Подробная инструкция по применению и отзывы к миорелаксанту тизанидин. Взаимодействие с Флувоксамином и Ципрофлоксацином

В каких дозировках назначают препарат «Тизанидин»? Инструкция по применению этого медикамента представлена далее. Также из материалов данной статьи вы узнаете о том, в какой форме производится упомянутое средство, что входит в его состав, имеет ли оно побочные реакции, аналоги и противопоказания.

Форма, описание, состав

Какой состав имеет препарат «Тизанидин»? Инструкция по применению гласит, что действующим компонентом этого лекарства является тизанидин. Также в состав рассматриваемого медикамента входят вспомогательные вещества в виде безводной лактозы, коллоидного диоксида кремния, и стеариновой кислоты.

Препарат «Тизанидин», инструкция которого вложена в картонную упаковку, производится в виде круглых таблеток белого цвета. На одной стороне лекарства находится разделительная полоска, а на второй - маркировка Т4 или Т2.

Фармакологические особенности

Каков механизм действия препарата «Тизанидин»? Инструкция по применению указывает на то, что это миорелаксант. После приема таблеток внутрь действующее вещество лекарства способствует уменьшению тонуса скелетных мышц, понижению их сопротивления при пассивных движениях, а также торможению спазматических реакций и усилению произвольных сокращений.

Из всего вышесказанного можно смело отметить, что рассматриваемый препарат способствует мышечно-расслабляющему эффекту. Происходит это за счет угнетения полисинаптических спинномозговых рефлексов. Данный эффект обусловлен высвобождением аминокислот из терминалей (пресинаптических) спинальных интернейронов.

Фармакокинетические показатели

Какими фармакокинетическими показателями обладает препарат «Тизанидин» (таблетки)? Инструкция по применению дает на этот счет исчерпывающую информацию.

После перорального приема медикамент поглощается полностью. Его абсолютная биодоступность составляет около 40 % (вследствие обширного первого прохождения через печень).

Действующее вещество лекарства распространяется по всем системам и тканям. Его связь с белками составляет примерно 30 %.

Лекарственного препарата составляет 2,5 часа. Около 95 % принятой дозы подвергается метаболизму. Выводится медикамент посредством почек (около 60 %) и желудочно-кишечного тракта (около 20 %).

Показания к применению

В каких случаях назначают препарат «Тизанидин»? Применение этого лекарства наиболее эффективно при спастическом состоянии скелетных мышц, которое наблюдается при таких неврологических заболеваниях, как:

• инсульт;
• дегенеративные патологии спинного мозга;
• хроническая миелопатия;
• рассеянный склероз.

Также медикамент «Тизанидин» показан при болях в мышцах, которые развиваются из-за поражения позвоночника.

Противопоказания к применению

Основным и, пожалуй, единственными противопоказанием этого препарата является повышенная чувствительность больного к тизанидину. Также его запрещается принимать совместно с такими средствами, как «Ципрофлоксацин» и «Флувоксамин».

Препарат «Тизанидин»: инструкция по применению

Согласно инструкции, начальная дозировка лекарственного средства «Тизанидин» должна составлять 2 мг.

Ввиду того что эффект от приема препарата достигает своего пика через 1-2 часа и рассеивается через 3-6 часов, лечение необходимо проводить с интервалом в 6-8 часов. Таким образом, в течение дня следует принимать не более 3 таблеток.

Дозировку лекарственного препарата постепенно увеличивают до 4 мг (на каждую дозу). Однако делают это лишь в том случае, если по прошествии 4 дней результат от лечения так и не был проявлен.

Общая суточная дозировка препарата не должна быть выше 36 мг. Что касается разовых доз, то прием более 16 мг специалистами не изучался.

Случаи передозировки

Клинические симптомы, возникающие на фоне передозировок, могут иметь совершенно разную фармакологию. В большинстве случаев у пациентов наблюдается вялость, спутанность сознания, сонливость и кома. Помимо этого, прием препарата в больших дозах может вызвать дисфункцию сердечной мышцы, в том числе возникновение брадикардии и гипотонии.

Побочные явления

Возникают ли побочные явления на фоне приема препарата «Тизанидин»? Инструкция по применению (синонимы этого средства указаны далее) гласит, что рассматриваемый медикамент может вызвать сухость во рту, сонливость, гипотензию, брадикардию, снижение АД, головокружение, мышечные спазмы, астению, слабость, усталость, галлюцинации, гепатотоксичность, нарушения в работе печени.

Очень редко лечение этим препаратом способствует появлению синдрома Стивенса-Джонсона, анафилактического шока, желудочковой тахикардии, гепатита, депрессии, судорог, боли в суставах, сыпи, парестезии и тремора.

Лекарственное взаимодействие

Перед применением препарата «Тизанидин» следует внимательно изучить инструкцию. В ней указаны следующие особенности его лекарственного взаимодействия:

• При сочетании с «Ципрофлоксацином» и «Флувоксамином» может значительно снижаться артериальное давление, а также развиваться сонливость. Помимо этого, такой комплекс препаратов нарушает психомоторные функции человека.
• Одновременный прием лекарства с ингибиторами CYP1A2 (например, «Зилейтоном», «Фторхинолоном», «Амиодароном», «Мексилетином», «Пропафеноном», «Верапамилом», «Циметидином», «Фамотидин», «Ацикловиром» и «Тиклопидином») строго противопоказан.
• Не рекомендуется сочетать таблетки «Тизанидина» с оральными контрацептивами. Если же текущее состояние пациента требует одновременного приема указанных медикаментов, то дозировка первого должна быть минимальной. Прием повышенных доз лекарства может привести к развитию таких побочных явлений, как брадикардия и чрезмерная сонливость.
• Сочетать данный медикамент со спиртными напитками не рекомендуется. Это связано с тем, что алкоголь увеличивает концентрацию активного вещества лекарства в крови, а это может привести к развитию нежелательных эффектов.

