Was ist das beste antihistaminikum. Antihistaminika sind die besten Medikamente aller Generationen
Allergie ist ein Begleiter des Fortschritts. Je höher die Hygiene, desto mehr Allergiefälle. Je mehr Luft, Wasser und Land verschmutzt sind, desto mehr Menschen leiden an dieser Krankheit. Glücklicherweise steht die Wissenschaft nicht still, und Pharmawissenschaftler schaffen immer mehr neue Allergiemedikamente. Am effektivsten davon sind in dieser Top 10 aufgeführt.
Antihistaminika sind I, II und III Generation:
- I - wirksame Tabletten, Pulver, Salben, jedoch mit einer Vielzahl von Nebenwirkungen. Sie lindern schnell Symptome, sind aber nicht zur systemischen Behandlung von Allergien bestimmt.
- II - Heilmittel für Allergien eines breiteren Spektrums. Sie wirken weicher, haben aber auch eine Reihe von Nebenwirkungen.
- III - Allergiemedikamente der letzten Generation. Sie wirken gezielt auf zellulärer Ebene, ohne das zentrale Nervensystem zu beeinflussen. Zur Langzeitbehandlung geeignet. Nahezu nebenwirkungsfrei.
10. Donormil
Kosten: 330 Rubel.
Generation: Ich
Grundsätzlich wird Donormil als Schlafmittel eingesetzt, manchmal wird es aber auch Allergikern im Rahmen einer komplexen Therapie verschrieben. In der Tat ist es bei einer Verschlimmerung von Allergien, insbesondere begleitet von starkem Hautjucken, schwierig, gut zu schlafen.
9. Suprastin
150 Rubel.
Generation: Ich
Eines der ältesten Allergiemittel auf dem postsowjetischen Markt. Auch bei längerem Gebrauch verursacht es keine Überdosierung, es reichert sich nicht im Blutserum an. Bonus: Wirkung gegen Brechreiz und Übelkeit.
Nachteile: kurzfristige therapeutische Wirkung. Wie andere Antiallergika der ersten Wirkungsgruppe wirkt es sedierend. Es verursacht auch Nebenwirkungen wie Tachykardie sowie Trockenheit des Nasopharynx und der Mundhöhle, was denjenigen, die an Bronchialasthma leiden, wahrscheinlich nicht gefallen wird.
8. Fenistil
370 Rubel.
Generation: 2
Im Gegensatz zu früheren Medikamenten liegt Fenistil in Form einer Emulsion oder eines Gels vor und wird auf die Haut aufgetragen. Es soll nicht die Ursachen von Allergien beseitigen, sondern Symptome lindern - es kühlt, macht weich, spendet Feuchtigkeit und hat eine schwache lokalanästhetische Wirkung.
7. Loratadin
80 reiben.
Generation: 2
Inländisches und daher preiswertes Medikament (wer möchte, kann die ungarische Produktion etwas teurer kaufen). Im Gegensatz zu anderen Medikamenten der zweiten Effizienzgruppe ist es praktisch frei von kardiotoxischer Wirkung.
Die Medikamente der zweiten Generation haben gegenüber den vorherigen eine Reihe von Vorteilen - zum Beispiel gibt es keine beruhigende Wirkung, die geistige Aktivität bleibt auf dem gleichen Niveau. Und vor allem die verlängerte Wirkung des Medikaments. Eine Tablette pro Tag reicht für Pollenallergiker aus, um sich auch in der Zeit der heftigen Pflanzenblüte einigermaßen verträglich zu fühlen.
6. Klarinette
200 reiben.
Generation: 2
Der Wirkstoff von Claritin ist Loratadin. Es wirkt schnell, innerhalb einer halben Stunde nach der Einnahme, und hält einen Tag an, was Claritin zu einem der beliebtesten und wirksamsten Mittel gegen Allergien gemacht hat. Für Kinder ist das Medikament in Form eines Sirups erhältlich. Und erwachsene Allergiker werden zu schätzen wissen, dass Claritin die Wirkung von Alkohol auf das Nervensystem nicht verstärkt.
5. Zetrin
240 reiben.
Generation: III
An fünfter Stelle im Ranking der besten Allergiemittel steht Cetrin. Es hilft, verschiedene Symptome mit geringen oder keinen Nebenwirkungen zu bewältigen, und bei leichtem Asthma bronchiale lindert es Krämpfe. Der Wirkstoff ist Cetirizin, das eine hohe Fähigkeit hat, in die Haut einzudringen. Dies macht es besonders wirksam bei Hautmanifestationen von Allergien. Darüber hinaus ist Cetirizin ein wirksames Mittel der dritten Generation, das heißt, es hat weder kardiotoxische noch sedierende Wirkungen.
4. Zodak
200 reiben.
Generation: III
Zodak wird ebenfalls auf der Basis von Cetirizin (wie Cetrin) hergestellt, aber in der Tschechischen Republik hergestellt.
3. Zyrtec
320 Rubel.
Generation: III
Mittel auf der Basis von in Belgien hergestelltem Cetirizin. Eine der besten Allergiepillen, ein hochwirksames Medikament, das schnell wirkt, den Verlauf lindert und der Entstehung eines allergischen Anfalls vorbeugt.
2. Eden
120 reiben.
Generation: III
Der Wirkstoff von Eden ist Desloratadin, ein Antihistaminikum der dritten Gruppe, ein Nachkomme von Loratadin. Wie alle Substanzen dieser Gruppe verursacht es praktisch keine Schläfrigkeit und beeinflusst die Reaktionsgeschwindigkeit nicht. Es hilft bei Gewebeschwellungen, Tränenfluss, juckender Haut. Ein wirksames Mittel der ukrainischen Produktion.
1. Erius
Die durchschnittlichen Kosten von Erius: 500 Rubel.
Generation: III
Erius ist das wirksamste Antihistaminikum der dritten Generation. Der Wirkstoff von Erius ist ebenfalls Desloratadin. Das Medikament selbst wird von Bayer, USA, hergestellt, was anhand des Preises leicht zu erraten ist. Wirkt schnell und fast sofort, beseitigt effektiv Juckreiz, Hautausschläge, laufende Nase und Rötungen auf der Haut - eine der derzeit wirksamsten Allergiepillen.
1. Dexamethason
Dexamethason-Preis: von 50 Rubel für Tropfen bis 150 für einen Satz Ampullen.
Dexamethason gehört mit schwerer Artillerie zu den wirksamsten Allergiemitteln. Es wird in Notfällen verwendet, wenn es notwendig ist, einen sehr starken allergischen Anfall oder eine schwere Entzündung zu stoppen. Neben der antiallergischen Wirkung hat es entzündungshemmende, immunsuppressive und schockhemmende Wirkungen.
Denken Sie daran, dass eine Selbstmedikation bei Allergien zu einer Verschlechterung des Wohlbefindens führen kann. Es gibt Kontraindikationen. Nur ein Allergologe kann ein Arzneimittel gegen Allergien verschreiben.
Catad_tema Allergische Erkrankungen
Antihistaminika: Mythen und Realität
"EFFIZIENTE PHARMAKOTHERAPIE"; Nr. 5; 2014; S. 50-56.
T. G. Fedoskova
SSC Institute of Immunology, FMBA of Russia, Moskau
Zu den wichtigsten Medikamenten, die die Entzündungssymptome beeinflussen und den Verlauf von Krankheiten allergischen und nicht-allergischen Ursprungs kontrollieren, gehören Antihistaminika.
Der Artikel analysiert die umstrittenen Punkte in Bezug auf die Erfahrungen mit der Verwendung moderner Antihistaminika sowie einige ihrer Hauptmerkmale. Dies ermöglicht eine differenzierte Herangehensweise an die Wahl des optimalen Medikaments in der komplexen Therapie verschiedener Erkrankungen.
Stichworte: Antihistaminika, allergische Erkrankungen, Cetirizin, Cetrin
ANTIHISTAMINE: MYTHEN UND REALITÄT
T. G. Fedoskova
State Science Center Institute of Immunology, Federal Medical and Biological Agency, Moskau
Antihistaminika gehören zu den Hauptarzneimitteln, die Entzündungssymptome beeinflussen und den Verlauf sowohl allergischer als auch nicht-allergischer Erkrankungen kontrollieren. In diesem Beitrag werden strittige Fragen bezüglich der Erfahrungen mit der Verwendung aktueller Antihistaminika sowie einige ihrer Eigenschaften analysiert. Es kann dazu führen, eine differenzierte Wahl zu treffen, um geeignete Medikamente für eine Kombinationstherapie verschiedener Krankheiten zu verabreichen.
Schlüsselwörter: Antihistaminika, allergische Erkrankungen, Cetirizin, Cetrine
Typ-1-Antihistaminika (H1-AHP) oder Typ-1-Histaminrezeptorantagonisten werden seit mehr als 70 Jahren umfassend und erfolgreich in der klinischen Praxis eingesetzt. Sie werden im Rahmen der symptomatischen und Basistherapie allergischer und pseudoallergischer Reaktionen, komplexer Behandlung akuter und chronischer Infektionskrankheiten verschiedener Genese, als Prämedikation bei invasiven und röntgendichten Untersuchungen, chirurgischen Eingriffen, zur Vorbeugung von Impfnebenwirkungen, usw. Mit anderen Worten, es ist ratsam, H 1 -AHP bei Zuständen zu verwenden, die durch die Freisetzung aktiver Entzündungsmediatoren spezifischer und unspezifischer Natur verursacht werden, von denen der Hauptteil Histamin ist.
Histamin hat ein breites Spektrum an biologischer Aktivität, die durch die Aktivierung von zelloberflächenspezifischen Rezeptoren realisiert wird. Das Hauptdepot von Histamin in den Geweben sind Mastzellen, im Blut - Basophile. Es ist auch in Blutplättchen, Magenschleimhaut, Endothelzellen und Gehirnneuronen vorhanden. Histamin hat eine ausgeprägte blutdrucksenkende Wirkung und ist ein wichtiger biochemischer Mediator bei allen klinischen Symptomen von Entzündungen unterschiedlicher Genese. Aus diesem Grund bleiben Antagonisten dieses Mediators die beliebtesten pharmakologischen Mittel.
1966 wurde die Heterogenität von Histaminrezeptoren nachgewiesen. Derzeit sind 4 Arten von Histaminrezeptoren bekannt – H 1 , H 2 , H 3 , H 4 , die zur Superfamilie der Rezeptoren gehören, die mit G-Proteinen assoziiert sind (G-Protein-gekoppelte Rezeptoren – GPCRs). Die Stimulation von H 1 -Rezeptoren führt zur Freisetzung von Histamin und zur Realisierung von Entzündungssymptomen, hauptsächlich allergischen Ursprungs. Die Aktivierung von H 2 -Rezeptoren erhöht die Sekretion von Magensaft und dessen Säuregehalt. H3-Rezeptoren sind überwiegend in den Organen des Zentralnervensystems (ZNS) vorhanden. Sie erfüllen die Funktion histaminempfindlicher präsynaptischer Rezeptoren im Gehirn und regulieren die Synthese von Histamin aus präsynaptischen Nervenenden. Kürzlich wurde eine neue Klasse von Histaminrezeptoren identifiziert, die überwiegend auf Monozyten und Granulozyten, H 4 , exprimiert wird. Diese Rezeptoren sind im Knochenmark, Thymus, Milz, Lunge, Leber und Darm vorhanden. Der Wirkungsmechanismus von H 1 -AHP basiert auf einer reversiblen kompetitiven Hemmung von Histamin-H 1 -Rezeptoren: Sie verhindern oder minimieren Entzündungsreaktionen, verhindern die Entwicklung von Histamin-induzierten Wirkungen, und ihre Wirksamkeit beruht auf der Fähigkeit, die Wirkung kompetitiv zu hemmen von Histamin an den Loci spezifischer H 1 -Rezeptorzonen in Effektorgewebestrukturen.
