Рабепразол побочные действия. Рабепразол — инструкция по применению таблеток, состав, показания, побочные эффекты, аналоги и цена

Лекарственная форма:   таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой Состав:

1 таблетка дозировкой 10 мг содержит :

Действующее вещество: рабепразол натрия в пересчете на 100 % вещество - 10 мг.

Вспомогательные вещества:

опадрай белый.

акрилиз розовый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

1 таблетка дозировкой 20 мг содержит :

Действующее вещество: рабепразол натрия в пересчете на 100 % вещество - 20 мг.

Вспомогательные вещества: кальция карбонат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза), магния стеарат.

Вспомогательные вещества разделительной прослойки: опадрай белый.

Вспомогательные вещества кишечнорастворимой оболочки: акрилиз желтый, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль).

Описание:

Таблетки дозировкой 10 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой розового цвета. Допускается шероховатость поверхности таблеток.

Таблетки дозировкой 20 мг

Круглые двояковыпуклые таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой желтого цвета с коричневатым оттенком. Допускается шероховатость поверхности таблеток. Фармакотерапевтическая группа: Средство понижающее секрецию желез желудка протонного насоса ингибитор АТХ:  

A.02.B.C Ингибиторы протонового насоса

A.02.B.C.04 Рабепразол

Фармакодинамика:

Механизм действия. относится к классу антисекреторных веществ, производ­ных бензимидазола. Подавляет секрецию желудочного сока путем специфического инги­бирования Н + /К + -АТФ-азы на секреторной поверхности париетальных клеток желудка. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.

Обладая высокой липофильностью легко проникает в париетальные клетки желудка, кон­центрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидро­карбоната.

Антисекреторная активность. После перорального приема 20 мг рабепразола антисекреторное действие наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнете­ние базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы рабепразола составляет 62 % и 82 % соответственно, и продолжается до 48 часов. При прекращении приема секреторная активность восстанавливается в течение 1-2 дней.

Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В первые 2-8 недель терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отраже­нием ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты, и возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.

Другие эффекты. Не обладает антихолинергическими свойствами, не влияет на централь­ную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.

Фармакокинетика:

Абсорбция. быстро абсорбируется из кишечника, и его максимальные концен­трации в плазме достигаются примерно через 3,5 часа после приема дозы в 20 мг. Измене­ния максимальных концентраций (С m ах) и значений площади под кривой "концентрация- время" (AUC ) рабепразола носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Абсолютная биодоступность после перорального приема 20 мг (по сравнению с внутри­венным введением) составляет около 52 %. Кроме того, биодоступность не изменяется при многократном приеме рабепразола. У здоровых добровольцев период полувыведения (Т1/2) из плазмы составляет около 1 часа (варьируя от 0,7 до 1,5 часов), а суммарный кли­ренс - 3,8 мл/мин/кг.

У пациентов с хроническим поражением печени AUC увеличена вдвое по сравнению со здоровыми добровольцами, что свидетельствует о снижении метаболизма первого про­хождения, а период полувыведения (Т1/2) из плазмы увеличен в 2-3 раза. Ни время приема препарата в течение суток, ни антациды не влияют на абсорбцию рабепразола. Прием препарата с жирной пищей замедляет абсорбцию рабепразола на 4 часа и более, однако ни С m ах, ни степень абсорбции не изменяются.

Распределение. У человека степень связывания рабепразола с белками плазмы составляет около 97 %.

Метаболизм и выведение. После приема однократной пероральной дозы 20 мг 14 С-меченного рабепразола неизмененного препарата в моче найдено не было. Около 90 % рабепразола выводится с мочой главным образом в виде двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (Мб), а также в форме двух неизвест­ных метаболитов, выявленных в ходе токсикологического анализа. Оставшаяся часть при­нятого рабепразола натрия выводится с калом.

Суммарное выведение составляет 99.8 %. Эти данные свидетельствуют о небольшом выведении метаболитов рабепразола натрия с желчью. Основным метаболитом является тиоэфир (M1 ). Единственным активным метаболитом является десметил (М3), однако он наблюдался в низкой концентрации только у одного участника исследования после приема 80 мг рабепразола.

Терминальная стадия почечной недостаточности

У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1,73 м 2), выве­дение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и С max у этих пациентов были примерно на 35 % ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем Т1/2 рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев, 0,95 часа - у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с забо­леваниями почек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.

Хронический компенсированный цирроз

Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и С m ах увеличена на 50 % по срав­нению со здоровыми добровольцами.

