Вентолин - инструкция по применению, аналоги, отзывы и формы выпуска (аэрозоль или спрей для ингаляций дозированный, раствор Небулы в ампулах) лекарства для лечения бронхиальной астмы и хронического бронхита у взрослых, детей и при беременности. Инструкци

Вентолин является противоастматическим лекарственным средством, которое применяется для лечения различных заболеваний бронхов и легких , сопровождающихся спазмом гладкой мускулатуры бронхов. Данный препарат, являющийся прозрачной жидкостью (иногда может быть светло-желтого цвета), применяется только для ингаляционного введения.

В его состав входит:

  • действующее вещество – сальбутамол , которое подавляет реактивность бронхов и способствует устранению или предупреждению появления бронхоспазма;
  • вспомогательные вещества – способствуют более удобному введению сальбутамола и его равномерному распределению при введении.
При введении Вентолина в дыхательные пути сальбутамол воздействует на гладкую мускулатуру бронхов, обеспечивая полное их расслабление, снижение сопротивления дыхательных путей и увеличение количества вдыхаемого воздуха. Помимо этого, активный компонент Вентолина способен стимулировать секрецию бронхиальных желез и активизировать работу мерцательного эпителия бронхов, что обеспечивает выведение слизи во время кашля . Сальбутамол в терапевтических дозах может вызывать учащение сердцебиений и снижение артериального давления .

Продукты распада сальбутамола выводятся из организма с мочой и, частично с калом.

Формы выпуска

  • Вентолин Небулы – в форме раствора для ингаляции с помощью небулайзера, в непрозрачных небулах по 2,5 мг/2,5 мл по 10, 20 и 40 шт. в картонной упаковке.
  • Вентолин Эвохалер – в форме аэрозольного баллона с мундштуком-распылителем, содержащего 100 мкг/200 доз, по 1 баллону в картонной упаковке.

Инструкция по применению Вентолина

Показания к применению

1. Бронхиальная астма :
  • для купирования приступов;
  • для предупреждения приступов;
  • для лечения астмы при обострении.
2. Хронический бронхит .
3. Острый обструктивный бронхит.
4. Хроническая обструктивная болезнь легких с обратимой обструкцией.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
  • возраст до 2-х лет;
  • угроза выкидыша или преждевременных родов .
С осторожностью назначают Вентолин при:
  • тахиаритмии;
  • аортальном стенозе ;
  • артериальной гипертензии ;
  • сахарном диабете в стадии декомпенсации;
  • почечной или печеночной недостаточности ;


В редких случаях Вентолин может использоваться и для лечения беременных и кормящих матерей, но только в тех случаях, когда ожидаемый от него эффект для жизни женщины превышает риск развития патологий у плода или ребенка. Эта предосторожность объясняется тем, что в ходе испытаний были зафиксированы случаи выявления таких патологий плода, как "волчья пасть" и врожденные деформации конечностей.

Достоверная причинно-следственная связь между приемом Вентолина и уродствами плода установлена не была, т. к. матери принимали и другие лекарственные препараты. Нет достоверных данных и о возможном негативном влиянии на новорожденного ребенка вероятно присутствующего в грудном молоке сальбутамола. Именно поэтому Вентолин назначается беременным и кормящим женщинам только в исключительных случаях.

Побочные действия

Частые:
  • дрожание скелетных мышц;
  • тахикардия.
Нечастые:
  • сердцебиение;
  • спазм мышц;
  • раздражение слизистой оболочки рта и глотки.
Редкие:
  • расширение периферических кровеносных сосудов;
  • гипокалиемия.
Очень редкие:
  • аллергические реакции (отек , крапивница , коллапс или снижение АД, парадоксальный бронхоспазм);
  • гиперактивность;
  • супервентрикулярная тахикардия;
  • лактоацидоз;
  • привыкание при длительном применении.

Лечение Вентолином

Как принимать Вентолин?
Раствор для ингаляций
Для использования Вентолина Небулы применяются специальные приборы – небулайзеры . Раствор для ингаляции приготавливается из прописанного количества раствора Вентолина, который дополняется стерильным физиологическим раствором до объема 2-2,5 мл. Полученный раствор вдыхается больным через небулайзер до момента прекращения образования аэрозоля. Как правило, продолжительность ингаляции составляет около 10 минут.

В некоторых случаях, для достижения более быстрого эффекта, используется неразведенный раствор Вентолина, который в назначенной врачом дозировке помещается в небулайзер. В таких случаях ингаляция продолжается около 3-5 минут.

Во время проведения процедуры помещение должно хорошо проветриваться; пациент должен находиться под непосредственным наблюдением врача.

Аэрозоль
Для использования аэрозоля Вентолин Эвохале при первом применении или в том случае, если препарат не применялся неделю и более, необходимо снять предохранительный колпачок с баллона, слегка сдавливая его края с боков. Баллон нужно встряхнуть и нажать клапан ингалятора для того, чтобы убедиться в исправности механизма аэрозоля.

После установки мундштука ингалятор необходимо снова встряхнуть и расположить баллон в руке следующим образом: дно баллона должно быть направлено вверх, большой палец необходимо расположить на основании под мундштуком, а указательным придерживать ингалятор в области дна.

Пациент должен сделать глубокий и медленный выдох, обхватить губами конец мундштука (не захватывая его зубами). Далее необходимо глубоко вдохнуть через рот и одновременно нажать указательным пальцем на дно ингалятора. После введения одной дозы Вентолина нужно задержать дыхание на несколько секунд и медленно выдохнуть. Введение следующей дозы можно выполнить таким же образом через 30 секунд. После этого мундштук можно закрыть колпачком.

При ингаляционном введении Вентолина больной не должен делать движения торопливо. В первые дни применения аэрозоля можно практиковаться перед зеркалом: если будут заметны следы выходящего аэрозоля в области уголков рта или верхней части ингалятора, то введение дозы препарата необходимо начинать заново.

