Losartan: uputstvo za upotrebu. Losartan tablete: uputstvo za upotrebu Losartan uputstvo za upotrebu i za šta

Antagonist receptora angiotenzina II

Aktivna supstanca

Losartan kalij (losartan)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Filmom obložene tablete žuta, okrugla, bikonveksna; Na poprečnom presjeku jezgro je bijelo ili gotovo bijelo.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat - 115 mg, mikrokristalna celuloza - 40 mg, kroskarmeloza natrijum - 11,2 mg, (niskomolekularni polivinilpirolidon) - 9 mg, koloidni silicijum dioksid - 2 mg, magnezijum stearat - 2.

Sastav filmske školjke:(hipromeloza - 4,8 mg, talk - 1,6 mg, titanijum dioksid - 0,826 mg, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 0,72 mg, žuti željezni oksid (željezni oksid) - 0,054 mg (smjesa suhe prevlake 0 meloze 6 mg) %), talk (20%), titanijum dioksid (10,33%), makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) (9%), žuti željezni oksid (gvožđe oksid) (0,67%) - 8 mg.

15 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (2) - kartonska pakovanja.
30 kom. - konturna celularna ambalaža (aluminijum/PVC) (1) - kartonska pakovanja.

farmakološki efekat

Losartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II (AT1 tip) za oralnu primjenu. Angiotenzin II se selektivno vezuje za AT1 receptore koji se nalaze u mnogim tkivima (glatki mišići krvnih sudova, nadbubrežne žlijezde, bubrezi i srce) i obavlja nekoliko važnih bioloških funkcija, uključujući vazokonstrikciju i oslobađanje aldosterona. Angiotenzin II takođe stimuliše proliferaciju ćelija glatkih mišića.

Losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit (E 3174), kako in vitro tako i in vivo, blokiraju sve fiziološke efekte angiotenzina II, bez obzira na izvor ili put sinteze. Losartan se selektivno vezuje za AT1 receptore: ne vezuje se i ne blokira receptore drugih hormona i jonskih kanala koji igraju važnu ulogu u regulaciji funkcije kardiovaskularnog sistema. Osim toga, losartan ne inhibira enzim koji pretvara angiotenzin (ACE), koji potiče razgradnju bradikinina, tako da su nuspojave indirektno povezane s bradikininom (na primjer, angioedem) rijetke.

Kada se koristi losartan, odsustvo negativnog povratnog utjecaja na lučenje renina dovodi do povećanja aktivnosti renina u krvi. Povećanje aktivnosti renina dovodi do povećanja koncentracije angiotenzina II u krvnoj plazmi. Međutim, antihipertenzivna aktivnost i smanjenje koncentracije aldosterona u plazmi perzistiraju, što ukazuje na efikasnu blokadu receptora angiotenzina II. Nakon prestanka uzimanja losartana, aktivnost renina u plazmi i koncentracija angiotenzina II smanjili su se u roku od 3 dana na početne vrijednosti uočene prije početka primjene lijeka.

Losartan i njegov aktivni metabolit imaju visok afinitet za angiotenzin II receptore (tip AT1).

Koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u plazmi, kao i antihipertenzivni učinak losartana, rastu s povećanjem doze lijeka.

Maksimalni antihipertenzivni efekat se razvija 3-6 nedelja nakon početka primene leka.

Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom, proteinurijom (više od 2 g dnevno), bez dijabetesa, primena leka značajno smanjuje proteinuriju, izlučivanje i imunoglobulin G (IgG).

Kod žena u postmenopauzi sa arterijskom hipertenzijom koje su uzimale losartan u dozi od 50 mg/dan tokom 4 nedelje, nije bilo efekta terapije na bubrežne i sistemske nivoe prostaglandina.

Losartan ne utiče na autonomne reflekse i nema dugotrajan efekat na nivoe u plazmi.

Kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom, losartan u dozama do 150 mg dnevno ne uzrokuje klinički značajne promjene u koncentraciji triglicerida, ukupnog kolesterola i kolesterola lipoproteina visoke gustoće. U istim dozama, losartan nema utjecaja na koncentraciju u krvi natašte. Losartan je uzrokovao smanjenje koncentracije mokraćne kiseline u serumu (obično manje od 0,4 mg/dL), koje je potrajalo tijekom dugotrajne terapije. U kontroliranim kliničkim studijama koje su uključivale pacijente s arterijskom hipertenzijom, nije bilo slučajeva ukidanja lijeka zbog povećanja kreatinina ili kalija u krvnom serumu.

Farmakokinetika

Usisavanje

Kada se uzima oralno, losartan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Sistemska bioraspoloživost losartana je približno 33%; unos hrane ne utiče na bioraspoloživost losartana. Prosječne maksimalne koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita postižu se nakon 1 sata, odnosno nakon 3-4 sata.

Distribucija

Losartan i njegov aktivni metabolit su više od 99% vezani za proteine ​​plazme (uglavnom albumin). Volumen distribucije losartana je 34 litre. Losartan praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Metabolizam

Losartan podliježe efektu prvog prolaska kroz jetru i metabolizira se uz učešće izoenzima citokroma P450 CYP2C9. Otprilike 14% doze losartana primijenjene intravenozno ili oralno se pretvara u njegov aktivni metabolit (EXP3174) s karboksilnom grupom. Nastaju i biološki neaktivni metaboliti: dva glavna (kao rezultat hidroksilacije butilnog bočnog lanca) i jedan manje značajan - N-2-tetrazol glukuronid.

Odstranjivanje

Klirens iz plazme losartana i njegovog aktivnog metabolita je 600 ml/min, odnosno 50 ml/min. Bubrežni klirens losartana i njegovog aktivnog metabolita je približno 74 ml/min, odnosno 26 ml/min. Kada se losartan uzima oralno, oko 4% doze se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega, a unutar 6% doze izlučuje se bubrezima u obliku aktivnog metabolita. Losartan i njegov aktivni metabolit imaju linearnu farmakokinetiku kada se losartan primjenjuje oralno u dozama do 200 mg. Nakon oralne primjene, koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u plazmi se smanjuju polieksponencijalno s konačnim poluživotom od približno 2 odnosno 6-9 sati.

Izlučivanje losartana i njegovih metabolita se javlja u žuči i bubrezima. Nakon oralne primjene losartana označenog sa 14 C, oko 35% radioaktivne oznake nalazi se u urinu, a 58% u izmetu.

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u plazmi kod starijih muških pacijenata sa arterijskom hipertenzijom ne razlikuju se značajno od onih kod mlađih muških pacijenata sa arterijskom hipertenzijom.

Koncentracije losartana u plazmi bile su 2 puta veće kod žena s hipertenzijom u odnosu na muškarce s hipertenzijom. Koncentracije aktivnog metabolita nisu se razlikovale između muškaraca i žena. Ova očigledna farmakokinetička razlika nije klinički značajna.

Kada se losartan uzimao oralno kod pacijenata s blagom do umjerenom alkoholnom cirozom jetre, koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi bile su 5 odnosno 1,7 puta (respektivno) veće nego kod mladih zdravih muških dobrovoljaca.

Koncentracije losartana u plazmi kod pacijenata sa klirensom kreatinina iznad 10 ml/min nisu se razlikovale od onih kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega. Kod pacijenata kojima je potrebna hemodijaliza, površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme (AUC) je približno 2 puta veća nego kod pacijenata s normalnom funkcijom bubrega. Koncentracije aktivnog metabolita u plazmi se ne mijenjaju u bolesnika s oštećenom funkcijom bubrega ili u bolesnika na hemodijalizi. Losartan i njegov aktivni metabolit ne uklanjaju se iz krvotoka hemodijalizom.

Indikacije

- arterijska hipertenzija;

— smanjenje rizika od povezanog kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore, što se manifestira smanjenjem kumulativne incidencije kardiovaskularnog mortaliteta, incidencije moždanog udara i infarkta miokarda;

- zaštita bubrega kod pacijenata sa dijabetesom melitusom tipa 2 sa proteinurijom - usporavanje progresije zatajenja bubrega, što se manifestira smanjenjem incidencije hiperkreatininemije, incidencije završnog stadijuma kronične bubrežne insuficijencije (ESRD), koji zahtijeva hemodijalizu ili transplantaciju bubrega , stope mortaliteta, kao i smanjenje proteinurije;

- hronično zatajenje kada je liječenje ACE inhibitorima neučinkovito.

Kontraindikacije

- preosjetljivost na bilo koju komponentu lijeka;

- trudnoća i dojenje;

— starost do 18 godina;

- refraktorna hiperkalijemija;

- netolerancija na laktozu, nedostatak laktaze i sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;

- dehidracija;

- teško zatajenje jetre (bez iskustva sa upotrebom);

- istodobna primjena s aliskirenom kod pacijenata sa dijabetes melitusom i/ili oštećenom funkcijom bubrega (brzina glomerularne filtracije manja od 60 ml/min).

Pažljivo: zatajenje jetre (manje od 9 Child-Pugh bodova), arterijska hipotenzija, smanjen volumen cirkulirajuće krvi (BCV), neravnoteža vode i elektrolita, hiperkalemija, bilateralna stenoza bubrežne arterije ili stenoza arterije jednog bubrega, zatajenje bubrega, stanja nakon bubrega transplantacija, aortna i mitralna stenoza, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija, angioedem u anamnezi, teška srčana insuficijencija (IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji), koronarna bolest srca, zatajenje srca sa aritmijama opasnim po život, cerebrovaskularne bolesti, primarni aldosteronizam, zatajenje srca sa prateća teška bubrežna insuficijencija.

Doziranje

Unutra, bez obzira na unos hrane.

Lijek se može uzimati kao monoterapija ili u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Arterijska hipertenzija

Standardna početna doza i doza održavanja za većinu pacijenata je 50 mg jednom dnevno. Maksimalni antihipertenzivni efekat se postiže 3-6 nedelja od početka terapije.

Kod nekih pacijenata, da bi se postigao veći učinak, doza se može povećati na maksimalnu dnevnu dozu od 100 mg jednom dnevno.

Kod pacijenata sa smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi (na primjer, kada uzimaju diuretike u velikim dozama), početnu dozu lijeka treba smanjiti na 25 mg 1 put dnevno (pogledajte odjeljak "Posebne upute").

Nema potrebe za odabirom početne doze kod starijih pacijenata i pacijenata sa zatajenjem bubrega, uključujući pacijente na dijalizi.

Pacijenti sa zatajenjem jetre (manje od 9 bodova na Child-Pugh skali) tokom postupka hemodijalize, kao i pacijenata starijih od 75 godina Preporučuje se propisivanje lijeka u nižoj početnoj dozi od 25 mg jednom dnevno.

Smanjenje rizika od povezanog kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore

Standardna početna doza lijeka je 50 mg 1 put dnevno. U budućnosti se preporučuje dodavanje hidroklorotiazida ili povećanje doze losartana na 100 mg (uzimajući u obzir stupanj smanjenja krvnog tlaka (BP)) u jednoj ili dvije doze.

Zaštita bubrega kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 2 i proteinurijom.

Standardna početna doza lijeka je 50 mg 1 put dnevno. U budućnosti se preporučuje povećanje doze Losartana na 100 mg 1 put dnevno, uzimajući u obzir stepen smanjenja krvnog pritiska. Losartan se može propisati zajedno s drugim antihipertenzivnim lijekovima (diuretici, blokatori sporih kalcijumskih kanala, alfa i beta blokatori, antihipertenzivi centralnog djelovanja), inzulinom i drugim hipoglikemijskim lijekovima (derivati ​​sulfonilureje, glitazoni i inhibitori glukozidaze).

Hronična srčana insuficijencija

Početna doza lijeka je 12,5 mg 1 put dnevno. Tipično, doza se titrira u sedmičnim intervalima (tj. 12,5 mg jednom dnevno, 25 mg jednom dnevno, 50 mg jednom dnevno) do uobičajene doze održavanja od 50 mg jednom dnevno na osnovu individualne tolerancije.

Nuspojave

U većini slučajeva losartan se dobro podnosi, nuspojave su blage i prolazne i ne zahtijevaju prekid primjene lijeka.

Neželjena dejstva koja se primećuju prilikom uzimanja leka klasifikovana su u kategorije u zavisnosti od učestalosti njihovog pojavljivanja: veoma česta > 1/10 (10%); često > 1/100 (1%)< 1/10 (10 %); иногда > 1/1000 (0,1 %), < 1/100 (1 %): редко >1/10000 (0,01 %), < 1/1000 (0,1 %); очень редко < 1/10000 (0.01 %), включая отдельные события.

Nuspojave koje se javljaju sa učestalošću većom od 1%

Opšti prekršaji: astenija, slabost, umor, bol u grudima, periferni edem.

palpitacije, tahikardija.

bol u stomaku, dijareja, dispepsija, mučnina.

bol u leđima, nogama, grčevi u mišićima.

Iz centralnog nervnog sistema (CNS): vrtoglavica, glavobolja, nesanica.

Iz respiratornog sistema: kašalj, bronhitis, oticanje nazalne sluznice, faringitis, sinusitis, infekcije gornjih disajnih puteva.

