Кетопрофен инструкция по применению состав. Применение при беременности и кормлении грудью

НПВП группы производных пропионовой кислоты. Оказывает выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Фармакологическе эффекты обусловлены способностью нарушать синтез простагландинов путем ингибирования активности ЦОГ. Кетопрофен также ингибирует синтез лейкотриенов, активность брадикинина, cтабилизирует лизосомальные мембраны. При суставном синдроме уменьшает выраженность артралгии (в покое и при движении), утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует снижению степени их функциональной недостаточности. Кетопрофен не оказывает катаболического влияния на хрящевую ткань, а при концентрациях 10-4 моль/л способен стимулировать синтез протеогликана в клетках незрелого хряща человека. Антипиретическая активность обусловлена с действием на центр терморегуляции в гипоталамусе. Тормозит агрегацию тромбоцитов .
Быстро и практически полностью всасывается в пищеварительном тракте после приема внутрь. Одновременный прием с пищей или молоком замедляет абсорбцию, но не уменьшает ее объем. Биодоступность — приблизительно 90%, максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1-2 ч; период полувыведения — 1,1-4 ч (может увеличиваться у лиц пожилого возраста и при выраженной почечной недостаточности). При ректальном применении максимальная концентрация в плазме крови достигается спустя 4 ч, а при в/м введении — через 15-45 мин. После применения таблеток ретард эффективная концентрация достигается через 45-60 мин. Терапевтическая концентрация кетопрофена сохраняется дольше в синовиальной жидкости, чем в крови. С белками плазмы крови связывается до 99% кетопрофена. Метаболизируется в печени, главным образом путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. Экскретируется с мочой, преимущественно в виде метаболитов; в неизмененном виде выводится менее 1% кетопрофена. Около 1-8% выводится с калом.

Показания к применению препарата Кетопрофен

Ревматизм, ревматоидный артрит , остеоартрит , анкилозирующий спондилит , ишиас , люмбаго , тендовагинит , синовит, бурсит , травмы опорно-двигательного аппарата и мягких тканей , болевой синдром различного генеза (в том числе в послеоперационный период), первичная альгодисменорея.

Применение препарата Кетопрофен

Наружно, внутрь, ректально, в/м или в/в.
Внутрь — во время или после еды по 200-300 мг/сут в 2-3 приема или по 1 таблетке-ретард 1-2 раза в сутки.
В/м — по 100 мг 1-2 раза в сутки.
Инфузии кетопрофена проводят только в условиях стационара. Среднее время инфузии составляет 30 мин - 1 ч, максимальное — не более 48 ч, при этом доза кетопрофена не должна превышать 300 мг. Для кратковременной инфузии 100-200 мг кетопрофена растворяют в 100 мл изотонического р-ра натрия хлорида и вводят в течение 30 мин - 1 ч; интервал между введениями — 8 ч. Для длительной инфузии 100-200 мг кетопрофена растворяют в 500 мл инфузионного р-ра (изотонического р-ра натрия хлорида, р-ра Рингера, р-ра глюкозы) и вводят в течение 8 ч; интервал между введениями — 8 ч. Кетопрофен можно применять в комбинации с анальгетиками центрального действия. Для комбинированного применения кетопрофен смешивают с морфином в одном флаконе (100-200 мг кетопрофена и 10-20 мг морфина), растворяют в 500 мл изотонического р-ра натрия хлорида или р-ра Рингера и вводят каждые 8 ч. При необходимости лечение можно продолжить, назначив кетопрофен внутрь или ректально в форме суппозиториев.
Крем или гель наносят на кожу пораженного участка 3-4 раза в сутки.

Противопоказания к применению препарата Кетопрофен

Период беременности и кормления грудью, детский возраст, повышенная чувствительность к кетопрофену и салицилатам, БА, полипоз полости носа , пептическая язва желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, язвенный колит, коагулопатия, злокачественная АГ (артериальная гипертензия), нейтропения , почечная недостаточность, тяжелые заболевания печени.

Побочные эффекты препарата Кетопрофен

Диспепсия (12% случаев), тошнота/рвота, боль в области живота, изжога, диарея, запор, метеоризм (3-9%), гастрит, геморроидальное кровотечение, пептическая язва, кровотечение из верхних отделов пищеварительного тракта, перфорация кишечника (менее чем в 1% случаев), крапивница, макулопапулезная сыпь (1-3%), пурпура, буллезная сыпь, полиморфная эритема, эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, фотосенсибилизация (крайне редко), головная боль , головокружение , сонливость, бессонница, депрессия , повышенная возбудимость (1-3%), периферические отеки (2%), ухудшение состояния при застойной сердечной недостаточности и заболеваниях периферических сосудов (менее 1%), кровоизлияния и пигментация сетчатки (менее 1%), желтуха, гепатит, холестатический гепатит (менее 1%), повышение активности печеночных ферментов (15%), гематурия , протеинурия , папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, нефротический синдром (крайне редко).

Особые указания по применению препарата Кетопрофен

Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта повышается у курильщиков и лиц с хроническим алкоголизмом. Для снижения риска развития гастропатии можно назначить мизопростол или омепразол.
Р-р кетопрофена чувствителен к свету, поэтому флаконы с инфузионным р-ром следует хранить обернутыми в темную бумагу или фольгу.
Не следует наносить гель или крем на открытые раны и поврежденные участки кожи.

