Один посетитель сообщил о сроке начала действия. Доксазозин инструкция по применению
В состав одной таблетки входит активный компонент доксазозина мезилат .
Дополнительные составляющие: сахар молочный, крахмал, натрия гликолат, магний стеариновокислый, натрия лаурилсульфат и МКЦ.
Форма выпуска
Выпускается Доксазозин в форме таблеток в ячейковой упаковке по 10 или 25 штук, по 1-5 упаковок в пачке или 30, 50, 100 штук в банке или флаконе.
Фармакологическое действие
Препарат проявляет гиполипидемический, гипотензивный, спазмолитический и сосудорасширяющий эффект .
Фармакодинамика и фармакокинетика
Для Доксазозина характерно селективное блокирование постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Приём этого препарата снижает тонус сосудистых мышц, понижает давление, сокращает концентрацию триглицеридов и общего в составе плазмы.
Также отмечается подавление агрегации и увеличение содержания активного плазминогена в тканях. Снижается тонус в гладкомышечных клетках стромы, капсул предстательной железы, шейки мочевого пузыря. Уменьшается сопротивляемость, и давление в области мочеиспускательного канала, понижается сопротивление внутреннего сфинктера.
Однократный приём препарата позволяет достичь гипотензивного эффекта спустя 2-6ч, который сохраняется не менее суток. Длительная терапия может вызвать регрессию гипертрофии левого желудочка.
Лекарство хорошо всасывается, составляя абсорбцию почти 80-90%. Одновременное употребление еды может замедлить данный процесс. Достижение максимальной концентрации отмечается спустя 3ч, если препарат принимают вечером, то спустя 5ч. Что касается биодоступности, то она составляет 60-70%, связь с белками плазмы почти 98%. происходит преимущественно в печени. Выводится вещество в виде через кишечник и почки.
Показания к применению
Доксазозин назначается при:
- артериальной гипертензии в моно- или комбинированном лечении;
Противопоказания к применению
Не назначают данный препарат при:
- гиперчувствительности ;
- , ;
- возрасте до 18 лет.
Побочные эффекты
Приём Доксазозина, преимущественно в начале терапии может вызвать ортостатическую гипотензию , иногда приводящую к обморочному состоянию. Чтобы предотвратить развитие ортостатической гипотензии , больным не нужно неожиданно и резко менять положение тела.
Также возможны: головная боль, слабость, головокружение , повышение утомляемости, , и тошнота . При артериальной гипертензии дополнительно может развиваться: , , боли в груди, , приступы и цереброваскулярные нарушения.
В редких случаях отмечают возникновение и общих отклонений: кожной сыпи, желтухи , сухости во рту, кровотечений из носа, недержания мочи, повышения и так далее.
Инструкция по применению Доксазозина (Способ и дозировка)
Как сообщает инструкция по применению Доксазозина, приём таблеток не зависит от употребления еды. Лекарство принимают внутрь в целом виде, запивая водой.
При лечении артериальной гипертензии может быть установлено различное дозирование по назначению врача, в зависимости от тяжести заболевании и особенностей пациента. Начинают терапию с 1 мг, которые принимают раз в сутки, желательно на ночь. Затем больному рекомендуется находиться в постели не менее 6-8ч, так как может развиваться феномен «первой дозы».
Если терапевтический эффект будет недостаточным, то суточную дозу удваивают после 1-2-недельного лечения и так далее, пока не будет достигнут оптимальный терапевтический эффект. После этого доза постепенно понижается до позволяющей поддерживать нормальное состояние.
Лечение доброкачественной гиперплазии предстательной железы , не сопровождающееся артериальной гипертензией, допускает приём суточной дозы 2-4 мг. При этом максимальная суточная дозировка не должна быть выше 8 мг.
Передозировка
В случаях передозировки возможно значительное понижение давления, сопровождаемое обмороками.
Таким пациентам нужно сразу принять горизонтальное положение, приподнять ноги и провести терапию, в зависимости от проявившейся симптоматики.
Взаимодействие
Одновременный приём с антигипертензивными средствами усиливает их гипотензивное действие.
Комбинация с индукторами микросомального окисления в печени может повысить их эффект, а с ингибиторами – снизить. НПВС, например, а также и симпатомиметические препараты уменьшают гипотензивное действие. Снижается прессорный эффект , исчезает альфа-адреностимулирующее действие , не исключено изменение его прессорного эффекта и развития .
Особые условия
Соблюдения осторожности требует лечение пациентов, с отёком лёгких, вызванным митральным или аортальным стенозом, с недостаточностью правого желудочка сердца и левого желудочка с пониженным давлением наполнения, недостаточным сердечным выбросом.
Особого внимания заслуживает терапия больных с нарушением функций печени, если одновременно принимают препараты, отрицательно влияющие на функции печени. Ухудшение показателей состояния функций печени требует немедленной отмены лечения.
На начальной стадии лечения или при приёме препарата в высоких дозах рекомендуется отказаться от выполнения опасных работ, управления транспортом и прочими механизмами.
Условия продажи
Препарат продают без рецепта.
Условия хранения
Для хранения таблеток подходит тёмное, сухое, прохладное место, надёжно защищённое от детей.
Срок годности
Аналоги Доксазозина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Основные аналоги представлены лекарственными препаратами: Кардур а и Кардюра.
Алкоголь
При одновременном приёме Доксазозина и алкоголя отмечено значительное усиление нежелательных реакций.
Отзывы о Доксазозине
В большинстве случаев обсуждения данного препарата связаны с лечением доброкачественной гиперплазии предстательной железы . При этом многие пациенты сообщают об улучшении, но полного выздоравливания не отмечено. Поэтому отзывы при носят разносторонний характер.
Нередко мужчины рассказывают, что пока принимают таблетки и ходят на физиотерапию, им становится лучше. Однако после прекращения лечения снова ощущается дискомфорт, учащается мочеиспускание.