Срок годности, условия хранения и продажи

Таблетки «Тизанидина» отпускаются в аптеках по врачебному рецепту. Содержать их желательно при комнатной температуре в темном месте. Необходимо беречь препарат от маленьких детей.

Срок годности рассматриваемого средства составляет 3 года. По прошествии этого периода принимать его запрещается.

Цена, синонимы и аналоги лекарственного средства

Чем отличаются такие препараты, как «Тизанидин», «Тизанидин Ратиофарм» и «Тизанидин Тева»? Инструкция по применению этих средств содержит в себе одни и те же показания, побочные явления, противопоказания, способы приема и дозировки. Единственным отличием упомянутых медикаментов являются их производители. Таким образом, все перечисленные средства можно считать синонимами.

Что касается аналогов препарата «Тизанидин», то к ним можно отнести такие лекарства, как «Сирдалуд», «Тизалуд» и «Сирдалуд МР».

Сколько стоят «Тизанидин», «Тизанидин Тева» и «Тизанидин Ратиофарм»? Инструкция, прилагаемая к этим медикаментам, не дает ответа на поставленный вопрос. Узнать цену этих средств вы сможете только в аптеке. Как правило, она не очень высока и составляет около 120-170 российских рублей (зависит от количества таблеток в упаковке и производителя).

Следует сразу же отметить, что медикамент «Тизанидин» обладает сравнительно недорогой стоимостью (к примеру, такие аналоги, как «Сирдалуд», «Тизалуд» и «Сирдалуд МР» стоят немного дороже, около 240-270 рублей). Именно поэтому большинство пациентов отдают свое предпочтение именно первому препарату.

Средняя оценка

На основе 0 отзывов

Спазмы скелетных мышц доставляют массу неудобств , а также могут стать причиной развития патологических процессов. Миелопатия различной этиологии требует использования миорелаксантов, предотвращающих спазм.

Одним из таких препаратов является Тизанидин.

Как воздействует препарат Тизанидин, его состав и противопоказания, разберем далее.

Задайте свой вопрос врачу-неврологу бесплатно

Ирина Мартынова. Закончила Воронежский государственный медицинский университет им. Н.Н. Бурденко. Клинический ординатор и невролог БУЗ ВО \"Московская поликлиника\".

Производитель

Препарат производится торговой маркой Тева в Израиле. Средняя стоимость упаковки составляет 160 рублей.

Состав и форма выпуска

Средство, обладающее миорелаксантным воздействием, производят в виде белых круглых таблеток, разделенных полоской посередине. Таблетки упакованы в пластиковые блистеры по 10 шт. Каждая упаковка содержит 3 блистера и инструкцию по применению.

В состав одной таблетки входит основное действующее вещество – тизанидина гидрохлорид, которого может быть 2 или 4 мг, в зависимости от дозировки препарата.

Также имеются вспомогательные компоненты, обеспечивающие эффективность основного компонента, а также максимальную его усвояемость в организме:

• стеариновая кислота;
• диоксид кремния;
• лактоза и целлюлоза.

Основное вещество лекарства оказывает прямое воздействие на скелетную мускулатуру, путем снижения синтеза аминокислот, отвечающих за нарастание спазма. Таблетки практически полностью всасываются в кровь, метаболизируясь в печени.

Продукты распада выводятся почками.

Схема применения и дозировка

Максимально допустимая суточная доза препарата не должна превышать 36 г . Дозировку и продолжительность курса лечения подбирают индивидуально, учитывая личные особенности каждого пациента.

Лечение начинают с 2 г вещества, постепенно доводя до 10 г. Обычно такой терапевтической дозы бывает достаточно, чтобы добиться стойкого спазмолитического и миорелаксантного действия.

Таблетку проглатывают целиком, не разжевывая, и запивают небольшим количеством воды.

Показания

Поскольку лекарство оказывает воздействие на скелетные мышцы, его показания к применению следующие:

• инсульт головного мозга;
• хроническая миелопатия различной этиологии;
• дегенеративные изменения спинного мозга;
• рассеянный склероз.

В составе комплексной терапии препарат используют в качестве вспомогательного лекарства при лечении остеохондроза позвоночника.

Широко применяется в постоперационном периоде, когда речь идет о хирургии позвоночника и его отростков.

Противопоказания

Абсолютным противопоказанием к использованию данного лекарства являются такие патологии, как:

• индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
• хронические патологии печени и почек на последних стадиях прогрессирования;
• беременность и кормление грудью;
• в сочетании с такими лекарствами, как Флувоксамин и Ципрофлоксацин.

В каких случаях средство не поможет?

Тизанидин тева неэффективен для купирования спастических болей внутренних органов, а также при лечении сердечно-сосудистых заболеваний.

Препарат оказывает целенаправленное воздействие на полисинаптические рефлексы, блокируя их, тем самым оказывая расслабляющий эффект.

