реакцию на ЛС, его приходится вводить во все бóльших и бóльших дозах {диазепам}:
А) истинная толерантность – наблюдается как при энтеральном, так и при парентеральном введении ЛС, не зависит от степени его всасывания в кровоток. В ее основе - фармакодинамические механизмы привыкания:
1) десенситизация – снижение чувствительности рецептора к лекарственному средству {b-адреномиметики при длительном применении приводят к фосфорилированию b-адренорецепторов, которые не способны ответить на b-адреномиметики}
2) Down-регуляция – снижение числа рецепторов к лекарственному средству {при повторных введениях наркотических анальгетиков количество опиоидных рецепторов снижается и требуются все бóльшие и бóльшие дозы лекарства, чтобы вызвать желаемый ответ} . Если ЛС блокирует рецепторы, то механизм толерантности к нему может быть связан с up-регуляцией – увеличением числа рецепторов к лекарственному средству (b-адреноблокаторы)
3) включение компенсаторных механизмов регуляции (при повторных введениях гипотензивных препаратов коллапс возникает значительно реже, чем при первом введении за счет адаптации барорецепторов)
Б) относительная толерантность (псевдотолерантность) - развивается только при введении ЛС внутрь и связан со снижением скорости и полноты всасывания лекарства
3. Тахифилаксия – состояние, при котором частое введение ЛС вызывает развитие толерантности уже через несколько часов, но при достаточно редких введениях ЛС его эффект сохраняется в полной мере. Развитие толерантности связано обычно с истощением эффекторных систем.
4. Лекарственная зависимость – непреодолимое стремление к приему вещества, вводимого ранее. Выделяют психическую (кокаин) и физическую (морфин) лекарственную зависимости.
5. Гиперчувствительность – аллергическая или другая иммунологическая реакция на ЛС при повторном введении.
Зависимость действия лекарств от возраста, пола и индивидуальных особенностей организма. Значение суточных ритмов.
А) От возраста : у детей и у пожилых чувствительность к ЛС повышена (т. к. у детей существует недостаточность многих ферментов, функции почек, повышенная проницаемость ГЭБ, в пожилом возрасте замедлено всасывание ЛС, менее эффективно протекает метаболизм, понижена скорость экскреции препаратов почками):
|
1. У новорожденных снижена чувствительность к сердечным гликозидам, т. к. у них на единицу площади кардиомиоцита больше Na+/K+-АТФаз (мишеней действия гликозидов). 2. У детей ниже чувствительность к сукцинилхолину и атракурию, но повышена чувствительность ко всем другим миорелаксантам. 3. Психотропные средства могут вызвать у детей аномальные реакции: психостимуляторы – могут повышать концентрацию внимания и снижать моторную гиперактивность, транквилизаторы – напротив, способны вызвать т. н. атипичное возбуждение. |
1. Резко возрастает чувствительность к сердечным гликозидам в связи со снижением числа Na+/K+-АТФаз. 2. Снижается чувствительность к b-адреноблокаторам. 3. Повышается чувствительность к блокаторам кальциевых каналов, т. к. ослабляется барорефлекс. 4. Отмечается атипичная реакция на психотропные лекарственные средства, подобная реакции детей. |
Б) От пола:
1) гипотензивные средства – клонидин, b-адреноблокаторы, диуретики могут вызывать нарушение сексуальных функций у мужчин, но не влияют на работу репродуктивной системы женщин.
2) анаболические стероиды вызывают бóльший эффект в организме женщин, чем в организме мужчин.
В) От индивидуальных особенностей организма : дефицит или избыток тех или иных ферментов метаболизма ЛС приводит к увеличению или уменьшению их действия (дефицит псевдохолинэстеразы крови – аномально длительная миорелаксация при применении сукцинилхолина)
Г) От суточных ритмов : изменение действия ЛС на организм количественно и качественно в зависимости от времени суток (максимальное действие при максимальной активности).
Вариабельность и изменчивость действия лекарств.
Гипо - и гиперреактивность, толерантность и тахифилаксия, гиперчувствительность и идиосинкразия. Причины вариабельности действия лекарств и рациональная стратегия терапии.
Вариабельность отражает разности между индивидуумами в ответ на данное лекарственное средство.
Причины вариабельности действия ЛС:
1) изменение концентрации вещества в зоне рецептора – из-за различий в скорости всасывания, его распределения, метаболизма, элиминации
2) вариации в концентрации эндогенного лиганда рецептора – пропранолол (β-адреноблокатор) замедляет ЧСС у людей с повышенным уровнем катехоламинов в крови, но не влияет на фоновую ЧСС у спортсменов.
3) изменение плотности или функции рецепторов.
4) изменение компонентов реакции, расположенных дистальнее рецептора.
Рациональная стратегия терапии : назначение и дозировка ЛС с учетом вышеперечисленных причин вариабельности действия ЛС.
Гипореактивность – снижение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов. Гиперреакцивность - повышение эффекта данной дозы ЛС по сравнению с тем эффектом, который наблюдается у большинства пациентов.
Толерантность, тахифилаксия, гиперчувствительность – см. в.38
Идиосинкразия – извращенная реакция организма на данное ЛС, связанная с генетическими особенностями метаболизма ЛС или с индивидуальной иммунологической реактивностью, в т. ч. с аллергическими реакциями.
3. пути введения (пероральный, ректальный и др.)
4. состояние слизистой желудочно-кишечного тракта и его моторики (при поносе все «пролетает мимо»)
5. пища и другие лекарственные средства (с углем активированным)
6. изменение метаболических возможностей печени в результате нарушения её функций или печеночного кровотока. Снижение функции печени в результате её заболевания или уменьшения печеночного кровотока приведет к увеличению биодоступности препарата (но только в том слу-
чае, если он метаболизируется в печени).
Всасывание – это процесс поступления лекарственного вещества из места введения в кровь. Скорость и объем всосавшегося лекарства зависит от пути введения, периферического кровотока, растворимости лекарственного средства в тканях и месте его введения.
1.4. Механизмы всасывания (транспорт) лекарственных средств
Существуют следующие механизмы всасывания лекарственных форм: пассивная диффузия, фильтрация, облегченная диффузия, активный транспорт, пиноцитоз. Рассмотрим их подробнее.
1. Пассивная диффузия – через мембрану клеток без затрат энергии путем растворения в липидах мембран (большинство лекарственных веществ).
2. Фильтрация – через поры мембран. Зависит от осмотического давления. Диаметр пор в мембранах клеток эпителия кишечника – 4нм, поэтому небольшое количество молекул способно так всосаться (вода, этанол, мочевина, ионы).
3. Облегченная диффузия – перенос лекарств и метаболитов организма (глюкоза, аминокислоты) через мембраны клеток при участии специальных транспортных белков.
4. Активный транспорт . В этом процессе принимают участие транспортные системы мембран клеток. Активный транспорт характеризуется избирательностью к определенным соединениям, возможностью конкуренции двух веществ за один механизм. Поэтому требует обеспеченности энергией.
5. Пиноцитоз – процесс всасывания за счет выпячивания клеточной мембраны, захвата вещества с последующим образованием вакуоли, транспорта её через клетку и выведение содержимого вакуоли наружу (экзоцитоз).
После попадания в желудочно-кишечный тракт лекарства не сразу поступают в системный кровоток, а сначала проникают в воротную вену, несущую кровь от кишечника в печень. В печени одни лекарства разрушаются с образованием неактивных форм, что значительно уменьшает количество вещества, попавшего в системный кровоток; другие образуют метаболиты, иногда даже более эффективные, чем исходное вещество. Процессы, проходящие в печени, когда лекарство впервые проходит через неё, называются эффектом первого прохождения .
1.5. Распределение и перераспределение лекарственных веществ
Распределение и перераспределение – это процессы, протекающие в организме практически одновременно и, поэтому, неотделимы друг от друга. Распределение лекарственного вещества по различным тканям организма происходит после попадания его в системный кровоток. Распределение может быть равномерным и неравномерным.
Многие лекарственные вещества по мере из проникновения в плазму связываются в различной степени с ее белками, главным образом – с альбумином. Если препарат связывается с белками плазмы более чем на 89%, то говорят, что он практически полностью связывается с белком; если на 61-89% - в значительной степени связывается; если на 30-60% - умеренно связывается; а если менее чем на 30% - слабо связывается.
Факторы, влияющие на процесс распределения лекарств:
интенсивность периферического кровотока – основная часть лекарственного вещества в первые минуты после всасывания поступает в те органы, которые наиболее активно кровоснабжаются – сердце, печень и почки. Насыщение лекарственным препаратом мышц, слизистых оболочек, кожи и жировой ткани происходит медленнее;
связь с белками крови – многие лекарственные вещества связываются в крови с альбуминами (белки плазмы крови). Это с одной стороны приводит к снижению концентрации лекарства в тканях. т.к. только не связанный препарат проходит через мембраны, а с другой стороны, к временной потере фармакологической активности лекарства, т.к. вещество. находящееся в комплексе с белком. не проявляет своего специфического действия;
гематоэнцефалический или плацентарный барьеры – наличие данных барьеров затрудняет доставку лекарственных веществ;
депонирование – зависит от физико–химических свойств лекарственного вещества. Наиболее активно депонируются жирорастворимые лекарства в жировой клетчатке. Депонированное вещество неактивно;
накопление лекарственного вещества в месте действия. Происходит различными путями. Примером является транспорт лейкоцитами в очаг бактериального воспаления антибиотиков-макролидов.