Пожилые пациенты

У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола по 20 мг в сутки у пожилых пациентов AUC была примерно вдвое больше, а С m ах повышена на 60 % по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами. Однако признаков кумуляции рабепразола не отмечалось.

CYP 2 C 19 полиморфизм

У пациентов с замедленным метаболизмом CYP 2 C 19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1,6 раза по сравнению с теми же параметрами у "быстрых метаболизаторов", в то время как С m ах увеличивается на 40 %.

Показания:

- Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и язва анастомоза;

- язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;

- эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у взрослых и детей старше 12 лет или рефлюкс-эзофагит;

- поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;

- неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

- синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией;

- в комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка.

Противопоказания:

- Гиперчувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомога­тельным компонентам препарата;

- беременность;

- период грудного вскармливания;

- детский возраст до 18 лет, за исключением применения при гастроэзофагеальной ре­флюксной болезни - детский возраст до 12 лет;

- дефицит лактазы;

- непереносимость лактозы;

- глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст.

Беременность и лактация:

Данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет. Исследования репродуктивности на крысах и кроликах не выявили признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер. не следует применять при беременности за исключением случаев, когда ожидаемый положи­тельный эффект для матери превосходит возможный вред для плода.

Неизвестно, выделяется ли с грудным молоком. Соответствующие исследова­ния по применению препарата в период грудного вскармливания не проводились. Вместе с тем обнаружен в молоке лактирующих крыс, и поэтому препарат нельзя применять женщинам в период грудного вскармливания.

Способ применения и дозы:

Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.

Взрослые

При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях длительность лечения может быть увеличена еще на 6 недель.

При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.

При лечении эрозивной и язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) или рефлюкс-эзофагите рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.

При поддерживающей терапии гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) реко­мендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.

При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (НЭРБ) рекомендуется при­нимать по 10-20 мг один раз в сутки. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.

Для лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других состояний , характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза - 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократ­ном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно продолжаться по мере клини­ческой необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона длительность лечения рабепразолом составляла до одного года.

Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лече­ния составляет 7 дней.

Пациенты с почечной и печеночной недостаточностью.

Пациентам с почечной недостаточностью коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью печеночной недостаточности следует соблюдать осторожность.

Пожилые пациенты. Коррекция дозы не требуется.

Дети. Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.

Побочные эффекты:

Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют сле­дующую классификацию очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 и < 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

часто: инфекции.

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.

Нарушения со стороны иммунной системы:

редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания:

редко: анорексия;

частота неизвестна: гипонатриемия, гипомагниемия (при длительном применении).

Нарушения со стороны психики и нервной системы:

часто: бессонница;

нечасто: повышенная возбудимость;

редко: головная боль, головокружение, сонливость, слабость, депрессия; частота неизвестна: спутанность сознания.

Нарушения со стороны органа зрения:

редко: нарушение зрения.

Нарушения со стороны сосудов:

частота неизвестна: периферические отеки.

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

часто: кашель, фарингит, ринит; нечасто: бронхит, синусит.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

часто: диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, железистые полипы дна желудка (доброкачественные);

нечасто: диспепсия, сухость слизистой оболочки рта, отрыжка;

редко: гастрит, стоматит, изменение вкуса;

частота неизвестна: микроскопический колит.

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

редко: гепатит, желтуха.

Нарушения со стороны колеи и подкожных тканей:

нечасто: кожная сыпь, эритема;

редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции;

очень редко: полиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;

частота неизвестна: подострая кожная красная волчанка (ПККВ).

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

часто: неспецифические боли, боль в спине;

нечасто: миалгия, артралгия, судороги икроножных мышц.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

нечасто: инфекции мочевыводящих путей;

редко: интерстициальный нефрит.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

частота неизвестна: гинекомастия.

Общие расстройства и нарушения в месте введения:

часто: астения, гриппоподобный синдром;

нечасто: боль в грудной клетке, озноб, лихорадка.

Лабораторные и инструментальные данные:

нечасто: увеличение активности "печеночных" ферментов;

редко: увеличение массы тела.

При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.

Передозировка:

Симптомы

Данные о намеренной или случайной передозировке минимальны. Случаев сильной передозировки рабепразолом не было отмечено.

Лечение

Специфический антидот для препарата неизвестен. хорошо связывается с белками плазмы, и поэтому слабо выводится при диализе. При передозировке необходимо проводить симптоматическое и поддерживающее лечение.

Взаимодействие:

Рабепразол замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам , фенитоин, непрямые анти­коагулянты).