Особые указания

При наличии заболеваний печени курс лечения начинают с минимальной дозировки в 2 мг. Постепенно дозу доводят до 20 мг в день, вначале увеличивая суточную норму, а затем кратность приемов. Важно контролировать уровень ферментов печени, а также ее работоспособность, поскольку именно этот орган испытывает повышенную нагрузку при использовании Тизанидина.

Почечные патологии требуют постоянного контроля, поскольку замечены случаи снижения клубочковой фильтрации, что в несколько раз увеличивает нефротоксичность самого препарата. Следует ежедневно исследовать мочу, а также кровь на уровень тизанидина гидрохлорида в организме, что поможет недопустить развитие передозировки и интоксикации.

Поскольку Тизанидин оказывает ярко выраженное гипотензивное воздействие и способен вызывать сонливость, не рекомендуется его использовать при необходимости выполнения работ, требующих повышенной концентрации внимания.

Сюда относят вождение автомобиля, а также механическую монотонную работу.

Нюансы применения для особых категорий пациентов

В детском возрасте данный препарат не используют, поскольку нет достоверных данных о способности влиять на формирование растущего организма.

Поскольку Тизанидин практически полностью всасывается в кровь , его не используют при беременности и лактации, так как высока вероятность развития патологий у ребенка.

В пожилом возрасте прием препарата осуществляется под контролем специалистов, поскольку есть риски развития почечной и печеночной недостаточности. Контроль за состоянием здоровья осуществляется ежедневно.

При необходимости доза и кратность приемов корректируется лечащим врачом.

Передозировка и побочные реакции

При случайном или намеренном увеличении дозировки данного препарата могут развиваться симптомы передозировки, которые проявляются такими клиническими признаками, как:

• головокружение;
• тошнота;
• шум в ушах;
• обморочное состояние;
• боли в эпигастральной части живота;
• брадикардия;
• гипотония.

В особо тяжелых случаях может развиваться кома , при которой без своевременного оказания медицинской помощи наступает летальный исход.

В случае выявления передозировки производят симптоматическое лечение, направленное на восстановление жизненно важных функций организма. В плане мероприятий входит ряд таких действий, как:

• снизить концентрацию токсинов в организме, путем промывания желудка и кишечника, а также введения сорбента;
• нормализовать артериальное давление и частоту сердечных сокращений;
• ввести солевые растворы, которые необходимы для поддержания организма.

При наличии повышенной чувствительности к компонентам препарата, а также несоблюдении рекомендаций относительно приема таблеток, могут развиваться побочные реакции. Самыми распространенными из них являются:

• сухость во рту;
• снижение качества зрения;
• сонливость;
• снижение концентрации внимания;
• синдром хронической усталости;
• мышечные спазмы;
• галлюцинации;
• резкое снижение частоты сердечных сокращений и артериального давления до критических отметок.

Несколько реже встречаются и такие клинические проявления, вызванные индивидуальной непереносимостью препарата, как:

• желудочковая тахикардия;
• состояние глубокой депрессии;
• психо-эмоциональное расстройство;
• ломота в суставах;
• головная боль;
• отсутствие аппетита;
• тремор;
• снижение температуры тела, озноб;
• судороги конечностей;
• парез лицевого нерва.

В случае выявления побочных реакций необходимо остановить курс лечения, а также провести симптоматическое лечение.

В большинстве ситуаций препарат заменяют аналогичным по воздействию, но другим по составу и способу воздействия.

Когда отмена препарата происходит резко, увеличиваются риски развития аритмии, тахикардии и гипертонии. В некоторых случаях может развиваться нарушение мозгового кровообращения.

Лекарственное взаимодействие

• Ципрофлоксацин;
• Флувоксамин;
• Фторхинолон;
• Верапамил;
• Фамотидин;
• Ацикловир;
• Амиодарон;
• Пропафенон.

В случае данного лекарственного взаимодействия отмечается резкое снижения артериального давления до критических показателей, что является опасным для жизни и может провоцировать развитие комы.

Следует контролировать уровень тизанидина гидрохлорид в крови, при условии, если пациент принимает другие лекарства, основным действующим компонентом которых является именно это вещество.

Взаимодействие с алкоголем

Действующее вещество при взаимодействии с этанолом провоцирует усиление интоксикации организма , что усиливает интенсивность побочных реакций. Поэтому увеличиваются риски развития летального исхода, который наступает в результате резкого снижения артериального давления и замедления сердцебиения.

Хранение и отпуск из аптек

Препарат хранят не более 3 лет с даты изготовления, в сухом прохладном месте.

Отпускается строго по рецепту врача.

Аналоги

Препарат имеет массу аналогов, которые оказывают идентичное миорелаксантное воздействие на организм. Самыми распространенными из них являются:

• Сирдалуд – 45 рублей;
• – 120 рублей;
• Является ли Тизанидин аналогом Мидокалма?

  Да, препараты можно назвать аналогами, несмотря на их различный состав. Они оказывают миорелаксантное воздействие на скелетные мышцы, устраняя спазмы. Однако Мидокалм проявляется комплексное воздействие, также оказывая противовоспалительный и анальгезирующий эффект. Выбор препарата в первую очередь зависит от типа самого заболевания, а также от возрастных и индивидуальных особенностей пациента.

  Является ли Сирдалуд аналогом и синонимом Тизанидина?