1.6. Выведение (экскреция) лекарственных средств
и их метаболитов из организма
В литературе термины «элиминация» и «экскреция» употребляют как синонимы. Однако, элиминация – это более широкий термин, соответствующий сумме всех метаболических и экскреторных процессов, в результате которых активное вещество исчезает из организма.
Основной путь экскреции лекарств – с мочой. Другие возможные пути выведения – с желчью, калом, слюной, потом, грудным молоком и через лёгкие
(Таблица 1.6.1.).
Таблица 1.6.1.
Пути выведения лекарственных средств
Орган вы- |
Особенности пути выведения лекарств |
|
Основной путь выведения. Этим путем выводятся все водорас- |
||
творимые соединения и большая часть жирорастворимых ве- |
||
ществ, после их биотрансформации в печени. Лекарственные ве- |
||
щества выводятся с мочой путем клубочковой фильтрации и ка- |
||
нальцевой секреции. На экскрецию почками слабых кислот и ос- |
||
нований влияет pH мочи. Слабые кислоты быстрее выводятся при |
||
щелочной реакции мочи, а основания – при кислой. Почечная не- |
||
достаточность приводит к снижению клубочковой фильтрации и |
||
нарушению выведения лекарственных веществ, что вызывает по- |
||
вышение их концентрации в моче. |
||
Ряд препаратов (тетрациклины, жирорастворимые сердечные гли- |
||
козиды) в виде метаболитов или в неизмененном виде связывают- |
||
ся с желчными кислотами и вместе с желчью попадают в двена- |
||
дцатиперстную кишку. В дальнейшем эти комплексы выводятся |
||
из организма с калом. |
||
Этим путем выводятся газообразные и летучие вещества: средст- |
||
ва для ингаляционного наркоза, камфара, растительные эфиры и |
||
Молочные |
Почти любой лекарственный препарат, назначенный кормящей |
|
матери будет попадать в грудное молоко, однако, в большинстве |
||
случаев общее количество препарата, содержащегося в молоке, |
||
редко превышает 1% от суточной дозы, введенной матери. |
||
Отдельные препараты выделяются слюнными (иодиды), слезны- |
||
ми (рифампицин), потовыми (бромиды), желудочными (алкалои- |
||
ды) и кишечными (органические кислоты) железами. |
Период полувыведения лекарства (Т ½) – это время, в течение которого концентрация этого лекарства в плазме снижается наполовину. На величину периода полувыведения оказывают влияние как метаболизм, так и выведение. Например, при нарушениях функции печени или почек, период полувыведения удлиняется. Длительный прием лекарств, в таких ситуациях, ведет к их накоплению. Коротким считается период полувыведения, составляющий 4-8 часов, длительным – 24 часа и более. Если у лекарства длительный период полувыведения (как у дигоксина – 36 часов), то до полного выведения лекарства после его однократного приема может потребоваться много дней.
2. ФАРМАКОДИНАМИКА
Это раздел общей фармакологии, изучающий действие лекарственных веществ на организм человека.
Механизм действия лекарственных веществ или первичная фармакологическая реакция – это взаимодействие лекарства с молекулой-мишенью в организме, приводящий к запуску фармакологических реакций результатом которых будет изменение внутриклеточной и тканевой активности.
2.1. Основные понятия фармакодинамики
Данный раздел освещает основные понятия фармакодинамики и дает их основную характеристику.
1. Препараты, вызывающие активацию рецепторов, называются аго-
нистами .
2. Препараты, блокирующие рецепторы – антагонистами . Другими словами, агонист – это лекарственное вещество, имеющее сродство к рецептору и внутреннюю активность. Если же вещество имеет способность только связываться с рецептором (т.е. имеет сродство), но при этом не способно вызывать фармакологический эффект (т.е. не имеет внутренней активности), то оно вызывает блокаду рецептора, препятствует действию агониста, и называется антагонистом (т.е. есть сродство, но нет внутренней активности).
3. Лекарственные вещества могут действовать подобно или противоположно эндогенным медиаторам. Если лекарственное вещество действует подобно медиатору, то оно называется миметиком (например, адреномиметик).
4. Лекарственные вещества препятствующее взаимодействию медиатора с рецептором называется блокатором (например, адреноблокатор) или литиком .
2.2. Виды взаимодействия лекарственных средств
Существует несколько видов взаимодействия лекарственных средств друг с другом. Мы рассмотри м основные из них.
1. Взаимодействие лекарств может протекать по типу синергизма и антагонизма .
Если лекарственные вещества действуют в отношении эффекта одноправлено, то такое взаимодействие называется синергизмом («син» - вместе, «ерго» - работать). Синергизм сопровождается усилением конечного эффекта.
Выделяют два варианта синергизма :
1. Суммация – эффекты при этом совпадают по типу простой суммы (например, взаимодействие анальгина и аспирина).
2. Потенцирование – при нем конечный эффект превышает сумму эффектов действующих веществ (например, антибиотики, сульфаниламидные препараты).
Антагонизм – это способность одного вещества уменьшать эффект друго-
Антагонизм выделяют :
- физический (при одновременном назначении любого препарата с активированным углем происходит его адсорбция и эффект снижается)
- химический (при взаимодействии кислот и щелочей происходит реакция нейтрализации)
- физиологический (связан со взаимодействием лекарств на уровне рецепторов)
2. Выделяют фармакологическое и фармацевтическое взаимодействия лекарственных средств.
– связано с несовместимостью ле-
карств в процессе их изготовления, хранения или при смешивании в одном шприце.
- нельзя смешивать кислоты и щелочи в одном шприце
- нельзя смешивать в одном шприце витамины группы В, т.к. они выпадают в осадок.
Фармакологическое взаимодействие – связано с изменениями фармакоки-
нетики и фармакодинамики лекарств, которое происходит внутри организма. О фармакокинетическом взаимодействии говорят, когда лекарственные
препараты взаимодействуют друг с другом на любом этапе прохождения через организм, т.е. при введении, при распределении на этапах биотрансформации и выведении.
1. При введении (всасывании):
- при одновременном назначении лекарственных средств с активированным углём эффект других препаратов снижается
- препараты железа плохо всасывается в присутствии антацидов (препараты, понижающие кислотность).
2. При распределении:
- одновременное назначение препаратов, сильно связывающихся с альбуминами крови приведет к усилению их эффектов, вплоть до токсических проявлений.
3. При биотрансформации:
- фенобарбитал активирует ферменты печени, поэтому быстрее выводятся из организма все лекарственные средства метаболизирующиеся в печени и эффект снижается (рифампицин – противотуберкулёзный препарат – при одновременном назначении с фенобарбиталом - эффект снижается).
4. При выведении:
- при лечении сульфаниламидными препаратами рекомендуется всегда обильное щелочное питьё, поскольку в кислой среде сульфаниламидные препараты выпадают в осадок, могут образовываться камни в почках.
2.3. Виды действия лекарственных средств
Выделяют несколько видов действия лекарственных средств на организм человека (Таблица 2.3.1.).
Таблица 2.3.1.
Виды действия лекарственных средств
Действие вещества, возникающее на месте его приложения (местные анестетики, прижигающие средства)
Реализация рефлекса, возникающего благодаря воздейст- |
||
Рефлекторное |
вию ЛВ на нервные рецепторы на месте введения или после |
|
всасывания. Рефлекторные влияния могут быть как при ме- |
||
стном, так и резорбтивном действии. |
||
Резорбтивное |
Действие лекарства, развивающееся при его всасывании. |
|
Фармакологический эффект ЛВ при терапии конкретного |
||
заболевания (эффект на который рассчитывает врач при ле- |
||
Весь перечень фармакологических эффектов ЛС за исклю- |
||
Побочное |
чением главного. Побочное действие может быть желатель- |
|
ное и нежелательное. |
||
Действие вещества непосредственно на орган-мишень или |
||
ткань-мишень. Например, сердечные гликозиды усиливают |
||
силу сердечных сокращений, действую прямо на кардио- |
||
Опосредованное влияние на ткань или орган. Например, |
||
Косвенное |
сердечные гликозиды, улучшая гемодинамику, косвенно |
|
усиливают диурез. |
||
Центральное |
Действие, реализующееся через ЦНС. |
|
Периферическое |
Непосредственное действие вещества на органы и ткани. |
|
Селективное |
Действие ЛВ распространяется только на ограниченную |
|
группу клеток, отдельный фермент или рецептор. |
||
Вещество действует на большинство клеток и тканей при- |
||
Неселективное |
близительно одинаково. Например, дезинфицирующие |
|
средства. |
Выделяют 5 различных изменений, которые могут вызывать фармакологические вещества:
1. тонизирование, т.е. повышение функций организма до нормы (применение сердечных гликозидов при сердечной недостаточности)
2. возбуждение, т.е. повышение функций организма выше нормы (применение психостимуляторов)
3. седативное или успокаивающее – это понижение повышенной функций организма до нормы (прием препаратов валерианы при стрессе)
4. угнетение, т.е. снижение функций организма ниже нормы (прием снотворных средств)
5. паралич, т.е. прекращение функций организма (в медицинской практике используются эффекты обратимого паралича - общий наркоз)
2.4. Дозирование лекарственных средств
Выбор оптимальной для конкретного больного дозы лекарственного средства и режима приема – весьма ответственная задача. Для её выполнения необходимо знать принципы дозирования лекарств и их характеристики (Таблица 2.4.1.). Но не менее важно при определении дозы лекарственного средства ори-
ентироваться на условия, влияющие на фармакодинамику лекарственных веществ (Схема 2.4.1.).