Что касается лечения артериальной гипертензии, то здесь отзывы о Доксазозине сообщают, что обычно эти таблетки назначают в комплексной терапии с другими препаратами. Эффективность лечения также все пациенты оценивают по-разному.
В любом случае, лечение данным препаратом требует осторожного подхода. Назначать дозу и терапевтическую схему должен только специалист, после тщательных диагностических исследований. Кроме того, периодическое обследование и посещение врача требуется и во время лечения.
Цена Доксазозина, где купить
Цена Доксазозина в российских аптеках варьируется в пределах 100-270 рублей и зависит от числа таблеток в упаковке.
- Интернет-аптеки России Россия
- Интернет-аптеки Украины Украина
WER.RU
Доксазозин таблетки 2мг 30 шт. Оболенское ФП
Доксазозин таблетки 4 мг 30 шт Оболенское ФП
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
Артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Применение при нарушениях функции почек
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.Применение при нарушениях функции печени
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.Особые указания
Как и при лечении любыми альфа 1 -адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении Доксазозин Зентива у очень незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом лечения препаратом Доксазозин Зентива пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин Зентива пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Препарат Доксазозин Зентива следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить злокачественное новообразование предстательной железы. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата Доксазозин Зентива у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в качестве монотерапии.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу удаления катаракты, которые получают или получали лечение альфа 1 -адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа 1 -адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом и варденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамика пациента стабилизировалась на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследований препаратов с длительным высвобождением доксазозина не проводилось.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин Зентива, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин Зентива у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Т.к. в период лечения препаратом Доксазозин Зентива со стороны нервной системы могут возникать сонливость, головокружение и обморок, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Доксазозин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Доксазозина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Доксазозина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения ДГПЖ или доброкачественной гиперплазии предстательной железы и артериальной гипертензии у мужчин. Состав препарата.
Доксазозин - селективный конкурентный блокатор постсинаптических альфа1-адренорецепторов. Вызывает расширение периферических сосудов, что приводит к уменьшению ОПСС и снижению АД. Способствует повышению коэффициента ЛПВП/общий холестерин, снижению суммарного уровня триглицеридов и холестерина.
При длительном применении наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, происходит подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активатора плазминогена. Блокада альфа1-адренорецепторов, расположенных в строме и капсуле предстательной железы, в шейке мочевого пузыря приводит к снижению сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшению сопротивления в его внутреннем отверстии. Улучшает уродинамику и уменьшает проявления доброкачественной гиперплазии предстательной железы.
Состав
Доксазозин + вспомогательные вещества.
Доксазозина мезилат + вспомогательные вещества (Доксазозин Зентива).
Фармакокинетика
После приема внутрь хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается через 1.5-3.6 ч. Связывание с белками плазмы составляет 98-99%. Интенсивно метаболизируется в печени. Выводится главным образом через кишечник в виде метаболитов, 5% - в неизмененном виде; 9% выводится почками.
Показания
- ДГПЖ или доброкачественная гиперплазия простаты (симптоматическое лечение);
- артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Формы выпуска
Таблетки 1 мг, 2 мг и 4 мг.
Инструкция по применению и режим дозирования
Препарат Доксазозин назначается внутрь независимо от приема пищи и может приниматься как утром, так и вечером. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозин составляет 1 мг 1 раз в сутки для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз в сутки.
Артериальная гипертензия
Доза варьирует от 1 мг в сутки до 16 мг в сутки. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз в сутки в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз в сутки.
Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз в сутки.
Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
В случае если терапия препаратом Доксазозин была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.
Побочное действие
- инфекции дыхательных путей;
- инфекции мочевыводящих путей;
- тромбоцитопения, лейкопения;
- аллергические лекарственные реакции;
- анафилактические реакции;
- анорексия;
- повышенный аппетит;
- увеличение массы тела;
- подагра;
- возбуждение;
- беспокойство;
- бессонница;
- тревога;
- депрессия;
- сонливость;
- головная боль;
- головокружение;
- тремор;
- обморок;
- нарушение мозгового кровообращения;
- парестезии;
- нечеткость зрительного восприятия;
- интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка);
- вертиго;
- шум в ушах;
- ощущение сердцебиения;
- тахикардия;
- стенокардия;
- инфаркт миокарда;
- брадикардия;
- аритмия;
- выраженное снижение АД;
- постуральная гипотензия;
- приливы крови к коже лица;
- одышка;
- ринит;
- кашель;
- бронхит;
- носовое кровотечение;
- бронхоспазм;
- боль в животе;
- диспепсия;
- сухость слизистой оболочки полости рта;
- тошнота, рвота;
- метеоризм;
- диарея, запор;
- гастроэнтерит;
- холестаз;
- гепатит;
- желтуха;
- повышение активности печеночных трансаминаз;
- кожный зуд;
- кожная сыпь;
- пурпура;
- алопеция;
- крапивница;
- боль в спине;
- миалгия;
- артралгия;
- мышечные спазмы;
- мышечная слабость;
- цистит;
- недержание мочи;
- учащение мочеиспускания;
- дизурия;
- гематурия (кровь в моче);
- полиурия;
- никтурия;
- увеличение суточного диуреза;
- эректильная дисфункция;
- гинекомастия;
- приапизм;
- ретроградная эякуляция;
- астения;
- периферические отеки;
- боль в груди;
- гриппоподобный синдром;
- отеки лица;
- боли различной локализации;
- утомляемость;
- недомогание.
Противопоказания
- тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);
- инфекции мочевыводящих путей;
- анурия;
- прогрессирующая почечная недостаточность;
- артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);
- гипотония (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
- сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
- хронические инфекции мочевыводящих путей;
- камни в мочевом пузыре;
- обструктивные расстройства органов ЖКТ;
- обструкция пищевода;
- уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;
- непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
- возраст до 18 лет;
- период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);
- повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
В качестве монотерапии:
- пациентам с переполнением мочевого пузыря;
- анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хотя в экспериментах на животных препарат Доксазозин не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата при беременности еще не установлена. В связи с этим при беременности препарат может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, т.к. экспериментальные исследования у животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. О выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует.
