Эзомепразол оригинальный препарат название. Эзомепразол и другие лекарства

Эзомепразол относят к классу ингибиторов протонного наноса , блокаторов секреции соляной кислоты . Данное вещество широко используется в качестве противоязвенного средства. Молярная масса = 345, 4 грамма на моль. Химическое соединение представляет собой S-изомер омепразола . Аналогично его R-изомеру , вещество специфически ингибирует протонный нанос в париетельных клетках. Лекарство выпускают в виде таблеток или капсул для приема внутрь, жидкости для введения через назогастральный зонд.

Фармакологическое действие

Противоязвенное .

Фармакодинамика и фармакокинетика

Вещество снижает активность выработки соляной кислоты в желудке, путем специфического угнетения процесса протонового наноса в париетальных клетках ЖКТ. Само по себе средство является слабым основанием и лишь в кислой среде переходит в активную форму, активируется и начинает подавлять H+/K+ АТФазу . Лекарство угнетает стимулированную и базальную секрецию HCl .

Эзомепразол начинает действовать спустя 60 минут после приема стандартной дозировки. При ежедневном использовании лекарства на протяжении 5 суток, один раз в день в дозировке 20 мг, уровень секреции желудочных кислот снижается на 90%. В ходе клинических исследований было выявлено, что при лечении рефлюкс-эзофагита с помощью данного вещества излечение наступает при мерно у 79% подопытных в течение месяца. У 93% пациентов излечение наступило в течение 2 месяцев.

При проведении терапии препаратом по схеме 20 мг 2 раза в день, в сочетании со стандартными антибактериальными лекарствами, успешно производится эрадикация бактерии Хеликобактер . Для лечения неосложненной язвы 12-перстной кишки достаточно применения данного вещества в течение 7 дней.

Препарат крайне неустойчив в кислых средах. В живом организме незначительная часть вещества переходит в R-изомер . После проникновения в ЖКТ или сразу в кровь средство быстро усваивается. Максимальная концентрация при приеме таблетированной формы достигается в течение 60-120 минут. Биодоступность при повторном приеме составляет 89%.

Степень связывания с белками плазмы крови – около 97%. Метаболизм средства протекает с участием системы цитохрома Р450 (CYP2C19) , с образованием деметилированных и гидроксиметилированных метаболитов . Оставшееся вещ-во метаболизируется другими специфическими изоферментами CYP3A4 , в результате чего образуются сульфпроизводные, которые и выступают в роли основных метаболитов.

При приеме таблеток один раз в день период полувыведения составляет порядка 1-3 часов. Лекарство не накапливается в организме, порядка 80% средства выводится через почки в виде неактивных метаболитов.

У пациентов с замедленным метаболизмом данного лек. средства (1-2% населения) процесс осуществляется системой CYP3A4 . Средняя AUC у таких больных в 2 раза выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом Эзомепразола. Максимальная концентрация в плазме крови на 60% больше.

У пожилых лиц метаболизм протекает нормально. При заболеваниях печени или почек легкой и средней степени тяжести коррекция дозировки не требуется. При тяжелой печеночной недостаточности скорость метаболизма снижена, а AUC увеличена в 2 раза.

Показания к применению

Лекарство назначают:

в составе комплексного лечения при язве 12-перстной кишки ;
при эрозивном рефлюкс-эзофагите ;
в качестве профилактического средства у лиц, излечившихся от эзофагита ;
в камках комплексного, симптоматического лечения ГЭРБ ;
для эрадикации бактерии Helicobacter (в сочетании с антибактериальными средствами);
при для профилактики пептических язв .

Противопоказания

Препараты Эзомепразола не используют:

при наличии на данное вещество, в том числе к замещенным бензимидазолам в целом;
в сочетании с атазанавиром ;
во время кормления грудью;
в педиатрической практике.

С особой осторожностью препарат назначают беременным женщинам или при тяжелой почечной недостаточности.

Побочные действия

При использовании минимальных терапевтических доз вероятность возникновения побочных эффектов значительно ниже.

Наиболее часто наблюдались: боли в животе, головные боли, тошнота, запор, рвота. Реже развиваются: аллергические кожные реакции, сухость слизистых оболочек, нарушение остроты зрения, зуд на коже, головокружение.