В связи с тем, что вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33 % и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22 %. При одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола, дигоксина или других препаратов, абсорбция которых зависит от кислотности среды желудка.

Рабепразол, как и все лекарственные препараты, блокирующие секрецию кислоты, может уменьшать всасывание витамина В12 () вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.

Не рекомендуется одновременное применение рабепразола с атазанавиром , так как зна­чительно снижаются эффекты атазанавира. ингибирует метаболизм циклоспо­рина. Одновременный прием ингибиторов протонной помпы (ИПП) и метотрексата может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения.

При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и С m ах рабепразола увеличивались на 11 % и 34 % соответственно, a AUC и С m ах 14-гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42 % и 46 % соответственно. Данное увеличение показателей воздействия для рабепразола и кларитромицина не было признано клинически значимым.

Особые указания:

До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачествен­ного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.

Таблетки рабепразола нельзя разжевывать или измельчать. Таблетки следует глотать целиком. Установлено, что ни время суток, ни прием пищи не влияют на активность рабепразола.

В специальном исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени не было обнаружено значимого отличия частоты побочных эффектов рабепразола от таковой у подобранных по полу и возрасту здоровых лиц, но, несмотря на это, рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении препарата пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени.

Пациентам с нарушениями функции почек или печени корректировка дозы препарата не требуется. AUC рабепразола натрия у пациентов с тяжелым нарушением функции печени примерно в два раза выше, чем у здоровых пациентов.

Гипомагниемия

При лечении ИПП на протяжении по крайней мере 3 месяцев в редких случаях были отмечены случаи симптоматической или асимптоматической гипомагниемии. В большин­стве случаев эти сообщения поступали через год после проведения терапии. Серьезными побочными явлениями были тетания, аритмия и судороги. Большинству пациентов требо­валось лечение гипомагниемии, включающей замещение магния и отмены ИПП. У паци­ентов, которые будут получать длительное лечение или которые принимают ИПП с пре­паратами, такими как или препаратами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), медицинские работники должны контролировать концентрацию магния до начала лечения ИПП и в период лечения.

Пациенты не должны принимать одновременно с препаратом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов или ингиби­торы протонного насоса.

Переломы костей

Терапия ИПП может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья или позвоночника. Риск переломов увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ИПП длительно (год и более).

Одновременное применение рабепразола с метотрексатом

Согласно литературным данным, одновременный прием ИПП с метотрексатом (прежде всего в высоких дозах) может привести к повышению концентрации метотрексата и/или его метаболита гидроксиметотрексата и увеличить период полувыведения. что может привести к проявлению токсичности метотрексата. При необходимости применения высо­ких доз метотрексата, может быть рассмотрена возможность временного прекращения терапии ИПП.

Инфекции , вызванные Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile

Терапия ИПП может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, таких как инфекции, вызванные Salmonella , Campylobacter и Clostridium difficile .

Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.: Исходя из особенностей фармакодинамики рабепразола и его профиля нежелательных эффектов, маловероятно, что оказывает влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами. Однако в случае появления сонливости следует избегать этих видов деятельности. Форма выпуска/дозировка:

Таблетки кишечнорастворимые, покрытые оболочкой 10 мг и 20 мг.

Упаковка:

По 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку.

1, 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения:

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек: По рецепту Регистрационный номер: ЛП-004797 Дата регистрации: 13.04.2018 Дата окончания действия: 13.04.2023 Владелец Регистрационного удостоверения: ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, ОАО Россия Производитель:   Дата обновления информации:   15.05.2018 Иллюстрированные инструкции

Содержание

Согласно медицинской классификации лекарств, Рабепразол относится к противоязвенным препаратам, ингибиторам протонной помпы. Такое действие обеспечивается тем, что в состав средства входит рабепразол натрия. Медикамент выпускается российской фармацевтической компанией «Северная звезда». Ознакомьтесь с его инструкцией по применению.

Состав и форма выпуска

Таблетки Рабепразол (Rabeprazole) имеют следующий состав:

Фармакологические свойства

Рабепразол является антисекреторным препаратом, в состав которого входит производное бензимидазола. Препарат блокирует последнюю стадию базальной и стимулированной выработки соляной кислоты вне зависимости от раздражителя.

Рабепразол натрия обладает высокой липофильностью, проникает в клетки, концентрируется в них, повышает выработку гидрокарбоната, оказывает цитопротекторное действие. Эффект после приема средства наступает через час, достигает максимума через 3 часа, длится до 23-48 часов. После отмены приема активность восстанавливается за 1-2 дня. На фоне приема Рабепразола не обнаружено распространения инфекции Helicobacter pylori.