  Да, является. Таблетки Сирдалуд имеют аналогичный состав, поэтому и терапевтическое воздействие одинаковое. Эти два препарата синонимы и аналоги. Разница только в фармакологическом названии. Поэтому нельзя сказать, что лучше Тизанидин или Сирдалуд, так как они идентичны.

  Как препарат влияет на потенцию?

  Достоверных данных относительно прямого влияния на потенцию и половое влечение нет, однако, исходя из проявляемого релаксационного эффекта, высока вероятность, что сексуальная активность может несколько снизиться. При выявлении снижения потенции рекомендуется снизить дозировку препарата или перейти на его аналоги.

  Почему нельзя одновременно принимать Дигоксин и Тизанидин?

  Дигоксин способен влиять на гладкую мускулатуру сердечной мышцы, снижая частоту ее сокращений. При одновременном приеме с Тизанидином, который также способен провоцировать гипотонию и брадикардию, могут проявляться побочные реакции в виде патологически низкого давления и замедления частоты сердечных сокращений.

  Как применять препарат при болезни Бехтерева?

  При наличии болезни Бехтерева препарат разрешен к использованию исключительно под контролем специалистов, поскольку высока вероятность развития побочных реакций, которые способны усилить проявление хронического системного заболевания.

  Бывает ли препарат в форме для инъекций?

  Укол Тизанидина не ставят, поскольку данный препарат и без того хорошо абсорбируется из органов ЖКТ, практически полностью связываясь с белками крови.

  Соответственно нет необходимости в использовании медикаментов в виде инъекций.

Тизанидин – миорелаксант центрального действия, который применяется для снижения спазмов мышц, вызываемых различными неврологическими заболеваниями.

Активные компоненты лекарства оказывают прямое воздействие на нервную систему, что в результате способствует облегчению состояния пациентов при инсульте, рассеянном склерозе, ДЦП и различных дегенеративных заболеваниях позвоночника.

Действующее вещество быстро всасывается в ЖКТ, максимальная концентрация наблюдается через 2-3 часа после приема. Употребление пищи не оказывает влияния на фармодинамику. Выводится Тизанидин в основном через мочевыделительную систему.

Клинико-фармакологическая группа

Миорелаксант центрального действия.

Условия продажи из аптек

Можно купить по рецепту врача.

Цена

Сколько стоит Тизанидин в аптеках? Средняя цена находится на уровне 170 рублей.

Состав и форма выпуска

Таблетки Тизанидин имеют белый цвет, круглую форму и двояковыпуклую поверхность. Основным действующим веществом медикамента является тизанидин в форме гидрохлорида, его содержание в одной таблетке составляет 2 или 4 мг. Также в ее состав входят дополнительные компоненты, к которым относятся:

• Безводная лактоза.
• Микрокристаллическая целлюлоза.
• Стеариновая кислота.
• Безводный коллоидный диоксид кремния.

Таблетки расфасованы в блистере по 10 штук. Картонная пачка содержит 3 блистера с таблетками (30 штук), а также инструкцию по применению медикамента.

Фармакологическое действие

Тизанидин является агонистом альфа2-адренергических рецепторов, расположенных в центральной нервной системе на супраспинальном и спинальном уровнях. Стимулируя пресинаптические альфа2-адренорецепторы, тизанидин подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, стимулирующих рецепторы, чувствительные к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы).

Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Тизанидин не оказывает прямого действия на скелетные мышцы, нейромышечные синапсы или моносинаптические рефлексы.

Тизанидин уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление мышц пассивным движениям в суставах и увеличивается объем активных движений.

Показания к применению

Таблетки Тизанидин необходимо использовать для устранения спастического и судорожного состояния скелетных мышц, которые возникают на фоне следующих неврологических заболеваний:

• патологии спинного мозга дегенеративного характера;
• спастика;
• опистонус;
• грыжа;
• рассеянный склероз;
• миелопатия с хроническим течением;
• судороги;
• миоклония.

Противопоказания

Препарат противопоказан у пациентов, принимающих сильнодействующие ингибиторы CYP1A2, такие как флувоксамин или Ципрофлоксацин.

Назначение при беременности и лактации

В связи с тем, что компоненты медикамента могут оказать негативное воздействие на ребенка, в период беременности женщинам не рекомендуется использовать Тизанидин для лечения.

При приеме лекарства во время грудного кормления составляющие компоненты медикамента попадают в состав грудного молока. Врачи рекомендуют в случаях острой необходимости для применения лекарства отменить кормление грудью.

Дозировка и способ применения

Как указано в инструкции по применению Тизанидин принимают внутрь. Дозу врач подбирает индивидуально, поскольку у препарата узкий терапевтический индекс и высокая вариабельность плазменной концентрации в крови.

Минимальный риск развития побочных реакций наблюдается при приеме препарата 3 раза в день по 2 мг. При болезненном мышечном спазме разовая доза может быть увеличена до 4 мг. В тяжелых случаях врачом может быть назначено дополнительно 2 или 4 мг перед сном.

При спастичности скелетных мышц, связанных с неврологическими болезнями, режим дозирования устанавливается индивидуально.

• Максимальная суточная доза в начале терапии – 6 мг в 3 приема. В дальнейшем с интервалом 3–7 дней возможно ее увеличение на 2–4 мг.
• Оптимальный терапевтический эффект, как правило, достигается при суточной дозе 12–24 мг в 3–4 приема с соблюдением равных промежутков времени. Максимально назначают 36 мг в день.

