Побочные эффекты при использовании преднизолона. Преднизолон при сердечной недостаточности

Цена

Средняя цена онлайн* 37 р. (упаковка из 3 ампул)

Противоаллергическое, противовоспалительное, иммуносупрессивное средство, превосходящее по активности кортизон, и гидрокортизон в 3-4 раза. Аналогами являются: декортин, медопред, инфланефран, преднизол, прелнигексал.

Преднизолон для инъекций — бесцветное (или желтоватое) водорастворимое вещество.

Выпускается в ампулах, запечатанных в картонные упаковки по 3,5,6,10 и 20 штук (30 мг преднизолон натрия фосфата/1мл раствора для инъекций).

Применение

Препарат для внутривенного или внутримышечного введения, относится, в первую очередь, к средствам неотложной помощи, применяемым в следующих случаях:

при тяжелых аллергических реакциях (отек Квинке , анафилактический шок , приступ бронхиальной астмы);
при острой почечно-печеночной недостаточности, развившейся в послеоперационном, или послеродовом периоде;
при тяжело протекающей ревматической лихорадке;
шоковое состояние (кардиогенный, ожоговый, травматический шок);
при отеке мозга;
при остром гепатите;
при острой недостаточности коры надпочечников
при отравлениях агрессивными жидкостями, вызывающими ожог слизистой.

Кроме экстренной помощи, лекарство используется в комплексной терапии при лечении злокачественных опухолевых процессов, аутоиммунных, хронических легочных и дерматологических заболеваний.

Показанием к применению преднизолона являются также некоторые сердечные патологии, в частности, экссудативный перикардит и ревматоидный миокардит, а также снижение порогового возбуждения у пациентов с имплантированным стимулятором сердца.

Препарат применяется в гематологии – при лечении лейкозов, анемий, МДС, патологий, связанных с дисфункциями костного мозга.

Важно! Не следует отказываться от приема преднизолона, когда его назначает специалист. Это очень эффективный и проверенный временем препарат.

Многие пациенты, далекие от медицины, считают, что «гормональные» средства наносят непоправимый вред организму, в связи с чем, либо преждевременно прекращают прием, либо вовсе не принимают лекарство.

Такой подход может, в некоторых случаях, привести к тяжелейшим последствиям, многие из которых являются необратимыми.

При правильно рассчитанной дозировке, назначенной специалистом с учетом показаний и состояния здоровья, препарат не вызовет серьезных осложнений. Помните, что абсолютно все лекарства (в том числе и природного происхождения) имеют побочные действия, которые бывают значительно серьезнее, чем те, что вызывают кортикостероиды. Поэтому следует принимать преднизолон (медопред) именно по той схеме, которую составил лечащий врач.

Дозировка

Дозировка и продолжительность лечебного курса назначается индивидуально.

В большинстве случаев указана дозировка для внутримышечного введения. Только «струйное» означает из шприца непосредственно в вену. Внутривенно препарат нужно вводить медленно .

Стандартная дозировка для взрослых:

в начале лечения, в зависимости от тяжести заболевания 25–100 мг/сут,

в последующем 25-50 мг/сут.

В тяжелых случаях доза может быть увеличена.

Детям 6-12 лет в/в или в/м 25 мг/сут,

от 12 лет – 25-50 мг/сут.

Указанная ниже схема лечения является обобщенной, поскольку не учитывает состояния здоровья пациента, и наличия относительных противопоказаний:

при острой недостаточности надпочечников – от 100 мг до 200 мг единоразово, в течение 3-14 дней;

при лечении бронхиальной астмы – от 75 мг до 675 мг на курс лечения (от 3 до 16 дней);

при шоковых состояниях , сопровождающихся падением артериального давления, струйно вводят 50-150 мг , в тяжелых случаях доза увеличивается до 400 мг (максимальная суточная доза составляет 1000 мг);

Лечение должен проводить медицинский работник, самолечение опасно. Не превышайте указанные дозировки!

при осложнениях после операций и острых отравлениях , лекарство вводят по 25-75 мг в сутки (в тяжелых случаях увеличивают до 300-1500 мг в сутки).

при ревматоидном артрите показано от 75 -125 мг в сутки при курсе лечения, рассчитанного на 10 дней;

при тяжелой форме гепатита назначают 75-100 мг в сутки при курсе лечения, рассчитанного на 7- 10 дней;

при внутренних ожогах органов дыхания и пищеварения от 75до 400 мг в сутки в течение 5-18 дней.

Если лекарство невозможно ввести внутривенно, назначаются внутримышечные инъекции. После стабилизации состояния преднизолон назначают в капсулах (таблетках) с постепенным снижением дозы.

Существует еще внутрисуставное введение , но его проводит только врач, дозировки подбираются только индивидуально для каждого пациента.

Противопоказания

При неотложных (шоковых) состояниях преднизолон вводят без учета противопоказаний, как средство экстренной помощи.

Не применяют препарат в терапевтических курсах при тяжелой артериальной гипертензии, язве желудка и двенадцатиперстной кишки, рефлюксной болезни, остеопорозе, болезни Кушинга.

Противопоказанием являются такие инфекции, как ветряная оспа, герпес, опоясывающий лишай, а также активная форма туберкулеза, беременность (первый триместр, в особенности), период лактации.

Применение при беременности и грудном вскармливании

Как и все кортикостероиды, преднизолон относят к категории C по FDA.

Это означает, что адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения у беременных женщин не проводили. Препарат проникает через плаценту. Есть доказанные тератогенные эффекты, возможно развитие недостаточности надпочечников у плода и новорожденного.

К сожалению в некоторых ситуациях для спасения будущей матери приходится применять кортикостероиды. Решение о их назначении должен принимать врач, поставив в известность пациентку.

Кортикостероиды проникают в грудное молоко и могут подавлять рост, выработку собственных гормонов и вызывать нежелательные эффекты у новорожденного.

Совместимость с алкоголем

Алкоголь в сочетании с преднизолоном повышает риск развития язвенной болезни и кровотечений из ЖКТ.

Побочные действия

Увеличение массы тела, недостаточность калия (гипокалиемия), замедление роста у детей, синдром Кушинга (лунообразное лицо), повышение АД, тромбоз, мышечная атрофия, истончение кожных покровов, нарушение процесса пищеварения, тошнота.

Со стороны нервной системы возможны такие проявления, как депрессия, галлюцинации, снижение остроты зрения, общая слабость, головная боль.

Вышеперечисленные симптомы возможны, но проявляются они далеко не в каждом случае. В основном, препарат переносится пациентами хорошо, даже при длительном применении.

Особые указания

Препарат не рекомендуется принимать одновременно с салицилатами, барбитуратами, диуретиками, сердечными гликозидами. При приеме лекарства необходимо контролировать показатели артериального давления, сдавать кровь на содержание сахара, исследовать кал на скрытую кровь, делать рентгенограмму (при артритах и бурситах).

Фармокинетика

При внутривенном введении преднизолона эффект наступает моментально, немного медленнее – при внутримышечных инъекциях. Препарат связывается с плазменными белками (глобулины и альбумины), метаболизируется в печени (в основном), и в почках. Продолжительность воздействия 24-36 часов.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД

(PREDNISOLON NYCOMED)

Глюкокортикоидный гормональный препарат.

Химическое рациональное название препарата. Прегна-1,4-диен-3,20-дион,11,17,21-тригидрокси-,(11в).

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД – Раствор для инъекций – 25 мг/мл

Форма выпуска. Раствор для инъекций 25 мг/мл.

Описание. Прозрачный, бесцветный раствор.

Состав. Каждая ампула по 1 мл содержит 25 мг преднизолона.

Фармакологические свойства. Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат. Является высокоактивным производным гидрокортизона, из которого он получается в результате реакции дегидрирования. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Его противовоспалительная и антиаллергическая активность в 3-4 раза превосходит активность кортизона или гидрокортизона. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, может вызвать остеопороз. Обладает также влиянием на водно-электролитный баланс: вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. После приёма внутрь преднизолон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками плазмы плазмы – 90-95%. Период полувыведения – 2-3,5 часа. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению.

— Ревматические заболевания: острая ревматическая лихорадка, ревматический миокардит и перикардит, острые экссудативные фазы хронического артрита, тендениты.

— Коллагенозы: системная красная волчанка (SLE), дерматомиозит, склеродермия, узелковый периартериит.

— Аллергические заболевания: бронхиальная астма, сенная лихорадка, отёк Квинке, уртикария, лекарственная аллергия, трансфузионная реакция, анафилактический шок.

— Лёгочные заболевания: хронический бронхит (с антибактериальной защитой), фиброз лёгких, саркоидоз.

— Туберкулёз: туберкулёзный менингит, экссудативный лёгочный туберкулёз, экссудативный плеврит (в сочетании с туберкулёзостатическими препаратами).

— Заболевания сердца: миокардит, экссудативный перикардит, постинфарктный синдром с перикардитом, снижение порогового возбуждения у больных со стимуляторами сердца.

— Гематологические нарушения: гемолитическая анемия, гранулоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура, дисфункция костного мозга, хронический лимфаденит с аутоиммунными явлениями.

— Заболевания печени: эпидемический гепатит, сывороточный гепатит, хронический активный гепатит, внутрипечёночный холестаз.

— Желудочно-кишечные заболевания: язвенный колит, гранулематозный энтерит (болезнь Крона): в случае возникновения признаков усиления воспаления лечение должно быть максимально коротким и должно проводиться в сочетании с салазопурином; глютеновая болезнь.

— Заболевания почек и мочевого тракта: нефротический синдром, липоидный нефроз у детей, урогенитальный туберкулёз (в сочетании с туберкулёзостатическими препаратами), ретроперитонеальный фиброз, стриктура уретры.

— Кожные болезни: обычная экзема, многоформная экссудативная эритема, пузырчатка обыкновенная.

— Заболевания нервной системы: бактериальный менингит (вспомогательная терапия), токсическая нейропатия; полиневрит и радикулит (аллергической этиологии), синдром сдавливания периферических нервов; рассеянный склероз.

— Паллиативное лечение: При инфекционных заболеваниях (в сочетании с антибиотиками) и при опухолях.

— Заместительная терапия: Болезнь Аддисона, синдром Уотерхауза-Фридериксена (менингокковая септицемия) и хроническая надпочечниковая недостаточность, после адреналэктомии, при адреногенитальном синдроме и при недостаточности передней доли гипофиза. Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Противопоказания.

— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;

— Выраженный остеопороз;

— Тяжёлая миопатия (за исключением миастении);

— Вирусные заболевания (ветряная оспа, простой герпес глаз);

— Полиомиелит (за исключением бульбарно-энцефалитической формы);

— Лимфаденит после вакцинации БЦЖ;

— Системный микоз;

— Глаукома;

— Внутрисуставные инъекции: инфекции в области введения;

— В течение 14 дней до и после проведения профилактической иммунизации.

— Период беременности и лактации. Во время беременности (особенно в первом триместре) можно применять только по жизненным показаниям. Во время лечения преднизолоном кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы. ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД для инъекций 25 мг/мл предназначен для внутримышечного, внутривенного и внутрисуставного введений (готовый раствор).

Взрослые. В начале курса лечения в зависимости от возраста, конституции больного и течения болезни суточная доза составляет 25-50 мг внутривенно или внутримышечно. В тяжёлых случаях допускается значительное увеличение указанной дозы.