Взаимодействия препарата Кетопрофен

Во избежание образования осадка не следует смешивать в одном флаконе р-ры кетопрофена и трамадола.
Частота побочных эффектов со стороны пищеварительного тракта, в первую очередь геморрагических, повышается при одновременном приеме кетопрофена с другими НПВП, этанолом, непрямыми антикоагулянтами, ГКС. Препараты чеснока, лука, гинкго двулопастного потенцируют антиагрегантное действие кетопрофена и могут повышать риск развития геморрагических осложенений. При одновременном назначении с цидофовиром возможно потенцирование нефротоксичности; кетоконазол следует отменить минимум за 7 дней до назначения цидофовира. Одновременное назначение с пробенецидом может повышать концентрацию кетопрофена в плазме крови. Концентрация лития и его токсические эффекты могут повышаться при одновременном применении с кетопрофеном, поэтому следует проводить их мониторинг. Одновременное назначение кетопрофена и дигоксина может вызвать повышение концентрации последнего в плазме крови, особенно у пациентов с почечной недостаточностью. Кетопрофен ингибирует синтез простагландинов в почках и может потенцировать нефротоксичность циклоспорина. При одновременном применении с кетопрофеном может снижаться клиренс метотрексата. Кетопрофен способствует снижению диуретического, натрийуретического и антигипертензивного эффекта диуретиков; одновременный прием калийсберегающих средств (триамтерен, спиронолактон) может вызывать развитие гиперкалиемии. Кетопрофен способен снижать эффективность антигипертензивных средств (блокаторов β-адренорецепторов, ингибиторов АПФ) за счет нарушения синтеза простагландинов в почках. При одновременном применении с алендронатом риск развития гастропатии значительно повышается.

Препарат Кетопрофен гель оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и местное противовоспалительное действие, поэтому средство включают в курс лечения посттравматических отеков, заболеваний опорно-двигательного аппарата и мышечных болей. Лекарство имеет нестероидное происхождение. Оно необходимо для уменьшения боли и припухлости суставов при артритах, снижения скованности движений. Средство никак не влияет на суставные хрящи. Кетопрофен по свойствам превосходит Ибупрофен и Аспирин. Средство является симптоматическим, снимает только признаки заболеваний.

От чего помогает Кетопрофен

Препарат применяется местно для ослабления суставных болей в состоянии движения или покоя. Он помогает справиться с утренней скованностью суставов, используется при лечении поражений связок, растяжениях сухожилий мышц. В целом Кетопрофен эффективен при различных воспалительных поражениях опорно-двигательной системы. Лекарство лишь улучшает состояние больного, снимая неприятные симптомы. Основное заболевание гелем не лечится.

Состав

Активным компонентом геля является 25 или 50 мг кетопрофена. Это и есть болеутоляющее, противоревматическое вещество. За счет данного компонента лекарство оказывает противовоспалительное действие. Вспомогательными вещества указаны в таблице:

Наименование	Количество, г
карбомер (карбопол)
троламин
масло лаванды
очищенная вода
карбомер (карбопол)
троламин
масло лаванды
очищенная вода

Форма выпуска

Препарат выпускается в виде геля с разной концентрацией кетопрофена. Она составляет 2,5 или 5%. Вне зависимости от концентрации в аптеке лекарство можно найти в алюминиевых тубах по 30 или 50 г. Их помещают в картонную упаковку. Гель представляет собой бесцветную прозрачную или опалесцирующую с желтоватым оттенком массу однородной консистенции. Внутри ее могут попадаться пузырьки воздуха.

Кроме геля существуют свечи, таблетки, раствор для инъекций или инфузий, мазь Кетопрофен. Изготовлением любой формы препарата занимаются следующие производители:

• болгарские – АД ВетПром, АО Софарма;
• российские – ЗАО Вертекс, ЗАО Озон, ОАО Синтез;
• белорусские – ОАО Борисовский завод медицинских препаратов.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Препарат при нанесении на тело проявляется противовоспалительные и анальгезирующие свойства. Действующий компонент препарата подавляет циклооксигеназную активность, стабилизирует мембраны лизосом, за счет чего регулирует синтез простагландинов, которые являются медиаторами воспаления при поражениях суставов. Из-за этих веществ в очаге поражения возникают болевые ощущения, отеки. Лекарство помогает остановить синтез простагландинов, что значительно улучшает состояние больного.

При местном использовании препарат медленно всасывается, поэтому не накапливается в организме человека, а выводится почками и кишечником. Биодоступность геля составляет всего 5 процентов, а его взаимодействие с белками крови – 90%. Концентрация в плазме даже спустя несколько часов после применения очень мала. Кетопрофен не образует метаболитов активного типа, а метаболизируется только при конъюгации с глюкуроновой кислотой.

Кетопрофен – показания к применению

Благодаря обезболивающим и противовоспалительным свойствам, препарат помогает при острых или хронических воспалениях опорно-двигательного аппарата. К ним относятся следующие патологии:

• ревматоидный артрит;
• суставной синдром при подагре;
• бурсит;
• люмбаго;
• остеохондроз с корешковым синдромом;
• анкилозирующий спондилит;
• ишиас;
• радикулит;
• псориатический артрит.

Кетопрофен часто используют при болях в мышцах ревматического или неревматического происхождения для уменьшения неприятных ощущений. Препарат также предназначен в случае посттравматического воспаления суставов или мягких тканей, заболеваниях опорно-двигательного аппарата, например, при ушибах мышц, повреждениях или разрывах связок. Вне зависимости от проблемы стоит помнить, что гель Кетопрофен лишь снимает симптомы воспаления.

Кетопрофен гель – инструкция по применению

Препарат используют для наружного применения. На кожу средство наносят легкими массирующими движениями. На место воспаления или присутствия болевых ощущений выдавливают полоску геля длиной 4-6 см в зависимости от размеров болезненного участка кожи. После смазывания можно наложить сухую повязку. Повторять процедуру необходимо 2-3 раза в день. Без предварительной консультации или обследования врача курс лечения может длиться не боле 10 дней. Согласно инструкции, детям 6-12 лет стоит наносить гель полоской не больше 1-2 см и не чаще 2 раз в сутки.

Особые указания

Ни в коем случае нельзя наносить средство на воспаленные кожные покровы и раны и использовать его с воздухонепроницаемыми и окклюзионными повязками. Избегать стоит и попадания препарата на слизистые оболочки. По инструкции после смазывания рекомендуется тщательно вымыть руки. Пациентам, у которых в анамнезе присутствуют заболевания желудочно-кишечного тракта, хроническая сердечная или почечная недостаточность, бронхиальная астма, необходима предварительная консультация врача.