Для очистки мундштука, которую следует проводить 1 раз в 6-7 дней, можно использовать проточную теплую воду.
1. Перед промывкой необходимо извлечь баллон из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.
2. Корпус и мундштук вымыть под струей теплой воды, не допуская перегрева.
3. Детали просушить, в пластмассовый корпус вставить баллон и надеть на него крышку мундштука.
4. Баллончик нельзя погружать в воду.

Дозировка Вентолина
Раствор для ингаляций
Вентолин Небулы может использоваться в разведенном виде или в неразведенном. Дозировка и способ введения определяется врачом в зависимости от состояния здоровья больного и его возраста.

Взрослые и дети старше 12-ти лет:

  • в разведенном виде – 0,5-1,0 мл (2,5-5,0 мг Вентолина) смешивают со стерильным физиологическим раствором, доводя объем до 2,0-2,5 мл. Раствор помещается в небулайзер и проводится ингаляция до исчезновения испарения (около 10 минут).
  • в неразведенном виде – 2,0 мл (10 мг Вентолина) помещают в небулайзер и проводят ингаляцию (около 3-5 минут).

Дети 18 месяцев-12 лет:

  • в разведенном виде – 0,5 мл (2,5 мг Вентолина) доводят стерильным физиологическим раствором до объема 2,0-2,5 мл, полученный раствор помещают в небулайзер и выполняют ингаляцию.
  • в тяжелых случаях дозу повышают до 1,0 мл (5,0 мг Вентолина), препарат разводят стерильным физиологическим раствором до объема 100 мл и выполняют ингаляцию при помощи аэрозоля или небулайзера со скоростью 1-2 мг/час.
Количество ингаляций определяется врачом. При необходимости повторную ингаляцию можно проводить через 20 минут. Не рекомендуется выполнять введение Вентолина более 4 раз в сутки.

Аэрозоль
Взрослые:

  • при остром приступе бронхоспазма – 100-200 мкг (1-2 впрыскивания);
  • профилактика острого приступа бронхоспазма при физическом напряжении или воздействии аллергена – 200 мкг (2 впрыскивания) за 10 -15 минут до воздействия провоцирующего приступ фактора;
  • поддерживающая терапия, назначаемая на длительный период времени – 200 мкг (2 впрыскивания) до 4 раза в сутки.
Дети от 18 месяцев до 2 лет:
  • при остром приступе бронхоспазма – 100 мкг (1 впрыскивание);
  • профилактика приступа бронхоспазма – 100 мкг (1 впрыскивание) за 10-15 минут до воздействия провоцирующего приступ фактора;
  • поддерживающая терапия, назначаемая на длительный период времени – 100 мкг (1 впрыскивание) до 4 раз в сутки.
Увеличить эффективность использования Вентолина может применение дополнительных устройств – спейсеров (Волюматик, Бебихалер и др.). Спейсеры рекомендуется использовать для ингаляций и тем пациентам, которым сложно скоординировать свои действия при использовании аэрозоля.

Вентолин детям

Вентолин может применяться для лечения и профилактики бронхоспазма у детей, начиная с 2-х летнего возраста. Как правило, его могут назначать даже в 18 месяцев. В более раннем возрасте Вентолин применяется в редких случаях, т. к. возможное негативное влияние препарата на организм ребенка младше 18 месяцев еще недостаточно изучено.

Наиболее часто Вентолин в педиатрической практике назначается на непродолжительный период времени. При этом учитывается возраст ребенка, тяжесть бронхоспазма, присутствие сопутствующих заболеваний, прием других лекарственных препаратов и риск возможных побочных действий.

Для повышения эффективности препарата или при невозможности использования аэрозоля Вентолина, может быть рекомендовано введение сальбутамола при помощи небулайзера или использование аэрозоля через спейсер (Бебихалер, Волюматик). Дозировка сальбутамола, частота и характер введения, длительность применения – все эти параметры устанавливаются врачом индивидуально для каждого ребенка.

Аналоги Вентолина

Аналоги (синонимы) Вентолина, содержащие в своем составе то же действующее вещество – сальбутамол:
  • Алопрол;
  • Асталин;
  • Волмакс;
  • Саламол (Стери-Неб, Легкое Дыхание и Эко);
  • Салмо;
  • Сальбен;
  • Сальбувент;
  • Сальмбутамол (МХФП, Тева, основание, Натив);
  • Сальгим;
  • Сальтос;
  • Стеринеб Саламол;
  • Цибутол Циклопакс.

В данной статье можно ознакомиться с инструкцией по применению лекарственного препарата Вентолин . Представлены отзывы посетителей сайта - потребителей данного лекарства, а также мнения врачей специалистов по использованию Вентолина в своей практике. Большая просьба активнее добавлять свои отзывы о препарате: помогло или не помогло лекарство избавиться от заболевания, какие наблюдались осложнения и побочные эффекты, возможно не заявленные производителем в аннотации. Аналоги Вентолина при наличии имеющихся структурных аналогов. Использование для лечения бронхиальной астмы и хронического бронхита у взрослых, детей, а также при беременности и кормлении грудью.

Вентолин - селективный агонист бета2-адренорецепторов. В терапевтических дозах он действует на бета2-адренорецепторы гладкой мускулатуры бронхов, оказывая незначительное влияние или вообще не влияя на бета1-адренорецепторы миокарда. Оказывает выраженный бронходилатирующий эффект, предупреждая или купируя бронхоспазм, снижает сопротивление в дыхательных путях. Увеличивает жизненную емкость легких (ЖЕЛ). Увеличивает мукоциллиарный клиренс (при хроническом бронхите до 36%), стимулирует секрецию слизи, активирует функции мерцательного эпителия.