Средство быстро всасывается в кишечнике, обладает 52%-ной биодоступностью с часовым периодом полувыведения. При хронических поражениях печени фармакокинетика замедляется. На свойства препарата не влияют время его приема, одновременное употребление антацидов или жирной пищи. Рабепразол соединяется с белками плазмы на 97%, 90% дозы выводится с мочой в виде метаболитов – карбоновой кислоты и конъюгата меркаптуровой кислоты.

Показания к применению

Инструкция выделяет показания к применению средства:

• обострение язвы желудка, двенадцатиперстной кишки, язва анастомоза;
• неэрозивная, эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
• рефлюкс-эзофагит у взрослых и детей старше 12 лет;
• синдром Золлингера-Эллисона, патологическая гиперсекреция;
• комбинированная с антибактериальной терапией эрадикация Helicobacter pylori.

Способ применения и дозировка

Инструкция по применению Рабепразола указывает, что капсулы глотаются целиком. При язве желудка принимают по 10-20 мг раз в день курсом 6 недель. Длительность лечения может увеличиваться еще на 6 недель при недостаточности эффекта. При обострении язвы двенадцатиперстной кишки принимают по 20 мг раз в сутки (иногда прописывают 10 мг) курсом 2-4 недели.

Для устранения симптомов эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни принимают 10-20 мг раз в сутки курсом 4-8 недель, неэрозивной – 10-20 мг курсом 4 недели. После купирования симптомов поддерживающая терапия составляет 10 мг в сутки. Для лечения гиперсекреции начинают с приема 60 мг в день, затем дозу повышают до 100 мг в сутки или по 60 мг дважды в день курсом до года. Для эрадикации Helicobacter pylori принимают по 20 мг дважды в день недельным курсом. Детям можно давать 20 мг в день курсом 8 недель.

Особые указания

В инструкции полезно изучить раздел особых указаний:

1. Нет данных о безопасности использования средства при беременности. Исследования на животных показали, что активное вещество не влияет на фертильность. При беременности и лактации лучше отказаться от приема средства.
2. Перед терапией следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке.
3. Во время приема средства редко отмечаются случаи гипомагниемии. Из серьезных побочных действий также отмечают аритмию, тетанию, судороги. Контролю содержания магния в крови должны подвергаться пациенты, получающие Дигоксин, диуретики.
4. При лечении медикаментом возрастает риск остеопороза, перелома бедер, позвоночника, запястья.
5. Терапия препаратом может приводить к возрастанию риска инфекций, вызванных сальмонеллами, кампилобактериями, клостридиями.
6. Маловероятно, что средство отрицательно влияет на способность управления транспортом. Если у пациента отмечается сонливость, лучше отказаться от вождения.

Лекарственное взаимодействие

Инструкция по применению указывает на лекарственное взаимодействие препарата:

1. Он замедляет выведение Диазепама, непрямых антикоагулянтов, Фенитоина.
2. Средство снижает концентрацию Кетоконазола. Итраконазола в крови.
3. Препарат понижает эффект Атаназавира, поэтому такое сочетание запрещено.
4. Он подавляет метаболизм Циклоспорина, Теофиллина.
5. Одновременный прием лекарства с Метотрексатом повышает токсичность последнего.
6. Амоксициллин, Кларитромицин, Варфарин повышают концентрацию Рабепразола в крови.
7. Нет взаимодействия между препаратом и суспензиями антацидов на основе гидроксида магния, алюминия.

Рабепразол и алкоголь

По отзывам врачей, нежелательно сочетать Рабепразол с алкоголем, потому что активный компонент перерабатывается печенью, которая при приеме спиртного испытывает двойную нагрузку. При сочетании лекарства с этанолом могут усилиться побочные эффекты.

Побочные действия

При приеме Рабепразола возможно появление побочных эффектов:

• отек лица, одышка, гипотония;
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
• анорексия, гипонатриемия, гипомагниемия;
• бессонница, головная боль, сонливость, головокружение, нервозность, спутанность сознания, депрессия;
• нарушение зрения;
• фарингит, бронхит, синусит, кашель, ринит;
• диарея, боль в животе, нарушение вкуса, метеоризм, гастрит, тошнота, стоматит, рвота, сухость во рту, запор, отрыжка, диспепсия, снижение аппетита;
• лихорадка;
• желтуха, гепатит, энцефалопатия, повышение активности ферментов печени;
• буллезные высыпания, эритема, крапивница, некролиз;
• нефрит, инфекция мочевыводящих путей;
• миалгия, судороги, артралгия, перелом костей;
• гинекомастия;
• астения;
• инфекции.