Nuspojave koje se javljaju sa incidencijom manjom od 1%

Iz kardiovaskularnog sistema: angina pektoris, simptomatska arterijska hipotenzija (posebno kod pacijenata s intravaskularnom dehidracijom, na primjer, pacijenti s teškim zatajenjem srca ili kada uzimaju diuretike u visokim dozama), ortostatska hipotenzija ovisna o dozi, bradikardija, aritmije, infarkt miokarda, vaskulitis.

Iz probavnog sistema: anoreksija, suva oralna sluznica, zubobolja, nadutost, gastritis, zatvor, hepatitis, disfunkcija jetre, povraćanje.

Sa kože: suha koža, ekhimoza, eritem, fotosenzibilnost, pojačano znojenje, alopecija.

Alergijske reakcije: urtikarija, svrab, kožni osip, angioedem (uključujući oticanje larinksa, glasnih nabora koji uzrokuju opstrukciju disajnih puteva i/ili oticanje lica, usana, ždrijela i/ili jezika).

Iz hematopoetskog sistema: anemija, trombocitopenija, eozinofilija, Henoch-Schönlein purpura.

Iz nervnog sistema i čulnih organa: anksioznost, poremećaj sna, pospanost, oštećenje pamćenja, periferna neuropatija, parestezija, hipoestezija, tremor, ataksija, depresija, nesvjestica, tinitus, poremećaj okusa, oštećenje vida, konjuktivitis, migrena.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, artritis, bol u ramenu i kolenu, fibromijalgija.

Iz urinarnog sistema: Urinarne urgentnosti, infekcije urinarnog trakta, bubrežna disfunkcija.

Iz reproduktivnog sistema: smanjen libido, impotencija.

Ostalo: pogoršanje gihta, krvarenje iz nosa.

Iz laboratorijskih parametara:

često - hiperkalijemija (sadržaj kalija više od 5,5 mmol/l);

rijetko - povećane koncentracije uree, rezidualnog dušika, kreatinina u krvnom serumu;

vrlo rijetko - umjereno povećanje aktivnosti transaminaza (aspartat aminotransferaza, alanin aminotransferaza), hiperbilirubinemija.

Pažnja! Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputstvu, obavijestite svog liječnika.

Predoziranje

Informacije o predoziranju lijekom su ograničene.

Najvjerovatniji simptomi

Izrazito smanjenje krvnog pritiska i tahikardija: bradikardija može nastati zbog parasimpatičke (vagalne) stimulacije.

Tretman

Forsirana diureza, simptomatska terapija. Ni losartan ni njegov aktivni metabolit se ne uklanjaju iz organizma hemodijalizom.

Interakcije lijekova

Može se prepisati sa drugim antihipertenzivnim lekovima.

Nije bilo klinički značajnih interakcija između losartana i lijekova kao što su hidroklorotiazid, digoksin, varfarin, cimetidin i fenobarbital, ketokonazol i eritromicin.

Rifampicin i flukonazol smanjuju nivo aktivnog metabolita. Klinički značaj ovih interakcija nije utvrđen.

Kao i kod drugih lijekova koji blokiraju stvaranje angiotenzina II i njegove učinke, istovremena primjena diuretika koji štede kalij (npr. spironolakton, triamteren, amilorid, eplerenon) ili agenasa za povećanje kalija (npr. heparin), suplemenata kalija i kalijuma koji sadrže soli mogu dovesti do povećanja nivoa kalijuma u serumu.

Kao i kod primjene drugih lijekova koji utječu na izlučivanje natrijuma, liječenje losartanom može biti praćeno smanjenjem izlučivanja natrijuma i povećanjem koncentracije litijuma u serumu, stoga, tijekom istovremenog liječenja preparatima litijuma, treba pratiti njegovu koncentraciju u serumu.

Nesteroidni protuupalni lijekovi (NSAID), uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2 (COX-2), mogu smanjiti učinak diuretika i drugih antihipertenzivnih sredstava. Stoga, antihipertenzivni učinak antagonista receptora angiotenzina II ili ACE inhibitora može biti oslabljen kada se koriste istovremeno s NSAIL, uklj. sa selektivnim inhibitorima COX-2.

Kod nekih pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega koji su liječeni nesteroidnim protuupalnim lijekovima, istodobna primjena antagonista angiotenzina II može uzrokovati dalje pogoršanje bubrežne funkcije. Obično je ovaj efekat reverzibilan.

Drugi antihipertenzivni lijekovi mogu povećati težinu antihipertenzivnog efekta losartana. Istodobna primjena lijekova (na primjer, tricikličnih antidepresiva, antipsihotika, baklofena, amifostin) koji snižavaju krvni tlak kao primarni ili nuspojava može povećati rizik od razvoja arterijske hipotenzije.

Dvostruka blokada RAAS-a upotrebom antagonista receptora angiotenzina II, ACE inhibitora ili aliskirena povezana je s povećanim rizikom od hipotenzije, sinkope, hiperkalemije i bubrežne disfunkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega) u usporedbi s monoterapijom. Neophodno je pažljivo pratiti krvni pritisak, funkciju bubrega i ravnotežu vode i elektrolita kod pacijenata koji uzimaju losartan i druge lekove koji utiču na RAAS. Losartan se ne preporučuje za istovremenu primjenu s aliskirenom kod pacijenata sa dijabetes melitusom. Treba izbjegavati istovremenu primjenu losartana i aliskirena kod pacijenata sa zatajenjem bubrega (brzina glomerularne filtracije manja od 60 ml/min).

Kada se koristi istovremeno sa fluvastatinom (slabim inhibitorom izoenzima CYP2C9), nije otkrivena razlika u efektu.

Ako Vam je propisan losartan i uzimate druge lijekove, posavjetujte se sa svojim ljekarom o tome.

specialne instrukcije

Alergijske reakcije. Anafilaktičke reakcije, angioedem koji zahvaća larinks i ždrijelo koji uzrokuje opstrukciju dišnih puteva i/ili oticanje lica, usana, ždrijela i/ili jezika rijetko su prijavljeni kod pacijenata koji su uzimali losartan. Neki od ovih pacijenata su imali angioedem u anamnezi dok su uzimali druge lijekove, uključujući ACE inhibitore. Stoga, kada se lijek propisuje pacijentima s angioedemom u anamnezi, potreban je poseban oprez.

Arterijska hipotenzija i neravnoteža vode i elektrolita ili smanjen volumen krvi. Kod pacijenata sa smanjenim volumenom krvi (na primjer, onih koji primaju diuretike u visokim dozama), može doći do simptomatske arterijske hipotenzije. Korekcija takvih stanja mora se izvršiti prije propisivanja losartana ili početka liječenja lijekom u nižoj dozi (vidjeti dio „Način primjene i doziranje“). Poremećaj ravnoteže vode i elektrolita tipičan je za pacijente sa zatajenjem bubrega sa dijabetesom melitusom tipa 2 ili bez dijabetes melitusa, stoga, prilikom propisivanja lijeka ovoj kategoriji pacijenata, treba biti posebno oprezan zbog rizika od razvoja hiperkalemije (vidjeti dio Nuspojave, pododjeljak Indikatori laboratorijskih ispitivanja).

Tokom liječenja potrebno je redovno kontrolirati razinu kalija u krvi, posebno kod starijih pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega. Tokom liječenja losartanom, pacijenti ne bi trebali uzimati suplemente kalija ili zamjene za sol koje sadrže kalij bez prethodne konsultacije sa svojim ljekarom.

Aortna ili mitralna stenoza, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija. Kao i kod svih lijekova koji imaju vazodilatacijski učinak, antagoniste receptora angiotenzina II treba davati s oprezom pacijentima sa aortalnom ili mitralnom stenozom ili opstruktivnom hipertrofičnom kardiomiopatijom.

Koronarna bolest srca i cerebrovaskularne bolesti. Kao i kod svih lijekova koji imaju vazodilatacijski učinak, antagoniste receptora angiotenzina II treba oprezno primjenjivati ​​kod pacijenata sa koronarnom bolešću srca ili cerebrovaskularnom bolešću, jer prekomjerno smanjenje krvnog tlaka u ovoj grupi pacijenata može dovesti do razvoja infarkta miokarda ili moždani udar.

Hronična srčana insuficijencija (CHF). Kao i kod upotrebe drugih lijekova koji djeluju na RAAS, kod pacijenata sa CHF i sa ili bez oštećene funkcije bubrega, postoji rizik od razvoja teške hipotenzije ili akutnog zatajenja bubrega.

Nema dovoljno iskustva s primjenom losartana kod pacijenata sa srčanom insuficijencijom i istovremenom teškom bubrežnom insuficijencijom, kod pacijenata s teškim zatajenjem srca (NYHA funkcionalna klasa IV), kao i kod pacijenata sa zatajenjem srca i simptomatskim aritmijama opasnim po život. Stoga, losartan treba propisivati ​​s oprezom pacijentima u ovim grupama.

Primarni hiperaldosteronizam. Pacijenti sa primarnim hileraldosteronizmom uglavnom ne reaguju dobro na terapiju antihipertenzivima koji deluju tako što inhibiraju RAAS, pa se primena losartana ne preporučuje u ovoj grupi pacijenata.

Disfunkcija jetre. Podaci iz farmakokinetičkih studija pokazuju da se koncentracija losartana u krvnoj plazmi kod pacijenata s cirozom jetre značajno povećava, pa pacijenti s anamnezom bolesti jetre trebaju koristiti lijek u nižoj dozi (vidjeti dio „Doziranje i primjena“).

Disfunkcija bubrega. Zbog inhibicije RAAS-a, kod nekih osjetljivih pacijenata uočene su promjene u funkciji bubrega, uključujući razvoj zatajenja bubrega. Ove promjene mogu nestati nakon prekida liječenja.

Neki lijekovi koji utječu na RAAS mogu povećati koncentraciju uree u krvi i kreatinina u serumu kod pacijenata sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili arterijskom stenozom solitarnog bubrega. Promjene u bubrežnoj funkciji mogu biti reverzibilne nakon terapije. Tokom perioda lečenja potrebno je redovno pratiti koncentraciju kreatinina u krvnom serumu u redovnim intervalima.

Stariji pacijenti. Kliničke studije nisu otkrile nikakve razlike u sigurnosti i djelotvornosti losartana kod starijih pacijenata.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i mašinama

Tokom perioda lečenja potrebno je voditi računa o upravljanju vozilima i bavljenju drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija (moguća je vrtoglavica, posebno kod pacijenata koji uzimaju diuretike i prelaze na terapiju lekovima).

Trudnoća i dojenje

Upotreba Losartana tokom trudnoće je kontraindikovana.

Lijekovi koji direktno utiču na sistem renin-angiotenzin-aldosteron (RAAS), kada se koriste u drugom i trećem trimestru trudnoće, mogu uzrokovati razvojne defekte ili čak smrt fetusa u razvoju. Stoga, ako se utvrdi trudnoća, uzimanje losartana treba odmah prekinuti.

Eksperimentalne studije su pokazale da lijek uzrokuje razvojne nedostatke i dovodi do smrti fetusa ili novorođenčeta. Vjeruje se da je mehanizam ovog efekta farmakološki posredovan učinak na RAAS. Bubrežna perfuzija ljudskog fetusa, ovisno o razvoju RAAS-a, počinje u drugom tromjesečju. Rizik za fetus se povećava ako se Losartan uzima u drugom ili trećem trimestru trudnoće. Primjena antagonista receptora angiotenzina II u drugom ili trećem trimestru trudnoće ima toksični učinak na fetus (smanjenje funkcije bubrega, razvoj oligohidramnija, sporije okoštavanje lubanje) i novorođenče (zatajenje bubrega, arterijska hipotenzija, hiperkalijemija). Ako je lijek Losartan korišten u drugom tromjesečju trudnoće i kasnije, preporučuje se ultrazvuk kostiju lubanje i procjena funkcije bubrega.

Nije poznato da li se Losartan izlučuje u majčino mlijeko. Kada koristite Losartan tokom dojenja, potrebno je donijeti odluku o prekidu dojenja ili o prekidu liječenja lijekom, uzimajući u obzir njegovu važnost za majku.

Na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne višoj od 25°C. Čuvati van domašaja djece. Rok trajanja - 3 godine.

Prilikom propisivanja lijeka Losartan važno je proučiti upute za uporabu kako bi se utvrdilo prisutnost ili odsutnost kontraindikacija za njegovu primjenu i moguće nuspojave.

Sastav i oblik oslobađanja

Sastav lijeka Losartan uključuje aktivnu farmaceutsku supstancu - losartan kalij.​

Doziranje: 12,5 mg; 25 mg; ​50​ mg; 100 mg.​

Dodatne komponente: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, natrijum kroskarmeloza, polisorb, povidon, magnezijumova so stearinske kiseline.

Komponente ljuske: polivinil alkohol, titanijum oksid, makrogol, talk, aktivirani dimetikon, boje, itd.

Losartan se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta okruglog oblika, površina ljuske može biti hrapava. U zavisnosti od doze aktivnog sastojka, Losartan tablete imaju različite boje, što olakšava određivanje njihove doze u odsustvu originalnog pakovanja.

