Az adrenomimetikumok mellékhatásai. Adrenomimetikumok: csoportok és osztályozás, gyógyszerek, hatásmechanizmus és kezelés

A béta-receptorok a szervezetben mindenhol megtalálhatók: a hörgők falában, az erekben, a szívben, a zsírszövetben, a vese parenchymájában és a méhben. A béta-agonisták befolyásolják őket. Használja ezeket a hatásokat a pulmonológiában, kardiológiában, szülészeti anomáliák kezelésében. A béta-receptorok stimulálása szintén nemkívánatos hatásokhoz vezethet, így a béta-agonisták használatának mellékhatásai is lehetnek. Ezeket csak az orvos felírása után szabad bevenni.

Ennek a gyógyszercsoportnak a gyógyszerei között megkülönböztetik a béta-1 és a béta-2 adrenomimetikumokat. Az elválasztás elve különböző típusú receptorok hatásán alapul. Az első típusú receptorok a szívben, a zsírszövetben és a vesék juxtaglomeruláris apparátusában találhatók. Stimulálásuk a következő hatásokhoz vezet:

  • fokozott szívverés;
  • a kontrakciók erősségének növekedése;
  • a szívizom vezetésének javítása;
  • a szív fokozott automatizmusa;
  • a szabad zsírsavak szintjének emelkedése a vérszérumban;
  • a renin szintjének stimulálása a vesékben;
  • fokozott érrendszeri tónus;
  • megnövekedett vérnyomás.

A béta-2-adrenerg receptorok jelen vannak a hörgők falában, a méhben, a szívizomban, a központi idegrendszer sejtjeiben. Ha stimulálják őket, ez a hörgők lumenének tágulásához, az izomösszehúzódások erősségének növekedéséhez, a méh tónusának csökkenéséhez és a pulzusszám növekedéséhez vezet. Hatásukkal az adrenoblokkolók teljes antagonistái.

E felosztás alapján az osztályozás szerint az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek többféle típusát különböztetjük meg:

  1. 1. Nem szelektív adrenomimetikumok. Képes az alfa- és béta-adrenerg receptorok gerjesztésére. A béta-agonisták ezen osztályának képviselői az adrenalin és a norepinefrin. Főleg sürgősségi esetekben használják a kardiológiában.
  2. 2. Nem szelektív béta-agonisták. A béta-1 és béta-2 adrenerg receptorokra hatnak. Ezek a gyógyszerek közé tartozik az Isadrin és az Orciprenalin, amelyeket asztmás állapotok kezelésére használnak.
  3. 3. Szelektív béta-1-agonisták. Csak a béta-1 receptorokat érintik. Ide tartozik a dobutamin, amelyet sürgősségi patológiában használnak a szívelégtelenség kezelésére.
  4. 4. Szelektív béta-2-agonisták. A béta-2 receptorokra hatnak. Két nagy csoportra oszthatók: rövid hatású (fenoterol, szalbutamol, terbutalin) és hosszú hatású - szalmeterol, formoterol, indakaterol.

Az adrenomimetikumok szervezetre gyakorolt ​​hatásmechanizmusa az alfa- és béta-receptorok stimulálásával függ össze. Az epinefrin és a noradrenalin mediátorok felszabadulnak. Az első minden típusú receptorra hat, beleértve az alfát is.

A gyógyszerek szelektívek, amelyek egyfajta receptorra hatnak, vagy nem szelektívek. A rövid hatású gyógyszerek, például a dopamin mindkét típusú receptorra hatással vannak, hatásukat nem úgy tervezték, hogy tartós legyen. Ezért olyan akut állapotok enyhítésére használják, amelyek azonnali segítséget igényelnek.

A szalbutamol szelektíven csak a béta-2 receptorokra hat, ami a hörgők izomrétegének ellazulását és lumenének növekedését okozza. A terbutalin oldat hatással van a méh izmaira - intravénás beadás esetén ez a myometrium izomrostjainak összehúzódásához vezet.

A dobutamin a 2-es típusú receptorok stimulálásával fejti ki hatását a szívre és az erekre. Hatása bebizonyosodott az értónusra, ami vérnyomás-emelkedést és pulzusszám-emelkedést okoz. A nyomásváltozás mechanizmusa a mediátorok érfal lumenére gyakorolt ​​hatásától függ.

A béta-agonisták alkalmazásának hatékonyságát a különböző iparágakban e gyógyszerek alkalmazásának sokéves tapasztalata igazolja. Az utóbbi időben számos anyagot ritkán írnak fel mind az alfa-, mind a béta-receptorok stimulálása miatt, ami adott helyzetben nem kívánatos.

A használati javallatok széleskörűek. A gyógyszereket különféle területeken használják, mivel szinte minden szervben és szövetben találhatók receptorok.

Nem szelektív gyógyszereket, például orciprenalint alkalmaznak az atrioventrikuláris vezetés javítására vagy súlyos bradycardia esetén. Ritkán használják őket, egyszer, más gyógyszerek intoleranciájával. Az Isadrint kardiogén sokk, eszméletvesztéssel járó szívbetegségek - bradycardiás rohamok kezelésére használják Morgagni-Adams-Stokes szindrómával kombinálva.

A dopamin és a dobutamin alkalmazása erős vérnyomásesés, dekompenzált szívelégtelenség és akut szívelégtelenség kialakulása esetén javasolt. A kardiogén sokk minden típusára gyógyszereket írnak fel. Kiterjedt ellenjavallatokkal rendelkeznek, ezért óvatosan alkalmazzák őket, a kúra bevitele nem javasolt.

Az Isadrin hatással van a hörgők izmaira, ezért a bronchiális asztma rohamainak enyhítésére használják. A hörgő-tüdőrendszer diagnosztikai vizsgálataiban használják hörgőtágítóként. Hosszú távú alkalmazása nem javasolt, mivel a gyógyszer nem szelektív és nemkívánatos hatásokat okoz.

A szelektív adrenomimetikumokat széles körben alkalmazzák a pulmonológiában. A szalbutamolt és a fenoterolt a bronchiális asztma fokozatos kezelésére, az obstrukciós rohamok és a krónikus obstruktív tüdőbetegség enyhítésére használják. Ezeket az alapokat inhalációs oldatok és állandó használatra szánt aeroszolok formájában állítják elő.

A béta-2-agonistákat rövid és hosszú hatású gyógyszerekre osztják, ami fontos a bronchiális asztma stádiumainak kezelésében. Ezeket hormonális szerekkel kombinálják. Kapható tabletták, aeroszolok távtartókhoz és porlasztott oldatok formájában a porlasztó terápiához. A gyógyszerek alkalmazása gyermekkorban javasolt.

Az adagot és az adagolás gyakoriságát az orvos határozza meg a beteg teljes vizsgálata és a diagnózis után.

A szülészetben Fenoterolt és Terbutalint használnak. Csökkentik a méh tónusát, csökkentik a szülési aktivitást a koraszülés vagy a vetélés veszélyével. Vetélésre használják.

Ennek a gyógyszercsoportnak a nem szelektív képviselői hosszan tartó használat esetén a végtagok remegését, az idegrendszer izgalmát okozzák. Befolyásolhatják a szénhidrát-anyagcserét is, hiperglikémiát provokálva - a vércukorszint emelkedését, ami tele van kóma kialakulásával. A kábítószerek tartós szívritmuszavarokat okozhatnak, ezért nagy körültekintéssel kell őket alkalmazni.

Az eszközök megváltoztatják a vérnyomást, és befolyásolják a méh izomzatának kontraktilitását. Ezért ezeknek a gyógyszereknek a használatát meg kell egyezni az orvossal.

Az emberi testre gyakorolt ​​​​mellékhatások listája a következő:

  • szorongás;
  • fokozott ingerlékenység és ingerlékenység;
  • szédülés;
  • fejfájás a fej hátsó részén;
  • rövid távú görcsök;
  • szívdobogás, terhesség alatt - az anyában és a magzatban;
  • tachycardia;
  • szívizom ischaemia;
  • hányinger és hányás;
  • száraz száj;
  • étvágytalanság;
  • allergiás reakciók.

És néhány titok.

Irina Volodina egyik olvasónk története:

Különösen a szemem nyomott le, körülöttem nagy ráncok, valamint sötét karikák és duzzanat. Hogyan lehet teljesen eltávolítani a ráncokat és a szem alatti táskákat? Hogyan kezeljük a duzzanatot és a bőrpírt? De semmi sem öregíti vagy fiatalítja az embert úgy, mint a szeme.

De hogyan lehet megfiatalítani őket? Plasztikai műtét? Megtanultam - nem kevesebb, mint 5 ezer dollár. Hardveres eljárások - fotorejuvenáció, gáz-folyadék peeling, radiolifting, lézeres arcplasztika? Egy kicsit megfizethetőbb - a tanfolyam ára 1,5-2 ezer dollár. És mikor kell minderre időt találni? Igen, még mindig drága. Főleg most. Így hát más utat választottam magamnak.

Az oldalon található összes információ csak tájékoztató jellegű. Mielőtt bármilyen ajánlást alkalmazna, feltétlenül konzultáljon orvosával.

Az oldalról származó információk teljes vagy részleges másolása az arra mutató aktív hivatkozás nélkül tilos.

Farmakológiai csoport - Béta-agonisták

Az alcsoport gyógyszerei kizártak. Bekapcsol

Leírás

Ebbe a csoportba tartoznak az adrenomimetikumok, amelyek csak a béta-adrenerg receptorokat gerjesztik. Ezek közül a nem szelektív béta 1 -, béta 2 -adrenomimetikumok (izoprenalin, orciprenalin) és szelektív: béta 1 -adrenomimetikumok (dobutamin) és béta 2 -adrenomimetikumok (szalbutamol, fenoterol, terbutalin stb.) A béta-adrenerg receptorok gerjesztésének eredményeként a membrán-adenilát-cikláz aktiválódik, és megnő az intracelluláris kalcium szintje. A nem szelektív béta-agonisták növelik a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, miközben ellazítják a hörgők simaizmait. A nem kívánt tachycardia kialakulása korlátozza alkalmazásukat a bronchospasmus enyhítésére. Ezzel szemben a szelektív béta 2-agonistákat széles körben alkalmazzák a bronchiális asztma és a krónikus obstruktív tüdőbetegségek (krónikus hörghurut, tüdőtágulat stb.) kezelésére, mivel kevesebb mellékhatásuk van (a szívre). A béta-2-agonistákat parenterálisan és orálisan is felírják, de az inhaláció a leghatékonyabb.

A szelektív béta 1 -adrenerg agonisták nagyobb hatással vannak a szívizomra, pozitív ino-, krono- és bathmotrop hatást váltanak ki, és kevésbé kifejezetten csökkentik az OPSS-t. Akut és krónikus szívelégtelenségben adjuvánsként alkalmazzák.

Előkészületek

  • elsősegély csomag
  • Online áruház
  • A cégről
  • Kapcsolatok
  • A kiadó elérhetőségei:
  • Email:
  • Cím: Oroszország, Moszkva, st. 5. Magisztralnaya, 12.

A www.rlsnet.ru webhely oldalain közzétett információs anyagokra hivatkozva meg kell adni az információforrásra mutató hivatkozást.

©. AZ OROSZORSZÁG GYÓGYSZERÉNEK JEGYZÉKE ® RLS ®

Minden jog fenntartva

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett

Egészségügyi szakembereknek szánt információk

Béta 2 adrenomimetikumok

A szelektív béta 2-agonisták olyan gyógyszerek, amelyek szelektíven stimulálják a β 2 -adrenerg receptorokat (főleg a hörgőkben, a méhben, a hízósejtek felszínén, a limfocitákban és az eozinofilekben) és segítenek megszüntetni a hörgőgörcs jeleit (hörgőtágító hatás), valamint a méh izmainak ellazítására (tokolitikus hatás).

Ennek a gyógyszercsoportnak a farmakológiai hatásait a hörgők β 2 -adrenerg receptorainak stimulálása közvetíti (amelyek sűrűsége az utóbbi átmérőjének csökkenésével nő), a méhben, valamint a hízósejtek, limfociták felszínén. és eozinofilek. Ezért az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek hörgőtágító és tokolitikus hatást fejtenek ki.

A β 2 -adrenerg receptorok stimulálásával kapcsolatos farmakológiai hatások.

Az olyan gyógyszerek hörgőtágító hatását, mint a klenbuterol, szalbutamol, szalmeterol, terbutalin, fenoterol és formoterol, az a képességük közvetíti, hogy szelektíven stimulálják a β 2 -adrenerg receptorokat. A β 2 -adrenerg receptorok stimulálása a cAMP felhalmozódásához vezet a sejtekben.

A cAMP a protein kináz rendszer befolyásolásával megakadályozza a miozin aktinhoz való kötődését, aminek következtében a simaizom összehúzódása lelassul, a hörgők ellazulási folyamata elősegíti és a bronchospasmus jelei megszűnnek.

A szelektív β 2 -agonisták aeroszoljainak hörgőtágító hatásának időtartama.

Ezenkívül a clenbuterol, a szalbutamol, a szalmeterol, a terbutalin, a fenoterol és a formoterol javítja a mukociliáris clearance-t, gátolja a gyulladásos mediátorok felszabadulását a hízósejtekből és a bazofilekből, és növeli a légzési térfogatot.

A clenbuterol, a szalbutamol, a szalmeterol, a terbutalin, a fenoterol és a formoterol a hexoprenalin mellett gátolhatják a myometrium kontraktilis aktivitását és megakadályozhatják a koraszülés kialakulását (tokolitikus hatás).

A hexoprenalin szájon át történő alkalmazás után jól felszívódik. A gyógyszer két katekolamin csoportból áll, amelyeket katekolamin-orto-metil-transzferáz metilál. A hexoprenalin főként a vizelettel ürül változatlan formában és metabolitok formájában. A gyógyszer alkalmazását követő első 4 órában a beadott dózis 80%-a szabad hexoprenalin és monometil-metabolit formájában ürül a vizelettel. Ekkor megnő a dimetil-metabolit és a konjugált vegyületek (glükuronid és szulfát) kiválasztódása. Kis része az epével választódik ki komplex metabolitok formájában.

A szalmeterol maximális koncentrációja 50 mcg 2p / nap belélegzés esetén eléri a 200 p / ml-t, majd a gyógyszer koncentrációja a plazmában gyorsan csökken. Főleg a belekben ürül ki.

A szalbutamol belélegzése esetén a gyógyszer adagjának 10-20% -a eléri a kis hörgőket, és fokozatosan felszívódik. A gyógyszer beadása után az adag egy része felszívódik a gyomor-bél traktusból. A maximális koncentráció 30 ng / ml. A vérkeringés időtartama terápiás szinten 3-9 óra, majd a koncentráció fokozatosan csökken. Plazmafehérje kötődés - 10%. A gyógyszer biotranszformáción megy keresztül a májban. A felezési idő 3,8 óra, a beadás módjától függetlenül vizelettel és epével ürül, főként változatlan formában (90%) vagy glükuronid formájában.

A fenoterol inhalációs módszerétől és az alkalmazott inhalációs rendszertől függően a gyógyszer körülbelül 10-30%-a jut el az alsó légutakhoz, a többi pedig a felső légutakban rakódik le és lenyeli. Ennek eredményeként bizonyos mennyiségű belélegzett fenoterol kerül a gyomor-bél traktusba. Egyszeri adag belélegzése után a felszívódás mértéke az adag 17%-a. A fenoterol bevétele után az orális adag körülbelül 60%-a szívódik fel orálisan. A hatóanyag ezen része biotranszformáción megy keresztül az "első áthaladás" hatására a májon. Ennek eredményeként a gyógyszer biohasznosulása orális adagolás után 1,5% -ra csökken. A maximális koncentráció eléréséhez szükséges idő 2 óra. A fenoterol átjut a placenta gáton. Biotranszformált a májban. A vizelettel és az epével inaktív szulfátkonjugátumok formájában ürül ki. Orális alkalmazás után a fenoterol teljesen felszívódik a gyomor-bél traktusból. Intenzíven metabolizálódik az "első áthaladás" során a májon. Az epével és a vizelettel szinte teljesen inaktív szulfátkonjugátumok formájában ürül ki.

A szalbutamol, a terbutalin és a fenoterol szintén alkalmazható, ha a koraszülés veszélyben van.

A hexoprenalin kinevezésének jelzései.

  • Akut tokolízis:
    • Szülési fájdalmak gátlása akut méhen belüli fulladáskor, császármetszés előtt a méh immobilizálásával, a magzat haránthelyzetből való kifordítása előtt, köldökzsinór prolapsussal, bonyolult szülési tevékenységgel.
    • Sürgősségi intézkedés koraszülés esetén, mielőtt a terhes nőt kórházba vinnék.
  • Masszív tokolízis:
    • A korai szülési fájdalmak gátlása simított méhnyak és/vagy a méhnyak megnyílása esetén.
  • Elhúzódó tokolízis:
    • Koraszülés megelőzése fokozott vagy gyakori összehúzódásokkal a méhnyak kisimítása vagy a méhnyak kinyitása nélkül.
    • A méh immobilizálása a cervicalis cerclage előtt, alatt és után.
    • A koraszülés veszélye (az infúziós terápia folytatásaként).

Óvatosan az ebbe a csoportba tartozó gyógyszereket a következő esetekben írják fel:

  • Cukorbetegség.
  • Legutóbbi szívinfarktus.
  • tirotoxikózis.
  • Artériás magas vérnyomás.
  • Artériás hipotenzió.
  • Pheochromocytoma.
  • Hipokalémia.

A hexoprenalin használatának ellenjavallatai a következők:

  • Túlérzékenység.
  • tirotoxikózis.
  • Tachycardiához társuló szívritmuszavarok.
  • Szívizomgyulladás.
  • Mitrális billentyű hiba.
  • aorta szűkület.
  • Artériás magas vérnyomás.
  • Zárt szögű glaukóma.
  • Szív ischaemia.
  • Májelégtelenség.
  • Veseelégtelenség.
  • Véres váladék placenta previa-val.
  • Normálisan vagy alacsonyan fekvő méhlepény idő előtti leválása.
  • Méhen belüli fertőzések.
  • Terhesség (1 trimeszter).
  • A szív- és érrendszer oldaláról:
    • Tachycardia.
    • Fájdalom a szegycsont mögött.
    • Csökkenő diasztolés vérnyomás.
  • A központi idegrendszer oldaláról:
    • Szorongás.
    • Remegés.
    • Idegesség.
    • Szorongás.
    • Szédülés.
    • Fejfájás.
  • Az emésztőrendszerből:
    • Hányinger.
    • Böfögés.
    • Hányás.
    • A bélmozgás romlása.
  • Az anyagcsere oldaláról:
    • Hipokalémia.
    • Magas vércukorszint.
  • A légzőrendszerből:
    • Köhögés.
  • Egyéb:
    • Fokozott izzadás.
    • Gyengeség.
    • Izomfájdalom és görcsök.
    • Allergiás reakciók.

Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek alkalmazásakor a szív- és érrendszeri és a légzőrendszer károsodott funkcióiban szenvedő betegeknél szem előtt kell tartani a tüdőödéma kialakulásának lehetőségét.

Szülészetben szelektív β 2 -agonisták alkalmazásakor javasolt a vér káliumszintjének, a vérnyomásnak, a terhes nők pulzusának, valamint a magzat szívverésének szabályozása.

Adrenomimetikumok: csoportok és osztályozás, gyógyszerek, hatásmechanizmus és kezelés

Az adrenomimetikumok a farmakológiai gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyek stimuláló hatással vannak a belső szervekben és az érfalakban található adrenoreceptorokra. Befolyásuk hatását a megfelelő fehérjemolekulák gerjesztése határozza meg, ami változást okoz a szervek, rendszerek anyagcseréjében, működésében.

Az adrenoreceptorok a szervezet minden szövetében jelen vannak, specifikus fehérjemolekulák a sejtmembránok felszínén. Az adrenalin és a noradrenalin (a szervezet természetes katekolaminoi) adrenoreceptorokra gyakorolt ​​hatása számos terápiás, sőt toxikus hatást vált ki.

Adrenerg stimuláció esetén görcs és értágulat egyaránt előfordulhat, a simaizmok ellazulnak, vagy fordítva, a harántcsíkolt izom összehúzódása. Az adrenomimetikumok megváltoztatják a mirigysejtek nyálkakiválasztását, növelik az izomrostok vezetőképességét és ingerlékenységét stb.