В рекомендуемых терапевтических дозах не оказывает отрицательного влияния на сердечно-сосудистую систему, не вызывает повышения АД. В меньшей степени, по сравнению с лекарственными средствами этой группы, оказывает положительное хроно - и инотропное действие. Вызывает расширение коронарных артерий.

Обладает рядом метаболических эффектов: снижает концентрацию калия в плазме, влияет на гликогенолиз и выделение инсулина, оказывает гипергликемический (особенно у пациентов с бронхиальной астмой) и липолитический эффект, увеличивает риск развития ацидоза.

После применения ингаляционных форм действие развивается быстро, начало эффекта - через 5 минут, максимум - через 30-90 минут (75% максимального эффекта достигается в течение 5 минут), продолжительность - 4-6 ч.

Состав

Сальбутамола сульфат микронизированный + вспомогательные вещества.

Фармакокинетика

После ингаляционного введения 10-20% дозы сальбутамола достигают нижних отделов дыхательных путей. Остальная часть дозы остается в ингаляторе или откладывается в ротоглотке и затем проглатывается. Фракция, отложившаяся в дыхательных путях, абсорбируется в легочные ткани и кровь, но не метаболизируется в легких.

Проглоченная часть ингаляционной дозы абсорбируется из ЖКТ и подвергается интенсивному метаболизму при "первом прохождении" через печень, превращаясь в неактивный 4"-O-сульфат (фенольный сульфат).

Связывание сальбутамола с белками плазмы составляет 10%. Выводится частично почками в неизмененном виде и частично в виде неактивного 4"-0-сульфата (фенольный сульфат), который также выводится преимущественно с мочой. С калом экскретируется лишь незначительная часть введенной дозы сальбутамола. Большая часть дозы сальбутамола, введенной в организм внутривенно, пероральным или ингаляционным путем, экскретируется в течение 72 ч.

Показания

Бронхиальная астма:

  • купирование приступов бронхиальной астмы, в т.ч. при обострении бронхиальной астмы тяжелого течения;
  • предотвращение приступов бронхоспазма, связанных с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой;
  • применение в качестве одного из компонентов при длительной поддерживающей терапии бронхиальной астмы.

Хроническая обструктивная болезнь легких (ХОБЛ), сопровождающаяся обратимой обструкцией дыхательных путей, хронический бронхит.

Формы выпуска

Аэрозоль для ингаляций дозированный (иногда ошибочно называют спрей).

Раствор для ингаляций в небулах в ампулах (Вентолин Небулы) (иногда ошибочно называют сироп).

Инструкция по применению и дозировка

Препарат Вентолин предназначен только для ингаляционного введения. Повышенная потребность в применении агонистов бета2-адренорецепторов может являться признаком усугубления бронхиальной астмы. В подобной ситуации может потребоваться переоценка схемы лечения пациента с рассмотрением целесообразности назначения одновременной терапии ГКС.

Так как передозировка может сопровождаться развитием нежелательных явлений, доза или кратность применения препарата могут быть увеличены только по рекомендации врача.

Продолжительность действия сальбутамола у большинства пациентов составляет от 4 до 6 ч.

У пациентов, испытывающих затруднения в синхронизации вдоха с применением дозирующего аэрозольного ингалятора под давлением, может быть использован спейсер.

У детей и младенцев, получающих препарат Вентолин, целесообразно использование педиатрического спейсерного устройства с лицевой маской.

Для купирования приступа бронхоспазмов взрослым рекомендуемая доза составляет 100 или 200 мкг; детям - 100 мкг, при необходимости доза может быть увеличена до 200 мкг. Не рекомендуется применять ингалятор Вентолин чаще 4 раз в сутки. Потребность в частом применении максимальных доз препарата Вентолин или во внезапном увеличении дозы свидетельствует об ухудшении течения астмы.

Для предотвращения приступов бронхоспазма, связанного с воздействием аллергена или вызванных физической нагрузкой, взрослым - 200 мкг за 10-15 минут до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки; детям - 100 мкг за 10-15 мин до воздействия провоцирующего фактора или нагрузки, при необходимости доза может быть повышена до 200 мкг.

При длительной поддерживающей терапии взрослым - до 200 мкг 4 раза в сутки; детям - до 200 мкг 4 раза в сутки.

Правила применения ингалятора

Проверка ингалятора

Перед первым использованием ингалятора или в том случае, если ингалятором не пользовались неделю и дольше, следует удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков, хорошо встряхнуть ингалятор и произвести два распыления в воздух для того, чтобы убедиться в исправности ингалятора.

Использование ингалятора

  1. Удалить колпачок с мундштука, слегка сдавив колпачок с боков.
  2. Осмотреть мундштук изнутри и снаружи, чтобы убедиться, что он чистый.
  3. Хорошо встряхнуть ингалятор.
  4. Держать ингалятор между указательным и большим пальцами в вертикальном положении дном вверх, при этом большой палец должен располагаться на основании под мундштуком.
  5. Сделать медленный глубокий выдох, обхватить мундштук губами, не сжимая его зубами.
  6. Производя максимально глубокий вдох через рот одновременно нажать на верхнюю часть ингалятора для высвобождения одной ингаляционной дозы сальбутамола.
  7. Задержать дыхание на несколько секунд, вынуть мундштук изо рта, затем медленно выдохнуть.
  8. Для получения второй дозы, держа ингалятор в вертикальном положении, подождать около 30 сек и затем повторить пп. 3-7.
  9. Плотно закрыть мундштук защитным колпачком.

Выполняя стадии 5, 6 и 7, нельзя торопиться. Следует начинать вдох как можно медленнее, непосредственно перед нажатием на клапан ингалятора. В первые несколько раз рекомендуется попрактиковаться перед зеркалом. Если виден "туман", выходящий из верхней части ингалятора или из уголков рта, то следует начать все заново со стадии 2.