• 12,5 mg, 25 mg - bele tablete sa mogućom nijansom sive.
• 50 mg - roze tablete​. ​
• 100 mg - žute tablete​.​

Losartan se proizvodi u blister pakovanju od po 10/1 kom. U kutiju stane 1-6 takvih pakovanja. Takođe, tablete Losartan se mogu prodavati u teglama od 10-100 komada. u svakom.​

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika. Medicinski lijek Losartan pripada grupi blokatora receptora angiotenzina II koji djeluju na sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Zbog uticaja aktivne supstance na AT-I receptore određenih tkiva, dolazi do značajnih procesa: vazokonstrikcije, oslobađanja aldosterona itd. Losartan i njegov aktivni metabolit pomažu u blokiranju delovanja angiotenzina II. Također, Losartan ne inhibira ACE i ne sprječava uništavanje bradikinina. Losartan ima tendenciju da poveća aktivnost renina u krvi, što zauzvrat povećava količinu angiotenzina II.

Jednokratna upotreba lijeka ima antihipertenzivni učinak, koji dostiže graničnu vrijednost nakon 6 sati i nestaje u roku od 24 sata. Stabilan antihipertenzivni efekat javlja se 3-6 nedelja nakon početka terapije losartanom.

Dušo. Lijek normalizira količinu uree u krvi i ne utječe na autonomne reflekse i sadržaj norepinefrina u krvnoj plazmi. Uzimanje 150 mg aktivne supstance Losartan dnevno ne utiče na nivo holesterola ili glukoze u krvi.

Farmakokinetika. Dušo. Lijek Losartan se primjenjuje oralno i ima dobru apsorpciju u gastrointestinalnom traktu. se razgrađuje u jetri s daljnjim stvaranjem aktivnog metabolita. Otprilike 33% lijeka dospijeva u sistemsku cirkulaciju i neovisno je o unosu hrane. Granična vrijednost u krvi se postiže 1-4 sata nakon primjene Losartana.Lijek ne prelazi polupropusnu barijeru između krvi i nervnog tkiva. Oko 14% konzumiranog meda. Lijek stvara aktivni metabolit.

Poluživot Losartana je 1,5-2 sata, aktivni metabolit je 6-9 sati. Lijek Losartan nema kumulativno djelovanje kada se konzumira u dozi od 100 mg ili više. Izlučuje se kroz bubrege i crijeva zajedno sa žuči. Hemodijaliza za uklanjanje losartana i njegovog aktivnog metabolita nije efikasna.

Pacijenti na hemodijalizi imaju dvostruko veći AUC u odnosu na prosječnu osobu.

Bolesnici s alkoholnom cirozom jetre u početnom ili srednjem stadijumu imaju višak losartana i aktivnog metabolita za 5, odnosno 1,7 puta.

Video

Za arterijsku hipertenziju: Stariji muškarci imaju iste nivoe losartana i metabolita u krvi kao i mlađi muškarci; žene i muškarci imaju različite nivoe ovih elemenata u krvi. Ova razlika nije bitna u liječenju.

Šta doktori kažu o hipertenziji

Doktor medicinskih nauka, profesor Emelyanov G.V.:

Već dugi niz godina liječim hipertenziju. Prema statistikama, u 89% slučajeva hipertenzija dovodi do srčanog ili moždanog udara i smrti. Trenutno, otprilike dvije trećine pacijenata umire u prvih 5 godina od progresije bolesti.

Sljedeća činjenica je da je moguće i potrebno sniziti krvni tlak, ali to ne liječi samu bolest. Jedini lijek koji službeno preporučuje Ministarstvo zdravlja za liječenje hipertenzije, a koriste ga i kardiolozi u svom radu. Lijek djeluje na uzrok bolesti, što omogućava potpuno uklanjanje hipertenzije. Osim toga, u okviru federalnog programa, može ga dobiti svaki stanovnik Ruske Federacije BESPLATNO.

Indikacije za upotrebu

Bitan! Agronom iz Barnaula sa 8 godina iskustva u hipertenziji pronašao je stari recept, pokrenuo proizvodnju i pustio proizvod koji će vas jednom za svagda osloboditi problema s krvnim pritiskom...

Način primjene

Lijek Losartan se mora uzimati oralno, bez obzira na obroke. Losartan se koristi i kao monoterapija i u kombinaciji s antihipertenzivnim lijekovima. Kada ne postoje posebne upute za doziranje, dnevna doza aktivne tvari se obično uzima odjednom.

Za liječenje arterijske hipertenzije primarna doza je 50 mg losartana, a dnevna doza je slična. Trajni antihipertenzivni efekat se javlja 3-6 nedelja nakon početka terapije. U nekim slučajevima moguće je povećati dozu na 100 mg losartana (granična doza) kada se ne postigne željeni učinak.

U slučajevima kada je volumen krvi u tijelu smanjen zbog primjene diuretika, primjena Losartana počinje s minimalnom dozom od 25 mg dnevno.

Starijim osobama, pacijentima sa zatajenjem bubrega i onima na dijalizi nije potreban individualni odabir doze losartana.

Kod zatajenja jetre do 9 bodova (Child-Pugh skala), pacijentima na hemodijalizi starijim od 75 godina propisuje se losartan 25 mg aktivne tvari dnevno.

Da bi se smanjila mogućnost pojave sličnih faktora u toku bolesti kardiovaskularnog sistema i smrti kod osoba koje pate od hipertenzije i hipertrofije lijeve komore, preporučena doza Losartana je 50 mg dnevno. Naknadno liječenje uključuje povećanje doze dva puta (ovisno o kvaliteti smanjenja krvnog tlaka za 1-2 doze) ili kombiniranu primjenu s hidroklorotiazidom.

Za zaštitu bubrega kod dijabetes melitusa tipa 2 sa proteinurijom Propisana doza Losartana je 50 mg. Naknadno liječenje uključuje udvostručenje doze (ovisno o kvaliteti smanjenja krvnog tlaka). Također, lijek Losartan se može koristiti u kombinaciji s drugim grupama antihipertenzivnih lijekova, inzulina i hipoglikemika.

Za hroničnu srčanu insuficijenciju, primarna doza Losartana je 12,5 mg aktivne supstance. Postepenom promjenom doze (tjedni interval) određuje se sigurna doza Losartana i povećava na 50 mg odjednom.

Kontraindikacije

Kao i većina antihipertenzivnih lijekova, Losartan ima niz kontraindikacija za primjenu. Samo sveobuhvatan pregled pacijenta može otkriti nepreporučene aspekte upotrebe lijeka.

Glavne kontraindikacije za Losartan su:

Trudnoća i dojenje

Upotreba Losartana tokom trudnoće i dojenja je strogo kontraindikovana. medicinski lijekovi koji djeluju na RAAS, kada se koriste u drugom i trećem tromjesečju trudnoće, mogu izazvati defekte u razvoju djeteta i intrauterinu smrt. Kada postanete svjesni trudnoće, trebali biste odmah prestati koristiti Losartan.

Ako postoji potreba za terapijom losartanom tokom dojenja, dijete treba prebaciti na vještačko hranjenje za vrijeme trajanja liječenja.

Sigurnost i djelotvornost lijeka za primjenu kod osoba mlađih od 18 godina nisu dokazane.

Predoziranje

U slučajevima kada je prekoračena maksimalna dnevna doza Losartana, Mogu se pojaviti sljedeći simptomi:

1. tahikardija.
2. Smanjen krvni pritisak.
3. Bradikardija.

Predoziranje Losartanom se liječi povećanjem količine proizvedenog urina (ubrizgavanjem velikih količina tekućine i upotrebom diuretika). Koristi se i simptomatska terapija.

Nuspojave

Lijek Losartan se dobro podnosi. Neželjene reakcije organizma su blage i brzo prolaze; Losartan ne zahtijeva prekid ako se pojave.

Lijek može imati sljedeće negativne efekte:

1. Kardiovaskularni sistem: tahikardija, angina pektoris, bradikardija, infarkt miokarda (vrlo retko), aritmija, vaskulitis.
2. Nervni sistem: glavobolja, vrtoglavica, asomnija, pogoršanje kvaliteta sna, pamćenje, pospanost, letargija, poremećaji osjetljivosti kože, depresija, nesvjestica.
3. Probavni trakt: bol u trbuhu, dijareja, napadi mučnine i povraćanja, zatvor, disfunkcija jetre, nadutost itd.
4. Urinarni sistem: infekcije trakta, spontani nagon za mokrenjem, disfunkcija bubrega.
5. Respiratornog sistema: kašalj, oticanje nosne sluznice, bronhitis, faringitis, infekcije.
6. muskulatura: grčevi u mišićima, bolovi u nogama i leđima, artritis, fibromijalgija itd.
7. alergija: kožni osip raznih vrsta, angioedem.
8. ostalo: anemija, smanjen broj trombocita, poremećena muška funkcija, smanjen libido, astenija, krvarenje iz nosa.
9. Laboratorijski indikatori: povećane razine dušika, uree i kreatinina u krvi.

Interakcija s drugim lijekovima

Losartan je moguće koristiti u kombinaciji s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Beta-blokatori, simpatolitici - paralelna upotreba međusobno pojačava učinak svakog lijeka.​

Diuretici - kombinovana upotreba dopunjuje efekte svakog od njih.

Hidrohlorotiazid, digoksin, varfarin, cimetidin, fenobarbital, ketokonazol, eritromicin - nije utvrđeno dejstvo losartana na promene u količini ovih lekova u krvi.

Rifampicin, flukonazol - smanjuju sadržaj aktivnog metabolita u krvi.

Diuretici koji štede kalij, suplementi kalija - paralelna upotreba povećava mogućnost razvoja hiperkalijemije.

Nesteroidni protuupalni lijekovi - smanjuju efikasnost diuretika i antihipertenzivnih lijekova.

Litijum – istovremena upotreba može povećati količinu litijuma u krvi. Ako je neophodna istovremena upotreba, preporučuje se stalno praćenje nivoa litijuma u krvi.

specialne instrukcije

Rijetko, primjena Losartana može izazvati angioedem, koji može uzrokovati začepljenje dišnih puteva i anafilaktičke reakcije u tijelu. Stoga morate biti posebno oprezni kada uzimate Losartan kada takvi faktori rizika postoje.

Bolesnici sa smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi mogu izazvati sekundarnu hipotenziju primjenom losartana. Stoga, prije početka terapije Losartanom, sve pokazatelje treba vratiti na normalu i započeti terapiju minimalnom dozom.

Losartan Canon.

Losartan Richter.

Carzartan.

Losartan Teva​.​

Prije zamjene lijeka Losartan na sličan lijek potrebno je konzultirati liječnika radi eventualnog prilagođavanja propisane doze djelatne tvari i uzimajući u obzir postojeće kontraindikacije za primjenu.

Cijena

Cijena Losartana može varirati u zavisnosti od zemlje porijekla, dobavljača, regije kupovine itd.

U Rusiji cijena lijeka:​

• Losartan tablete br. 30, 12,5 mg, počinju od 70 rubalja.
• Losartan tablete br. 30, po 25 mg, koštaju od 120 rubalja.
• Losartan tablete br. 30, po 50 mg - od 130 rubalja.
• Losartan tablete br. 30, po 100 mg - od 190 rubalja.

Losartan: upute za uporabu i recenzije

Losartan je lijek sa antihipertenzivnim djelovanjem.

Oblik i sastav izdanja

Losartan se proizvodi u obliku filmom obloženih tableta: okrugle, bikonveksne, lagana hrapavost površine je prihvatljiva; na lomu - bijela sa žućkastim nijansama ili bijela; 12,5 i 25 mg – bijeli sa sivkastom nijansom ili bijeli, 50 mg – ružičasti, 100 mg – žuti (u blisterima od 10 kom., 3 blistera u kartonskom pakovanju; u blisterima od 15 kom., po 2, 4, 6 blisteri u kartonskom pakovanju; u blister pakovanjima od 10, 30 kom., 1-6, 10 pakovanja u kartonskom pakovanju; u blister pakovanjima od 20 kom., 1, 3 pakovanja u kartonskom pakovanju; u konturnim blister pakovanjima od 7 komada kom., 1-4 pakovanja u kartonskom pakovanju; u teglama (teglama) od 10, 20, 30, 40, 50, 60, 100 kom., 1 limenka u kartonskom pakovanju).

1 tableta sadrži:

• Aktivna supstanca: losartan kalijum – 12,5 mg, 25 mg, 50 mg ili 100 mg;
• Pomoćne tvari (tablete od 12,5/25/50/100 mg, respektivno): laktoza monohidrat (mliječni šećer) – 114,63/149,5/270,6/115 mg, mikrokristalna celuloza – 5,72/12,24 /26,6/40 mg croosescarl. 4,29/9,18/15,2/11,2 mg, koloidni silicijum dioksid (aerosil) – 1,43/2,04/3,8/ 2 mg, povidon (polivinilpirolidon niske molekulske mase) – 0/0/0/9 mg, magnezijum stearat – 1,43/2,4,4 mg /2,8 mg.