Противопоказания

Препарат с осторожностью назначается при почечной, печеночной недостаточности. Противопоказаниями являются:

• непереносимость компонентов препарата, замещенных бензимидазолов;
• беременность;
• дефицит сахаразы-изомальтазы;
• грудное вскармливание;
• детский возраст до 12 лет.

Условия продажи и хранения

Препарат относится к рецептурным, хранится при температуре до 25 градусов в течение трех лет, вдали от детей.

Аналоги

Заменить медикамент способны средства с таким же эффектом, одинаковым или различным составом. Аналоги Рабепразола:

• Золиспан, Онтайм, Нофлюкс, Зульбекс – таблетки на основе рабепразола.
• Хайрабезол – капсулы, содержащие рабепразол.

Рабепразол или Омепразол – что лучше

В отличие от Рабепразола, Омепразол содержит другое активное вещество, которое имеет менее высокий кислотный диапазаон. Из-за этого лекарства требуется вдвое больше. У Омепразола выше риск появления побочных реакций, потери активности при приеме после еды. У Рабепразола более медленный период восстановления изначальной кислотности, нет синдрома отмены. Омепразол стоит дешевле. Рабепразол – более эффективный препарат, поэтому он лучше.

Цена

Стоимость препарата по Москве:

Нашли в тексте ошибку?
Выделите её, нажмите Ctrl + Enter и мы всё исправим!

Брутто-формула

C 18 H 21 N 3 O 3 S

Фармакологическая группа вещества Рабепразол

Нозологическая классификация (МКБ-10)

Код CAS

117976-89-3

Характеристика вещества Рабепразол

Замещенное производное бензимидазола. Рабепразол натрия — белое или слегка желтовато-белое вещество. Очень хорошо растворимо в воде и метаноле, растворимо в этаноле, хлороформе и этилацетате, нерастворимо в эфире и н-гексане. Слабое основание. Стабильность зависит от рН — быстро разрушается в умеренных кислотах и более стабильно в щелочной среде. Молекулярная масса 381,43.

Фармакология

Фармакологическое действие - противоязвенное .

Является пролекарством — в кислой среде париетальных клеток превращается в активную сульфенамидную форму, взаимодействующую с цистеином H + -K + -АТФазы (протонный насос). Ингибирует (частично обратимо) H + -K + -АТФазу обкладочных клеток желудка и дозозависимо угнетает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты. Антисекреторный эффект проявляется в течение 1 ч после приема внутрь дозы 20 мг. Максимальное уменьшение рН среды желудка регистрируется через 2-4 ч после применения первой дозы. В первые сутки уменьшает среднесуточный показатель кислотности на 61% (это составляет около 88% снижения секреции, достигаемого на 8-й день лечения). Среднее значение pH в течение 24 ч составляет 3,4; а время, в течение которого pH сохраняется на уровне более 3 — 55,8%. Частичная диссоциация комплекса с H + -К + -АТФазой обусловливает меньшую, чем у необратимых ингибиторов протонного насоса длительность действия. Продолжительность угнетения базальной и стимулированной секреции достигает 48 ч, стабильный антисекреторный эффект развивается через 3 дня лечения. Отмена не сопровождается феноменом рикошета, восстановление секреторной активности происходит в течение 2-3 дней по мере синтеза новых молекул фермента.

Обладает антихеликобактерной активностью: МПК 4-16 мкг/мл. Ускоряет проявление антихеликобактерной активности ряда антибиотиков. При проведении тройной эрадикационной терапии (рабепразол по 20 мг 2 раза в сутки в сочетании с кларитромицином и амоксициллином) 90% эрадикация Helicobacter pylori достигается в течение 4 дней. Эрадикация хеликобактера по окончании 7-дневного курса терапии отмечается соответственно в 100, 95, 90 и 63 % при лечении рабепразолом в сочетании с кларитромицином + метронидазолом, кларитромицином+амоксициллином, амоксициллином + метронидазолом только с кларитромицином. При эрозивной или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни с первого дня лечения (10-20 мг) уменьшает изжогу как в дневное, так и в ночное время. Эффективен при 8-недельном лечении эрозивного рефлюкс-эзофагита у 84% больных. Показана эффективность при патологических гиперсекреторных состояниях, включая синдром Золлингера-Эллисона. В первые 2-8 нед длительного приема временно увеличивается концентрация гастрина в сыворотке крови (при гистологическом исследовании не отмечается увеличения числа ECL-клеток, частоты метаплазии кишечника, колонизации H. pylori ).