Derzeit sind in Russland über 150 Arten von Antihistaminika registriert. Dies sind nicht nur H 1 -AGP, sondern auch Medikamente, die die Fähigkeit des Blutserums erhöhen, Histamin zu binden, sowie Medikamente, die die Freisetzung von Histamin aus Mastzellen hemmen. Aufgrund der Vielzahl von Antihistaminika ist es ziemlich schwierig, eine Auswahl zwischen ihnen für ihre effektivste und rationalste Verwendung in bestimmten klinischen Fällen zu treffen. In dieser Hinsicht gibt es strittige Punkte, und oft werden Mythen über die Verwendung von H 1 -AHP geboren, die in der klinischen Praxis weit verbreitet sind. In der heimischen Literatur gibt es viele Arbeiten zu diesem Thema, es besteht jedoch kein Konsens über die klinische Anwendung dieser Medikamente (PM).
Der Mythos von drei Generationen von Antihistaminika
Viele irren sich, wenn sie glauben, dass es drei Generationen von Antihistaminika gibt. Einige pharmazeutische Unternehmen präsentieren neue Medikamente, die als AGPs der dritten Generation auf dem pharmazeutischen Markt erschienen sind. Es wurde versucht, Metabolite und Stereoisomere moderner AGPs der dritten Generation zuzuordnen. Derzeit gelten diese Medikamente als Antihistaminika der zweiten Generation, da es keinen signifikanten Unterschied zwischen ihnen und früheren Medikamenten der zweiten Generation gibt. Gemäß dem Konsens über Antihistaminika wurde beschlossen, den Namen „dritte Generation“ für künftig synthetisierte Antihistaminika vorzubehalten, die sich wahrscheinlich in einer Reihe von Schlüsselmerkmalen von bekannten Verbindungen unterscheiden.
Es gibt viele Unterschiede zwischen AGPs der ersten und zweiten Generation. Dies ist in erster Linie das Vorhandensein oder Fehlen einer sedierenden Wirkung. Eine sedierende Wirkung bei der Einnahme von Antihistaminika der ersten Generation wird subjektiv von 40-80% der Patienten festgestellt. Das Fehlen bei einzelnen Patienten schließt die objektive negative Wirkung dieser Medikamente auf kognitive Funktionen nicht aus, über die sich Patienten möglicherweise nicht beschweren (Autofahren, Lernen usw.). Eine Dysfunktion des Zentralnervensystems wird auch bei der Verwendung minimaler Dosen dieser Medikamente beobachtet. Die Wirkung von Antihistaminika der ersten Generation auf das zentrale Nervensystem ist die gleiche wie bei der Einnahme von Alkohol und Beruhigungsmitteln (Benzodiazepine usw.).
Medikamente der zweiten Generation durchdringen praktisch nicht die Blut-Hirn-Schranke, sodass sie die geistige und körperliche Aktivität der Patienten nicht beeinträchtigen. Darüber hinaus unterscheiden sich Antihistaminika der ersten und zweiten Generation in der Anwesenheit oder Abwesenheit von Nebenwirkungen, die mit der Stimulation anderer Arten von Rezeptoren, der Wirkungsdauer und der Entwicklung einer Sucht verbunden sind.
Die ersten AGPs - Phenbenzamin (Antergan), Pyrilaminmaleat (Neo-Antergan) wurden bereits 1942 verwendet. Anschließend sind neue Antihistaminika zur Verwendung in der klinischen Praxis erschienen. Bis in die 1970er Jahre Dutzende von Verbindungen, die zu dieser Arzneimittelgruppe gehören, wurden synthetisiert.
Einerseits wurde eine große klinische Erfahrung in der Anwendung von Antihistaminika der ersten Generation gesammelt, andererseits wurden diese Medikamente nicht in klinischen Studien untersucht, die den modernen Anforderungen der evidenzbasierten Medizin entsprechen.
Vergleichseigenschaften von AGP der ersten und zweiten Generation sind in der Tabelle dargestellt. 1 .
Tabelle 1.
Vergleichende Merkmale von AGP der ersten und zweiten Generation
| Eigenschaften | Erste Generation | Zweite Generation |
| Sedierung und Auswirkungen auf die Kognition | Ja (in minimalen Dosen) | Nein (in therapeutischen Dosen) |
| Selektivität für H 1 -Rezeptoren | Nein | Ja |
| Pharmakokinetische Studien | Wenig | Viel |
| Pharmakodynamische Studien | Wenig | Viel |
| Wissenschaftliche Studien verschiedener Dosierungen | Nein | Ja |
| Studien an Neugeborenen, Kindern, älteren Patienten | Nein | Ja |
| Anwendung bei schwangeren Frauen | FDA-Kategorie B (Diphenhydramin, Chlorpheniramin), Kategorie C (Hydroxyzin, Ketotifen) | FDA-Kategorie B (Loratadin, Cetirizin, Levocetirizin), Kategorie C (Desloratadin, Azelastin, Fexofenadin, Olopatadin) |
Notiz. FDA (US Food and Drug Administration) – Lebensmittel- und Arzneimittelbehörde (USA). Kategorie B - Es wurde keine teratogene Wirkung des Arzneimittels festgestellt. Kategorie C - Es wurden keine Studien durchgeführt.
Seit 1977 wird der Pharmamarkt mit neuen H 1 -AHPs aufgefüllt, die deutliche Vorteile gegenüber Medikamenten der ersten Generation aufweisen und die modernen Anforderungen an AGPs erfüllen, die in den Konsensdokumenten der EAACI (European Academy of Allergology and Clinical Immunology) festgelegt sind.
Der Mythos über die Vorteile der beruhigenden Wirkung von Antihistaminika der ersten Generation
Auch hinsichtlich einiger Nebenwirkungen von Antihistaminika der ersten Generation gibt es Missverständnisse. Die sedierende Wirkung von H1-HPA der ersten Generation ist mit dem Mythos verbunden, dass ihre Verwendung bei der Behandlung von Patienten mit begleitender Schlaflosigkeit vorzuziehen ist, und wenn diese Wirkung unerwünscht ist, kann sie durch die nächtliche Anwendung des Arzneimittels ausgeglichen werden. Gleichzeitig ist zu beachten, dass Antihistaminika der ersten Generation die Phase des REM-Schlafs hemmen, wodurch der physiologische Schlafprozess gestört wird und im Schlaf keine vollständige Informationsverarbeitung stattfindet. Bei der Anwendung sind Atmungs- und Herzrhythmusstörungen möglich, was das Risiko einer Schlafapnoe erhöht. Darüber hinaus trägt in einigen Fällen die Verwendung hoher Dosen dieser Medikamente zur Entwicklung einer paradoxen Erregung bei, die sich auch negativ auf die Schlafqualität auswirkt. Es ist notwendig, den Unterschied in der Dauer der Aufrechterhaltung der antiallergischen Wirkung (1,5-6 Stunden) und der sedierenden Wirkung (24 Stunden) sowie die Tatsache zu berücksichtigen, dass eine längere Sedierung mit einer Beeinträchtigung der kognitiven Funktionen einhergeht.
Das Vorhandensein ausgeprägter sedierender Eigenschaften entlarvt den Mythos über die Zweckmäßigkeit der Verwendung von H1-HPA der ersten Generation bei älteren Patienten, die diese Medikamente einnehmen, geleitet von den vorherrschenden Stereotypen der gewohnheitsmäßigen Selbstbehandlung sowie den Empfehlungen von Ärzten, die dies nicht tun ausreichend über die pharmakologischen Eigenschaften von Arzneimitteln und Kontraindikationen zu ihrer Ernennung informiert. Aufgrund der mangelnden Selektivität der Wirkungen auf alpha-adrenerge Rezeptoren, Muskarin-, Serotonin-, Bradykinin- und andere Rezeptoren ist eine Kontraindikation für die Ernennung dieser Medikamente das Vorhandensein von Krankheiten, die bei älteren Patienten recht häufig vorkommen - Glaukom, benigne Prostatahyperplasie , Asthma bronchiale, chronisch obstruktive Lungenerkrankung usw. . .
Der Mythos über das Fehlen eines Platzes in der klinischen Praxis für Antihistaminika der ersten Generation
Trotz der Tatsache, dass H1-AHPs der ersten Generation (von denen die meisten Mitte des letzten Jahrhunderts entwickelt wurden) bekannte Nebenwirkungen hervorrufen können, werden sie in der klinischen Praxis auch heute noch häufig verwendet. Daher ist der Mythos, dass mit dem Aufkommen der neuen AHD-Generation kein Platz mehr für die vorherige AHD-Generation übrig ist, hinfällig. Das H 1 -AGP der ersten Generation hat einen unbestreitbaren Vorteil - das Vorhandensein von injizierbaren Formen, die für die Bereitstellung von Notfallversorgung, Prämedikation vor bestimmten Arten von diagnostischen Untersuchungen, chirurgischen Eingriffen usw. unverzichtbar sind. Darüber hinaus haben einige Medikamente eine antiemetische Wirkung, reduzieren den Zustand erhöhter Angst und sind bei Reisekrankheit wirksam. Eine zusätzliche anticholinerge Wirkung einer Reihe von Arzneimitteln dieser Gruppe äußert sich in einer signifikanten Verringerung von Juckreiz und Hautausschlägen mit juckenden Dermatosen, akuten allergischen und toxischen Reaktionen auf Nahrungsmittel, Arzneimittel, Insektenstiche und -stiche. Es ist jedoch notwendig, diese Medikamente unter strenger Berücksichtigung von Indikationen, Kontraindikationen, Schweregrad der klinischen Symptome, Alter, therapeutischer Dosierung und Nebenwirkungen zu verschreiben. Das Vorhandensein ausgeprägter Nebenwirkungen und die Unvollkommenheit des H 1 -AGP der ersten Generation trugen zur Entwicklung neuer Antihistaminika der zweiten Generation bei. Die Hauptrichtungen zur Verbesserung von Arzneimitteln waren die Erhöhung der Selektivität und Spezifität, die Beseitigung der Sedierung und die Toleranz gegenüber dem Arzneimittel (Tachyphylaxie).
Moderne H 1 -AGP der zweiten Generation haben die Fähigkeit, H 1 -Rezeptoren selektiv zu beeinflussen, sie nicht zu blockieren, aber als Antagonisten sie in einen „inaktiven“ Zustand zu versetzen, ohne ihre physiologischen Eigenschaften zu verletzen, haben ein ausgeprägtes Antiallergikum Wirkung, schnelle klinische Wirkung, lange Wirkung (24 Stunden), keine Tachyphylaxie. Diese Medikamente dringen praktisch nicht in die Blut-Hirn-Schranke ein und verursachen daher keine sedierende Wirkung, kognitive Beeinträchtigung.
Moderne H 1 -AGP der zweiten Generation haben eine signifikante antiallergische Wirkung - sie stabilisieren die Membran von Mastzellen, unterdrücken die durch Eosinophile induzierte Freisetzung von Interleukin-8, Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierender Faktor (Granulozyten-Makrophagen-Kolonie-stimulierender Faktor . GM-CSF) und lösliches interzelluläres Adhäsionsmolekül 1 (Soluble Intercellular Adhesion Molecule-1, sICAM-1) aus Epithelzellen, das zu einer höheren Effizienz im Vergleich zu H1-AHP der ersten Generation in der Basistherapie allergischer Erkrankungen beiträgt, in der Genese, bei der Mediatoren der späten Phase der allergischen Entzündung eine bedeutende Rolle spielen.
Darüber hinaus ist ein wichtiges Merkmal von H1-AHP der zweiten Generation ihre Fähigkeit, eine zusätzliche entzündungshemmende Wirkung bereitzustellen, indem sie die Chemotaxis von Eosinophilen und neutrophilen Granulozyten hemmt, die Expression von Adhäsionsmolekülen (ICAM-1) auf Endothelzellen verringert und hemmt IgE-abhängige Thrombozytenaktivierung und Freisetzung zytotoxischer Mediatoren. Viele Ärzte beachten dies nicht gebührend, die aufgeführten Eigenschaften ermöglichen es jedoch, solche Medikamente nicht nur bei allergischen, sondern auch infektiösen Entzündungen einzusetzen.