Дети. Детям до 6 лет лечение следует проводить таблетками ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД 5 мг. Средняя доза для детей в возрасте 6-12 лет составляет 25 мг в сутки внутривенно или внутримышечно, а детям старше 12 лет следует назначать 25-50 мг в сутки внутривенно или внутримышечно. Лечение глюкокортикоидами не следует резко прекращать. В тех случаях, когда отпадает необходимость парентерального введения ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД, рекомендуется продолжить и закончить лечение назначением ПРЕДНИЗОЛОНА НИКОМЕД 5 мг таблеток. Дозу при этом необходимо снижать постепенно.

Особые указания. Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). В случае проведения лечения глюкокортикоидами в течение длительного времени рекомендуется регулярно проводить контроль уровня гликемии, свёртываемости крови, рентгенологический контроль позвоночника и офтальмологический контроль. Перед началом лечения глюкокортикоидами следует провести тщательное обследование желудочно-кишечного тракта для исключения язвенной болезни желудка или 12-перстной кишки. При сахарном диабете, туберкулёзе, острых и хронических бактериальных и амёбных инфекциях, гипертонии, тромбоэмболиях, сердечной и почечной недостаточности лечение глюкокортикоидами следует назначать с очень большой осторожностью, в случае возможного проведения сопутствующего лечения основного заболевания (противодиабетические препараты, туберкулостатики, хемотерапевтические препараты и антибиотики, антикоагулянты и т.д.). В случае психоза в анамнезе терапия преднизолоном проводится только по жизненным показаниям. Назначать детям следует с большой осторожностью. В очень редких случаях после окончания лечения преднизолоном наблюдается надпочечниковая недостаточность. В этом случае следует немедленно возобновить приём преднизолона и уменьшение дозы проводить очень медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). В результате опасности возникновения гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний опасных для жизни).

Наблюдается взаимодействие при использовании преднизолона в сочетании со следующими соединениями: Сердечные гликозиды: действие гликозидов усиливается. Салуретики: увеличивается выведения калия. Антидиабетические препараты для приёма внутрь: ослабление гипогликемического действия. Производные кумарина: снижение противосвёртывающего действия. Рифампицин: снижение активности кортикоидов. Салицилаты: увеличивается опасность желудочно-кишечного кровотечения. Если глюкокортикоид назначается в течение 8 недель до или в течение 2 недель после проведения вакцинации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Побочное действие. В случае использования преднизолона наблюдаются побочные явления, общие для глюкокортикоидов:

— обострение (а также образование) язв желудочно-кишечного тракта,

— повышение риска развития инфекции, быстрое развитие, обострение микозов, развитие вирусной или других инфекций (например, туберкулёза),

— ухудшение или обострение старых инфекционных процессов (например, туберкулёза),

— замедление процесса заживления ран,

— психические нарушения (такие как депрессия),

— остеопороз,

— миопатия,

— синдром Кушинга,

— стероидный диабет,

— гипертония,

— повышение риска тромбоэмболий,

— катаракта,

— глаукома.

Особые указания для больных. ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД является сильнодействующим лекарством и Вам следует строго выполнять инструкции врача. Прежде всего, Вам следует сообщить врачу, если Вы беременны или планируете беременность – если Вы ещё не сообщили врачу об этом. Вы должны информировать врача и об имеющихся или имевшихся у Вас в прошлом заболеваниях туберкулёзом или о других хронических инфекциях (например, воспалении дёсен, фронтальном синусите, холецистите), недавно проведённой вакцинации, язвенной болезни желудка или двенадцатиперстной кишки, сахарном диабете. Вы должны также обратится к врачу в случае возникновения лихорадки или нарушений со стороны желудка, нервных расстройств или любых других симптомов, возникших во время лечения. Если у Вас произошла смена врача (например, в случае операции, во время путешествия, и т.д.), Вы должны информировать другого врача о том, что Вы принимаете ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД. Возможно усиление описанных побочных действий. Лечение симптоматическое.

Форма выпуска. Раствор для инъекций 25 мг/мл в ампулах по 1 мл. Упаковки по 3, 5 и 25 ампул.

Условия хранения. Хранить в упаковке в защищённом от света месте при комнатной температуре не выше 25˚С! Хранить в недоступном для детей месте!

Срок годности. 5 лет. Не использовать после истечения срока годности!

Условия отпуска. По рецепту врача.

ПРЕДНИЗОЛОН НИКОМЕД – 5 мг – таблетки

Описание. Таблетки белого цвета, круглые, плоские с обеих сторон.

Состав. 1 таблетка содержит 5 мг преднизолона.

Фармакологические свойства. Преднизолон – синтетический глюкокортикоидный препарат. Является высокоактивным производным гидрокортизона, из которого он получается в результате реакции дегидрирования. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, противошоковое и иммуносупрессивное действие. Его противовоспалительная и антиаллергическая активность в 3-4 раза превосходит активность кортизона или гидрокортизона. Влияет на различные виды обмена: оказывает катаболическое действие, повышает уровень глюкозы в крови, способствует перераспределению жировой ткани, может вызвать остеопороз. Обладает также влиянием на водно-электролитный баланс: вызывает задержку натрия и воды в организме. Преднизолон тормозит секрецию АКТГ гипофизом, угнетая тем самым, синтез глюкокортикоидов и андрогенов надпочечниками. После приёма внутрь преднизолон всасывается в желудочно-кишечном тракте. Биодоступность составляет 70-90%. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 1-2 часов. Связывание с белками плазмы – 90-95%. Период полувыведения – 2-3,5 часа. Метаболизируется в печени. Выделяется с мочой, главным образом в виде неактивных метаболитов.

Показания к применению.

— ревматические воспалительные заболевания (ревматоидный артрит, болезнь Бехтерева),

— системные болезни соединительной ткани (системная красная волчанка, склеродермия, узелковый периартериит, дерматомиозит),

— аллергические заболевания (сенная лихорадка, бронхиальная астма, крапивница, лекарственная аллергия),

— заболевания дыхательных путей: хронические обструктивные легочные заболевания (под прикрытием антибиотиков), фиброз лёгких, саркоидоз,

— воспалительные заболевания кишечника (язвенный илеит/колит),

— заболевания почек аутоиммунного генеза,

— кожные заболевания, например, пузырчатка обыкновенная, эритродермия,

— заболевания крови,

— злокачественные опухоли (в сочетании с химиотерапией),

— заместительная терапия при первичной недостаточности коры надпочечников и недостаточности передней доли гипофиза.

Применять строго по назначению врача во избежание осложнений!

Противопоказания.

— Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

— Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки.

— Выраженный остеопороз.

— Тяжелые миопатии.

— Вирусные инфекции.

— Лимфаденит после применения BCG-вакцины.

— Системные микозы.

— Глаукома.

— Период беременности и лактации: Во время беременности, особенно в первом триместре, можно применять только по жизненным показаниям. Во время лечения преднизолоном кормление грудью следует прекратить.

Способ применения и дозы. Доза препарата устанавливается индивидуально.

Взрослые. В начале курса лечения при тяжёлых острых заболеваниях суточная доза обычно составляет 50-75 мг преднизолона. При хронических заболеваниях и в менее тяжёлых случаях назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки. Поддерживающая доза составляет 5-15 мг преднизолона в сутки.

Дети. Начальная суточная доза для лечения острых заболеваний составляет 1-2 мг/кг массы тела. Суточная поддерживающая доза при длительном лечении составляет 0,25-0,5 мг/кг массы тела. Лечение глюкокортикоидами не следует резко прекращать. Дозу необходимо снижать постепенно. Принимать таблетки с небольшим количеством воды. С особой осторожностью и при одновременном лечении основного заболевания применять при сахарном диабете, туберкулёзе, гипертонии, тромбоэмболии, сердечной деятельности и недостаточности функции почек. Если в анамнезе есть указания на психоз, то терапия глюкокортикоидами проводится только по жизненным показаниям. В очень редких случаях после окончания лечения преднизолоном наблюдается развитие надпочечниковой недостаточности. В этом случае следует немедленно возобновить приём преднизолона и уменьшение дозы проводить медленно и с осторожностью (например, суточную дозу следует уменьшать на 2-3 мг в течение 7-10 дней). Из-за опасности возникновения гиперкортицизма новый курс лечения кортизоном после проведенного ранее длительного лечения преднизолоном в течение нескольких месяцев, всегда следует начинать с низких начальных доз (за исключением острых состояний, опасных для жизни). Во время лечения (особенно длительного) необходимо наблюдение окулиста, контроль АД и водно-электролитного баланса, а также картины периферической крови и уровня гликемии. С целью уменьшения побочных явлений можно назначить анаболические стероиды, антибиотики, антациды, а также увеличить поступление калия в организм (диета, препараты калия). При длительном лечении детей до 14 лет из-за опасности задержки роста, через каждые 3 дня необходимо делать перерыв на 4 дня (прерывистая терапия).

Лекарственные взаимодействия.

— Сердечные гликозиды: действие гликозидов усиливается.

— Салуретики: увеличивается выведения калия.

— Антидиабетические препараты для приёма внутрь: снижение гипогликемического действия.

— Производные кумарина: ослабление противосвёртывающего действия.

— Рифампицин: снижение активности кортикоидов.

— Салицилаты: увеличивается опасность желудочно-кишечного кровотечения.

— Если глюкокортикоид назначается за 8 недель до или в течение 2 недель после проведения вакцинации, эффект иммунизации будет снижен или полностью нейтрализован.

Побочное действие.

— обострение или возникновение язвенной болезни желудка или/и двенадцатиперстной кишки,

— повышение риска возникновения или повторного появления грибковых, вирусных и бактериальных инфекций,

— ослабление иммунитета, замедление заживления ран.

При более продолжительном лечении:

— синдром Кушинга,

— атрофия коры надпочечников,

— стероидный диабет,

— задержка натрия и развитие отёков,

Преднизолон — побочные действия очень серьезные

Преднизолон – это синтетический глюкокортикоидный препарат, который обладает всеми достоинствами и недостатками препаратов этой группы. Его побочные эффекты усиливаются при длительном применении в высоких дозах, поэтому преднизолон Преднизолон – против воспаления, аллергии и боли, но с осложнениями стараются назначать только в случае крайней необходимости и короткими курсами.

Преднизолон оказывает влияние на все виды обменных процессов. Под его воздействием разрушаются белки и продукты их распада используются организмом для получения глюкозы.

Повышается количество глюкозы Глюкоза: источник энергии в крови, что отрицательно сказывается на больных сахарным диабетом. Усиливает распад и одновременно образование жиров, которые откладываются в тканях, создавая лишний вес и неправильную конфигурацию фигуры. Минеральный обмен нарушается за счет того, что из организма выводится калий (снижается сократительная способность миокарда) и кальций (образуется остеопороз – истончение костей). В организме задерживается натрий и вода – это вызывает появление отеков.

ПРЕДНИЗОЛОН

Описание лекарственного препарата ПРЕДНИЗОЛОН основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН для специалистов и утверждено компанией-производителем для издания 2010 года.

Фармакологическое действие

Синтетический глюкокортикоидный препарат, обладающий выраженным противовоспалительным действием. Считается, что 5 мг преднизолона по противовоспалительному эффекту соответствует 4 мг метилпреднизолона или триамцинолона, 0.75 мг дексаметазона, 0.6 мг бетаметазона и 20 мг гидрокортизона. Минералокортикоидное действие преднизолона составляет около 60% активности гидрокортизона.

Преднизолон тормозит развитие симптомов воспаления, не влияя на его причину. Тормозит скопление макрофагов, лейкоцитов и других клеток в районе воспалительного очага. Ингибирует фагоцитоз, высвобождение лизосомных ферментов, а также синтез и высвобождение химических медиаторов воспаления. Вызывает торможение локализации макрофагов, уменьшение расширения и проницаемости капилляров, уменьшение прилегания лейкоцитов к эндотелию капилляров. Это приводит к торможению миграции лейкоцитов и образования отеков. Усиливается синтез липомодулина, ингибитора фосфолипазы А 2 . высвобождающей арахидоновую кислоту из фосфолипидной мембраны, с одновременным ингибированием ее синтеза.