При беременности

Кетопрофен при беременности разрешен только после консультации с врачом. Он сможет сравнить потенциальную пользу от препарата с возможным риском для самой матери и плода. Лекарство назначают лишь при острой необходимости и сильных болевых ощущениях. В 3 триместре и уже в период лактации гель Кетопрофен противопоказан к применению из-за возможного вреда для матери и ребенка.

В детском возрасте

Гель Кетопрофен противопоказан детям в возрасте младше 6 лет. В период 6-12 лет препарат используют с большой осторожностью.

При нарушениях функций почек и печени

Пациентам с нарушением функции и другими заболеваниями печени и почек перед началом курса лечения Кетопрофеном необходимо обязательно проконсультироваться с врачом.

Лекарственное взаимодействие

Гель Кетопрофен необходимо с осторожностью использовать вместе с гепариновой мазью и антикоагулянтами. Применение этих лекарств повышает риск развития кровотечений. Кетопрофен можно использовать с другими средствами из группы нестероидных противовоспалительных препаратов и метотрексатом даже в больших дозах. Данные относительно использования данного лекарства с другими средствами наружного или внутреннего применения отсутствуют.

Побочные действия

Гель Кетопрофен хорошо переносится пациентами, но у некоторых могут проявляются симптомы индивидуальной непереносимости и повышенной чувствительности к препарату. Среди таких нежелательных реакций выделяются следующие:

• тромбоцитопеническая пурпура;
• кожная реакция в виде сыпи;
• жжение в месте нанесения;
• крапивница;
• мокнущая экзема;
• аллергический дерматит;
• фотосенсибилизация;
• гиперемия.

Передозировка

Судя пот отзывам, по причине крайне низкой абсорбции небольшой биодоступности Кетопрофена передозировка им практически исключена. Если она и происходит, то проявляется в виде побочных реакций:

• сыпи в месте нанесения;
• покраснения;
• зуда и жжения.

Противопоказания

Помимо третьего триместра беременности, периода лактации и возраста меньше 6 лет, препарат имеет еще ряд противопоказаний, в список которых входят:

• гиперчувствительность;
• раны и инфицированные ссадины;
• экзема;
• мокнущий дерматоз.

Условия продажи и хранения

Гель Кетопрофен с любой концентрацией основного вещества можно приобрести в аптеке без рецепта врача.

Аналоги

Препарат имеет несколько аналогов, сходных с ним по принципу действия или составу. Среди них хорошими отзывами пользуются следующие средства:

1. Быструмгель. Активным компонентов является то же вещество. Кроме того, Быструмгель содержит те же вспомогательные вещества. Дополнительно препарат включает масло нероли и нипагин. Расфасовывается лекарство тоже по алюминиевым тубам. Показанием к использованию является местное лечение болезней суставов, связок, мышц и сухожилий. Быструмгель с кетопрофеном имеет те же противопоказания.
2. Артрозилен. Помимо геля выпускается в удобной для применения форме аэрозоль. Основным действующим веществом тоже выступает лизиновая соль, т.е. кетопрофен. Артрозилен оказывает противовоспалительное, жаропонижающее и анальгезирующее действия, которые обусловлены подавлением синтеза простагландинов. Помимо неосложненных травм Артрозилен показан при послеоперационных болях. Дополнительными противопоказаниями к его применению являются язва 12-перстной кишки или желудка и пептическая язва.
3. Артрум. Основой препарата является кетопрофен, а вспомогательными веществами выступают бензиловый спирт, гидроксид натрия, очищенная вода, пропиленгликоль. Форма выпуска – 2,5 или 5% гель. Помимо жаропонижающего и противовоспалительного эффектов обладает бактерицидным действием. Используются не только при травмах, но еще и при заболеваниях вен, лимфатических сосудов или лимфоузлов. Имеет больше противопоказаний.
4. Кетонал. Выпускается во всех возможных формах – гель, раствор, капсулы, суппозитории, крем, таблетки и капсулы для перорального приема. Эффективно снимает боль, отеки, снижает жар. Механизм действия заключается в блокировке синтеза простагландинов. Помимо заболеваний опорно-двигательного аппарата показан для купирования болевого синдрома при лимфадените, флебите, лимфангите и онкологических заболеваниях. Имеет много противопоказаний.
5. Флексен. Помимо основного компонента содержит масло соевых бобов, растительное и растительное гидрированное масло, пчелиный воск, соевый лецитин, диоксид титана, глицерол. В аптеке можно найти гель Флексен в тубах по 30 и 50 г. Он прозрачный, однородный, бесцветный. Механизм действия – препятствует образованию медиаторов воспаления, т.е. простагландинов. Недостатком является большое количество противопоказаний.

Это самые популярные аналоги, но даже ими нельзя заменять основное лекарство без рекомендации на то врача. Препарат имеет еще несколько сходных с ним по механизму действия средств, среди которых выделяются:

• Кетоспрей;
• Орувель;
• Фастум;
• Кетопрофен Врамед;
• Фламакс;
• Фастум гель;
• Валусал;
• Профенил;
• Аркетал Ромфарм;
• Феброфид.

Цена Кетопрофена

Стоимость препарат определяется местом покупки, производителем и объемом. Примерные цены подробнее отображает таблица:

Место покупки		Производитель	Доза кетопрофена, г	Количество, шт.	Цена, рублей
Еврофарм		Вертекс ЗАО
ЗдравЗона		Вертекс ЗАО
		Синтез ОАО
		Вертекс ЗАО
Аптека ИФК		Вертекс ЗАО
		Синтез ОАО
		ВетПром АД

Острая боль - серьезная проблема. Терпеть сложно, а часто еще и опасно. Для снятия болевого синдрома часто рекомендуют препарат под названием «Кетопрофен».