Пациентам старше 65 лет прием Тизанидина рекомендуется начинать с минимальных доз. В дальнейшем режим дозирования устанавливается с учетом оптимального соотношения эффективности и переносимости.

Рекомендуемая начальная доза при клиренсе креатинина ≤ 25 мл/мин – 1 раз в день по 2 мг. Повышение дозы должно проводиться медленно, постепенно, с учетом эффективности и переносимости. Если требуется более выраженный эффект, рекомендовано сначала увеличение разовой дозы, затем кратности применения.

Отмену Тизанидина следует проводить постепенно, что позволит снизить вероятность появления рикошетного повышения артериального давления и тахикардии. В особенности это относится к случаям длительного применения препарата либо терапии в высоких дозах.

Побочные действия

В ходе исследования действия Тизанидина на пациентов были выявлены побочные действия, такие как сонливость, сухость во рту, гипотензия, снижение артериального давления, брадикардия, головокружение, слабость или астения, мышечные спазмы, галлюцинации, усталость, нарушение функции печени и гепатотоксичность.

Реже лечение с использованием данного лекарственного препарата могут возникнуть следующие нежелательные эффекты:

• гепатит;
• судороги;
• депрессия;
• боль в суставах;
• парестезия;
• синдром Стивенса-Джонсона;
• анафилактический шок;
• эксфолиативный дерматит;
• желудочковая тахикардия;
• сыпь;
• тремор.

Передозировка

Основные симптомы: рвота, тошнота, выраженное понижение артериального давления, удлинение интервала QTc, сонливость, головокружение, тревожность, миоз, кома, нарушение дыхания.

Терапия: для выведения из организма тизанидина рекомендованы проведение промывания желудка, прием большого количества жидкости, многократное назначение активированного угля. Также ускорению выведения вещества способствует форсированный диурез. В дальнейшем проводится симптоматическая терапия.

Восстановление во всех случаях передозировки, включая прием 400 мг Тизанидина, проходило без особенностей.

Особые указания

Прежде чем начать использовать препарат ознакомьтесь с особыми указаниями:

1. Необходимо с особой осторожностью использовать препарат пациентам с нарушением деятельности почек и печени.
2. Во время одновременного использования этанола и миорелаксантов с седативным воздействием происходит усиление седативного эффекта.
3. При использовании медикамента совместно с антигипертензивными препаратами, а именно диуретиками, может возникнуть выраженная артериальная гипотензия и брадикардия.
4. В начальный период лечебной терапии может наблюдаться повышенная сонливость, поэтому стоит избегать деятельности, которая требует повышенной концентрации.

Взаимодействие с другими препаратами

Одновременное применение с мощными ингибиторами изофермента CYP1A2 (флувоксамин, ципрофлоксацин) значительно повышает концентрацию тизанидина в плазме крови и повышает вероятность развития побочных реакций. Гипотензивные препараты, в том числе диуретики, при одновременном применении с тизанидином повышают риск развития выраженного снижения АД и брадикардии.

При одновременном применении с пероральными контрацептивными препаратами, антиаритмическими препаратами, циметидином, норфлоксацином, рофекоксибом, тиклопидином значительно снижается клиренс тизанидина. При одновременном применении с тизанидином седативных препаратов и этанола повышается риск угнетения центральной нервной системы. Парацетамол увеличивает ТСmаx на 16 мин (клинического значения не имеет).

Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Форма выпуска

Таблетки круглые, двояковыпуклые, белого или почти белого цвета, с риской на одной стороне и гравировкой "T2" на другой.

	1 таб.
тизанидин	2 мг

Вспомогательные вещества: лактоза безводная 57.91 мг, просолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 22.575 мг, просолв SMCC 50 (целлюлоза микрокристаллическая 98%, кремния диоксид коллоидный 2%) 22.575 мг, стеариновая кислота 2.15 мг.

10 шт. - блистеры (2) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (3) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (5) - пачки картонные.
10 шт. - блистеры (10) - пачки картонные.

Дозировка

Для прекращения болезненного спазма скелетных мышц применяют по 2-4 мг 3 раза/сут; в тяжелых случаях дополнительно рекомендуется принимать на ночь 2-4 мг. При спастических состояниях мышц, обусловленных неврологическими заболеваниями, начальная доза составляет 6 мг/сут в 3 приема. Дозу постепенно увеличивают на 2-4 мг/сут каждые 3-7 дней. Оптимальный терапевтический эффект обычно достигается при дозе 12-24 мг/сут, разделенный на 3-4 приема. Не следует превышать дозу 36 мг/сут.

Взаимодействие

При одновременном применении с антигипертензивными средствами, (в т.ч. с диуретиками) возможно развитие выраженной артериальной гипотензии и брадикардии.

При одновременном применении этанола, препаратов с седативным действием усиливается седативный эффект.

Побочные действия

При применении тизанидина в относительно малых дозах в редких случаях наблюдаются сонливость, чувство усталости, головокружение, сухость во рту, тошнота, некоторое снижение АД; в более высоких дозах - указанные эффекты возникают чаще и значительнее выражены, кроме того, возможны бессонница, мышечная слабость, брадикардия, повышение активности трансаминаз в сыворотке.