Az adrenomimetikumok által közvetített hatások nagyon változatosak, és az adott esetben stimulált receptor típusától függenek. A szervezetben α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptorok találhatók. Az adrenalin és a noradrenalin hatása és kölcsönhatása ezen molekulák mindegyikével összetett biokémiai mechanizmusok, amelyekre nem térünk ki, csak a specifikus adrenoreceptorok stimulálásának legfontosabb hatásait részletezzük.

Az α1 receptorok túlnyomórészt a kis artériás típusú ereken (arteriolákon) helyezkednek el, és stimulációjuk vaszkuláris görcsökhöz, a kapillárisfalak permeabilitásának csökkenéséhez vezet. Az ezeket a fehérjéket stimuláló gyógyszerek hatásának eredménye a vérnyomás emelkedése, az ödéma csökkenése és a gyulladásos reakció intenzitása.

Az α2 receptorok jelentése kissé eltérő. Mind az adrenalinra, mind a noradrenalinra érzékenyek, de mediátorral való kombinációjuk az ellenkező hatást váltja ki, vagyis a receptorhoz kötődve az adrenalin saját szekrécióját csökkenti. Az α2 molekulákra gyakorolt ​​hatás a vérnyomás csökkenéséhez, értágulathoz és permeabilitásuk növekedéséhez vezet.

A szívet tekintik a β1-adrenerg receptorok domináns lokalizációjának, ezért stimulációjuk hatására megváltozik a munka - fokozott összehúzódások, pulzusnövekedés, vezetési gyorsulás a szívizom idegrostjai mentén. A β1 stimuláció eredménye a vérnyomás növekedése is lesz. A szív mellett a β1 receptorok a vesékben találhatók.

A β2-adrenerg receptorok jelen vannak a hörgőkben, aktiválódásuk a hörgőfa kiterjedését és a görcs eltávolítását okozza. A β3 receptorok jelen vannak a zsírszövetben, elősegítik a zsír lebontását energia és hő felszabadulásával.

Az adrenomimetikumok különböző csoportjai vannak: alfa- és béta-agonisták, vegyes hatású, szelektív és nem szelektív gyógyszerek.

Az adrenomimetikumok maguk is képesek kötődni a receptorokhoz, teljes mértékben reprodukálják az endogén mediátorok (adrenalin, noradrenalin) - közvetlen hatású gyógyszerek - hatását. Más esetekben a gyógyszer közvetetten fejti ki hatását: fokozza a természetes mediátorok termelését, megakadályozza azok pusztulását és újrafelvételét, ami segít növelni a mediátor koncentrációját az idegvégződéseken és fokozni a hatását (közvetett hatás).

Az adrenomimetikumok kinevezésére utaló jelek lehetnek:

  • Akut szívelégtelenség, sokk, hirtelen vérnyomásesés, szívmegállás;
  • Bronchiális asztma és a légzőrendszer egyéb betegségei, bronchospasmus kíséretében; az orr és a szem nyálkahártyájának akut gyulladásos folyamatai, glaukóma;
  • hipoglikémiás kóma;
  • Helyi érzéstelenítés beadása.

Nem szelektív adrenomimetikumok

A nem szelektív hatású adrenomimetikumok képesek gerjeszteni mind az alfa-, mind a béta-receptorokat, sokféle szervben és szövetben elváltozást okozva. Ezek közé tartozik az epinefrin és a noradrenalin.

Az adrenalin minden típusú adrenerg receptort aktivál, de elsősorban béta-agonistának tartják. Fő hatásai:

  1. A bőr, a nyálkahártyák, a hasi szervek ereinek szűkítése és az agy, a szív és az izmok ereinek lumenének növekedése;
  2. Fokozott szívizom-összehúzódás és pulzusszám;
  3. A hörgők lumenének bővülése, a hörgőmirigyek nyálkaképződésének csökkenése, az ödéma csökkenése.

Az adrenalint főként akut allergiás reakciók sürgősségi és sürgősségi ellátására használják, beleértve az anafilaxiás sokkot, szívmegállást (intrakardiális), hipoglikémiás kómát. Adrenalint adnak az érzéstelenítő gyógyszerekhez, hogy növeljék hatásuk időtartamát.

A noradrenalin hatása sok tekintetben hasonló az adrenalinhoz, de kevésbé kifejezett. Mindkét gyógyszer egyformán befolyásolja a belső szervek simaizomzatát és az anyagcserét. A noradrenalin fokozza a szívizom összehúzódását, összehúzza az ereket és növeli a nyomást, de a szívritmus akár le is csökkenhet, más szívsejt-receptorok aktiválódása miatt.

A noradrenalin fő felhasználását a vérnyomás emelésének szükségessége korlátozza sokk, trauma, mérgezés esetén. Azonban óvatosan kell eljárni, mert fennáll a hipotenzió, nem megfelelő adagolás esetén veseelégtelenség, valamint az injekció beadásának helyén kialakuló bőrelhalás a mikrovaszkulatúra kis ereinek beszűkülése miatt.

Alfa-agonisták

Az alfa-adrenerg agonisták olyan gyógyszereket képviselnek, amelyek elsősorban az alfa-adrenerg receptorokra hatnak, míg szelektívek (csak egy típus) és nem szelektívek (az α1 és α2 molekulákra egyaránt hatnak). A noradrenalin nem szelektív gyógyszernek számít, amely szintén stimulálja a béta-receptorokat.

A szelektív alfa1-agonisták közé tartozik a mezaton, etilefrin, midodrin. Ennek a csoportnak a gyógyszerei jó sokkellenes hatással rendelkeznek a megnövekedett értónus, a kis artériák görcsössége miatt, ezért súlyos hipotenzió és sokk esetén írják fel őket. Helyi alkalmazásuk érszűkülettel jár, hatásosak lehetnek allergiás nátha, zöldhályog kezelésében.

Az alfa2-receptorok gerjesztését okozó szerek gyakoribbak a túlnyomórészt helyi alkalmazás lehetősége miatt. Az adrenerg agonisták ezen osztályának leghíresebb képviselői a naftizin, galazolin, xilometazolin, vizin. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják az orr és a szem akut gyulladásának kezelésére. A kinevezésükre utaló jelek az allergiás és fertőző rhinitis, sinusitis, conjunctivitis.

A gyors hatás és ezeknek az alapoknak a rendelkezésre állása miatt nagyon népszerűek olyan gyógyszerekként, amelyek gyorsan megszabadulhatnak az olyan kellemetlen tünettől, mint az orrdugulás. Használatuk során azonban óvatosnak kell lenni, mert az ilyen cseppek iránti mértéktelen és hosszan tartó lelkesedéssel nem csak gyógyszerrezisztencia alakul ki, hanem a nyálkahártya sorvadása is, amely visszafordíthatatlan lehet.

A nyálkahártya irritációja és sorvadása formájában jelentkező helyi reakciók, valamint szisztémás hatások (megnövekedett nyomás, pulzusszám változás) nem teszik lehetővé hosszú ideig történő alkalmazásukat, és csecsemők számára is ellenjavallt. magas vérnyomásban, zöldhályogban, cukorbetegségben szenvedők. Nyilvánvaló, hogy mind a magas vérnyomásos betegek, mind a cukorbetegek továbbra is ugyanazt az orrcseppet használják, mint mindenki más, de nagyon óvatosnak kell lenniük. Gyermekek számára speciális, biztonságos adag adrenomimetikumokat tartalmazó készítmények készülnek, az anyáknak pedig ügyelniük kell arra, hogy a gyermek ne kapjon belőlük túl sokat.

A központi hatású szelektív alfa2-agonisták nemcsak szisztémás hatást fejtenek ki a szervezetre, hanem átjutnak a vér-agy gáton, és közvetlenül az agyban aktiválják az adrenoreceptorokat. Fő hatásaik a következők:

  • Alacsonyabb vérnyomás és pulzusszám;
  • Normalizálja a szívritmust;
  • Nyugtató és kifejezett fájdalomcsillapító hatásuk van;
  • Csökkenti a nyál és a könnyfolyadék kiválasztását;
  • Csökkentse a víz elválasztását a vékonybélben.

A metildopa, klonidin, guanfacin, katapresán, dopegit széles körben használatos az artériás magas vérnyomás kezelésében. Az a képességük, hogy csökkentik a nyálkiválasztást, érzéstelenítő hatást fejtenek ki és nyugtatják, lehetővé teszik, hogy kiegészítő gyógyszerként használják az érzéstelenítés során, valamint érzéstelenítőként spinális érzéstelenítéshez.

Béta-agonisták

A béta-adrenerg receptorok főként a szívben (β1) és a hörgők, a méh, a hólyag, az érfalak simaizomzatában (β2) találhatók. A β-agonisták lehetnek szelektívek, csak egy típusú receptort érintenek, és nem szelektívek.

A béta-agonisták hatásmechanizmusa az érfalakban és a belső szervekben található béta-receptorok aktiválásával függ össze. Ezeknek a gyógyszereknek a fő hatása a szívösszehúzódások gyakoriságának és erősségének növelése, a nyomás növelése, a szívvezetés javítása. A béta-adrenerg agonisták hatékonyan ellazítják a hörgők és a méh simaizmait, ezért sikeresen alkalmazzák a bronchiális asztma, a vetélés és a terhesség alatti megnövekedett méhtónus kezelésében.

A nem szelektív béta-agonisták közé tartozik az izadrin és az orciprenalin, amelyek stimulálják a β1 és β2 receptorokat. Az Isadrint sürgősségi kardiológiában használják a szívfrekvencia növelésére súlyos bradycardia vagy atrioventricularis blokk esetén. Korábban bronchiális asztmára is felírták, de most a szívből származó mellékhatások valószínűsége miatt a szelektív béta2-agonistákat részesítik előnyben. Az Isadrin ellenjavallt szívkoszorúér-betegségben, amely idős betegeknél gyakran társul bronchiális asztmával.

Az orciprenalint (Alupent) asztma hörgőelzáródásának kezelésére írják fel, sürgős szívbetegségek esetén - bradycardia, szívmegállás, atrioventricularis blokád.

A szelektív béta1-adrenerg agonista a dobutamin, amelyet kardiológiában vészhelyzetekben használnak. Akut és krónikus dekompenzált szívelégtelenség esetén javasolt.

A szelektív béta2-adrenerg stimulánsokat széles körben alkalmazzák. Ennek a hatásnak a gyógyszerei túlnyomórészt a hörgők simaizmait ellazítják, ezért hörgőtágítóknak is nevezik őket.

A hörgőtágítók gyors hatást fejtenek ki, majd a bronchiális asztma rohamainak leállítására és lehetővé teszik a fulladás tüneteinek gyors enyhítését. A leggyakoribb szalbutamol, a terbutalin, amelyet inhalációs formában gyártanak. Ezeket a gyógyszereket nem lehet folyamatosan és nagy dózisban használni, mivel lehetségesek olyan mellékhatások, mint a tachycardia, hányinger.

A hosszan tartó hörgőtágítók (szalmeterol, volmax) jelentős előnyt jelentenek a fent említett gyógyszerekkel szemben: hosszú időre felírhatók a bronchiális asztma alapkezelésére, tartós hatást biztosítanak, valamint megakadályozzák a légszomj és fulladás kialakulását. megtámadják magukat.

A szalmeterol a leghosszabb hatástartamú, eléri a 12 órát vagy többet. A gyógyszer kötődik a receptorhoz, és képes sokszor stimulálni, ezért nincs szükség nagy dózisú szalmeterol kinevezésére.

A méh tónusának csökkentése érdekében a koraszülés kockázatával, az összehúzódások megszakadásával az akut magzati hipoxia valószínűségével, ginipralt írnak fel, amely stimulálja a myometrium béta-adrenerg receptorait. A ginipral mellékhatásai lehetnek szédülés, remegés, szívritmuszavarok, veseműködés, hipotenzió.

A közvetett hatás adrenomimetikumai

Az adrenerg receptorokhoz közvetlenül kötődő szerek mellett vannak olyan szerek, amelyek közvetett módon a természetes mediátorok (adrenalin, noradrenalin) lebomlását gátolják, fokozzák azok felszabadulását, csökkentik a "felesleges" mennyiségű adrenostimulánsok visszavételét.

A közvetett adrenerg agonisták közül az efedrint, az imipramint, a monoamin-oxidáz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszereket alkalmazzák. Az utóbbiakat antidepresszánsként írják fel.

Az efedrin hatásában nagyon hasonló az adrenalinhoz, és előnye az orális adagolás lehetősége és a hosszabb farmakológiai hatás. A különbség az agyra gyakorolt ​​serkentő hatásban rejlik, ami a gerjesztésben, a légzőközpont tónusának növekedésében nyilvánul meg. Az efedrint a bronchiális asztma rohamainak enyhítésére írják fel, hipotenzió, sokk esetén a rhinitis helyi kezelése lehetséges.

Egyes adrenomimetikumok azon képessége, hogy áthatolnak a vér-agy gáton, és ott közvetlen hatást fejtenek ki, lehetővé teszi, hogy a pszichoterápiás gyakorlatban antidepresszánsként használják őket. A széles körben felírt monoamin-oxidáz inhibitorok megakadályozzák a szerotonin, a noradrenalin és más endogén aminok pusztulását, ezáltal növelik koncentrációjukat a receptorokon.

A nialamidot, a tetrindolt, a moklobemidet a depresszió kezelésére használják. A triciklikus antidepresszánsok csoportjába tartozó imipramin csökkenti a neurotranszmitterek újrafelvételét, növelve a szerotonin, noradrenalin, dopamin koncentrációját az idegimpulzusok átvitelének helyén.

Az adrenomimetikumok nemcsak jó terápiás hatást fejtenek ki számos kóros állapot esetén, hanem bizonyos mellékhatásokkal is nagyon veszélyesek, például szívritmuszavarok, hipotenzió vagy hipertóniás krízis, pszichomotoros izgatottság stb. orvos. Rendkívüli körültekintéssel kell alkalmazni azokat, akik cukorbetegségben, súlyos agyi érelmeszesedésben, artériás magas vérnyomásban és pajzsmirigy-patológiában szenvednek.

1. Béta-agonisták

Béta-agonisták (syn. béta-agonisták, béta-agonisták, β-agonisták, β-agonisták). Biológiai vagy szintetikus anyagok, amelyek stimulálják a β-adrenerg receptorokat, és jelentős hatással vannak a szervezet alapvető funkcióira. A β-receptorok különböző altípusaihoz való kötődési képességtől függően β1- és β2-agonistákat izolálnak.

A szervezetben található adrenoreceptorok 4 altípusra oszlanak: α1, α2, β1 és β2, és három, a szervezetben szintetizált biológiailag aktív anyag célpontjai: az adrenalin, a noradrenalin és a dopamin. Ezen molekulák mindegyike az adrenerg receptorok különböző altípusait érinti.Az adrenalin univerzális adrenomimetikum. Stimulálja az adrenerg receptorok mind a 4 altípusát Norepinephrin - csak 3 - α1, α2 és β1 Dopamin - csak 1 - β1-adrenerg receptorok. Rajtuk kívül saját dopaminerg receptorait is stimulálja.

A β-adrenerg receptorok cAMP-függő receptorok. Amikor egy β-agonistához kötődnek, a G-protein (GTP-kötő fehérje) adenilát-ciklázon keresztül aktiválódnak, amely az ATP-t ciklikus AMP-vé (cAMP) alakítja át. Ez számos élettani hatással jár.

A β1-adrenerg receptorok a szívben, a zsírszövetben és a vese nefronjainak hyukstoglomeruláris apparátusának renin-kiválasztó sejtjeiben találhatók. Amikor izgatottak, fokozódik és fokozódik a szívösszehúzódások száma, megkönnyíti az atrioventrikuláris vezetést, és fokozódik a szívizom automatizmusa. A zsírszövetben a trigliceridek lipolízise megy végbe, ami a szabad zsírsavak növekedéséhez vezet a vérben. A renin szintézis a vesékben stimulálódik, és fokozódik a vérbe történő szekréciója, ami angiotenzin II termelődéséhez, az érrendszeri tónus és a vérnyomás növekedéséhez vezet.

A β2-adrenerg receptorok a hörgőkben, a vázizmokban, a méhben, a szívben, az erekben, a központi idegrendszerben és más szervekben találhatók. Stimulációjuk a hörgők tágulásához és a hörgők átjárhatóságának javulásához, a vázizmok glikogenolíziséhez és az izomösszehúzódás (és nagy adagokban - tremor) erősödéséhez, a máj glikogenolíziséhez és a glükóztartalom növekedéséhez vezet. a vérben a méh tónusának csökkenése, ami növeli a terhesség kitartását. A szívben a β2-adrenerg receptorok gerjesztése a kontrakciók fokozódásához és a tachycardiához vezet. Ez nagyon gyakran megfigyelhető β2-agonisták adagolt aeroszolok formájában történő belélegzésekor, hogy enyhítsék az asztmás rohamot bronchiális asztmában. Az erekben a β2-adrenerg receptorok felelősek a tónus lazításáért és a vérnyomás csökkentéséért. Amikor a β2-adrenerg receptorokat stimulálják a központi idegrendszerben, izgalom és tremor lép fel.

Nem szelektív β1, β2-agonisták: izoprenalint és orciprenalint alkalmaztak bronchiális asztma, sinus beteg szindróma és szívvezetési zavarok kezelésére. Manapság gyakorlatilag nem alkalmazzák őket a nagyszámú mellékhatás (érösszeomlás, aritmiák, hiperglikémia, központi idegrendszeri izgalom, tremor) és szelektív β1- és β2-agonisták megjelenése miatt.

2 csoportra oszthatók:

Rövid hatású: fenoterol, szalbutamol, terbutalin, hexoprenalin-lenbuterol.

Hosszú hatású: szalmeterol, formoterol, indakaterol.

A letöltés folytatásához össze kell gyűjtenie a képet:

Béta-2-agonisták

A béta-2-agonisták a gyermekek bronchiális asztmás rohamainak enyhítésére használt gyógyszerek egyik fő csoportja.

Jellemzők: az egyik fő gyógyszercsoport, amelyet gyermekeknél a bronchiális asztma rohamának enyhítésére használnak. Általában kimért aeroszolok formájában állítják elő. Rövid hatású gyógyszerekre osztják őket, amelyeket általában roham során használnak, és hosszú hatású gyógyszerekre, amelyek megakadályozzák a hörgőgörcs kialakulását.

A leggyakoribb mellékhatások: allergiás reakciók, szívdobogásérzés, fejfájás, szorongás, túl gyakori használat esetén - a hatékonyság csökkenése az asztmás rohamok súlyosbodásáig.

Fő ellenjavallatok: egyéni intolerancia.

Fontos információk a beteg számára:

Annak érdekében, hogy a gyógyszer a kívánt hatást kifejtse, nagyon fontos betartani az inhalátor használatára vonatkozó szabályokat. Mivel a kisgyermekek számára néha nehéz elmagyarázni az aeroszolok használatának technikáját, speciális eszközöket gyártanak számukra, valamint speciális megoldásokat a porlasztón keresztül történő inhalációhoz.

inhalációhoz) (GlaxoSmithKline)

A "Ventolin", "Salamol Eco", "Salamol Eco Easy Breathing" és "Salbutamol" ellenjavallt 2 év alatti gyermekek számára, a "Ventolin Nebula" - 1,5 éves korig.

(inhalációs oldat) (Boehringer Ingelheim)

A "Berotek N" ellenjavallt 4 év alatti gyermekek számára. A "Berotek" 6 évesnél fiatalabb gyermekeknél csak orvosi felügyelet mellett alkalmazható.

(kapszulák inhalációs porral) (Novartis)

6 év alatti gyermekeknél ellenjavallt.

Ne feledje, hogy az öngyógyítás életveszélyes, minden gyógyszer használatával kapcsolatban forduljon orvoshoz.

Vásárolja meg az útmutató nyomtatott változatát a városának kioszkjaiban, vagy rendelje meg a szerkesztőségtől telefonon vagy e-mailben PM megjelöléssel (a levélben tüntesse fel teljes nevét, postacímét és telefonszámát).

  • Életszabályok az asztmások számára: hogyan tanuljuk meg kontrollálni a betegséget 0
  • Allergiával - pszichológushoz! Az asztma a stressz és az idegek miatt fordulhat elő 2
  • Bronchiális asztma: mindenkinél fennáll a betegség kockázata
  • Andrey Belevsky: „A napi fizikai aktivitás a légúti betegségek legjobb megelőzése” 0
  • Száraz köhögés: miért fordul elő és hogyan kell kezelni 10

Itt még senki nem írt megjegyzést. Legyél az első.