Редко и очень редко у пациентов возникали:

панцитопения , рост активности ферментов печени;
анафилактоидные реакции , синдром Стивенса-Джонсона ;
миалгия , тромбоцитопения , ;
лейкопения , мультиформная экссудативная эритема .

Также предполагается, что в результате лечения препаратом могут развиться реакции, которые наблюдаются во время приема .

Эзомепразол, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Лекарство назначают внутрь или, если прием таблеток невозможен, через назогастральный зонд. В зависимости от заболевания используют различные схемы дозирования.

Инструкция на Эзомепразол

Таблетки принимают внутрь, целиком, запивая достаточным количеством нейтральной жидкости.

Для лечения эрозивного рефлюкс-эзофагита используют по 40 мг препарата, 1 раз в день. Продолжительность проведения терапии составляет один месяц. Если после первого курса препарата сохранились некоторые симптомы заболевания или возник рецидив, то курс можно повторить. В качестве профилактического средства после излечения эзофагита используют 20 мг препарата, 1 раза в день.

При симптоматическом лечении ГЭРБ назначают 20 мг препарата 1 раз в день. Однако, если в течение месяца улучшения в состоянии больного не наступили, то рекомендуется провести дополнительное обследование пациента и выяснить причины недомогания.

Для устранения Helicobacter pylori , лечения язвы 12-персной кишки , вызванной этой бактерией, либо профилактики рецидива вещество назначают в суточной дозировке 20 мг. Также дополнительно рекомендуется использовать 1 грамм , 0,5 г дважды в сутки. Продолжительно лечения составляет 7 дней.

В качестве профилактического средства при длительном приеме НПВС или для лечения пептических язв , вызванных НПВС , лекарство назначают в дозировке 20 мг, 1 раз в день. Курс лечения составляет от 1 до 2 месяцев.

Для пациентов с тяжелыми заболеваниями печени суточная дозировка Эзомепразола не должна превышать 20 мг.

Если у больного имеются трудностью с глотанием, таблетку можно растворить в воде и выпить взвесь микрогранул в течение получаса. Гранулы нельзя разжевывать, дробить или оставлять на стенках стакана, необходимо принять все содержимое капсулы.

Введение лекарства через назогастральный зонд осуществляется в соответствии с инструкцией.

Передозировка

Вероятность развития случайно передозировки препаратом крайне мала. При умышленном приеме 280 мг вещества наблюдается усиление частоты и силы проявления побочных реакций. Может возникнуть: общая слабость, головокружение, тяжесть и боли в области желудочно-кишечного тракта. Разовый прием 80 мг вещества не привел к каким либо негативным последствиям.

В качестве лечения проводят поддерживающую терапию, устраняют неприятные симптомы. Специфического антидота у лекарства нет, неэффективен.

Взаимодействие

В результате лечения препаратом наблюдается снижение кислотности желудочного сока, что может привести к изменению абсорбционной способности препаратов, зависящих от рН желудка.

Данное вещество ингибирует фермент CYP2C19 , поэтому сочетание препарата с , , , может привести к росту плазменных концентрации этих лекарств. Рекомендуется скорректировать дозировку препаратов, метаболизирующихся с помощью CYP2C19 .

Известно, что прием Эзомепразола и не приводит к изменению ПТИ у пациентов, длительно принимающих антикоагулянт. Однако описано несколько единичных случаев повышения МНО при таком сочетании.

Лекарство снижает плазменный уровень атазанавира в плазме крови.

Условия продажи

Нужен рецепт.

Особые указания

Согласно клиническим исследованиям, при длительном приеме ингибиторов протонового наноса у больных чаще образуются доброкачественные железистые кисты в желудке. Чаще всего кисты исчезают после прекращения лечения препаратом.

Лечение данным препаратом может отсрочить постановку диагноза при злокачественных новообразованиях ЖКТ. Поэтому при наличии каких-либо тревожных симптомов (потеря массы тела, рвота с кровью, мелена , язва желудка ) следует дополнительно исследовать пациента.

При проведении терапии более 1 года пациенты должны находитсься под наблюдением лечащего врача.

Следует учитывать, что под действием препарата повышается плазменная концентрация , в результате снижения внутрижелудочной секреции соляной к-ты.

Во время лечения можно управлять автомобилем или выполнять работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорость психомоторных реакций.