Описание и состав

Описание	Фармакокинетика	Фармакодинамика	Фармакология	Состав
Оказывает обезболивающее действие, снижает воспаление и убирает жар. Уменьшает склеиванием тромбоцитов.	Хорошо и быстро всасывается из пищеварительного тракта. Наибольшая концентрация возникает через 1 - 5 часов. В спинномозговой жидкости и плазме крови сохраняется до 18 часов. Выводится преимущественно почками, в меньшей степени - кишечником.	Обезболивающее действие достигается путем центрального и периферического механизмов. Воздействует на медиаторы воспаления.	Простогландины - основной компонент в механизме появления боли и воспаления. «Кетопрофен» подавляет их синтез, воздействуя на циклооксигеназу.	100 или 150 мг кетопрофена и формообразующие вещества.

Форма выпуска, Цена, Срок годности, условия отпуска и хранения

Таблетки «Кетопрофена» можно найти в аптеках стоимостью от 166 р. Приобрести можно только после предварительной консультации с врачом по его рецепту . Использовать этот препарат необходимо за 5 лет. Температура хранения не выше 20 градусов.

Взаимодействие с другими препаратами

НПВС повышают вероятность осложнений в виде язв и эрозий желудка.

• Ацетилсалициловая кислота снижает связывание препарата с белками.
• Гепарин и тиклопидин вызывают кровотечения.
• Литий может задерживаться в крови до токсической концентрации.
• Диуретики могут вызывать почечную недостаточность.
• Варфарин может вызывать развития тяжелых осложнений, очень редко даже летальный исход.

Прием алкоголя во время лечения «Кетопрофеном» категорически запрещен, потому что приводит к усилению побочного действия и развитию тяжелых осложнений.

Показания к применению

Снижение боли при воспалительных заболеваниях суставов:

• Артриты
• Подагра
• Артрозы

Снижение боли при воспалительно-дегенеративных заболеваниях:

• Бурсит
• Люмбаго
• Тендинит
• Тендосиновит

• Острая боль разной локализации.
• В комплексе для лечения воспаленных вен, лимфоузлов и лимфатических сосудов.

Противопоказания

• Язвенная болезнь.
• Воспаления в кишечнике.
• Проблемы со свертыванием крови.
• Нарушения в работе почек и печени.
• Индивидуальная чувствительность к препарату.

Прием и дозировка

Препарат используют не дольше двух недель . Таблетки по 100 мг можно принимать до трех раз в день, ретардную форму - каждые 12 часов.

Следует быть очень внимательным при приеме «Кетопрофена». Он может прятать симптомы инфекционных болезней.

Передозировка

Передозировка может вызывать:

• Кровотечения пищеварительной системы.
• Судороги.
• Обморок.
• Тяжелые нарушения почек.
• Кому.

В этом случае проводят симптоматическую терапию. Обязательно нужно промыть желудок и принять сорбент.

Побочные эффекты и эффекты

• Нарушения работы печени и почек.
• Тошнота, рвота и желудочные боли.
• Нарушение аппетита.
• Кровотечения желудка или кишечника.
• Боль в голове, шум в ушах.
• Редко аллергии в виде сыпи или бронхоспазма.

«Кетопрофен» с осторожностью применяют в первых двух триместрах беременности . В третьем триместре и при кормлении грудью он противопоказан.

В педиатрической практике препарат не используется. Таблетки по 100 мг разрешены с 14 лет, а по 150 мг - с 15 лет.

Аналоги

• “Кетонал” . Таблетки только пролонгированного действия. От 200 р.
• “Фламакс Форте” . Другие вспомогательный вещества. От 140 р.
• “Артрум” . Другие формообразующие вещества. Цену необходимо уточнять в аптеках.

Для уменьшения побочных эффектов препарат рекомендуется запивать молоком. Таким образом снижается его агрессивное воздействие на слизистые оболочки.

Кетонал известен своими положительными качествами влияния на люмбаго, что это такое в видео ниже:

22071-15-4

Характеристика вещества Кетопрофен

НПВС. Кетопрофен представляет собой рацемическую смесь энантиомеров, в которой фармакологическая активность связана с S-энантиомером. Белый или почти белый мелкозернистый или гранулированный порошок, без запаха, не гигроскопичен. Практически нерастворим в воде при 20 °C, легко растворим в этаноле, хлороформе, ацетоне, эфире, бензоле и сильных щелочах. Молекулярная масса 254,28.

Кетопрофена лизиновая соль: молекулярная масса 400,47.

Фармакология

Фармакологическое действие - противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее .

Ингибирует активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2, угнетает синтез ПГ и ЛТ . Обладает антибрадикининовой активностью, стабилизирует лизосомальные мембраны и задерживает высвобождение из них ферментов, способствующих разрушению тканей при хроническом воспалении. Снижает выделение цитокинов, тормозит активность нейтрофилов.

Противовоспалительный эффект наступает к концу 1 нед приема. Лизиновая соль кетопрофена обладает одинаково выраженным противовоспалительным, анальгетическим, жаропонижающим действием.

При суставном синдроме ослабляет боль в суставах в покое и при движении, уменьшает утреннюю скованность и припухлость суставов, способствует увеличению объема движений.

При приеме внутрь всасывается быстро и достаточно полно, биодоступность — около 90%. С max в крови достигается через 0,5-2 ч после приема внутрь, через 1,4-4 ч — при ректальном введении, через 15-30 мин — при парентеральном введении и через 5-8 ч — после нанесения на кожу. При приеме ретардированных форм минимальная эффективная концентрация определяется через 2-3 ч, С max обычно достигается в течение 6-7 ч. При одновременном приеме с пищей общая биодоступность (AUC ) не изменяется, скорость абсорбции замедляется (и для обычных, и для ретардированных форм). Абсорбция сопровождается эффектом «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы крови, преимущественно с альбумином — 99%. Равновесная концентрация в плазме достигается через 24 ч после начала регулярного приема. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется в тканях и органах. В значимом количестве не проникает через ГЭБ . Уровень кетопрофена в синовиальной жидкости ниже, чем в крови, но в пределах терапевтического сохраняется на протяжении бóльшего времени (6-8 ч). Метаболизируется в печени путем глюкуронидации. Выводится преимущественно почками — 80% в течение 24 ч, главным образом в виде глюкуронового производного. T 1/2 — (2,05±0,58) ч после в/в введения; 2-4 ч после приема внутрь в обычной лекформе в дозе 200 мг; (5,4±2,2) ч после приема ретардированной формы в дозе 200 мг. При почечной недостаточности выведение замедляется.