Béta-agonisták

Béta-agonisták (syn. béta-agonisták, béta-agonisták, β-agonisták, β-agonisták). Biológiai vagy szintetikus anyagok, amelyek stimulálják a β-adrenerg receptorokat, és jelentős hatással vannak a szervezet alapvető funkcióira. A β-receptorok különböző altípusaihoz való kötődési képességtől függően β 1 - és β 2 -agonistákat izolálnak.

A β-adrenerg receptorok élettani szerepe

A szervezetben található adrenoreceptorok 4 altípusra oszlanak: α 1, α 2, β 1 és β 2, és három, a szervezetben szintetizált biológiailag aktív anyag célpontjai: az adrenalin, a noradrenalin és a dopamin.

A β-adrenerg receptorok cAMP-függő receptorok. Amikor egy β-agonistához kötődnek, a G-protein (GTP-kötő fehérje) révén aktiválódik az adenilát-cikláz, amely az ATP-t ciklikus AMP-vé (cAMP) alakítja át. Ez számos élettani hatással jár.

A β-adrenerg receptorok számos belső szervben megtalálhatók. Stimulációjuk az egyes szervek és rendszerek, valamint a szervezet egészének homeosztázisának megváltozásához vezet.

A β 1 -adrenerg receptorok a szívben, a zsírszövetben és a vese nefronok juxtaglomeruláris apparátusának renin-kiválasztó sejtjeiben találhatók. Amikor izgatottak, fokozódik és fokozódik a szívösszehúzódások száma, megkönnyíti az atrioventrikuláris vezetést, és fokozódik a szívizom automatizmusa. A zsírszövetben a trigliceridek lipolízise megy végbe, ami a szabad zsírsavak növekedéséhez vezet a vérben. A vesékben serkentik a renin szintézisét és fokozódik a vérbe történő kiválasztódása, ami angiotenzin II termelődéséhez, az értónus és a vérnyomás növekedéséhez vezet.

A β 2 -adrenerg receptorok a hörgőkben, a vázizmokban, a méhben, a szívben, az erekben, a központi idegrendszerben és más szervekben találhatók. Stimulációjuk a hörgők tágulásához és a hörgők átjárhatóságának javulásához, a vázizmok glikogenolíziséhez és az izomösszehúzódások erősségének növekedéséhez (és nagy dózisokban - a remegéshez), a máj glikogenolíziséhez és a vércukorszint növekedéséhez vezet, a méh tónusának csökkenése, ami növeli a terhességet. A szívben a β 2 -adrenerg receptorok gerjesztése a kontrakciók fokozódásához és a tachycardiához vezet. Ez nagyon gyakran megfigyelhető β 2 -agonisták adagolt aeroszolok formájában történő belélegzésekor, hogy enyhítsék az asztmás rohamot bronchiális asztmában. Az erekben a β 2 -adrenerg receptorok felelősek a tónus lazításáért és a vérnyomás csökkentéséért. Amikor a β 2 -adrenerg receptorokat stimulálják a központi idegrendszerben, izgalom és tremor lép fel.

A béta-agonisták osztályozása

Nem szelektív β1, β2-agonisták: izoprenalint és orciprenalint alkalmaztak bronchiális asztma, sinus beteg szindróma és szívvezetési zavarok kezelésére. Manapság gyakorlatilag nem alkalmazzák őket a nagyszámú mellékhatás (érösszeomlás, aritmiák, hiperglikémia, központi idegrendszeri izgalom, tremor) és szelektív β1- és β2-agonisták megjelenése miatt.

Szelektív β1-agonisták

Ide tartozik a dopamin és a dobutamin.

Szelektív β2-agonisták

2 csoportra oszthatók:

A β-adrenerg receptorok részleges agonistái

A béta-adrenomimetikumok és a béta-blokkolók között egy köztes helyet foglalnak el az úgynevezett részleges β-adrenerg receptor agonisták (belső szimpatomimetikus aktivitású béta-blokkolók), amelyek valódi aktivitási értéke 1 (agonista aktivitás) és 0 (antagonista aktivitás) között van. . Gyenge stimuláló hatásuk van a β-adrenerg receptorokra, sokszor kevésbé, mint a hagyományos agonisták. Ischaemiás szívbetegségre vagy aritmiára írják fel obstruktív tüdőbetegségekkel kombinálva, mivel a β-adrenerg receptorok részleges agonistái kevésbé képesek hörgőgörcsöt okozni.

A belső szimpatomimetikus aktivitással rendelkező, nem szelektív β-blokkolók közé tartozik az oxprenolol, a pindolol és az alprenolol.

A kardioszelektív β1-blokkolók közé tartozik a talinolol, az acebutolol és a celiprolol.

A béta-agonisták alkalmazása az orvostudományban

A nem szelektív β1-, β2-agonistákat, az izoprenalint és az orciprenalint rövid ideig használják az atrioventrikuláris vezetés javítására és a ritmus fokozására bradycardiában.

β1-agonisták: a dopamin és a dobutamin pozitív inotróp hatású. Korlátozottan használhatók, és rövid ideig írják fel szívinfarktushoz kapcsolódó akut szívelégtelenségben, szívizomgyulladásban. Néha a krónikus szívelégtelenség súlyosbodására használják dekompenzált szívbetegséggel és koszorúér-betegséggel. Ennek a gyógyszercsoportnak a hosszú távú alkalmazása a mortalitás növekedéséhez vezet.

A rövid hatású β2-agonistákat, mint például a fenoterolt, a szalbutamolt és a terbutalint mért dózisú aeroszolok formájában alkalmazzák az asztmás rohamok enyhítésére bronchiális asztmában, krónikus obstruktív tüdőbetegségben (COPD) és más broncho-obstruktív szindrómákban. Az intravénás fenoterolt és a terbutalint a munkaaktivitás csökkentésére és a vetélés veszélyére használják.

Hosszú hatású β2-agonisták A szalmeterolt profilaxisra, a formoterol pedig profilaxisra és bronchospasmusok enyhítésére bronchiális asztmában és COPD-ben adagolt aeroszolok formájában. Gyakran ugyanabban az aeroszolban kombinálják őket inhalációs glükokortikoszteroidokkal az asztma és a COPD kezelésére.

A béta-agonisták mellékhatásai

Inhalációs béta-agonisták alkalmazásakor a leggyakoribb a tachycardia és a tremor. Néha - hiperglikémia, a központi idegrendszer gerjesztése, a vérnyomás csökkentése. Parenterális alkalmazás esetén mindezek a jelenségek hangsúlyosabbak.

Túladagolás

Jellemzője a vérnyomás csökkenése, szívritmuszavarok, az ejekciós frakció csökkenése, zavartság stb.

Kezelés - béta-blokkolók, antiaritmiás gyógyszerek stb.

A β2-adrenerg agonisták alkalmazása egészséges emberekben átmenetileg növeli a fizikai aktivitással szembeni ellenállást, mivel „kiterjedt állapotban tartják” a hörgőket, és hozzájárulnak a „második szél korai megnyílásához”. Ezt gyakran használták a hivatásos sportolók, különösen a kerékpárosok. Meg kell jegyezni, hogy rövid távon a β2-agonisták növelik az edzéstűrő képességet. De ellenőrizetlen használatuk, mint minden dopping, helyrehozhatatlan egészségkárosodást okozhat. A β2-adrenomimetikumoktól függőség alakul ki (a hörgők „nyitva tartásához” folyamatosan növelni kell az adagot). Az adag növelése szívritmuszavarokhoz és a szívmegállás kockázatához vezet.

Megjegyzések

Linkek

  • Keressen és lábjegyzetek formájában adjon ki hivatkozásokat hiteles forrásokhoz, amelyek megerősítik a leírtakat.
  • Illusztrációk hozzáadása.

Wikimédia Alapítvány. 2010 .

Nézze meg, mik a "béta-agonisták" más szótárakban:

Béta-adrenerg stimulánsok - Béta-adrenomimetikumok (syn. béta adrenostimulants, béta agonisták, β adrenostimulants, β agonisták). Biológiai vagy szintetikus anyagok, amelyek stimulálják a β adrenerg receptorokat és jelentős hatással vannak az alapvető funkciókra ... Wikipédia

Béta-agonisták - Béta-adrenomimetikumok (syn. béta-agonisták, béta-agonisták, β-adrenostimulánsok, β-agonisták). Biológiai vagy szintetikus anyagok, amelyek stimulálják a β adrenerg receptorokat és jelentős hatással vannak az alapvető funkciókra ... Wikipédia

Béta-blokkolók - A béta-blokkolók a farmakológiai gyógyszerek egy csoportja, amelyek az emberi szervezetbe történő bejuttatáskor a béta-adrenerg receptorok blokkolását okozzák. Feltételesen két csoportra oszthatók, az elsőbe tartoznak a β1-blokkolók ... ... Wikipédia

Béta-2 adrenerg receptorok – A β2 adrenerg receptorok az adrenerg receptorok egyik altípusa. Ezek a receptorok főleg az adrenalinra érzékenyek, a noradrenalin kevéssé hat rájuk, mivel ezek a receptorok alacsony affinitásúak hozzá. Tartalom 1 Lokalizáció 2 Fő támogatás ... Wikipédia

Béta-adrenomimetikumok - Béta-adrenomimetikumok (syn. béta-agonisták, béta-agonisták, β-adrenostimulánsok, β-agonisták). Biológiai vagy szintetikus anyagok, amelyek stimulálják a β adrenerg receptorokat és jelentős hatással vannak az alapvető funkciókra ... Wikipédia

Béta-adrenerg stimulánsok - Béta-adrenomimetikumok (syn. béta adrenostimulants, béta agonisták, β adrenostimulants, β agonisták). Biológiai vagy szintetikus anyagok, amelyek stimulálják a β adrenerg receptorokat és jelentős hatással vannak az alapvető funkciókra ... Wikipédia

Adrenoreceptorok – Az adrenoreceptorok az adrenerg anyagok receptorai. Minden adrenerg receptor GPCR. Adrenalinra és noradrenalinra reagálnak. A receptoroknak több csoportja is különbözik a közvetített hatásoktól, a lokalizációtól és a ... ... Wikipédia-tól is

Farmakológiai index – A farmakológiai index a gyógyszercsoportok mutatója a hatásuk és/vagy céljuk szerint. Jelenleg a nemzetközi anatómiát is széles körben használják ... Wikipédia

Pharm. index - Farmakológiai index → ​​​​Vegetotróp szerek → Adrenolitikus szerek → Alfa- és béta-blokkolók → Alfa-blokkolók → Béta-blokkolók ... Wikipédia

Ipratropium bromide + Fenoterol - (Ipratropium bromide + Fenoterol) Összetétel fenoterol β2 adrenomimetikum ipratropium bromide antikolinerg Osztályozás ... Wikipédia

Cookie-kat használunk, hogy a legjobb élményt nyújtsuk weboldalunkon. Az oldal használatának folytatásával Ön elfogadja ezt. Jó

1. Béta-2 adrenomimetikumok

1.1 Rövid hatású béta-2 adrenomimetikumok:

Salbutamol 90./44/6

(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Könnyű légzés, Ventolin-köd P8242-011022. 06.04.99 Ventodisk 007978/25.11.96. Salben 95/178/11) Fenoterol/011.910.9.011.90. (Brikanil 00427/26.01.93) Hexoprenalin (Ipradol 002557/14.07.92)

1.2 Béta-2 hosszú hatású agonisták:

Clenbuterol (Spiropent 007200/28.05.96) Formoterol (Foradil 003315/10.09.93, Oxys 011262/21.07.99) Szalmeterol (Serevent 006227/28.06.95) Salmeterol (Serevent 006227/28.06.95) 6.30.0.5.6.06.5.5. 94/294/9)

2. Metilxantinok

2.1 Aminofillin (Eufillin 72/631/8. 72/334/32; Aminofillin 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)

teofillin

Ipratropium-bromid (Atrovent 00943/09/22/93; 007175/04/04/96; 007655/07/22/96)

4. Kombinált gyógyszerek:

béta-2 adrenomimetikum + ipratropium-bromid

fenoterol + ipratropuim-bromid (Berodual 01104/04.05.95)

béta-2 adrenomimetikum + kromoglikinsav

fenoterol + kromoglicinsav (Ditek 008030/25.02.97) szalbutamol + kromoglicinsav (Intal plus 006261/11.07.95)

1. Béta-2 adrenomimetikum

1.1. Rövid hatású béta-2 agonista

Salbutamol

(Ventolin, Ventolin köd, Vetodiski, Ventolin Könnyű légzés, Salben) Farmakológiai hatás

A szalbutamol a hörgőkben, a myometriumban és az erekben lokalizált béta-2-adrenerg receptorok szelektív agonistája, terápiás dózisban a hörgő simaizom béta-2-adrenerg receptoraira hatva, kifejezett hörgőtágító hatással rendelkezik, és alig vagy egyáltalán nem rendelkezik hatása a béta-1-adrenerg receptorokra.szívizom

Az inhalációs beadási móddal felszívódik a tüdő szöveteibe anélkül, hogy a tüdőben metabolizálódna, és a véráramba kerül. A gyógyszer az "első áthaladás" során metabolizálódik a májon, majd főként a vizelettel ürül változatlan formában vagy fenol-szulfát formájában.

A hörgőtágító hatás 4-5 perc múlva jelentkezik, a maximális hatás 40-60 perc, a felezési idő 3-4 óra, a hatás időtartama 4-5 óra Összetétel és a kiadás formája

A szalbutamol készítmények különféle formákban és különféle légúti bejuttató eszközökkel kaphatók.

Adagoló aeroszol inhalátor Ventolin adagonként 100 mcg szalbutamolt (szalbutamol-szulfát formájában) tartalmaz

Ventolin Easy Breathing mért dózisú inhalátor légzéssel aktiválódik, ami megkönnyíti a belégzést, nem igényel szinkronizálást, adagonként 100 mcg szalbutamolt (szalbutamol-szulfátot) tartalmaz

Ventolin-köd(műanyag ampullák) 2,5 ml-es, 2,5 mg szalbutamolt tartalmaz sóoldatban (szalbutamol-szulfát formájában) porlasztón keresztül történő inhaláláshoz A gyógyszer összetétele nem tartalmaz tartósítószereket és színezékeket

Ventodisk - inhalációs por, 200 mcg szalbutamol-szulfát 1 adagban, "Ventolin-Diskhaler" lemezes inhalátorral kiegészítve

Salben- száraz por inhaláláshoz, 200 mcg, egyedi cyclohaler inhalátorral beadva

Adagolási rend

Adagolt aeroszol Ventolin, Ventolin Easy légzés, por Ventodisk, Salben 100-200 mcg (1 vagy 2 inhaláció), napi 3-4 alkalommal

A Ventolin Nebula-t speciális inhalátort (porlasztót) használó szakemberek felügyelete mellett kell használni. A Ventolin Nebula hígítatlanul csak inhalációs alkalmazásra használható

Mellékhatások

A szalbutamol enyhe vázizom-remegést okozhat, amely általában a kézben a legkifejezettebb, esetenként izgatottságot és fokozott motoros aktivitást. Egyes esetekben 16 betegnél fejfájás, perifériás értágulat és enyhe kompenzációs pulzus-növekedés jelentkezik. Szívritmuszavar kialakulására hajlamos betegeknél szívritmuszavar lehetséges. Az inhalációs gyógyszerek a szájüreg és a garat nyálkahártyájának irritációját okozhatják.

- A szalbutamol, valamint más béta-2-agonisták nagy dózisú alkalmazása hypokalaemiát okozhat, ezért túladagolás gyanúja esetén ellenőrizni kell a vérszérum káliumszintjét.

Más béta-adrenerg agonistákhoz hasonlóan a szalbutamol is reverzibilis anyagcsere-elváltozásokat, például a vércukorkoncentráció emelkedését okozhatja, cukorbetegségben szenvedő betegeknél dekompenzáció, esetenként ketoacidózis kialakulása alakulhat ki.

Fenoterol-hidrobromid (Berotek) Farmakológiai hatás

A fenoterol egy rövid hatású béta-2-adrenerg stimuláns, erős hörgőtágító hatás a béta-2-adrenerg receptorok szelektivitásával, valamint az adenilát-cikláz aktiválásával, a felhalmozódó cAMP ellazítja a hörgők simaizmait; stabilizálja a hízósejt-membránokat és a bazofileket (csökkenti a biológiailag aktív anyagok felszabadulását), javítja a mukociliáris clearance-t; tokolitikus hatású Összetétel és a kiadás formája

Berotek N mért dózisú inhalátor (CFC-mentes hajtógázzal) — 1 adagban 100 mcg fenoterol-hidrobromid

Berotek oldat porlasztó terápiához- 1 ml oldat 1,0 mg fenoterol-hidrobromidot tartalmaz

Adagolási rend

a) bronchiális asztma akut rohama

A legtöbb esetben egy inhalációs adag elegendő a tünetek enyhítésére, de ha 5 percen belül nem enyhül a légzés, megismételheti az inhalálást.

Ha két belélegzés után nincs hatás, és további belégzésre van szükség, azonnal forduljon orvoshoz a legközelebbi kórházban.

b) A fizikai erőfeszítés asztma megelőzése

Egyszerre 1-2 inhalációs adag, napi 8 adagig

c) Bronchialis asztma és egyéb állapotok, amelyeket a légutak reverzibilis szűkülete kísér

1-2 inhalációs adag adagonként, ha ismételt inhaláció szükséges, akkor legfeljebb napi 8 inhaláció

A Berotek N mért dózisú aeroszolt gyermekeknek csak orvos javaslatára és felnőttek felügyelete mellett szabad felírni.

Az inhalációs oldatot porlasztón keresztül, szigorú orvosi felügyelet mellett írják fel (a Berotek adagjait porlasztóhoz a 2. függelék tartalmazza).

Mellékhatás

A túladagolás következményeként előfordulhat, hogy véráram az arcra, ujjremegés, hányinger, szorongás, szívdobogásérzés, szédülés, emelkedett szisztolés vérnyomás, csökkent diasztolés vérnyomás, izgatottság és esetleg extrasystoles.

Terbutalin (Brikanil) Farmakológiai hatás

A terbutalin egy rövid hatású szelektív béta-2 agonista. A hörgőtágító hatás a béta-2-adrenerg receptorok stimulálásának köszönhető;

a simaizomsejtek tónusának csökkenése és a hörgők izomzatának tágulása.

Összetétel és felszabadulási forma Adagoló aeroszol inhalátor Brikanil - 1 adagban 250 mcg terbutalin-szulfát Bricanil tabletta- 1 tabletta tartalma: terbutalin-szulfát - 2,5 mg

Adagolási rend

Belégzés mért dózisú inhalátorral, 1-2 légzés (0,25) 6 óránként. Orális adagolás: 2,5 mg naponta 3-4 alkalommal.

Hexoprenalin (Ipradol) Farmakológiai hatás

Az ipradol egy rövid hatású, szelektív béta-2 agonista – egy katekolamin, amely két, hexametilénhíddal összekapcsolt noradrenalin molekulából áll össze. Ezekben a molekulákban közös a szelektív béta-2 receptor affinitás.

Összetétel és megjelenési forma:

Adagoló aeroszolos inhalátor Ipradol- 1 adag 200 mcg hexoprenalin-szulfát

Tabletek- 1 tb - 500 mcg hexoprenalin-szulfát.

Adagolási rend

Az Ipradol inhalációt 3 évesnél idősebb gyermekek számára írják fel 1 lélegzetvétellel, legalább 30 perces időközzel.

Az Ipradol tabletta formájában enyhe vagy közepesen súlyos asztmában szenvedő, enyhe légszomjban szenvedő gyermekek számára írható fel

3-6 hónap 0,125 mg (1/4 tb) 1-2 alkalommal/nap

7-12 hónapos korig 0,125 mg (1/4 tb) 1-szer/nap

1-3 éves korig 0,125-0,25 mg (1/4-1/2 TB) 1-3 alkalommal/nap

4-6 éves korig 0,25 mg(1/2 tb) 1-3 alkalommal/nap

7-10 éves korig 0,5 mg (1 tb) 1-szer/nap Mellékhatás

A kisgyermekeknél jelentkező mellékhatások közül ritkán fokozódik az ingerlékenység, az ingerlékenység, az alvászavar és az alvásritmus megváltozása.

1.2. Hosszú hatású béta-2 agonisták

Salmeterol (Serevent, Salmeter) Farmakológiai hatás

A béta-2-adrenerg receptorok elhúzódó hatású szelektív agonistája. A hatás kezdete az inhaláció után 5-10 perc, a hörgők hosszan tartó, legfeljebb 12 óráig tartó expanziójával. A szalmeterol gyorsan hidroxilálódik a májban, a beadott dózis nagy része 72 órán belül eliminálódik.