При беременности и лактации

Нет достаточного количества данных, чтобы утверждать о безопасности применении лекарства во время беременности. Однако, во время исследований на животных не было выявлено какого-либо эмбриогенного или тератогенного влияния вещества на организм. Лекарство может быть назначено в минимальной дозировке лечащим врачом по показаниям. Средство противопоказано к применению во время кормления грудью.

Препараты, в которых содержится (Аналоги Эзомепразола)

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Наиболее распространенные структурные аналоги Эзомепразола (синонимы): Нео-зекст , Эзомепразол магния дигидрат , , Эзомепразол Канон , .

Эзомепразол – препарат для комплексного лечения желудочных заболеваний. Выпускается в виде раствора для инъекций и инфузий, а также в форме таблеток. Мы расскажем, как действует данное лекарство, и опишем всего его противопоказания.

Доктора назначают Эзомепразол для терапии при таких диагнозах:

Рефлюксное заболевание;
Симптомы эзофагита;
Приступы язвы желудка;
Профилактика заболеваний двенадцатиперстной кишки;
Временная поддержка при гемостазе;
Профилактика для повторных кровотечений из-за язвы желудка;
Может использоваться для детей от 1 года при рефлюксных болезнях, если пероральный путь введения запрещен.

Перед использованием препарата нужно определить точную дозировку для конкретного диагноза. Поэтому обязательно посетите врача и пройдите все обследования.

Противопоказания к использованию

Врачи запрещают применять Эзомепразол только если у пациента повышенная чувствительность и его составу. В любых других случаях препарат разрешен к использованию и безопасен даже для детей от 1 года.

Использование препарата в момент беременности

Исследования ученых не проводились на такой группе пациентов в момент проверки Эзомепразола. Поэтому нет точных данных о реакции препарата на организм женщины. Рекомендуется с осторожностью использовать лекарство только после разрешения врача. В момент кормления грудью не стоит применять Эзомепразол, чтобы его состав не проник через молоко в организм малыша. В противном случае это может привести к аллергии или к сильному отравлению.

Влияние на управление транспортом

Врачи отметили, что при длительном использовании Эзомепразола могут начаться проблемы с нервной системой и ухудшение зрения. Поэтому при таких симптомах не стоит садиться за руль или работать с механическими приборами. Пациентам стоит на время отказаться от работы, которая требует быстрой реакции и повышенной концентрации.

Передозировка лекарством

У врачей малый опыт передозировки Эзомепразолом. Были случаи, когда пациент принимал более 300 мг препарата. После этого у человека были проблемы с желудком, боли в животе и слабость всего тела. Антидота к препарату еще не обнаружили. Поэтому при передозировке нужно сразу обращаться в больницу и быть под присмотром врачей. Главное сразу пройти симптоматическую терапию и выполнить промывание желудка.

Побочные действия на лекарство

В инструкции по применению Эзомепразола описаны некоторые побочные действия. Они возникают при завышенной дозировке или при индивидуальной реакции пациента на препарат.

Где возникают?	Побочные реакции
В крови происходят такие реакции	Возникновение лейкопении; Сильная тромбоцитопения; Редко возникает агранулоцитоз; Проявление панцитопении.
В иммунной системе наблюдаются такие осложнения	Сильная лихорадка; Аллергическая реакция; Возникновение ангионевротического отека; Сильный шок у пациента.
В психике могут начаться такие побочные реакции	Частая бессонница; Сильная ажитация; Возникает спутанность в сознании; Падение настроения и депрессия; Головная боль; Приступы головокружения; Чувство сонливости в течение дня; Агрессивное состояние; Частые галлюцинации; Изменение во вкусовых ощущениях пациента.
В зоне пищеварения можно наблюдать такие осложнения	Возникает желудочно-кишечный кандидоз; Сильный колит; Ощущение сухости во рту; Боли в области живота; Частые запоры; Возникает диарея; Происходит метеоризм; Приступы тошноты и рвоты; Повышение ферментов печени; Возникновение печеночной недостаточности.
На коже могут начаться такие побочные действия	Появление сыпи; Сильный зуд; Крапивница; Проявление алопеции; Возникновение фотосенсибилизации; Синдром Стивенса-Джонсона; Проявление некролиза кожи.
Другие побочные реакции	Пациент начинает сильно потеть; Ощущение недомогания; Возникает гинекомастия; Сильная миалгия; Редко проявляется вертиго; Ухудшается зрение.