Лизиновая соль кетопрофена: T max после приема внутрь в виде гранул — 15 мин, при парентеральном введении — 20-30 мин, при ректальном — 45-60 мин. При приеме в форме капсул замедленного высвобождения эффективная концентрация достигается через 20-30 мин и сохраняется в течение 24 ч.

Терапевтическая концентрация в синовиальной жидкости сохраняется 18-20 ч. Метаболизируется микросомальными ферментами печени. Выводится почками, 60-80% — в виде глюкуронида за 24 ч.

У пожилых пациентов плазменный и почечный клиренс снижены, величины С max , AUC и несвязанной фракции повышаются с увеличением возраста (у женщин больше, чем у мужчин).

При накожной аппликации происходит медленное трансдермальное всасывание кетопрофена, что обеспечивает поддержание его концентрации в воспаленных тканях в пределах терапевтического уровня в течение длительного времени. Хорошо проникает в синовиальную жидкость и соединительную ткань. Абсорбция в системный кровоток незначительная, биодоступность для геля, спрея — около 5%.

При использовании раствора для местного применения (раствор для полоскания) в дозе 160 мг T max — 1 ч, величина C max — 350 мг/мл (4% концентрации, полученной при пероральном приеме 80 мг).

Канцерогенность, мутагенность, влияние на фертильность

Исследования хронической токсичности у мышей при применении внутрь (до 32 мг/кг/сут, 96 мг/м 2 /сут, примерно 0,5 МРДЧ) не выявили канцерогенного действия кетопрофена. В двухгодичном исследовании канцерогенности у крыс при дозах до 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) неблагоприятного онкогенного действия не выявлено. При этом животные во всех группах получали ЛС в течение 104 нед , за исключением самок, получавших 6 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) в течение 81 нед из-за низкой выживаемости. Выживаемость в группах, получавших ЛС в течение 104 нед , составляла 6% в сравнении с контрольной группой.

Не выявлено мутагенноcти кетопрофена в тесте Эймса. При введении кетопрофена самцам крыс (до 9 мг/кг/сут, 54 мг/м 2 /сут) не обнаружено значимого эффекта на репродуктивную функцию и фертильность. У самок крыс при дозах 6 или 9 мг/кг/сут (36 или 54 мг/м 2 /сут) отмечено снижение числа имплантаций.

При высоких дозах у крыс и собак нарушается и ингибируется сперматогенез, у собак и обезьян-бабуинов — снижается масса яичек.

Применение вещества Кетопрофен

Для системного применения (внутрь, в/м , в/в , ректально)

Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата, в т.ч. ревматоидный артрит, неспецифический спондилоартрит (анкилозирующий и псориатический спондилит), подагрический артрит, псевдоподагра, остеоартроз, внесуставной ревматизм (тендовагинит, бурсит, капсулит). Купирование болевого синдрома различного генеза, в т.ч. послеоперационная, посттравматическая боль, ишиалгия, миалгия, радикулит, ушибы и растяжения мышц, почечная колика, болевые синдромы в стоматологической, гинекологической, неврологической, онкологической практике. Симптоматическое лечение острого болевого синдрома при воспалительных заболеваниях костно-мышечной системы (только для в/м введения). Первичная дисменорея.

Для местного применения:

при аппликации на кожу — острые и хронические воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидный артрит, спондилоартрит, артроз, остеохондроз); болезненные воспалительные или травматические (в т.ч. спортивные) поражения суставов, сухожилий, связок и мышц (в т.ч. артрит, периартрит, тендинит, тендосиновит, бурсит, ушибы мышц, растяжения связок, разрывы связок и сухожилий мышц, вывихи, повреждения мениска колена, кривошея, люмбаго), флебит, тромбофлебит поверхностных вен, лимфангит, воспалительные процессы кожи;

в виде раствора для полоскания — симптоматическое лечение воспалительных заболеваний полости рта, глотки и гортани (в т.ч. ангина, ларингит, фарингит, стоматит, глоссит, гингивит, пародонтит, пародонтоз), для анальгезии при лечении и удалении зубов (в качестве вспомогательного ЛС).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС). Для системного применения: «аспириновая» астма, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (обострение), язвенный колит (обострение), болезнь Крона, дивертикулит, пептическая язва, нарушения свертывающей системы крови (в т.ч гемофилия), почечная и печеночная недостаточность, детский и подростковый возраст до 18 лет, беременность (III триместр); для ректального применения (дополнительно): геморрой, проктит, прокторрагии; для накожного применения: мокнущие дерматозы, экзема, инфицированные ссадины, нарушение целостности кожных покровов, детский возраст до 6 лет.

Кетопрофен не показан для купирования болевого синдрома при проведении операции коронарного шунтирования.

Применение при беременности и кормлении грудью

Тератогенные эффекты. В исследованиях у мышей при введении кетопрофена в дозах до 12 мг/кг/сут (36 мг/м 2 /сут) и у крыс при дозах 9 мг/кг/сут (54 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ (185 мг/м 2 /сут), не было выявлено тератогенных или эмбриотоксических эффектов. В отдельных исследованиях у кроликов токсичные для самок дозы ассоциировались с эмбриотоксичностью, но не с тератогенностью. Однако репродуктивные исследования у животных не всегда предсказывают эффекты у человека.