При приеме внутрь абсорбция начинается в тонкой кишке (из-за наличия у таблетки кислотоустойчивой кишечнорастворимой оболочки) и осуществляется быстро и полностью. Абсолютная биодоступность — 52% (выраженный эффект «первого прохождения» через печень). Пища и время приема не изменяют биодоступность. C max достигается в течении 2-5 ч (в среднем через 3,5 ч) после приема в дозе 20 мг. Наблюдается линейная зависимость величин C max и AUC от дозы в диапазоне от 10 до 40 мг. T 1/2 составляет 0,7-1,5 ч; суммарный Cl — 283 мл/мин. На фоне печеночно-клеточной недостаточности эффект «первого прохождения» через печень не выражен, AUC увеличена в 2 раза (после однократного приема) и в 1,5 раза (через 7 дней терапии), T 1/2 достигает 12,3 ч. Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы цитохрома Р450 (CYP2C19 и CYP3A ) с образованием неактивных метаболитов и деметилтиоэфира, обладающего слабой антисекреторной активностью. В случае замедленной биотрансформации после 7 дней приема в дозе 20 мг/сут Т 1/2 достигает 1-2 ч (в среднем 1,6 ч), C max увеличивается на 40%. Выводится преимущественно с мочой в виде метаболитов (конъюгаты меркаптуровой и карбоновой кислот). В пожилом возрасте элиминация замедляется, C max повышается на 60%, AUC — в 2 раза. Даже на стадии терминальной почечной недостаточности у больных, находящихся на диализе, фармакокинетические параметры меняются незначительно — C max и AUC уменьшаются на 35%, Т 1/2 во время гемодиализа составляет 0,95 ч, после — 3,6 ч.

Применение вещества Рабепразол

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией, в т.ч. синдром Золлингера-Эллисона. В комбинации с антибактериальными средствами — эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или хроническим гастритом; лечение и предупреждение рецидивов язвы у пациентов с язвенной болезнью, связанной с Helicobacter pylori .

Противопоказания

Гиперчувствительность, в т.ч. к замещенным бензимидазолам, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст (достаточный опыт применения отсутствует).

Применение при беременности и кормлении грудью

Рабепразол не следует назначать беременным женщинам (данных по безопасности применения рабепразола во время беременности нет). В исследованиях репродукции у крыс и кроликов не выявлено признаков нарушения фертильности или дефектов развития плода, обусловленных рабепразолом; однако у крыс в небольших количествах препарат проникает через плацентарный барьер.

На время лечения следует прекратить грудное вскармливание. Неизвестно, выделяется ли рабепразол с грудным молоком; соответствующие исследования у кормящих женщин не проводились. Вместе с тем, рабепразол обнаружен в молоке лактирующих крыс.

Побочные действия вещества Рабепразол

Со стороны органов ЖКТ : диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, метеоризм, повышение активности печеночных трансаминаз, сухость слизистой оболочки полости рта; редко — снижение аппетита, стоматит.

Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, сонливость, астения; редко — депрессия, нарушение зрения или вкусовых ощущений.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тромбоцитопения, лейкопения.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия, судороги икроножных мышц, артралгия.

Со стороны респираторной системы: фарингит, ринит; редко — кашель, синусит.

Аллергические реакции : кожная сыпь.

Прочие: боль в спине, гриппоподобный синдром, лихорадка; редко — увеличение массы тела, повышенная потливость.

Взаимодействие

Рабепразол метаболизируется микросомальными печеночными изоферментами системы цитохрома Р450. Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не вступает в клинически значимое взаимодействие с амоксициллином и другими ЛС , которые метаболизируются этой ферментной системой (варфарин, фенитоин, теофиллин, диазепам). В связи с тем, что рабепразол вызывает выраженное и длительное снижение выработки соляной кислоты, отмечалось взаимодействие при одновременном приеме с препаратами, абсорбция которых зависит от кислотности содержимого желудка. У здоровых добровольцев прием рабепразола вызывал снижение концентрации кетоконазола в плазме крови на 33% и повышение минимальной концентрации дигоксина на 22% (при одновременном приеме необходимо корректировать дозы кетоконазола или дигоксина).

Концентрации рабепразола и активного метаболита кларитромицина в плазме при одновременном приеме увеличиваются на 24 и 50% соответственно. Это повышает эффективность данной комбинации при эрадикации Helicobacter pylori . В исследовании не было обнаружено взаимодействия рабепразола с жидкими антацидными препаратами. Не выявлено клинически значимого взаимодействия рабепразола с пищей.