Если пациент ощущает возникновение любого побочного действия, он должен сразу сообщить об этих симптомах лечащему врачу. Доктор сможет назначить другой препарат или снизит дозу Эзомепразола.

Способ применения таблеток

Эзомепразол в таблетках нужно принимать внутрь и запивать большим количеством воды. Лекарство нужно глотать целиком и ни в коем случае не разжевывать. Для лечения рефлюксного заболевания врачи назначают дозировку 40 мг за сутки. Стандартный курс лечения длится 1 месяц. Однако это будет зависеть от состояния пациента и стадии заболевания. Если после первого курса терапии симптомы не прошли, и болезнь все еще сохранилась, тогда доктор назначает прием Эзомепразола еще 4 недели.

После основной терапии необходимо соблюдать профилактику и принимать таблетки по 20 мг раз в сутки. Врач будет постоянно следить за состоянием пациента, и корректировать дозировку. Даже после отмены препарата, иногда нужно будет принимать по одной таблетке. Обычно пациенты разово выпивают Эзомепразол, если появляется слабый отклик симптомов заболевания.

Для лечения язвы в желудке и болезни в двенадцатиперстной кишке, врачи назначают 20 мг Эзомепразола дважды в сутки. Курс терапии длится около недели. После этого нужно профилактически применять препарат еще 1 неделю в такой же дозировке.

Если у пациента были кровотечения из-за пептической язвы, тогда врач назначает кислотоподдавляющее лечение Эзомепразолом. Необходимо принимать по 40 мг препарата в сутки. Курс терапии будет длиться один месяц. Перед этим врач может назначить несколько инъекций одноименным препаратом.

Для пациентов с язвой желудка из-за приема НПВП нужно назначать по 20 мг Эзомепразола один раз в день. Длительность терапии колеблется от 4 до 8 недель в зависимости от тяжести диагноза.

Для лечения болезни Золлингера-Эллисона доктора назначают 40 мг лекарства дважды в день. После пары недель лечения нужно корректировать терапию индивидуально под пациента. При крайней необходимости можно применять от 80 до 150 мг препарат в день. Эту дозу лучше всего делить на 2-3 подхода.

Если у пациента почечная недостаточность или проблемы с работой печени, тогда врач не должен назначать лекарство в дозе более 20 мг. Иначе у таких пациентов будут часто возникать побочные реакции.

Правила использования лекарственного раствора

Врачи назначают пациенту терапию раствором, если он не имеет возможности принимать лекарство пероральным методом. Для лечения реклюксной болезни доктор назначает дозу раствора по 40 мг в сутки. Для симптоматической терапии используется дозировка в 20 мг.

Лечение язвы желудка требуется минимальной дозировки в 20 мг за день. Вводить препарат Эзомепразол можно внутривенно, однако не слишком долго. После пары дней инъекций нужно переходить на одноименные таблетки.

Для лечения резкого кровотечения в желудке из-за язвы, нужно вводить по 80 мг раствора в виде инфузии. Срок введения составляет от 20 до 30 минут. После этого нужно не прекращаться введения в течение 3 дней. Скорость при этом понижается до 8 мг препарата за 1 час. После такой эффективной терапии нужно переходить на таблетированную форму Эзомепразола.

Обычно инъекцию препаратом нужно делать не менее 3 минут по скорости. Для этого используется 8 мг раствора. Неиспользованное количество препарата нужно сразу утилизировать.

Инфузии раствором Эзомепразол нужно делать в течение 20-30 минут с дозировкой в 40 мг. Обязательно прочтите инструкцию по применению, где описаны правила приготовления раствора и меры предосторожности.

Особенности применения препарата

Если пациент чувствует при приеме неприятные симптомы и резкие ухудшения, он должен сразу обратиться в больницу. Врач назначит повторную диагностику, так как препарат Эзомепразол может своим действием показать некоторые заболевания в организме;
Препарат снижает процесс всасывания витамина В 12. Поэтому его нужно с осторожностью назначать пациентам, у которых этот витамин понижен в организме;
В момент длительного лечения врач должен снизить уровень магния у пациента другими препаратами. Необходимо следить за этим показателем в процессе терапии;
Если долго принимать Эзомепразол, он может повысить риски переломов бедер и позвоночника. Особенно это касается пациентов в пожилом возрасте. Риск повышается в среднем на 30-40 процентов. Чтобы этого избежать, врач должен включить в терапию витамин D и кальций в большом количестве;
Препарат Эзомепразол может привести к ошибкам при диагностике опухолей в пациента. Поэтому врачи рекомендуют до обследования отменить прием препарата хотя бы за 5 дней.