Kiadási űrlap

Serevent Rotadisk- kerek hólyagok (rotadiszkok) formájában, fóliából, 4 cellával, a kerület mentén porral. Egy sejt 50 mcg adag szalmeterol-xinafoátot és laktózt tartalmaz töltőanyagként. A Serevent Rotadisket egy speciális inhalációs eszközzel használják - "Serevent Diskhaler". A gyógyszer teljes dózisa már nagyon alacsony belégzési sebességgel is bejut a légutakba.

Adagoló aeroszolos inhalátor Serevent adagonként 25 mikrogramm szalmeterol-xinafoátot tartalmaz.

Adagolási rend

3 évesnél idősebb gyermekek számára 25-50 mcg (1-2 légzés) naponta kétszer írják fel.

A Serevent rendszeres (napi kétszeri) alkalmazása javasolt olyan esetekben, amikor a betegnek naponta többször kell rövid hatású inhalációs bronchospasmolytikumot alkalmaznia, vagy inhalációs kortikoszteroidokkal kombinálva. Mellékhatás

Talán paradox bronchospasmus, fejfájás, tachycardia, remegés kialakulása;

lehetséges hipokalémia.

Elhúzódó hatású szalbutamol (Volmaks, Saltos) Farmakológiai hatás

A béta-2-adrenerg agonista elhúzódó hatása annak az ozmotikusan szabályozott mechanizmusnak köszönhető, hogy a gyógyszeranyag fokozatosan, 9-12 órán belül szabadul fel a tabletta magjából.

Kiadási űrlap

Volmax- 4 mg és 8 mg szalbutamol-szulfát tabletták.

Saltos- 7,23 mg szalbutamol-szulfát tabletta.

Adagolási rend

3-12 éves gyermekek: 4 mg naponta kétszer. A tablettákat egészben, vízzel kell lenyelni, harapás és rágás nélkül. 12 éves kor felett - az adag napi kétszer 8 mg-ra emelhető, ha szükséges.

Formoterol (Foradil, 0xis) Farmakológiai hatás

Szelektív béta-2-agonista. A hörgőgörcsoldó hatás belégzés után 1-3 perc elteltével kezdődik, a terápiás hatás 12 órán át fennmarad. A hatóanyag és metabolitjai teljesen kiürülnek a szervezetből. Az orális és inhalációs formoterol farmakokinetikai jellemzői nagymértékben hasonlóak.

Összetétel és a kiadás formája- 1 adag tartalmaz: formoterol-fumarátot - 4,5-9 mcg. Foradil - inhalációs por kapszulában - 1 kapszula tartalma: formoterol-fumarát - 12 mcg

Adagolási rend Az 5 éves és idősebb gyermekeket naponta 1-2 alkalommal írják fel.

Clenbuterol (Spiropent) Farmakológiai hatás

Spiropent szelektív béta-2 agonista. Hosszú biológiai felezési idővel rendelkezik, és szájon át adva gyorsan és teljes mértékben felszívódik. Szedés után 10-12 órán belül fejti ki hatását.

Összetétel és a kiadás formája

Tabletta - 1 TB 0,02 mg clenbuterol-hidrokloridot tartalmaz

Szirup - 5 ml-ben 0,005 mg clenbuterol-hidroklorid

Adagolási rend

A tablettákat 12 évesnél idősebb gyermekek és felnőttek számára írják fel, 1 TB (0,02 mg 2-szer / nap. Hosszú távú terápia esetén az adag 0,02 mg / napra csökkenthető).

12 évesnél fiatalabb gyermekeknél a spiropent adagja 0,0012 mg/ttkg.

A spiropent szirupban gyermekek számára írják fel:

6-12 éves korig 15 ml (0,015 mg) naponta kétszer.

4-6 éves korig 10 ml (0,01 mg) 2-szer / nap.

2-4 éves korig 5 ml (0,005 mg) naponta háromszor.

2 év alatt 5 ml (0,005 mg) 2-szer / nap.

Mellékhatás

A Spiropent az ujjak remegését, ritkán izgatottságot, tachycardiát, extraszisztolákat okozhat.

2. Metilxantinok

2.1 Eufillin, Aminofilin Farmakológiai hatás

A metilxantinok kifejezett hörgőtágító hatással rendelkeznek, javítják a rekeszizom összehúzódását, növelik a mukociliáris clearance-t, csökkentik a pulmonalis vaszkuláris rezisztenciát, pozitív inotróp és mérsékelt diuretikus hatást fejtenek ki. A teofillinek gátolják az allergia mediátorok felszabadulását a hízósejtekből, stimulálják a központi idegrendszert, a légzőközpontot, és fokozzák a mellékvesék általi adrenalin felszabadulását. A gyógyszerek hatása a foszfodiészteráz gátlásának köszönhető, és ennek eredményeként a ciklikus adenozin-monofoszfát felhalmozódásának fokozódása a szövetekben. A klinikai hatás a gyógyszer koncentrációjától függ a vérszérumban. Orálisan bevéve a teofillin gyorsan és teljesen felszívódik, de a biológiai hozzáférhetőség a gyógyszer adagolási formájától függ. A teofillin eliminációjának fő módja a májban történő biotranszformáció, a változatlan gyógyszer 10%-a a vizelettel ürül.

Kiadási űrlap

Eufillin oldat- intravénás beadásra - 10 ml 2,4% ampullában

Eufillin tabletták– 1 tabletta – 150 mg-ot tartalmaz

Adagolási rend

A telítő adag intravénás beadás esetén 4,5-5 mg/kg 20-30 perc alatt. Ezt követően az aminofillin beadható folyamatos infúzióval 0,6-0,8 mg / kg / óra dózisban, vagy megfelelő adagokban, 4-5 óránként, a vér teofillin-koncentrációjának ellenőrzése mellett.

Az orális napi adag átlagosan 7-10 mg/kg. Mellékhatás

Szorongás, alvászavar, fejfájás, remegés, hányinger, hányás, hasmenés, szívdobogásérzés, ritmuszavar.

2.2 Hosszú hatású teofillin

A teofillin felszabadulása a nyújtott hatóanyag-leadású adagolási formákból úgy történik, hogy a koncentráció terápiás határokon belül marad (8-15 mg/l) szinte minden nap, egyenletes maximummal éjszaka és kora reggeli órákban.

Kiadási űrlap Teopak- tabletta - 1 tabletta - 100, 200, 300 mg vízmentes teofillin Retafil- tabletták -1 tabletta - 200, 300 mg vízmentes teofillin Theotard- kapszula - 1 kapszula - 200, 350, 500 mg vízmentes teofillin Euphylong- kapszula - 1 kapszula - 250, 375 mg vízmentes teofillin. Ventax- 100, 200, 300 mg vízmentes teofillint tartalmazó kapszula Sporofillin-retard- 100, 250 mg vízmentes teofillin tabletta

Adagolási rend

A napi adag 6-8 éves gyermekeknek 200-400 mg 1-2 adagban, 8-12 éves kor között 400-600 mg, 12 éves kor felett 600-800 mg

Mellékhatás

Palpitatio, szívritmuszavarok, nyugtalanság, izgatottság, remegés, alvászavar, fejfájás, hányinger, hányás, hasmenés

3. M-kolinerg receptorok blokkolói

Ipratropium-bromid (ATROVENT) Farmakológiai hatás

A készítmény hatóanyaga az ipratropium-bromid, az acetilkolin neurotranszmitter kompetitív antagonistája, az Atrovent blokkolja a tracheobronchiális fa simaizmainak receptorait és elnyomja a reflex bronchokonstrikciót, megakadályozza a vagus ideg érzékeny rostjainak acetilkolin által közvetített stimulációját, ha különböző tényezőknek vannak kitéve Atrovent. preventív és hörgőtágító hatással is rendelkezik, csökkenti a hörgőmirigyek szekrécióját

A gyógyszer hatása az inhaláció után 25-50 perccel jelentkezik, maximumát 1 óra végére éri el és 6-8 óráig tart.

Összetétel és a kiadás formája

Kimért aeroszol inhalátor, 1 adag - 20 mikrogramm ipratropium-bromid

Inhalációs oldat 1 ml (20 csepp)- 250 mikrogramm ipratropium-bromid Adagolási rend

Aeroszol adagolása- 1-2 inhaláció 3-4 alkalommal / nap

Porlasztón keresztül történő inhalációs oldat (2. függelék) Mellékhatás

Szisztémás hatások nem ismertek, egyes esetekben szájszárazság jelentkezhet, ha szembe kerül, enyhe, visszafordítható akkomodációs zavarok.

4. Kombinált gyógyszerek

Béta-2 adrenomimetikum + ipratropium-bromid (BERODUAL) Farmakológiai hatás

A Berodual egy kombinált hörgőtágító gyógyszer, amely fenoterolt (béta-2-agonistát) és ipratropium-bromidot, egy M-kolinerg receptor blokkolót tartalmaz. Az ipratropium-bromid blokkolja a kolinerg receptorokat, a béta-2-agonista a simaizomsejtek béta-receptorainak stimulálását és gyors hörgőtágulást okoz. A különböző hatásmechanizmusú anyagok kombinációja fokozza a hörgőtágító hatást és meghosszabbítja annak időtartamát Összetétel és a kiadás formája

Berodual adagoló aeroszolos inhalátor- 1 adag 50 mikrogramm fenoterolt és 20 mikrogramm ipratropium-bromidot tartalmaz

Inhalációs oldat Berodual– 20 ml injekciós üvegben porlasztó terápiához 1 ml (20 csepp) 500 mcg fenoterolt és 250 mcg ipratropium-bromidot tartalmaz Adagolási rend

A Berodual adagoló aeroszolt 3 évesnél idősebb gyermekek számára írják fel, 1-2 adag naponta 3-szor (legfeljebb 8 adag naponta).

Berodual oldat porlasztóhoz (2. függelék)

Mellékhatás

A mellékhatások jelentéktelenek Relatív vagy abszolút túladagolás esetén ujjremegés, szívdobogás lehetséges, ami a készítményben lévő fenoterol jelenlétével társul. Egyes esetekben szájszárazság, enyhe és reverzibilis akkomodációs zavarok társulnak az ipratropium-bromid jelenlétével a készítményben. készítmény

Béta-2 adrenomimetikum + kromoglicinsav (Ditek) Farmakológiai hatás

Kombinált gyógyszer hörgőtágító és allergiaellenes hatással. Megakadályozza és megszünteti a hörgőgörcsöt, javítja a csillós hám működését, megakadályozza a hízósejtek degranulációját és a biológiailag aktív anyagok felszabadulását.

Összetétel és a kiadás formája

Kimért dózisú inhalátor - 1 inhalációs adag fenoterol-hidrobromidot - 50 mcg és dinátrium-kromoglikátot - 1 mg

Adagolási rend 4-6 éves gyermekek: 1 adag naponta 4 alkalommal. 6 évesnél idősebb gyermekek: 2 inhalációs adag naponta 4 alkalommal

Mellékhatás Lehetséges ujjremegés, szívdobogás, nyugtalanság

Béta-2 adrenomimetikum + kromoglicinsav (Intal plus) Farmakológiai hatás

A nátrium-kromoglikát megakadályozza a hörgőgörcsöt azáltal, hogy megakadályozza a hízósejtek degranulációját és biológiailag aktív anyagok felszabadulását belőlük. A szalbutamol béta-adrenerg agonista, döntően a béta-2 receptorokra hat, hörgőtágító hatással rendelkezik.

Összetétel és a kiadás formája

Adagoló aeroszolos inhalátor - 1 adag nátrium-kromoglikátot - 1 mg, szalbutamolt - 100 mi- Adagolási rend

Gyermekek 6 éves kortól 1-2 inhaláció naponta 4 alkalommal. Súlyosabb esetekben vagy allergénnel érintkezve napi 6-8 inhalációra növelhető az adag.

Mellékhatás

Lehetséges torokfájás, köhögés, hörgőgörcs, fejfájás, átmeneti izomgörcsök, rendkívül ritkán angioödéma, artériás hipotenzió, összeomlás.

(263 alkalommal látogatott meg, ma 1 látogatás)

Az adrenerg receptorokhoz való affinitás mértékétől függően az adrenomimetikumokat a következőkre osztják: α-, β-agonisták (adrenalin-hidroklorid (β1, β2, α1, α2), noradrenalin-hidrotartarát (α1, α2, β1) α-adrenergikus agonisták α1), oximetazolin (α1), guanfacin (α2), metildopa (α2), klonidin (α2), tetrizolin (α1, α2), xilometazolin (α1, α2), nafazolin (α1, α2)), szalbutamol (α2) (β2), fenoterol (β2), klenbuterol (β2), orciprenalin (β2), dobutamin (β1)). terápiás dózisok serkentő hatással vannak a dopaminerg receptorokra, nagy dózisban - a β-adrenerg receptorokra, nagy dózisokban - a dopaminerg receptorokra β- és α-adrenerg receptorok.

Adrenomimetikus gyógyszerek gerjesztik az α1-, α2-, β1-, β2-adrenerg receptorokat. A szimpatomimetikumok közvetett farmakológiai hatást fejtenek ki, fokozzák a noradrenalin felszabadulását az adrenerg idegvégződésekből, vagy gátolják azok újrafelvételét. A β- és α-adrenerg agonisták farmakológiai hatása szinte az összes ér szűkületében, a szívizom összehúzódásának fokozódásában, a szívfrekvencia növekedésében, a vezetőképesség javulásában és a szívizom automatizmusának fokozódásában, valamint a szívizom tágulásában nyilvánul meg. a hörgők. Az adrenerg receptorok aktiválása az intracelluláris kalcium és a cAMP koncentrációjának növekedését okozza. Az α1-adrenomimetikumok, amelyek az érfal posztszinaptikus adrenoceptoraival reagálnak, simaizom-összehúzódást, érszűkületet és vérnyomás-emelkedést okoznak. Az α1-agonisták másik hatása az orrnyálkahártya szekréciójának csökkentése. A centrális hatású α2-agonisták (klonidin, guanfacin, metildopa), áthatolnak a vér-agy gáton, stimulálják az agy vazomotoros központjának preszinaptikus adrenoceptorait, csökkentik a mediátor szinaptikus hasadékba való felszabadulását és csökkentik a szimpatikus impulzusok áramlását a központi idegrendszerből, ami a vérnyomás csökkenéséhez vezet. A β-adrenerg receptorok gerjesztésével aktiválódik a membrán-adenilát-cikláz, és megnő a sejten belüli kalciumtartalom. A nem szelektív β-adrenerg agonisták növelik a szívverések gyakoriságát és erősségét, ugyanakkor ellazulnak a hörgők és az erek simaizmai, és emelkedik a szisztolés vérnyomás, az átlagos és a diasztolés, éppen ellenkezőleg, csökken . A szelektív β2-adrenerg agonisták csoportjába tartozó adrenomimetikus gyógyszerek a hörgők simaizomzatára hatnak dominánsan, ezért széles körben alkalmazzák bronchiális asztmában és obstruktív tüdőbetegségekben. A szelektív β1-adrenerg agonisták nagyobb hatást fejtenek ki a szívizomra, pozitív inotróp, bathmotrop, kronotrop hatást váltanak ki, és nem csökkentik jelentős mértékben a teljes perifériás vaszkuláris rezisztenciát (OPVR). Az α1-agonisták csoportjába tartozó adrenomimetikus gyógyszereket perifériás érösszehúzó szerként széles körben alkalmazzák sokkban, összeomlásban, rhinitisben, kötőhártya-gyulladásban. Az α2-agonistákat vérnyomáscsökkentőként használják artériás magas vérnyomásban.

A β1-adrenerg agonisták csoportjába tartozó adrenomimetikus gyógyszereket kardiostimuláló hatásuk miatt újraélesztésben és intenzív terápiában használják, különösen:

  • Kardiogén sokk
  • asystole (szívmegállás)
  • szívglikozidokkal való mérgezés
  • bradyarrhythmiák

Tokolitikumként és hörgőtágítóként a β2-agonistákat széles körben alkalmazzák krónikus obstruktív bronchitis, bronchiális asztma és a koraszülés kockázata esetén.

A szimpatomimetikumok csoportjába tartozó adrenomimetikus gyógyszereket széles körben írnak fel csalánkiütés, bronchiális asztma, rhinitis, szérumbetegség, narkolepszia, hipotenzió, kábító- és hipnotikus mérgezés, enuresis, pupillatágulat diagnosztikai céljára. Az adrenomimetikus gyógyszerek kiválthatják az artériás magas vérnyomás kialakulását, szédülést, fejfájást, szöveti ischaemiát okozhatnak a perifériás vagy zsigeri erek szűkülete miatt. A β-agonisták alkalmazása súlyosbíthatja az angina pectorisban, thyreotoxicosisban és diabetes mellitusban szenvedő betegek általános állapotát. A β2-agonisták kinevezésével klinikailag kifejezett hypokalaemia kialakulása lehetséges. Számos adrenomimetikum (szalbutamol) jól áthatol a transzplacentális gáton, és terhes nőknél tachycardiát és másodlagos magzati hipoglikémiát okozhat a hipoglikémia következtében.

A nem szelektív β-agonisták hozzájárulhatnak szorongás, szívritmuszavarok, álmatlanság és izgatottság kialakulásához. Szájszárazság, remegés, vizeletvisszatartás is lehetséges.

Az α-, β-agonisták ellenjavallatok terhesség és magas vérnyomás esetén. A szelektív β2-adrenerg agonisták csoportjába tartozó adrenomimetikus gyógyszerek ellenjavallatok szívizomgyulladás, túlérzékenység és allergia, vese- és/vagy májelégtelenség, valamint a nem szelektív β-agonisták kombinált alkalmazása.

Jó tudni

© VetConsult+, 2015. Minden jog fenntartva. A webhelyen közzétett bármely anyag használata megengedett, feltéve, hogy a forrásra mutató hivatkozást megadnak. A webhely oldalairól származó anyagok másolásakor vagy részleges felhasználásakor ügyeljen arra, hogy a cikk alcímében vagy az első bekezdésben elhelyezzen egy, a keresőmotorok számára nyitott közvetlen hiperhivatkozást.

Alfa-agonisták – gyógyszerek és gyógyászati ​​termékek listája

A farmakológiai hatás leírása

Az alfa-agonisták olyan gyógyszerek csoportja, amelyek az alfa-adrenerg receptorokra hatnak, amelyek az összes testsejt membránjának felületén található fehérjék. Ezek a receptorok érzékenyek az adrenalin és az ahhoz hasonló szerkezetű és funkciójú anyagok hatására. Az adrenalinnak a következő hatásai vannak: összehúzza az ereket, növeli a vérnyomást, felgyorsítja a szívverést, a hörgők kitágulnak, sok izom összehúzódik, nő a vércukorszint, fokozódik a veséken keresztüli véráramlás és több vizelet termelődik. Az Alva-adrenomimetikumok az adrenalinhoz hasonló serkentő hatást fejtenek ki ezekre a receptorokra, ennek eredményeként az adott gyógyszertípustól függően eltérő hatással vannak a szervezetre. Létezik azonban az adrenerg receptorok összetett osztályozása, amelyek hatásukban nagyon eltérőek lehetnek, így az adrenomimetikumok rájuk gyakorolt ​​hatása változatos lehet. Például az adrenomimetikumokhoz tartozó Clafilin nem szűkületet, hanem tágulást okoz az erekben, ezért ebbe a csoportba rengeteg olyan gyógyszer tartozik, amelyek bonyolultságát csak szakember értheti meg. Ezen túlmenően, ezen szisztémás gyógyszerek alkalmazásakor fellépő összetett folyamatok és mellékhatások miatt csak intenzív és intenzív terápiában alkalmazzák őket. Egy másik dolog a szisztémás adrenomimetikumok, például a megfázás elleni gyógyszerek, amelyek csökkentik az orrnyálkahártya duzzadását és hiperémiáját, javítják a légzést.