Der Mythos der gleichen Sicherheit aller AHDs der zweiten Generation
Unter Ärzten herrscht ein Mythos, dass alle H1-HPAs der zweiten Generation in ihrer Sicherheit ähnlich sind. In dieser Gruppe von Arzneimitteln gibt es jedoch Unterschiede, die mit der Besonderheit ihres Stoffwechsels zusammenhängen. Sie können von der Variabilität in der Expression des CYP3A4-Enzyms des Leber-Cytochrom-P-450-Systems abhängen. Eine solche Variabilität kann auf genetische Faktoren, Erkrankungen des hepatobiliären Systems, die gleichzeitige Einnahme mehrerer Medikamente (Makrolid-Antibiotika, einige Antimykotika, antivirale Medikamente, Antidepressiva usw.), Produkte (Grapefruit) oder Alkohol zurückzuführen sein, die eine hemmende Wirkung haben auf die Oxygenase-Aktivität des Cytochrom-Systems CYP3A4 P450.
Unter den H1-AGP der zweiten Generation gibt es:
Reis. 1. Merkmale des Metabolismus von H 1 -AGP der zweiten Generation
Die Vorteile von aktiven Metaboliten, deren Einnahme nicht mit einer zusätzlichen Belastung der Leber einhergeht, liegen auf der Hand: die Geschwindigkeit und Vorhersagbarkeit der Wirkungsentfaltung, die Möglichkeit der gemeinsamen Verabreichung mit verschiedenen Medikamenten und Lebensmitteln, die mit verstoffwechselt werden Beteiligung von Cytochrom P450.
Der Mythos über die höhere Effizienz jedes neuen AGP
Auch der Mythos, dass die in den letzten Jahren neu aufgetauchten H1-AGP-Mittel offensichtlich wirksamer seien als die bisherigen, hat sich nicht bestätigt. Die Arbeiten ausländischer Autoren weisen darauf hin, dass H1-AHP der zweiten Generation, beispielsweise Cetirizin, eine ausgeprägtere Antihistaminaktivität aufweist als Medikamente der zweiten Generation, die viel später auftauchten (Abb. 2).
Reis. 2. Vergleichende Antihistaminaktivität von Cetirizin und Desloratadin zur Wirkung auf die Hautreaktion, die durch die Verabreichung von Histamin innerhalb von 24 Stunden verursacht wird 
Es sei darauf hingewiesen, dass Forscher unter den H 1 -AGP der zweiten Generation Cetirizin einen besonderen Platz zuweisen. Es wurde 1987 entwickelt und war der erste hochselektive H1-Rezeptorantagonist, der auf dem pharmakologisch aktiven Metaboliten des zuvor bekannten Antihistaminikums der ersten Generation, Hydroxyzin, basiert. Bis heute bleibt Cetirizin eine Art Standard für antihistaminische und antiallergische Wirkung, der zum Vergleich bei der Entwicklung der neuesten Antihistaminika und Antiallergika verwendet wird. Es gibt eine Meinung, dass Cetirizin eines der wirksamsten Antihistaminika H 1 ist, es wurde häufiger in klinischen Studien verwendet, das Medikament ist für Patienten vorzuziehen, die schlecht auf eine Therapie mit anderen Antihistaminika ansprechen.
Die hohe Antihistaminaktivität von Cetirizin beruht auf dem Grad seiner Affinität zu H 1 -Rezeptoren, die höher ist als die von Loratadin. Es sollte auch die signifikante Spezifität des Arzneimittels beachtet werden, da es selbst bei hohen Konzentrationen keine blockierende Wirkung auf Serotonin (5-HT 2), Dopamin (D 2), M-cholinerge Rezeptoren und alpha-1-adrenerge Rezeptoren hat .
Cetirizin erfüllt alle Anforderungen an moderne Antihistaminika der zweiten Generation und hat eine Reihe von Eigenschaften. Unter allen bekannten Antihistaminika hat der aktive Metabolit Cetirizin das kleinste Verteilungsvolumen (0,56 l/kg) und sorgt für eine vollständige Beschäftigung der H1-Rezeptoren und die höchste Antihistaminwirkung. Das Medikament zeichnet sich durch eine hohe Fähigkeit aus, in die Haut einzudringen. 24 Stunden nach der Einnahme einer Einzeldosis ist die Konzentration von Cetirizin in der Haut gleich oder höher als die Konzentration seines Inhalts im Blut. Gleichzeitig hält die therapeutische Wirkung nach einer Behandlung bis zu 3 Tage an. Die ausgeprägte Antihistaminaktivität von Cetirizin unterscheidet es positiv von modernen Antihistaminika (Abb. 3).
Reis. 3. Wirksamkeit einer Einzeldosis von H 1 -AHP der zweiten Generation bei der Unterdrückung von Histamin-induzierter Quaddelbildung über 24 Stunden bei gesunden Männern 
Der Mythos über die hohen Kosten aller modernen AGPs
Jede chronische Krankheit ist nicht einmal einer angemessenen Therapie sofort zugänglich. Wie bekannt ist, führt eine unzureichende Kontrolle der Symptome einer chronischen Entzündung nicht nur zu einer Verschlechterung des Wohlbefindens des Patienten, sondern auch zu einer Erhöhung der Gesamtbehandlungskosten aufgrund eines erhöhten Bedarfs an medikamentöser Therapie. Das ausgewählte Medikament sollte die effektivste therapeutische Wirkung haben und erschwinglich sein. Ärzte, die sich weiterhin für die Verschreibung von H1-AHP der ersten Generation einsetzen, erklären ihre Wahl mit einem weiteren Mythos, dass alle Antihistaminika der zweiten Generation viel teurer sind als Medikamente der ersten Generation. Neben den Originalarzneimitteln auf dem Pharmamarkt gibt es jedoch Generika, deren Kosten geringer sind. So sind derzeit neben dem Original (Zyrtec) 13 Generika von Cetirizin-Medikamenten registriert. Die Ergebnisse der pharmakoökonomischen Analyse sind in der Tabelle dargestellt. 2, belegen die wirtschaftliche Machbarkeit des Einsatzes von Cetrin, einem modernen AGP der zweiten Generation.
Tabelle 2.
Ergebnisse vergleichender pharmakoökonomischer Eigenschaften von H1-AGP der ersten und zweiten Generation
| Eine Droge | Suprastin 25 mg Nr. 20 | Diazolin 100 mg №10 | Tavegil 1 mg Nr. 20 | Zyrtec 10 mg Nr. 7 | Cetrin 10 mg Nr. 20 |
| Durchschnittlicher Marktwert von 1 Packung | 120 reiben. | 50 reiben. | 180 reiben. | 225 reiben. | 160 Rubel. |
| Vielfältigkeit der Rezeption | 3 U/Tag | 2 R / Tag | 2 R / Tag | 1 R / Tag | 1 R / Tag |
| Die Kosten für 1 Therapietag | 18 reiben. | 10 reiben. | 18 reiben. | 32 reiben. | 8 reiben. |
| Kosten für 10 Tage Therapie | 180 reiben. | 100 reiben. | 180 reiben. | 320 Rubel. | 80 reiben. |
Der Mythos, dass alle Generika gleich wirksam sind
Bei der Wahl des optimalen modernen Antihistaminikums ist die Frage der Austauschbarkeit von Generika relevant. Aufgrund der Vielfalt der Generika auf dem pharmakologischen Markt ist der Mythos entstanden, dass alle Generika ungefähr gleich wirken, sodass Sie alle auswählen können, wobei Sie sich hauptsächlich auf den Preis konzentrieren.
Mittlerweile unterscheiden sich Generika voneinander, und zwar nicht nur in pharmakoökonomischen Merkmalen. Die Stabilität der therapeutischen Wirkung und die therapeutische Aktivität des reproduzierten Arzneimittels werden durch die Merkmale der Technologie, der Verpackung, der Qualität von Wirkstoffen und Hilfsstoffen bestimmt. Die Qualität der Wirkstoffe von Arzneimitteln verschiedener Hersteller kann stark variieren. Jede Änderung der Zusammensetzung der Hilfsstoffe kann zu einer Verringerung der Bioverfügbarkeit und dem Auftreten von Nebenwirkungen, einschließlich hyperergischer Reaktionen verschiedener Art (toxisch usw.), beitragen. Ein Generikum muss sicher in der Anwendung und dem Originalarzneimittel gleichwertig sein. Zwei Arzneimittel gelten als bioäquivalent, wenn sie pharmazeutisch äquivalent sind, die gleiche Bioverfügbarkeit haben und bei Verabreichung in der gleichen Dosis ähnlich sind und eine angemessene Wirksamkeit und Sicherheit bieten. Nach den Empfehlungen der Weltgesundheitsorganisation sollte die Bioäquivalenz eines Generikums im Verhältnis zum offiziell zugelassenen Originalarzneimittel bestimmt werden. Die Untersuchung der Bioäquivalenz ist eine der Phasen der Untersuchung der therapeutischen Äquivalenz. Die FDA (Food and Drug Administration – Food and Drug Administration (USA)) veröffentlicht und veröffentlicht jährlich das „Orange Book“ mit einer Liste von Medikamenten, die als therapeutisch dem Original gleichwertig gelten. So kann jeder Arzt unter Berücksichtigung aller möglichen Eigenschaften dieser Medikamente die optimale Wahl eines sicheren Antihistaminikums treffen.
Eines der hochwirksamen Generika von Cetirizin ist Cetrin. Das Medikament wirkt schnell, lange Zeit und hat ein gutes Sicherheitsprofil. Cetrin wird im Körper praktisch nicht metabolisiert, die maximale Serumkonzentration wird eine Stunde nach der Einnahme erreicht, bei längerem Gebrauch reichert es sich nicht im Körper an. Cetrin ist in 10-mg-Tabletten erhältlich und für Erwachsene und Kinder ab 6 Jahren angezeigt. Cetrin ist vollständig bioäquivalent zum Originalarzneimittel (Abb. 4).
Reis. 4. Die durchschnittliche Dynamik der Konzentration von Cetirizin nach Einnahme der verglichenen Medikamente 
Cetrin wird erfolgreich im Rahmen der Basistherapie von Patienten mit allergischer Rhinitis mit Sensibilisierung gegen Pollen und Haushaltsallergene, allergischer Rhinitis in Verbindung mit atopischem Asthma bronchiale, allergischer Konjunktivitis, Urtikaria, einschließlich chronischer idiopathischer Urtikaria, juckenden allergischen Dermatosen, Angioödemen und auch als eingesetzt symptomatische Therapie akuter Virusinfektionen bei Patienten mit Atopie. Beim Vergleich der Leistungsindikatoren von Cetirizin-Generika bei Patienten mit chronischer Urtikaria wurden die besten Ergebnisse bei der Verwendung von Cetrin festgestellt (Abb. 5).
Reis. 5. Vergleichende Bewertung der klinischen Wirksamkeit von Cetirizin-Präparaten bei Patienten mit chronischer Urtikaria 
In- und ausländische Erfahrungen bei der Anwendung von Cetrin zeigen seine hohe therapeutische Wirksamkeit in klinischen Situationen, in denen die Anwendung von H 1 -Antihistaminika der zweiten Generation angezeigt ist.
Daher sollte man sich bei der Auswahl des optimalen H 1 -Antihistaminikums aus allen Medikamenten auf dem pharmazeutischen Markt nicht auf Mythen stützen, sondern auf Auswahlkriterien, zu denen die Aufrechterhaltung eines angemessenen Gleichgewichts zwischen Wirksamkeit, Sicherheit und Verfügbarkeit sowie das Vorhandensein überzeugender Beweise gehören Basis und hochwertige Produktion. .