Если врач дал другие инструкции по использованию ингалятора, то пациент должен строго соблюдать их. Если у пациента возникают трудности с использованием ингалятора, то ему необходимо обратиться к врачу.

Очистка ингалятора

Ингалятор необходимо чистить не реже 1 раза в неделю.

  1. Извлечь металлический баллончик из пластмассового корпуса и снять крышку мундштука.
  2. Тщательно промыть пластмассовый корпус и крышку мундштука под струей теплой воды.
  3. Просушить пластмассовый корпус и крышку мундштука полностью как снаружи так и внутри. Не допускать перегрева.
  4. Поместить металлический баллончик в пластмассовый корпус и надеть крышку мундштука.

Не погружать металлический баллончик в воду.

Вентолин Небулы

Применяют ингаляционно. Препарат Вентолин Небулы не предназначен для инъекций.

Препарат Вентолин Небулы необходимо применять под наблюдением специалистов с помощью специального ингалятора (небулайзера) с маской, Т-образной трубкой или эндотрахеальной трубкой. В случае риска развития гипоксии вследствие гиповентиляции, вдыхаемый воздух может быть обогащен кислородом.

Вентолин Небулы предназначен для применения в неразведенном виде, однако при необходимости длительного введения раствора сальбутамола (более 10 минут) препарат можно развести стерильным 0.9% раствором натрия хлорида. Раствор, оставшийся неиспользованным в камере небулайзера после ингаляции, следует вылить.

Т.к. многие небулайзеры действуют только при наличии постоянного потока воздуха, не исключено, что распыляемый препарат будет попадать в окружающую среду. Учитывая это, Вентолин Небулы следует применять в хорошо проветриваемых помещениях; данную рекомендацию особенно строго следует соблюдать в стационарах, где небулайзерами могут одновременно пользоваться несколько пациентов.

Взрослые и дети старше 1.5 лет

Средняя начальная доза сальбутамола, вводимого ингаляционно с помощью небулайзера, составляет 2.5 мг, но может быть увеличена до 5 мг. Ингаляции можно повторять 4 раза в сутки. Для лечения тяжелой обструкции дыхательных путей взрослые пациенты могут применять препарат в более высоких дозах - до 40 мг в сутки - под строгим медицинским контролем в условиях стационара.

Побочное действие

Противопоказания

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности Вентолин назначают только в тех случаях, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает потенциальный риск для плода.

В ходе пострегистрационного наблюдения были выявлены редкие случаи различных пороков развития у детей, включая формирование "волчьей пасти" и пороков развития конечностей, на фоне приема сальбутамола при беременности. В некоторых из этих случаев матери принимали несколько сопутствующих лекарственных препаратов в течение беременности. Ввиду отсутствия постоянного характера дефектов и фоновой частоты возникновения врожденных аномалий, составляющей от 2 до 3%, причинно-следственная связь с приемом препарата не установлена.

Сальбутамол, вероятно, проникает в грудное молоко, и поэтому его не рекомендуется назначать кормящим женщинам за исключением тех случаев, когда ожидаемая польза для самой пациентки перевешивает потенциальный риск для ребенка. Нет данных о том, оказывает ли присутствующий в грудном молоке сальбутамол вредное действие на новорожденного.

Применение у детей

Противопоказан детям в возрасте до 2 лет для аэрозоля (до 1,5 лет для Небулы).

Особые указания

Бронходилататоры не должны являться единственным или основным компонентом терапии бронхиальной астмы нестабильного или тяжелого течения.

Повышение потребности в применении бронходилататоров с короткой продолжительностью действия, в частности агонистов бета2-адренорецепторов, для контроля симптомов бронхиальной астмы свидетельствует об ухудшении течения заболевания. В таких случаях следует пересмотреть план лечения пациента. Внезапное и прогрессирующее ухудшение бронхиальной астмы может представлять потенциальную угрозу для жизни пациента, поэтому в подобных ситуациях следует рассмотреть целесообразность назначения или увеличении дозы кортикостероидами. У пациентов группы риска рекомендуется проводить ежедневный мониторинг пиковой скорости выдоха.

Терапия агонистами бета2-адренорецепторов, особенно при их введении парентерально или с помощью небулайзера, может приводить к гипокалиемии.

Особую осторожность рекомендуется проявлять при лечении тяжелых приступов бронхиальной астмы, поскольку в этих случаях гипокалиемия может усиливаться в результате одновременного применения производных ксантина, кортикостероидов, диуретиков, а также вследствие гипоксии. В таких ситуациях рекомендуется контролировать уровень калия в сыворотке крови.

В случае отсутствия эффекта от применения ранее эффективной дозы ингаляционного сальбутамола на протяжении, по крайней мере, 3 ч пациент должен обратиться к врачу на предмет необходимости принятия каких-либо дополнительных мер.

Следует проинструктировать пациентов о правильном использовании ингалятора Вентолин.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Нет данных.

Лекарственное взаимодействие

Сальбутамол не противопоказан пациентам, которые получают ингибиторы МАО.

У пациентов с тиреотоксикозом Вентолин усиливает действие стимуляторов ЦНС, тахикардию.

Теофиллин и другие ксантины при одновременном применении с Вентолином повышают вероятность развития тахиаритмии.

Одновременное назначение с антихолинергическими средствами (в т. ч. ингаляционными) может способствовать повышению внутриглазного давления.

Диуретики и глюкокортикостероиды (ГКС) усиливают гипокалиемическое действие сальбутамола.

Аналоги лекарственного препарата Вентолин

Структурные аналоги по действующему веществу:

  • Алопрол;
  • Асталин;
  • Вентолин Небулы;
  • Волмакс;
  • Саламол;
  • Салмо;
  • Сальбен;
  • Сальбувент;
  • Сальбутамол;
  • Сальгим;
  • Сальтос;
  • Цибутол Циклокапс.