Keress egy kábítószert

Farmakológiai hatású gyógyszerek "Alfa-adrenomimetikus"

  • Vizin Classic (szemcsepp)
  • Vizofrin (szemcsepp)
  • Galazolin (orr gél)
  • Galazolin (orrcseppek)
  • Irifrin (szemcsepp)
  • Xymelin (orrcseppek)
  • Xymelin (orrspray)
  • Mezaton (oldatos injekció)
  • Nazivin (orrcseppek)
  • Nazivin (orrspray)
  • Nazivin Sensitive (orrcseppek)
  • Nazivin Sensitive (orrspray)
  • Nazik (orrspray)
  • Nazik gyerekeknek (orrspray)
  • Nazol (orrspray)
  • Nafazolin-Ferein (orrcseppek)
  • Nafthyzinum (anyag-por)
  • Nafthyzinum (orrspray)
  • Nafthyzinum (orrcseppek)
  • Neosynephrin-POS (szemcsepp)
  • Nesopin (orrspray)
  • Norepinephrin Agetan (koncentrátum oldatos intravénás beadáshoz)
  • Nosolin (orrcseppek)
  • Nosolin balzsam (orrcsepp)
  • Snoop (orrspray)
  • Tizin Xylo (orrspray)
  • Tizin Xylo BIO (orrspray)
  • Fazin (orrcseppek)
  • Cyclo 3 (krém)
  • Cyclo 3 erőd (kapszula)

Figyelem! Az ebben a gyógyszeres kezelési útmutatóban található információk egészségügyi szakembereknek szólnak, és nem használhatók öngyógyítás alapjául. A gyógyszerek leírása csak tájékoztató jellegű, és nem az orvos részvétele nélküli kezelés felírására szolgál. Vannak ellenjavallatok. A betegeknek szakember tanácsára van szükségük!

Ha érdekli más alfa-agonista és készítmény, ezek leírása és használati utasítása, szinonimái és analógjai, információk a felszabadulás összetételére és formájára, a felhasználásra vonatkozó javallatok és mellékhatások, alkalmazási módok, adagolások és ellenjavallatok, megjegyzések gyógyszeres kezelés gyermekek, újszülöttek és terhes nők, gyógyszerek ára és véleménye, vagy ha bármilyen egyéb kérdése, javaslata van - írjon nekünk, mi mindenképp igyekszünk segíteni.

Témák

  • Aranyér kezelése Fontos!
  • Hüvelyi kellemetlen érzés, szárazság és viszketés problémáinak megoldása Fontos!
  • A megfázás átfogó kezelése Fontos!
  • Hát, izmok, ízületek kezelése Fontos!
  • Vesebetegségek átfogó kezelése Fontos!

Egyéb szolgáltatások:

A közösségi hálózatokon vagyunk:

Partnereink:

Alfa-agonisták: leírások és használati utasítások az EUROLAB portálon.

Bejegyzett EUROLAB™ védjegy és védjegy. Minden jog fenntartva.

Adrenomimetikumok: csoportok és osztályozás, gyógyszerek, hatásmechanizmus és kezelés

Az adrenomimetikumok a farmakológiai gyógyszerek nagy csoportját alkotják, amelyek stimuláló hatással vannak a belső szervekben és az érfalakban található adrenoreceptorokra. Befolyásuk hatását a megfelelő fehérjemolekulák gerjesztése határozza meg, ami változást okoz a szervek, rendszerek anyagcseréjében, működésében.

Az adrenoreceptorok a szervezet minden szövetében jelen vannak, specifikus fehérjemolekulák a sejtmembránok felszínén. Az adrenalin és a noradrenalin (a szervezet természetes katekolaminoi) adrenoreceptorokra gyakorolt ​​hatása számos terápiás, sőt toxikus hatást vált ki.

Adrenerg stimuláció esetén görcs és értágulat egyaránt előfordulhat, a simaizmok ellazulnak, vagy fordítva, a harántcsíkolt izom összehúzódása. Az adrenomimetikumok megváltoztatják a mirigysejtek nyálkakiválasztását, növelik az izomrostok vezetőképességét és ingerlékenységét stb.

Az adrenomimetikumok által közvetített hatások nagyon változatosak, és az adott esetben stimulált receptor típusától függenek. A szervezetben α-1, α-2, β-1, β-2, β-3 receptorok találhatók. Az adrenalin és a noradrenalin hatása és kölcsönhatása ezen molekulák mindegyikével összetett biokémiai mechanizmusok, amelyekre nem térünk ki, csak a specifikus adrenoreceptorok stimulálásának legfontosabb hatásait részletezzük.

Az α1 receptorok túlnyomórészt a kis artériás típusú ereken (arteriolákon) helyezkednek el, és stimulációjuk vaszkuláris görcsökhöz, a kapillárisfalak permeabilitásának csökkenéséhez vezet. Az ezeket a fehérjéket stimuláló gyógyszerek hatásának eredménye a vérnyomás emelkedése, az ödéma csökkenése és a gyulladásos reakció intenzitása.

Az α2 receptorok jelentése kissé eltérő. Mind az adrenalinra, mind a noradrenalinra érzékenyek, de mediátorral való kombinációjuk az ellenkező hatást váltja ki, vagyis a receptorhoz kötődve az adrenalin saját szekrécióját csökkenti. Az α2 molekulákra gyakorolt ​​hatás a vérnyomás csökkenéséhez, értágulathoz és permeabilitásuk növekedéséhez vezet.

A szívet tekintik a β1-adrenerg receptorok domináns lokalizációjának, ezért stimulációjuk hatására megváltozik a munka - fokozott összehúzódások, pulzusnövekedés, vezetési gyorsulás a szívizom idegrostjai mentén. A β1 stimuláció eredménye a vérnyomás növekedése is lesz. A szív mellett a β1 receptorok a vesékben találhatók.

A β2-adrenerg receptorok jelen vannak a hörgőkben, aktiválódásuk a hörgőfa kiterjedését és a görcs eltávolítását okozza. A β3 receptorok jelen vannak a zsírszövetben, elősegítik a zsír lebontását energia és hő felszabadulásával.

Az adrenomimetikumok különböző csoportjai vannak: alfa- és béta-agonisták, vegyes hatású, szelektív és nem szelektív gyógyszerek.

Az adrenomimetikumok maguk is képesek kötődni a receptorokhoz, teljes mértékben reprodukálják az endogén mediátorok (adrenalin, noradrenalin) - közvetlen hatású gyógyszerek - hatását. Más esetekben a gyógyszer közvetetten fejti ki hatását: fokozza a természetes mediátorok termelését, megakadályozza azok pusztulását és újrafelvételét, ami segít növelni a mediátor koncentrációját az idegvégződéseken és fokozni a hatását (közvetett hatás).

Az adrenomimetikumok kinevezésére utaló jelek lehetnek:

  • Akut szívelégtelenség, sokk, hirtelen vérnyomásesés, szívmegállás;
  • Bronchiális asztma és a légzőrendszer egyéb betegségei, bronchospasmus kíséretében; az orr és a szem nyálkahártyájának akut gyulladásos folyamatai, glaukóma;
  • hipoglikémiás kóma;
  • Helyi érzéstelenítés beadása.

Nem szelektív adrenomimetikumok

A nem szelektív hatású adrenomimetikumok képesek gerjeszteni mind az alfa-, mind a béta-receptorokat, sokféle szervben és szövetben elváltozást okozva. Ezek közé tartozik az epinefrin és a noradrenalin.

Az adrenalin minden típusú adrenerg receptort aktivál, de elsősorban béta-agonistának tartják. Fő hatásai:

  1. A bőr, a nyálkahártyák, a hasi szervek ereinek szűkítése és az agy, a szív és az izmok ereinek lumenének növekedése;
  2. Fokozott szívizom-összehúzódás és pulzusszám;
  3. A hörgők lumenének bővülése, a hörgőmirigyek nyálkaképződésének csökkenése, az ödéma csökkenése.

Az adrenalint főként akut allergiás reakciók sürgősségi és sürgősségi ellátására használják, beleértve az anafilaxiás sokkot, szívmegállást (intrakardiális), hipoglikémiás kómát. Adrenalint adnak az érzéstelenítő gyógyszerekhez, hogy növeljék hatásuk időtartamát.

A noradrenalin hatása sok tekintetben hasonló az adrenalinhoz, de kevésbé kifejezett. Mindkét gyógyszer egyformán befolyásolja a belső szervek simaizomzatát és az anyagcserét. A noradrenalin fokozza a szívizom összehúzódását, összehúzza az ereket és növeli a nyomást, de a szívritmus akár le is csökkenhet, más szívsejt-receptorok aktiválódása miatt.

A noradrenalin fő felhasználását a vérnyomás emelésének szükségessége korlátozza sokk, trauma, mérgezés esetén. Azonban óvatosan kell eljárni, mert fennáll a hipotenzió, nem megfelelő adagolás esetén veseelégtelenség, valamint az injekció beadásának helyén kialakuló bőrelhalás a mikrovaszkulatúra kis ereinek beszűkülése miatt.

Alfa-agonisták

Az alfa-adrenerg agonisták olyan gyógyszereket képviselnek, amelyek elsősorban az alfa-adrenerg receptorokra hatnak, míg szelektívek (csak egy típus) és nem szelektívek (az α1 és α2 molekulákra egyaránt hatnak). A noradrenalin nem szelektív gyógyszernek számít, amely szintén stimulálja a béta-receptorokat.

A szelektív alfa1-agonisták közé tartozik a mezaton, etilefrin, midodrin. Ennek a csoportnak a gyógyszerei jó sokkellenes hatással rendelkeznek a megnövekedett értónus, a kis artériák görcsössége miatt, ezért súlyos hipotenzió és sokk esetén írják fel őket. Helyi alkalmazásuk érszűkülettel jár, hatásosak lehetnek allergiás nátha, zöldhályog kezelésében.

Az alfa2-receptorok gerjesztését okozó szerek gyakoribbak a túlnyomórészt helyi alkalmazás lehetősége miatt. Az adrenerg agonisták ezen osztályának leghíresebb képviselői a naftizin, galazolin, xilometazolin, vizin. Ezeket a gyógyszereket széles körben használják az orr és a szem akut gyulladásának kezelésére. A kinevezésükre utaló jelek az allergiás és fertőző rhinitis, sinusitis, conjunctivitis.

A gyors hatás és ezeknek az alapoknak a rendelkezésre állása miatt nagyon népszerűek olyan gyógyszerekként, amelyek gyorsan megszabadulhatnak az olyan kellemetlen tünettől, mint az orrdugulás. Használatuk során azonban óvatosnak kell lenni, mert az ilyen cseppek iránti mértéktelen és hosszan tartó lelkesedéssel nem csak gyógyszerrezisztencia alakul ki, hanem a nyálkahártya sorvadása is, amely visszafordíthatatlan lehet.

A nyálkahártya irritációja és sorvadása formájában jelentkező helyi reakciók, valamint szisztémás hatások (megnövekedett nyomás, pulzusszám változás) nem teszik lehetővé hosszú ideig történő alkalmazásukat, és csecsemők számára is ellenjavallt. magas vérnyomásban, zöldhályogban, cukorbetegségben szenvedők. Nyilvánvaló, hogy mind a magas vérnyomásos betegek, mind a cukorbetegek továbbra is ugyanazt az orrcseppet használják, mint mindenki más, de nagyon óvatosnak kell lenniük. Gyermekek számára speciális, biztonságos adag adrenomimetikumokat tartalmazó készítmények készülnek, az anyáknak pedig ügyelniük kell arra, hogy a gyermek ne kapjon belőlük túl sokat.

A központi hatású szelektív alfa2-agonisták nemcsak szisztémás hatást fejtenek ki a szervezetre, hanem átjutnak a vér-agy gáton, és közvetlenül az agyban aktiválják az adrenoreceptorokat. Fő hatásaik a következők:

  • Alacsonyabb vérnyomás és pulzusszám;
  • Normalizálja a szívritmust;
  • Nyugtató és kifejezett fájdalomcsillapító hatásuk van;
  • Csökkenti a nyál és a könnyfolyadék kiválasztását;
  • Csökkentse a víz elválasztását a vékonybélben.

A metildopa, klonidin, guanfacin, katapresán, dopegit széles körben használatos az artériás magas vérnyomás kezelésében. Az a képességük, hogy csökkentik a nyálkiválasztást, érzéstelenítő hatást fejtenek ki és nyugtatják, lehetővé teszik, hogy kiegészítő gyógyszerként használják az érzéstelenítés során, valamint érzéstelenítőként spinális érzéstelenítéshez.

Béta-agonisták

A béta-adrenerg receptorok főként a szívben (β1) és a hörgők, a méh, a hólyag, az érfalak simaizomzatában (β2) találhatók. A β-agonisták lehetnek szelektívek, csak egy típusú receptort érintenek, és nem szelektívek.

A béta-agonisták hatásmechanizmusa az érfalakban és a belső szervekben található béta-receptorok aktiválásával függ össze. Ezeknek a gyógyszereknek a fő hatása a szívösszehúzódások gyakoriságának és erősségének növelése, a nyomás növelése, a szívvezetés javítása. A béta-adrenerg agonisták hatékonyan ellazítják a hörgők és a méh simaizmait, ezért sikeresen alkalmazzák a bronchiális asztma, a vetélés és a terhesség alatti megnövekedett méhtónus kezelésében.

A nem szelektív béta-agonisták közé tartozik az izadrin és az orciprenalin, amelyek stimulálják a β1 és β2 receptorokat. Az Isadrint sürgősségi kardiológiában használják a szívfrekvencia növelésére súlyos bradycardia vagy atrioventricularis blokk esetén. Korábban bronchiális asztmára is felírták, de most a szívből származó mellékhatások valószínűsége miatt a szelektív béta2-agonistákat részesítik előnyben. Az Isadrin ellenjavallt szívkoszorúér-betegségben, amely idős betegeknél gyakran társul bronchiális asztmával.

Az orciprenalint (Alupent) asztma hörgőelzáródásának kezelésére írják fel, sürgős szívbetegségek esetén - bradycardia, szívmegállás, atrioventricularis blokád.

A szelektív béta1-adrenerg agonista a dobutamin, amelyet kardiológiában vészhelyzetekben használnak. Akut és krónikus dekompenzált szívelégtelenség esetén javasolt.

A szelektív béta2-adrenerg stimulánsokat széles körben alkalmazzák. Ennek a hatásnak a gyógyszerei túlnyomórészt a hörgők simaizmait ellazítják, ezért hörgőtágítóknak is nevezik őket.

A hörgőtágítók gyors hatást fejtenek ki, majd a bronchiális asztma rohamainak leállítására és lehetővé teszik a fulladás tüneteinek gyors enyhítését. A leggyakoribb szalbutamol, a terbutalin, amelyet inhalációs formában gyártanak. Ezeket a gyógyszereket nem lehet folyamatosan és nagy dózisban használni, mivel lehetségesek olyan mellékhatások, mint a tachycardia, hányinger.

A hosszan tartó hörgőtágítók (szalmeterol, volmax) jelentős előnyt jelentenek a fent említett gyógyszerekkel szemben: hosszú időre felírhatók a bronchiális asztma alapkezelésére, tartós hatást biztosítanak, valamint megakadályozzák a légszomj és fulladás kialakulását. megtámadják magukat.

A szalmeterol a leghosszabb hatástartamú, eléri a 12 órát vagy többet. A gyógyszer kötődik a receptorhoz, és képes sokszor stimulálni, ezért nincs szükség nagy dózisú szalmeterol kinevezésére.

A méh tónusának csökkentése érdekében a koraszülés kockázatával, az összehúzódások megszakadásával az akut magzati hipoxia valószínűségével, ginipralt írnak fel, amely stimulálja a myometrium béta-adrenerg receptorait. A ginipral mellékhatásai lehetnek szédülés, remegés, szívritmuszavarok, veseműködés, hipotenzió.

A közvetett hatás adrenomimetikumai

Az adrenerg receptorokhoz közvetlenül kötődő szerek mellett vannak olyan szerek, amelyek közvetett módon a természetes mediátorok (adrenalin, noradrenalin) lebomlását gátolják, fokozzák azok felszabadulását, csökkentik a "felesleges" mennyiségű adrenostimulánsok visszavételét.

A közvetett adrenerg agonisták közül az efedrint, az imipramint, a monoamin-oxidáz inhibitorok csoportjába tartozó gyógyszereket alkalmazzák. Az utóbbiakat antidepresszánsként írják fel.

Az efedrin hatásában nagyon hasonló az adrenalinhoz, és előnye az orális adagolás lehetősége és a hosszabb farmakológiai hatás. A különbség az agyra gyakorolt ​​serkentő hatásban rejlik, ami a gerjesztésben, a légzőközpont tónusának növekedésében nyilvánul meg. Az efedrint a bronchiális asztma rohamainak enyhítésére írják fel, hipotenzió, sokk esetén a rhinitis helyi kezelése lehetséges.

Egyes adrenomimetikumok azon képessége, hogy áthatolnak a vér-agy gáton, és ott közvetlen hatást fejtenek ki, lehetővé teszi, hogy a pszichoterápiás gyakorlatban antidepresszánsként használják őket. A széles körben felírt monoamin-oxidáz inhibitorok megakadályozzák a szerotonin, a noradrenalin és más endogén aminok pusztulását, ezáltal növelik koncentrációjukat a receptorokon.

A nialamidot, a tetrindolt, a moklobemidet a depresszió kezelésére használják. A triciklikus antidepresszánsok csoportjába tartozó imipramin csökkenti a neurotranszmitterek újrafelvételét, növelve a szerotonin, noradrenalin, dopamin koncentrációját az idegimpulzusok átvitelének helyén.

Az adrenomimetikumok nemcsak jó terápiás hatást fejtenek ki számos kóros állapot esetén, hanem bizonyos mellékhatásokkal is nagyon veszélyesek, például szívritmuszavarok, hipotenzió vagy hipertóniás krízis, pszichomotoros izgatottság stb. orvos. Rendkívüli körültekintéssel kell alkalmazni azokat, akik cukorbetegségben, súlyos agyi érelmeszesedésben, artériás magas vérnyomásban és pajzsmirigy-patológiában szenvednek.

Kérdései vannak? Kérdezd meg őket a Vkontakte-tól

Ossza meg tapasztalatait ebben az ügyben Válasz visszavonása

Figyelem. Oldalunk csak tájékoztató jellegű. Pontosabb információkért, a diagnózis megállapításához és a kezelés módjához forduljon a klinikához, és kérjen időpontot orvoshoz. Az oldalon található anyagok másolása csak a forrásra mutató aktív hivatkozás elhelyezésével engedélyezett. Kérjük, először olvassa el a Webhely-szerződést.

Ha hibát talál a szövegben, válassza ki, és nyomja meg a Shift + Enter billentyűt, vagy kattintson ide, és megpróbáljuk gyorsan kijavítani a hibát.

rubrikátor

Feliratkozás a hírlevélre

Iratkozzon fel hírlevelünkre

Köszönöm az üzenetet. A hibát a közeljövőben kijavítjuk.

Farmakológiai csoport - Béta-agonisták

Az alcsoport gyógyszerei kizártak. Bekapcsol

Leírás

Ebbe a csoportba tartoznak az adrenomimetikumok, amelyek csak a béta-adrenerg receptorokat gerjesztik. Ezek közül a nem szelektív béta 1 -, béta 2 -adrenomimetikumok (izoprenalin, orciprenalin) és szelektív: béta 1 -adrenomimetikumok (dobutamin) és béta 2 -adrenomimetikumok (szalbutamol, fenoterol, terbutalin stb.) A béta-adrenerg receptorok gerjesztésének eredményeként a membrán-adenilát-cikláz aktiválódik, és megnő az intracelluláris kalcium szintje. A nem szelektív béta-agonisták növelik a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát, miközben ellazítják a hörgők simaizmait. A nem kívánt tachycardia kialakulása korlátozza alkalmazásukat a bronchospasmus enyhítésére. Ezzel szemben a szelektív béta 2-agonistákat széles körben alkalmazzák a bronchiális asztma és a krónikus obstruktív tüdőbetegségek (krónikus hörghurut, tüdőtágulat stb.) kezelésére, mivel kevesebb mellékhatásuk van (a szívre). A béta-2-agonistákat parenterálisan és orálisan is felírják, de az inhaláció a leghatékonyabb.

A szelektív béta 1 -adrenerg agonisták nagyobb hatással vannak a szívizomra, pozitív ino-, krono- és bathmotrop hatást váltanak ki, és kevésbé kifejezetten csökkentik az OPSS-t. Akut és krónikus szívelégtelenségben adjuvánsként alkalmazzák.

Előkészületek

  • elsősegély csomag
  • Online áruház
  • A cégről
  • Kapcsolatok
  • A kiadó elérhetőségei:
  • Email:
  • Cím: Oroszország, Moszkva, st. 5. Magisztralnaya, 12.

A www.rlsnet.ru webhely oldalain közzétett információs anyagokra hivatkozva meg kell adni az információforrásra mutató hivatkozást.