химическое строение и физико-химические свойства
сочетанное применение лекарств
концентрация ЛВ |
особенности организма |
|
повторное введение |
факторы внешней среды |
|
Схема 2.4.1. Условия, влияющие на фармакодинамику лекарственных веществ.
Таблица 2.4.1. Дозирование лекарственных средств и характеристика доз
Доза – количество лекарственного вещества, оказывающее необходимое (с точки зрения терапии заболевания) воздействие на организм.
Предназначенного на |
|||
один прием |
|||
Суточная |
Количество лекарственного средства, которое больной дол- |
||
жен получить за одни сутки |
|||
Курсовая |
Количество лекарственного средства за весь период лечения |
||
Первая доза, превышающая последующие дозы, позволяю- |
|||
щая быстро создать высокую концентрацию лекарственных |
|||
веществ в организме |
|||
Минимальная |
Количество лекарственного средства, при котором начинает |
||
появляться его действие |
|||
Количество лекарственного средства, которое у большинст- |
|||
Лечебная (тера- |
ва больных (не менее 50%) оказывает необходимое терапев- |
||
певтическая) |
тическое действие, не вызывая при этом патологических от- |
||
клонений в жизнедеятельности организма |
|||
Токсическая |
Количество лекарственного средства, |
вызывает |
|
опасное для организма эффекты |
|||
Смертельная |
Количество лекарственного средства, |
способное |
|
смерть больного |
|||
Опасность передозировки зависит от широты терапевтического действия лекарственного средства, которую определяют в экспериментах на животных. Широта терапевтического действия – это диапазон доз от минимальной терапевтической до максимальной терапевтической (минимальной токсической) доз.
2.4.1. Виды фармакотерапии
В зависимости от дозы и условий, влияющих на фармакодинамику лекарственных средств выделяют следующие виды фармакотерапии:
симптоматическая
патогенетическая
заместительная
этиотропная
Медицина прошлого не знала истинных причин заболеваний, их патогенеза; единственно доступным для наблюдения были внешние, конечные проявления – симптомы болезни. Усилия врачей были направлены на поиск лекарств, временно устраняющих тот или иной симптом. Подобные средства получили название симптоматических, а назначение их – симптоматической терапии .
Поскольку в организме все взаимосвязано, одна причина может порождать несколько следствий, каждое из которых может стать причиной ряда вторичных патологических симптомов болезни. Стратегической целью патогенетической терапии является подавление механизмов развития болезни.
Фактически понятным вариантом патогенетической терапии является назначение естественных и синтетических биогенных стимуляторов, возмещающих их дефицит в организме человека. Такую терапию называют заместитель-
ной.
Однако идеалом фармакотерапии является возможность устранения причины заболевания. Хотя медицина вооружена не многими этиотропными лекарственными средствами, роль их в медицине исключительна. Назначение таких лекарственных препаратов называется – этиотропной терапией.
2.5. Виды взаимодействия лекарственных средств
Существует несколько видов взаимодействия лекарственных веществ и средств в организме человека при одновременном приеме двух и более лекарственных препаратов. Мы рассмотрим фармацевтическое (Схема 2.5.1.) и фармакологическое взаимодействия лекарств. Причем фармакологическое взаимодействие лекарств делиться на фармакокинетикое (Таблица 2.5.2.) и фармакодинамическое (Таблица 2.5.3.) взаимодействие.
Фармацевтическое взаимодействие
Физико-химическое взаимодействие
приводит к незапланированному изменению агрегатного состояния лекарственного вещества
Химическое
взаимодействие
инактивация лекарственных веществ при их смешивании вне организма или в просвете кишечника
Схема 2.5.1. Сочетанное применение лекарственных средств.
Таблица 2.5.2. Фармакокинетическое взаимодействия лекарственных средств
Тип взаимодействия |
Его характеристика |
|
Лекарственное вещество может оказывать влияние на |
||
всасывание другого лекарства, изменяя pH среды или |
||
скорость продвижения содержимого в желудке и ки- |
||
шечнике. Нарушается всасывание в трёх случаях: |
||
При всасывании ле- |
Когда препарат связывается или становиться нераство- |
|
римым под влиянием другого лекарства |
||
Когда происходит образование нерастворимых ком- |
||
Когда лекарственное вещество может изменить ско- |
||
рость всасывания другого лекарства при парентеральном |
||
введении. |
||
Лекарственные вещества могут способствовать или пре- |
||
пятствовать связыванию с белком-носителем в крови |
||
При транспорте ле- |
другого лекарства. Если препарат обладает большим |
|
сродством к альбуминам, то он может вытеснить ранее |
||
принятое лекарство из комплекса с белком, повысив в |
||
крови активную концентрацию последнего. |
||
При биотрансфор- |
Лекарственные вещества могут ускорять (барбитураты) |
|
и замедлять (циметидин) скорость окисления других ле- |
||
мации лекарств |
карств в печени. |
|
При выведении ле- |
Изменение pH мочи лекарственными средствами может |
|
приводить к снижению или увеличению выведения дру- |
||
гих препаратов. |
||
Таблица 2.5.3. |
||
Фармакодинамическое взаимодействия лекарственных средств |
||
Тип взаимодействия |
Его характеристика |
|
На уровне рецепто- |
Одновременное назначение миметиков и блокаторов: |
|
при отравлении М-холиномиметиками (мухомор) вво- |
||
дятся М-холиноблокаторы (атропин). |
||
На уровне фермен- |
При отравлении холиноблокаторами - холиномиметика- |
|
ми не эффективны, назначают антихолинэстеразные |
||
препарарты |
||
На уровне органов, |
Нельзя одновременно назначать препараты разжижаю- |
|
систем органов и |
щие мокроту и противокашлевые лекарственные средст- |
|
целого организма |
ва, т.к. они блокируют действия друг друга. |
|
Действие лекарственных средств на организм может быть различным в зависимости от определенных факторов (Таблица 2.5.4.).
Таблица 2.5.4.
Зависимость действия лекарственных средств от особенностей организма
Характеристика |
||
Дети. В жизни ребенка выделяется несколько периодов, во |
||
время которых фармакокинетика и фармакодинамика ле- |
||
карственных средств имеют свои специфические особенно- |
||
сти, обусловленные недостаточностью многих ферментных |
||
систем, функций почек, повышенной проницаемостью ге- |
||
матоэнцефалического барьера, недоразвитием центральной |
||
нервной системы: это возрасты до 1 года, от 1 до 3 лет, от 3 |
||
до 6 лет. У детей старше 6 лет основные фармакологические |
||
параметры мало чем отличаются от параметров взрослых. |
||
Пожилые. У пожилых людей изменения фармакокинетики |
||
и фармакодинамики связаны со старением органов, замед- |
||
лением обменных процессов и одновременным развитием |
||
нескольких заболеваний. У пожилых возрастает частота и |
||
выраженность побочных эффектов на лекарственные сред- |
||
При использовании большинства лекарственных средств |
||
пол не оказывает значительного воздействия на фармакоди- |
||
намику и фармакокинетику. Исключение составляют поло- |
||
вые гормоны и их аналоги и антагонисты. |
||
Фармакогенетика – это раздел фармакологии, изучающий |
||
влияние генетических факторов на фармакодинамику и |
||
Наследственность |
фармакокинетику лекарственных веществ. Задачи фармако- |
|
генетики – разработка методов диагностики, коррекции и |
||
профилактики необычного ответа организма на действие |
||
лекарств, обусловленного генетическими дефектами. |
||
2.6. Самоподготовка |
Вопросы для самоподготовки
1. Какие процессы являются предметом изучения фармакодинамики: всасывание лекарственных веществ, распределение лекарственных веществ в организме, метаболизм лекарственных веществ, локализация действия лекарственных веществ, фармакологические эффекты, выведение лекарственных веществ из организма, механизмы действия, депонирование лекарственных веществ, виды действия?
2. Какие процессы являются предметом изучения фармакокинетики: всасывание лекарственных веществ, распределение лекарственных веществ в организме, метаболизм лекарственных веществ, локализация действия лекарственных веществ, фармакологические эффекты, выве-
При многократном введении лекарственных веществ в организм может наступить ослабление или усиление их лечебного действия.