Sastav školjke:

• 12,5 i 25 mg (respektivno): Opadry II bijeli (polivinil alkohol (E1203) – 40%, titanijum dioksid (E171) – 25%, polietilen glikol (makrogol) (E1521) – 20,2%, talk (E553b)) – 14 – 2,983/3,975 mg, simetikon emulzija 30% (voda – 50-69,5%, polidimetilsiloksan – 25,5-33%, polietilen glikol sorbitan tristearat – 3-7%, metilceluloza – 1-5%, 1-5%) – silikagel – 0,017/0,025 mg;
• 50 mg: Opadry II roze (polivinil alkohol (E1203) – 40%, titanijum dioksid (E171) – 24,18 %, talk (E553b) – 14,8 %, polietilen glikol (makrogol) (E1521) – 20,2 %, karmin crveni dioksid) ) – 0,54%, aluminijumski lak na bazi šarmantne crvene boje (E129) – 0,08%, aluminijumski lak na bazi Sunset žute boje (E110) – 0,15%, aluminijumski lak na bazi boje kinolin žuta (E104) – 0,095%) – 9. , simetikon emulzija 30% (voda – 50-69,5%, polietilen glikol sorbitan tristearat – 3-7%, polidimetilsiloksan – 25,5-33%, metilceluloza – 1-5%, silika gel – 1-5%) – 0,077 mg;
• 100 mg: (hipromeloza - 4,8 mg, talk - 1,6 mg, titanijum dioksid - 0,826 mg, polietilen glikol 4000 (makrogol 4000) - 0,72 mg, žuti željezov oksid (gvozdeni oksid) - 0,054 mg za oblaganje filma) : hipromeloza - 60%, talk - 20%, titanijum dioksid - 10,33%, makrogol 4000 (polietilen glikol 4000) - 9%, žuti željezov oksid (gvožđe oksid) - 0,67%) - 8 mg.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Losartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II (AT 1 podtip), namijenjen za internu upotrebu. Ova supstanca ne inhibira enzim koji konvertuje angiotenzin (kininazu II), koji katalizuje reakciju proizvodnje angiotenzina II iz angiotenzina I.

Angiotenzin II selektivno stupa u interakciju s AT1 receptorima mnogih tkiva (vaskularno glatko mišićno tkivo, tkivo bubrega, srce i nadbubrežne žlijezde), obavljajući važne biološke funkcije, uključujući vazokonstrikciju, oslobađanje aldosterona, itd. Angiotenzin II također stimulira proces proliferacije glatkih mišića ćelije. In vitro i in vivo, Losartan i E 3174 (farmakološki aktivni metabolit losartana) blokiraju fiziološki učinak angiotenzina II, bez obzira na put ili izvor sinteze. Losartan selektivno stupa u interakciju sa AT1 receptorima i ne vezuje se za receptore drugih hormona ili jonske kanale, koji igraju važnu ulogu u regulaciji funkcija kardiovaskularnog sistema. Losartan ne inhibira enzim koji konvertuje angiotenzin (kininazu II) i ne sprečava uništavanje bradikinina, pa su nuspojave indirektno izazvane interakcijom sa bradikininom prilično retke.

Kada se koristi losartan, nema negativne povratne informacije na lučenje renina, što dovodi do povećanja njegove aktivnosti u krvnoj plazmi. Povećanje aktivnosti renina uzrokuje povećanje sadržaja angiotenzina II, međutim, očuvana je i antihipertenzivna aktivnost i smanjenje koncentracije aldosterona u krvnoj plazmi, što ukazuje na efikasnost blokade receptora angiotenzina II. Losartan i njegov aktivni metabolit imaju veći afinitet za receptore angiotenzina I nego za receptore angiotenzina II. Aktivnost losartana je 10-40 puta manja od aktivnosti njegovog aktivnog metabolita.

Jedna oralna doza uzrokuje antihipertenzivni učinak (smanjenje sistoličkog i dijastoličkog krvnog tlaka), koji doseže maksimum nakon 6 sati, a zatim se postepeno smanjuje tijekom 24 sata.

Maksimalni antihipertenzivni efekat se primećuje nakon 3-6 nedelja.

U slučaju arterijske hipertenzije i odsustva dijabetes melitusa, primjena lijeka kod pacijenata sa proteinurijom (preko 2 g/dan) pouzdano dovodi do smanjenja proteinurije, izlučivanja imunoglobulina G i albumina.

Losartan stabilizira sadržaj uree u krvnoj plazmi i nema utjecaja na autonomne reflekse ili sadržaj norepinefrina u plazmi.

Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom dnevna doza Losartana od 150 mg ne mijenja koncentraciju ukupnog kolesterola, kolesterola lipoproteina visoke gustoće i triglicerida u krvnom serumu. Uzimanje slične doze lijeka na prazan želudac ne utječe na razinu glukoze u krvi.

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, losartan se dobro apsorbira iz gastrointestinalnog trakta i metabolizira se tijekom prvog prolaska kroz jetru karboksilacijom uz sudjelovanje izoenzima CYP2C9, što rezultira stvaranjem aktivnog metabolita.

Bioraspoloživost losartana je oko 33%. Maksimalna koncentracija aktivne tvari i njenog aktivnog metabolita u krvnom serumu postiže se 1, odnosno 3-4 sata nakon oralne primjene. Bioraspoloživost losartana je nezavisna od unosa hrane.

Preko 99% losartana i njegovog aktivnog metabolita vezano je za proteine ​​plazme (uglavnom albumin). Zapremina distribucije je 34 litre. Studije na štakorima su pokazale da losartan jedva prolazi krvno-moždanu barijeru.

Otprilike 14% losartana primijenjenog intravenozno ili oralno se pretvara u aktivni metabolit. Nastaju i neaktivni metaboliti, uključujući jedan manji metabolit N-2-tetrazol glukuronid i dva glavna metabolita koji nastaju nakon hidroksilacije butilnog bočnog lanca.

Klirens losartana u plazmi je 600 ml/min, njegov aktivni metabolit je 50 ml/min. Bubrežni klirens losartana je 74 ml/min, njegov aktivni metabolit je 26 ml/min. Kada se uzima oralno, oko 4% doze se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega, a 6% se izlučuje kao aktivni metabolit. Losartan i njegov aktivni metabolit karakterizira linearna farmakokinetika kada se primjenjuje oralno do 200 mg losartana. Poluživot losartana je 1,5-2 sata, njegov glavni metabolit je 6-9 sati. U dnevnoj dozi od 100 mg, losartan i njegov aktivni metabolit se ne akumuliraju u krvnoj plazmi.

Losartan i metaboliti se izlučuju putem bubrega i kroz crijeva sa žuči.

Kada je klirens kreatinina veći od 10 ml/min, sadržaj losartana u plazmi se ne razlikuje od onog kod pacijenata sa normalnom funkcijom bubrega.

Losartan i njegov aktivni metabolit se ne uklanjaju iz organizma hemodijalizom.

Kod pacijenata na hemodijalizi, AUC (površina ispod krivulje koncentracija-vrijeme) je 2 puta veća nego u bolesnika s normalnom funkcijom bubrega.

Kod umjerene i blage alkoholne ciroze jetre sadržaj losartana i njegovog aktivnog metabolita premašuje iste pokazatelje zdravih muških dobrovoljaca za 5, odnosno 1,7 puta.

Kod starijih muškaraca s arterijskom hipertenzijom, koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u plazmi ne razlikuju se od vrijednosti ovih parametara kod mladića sa sličnom dijagnozom. Kod žena koje pate od arterijske hipertenzije, koncentracije losartana u plazmi su dvostruko veće nego kod muškaraca koji boluju od ove bolesti. Sadržaj aktivnog metabolita razlikuje se između žena i muškaraca. Ova farmakokinetička razlika nije klinički značajna.

Indikacije za upotrebu

• Arterijska hipertenzija;
• Zaštita bubrega kod dijabetes melitusa tipa 2 proteinurijom (učinak se očituje usporavanjem progresije zatajenja bubrega, odnosno smanjenjem incidencije hiperkreatininemije, proteinurije, završnog stadijuma kronične bubrežne insuficijencije (zahtjeva transplantaciju bubrega ili hemodijalize), stope mortaliteta) ;
• Smanjenje rizika od povezanog kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore (učinak se manifestuje smanjenjem kumulativne incidencije moždanog udara, kardiovaskularnog mortaliteta i infarkta miokarda);
• Hronična srčana insuficijencija u slučaju neefikasnog liječenja inhibitorima angiotenzin konvertujućeg enzima.

Kontraindikacije

apsolutno:

• Teško zatajenje jetre (zbog nedostatka iskustva s upotrebom);
• Refraktorna hiperkalemija;
• Dehidracija;
• Nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu i sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze;
• Istovremena primjena s aliskirenom kod pacijenata sa dijabetes melitusom i/ili s funkcionalnim oštećenjem bubrega (sa brzinom glomerularne filtracije manjom od 60 ml u minuti);
• Trudnoća i dojenje;
• Starost do 18 godina;
• Preosjetljivost na komponente lijeka.

Relativni (bolesti/stanja kod kojih se Losartan treba koristiti s oprezom):

• Otkazivanja bubrega;
• Kršenje ravnoteže vode i elektrolita;
• Zatajenje jetre (manje od 9 Child-Pugh bodova);
• Srčana ishemija;
• Arterijska hipotenzija;
• Smanjen volumen cirkulirajuće krvi;
• hiperkalijemija;
• Stenoza arterije jednog bubrega ili bilateralna stenoza bubrežnih arterija;
• Stanja nakon transplantacije bubrega;
• Mitralna i aortna stenoza;
• Opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija;
• Teška srčana insuficijencija (IV funkcionalna klasa prema NYHA klasifikaciji), angioedem u anamnezi;
• Zatajenje srca praćeno životno opasnim aritmijama;
• Zatajenje srca praćeno teškim zatajenjem bubrega;
• Primarni aldosteronizam;
• Cerebrovaskularne bolesti.

Upute za upotrebu Losartana: način i doziranje

Losartan se uzima oralno, bez obzira na vrijeme obroka.

Lijek se može koristiti kao monoterapija ili istovremeno s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Ako nema drugih recepta, dnevna doza se uzima u 1 dozi.

U većini slučajeva arterijske hipertenzije standardna početna i dnevna doza održavanja je 50 mg. Po pravilu, maksimalni antihipertenzivni efekat se postiže u roku od 3-6 nedelja od početka terapije. Kod nekih pacijenata, za postizanje većeg efekta, moguće je povećati dozu na maksimalno 100 mg dnevno.

Kada se smanji volumen cirkulirajuće krvi (na primjer, kada se uzimaju velike doze diuretika), losartan se započinje s dozom od 25 mg dnevno.

Nema potrebe za individualnim odabirom početne doze kod starijih pacijenata i pacijenata sa zatajenjem bubrega, uključujući pacijente na dijalizi.

U slučaju zatajenja jetre (manje od 9 bodova na Child-Pugh skali) tokom hemodijalize, kao i kod pacijenata starijih od 75 godina, preporučuje se prepisivanje lijeka u nižoj početnoj dnevnoj dozi od 25 mg.

Standardna dnevna početna doza losartana za smanjenje rizika od povezanog kardiovaskularnog morbiditeta i mortaliteta kod pacijenata s hipertrofijom lijeve komore i arterijskom hipertenzijom je 50 mg. U budućnosti se preporučuje povećanje doze lijeka za 2 puta (u 1 ili 2 doze, ovisno o stupnju smanjenja krvnog tlaka) ili dodavanje hidroklorotiazida.

Standardna početna dnevna doza losartana za zaštitu bubrega kod pacijenata sa dijabetes melitusom tipa 2 sa proteinurijom je 50 mg. U budućnosti, ovisno o stupnju smanjenja krvnog tlaka, preporučuje se povećanje doze lijeka za 2 puta. Losartan se može koristiti istovremeno s drugim antihipertenzivnim lijekovima (alfa- i beta-blokatori, diuretici, antihipertenzivi centralnog djelovanja, blokatori sporih kalcijumskih kanala), inzulinom i drugim hipoglikemijskim lijekovima (inhibitori glukozidaze, glitazoni i sulfoniluree).

Za hroničnu srčanu insuficijenciju, početna dnevna doza Losartana je 12,5 mg. Tipično, doza se titrira u sedmičnim intervalima do uobičajene doze održavanja od 50 mg jednom dnevno (ovisno o individualnoj toleranciji).

Nuspojave

Losartan se obično dobro podnosi, nuspojave su prolazne i blage i ne zahtijevaju prekid terapije.