При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Прием препарата Доксазозин противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Особые указания
Как и при лечении любыми альфа1-адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении Доксазозином у очень незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом лечения препаратом Доксазозин пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Препарат Доксазозин следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить злокачественное новообразование простаты. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата Доксазозин у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в качестве монотерапии.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатоспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу удаления катаракты, которые получают или получали лечение альфа1-адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа1-адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом и варденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамика пациента стабилизировалась на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследований препаратов с длительным высвобождением доксазозина не проводилось.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Т.к. в период лечения препаратом Доксазозин со стороны нервной системы могут возникать сонливость, головокружение и обморок, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение препарата Доксазозин с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
Доксазозин усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.
Доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы (98%). Данные исследований показали, что доксазозин не влияет на связывание с белками следующих препаратов: дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.
Нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдались в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, нестероидными противовоспалительными средствами (НПВС), антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами.
Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами медленных кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 22 здоровых мужчин-добровольцев, введение одной дозы доксазозина 1 мг в сутки в первый день четырехдневного режима введения циметидина (400 мг внутрь 2 раза в сутки) привело к увеличению на 10% средней AUC доксазозина без статистически значимых изменений в средних значениях Cmax и периода полувыведения доксазозина. Увеличение на 10% средней AUC для доксазозина с циметидином находится в пределах значения межиндивидуальной вариабельности (27%) средней AUC для доксазозина с плацебо.
Аналоги лекарственного препарата Доксазозин
Структурные аналоги по действующему веществу:
- Артезин;
- Артезин ретард;
- Доксазозин Белупо;
- Доксазозин Зентива;
- Доксазозин Сандоз;
- Доксазозин Тева;
- Доксазозин ФПО;
- Доксазозин ратиофарм;
- Доксазозина мезилат;
- Зоксон;
- Камирен;
- Камирен ХЛ;
- Кардура;
- Кардура Нео;
- Тонокардин;
- Урокард.
Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения доброкачественной гиперплазии предстательной железы):
- Аводарт;
- Аденостоп;
- Акинетон;
- Альфинал;
- Альфузозин;
- Афала;
- Афалаза;
- Везилют;
- Витапрост;
- Витапрост форте;
- Гентос;
- Глансин;
- Дальфаз;
- Дальфаз ретард;
- Депостат;
- Зерлон;
- Индигал;
- Ипертрофан 40;
- Корнам;
- Лонгидаза;
- Метовит;
- Нитроксолин;
- Омник;
- Омник Окас;
- Омсулозин;
- Пенестер;
- Пепонен;
- Пермиксон;
- Польпрессин;
- Популюс композитум СР;
- Проскар;
- Проставерн Уртика;
- Простагут;
- Простагут форте;
- Просталамин;
- Простамол Уно;
- Простаплант;
- Простерид;
- Простопин;
- Раверон;
- Серпенс;
- Сетегис;
- Сиалис;
- Синэстрол;
- Сонизин;
- Сонирид Дуо;
- Таденан;
- Тамсулозин;
- Тамсулон;
- Теразозин;
- Трианол;
- Тулозин;
- Урорек;
- Финастерид;
- Финаст;
- Фокусин;
- Хайтрин;
- Цернилтон;
- Цернилтон форте.
При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.
Представлены аналоги лекарства доксазозин зентива, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.
Описание препарата
Доксазозин Зентива -Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата, связывают с селективной блокадой α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А α 1 -адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α 1 -адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (более 48 месяцев).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α 1 -адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь.
В отличие от неселективных α 1 -адреноблокаторов при длительном лечении привыкание к препарату не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину (атерогенный индекс) и значительно снижая содержание триглицеридов и общего холестерина.
Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не оказывает побочных эффектов на обмен веществ и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось более низкой частотой развития эректильной дисфункции.
Список аналогов
Обратите внимание! Список содержит синонимы Доксазозин Зентива, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.