Показания

Спастическое состояние скелетных мышц, вызванное неврологическими заболеваниями (рассеянный склероз, хроническая миелопатия, инсульт, дегенеративные заболевания спинного мозга). Болезненный спазм скелетных мышц, обусловленный поражением позвоночника (шейный и поясничный синдромы) или возникающий после операций (по поводу грыжи межпозвоночного диска или остеоартрита бедра).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину.

Особенности применения

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.

Особые указания

С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени и почек.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

В начале лечения, при возникновении сонливости, следует избегать деятельности, требующей высокой концентрации внимания, быстрых психомоторных реакций.

Представлены аналоги лекарства тизанидин, в соответствии с медицинской терминологией, называемые "синонимами" - взаимозаменяемыми по воздействию на организм препаратами, содержащими одно или несколько одинаковых действующих веществ. При подборе синонимов учитывайте не только их стоимость, но также страну производства и репутацию производителя.

Описание препарата

Тизанидин - Миорелаксант центрального действия. Уменьшает повышенный тонус скелетных мышц, снимает их спазм; снижает сопротивление мышц при пассивных движениях, повышает силу произвольных сокращений. Мышечнорасслабляющий эффект тизанидина обусловлен, вероятно, угнетением спинномозговых полисинаптических рефлексов, что связывают с уменьшением высвобождения возбуждающих аминокислот из пресинаптических терминалей спинальных интернейронов, а также стимуляцией α 2 -адренорецепторов. На передачу возбуждения в нервно-мышечных синапсах тизанидин не влияет.

Список аналогов

Обратите внимание! Список содержит синонимы Тизанидин, имеющие аналогичный состав, поэтому Вы можете подобрать замену самостоятельно с учетом формы и дозы выписанного врачом лекарства. Предочтение отдавайте производителям из США, Японии, Западной Европы, а также известным фирмам из Восточной Европы: КРКА, Гедеон Рихтер, Актавис, Эгис, Лек, Гексал, Тэва, Зентива.

Форма выпуска (по популярности)	Цена, руб.
Тизанидин
2мг №30 таб (Берёзовский фармацевт.з - д ЗАО (Россия)	127.20
4мг №30 таб (Берёзовский фармацевт.з - д ЗАО (Россия)	159.70
Сирдалуд
Таб 2мг N30 (Новартис Фарма АГ (Швейцария)	239.60
Таб 4мг N30 (Новартис Фарма Продукционс Гмб (Германия)	336.60
Сирдалуд МР
Капс 6мг N30 (Новартис Фарма Продукционс Гмб (Германия)	573
Тизалуд
2мг №30 таб (Верофарм ОАО (Россия)	179.20
4мг №30 таб (Верофарм ОАО (Россия)	254
Тизанидин пеллеты с модифицированным высвобождением
Тизанидин* (Tizanidine*)
Тизанидин-Тева
2мг №30 таб (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия)	144.70
4мг №30 таб (Фармацевтич.завод Тева Прайвэт (Венгрия)	204.10
Тизанидина гидрохлорид
Тизанил
2мг №20 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	153.50
2мг №30 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	173.80
4мг №30 таб (Симпекс Фарма Пвт.Лтд (Индия)	252.70

Отзывы

Ниже предоставлены результаты опросов посетителей сайта о лекарстве тизанидин. Они отражают личные ощущения опрошенных и не могут быть использованы, как официальная рекомендация при лечении этим препаратом. Мы настоятельно рекомендуем обратиться к квалифицированному медицинскому специалисту для подбора персонального курса лечения.

Результаты опросов посетителей

Два посетителя сообщили об эффективности

	Участники		%
Эффективно	2		100.0%

Ваш ответ об эффективности »

Отчет посетителей о побочных эффектах

Ваш ответ о побочных эффектах »

Два посетителя сообщили об оценке стоимости

	Участники		%
Дорогое	1		50.0%
Не дорогое	1		50.0%

Ваш ответ об оценке стоимости »

Пять посетителей сообщили о частоте приема в день

Как часто нужно принимать Тизанидин?
Большинство опрошенных чаще всего принимают этот препарат 1 раз в день. Отчет показывает, с какой периодичностью принимают этот препарат другие участники опроса.

Ваш ответ о дозировке »

Отчет посетителей о сроке начала действия

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о сроке начала действия »

Отчет посетителей о времени приема

Информация еще не была предоставлена

Ваш ответ о времени приема »

Шестнадцать посетителей сообщили о возрасте пациента

Ваш ответ о возрасте пациента »

Отзывы посетителей

Пока нет ни одного отзыва

Официальная инструкция по применению

Имеются противопоказания! Перед применением ознакомьтесь с инструкцией

СИРДАЛУД ® /SIRDALUD ®

Регистрационный номер:

П №012947/01
Торговое название: Сирдалуд ®
Международное непатентованное название (МНН): Тизанидин

Лекарственная форма:

таблетки

Состав:

1 таблетка содержит: активное вещество - Тизанидин (в форме гидрохлорида) 2 мг или 4 мг; вспомогательные вещества: кремния диоксид коллоидный безводный, стеариновая кислота, целлюлоза микрокристаллическая, лактозы моногидрат.
Описание:
Таблетки 2 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне выдавлена риска и код OZ. Таблетки 4 мг: от белого до почти белого цвета, круглые, плоские таблетки со скошенными краями, на одной стороне перекрещивающиеся риски, на другой - код RL.

Фармакотерапевтическая группа:

Миорелаксант центрального действия. Код АТХ: МОЗ ВХ02.