Оказывает иммунодепрессивное действие, механизмы которого полностью не изучены, однако установлено, что преднизолон может ингибировать клеточные иммунологические реакции, как и специфические механизмы, связанные с иммунологическим ответом. Уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов. Уменьшает также присоединение иммуноглобулинов к рецепторам на поверхности клеток и тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов и уменьшения усиления раннего иммунологического ответа. Может также тормозить проникновение иммунологических комплексов через основные мембраны и уменьшать концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Преднизолон . действуя на дистальные канальцы, усиливает реабсорбцию натрия, выведение калия и водорода, а также задержку воды. Подобным образом влияет на транспорт катионов в других выделительных клетках. В меньшей степени влияет на выведение воды и электролитов толстым кишечником и потовыми и слюнными железами. В случае преднизолона это действие не является основанием для определения показаний.

Ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. Развитие недостаточности коры надпочечников и время восстановления ее функции зависит прежде всего от продолжительности лечения и в меньшей степени от дозы, времени и частоты приема препарата, как и от T 1/2 активного вещества. При пероральном приеме эквивалента 20-30 мг преднизолона недостаточность надпочечников может развиться в течение 5-7 дней, при меньших дозах — примерно через 30 дней. В случае прекращения приема препарата после короткого (до 5 дней) применения в высоких дозах, восстановление функции надпочечников может произойти примерно за неделю. После длительного применения в высоких дозах функция надпочечников может восстановиться в течение примерно года, а у некоторых пациентов — никогда.

Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает деградацию белков в лимфатической, соединительной, мышечной и кожной ткани. При длительном применении может дойти до атрофии этих тканей.

Преднизолон увеличивает доступность глюкозы путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения использования глюкозы в периферических тканях. Это приводит к увеличенному накоплению гликогена в печени, увеличению концентрации глюкозы в крови и увеличению резистентности к инсулину.

Усиливает липолиз и мобилизует жирные кислоты из жировой ткани, что увеличивает концентрацию жирных кислот в сыворотке крови. При длительном лечении возможно нарушение перераспределения жиров.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию. Снижает концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов. Это может привести к торможению роста костей у детей и молодежи и развитию остеопороза у больных всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Фармакологическое действие сохраняется в течение 30-36 ч.

Фармакокинетика

Всасывание

Биодоступность преднизолона после перорального приема составляет от 70 до 90%. C max препарата в сыворотке крови достигается в течение 1-2 ч. Пища замедляет всасывание преднизолона в начальной фазе, но не влияет на общую биодоступность препарата.

Распределение

При концентрации ниже 200 нг/мл преднизолон связывается с белками сыворотки крови на 90-95%, в то время как при концентрации более 1 мг/мл — примерно на 70%. Связывается в основном с глобулинами, в меньшей степени — с альбуминами. Связывание глюкокортикоидов с глобулинами характеризуется высоким сродством, но малой емкостью связи, с альбуминами — наоборот. V d свободной фракции препарата составляет около 1.5 л/кг.

Проникает через плацентарный барьер. С материнским молоком выделяется менее 1% дозы преднизолона.

Метаболизм и выведение

Преднизолон метаболизируется в основным в печени, в меньшей степени в почках.

T 1/2 преднизолона из сыворотки составляет 2.1-3.5 ч, из тканей — 18-36 ч. Выводится из организма с мочой в виде неактивных метаболитов, в небольшом количестве — как неизмененный преднизолон .

Показания к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

— эндокринные заболевания: первичная недостаточность коры надпочечников (болезнь Аддисона) и вторичная недостаточность коры надпочечников (рекомендуемыми препаратами являются гидрокортизон и кортизон, синтетические аналоги можно применять с минералокортикоидами); адреногенитальный синдром (врожденный, гиперплазия надпочечников) — лечение назначают с целью снижения вирилизации, обусловленной недостатком фермента, вызванным чрезмерной выработкой андрогена в надпочечниках; рекомендуется введение натрия, некоторым больным может оказаться необходимо также введение минералокортикоидов; острая недостаточность коры надпочечников; предоперационный период при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью коры надпочечников; тиреоидит (не гнойный);

— тяжело протекающие аллергические заболевания, резистентные к другим методам лечения: контактный дерматит, атопический дерматит, сывороточная болезнь, реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам, аллергический ринит (в т.ч. сезонный), анафилактические реакции (ГКС следует применять в качестве дополнительного лечения, в случаях, когда другие методы неэффективны в течение 1 ч, при реакциях, требующих восстановления дыхания или сердечной деятельности, или когда существует повышенный риск рецидива; лечение следует начать с в/в или в/м введения быстродействующего ГКС), ангионевротический отек (ГКС применяют как дополнительный препарат, лечение следует начать с в/в или в/м введения быстродействующего ГКС), острый неинфекционный отек гортани (рекомендуемым препаратом является эпинефрин, если необходимо введение ГКС, лечение следует начать с в/м или в/в введения быстродействующего препарата);

— коллагенозы (ГКС рекомендуют в период обострения или в некоторых случаях как поддерживающую терапию): ревматический или неревматический миокардит, дерматомиозит (для детей ГКС могут быть рекомендуемым препаратом), СКВ, мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный, узелковый периартериит, рецидивирующий полихондрит, ревматическая полимиалгия, системные васкулиты;

— дерматологические заболевания: атопический дерматит, контактный дерматит, эксфолиативный дерматит, герпетиформный буллезный дерматит, тяжелый себорейный дерматит, тяжелая форма многоформной эритемы (синдром Стивенса-Джонсона), грибовидный микоз, пузырчатка, тяжелый псориаз, тяжелые формы экземы, пемфигоид;

— заболевания ЖКТ (в фазе обострения, длительная терапия не рекомендуется): язвенный колит, болезнь Крона, тяжелая целиакия;

— гематологические заболевания: приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия, врожденная апластическая анемия, анемия вследствие селективной гипоплазии костного мозга, вторичная тромбоцитопения у взрослых, идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;

— заболевания печени (существуют противоречия относительно применения ГКС): алкогольный гепатит с энцефалопатией, активный хронический гепатит, неалкогольный гепатит у женщин, подострый некроз печени;

— гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе;

— неревматические заболевания суставов (кратковременно, как дополнительное лечение при обострениях): острый и подострый бурсит, эпикондилит, неспецифический острый тендовагинит, посттравматический остеоартрит;

— онкологические заболевания (в качестве паллиативной терапии, наряду со специфической противоопухолевой терапией): острая и хроническая лимфобластическая анемия, гранулезные и агранулезные лимфомы, рак молочной железы, рак предстательной железы, множественная миелома, лихорадка, связанная с онкологическим заболеванием;

— нефротический синдром (ГКС показаны с целью вызвать диурез или достичь ремиссии в случае протеинурии при идиопатическом почечном синдроме без уремии, или для улучшения функции почек у больных красной волчанкой). Для предупреждения частых рецидивов при идиопатическом нефротическом синдроме может быть необходимо длительное лечение;

— неврологические заболевания: туберкулезный менингит с нарушением оттока спинномозговой жидкости (с одновременно с антибактериальным лечением), рассеянный склероз в фазе обострения, миастения (при лечении тяжелых случаев, резистентных к стандартной терапии; ГКС могут быть более эффективны после тимэктомии и у больных, заболевших в возрасте более 40 лет; может оказаться необходимым длительное лечение);

— заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы: ирит, иридоциклит, хориоретинит, рассеянный задний увеит, неврит зрительного нерва, симпатический хориоидит, воспаление переднего отдела глазного яблока, аллергический конъюнктивит, кератит (не связанный с вирусом герпеса или грибковой инфекцией), аллергическое периферическое изъязвление роговицы;

— заболевания полости рта (сопровождающиеся выраженным болевым синдромом и резистентные к местной терапии; перед началом лечения следует исключить герпетическую инфекцию): десквамативный гингивит (если диагноз подтвержден биопсией и методом иммунофлюоресценции), изменения в полости рта при заболеваниях, поддающихся терапии ГКС, такие как системная красная волчанка, пузырчатка, пемфигоид, синдром Стивенса-Джонсона, плоский лишай;

— перикардит (с целью снижения выраженности воспалительного процесса и лихорадки);

— заболевания органов дыхания: бронхиальная астма, бериллиоз, синдром Леффлера, симптоматический саркоидоз, аспирационная пневмония; молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной терапией), хроническая эмфизема легких (резистентная к терапии аминофиллином и бета-адреномиметиками);

— ревматические заболевания (в качестве вспомогательной терапии в период обострения): анкилозирующий спондилит, псориатическая артропатия, ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (при резистентности к другим методам терапии), острый подагрический артрит, бурсит у больных с остеоартритом, болезнь Рейтера, ревматическая лихорадка;

— для предупреждения и лечения отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными средствами).

Режим дозирования

Устанавливают индивидуально в зависимости от показаний, эффективности терапии и состояния пациента. Рекомендуют принимать всю суточную дозу препарата 1 раз/ утром во время еды (в соответствии с суточным ритмом секреции эндогенных глюкокортикоидов), однако в некоторых случаях может быть необходим более частый прием препарата.

После получения желаемого терапевтического эффекта рекомендуется сокращение дозы до наименьшей эффективной. Перед планируемым прекращением приема препарата дозу также следует сокращать постепенно.

Суточная доза для взрослых составляет от 5 до 60 мг, максимально до 250 мг/

При рассеянном склерозе в период обострения препарат назначают в дозе 200 мг/ в течение 7 дней, далее 80 мг/ в течение месяца.

Детям препарат назначают в дозе от 140 мкг до 2 мг/кг массы тела/ в 3-4 приема.

В случае пропуска приема следует принять препарат как можно быстрее или, если приближается время следующего приема, эту дозу пропустить.

Не следует принимать препарат в удвоенной дозе.

Побочное действие

Кратковременное применение преднизолона, как и других ГКС, приводит к нежелательным эффектам только в исключительных случаях. Риск развития нежелательных эффектов отмечается, прежде всего, у пациентов, принимающих преднизолон в течение длительного времени.

Со стороны водно-электролитного баланса: задержка натрия и жидкости, потеря калия, гипокалиемический алкалоз.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: симптомы недостаточности кровообращения, повышение АД, облитерирующий тромбофлебит.

Со стороны костно-мышечной системы: мышечная слабость, стероидная миопатия (чаще встречается у женщин; обычно начинается с мышц бедренного пояса и распространяется на проксимальные мышцы плеча и руки; редко затрагивает дыхательные мышцы), потеря мышечной массы, остеопороз, компрессионный перелом позвоночника, асептический некроз головок бедренной и плечевой костей, патологические переломы длинных трубчатых костей.

Со стороны пищеварительной системы: пептическая язва и ее последствия (перфорации, кровотечения), перфорации толстой или тонкой кишки (особенно у больных с воспалительным процессом в области кишечника), панкреатит, метеоризм, язвенный эзофагит, нарушения пищеварения, повышенный аппетит, тошнота.

Дерматологические реакции: атрофические полосы, угри, замедленное заживление ран, истончение кожи, петехии, гематомы, эритема, повышенное потоотделение.

Аллергические реакции: аллергический дерматит, крапивница, ангионевротический отек, анафилактические реакции.