Форма выпуска (по популярности) | Цена, руб. |
Доксазозин Зентива | |
Таблетки 1 мг, 30 шт. | 200 |
Таблетки 4 мг, 30 шт. | 393 |
Таблетки 2 мг, 90 шт. | 705 |
Таблетки 4 мг, 90 шт. | 749 |
Артезин | |
4мг №30 таб (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) | 222.60 |
Таб 2мг N30 (Валента Фармацевтика ОАО (Россия) | 315.50 |
Артезин ретард | |
Доксазозин | |
2мг №30 таб (Озон ООО (Россия) | 151.50 |
Таб 2мг N30 Оболенское (Оболенское ФП ЗАО (Россия) | 164.80 |
Таб 2мг N20 Nu - Pharm / Вектор (Нью - Фарм Инк / Вектор - Медика ЗАО (Россия) | 188 |
2мг №30 таб Нью - Фарм / Вектор (Нью - Фарм Инк / Вектор - Медика ЗАО (Россия) | 224.50 |
4мг №30 таб (Озон ООО (Россия) | 240.90 |
Таб 4мг N20 Nu - Pharm / Вектор (Нью - Фарм Инк / Вектор - Медика ЗАО (Россия) | 272.30 |
4мг №30 таб Оболенское (Оболенское ФП ЗАО (Россия) | 314.70 |
Таб 4мг N30 Nu - Pharm / Вектор (Нью - Фарм Инк / Вектор - Медика ЗАО (Россия) | 327.20 |
2мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия) | 381 |
4мг №30 таб (Зентива к.с. (Чехия) | 427.90 |
4мг №90 таб (Зентива к.с. (Чехия) | 880.20 |
Доксазозин Белупо | |
Доксазозин Сандоз | |
Таб 4мг N30 (Салютас Фарма Гмбх (Германия) | 177.80 |
Доксазозин* (Doxazosinum) | |
Доксазозин-ратиофарм | |
Доксазозин-Тева | |
4мг №30 таб (Тева Прайвэт Ко. Лтд (Венгрия) | 352.30 |
Доксазозин-ФПО | |
Таблетки 2 мг, 30 шт. | 150 |
Таблетки 4 мг, 30 шт. | 267 |
Доксазозина мезилат | |
Зоксон | |
Таб 1мг №30 (Зентива а.с. (Чехия) | 198.50 |
Таб 2мг №30 (Зентива а.с. (Чехия) | 321 |
Таб 4мг №30 (Зентива а.с. (Чехия) | 380 |
Камирен | |
Таб 2мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 597.20 |
Таб 4мг N30 (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 682.10 |
Камирен ХЛ | |
4мг №30 таб (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 631.70 |
4мг N30 таб модиф.высв. (КРКА,д.д.Ново место (Словения) | 747 |
Кардура | |
Таб 1мг N30 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) | 545.80 |
Таб 2мг N30 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) | 615.70 |
Таб 4мг N30 (Пфайзер Мэнюфэкчуринг Дойчленд (Германия) | 781.80 |
Кардура Нео | |
Тонокардин | |
Урокард |
Отзывы
Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве доксазозин зентива. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.Результаты опросов посетителей
Отчет посетителей об эффективности
Один посетитель сообщил о побочных эффектах
Участники | % | ||
---|---|---|---|
Нет побочных эффектов | 1 | 100.0% |
Отчет посетителей об оценке стоимости
Информация еще не была предоставленаОтчет посетителей о частоте приема в день
Информация еще не была предоставленаОдин посетитель сообщил о дозировке
Участники | % | ||
---|---|---|---|
1-5мг | 1 | 100.0% |
Один посетитель сообщил о сроке начала действия
Сколько времени нужно принимать Доксазозин Зентива, чтобы почувствовать улучшение состояния пациента?Участники опроса в большинстве случаев через > 3 мес\. почувствовали улучшение состояния. Но это может не соответствовать периоду, через которое наступит улучшение у Вас. Проконсультруйтесь с врачом, в течение какого времени Вам нужно принимать это лекарство. В таблице ниже приведены результыты опроса о начале эффективного действия.
Участники | % | ||
---|---|---|---|
> 3 мес. | 1 | 100.0% |
Отчет посетителей о времени приема
Информация еще не была предоставленаДевять посетителей сообщили о возрасте пациента
Отзывы посетителей
Пока нет ни одного отзыва |
Официальная инструкция по применению
Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкциейТОНОКАРДИН ®
Регистрационный номер:
Торговое название:
Тонокардин ®Международное непатентованное название:
Доксазозин ЗентиваЛекарственная форма:
таблеткиСостав
1 таблетка содержитАктивного вещества доксазозина мезилата 2,43 мг или 4,86 мг, в пересчете на Доксазозин Зентива 2 и 4 мг соответственно.
Вспомогательные вещества: карбоксиметилкрахмал натрия, целлюлоза микрокристаллическая, лактоза, магния стеарат, натрия лаурилсульфат.
Описание
Тонокардин 2 мг – Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне и выдавленным обозначением PLIVA на другой стороне.
Тонокардин 4 мг – Таблетки белого цвета, круглой формы с двояковыпуклыми поверхностями, с риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
альфа 1-адреноблокатор.Код ATX : С02СА04
Фармакологические свойства
ФармакодинамикаТонокардин является селективным конкурентным блокатором постсинаптических альфа1- адренорецепторов. За счет снижения тонуса мышц сосудов Доксазозин Зентива уменьшает общее периферическое сосудистое сопротивление, что приводит к снижению артериального давления (АД). После однократного приема препарата максимум гипотензивного действия наблюдается в период от 2 до 6 часов, в целом гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 часов. У больных артериальной гипертензией АД при лечении препаратом было одинаково в положении стоя и лежа.
Эффективен при артериальной гипертензии, в том числе сопровождающейся метаболическими нарушениями (ожирение, снижение толерантности к глюкозе). Снижает риск развития ишемической болезни сердца.
Прием препарата у «нормотоников» не сопровождается снижением АД. При длительном применении доксазозина у больных развивается толерантность.
В период лечения доксазозином наблюдается снижение уровня концентрации в плазме крови триглицеридов, общего холестерина. Одновременно отмечается некоторый рост (на 4-13 %) коэффициента ЛПВП/общий холестерин.
При длительном лечении доксазозином наблюдается регрессия гипертрофии левого желудочка, подавление агрегации тромбоцитов и повышение содержания в тканях активности плазминогена.
В связи с тем, что Доксазозин Зентива блокирует альфа 1-адренорецепторы, расположенные в строме и капсуле предстательной железы и в шейке мочевого пузыря, происходит снижение сопротивления и давления в мочеиспускательном канале, уменьшение сопротивления внутреннего сфинктера. Поэтому назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Оказывает эффект у 66-71 % больных, начало действия – через 1-2 недели лечения, максимум – после 14 недель, эффект сохраняется в течение длительного времени.
Фармакокинетика
После приема внутрь в терапевтических дозах Доксазозин Зентива хорошо всасывается, абсорбция 80-90 % (одновременный прием пищи замедляет всасывание на 1 час). Максимальная концентрация в плазме крови создается через 3 часа. При вечернем приеме время достижения максимальной концентрации удлиняется до 5 часов.Биодоступность – 60-70 % (пресистемный метаболизм). Связь с белками крови – около 98 %. Выведение из плазмы крови происходит в две фазы, с конечным периодом полувыведения 19-22 часа, что позволяет принимать препарат один раз в сутки.