Ослабление действия лекарства в организме называют привыканием . Привыкание обусловлено в основном развитием приспособительной функции к быстрому частичному или полному разрушению – биотрасформации лекарственного вещества – и снижением или потерей его активности. Привыкание макроорганизма развивается к нейролептикам, болеутоляющим, слабительным, мочегонным, гипотензивным средствам. Относительно легко развивается привыкание у микроорганизмов к антибиотикам.
Иногда привыкание сопровождает лекарственную зависимость, связанную с возникновением потребности в повторных приемах лекарства. Некоторые лекарственные вещества обладают специфическим свойством оказывать действие на подкорковые центры головного мозга и вызывать состояние физического и психического покоя, радостное настроение, приятные ощущения и переживания, называемые эйфорией .
Такая лекарственная зависимость, которая сопровождается эйфорией и потребностью повторных приемов лекарства в возрастающих дозах, называется пристрастием . Болезненное пристрастие или наркомания, возникает к наркотическим анальгетикам (морфинизм, героинизм, кодеинизм), алкоголю (алкоголизм), кокаину (кокаинизм), гашишу (гашишизм) и т.д.
Некоторые лекарственные вещества слабо подвергаются биотрасформации и медленно вводятся из организма (наперстянка, бромиды, снотворные и др.). При длительном употреблении они могут накапливаться в организме до токсических доз вызывающие симптомы отравления.
Способность лекарственных веществ к накоплению в организме и суммированию действия называют кумуляцией (от позднелат. cumulatio – скопление). Чтобы избежать токсического действия лекарства вследствие кумуляции, предусмотрены высшие разовые, суточные и курсовые дозы лекарств.
При повторном применении лекарственных веществ бывают случаи повышения чувствительности организма к обычным лекарственным дозам, или сенсибилизация (от лат. sensibilis – чувствительный). Сенсибилизацию могут вызывать антибиотики (пенициллин, стрептомицин, синтомицин, тетрациклин, биомицин и др.), снотворные, ненаркотические анальгетики (амидопирин, фенацетин), салицилаты, витамины, гормоны, седативные средства и др. Сенсибилизация объясняется способностью некоторых препаратов вступать в комплексные соединения, сбелками и образовывать антигены – не свойственные индивидууму вещества, против которых в организме постепенно вырабатываются специфические антитела. Повторное введение в организм этих препаратов вызывает взаимодействие между антигеном и образовавшимися против него антитезами, что известно какявление аллергии, или иммунные реакции. Появление признаков такой реакции называют сенсибилизацией.
Сенсибилизация может сопровождаться сыпью на коже, повышением температуры, возникновением отека слизистых, болями в суставах и другими более тяжелыми симптомами (падение артериального давления, частый пульс, холодный пот, бронхоспазм и т.д.). При появлении первых признаков сенсибилизации лекарство немедленно отменяют и назначают десенсибилизирующую терапию антигистаминными средствами.
Иногда встречаются случаи особо высокой чувствительности отдельных субъектов к некоторым лекарственным веществам. Это явление называют идиосинкразией (от греч idios своеобразный, synkrasis – смешение) У таких лиц даже минимальные дозы лекарств вызывают токсическое действие. При введении этих доз у них возникают кожные сыпи, отек слизистых, боли в суставах и т.д.
1. Пути введения лекарственных веществ в организм, их всасывание, распределение, превращение, выведение изучает:
А. Фармакодинамика.
Б. + Фармакокинетика.
В. Частная фармакология.
Г. Фармакотоксикология.
2. Процесс накопления лекарственных веществ в организме называется:
А. + Кумуляцией.
Б. Синергизмом.
В. Антагонизмом.
Г. Лекарственной зависимостью.
3. Лекарственный препарат, обладающий раздражающим действием:
А. Де-нол.
Б. + Горчичники.
В. Вентер.
Г. Уголь активированный.
4. Препарат, обладающий адсорбирующим действием:
А. Меновазин.
Б. +Уголь активированный.
В. Новокаин.
Г. Димедрол.
5. Заболевание, при котором применяется пилокарпина гидрохлорид:
А. Гипертония.
Б. + Глаукома.
В. Близорукость.
Г. Атония кишечника.
6. Атропина сульфат противопоказан при:
А. Язвенной болезни желудка.
Б. + Глаукоме.
В. Бронхиальной астме.
Г. Спазмах желудка.
7. Лекарственный препарат, применяемый при рините:
А. + Галазолин.
Б. Бисакодил.
В. Ацеклидин.
Г. Скополамин.
8. Аналог промедола:
А. Панадол.
Б. + Омнопон.
В. Солпадеин.
Г. Вольтарен.
9. Возможное осложнение при применении аспирина:
А. Диарея.
Б. + Ульцерогенное действие (изъязвление слизистой ЖКТ).
В. Изменение сердечного ритма.
10. Главное фармакотерапевтическое действие парацетамола:
А. + Жаропонижающее.
Б. Противовоспалительное.
В. Противоревматическое.
Г. Антиаритмическое.
11. Наркотические анальгетики применяются при болях:
А. Головных.
Б. Суставных.
В. Зубных.
Г. + Онкологических.
12. Фармакологическая группа элениума:
А. + Транквилизаторы.
Б. Снотворные средства.
В. Отхаркивающие средства.
Г. Антигистаминные средства.
13. Фармакологическая группа настойки пустырника:
А. Общетонизирующие средства.
Б. + Седативные средства.
В. Снотворные средства.
Г. Антигистаминные средства.
14. Фармакологическая группа настойки женьшеня:
А. Седативные средства.
Б. Снотворные средства.
В. + Общетонизирующие средства.
Г. Антигипертензивные средства.
15. Лекарственный препарат, применяемый для купирования приступа стенокардии:
А. Нитросорбид.
Б. + Нитроглицерин.
В. Сустак-форте.
Г. Нитронг.
16. Спазмолитик миотропного действия:
А. Гипотиазид.
Б. + Папаверина гидрохлорид.
В. Кодеин.
Г. Мезатон.
17. Показание к применению строфантина-К:
А. + Острая сердечная недостаточность.
Б. Гипертонический криз.
В. Хроническая сердечная недостаточность.
Г. Неврозы.
18. Сердечный гликозид для лечения хронической сердечной недостаточности:
А. + Дигитоксин.
Б. Коргликон.
В. Строфантин-К.
Г. Нитроглицерин.
19. Фармакологическая группа фуросемида:
А. Противокашлевые средства.
Б. + Мочегонные средства.
В. Антигистаминные средства.
Г. Слабительные средства.
20. Опиоидное противокашлевое средство:
А. Либексин.
Б. Мукалтин.
В. + Кодеин.
Г. Бронхикум.
21. Атровент назначают при:
А. + Бронхиальной астме.
Б. Миастении.
В. Гипотонии.
Г. Почечной колике.
22. Антигистаминное средство, блокирующее Н 1- рецепторы:
А. Гидрокортизон.
Б. Эфедрин.
В. + Диазолин.
Г. Сальбутамол.
23. Препарат, обладающий желчегонным действием:
А. Пепсин.
Б. + Холензим.
В. Сок желудочный.
Г. Смекта.
24. Антацидное средство:
А. + Альмагель.
Б. Ацидин-пепсин.
В. Фламин.
Г. Сенаде.
25. Препарат, обладающий слабительным действием:
А. Но-шпа.
Б. + Бисакодил.
В. Дибазол.
26. Актрапид применяется для:
А. Лечения микседемы.
Б. Лечения базедовой болезни.
В. + Лечения сахарного диабета.
Г. Лечения кретинизма.
27. Аскорбиновую кислоту применяют при:
А. Рахите.
Б. Пеллагре.
В. + Цинге.
Г. Геморрагическом диатезе.
28. При применении левомицетина возможно:
А. Ототоксическое действие.
Б. Действие на зрение.
В. + Угнетение кроветворения.
Г. Действие на ЦНС.
29. Антибиотик, применяемый при кандидомикозах:
А. Левомицетин.
Б. + Нистатин.
В. Бензилпенициллин.
Г. Тетрациклин.
30. К группе фторхинолонов относится:
А. Клафоран.
Б. + Офлоксацин.
В. Амикацин.
Г. Трихопол.
31. Широтой терапевтического действия называется диапазон доз:
А. От средней терапевтической до минимальной токсической.
Б. + От минимальной терапевтической до минимальной токсической.
В. От минимальной терапевтической до минимальной летальной.
Г. От минимальной токсической до летальной.
32. Биодоступность лекарственного препарата – это:
А. Время, за которое концентрация лекарства в крови снижается на 50%.
Б. Процесс превращения вещества в организме.
Г. Совокупность процессов биотрансформации и выведения.
33. Индукторы – это лекарственные средства:
А. + Повышающие активность ферментов печени.
Б. Понижающие активность ферментов печени.
В. Блокирующие специфические рецепторы.
Г. Возбуждающие специфические рецепторы.
34. Нельзя вводить внутривенно:
А. + Суспензии.
Б. Гипертонические растворы.
В. Гипотонические растворы.
Г. Водные растворы.
35. Повышение чувствительности организма к лекарственному веществу при его повторном введении – это:
А. Привыкание.