Фармакологические свойства

Тизанидин - миорелаксант центрального действия. Основная точка приложения его действия находится в спинном мозге. Стимулируя пресинаптические альфа2-рецепторы, он подавляет высвобождение возбуждающих аминокислот, которые стимулируют рецепторы к N-метил-D-аспартату (NMDA-рецепторы). Вследствие этого на уровне промежуточных нейронов спинного мозга происходит подавление полисинаптической передачи возбуждения. Поскольку именно этот механизм отвечает за избыточный мышечный тонус, то при его подавлении мышечный тонус снижается. В дополнение к миорелаксирующим свойствам, Тизанидин оказывает также центральный умеренно выраженный анальгезирующий эффект.
Сирдалуд эффективен как при остром болезненном мышечном спазме, так и при хронической спастичности спинального и церебрального генеза. Уменьшает спастичность и клонические судороги, вследствие чего снижается сопротивление пассивным движениям и увеличивается объем активных движений.

Фармакокинетика

Всасывание.
Тизанидин всасывается быстро и почти полностью. Максимальная концентрация в плазме (Сmах) достигается примерно через 1 час после приема препарата. По причине выраженного метаболизма при "первом прохождении" через печень среднее значение биодоступности составляет около 34%.
Распределение.
Среднее значение объема распределения в период равновесного состояния при внутривенном введении препарата составляет 2.6 л/кг. Связывание с белками плазмы составляет 30%. В диапазоне доз от 4 до 20 мг фармакокинетика тизанидина имеет линейный характер. Учитывая низкую межиндивидуальную вариабельность фармакокинетических параметров (в частности, таких как Сmах и площадь под кривой "концентрация-время" /AUC/), при приеме тизанидина внутрь можно надежно прогнозировать значения его концентрации в плазме. Пол не влияет на фармакокинетические параметры тизанидина.
Метаболизм.
Было показано, что Тизанидин быстро и в значительной степени метаболизируется в печени. In vitro было показано, что Тизанидин в основном метаболизируется изоферментом 1А2 системы цитохрома Р450. Метаболиты неактивны.
Выведение.
Среднее значение периода полувыведения тизанидина из системного кровотока составляет 2-4 ч. Препарат выводится преимущественно почками (приблизительно 70% дозы) в виде метаболитов; на долю неизмененного вещества приходится около 2.7%.
Особенности фармакокинетики у отдельных групп пациентов
Было установлено, что у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) среднее значение Сmах в 2 раза превышало этот показатель у здоровых добровольцев, а конечный период полувыведения удлинялся примерно до 14 часов, в результате чего AUC возрастала в среднем в 6 раз.
Влияние пищи
Одновременный прием пищи не влияет на фармакокинетику тизанидина. Хотя значение Сmах возрастает на 1/3, считается, что это не является клинически значимым. Существенного влияния на всасывание (AUC) не отмечается.

Показания к применению

Болезненный мышечный спазм:

связанный со статическими и функциональными заболеваниями позвоночника (шейный и поясничный синдромы);

после хирургических вмешательств, например, по поводу грыжи межпозвонкового диска или остеоартроза тазобедренного сустава.
Спастичностъ скелетных мышц при неврологических заболеваниях , например, при рассеянном склерозе, хронической миелопатии, дегенеративных заболеваниях спинного мозга, последствиях нарушений мозгового кровообращения и детском церебральном параличе (пациенты старше 18 лет).

Противопоказания

Повышенная чувствительность к тизанидину или к любому другому компоненту препарата.

Выраженные нарушения функции печени.

Одновременное применение с флувоксамином или ципрофлоксацином.
С осторожностью
Одновременное применение Сирдалуда с ингибиторами CYP1A2 не рекомендуется.
Применение у детей
Опыт применения препарата у детей ограничен. Применение Сирдалуда у детей не рекомендуется.
Применение при почечной недостаточности и/или у пациентов пожилого возраста
При применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) необходима коррекция режима дозирования. Опыт применения Сирдалуда у пациентов пожилого возраста ограничен. На основании фармакокинетических данных можно предположить, что в некоторых случаях почечный клиренс у этих пациентов может быть значительно снижен. Следует соблюдать осторожность при применении Сирдалуда у больных с почечной недостаточностью и пожилых пациентов.
Применение при беременности и в период лактации.
Поскольку контролируемые исследования применения тизанидина у беременных женщин не проводились, его не следует применять в период беременности, за исключением тех случаев, когда потенциальная польза превышает возможный риск. Тизанидин выделяется с грудным молоком в незначительных количествах, тем не менее, женщинам, кормящим грудью детей, препарат применять не следует.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь. Режим дозирования следует подбирать индивидуально. При болезненном мышечном спазме назначают Сирдалуд в дозе 2 мг или 4 мг 3 раза в сутки. В тяжелых случаях перед сном можно дополнительно принять 2 мг или 4 мг. При спастичности скелетных мышц, обусловленной неврологическими заболеваниями, дозу следует подбирать индивидуально.
Начальная суточная доза не должна превышать 6 мг, разделенных на 3 приема. Дозу можно повышать постепенно, на 2-4 мг, с интервалами от 3-4 до 7 дней. Обычно оптимальный терапевтический эффект достигается при суточной дозе от 12 до 24 мг, разделенной на 3 или 4 приема через равные промежутки времени. Не следует превышать дозу 36 мг в сутки.
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Лечение больных с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 25 мл/мин) рекомендуется начинать с дозы 2 мг 1 раз в день. Повышение дозы проводят малыми "шагами", с учетом переносимости и эффективности. Если необходимо получить более выраженный эффект, рекомендуется сначала увеличить дозу, назначаемую 1 раз в сутки, после чего увеличивают кратность назначения.