Доксазозин Зентива интенсивно метаболизируется в печени путем о-деметилирования и гидроксилирования;
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата. Основное выведение через кишечник (65% в виде метаболитов и около 5% в неизменном виде). Почками выводится 10%, Исследования фармакокинетики доксазозина у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания к применению
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы: для лечения затруднения или задержки оттока мочи, связанных с доброкачественной гиперплазией предстательной железы (ДГПЖ). Препарат может использоваться как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальном АД.Артериальная гипертензия
Применяется в комбинации с другими антигипертензивными средствами, такими как тиазидные диуретики, бета-адреноблокаторы, блокаторы «медленных» кальциевых каналов или ингибиторы ангиотензин-превращающего фермента (АПФ).
Противопоказания
С осторожностью: у больных с нарушением функции печени, аортальным и митральным стенозом, ортостатической гипотензией.
Применение при беременности
В связи с отсутствием адекватных и хорошо контролируемых исследований у беременных безопасность использования Тонокардина при беременности еще не установлена. Тонокардин следует использовать в этих группах пациентов только в том случае, когда, по мнению врача, потенциальная польза превышает возможный риск для плода и/или ребенкаСпособ применения и дозы
Доксазозин Зентива следует принимать 1 раз в сутки (утром или вечером) независимо от приема пищи, не разжевывая и запивая достаточным количеством воды.Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки, чтобы свести к минимуму возможность развития ортостатической гипотензии/или обморока. При необходимости, в зависимости от показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ увеличивают дозу (с интервалом 1-2 недели) до 2-4 мг/сутки. Максимально допустимой является доза 8 мг в сутки. Рекомендуемая поддерживающая доза – 2-4 мг/сутки.
Артериальная гипертензия
Начальная доза препарата составляет 1 мг в сутки перед сном. После приема первой дозы больной должен находиться в постели в течение 6 - 8 часов. Это требуется в связи с воз-можностью развития «феномена первой дозы», особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
При недостаточности терапевтического эффекта суточную дозу можно увеличить до 2 мг через 1-2 недели. В последующем через каждые 1-2 недели дозу можно увеличить на 2 мг. У подавляющего большинства больных оптимальный терапевтический эффект достигается при дозе 8 мг в сутки. Максимальную суточную дозу препарата 16 мг в сутки превышать нельзя. После достижения стойкого терапевтического эффекта дозу обычно снижают (средняя терапевтическая доза при поддерживающей терапии обычно равна 2 – 4 мг в сутки). Препарат Тонокардин принимают длительно. Продолжительность лечения определяет врач.
Побочное действие
Артериальная гипертензияВ клинических исследованиях наиболее часто наблюдались, особенно в начале лечения ортостатическая гипотензия, которая в редких случаях может привести к обмороку.
Общие реакции: астения, утомляемость, недомогание:
головная боль, головокружение, сонливость.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
тошнота.
периферические отеки, обморок.
ринит.
А также отмечались следующие побочные реакции у больных артериальной гипертензией (причинно-следственная связь не установлена): брадикардия, тахикардия, сердцебиения, боль в груди, стенокардия, инфаркт миокарда, нарушение мозгового кровообращения, аритмии.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
У больных ДГПЖ встречаются те же побочные эффекты, что и у больных артериальной гипертензией, а также:
Общие реакции: аллергические реакции, кожная сыпь, зуд, крапивница, боль в спине, боль в суставах, в мышцах, мышечная слабость, мышечные спазмы, ощущение жара («приливы»), увеличение массы тела.
Со стороны центральной нервной и периферической системы: гипестезия, приапизм, парестезия, тремор, импотенция, бессонница, повышенная возбудимость, беспокойство, нервозность, депрессия, нарушения сна.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД, ортостатическая гипотензия.
Со стороны дыхательной системы: бронхоспазм, кашель, одышка, носовое кровотечение.
Со стороны эндокринной системы: гинекомастия.
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, сухость во рту, боль в животе, запор, диарея, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, тошнота, анорексия, холестаз, желтуха, гепатит, отклонение от нормы лабораторных показателей функции печени.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, гематурия, нарушение мочеиспускания, никтурия, полиурия, недержание мочи
Со стороны кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, лейкопения.
Со стороны кожных покровов: алопеция, пурпура.
Со стороны органов чувств: нечеткость зрительного восприятия, шум в ушах.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождается обмороком.Лечение: больного немедленно необходимо поместить в горизонтальное положение, приподнять ноги. Проводится симптоматическая терапия. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с лекарственными средствами
Доксазозин Зентива усиливает гипотензивный эффект антигипертензивных средств. Не отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина и тиазидных диуретиков, фуросемида, бета-адреноблокаторов, блокаторов «медленных» кальциевых каналов, ингибиторов АПФ, антибиотиков, пероральных гипогликемических средств, урикозурических средств и непрямых антикоагулянтов.
Препарат не оказывает влияние на степень связывания с белками плазмы крови дигоксина, фенитоина.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами – понижение. Нестероидные противовоспалительные препараты (особенно индометацин), эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты эпинефрина, Доксазозин Зентива может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии. Циметидин повышает AUC доксазозина.
Ингибиторы фосфодиэстеразы-5 могут усиливать гипотензивное действие доксазозина (необходимо соблюдать осторожность)
Особые указания
Доксазозин Зентива следует применять с осторожностью у пациентов с:Форма выпуска
Таблетки по 2 и 4 мг.По 10 таблеток в блистер (ПВХ/ПВДХ и алюминиевая фольга). По 2 блистера с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше -25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.Срок годности
4 года. Не применять по истечении срока годности.Условия отпуска из аптек
По рецепту.Производитель
Плива Хрватска д.о.о.Прилаз баруна Филиповича 25, 10 000 Загреб, Республика Хорватия
Претензии потребителей направлять по адресу Представительства в РФ:
Представительство компании «Плива Хрватска д.о.о.»
117418 г. Москва, ул. Новочеремушкинская, д.61
Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.