Аналоги по лечебному эффекту (средства для лечения астмы):

  • Адреналин;
  • Аколат;
  • Альдецин;
  • Амброксол;
  • Атровент;
  • Беклазон;
  • Бенакорт;
  • Беродуал;
  • Беротек;
  • Бетаметазон;
  • Бриканил;
  • Бронхосан;
  • Будесонид;
  • Гидрокортизон;
  • Гипоксен;
  • Дексаметазон;
  • Деринат;
  • Дипроспан;
  • Задитен;
  • Интал;
  • Ифирал;
  • Кенакорт;
  • Кеналог;
  • Кленбутерол;
  • Кортизон;
  • Кромоген;
  • Кромоглин;
  • Лазолван;
  • Либексин Муко;
  • Мукомист;
  • Платифиллин;
  • Полиоксидоний;
  • Полькортолон;
  • Преднизолон;
  • Пульмикорт;
  • Пульмикорт Турбухалер;
  • Серевент;
  • Серетид;
  • Серетид Мультидиск;
  • Солутан;
  • Теотард;
  • Теофиллин;
  • Фенотерол;
  • Халиксол;
  • Эреспал;
  • Эуфиллин;
  • Эуфилонг.

При отсутствии аналогов лекарства по действующему веществу, можно перейти по ссылкам ниже на заболевания, от которых помогает соответствующий препарат, и посмотреть имеющиеся аналоги по лечебному воздействию.

Инструкция по применению:

Вентолин – это лекарственное средство для устранения приступов астмы (бронхиальной) и других обратимых заболеваний с обструкцией бронхов.

Основное действующее вещество: сальбутамол.

Фармакологическое действие

Сальбутамол влияет на бета 2 -адренорецепторы и тем самым вызывает расширение бронхов при бронхоспазме. На бета 1 -адренорецепторы сердца влияет незначительно. Противоаллергическое действие заключается в предотвращении выделения из тучных клеток гистамина и других медиаторов (медленно реагирующей субстанции).

10-20% дозы всасывается в общий кровоток, с которым попадает в печень и превращается в простые соединения, которые выводятся почками. Остаток введенной дозы препарата, попадает в пищеварительную систему и также всасывается из кишечника в кровь.

Начало действия Вентолина для ингаляций приходится на 5-ю минуту. Эффект сальбутамола длится в течение от 4 до 6 ч.

Форма выпуска

Вентолин выпускается в следующих формах:

  • Таблетки – по 20, 50 и 100 шт. в 1 упаковке, 1 таб. содержат 2 и 4 мг сальбутамола.
  • Сироп по 150 мл во флаконе – 2 мг в 1 мл.
  • Двуслойные таблетки 0.008 г по 20 или 50 шт. в упаковке.
  • Вентолин для ингаляций:

Вентолин небулы (дозированный аэрозоль в пластиковых ампулах) - 200 доз в 1 флаконе. По 2,5 мл в небуле.
- Дозированный аэрозоль без фреонов (хлорфторуглеродов, которые разрушают озоновый слой) - 200 доз в 1 флаконе. 100мкг сальбутамола в 1 дозе.

  • Cироп для внутреннего приема – по 2 мг в 2 мл, во флаконе 50 мл.

Показания к применению Вентолина

В инструкции к Вентолину указанно, что препарат принимают при бронхиальной астме (для купирования приступов) и для предотвращения приступов бронхоспазма вследствие аллергических реакций и физических нагрузок.

Также назначают для продолжительной терапии бронхиальной астмы и других обструктивных заболеваний легких (эмфизема, бронхит).

Инструкция по применению Вентолина и дозы

Вентолин для ингаляций назначают взрослым для устранения приступа бронхоспазма по100-200 мкг однократно.

Для профилактического лечения суточная доза - по 200 мкг 3-4 раза; перед физической нагрузкой или контактом с аллергеном - 200 мкг за 15 мин до воздействия фактора.

Детям для остановки приступа бронхоспазма рекомендуют применять Вентолин:

  • 1-2 мг средства в возрасте от 2 до 6 лет,
  • 2 мг препарата в возрасте от 6 до 12 лет,
  • 2-4 мг в возрасте от 12 лет.

Для профилактики - 100-200 мкг трижды в сутки.

Сироп назначают взрослым по 2мл 3-4 раза в сутки. При крайней необходимости дозу повышают к 4 мл.

Нельзя применять Вентолин для ингаляций чаще 4 раз в сутки.

Для пожилых людей доза препарата составляет по 2 мг трижды в сутки.

Вентолин Небулы предназначен для ингаляций:

  • Для взрослых доза составляет 2,5 мг (максимум до 5 мг), применение небулайзера до 4 раз в сутки.
  • Для детей доза составляет 2,5 мг, применяется до 4 раз в сутки.

Использование Вентолина Небулы:

1. Вынуть небулу из пакетика;
2. Встряхнуть ее и держа за верхний край, повернуть для открытия;
3. Вставить в небулайзер открытым концом вниз и слегка нажать;
4. Собрать небулайзер;
5. Использовать небулайзер с лекарством внутри.

В общем суммарная суточная доза для применения Вентолина не должна превышать 8 - 10 ингаляций (у пациентов, не применяющих Серевент). В случае недостаточной эффективности у таких больных должен быть пересмотрен план лечения. Применение спейсеров повышает эффективность использования.

Побочные действия

В инструкции к Вентолину указаны следующие побочные действия препарата:

  • легкий тремор рук,
  • головная боль,
  • возбуждение и гиперактивность у детей,
  • расширение сосудов и увеличение ЧСС,
  • нарушение сердечного ритма,
  • парадоксальный бронхоспазм,
  • аллергические реакции (артериальная гипотензия, ангионевротический отек, бронхоспазм).