©. AZ OROSZORSZÁG GYÓGYSZERÉNEK JEGYZÉKE ® RLS ®

Minden jog fenntartva

Az anyagok kereskedelmi felhasználása nem megengedett

Egészségügyi szakembereknek szánt információk

Adrenomimetikumok listája

Az adrenomimetikumok olyan gyógyszerek, amelyek stimulálják az adrenoreceptorokat. Egy bizonyos típusú adrenerg receptorok domináns stimuláló hatása szerint az adrenomimetikumok 3 csoportra oszthatók:

1) túlnyomórészt stimuláló alfa-adrenerg receptorok (alfa-adrenerg agonisták);

2) túlnyomórészt béta-adrenerg receptorok stimulálása (béta-adrenerg agonisták);

3) az alfa- és béta-adrenerg receptorok stimulálása (alfa, béta-agonisták).

Az adrenomimetikumok a következő javallatokkal rendelkeznek.

1) Akut érelégtelenség súlyos artériás hipotenzióval (összeomlás, fertőző vagy toxikus eredetű, sokk, beleértve a traumás, sebészeti beavatkozásokat stb.). Ezekben az esetekben noradrenalin, mezaton, efedrin oldatokat használnak. A noradrenalint és a mezatont intravénásan, csepegtetve adják be. Mezaton és efedrin - intramuszkulárisan, az injekciók közötti intervallumokkal. Súlyos hipotenzióval járó kardiogén sokkban az a-adrenerg agonisták alkalmazása nagy körültekintést igényel: beadásuk az arteriolák görcsösségét okozva tovább súlyosbítja a szövetek vérellátásának megsértését.

2) Szívleállás. 0,5 ml 0,1% adrenalin oldatot kell bevezetni a bal kamra üregébe, valamint szívmasszázst és mechanikus lélegeztetést kell végezni.

3) Bronchialis asztma. A támadás kiküszöbölése érdekében az izadrin, novodrin, euspiran, alupent (orciprenalin-szulfát, asztmapent), adrenalin, szalbutamol oldatok belélegzését vagy az adrenalin, efedrin intramuszkuláris injekcióját, valamint a szalbutamol, izadrin (sublinguális) lenyelését hajtják végre. A rohamok közötti időszakban efedrint, teofedrint stb.

4) Az orr nyálkahártyájának gyulladásos betegségei (nátha) és a szemek (kötőhártya-gyulladás). Helyileg cseppek formájában használják (a váladékozás és a gyulladás csökkentésére) efedrin, naftizin, mezaton, galazolin stb.

5) Helyi érzéstelenítés. A helyi érzéstelenítők oldataihoz adjunk 0,1% adrenalint vagy 1% mezaton oldatot, hogy meghosszabbítsák hatásukat.

6) Egyszerű nyitott zugú glaukóma. Alkalmazzon 1-2%-os (pilokarpinnal együtt) adrenalint, hogy érösszehúzó hatást váltson ki, csökkentse a vizes humor szekrécióját, ami az intraokuláris nyomás csökkenéséhez vezet.

7) Hipoglikémiás kóma. A glikogenolízis fokozása és a vércukorszint növelése érdekében 1 ml 0,1% adrenalin oldatot kell beadni intramuszkulárisan vagy intravénásan, 1 ml 0,1% adrenalin oldatot 10 ml 40% glükóz oldatban.

Az adrenomimetikumok mellékhatásai:

Éles érszűkítő hatás, amely hipertóniás krízist, stroke-ot, akut szívgyengeséget okozhat tüdőödéma kialakulásával (jellemző az a-agonistákra - noradrenalin, mezaton stb.);

Neurotoxikus szövődmények - izgatottság, álmatlanság, remegés, fejfájás (jellemző az alfa-, béta-agonistákra - efedrin, adrenalin; béta-agonisták - izadrin stb.);

Aritmogén hatás, amely különféle szívritmuszavarokhoz vezet (jellemző az adrenalinra, efedrinre, izadrinre).

Ellenjavallatok: alfa-agonisták és alfa-, béta-agonisták - magas vérnyomás, agyi és koszorúerek atherosclerosisa, hyperthyreosis, diabetes mellitus; béta-agonisták esetében - krónikus szívelégtelenség, súlyos érelmeszesedés.

ELŐNYÖBEN ALFA-ADRENORECEPTOROKAT STImuláló GYÓGYSZEREK (ALFA-ADRENOMIMIMETIKUMOK)

Az alfa-agonisták csoportjába tartozik a noradrenalin, az adrenerg szinapszisok fő közvetítője, amelyet kis mennyiségben (10-15%) választ ki a mellékvese velő. A noradrenalin dominánsan stimulálja az alfa-adrenerg receptorokat, kis mértékben stimulálja a béta- és még kevésbé - a béta-2-adrenerg receptorokat. A szív- és érrendszerre a noradrenalin hatása kifejezett rövid távú vérnyomás-emelkedésben nyilvánul meg az edényekben lévő alfa-adrenerg receptorok gerjesztése miatt. Az adrenalinnal ellentétben nincs vérnyomáscsökkentő reakció a presszor hatás után, mivel a noradrenalin gyenge hatással van az erek béta2-adrenerg receptoraira. A nyomásnövekedés hatására reflex bradycardia lép fel, amelyet az atropin eliminál. A vagus idegen keresztül a szívre ható reflexhatás semlegesíti a noradrenalin szívre gyakorolt ​​serkentő hatását, nő a lökettérfogat, de a perctérfogat gyakorlatilag nem változik, vagy csökken. A noradrenalin más szervekre és rendszerekre hat, például olyan gyógyszerekre, amelyek stimulálják a szimpatikus idegrendszert. A noradrenalin szervezetbe történő bejuttatásának legracionálisabb módja az intravénás csepegtetés, amely megbízható nyomásreakciót tesz lehetővé. A gyomor-bél traktusban a noradrenalin elpusztul, szubkután beadva szöveti nekrózist okozhat.

NORADRENALINA HIDROTARTRÁT. A noradrenalin-hidrotartarát felszabadulási formája: 1 ml-es ampullák 0,2%-os oldattal.

Példa a noradrenalin-hidrotartarát receptjére latinul:

Rp.: Sol. Noradrenalini hydrotartratis 0,2% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulla.

S. Intravénás csepegtetéshez; hígítsunk fel 1-2 ml-t 500 ml 5%-os glükózoldatban.

MEZATON - főként a-adrenerg receptorokra hat. A Mezaton a perifériás erek összehúzódását és a vérnyomás emelkedését okozza, de kevésbé hatékony, mint a noradrenalin. A Mezaton reflex bradycardiát is okozhat. A Mezaton enyhén stimuláló hatással van a központi idegrendszerre. A Mezaton stabilabb, mint a noradrenalin, és szájon át, intravénásan, szubkután és helyileg adva hatásos. A mezaton használatára vonatkozó javallatok, mellékhatások és a használat ellenjavallatai a szakasz általános részében találhatók. Mezaton felszabadulási forma: por; 1 ml-es ampullák 1%-os oldattal. B lista.

Példa egy mezaton receptre latinul:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 por naponta 2-3 alkalommal.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulla.

S. Oldja fel az ampulla tartalmát 40 ml 40%-os glükóz oldatban. Intravénásan, lassan (sokkban) adjuk be.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulla.

S. Fecskendezzen be a bőr alá vagy intramuszkulárisan 0,5-1 ml-t.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5 ml

D.S. szemcsepp. Napi 1-2 csepp mindkét szembe.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10 ml

D.S. Orrcseppek.

FETANOL - kémiai szerkezetében közel áll a mesatonhoz, mivel fedilalkilamidok származéka. A mezatonhoz képest hosszabb ideig a fetanol növeli a vérnyomást, egyébként a mezatonban rejlő tulajdonságokkal rendelkezik. Fetanol felszabadulási forma: por; 0,005 g-os tabletták - 1 ml-es 1% -os oldat ampullák. B lista.

Példa a fetanol receptjére latinul:

Rep.: Tab. Fetanol 0,005 N. 20

D.S. 1 tabletta naponta kétszer.

Rp.: Sol. Fetanol 1% 1ml

D.t. d. N. 10 ampulla. S. 1 ml szubkután.

NAFTHIZINE (farmakológiai analógok: nafazolin, sanorin) - akut rhinitis, sinusitis, allergiás kötőhártya-gyulladás, orrüreg- és torokbetegségek kezelésére használják. A naftizinum gyulladáscsökkentő hatású. A naftizin érszűkítő hatása hosszabb, mint a noradrenalin és a mezaton. Naftizin felszabadulási forma: 10 ml-es palackok 0,05% és 0,1% oldatokkal; 0,1% emulzió.

Példa a naftizin receptjére latinul:

Rp.: Sol. Nafthyzini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 csepp az orrüregbe naponta 2-3 alkalommal.

GALAZOLIN – hatásában hasonló a nafthyzinumhoz. A galazolint rhinitis, arcüreggyulladás, orrüreg és torok allergiás betegségei esetén használják. A Galazolin felszabadulási formája: 10 ml-es 0,1% -os oldat palackok. B lista.

Példa a galazolin receptjére latinul:

Rp.: Sol. Halazolini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 csepp az orrüregbe naponta 1-3 alkalommal.

A BÉTA-ADRENORECEPTOROKAT TÉNYLEGEDŐEN STIMULÁLÓ GYÓGYSZEREK (BÉTA-ADRENOMIMIMETIKUMOK)

Az ISADRIN (farmakológiai analógjai: izoprenalin-hidroklorid, novodrin, euspirán) egy tipikus béta-adrenerg agonista, amely stimulálja a béta1- és béta2-adrenerg receptorokat. Az izadrin hatására a hörgők lumenének erős kitágulása következik be a béta 2 -adrenerg receptorok gerjesztése miatt. A szív béta-adrenerg receptorainak stimulálásával az izadrin fokozza működését, növeli a szívösszehúzódások erejét és gyakoriságát. Az Isadrin a véredények béta-adrenerg receptoraira hat, kitágul és csökkenti a vérnyomást. Az Isadrin a szív vezetési rendszerével kapcsolatban is aktív: elősegíti az atrioventrikuláris (atrioventricularis) vezetést, fokozza a szív automatizmusát, az Isadrin serkentően hat a központi idegrendszerre. Az Isadrine az adrenalinhoz hasonlóan hat az anyagcserére. Az Isadrin-t a különböző etiológiájú hörgők görcseinek enyhítésére, valamint az atrioventrikuláris blokádra használják. Az Isadrin 0,5-1% -os oldatot inhalációs vagy szublingvális formában ír elő 1/2-1 tablettát, amely 0,005 g gyógyszert tartalmaz. Isadrin felszabadulási forma: 0,005 g-os tabletták; novodrin - 100 ml 1% -os oldatot, 25 g aeroszolt, 1 ml 0 5% -os oldatot tartalmazó ampullák; euspiran - 25 ml-es 0,5% -os oldat palackok. B lista.

Példa az izadrin receptjére latinul:

Rep.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 tabletta (a teljes felszívódásig a szájban kell tartani).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100 ml

D. S. 0,5-1 ml inhalációhoz.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml inhaláláshoz.

DOBUTAMIN - szelektíven stimulálja a szív béta-adrenerg receptorait, erős inotróp hatást fejt ki a szívizomra, fokozza a koszorúér-véráramlást, javítja a vérkeringést. A dobutamin használatának mellékhatásai: tachycardia, aritmia, megnövekedett vérnyomás, szívfájdalom. A dobutamin ellenjavallt subaorta szűkületben. Dobutamin felszabadulási forma: 20 ml-es palackok 0,25 g gyógyszerrel.

Példa a dobutamin receptjére latinul:

Rp.: Dobutamin 0,25

S. Hígítsa fel az injekciós üveg tartalmát ml injekcióhoz való vízben, majd hígítsa fel izotóniás nátrium-klorid oldattal. 10 mcg/ttkg/perc sebességgel fecskendezze be.

A DOBUTREX egy kombinált készítmény, amely 250 mg dobutamint és 250 mg mannitot tartalmaz (egy injekciós üvegben). A mannit, egy kálium-megtakarító diuretikum hozzáadása megszünteti a dobutamin olyan mellékhatásait, mint a vérnyomás emelkedése, és javítja a betegek általános állapotát. A Dobutrexet felnőtteknél alkalmazzák a szívizom összehúzódásának rövid távú fokozására a szív dekompenzációja során (szerves szívbetegség, sebészeti beavatkozások stb. esetén). A Dobutrexet intravénásan adják be, bizonyos sebességgel (az egyes betegek számára speciális képlet alapján számítva). A mellékhatások és a használat ellenjavallatai ugyanazok, mint a dobutamin esetében. Dobutrex felszabadulási forma: palackok 0,25 g gyógyszerrel (oldószerrel).

SALBUTAMOL (farmakológiai analógok: ventolin stb.) - stimulálja a hörgőkben lokalizált béta2-adrenerg receptorokat, kifejezett hörgőtágító hatást fejt ki. A szalbutamolt szájon át és belélegezve bronchiális asztma és egyéb légúti betegségek kezelésére írják fel, amelyeket a hörgőizmok görcsös állapota kísér. A szalbutamol felszabadulási formája: aeroszolos inhalátorok és 0,002 g-os tabletták.

Salbutamol recept példa latinul:

Rep.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 tabletta naponta kétszer bronchiális asztma esetén.

A SALMETIROL (farmakológiai analógjai: serevent) egy hosszú hatású béta 2-adrenerg receptor stimuláns. A szalmetirol hörgőtágító és tonizáló hatással rendelkezik a szív- és érrendszerre. A szalmetirol a hörgőgörcs megszüntetésére szolgál bronchiális asztmában és más bronchospasticus szindrómával járó betegségekben. A szalmetirolt naponta kétszer aeroszol formájában belélegezve adják be. A szalmetirol mellékhatásai és ellenjavallatai ugyanazok, mint az ebbe a csoportba tartozó többi gyógyszer esetében. Almetirol kibocsátási formája: aeroszolos dobozok adagolóval (120 adag).

ORCIPRENALINA SULFATE (farmakológiai analógok: alupent, asthmapent stb.) - béta-agonista. A hörgők béta2-adrenerg receptorainak stimulálásával az orciprenalin-szulfát hörgőtágító hatású. Súlyos tachycardia és vérnyomáscsökkenés nem okoz. Az orciprenalin-szulfátot bronchiális asztma, emfizéma és egyéb bronchospasztikus szindrómával járó betegségek kezelésére használják. Az orciprenalin-szulfátot atrioventrikuláris vezetési zavarok kezelésére is felírják. A gyógyszert szubkután, intramuszkulárisan (1-2 ml 0,05%-os oldat), aeroszol formájában belélegezve (egyszeri 0,75 mg-os adagban), valamint szájon át, 2-1 tablettában naponta 3-4 alkalommal adják be. . Az orciprenalin-szulfát intravénás beadásával a vérnyomás csökkenhet. Orciprenalin-szulfát felszabadulási forma: 0,02 g-os tabletták; 1 ml-es ampullák 0,05% -os oldattal; 20 ml-es palackok 2%-os aeroszololdattal (alupent); 20 ml 1,5%-os aeroszolos oldatot tartalmazó injekciós üvegek (asthmopent). B lista.

Példa az orciprenalin-szulfát receptjére latinul:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5-1 ml intravénásan atrioventrikuláris blokáddal.

Rp.: Sol. Astmopenti 1,5% 20ml

D.S. Belélegzés esetén: 1-2 belégzés asztmás roham esetén.

HEXOPRENALIN (farmakológiai analógok: ipradol, hexoprenalin-szulfát) - az orciprenalin-szulfáthoz képest szelektívebb és erősebb hatással van a hörgők béta 2-adrenerg receptoraira. A hexoprenalin terápiás dózisokban gyakorlatilag nem fejt ki kardiovaszkuláris hatást. A hexoprenalint a bronchospasmus enyhítésére és megelőzésére írják fel krónikus obstruktív légúti betegségben szenvedő felnőtteknél és gyermekeknél. A hexoprenalint inhaláció útján adagoljuk aeroszolos adagolóval (1 adag - 0,2 mg); intravénásan (2 ml, amely 5 mcg hexoprenalint tartalmaz) vagy szájon át (1-2 tabletta naponta 3 alkalommal - felnőtteknek). Gyermekek esetében az adagot az életkornak megfelelően csökkentik. A hexoprenalin használatára vonatkozó ellenjavallatok jellemzőek az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerekre. A hexoprenalin felszabadulási formája: aeroszol adagolóval (egy 93 mg-os gyógyszer palackban - körülbelül 400 adag); 2 ml-es ampullák (5 μg gyógyszer); 0,5 mg-os tabletták. B lista.

TRONTOKVINOL HYDROCHLORIDE (farmakológiai analógok: inolin) - lásd a Hörgőtágítók részt.

FENOTEROL HYDROBROMI D (farmakológiai analógok: berotek, partusisten) - stimulálja a béta 2-adrenerg receptorokat. Kifejezett hörgőtágító hatása van, ezért bronchiális asztmára, asztmás hörghurutra és egyéb, bronchospasztikus összetevőt tartalmazó légúti betegségekre használják. A fenoterol-hidrobromid tokolitikus tulajdonságokkal rendelkezik (stimulálja a béta 2 - iadreno - méh receptorokat), "partusisten" néven a méh izmainak ellazítására szolgál (lásd a "Méhgyógyszerek" részt). A hörgőgörcs kiküszöbölésére berotek inhalációt alkalmaznak - 1-2 adag aeroszolt (további felhasználás csak 3 óra elteltével lehetséges); profilaktikus célokra napi 3-szor 1 adagot írjon ki (felnőtteknek), csökkentse az adagot gyermekeknél az életkortól függően. A fenoterol-hidrobromid alkalmazásának ellenjavallatai: terhesség. A fenoterol-hidrobromid felszabadulási formája: 15 ml-es aeroszolos dobozok (300 adag).

A BERODUAL egy kombinált készítmény, amely 0,05 mg beroteket (fenoterol-hidrobromid) és 0,02 mg ipratropium-bromidot (atrovent) tartalmaz. A Berodual kifejezett hörgőtágító hatással rendelkezik a bejövő komponensek eltérő hatásmechanizmusa miatt. A Berodual-t bronchiális asztma és egyéb bronchopulmonalis betegségek kezelésére használják, amelyeket a hörgők izomzatának görcsös állapota kísér (lásd a "Légzésfunkciót befolyásoló szerek" című részt). A berodual felszabadulási formája: 15 ml aeroszol (300 adag).

A CLENBUTEROL HYDROCHLORIDE (farmakológiai analógjai: clenbuterol, kontraspasmin, spiropent) egy tipikus béta 2-agonista. A Clenbuterol-hidroklorid ellazítja a hörgőizmokat. A Clenbuterol-hidrokloridot bronchiális asztma, asztmás hörghurut, tüdőtágulás stb. kezelésére használják. Mellékhatások a clenbuterol-hidroklorid alkalmazásakor: néha előfordulhat enyhe ujjremegés, amely dóziscsökkentést igényel. A klenbuterol-hidroklorid alkalmazásának ellenjavallatai: nem javasolt a terhesség első 3 hónapjában. A clenbuterol-hidrokloridot napi 2-3 alkalommal 15 ml-re írják fel, gyermekeknél az adagot az életkor szerint csökkentik. A clenbuterol-hidroklorid felszabadulási formája: 100 ml-es 0,1%-os szirupos palackok.

TERBUTALIN-SZULFÁT (farmakológiai analógok: brikanil, arubenzol, brikaril) - stimulálja a légcső és a hörgők béta-2-adrenerg receptorait. A terbutalin-szulfát hörgőtágító hatással rendelkezik. A terbutalin-szulfátot bronchiális asztma, hörghurut, tüdőtágulás stb. kezelésére használják. A terbutalin-szulfátot szájon át, 1-2 tablettát naponta 2-3 alkalommal adják be. A terbutalin-szulfát beadható szubkután vagy intravénásan 0,5-1 ml (maximum 2 ml) naponta. Gyermekek esetében az adagokat az életkornak megfelelően csökkentik. Mellékhatások: előfordulhat remegés, amely magától elmúlik. A terbutalin-szulfát felszabadulási formája: 2,5 mg-os tabletták és 1 ml-es (0,5 mg-os) ampullák.

ALFA- ÉS BÉTA-ADRENORECEPTOROK STImuláló GYÓGYSZEREK (ALFA- ÉS BÉTA-ADRENOMIMIMETIKUMOK)

Az alfa- és béta-agonisták között két gyógyszercsoport különböztethető meg:

Közvetlen hatású alfa- és béta-adrenerg agonisták, amelyek közvetlenül stimulálják az adrenerg receptorokat;

Közvetett hatású alfa- és béta-agonisták, amelyek endogén katekolaminokon keresztül közvetetten hatnak az adrenoreceptorokra.