Со стороны ЦНС: повышение внутричерепного давления с застойным соском зрительного нерва (ложная опухоль мозга — чаще всего у детей, обычно после слишком быстрого уменьшения дозы, симптомы — головная боль, ухудшение остроты зрения или двоение в глазах), судороги, головокружение, головная боль, психические нарушения (чаще всего появляются в течение первых 2 недель лечения; симптомы могут имитировать шизофрению, мании или делириозный синдром; чаще всего появляются при приеме преднизолона в дозе 40 мг/; наиболее подвержены появлению симптомов женщины и больные с СКВ), нарушения сна.

Со стороны эндокринной системы: вторичная недостаточность коры надпочечников и гипофиза (при приеме в дозе > 5 мг/, особенно в стрессовых ситуациях, таких как болезнь, травма, хирургическая операция), синдром Иценко-Кушинга, торможение роста у детей, нарушения менструального цикла, пониженная толерантность к углеводам, манифестация сахарного диабета, повышенная потребность в инсулине и гипогликемических препаратах у больных сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны органа зрения: задняя подсумочная катаракта (обычно проходит после прекращения лечения, но может нуждаться в хирургическом лечении), повышение внутриглазного давления, глаукома (обычно после лечения в течение не менее года), экзофтальм.

Прочие: отрицательный баланс азота, увеличение массы тела, повышенный аппетит, плохое самочувствие.

Со стороны лабораторных показателей: лейкоцитоз (>20 000 в 1 мкл), лимфопения, моноцитопения, гипергликемия, глюкозурия, гиперкальциемия, увеличение содержания общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке, уменьшение концентрации 17-оксистероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного техниция Тс 99м костной тканью и опухолями мозга, уменьшение захвата меченного йода 123 J и 131 J щитовидной железой, ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.

Прием препарата во время еды может уменьшить побочные эффекты со стороны пищеварительной системы. Эффективность нейтрализующих соляную кислоту препаратов в предотвращении образования язвы, кровотечений пищеварительного тракта или перфорации кишечника в связи с приемом ГКС не подтверждена.

В случае появления стероидной миопатии, если нельзя отказываться от глюкокортикоида, замена его на другой может уменьшить проявления. В связи с усилением катаболизма белков в ходе длительного лечения может быть показано увеличение содержания белка в пище. Риск остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая кальций и витамин D или, если состояние больного позволяет, выполняя соответствующие физические упражнения.

В случае появления психоза или депрессии следует, если возможно, уменьшить дозу или прекратить прием препарата. В случае необходимости можно применять фенотиазин или соединения лития. Противопоказаны трициклические антидепрессанты, поскольку могут усиливать психические нарушения, вызванные ГКС.

Противопоказания к применению препарата ПРЕДНИЗОЛОН

— системные микозы;

— повышенная чувствительность к преднизолону или другому компоненту препарата.

Применение препарата ПРЕДНИЗОЛОН при беременности и кормлении грудью

Назначение ГКС женщинам детородного возраста и беременным возможно только тогда, когда польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В экспериментальных исследованиях на животных применение ГКС вызывало увеличение частоты случаев расщепления неба, выкидышей, плацентарной недостаточности и торможения развития плода. Отсутствует достаточное количество контролируемых наблюдений на людях. Хотя подозрения о тератогенном действии кортикостероидов на людей не подтвердились, существуют данные, указывающие на повышение риска развития плацентарной недостаточности, низкой массы тела при рождении и гибели плода в случаях применения ГКС при беременности.

Преднизолон выделяется с грудным молоком в небольшом количестве. Считают, что прием матерью в период лактации преднизолона в дозе до 5 мг не вызывает у ребенка нежелательных эффектов. Однако применение препарата в более высоких дозах может вызвать у ребенка торможение роста или нарушение секреции эндогенных гормонов коры надпочечников. При необходимости длительного назначения препарата в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.

Особые указания

Преднизолон противопоказан больным с системными микозами и из-за риска усиления инфекции. При применении для терапии грибковых инфекций амфотерицина В препарат может иногда применяться для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако в этих случаях может развиться недостаточность кровообращения и увеличение размеров сердца, а также тяжелая гипокалиемия.

При возникновении различных стрессовых ситуаций пациентам, принимающим ГКС, следует ввести быстродействующий ГКС в высокой дозе.

Внезапная отмена препарата может привести к развитию недостаточности коры надпочечников, поэтому препарат следует отменять, постепенно снижая дозу.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекционных заболеваний, снижать резистентность организма к инфекции. Возможно манифестация латентного амебиаза. У лиц, прибывших из тропических стран, или больных дизентерией, вызванной неизвестными причинами, перед назначением ГКС следует исключить амебиаз.

При длительном применении преднизолона возможно возникновение катаракты, глаукомы с вероятным повреждением зрительных нервов, а также повышается риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

При применении в высоких дозах преднизолон может вызывать повышение АД, задержку воды и натрия, а также увеличенное выведение калия, в таких случаях может потребоваться ограничение содержания натрия и увеличение калия в диете. Преднизолон вызывает также увеличенное выведение кальция.

При применении Преднизолона не следует проводить вакцинацию живыми вирусными вакцинами из-за возможности репликации вирусов и развития вирусных заболеваний, а также снижения выработки антител. Введение инактивированных вирусных или бактериальных вакцин может не вызвать ожидаемого увеличения титра антител, за исключением случаев вакцинации пациентов, получающих ГКС в качестве заместительной терапии (например, при болезни Аддисона).

Применение препарата у пациентов с активным туберкулезом должно быть ограничено до случаев диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только при одновременном проведении специфической противотуберкулезной терапии. Больные с латентным туберкулезом или положительной туберкулиновой пробой, принимающие преднизолон . должны находиться под наблюдением с учетом возможности развития туберкулеза, а при длительной терапии ГКС такие пациенты должны получать профилактическую противотуберкулезную терапию.

Отмена препарата после длительного приема может привести к развитию синдрома отмены ГКС (симптомы могут включать повышенную температуру, миалгии, артралгии, плохое самочувствие). Эти симптомы могут появиться даже в случаях, когда не отмечается развития недостаточности коры надпочечников. С целью смягчения некоторых симптомов синдрома отмены ГКС (без угнетения системы гипоталамус-гипофиз-надпочечники) можно назначать ацетилсалициловую кислоту или другие НПВС.

У больных с гипофункцией щитовидной железы или циррозом печени действие преднизолона усиливается.

При герпетической инфекции глаз преднизолон назначают с осторожностью из-за риска развития перфорации роговицы.

Преднизолон следует применять в минимальных эффективных дозах (если снижение дозы возможно, необходимо ее постепенно уменьшать).

На фоне применения преднизолона могут возникнуть психические расстройства (такие как эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза), а существовавшие ранее эмоциональная неустойчивость или склонность к психотическим реакциям могут во время лечения усиливаться.

С осторожностью назначают преднизолон в комбинации с ацетилсалициловой кислотой пациентам с гипопротромбинемией.

Следует с осторожностью назначать препарат при неспецифическом язвенном колите (если существует угроза перфорации); абсцессах или других гнойных инфекциях, дивертикулезе кишечника, свежих анастомозах кишечника, активной или латентной пептической язве, почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, диабете, нарушении функции печени, глаукоме, грибковых или вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

Следует учитывать, что в случае перфорации ЖКТ у больных, принимающих преднизолон в высоких дозах, симптомы перитонита могут быть незначительны или вообще не появиться.

При применении препарата следует иметь в виду, что в некоторых случаях ГКС могут увеличивать или уменьшать количество и подвижность сперматозоидов.

Применение ГКС может в некоторых случаях быть полезно при вспомогательном лечении некоторых заболеваний, связанных с ВИЧ-инфекцией. Однако из-за риска развития тяжелых, резистентных к лечению инфекций и новообразований, решение о применении ГКС у ВИЧ-инфицированных пациентов и пациентов с развитой клинической картиной СПИД следует принимать после тщательного соотношения пользы и риска.

Использование в педиатрии

При длительном применении Преднизолона в педиатрической практике необходим тщательный контроль роста и развития детей.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Считают, что препарат не вызывает снижения психофизических функций и способности управлять механическими транспортными средствами.

Передозировка

Прием ГКС даже в очень высоких дозах обычно не вызывает симптомов острой передозировки. Длительное применение ГКС может привести к множеству различных симптомов . характерных для повышенной активности гормонов коры надпочечников, таких как: психические нарушения, ожирение, задержка натрия и воды, повышение массы тела, избыточный рост волос (лекарственный гипертрихоз), появление угрей, стрий, повышение АД, понижение сопротивляемости к инфекциям, остеопороз, изъявления пищеварительного тракта.

Лечение: в случае острой передозировки рекомендуется вызвать рвоту и промыть желудок. Не существует специфического антидота. Лечение передозировки основано на поддержании жизнеобеспечивающих функций организма.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении Преднизолона с НПВС, этанолом увеличивается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений ЖКТ.

При совместном применении Преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возрастает риск развития гипокалиемии, гипертрофии миокарда и недостаточности кровообращения.

При одновременном применении Преднизолона с парацетамолом повышается вероятность возникновения гипернатриемии, периферических отеков, увеличения выведения кальция, повышается риск гипокальциемии, остеопороза, гепатотоксичности парацетамола.

При совместном применении Преднизолона с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей.

При одновременном применении Преднизолона с холиноблокаторами (атропином) возможно повышение внутриглазного давления.

При совместном применении Преднизолона с непрямыми антикоагулянтами, гепарином, стрептокиназой и урокиназой возможно изменение эффективности последних, повышается риск возникновения эрозивно-язвенных поражений и кровотечений из ЖКТ. Дозу следует устанавливать на основании показателей гемостаза (прежде всего протромбинового времени).

Трициклические антидепрессанты могут усиливать психические нарушения, связанные с приемом преднизолона. Не следует использовать их для лечения этого осложнения.

При одновременном применении Преднизолон ослабляет гипогликемическое действие пероральных гипогликемических средств и инсулина (может потребоваться коррекция дозы в зависимости от концентрации глюкозы в сыворотке крови).

При совместном применении Преднизолона и антитиреоидных препаратов и гормонов щитовидной железы возможно изменение функции щитовидной железы (может потребоваться коррекция дозы или отмена антитиреоидного препарата или гормонов щитовидной железы).

Преднизолона происходит усиление гипергликемического действия аспарагиназы.

При совместном применении с пероральными гормональными контрацептивами, содержащими эстрогены, следует учитывать, что эстрогены могут изменять метаболизм преднизолона и его связывание с белками, что приводит к увеличению продолжительности полужизни и усиливает действие преднизолона.

При одновременном применении Преднизолона и сердечных гликозидов повышается риск развития нарушений сердечного ритма и других токсических эффектов гликозидов, связанных с гипокалиемией.

При одновременном применении Преднизолон ослабляет действие диуретиков, возможно развитие гипокалиемии.

Эфедрин может ускорять метаболизм глюкокортикоидов (может быть необходимо изменение дозы преднизолона).

При совместном применении с Преднизолоном может потребоваться увеличение дозы препаратов фолиевой кислоты.

Индукторы ферментов печени уменьшают эффект ГКС.

При совместном применении Преднизолона и иммунодепрессантов повышается риск развития инфекций, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном применении Преднизолона и изониазида возможно снижение концентрации противотуберкулезного препарата в плазме крови, преимущественно у лиц с быстрым ацетилированием (может потребоваться коррекция дозы).

При совместном применении Преднизолона и мексилетина возможно ускорение биотрансформации и снижение концентрации мексилетина в плазме крови.

Митотан уменьшает активность коры надпочечников и во время его применения обычно необходимо применение ГКС, но в дозах более высоких, чем обычно, поскольку митотан изменяет метаболизм глюкокортикоидов.

Гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, вызываемую применением недеполяризующих миорелаксантов, приводя к увеличению продолжительности депрессии дыхания и паралича.