Б. Пристрастие.
В. + Сенсибилизация.
Г. Синергизм.
36. Действие препарата, вызывающее уродства плода:
А. Эмбрионотоксическое.
Б. Ототоксическое.
В. + Тератогенное.
Г. Нефротоксическое.
37. Понижение чувствительности организма к лекарственному веществу при его повторном введении:
А. Синергизм.
Б. Сенсибилизация.
В. Антагонизм.
Г. + Привыкание.
38. При антагонизме эффект действия лекарственных веществ:
А. Усиливается.
Б. + Уменьшается.
В. Не изменяется.
Г. Потенцируется.
39. Непреодолимое стремление к приёму лекарств:
А. Абстиненция.
Б. Привыкание.
В. + Лекарственная зависимость.
Г. Кумуляция.
40. Механизм действия обволакивающих средств:
А. Блокада чувствительных рецепторов.
Б. + Образование защитной коллоидной плёнки.
В. Адсорбирование на своей поверхности химических соединений.
41. Механизм действия адсорбирующих средств:
А. + Адсорбирование на своей поверхности химических соединений.
Б. Блокада чувствительных рецепторов.
В. Образование защитной коллоидной плёнки.
42. Препараты из группы местных анестетиков:
1. Новокаин.
2. Анестезин.
4. Лидокаин.
А. Верно 1,2,3.
Б. Верно 2,4.
В. + Верно 1,2,4.
Г. Верно 3,4.
43. Препараты, применяемые при рините:
1. Галазолин.
2. Алупент.
3. Папаверина гидрохлорид.
4. Санорин.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 1,3.
В. + Верно 1,4.
Г. Верно 2,3.
44. Препараты, обладающие вяжущими свойствами:
2. Анестезин.
3. Висмута субнитрат.
4. Ментол.
А. + Верно 1,3.
Б. Верно 2,4.
В. Верно 1,2.
Г. Верно 3,4.
45. Препараты, обладающие раздражающим действием:
1. Ментол.
3. Горчичники.
4. Новокаин.
А. Верно 1,2.
Б. + Верно 1,3.
В. Верно 2,4.
Г. Верно 3,4.
46. Показания к применению М-холиномиметиков:
1. Миастения.
2. Глаукома.
3. Эпилепсия.
4. Атония кишечника.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 2,3.
В. + Верно 2,4.
Г. Верно 1,4.
47. Препараты, применяемые для лечения глаукомы:
1. Атропина сульфат.
2. Пилокарпина гидрохлорид.
3. Окупресс.
4. Нафтизин.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 1,4.
В. + Верно 2,3.
Г. Верно 1,3.
48. Осложнения, возникающие при применении атропина:
А. Кумуляция, высыпания на коже, насморк и кашель, конъюнктивит.
Б. + Паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, атония
кишечника.
49. Показания к применению атропина сульфата:
1. Атония кишечника.
2. Бронхиальная астма.
3. Глаукома.
4. Спазмы гладкой мускулатуры ЖКТ.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 2,3.
В. + Верно 2,4.
Г. Верно 3,4.
50. Побочное действие анаприлина:
А. + Спазм бронхов.
Б. Синдром Паркинсона.
В. Язва желудка и 12-перстной кишки.
Г. Возбуждение ЦНС, бессонница.
51. Лекарственный препарат, обладающий сосудосуживающим действием:
А. Пилокарпина гидрохлорид.
Б. + Адреналин.
В. Анаприлин.
Г. Атропин.
52. К холиноблокаторам относятся все перечисленные препараты, кроме:
А. + Пилокарпина.
Б. Платифиллина.
В. Атропина.
Г. Гастроцепина.
53. Действие эфедрина:
В. + Оказывает сосудосуживающее и бронхорасширяющее действие, возбуждает ЦНС.
54. Средство, стимулирующее бета-адренорецепторы:
А. Мезатон.
Б. + Изадрин.
В. Нафтизин.
Г. Галазолин.
55. В аптеке отсутствует нафтизин. Его можно заменить:
А. Анабазином.
Б. Метацином.
В. Астмопентом.
Г. + Галазолином.
56. Артериальное давление повышают все перечисленные препараты, кроме:
А. Мезатона.
Б. Адреналина.
В. + Изадрина.
Г. Норадреналина.
57. Гипотензивные средства из группы симпатолитиков:
1. Резерпин.
2. Пирилен.
3. Эуфиллин.
4. Адельфан.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 2,3.
В. Верно 3,4.
Г. + Верно 1,4.
58. Показания к применению адреналина гидрохлорида:
1. Бессонница.
2. Бронхиальная астма.
3. Резкое снижение АД.
4. Ревматизм суставов.
А. + Верно 2,3.
Б. Верно 1,4.
В. Верно 2,4.
Г. Верно 1,3.
59. Бета-адреноблокаторы применяют при:
А. Гипотонии.
Б. Атонии кишечника.
В. + Стенокардии.
Г. Сахарном диабете.
60. Для ингаляционного наркоза используют:
А. Натрия оксибутират.
Б. Гексенал.
В. + Закись азота.
Г. Пропанидид.
61. Снотворные препараты, изменяющие структуру сна:
А. Антигистаминные средства.
Б. + Барбитураты.
В. Транквилизаторы.
Г. Производные алифатического ряда.
62. Фармакологическая группа фенобарбитала:
А. Транквилизаторы.
Б. + Снотворные средства.
В. Отхаркивающие средства.
Г. Антигистаминные средства.
63. Снотворные средства из группы бензодиазепинов:
1. Нитразепам.
2. Нембутал.
3. Феназепам.
4. Имован.
А. Верно 2,3.
Б. Верно 1,4.
В. + Верно 1,3.
Г. Верно 2,4.
64. При бессоннице назначают:
1. Промедол.
2. Нитразепам.
3. Донормил.
4. Имован.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 1,3.
В. + Верно 2,3,4.
Г. Верно 1,3,4.
65. При болезни Паркинсона назначают:
А. Фенобарбитал.
Б. Суксилеп.
В. + Леводопа.
Г. Конвулекс.
66. Побочное действие нейролептиков:
А. Кумуляция.
Б. Ототоксичность.
В. Синдром отмены.
Г. + Явления паркинсонизма.
67. Ребенку 3 лет при повышенной температуре назначают:
А. Аспирин.
Б. Индометацин.
В. Цитрамон.
Г. + Парацетамол.
68. Опиоидный анальгетик пролонгированного действия:
А. Кодеина фосфат.
Б. + Морфилонг.
В. Эстоцин.
Г. Пенталгин.
69. Онкобольным при сильной боли назначают:
А. + Морфин.
Б. Аспирин.
В. Парацетамол.
Г. Ортофен.
70. Опиоидные анальгетики:
1. Промедол.
2. Панадол.
3. Омнопон.
4. Бутадион.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 2,3.
В. Верно 3,4.
Г. + Верно 1,3.
71. Показания к применению наркотических анальгетиков:
1. Суставные, ревматические боли.
2. Травматические боли.
3. Боли при злокачественных образованиях.
4. Зубная, головная боль.
А. Верно 1,2,4.
Б. Верно 2,4.
В. + Верно 2,3.
Г. Верно 1,4.
72. Вольтарен применяется:
А. + При ревматоидном артрите, воспалении суставов.
Б. При хроническом запоре.
Г. При инфекциях дыхательных путей, мочеполовых путей, ЖКТ.
73. Нестероидные противовоспалительные средства применяют при:
А. Травматических болях.
Б. Инфаркте миокарда.
В. + Ревматизме.
Г. Кардиогенном шоке.
74. Механизм действия нестероидных противовоспалительных средств:
А. + Блокируют выработку медиаторов воспаления.
Б. Угнетают метаболические процессы.
В. Стимулируют метаболические процессы.
Г. Блокируют нервные окончания.
75. Другое название индометацина:
А. Диклофенак.
Б. Ибупрофен.
В. + Метиндол.
Г. Максиган.
76. Для уменьшения ульцерогенного действия аспирин:
1. Назначают до еды.
2. Назначают после еды.
3. Запивают соком.
4. Измельчают.
А. Верно 2,3.
Б. Верно 1,3.
В. + Верно 2,4.
Г. Верно 3,4.
77. В каких случаях применяют НПВС?
1. Лихорадка, жар.
2. Боли при злокачественных опухолях.
3. Ревматические, суставные боли.
4. Головная боль.
А. Верно 1,2.
Б. + Верно 1,3,4.
В. Верно 2,3,4.
Г. Верно 3,4.
78. При невралгиях, артритах, ревматизме применяют:
1. Ибупрофен.
2. Фентанил.
3. Диклофенак-натрий.
4. Кетопрофен.
А. Верно 1,2,3.
Б. + Верно 1,3,4.
В. Верно 2,4.
Г. Верно 1,2.
79. Антипсихотическим действием обладает:
А. Диазепам.
Б. + Аминазин.
В. Корвалол.
Г. Фентанил.
80. Для лечения острых психозов назначают:
А. Седативные средства.
Б. Ноотропы.
В. + Нейролептики.
Г. Транквилизаторы.
81. При депрессии применяют:
А. + Амитриптилин.