Взаимодействие с другими лекарствами

Перед приемом необходимо знать, как поведет себя Эзомепразол вместе с другими препаратами. Для этого нужно изучить ряд взаимодействий в инструкции по применению:

Прием ИПП может привести к усилению всасывания препарата Эзомепразол. Чаще всего это может возникнуть у пожилых пациентов;
Не стоит параллельно принимать Омепразол вместе с Эзомепразолом. Это может привести к снижению сывороточных уровней и к осложнениям в организме;
Прием Имипрамина, Фенитоина и Диазепама нужно осуществлять только под присмотром лечащего врача. Дело в том, что Эзомепразол повышает концентрацию этих препаратов в крови. Поэтому нужно обязательно подкорректировать дозировку перед лечением;
Если пациент принимает Варфарин, тогда врач должен постоянно измерять свертываемость крови и следить за нормой этого показателя. В конце терапии нужно также провести обследование пациента;
Врачи разрешают параллельно использовать Эзомепразол и Амоксициллин. Эти препараты не влияют друг на друга;
Нужно с осторожностью использовать Эзомепразол с лекарствами, которые метаболизируются. Негативное воздействие могут оказать препараты Клопидогрел и Омепразол;
Если длительное время принимать ингибиторы протонной помпы, у пациента может начаться головокружение, сильная аритмия, постоянная усталость и судороги. Если отменить такие препараты и оставить только Эзомепразол, тогда все неприятные симптомы сразу пройдут.

Обязательно сообщите лечащему врачу, какие вы принимали таблетки ранее, и какие используете в данный момент. Это поможет специалисту точно выставить дозировку и отменить опасные лекарства.

Правила хранения лекарства

Держать раствор нужно подальше от солнца в прохладном месте. Оптимальная температура для правильного хранения – не выше + 25 градусов. Запрещено держать Эзомепразол в холодильнике или морозилке. Важно, чтобы маленькие дети не смогли достать лекарство и принять его в большой дозе. Срок годности – 2 года с момента производства. Ни в коем случае нельзя применять Эзомепразол, если он просрочен.

Перед приемом любого лекарства внимательно прочитайте инструкцию по применению и изучите ряд противопоказаний. Чтобы не ошибиться в момент приема, проконсультируйтесь с врачом. Пусть он определит точную дозировку.

Цена на препарат

Приобрести препарат Эзомепразол можно в любой аптеке по рецепту от доктора. Сейчас средняя цена на раствор – от 320 до 370 рублей за 40 мг. А таблетки Эзомепразол канон можно приобрести за 200-330 рублей за упаковку.

Ингибиторы протонной помпы изменили представления о возможностях терапии гастрита, язвенной болезни и рефлюкс-эзофагита, позволив уменьшить процент рецидивов и осложнений.

В статье рассказывается об Эзомепразоле – наиболее эффективном средстве этой группы, даны практические советы по выбору аналогов, основанные на свойствах препаратов и их сравнении, инструкция по применению, цены и отзывы.

Свойства препарата

Эзомепразол – левовращающий изомер омепразола, улучшенный вариант надежного ингибитора протонного насоса желудка. Средство уменьшает кислотность.

Оригинальный препарат эзомепразола – Нексиум , который назначается в виде пероральных форм и внутривенных вливаний. Используется в форме таблеток по 20 и 40 миллиграмм и флаконов с 20 мг эзомепразола в виде порошка для приготовления инфузионного раствора.

Перорально Нексиум применяется для лечения:

гастроэзофагеальной рефлюксной болезни, эзофагита;
язвы желудка и двенадцатиперстной кишки;
других эрозивных повреждений и язвенных процессов, связанных с применением противовоспалительных средств;
в схемах эрадикации Helicobacter pylori в сочетании с антибиотиками;
желудочно-кишечных кровотечений, синдрома Золлингера-Эллисона.

Эзомепразол используется для профилактики поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у людей, принимающих нестероидные противовоспалительные средства.

Инфузионная форма применяется в случаях когда невозможно пероральное использование препарата.