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Durch die Erweiterung des Lumens kleiner Gefäße wird der Blutfluss durch sie erleichtert, was wiederum zu einer deutlichen Verbesserung der Mikrozirkulation und der Blutversorgung peripherer Gewebe mit Sauerstoff und Nährstoffen führt. Aufgrund der Erweiterung des Lumens kleiner Gefäße verbessert Cinnarizin die Blutversorgung von Gehirn, Nieren und Gliedmaßen. Außerdem reduziert das Medikament die Blutviskosität und erhöht die Elastizität der Erythrozytenmembranen, was auch die Blutversorgung des peripheren Gewebes verbessert, in dem zahlreiche kleine Gefäße verlaufen.
Die Wirkung der Entspannung der Blutgefäße, die unter der Wirkung von Cinnarizin entstanden ist, wird durch biologisch aktive Substanzen, die normalerweise eine ausgeprägte vasokonstriktive Wirkung haben, wie Adrenalin, Noradrenalin, Dopamin, Angiotensin und Vasopressin, nicht beseitigt.
Darüber hinaus hat Cinnarizin eine mäßige Antihistaminaktivität, wodurch es die Erregbarkeit des Vestibularapparats und den Tonus des sympathischen Nervensystems verringert. Außerdem erhöht das Medikament die Widerstandsfähigkeit von Geweben gegen Sauerstoffmangel (Hypoxie).
Zusammenfassend können wir den Schluss ziehen, dass Cinnarizin die zerebrale und periphere Durchblutung verbessert, die Erregbarkeit des Vestibularapparates verringert und die Widerstandsfähigkeit des Gewebes gegen Sauerstoffmangel erhöht. Aus diesem Grund ist Cinnarizin wirksam bei der Behandlung von zerebrovaskulärer Insuffizienz, zerebraler Atherosklerose, fokalen Veränderungen nach einem Schlaganfall sowie zur Verbesserung der peripheren Durchblutung bei verschiedenen Krankheiten, einschließlich Endarteriitis, Raynaud-Syndrom, diabetischer Angiopathie, koronarer Herzkrankheit usw.
Cinnarizin - Anwendungshinweise
Cinnarizin ist zur Anwendung bei den folgenden Zuständen und Krankheiten indiziert:1. Chronische zerebrovaskuläre Insuffizienz (Schwindel, Ohrensausen, Kopfschmerzen, Gedächtnisstörungen und Konzentrationsschwäche).
2. Hirndurchblutungsstörungen:
- Fokale Störungen nach Schlaganfall;
- Atherosklerose von Hirngefäßen;
- Die Zeit der Rehabilitation nach einem Schädel-Hirn-Trauma;
- Enzephalopathie;
- Senile vaskuläre Demenz (Demenz).
4. Vorbeugung von Kinetose (See- und Luftkrankheit).
5. Vorbeugung von Migräneattacken.
6. Periphere Durchblutungsstörungen (Vorbeugung und Behandlung):
- „Intermittierende“ Lahmheit;
- Raynaud-Krankheit;
- Diabetische Angiopathie;
- Trophische oder variköse Geschwüre;
- Auslöschende Endarteriitis;
- Thromboangiitis obliterans;
- Unspezifische Aorto-Arteriitis;
- Leriche-Syndrom;
- Parästhesien (Krabbelgefühl, Kribbeln, Taubheit usw.);
- Nachtkrämpfe in Armen und Beinen;
- Kalte Extremitäten;
- Akrozyanose.
Therapeutische Wirkung, Anwendungshinweise - Video
Cinnarizin - Gebrauchsanweisung
Wie benutzt man?
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit, Schwangerschaft, Stillzeit, Alter bis zu zwei Jahren.
Überdosis
Symptome: Kopfschmerzen, Hypersomnie, Herzklopfen. Bei einem Körpergewicht von weniger als 30 kg sind beim Verzehr in einer Menge von mehr als 0,01 g Verletzungen des extrapyramidalen Systems, Tachykardie möglich.
Behandlung: Gegenmittel unbekannt. Provokation von Erbrechen mit Brechwurzelsirup (die Verwendung von Brechwurzelpräparaten ist auch bei spontanem Erbrechen erforderlich); Magenspülung, Verwendung von Aktivkohle und großen Wassermengen; symptomatische und restaurative Behandlung. Dialyse ist unwirksam.
Besondere Anweisungen und Vorsichtsmaßnahmen
Die Einnahme des Medikaments muss mindestens 8 Tage vor dem Hautallergietest abgebrochen werden. Die Anwendung von Loratadin bei Schwangeren und während der Stillzeit ist nur zulässig, wenn der zu erwartende positive Effekt für die Mutter das mögliche Risiko für das Kind überwiegt. Vorsicht ist geboten bei gleichzeitiger Anwendung von Leberenzym-Hemmern (Guanidin, Prozac), weil. Es gibt keine notwendigen klinischen Studien, die die Zulässigkeit solcher Kombinationen bestätigen.
Beim Autofahren oder bei Arbeiten, die hohe Konzentration erfordern, ist Vorsicht geboten.
Wechselwirkung
Inhibitoren des Cytochrom-P450-abhängigen Monooxygenase-Systems erhöhen die Plasmaspiegel von Loratadin und Descarboethoxyloratadin. Loratadin reduziert die Konzentration von Erythromycin im Blut (um 14-16%). Angesichts der Wahrscheinlichkeit, eine dosisabhängige sedierende Wirkung zu entwickeln, ist bei der Anwendung des Arzneimittels mit anderen Antiallergenen, Barbituraten, Benzodiazepinen, Opiatrezeptoragonisten, Antipsychotika, Antidepressiva, Tranquilizern, Sedativa und Hypnotika sowie beim Konsum von Alkohol Vorsicht geboten .
Lagerbedingungen
An einem trockenen Ort, geschützt vor direkter Sonneneinstrahlung, bei einer Temperatur von 15-25 Grad lagern. Das Verfallsdatum ist auf der Verpackung angegeben. Das Medikament wird ohne Rezept verkauft.
Bei der Auswahl aller Medikamente zur Bekämpfung von Allergien ist es am besten, sich für Einkomponentenmedikamente zu entscheiden, die ein einziges Antihistaminikum enthalten. Antihistaminika sind wirklich wirksam bei der Bekämpfung von allergischen Reaktionen jeglicher Herkunft.
Warum werden Einkomponentenprodukte dieser Kategorie am häufigsten von Spezialisten verwendet?
Diese Tatsache ist sehr einfach zu erklären: Fakt ist, dass gerade diese Medikamente von den Patienten viel besser vertragen werden, da sie nur in sehr seltenen Fällen bestimmte Nebenwirkungen hervorrufen.
Schläfrigkeit gilt als die häufigste Nebenwirkung, die bei der Anwendung dieser Arzneimittel auftreten kann. Wenn sich dieser Effekt entwickelt hat, sollte der Patient vorübergehend auf die Arbeit mit gefährlichen Mechanismen sowie auf das Autofahren verzichten. Auch wenn der Patient keine Schläfrigkeit verspürt, verlangsamen diese Medikamente in jedem Fall seine Reaktion. Vergessen Sie außerdem nicht, dass die Verwendung dieser Art von Medikamenten zusammen mit Beruhigungsmitteln oder alkoholischen Getränken die Wirkung der ersteren nur verstärkt.
Die Stärke der Manifestation von Schläfrigkeit während der Therapie mit dem einen oder anderen Antihistaminikum wird sowohl durch das verwendete Medikament als auch durch die individuellen Eigenschaften des Körpers des Patienten bestimmt. Zu dieser Art von Arzneimitteln, die diese Nebenwirkung seltener als andere verursachen und in einer Apotheke ohne Rezept gekauft werden können, gehören z Klemastin, so und Chlorpheniraminmaleat, Pheniraminmaleat, und auch Brompheniraminmaleat. Aber solche Medikamente wie Doxylaminsuccinat Und Diphenhydraminhydrochlorid im Gegenteil, verursachen sehr oft die Entwicklung dieser Nebenwirkung.
Vor dem Hintergrund der Einnahme bestimmter Antihistaminika können auch einige andere Nebenwirkungen bekannt sein, nämlich Trockenheit in Hals, Nase und Mund. Es gibt auch Fälle, in denen Menschen Schwindel, Migräne und Übelkeit entwickeln. Andere haben verschwommenes Sehen, Koordinationsverlust, Blutdruckabfall, Appetitlosigkeit, Verdauungsstörungen. Bei der Anwendung dieser Medikamente durch ältere Menschen, die an einer hypertrophierten Prostata leiden, ist es durchaus möglich, dass sich Schwierigkeiten beim Wasserlassen entwickeln. Manchmal verursachen diese Medikamente auch Angst, Nervosität und Schlaflosigkeit. Schlaflosigkeit ist übrigens bei Kindern sehr verbreitet.
Verwenden Sie bei der Auswahl des einen oder anderen Antihistaminikums im Kampf gegen allergische Erkrankungen zunächst die Hilfe seiner Mindestdosis und stellen Sie sicher, dass es normalerweise von Ihrem Körper vertragen wird. Zuverlässige Informationen zu Kontraindikationen sowie spezielle Anweisungen für die Verwendung eines bestimmten Antihistaminikums tragen ebenfalls dazu bei, die Entwicklung bestimmter Nebenwirkungen zu verhindern. Wichtig ist dabei auch, dass sie nicht von den vorgeschriebenen Dosierungen abweichen, da auch durch eine Überdosierung bestimmte Nebenwirkungen vor dem Hintergrund der Einnahme dieser Art von Medikamenten entstehen können.
Allergische Bindehautentzündungen machen sich besonders häufig im Frühjahr bemerkbar. Die Person scheint völlig gesund zu sein, bei alledem sind die Augen ständig tränend, geschwollen und juckend.
Was ist los?
Höchstwahrscheinlich allergische Konjunktivitis im Gesicht. Wenn man eine solche Diagnose hört, fallen einem als erstes Antihistaminika ein. Tatsächlich sind es diese Arzneimittel, die im Kampf gegen diese Krankheit eingesetzt werden.
Was passiert mit den Augen bei allergischer Konjunktivitis?
Gegen Ende des Frühlings können die Menschen beobachten, wie die Blätter an den Bäumen zu blühen beginnen, die ganze Zeit Flusen herumfliegen, Blumen blühen. Infolgedessen beginnen bei Menschen, die zu allergischen Reaktionen neigen, die Augen zu röten und anzuschwellen. Darüber hinaus werden diese Symptome auch von Brennen und Juckreiz begleitet. Manchmal haben Menschen Angst vor Tageslicht. Generell äußert sich eine allergische Bindehautentzündung bei allen Menschen unterschiedlich. Es sollte auch beachtet werden, dass diese Pathologie nicht nur durch eine Reaktion auf Flusen oder Pollen, sondern auch auf Tierhaare, Staub, Parfüms, Haushaltschemikalien usw. verursacht werden kann.
Ist es möglich, diese Krankheit ohne die Hilfe von Medikamenten loszuwerden?
Tatsächlich ist es unmöglich, diese Pathologie zu ignorieren, da sie durch Symptome gekennzeichnet ist, die nicht nur die Stimmung, sondern auch das Aussehen des Patienten erheblich verschlechtern und gleichzeitig die übliche Lebensweise erheblich verändern. Es sollte auch beachtet werden, dass diese Pathologie sofort beide Augen „in Besitz nimmt“.
In welchen Fällen kann auf die Hilfe von Antihistaminika nicht verzichtet werden?
Zunächst ist anzumerken, dass im Kampf gegen diese Krankheit Antihistaminika in Form von Augentropfen eingesetzt werden. Ihr Einsatz ist in Fällen unerlässlich, in denen die Entwicklung einer allergischen Konjunktivitis bereits begonnen hat. Mit Hilfe von Antihistamin-Augentropfen ist es möglich, die Histaminausschüttung von vornherein zu verhindern. Infolgedessen kann Histamin nicht in den Raum zwischen den Zellen eindringen und folglich seine zerstörerische Wirkung entfalten.