Prilikom upotrebe lijeka mogu se razviti poremećaji određenih tjelesnih sistema koji se javljaju s različitom učestalošću (>1% - često;<1% – редко):

• Probavni sistem: često – bol u stomaku, dispepsija, dijareja, mučnina; rijetko - suhoća oralne sluznice, anoreksija, nadutost, zubobolja, gastritis, zatvor, disfunkcija jetre, hepatitis, povraćanje;
• Kardiovaskularni sistem: često – palpitacije, tahikardija; rijetko - angina pektoris, simptomatska arterijska hipotenzija (posebno u bolesnika s intravaskularnom dehidracijom, na primjer, s teškim zatajenjem srca ili kada uzimaju visoke doze diuretika), ortostatska hipotenzija ovisna o dozi, bradikardija, infarkt miokarda, aritmije, vaskulitis;
• Centralni nervni sistem i čulni organi: često – glavobolja, vrtoglavica, nesanica; rijetko - anksioznost, poremećaj sna, oštećenje pamćenja, pospanost, periferna neuropatija, hipoestezija, parestezija, tremor, depresija, ataksija, nesvjestica, konjuktivitis, poremećaji okusa i vida, tinitus, migrena;
• Mokraćni sistem: rijetko - infekcije urinarnog trakta, imperativni nagon za mokrenjem, funkcionalni poremećaji bubrega;
• Respiratorni sistem: često - kašalj, oticanje nazalne sluznice, bronhitis, sinusitis, faringitis, infekcije gornjih disajnih puteva;
• Hematopoetski sistem: rijetko - anemija, eozinofilija, trombocitopenija, Henoch-Schönlein purpura;
• Reproduktivni sistem: rijetko – impotencija, smanjen libido;
• Mišićno-koštani sistem: često – grčevi mišića, bolovi u nogama i leđima; rijetko – artritis, artralgija, bol u koljenu i ramenu, fibromijalgija;
• Koža: rijetko - pojačano znojenje, suha koža, eritem, ekhimoza, fotosenzibilnost, alopecija;
• Alergijske reakcije: rijetko - kožni osip, urtikarija, svrab, angioedem (uključujući oticanje glasnica i larinksa, što uzrokuje opstrukciju disajnih puteva i/ili oticanje usana, lica, jezika i/ili ždrijela);
• Opšti poremećaji: često - periferni edem, astenija, umor, slabost, bol u predelu grudi;
• Ostalo: rijetko - krvarenje iz nosa, egzacerbacija gihta.

Mogući su i poremećaji u laboratorijskim parametrima: >1% i 0,1% i<1% – увеличение концентрации остаточного азота, мочевины, креатинина в сыворотке крови; <0,01% – умеренное увеличение активности трансаминаз (аланинаминотрансферазы, аспартатаминотрансферазы), гипербилирубинемия.

Ukoliko se ove nuspojave razviju ili pogoršaju, kao i ako se razviju nekarakteristični simptomi, treba se obratiti ljekaru.

Predoziranje

Simptomi: tahikardija, značajno smanjenje krvnog pritiska, moguć razvoj bradikardije.

specialne instrukcije

U rijetkim slučajevima, kada se koristi Losartan, razvijaju se poremećaji u obliku anafilaktičkih reakcija, angioedema koji zahvaća ždrijelo i larinks, što uzrokuje opstrukciju dišnih puteva i/ili oticanje lica, usana, jezika i/ili ždrijela. Stoga, ako postoji angioedem u anamnezi, lijek treba uzimati s velikim oprezom.

Kod pacijenata sa smanjenim volumenom cirkulirajuće krvi (na primjer, koji primaju visoke doze diuretika), može se razviti simptomatska arterijska hipotenzija. Ova stanja treba korigovati prije propisivanja losartana ili započeti terapiju nižim dozama.

Neravnoteža vode i elektrolita tipična je za pacijente sa zatajenjem bubrega sa ili bez dijabetes melitusa tipa 2. Prilikom propisivanja losartana ovoj kategoriji pacijenata, potreban je poseban oprez zbog rizika od razvoja hiperkalijemije.

Tokom terapije treba redovno pratiti nivoe kalijuma u krvi, posebno kod starijih pacijenata i sa funkcionalnim oštećenjem bubrega. Nemojte uzimati suplemente kalijuma ili zamjene za sol koje sadrže kalij bez prethodnog savjetovanja sa svojim liječnikom.

Ako postoji anamneza bolesti jetre, Losartan treba uzimati u nižim dozama, što je povezano s povećanjem koncentracije lijeka u krvnoj plazmi.

Tokom terapije potrebno je redovno pratiti koncentraciju kreatinina u krvnom serumu u redovnim intervalima.

Potreban je oprez pri upravljanju vozilima i obavljanju drugih potencijalno opasnih poslova koji zahtijevaju povećanu koncentraciju i brze psihomotorne reakcije, zbog mogućeg razvoja vrtoglavice, posebno kod pacijenata koji uzimaju diuretike i prelaze na terapiju losartanom.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Zabranjeno je koristiti Losartan tokom trudnoće i dojenja. Poznato je da upotreba lijekova koji utiču na renin-angiotenzin-aldosteron sistem u drugom ili trećem trimestru trudnoće može uzrokovati razvojne defekte ili smrt fetusa u razvoju. Kao rezultat toga, ako se utvrdi trudnoća, primjena losartana mora se odmah prekinuti.

Nema podataka o izlučivanju lijeka u majčino mlijeko. Ako je uzimanje Losartana tokom dojenja neophodno, dojenje treba prekinuti.

Upotreba u detinjstvu

Prema uputama, Losartan je zabranjeno koristiti za liječenje pacijenata mlađih od 18 godina.

Za oštećenu funkciju bubrega

U slučaju zatajenja bubrega, lijek treba koristiti s oprezom.

Za disfunkciju jetre

U slučaju zatajenja jetre (do 9 bodova na Child-Pugh skali), lijek treba koristiti s oprezom.

Upotreba u starijoj dobi

Kod liječenja starijih pacijenata, nema potrebe za odabirom doze lijeka.

Interakcije lijekova

Kada se Losartan koristi istovremeno s određenim lijekovima, mogu se javiti sljedeći efekti:

• Rifampicin, flukonazol: smanjenje nivoa aktivnog metabolita;
• Diuretici koji štede kalij (npr. spironolakton, amilorid, triamteren, eplerenon) ili lijekovi koji povećavaju razinu kalija (npr. heparin), dodaci kalija i soli koje sadrže kalij: povećani nivoi kalija u serumu;
• Preparati litijuma: smanjeno izlučivanje natrijuma i povećana koncentracija litijuma u serumu (potrebno je pratiti njegovu koncentraciju u serumu);
• Nesteroidni protuupalni lijekovi, uključujući selektivne inhibitore ciklooksigenaze-2: smanjen antihipertenzivni učinak; kod pacijenata s oštećenjem bubrega koji se liječe nesteroidnim protuupalnim lijekovima moguće je daljnje pogoršanje bubrežne funkcije;
• Drugi antihipertenzivni lijekovi: pojačana jačina antihipertenzivnog djelovanja;
• Lijekovi koji snižavaju krvni tlak (na primjer, triciklični antidepresivi, antipsihotici, baklofen, amifostin): povećan rizik od arterijske hipotenzije;
• Lijekovi koji utiču na sistem renin-angiotenzin-aldosteron: povećan rizik od arterijske hipotenzije, hiperkalemije, sinkope i bubrežne disfunkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega); Potrebno je pažljivo pratiti krvni pritisak, ravnotežu vode i elektrolita i funkciju bubrega.

Losartan se može koristiti istovremeno s drugim antihipertenzivnim lijekovima.

Kombinirana primjena s aliskirenom kod pacijenata sa dijabetesom melitusom i zatajenjem bubrega (sa brzinom glomerularne filtracije manjom od 60 ml u minuti) se ne preporučuje.

Analogi

Analozi Losartana su: Losartan Canon, Losartan Teva, Losartan Richter, Losartan Hydrochlorothiazide, Angizar, Brozaar, Bloktran, Hyperzar, Cardomin, Closart, Cozaar, Xartan, Lozap, Lorista, Losacar, Lothar, Presartan, Pulsar.

Uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti, van domašaja dece na temperaturi do 25°C.

Rok trajanja – 3 godine.

• Uputstvo za upotrebu Losartana
• Sastav lijeka Losartan
• Indikacije za lijek Losartan
• Uslovi skladištenja za lek Losartan
• Rok trajanja lijeka Losartan

ATX kod: Kardiovaskularni sistem (C) > Lijekovi koji utiču na sistem renin-angiotenzin (C09) > antagonisti angiotenzina II (C09C) > antagonisti angiotenzina II (C09CA) > Losartan (C09CA01)

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

tab., korice obložena, 100 mg: 30 kom.
Reg. Broj: 14/02/2195 od 19/02/2014 - Isteklo

Filmom obložene tablete žuta, duguljasta, bikonveksna, sa zarezom na jednoj strani.

Pomoćne tvari: laktoza monohidrat, mikrokristalna celuloza, kukuruzni skrob, povidon K30, koloidni bezvodni silicijum dioksid, magnezijum stearat, prečišćeni talk, kroskarmeloza natrijum.

Sastav školjke: hidroksipropil metilceluloza, kopovidon, polidekstroza, polietilen glikol, titanijum dioksid, srednjelančani trigliceridi, kinolin žuti aluminijumski lak (E104), narandžasto žuti lak (E110).

30 kom. - polimerne limenke (1) - pakovanje.

Opis lijeka LOSARTAN na osnovu zvanično odobrenog uputstva za upotrebu leka i izrađenog 2015. godine. Datum ažuriranja: 03.11.2016

farmakološki efekat

Sintetički antagonist receptora angiotenzina II (tip AT 1) za oralnu primjenu. Angiotenzin II je snažan vazokonstriktor, glavni aktivni hormon RAAS-a i jedan od najvažnijih faktora u patofiziologiji arterijske hipertenzije. Angiotenzin II se veže za AT1 receptore koji se nalaze u mnogim tkivima (na primjer, u vaskularnim glatkim mišićnim ćelijama, nadbubrežnim žlijezdama, bubrezima i srcu), određujući niz važnih bioloških efekata, uključujući vazokonstrikcija i oslobađanje aldosterona. Angiotenzin II takođe stimuliše proliferaciju ćelija glatkih mišića.

Losartan selektivno blokira AT1 receptore. U in vitro i in vivo studijama, losartan i njegov farmakološki aktivni metabolit, karboksilna kiselina (E-3174), blokiraju sve fiziološki značajne efekte angiotenzina II, bez obzira na izvor ili put sinteze.

Losartan nema antagonističko dejstvo i ne blokira druge hormonske receptore i jonske kanale koji su uključeni u regulaciju funkcije kardiovaskularnog sistema. Osim toga, losartan ne inhibira ACE (kinazu II), enzim koji razgrađuje bradikinin. Kao rezultat toga, losartan ne povećava nuspojave posredovane bradikininom.

Kod primjene losartana uočava se supresija negativne povratne informacije u vezi sa sekrecijom renina, što dovodi do povećanja aktivnosti renina u plazmi (PRA). Povećanje ARP-a dovodi do povećanja koncentracije angiotenzina II u krvnoj plazmi. Uprkos ovom povećanju, antihipertenzivna aktivnost i smanjenje koncentracije aldosterona u plazmi opstaju, što ukazuje na efikasnu blokadu receptora angiotenzina II. U roku od 3 dana nakon prestanka liječenja losartanom, nivoi ARP i angiotenzina II opadaju na početne vrijednosti.

I losartan i njegov glavni aktivni metabolit imaju veći afinitet za AT1 receptore nego za AT2 receptore. Aktivni metabolit je 10-40 puta aktivniji od losartana (na osnovu težine).

Farmakokinetika

Kada se uzima oralno, losartan se dobro apsorbira i podvrgava se metabolizmu prvog prolaska kroz jetru karboksilacijom uz sudjelovanje izoenzima citokroma CYP2C9, što rezultira stvaranjem aktivnih i neaktivnih metabolita.

Sistemska bioraspoloživost losartana je približno 33%. Prosječne maksimalne koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita postižu se nakon 1 sata, odnosno 3-4 sata.

Unos hrane ne utiče na bioraspoloživost i koncentraciju losartana u krvi.

Distribucija

Više od 99% losartana i njegovog aktivnog metabolita vezano je za proteine ​​plazme, uglavnom albumin. Volumen distribucije losartana je 34 litre. Losartan praktički ne prodire kroz krvno-moždanu barijeru.

Metabolizam

Približno 14% losartana primijenjenog intravenozno ili oralno pretvara se u aktivni metabolit. Pored aktivnog metabolita nastaju i neaktivni metaboliti, među njima dva glavna, nastala kao rezultat hidroksilacije butilnog bočnog lanca, i jedan sekundarni pjenasti N-2-tetrazol glukuronid.

Odstranjivanje

Klirens iz plazme losartana i njegovog aktivnog metabolita je oko 600 ml/min, odnosno 50 ml/min.

Bubrežni klirens losartana je 74 ml/min, a njegov aktivni metabolit je 26 ml/min.

Kada se primjenjuje oralno, otprilike 4% doze se izlučuje nepromijenjeno putem bubrega, a oko 6% se izlučuje bubrezima kao aktivni metabolit. Losartan i njegov aktivni metabolit pokazuju linearnu farmakokinetiku kada se uzimaju oralno u dozama do 200 mg.

Koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u plazmi nakon oralne primjene se polieksponencijalno smanjuju s terminalnim poluživotom od oko 2 sata i 6-9 sati, respektivno.

Kada se lijek uzima u dozi od 100 mg dnevno, nema značajne akumulacije u krvnoj plazmi ni losartana ni njegovog aktivnog metabolita.

Losartan i njegovi metaboliti se eliminiraju iz organizma putem bubrega i crijeva (sa žučom).