Противопоказания к применению Вентолина

Применение Вентолина противопоказано в следующих случаях: при повышенной чувствительности к компонентам средства, при беременности, которая протекает с осложнениями.

При кормлении ребенка грудью препарат принимают с осторожностью, нет данных о его безопасности для детей грудного возраста.

Особые указания

Применение Вентолина возможно только по рецепту врача, как один из компонентов комплексной терапии.

Снижение эффективности Вентолина требует повторного обследования пациента.

Внезапное ухудшение состояния пациента при приеме препарата может быть опасным для жизни, поэтому необходимо срочно обратиться за помощью к врачу. С осторожностью применяют при тиреотоксикозе.

Необходимо регулярно проводить контроль уровня калия в крови.

Передозировка

Передозировка лекарственного средства проявляется выраженной тахикардией. В таких случаях Вентолин заменяют кардиоселективным бета-блокирующим средством.

Лекарственное взаимодействие

Условия и сроки хранения

Лекарственное средство хранят в защищенном от солнечных лучей помещении, при температуре воздуха не выше 30°C; нельзя замораживать. Максимальный срок годности для аэрозоля – 3 года, для аэрозоля без фреонов – 2 года.

Характеристики препарата Сальбутамол (Вентолин)

Фармакологическая группа: бета-адреномиметики, токолитики
Фармакологическое действие: бронхолитическое, токолитическое.
Воздействие на рецепторы:бета2-адренергические рецепторы (агонист)
Систематическое (IUPAC) название: (RS)-4--2-(гидроксиметил)фенол
Правовой статус: доступен только по рецепту
Применение: пероральное, ингаляционное, внутривенное
Метаболизм: печень
Период полураспада: 1,6 часа
Экскреция: почки
Формула: C 13 H 21 NO 3
Мол. масса: 239,311
Сальбутамол (международное непатентованное наименование) или Альбутерол (наименование, установленное в США), является агонистом бета2-адренергических рецепторов короткого действия. Препарат используется для облегчения бронхоспазмов при таких заболеваниях, как астма и хроническая обструктивная болезнь легких. Среди торговых марок препарата можно назвать Вентолин.
Сальбутамол является первым селективным агонистом бета2-рецептора, выпущенным на рынок в 1968 году. Впервые продажей препарата под торговой маркой Вентолин начинает заниматься компания Allen&Hanburys. Препарат снискал мгновенный успех, и с тех пор и по сей день применяется для лечения астмы.
Сальбутамол сульфат выпускается под торговыми марками Ventolin HFA, ProAir или Proventil. Обычно Сальбутамол применяют путем ингаляций, что обеспечивает прямое воздействие на гладкие мышцы бронхов. Обычно используются дозированные ингаляторы (ДИ), распылители или другие патентованные средства (например, Rotahaler или Autohaler). При таком применении максимальный эффект Сальбутамола может наблюдаться через 5-20 минут после приема, однако некоторое облегчение может быть заметно сразу после применения. Препарат также можно вводить внутривенно.

Описание

Альбутерол сульфат - селективный бета-2 адренергический агонист, по структуре и действию очень похожий на . В отличие от , однако, Сальбутамол легко доступен как отпускаемое по рецепту лекарство в Соединенных Штатах под названием Альбутерол. Сальбутамол наиболее часто встречается в виде ингалятора, предназначенного для вдыхания определенного количества препарата немедленно и непосредственно в бронхи во время приступа астмы. Такая форма обеспечивает наименьшую возможную системную активность препарата, что минимизирует нежелательные сердечно-сосудистые побочные эффекты.
Сальбутамол также доступен в виде пероральных таблеток, что обеспечивает системное дозирование препарата. Они применяются среди бодибилдеров и спортсменов, и в правильных условиях могут обеспечить значительную стимуляцию бета-2 и измеримые потери жира в организме.

История

Сальбутамол был выведен на фармацевтический рынок США в 1980 году, и продавался под маркой Вентолин. Пероральный вариант препарата стал одним из наиболее популярных в истории для лечения острых приступов астмы. В результате этого многие другие компании начали инвестировать в рынок препарата.
Вентолин по-прежнему доступен в США, однако FDA также одобрило ряд других дженериков и марок препарата. В большинстве развитых стран в настоящее время Сальбутамол также продается в формах ингаляторов и пероральных препаратов. Популярные торговые наименования включают Aerolin, Airomir, Asmasal, Астхалин, Asthavent, Асмол, Butahale, Buventol, ProAir, Proventil, Саламол, Sultanol и Volmax.

Как поставляется

Сальбутамол чаще всего поставляется в форме пероральных дозированных ингаляторов и таблеток по 2 мг, 4 мг или 8 мг каждая.

Структурные характеристики

Альбутерол сульфат (сальбутамол сульфат) - агонист 2-адренергических рецепторов короткого действия. Это рацемический препарат с химическим обозначением (±) а1-[(трет-бутиламино)-метил]-4-гидрокси- м-ксилол-, a1-диол сульфат (2:1) (соль).