Таблетки назначают в дозе 20-40 мг 1 раз в день. В лечении хеликобактерной инфекции Нексиум используется двухкратно по 20 мг с антибактериальными средствами курсом в 1-2 недели. Внутривенно вводится в тех же дозах, при тяжелых кровотечениях суточная доза достигает 160 мг. При рефлюксной болезни курс поддерживающей терапии длится до полугода.

Эзомепразол нельзя совмещать с клопидогрелом – основным антиагрегантным средством для профилактики инфаркта миокарда и инсультов, используемым большинством пациентов с сердечной и сосудистой патологией.

Он не сочетается с диазепамом, антиретровирусными средствами, метотрексатом.

Препарат хорошо переносится, изредка возможны нежелательные эффекты в виде диспепсических расстройств, отечности и сонливости, аллергические реакции отмечаются редко. Противопоказания связаны с возрастными ограничениями и аллергией – парентеральная форма Нексиума применяется с 18 лет, таблетки не назначают детям до 12 лет, средство не применяют при непереносимости его компонентов.

Стоимость 14 таблеток по 20 и 40 мг составляет – 1500 и 2000 руб, флакон с 40 мг препарата для инфузий стоит 600 руб.

Недорогие аналоги Нексиума

Кроме дорогого оригинального лекарства в аптеках продаются дешевые синонимы эзомепразола и другие ИПП.

На основе Эзомепразола

Генерические таблетированные препараты эзомепразола, идентичные Нексиуму:

Нео-зекст и Эманера(Словения) 28 таблеток первого по 20 и 40 мг стоят 2100 и 2600 рублей, второй препарат дешевле, 14 капсул по 20 мг стоят 220 руб;
отечественный дженерик – Эзомепразол Канон, цена 14 таблеток по 20 и 40 мг – 190 и 300 рублей.

Эти лекарства полностью повторяют состав и действие Нексиума, имеют те же показания и особенности использования.

Препарат для парентерального использования – Эзомепразол-натив (ООО “Натива”, Россия), он зарегистрирован, но в продаже пока отсутствует. Инъекционную форму Нексиума придется заменять лекарствами другого состава – средствами на основе омепразола и пантопразола.

Другие ИПП

Как замена Эзомепразолу успешно могут использоваться другие ингибиторы протонной помпы: панторазол (Контролок, Нольпаза), омепразол (Омез), рабепразол, лансопразол.

Омез

Препарат ИПП, первым появившийся в аптеках. Выпускается в капсулах по 10 и 20 мг, и флаконах по 40 мг. Используется для лечения взрослых и детей с 1 года. Пероральная форма принимается по 1 капс 2 раза в день.

Популярен благодаря оптимальному соотношению между ценой и качеством. 30 капсул по 20 мг и 1 флакон стоят по 170 рублей. Отечественный Омепразол разных производителей стоит в 3-5 раз дешевле.

Контролок

Оригинальный препарат пантопразола в таблетках по 20 и 40 мг и флаконах по 40 мг. Назначается по 1 таблетке в день. Обеспечивает сильное и продолжительное снижение кислотности. Имеет наименьшее количество межлекарственных взаимодействий среди ИПП.

Может назначаться с клопидогрелом. Парентеральная форма – основной ингибитор протонной помпы для профилактического использования в отделениях хирургического профиля. Цена 14 таблеток – 350 руб, флакон лекарства стоит 400 рублей. Генерический препарат Нольпаза стоит 140 и 200 руб за 14 таблеток по 20 и 40 мг.

Рабепразол

Капсулы по 10 и 20 мг, которые принимают по 1 разу в день. Используется только в лечебных целях, противопоказан при беременности и лактации . 14 капсул продаются по 100 и 150 рублей.

Лансопразол

Имеет меньше показаний и больше ограничений – не рекомендуется для профилактики, не используется в начале беременности, при кормлении грудью и для лечения детей. Российский препарат выпускается в капсулах по 0,03 грамма под названием «Эпикур». Упаковка № 14 стоит 400 рублей.

При выборе ингибитора протонной помпы нужно учитывать, что основные препараты с наибольшей эффективностью – эзомепразол и пантопразол. Кроме эффективности разница заключается в межлекарственных взаимодействиях и скорости развития эффекта.

При упрощенном подходе к выбору лекарств эзомепразол рекомендуется молодым пациентам, а пантопрозол – пожилым людям, длительно или пожизненно принимающим другие лекарства, например клопидогрел или бензодиазепины.