Kada se proguta sa losartanom obeleženim radioaktivnim ugljenikom C14, približno 35% radioaktivnosti se primećuje u urinu i 58% u fecesu; kada se primenjuje intravenozno, 43% u urinu i 50% u izmetu.

Farmakokinetika u posebnih grupa pacijenata

Bolesnici s oštećenom funkcijom jetre.

Kada su losartan uzimali oralno od strane pacijenata sa blagom do umjerenom alkoholnom cirozom, koncentracija losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi bila je 5 puta veća, odnosno 1,7 puta veća nego kod zdravih muških dobrovoljaca.

Bolesnici s oštećenom funkcijom bubrega

Stariji pacijenti.

Koncentracije losartana i njegovog aktivnog metabolita u krvnoj plazmi kod starijih muškaraca s arterijskom hipertenzijom ne razlikuju se značajno od vrijednosti ovih parametara kod mladih muškaraca s arterijskom hipertenzijom.

Koncentracije losartana u krvnoj plazmi žena s arterijskom hipertenzijom su 2 puta veće od odgovarajućih vrijednosti kod muškaraca s arterijskom hipertenzijom. Koncentracija aktivnog metabolita se ne razlikuje između muškaraca i žena.

Ova očigledna farmakokinetička razlika nije klinički značajna.

Indikacije za upotrebu

• liječenje esencijalne hipertenzije;
• liječenje bolesti bubrega kod odraslih pacijenata s arterijskom hipertenzijom i dijabetesom mellitusom tipa 2 sa proteinurijom ≥0,5 g/dan - kao dio antihipertenzivne terapije;
• u cilju smanjenja rizika od moždanog udara kod odraslih pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore, potvrđeno EKG-om.

Režim doziranja

Ukoliko je potrebno propisati losartan u dozama od 12,5 mg i 25 mg, potrebno je koristiti druge lijekove koji pružaju mogućnost uzimanja pojedinačne doze od 12,5 mg i 25 mg.

Arterijska hipertenzija

Standardna početna doza i doza održavanja za većinu pacijenata je 50 mg/dan, bez obzira na obroke. U nekim slučajevima, da bi se postigao terapeutski učinak, doza se može povećati na 100 mg/dan.

Kod pacijenata koji uzimaju diuretike u visokim dozama, početna doza lijeka je 12,5 mg/dan. Doza se može povećati na prosječnu dozu održavanja od 50 mg/dan (zavisno od nedjeljnog intervala povećanja doze), ovisno o podnošljivosti lijeka.

Pacijenti sa istorijom bolesti jetre Preporučuje se prepisivanje losartana u manjim dozama.

Odabir početne doze nije potreban kod starijih pacijenata, pacijenata sa zatajenjem bubrega, uključujući pacijente na hemodijalizi.

U cilju smanjenja rizika od moždanog udara kod odraslih pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore, potvrđeno EKG

Početna doza je 50 mg/dan. Ubuduće se preporučuje dodavanje hidroklorotiazida u malim dozama i/ili povećanje doze losartana na 100 mg/dan, uzimajući u obzir stepen smanjenja krvnog pritiska.

Dijabetička nefropatija s hiperkreatininemijom i proteinurijom u bolesnika s dijabetesom melitusom tipa 2 i pratećom arterijskom hipertenzijom

Početna doza je 50 mg/dan, a naknadno se preporučuje povećanje doze na 100 mg/dan, uzimajući u obzir smanjenje krvnog pritiska.

Primjena kod pacijenata sa smanjenim volumenom krvi

Za liječenje pacijenata sa smanjenim volumenom krvi (na primjer, kao rezultat liječenja visokim dozama diuretika), treba razmotriti primjenu lijeka u početnoj dozi od 25 mg 1 put dnevno.

Primjena kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega i pacijenata na hemodijalizi

Nije potrebno prilagođavanje početne doze.

Primjena kod pacijenata s disfunkcijom jetre

Za pacijente sa povijest disfunkcije jetre Treba razmotriti propisivanje lijeka u nižoj dozi. Nema iskustva u liječenju pacijenata sa teška disfunkcija jetre Stoga je losartan kontraindiciran u ovoj grupi pacijenata.

Upotreba kod starijih pacijenata

U pravilu nije potrebno prilagođavanje početne doze za starije pacijente, iako treba razmotriti mogućnost propisivanja lijeka u početnoj dozi od 25 mg za pacijenata starijih od 75 godina.

Nuspojave

Određivanje učestalosti neželjenih reakcija:

• vrlo često (≥1/10), često (≥1/100,<1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10 000, <1/1000), очень редко (<1/10 000), неизвестно (невозможно оценить на основании имеющихся данных).

Arterijska hipertenzija

Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica, vrtoglavica;

manje često - pospanost, glavobolja, poremećaj sna.

manje često - palpitacije, angina pektoris, tahikardija, simptomatska hipotenzija (posebno kod pacijenata sa smanjenim volumenom krvi, na primjer, s teškim zatajenjem srca ili kada se liječe diureticima u visokim dozama), ortostatski učinak ovisan o dozi, osip.

manje često - bol u trbuhu, uporni zatvor, dijareja, dispepsija, mučnina.

Opće reakcije: rijetko - astenija, slabost, edem, bol u grudima.

manje često - bol u leđima, grčevi mišića.

manje često - kašalj, začepljenost nosa, faringitis, bolesti sinusa, infekcije gornjih disajnih puteva.

često - hiperkalijemija;

povećana aktivnost ALT*.

Bolesnici sa hipertrofijom lijeve komore

Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica.

Iz organa sluha i lavirinta:često - vrtoglavica.

Opće reakcije:često - astenija, slabost.

Hronična srčana insuficijencija

Iz kardiovaskularnog sistema:često - arterijska hipotenzija, uključujući ortostatsku hipotenziju;

rijetko - sinkopa, atrijalna fibrilacija, moždani udar.

Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica;

rijetko - glavobolja;

rijetko - parestezija.

Iz krvnog i limfnog sistema:često - anemija.

Iz respiratornog sistema: rijetko - dispneja, kašalj.

Iz probavnog sistema: rijetko - proljev, mučnina, povraćanje.

manje često - urtikarija, svrab, osip.

Opće reakcije: rijetko - astenija, slabost.

Iz laboratorijskih parametara:često - povišeni nivoi uree u krvi, serumskog kreatinina i kalijuma u serumu.

Sa strane metabolizma: manje često* - hiperkalijemija.

manje često - bubrežna disfunkcija, zatajenje bubrega.

* često kod pacijenata koji su primali losartan u dozi od 150 mg umjesto 50 mg.

Arterijska hipertenzija i dijabetes melitus tipa 2 praćen bolešću bubrega

Iz nervnog sistema:često - vrtoglavica.

Iz kardiovaskularnog sistema:često - arterijska hipotenzija.

Opće reakcije: retko - astenija/slabost.

Iz laboratorijskih parametara:često - hipokalemija, hiperkalemija*.

* U kliničkoj studiji pacijenata sa dijabetes melitusom i nefropatijom, hiperkalijemija >5,5 mmol/L uočena je kod 9,9% pacijenata koji su primali losartan (tablete) i kod 3,4% pacijenata koji su primali placebo.

Sljedeće nuspojave su se češće javljale kod pacijenata koji su primali losartan nego kod pacijenata koji su primali placebo.

Iz hematopoetskog sistema: nepoznato - anemija.

Iz kardiovaskularnog sistema: nepoznato - sinkopa, palpitacija, nepoznato - ortostatska hipotenzija.

Iz probavnog sistema: nepoznato - dijareja.

Iz mišićno-koštanog sistema: nepoznato - bol u leđima.

Iz urinarnog sistema: nepoznato - infekcija urinarnog trakta.

Opće reakcije: nepoznato - simptomi slični gripu.

Postmarketinški nadzor

Iz hematopoetskog i limfnog sistema: nepoznato - anemija, trombocitopenija.

Sa strane slušnog organa: nepoznato - zujanje u ušima.

Od imunološkog sistema: rijetko - reakcije preosjetljivosti (anafilaktičke reakcije, angioedem, uključujući oticanje larinksa i glotisa koji dovode do opstrukcije disajnih puteva i/ili oticanje lica, usana, ždrijela i/ili jezika);

Neki od ovih pacijenata su imali angioedem u anamnezi, koji je povezan sa upotrebom drugih lijekova, uklj. ACE inhibitori;

vaskulitis, uključujući Henoch-Schönlein purpuru.

Iz nervnog sistema: nepoznato - migrena, disgeuzija.

Iz respiratornog sistema: nepoznato - kašalj.

Iz probavnog sistema: rijetko - hepatitis, nepoznato - disfunkcija jetre;

nepoznato - dijareja, pankreatitis, povraćanje.

Iz kože i potkožnog tkiva: nepoznato - urtikarija, svrab, osip, fotosenzibilnost, eritrodermija.

Iz mišićno-koštanog sistema i vezivnog tkiva: nepoznato - mijalgija, artralgija, rabdomioliza.

Iz reproduktivnog sistema: nepoznato - erektilna disfunkcija/impotencija.

Sa mentalne strane: nepoznato - depresija.

Iz urinarnog sistema: zbog inhibicije RAAS-a, kod rizičnih pacijenata prijavljene su promjene u funkciji bubrega, uključujući zatajenje bubrega;

takve promjene u bubrežnoj funkciji mogu biti reverzibilne nakon prekida terapije.

Iz laboratorijskih parametara: nepoznato - hiponatremija.

Opće reakcije: nepoznato - malaksalost.

Kontraindikacije za upotrebu

• preosjetljivost na komponente lijeka;
• teška disfunkcija jetre;
• trudnoća;
• period laktacije (dojenje);
• hiperkalijemija;
• djeca i adolescenti mlađi od 18 godina (efikasnost i sigurnost nisu utvrđeni);
• istovremena primjena ACE inhibitora ili blokatora receptora angiotenzina II s aliskirenom kod pacijenata sa dijabetesom melitusom ili umjerenim/teškim zatajenjem bubrega (GFR<60 мл/мин/1.73 м 2).

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Ne postoje uvjerljivi epidemiološki podaci o riziku od teratogenosti pri primjeni ACE inhibitora u prvom tromjesečju trudnoće, ali se ne može isključiti blagi porast. Budući da ne postoje kontrolirani epidemiološki podaci o riziku od antagonista receptora angiotenzina II (ARA), sličan rizik može postojati i za ovu klasu lijekova. Osim ako se nastavak terapije ARB II ne smatra neophodnim, pacijentima koji planiraju trudnoću treba propisati alternativnu hipertenzivnu terapiju sa utvrđenim sigurnosnim profilom za primjenu u trudnoći. Ako se utvrdi trudnoća, liječenje APA II treba odmah prekinuti i, ako je potrebno, propisati alternativno liječenje.

Poznato je da terapija ARA II u drugom i trećem tromjesečju trudnoće ima toksični učinak na embrion (smanjenje funkcije bubrega, polihidramnij, sporo formiranje kostiju lubanje) i na tijelo novorođenčeta (zatajenje bubrega, arterijska hipotenzija). , hiperkalemija). Ako je terapija losartanom započeta u drugom trimestru trudnoće, preporučuje se ultrazvučni pregled funkcije bubrega i stanja kostiju lubanje novorođenčeta.

Novorođenčad čije su majke uzimale losartan treba medicinski nadzirati kako bi se osiguralo pravovremeno otkrivanje i korekcija arterijske hipotenzije.

Nema informacija o upotrebi losartana za vrijeme dojenja, stoga se liječenje losartanom ne preporučuje. Pacijenta treba prebaciti na alternativne lijekove koji imaju dokazane sigurnosne podatke za primjenu tokom dojenja, posebno pri hranjenju novorođenčadi ili nedonoščadi.

specialne instrukcije

Preosjetljivost

Pacijente sa angioedemom u anamnezi (otok lica, usana, larinksa i/ili jezika) treba pažljivo pratiti.

Arterijska hipotenzija i ravnoteža vode i elektrolita

Kod pacijenata sa smanjenim volumenom krvi i/ili sadržajem natrija, simptomatska hipotenzija može se razviti kao rezultat pojačane terapije diureticima, restrikcije soli, dijareje i povraćanja. Ova stanja treba korigovati prije početka primjene losartana ili smanjiti početnu dozu lijeka.

Dvostruka blokada RAAS-a

Dvostruka blokada RAAS-a je praćena povećanim rizikom od arterijske hipotenzije, hiperkalemije i bubrežne disfunkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega) u usporedbi s monoterapijom.

Dvostruka blokada RAAS-a upotrebom ACE inhibitora, antagonista receptora angiotenzina II i aliskirena ne može se preporučiti nijednom pacijentu, posebno pacijentima sa dijabetičkom nefropatijom.

U nekim slučajevima, kada je kombinovana upotreba ACE inhibitora i antagonista angiotenzina II receptora apsolutno indikovana, neophodan je pažljiv nadzor specijaliste i obavezno praćenje bubrežne funkcije, ravnoteže vode i elektrolita i krvnog pritiska. Ovo se odnosi na propisivanje kandensartana ili valsartana kao dodatne terapije ACE inhibitorima kod pacijenata sa hroničnom srčanom insuficijencijom. Provođenje dvostruke blokade RAAS-a pod pažljivim nadzorom specijaliste i obaveznim praćenjem bubrežne funkcije, ravnoteže vode i elektrolita i krvnog tlaka moguće je kod pacijenata s kroničnom srčanom insuficijencijom s intolerancijom na antagoniste aldosterona (spironolakton), koji imaju perzistenciju simptoma. hroničnog zatajenja srca, uprkos drugoj adekvatnoj terapiji.