Grundsätzlich wird empfohlen, diese Art von Medikamenten weniger zur Behandlung als zur Vorbeugung einer allergischen Konjunktivitis einzusetzen. Dies erklärt sich aus der Tatsache, dass ihre Verwendung zu Präventionszwecken eine stärkere therapeutische Wirkung hat. Wir weisen die Leser darauf hin, dass Antihistaminika in Form von Augentropfen im Kampf gegen allergische Konjunktivitis auf keinen Fall von Linsenträgern verwendet werden sollten. Wenn ihre Verwendung in solchen Fällen wirklich notwendig ist, wird empfohlen, Linsen etwa fünfzehn Minuten nach dem Einträufeln zu tragen.
Wie wird einer allergischen Bindehautentzündung vorgebeugt?
Um die Entwicklung dieser allergischen Pathologie zu verhindern, wird empfohlen, spezielle Antiallergika in Form von Augentropfen zu verwenden. Stimmen Sie zu, es ist besser, diese Medikamente zu verwenden und die Symptome dieser Krankheit nicht zu spüren, als alle Anzeichen einer allergischen Konjunktivitis zu erleben und sie mit anderen ernsteren Arzneimitteln zu bekämpfen.
Antihistaminika gelten als Arzneimittel zur Behandlung bestimmter allergischer Pathologien oder Reaktionen. Diese Arzneimittel gehören zu den am häufigsten verwendeten Arzneimitteln unter allen histaminergen Arzneimitteln. Wenn wir über ihre Anwendung während der Schwangerschaft sprechen, sollten in diesem Fall alle werdenden Mütter sofort darauf aufmerksam gemacht werden, dass ihre Anwendung nur nach Rücksprache mit einem Allergologen und auch unter seiner strengen Kontrolle möglich ist. Leider sind alle Medikamente dieser Gruppe im ersten Trimester der Schwangerschaft strengstens verboten. Ab dem zweiten Trimester kommen sie nur noch zum Einsatz, wenn man wirklich nicht auf ihre Hilfe verzichten kann. Wir stellen sofort fest, dass es in der Liste der Antihistaminika kein einziges Medikament gibt, das mit Zuversicht als absolut sicher bezeichnet werden könnte.
Schon jetzt werden Schwangere über einige Antihistaminika sowie deren Wirkung auf den Schwangerschaftsverlauf informiert. Beginnen wir mit Dimedrol. Die Anwendung dieses Medikaments während der gesamten Schwangerschaft ist streng kontraindiziert, da es zu Frühgeburten neigt. Das gleiche gilt für Betadrin. Wenn wir darüber reden Diprazin, dann kann es während der Schwangerschaft nur in Notfällen verschrieben werden. Über die genauen Auswirkungen dieses Antihistaminikums auf den Schwangerschaftsverlauf ist noch nichts bekannt. Suprastin darf nur im zweiten Trimester der Schwangerschaft und dann nur nach Anweisung eines Arztes angewendet werden.
Was Tavegil betrifft, ist es strengstens verboten, es nur im ersten Trimester der Schwangerschaft zu verwenden. Im Laufe klinischer Studien an Tieren konnten Wissenschaftler feststellen, dass die Verwendung dieses Medikaments im zweiten und dritten Trimester die Entwicklung einiger Geburtsfehler verursachen kann. Cyproheptadin Und Bikarfen darf auf keinen Fall während der Schwangerschaft angewendet werden. Flonidan kann nur in extrem schweren Fällen einer zukünftigen Mutter zugeordnet werden. Aber was Zirtek betrifft, so darf dieses Medikament während der Schwangerschaft angewendet werden, jedoch nur in streng angegebenen Dosierungen, da es nur in diesem Fall nicht zu einer teratogenen Wirkung neigt. Pheniramin kann einer schwangeren Frau erst ab dem zweiten Schwangerschaftstrimester verschrieben werden.
Dietek In Form eines Aerosols hergestellt, ist dieses Medikament dennoch für alle schwangeren Frauen unsicher, obwohl im Laufe zahlreicher klinischer Studien seine direkte Wirkung auf das Wachstum und die Entwicklung des Fötus nicht nachgewiesen werden konnte. Es ist höchst unerwünscht, während dieser Zeit solche Antihistaminika wie zu verwenden Ketotifen, Histaglobulin, Zafirlukast, Cromolyn-Natrium und einige andere.
Aus dem Vorstehenden können wir schließen, dass fast alle Antihistaminika nicht nur für eine schwangere Frau, sondern auch für den Fötus gefährlich sind. Deshalb ist es das Risiko nicht wert. Die Verwendung jedes pharmazeutischen Produkts muss unbedingt mit einem Spezialisten abgestimmt werden.
Historisch bedeutet der Begriff „Antihistaminika“ Medikamente, die H1-Histaminrezeptoren blockieren, und Medikamente, die auf H2-Histaminrezeptoren wirken (Cimetidin, Ranitidin, Famotidin usw.), werden als H2-Histaminblocker bezeichnet. Erstere werden zur Behandlung allergischer Erkrankungen eingesetzt, letztere als antisekretorische Mittel.
Histamin, dieser wichtigste Vermittler verschiedener physiologischer und pathologischer Prozesse im Körper, wurde 1907 chemisch synthetisiert. Anschließend wurde es aus tierischen und menschlichen Geweben isoliert (Windaus A., Vogt W.). Noch später wurden seine Funktionen bestimmt: Magensekretion, Neurotransmitterfunktion im Zentralnervensystem, allergische Reaktionen, Entzündungen usw. Fast 20 Jahre später, 1936, wurden die ersten Substanzen mit Antihistaminaktivität geschaffen (Bovet D., Staub A. ). Und bereits in den 60er Jahren wurde die Heterogenität der Histaminrezeptoren im Körper nachgewiesen und drei ihrer Subtypen identifiziert: H1, H2 und H3, die sich in Struktur, Lokalisation und physiologischen Wirkungen unterscheiden, die während ihrer Aktivierung und Blockade auftreten. Seit dieser Zeit beginnt eine aktive Phase der Synthese und klinischen Erprobung verschiedener Antihistaminika.
Zahlreiche Studien haben gezeigt, dass Histamin, das auf die Rezeptoren des Atmungssystems, der Augen und der Haut einwirkt, charakteristische Allergiesymptome verursacht, und Antihistaminika, die selektiv H1-Rezeptoren blockieren, können diese verhindern und stoppen.
Die meisten verwendeten Antihistaminika haben eine Reihe spezifischer pharmakologischer Eigenschaften, die sie als eigene Gruppe charakterisieren. Dazu gehören folgende Wirkungen: juckreizstillend, abschwellend, antispastisch, anticholinerg, antiserotonin, sedierend und lokalanästhetisch, sowie die Vorbeugung von Histamin-induzierten Bronchospasmen. Einige von ihnen sind nicht auf eine Histaminblockade zurückzuführen, sondern auf strukturelle Merkmale.
Antihistaminika blockieren die Wirkung von Histamin auf H1-Rezeptoren durch den Mechanismus der kompetitiven Hemmung, und ihre Affinität zu diesen Rezeptoren ist viel geringer als die von Histamin. Daher sind diese Medikamente nicht in der Lage, an den Rezeptor gebundenes Histamin zu verdrängen, sie blockieren nur unbesetzte oder freigesetzte Rezeptoren. Dementsprechend sind H1-Blocker am effektivsten, um allergische Sofortreaktionen zu verhindern, und im Falle einer entwickelten Reaktion verhindern sie die Freisetzung neuer Portionen von Histamin.
Ihrer chemischen Struktur nach handelt es sich meist um fettlösliche Amine, die eine ähnliche Struktur haben. Der Kern (R1) wird durch eine aromatische und/oder heterocyclische Gruppe dargestellt und ist über ein Stickstoff-, Sauerstoff- oder Kohlenstoff(X)-Molekül mit der Aminogruppe verbunden. Der Kern bestimmt die Schwere der Antihistaminaktivität und einige der Eigenschaften der Substanz. Wenn man seine Zusammensetzung kennt, kann man die Stärke des Medikaments und seine Wirkung vorhersagen, wie z. B. die Fähigkeit, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen.
Es gibt mehrere Klassifikationen von Antihistaminika, obwohl keine davon allgemein anerkannt ist. Nach einer der beliebtesten Klassifikationen werden Antihistaminika je nach Entstehungszeit in Medikamente der ersten und zweiten Generation unterteilt. Medikamente der ersten Generation werden auch Beruhigungsmittel genannt (entsprechend der dominanten Nebenwirkung), im Gegensatz zu nicht sedierenden Medikamenten der zweiten Generation. Gegenwärtig ist es üblich, die dritte Generation herauszugreifen: Sie umfasst grundlegend neue Medikamente - aktive Metaboliten, die neben der höchsten Antihistaminaktivität keine sedierende Wirkung und die für Medikamente der zweiten Generation charakteristische kardiotoxische Wirkung aufweisen (siehe ).
Darüber hinaus werden Antihistaminika nach der chemischen Struktur (abhängig von der X-Bindung) in mehrere Gruppen eingeteilt (Ethanolamine, Ethylendiamine, Alkylamine, Derivate von Alphacarbolin, Chinuclidin, Phenothiazin, Piperazin und Piperidin).
Antihistaminika der ersten Generation (Beruhigungsmittel). Alle sind gut fettlöslich und blockieren neben H1-Histamin auch cholinerge, muskarinische und serotoninische Rezeptoren. Als kompetitive Blocker binden sie reversibel an H1-Rezeptoren, was zur Verwendung ziemlich hoher Dosen führt. Für sie sind die folgenden pharmakologischen Eigenschaften am meisten charakteristisch.
- Die sedierende Wirkung wird durch die Tatsache bestimmt, dass die meisten Antihistaminika der ersten Generation, die sich leicht in Lipiden auflösen, die Blut-Hirn-Schranke gut durchdringen und an die H1-Rezeptoren des Gehirns binden. Vielleicht besteht ihre sedierende Wirkung darin, die zentralen Serotonin- und Acetylcholinrezeptoren zu blockieren. Der Grad der Manifestation der sedierenden Wirkung der ersten Generation variiert bei verschiedenen Medikamenten und bei verschiedenen Patienten von mittelschwer bis schwer und nimmt in Kombination mit Alkohol und Psychopharmaka zu. Einige von ihnen werden als Schlafmittel (Doxylamin) verwendet. Selten tritt anstelle einer Sedierung eine psychomotorische Erregung auf (häufiger in mittleren therapeutischen Dosen bei Kindern und in hohen toxischen Dosen bei Erwachsenen). Aufgrund der beruhigenden Wirkung sollten die meisten Medikamente nicht bei Aufgaben eingesetzt werden, die Aufmerksamkeit erfordern. Alle Medikamente der ersten Generation potenzieren die Wirkung von Sedativa und Hypnotika, narkotischen und nicht-narkotischen Analgetika, Monoaminoxidase-Hemmern und Alkohol.
- Die für Hydroxyzin charakteristische anxiolytische Wirkung kann auf die Unterdrückung der Aktivität in bestimmten Bereichen der subkortikalen Region des Zentralnervensystems zurückzuführen sein.
- Atropinähnliche Reaktionen, die mit den anticholinergen Eigenschaften von Arzneimitteln verbunden sind, sind am charakteristischsten für Ethanolamine und Ethylendiamine. Manifestiert durch Mundtrockenheit und Nasopharynx, Harnverhalt, Verstopfung, Tachykardie und Sehstörungen. Diese Eigenschaften sichern die Wirksamkeit der besprochenen Mittel bei nicht-allergischer Rhinitis. Gleichzeitig können sie die Obstruktion bei Bronchialasthma (aufgrund einer Erhöhung der Sputumviskosität) verstärken, das Glaukom verschlimmern und zu einer infravesikalen Obstruktion beim Prostataadenom führen usw.
- Die antiemetischen und schwankungshemmenden Wirkungen sind wahrscheinlich auch mit der zentralen anticholinergen Wirkung der Medikamente verbunden. Einige Antihistaminika (Diphenhydramin, Promethazin, Cyclizin, Meclizin) reduzieren die Stimulation der vestibulären Rezeptoren und hemmen die Funktion des Labyrinths und können daher bei Reisekrankheit eingesetzt werden.