Исследования in vitro на микросомах печени человека показали, что рабепразол метаболизируется изоферментами системы CYP2C19 и CYP3A . Обнаружено, что при ожидаемых концентрациях в плазме крови рабепразол не оказывает ни стимулирующего, ни ингибирующего влияния на CYP3A4 . Эти исследования также дают основание считать, что рабепразол не оказывает воздействия на метаболизм циклоспорина.

Передозировка

Симптомы не описаны.

Лечение: при подозрении на передозировку рекомендуется поддерживающая и симптоматическая терапия. Специфический антидот неизвестен. Диализ неэффективен (рабепразол хорошо связывается с белками плазмы).

Пути введения

Внутрь.

Меры предосторожности вещества Рабепразол

Перед началом лечения необходимо исключить злокачественное новообразование желудка (симптоматическое улучшение на фоне лечения рабепразолом может затруднить своевременную диагностику). Рекомендуется соблюдать осторожность при первом назначении рабепразола пациентам с тяжелыми нарушениями функции печени. В случае появления сонливости следует отказаться от вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания. Пациенты, одновременно с рабепразолом получающие кетоконазол или дигоксин, нуждаются в дополнительном наблюдении (может потребоваться корректировка дозы указанных препаратов).

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

В этой медицинской статье можно ознакомиться с лекарственным препаратом Рабепразол. Инструкция по применению пояснит, в каких случаях можно принимать капсулы или таблетки, от чего помогает лекарство, какие существуют показания к применению, противопоказания и побочные эффекты. В аннотации представлены формы выпуска препарата и его состав.

В статье врачи и потребители могут оставлять только реальные отзывы про Рабепразол, из которых можно узнать помогло ли лекарство в терапии гастрита и язвы у взрослых и детей, для чего его назначают еще. В инструкции перечислены аналоги Рабепразола, цены препарата в аптеках, а также его использование при беременности.

Антисекреторным лекарством является Рабепразол. Инструкция по применению предписывает принимать капсулы или таблетки 10 мг и 20 мг при заболеваниях ЖКТ.

Форма выпуска и состав

Препарат выпускают в виде кишечнорастворимых капсул (10 мг.), количество которых в одной упаковке может варьироваться от 5 до 60 штук.

В химическом составе одной кишечнорастворимой капсулы Рабепразола содержится 10 мг активно действующего лекарственного соединения рабепразол натрия.

Фармакологическое действие

Рабепразол является антисекреторным препаратом, в состав которого входит производное бензимидазола. Препарат блокирует последнюю стадию базальной и стимулированной выработки соляной кислоты вне зависимости от раздражителя.

Рабепразол натрия обладает высокой липофильностью, проникает в клетки, концентрируется в них, повышает выработку гидрокарбоната, оказывает цитопротекторное действие. Эффект после приема средства наступает через час, достигает максимума через 3 часа, длится до 23-48 часов. После отмены приема активность восстанавливается за 1-2 дня. На фоне приема Рабепразола не обнаружено распространения инфекции Helicobacter pylori.

Средство быстро всасывается в кишечнике, обладает 52%-ной биодоступностью с часовым периодом полувыведения. При хронических поражениях печени фармакокинетика замедляется. На свойства препарата не влияют время его приема, одновременное употребление антацидов или жирной пищи.

Показания к применению

От чего помогает Рабепразол? Капсулы используют при лечении:

• рецидивов язвенных болезней, вызванных Helicobacter pylori;
• гастритов (эрадикация Helicobacter pylori), в том числе и хронических (совместно с антибактериальными препаратами);
• гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
• язвы желудка;
• язвы двенадцатиперстной кишки, в том числе и на стадии обострения заболевания;
• синдрома Золлингера-Эллисона;
• патологической гиперсекреции.

Инструкция по применению

Рабепразол принимают внутрь, утром, до еды, не разжевывая и не измельчая по 20 мг 1 раз в сутки. Срок лечения:

• при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения — в течение 4-6 недель, при необходимости — до 12 недель;
• при рефлюкс-эзофагите — 4-8 недель, в дальнейшем возможна поддерживающая терапия: 10-20 мг 1 раз в сутки;
• при синдроме Золлингера-Эллисона дозу подбирают индивидуально;
• при инфекции H. pylori в составе эрадикационной терапии с использованием соответствующих комбинаций антибиотиков в течение 7 дней.

Противопоказания

Абсолютными противопоказаниями лекарственного средства считаются беременность, а также лактация, гиперчувствительность к компонентам препарата, как правило, к рабепразолу или замещенному бензимидазолу.