На фоне одновременного приема Преднизолона происходит увеличение выведения салицилатов и снижение их концентрации в плазме крови, что сопровождается риском образования язвы и кровотечения ЖКТ.

При избыточном поступлении натрия в организм на фоне применения Преднизолона возможно развитие отеков, артериальной гипертензии, поэтому может быть необходимым ограничение в диете натрия и лекарственных препаратов с высоким содержанием натрия. Иногда применение ГКС требует дополнительного введения натрия.

При проведении вакцинации живыми вирусными вакцинами в период применения ГКС в иммунодепрессивных дозах возможно развитие вирусных заболеваний, а также снижение эффективности прививок. При проведении вакцинации другими вакцинами повышается риск развития неврологических осложнений и снижения выработки антител.

Условия отпуска из аптек

Препарат отпускается по рецепту.

Catad_pgroup Системные кортикостероиды

Преднизолон Гедеон Рихтер таблетки - официальная* инструкция по применению

*зарегистрированная Минздравом РФ (по grls.rosminzdrav.ru)

(PREDNISOLON)

Регистрационный номер:

П N011381/01

Торговое название: Преднизолон

Международное непатентованное название:

преднизолон

Лекарственная форма:

таблетки

СОСТАВ
Одна таблетка содержит:
Действующее вещество: преднизолон - 5 мг.
Вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный; крахмал картофельный: стеариновая кислота; магния стеарат; тальк; повидон; крахмал кукурузный; лактозы моногидрат.

ОПИСАНИЕ
Таблетки плоскоцилиндрической формы белого или почти белого цвета с фаской и гравировкой «Р» на одной стороне.

Фармакотерапевтическая группа:

глюкокортикостероид

Код ATX: Н02А В06

ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
Фармакодинамика.
Преднизолон - синтетический глюкокортикоидный препарат, дегидрированный аналог гидрокортизона. Оказывает противовоспалительное, противоаллергическое, десенсибилизирующее, противошоковое, антитоксическое и иммунодепрессивное действие.
Взаимодействует со специфическими цитоплазматическими рецепторами и образует комплекс, проникающий в ядро клетки. стимулирует синтез матричной рибонуклеиновой кислоты (мРНК); последняя индуцирует образование белков, в т.ч. липокортина. опосредующих клеточные эффекты. Липокортин угнетает фосфолипазу А 2, подавляет высвобождение арахидоновой кислоты и подавляет синтез эндоперекисей, простагландинов, лейкотриенов, способствующих процессам воспаления, аллергии и др.
Подавляет высвобождение гипофизом адренокортикотропного гормона и вторично - синтез эндогенных глюкокортикостероидов. Угнетает секрецию тиреотропного и фолликулостимулирующего гормонов.
Снижает количество лимфоцитов и эозинофилов, увеличивает - эритроцитов (стимулирует выработку эритропоэтинов).
Белковый обмен: уменьшает количество белка в плазме (за счет глобулинов) с повышением коэффициента альбумин/глобулин, повышает синтез альбуминов в печени и почках: усиливает катаболизм белка в мышечной ткани.
Липидный обмен: повышает синтез высших жирных кислот и триглицеридов, перераспределяет жир (накопление жира преимущественно в области плечевого пояса, лица, живота), приводит к развитию гиперхолестеринемии.
Углеводный обмен: увеличивает абсорбцию углеводов из желудочно-кишечного тракта; повышает активность глюкозо-6-фосфатазы. приводящей к повышению поступления глюкозы из печени в кровь; повышает активность фосфоэнолпируваткарбоксилазы и синтез аминотрансфераз. приводящих к активации глюконеогенеза.
Водно-электролитный обмен: задерживает натрий и воду в организме, стимулирует выведение калия (минералокортикоидная активность), снижает абсорбцию кальция из желудочно-кишечного тракта, "вымывает" кальций из костей, повышает его выведение почками.
Противовоспалительный эффект связан с угнетением высвобождения эозинофилами и тучными клетками медиаторов воспаления, индуцированием образования липокортина и уменьшения количества тучных клеток, вырабатывающих гиалуроновую кислоту; с уменьшением проницаемости капилляров, стабилизацией клеточных мембран и мембран органелл (особенно лизосомальных).
Противоаллергический эффект развивается в результате подавления синтеза и секреции медиаторов аллергии, торможения высвобождения из сенсибилизированных тучных клеток и базофилов гистамина и других биологически активных веществ, уменьшения числа циркулирующих базофилов, подавления развития лимфоидной и соединительной ткани, снижения количества Т- и В-лимфоцитов, тучных клеток, снижения чувствительности эффекторных клеток к медиаторам аллергии, угнетения антителообразования, изменения иммунного ответа организма.
При обструктивных заболеваниях дыхательных путей действие основывается, главным образом, на торможении воспалительных процессов, угнетении развития или предупреждении отека слизистых оболочек, торможении эозинофильной инфильтрации подслизистого слоя эпителия бронхов и отложении в слизистой оболочке бронхов циркулирующих иммунных комплексов. Происходит торможение эрозирования и десквамации слизистой оболочки. Преднизолон повышает чувствительность бета- адренорецепторов бронхов мелкого и среднего калибра к эндогенным катехоламинам и экзогенным симпатомиметикам, снижает вязкость слизи за счет угнетения или сокращения ее продукции.
Противошоковое и антитоксическое действие связано с повышением артериального давления (за счет увеличения концентрации циркулирующих катехоламинов и восстановления чувствительности к ним адренорецепторов, а также вазоконстрикции), снижением проницаемости сосудистой стенки, мембранопротекторными свойствами, активацией ферментов печени, участвующих в метаболизме эндо - и ксенобиотиков.
Иммунодепрессивный эффект обусловлен угнетением пролиферации лимфоцитов (особенно Т-лимфоцитов), подавлением миграции В-клеток и взаимодействия Т - и В- лимфоцитов, торможением высвобождения цитокинов (интерлейкина - 1, интерлейкина - 2; гамма - интерферона) из лимфоцитов и макрофагов и снижением образования антител.
Тормозит соединительнотканные реакции в ходе воспалительного процесса и снижает возможность образования рубцовой ткани.
Фармакокинетика.
Абсорбция - высокая, максимальная концентрация в крови при пероральном приеме достигается через 1- 1.5 ч. В плазме до 90% преднизолона связывается с белками: транскортином (кортизолсвязывающим глобулином) и альбуминами.
Метаболизируется в печени, почках, тонкой кишке, бронхах. Окисленные формы глюкуронизируются или сульфатируются. Метаболиты неактивны. Период полувыведения - 2-4 ч. Выводится с желчью и мочой путем клубочковой фильтрации и на 80 - 90 % реабсорбируется канальцами. 20% выводится почками в неизмененном виде.

ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Эндокринные нарушения: первичная и вторичная надпочечниковая недостаточность (в том числе состояние после удаления надпочечников); врожденная гиперплазия надпочечников; подострый тиреоидит; гипогликемические состояния.
Системные заболевания соединительной ткани:
ревматоидный артрит; системная красная волчанка; дерматомиозит; склеродермия: узелковый периартериит.
Острый ревматизм, острый кардит, малая хорея.
Острые и хронические воспалительные заболевания суставов: плечелопаточный периартрит; анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева); подагрический и псориатический артрит; остеоартроз (в том числе посттравматический); полиартрит; ювенильный артрит, синдром Стилла у взрослых; бурсит; неспецифический тендосиновит; синовит; эпикондилит.
Острые и хронические аллергические заболевания:
аллергические реакции на лекарственные средства и пищевые продукты; лекарственная экзантема; сывороточная болезнь; крапивница; поллиноз; ангионевротический отек: аллергический ринит.
Бронхиальная астма, астматический статус.
Заболевания крови и системы кроветворения: аутоиммунная гемолитическая анемия; острые лимфо- и миелоидный лейкозы; лимфогранулематоз, тромбоцитопеническая пурпура; агранулоцитоз; панмиелопатия; вторичная тромбоцитопения у взрослых; эритробластопения (эритроцитарная анемия); врожденная (эритроидная) гипопластическая анемия.
Заболевания кожи:
пузырчатка; экзема, псориаз, эксфолиативный дерматит; атопический дерматит; диффузный нейродермит; контактный дерматит (с поражением большой поверхности кожи); токсидермия; себорейный дерматит; токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла); буллезный герпетиформный дерматит; злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона).
Аллергические и воспалительные заболевания глаз:
аллергические язвы роговицы; аллергические формы конъюнктивита; симпатическая офтальмия; тяжелые вялотекущие передние и задние увеиты; неврит зрительного нерва.
Заболевания желудочно-кишечного тракта:
язвенный колит; болезнь Крона; гепатит; локальный энтерит.
Рак легкого (в комбинации с цитостатическими препаратами).
Миеломная болезнь.
Заболевания легких:
острый альвеолит, фиброз легких, саркоидоз II-III стадии.
Заболевания почек аутоиммунного генеза (в том числе острый гломерулонефрит). нефротический синдром.
Туберкулезный менингит, туберкулез легких.
Аспирационная пневмония (в сочетании со специфической химиотерапией).
Бериллиоз, синдром Леффлера (не поддающийся другой терапии).
Рассеянный склероз.
Отек мозга (в том числе на фоне опухоли мозга или связанный с хирургическим вмешательством, лучевой терапией или травмой головы) после предварительного парентерального применения.
Профилактика реакции отторжения трансплантата при пересадке органов.
Гиперкальциемия на фоне онкологических заболеваний. Тошнота и рвота при проведении цитостатической терапии.

Применение в период беременности и лактации.
Во время беременности применение преднизолона возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В I триместре беременности преднизолон применяется только по жизненным показаниям.
При длительной терапии в период беременности не исключена возможность нарушения роста плода. В случае применения в III триместре беременности существует опасность возникновения атрофии коры надпочечников у плода, что может потребовать проведения заместительной терапии у новорожденного.
Поскольку глюкокортикостероиды проникают в грудное молоко, в случае необходимости применения препарата в период грудного вскармливания кормление грудью рекомендуется прекратить.

СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ.
Доза и продолжительность лечения подбирается врачом в индивидуальном порядке в зависимости от показаний и тяжести заболевания.
Обычно суточную дозу принимают однократно либо принимают двойную дозу через день, в утренние часы, в интервале от 6 до 8 часов утра.
Высокую суточную дозу можно распределить на 2-4 приема, при этом по утрам следует принимать большую дозу. Таблетки следует принимать во время или непосредственно после еды, запивая небольшим количеством жидкости.
При острых состояниях и в качестве заместительной терапии взрослым назначают в начальной дозе 20-30 мг/сутки, поддерживающая доза составляет - 5-10 мг/сутки. При некоторых заболеваниях (нефротический синдром, некоторые ревматические заболевания) назначают более высокие дозы. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу. Если в анамнезе имеются психозы, высокие дозы назначают под строгим контролем врача.
Дозы для детей: начальная доза - 1-2 мг/кг/сутки в 4-6 приемов, поддерживающая - 0.3-0.6 мг/кг/сутки.
При назначении следует учитывать суточный секреторный ритм глюкокортикостероидов: утром назначают большую (или всю) часть дозы.

ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Частота развития и выраженность побочных эффектов зависят от длительности применения, величины используемой дозы и возможности соблюдения циркадного ритма назначения преднизолона.
Со стороны эндокринной системы: угнетение функции надпочечников, снижение толерантности к глюкозе, "стероидный" сахарный диабет или манифестация латентного сахарного диабета, синдром Иценко-Кушинга (лунообразное лицо, ожирение гипофизарного типа, гирсутизм, повышение артериального давления, дисменорея, аменорея, миастения, стрии), замедление роста и задержка полового развития у детей.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: оральный кандидоз, тошнота, рвота, панкреатит, "стероидная" язва желудка и 12-перстной кишки, эрозивный эзофагит, кровотечения и перфорация желудочно-кишечного тракта, повышение или снижение аппетита, метеоризм, икота. В редких случаях - повышение активности "печеночных" трансаминаз и щелочной фосфатазы.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: повышение артериального давления, аритмии, брадикардия; развитие (у предрасположенных пациентов) или усиление выраженности хронической сердечной недостаточности, ЭКГ-изменения, характерные для гипокалиемии, гиперкоагуляция, тромбозы. У больных с острым и подострым инфарктом миокарда - распространение очага некроза, замедление формирования рубцовой ткани, что может привести к разрыву сердечной мышцы.
Со стороны нервной системы: делирий, дезориентация, эйфория, галлюцинации, маниакально-депрессивный психоз, депрессия, паранойя, повышение внутричерепного давления, нервозность или беспокойство, бессонница, головокружение, вертиго. псевдоопухоль мозжечка, головная боль, судороги.
Со стороны органов чувств: задняя субкапсулярная катаракта, повышение внутриглазного давления с возможным повреждением зрительного нерва, склонность к развитию вторичных бактериальных, грибковых или вирусных инфекций глаз, трофические изменения роговицы, экзофтальм.
Со стороны обмена веществ: гипокальциемия, повышение массы тела, отрицательный азотистый баланс (повышенный распад белков), повышенное потоотделение.
Побочные действия, обусловленные минералокортикоидной активностью - задержка жидкости и натрия (периферические отеки), гипернатриемия, гипокалиемический синдром (гипокалиемия, аритмия, миалгия или спазм мышц, слабость и утомляемость).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: замедление роста и процессов окостенения у детей (преждевременное закрытие эпифизарных зон роста), остеопороз (очень редко - патологические переломы костей, асептический некроз головки плечевой и бедренной кости), разрыв сухожилий мышц, "стероидная" миопатия. снижение мышечной массы (атрофия).
Со стороны кожных покровов и слизистых оболочек: замедленное заживление ран, петехии, экхимозы, истончение кожи, гипер- или гипопигментация, угри, стрии, склонность к развитию пиодермии и кандидозов.
Заболевания почек и мочевыводящих путей: учащенное ночное мочеиспускание, мочекаменная болезнь вследствие повышенной экскреции кальция и фосфата.
Заболевания иммунной системы: генерализованные (кожная сыпь, зуд кожи, анафилактический шок) и местные аллергические реакции.
Прочие: развитие или обострение инфекций (появлению этого побочного эффекта способствуют совместно применяемые иммунодепрессанты и вакцинация), лейкоцитурия.

ПЕРЕДОЗИРОВКА
В случае возникновения побочных явлений необходимо уменьшить дозу преднизолона.
Специфического антидота нет, лечение симптоматическое. Необходим контроль за электролитами крови.

Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Фенобарбитал, фенитоин, рифампицин, эфедрин, аминоглутетимид, аминофеназон (индукторы «печеночных» микросомальных ферментов) снижают терапевтическое действие глюкокортикостериодных гормонов.
Может потребоваться увеличение дозы инсулина и пероральных гипогликемических препаратов из-за ослабления гипогликемического действия.
Возможно как усиление, так и ослабление антикоагулянтного эффекта при приёме непрямых антикоагулянтов (требуется коррекция дозы).
Антикоагулянты и тромболитики - повышается риск развития кровотечений из язв в желудочно-кишечном тракте.
Нестероидные противовоспалительные препараты:
Ацетилсалициловая кислота - преднизолон ускоряет ее выведение и снижает концентрацию в крови. После отмены глюкокортикостероидных препаратов возможно повышение концентрации салицилатов и развитие интоксикации; ввиду ульцерогенного действия салицилатов возрастает риск развития гастроинтестинального кровотечения и изъязвлений.
Индометацин - увеличивается риск побочных эффектов преднизолона (вытеснение индометацином преднизолона из связей с альбуминами).
Риск развития гипокалиемии возрастает при приёме амфотерицина В, диуретиков, теофиллина, сердечных гликозидов .
Ингибиторы карбоангидразы и «петлевые» диуретики могут увеличить риск развития остеопороза.
При приёме эстрогенов и пероральных эстрогенсодержащих контрацептивов снижается клиренс глюкокортикостероидов , удлиняется период полувыведения, усиливаются терапевтические и токсические эффекты преднизолона.
Возрастает гемотоксичность метотрексата .
Снижает стимулирующее влияние соматропина на рост.
Витамин D - снижается его влияние на всасывание кальция в кишечнике:
Празиквантел - снижается его концентрация;
М-холиноблокаторы (включая антигистаминные препараты и трициклические антидепрессанты) и нитраты - способствует повышению внутриглазного давления;
Изониазид и мексилетин - преднизолон увеличивает их метаболизм (особенно у "медленных" ацетилаторов), что приводит к снижению их плазменных концентраций.
Адренокортикотропный гормон усиливает действие преднизолона.
Эргокальциферол и паратгормон препятствуют развитию остеопатии, вызываемой преднизолоном.
Циклоспорин и кетоконазол , замедляя метаболизм преднизолона, могут в ряде случаев увеличивать его токсичность.
Глюкокортикостероиды снижают гипотензивный эффект антигипертензивных препаратов.
Одновременное назначение андрогенов и стероидных анаболических препаратов с преднизолоном способствует развитию периферических отеков и гирсутизма, появлению угрей.
Митотан и другие ингибиторы функции коры надпочечников могут обусловливать необходимость повышения дозы преднизолона.
живыми противовирусными вакцинами и на фоне других видов иммунизации увеличивает риск активации вирусов и развития инфекций.
Иммунодепрессанты повышают риск развития инфекций и лимфомы или других лимфопролиферативных нарушений, связанных с вирусом Эпштейна-Барр.
Антипсихотические средства (нейролептики) и азатиоприн повышают риск развития катаракты при назначении преднизолона.
Одновременное назначение антацидов снижает всасывание преднизолона.
При одновременном применении с антитиреоидными препаратами снижается, а с тиреоидными гормонами - повышается клиренс преднизолона.

ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Перед началом лечения больной должен быть обследован на предмет выявления возможных противопоказаний. Клиническое обследование должно включать исследование сердечно-сосудистой системы, рентгенологическое исследование легких, исследование желудка и 12-перстной кишки; системы мочевыделения, органа зрения.
До начала и во время проведения стероидной терапии необходимо контролировать общий анализ крови, концентрацию глюкозы в крови и моче, электролитов в плазме.
В период лечение глюкокортикостероидами, особенно в больших дозах, не рекомендуется проводить вакцинацию из-за снижения ее эффективности.
Средние и высокие дозы глюкокортикостероидов могут вызывать повышение артериального давления.
При туберкулёзе препарат может назначаться лишь совместно с противотуберкулёзными препаратами.
При интеркуррентных инфекциях. септических состояниях необходимо одновременное проведение антибиотикотерапии.
При длительном лечении глюкокортикостероидами необходимо назначать калий во избежание гипокалиемии.
При болезни Аддисона препарат не следует принимать одновременно с барбитуратами из-за опасности развития острой надпочечниковой недостаточности (аддисонический криз).
Глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать замедление роста у детей и подростков. Назначение препарата через день обычно позволяет избежать или свести к минимуму вероятность развития такого побочного эффекта.
В пожилом возрасте частота побочных реакций возрастает.
При внезапной отмене, особенно в случае применения высоких доз, возникает синдром "отмены" глюкокортикостероидов: снижение аппетита, тошнота, заторможенность, генерализованные костно-мышечные боли, астения.
Вероятность надпочечниковой недостаточности в результате приёма препарата и сопряжённых с ней осложнений можно снизить, проводя постепенную отмену препарата. После отмены препарата надпочечниковая недостаточность может длиться месяцами, поэтому при любой стрессовой ситуации в этом периоде следует возобновить гормональную терапию.
При гипотиреозе и при циррозе печени действие глюкокортикостероидных гормонов может усиливаться.
Следует заранее предупреждать больных о том. что им и их близким следует избегать контактов с больными ветряной оспой, корью, герпесом. В случаях, когда проводится системное лечение глюкокортикостероидами или лечение глюкокортикостероидными препаратами проводилось в ближайшие 3 месяца, и при этом больной не был вакцинирован, следует назначить специфические иммуноглобулины.
Лечение глюкокортикостероидными препаратами требует медицинского контроля при сахарном диабете (в т.ч. в семейном анамнезе), остеопорозе (в период постменопаузы риск выше), гипертонии, хронических психотических реакциях (глюкокортикостероидные гормоны могут вызывать психические нарушения и усиливать эмоциональную нестабильность), туберкулёзе в анамнезе, глаукоме, стероидной миопатии, язве желудка и 12-перстной кишки, эпилепсии, простом герпесе глаза (опасность перфорации роговицы).
Вследствие слабого минералокортикоидного эффекта для заместительной терапии при надпочечниковой недостаточности преднизолон используют с минералокортикоидами.
У больных сахарным диабетом нужно контролировать содержание глюкозы крови и при необходимости корригировать терапию.

Влияние на способность к управлению автомобилем и рабочими механизмами.
Подобное влияние препарата неизвестно.

ФОРМА ВЫПУСКА
Таблетки 5 мг:
100 таблеток в полипропиленовом флаконе, укупоренном крышкой с контролем первого вскрытия. Один флакон в картонной пачке с приложенной инструкцией по применению.

УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список Б.
Хранить при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

СРОК ГОДНОСТИ
5 лет.
Не использовать после истечения срока годности.

УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту врача.

Название и адрес изготовителя
Гедеон Рихтер Румыния А.О.
Румыния. 540306 Тыргу Муреш. ул.Куза Водэ 99-105

Претензии потребителей направлять по адресу:
Московское Представительство ОАО «Гедеон Рихтер»
119049 г. Москва, 4-й Добрынинский пер., дом 8.

Аналоги

Это лекарства, относящиеся к одной фармгруппе, которые содержат разные активные вещества (МНН), отличаются друг от друга названием, но используются для лечения одних и тех же заболеваний.

- Суспензия для внутримышечного и внутрисуставного введения 25 мг/мл
- Суспензия для инъекций 40 мг/мл
- Таблетки 4 мг

Показания к применению препарата Преднизолон

Эндокринологические заболевания:

Недостаточность коры надпочечников: первичная (болезнь Аддисона) и вторичная;

Адреногенитальный синдром (врожденная гиперплазия надпочечников);

Острая недостаточность коры надпочечников;

Перед хирургическими вмешательствами и при тяжелых заболеваниях и травмах у пациентов с недостаточностью надпочечников;

Подострый тиреоидит.

Тяжелые аллергические заболевания, резистентные к другой терапии:

Контактный дерматит;

Атопический дерматит;

Сывороточная болезнь;

Реакции повышенной чувствительности к лекарственным средствам;

Постоянный или сезонный аллергический ринит;

Анафилактический реакции;

Ангионевротический отек.

Ревматические заболевания:

Ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит (в случаях резистентный к другим методам лечения);

Псориатический артрит;

Анкилозирующий спондилоартрит;

Острый подагрический артрит;

Острая ревматическая лихорадка;

Миокардит (в т.ч. ревматический);

Дерматомиозит;

Системная красная волчанка;

Мезоартериит гранулематозный гигантоклеточный;

Системная склеродермия;

Узелковый периартериит;

Рецидивирующий полихондрит;

Ревматическая полимиалгия (болезнь Хортона);

Системные васкулиты.