Az ADRENALIN (farmakológiai analógjai: epinefrin) a mellékvesevelő hormonja, a közvetlen hatású alfa-, béta-agonisták tipikus képviselője. Az orvosi gyakorlatban adrenalin sókat használnak: hidrokloridot és hidrotartarátot. Az alfa- és béta-adrenoreceptorok stimulálásával az adrenalin különféle rendszerekre és szervekre hat, de leginkább a szív- és érrendszerre. Az adrenalin stimulálja a szív béta-adrenerg receptorait, növeli a szívösszehúzódások gyakoriságát és erősségét, miközben növeli a szív löketét és perctérfogatát. Ezzel párhuzamosan nő a szívizom oxigénfogyasztása, ami különösen nyilvánvaló a koszorúerek kóros elváltozásaiban, amikor a szívizom hipoxia kialakulása miatt az adrenalin adása ellenjavallt. Az adrenalin hatására megemelkedik a szisztolés vérnyomás, ami fokozott szívműködéssel és az erekben lévő alfa-adrenerg receptorok stimulálásával jár (ez utóbbi fontos adrenalin nagy adagok alkalmazásakor). Közepes dózisú adrenalin bevezetésével a teljes perifériás érellenállás csökken, a diasztolés nyomás csökken, de a szisztolés nyomás emelkedése miatt az artériás átlagnyomás emelkedik. Az adrenalin összehúzza a belek, a bőr, a vesék ereit, kitágítja a koszorúereket és a vázizmok ereit, kissé megváltoztatja az agyi és tüdőerek tónusát. Az adrenalin adagolására adott vérnyomás-emelkedést enyhe csökkenés váltja fel, ami a gyógyszernek az erek béta 2-adrenerg receptoraira gyakorolt ​​hosszabb hatásával magyarázható. Az adrenalin kifejezett hatással van a hörgőkre: a B2-adrenerg receptorok stimulálásával ellazítja a hörgők simaizmát, enyhíti a hörgőgörcsöt. Az adrenalin az alfa-adrenerg receptorokon keresztül hat a gyomor-bél traktusra, ami csökkenti annak tónusát és mozgékonyságát. Az alfa-adrenerg receptorok gerjesztése miatt a záróizmok tónusa megnő, a nyálmirigyek szekréciója (a viszkózus, vastag nyál szétválása). A hólyag sphinctereinek tónusa is nő, az ureterek és az epevezeték tónusa csökken. Az adrenalin szabályozza a szénhidrát- és zsíranyagcserét. Az adrenalin nem hatol át jól a vér-agy gáton, de beadásakor enyhe serkentő hatása van a központi idegrendszerre. Az adrenalin az írisz radiális izomzatában található A-drenoreceptorokon keresztül hat a szemre, amelyek gerjesztése ennek az izomnak az összehúzódásához és a pupillák kitágulásához vezet. Ilyenkor az akkomodáció enyhén zavart, a szemnyomás csökken a szemen belüli folyadék képződésének csökkenése, esetleg a kiáramlás növekedése miatt. Az adrenalin felszabadulási formája: adrenalin-hidroklorid - 1 ml-es ampullák és 30 ml-es palackok 0,1% -os oldattal, adrenalin-hidrotartarát - 1 ml-es ampulla 0,18% -os oldattal. B lista.

Példa az adrenalin receptjére latinul:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18% 1 ml

D.t. d. N. 6 in amp.

S. 0,5 ml bőr alá naponta 1-2 alkalommal.

Rp.: Sol. Adrenalini hidroklorid 0,1% 10ml

Pilocarpini hydrochloridi 0.1

M.D.S. szemcsepp. 2 csepp naponta 2-3 alkalommal (glaukóma esetén).

Az EFEDRIN (farmakológiai analógjai: neofedrin stb.) az efedra növény alkaloidja. Az orvosi gyakorlatban efedrin-hidrokloridot használnak; az adrenalintól eltérően az efedrin a szinapszis preszinaptikus részére hat, serkenti a noradrenalin felszabadulását, ami hatással van az adrenoreceptorokra. Az efedrin hatásmechanizmusának másik összetevője az a képessége, hogy közvetlenül fejt ki gyenge stimuláló hatást az adrenoreceptorokra. Általánosságban elmondható, hogy az adrenalinhoz hasonló hatást kifejtő efedrin aktivitásában jelentősen gyengébb. Kivételt képez az efedrin központi idegrendszerre gyakorolt ​​serkentő hatása, amely meghaladja az adrenalin hatását, mivel az efedrin jobban áthatol a vér-agy gáton. Az efedrin rövid időn belüli ismételt bejuttatásával a szervezetbe tachyphylaxis lehetséges. Ez a hatás a szinapszis preszinaptikus részében lerakódott noradrenalin tartalmának csökkenésével jár, ami az efedrin hatására megnövekedett felszabadulásának eredménye. Annak érdekében, hogy a noradrenalin tartalékok feltöltődjenek, és a gyógyszer kifejtse terápiás hatását, az efedrint 30 percnél hosszabb adagolási időközönként kell beadni.

Az efedrin szemre gyakorolt ​​hatása némileg eltér az adrenalintól: az adrenalinhoz hasonlóan kitágítja a pupillákat, de nem befolyásolja az akkomodációt és az intraokuláris nyomást. Az efedrinnek hosszabb ideig tartó hatása van a vérnyomásra, mint az adrenalinnak. Az adrenalintól eltérően szájon át bevéve aktív marad. Az efedrin dezaminációja a májban történik, de ellenáll a MAO hatásának. A vesén keresztül ürül ki az egyszer beadott adag körülbelül fele – változatlan formában. Az efedrint bronchiális asztma, csalánkiütés és más allergiás betegségek, nátha, artériás hipotenzió kezelésére használják, a szemészeti gyakorlatban a pupilla tágítására használják diagnosztikai célokra stb. Az efedrin alkalmazásának mellékhatásai: tachycardia, hányinger, álmatlanság, ideges izgatottság, remegés, késleltetés vizelet. Az efedrin használatának ellenjavallatai: érelmeszesedés és magas vérnyomás, pajzsmirigy-túlműködés, szerves szívbetegség, terhesség. Az efedrin felszabadulási formája: por; 0,025 g és 0,01 g tabletták; 0,01 g-os tabletták difenhidraminnal (egyenként 0,01 g); 1 ml-es ampullák és fecskendőcsövek 5% -os oldattal; 10 ml 2%-os és 3%-os oldatot tartalmazó injekciós üvegek. Egy recept szerint legfeljebb 0,6 g-ot adjon ki (tiszta anyagra vonatkoztatva), hagyja a receptet a gyógyszertárban! B lista.

Példa az efedrin receptjére latinul:

Rep.: Tab. Efedrini-hidroklorid 0,025 N. 10

D.S. 1 tabletta naponta 2-3 alkalommal.

Rp.: Sol. Efedrini-hidroklorid 5% 1 ml

D.t. d. N. 10 ampulla.

S. 0,5-1 ml bőr alá naponta 1-2 alkalommal.

Rp.: Sol. Efedrini-hidroklorid 2% (3%) 10 ml

D.S. Orrcseppek. 5 csepp 3-4 óránként.

DEPHEDRIN – hatásában hasonló az efedrinhez, de kevésbé aktív, de kevésbé mérgező is. A defedrint a bronchiális asztma és az asztmás bronchitis enyhe és közepes formáira használják. A defedrint szájon át 0,03-0,06 g mennyiségben adják be naponta 2-3 alkalommal. A kezelési napok menete. A defedrin mellékhatásai és a használat ellenjavallatai ugyanazok, mint az efedrin esetében. A defedrin felszabadulási formája: 0,03 g-os tabletták. B lista.

A THEOPHEDRIN 0,02 g efedrin-hidrokloridot, 0,05 g teofilint, 0,05 g teobromint, 0,05 g koffeint, 0,2 g amidopirint, 0,2 g fenacetint, 0,02 g fenobarbitált, 0,02 g fenobarbitált, terápiás kivonatot tartalmaz, 0,02 g efedrin-hidrokloridot, 0,05 g teofillint, 0,05 g teofilint, 0,05 g teobromint és profilaktikus szer bronchiális asztma kezelésére. Naponta 1-szer 1/2 vagy 1 tablettát rendeljen hozzá. Teofedrin felszabadulási forma: tabletták. B lista.

EFATIN - aeroszol készítmény, amely 0,05 g efedrin-hidrokloridot, 0,02 g atropin-szulfátot, 0,04 g novokaint, 10 ml-ig terjedő etanolt, hűtőközeget tartalmaz. Az efatint bronchiális asztmában, hörghurut, tüdőgyulladás, emfizéma stb. asztmás állapotok enyhítésére használják. Az efatint napi 1-5 alkalommal inhaláció formájában alkalmazzák. Az efatin használatának ellenjavallatai ugyanazok, mint a gyógyszert alkotó összetevők esetében. Efatin felszabadulási forma: 30 ml-es aeroszolos dobozok permetezővel. A forma.

A KOFFEX egy kombinált készítmény, amely efedrin-hidrokloridot, ammónium-kloridot és ipecac-ot (szirupot) tartalmaz. A Coffex hörgőtágító és köptető hatású. A Coffex-et a tüdő és a felső légúti betegségek kezelésére írják fel. Offex kibocsátási formája: 100 ml-es palackok.

A SOLUTAN egy kombinált készítmény, amely efedrin-hidrokloridot (17,5 mg / ml), belladonna gyökér alkaloidot - radobelint (0,1 mg / ml) és egyéb összetevőket tartalmaz. A Solutant köptetőként és hörgőtágítóként használják bronchiális asztma és hörghurut esetén (naponta háromszor csepp). Mellékhatások a solutan alkalmazásakor: pupillák kitágulása, szájszárazság. A Solutan ellenjavallt glaukóma esetén. Solutan kibocsátási forma: 50 ml-es palackok. B lista.

  • 1. Az óra témája: Reumás és autoimmun betegségekben használt gyógyszerek klinikai farmakológiája.
  • 4. A téma tanulmányozásának terve (180 perc):
  • A) A téma beillesztéséhez szükséges alaptudományok kérdései.
  • D. Progresszív csontritkulás
  • 6.Gyakorlati munka
  • 7. Feladatok az óra témájának megértéséhez:
  • 1. Az óra témája: Főleg gram-pozitív vagy gram-negatív flórát érintő antibakteriális szerek klinikai farmakológiája.
  • 4. A téma tanulmányozásának terve (180 perc):
  • 5. A tanulók önálló munkája. A) A téma beillesztéséhez szükséges alaptudományok kérdései.
  • A téma alapfogalmai és rendelkezései.
  • 4. generáció:
  • 7. Feladatok az óra témájának megértéséhez:
  • 1. Az óra témája: Széles spektrumú antibakteriális és vírusellenes szerek klinikai farmakológiája.
  • 4. A téma tanulmányozásának terve (180 perc):
  • 5. A tanulók önálló munkája. A) A téma beillesztéséhez szükséges alaptudományok kérdései.
  • A téma alapfogalmai és rendelkezései.
  • 4. Interferonok - gátolják a vírusfehérjék szintézisét.
  • 6.Gyakorlati munka
  • 7. Feladatok az óra témájának megértéséhez:
  • 1. Az óra témája: Az artériás magas vérnyomásban és szívelégtelenségben alkalmazott gyógyszerek klinikai farmakológiája
  • 4. A téma tanulmányozásának terve (180 perc):
  • Kiindulási tesztek
  • A téma alapfogalmai és rendelkezései.
  • Tiazid és tiazidszerű diuretikumok (hidroklorotiazid, klórtalidon, indapamid)
  • A diuretikumok felírásának szabályai:
  • ACE-gátlók
  • Angiotenzin receptor blokkolók (bat1) (lozartán, kandezartán, valzartán, irbezartán, telmizartán, eprozartán)
  • B-blokkolók
  • A β-blokkolók osztályozása szelektivitás szerint
  • Kalciumcsatorna-blokkolók (CCB)
  • Központi hatású gyógyszerek:
  • Vérnyomáscsökkentő szerek lehetséges kombinációi: Jó hatású és tolerálható kombinációk:
  • A krónikus szívelégtelenség (CHF) kezelésére használt gyógyszerek fő csoportjai
  • A renin-angiotenzin rendszer farmakológiai hatásainak modern lehetőségei.
  • 1. ACE-gátlók (kaptopril, enalapril, lizinopril, ramipril, perindopril stb.)
  • 2. Angiotenzin receptor blokkolók (bat1) (lozartán, kandezartán, valzartán)
  • 3. Vízhajtók
  • Racionális szelekció a változó súlyosságú keringési elégtelenség kezelésére
  • A diuretikumokkal szembeni rezisztencia okai és kijavításuk módjai
  • 4. B-blokkolók
  • A krónikus szívelégtelenség b-adrenerg blokkolóval történő kezelésének alapelvei:
  • 5. Aldoszteron antagonisták
  • 6. Kardiotonikus szerek (szívglikozidok);
  • A cselekvés mechanizmusa:
  • A szívglikozidok javallatai:
  • Glikozid mérgezés
  • Nem glikozid inotróp szerek
  • Akut bal kamrai elégtelenség
  • 6. Gyakorlati munka.
  • 7. Feladat az óra témájának megértéséhez:
  • 1. Az óra témája: A gyomor-bélrendszeri betegségekben (gasztritisz, peptikus fekély, hasnyálmirigy-gyulladás, máj-, epeúti, bélbetegségek) alkalmazott gyógyszerek klinikai farmakológiája
  • 4. A téma tanulmányozásának terve (180 perc):
  • 5. A tanulók önálló munkája.
  • A téma alapfogalmai és rendelkezései
  • Iy. Az n. Pylori (n. R.) kiirtására használt szerek
  • Y. A gyomor-bél traktus motoros funkcióját szabályozó eszközök
  • Farmakoterápia májbetegségekben.
  • Májbetegségek tüneti terápiája.
  • Cholagogue
  • I. Az epeképződést serkentő gyógyszerek - choleretics
  • II. Epeelválasztást serkentő gyógyszerek
  • III. Kolelitolitikus szerek
  • A gyomor-bél traktus motoros működését befolyásoló eszközök
  • 6. Gyakorlati munka
  • 7. Feladatok az óra témájának megértéséhez A záróellenőrzés tesztjei
  • 1. Az óra témája: Terhesség és szoptatás alatt alkalmazott gyógyszerek klinikai farmakológiája: magzatra és újszülöttre gyakorolt ​​hatások.
  • 4. A téma tanulmányozásának terve (180 perc):
  • 5. A tanulók önálló munkája.
  • A téma alapfogalmai és rendelkezései.
  • 1. Antibakteriális szerek
  • 2. A központi idegrendszerre ható gyógyszerek
  • 3. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek
  • 4. Gyulladáscsökkentő szerek
  • 6. A gyomor-bél traktusra ható szerek, egyéb
  • 1. Antibiotikumok:
  • 2. A központi idegrendszerre ható gyógyszerek
  • 3. A szív- és érrendszerre ható gyógyszerek:
  • 4. Gyulladáscsökkentő szerek.
  • 7. Különböző csoportok gyógyszerei
  • 6. Gyakorlati munka.
  • 7. Feladat az óra témájának megértéséhez:
  • 4. Β2-agonisták

    Ezek képezik az asztma kezelésének alapját, különösen a rohamok enyhítését. A stimuláló B 2 -adrenerg receptorok csökkentik a Ca ++ intracelluláris koncentrációját, ellazítják a hörgőfa simaizmait. Javítja a csillós hám működését. Növelje a hörgők lumenét 150-200% -kal (erősebb, mint a többi hörgőtágító). Főleg a közepes és kis kaliberű hörgők bővítése. Főleg belélegzéssel használják őket.

    PE: Tremor, tachycardia (gyakran fenoterol), hatáscsökkenés - ellenőrizetlen használat esetén a receptorok érzékenységének csökkenése, a nyálkahártya duzzanata miatt. Az ellenőrizetlen használat állapothoz vezethet .

    5. M-antikolinerg szerek- BA-ban alkalmazzák (idős betegeknél, a hörgőmirigyek túlzott elválasztásával, főként éjszakai rohamokkal, COPD-ben hatékonyabb). Szelektíven blokkolják a hörgőfa M-kolinerg receptorait, a hörgőtágító hatásnak megfelelően elsősorban a nagy hörgőket tágítják - gyengébbek, mint a B 2 -agonisták, kevésbé toxikusak. Hosszan tartó használat esetén a hatékonyság nem csökken.

    Ipratropium-bromid(Atrovent) ennek a csoportnak a fő gyógyszere. A hörgőtágító hatás később, 20-30 perc elteltével alakul ki, mint a B2-agonistáké. A kombinált készítmény tartalmazza - Berodual (fenoterollal)

    Ipratropium-jodid(Troventol) - korlátozott felhasználás

    Tiotropium-bromid(Spiriva) - elhúzódó hatás, naponta egyszer írják fel, a COPD alapterápiájaként használják.

    6. Teofillin készítmények

    Blokkolják a foszfodiészterázt, csökkentik a Ca ++ intracelluláris koncentrációját, és hörgőtágító hatásúak. Az adenozin receptorok blokkolásával a gyógyszerek stabilizálják a hízósejt membránokat, javítják a mukociliáris clearance-t és stimulálják a légzőközpontot. Csökkentik a nyomást a tüdőkeringésben, így csökkentik a tüdőödéma kialakulásának kockázatát a bronchiális asztma súlyos rohama esetén.

    A mérgező gyógyszerek csoportjába tartoznak: tachycardia, hipotenzió, izgatottság, kézremegés, görcsös szindróma is előfordulhat. Szájon át szedve irritálhatják a gyomor nyálkahártyáját.

    Nyálkaoldó és köptető szerek:

    1. A mukociliáris clearance növelése.

    A) reflex akció (mukaltin, thermopsis, mályvacukor, édesgyökér, isztod, útifű, csikósláb) - kisgyermekeknél óvatosan kell alkalmazni, mert. a hányás- és köhögési központok túlzott stimulálása aspirációhoz vezethet, különösen, ha a gyermek központi idegrendszeri patológiás.

    B) Reszorpciós hatás (ásványvizek, kálium-jodid, nátrium-hidrogén-karbonát, terpinhidrát) ma már ritkábban használják.

    C) B-agonisták, xantinok, GCS

    2. Szekretolitikumok(kimotripszin, acetilcisztein, N-acetilcisztein, karbocisztein) - ritkán használják, mert. erősen allergén

    3. Felületaktív stimulánsok(brómhexin, ambroxol) - további köptető hatásuk van, a leggyakrabban használt nyálkaoldó szerek.

    Algoritmus a köhögést befolyásoló gyógyszerek kiválasztásához:

    1. A nyálkaoldó gyógyszereket vastag, viszkózus, nehezen szétválasztható köpet produktív köhögés esetén javasolják. A gyógyszerek nem kombinálhatók köhögéscsillapítókkal (kodein, glaucin, prenoxindiazin stb.)

    2. A köhögés akkor javasolt, ha a köhögést nem kíséri sűrű, viszkózus, nehezen szétválasztható köpet.

    Lépésenkénti megközelítés az AD orvosi terápiájában

    A dolog a következő:

    A terápia a betegség súlyosságának megfelelő szakaszban kezdődik;

    Ezt követően a terápia intenzitása (gyógyszerek kiválasztása, adagolása és beadási gyakorisága) az állapot súlyosságának változásától függően változik.

    1 lépés - Enyhe szakaszos áramlás

    2 lépés– Enyhe tartós lefolyás

    3. lépés - Középfokú BA

    4 lépés - Súlyos BA

    A kezelési rendet 3-6 havonta felül kell vizsgálni:

    Lelép: ha az elmúlt 3 hónapban fennmarad a tünetek kontrollja, akkor lehetséges a gyógyszeres kezelés fokozatos csökkentése.

    Fellépni: ha az asztmás tünetek kontrollja nem kielégítő, akkor javasolt magasabb szintre lépni, de először ellenőrizni kell, hogy a beteg helyesen szed-e gyógyszert, betartja-e a tanácsokat, életkörülményeit.

    Asztmás állapot.

    A kezelés alapelvei:

    1. Kortikoszteroidok (gyulladáscsökkentő, ödémacsökkentő hatásuk van, helyreállítják a B 2 -adrenoreceptorok érzékenységét, megszüntetik a mellékvese-elégtelenség veszélyét, amely hipoxiává alakulhat ki, fokozza az endogén katekolaminok hörgőtágító hatását). A kortikoszteroidok bevezetését addig végezzük, amíg a beteget el nem távolítják az állapotból.