Б. Пирацетам.
В. Кофеин.
Г. Хлозепид.
82. К группе транквилизаторов относятся:
1. Элениум.
2. Фенобарбитал.
3. Седуксен.
4. Индометацин.
А. + Верно 1,3.
Б. Верно 2,4.
В. Верно 2,3.
Г. Верно 3,4.
83. Транквилизатор, не вызывающий сонливость:
А. Хлозепид.
Б. Оксазепам.
В. + Медазепам.
Г. Диазепам.
84. Осложнения, возникающие при применении препаратов брома:
А. + Кумуляция, высыпания на коже, насморк и кашель, конъюнктивит.
Б. Паралич аккомодации, повышение внутриглазного давления, сухость во рту, атония
кишечника.
В. Аллергия, тератогенное действие, поражение костной ткани и эмали зубов.
Г. Повышение АД на 1,5-2 часа после первоначального применения препарата.
85. Фармакологическая группа настойки валерианы:
А. Снотворные средства.
Б. Антигистаминные средства.
В. Общетонизирующие средства.
Г. + Седативные средства.
86. Седативные средства:
1. Персен.
2. Настойка Элеутерококка.
3. Ново - Пассит.
4. Корвалол.
А. Верно 1,2,3.
Б. + Верно 1,3,4.
В. Верно 2,3.
Г. Верно 1,4.
87. Седативные средства:
1. Кофеин.
2. Настойка валерианы.
3. Настойка пустырника.
4. Натрия бромид.
А. Верно 1,2,3.
Б. Верно 1,4.
В. + Верно 2,3,4.
Г. Верно 3,4.
88. Седативный препарат, вызывающий кумуляцию:
А. Новопассит.
Б. Корвалол.
В. + Натрия бромид.
Г. Настойка пустырника.
89. Препарат, способствующий концентрации внимания, улучшающий память, облегчающий обучение:
А. Галоперидол.
Б. Грандаксин.
В. Амитриптилин.
Г. + Ноотропил.
90. Кофеин:
А. Оказывает центральное, прямое и рефлекторное коронарорасширяющее действие.
Б. + Повышает умственную и физическую работоспособность, устраняет усталость.
Г. Угнетает синтез фолиевой кислоты, вызывает кристаллурию почек.
91. Побочное действие кофеина:
А. Кумуляция.
Б. Сонливость.
В. + Бессонница.
Г. Понижение работоспособности.
92. Другое название пирацетама:
А. Фенибут.
Б. Пикамилон.
В. Аминалон.
Г. + Ноотропил.
93. Психостимулирующие средства применяют:
1. При шоке.
2. При нарколепсии (патологической сонливости).
3. При коллапсе.
4. Для повышения умственной и физической работоспособности.
А. Верно 1,2,4.
Б. Верно 2,3,4.
В. + Верно 2,4.
Г. Верно 1,2.
94. Общетонизирующие средства растительного происхождения:
1. Настойка Аралии.
2. Настойка Женьшеня.
3. Настойка валерианы.
4. Настойка пустырника.
А. Верно 1,3.
Б. + Верно 1,2.
В. Верно 1,4.
Г. Верно 3,4.
95. Для лечения бронхиальной астмы применяют:
2. Галазолин.
3. Орципреналина сульфат (алупент).
4. Фенотерол.
А. Верно 2,3.
Б. Верно 1,4.
В. Верно 2,4.
Г. + Верно 3,4.
96. Фармакологическая группа тавегила:
А. Транквилизаторы.
Б. Снотворные средства.
В. Отхаркивающие средства.
Г. + Антигистаминные средства.
97. Антигистаминные средства:
1. Бутадион.
2. Нафтизин.
3. Тавегил.
4. Димедрол.
А. Верно 2,3.
Б. Верно 1,3.
В. + Верно 3,4.
Г. Верно 2,4.
98. Антигистаминный препарат, не угнетающий ЦНС:
А. Димедрол.
Б. + Кларитин.
В. Дипразин.
Г. Супрастин.
99. Противоаллергическое средство, применяемое при бронхиальной астме:
А. Адреналин.
Б. + Интал.
В. Нафтизин.
Г. Бисептол.
100. Препарат, применяемый только для профилактики приступов бронхиальной астмы:
А. Алупент.
Б. Беродуал.
В. + Интал.
Г. Беротек.
101. Аналог астмопента:
А. + Беротек.
Б. Анаприлин.
В. Гипотиазид.
Г. Вискен.
102. Средства, эффективные при бронхиальной астме:
1. Эуфиллин.
2. Кодеин.
3. Астмопент.
А. Верно 2,4.
Б. Верно 1,2.
В. Верно 3,4.
Г. + Верно 1,3.
103. Препараты, применяемые при бронхиальной астме:
1. Вискен.
2. Беротек.
3. Атровент.
4. Кетотифен.
А. + Верно 2,3,4.
Б. Верно 1,2,3.
В. Верно 1,3.
Г. Верно 2,4.
104. При бронхиальной астме эффективны:
3. Атровент.
4. Атенолол.
А. Верно 2,3,4.
Б. + Верно 1,3.
В. Верно 1,4.
Г. Верно 1,2,3.
105. Аналог бромгексина:
А. Беротек.
Б. Галазолин.
В. Гипотиазид.
Г. + АЦЦ (ацетилцистеин).
106. Отхаркивающее (муколитическое) средство:
А. Кодтерпин.
Б. + Солвин (Лазолван).
В. Глаувент (Глауцина гидрохлорид).
Г. Либексин.
107. Отхаркивающие средства:
1. Бромгексин.
2. Нашатырно-анисовые капли.
3. Алупент.
4. Аллохол.
А. Верно 1,4.
Б. Верно 3,4.
В. + Верно 1,2.
Г. Верно 2,3.
108. Побочное действие кодеина:
А. + Лекарственная зависимость.
Б. Кумуляция.
В. Ототоксичность.
Г. Тератогенность.
109. Противокашлевые средства:
1. Натрия гидрокарбонат.
2. Нашатырно-анисовые капли.
3. Кодеин.
4. Либексин.
А. + Верно 3,4.
Б. Верно 1,2,3.
В. Верно 2,3.
Г. Верно 1,3.
110. Противокашлевое средство:
А. Мукалтин.
Б. Пектусин.
В. + Либексин.
Г. Терпингидрат.
111. Отхаркивающее средство:
А. Либексин.
Б. Тусупрекс.
В. Глаувент.
Г. + Лазолван.
112. Препараты, подавляющие кашлевой центр:
А. Терпингидрат, либексин, омнопон.
Б. Либексин, бромгексин, кодеин, омнопон.
В. + Окселадин, либексин, кодеин.
Г. Терпингидрат, окселадин, либексин, бромгексин, кодеин.
113. Фармакологическая группа клофелина:
А. Антигистаминные средства.
Б. Противоаритмические средства.
В. + Антигипертензивные средства.
Г. Антиангинальные средства.
114. Аналог анаприлина:
А. Беротек.
Б. Октадин.
В. Гипотиазид.
Г. + Метопролол.
115. Для лечения гипертонической болезни применяют:
А. + Каптоприл.
Б. Дигоксин.
В. Нитроглицерин.
Г. Нитронг.
116. Валидол вводят:
А. Перорально.
Б. Ректально.
В. + Сублингвально.
Г. Субарахноидально.
117. При остановке сердца вводят внутрисердечно:
А. Атенолол.
Б. + Адреналин.
В. Анаприлин.
Г. Мезатон.
118. Возможное осложнение при применении резерпина:
А. + Угнетение ЦНС.
Б. Аллергия.
В. Возбуждение ЦНС.
Г. Ототоксическое действие.
119. Препарат, содержащий сумму алкалоидов раувольфии:
А. Аминазин.
Б. Анаприлин.
В. + Адельфан.
Г. Новопассит.
120. Кумуляция какого лекарственного препарата наиболее выражена?
А. + Дигитоксин.
Б. Строфантин-К.
В. Адонизид.
Г. Настойка Ландыша.
121. Препарат, применяемый при хронической сердечной недостаточности:
А. + Целанид.
Б. Коргликон.
В. Атропина сульфат.
Г. Строфантин-К.
122. Валидол:
Б. Повышает умственную и физическую работоспособность, устраняет усталость.
В. Оказывает сосудосуживающее и бронхорасширяющее действие, возбуждает ЦНС.
Г. Угнетает синтез фолиевой кислоты, вызывает кристаллурию почек.
123. Аналог нифедипина:
А. Клофелин.
Б. Нитрогранулонг.
В. Эуфиллин.
Г. + Верапамил (изоптин).
124. Противоаритмические лекарственные препараты:
1. Амиодарон (кордарон).
2. Верапамил (изоптин).
3. Резерпин.
4. Нитроглицерин.
А. Верно 1,3.
Б. Верно 3,4.
В. + Верно 1,2.
Г. Верно 2,4.
125. Лекарственные растения, содержащие сердечные гликозиды:
1. Ландыш.
2. Красавка.
3. Наперстянка.
4. Горицвет.
А. Верно 1,2.
Б. + Верно 1,3,4.