Дерматологические заболевания:

Эксфолиативный дерматит;

Герпетиформный буллезный дерматит;

Тяжелый себорейный дерматит;

Тяжелая мультиформная эритема (синдром Стивенса-Джонсона);

Грибовидный микоз;

Пузырчатка;

Тяжелый псориаз;

Тяжелые формы экземы;

Пемфигоид.

Гематологические заболевания:

Приобретенная аутоиммунная гемолитическая анемия;

Врожденная апластическая анемия;

Идиопатическая тромбоцитопеническая пурпура (болезнь Верльгофа) у взрослых;

Гемолиз.

Заболевания печени:

Алкогольный гепатит с энцефалопатией;

Хронический активный гепатит.

Гиперкальциемия при злокачественных новообразованиях или саркоидозе.

Воспалительные заболевания суставов:

Острый и подострый бурсит;

Эпикондилит;

Острый тендовагинит;

Посттравматический остеоартрит.

Онкологические заболевания:

Острые и хронические лейкозы;

Лимфомы;

Рак молочной железы;

Рак предстательной железы;

Множественная миелома.

Неврологические заболевания:

Туберкулезный менингит с субарахноидальным блоком;

Рассеянный склероз в фазе обострения;

Миастения.

Заболевания глаз (тяжелые острые и хронические аллергические и воспалительные процессы):

Тяжелый вялотекущий передний и задний увеит;

Неврит зрительного нерва;

Симпатическая офтальмия.

Перикардит.

Заболевания органов дыхания:

Бронхиальная астма;

Бериллиоз;

Синдром Леффлера;

Симптоматический саркоидоз;

Молниеносный или диссеминированный туберкулез легких (в комбинации с противотуберкулезной химиотерапией);

Хроническая эмфизема легких (резистентная к лечению аминофиллином и бета-адреномиметиками).

При пересадке органов и тканей для предупреждения и лечения реакции отторжения трансплантата (в комбинации с другими иммунодепрессивными препаратами).

Форма выпуска препарата Преднизолон

таблетки 5 мг; флакон (флакончик) полипропиленовый 100 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; флакон (флакончик) 30 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; пакет (пакетик) полиэтиленовый 100 флакон (флакончик) пластиковый 1;

Таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;

Таблетки 5 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 10;

Фармакодинамика препарата Преднизолон

Механизм иммунодепрессивного действия преднизолона до конца не изучен. Препарат уменьшает количество Т-лимфоцитов, моноцитов и ацидофильных гранулоцитов, а также связывание иммуноглобулинов с рецепторами на поверхности клеток, тормозит синтез или высвобождение интерлейкинов путем уменьшения бластогенеза Т-лимфоцитов; уменьшает ранний иммунологический ответ. Тормозит также проникновение иммунологических комплексов через мембраны и уменьшает концентрацию компонентов комплемента и иммуноглобулинов.

Преднизолон действует на дистальную часть почечных канальцев, усиливая обратное всасывание натрия и воды, а также увеличение выделения калия и ионов водорода.

Преднизолон ингибирует секрецию АКТГ гипофизом, что приводит к уменьшению выработки кортикостероидов и андрогенов корой надпочечников. После длительного применения препарата в высоких дозах функция надпочечников может восстанавливаться в течение года, а в некоторых случаях развивается стойкое подавление их функции. Преднизолон усиливает катаболизм белков и индуцирует ферменты, участвующие в метаболизме аминокислот. Тормозит синтез и усиливает катаболизм белков в лимфатической, соединительной, мышечной ткани. При длительном применении возможно развитие атрофии этих тканей (а также кожи).

Повышает концентрацию глюкозы в крови путем индукции ферментов глюконеогенеза в печени, стимуляции катаболизма белков (что увеличивает количество аминокислот для глюконеогенеза) и уменьшения потребления глюкозы в периферических тканях. Это приводит к накоплению гликогена в печени, повышению концентрации глюкозы в крови и повышению резистентности к инсулину.

При длительном применении препарата возможно перераспределение жировой ткани.

Угнетает образование костной ткани и усиливает ее резорбцию, снижая концентрацию кальция в сыворотке крови, что приводит к вторичной гиперфункции паращитовидных желез и одновременной стимуляции остеокластов и ингибированию остеобластов.

Эти эффекты вместе со вторичным уменьшением количества белковых компонентов в результате катаболизма белков могут привести к подавлению роста костей у детей и подростков и к развитию остеопороза у детей всех возрастов.

Усиливает действие эндо- и экзогенных катехоламинов.

Использование препарата Преднизолон во время беременности

С особой осторожностью, особенно в I триместре беременности; при кормлении грудью следует соблюдать осторожность в случае наличия у ребенка гипербилирубинемии.

Противопоказания к применению препарата Преднизолон

Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, синдром Кушинга, остеопороз, предрасположенность к тромбоэмболиям, почечная недостаточность, тяжелая артериальная гипертензия, ветряная оспа, простой и опоясывающий герпес, период вакцинации.

Побочные действия препарата Преднизолон

При кратковременном применении преднизолона (как и других ГКС) побочные эффекты наблюдаются редко. При применении преднизолона в течение длительного времени возможно развитие следующих побочных эффектов.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: повышение внутричерепного давления с синдромом застойного соска зрительного нерва (возникает чаще всего у детей, после слишком быстрого снижения дозы, симптомы – головная боль, ухудшение остроты зрения, двоение в глазах); судороги, головокружение, головная боль, нарушения сна.

Со стороны эндокринного статуса: вторичная надпочечниковая и гипоталамо-гипофизарная недостаточность (особенно во время стрессовых ситуаций: болезнь, травма, хирургическая операция); синдром Кушинга, подавление роста у детей, нарушения менструального цикла, гипергликемия, глюкозурия, снижение толерантности к углеводам, манифестация латентного сахарного диабета и повышение потребности в инсулине или пероральных гипогликемизирующих препаратах у больных с сахарным диабетом, гирсутизм.

Со стороны органа зрения: задняя субкапсулярная катаракта, увеличение внутриглазного давления, глаукома, экзофтальм.

Со стороны психической сферы: чаще всего проявляются в течение первых 2 недель терапии, симптомы могут имитировать шизофрению, мании, делириозный синдром; наиболее подвержены развитию психических нарушений женщины и пациенты с системной красной волчанкой.

Со стороны обмена веществ: отрицательный азотистый баланс (в результате катаболизма белков).

Со стороны лабораторных показателей: увеличение числа лейкоцитов (20 000/мкл), уменьшение количества лимфоцитов и моноцитов, увеличение или уменьшение количества тромбоцитов, увеличение концентрации кальция в крови и в моче, увеличение уровня общего холестерина, ЛПНП, триглицеридов в сыворотке крови, увеличение концентрации 17-оксикортикостероидов и 17-кетостероидов в моче, уменьшение захвата меченного технеция костной тканью и тканью опухолей мозга, уменьшение захвата меченного йода щитовидной железой; ослабление реакции в кожных аллергических тестах и туберкулиновой пробе.

Прочие: анафилактические реакции, реакции гиперчувствительности; облитерирующий артериит, увеличение массы тела, обмороки.

Способ применения и дозы препарата Преднизолон

Внутрь, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости. Доза подбирается индивидуально. При назначении следует учитывать циркадный секреторный ритм ГКС: бóльшую часть дозы (2/3 дозы) или всю дозу необходимо принимать в утренние часы (около 8 ч утра), и 1/3 - вечером. Лечение прекращают медленно, постепенно снижая дозу.

Взрослым: при острых состояниях и в качестве заместительной терапии начальная суточная доза составляет 20–30 мг, поддерживающая суточная доза - 5–10 мг. При необходимости начальная суточная доза может составлять 15–100 мг, поддерживающая - 5–15 мг/сут.

Детям: начальная суточная доза составляет 1–2 мг/кг массы тела и распределяется на 4–6 приемов, поддерживающая суточная доза - 300–600 мкг/кг.

Передозировка препаратом Преднизолон

Риск возникновения передозировки усиливается при длительном применении преднизолона, особенно в высоких дозах.

Симптомы: повышение АД, периферические отеки; кроме того возможно усиление побочных эффектов.

Лечение: временно прекратить прием препарата или снизить дозу.

Взаимодействия препарата Преднизолон с другими препаратами

При совместном применении с сердечными гликозидами повышается риск развития нарушений сердечного ритма и токсичности гликозидов, связанной с гипокалиемией. Барбитураты, противосудорожные препараты (фенитоин, карбамазепин), рифампицин, глутетимид ускоряют метаболизм ГКС (путем индукции микросомальных ферментов), ослабляют их действие.

При совместном применении блокаторы гистаминовых H1-рецепторов ослабляют действие преднизолона.

При совместном применении преднизолона с амфотерицином В, ингибиторами карбоангидразы возможно развитие гипокалиемии, гипертрофии миокарда левого желудочка, недостаточности кровообращения.

При совместном применении с парацетамолом возможно развитие гипернатриемии, периферических отеков, увеличение выведения кальция, повышается риск развития гипокальциемии и остеопороза, а также гепатотоксических реакций, связанных с парацетамолом.

При совместном применении с анаболическими стероидами, андрогенами повышается риск развития периферических отеков, угрей (такая комбинация требует осторожности, особенно в случае сопутствующих заболеваний сердца и печени).

При одновременном применении с пероральными контрацептивами, содержащими эстрогены, возможно увеличение концентрации глобулинов, связывающих стероиды в сыворотке крови, замедление метаболизма, увеличение T1/2 и усиление действия преднизолона.

При совместном применении с холиноблокаторами (атропин) возможно повышение внутриглазного давления.

При совместном применении с антикоагулянтами (производные кумарина, индадион, гепарин), стрептокиназой, урокиназой возможно снижение (у некоторых пациентов – повышение) эффективности, возможно образование язвы и кровотечения из ЖКТ; доза должна быть определена на основании протромбинового времени.

При совместном применении с трициклическими антидепрассантами возможно усиление психических нарушение, связанных с приемом преднизолона (применении трициклических антидепрессантов для коррекции психических расстройств на фоне приема ГКС не рекомендуется).

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление гипогликемического эффекта инсулина и пероральных гипогликемических средств, возможно повышение уровня глюкозы (что может потребовать коррекции дозы противодиабетических препаратов).

При совместном применении с преднизолоном может потребоваться коррекция дозы или прекращение приема антитиреоидных препаратов или гормонов щитовидной железы, т.к. возможно изменение показателей функции щитовидной железы.

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление действия калийсберегающих диуретиков, гипокалиемия.

При совместном применении с преднизолоном возможно ослабление действия слабительных средств и развитие гипокалиемии.

При совместном применении эфедрин может ускорять метаболизм ГКС (может потребоваться коррекция дозы преднизолона).

При совместном применении преднизолона с другими иммунодепрессивными препаратами повышается вероятность развития инфекции, лимфом и других лимфопролиферативных заболеваний.

При одновременном применении с преднизолоном возможно снижение концентрации изониазида в плазме крови (в основном у лиц с быстрым ацетилированием), может потребоваться коррекция дозы преднизолона.

При одновременном применении с преднизолоном отмечается ускоренный метаболизм мексилетина и снижение его концентрации в плазме.

При совместном применении с деполяризующими миорелаксантами следует учесть, что гипокальциемия, связанная с применением преднизолона, может усиливать блокаду синапсов, приводя к увеличению продолжительности нервно-мышечной блокады.

Ацетилсалициловая кислота и другие НПВС, этанол ослабляют действие преднизолона, повышают риск развития язвенной болезни и кровотечения из ЖКТ.

Препараты и пища, содержащая натрий, при одновременном применении с преднизолоном повышают вероятность развития артериальной гипертензии и периферических отеков.