Инструкция по применению Сальбутамола (Вентолина)

Обычная начальная доза для взрослых и детей от 12 лет и старше для контролирования астмы составляет 2-4 мг 3-4 раза в день. При использовании (не по прямому назначению) для сжигания жира, эффективная доза альбутерола обычно начинается в диапазоне от 1-2 таблеток по 4 мг в день (1 таблетка 1-2 раза в день).
При возникновении привыкания дозу часто увеличивают до 4 мг 3-4 раза в день. Особо чувствительные к стимуляторным побочным эффектам бета-агонистов пользователи обычно начинают с низкой дозы в 2 мг. Интервалы применения распределяются как можно более равномерно, чтобы предотвратить приступы и поддерживать активную концентрацию препарата в крови в течение всего дня, насколько это возможно. В качестве маркера эффективности препарата спортсмены и бодибилдеры часто используют показания температуры тела.
Повышение температуры на градус или два высоте в результате использования препарата указывает на эффективную стимуляцию липолиза (удаление хранящихся в жировой ткани жирных кислот).
Как отмечается при приеме всех бета-агонистов, толерантность к термогенным преимуществам этого препарата развивается очень быстро. Это обычно происходит при нормализации температуры тела. В связи с потенциальными побочными эффектами этих препаратов для сохранения их эффективности не рекомендуется постоянное увеличение дозы. Вместо этого пользователю лучше на некоторое время (4 недели или дольше) прекратить употребление лекарственного средства, чтобы тело могло восстановить нормальные концентрации бета-адренергических рецепторов. Совсем недавно стал популярен антигистамин Zaditen (), мощный усилитель бета-адренергических рецепторов, особенно бета-2рецепторов. Этот препарат может повысить термогенный потенциал бета-агонистов, а также потенциал препарата и частоту побочных эффектов.

Сальбутамол, как правило, используется для лечения бронхоспазмов (вызываемых любыми причинами, например, аллергической астмой или физическими нагрузками), а также хронических обструктивных заболеваний легких. Дозировка Сальбутамола все еще остается спорным вопросом. Препарат поставляется в виде дозирующего ингалятора, распыляющего при одном применении в среднем 90 микрограммов вещества. Для снятия симптомов астмы чаще всего рекомендуется осуществлять 2 вдоха при необходимости каждые 4 часа. Таким образом, разовая дозировка препарата составляет в среднем 180 мкг. Для экстренной помощи рекомендуется распыление аэрозоля Сальбутамол в дозе > 7,5 мг/час. Лечение продолжается до тех пор, пока побочные эффекты, включающие тремор или тахикардию, не станут для пациента раздражающими. В целом, пациенты достаточно хорошо переносят такие большие дозы. Логично рекомендовать пациентам изменять дозировку Сальбутамола и осуществлять от 2 до 10 вдохов в течение 45 минут, с оговоркой, что использование препарата в большем объеме вызовет ухудшение состояния пациента.
Препарат применяют также при кистозном фиброзе, в сочетании с ипратропия бромидом, и Пульмозимом и при подтипах врожденных миастенических синдромов, связанных с мутациями белка Dok-7.
Как агонист бета-2, Сальбутамол также применяется в акушерстве. Внутривенно Сальбутамол использоваться в качестве токолитического вещества для расслабления гладкой мышцы матки, в целях задержки преждевременных родов. Хотя препарат является более предпочтительным по сравнению с такими препаратами, как атозибан и ритодрин, его роль в значительной степени заменяет блокатор кальциевых каналов нифедипин, более эффективное вещество, обладающее лучшей переносимостью и применяемое перорально.
Сальбутамол применялся для лечения острой гиперкалиемии из-за своих калий-несберегающих характеристик и способности стимулировать приток калия в клетки.
Сальбутамол также применялся при спинальной мышечной атрофии. Предполагается, что препарат способен модулировать альтернативный сплайсинг гена SMN2, увеличивая количество белка SMN, дефицит которого считается основной причиной заболевания.

Побочные действия Сальбутамола (Вентолина)

Наиболее распространенными побочными эффектами Сальбутамола являются мелкий тремор, тревожность, головная боль, мышечные судороги, сухость во рту и сердцебиение. Другие симптомы могут включать тахикардию, аритмию, гиперемию, ишемию миокарда (редко), и нарушения сна и поведения. Редко встречающиеся, но важные, побочные эффекты включают аллергические реакции парадоксальный бронхоспазм, крапивницу, отек Квинке, гипотонию и коллапс. Высокие дозы могут вызывать гипокалиемию, которая может быть опасна для пациентов с почечной недостаточностью и пациентов, применяющих некоторые диуретики и производные ксантина. Сальбутамол – стимулятор ЦНС, обладающий потенциалом для смертельной передозировки. Признаки передозировки могут включать учащение дыхания, нарушения кровяного давления, нерегулярное сердцебиение, потерю сознания, дрожь, панику, экстремальное беспокойство, тяжелую тошноту, рвоту или диарею.

Использование Сальбутамола в бодибилдинге

Было показано, что Сальбутамол вызывает увеличение мышечной массы у крыс. Некоторые ученые говорят о том, что препарат может стать альтернативой , препарату, применяемому в целях сжигания жира и набора мышечной массы, хотя не было осуществлено ни одного исследования использования препарата с этой целью. Злоупотребление препаратом может быть выявлено путем определения его присутствия в плазме и моче, в количествах, обычно превышающих 1000 мкг/л.
В ходе клинических исследованиях не удалось продемонстрировать убедительных доказательств того, что Сальбутамол и другие бета2-агонисты могут вызывать повышение производительности у здоровых спортсменов. Несмотря на это, Сальбутамол указывается в «Декларации об Использовании в соответствии с Международным Стандартом Исключений по Терапевтическому Использованию» в списке запрещенных ВАДА (Всемирным Антидопинговым Агентством) веществ 2010 года. Это требование было смягчено в 2011 году, и использование «Сальбутамола (максимум 1600 микрограмм в течение 24 часов) и Сальметерола, принимаемых путем ингаляции в соответствии с рекомендуемыми производителем дозировками и применением», было разрешено.
По данным двух малых и ограниченных исследований при участии 8 и 16 пациентов, соответственно, было показано, что Сальбутамол увеличивает производительность даже у пациентов, не страдающих астмой.
Однако другое исследование противоречит этим данным. Двойное слепое рандомизированное испытание с участием 12 спортсменов, не страдающих астмой, показало, что Сальбутамол не оказывает значительного влияния на выносливость. Тем не менее, исследование также показало, что бронхолитическое действие препарата может улучшать дыхательную адаптацию в начале выполнения упражнений.