Побочные явления

При приеме Рабепразола возможно появление побочных эффектов:

• нарушение зрения;
• диарея, боль в животе, нарушение вкуса, метеоризм, гастрит, тошнота, стоматит, рвота, сухость во рту, запор, отрыжка, диспепсия, снижение аппетита;
• лейкопения, тромбоцитопения, нейтропения;
• бессонница, головная боль, сонливость, головокружение, нервозность, спутанность сознания, депрессия;
• буллезные высыпания, эритема, крапивница, некролиз;
• анорексия, гипонатриемия, гипомагниемия;
• миалгия, судороги, артралгия, перелом костей;
• нефрит, инфекция мочевыводящих путей;
• инфекции;
• астения;
• отек лица, одышка, гипотония;
• фарингит, бронхит, синусит, кашель, ринит;
• гинекомастия;
• лихорадка;
• желтуха, гепатит, энцефалопатия, повышение активности ферментов печени.

Детям, при беременности и кормлении грудью

Рабепразол противопоказан к применению при беременности и в период лактации. В экспериментальных исследованиях установлено, что рабепразол в незначительных количествах проникает через плацентарный барьер, однако не отмечено нарушений фертильности или дефектов развития плода; выделяется с молоком лактирующих крыс.

Клинический опыт применения рабепразола у детей отсутствует, поэтому применение не рекомендуется.

Особые указания

В инструкции полезно изучить раздел особых указаний:

• При лечении медикаментом возрастает риск остеопороза, перелома бедер, позвоночника, запястья.
• Терапия препаратом может приводить к возрастанию риска инфекций, вызванных сальмонеллами, кампилобактериями, клостридиями.
• Маловероятно, что средство отрицательно влияет на способность управления транспортом. Если у пациента отмечается сонливость, лучше отказаться от вождения.
• Во время приема средства редко отмечаются случаи гипомагниемии. Из серьезных побочных действий также отмечают аритмию, тетанию, судороги. Контролю содержания магния в крови должны подвергаться пациенты, получающие Дигоксин, диуретики.
• Перед терапией следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке.

Лекарственное взаимодействие

Активно действующее лекарственное соединение рабепразол, содержащееся в химическом составе препарата не взаимодействует с антацидами. Однако вещество способно влиять на концентрацию в плазме крови кетоконазола, а также дигоксина.

Использовать лекарственное средство можно совместно с Диазепамом, Варфарином, Теофиллином, а, кроме того, Фенитоином. В случае медицинской необходимости препарат можно принимать одновременно с таким лекарством-ингибитором протонной помпы как Пантопразол.

Аналоги лекарства Рабепразол

По структуре определяют аналоги:

1. Париет;
2. Зульбекс;
3. Рабепразол OBL;
4. Хайрабезол;
5. Золиспан;
6. Рабелок;
7. Разо;
8. Нофлюкс;
9. Рабепразол натрия;
10. Рабепразол СЗ;
11. Онтайм;
12. Берета.

К ингибиторам протонного насоса относят аналоги:

1. Санпраз;
2. Золсер;
3. Пептазол;
4. Хелицид;
5. Нексиум;
6. Нольпаза;
7. Ромесек;
8. Омепразол;
9. Гастрозол;
10. Золиспан;
11. Пантопразол;
12. Эманера;
13. Пилобакт;
14. Пептикум;
15. Улзол;
16. Лансопразол;
17. Эзомепразол;
18. Зероцид;
19. Эпикур;
20. Ланзап;
21. Дексилант;
22. Демепразол;
23. Ультера;
24. Крисмел;
25. Омез Инста;
26. Вимово;
27. Улкозол;
28. Онтайм;
29. Контролок;
30. Зипантола;
31. Ланцид;
32. Пантаз;
33. Ультоп;
34. Кросацид;
35. Лосек;
36. Хелол;
37. Париет;
38. Цисагаст;
39. Омефез;
40. Хелитрикс;
41. Акриланз.

Хотя эти два препарата схожи по своему химическому составу и используются в процессе лечения аналогичных заболеваний, по мнению специалистов в некоторых случаях, например, при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни такое лекарство как Рабепразол более эффективно борется с симптомами, а также ускоряет процесс восстановления нормальной работы пищевода.

Условия отпуска и цена

Средняя стоимость Рабепразол-СЗ (капсулы кишечнорастворимые 20 мг 14 шт.) в Москве составляет 190 рублей. Препарат относится к рецептурным.

Хранить Рабепразол инструкция по применению предписывает при температуре до 25 градусов в течение трех лет, вдали от детей.

Post Views: 336