- Eine Reihe von H1-Histaminblockern reduzieren die Symptome des Parkinsonismus, der auf eine zentrale Hemmung der Wirkung von Acetylcholin zurückzuführen ist.
- Die antitussive Wirkung ist am charakteristischsten für Diphenhydramin, sie wird durch eine direkte Wirkung auf das Hustenzentrum in der Medulla oblongata realisiert.
- Die für Cyproheptadin in erster Linie charakteristische Antiserotonin-Wirkung bestimmt seinen Einsatz bei Migräne.
- Die α1-blockierende Wirkung mit peripherer Vasodilatation, die insbesondere bei Phenothiazin-Antihistaminika beobachtet wird, kann bei empfindlichen Personen zu einer vorübergehenden Blutdrucksenkung führen.
- Lokalanästhetische (Kokain-ähnliche) Wirkung ist charakteristisch für die meisten Antihistaminika (tritt aufgrund einer Abnahme der Membranpermeabilität für Natriumionen auf). Diphenhydramin und Promethazin sind stärkere Lokalanästhetika als Novocain. Sie haben jedoch systemische Chinidin-ähnliche Wirkungen, die sich in einer Verlängerung der Refraktärphase und der Entwicklung einer ventrikulären Tachykardie manifestieren.
- Tachyphylaxie: Abnahme der Antihistaminaktivität bei Langzeitanwendung, was die Notwendigkeit einer abwechselnden Einnahme von Medikamenten alle 2-3 Wochen bestätigt.
- Es sollte beachtet werden, dass sich die Antihistaminika der ersten Generation von der zweiten Generation durch die kurze Expositionsdauer mit einem relativ schnellen Einsetzen der klinischen Wirkung unterscheiden. Viele davon sind in parenteraler Form erhältlich. All dies sowie niedrige Kosten bestimmen heute die weit verbreitete Verwendung von Antihistaminika.
Darüber hinaus ermöglichten viele der diskutierten Eigenschaften den „alten“ Antihistaminika, ihre Nische in der Behandlung bestimmter Pathologien (Migräne, Schlafstörungen, extrapyramidale Störungen, Angstzustände, Reisekrankheit usw.) zu besetzen, die nicht mit Allergien in Verbindung gebracht werden. Viele Antihistaminika der ersten Generation sind in Kombinationspräparaten gegen Erkältungen, als Beruhigungsmittel, Hypnotika und andere Komponenten enthalten.
Die am häufigsten verwendeten sind Chlorpyramin, Diphenhydramin, Clemastin, Cyproheptadin, Promethazin, Phencarol und Hydroxyzin.
Chlorpyramin(Suprastin) ist eines der am häufigsten verwendeten sedierenden Antihistaminika. Es hat eine signifikante Antihistaminaktivität, periphere anticholinerge und moderate krampflösende Wirkung. In den meisten Fällen wirksam zur Behandlung von saisonaler und ganzjähriger allergischer Rhinokonjunktivitis, Angioödem, Urtikaria, atopischer Dermatitis, Ekzemen, Juckreiz verschiedener Genese; in parenteraler Form - zur Behandlung von akuten allergischen Zuständen, die eine Notfallversorgung erfordern. Bietet eine große Auswahl an verwendbaren therapeutischen Dosen. Es reichert sich nicht im Blutserum an und verursacht daher bei längerem Gebrauch keine Überdosierung. Suprastin zeichnet sich durch einen schnellen Wirkungseintritt und eine kurze Dauer (einschließlich Nebenwirkungen) aus. Gleichzeitig kann Chlorpyramin mit nicht sedierenden H1-Blockern kombiniert werden, um die Dauer der antiallergischen Wirkung zu verlängern. Suprastin ist derzeit eines der meistverkauften Antihistaminika in Russland. Dies hängt objektiv mit der nachgewiesenen hohen Effizienz, der Kontrollierbarkeit seiner klinischen Wirkung, der Verfügbarkeit verschiedener Darreichungsformen, einschließlich Injektionen, und niedrigen Kosten zusammen.
Diphenhydramin, in unserem Land am besten unter dem Namen Diphenhydramin bekannt, ist einer der ersten synthetisierten H1-Blocker. Es hat eine ziemlich hohe Antihistaminaktivität und reduziert die Schwere allergischer und pseudoallergischer Reaktionen. Aufgrund der signifikanten anticholinergen Wirkung wirkt es antitussiv, antiemetisch und verursacht gleichzeitig trockene Schleimhäute, Harnverhalt. Aufgrund seiner Lipophilie verleiht Diphenhydramin eine ausgeprägte Sedierung und kann als Hypnotikum verwendet werden. Es hat eine erhebliche lokalanästhetische Wirkung, weshalb es manchmal als Alternative bei Intoleranz gegenüber Novocain und Lidocain verwendet wird. Diphenhydramin wird in verschiedenen Dosierungsformen angeboten, einschließlich zur parenteralen Anwendung, was seine weit verbreitete Verwendung in der Notfalltherapie bestimmt hat. Ein erhebliches Spektrum an Nebenwirkungen, Unvorhersehbarkeit der Folgen und Auswirkungen auf das Zentralnervensystem erfordern jedoch erhöhte Aufmerksamkeit bei der Anwendung und, wenn möglich, den Einsatz alternativer Mittel.
Klemastin(Tavegil) ist ein hochwirksames Antihistaminikum mit einer ähnlichen Wirkung wie Diphenhydramin. Es hat eine hohe anticholinerge Aktivität, durchdringt jedoch in geringerem Maße die Blut-Hirn-Schranke. Es existiert auch in einer injizierbaren Form, die als zusätzliches Heilmittel bei anaphylaktischem Schock und Angioödem, zur Vorbeugung und Behandlung von allergischen und pseudoallergischen Reaktionen eingesetzt werden kann. Allerdings ist eine Überempfindlichkeit gegenüber Clemastin und anderen Antihistaminika mit ähnlicher chemischer Struktur bekannt.
Cyproheptadin(Peritol) hat zusammen mit Antihistaminika eine signifikante Antiserotonin-Wirkung. In dieser Hinsicht wird es hauptsächlich bei einigen Formen von Migräne, Dumping-Syndrom, als Appetitanreger, bei Anorexie verschiedener Herkunft eingesetzt. Es ist das Mittel der Wahl bei Kälteurtikaria.
Promethazin(Pipolfen) - eine ausgeprägte Wirkung auf das Zentralnervensystem bestimmt seine Verwendung bei Menière-Syndrom, Chorea, Enzephalitis, See- und Luftkrankheit als Antiemetikum. In der Anästhesiologie wird Promethazin als Bestandteil lytischer Mischungen zur Potenzierung der Anästhesie verwendet.
Quifenadin(Fenkarol) - hat eine geringere Antihistaminaktivität als Diphenhydramin, ist aber auch durch eine geringere Durchdringung der Blut-Hirn-Schranke gekennzeichnet, was die geringere Schwere seiner beruhigenden Eigenschaften bestimmt. Darüber hinaus blockiert Fenkarol nicht nur Histamin-H1-Rezeptoren, sondern reduziert auch den Histamingehalt im Gewebe. Kann zur Entwicklung einer Toleranz gegenüber anderen sedierenden Antihistaminika verwendet werden.
Hydroxyzin(Atarax) - trotz der vorhandenen Antihistaminaktivität wird es nicht als Antiallergikum verwendet. Es wird als Anxiolytikum, Beruhigungsmittel, Muskelrelaxans und juckreizstillendes Mittel verwendet.
Daher haben Antihistaminika der ersten Generation, die sowohl H1- als auch andere Rezeptoren (Serotonin, zentrale und periphere cholinerge Rezeptoren, a-adrenerge Rezeptoren) beeinflussen, unterschiedliche Wirkungen, die ihre Verwendung bei einer Vielzahl von Erkrankungen bestimmten. Die Schwere der Nebenwirkungen erlaubt es uns jedoch nicht, sie als Mittel der ersten Wahl bei der Behandlung allergischer Erkrankungen zu betrachten. Die mit ihrer Anwendung gewonnenen Erfahrungen haben die Entwicklung von unidirektionalen Medikamenten ermöglicht - der zweiten Generation von Antihistaminika.
Antihistaminika der zweiten Generation (nicht sedierend). Im Gegensatz zur vorherigen Generation haben sie fast keine sedierenden und anticholinergen Wirkungen, unterscheiden sich jedoch in ihrer selektiven Wirkung auf H1-Rezeptoren. Allerdings wurde bei ihnen eine kardiotoxische Wirkung in unterschiedlichem Ausmaß festgestellt.
Die folgenden Eigenschaften sind für sie am häufigsten.
- Hohe Spezifität und hohe Affinität für H1-Rezeptoren ohne Wirkung auf Cholin- und Serotoninrezeptoren.
- Schneller Beginn der klinischen Wirkung und Wirkungsdauer. Eine Verlängerung kann aufgrund einer hohen Proteinbindung, Akkumulation des Arzneimittels und seiner Metaboliten im Körper und verzögerter Elimination erreicht werden.
- Minimale beruhigende Wirkung bei der Verwendung von Medikamenten in therapeutischen Dosen. Dies wird durch die schwache Passage der Blut-Hirn-Schranke aufgrund der Besonderheiten der Struktur dieser Mittel erklärt. Bei einigen besonders empfindlichen Personen kann es zu mäßiger Schläfrigkeit kommen, was selten der Grund für das Absetzen des Arzneimittels ist.
- Keine Tachyphylaxie bei längerem Gebrauch.
- Die Fähigkeit, die Kaliumkanäle des Herzmuskels zu blockieren, was mit einer Verlängerung des QT-Intervalls und Herzrhythmusstörungen einhergeht. Das Risiko dieser Nebenwirkung steigt, wenn Antihistaminika mit Antimykotika (Ketoconazol und Itraconazol), Makroliden (Erythromycin und Clarithromycin), Antidepressiva (Fluoxetin, Sertralin und Paroxetin), Grapefruitsaft und bei Patienten mit schwerer Leberfunktionsstörung kombiniert werden.
- Fehlen parenteraler Formulierungen, einige von ihnen (Azelastin, Levocabastin, Bamipin) sind jedoch als topische Formulierungen erhältlich.
Nachfolgend sind Antihistaminika der zweiten Generation mit ihren charakteristischsten Eigenschaften aufgeführt.
Terfenadin- das erste Antihistaminikum ohne dämpfende Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Seine Entwicklung im Jahr 1977 war das Ergebnis einer Untersuchung sowohl der Typen von Histaminrezeptoren als auch der Merkmale der Struktur und Wirkung bestehender H1-Blocker und legte den Grundstein für die Entwicklung einer neuen Generation von Antihistaminika. Derzeit wird Terfenadin immer weniger verwendet, was mit seiner erhöhten Fähigkeit verbunden ist, tödliche Arrhythmien zu verursachen, die mit einer Verlängerung des QT-Intervalls (Torsade de Pointes) einhergehen.
Astemizol- eines der am längsten wirkenden Arzneimittel der Gruppe (die Halbwertszeit seines aktiven Metaboliten beträgt bis zu 20 Tage). Es ist durch irreversible Bindung an H1-Rezeptoren gekennzeichnet. Praktisch keine beruhigende Wirkung, interagiert nicht mit Alkohol. Da Astemizol verzögert auf den Krankheitsverlauf wirkt, ist ein Einsatz im akuten Verlauf nicht ratsam, bei chronischen allergischen Erkrankungen kann er aber seine Berechtigung haben. Da sich das Medikament im Körper anreichern kann, steigt das Risiko, schwere, manchmal tödliche Herzrhythmusstörungen zu entwickeln. Aufgrund dieser gefährlichen Nebenwirkungen wurde der Verkauf von Astemizol in den Vereinigten Staaten und einigen anderen Ländern ausgesetzt.