На фоне применения ГКС повышается потребность в фолиевой кислоте.

Меры предосторожности при приеме препарата Преднизолон

Назначать глюкокортикоиды надо в наименьших дозировках и минимально продолжительное время, необходимое для достижения нужного терапевтического эффекта. При назначении следует учитывать суточный циркадный ритм эндогенной секреции глюкокортикоидов: в 6–8 ч утра назначают бóльшую (или всю) часть дозы.

В случае возникновения стрессовых ситуаций больным, находящимся на терапии кортикостероидами, показано парентеральное введение кортикостероидов до, во время и после стрессовой ситуации.

При наличии в анамнезе указания на психоз высокие дозы назначают под строгим контролем врача.

В процессе лечения, особенно при длительном применении, следует тщательно наблюдать за динамикой роста и развития у детей, необходимы наблюдение окулиста, контроль АД, водно-электролитного баланса, уровня глюкозы в крови, регулярные анализы клеточного состава периферической крови.

Внезапное прекращение лечения может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников; при длительном применении нельзя внезапно отменять препарат, доза должна уменьшаться постепенно. При внезапной отмене после длительного приема возможно развитие синдрома отмены, проявляющегося повышением температуры тела, миалгией и артралгией, недомоганием. Эти симптомы могут появляться даже в случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

Особые указания при приеме препарата Преднизолон

Преднизолон противопоказан пациентам с системными грибковыми инфекциями из-за риска усиления инфекции. Препарат в некоторых случаях применяют при лечении грибковых инфекций амфотерицином В для уменьшения побочных эффектов противогрибкового препарата, однако такая комбинация может привести к развитию недостаточности кровообращения и гипертрофии миокарда левого желудочка сердца, а также к возникновению тяжелой гипокалиемии.

При возникновении стрессовых ситуаций пациентам, получающим Преднизолон, рекомендовано парентеральное введение ГКС.

Внезапная отмена ГКС может вызвать развитие острой недостаточности коры надпочечников, поэтому дозу Преднизолона следует снижать постепенно.

Преднизолон может маскировать симптомы инфекции, снижать резистентность организма к инфекциям, а также уменьшать способность организма к локализации инфекционного процесса.

На фоне применения препарата возможны клинические проявления латентно протекающего амебиаза.

У лиц, прибывших из тропических стран, или у пациентов с дизентерией неустановленной этиологии, перед применением Преднизолона следует исключить дизентерийный амебиаз. Длительное применение Преднизолона увеличивает риск развития вторичных грибковых или вирусных инфекций.

На фоне длительного применения ГКС возможно развитие катаракты, глаукомы (в т.ч. с поражением зрительного нерва).

При применении Преднизолона в высоких дозах следует следить за АД (возможное развитие артериальной гипертензии), массой тела пациентов (возможно возникновение периферических отеков).

Следует периодически контролировать концентрацию электролитов в сыворотке. В некоторых случаях может потребоваться ограничение потребления натрия и увеличение потребления калия.

Преднизолон вызывает также увеличение выведения кальция.

Пациентам, получающим ГКС, не следует вакцинировать живыми вирусными вакцинами (из-за возможной репликации вирусов и развития вирусных заболеваний), а также может быть снижение выработки антител. Введение инактивированной вирусной или бактериальной вакцины может не вызвать ожидаемого увеличения количества антител. Можно вакцинировать пациентов, которые получают ГКС в качестве заместительной терапии, например, при болезни Аддисона. Кроме того, у пациентов, принимающих ГКС, существует повышенный риск развития неврологических осложнений.

Назначение ГКС пациентам с активной формой туберкулеза возможно только в случаи диссеминированного или молниеносного туберкулеза и только в сочетании с противотуберкулезной терапией. Больные с латентным туберкулезом или с положительной туберкулиновой пробой, принимающие Преднизолон, должны находиться под наблюдением из-за высокого риска активизации туберкулезного процесса. При длительном применении ГКС эта категория пациентов должна получать химиопрофилактику.

Применение препарата может маскировать симптомы инфекционных заболеваний.

При внезапной отмене Преднизолона (особенно после длительного применения) возможно развитие синдрома отмены (проявляющегося анорексией, повышением температуры тела, миалгией и артралгией, общей слабостью). Симптомы могут проявляться даже в том случае, когда не отмечено недостаточности коры надпочечников.

У пациентов с гипотиреозом или циррозом печени действие Преднизолона усиливается.

При применении Преднизолона возможно развитие психических расстройств (эйфория, бессонница, резкие изменения настроения, изменения личности, тяжелая депрессия, симптомы психоза). Существовавшая ранее эмоциональная неустойчивость или психотические тенденции могут усиливаться на фоне терапии ГКС.

При применении ГКС у пациентов с гипопротромбинемией следует с осторожностью назначать ацетилсалициловую кислоту.

С осторожностью назначают препарат при неспецифическом язвенном колите из-за риска развития перфорации кишечника, абсцесса или других гнойных инфекций; при дивертикулезе кишечника, свежих кишечных анастомозах, эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, при почечной недостаточности, артериальной гипертензии, остеопорозе, миастении, сахарном диабете, нарушении функции печени, глаукоме, вирусных инфекциях, гиперлипидемии, гипоальбуминемии.

При развитии перфорации ЖКТ на фоне применения ГКС симптомы перитонита могут быть выражены незначительно или вообще отсутствовать.

У некоторых пациентов на фоне терапии ГКС изменяется количество и подвижность сперматозоидов.

Прием препарата во время еды может уменьшить вероятность развития побочных эффектов со стороны ЖКТ. Эффективность применения антацидных препаратов в предотвращении образовании язвы, кровотечений из ЖКТ или перфорации кишечника не подтверждена.

При развитии стероидной миопатии и невозможности отмены терапии ГКС замена преднизолона на другой ГКС может смягчить симптомы.

Риск развития остеопороза, связанный с длительным применением ГКС, можно уменьшить, принимая витамин D и препараты кальция или, если позволяет состояние пациента, выполняя соответствующие физические упражнения.

При появлении психоза или депрессии следует по возможности уменьшить дозу или прекратить прием препарата. При необходимости можно применять фенотиазин или препараты лития. Применение трициклических антидепрессантов противопоказано.

С целью смягчения некоторых проявлений синдрома отмены возможно назначение ацетилсалициловой кислоты или других НПВС.

Использование в педиатрии

При назначении препарата детям необходим контроль их роста и развития.

Преднизолон, побочные эффекты которого будут рассмотрены ниже, является синтетическим глюкокортикоидом, который имеет свои неоспоримые достоинства и недостатки. Преднизолон имеет побочные эффекты, которые усиливаются в том случае, если препарат пациент принимает сравнительно долгое время. Поэтому врачи стараются назначать больным это лекарство только в случае крайней необходимости и сравнительно короткими терапевтическими курсами.

Для преднизолона побочные эффекты характерны для всех видов процессов обмена в организме человека. Он разрушает белки, а получившиеся продукты их распада органы используют для синтеза глюкозы.

Если таблетки принимать долгое время, то у больного в плазме крови появляется дефицит белков. Лекарство при этом соединяется с белковыми структурами, а при их недостатке в кровяной жидкости появляется прогестерон, который достаточно токсичен. Такой дефицит белков приводит к нарушению нормального роста детей и задерживает их половое созревание.

В крови больных резко увеличивается количество глюкозы, что особенно опасно для людей, страдающих сахарным диабетом. При этом резко усиливается распад и синтез жировых компонентов, которые постепенно откладываются в различных тканях. Это приводит к росту массы больного и формированию его тела в неправильном направлении.

Из организма выводится в больших количествах калий, что понижает способность миокарда к сокращению, а выход кальция приводит к истончению костных структур. В теле больного накапливается вода и натрий, а это приводит к образованию отеков.

Эндокринная система под воздействием преднизолона отвечает подавлением функции надпочечников, что может привести к появлению синдрома Иценко-Кушинга. При этом процессе резко ухудшается работа по секреции гонадотропных гипофизных гормонов. Это вызывает нарушение менструального цикла и приводит к развитию бесплодия у женщин.

У мужчин при длительном приеме медикамента отмечены различные нарушения половых функций. Происходит ухудшение условий углеводного обмена в организме, что может привести к развитию стероидного диабета. Возможно, что при этом у больного появятся все признаки протекавшего ранее без всяких симптомов такого тяжелого заболевания, как сахарный диабет.

Как влияет преднизолон на сердечно-сосудистую систему человека?

При большой потере калия нарушается нормальная работа миокарда (сердца). Это часто приводит к развитию брадикардии, то есть замедляется ритм работы сердечной мышцы. Это иногда вызывает остановку сердца. Так как количество сокращений миокарда падает, то чаще всего появляется симптоматика сердечной недостаточности. В такой период сердечная мышца не может справиться с нагрузкой, а это приводит к застою крови в сосудах на периферических областях. Задержка воды и натрия усиливает объем перекачиваемой кровяной плазмы, что усугубляет застойные явления.

Вместе с этим под воздействием лекарства во многих кровеносных сосудах происходят спазмы, что ведет к резкому увеличению давления в артериях. Такие явления приводят к застою крови в сосудах, увеличению ее свертываемости и образованию большого количества тромбов. Это может вызвать тромбоз коронарных сосудов и артерий, питающих головной мозг. Такие явления приводят к развитию инфаркта на сердце и инсульта.

Надо учесть, что у пациентов с острым инфарктом сердечной мышцы при лечении преднизолоном расширяются области поражения и отмирания тканей, замедляется процесс формирования рубцовых структур. Это все, в конечном итоге, может спровоцировать разрыв сердечной мышцы.

Как реагируют на использование медикамента центральная нервная система и зрительные органы?

Такие явления, как спазмы кровеносных сосудов, ухудшение или полное нарушение процессов обмена веществ, резкое увеличение циркуляционного объема кровяной плазмы, у пациентов часто дают следующую симптоматику:

Больной жалуется на сильные боли в голове.
Возникает головокружение.
У человека резко увеличивается внутричерепное давление.
Пациент находится в возбужденном состоянии.
Больной жалуется на развитие бессонницы.
Многие люди в этот период подвержены депрессии.
Возможно, у пациента будут зафиксированы нарушения сознания.
Многие люди жалуются на судороги.
Иногда у больных развивается психоз.

Если употребление преднизолона происходит долгое время, то на органах зрения могут появиться симптомы развития катаракты. У некоторых пациентов отмечается увеличение внутриглазного давления.

Если не принять мер, то может быть поврежден зрительный нерв.

У части больных зафиксированы нарушения обменных процессов в роговице. В таком состоянии органы зрения часто становятся жертвами инфекции.

Каково влияние преднизолона на другие органы и системы организма?

Желудочно-кишечный тракт реагирует следующим образом:

У больного вздувается живот.
Развивается тошнота, а затем и рвота.
У пациента нарушается аппетит.
У некоторых людей под действием лекарства появляется икота.

Могут возникнуть кровотечения в органах желудочно-кишечного тракта, развиваются язвы и эрозия. Часто происходит воспаление поджелудочной железы или пищевода, возможны различные нарушения в работе печени.

Опорно-двигательный аппарат может отреагировать на длительное использование лекарства появлением остеопороза, что приведет к частым переломам.

Может нарушиться нормальный рост костей у маленьких детей и подростков. Возникает слабость мышц и их уменьшение в габаритах, что приводит к развитию атрофии. Возможен разрыв на мышечных структурах связок и сухожилий, так как соединительная ткань истончается.

На кожных покровах при местном употреблении этого препарата в местах инъекции могут появиться кровоизлияния в виде точек. При этом могут появиться на коже зоны с большой и малой пигментацией.