В. Верно 1,2,4.
Г. Верно 3,4.
126. Побочные эффекты, возникающие при применении нитроглицерина:
1. Головокружение, головная боль.
2. Повышение АД.
3. Покраснение кожи лица.
4. Понижение АД.
А. Верно 1,2,4.
Б. + Верно 1,3,4.
В. Верно 3,4.
Г. Верно 2,4.
127. Нитроглицерин:
А. + Оказывает центральное, прямое и рефлекторное коронарорасширяющее действие.
Б. Повышает умственную и физическую работоспособность, устраняет усталость.
В. Оказывает сосудосуживающее и бронхорасширяющее действие, возбуждает ЦНС.
Г. Обладает противоревматическим, анальгезирующим действием.
128. Для купирования гипертонического криза применяют:
1. Адельфан.
2. Пирилен.
3. Бензогексоний.
4. Настойку пустырника.
А. Верно 1,2.
Б. + Верно 2,3.
В. Верно 3,4.
Г. Верно 2,4.
129. При хронической сердечной недостаточности применяют препараты:
1. Дигитоксин.
2. Дигоксин.
3. Целанид.
4. Коргликон.
А. Верно 1,2.
Б. + Верно 1,2,3.
В. Верно 2,3.
Г. Верно 2,3,4.
130. Препараты, действующие на ренин-ангиотензиновую систему:
А. Лабеталол, нифедипин, верапамил, дибазол.
Б. + Энап, каптоприл.
В. Верапамил, дибазол.
Г. Лабеталол, энап, нифедипин, каптоприл, верапамил, дибазол.
131. При повторном введении дигитоксина может развиться:
А. + Кумуляция.
Б. Синергизм.
В. Привыкание.
Г. Лекарственная зависимость.
132. Ингибитор ангиотензинпревращающего фермента:
А. + Эналаприл.
Б. Атенолол.
В. Метопролол.
Г. Вискен.
133. При нарушении мозгового кровообращения применяют:
А. Нитронг.
В. + Кавинтон.
Г. Липостабил.
134. Препарат наперстянки:
А. Коргликон.
Б. + Целанид.
В. Адонизид.
Г. Строфантин К.
135. Фармакологическая группа нифедипина:
А. Бета-адреноблокаторы.
Б. Альфа-адреноблокаторы.
В. + Блокаторы кальциевых каналов.
Г. Сердечные гликозиды.
136. Антагонист ионов кальция:
А. Панангин.
Б. Аспаркам.
В. Новокаинамид.
Г. + Верапамил (Изоптин).
137. Антигипертензивный препарат, угнетающий сосудодвигательный центр продолговатого мозга:
А. + Клофелин.
Б. Трирезид.
В. Адельфан.
Г. Фуросемид.
138. Антигипертензивное средство, блокатор АТ-рецепторов:
А. Коринфар.
Б. + Козаар.
В. Винкапан.
Г. Капотен.
139. Побочное действие клофелина:
А. Гепатотоксическое действие.
Б. Нефротоксическое действие.
В. + Вялость, сонливость, сухость во рту.
Г. Тахикардия.
140. Пролонгированная форма нитроглицерина:
А. Эринит.
Б. + Нитрогранулонг.
В. Кордафен.
Г. Но-шпа.
141. Пролонгированные препараты нитроглицерина:
А. Нитролингвал, нитронг, курантил.
Б. + Нитрогранулонг, тринитролонг, сустак, нитронг.
В. Тринитролонг, сустак, нитронг, курантил.
Г. Нитролингвал, нитрогранулонг, тринитролонг, сустак, нитронг, курантил.
142. Осложнения при применении сердечных гликозидов:
А. Гипотония, бронхоспазм, повышение внутриглазного давления.
Б. Диспепсические явления, бронхоспазм, повышение внутриглазного давления.
В. + Аритмия, диспепсические явления.
Г. Аритмия, диспепсические явления, гипотония, бронхоспазм, повышение внутриглазного давления.
143. Другое название нифедипина:
А. Допегит.
Б. Альдомет.
В. Лазикс.
Г. + Коринфар.
144. Другое название курантила:
А. Изоптин.
Б. Метилдофа.
В. Нитронг.
Г. + Дипиридамол.
145. Комплексный препарат калия и магния для комплексной терапии ИБС:
А. Верапамил.
Б. Курантил.
В. Но-шпа.
Г. + Панангин.
146. Препараты, применяемые для купирования приступов стенокардии:
1. Сустак.
2. Нитроглицерин.
3. Валидол.
4. Дибазол.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 2,4.
В. Верно 1,2,4.
Г. + Верно 2,3.
147. Фармакологические свойства валидола:
1. Приводит к рефлекторному расширению
коронарных сосудов.
2. Раздражает рецепторы полости рта.
3. Оказывает спазмолитическое действие.
А. Верно 1,3.
Б. + Верно 1,2.
В. Верно 2,3.
148. Лекарственные препараты, применяемые для лечения гипертонии:
1. Адреналин.
3. Атропин.
4. Атенолол.
А. Верно 1,2.
Б. + Верно 2,4.
В. Верно 2,3,4.
Г. Верно 1,3.
149. При острой сердечной недостаточности применяют препараты:
1. Коргликон.
2. Адонизид.
3. Настойку ландыша.
4. Строфантин-К.
А. Верно 2,3.
Б. Верно 1,3.
В. Верно 2,4.
Г. + Верно 1,4.
150. Препараты, применяемые для профилактики приступов стенокардии:
1. Сустак.
2. Нитросорбид.
3. Валидол.
4. Нитронг.
А. + Верно 1,2,4.
Б. Верно 2,3,4.
В. Верно 1,2.
Г. Верно 2,4.
151. Антигипертензивные средства центрального действия:
1. Адреналина гидрохлорид.
2. Клофелин.
3. Допегит.
4. Папаверина гидрохлорид.
А. Верно 1,2.
Б. + Верно 2,3.
В. Верно 3,4.
Г. Верно 2,4.
152. Для лечения атеросклероза используют:
1. Нифедипин.
2. Ловастатин.
3. Холестирамин.
4. Эналаприл.
А. Верно 1,2,3.
Б. + Верно 2,3.
В. Верно 2,3,4.
Г. Верно 1,2.
153. Средства, улучшающие мозговое кровообращение:
1. Нифедипин.
2. Циннаризин.
4. Винпоцетин.
А. Верно 1,2,3.
Б. + Верно 2,4.
В. Верно 3,4.
Г. Верно 1,4.
154. Сердечные гликозиды применяют при:
А. Гипертонии.
Б. + Сердечной недостаточности.
В. Атеросклерозе.
Г. Стенокардии.
155. Для повышения артериального давления используют:
А. Ксилометазолин.
Б. + Мезатон.
В. Бензогексоний.
Г. Резерпин.
156. К антигипертензивным средствам – ингибиторам АПФ относится:
А. Верапамил.
Б. Резерпин.
В. + Эналаприл.
Г. Дибазол.
157. К противоаритмическим препаратам относятся:
1. Клофелин.
2. Хинидин.
3. Аймалин.
4. Новокаинамид.
А. Верно 1,2,3.
Б. Верно 1,3,4.
В. + Верно 2,3,4.
Г. Верно 1,2,4.
158. Гипотензивной активностью обладают:
1. Арифон.
2. Коринфар.
4. Эналаприл.
А. Верно 1,2,3.
Б. + Верно 1,2,4.
В. Верно 3,4.
Г. Верно 1,2.
159. К группе антагонистов ионов кальция относятся:
1. Винпоцетин.
2. Нифедипин.
3. Верапамил.
4. Дилтиазем.
А. Верно 1,3.
Б. Верно 2,3.
В. Верно 3,4.
Г. + Верно 2,3,4.
160. Сердечный гликозид, применяемый при неврозах сердца:
А. Дигитоксин.
Б. + Настойка ландыша.
В. Строфантин-К.
Г. Коргликон.
161. Мевакор:
А. + Понижает содержание в крови холестерина.
Б. Расширяет сосуды мозга.
В. Уменьшает потребность сердца в кислороде.
Г. Уменьшает частоту сердечных сокращений.
162. При острой сердечной недостаточности назначают:
А. Дигитоксин.
Б. + Коргликон.
В. Адонизид.
Г. Адонис-бром.
163. Препарат, применяемый для купирования приступов стенокардии:
А. + Нитроглицерин.
Б. Сустак.
В. Нитронг.
Г. Нитродерм.
164. Триампур применяется:
Б. При хроническом запоре.
В. + При отёках сердечного и почечного происхождения.
Г. При инфекциях дыхательных путей, мочеполовых путей, инфекциях ЖКТ.
165. Комбинированные мочегонные препараты:
А. Лазикс, триампур, урегит.
Б. + Триампур, амилоретик.
В. Оксодолин, амилоретик, урегит, клопамид.
Г. Лазикс, триампур, урегит, оксодолин, амилоретик, клопамид.
166. Калийсберегающий диуретик:
А. Гипотиазид.
Б. Фуросемид.
В. Диакарб.
Г. + Верошпирон.
167. Мочегонные средства:
1. Гипотиазид.