Akrivastin(Semprex) ist ein Medikament mit hoher Antihistamin-Aktivität mit minimal ausgeprägter sedativer und anticholinerger Wirkung. Ein Merkmal seiner Pharmakokinetik ist ein niedriger Metabolismus und das Fehlen einer Kumulation. Acrivastin wird in Fällen bevorzugt, in denen aufgrund des schnellen Wirkungseintritts und der kurzfristigen Wirkung, die ein flexibles Dosierungsschema ermöglicht, keine Notwendigkeit einer dauerhaften antiallergischen Behandlung besteht.
Dimethenden(Fenistil) - ist den Antihistaminika der ersten Generation am nächsten, unterscheidet sich von ihnen jedoch durch eine viel weniger ausgeprägte beruhigende und muskarinische Wirkung, eine höhere antiallergische Aktivität und Wirkungsdauer.
Loratadin(Claritin) ist eines der meistgekauften Medikamente der zweiten Generation, was durchaus verständlich und logisch ist. Seine Antihistaminaktivität ist aufgrund der stärkeren Bindung an periphere H1-Rezeptoren höher als die von Astemizol und Terfenadin. Das Medikament hat keine beruhigende Wirkung und verstärkt nicht die Wirkung von Alkohol. Darüber hinaus interagiert Loratadin praktisch nicht mit anderen Arzneimitteln und hat keine kardiotoxische Wirkung.
Die folgenden Antihistaminika sind topische Präparate und sollen lokale Manifestationen von Allergien lindern.
Levocabastin(Histimet) wird als Augentropfen zur Behandlung der histaminabhängigen allergischen Konjunktivitis oder als Spray bei allergischer Rhinitis angewendet. Bei topischer Anwendung gelangt es in geringer Menge in den systemischen Kreislauf und hat keine unerwünschten Wirkungen auf das zentrale Nervensystem und das kardiovaskuläre System.
Azelastin(Allergodil) ist ein hochwirksames Mittel zur Behandlung von allergischer Rhinitis und Bindehautentzündung. Als Nasenspray und Augentropfen verwendet, hat Azelastin wenig bis gar keine systemischen Wirkungen.
Ein weiteres topisches Antihistaminikum, Bamipin (Soventol), in Form eines Gels, ist zur Verwendung bei allergischen Hautläsionen vorgesehen, die von Juckreiz, Insektenstichen, Quallenverbrennungen, Erfrierungen, Sonnenbrand und leichten thermischen Verbrennungen begleitet werden.
Antihistaminika der dritten Generation (Metaboliten). Ihr grundlegender Unterschied besteht darin, dass sie aktive Metaboliten von Antihistaminika der vorherigen Generation sind. Ihr Hauptmerkmal ist die Unfähigkeit, das QT-Intervall zu beeinflussen. Derzeit gibt es zwei Medikamente - Cetirizin und Fexofenadin.
Cetirizin(Zyrtec) ist ein hochselektiver peripherer H1-Rezeptorantagonist. Es ist ein aktiver Metabolit von Hydroxyzin, das eine viel weniger ausgeprägte beruhigende Wirkung hat. Cetirizin wird im Körper fast nicht metabolisiert und die Ausscheidungsrate hängt von der Nierenfunktion ab. Sein charakteristisches Merkmal ist seine hohe Penetrationsfähigkeit in die Haut und dementsprechend seine Wirksamkeit bei Hautmanifestationen von Allergien. Cetirizin zeigte weder experimentell noch in der Klinik eine arrhythmogene Wirkung auf das Herz, was den Bereich der praktischen Anwendung von Metaboliten-Medikamenten vorbestimmt und die Schaffung eines neuen Medikaments, Fexofenadin, bestimmt hat.
Fexofenadin(Telfast) ist der aktive Metabolit von Terfenadin. Fexofenadin wird im Körper nicht umgewandelt und seine Kinetik ändert sich nicht bei eingeschränkter Leber- und Nierenfunktion. Es geht keine Arzneimittelwechselwirkungen ein, wirkt nicht sedierend und beeinflusst die psychomotorische Aktivität nicht. In diesem Zusammenhang ist das Medikament für die Verwendung durch Personen zugelassen, deren Aktivitäten erhöhte Aufmerksamkeit erfordern. Eine Studie zur Wirkung von Fexofenadin auf den QT-Wert zeigte sowohl im Experiment als auch in der Klinik das völlige Fehlen einer kardiotropen Wirkung bei Anwendung hoher Dosen und bei Langzeitanwendung. Neben maximaler Sicherheit zeigt dieses Mittel die Fähigkeit, Symptome bei der Behandlung von saisonaler allergischer Rhinitis und chronischer idiopathischer Urtikaria zu stoppen. Daher machen die Pharmakokinetik, das Sicherheitsprofil und die hohe klinische Wirksamkeit Fexofenadin zum derzeit vielversprechendsten Antihistaminikum.
Im Arsenal des Arztes gibt es also eine ausreichende Menge an Antihistaminika mit unterschiedlichen Eigenschaften. Es muss daran erinnert werden, dass sie nur eine symptomatische Linderung von Allergien bieten. Darüber hinaus können Sie je nach Situation sowohl unterschiedliche Medikamente als auch deren unterschiedliche Formen verwenden. Es ist auch wichtig, dass sich der Arzt der Sicherheit von Antihistaminika bewusst ist.
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Nicht umsonst werden Allergien als die Krankheit des 21. Jahrhunderts bezeichnet – heute haben Menschen jeden Alters damit zu kämpfen, und das nicht nur im Frühling und Sommer, wenn die Pflanzen blühen, sondern oft das ganze Jahr über. Allergische Reaktionen werden durch alles hervorgerufen: Lebensmittel, Medikamente und Haushaltschemikalien, Tierhaare, Pflanzenpollen, gewöhnlicher Staub, Sonne und sogar Kälte. Daher ist die Frage, welches Allergiemedikament aus all den Apothekenangeboten zu bevorzugen ist, sehr aktuell.
Allergiesymptome sind nicht schmerzhaft, aber sehr unangenehm: Tränenfluss, Niesen, Nasenausfluss, Hautausschläge im Gesicht und am Körper, die jucken und sich entzünden. Dieser Zustand ist besonders schwierig für kleine Kinder. In schwierigen Fällen tritt ein Quincke-Ödem auf und es entwickelt sich ein anaphylaktischer Schock. Daher ist es so wichtig zu wissen, welche Antiallergika in welchen Fällen besser zu verwenden sind, welche Unterschiede und Merkmale sie haben. Schließlich hat jedes Mittel gegen Allergien seine eigene Zusammensetzung und Wirkungsweise, Dosierungen und Kontraindikationen sind ebenfalls unterschiedlich. Um sich keinen Schaden zuzufügen und das normale Wohlbefinden schnellstmöglich wiederherzustellen, sollten Sie die Bewertung genau studieren und das beste Allergiemittel auswählen.
Welche Mittel gibt es bei Allergien
In der modernen Therapie werden Antiallergiepillen von drei Generationen verwendet. Vertreter der neuesten Generation haben unvergleichlich weniger Nebenwirkungen und Kontraindikationen, sie zeichnen sich durch eine schnelle und längere Wirkung auch bei niedrigen Dosierungen aus. Daneben werden aber auch traditionelle Antiallergika für Kinder und Erwachsene der ersten Generation eingesetzt - manchmal können nur sie den Zustand des Patienten verbessern.
Neben Antihistaminika können auch gegen Allergien für Kinder und ältere Patienten verschrieben werden:
- Kortikosteroide - hormonelle Injektionen oder Tabletten;
- Mastzellmembranstabilisatoren.
Auf die beliebtesten Antiallergika aus den aufgeführten Kategorien wird im Folgenden näher eingegangen. Die Bewertung basiert auf der Wirksamkeit des Medikaments, der Anzahl der Nebenwirkungen und den Kosten.
Antihistaminika verschiedener Generationen
Um die Symptome einer Allergie zu lindern, ist es notwendig, in zwei Richtungen zu handeln: die Ursache der Allergie zu beseitigen und die Freisetzung von Histamin zu unterdrücken, einer Substanz, die der Körper als Reaktion auf einen Reizstoff aktiv zu produzieren beginnt. Letzteres wird mit Hilfe von Medikamenten aus dieser Gruppe erreicht, sie lindern Reizungen und Entzündungen der Schleimhäute der Augen und des Nasopharynx mit unterschiedlicher Geschwindigkeit und Effizienz, behandeln Hautausschläge und Schwellungen und andere Symptome. Heute werden vier Generationen von Antiallergika eingesetzt.
In der modernen praktischen Medizin und mehr noch in der Pädiatrie werden diese Antiallergika in seltenen Fällen eingesetzt. Aber manchmal sind sie die einzig mögliche Rettung, deshalb lohnt es sich, auch mehr über sie zu erfahren. Die Nachteile solcher Medikamente sind viel größer als die Vorteile, der Hauptgrund ist eine lange Liste von Kontraindikationen und Nebenwirkungen.
- Negative Wirkung auf das zentrale Nervensystem - fast alle Tabletten dieser Klasse haben eine ausgeprägte hypnotische und beruhigende Wirkung.
- Mit seltenen Ausnahmen ist die Dauer der therapeutischen Wirkung kurz.
- Diese Medikamente können den Muskeltonus reduzieren.
- Bei längerem Gebrauch dieser Arzneimittel oder versehentlicher Überdosierung kann es zu psychomotorischer Unruhe kommen.
- Während der Therapie mit diesen Medikamenten können Sie keine Aufgaben ausführen, die eine erhöhte Konzentration erfordern.
- Antiallergika dieser Generation verstärken die Wirkung von Alkohol, Analgetika und einigen anderen Medikamenten.
- Bei einer Behandlungsdauer von mehr als drei Wochen entwickelt sich eine Tachyphylaxie - eine Abhängigkeit von der aktiven Komponente des Arzneimittels, wodurch seine Wirksamkeit abnimmt. Aus diesem Grund muss, wenn nach dreiwöchiger Therapie die Allergiesymptome nicht verschwunden sind, das verwendete Mittel ersetzt werden.
In den USA und Europa wurden viele Medikamente dieser Kategorie verboten und werden nicht mehr verwendet. Dies ist auf zu häufige negative Wirkungen zurückzuführen, darunter Tachykardie, Austrocknen der Mundschleimhaut, Harnverhalt, Verstopfung und verminderte Sehschärfe.
Vorteile
Vielleicht ist der einzige Vorteil, den diese Antihistaminika bei Hautallergien haben, die Verfügbarkeit. Im Vergleich zu neueren Medikamenten der neuesten Generation sind diese um ein Vielfaches günstiger. Die Wirkung tritt schnell ein, hält aber nicht lange an. Einige der Tabletten werden als Antiemetikum oder als Alternative eingesetzt, wenn die Wirkung des Hauptarzneimittels nachlässt.
Bewertung der besten Antihistaminika der ersten Generation bei Allergien
| Bewertung | #1 | #2 | #3 |
| Name |  |  |
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| Punkte | |||
| Milde Wirkung auf den Körper | Benutzerfreundlichkeit | Verfügbarkeit im Apothekennetz | Schnelles Ergebnis |
Es wird immer noch häufig zur Behandlung von Allergien verschrieben, insbesondere in Notfallsituationen – in diesem Fall wird es als Lösung intramuskulär oder intravenös verabreicht. Im Vergleich zu Analoga dieser Klasse hat es wenige Nebenwirkungen und Kontraindikationen. Der Wirkstoff ist Chlorpyramin, es bleibt nicht lange im Blut, lagert sich nicht in den Zellen ab und wird fast vollständig mit dem Urin über die Nieren ausgeschieden. Aus diesem Grund sollte Suprastin nicht von Patienten eingenommen werden, die neben Allergien auch an Nierenversagen jeglicher Form leiden. Es hat eine beruhigende Wirkung, provoziert Schläfrigkeit, ist aber sehr wirksam bei Urtikaria, allergischer Konjunktivitis, atopischer Dermatitis, Quincke-Ödem.
- Kostengünstig.
- Bewährte Effizienz.