В схемах эрадикации хеликобактерий нет различий при выборе ИПП, решающая роль в успешности комбинированной терапии определяется сочетанием антибиотиков. В таких случаях все они принимаются 2 раза в день вместе с антибактериальными средствами.

Эзомепразол (англ. esomeprazole ) - противоязвенное лекарственное средство, ингибитор протонной помпы (ИПП).

Химическое соединение: (S)-5-Метокси-2-[[(4-метокси-3,5-диметил-2-пиридинил)метил]сульфинил]- 3H-бензимидазол. Эмпирическая формула C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Эзомепразол - международное непатентованное наименование (МНН) лекарственного средства. По фармакологическому указателю он относится к группе «Ингибиторы протонного насоса». По АТХ - к группе «Ингибиторы протонового насоса» и имеет код A02BC05.

Показания к применению эзомепразола

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ) : эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом , симптоматическое лечение ГЭРБ. В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori , язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori, профилактика рецидива язв у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori.

Дозы и порядок приёма эзомепразола

Таблетку эзомепразола следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжёвывать или разламывать. Для пациентов, которые имеют проблемы с глотанием, таблетки эзомепразола растворяют в негазированной воде, раствор вводится через назогастральный зонд.

Фармакокинетика эзомепразола менее подвержена индивидуальным колебаниям по сравнению с фармакокинетикой омепразола. Это свидетельствует о снижении межиндивидуальной вариабельности в контроле кислотообразования и, следовательно, о повышении клинической предсказуемости и надежности фармакотерапии с использованием эзомепразола. Благодаря улучшенной фармакокинетике антисекреторный эффект эзомепразола более выражен, быстрее проявляется и более стабилен по сравнению с таковым омепразола. При выполнении суточной рН-метрии на фоне перорального приема 40 мг эзомепразола или омепразола через 12 часов доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 88 и 75 % соответственно, а спустя 24 часа доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила 68,4 % от всех получавших эзомепразол и 62,0 % от всех получавших омепразол. Сравнительный анализ фармакодинамических параметров пероральных форм эзомепразола 40 мг, пантопразола 40 мг, рабепразола 20 мг, позволил заключить, что принципиально лучшим профилем эффективности обладает именно эзомепразол. Суточной рН-метрией на фоне перорального приема препаратов установлено, что на 5-е сутки доля пациентов с интрагастральным рН > 4 составила в группе эзомепразола - 69,8 %, в группе пантопразола - 44,8 % и в группе рабепразола - 44,5 % (Головин Р.А. и др.).

Однако стоимость сопоставимой дозы эзомепразола существенно больше, чем омепразола. В то же время, имеются исследования, показывающие, что лечение ГЭРБ эзомепразолом экономически эффективнее, чем рабепразолом (Рудакова А.В.).

У эзомепразола имеются противопоказания, побочные действия и особенности применения, необходима консультация со специалистом.

Входит в состав препаратов

Входит в перечень (Распоряжение Правительства РФ № 2782-р от 30.12.2014):

ЖНВЛП

ОНЛС

АТХ:

A.02.B.C.05 Эзомепразол

Фармакодинамика:

Противоязвенное средство - ингибитор протонового насоса, правовращающий изомер омепразола. Снижает секрецию соляной кислоты в желудке путем специфического ингибирования протонного насоса в париетальных клетках. Являясь слабым основанием и переходя в активную форму в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протоновый насос - фермент H + -K + -АТФ-азу. Ингибирует как базальную, так и стимулированную секрецию хлороводородной (соляной) кислоты. Действие наступает через 1 ч после перорального приема 20 мг или 40 мг. При ежедневном применении в течение 5 дней в дозе 20 мг 1 раз в сутки, средняя максимальная концентрация хлороводородной кислоты после стимуляции пентагастрином снижается на 90 %.

Фармакокинетика:

Пролекарство. Абсорбция - 50-64 %, увеличивается при повторном введении приблизительно до 68 и 89 % для доз 20 и 40 мг соответственно. Период полувыведения 0,5-1 ч. Связь с белками плазмы - 97 %. Биотрансформация в печени преимущественно CYP2С19, в меньшей степени CYP34 с образованием неактивных метаболитов. При повторном введении происходит уменьшение эффекта первичного прохождения через печень, вероятно связанное с подавлением активности CYP2C19. Прием эквимолярных доз S- и R-изомеров приводит к более высокой плазменной концентрации S-, а не R-изомера. Клиренс креатинина - 500-600 мл/мин. Элиминация почками 70-80 % (неактивный метаболит), с фекалиями 20-30 % (неактивный метаболит).