Нетератогенные эффекты. Поскольку известно неблагоприятное влияние средств, ингибирующих синтез ПГ , на сердечно-сосудистую систему плода (преждевременное закрытие артериального протока), следует избегать применения при беременности (особенно на поздних сроках).

При приеме внутрь или ректальном введении во время беременности возможно нарушение гемодинамики у новорожденного, что сопровождается тяжелыми расстройствами функции дыхания, а использование незадолго до родов может привести к их задержке.

Адекватных и строго контролируемых исследований у беременных женщин не проведено. Применение при беременности в I и II триместре возможно, если ожидаемый эффект терапии превышает потенциальный риск для плода, в III триместре (особенно после 36 нед) — противопоказано из-за возможного влияния на тонус матки.

Роды и родоразрешение. Эффекты кетопрофена на роды и родоразрешение у человека неизвестны. Исследования на крысах показали, что кетопрофен в дозе 6 мг/кг (36 мг/м 2 /сут), что примерно эквивалентно 0,2 МРДЧ , пролонгирует беременность, если его применяют до начала родов.

Женщинам, планирующим беременность, следует воздержаться от применения кетопрофена, т.к. на фоне его приема может снижаться вероятность имплантации яйцеклетки.

Неизвестно, проникает ли кетопрофен в грудное молоко человека. У крыс при дозах 9 мг/кг (54 мг/м 2 /сут, примерно 0,3 МРДЧ) кетопрофен не оказывал влияния на перинатальное развитие. При введении кетопрофена лактирующим собакам концентрация в молоке составляла 4-5% концентрации в плазме. Подобно другим веществам, которые экскретируются в грудное молоко, не рекомендуется применять кетопрофен кормящим матерям.

Побочные действия вещества Кетопрофен

Системные побочные эффекты

При проведении клинических испытаний отмечались следующие побочные эффекты (возможно связанные с применением кетопрофена):

Со стороны органов ЖКТ : диспепсия (11%); 3-9% — тошнота, абдоминальная боль, диарея/запор, метеоризм; >1% — анорексия, рвота, стоматит; <1% — повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, гастрит, ректальное кровотечение, мелена, скрытое кровотечение, слюнотечение, пептическая язва, перфорация ЖКТ , гематемезис, изъязвление кишечника, дисфункция печени, гепатит, холестатический гепатит, желтуха, чрезмерная жажда.

3-9% — головная боль, возбуждение (в т.ч. инсомния, нервозность, необычные сновидения); >1% — головокружение, угнетение ЦНС (в т.ч. сонливость, недомогание), звон в ушах, нарушение зрения; <1% — амнезия, спутанность сознания, мигрень, парестезия, вертиго, конъюнктивит, боль в глазах, снижение слуха, ретинальная геморрагия и изменение пигментации, нарушения вкуса.

<1% — повышение АД , сердцебиение, тахикардия, усугубление сердечной недостаточности, заболевания периферических сосудов, вазодилатация, гипокоагуляция, агранулоцитоз, анемия, гемолиз, тромбоцитопения.

Со стороны респираторной системы: >1% — диспноэ, кровохарканье, носовое кровотечение, фарингит, ринит, бронхоспазм, отек гортани.

Со стороны мочеполовой системы: 3-9% — нарушение функции почек (отеки, повышение мочевинного азота крови); >1% — симптомы и признаки раздражения мочевыводящих путей; <1% — менометроррагия, гематурия, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, нефротический синдром.

Со стороны кожных покровов: >1% — сыпь, алопеция, экзема, прурит, крапивница, буллезная сыпь, эксфолиативный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, онихолизис, токсический эпидермальный некролиз, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона.

Прочие: <1% — озноб, отек лица, инфекция, боль, аллергические реакции, анафилаксия, повышение массы тела, гипонатриемия, миалгия, пурпура, повышенная потливость.

Побочные эффекты, встречавшиеся с частотой <1% (причинная связь с применением кетопрофена не установлена):

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): аритмия, инфаркт миокарда.

Со стороны органов ЖКТ : буккальный некроз (для пероральной формы), язвенный колит, микровезикулярный стеатоз, панкреатит, усугубление сахарного диабета.

Со стороны нервной системы и органов чувств: дисфория, галлюцинации, кошмарные сновидения, изменения личности, асептический менингит.

Прочие: септицемия, шок, нарушение либидо, острая тубулопатия, гинекомастия.

Лизиновая соль кетопрофена по сравнению с кетопрофеном реже вызывает побочные эффекты со стороны ЖКТ (благодаря тому, что лизиновая соль кетопрофена имеет нейтральное pH и, соответственно, меньшее раздражающее действие на слизистую желудка).

Местные побочные эффекты: при ректальном применении — зуд, тяжесть в аноректальной области, обострение геморроя; при накожном применении — кожные аллергические реакции, фотосенсибилизация, развитие системных побочных эффектов (при длительном применении на обширных поверхностях кожи); при использовании раствора для полоскания — сенсибилизация (при длительном применении).

Взаимодействие

Фармацевтически несовместим с раствором трамадола. Снижает эффективность урикозурических ЛС , усиливает действие антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков, этанола, побочные эффекты глюко- и минералокортикоидов, эстрогенов; снижает эффективность гипотензивных ЛС и диуретиков. Совместный прием с другими НПВС , глюкокортикоидами, этанолом, кортикотропином может привести к образованию язв и развитию желудочно-кишечных кровотечений, к увеличению риска развития нарушений функций почек. Одновременное назначение с пероральными антикоагулянтами, гепарином, тромболитиками, антиагрегантами, цефоперазоном, цефамандолом и цефотетаном повышает риск развития кровотечений. Повышает гипогликемическое действие инсулина и пероральных гипогликемических ЛС (необходим перерасчет дозы). Индукторы микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов. Совместное назначение с вальпроатом натрия вызывает нарушение агрегации тромбоцитов. Повышает концентрацию в плазме верапамила и нифедипина, препаратов лития, метотрексата. Антациды (в т.ч. алюминий- и магнийсодержащие) не влияют на скорость и величину абсорбции кетопрофена. Миелотоксические ЛС усиливают проявления гематотоксичности.