- Verursacht Schläfrigkeit und hemmt Reflexreaktionen.
- Es ist nicht für kleine Kinder und schwangere Frauen, Fahrer, Ärzte vorgeschrieben.
Dieses durch langjährige Erfahrung bewährte Medikament wird heute als Adjuvans bei der Behandlung von pseudoallergischen Reaktionen und anaphylaktischem Schock eingesetzt. Erhältlich in Tabletten- oder flüssiger Form zur Injektion. Trotz der Tatsache, dass Tavegil zur ersten Generation gehört, ist es neben sanfteren Gegenstücken auch heute noch beliebt.
- Niedriger Preis - ab 100 Rubel pro Packung.
- Hohe Effizienz - Tavegil hilft wirklich, schnell mit Juckreiz, Schwellungen, Niesen und laufender Nase und tränenden Augen fertig zu werden.
- Die Wirkung kann bis zu acht Stunden anhalten – von allen Tabletten dieser Kategorie haben nur diese eine so langanhaltende Wirkung.
- Manchmal verursacht Tavegil selbst Allergien.
- Nicht zur Beseitigung von Allergien bei Schwangeren und Kleinkindern unter einem Jahr anwenden.
- Nach der Einnahme der Pillen ist es verboten, andere wichtige Gebäude zu fahren und auszuführen, die erhöhte Aufmerksamkeit und Genauigkeit der Bewegungen erfordern.
Der Wirkstoff dieses Medikaments ist die Substanz Diphenhydramin. Dimedrol wird ohne Übertreibung als der Vorläufer aller Antihistaminika bezeichnet. Neben der antiallergischen Wirkung hat es auch eine entzündungshemmende Wirkung, es ist in der Triade enthalten - eine Kombination von Medikamenten, die von Rettungsteams in der Notfalltherapie eingesetzt werden.
- Kostengünstig.
- Schnelle Aktion.
- Es lässt sich gut mit anderen Medikamenten kombinieren.
- Benommenheit, Lethargie, Reaktionshemmung oder umgekehrt, übermäßige Erregung, Schlaflosigkeit.
- Der Wirkstoff beeinflusst die Kontraktionen des Herzens und verursacht Blutarmut.
- Diphenhydramin wird am besten nicht zur systemischen Behandlung von Kindern und schwangeren oder stillenden Frauen verwendet.
Der Wirkstoff in diesem Medikament ist Mebhydrolin.
- Für alle Altersklassen geeignet.
- Es ist preiswert.
- Wirkt schnell und behält die Wirkung lange bei.
- Kann zu Präventionszwecken verwendet werden.
- Unwirksam bei schweren Formen von Allergien als Hauptarzneimittel.
- Es hat Kontraindikationen und Nebenwirkungen.
- Kontraindiziert in Schwangerschaft und Stillzeit, Herzinsuffizienz, Epilepsie, Glaukom, Prostatitis-Adenom.
Dieses Mittel ist bei fast allen Arten von Allergien wirksam und beseitigt schnell die Manifestationen von Heuschnupfen, Urtikaria, Neurodermitis und Dermatitis, indem es die Freisetzung von Histamin unterdrückt. Es wird auch verwendet, um Migräne, Anorexie, Kachexie zu behandeln. Der Wirkstoff sind Cyproheptadinsalze.
- Erhältlich in Tabletten für Erwachsene und Sirup für Kinder ab zwei Jahren.
- Es hat ein breites Wirkungsspektrum.
- Stimuliert die Aufnahme von Nährstoffen, was für Patienten mit Anorexie wichtig ist, die Probleme mit der Ernährung und Gewichtszunahme haben.
- Es führt zu Verletzungen des Urinabflusses und Schwellungen.
- Nicht für schwangere und stillende Frauen bestimmt.
- Verursacht Gewichtszunahme, die nicht für jeden geeignet ist.
- Es hat eine beruhigende Wirkung, verursacht Schläfrigkeit.
Antihistaminika der zweiten Generation für Allergien
Der Hauptunterschied und Vorteil dieser Medikamente ist eine leichte Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Schläfrigkeit oder langsame Reaktionen treten viel seltener auf, nur wenn die Dosierungen verletzt werden oder der Patient eine individuelle Überempfindlichkeit gegenüber den Wirkstoffen hat. Sie haben auch weniger Auswirkungen auf das Herzgewebe und den Verdauungstrakt. Wenn Sie ein gutes und günstiges Allergiemittel für Kinder finden wollen, greifen Ärzte oft zu Medikamenten dieser Kategorie.
Mängel
- Nicht alle Mittel gelten für Frauen während der Geburt und Ernährung eines Kindes, Säuglings.
- Sollte nicht mit Nierenerkrankungen eingenommen werden.
- Hoher Preis.
Vorteile
- Schnelle Wirkung, die 8-12 Stunden anhält;
- Deutlich weniger Nebenwirkungen.
- Möglichkeit der Anwendung in der Pädiatrie.
Nachfolgend finden Sie eine Übersicht der am häufigsten gekauften Medikamente aus dieser Gruppe.
Bewertung der besten Antihistaminika der zweiten Generation bei Allergien
| Bewertung | #1 | #2 | #3 |
| Name |  |  |
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| Punkte | |||
| Milde Wirkung auf den Körper | Benutzerfreundlichkeit | Effektive Beseitigung einer allergischen Reaktion des Körpers | Verfügbarkeit im Apothekennetz | Schnelles Ergebnis |
Führend in seiner Klasse. Es wird verschrieben, um die Manifestationen von Allergien bei Patienten jeden Alters, einschließlich älterer Menschen und Säuglinge ab einem Jahr, zu beseitigen.
- Bedrückt nicht das Nervensystem, verringert nicht die Konzentration.
- Es wirkt bereits 20-30 Minuten nach der Einnahme und behält seine Wirksamkeit bis zu 8 Stunden.
- Tabletten helfen schnell gegen lästigen Juckreiz, Schwellungen und Rötungen der Haut und sind nicht weniger wirksam bei Laryngospasmen und Bronchospasmen.
- Auswirkungen auf die Nieren.
- Ein ziemlich hoher Preis - für den gleichen Betrag können Sie ein sichereres Werkzeug der neuesten Generation kaufen.
Ein weiteres beliebtes Mittel der zweiten Generation, trotz der Fülle moderner verbesserter Medikamente. Laut Bewertungen ist Fenistil in seiner Wirksamkeit Claritin unterlegen. Dennoch ist es bei jungen Müttern sehr beliebt, da es in verschiedenen Darreichungsformen erhältlich ist. Es ist praktisch zur Behandlung von Allergien bei Säuglingen: Tropfen werden oral eingenommen, und die Salbe wird äußerlich gegen Juckreiz und Rötung angewendet.
- Stoppt schnell einen Allergieanfall und blockiert die weitere Produktion von Histaminen.
- Wirksam bei allen Arten von Allergien - Lebensmittel, Sonne, Kälte, Chemikalien, Pflanzen und Tierhaare.
- Schwache Sedierung.
- Unverträglichkeit mit Alkohol und bestimmten Drogen.
- Schwangeren, stillenden und kleinen Kindern mit Vorsicht verschrieben.
Ein potentes, aber nicht das harmloseste Mittel bei schweren und hartnäckigen Allergien. Es hat eine verlängerte Wirkung – bei manchen Patienten dauert es bis zu zehn Tage oder länger. Daher ist Gistalong das Mittel der Wahl bei der Behandlung chronischer Allergien bei Patienten unterschiedlichen Alters.
Es ist ein Antihistaminikum der 3. Generation, ein aktiver H1-Rezeptorantagonist. Es wirkt selektiv, ist in seiner Zusammensetzung ein Derivat von Buterophenol. Es wird zur Behandlung von chronischen Allergien, Asthma bronchiale sowie vorübergehenden akuten allergischen Reaktionen eingesetzt, die durch äußere Reize verursacht werden.
- Beeinflusst nicht die psychomotorische Aktivität und den emotionalen Zustand des Patienten.
- Verursacht keine Schläfrigkeit.
- Kann für Diagnosen wie Glaukom und Prostataadenom verwendet werden.
- Wenn die Dosierung überschritten wird, kann das Medikament selbst Allergien hervorrufen - Hautausschläge, Juckreiz, Schwellungen usw.
Antihistaminika der dritten Generation
Sie sind Stoffwechselprodukte der vorherigen Generation. Bei Exposition werden das Nervensystem und das Herz nicht beeinträchtigt, die Nierenfunktionen werden fast nicht beeinträchtigt. Dementsprechend sind sie teurer.
Mängel
- Bei hohen Kosten können sie (mit seltenen Ausnahmen) nicht zur Behandlung von Kindern unter 2–6 Jahren eingesetzt werden.
- Nicht jeder kann sich solch teure Mittel leisten.
Vorteile
- Minimale Nebenwirkungen.
- Hervorragende Effizienz.
- Die Dauer der Aktion.
- Für Kinder werden sie in Form von Sirupen und Suspensionen mit angenehmem Geschmack hergestellt.
Zetrin
Dies ist ein anerkannter Marktführer unter den heute hergestellten Medikamenten. Es verursacht keine Schläfrigkeit, hemmt Reaktionen und Reflexe nicht, beeinträchtigt nicht die Aufmerksamkeit und das Sehvermögen, die Funktionen von Leber, Nieren und Herz. Gleichzeitig betragen die Kosten für ein Paket nicht mehr als 200 Rubel. Geeignet zur Beseitigung von Manifestationen von Allergien jeglicher Art, beginnt es bereits eine Viertelstunde nach der Einnahme zu wirken. Um einen stabilen Zustand des Patienten aufrechtzuerhalten, reicht eine Dosis pro Tag aus. Und vor allem - es hat praktisch keine Kontraindikationen, es wird in jedem Alter verschrieben.
Analoga von Tsetrin aus dieser Kategorie: Cetirizin, Zirtek, Zodak, Telfast, Fexofenadin, Erius.
Glukokortikoide bei Allergien
In der Regel wird bei schweren Formen der Pathologie auf sie zurückgegriffen, sie werden sowohl lokal als auch systemisch in Form von Tabletten und Injektionen verschrieben. Diese Medikamente enthalten die gleichen Hormone, die von der Nebennierenrinde produziert werden. Kortikosteroide helfen daher, Entzündungen und Allergien zu lindern, wo klassische Mittel machtlos sind. Die häufigsten dieser Klasse von Medikamenten sind:
- Prednisolon;
- Dexamethason;
- Beclamethason.
Kortikosteroide werden zur Behandlung von Asthma bronchiale verschrieben, Nebenwirkungen sind weniger ausgeprägt, wenn sie zur Inhalation verwendet werden. Der Hauptnachteil ist die Unvorhersehbarkeit möglicher Nebenwirkungen. Daher können Hormontabletten und -lösungen nicht kategorisch für sich allein verwendet werden.
Mastzellblocker
Dies sind Ketotifen, Kromoglin, Kromoheksal, Intal. Erhältlich in Form von Tabletten, Inhalationen, Sirupen, Sprays. Wird selten an Kinder unter zwei Jahren verabreicht. Wirkstoffe stabilisieren Mastzellmembranen und stoppen dadurch die Produktion von Histamin, einem Stoff, der eine allergische Reaktion auslöst. Sie werden auch ausschließlich auf Empfehlung eines Arztes verwendet, insbesondere in der Pädiatrie.
Schlussfolgerungen
Gegen Allergien gibt es kein Allheilmittel. Jeder Patient hat seine eigenen physiologischen Eigenschaften, daher gibt es für jeden seine eigenen besten Allergiepillen, die perfekt zu ihm passen, und ein anderer Patient ist möglicherweise aus dem einen oder anderen Grund nicht zufrieden. Manchmal dauert es Monate und Jahre, bis das optimale Mittel gefunden ist. Aber das Angebot an modernen Antiallergika ermöglicht es Ihnen, letztendlich genau das zu finden, was Sie brauchen - die Frage ist in der Regel der Preis und die Verfügbarkeit einer gut sortierten Apotheke.