Фармакологическое действие
Назначение доксазозина больным с симптомами доброкачественной гиперплазии предстательной железы (ДГПЖ) приводит к значительному улучшению показателей уродинамики и уменьшению проявлений симптомов заболевания. Это действие препарата, связывают с селективной блокадой α 1 -адренорецепторов, расположенных в мышечной строме и капсуле предстательной железы, шейке мочевого пузыря.
Доказано, что доксазозин является эффективным блокатором подтипа 1А α 1 -адренорецепторов, которые составляют приблизительно 70% от всех подтипов α 1 -адренорецепторов, находящихся в предстательной железе. Этим и объясняется его действие у пациентов с ДГПЖ.
Эффект лечения доксазозином и его безопасность доказаны при длительном применении препарата (более 48 месяцев).
Артериальная гипертензия
Применение доксазозина у больных артериальной гипертензией приводит к значимому снижению АД в результате уменьшения ОПСС. Появление этого эффекта связывают с селективной блокадой α 1 -адренорецепторов, расположенных в кровеносных сосудах. При приеме препарата 1 раз/сут клинически значимый гипотензивный эффект сохраняется в течение 24 ч, АД снижается постепенно; максимальный эффект наблюдается обычно через 2-6 ч после приема препарата внутрь.
В отличие от неселективных α 1 -адреноблокаторов при длительном лечении привыкание к препарату не развивается. При проведении поддерживающей терапии повышение активности ренина плазмы крови и тахикардия встречаются нечасто.
Доксазозин оказывает благоприятное влияние на липидный профиль крови, значительно повышая соотношение содержания липопротеидов высокой плотности к общему холестерину (атерогенный индекс) и значительно снижая содержание триглицеридов и общего холестерина.
Учитывая установленную связь артериальной гипертензии и липидного профиля крови с ИБС, нормализация АД и концентрации липидов на фоне приема доксазозина приводят к снижению риска развития ИБС. Наблюдалось, что лечение доксазозином приводило к регрессии гипертрофии левого желудочка, угнетению агрегации тромбоцитов и усилению активности тканевого активатора плазминогена. Кроме того, установлено, что доксазозин повышает чувствительность к инсулину у пациентов с нарушенной толерантностью к глюкозе. Доксазозин не оказывает побочных эффектов на обмен веществ и может применяться у больных бронхиальной астмой, сахарным диабетом, левожелудочковой недостаточностью и подагрой.
В контролируемых клинических исследованиях, проведенных у больных с артериальной гипертензией, лечение доксазозином сопровождалось более низкой частотой развития эректильной дисфункции.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь доксазозин хорошо всасывается из ЖКТ (80-90%). C max в плазме крови достигается через 1-2 ч после приема.
До 98% связывается с белками плазмы крови. Биодоступность - 69-70% (пресистемный метаболизм).
Метаболизм и выведение
Доксазозин подвергается значительной биотрансформации в печени, метаболиты фармакологической активностью не обладают.
Выведение препарата из плазмы является двухфазным, с конечным T 1/2 длительностью 22 ч. Большая часть принятого внутрь доксазозина выводится в виде неактивных метаболитов через кишечник, менее 5% принятой дозы выделяется в неизмененном виде.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
У пациентов с нарушенной функцией печени, а также при приеме препаратов, способных изменять печеночный метаболизм, может нарушаться процесс биотрансформации препарата.
Исследование фармакокинетики у пожилых больных и у больных с заболеваниями почек не выявили существенных фармакокинетических различий.
Показания
— доброкачественная гиперплазия предстательной железы;
— артериальная гипертензия (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Препарат Доксазозин Зентива назначается внутрь независимо от приема пищи и может приниматься как утром, так и вечером. Таблетку необходимо проглатывать не разжевывая, запивая достаточным количеством воды.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы
Рекомендуемая начальная доза препарата Доксазозин Зентива составляет 1 мг 1 раз/сут для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок). В зависимости от индивидуальных особенностей показателей уродинамики и наличия симптомов ДГПЖ дозу можно увеличить до 2 мг, а затем до 4 мг и до максимальной рекомендуемой дозы 8 мг. Рекомендуемый интервал для повышения дозы составляет 1-2 недели. Обычно рекомендуемая поддерживающая доза равна 2-4 мг 1 раз/сут.
Артериальная гипертензия
Доза варьирует от 1 мг/сут до 16 мг/сут. Лечение рекомендуется начинать с 1 мг 1 раз/сут в течение 1 или 2 недель для того, чтобы свести к минимуму возможность развития постуральной гипотензии и/или синкопального состояния (обморок) (феномен "первой дозы"). После приема первой дозы пациенту необходимо мониторирование АД в течение 6-8 ч. Это требуется в связи с возможностью развития феномена "первой дозы", особенно выраженной на фоне предшествующего приема диуретиков.
В течение последующих 1 или 2 недель доза может быть увеличена до 2 мг 1 раз/сут.
Для достижения желаемого снижения АД, если необходимо, суточную дозу следует увеличивать постепенно, соблюдая равномерные интервалы до 4 мг, 8 мг и до максимальной - 16 мг в зависимости от выраженности реакции пациента на прием препарата. Обычно доза составляет 2-4 мг 1 раз/сут.
Если к терапии добавляется диуретик или другое гипотензивное средство необходимо корректировать дозу препарата Доксазозин Зентива в зависимости от состояния пациента с дальнейшим ее титрованием под контролем врача.
В случае если терапия препаратом Доксазозин Зентива была прервана на несколько дней, возобновлять применение препарата следует с начальной дозы.
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется.
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
У пациентов с печеночной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.
Применение препарата Доксазозин Зентива противопоказано у детей и подростков в возрасте до 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.