Disbalans elektrolita

Treba uzeti u obzir da je poremećaj ravnoteže elektrolita čest kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega (sa ili bez dijabetes melitusa). Prema podacima iz kliničke studije koja je uključivala pacijente sa dijabetesom melitusom tipa 2 i nefropatijom, incidencija hiperkalemije u grupi koja je primala losartan bila je veća u odnosu na grupu koja je primala placebo. Zbog toga treba pažljivo pratiti nivoe kalijuma u krvnoj plazmi i klirensa kreatinina, posebno kod pacijenata sa zatajenjem srca i klirensom kreatinina 30-50 ml/min.

Disfunkcija jetre

Prema farmakokinetičkim podacima, značajno povećanje koncentracije losartana u plazmi uočeno je u bolesnika s cirozom jetre, pa je stoga bolesnicima s oštećenom funkcijom jetre potrebno propisivati ​​lijek u nižim dozama. Losartan se ne smije primjenjivati ​​kod pacijenata s teškim oštećenjem jetre.

Disfunkcija bubrega

Zbog inhibicije RAAS-a, kod primjene lijeka je prijavljena bubrežna disfunkcija, uključujući zatajenje bubrega (posebno kod pacijenata čija funkcija bubrega ovisi o aktivnosti RAAS-a, kao što su pacijenti s teškim zatajenjem srca ili pacijenti s postojećim oštećenjem bubrega) . Kao i kod upotrebe drugih lijekova koji utječu na RAAS, povećane koncentracije ureje i kreatinina u serumu zabilježene su kod pacijenata sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili arterijskom stenozom solitarnog bubrega; ove promjene u bubrežnoj funkciji mogu biti reverzibilne nakon prekida terapije. Losartan treba primjenjivati ​​s oprezom u liječenju pacijenata sa bilateralnom stenozom bubrežne arterije ili arterijskom stenozom solitarnog bubrega.

Pri liječenju losartanom, funkciju bubrega treba redovno pratiti, jer moguće je njegovo kršenje. Ovo je posebno istinito kada se losartan koristi u pozadini drugih patoloških stanja (groznica, dehidracija) koja mogu utjecati na funkciju bubrega.

Istovremena primjena losartana i ACE inhibitora pogoršava funkciju bubrega, pa se ova kombinacija ne preporučuje.

Transplantacija bubrega

Nema iskustva sa upotrebom lijeka za liječenje pacijenata koji su nedavno bili podvrgnuti transplantaciji bubrega.

Primarni hiperaldosteronizam

Kod pacijenata s primarnim hiperaldosteronizmom, antihipertenzivi koji djeluju tako što inhibiraju RAAS općenito su nedjelotvorni. Stoga se upotreba losartana ne preporučuje.

IHD i cerebrovaskularne bolesti

Kao i kod primjene drugih antihipertenzivnih lijekova, prekomjerno sniženje krvnog tlaka kod pacijenata s koronarnom bolešću i cerebrovaskularnim oboljenjima može dovesti do razvoja infarkta miokarda ili moždanog udara.

Otkazivanje Srca

Kao i kod drugih lijekova koji utječu na RAAS, pacijenti sa srčanom insuficijencijom sa ili bez oštećenja bubrega izloženi su riziku od razvoja teške hipotenzije i (često akutnog) oštećenja bubrega.

Nema dovoljno terapijskog iskustva sa losartanom kod pacijenata sa zatajenjem srca i istovremenim teškim oštećenjem bubrega, kod pacijenata sa teškim zatajenjem srca (NYHA klasa IV) i kod pacijenata sa zatajenjem srca i simptomatskom, po život opasnom srčanom aritmijom. Stoga, losartan treba koristiti s oprezom u ovoj grupi pacijenata. Losartan treba koristiti s oprezom u kombinaciji s beta-blokatorima.

Stenoza aortne i mitralne valvule, opstruktivna hipertrofična kardiomiopatija

Kao i kod primjene drugih vazodilatatora, lijek treba propisivati ​​s velikim oprezom pacijentima sa stenozom aorte ili mitralne valvule ili opstruktivnom hipertrofičnom kardiomiopatijom.

Intolerancija na laktozu

Lijek sadrži laktozu. Lijek se ne smije propisivati ​​pacijentima s tako rijetkim nasljednim patologijama kao što su netolerancija galaktoze, nedostatak lapp laktaze ili malapsorpcija glukoze-galaktoze.

Upotreba u pedijatriji

Losartan je kontraindiciran djeca i adolescenti mlađi od 18 godina, budući da nema dovoljno podataka o upotrebi lijeka u ovoj grupi pacijenata.

Etničke razlike

Utvrđeno je da su ACE inhibitori, losartan i drugi antagonisti angiotenzina značajno manje efikasni u smanjenju krvnog pritiska kod pacijenata negroidne rase nego kod predstavnika drugih rasa; To može biti zbog činjenice da među crnim pacijentima koji pate od arterijske hipertenzije prevladavaju osobe s niskom aktivnošću renina.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Nisu sprovedene studije o uticaju leka na sposobnost upravljanja automobilom i rada sa mašinama. Međutim, prilikom upravljanja vozilima ili rada sa mašinama potrebno je uzeti u obzir da je prilikom primjene antihipertenzivnih lijekova moguća iznenadna pojava vrtoglavice ili pospanosti, posebno na početku liječenja ili pri povećanju doze.

Predoziranje

Simptomi: značajno smanjenje krvnog pritiska, tahikardija, bradikardija može se razviti zbog parasimpatičke (vagalne) stimulacije.

tretman: simptomatska terapija, prisilna diureza. Hemodijaliza nije efikasna.

Interakcije lijekova

Drugi antihipertenzivni lijekovi mogu pojačati hipotenzivni učinak losartana. Kada se koriste istovremeno s drugim lijekovima koji mogu izazvati arterijsku hipotenziju kao nuspojavu (kao što su triciklički antidepresivi, antipsihotici, baklofen i amifostin), može se povećati rizik od arterijske hipotenzije.

Losartan se prvenstveno metabolizira uz učešće izoenzima CYP2C9 u aktivni metabolit, karboksilnu kiselinu. U kliničkoj studiji utvrđeno je da flukonazol (inhibitor CYP2C9) smanjuje koncentraciju aktivnog metabolita za približno 50%. Utvrđeno je da istovremena terapija losartanom i rifampicinom (induktorom metaboličkih enzima) dovodi do smanjenja koncentracije aktivnog metabolita u krvnoj plazmi za 40%. Klinički značaj ovog efekta nije poznat. Uz istovremenu primjenu losartana i fluvastatina (slabi inhibitor CYP2C9), nisu uočene razlike u izloženosti lijeku.

Kao i kod drugih lijekova koji blokiraju angiotenzin II ili njegovo djelovanje, istovremena primjena lijekova koji mogu zadržati kalij u tijelu (na primjer, diuretici koji štede kalij:

• amilorid, triamteren, spironolakton) ili lijekovi koji povećavaju razinu kalija (npr. heparin), kao i dodaci prehrani koji sadrže kalij ili zamjene za sol, mogu povećati nivoe kalija u serumu. Ne preporučuje se istovremena primjena ovih lijekova.

Prijavljeno je reverzibilno povećanje koncentracije litijuma u serumu, kao i njegova toksičnost, uz istovremenu primjenu preparata litijuma s ACE inhibitorima. Također su postojali vrlo rijetki izvještaji o sličnim slučajevima sa upotrebom antagonista receptora angiotenzina II. Losartan treba primjenjivati ​​s oprezom u kombinaciji s preparatima litijuma. Ukoliko je primjena takve kombinacije neophodna, preporučuje se praćenje koncentracije litija u krvnom serumu tijekom cijelog perioda liječenja ovim lijekovima.

Uz istovremenu primjenu antagonista angiotenzina II i NSAIL (na primjer, selektivnih inhibitora COX-2, acetilsalicilne kiseline u protuupalnim dozama i neselektivnih NSAIL), može se primijetiti slabljenje antihipertenzivnog učinka. Istovremena primjena antagonista angiotenzina II ili diuretika i NSAIL može povećati rizik od razvoja bubrežne disfunkcije, uklj. rizik od razvoja akutnog zatajenja bubrega, a također dovode do povećanja nivoa kalija u serumu, posebno kod pacijenata sa postojećim oštećenjem bubrega. Ove kombinacije treba propisivati ​​s oprezom, posebno kod starijih pacijenata. Pacijenti treba da unose dovoljno tečnosti, a nakon početka kombinovane terapije treba pratiti funkciju bubrega, a zatim redovno pratiti.

Dvostruka blokada RAAS antagonistima receptora angiotenzina II, ACE inhibitorima ili aliskirenom povezana je s povećanim rizikom od hipotenzije, sinkope, hiperkalemije i bubrežne disfunkcije (uključujući akutno zatajenje bubrega) u usporedbi s monoterapijom. Krvni pritisak, funkciju bubrega i nivoe elektrolita treba kontinuirano pratiti kod pacijenata koji uzimaju losartan i druge lijekove koji utiču na RAAS. Bolesnicima sa dijabetes melitusom ne treba istovremeno propisivati ​​aliskiren i losartan. Treba izbjegavati istovremenu primjenu aliskirena i losartana kod pacijenata sa oštećenjem bubrega (GFR<60 мл/мин).

Kontakti za upite

FARMLAND JV doo, predstavništvo, (Republika Bjelorusija)

Predstavništvo u Minsku
bjelorusko-holandsko zajedničko ulaganje društvo s ograničenom odgovornošću "Farmland"

Losartan je vremenski testiran lijek protiv hipertenzije (visokog krvnog tlaka). Prema kliničkim studijama, zaključeno je da je rizik od razvoja srčanih bolesti pri uzimanju smanjen, a incidencija moždanih i srčanih udara smanjena. Lijek također usporava napredovanje zatajenja bubrega i pomaže u obnavljanju funkcije bubrega nakon transplantacije. Pogledajmo bliže lijek Losartan, upute za uporabu, indikacije za upotrebu i moguće nuspojave.

Aktivni sastojak lijeka je losartan kalij. Sastav sadrži sljedeće pomoćne tvari:

Lijek je dostupan u obliku okruglih, filmom obloženih tableta. Obostrano su konveksni i imaju hrapavost na površini. Ovo je njihov jedini oblik oslobađanja. Doziranje je 12,5; 25; 50; 100 mg.

Boja tablete zavisi od doze:

• 12,5 mg – bijelo-sivkaste boje;
• 25 mg – bijelo-sivkaste boje;
• 50 mg – roze boje;
• 100 mg – žuta boja.

Zahvaljujući ovim razlikama, doziranje se može mijenjati čak i bez pakovanja. Postoje tri oblika pakovanja:

1. Blisteri koji se stavljaju u kartonsku kutiju. Svaki blister sadrži 10 ili 15 komada. Broj blistera – 2-6.
2. Konturna blister pakovanja u količini od 10-30 komada. Kutija sadrži 1-6 pakovanja tableta;
3. Tegle od 10-100 tableta.

farmakološki efekat

Losartan je specifični antagonist receptora angiotenzina II. Dizajniran za unutrašnju upotrebu. Angiotenzin stupa u interakciju s AT1 receptorima koji su lokalizirani u glatkim mišićnim tkivima, srcu, bubrezima i nadbubrežnim žlijezdama i obavlja potrebne biološke funkcije. To uključuje oslobađanje aldosterona i vazokonstrikciju. Takođe pomaže u proliferaciji glatkih mišićnih ćelija.

Losartan je blokator svih fizioloških efekata angiotenzina II, bez obzira na izvor i put sinteze. Veza sa AT1 receptorima je selektivna, nema povezivanja i blokiranja receptora drugih jonskih kanala i hormona koji su važni za funkcionisanje kardiovaskularnog sistema. Takođe ne inhibira ACE, što doprinosi razgradnji bradikinina. Stoga su nuspojave povezane s bradikininom rijetke.

Prilikom uzimanja lijeka povećava se aktivnost renina u plazmi, zbog čega je angiotenzin II u njemu više koncentriran. Istovremeno ostaje antihipertenzivna aktivnost i smanjenje koncentracije aldosterona u plazmi. Ovo ukazuje na efikasnu blokadu receptora za angiotenzin II. Nakon povlačenja losartana, koncentracija angiotenzina II i aktivnost renina u plazmi su se smanjile na početnu vrijednost u roku od tri dana.

Losartan ima visok afinitet za angiotenzin II receptore. Njegova koncentracija u krvnoj plazmi ovisi o dozi lijeka. Najveći efekat se postiže nakon 3-6 nedelja od početka upotrebe.

Kod pacijenata sa arterijskom hipertenzijom i proteinurijom (više od 2 g dnevno) u odsustvu dijabetes melitusa, proteinurija, imunoglobulin G i izlučivanje albumina su smanjeni.