Побочные действия

Нежелательные реакции распределены в соответствии с частотой возникновения. Для оценки частоты развития нежелательных реакций использованы следующие критерии: очень часто (> 1/10); часто (от > 1/100, 1/1000, 1/10000, Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто - брадикардия, понижение артериального давления.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто - сухость во рту; редко - тошнота, желудочно-кишечные расстройства.
Со стороны печени: редко - повышение активности печеночных трансаминаз, очень редко - гепатит.
Со стороны скелетно-мышечной системы: редко - мышечная слабость.
Прочие: часто - утомляемость.
При приеме малых доз, рекомендуемых для купирования болезненного мышечного спазма, отмечались сонливость, утомляемость, головокружение, сухость во рту, снижение артериального давления (АД), тошнота, желудочно-кишечные расстройства, повышение активности печеночных трансаминаз. Обычно вышеописанные побочные реакции умеренно выражены и преходящи.
При приеме более высоких доз, рекомендуемых для лечения спастичности, вышеперечисленные побочные реакции возникают чаще и более выражены, однако они редко бывают настолько тяжелыми, чтобы лечение пришлось прервать. Кроме того, могут возникать следующие явления: снижение АД, брадикардия, мышечная слабость, бессонница, нарушения сна, галлюцинации, гепатит.

Передозировка

К настоящему времени получено несколько сообщений о передозировке Сирдалуда, включая случай, когда принятая доза составила 400 мг. Во всех случаях выздоровление прошло без особенностей.
Симптомы: тошнота, рвота, снижение АД, головокружение, сонливость, миоз, беспокойство, нарушение дыхания, кома.
Лечение. Для выведения препарата из организма рекомендуется многократное назначение активированного угля. Форсированный диурез также, возможно, ускорит выведение Сирдалуда. В дальнейшем проводят симптоматическое лечение.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействия
Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином, которые являются ингибиторами цитохрома Р450 1А2, противопоказано. Одновременное применение тизанидина с флувоксамином или ципрофлоксацином приводит соответственно к 33-кратному или 10-кратному увеличению AUC тизанидина, соответственно. Результатом сочетанного применения может оказаться клинически значимое и продолжительное снижение АД, приводящее к сонливости, головокружению, заторможенным психомоторным реакциям. Не рекомендуют одновременное назначение тизанидина с другими ингибиторами CYP1A2 -антиаритмическими препаратами (амиодарон, мексилетин, пропафенон), циметидином, фторхинолонами (эноксацин, пефлоксацин, норфлоксацин), рофекоксибом, пероральными контрацептивами, тиклопидином.
Одновременное назначение Сирдалуда с антигипертензивными препаратами, включая мочегонные, иногда может вызывать снижение АД и брадикардию. Алкоголь или седативные препараты могут усилить седативное действие Сирдалуда.

Особые указания

Сообщалось о случаях нарушений функции печени, связанных с тизанидином, однако при применении суточной дозы до 12 мг эти случаи отмечались редко. В связи с этим рекомендуется контролировать функциональные печеночные пробы 1 раз в месяц в первые 4 месяца лечения у тех пациентов, которым назначается Тизанидин в суточной дозе 12 мг и выше, а также в тех случаях, когда наблюдаются клинические признаки, позволяющие предположить нарушение функции печени, - такие как необъяснимая тошнота, анорексия, чувство усталости. В случае, когда уровни АЛТ и ACT в сыворотке стойко превышают верхнюю границу нормы в 3 раза и более, применение Сирдалуда следует прекратить.
Поскольку в состав таблеток Сирдалуда входит лактоза, не рекомендуется применять препарат у пациентов с редкой наследственной непереносимостью галактозы, с тяжелой лактазной недостоточностью или мальабсорбцией глюкозы/галактозы.
Влияние на способность водить автомашину и работать с механизмами. Больным, у которых отмечаются сонливость или головокружение, следует воздержаться от видов работ, требующих высокой концентрации внимания и быстрой реакции, например, вождения транспортных средств или работы с машинами и механизмами.

Форма выпуска

10 таблеток в блистере. 3 блистера вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения

При температуре не выше 25°С.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Список Б

Срок годности

5 лет
Препарат не следует использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту.

Производитель

НОВАРТИС ФАРМА АГ, ШВЕЙЦАРИЯ, ПРОИЗВЕДЕНО НОВАРТИС САГЛИК ГИДА ВЕ ТАРИМ ЮРЮНЛЕРИ САНАЙИ ВЕ ТИКАРЕТ А.С., ТУРЦИЯ
NOVARTIS PHARMA AG,SWITZERLAND,MANUFACTURED BY NOVARTIS SAGLIK GIDA VE TARIM URUNLERI SANAYI VE TICARET A.S., TURKEY
Адрес:
ЛИХТШТРАССЕ 35,4056 БАЗЕЛЬ, ШВЕЙЦАРИЯ
LICHTSTRASSE 35,4056 BASEL, SWITZERLAND
Дополнительную информацию о препарате можно получить по адресу: 123104, Москва, Б.Палашевский пер., 15

Информация на странице проверена врачом-терапевтом Васильевой Е.И.