Побочное действие
Побочные реакции разделены по системно-органным классам в соответствии с классификацией Медицинского словаря по нормативно-правовой деятельности (MedDRA). Для указания частоты встречаемости побочных эффектов была использована классификация ВОЗ: очень частые (≥10%); частые (≥1% и <10%); нечастые (≥0.1% и <1%); редкие (≥0.01% и <0.1%); очень редкие (<0.01%); неизвестная частота (по имеющимся данным определить частоту встречаемости побочного эффекта не представляется возможным).
Со стороны системы кроветворения: очень редкие - тромбоцитопения, лейкопения.
Со стороны иммунной системы: нечастые - аллергические лекарственные реакции; очень редкие - анафилактические реакции.
Со стороны обмена веществ и питания: нечастые - анорексия, повышенный аппетит, увеличение массы тела, подагра.
Со стороны психики: нечастые - возбуждение, беспокойство, бессонница, тревога, депрессия.
Со стороны нервной системы: частые - сонливость, головная боль, головокружение; нечастые - гипестезии, тремор, обморок, нарушение мозгового кровообращения; очень редко - парестезии.
Со стороны органа зрения: очень редкие - нечеткость зрительного восприятия; неизвестная частота - интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка).
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто - вертиго; нечастые - шум в ушах.
Со стороны сердца: частые - ощущение сердцебиения, тахикардия; нечастые - стенокардия, инфаркт миокарда; очень редкие - брадикардия, аритмия.
Со стороны сосудов: частые - выраженное снижение АД, постуральная гипотензия; очень редко - "приливы" крови к коже лица.
Со стороны дыхательной системы: частые - одышка, ринит, кашель, бронхит; нечастые - носовое кровотечение; очень редкие - бронхоспазм.
Со стороны ЖКТ: частые - боль в животе, диспепсия, сухость слизистой оболочки полости рта, тошнота; нечастые - метеоризм, диарея, запор, рвота, гастроэнтерит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редкие - холестаз, гепатит, желтуха.
Со стороны лабораторных показателей: очень редкие - повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны кожи и подкожных тканей: частые - кожный зуд; нечастые - кожная сыпь; очень редкие - пурпура, алопеция, крапивница.
Со стороны костно-мышечной и соединительной ткани: частые - боль в спине, миалгия; нечастые - артралгия; редкие - мышечные спазмы, мышечная слабость.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частые - цистит, недержание мочи; нечастые - учащение мочеиспускания, дизурия, гематурия; редкие - полиурия; очень редкие - никтурия, увеличение суточного диуреза.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечастые - эректильная дисфункция; очень редкие - гинекомастия, приапизм; неизвестная частота - ретроградная эякуляция.
Общие нарушения и нарушения в месте введения: частые - астения, периферические отеки, боль в груди, гриппоподобный синдром; нечастые - отеки лица, боли различной локализации; очень редкие - утомляемость, недомогание.
Противопоказания к применению
— тяжелая печеночная недостаточность (отсутствие опыта применения у данной категории пациентов);
— инфекции мочевыводящих путей;
— анурия;
— прогрессирующая почечная недостаточность;
— артериальная гипотензия с ортостатическими нарушениями (в т.ч. в анамнезе);
— гипотония (относится только к показанию доброкачественная гиперплазия предстательной железы);
— сопутствующая обструкция верхних мочевыводящих путей;
— хронические инфекции мочевыводящих путей;
— камни в мочевом пузыре;
— обструктивные расстройства органов ЖКТ;
— обструкция пищевода;
— уменьшение диаметра просвета органов ЖКТ любой степени;
— непереносимость лактозы, дефицит лактазы или глюкозо-галактозная мальабсорбция (в связи с наличием в составе лактозы);
— возраст до 18 лет;
— период грудного вскармливания (для лечения артериальной гипертензии);
— повышенная чувствительность к производным хиназолина (например, к празозину, теразозину, доксазозину), или к любому из вспомогательных компонентов препарата.
В качестве монотерапии:
— пациентам с переполнением мочевого пузыря;
— анурия с или без прогрессирующей почечной недостаточности.
С осторожностью следует применять препарат при отеке легких, вызванном стенозом митрального клапана или аортальным стенозом; сердечной недостаточности с повышенным сердечным выбросом; правожелудочковой недостаточности, обусловленной эмболией легочной артерии или экссудативным перикардитом; левожелудочковой недостаточности с низким давлением заполнения; нарушениях мозгового кровообращения; у пациентов пожилого возраста; одновременном применении с ингибиторами ФДЭ-5 (угроза возникновения симптоматической артериальной гипотензии); при печеночной недостаточности; при беременности; при проведении операции по поводу удаления катаракты.
Применение при беременности и кормлении грудью
Хотя в экспериментах на животных препарат не оказывал тератогенного действия, но при применении его в исключительно высоких дозах наблюдалось снижение выживаемости плода. Указанные дозы примерно в 300 раз превосходили максимальные рекомендуемые дозы для человека.
Из-за отсутствия адекватных хорошо контролируемых исследований у беременных женщин, безопасность применения препарата при беременности еще не установлена. В связи с этим при беременности препарат может быть назначен только в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Доксазозин противопоказан в период кормления грудью, т.к. экспериментальные исследования у животных показали, что доксазозин накапливается в молоке лактирующих крыс. О выделении препарата в грудное молоко информация отсутствует.
При необходимости применения препарата следует прекратить грудное вскармливание.
Применение у детей
Прием препарата Доксазозин Зентива противопоказан у детей младше 18 лет из-за отсутствия достаточных данных по эффективности и безопасности.
Передозировка
Симптомы: выраженное снижение АД, иногда сопровождающееся обмороком.
Лечение: при появлении признаков передозировки необходимо промыть желудок и назначить активированный уголь, больного необходимо положить в горизонтальное положение, опустив голову вниз, приподнять ноги. Необходимо срочно обратиться к врачу. Проводится симптоматическая терапия. Т.к. доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы крови, гемодиализ не эффективен.