    A prednizolon kezdő adagja legfeljebb 8 mg/ttkg bolusban, majd 3-6 óránként 2 mg/ttkg a klinikai javulásig, majd a dózis fokozatos csökkentése (napi 25-30%-kal) a minimális fenntartó adagig. .

    Az orális SGCS-terápiát 0,5 mg/kg prednizon dózisban végezzük.

    2. Metilxantinok - Eufillin IV (hörgőtágító hatású, csökkenti a nyomást a tüdőkeringésben, csökkenti a vérlemezke-aggregációt)

    Kezdeti adag - 5-6 mg/kg IV lassan (15-20 percig), majd IV csepegtetés 0,7-1,0 mikron/kg/óra sebességgel, amíg az állapot javul.

    3. NÁL NÉL 2 - rövid hatású agonisták (lehetőleg szalbutamol vagy berodual) inhalációval adjuk be porlasztóval, naponta 3-4 alkalommal.

    4. Infúziós terápia - kompenzálja a BCC hiányát, javítja a mikrokeringést, növeli a köpet vízkomponensét). Az összes befecskendezett oldatot heparinizálják (2,5 ezer egység heparin 500 ml folyadékonként).

    Az infúziós terápiát 30-50 ml / kg térfogatban végezzük a CVP ellenőrzése alatt, amely nem haladhatja meg a 120 mm-es vízoszlopot, a diurézist - legalább 80 ml / óra.

    5. oxigénterápia megakadályozza a hipoxémia káros hatásait a szöveti anyagcsere folyamataira. A párásított oxigént orrkátétereken keresztül lélegezzük be 2-6 l/perc sebességgel.

    6. Javított köpetürítés : inhalációs beadás porlasztóval vagy intravénás ambroxol, 10% kálium-jodid, mellkas vibrációs masszázsa. A 2. szakaszban sürgős terápiás bronchoszkópiát végeznek

    7. Acidózis korrekciója : nátrium-hidrogén-karbonát bevezetése a sav-bázis egyensúly szabályozása mellett.

    8. Tüneti terápia .

    Adrenomimetikumok- olyan gyógyszerek, amelyek közvetlenül stimulálják az adrenoreceptorokat.

    Szimpatomimetikumok(közvetett hatású adrenomimetikumok) - azt jelenti, hogy növeli a közvetítő felszabadulását.

    Osztályozás:

    a) α-, β-agonisták:

    Közvetlen - epinefrin (adrenalin α1,2; β1,2), noradrenalin (norepinefrin α1,2; β1);

    Közvetett (szimpatomimetikumok) - efedrin (efedrin-hidroklorid);

    b) α-agonisták:

    -1- periféria:

    - α1-agonisták - fenilefrin (mezaton, irifrin);

    - α2-agonisták - nafazolin (naftizin, sanorin), xilometazolin (galazolin, ximelin, otrivin), oximetazolin (nazol), tetrizolin (tizin, vizin);

    -2- központiα2-agonisták: klonidin (klofelin), metildopa (aldomet, dopegyt), guanfacin (estulik);

    c) β-agonisták:

    - β1-, β2-agonisták

    - β1-agonisták- dobutamin (dobutrex);

    - β2-agonisták

    rövid akció

    elhúzódó cselekvés- szalmeterol (szerve), klenbuterol (kontraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, oxis-turbuhaler);

    d) kombinált készítmények:

    berodual (berotek + atrovent), combipack (szalbutamol + teofillin), ditek (fenoterol + kromolin-nátrium), seredit (serevent + flutikazon), symbicort (formoterol + budezonid), broncholitin (efedrin + glaucin).

    Szimpatomimetikumok:

    1. MAO inhibitorok: visszafordíthatatlan cselekvés- nialamid; visszafordítható cselekvés- pirlindol (pirazidol), tetrindol.

    2. Dopaminerg szerek: dopamin (dopamin, dopmin).

    3. Specifikus D2 receptor agonisták Bromokriptin (Parlodel), Cabergoline (Dostinex).

    α1-adrenerg receptorok a szimpatikus beidegzésben részesülő effektor sejtek posztszinaptikus membránjában lokalizálódik: vaszkuláris simaizomsejtek, az írisz radiális izma, hólyagzáróizom, prosztata húgycső, prosztata mirigy.

    Az α1-adrenerg receptorok stimulálása simaizom-összehúzódást okoz. A vaszkuláris simaizom összehúzódása érszűkülethez, a teljes perifériás ellenállás növekedéséhez és a vérnyomás emelkedéséhez vezet. A szem radiális izomzatának összehúzódása - a pupillák kitágítása, valamint a hólyag és a húgycső záróizom összehúzódása - a vizeletvisszatartás érdekében. Ennek a csoportnak a fő farmakológiai hatása az érszűkítő hatás.

    A vérnyomás növelésére használják hipotóniában. PE - a vérnyomás túlzott emelkedése, fejfájás, szédülés, bradycardia, perifériás érszűkület miatti szöveti ischaemia, vizelési zavarok. Ellenjavallatok magas vérnyomás, érgörcs, zárt szögű glaukóma esetén.



    α2-adrenerg receptorok elsősorban a szinapszisokon kívül található erekben, valamint a varikózisok preszinaptikus membránján találhatók. Az extraszinaptikus α2-adrenerg receptorok stimulálása simaizom-összehúzódást és érszűkületet eredményez. A preszinaptikus α2-adrenerg receptorok stimulálása csökkenti a noradrenalin felszabadulását a varikózus vénákból.

    A klonidin csökkenti az intraokuláris folyadék termelését, ezáltal csökkenti a szemnyomást. A klonidin ezen tulajdonságát a glaukóma kezelésére használják.

    β1-adrenoreceptorok túlnyomórészt a szívben lokalizálódik a kardiomiociták membránjában. A β1-adrenerg receptorok stimulálása a kalciumcsatornákon keresztül a szívizomsejtekbe való Ca2+ bejutásának növekedéséhez vezet - ennek eredményeként megnő a citoplazmatikus kalcium koncentrációja. A sinoatrialis csomópont kardiomiocitáiba való Ca2+ bejutásának növekedése növeli annak automatizmusát, és ennek következtében a szívösszehúzódások gyakoriságát, az atrioventricularis csomópontban ez az atrioventricularis vezetés javulásához vezet.

    A β2-adrenerg receptorok főként a hörgők, a méh és az erek simaizomsejtjeinek membránjában találhatók. Ezen receptorok stimulálásakor a hörgők simaizomzata ellazul, csökken a myometrium tónusa és kontraktilis aktivitása, az erek kitágulnak.



    Szimpatomimetikumok- efedrin.

    Az efedrin elősegíti a noradrenalin mediátor felszabadulását a szimpatikus idegrostok varikózus megvastagodásából, és közvetlenül stimulálja az adrenoreceptorokat is, de ez a hatás nem kifejezett, ezért az efedrint a közvetett adrenomimetikumok közé sorolják.

    Az efedrin hatására az α- és β-adrenerg receptorok ugyanazok az altípusai gerjesztődnek, mint az adrenalin hatására (de kisebb mértékben), ezért az efedrin elsősorban az adrenalinra jellemző farmakológiai hatásokat váltja ki. Növeli a szív összehúzódásainak erejét és gyakoriságát, és összehúzza az ereket, ami megnövekedett vérnyomást eredményez. Az efedrin érszűkítő hatása akkor is megmutatkozik, ha helyileg alkalmazzák - a nyálkahártyákon. Az efedrin tágítja a hörgőket, csökkenti a bélmozgást, kitágítja a pupillákat (nem befolyásolja az akkomodációt), növeli a vércukorszintet, növeli a vázizmok tónusát.

    Hörgőtágítóként, vérnyomás emelésére, allergiás betegségek (szénanátha), orrfolyás esetén, narkolepszia (kóros álmosság) esetén alkalmazzák.

    PE: ideges izgalom, álmatlanság, keringési zavarok, végtagok remegése, étvágytalanság, vizeletvisszatartás.

    26. α-adrenerg agonisták. Osztályozás. A csoport gyógyszereinek összehasonlító farmakológiai jellemzői.

    Osztályozás

    α-agonisták:

    - periféria:

    - α1-agonisták- fenilefrin (mezaton, irifrin0;

    - α2-agonisták- nafazolin (naftizin, sanorin), xilometazolin (galazolin, ximelin, otrivin), oximetazolin (nazol), tetrizolin (tizin, vizin);

    - központi α2-agonisták: klonidin (klofelin), metildopa (aldomet, dopegyt), guanfacin (estulik);

    Nak nek α1-agonisták többek között: fenilefrin-hidroklorid (Mezaton), midodrin (Gutron).

    Az erek α1-adrenerg receptorainak stimulálásával a fenilefrin érszűkületet és ennek következtében vérnyomás-emelkedést okoz. A vérnyomás emelkedésével az aortaív baro-receptorainak ingerlése és reflex bradycardia lép fel A gyógyszer a pupillák tágulását okozza (stimulálja az írisz radiális izomzatának α1-adrenerg receptorait és annak összehúzódását okozza), anélkül, hogy az akkomodációt befolyásolva a mydria hatás több órán át tart. Csökkenti az IOP-t nyitott zugú glaukómában. A fő mellékhatások a vérnyomás túlzott emelkedése, fejfájás, szédülés, bradycardia, perifériás érszűkület miatti szöveti ischaemia, vizelési zavarok.

    α2-agonistákhoz ide tartoznak: nafazolin-nitrát (naftizin), oximetazolin (Nazivin, Nazol), xilometazolin (Galazolin), klonidin (Clonidine, Gemiton), guanfacin (Estulik).

    Helyileg alkalmazzák orrnyálkahártya-gyulladásra cseppek és spray formájában, a nafazolint szintén emulzió formájában (Sanorin). A gyógyszerek intranazális beadásakor az orrnyálkahártya edényei szűkülnek, ami csökkenti a duzzanatot. A vénás sinusok véráramlása csökken, az orrlégzés könnyebbé válik.

    27. β-adrenerg agonisták. Osztályozás. A csoport gyógyszereinek összehasonlító farmakológiai jellemzői.

    Osztályozás β-agonisták:

    - β1-, β2-agonisták-izoprenalin-hidroklorid (izadrin, izoproterenol), orciprenalin (alupent, asztmapent);

    - β1-agonisták- dobutamin (dobutrex);

    - β2-agonisták

    rövid akció- szalbutamol (salbupart, ventolin), fenoterol (berotek), hexoprenalin (ginipral), ritodrin (premark);

    elhúzódó cselekvés- szalmeterol (szerve), klenbuterol (kontraspasmin, spiropent), formoterol (foradil, oxys-turbuhaler)

    β1-adrenerg receptorok szív, beleértve a dobutamint (Dobutrex).

    A dobutamin növeli a szív összehúzódásainak erejét (pozitív inotróp hatása van), és kisebb mértékben növeli a szívfrekvenciát. A dobutamint kardiotonikus szerként használják akut szívelégtelenségben.

    Főleg serkentő gyógyszerekre β2-adrenerg receptorok, beleértve: szalbutamol (Ventolin), terbutalin (Brikanil), fenoterol (Berotek), hexoprenalin (Ginipral, Ipradol), szalmeterol (Serevent), formoterol (Foradil).

    A β2-adrenerg agonisták alkalmazásával járó PE főként a β2-adrenerg receptorok stimulálásával jár:

    Perifériás erek kiterjesztése;

    Tachycardia, amely a vérnyomás csökkenésére (reflex) reagál, és szintén közvetlen gerjesztés (a szív β2-adrenerg receptorai) okozza;

    Remegés (stimuláció miatt (a vázizmok β2-adrenerg receptorai), szorongás, túlzott izzadás, szédülés.

    28. α-adrenerg blokkolók. Osztályozás. A csoport gyógyszereinek összehasonlító farmakológiai jellemzői.

    Az adrenoblokkolók blokkolják az adrenoreceptorokat, és megakadályozzák a noradrenalin és a vérben keringő adrenalin közvetítő hatását.

    Osztályozás:

    1) α1-, α2-blokkolók: fentolamin, proroxán (pirroxán), ergot-alkaloid származékok (dihidroergotamin, nicergolin (sermion);

    2) α1-blokkolók: prazozin (minipress, adverzuten), doxazozin (cardura, tonocardin), alfuzozin (dalfaz), terazozin (cornam, setegis), tamsulosin (omnic);

    3) α2-blokkoló: yohimbin (yohimbe);

    A fentolamin a posztszinaptikus α1-adrenerg receptorokra, valamint az extraszinaptikus és preszinaptikus α2-adrenerg receptorokra hat. Mivel a fentolamin blokkolja az erek α1- és α2-adrenerg receptorait, kifejezett értágító hatása van, ami az artériás és a vénás nyomás csökkenését eredményezi. A vérnyomás csökkenése miatt reflex tachycardia léphet fel.

    A PE-fentolamin a szívre és az erekre gyakorolt ​​hatásokkal jár: ortosztatikus hipotenzió, tachycardia, szédülés, bőrpír, orrdugulás (az orrnyálkahártya értágulata és duzzanata miatt), artériás hipotenzió, aritmiák.

    A pirroxán perifériás és központi α-adrenerg blokkoló hatással rendelkezik. A gyógyszer csökkenti a mentális stresszt, a szorongást a szimpatikus rendszer fokozott tónusával járó betegségekben. Vesztibuláris rendellenességekre is felírják.

    A dihidroergotamin, amely blokkolja az α-adrenerg receptorokat, a perifériás erek tágulását okozza és csökkenti a vérnyomást. Ezen túlmenően, mivel a szerotonin 5-HT1 receptorok agonistája, szabályozó hatással van az agy vaszkuláris tónusára. Ezért elsősorban akut migrénes rohamok enyhítésére használják.

    A prazozin, doxazozin, terazozin blokkolja a vaszkuláris simaizomsejtek α1-adrenerg receptorait, és megszünteti a vérben keringő noradrenalin és adrenalin mediátor érösszehúzó hatását. Ennek eredményeként az artériás és vénás erek tágulnak, csökken a teljes perifériás ellenállás és a vér vénás visszatérése a szívbe, csökken az artériás és a vénás nyomás. A vérnyomás csökkenése miatt mérsékelt reflex tachycardia lehetséges. Használt artériás magas vérnyomás.

    PE: ortosztatikus hipotenzió, szédülés, fejfájás, álmatlanság, gyengeség, hányinger, tachycardia, gyakori vizelés

    29. β-blokkolók. Osztályozás. A csoport gyógyszereinek összehasonlító farmakológiai jellemzői.

    A szív β-adrenerg receptorainak blokkolása a következőkhöz vezet:

    A szív összehúzódási erejének gyengülése;

    A szív összehúzódásainak gyakoriságának csökkenése (a sinuscsomó automatizmusának csökkenése miatt);

    az atrioventrikuláris vezetés elnyomása;

    Az atrioventricularis csomópont és a Purkinje rostok automatizmusának csökkenése.

    A szívösszehúzódások erősségének és gyakoriságának csökkenése miatt csökken a perctérfogat, a szívmunka és a szívizom oxigénigénye.

    A vesék juxtaglomeruláris sejtjeinek β-adrenerg receptorainak blokkolása a renin szekréciójának csökkenéséhez vezet.

    A β2-adrenerg receptorok blokkolása a következő hatásokat okozza:

    Vérerek szűkülése (beleértve a koszorúér);

    Fokozott hörgőtónus;

    A myometrium fokozott kontraktilis aktivitása;

    Az adrenalin (β-blokkolók) csökkent hiperglikémiás hatása

    gátolják a glikogenolízist - a glikogén lebontása a májban csökken és

    vércukorszint).

    A β-adrenerg receptorok blokádja miatt a β-blokkolók vérnyomáscsökkentő, anginás és antiaritmiás hatásúak. Ezenkívül csökkentik az intraokuláris nyomást nyitott zugú glaukómában, amely a ciliáris epitéliumban lévő β-adrenerg receptorok blokkolásával jár.

    Osztályozás:

    1) β1-β2-blokkolók: propranolol (anaprilin, obzidan), timolol (arutimol, oftan timolol, timoptik);

    2) β1-β2-blokkolókbelső szimpatomimetikus aktivitással (ICA): oxprenolol (Trazicor), pindolol (Whisken);

    3) β1-blokkolók ICA nélkül(kardioszelektív): atenolol (tenormin), bisoprolol (concor, bisogamma), metoprolol (betalok, egilok), talinolol (cordanum), betaxolol (betoptik, lokren), nebivolol (nebilet), esmolol (breviblok);

    4) β1-blokkolók ICA-val: acebutolol (szektrális);

    β1- és β2-adrenerg receptor blokkolók (nem szelektív):

    A propranolol a β1-adrenerg receptorok (a szívösszehúzódások erősségének és gyakoriságának csökkenése, az atrioventrikuláris vezetés gátlása, az atrioventricularis csomópont és a Purkinje-rostok automatizmusának csökkenése) és a β2-adrenerg receptorok blokkolásával kapcsolatos hatásokat okoz (erek szűkülése, fokozott hörgőtónus, a myometrium fokozott kontraktilis aktivitása). A propranolol vérnyomáscsökkentő, anginás és antiaritmiás hatással rendelkezik. Magas vérnyomás, angina pectoris, szívritmuszavar esetén alkalmazzák.

    propranolol PE okozta a β1-adrenerg receptorok blokkolása: a perctérfogat túlzott csökkenése, súlyos bradycardia, az atrioventricularis vezetés gátlása egészen atrioventricularis blokkig. Következtében a β2-adrenerg receptorok blokkolása A propranolol növeli a hörgők tónusát (hörgőgörcsöt okozhat) és a perifériás ereket (hidegérzet). A propranolol meghosszabbítja és súlyosbítja a gyógyszer által kiváltott hipoglikémiát. A központi idegrendszeri depresszióhoz kapcsolódik: letargia, fáradtság, álmosság, alvászavarok, depresszió. Hányinger, hányás, hasmenés lehetséges.

    β-blokkolók belső szimpatomimetikus aktivitással gyenge stimuláló hatást fejtenek ki a β1- és β2-adrenerg receptorokra, mivel ezek lényegében nem blokkolók, hanem részleges agonistái ezeknek a receptoroknak (vagyis kisebb mértékben stimulálják őket, mint az adrenalin és a noradrenalin). Részleges agonistákként ezek az anyagok megszüntetik az adrenalin és a noradrenalin (teljes agonisták) hatását. Ezért a szimpatikus beidegzés fokozott hatásának hátterében valódi β-blokkolókként hatnak - csökkentik a szívösszehúzódások erősségét és gyakoriságát, de viszonylag kisebb mértékben - ennek eredményeként a perctérfogat kisebb mértékben csökken.

    Magas vérnyomás, angina pectoris kezelésére használják. Ne okozzon súlyos bradycardiát. A nem szelektív β-blokkolókhoz képest kevésbé befolyásolják a hörgők, a perifériás erek tónusát és a hipoglikémiás szerek hatását. A bopindolol hosszabb hatástartamában (24 óra) különbözik az oxprenololtól és a pindololtól.

    β1-adrenoreceptor blokkolók (kardioszelektív): metoprolol (Betaloc), talinolol (Cordanum), atenolol (Tenormin), betaxolol (Lokren), nebivolol (Nebilet).

    túlnyomórészt β1-adrenerg receptorokat blokkolnak anélkül, hogy jelentősen befolyásolnák a β2-adrenerg receptorokat. A nem szelektív β-blokkolókhoz képest kisebb mértékben növelik a hörgők és a perifériás erek tónusát, és csekély hatással vannak a hipoglikémiás szerek hatására.

    α- és β-adrenerg receptorok blokkolói (a-, β-blokkolók): labetalol (Trandat), carvedilol (Dilatrend), proxodolol.

    A labetalol blokkolja a β1- és β2-adrenerg receptorokat, és kisebb mértékben az α1-adrenerg receptorokat. Az α1-adrenerg receptorok blokkolása következtében perifériás értágulat és a teljes perifériás rezisztencia csökkenése következik be. A szív β1-adrenerg receptorainak blokkolása következtében a szívösszehúzódások gyakorisága és erőssége csökken. Így a labetalol az α-blokkolóktól eltérően csökkenti a vérnyomást anélkül, hogy tachycardiát okozna. A labetalol alkalmazásának fő indikációja a magas vérnyomás.

    A carvedilol nagyobb mértékben blokkolja a β1- és β2-adrenerg receptorokat, mint az α1-adrenerg receptorok. A labetalolhoz képest hosszabb vérnyomáscsökkentő hatása van.