Показания:

Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь: эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом, симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.

В составе комбинированной терапии: эрадикация Helicobacter pylori , язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori Helicobacter pylori .

XI.K20-K31.K27 Пептическая язва неуточненной локализации

XI.K20-K31.K26 Язва двенадцатиперстной кишки

XI.K20-K31.K25 Язва желудка

XI.K20-K31.K21.0 Гастроэзофагеальный рефлюкс с эзофагитом

XI.K20-K31.K21 Гастроэзофагеальный рефлюкс

XI.K90-K93.K92.2 Желудочно-кишечное кровотечение неуточненное

Противопоказания:

Гиперчувствительность (в том числе к замещенным бензимидазолам); одновременный прием с атазанавиром (снижается концентрация в плазме атазанавира); период лактации, детский возраст до 12 лет (в связи с отсутствием данных об эффективности и безопасности применения препарата у данной группы пациентов) и детский возраст старше 12 лет по другим показаниями, кроме гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; тяжелая почечная недостаточность (опыт применения ограничен); наследственная непереносимость фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция или сахаразо-изомальтазная недостаточность.

С осторожностью:

Беременность.

Перед началом терапии исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить установление правильного диагноза.

Беременность и лактация:

Рекомендации по FDA - категория В. В настоящее время нет данных о применении эзомепразола в период беременности. При введении эзомепразола животным не выявлено какого-либо прямого или косвенного отрицательного воздействия на развитие эмбриона или плода. Введение рацемического препарата также не оказывало какого-либо отрицательного воздействия на животных в период беременности, родов, а также в период постнатального развития. Тем не менее назначать препарат беременным следует только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Неизвестно, выделяется ли с грудным молоком. Не применять.

Способ применения и дозы:

Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая жидкостью. Таблетки нельзя разжевывать или разламывать.

Лечение эрозивного рефлюкс-эзофагита: по 40 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель.

Профилактика рецидивов у пациентов с излеченным эзофагитом: по 20 мг 1 раз в сутки.

Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: 20 мг 1 раз в сутки - пациентам без эзофагита. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.

В комбинации с соответствующей антибактериальной терапией для эрадикации Helicobacter pylori , лечение язвы двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori , профилактика рецидива пептических язв у пациентов с язвенной болезнью, ассоциированной с Helicobacter pylori : - 20 мг, - 1 г и - 500 мг 2 раза в день в течение 7 дней.

Пациентам с почечной недостаточностью и для пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.

При тяжелой печеночной недостаточности доза не должна превышать 20 мг в сутки.

Побочные эффекты:

Частые (0,1-1 %): головная боль, боль в животе, диарея, метеоризм, тошнота, рвота, запоры.

Редкие (0,01-0,1 %): дерматит, зуд, крапивница, головокружение, сухость во рту.

Передозировка:

Лечение: специфический антидот неизвестен, диализ малоэффективен, при необходимости проводится симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Полагают, что при одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови и усиление эффектов имипрамина, кломипрамина, циталопрама.

Полагают, что при одновременном применении возможно уменьшение концентраций в плазме крови и клинической эффективности итраконазола и кетоконазола.

При одновременном применении с кларитромицином описан случай значительного увеличения системной экспозиции эзомепразола вследствие угнетения его метаболизма под влиянием кларитромицина.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови диазепама и фенитоина, что, по-видимому, не имеет клинического значения.

Дигоксин - повышение абсорбции.

Особые указания:

При наличии любых тревожных симптомов (например, таких как значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена), а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на язву желудка) следует исключить возможность злокачественного новообразования, поскольку лечение эзомепразолом может привести к сглаживанию симптоматики и таким образом задержать постановку правильного диагноза.

Пациенты, принимающие препарат в течение длительного периода (особенно более 1 года), должны находиться под регулярным наблюдением врача.

Во время лечения ингибиторами протонового насоса концентрация гастрина в плазме повышается в результате сниженной внутрижелудочной секреции соляной кислоты.

У пациентов, принимающих ингибиторы протонового насоса в течение длительного времени, чаще отмечается образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты. Кисты доброкачественные и проявляют тенденцию к исчезновению.

Инструкции