Лекарственное взаимодействие
Совместное применение препарата Доксазозин Зентива с ингибиторами ФДЭ-5 (силденафил, тадалафил, тарденафил, варденафил) у некоторых пациентов может привести к симптоматической артериальной гипотензии.
Доксазозин Зентива усиливает гипотензивный эффект других антигипертензивных препаратов.
Доксазозин в высокой степени связывается с белками плазмы (98%). Данные исследований in vitro показали, что доксазозин не влияет на связывание с белками следующих препаратов: дигоксина, фенитоина, варфарина или индометацина.
Нежелательных лекарственных взаимодействий не наблюдались в клинических исследованиях с тиазидными диуретиками, фуросемидом, бета-адреноблокаторами, НПВС, антибиотиками, пероральными гипогликемическими препаратами, со средствами для выведения мочевой кислоты и антикоагулянтами.
Не было отмечено неблагоприятного взаимодействия при одновременном применении доксазозина с блокаторами медленных кальциевых каналов и ингибиторами АПФ.
При одновременном применении с индукторами микросомального окисления в печени возможно повышение эффективности доксазозина, с ингибиторами - снижение. Эстрогены и симпатомиметические средства могут снижать гипотензивное действие доксазозина. Устраняя альфа-адреностимулирующие эффекты адреналина, доксазозин может приводить к тахикардии и артериальной гипотензии.
В открытом рандомизированном плацебо-контролируемом исследовании у 22 здоровых мужчин-добровольцев, введение одной дозы доксазозина 1 мг/сут в первый день четырехдневного режима введения циметидина (400 мг внутрь 2 раза/сут) привело к увеличению на 10% средней AUC доксазозина без статистически значимых изменений в средних значениях C max и T 1/2 доксазозина. Увеличение на 10% средней AUC для доксазозина с циметидином находится в пределах значения межиндивидуальной вариабельности (27%) средней AUC для доксазозина с плацебо.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре 10-25°С. Срок годности - 3 года.
Применение при нарушениях функции печени
Применение при нарушениях функции почек
Фармакокинетика доксазозина у пациентов с почечной недостаточностью не меняется, а сам препарат не ухудшает имеющуюся почечную дисфункцию, поэтому у таких больных его применяют в обычных дозах.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста коррекции дозы не требуется, но препарат следует применять с осторожностью в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока.
Особые указания
Как и при лечении любыми альфа 1 -адреноблокаторами, в особенности в начале терапии, при лечении Доксазозин Зентива у очень незначительного процента пациентов может наблюдаться постуральная гипотензия, проявляющаяся головокружением и слабостью или же потерей сознания (обмороком). Перед началом лечения препаратом Доксазозин Зентива пациента необходимо предупредить, каким образом следует избегать симптомов развития постуральной гипотензии, в частности, необходимо воздерживаться от быстрых перемен положения тела. В начале лечения препаратом Доксазозин Зентива пациенту следует дать рекомендации о необходимости соблюдать осторожность в случае появления слабости или головокружения.
Препарат Доксазозин Зентива следует применять с осторожностью у пожилых пациентов в связи с возможностью развития ортостатической гипотензии. С возрастом увеличивается риск возникновения головокружения, нарушения зрения и обморока. Пациента необходимо проинформировать об увеличении риска развития ортостатической гипотензии при употреблении алкоголя, длительном стоянии или выполнении физических упражнений, а также при жаркой погоде.
Доброкачественная гиперплазия предстательной железы (ДГПЖ)
Перед началом терапии ДГПЖ необходимо исключить злокачественное новообразование предстательной железы. У больных с ДГПЖ препарат можно назначать как при наличии артериальной гипертензии, так и при нормальных показателях АД. При применении препарата у больных с ДГПЖ с нормальными показателями АД изменение последних несущественно. При этом применение препарата Доксазозин Зентива у больных с сочетанием артериальной гипертензии и ДГПЖ возможно в качестве монотерапии.
Доксазозин не влияет на концентрацию простатспецифического антигена (ПСА) в плазме крови.
Интраоперационный синдром атоничной радужки
Интраоперационный синдром атоничной радужки (вариант синдрома узкого зрачка) наблюдался у некоторых пациентов при проведении операции по поводу удаления катаракты, которые получают или получали лечение альфа 1 -адреноблокаторами. Так как интраоперационный синдром атоничной радужки может привести к учащению осложнений во время хирургических вмешательств, необходимо предупредить оперирующего хирурга о том, что альфа 1 -адреноблокаторы принимаются на данный момент или принимались ранее до операции.
Совместное применение с ингибиторами ФДЭ-5
При одновременном применении доксазозина с ингибиторами ФДЭ-5 (например, с силденафилом, тадалафилом и варденафилом) следует соблюдать осторожность, так как оба препарата обладают сосудорасширяющими эффектами и могут привести к развитию симптоматической артериальной гипотензии у некоторых пациентов. Для снижения риска развития ортостатической гипотензии лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать только в том случае, если гемодинамика пациента стабилизировалась на фоне применения альфа-адреноблокаторов. Кроме того, лечение ингибиторами ФДЭ-5 рекомендуется начинать с минимально возможной дозы и выдерживать 6-часовой интервал от приема доксазозина. Исследований препаратов с длительным высвобождением доксазозина не проводилось.
Нарушение функции печени
Необходимо соблюдать осторожность при назначении препарата Доксазозин Зентива, равно как и других лекарственных средств, полностью подвергающихся биотрансформации в печени, пациентам с нарушением функции печени, избегая назначения максимальных доз. Не рекомендуется применение препарата Доксазозин Зентива у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью из-за отсутствия достаточного опыта применения.
Препарат содержит лактозу. Пациентам с наследственной непереносимостью лактозы, дефицитом лактазы или глюкозо-галактозной мальабсорбцией препарат противопоказан.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Т.к. в период лечения препаратом Доксазозин Зентива со стороны нервной системы могут возникать сонливость, головокружение и обморок, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиями другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.