2. Фуросемид.
3. Спиронолактон.
4. Магния сульфат.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 2,3,4.
В. + Верно 1,2,3.
Г. Верно 3,4.
168. Другое название верошпирона:
А. Лазикс.
Б. Триампур.
В. + Спиронолактон.
Г. Гипотиазид.
169. Тиазидные диуретики:
1. Фуросемид.
2. Хлорталидон.
3. Верошпирон.
4. Гипотиазид.
А. Верно 1,4.
Б. Верно всё.
В. Верно 1,2,4.
Г. + Верно 2,4.
170. К диуретикам относятся:
1. Фентанил.
2. Фуросемид.
3. Каптоприл.
4. Гипотиазид.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 1,2,3.
В. + Верно 2,4.
Г. Верно 2,3,4.
171. Осмотический диуретик:
А. Гипотиазид.
Б. + Маннит.
В. Фуросемид.
Г. Триампур.
172. Другое название урегита:
А. Триамтерен.
Б. Лазикс.
В. Гипотиазид.
Г. + Этакриновая кислота.
173. Диуретик – антагонист гормона альдостерона:
А. Фуросемид.
Б. + Верошпирон.
В. Оксодолин.
Г. Циклометиазид.
174. Побочный эффект гипотиазида:
А. Канцерогенность.
Б. + Гипокалиемия.
В. Коллапс.
Г. Синдром отмены.
175. Другое название индапамида:
А. Дихлотиазид.
Б. Диакарб.
В. Урегит.
Г. + Арифон.
176. Препарат, применяемый как желчегонное средство:
А. Бисакодил.
Б. + Аллохол.
В. Бисептол.
Г. Вентер.
177. Карсил применяется:
А. + Как гепатопротекторное средство.
Б. При неукротимой рвоте.
В. При запорах.
Г. При повышенной кислотности желудка.
178. Препараты, применяемые при остром запоре:
1. Кафиол.
2. Магния сульфат. .
3. Натрия сульфат.
4. Ламинарид.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 3,4.
В. + Верно 2,3.
Г. Верно 1,4.
179. Препараты, применяемые для лечения язвенной болезни желудка:
1. Фамотидин.
2. Алмагель А.
4. Термопсис.
А. + Верно 1,2,3.
Б. Верно 1,3.
В. Верно 2,3,4.
Г. Верно 2,4.
180. Панкреатин применяется:
А. При ревматоидном артрите, воспалении суставов.
Б. При хроническом запоре.
В. При отёках сердечного и почечного происхождения.
Г. + При хроническом панкреатите.
181. Фармакологическая группа эссенциале:
А. Слабительные средства.
Б. Антацидные средства.
В. Мочегонные средства.
Г. + Гепатопротекторы.
182. Аналог фестала:
А. + Мезим-форте.
Б. Гастал.
В. Бифидумбактерин.
Г. Ранитидин.
183. Особенности применения порошка панкреатина:
1. Внутрь, перед едой.
2. Внутрь, после еды.
3. Запивать щелочной водой.
4. Ректально.
А. + Верно 1,3.
Б. Верно 2,3,4.
В. Верно 2,4.
Г. Верно 2,3.
184. Лекарственные препараты, применяемые при гипоацидном гастрите:
1. Пепсин.
2. Натрия гидрокарбонат.
3. Кислота хлористоводородная.
4. Алмагель.
А. Верно 1,2.
Б. Верно 2,3.
В. + Верно 1,3.
Г. Верно 3,4.
185. Антацидные лекарственные средства:
1. Плантаглюцид.
2. Маалокс.
3. Алмагель.
4. Гастроцепин.
А. Верно 1,2.
Б. + Верно 2,3.
В. Верно 3,4.
Г. Верно 1,4.
186. Препараты, способствующие желчеобразованию:
1. Холосас.
2. Аллохол.
3. Эссенциале.
4. Фламин.
А. Верно 1,2,3.
Б. + Верно 1,2,4.
В. Верно 1,2.
Г. Верно 3,4.
187. Желчегонный препарат из группы холеретиков синтетического происхождения:
А. Холензим.
Б. Холосас.
В. + Оксафенамид.
Г. Фламин.
188. М-холиноблокатор для лечения язвенной болезни желудка:
А. + Гастроцепин.
Б. Имодиум.
В. Сукральфат.
Г. Ранитидин.
189. Желчегонный препарат, получаемый из цветков пижмы обыкновенной:
А. + Танацехол.
Б. Холосас.
В. Аллохол.
Г. Холензим.
190. Антацидное средство:
А. + Гастал.
Б. Ранитидин.
В. Циметидин.
Г. Ацидин-пепсин.
191. Препарат висмута, обладающий гастропротекторным действием:
А. Фосфалюгель.
Б. Смекта.
В. + Де-Нол.
Г. Алмагель.
192. Блокаторы Н 2 -гистаминовых рецепторов:
А. + Циметидин, ранитидин, фамотидин.
Б. Ранитидин, фамотидин, пирензепин.
В. Фамотидин, циметидин, пирензепин.
Г. Циметидин, ранитидин, фамотидин, пирензепин.
193. При хроническом панкреатите применяют:
А. Фибринолизин.
Б. Контрикал.
В. Гордокс.
Г. + Фестал.
194. Для лечения язвенной болезни желудка применяют:
А. Желудочный сок.
Б. Абомин.
В. + Омепразол.
Г. Панкреатин.
195. Аналог фосфалюгеля:
А. Абомин.
Б. Аллохол.
В. Амброксол.
Г. + Маалокс.
196. Средства, применяемые при хроническом запоре:
1. Фестал.
2. Бисакодил.
3. Магния сульфат.
4. Антрасеннин.
А. Верно 1,3.
Б. + Верно 2,4.
В. Верно 1,2.
Функциональная кумуляция.
$Материальная кумуляция.
При повторных введениях лекарственного вещества отмечается ослабление его эффекта. Это характерно для:
Материальной кумуляции.
Функциональной кумуляции.
$Привыкания.
$Тахифилаксии.
Идиосинкразии.
Что характерно для привыкания к лекарственному веществу при его повторных введениях?
Непреодолимое стремление к повторному приему лекарственного вещества.
Усиление действия лекарственного вещества.
$Ослабление действия лекарственного вещества.
$Необходимость увеличения дозы вещества для получения прежнего эффекта.
Абстиненция (психосоматические расстройства) при отмене лекарственного вещества.
Тахифилаксия - это:
Повышение чувствительности к лекарственному веществу при его повторных введениях.
Необычная реакция на лекарственное вещество при его первом введении.
Ослабление эффекта лекарственного вещества после его продолжительного применения.
$Снижение эффекта лекарственного вещества после его введения с небольшими интервалами (быстрое привыкание).
Непреодолимое стремление к повторным приемам лекарственного вещества характерно для:
Кумуляции.
Тахифилаксии.
$Лекарственной зависимости.
Привыкания.
Идиосинкразии.
Виды лекарственной зависимости:
$Психическая.
$Физическая.
Физиологическая.
Психологическая.
Что характеризует физическую лекарственную зависимость?
$Улучшение самочувствия после приема лекарственного вещества.
Возможность быстрой отмены препарата при лечении лекарственной зависимости.
$Абстинентный синдром (психосоматические нарушения) при отмене препарата.
$Необходимость постепенной отмены препарата при лечении физической зависимости.
Синдром абстиненции:
Улучшение самочувствия после прекращения приема лекарственного вещества.
$Психосоматические нарушения после прекращения приема лекарственного вещества.
Возникает при прекращении приема любого лекарственного вещества.
$Возникает при прекращении приема вещества, вызывающего физическую зависимость.
Возникает при прекращении приема вещества, вызывающего психическую зависимость.
Прекращение приема вещества, вызывавшего психическую зависимость, характеризуется:
$Психическим дискомфортом.
Психосоматическими нарушениями (абстинентный синдром).
Какие явления могут возникать при комбинированном применении лекарственных веществ?
$Суммирование эффектов.
$Антагонизм.
$Потенцирование.
Сенсибилизация.
Привыкание.
$Синергизм.
Идиосинкразия.
Синергизм:
$Усиление эффекта при взаимодействии лекарственных веществ.
Ослабление эффекта при совместном введении лекарственных веществ.
Отметить две основные разновидности синергизма при взаимодействии лекарственных веществ:
Агонизм.
$Суммация эффектов (аддитивное взаимодействие).
$Потенцирование.
Потенцирование:
Суммация эффектов лекарственных веществ при их взаимодействии.
$Эффект при взаимодействии лекарственных веществ превышает сумму их эффектов.
Усиление эффекта при повторном введении лекарственного вещества.
Суммация (аддитивный эффект):
Достижение эффекта при комбинировании лекарственных веществ, превышающего сумму эффектов отдельных веществ.
$Достижение эффекта при комбинировании лекарственных веществ, равного сумме эффектов отдельных веществ.
Усиление эффекта при повторном введении лекарственного вещества.
Антагонизм
Ослабление эффекта лекарственного вещества при его повторных введениях.
$Ослабление эффекта лекарственного вещества другим лекарственным веществом.