Передозировка

Симптомы: летаргия, головокружение, тошнота, рвота, боль в эпигастрии — симптомы обычно обратимы. Могут отмечаться респираторный дистресс, кома, судороги. Редко — кровотечение из ЖКТ , гипотензия/гипертензия, острая почечная недостаточность.

Лечение: симптоматическая и поддерживающая терапия, мониторинг дыхательной и сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота не обнаружено. Гемодиализ малоэффективен.

Пути введения

Внутрь, в/м , в/в , ректально, накожно, местно.

Меры предосторожности вещества Кетопрофен

Следует проявлять осторожность и проводить тщательное врачебное наблюдение при наличии в анамнезе указаний на аллергические реакции на ЛС «аспиринового» ряда, «аспириновую» триаду, язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, при анемии, алкоголизме, табакокурении, алкогольном циррозе печени, гипербилирубинемии, печеночной недостаточности, сахарном диабете, дегидратации, сепсисе, хронической сердечной недостаточности, отеках, артериальной гипертензии, заболеваниях крови (в т.ч лейкопении, тромбоцитопении, при нарушении свертывания крови), дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, стоматите; с осторожностью при наружном применении — при обострении печеночной порфирии, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ , тяжелых нарушениях функции печени и почек, хронической сердечной недостаточности, бронхиальной астме, у детей до 12 лет.

При указании в анамнезе на аллергические реакции на НПВС применяют только в неотложных случаях.

Риск сердечно-сосудистых осложнений. НПВС могут вызывать повышение риска серьезных сердечно-сосудистых осложнений, в т.ч. инфаркта миокарда и инсульта, которые могут привести к летальному исходу, особенно при длительном применении. У пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или факторами риска развития сердечно-сосудистой патологии риск особенно высок.

Риск желудочно-кишечных осложнений. НПВС вызывают увеличение риска серьезных побочных эффектов со стороны ЖКТ , включая кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными, особенно при длительном применении. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения без предвещающих симптомов. Пожилые пациенты имеют более высокий риск серьезных осложнений со стороны ЖКТ .

Прием кетопрофена может маскировать симптомы инфекционного заболевания.

Во время лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек. При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.

Следует избегать попадания в глаза и на другие слизистые оболочки форм для накожного применения; не рекомендуется наносить на открытые раны или поврежденные участки кожи.

В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Взаимодействия с другими действующими веществами

Торговые названия

Название	Значение Индекса Вышковского ®

При отеках кожи, воспалениях слизистых, для купирования боли врачи прописывают жаропонижающий препарат Кетопрофен – инструкция по его применению гласит, что медикамент используется для детей и взрослых. Лекарство имеет несколько форм выпуска, которые применяются в зависимости от заболеваний. Ознакомьтесь со способами использования медикамента, его форматами и аналогами.

Препарат Кетопрофен

Согласно фармакологической классификации, Кетопрофен относится к нестероидным противовоспалительным средствам (НПВС) для наружного применения. Активным веществом состава является одноименный кетопрофен, который оказывает анальгезирующее и местное противовоспалительное действие. Лекарство снимает отек, купирует болевой синдром, применяется перорально, ректально или наружно.

Состав и форма выпуска

Известно много форм выпуска препарата. Основными являются раствор, гель, мазь, таблетки, капсулы, свечи и аэрозоль. Их состав:

	Описание	Концентрация кетопрофена, мг		Упаковка
Аэрозоль	Белая однородная пена		Полиоксиэтилен, лавандовое масло, пропан-бутан, вода, поливинилпирролидон, фенилкарбинол, двухатомный спирт	Алюминиевый баллон 25 мл с распылителем
	Прозрачная жидкость с желтоватым оттенком		Вода, пропиленгликоль, натрия гидроксид, бензиловый спирт, этанол	По 2 мл в ампуле, по 5 или 10 ампул в пачке
Таблетки	Белые круглые	100 на 1 шт.	Лудипресс, картофельный крахмал, стеарат магния, кросповидон, повидон, коллоидный диоксид кремния	По 20 таблеток во флаконе
	Светло-голубые, покрыты оболочкой	100 или 150 на 1 шт.	Стеарат магния, индигокармин, двуокись титана, лактоза, полисахарид, пальмовый воск, коллоидный диоксид кремния, поливинилпирролидон, гидросиликат магния, гипромеллоза, полиэтиленоксид
	Суппозитории белого цвета	100 на 1 шт.	Твердый жир, замедлитель интестинальной альфа-глюкозидазы	Контурные ячейковые упаковки по 5, 10 или 12 шт.
	Желтоватая однородная, по типу крема		Этанол, нипагин, вода, карбопол, троламин, метилпарагидроксибензоат	Алюминиевые тубы по 30 или 50 г
	Прозрачный бесцветный	25 или 50 на 1 г	Карбомер, вода, этанол, масло лаванды, троламин

Фармакологические свойства

Кетопрофен относится к НПВС, оказывает противовоспалительный эффект и анальгезирующее действие, подавляя активность ферментов циклооксигеназ, которые регулируют синтез простагландинов – медиаторов воспаления. При наружном применении лекарство ослабляет проявления артралгии, уменьшает утреннюю скованность, припухлость суставов, не влияет на структуру хряща. При местном использовании препарат всасывается медленно, не накапливается в организме, его биодоступность составляет 5%.

При пероральном приеме Кетопрофен оказывает также жаропонижающее действие, что связано с угнетением ЦОГ – фермента метаболизма арахидоновой кислоты, предшественника простагландинов. Активное вещество тормозит работу нейтрофилов, подавляет агрегацию тромбоцитов, стабилизирует мембраны лизосом. При внутреннем и ректальном приеме препарат хорошо абсорбируется, максимума концентрации достигает через 1-5 часов, связывается с белками на 99%.