Методы обнаружения Сальбутамола в организме

Возможно количественное измерение Сальбутамола в крови или плазме, с целью подтвердить диагноз отравления у госпитализированных пациентов или оказания помощи в ходе судебно-медицинской экспертизы. Концентрации Сальбутамола в моче часто измеряются в конкурсных программах спорта, где уровень более 1000 мкг/л считается злоупотреблением. Окно обнаружения для тестирования мочи составляет всего порядка 24 часов, учитывая относительно короткий период полувыведения препарата.

Химия

Отношения структура-активность

Третичная бутильная группа Сальбутамола (или Альбутерола) делает вещество более селективным для бета2-рецепторов. Препарат продается в виде рацемической смеси, в основном потому, что (S)- энантиомер блокирует пути метаболизма, когда (R)- энантиомер проявляет свою активность.

Синтез Сальбутамола

Сальбутамол может быть произведен из производного ацетофенона, который производится из салициловой кислоты.

Аналоги Сальбутамола

Препарат выпускается под торговыми марками Ventolin, Ventoline, Ventilan, Aerolin или Ventorlin от компании GlaxoSmithKline; Asthalin и Asthavent от Cipla; Proventil от Schering-Plough, ProAir, Salamol или Airomir от Teva, AZMASOL от Beximco (Бангладеш), Ventosol от Ad-din Pharma и Asmol от Alphapharm.

Раз уж заговорили о сальбутамоле, то выскажу свое субъективное мнение.

Сальбутамол - вообще-то чисто медицинский препарат, применяющийся, как написал Natan, ДЛЯ КУПИРОВАНИЯ БРОНХОСПАЗМОВ (а также для их профилактики)! Спортсмены его используют, поскольку он (в качестве побочного эффекта) немного увеличивает жизненный объем легких и "раскрывает" дыхательные пути. Для них это просто "аэрозолька", а о последствиях не думают:(

Я иногда использую сальбутамол, но НЕ ДЛЯ ПОДНЯТИЯ СПОРТИВНЫХ РЕЗУЛЬТАТОВ, а по прямому назначению - для купирования бронхоспазмов. Я страдаю аллергией (что близко к астме и бронхиту), и при определенных условиях (например, после прохождения "в полную силу" средних или длинных дистанций) может возникнуть бронхоспазм. Я рад, что это происходит довольно редко (где-то раз в 2-3 месяца), только при стечении определенных обстоятельств, и я знаю, когда это может произойти.

Никому не пожелаю узнать на себе, что это такое - БРОНХОСПАЗМ!!!
Если сказать просто - это состояние, когда не можешь дышать. Вернее, можешь, но прикладывая к этому колоссальные усилия. Если не прикладывать усилия - начинаешь задыхаться, как будто оказался под водой. Но это всего лишь слова, и все равно никто меня тут не поймет, если не приходилось почувствовать это самому.

Сальбутамол - очень хороший препарат, который позволяет быстро снять бронхоспазм, и когда я начал его использовать, мои многолетние страдания закончились.

А теперь о спортивной стороне вопроса. Во-первых, сальбутамол - это самый настоящий допинг, если у вас нет оснований и разрешения использовать его в терапевтических целях. У меня такие основания есть. У 99.9% использующих его спортсменов этих оснований нет. И не думайте, что я в более выгодном положении, и что это создает мне какие-то преимущества!!! НАОБОРОТ! Когда начинается бронхоспазм, организм теряет очень много энергии, чтобы выбраться из этого состояния. Даже на следующий день может чувствоваться "разбитость". Организму нужно восстанавливаться не только от тренировочных нагрузок, но и от бронхоспазма. Подумайте, кому будет легче - мне с сальбутамолом или здоровому человеку без этих проблем?

Коснусь действия сальбутамола на спортивный результат. Я проводил неоднократные эксперименты, чтобы выявить, помогает он или нет. Много раз делал контрольные прохождения на 1000м, 5000м, гребля "на час", с предварительным использованием сальбутамола и без него, при прочих равных условиях. Дистанции как раз те, где более важна аэробная функция, на которую влияет сальбутамол.
Статистика накоплена большая, и вот что я могу сказать: если сальбутамол как-то и влияет на результат, то КРАЙНЕ НЕЗНАЧИТЕЛЬНО, то есть о каком-то приросте благодаря этому препарату нет и речи!
Может, у меня уникальные аэробные показатели и супервыносливость, и поэтому на меня он не действует... но очень в этом сомневаюсь! Думаю, что сальбутамол может помочь тем, у кого аэробные способности довольно слабые, а на более высоком уровне тренированности он далеко не так эффективен.

Не забывайте, что сальбутамол полезен для людей, страдающих определенными недугами, а не для здоровых! А вот у здоровых бездумное применение такого препарата может привести к тем самым недугам - астме и бронхиту, так как будут расшатываться нормально работающие системы организма.

ИТАК:
Вы здоровы и хотите заработать астму? Тогда принимайте сальбутамол!
Вы хотите улучшить спортивный результат? Тогда просто ЭФФЕКТИВНЕЕ ТРЕНИРУЙТЕСЬ! Это даст гораздо лучший результат.

А вообще я принципиально против допинга. Пусть я не стану чемпионом мира, но буду знать, что мой результат действительно принадлежит мне, а не "фарме". Поэтому я использую сальбутамол в крайних случаях, хотя имею полное право делать это хоть на каждой тренировке.

Если до вас не дошел общий вывод, перечитайте мое сообщение еще раз, а после этого выбростье из головы всякую чушь и идите на тренировку. Успехов!