Активное вещество проникает в спинномозговую и синовиальную жидкость, через гематоэнцефалический барьер, метаболизируется в печени путем глюкуронирования и гидроксилирования. Часть метаболитов выводится почками, меньшее количество – кишечником. Свечи выводятся через 4 часа, раствор для внутримышечных инъекций и внутривенного введения Кетопрофена – через 2,5 часа, таблетки и капсулы – за 3-4 часа.

Показания к применению Кетопрофена

Согласно инструкции по применению, препарат имеет следующие показания для своего использования:

• острые, хронические воспаления опорно-двигательного аппарат;
• обострение подагры в суставах, ревматоидный или псориатический артрит, анкилозирующий спондилит, бурсит, остеохондроз, остеоартроз, радикулит, воспаления суставов, связок или сухожилий, ишиас, люмбаго, прочие суставные боли;
• разрывы связок, ушибы, артросиновит, тендинит, невралгия, миалгия;
• флебит, перифлебит, лимфангит, лимфаденит, суставной синдром;
• уменьшение боли, роды, альгодисменорея.

Способ применения и дозировка

Врачи часто прописывают Кетопрофен – инструкция по применению медикамента включает в себя описание способа использования и дозировку. Эти показатели зависят от типа заболевания и формы выпуска препарата. Например, аэрозоль наносится наружно, за один раз используется 1-2 г. Кратность использования – 2-3 раза/день, втирать средство нужно с осторожностью. Курс длится 10 дней.

Мазь Кетопрофен

По инструкции, мазь с кетопрофеном наносится наружно. Для обработки кожи используют полоску длиной 0,5-1 см, слегка осторожно втирают ее в воспаленное или болезненное место и оставляют до полного впитывания. Повторять процедуру нанесения мази Кетопрофен можно 2-3 раза за сутки. Продолжительность лечения определяется врачом, но она не должна превышать двух недель.

Наружно используется гель, который, как и мазь, наносится в небольшом количестве (полоска длиной 3-5 см) 2-3 раза/сутки тонким слоем. После нанесения на кожу его, согласно инструкции, длительно осторожно втирают в пораженные области или суставы. Дети 6-12 лет должны использовать дозировку вдвое меньше указанной и не чаще двух раз/день. По отзывам врачей, нельзя использовать гель дольше14 дней. Разрешено сочетать применение средство с фонофорезом.

Таблетки

Капсулы и таблетки Кетопрофен принимаются перорально, вне зависимости от приема пищи, запиваются большим количеством воды. Для взрослых начальной суточной дозой считается 300 мг, разделенные на 2-3 приема. В качестве поддерживающего лечения используется дозировка, назначенная врачом в зависимости от типа болезни. Максимальная суточная доза не должна превышать 300 мг Кетопрофена.

Кетопрофен в ампулах

По инструкции, Кетопрофен уколы вводятся внутримышечно или внутривенно. Начальной дозой раствора для инъекций считается 100 мг 1-2 раза/сутки. Максимальной суточной дозой для парентерального введения является 200 мг. Врачи не рекомендуют использовать ампулы дольше 2-3 дней. Если на то есть необходимость, лечение продолжают другими лекарственными формами препарата.

Свечи Кетопрофен

Для ректального использования предназначены Кетопрофен свечи. Суппозитории применяют только после купирования острых состояний или обострения хронического процесса при помощи таблеток или уколов. Максимальной суточной дозой использования свечей является 200 мг в 1-2 приема. Точную дозировку, кратность и курс применения ректальных суппозиториев определяет лечащий врач, исходя из индивидуальных особенностей пациента.

Особые указания

Инструкция по применению включает раздел особых указаний, в котором содержатся следующие сведения:

• препарат можно использовать только в целях симптоматической терапии, он не влияет на прогресс заболевания;
• наружные формы выпуска медикамента наносятся на неповрежденные участки кожи, избегая попадания на раны, слизистые оболочки, в глаза;
• при сочетании препарата с другими НПВС внутрь повышается риск развития эрозий, желудочно-кишечных кровотечений, усиливается действие антикоагулянтов, уменьшается эффект диуретиков, блокаторов (антигипертензивных средств);
• по инструкции, нельзя применять гель, мазь и аэрозоль под окклюзионные повязки;
• нет данных о влиянии препарата н концентрацию внимания и скорость психомоторных реакций.

Кетопрофен при беременности

Инструкция по применению строго запрещает использовать препараты в первом и третьем триместре. Использование средств во втором триместре беременности разрешено после консультации с доктором и оценки пользы для матери и риска для плода. Во время лактации не рекомендуется прием пероральных, парентеральных и ректальных форм медикамента, при использовании наружных следует избегать области молочных желез.

Побочные действия

Во время применения Кетопрофена возможно развитие следующих побочных действий местного и внутреннего характера, указанных в инструкции:

• дерматит, экзема, гиперемия кожи, экзантема;
• крапивница, аллергические реакции, кожная сыпь, стоматит;
• повышенная чувствительность к свету, тошнота, рвота;
• запор, диарея, боли в желудке, анорексия, кровотечения ЖКТ;
• головные боли, сонливость, шум в ушах, головокружение, бронхоспазм;
• раздражение слизистой прямой кишки, боли при дефекации, зуд, кровь.

Противопоказания

• сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего поллиноза в носу, непереносимость НПВС или ацетилсалициловой кислоты;
• поврежденные кожные покровы в месте нанесения наружных средств;
• первый и третий триместры беременности, грудное вскармливание;
• детский возраст до шести лет для наружных форм и до 15 лет для внутренних;
• повышенная чувствительность к компонентам, прочим НПВС, салицилатам;
• нарушения функции почек, заболевания печени, язвенные поражения желудка или кишечника, эрозии, прочие заболевания ЖКТ;
• проктит, кровотечения из прямой кишки.