Kod predstavnica postmeionalnog perioda koje su uzimale lijek u dozi od 50 mg dnevno tokom mjesec dana, nije pronađen nikakav učinak liječenja na sistemski i bubrežni nivo prostaglandina. Lijek nije povezan s autonomnim refleksima i nema dugotrajan učinak na nivo norepinefrina u plazmi.

Farmakokinetika

Kada se koristi interno, losartan se apsorbira iz gastrointestinalnog trakta. Sistemska bioraspoloživost je približno 33% bez obzira na hranu. U prosjeku, maksimalna koncentracija se postiže nakon sat vremena.

Losartan se, zajedno sa svojim aktivnim metabolitom, vezuje za proteine ​​plazme u više od 99%. Zapremina distribucije – 34 l. Losartan gotovo ne prolazi kroz krvno-moždanu barijeru.

Postoji efekat “primarnog prolaza” losartana kroz jetru. Oko 14% doze losartana postaje njegov aktivni metabolit sa karboksilnom grupom.

Plazma klirens losartana zajedno sa aktivnim metabolitom je 600 ml i 50 ml u minuti, bubrežni klirens je 74 ml i 26 ml u minuti. Kada se uzima interno, otprilike 4% doze se izlučuje kroz bubrege u nepromijenjenom obliku, oko 6% kao aktivni metabolit. Losartan ima linearnu farmakokinetiku ako je doza za internu primjenu do 200 mg. Izlučuje se putem bubrega i žuči.

Kada se uspoređuju arterijski muškarci kod starijih i mladih odraslih osoba, nije pronađena značajna razlika u koncentracijama losartana u plazmi. Za predstavnice žena stopa je bila dvostruko veća nego za muškarce. Nije nađena razlika u koncentracijama aktivnog metabolita.

Kod pacijenata sa klirensom kreatinina većim od 10 ml/min, koncentracije losartana u plazmi bile su slične onima kod ljudi sa zdravim bubrezima. Pacijenti kojima je bila potrebna hemodijaliza imali su područje koncentracije i vremena otprilike dvostruko veće od pacijenata sa zdravim bubrezima.

Indikacije za upotrebu

Pogledajmo u čemu pomažu tablete Losartan. Uglavnom se propisuju za hipertenziju (arterijska hipertenzija), posebno u ranim fazama.
Osim toga, lijek Losartan ima sljedeće indikacije za upotrebu:

• hronična srčana ishemija;
• smanjenje rizika od kardiovaskularnih bolesti i smrti kod pacijenata s arterijskom hipertenzijom i hipertrofijom lijeve komore;
• smanjenje volumena cirkulirajuće krvi;
• oporavak nakon transplantacije bubrega;
• normalizacija funkcije bubrega i njihova zaštita kada se dijagnosticira dijabetes melitus tipa 2.

Često se postavlja pitanje pod kojim pritiskom treba uzimati Losartan. Na ovo je nemoguće dati jasan odgovor, jer je svakom svoje. Uz određene pokazatelje, jedna osoba se može osjećati dobro, dok će druga doživjeti značajno smanjenje učinka i pogoršati dobrobit.

Specijalista treba da odredi kada treba propisati lek, dozu i trajanje kursa. Općenito prihvaćeno granično stanje je 135 do 86 mm Hg. Art. Prekoračenje ovog pokazatelja ukazuje na potrebu za uzimanjem antihipertenzivnih lijekova.

Kontraindikacije

Prije uzimanja potrebno je proći kompletan pregled, jer lijekovi koji snižavaju krvni tlak obično imaju mnogo kontraindikacija.

Kontraindikacije za uzimanje Losartana:

• prekomjerna osjetljivost na sastojke u sastavu;
• teški oblik zatajenja bubrega;
• genetska intolerancija na laktozu;
• trudnoća;
• hranjenje;
• starosti do 18 godina.

Važno: Losartan je lijek koji direktno djeluje na sistem renin-angiotenzin-aldosteron. Njegova primjena tijekom trudnoće u drugom i trećem tromjesečju može dovesti do poremećaja u razvoju djeteta, što dovodi do negativnih posljedica, uključujući intrauterinu smrt. Ako se trudnoća utvrdi tokom uzimanja lijeka, morate odmah prekinuti terapijski kurs.

Trenutno nema informacija o izlučivanju aktivne supstance Losartan u majčino mleko. Zbog toga ne bi trebalo da počnete da uzimate lek tokom dojenja. Ako to nije moguće zbog stanja žene, dojenje treba prekinuti za cijelo vrijeme liječenja.

Uputstvo za upotrebu

Tipično, za hipertenziju, Losartan se propisuje u dozi od 50 mg, koja se mora uzimati jednom dnevno u bilo koje vrijeme. Neki ljudi ga moraju udvostručiti, a to zahtijeva strogi medicinski nadzor. Doza od 100 mg podijeljena je u dvije doze. Kod bolesti jetre potrebno je smanjiti dozu; uzimati s oprezom u slučaju patologija bubrega.

Specijalista izdaje uputstva nakon pregleda pacijenta i postavljanja dijagnoze. Ne treba se samoliječiti. Kada ga uzimate, važno je stalno pratiti očitanja krvnog tlaka.

Maksimalna koncentracija aktivne supstance postiže se u roku od 60 minuta. Trajanje akcije je jedan dan. Primetan efekat tretmana se postiže nakon 4-6 nedelja redovnom upotrebom. Na aktivnost lijeka ne utiče unos hrane, tako da možete odabrati pogodno vrijeme za uzimanje.

Za pacijente sa hroničnom srčanom insuficijencijom, dnevna doza je 12,5 mg, koja se povećava na 25 mg nakon nedelju dana i na 50 mg nakon sledeće nedelje.

U slučaju zatajenja jetre ili starosti bolesnika preko 75 godina, preporučuje se početak terapije dozom od 25 mg dnevno.

Glavni uslov za terapiju je redovna upotreba leka i striktno pridržavanje doze koju preporučuje lekar. Pacijent ne bi trebao samostalno odlučiti da prestane uzimati, čak i ako se primijeti primjetno poboljšanje. Ako je došlo do jednokratne propuštene doze, trebate uzeti lijek čim se pacijent sjeti. Ako je već došlo vrijeme za sljedeći termin, morate preskočiti posljednji i vratiti se na standardni režim liječenja.

Lijek se propisuje starijim i senilnim pacijentima. Pridržavaju se standardnih doza, koje liječnik može prilagoditi prema individualnim pokazateljima. Ova grupa pacijenata zahtijeva stalno praćenje funkcije bubrega. Ovo je posebno važno kada se istovremeno uzimaju diuretici i nesteroidni protuupalni lijekovi.

Nuspojave

Pacijenti obično dobro podnose lijek. Nuspojave su prilično blage i ne zahtijevaju prekid uzimanja lijeka.

Nuspojave (više od 1%)

Opšti prekršaji:

• pretjerani umor;
• bol u grudima;
• astenija;
• periferni edem;
• slabost.

U kardiovaskularnom sistemu:

• tahikardija;
• osećaj otkucaja srca.

Probavni sustav:

• dispepsija;
• bol u abdomenu;
• mučnina;
• dijareja.

Mišićno-koštani sistem:

• bol u leđima;
• bol u nogama;
• grčevi mišića.

Centralni nervni sistem:

• glavobolja;
• problemi sa spavanjem;

Respiratornog sistema:

• oticanje nosne sluznice;
• infektivni procesi u gornjim dišnim putevima;
• kašalj;
• sinusitis;
• bronhitis;
• faringitis.

Nuspojave (manje od 1%)

Kardiovaskularni sistem:

• bradikardija;
• vaskulitis;
• arterijska hipotenzija, posebno kod pacijenata s intravaskularnom dehidracijom (na primjer, kada se dijagnosticira teško zatajenje srca ili kada se koriste visoke doze diuretika);
• aritmija;
• ortostatska hipotenzija zavisna od doze;
• infarkt miokarda.

Probavni sustav:

koža:

• prekomjerno znojenje;
• ćelavost;
• suha koža;
• fotosenzitivnost;
• eritem;
• ekhimoze.

alergije:

• angioedem (uključujući oticanje larinksa i glasnih nabora, što dovodi do opstrukcije disajnih puteva, oticanja jezika, lica, ždrijela, usana);
• košnice;
• kožni osip;

Hematopoetski sistem:

• eozinofilija;
• anemija;
• Henoch-Schönlein purpura;
• trombocitopenija.

Čulni organi i nervni sistem:

• nesanica;
• pospanost;
• nesvjestica;
• depresivna stanja;
• migrena;
• periferna neuropatija;
• drhtavica;
• poremećaji ukusa;
• ataksija;
• problemi s pamćenjem;
• stanje anksioznosti;
• tinitus;
• konjunktivitis;
• patologije vida.

Mišićno-koštani sistem:

• artritis;
• fibromijalgija;
• bol u kolenima i ramenima.

Urinarni sistem:

• disfunkcija bubrega;
• infektivni procesi u urinarnom traktu;
• jak nagon za mokrenjem.

Reproduktivni sistem:

• impotencija;
• smanjen seksualni nagon.

Ostale nuspojave:

• krv iz nosa;
• pogoršanje gihta.

Laboratorijski indikatori:

• često - hiperkalijemija (kalijum više od 5,5 mmol/l);
• rijetko – povećanje uree, kreatinina, rezidualnog dušika u serumu);
• vrlo rijetko - povećanje aktivnosti grapsaminaza u umjerenom obliku (alanin aminotransferaza, aspartat amipotransferaza), hiperbilirubenija.

Ukoliko pacijent primijeti pogoršanje navedenih nuspojava ili druga patološka stanja, treba se obratiti medicinskoj ustanovi.

Predoziranje

• sniženi krvni tlak;
• ubrzan puls.

Interakcija s drugim lijekovima

Prilikom uzimanja određenih lijekova uz Losartan mogu doći do negativnih posljedica. Interakcija se može javiti pri konzumaciji dodataka prehrani koji sadrže kalij, diuretike koji štede kalij i nesteroidne protuupalne lijekove. Također, tijelo može metabolizirati lijekove na različite načine, pa njihova upotreba zajedno sa Losartanom može uzrokovati povećanje aktivnih supstanci na gornji nivo.

Opasno je uzimati Losartan tablete sa sljedećim lijekovima:

• ACE inhibitori. Djelo Losartana je slično ovoj grupi, iako nije uključeno u nju. Zbog toga se može razviti hiperkalijemija, opasno smanjenje krvnog tlaka i zatajenje bubrega;
• . Krvni pritisak može naglo pasti. Kako bi se to spriječilo, stručnjak mora prilagoditi dozu lijeka Losartan;
• Zamjene kalijeve soli ili suplementi kalija. Nivo kalijuma može porasti veoma visoko, što dovodi do patologija povezanih sa kardiovaskularnim sistemom;
• Diuretici koji štede kalijum. Višak kalija u krvi može nastati zbog nepravilne apsorpcije diuretika u tijelu;
• Rifampicin. Nivo aktivne tvari lijeka u tijelu se smanjuje zbog nepravilne apsorpcije Losartana;
• Lithium. Povećana količina litija u krvi i promjene u metabolizmu;
• Nesteroidni protuupalni lijekovi. Kod zatajenja bubrega i bolesti bubrega postoji rizik od pogoršanja trenutnog stanja.

Interakcija sa alkoholom

Alkohol i Losartan tablete za krvni pritisak možete piti pod sledećim uslovima:

• muškarci: 24 sata prije i 14 sati nakon ispijanja pića;
• žene: 32 sata prije i 20 sati nakon konzumiranja alkohola;
• nakon 15 dana, ako je postojao terapijski kurs, bez obzira na spol.

Kako bi se smanjio rizik od opasnosti po zdravlje, bolje je suzdržati se od alkohola tijekom cijelog trajanja liječenja.

Zabranjeno je piti alkohol:

• zajedno sa drogom;
• tokom trudnoće u bilo kojoj fazi;
• tokom terapijskog kursa.

Prijem u djetinjstvu

Prema uputama, upotreba lijeka za liječenje pacijenata mlađih od osamnaest godina je zabranjena. To je zbog nedostatka informacija o djelotvornosti i sigurnosti primjene kod djece.

Upotreba tokom trudnoće

Lijek je zabranjen za upotrebu kod trudnica i dojilja. Lijek utiče na sistem renin-angiotenzin-aldosteron, što izuzetno negativno utiče na zdravlje fetusa u razvoju. Nema podataka o izlučivanju lijeka u mlijeko, stoga trebate prekinuti hranjenje ili zamijeniti lijek.

specialne instrukcije

Lijek treba propisivati ​​s oprezom za sljedeće dijagnoze:

• ako pacijent ima angioedem u anamnezi, važno je biti oprezan zbog slučajeva anafilaktičkih reakcija i angioedema koji zahvata ždrijelo i larinks;
• u slučaju sniženog BCC-a može doći do simptomatske arterijske hipotenzije, pa je potrebna niža doza;
• sa mitralnom ili aortnom stenozom i opstruktivnom hipertrofičnom kardiomiopatijom;
• za ishemijsku bolest srca i cerebrovaskularne bolesti;
• kod CHF postoji rizik od teške hipotenzije i akutnog zatajenja bubrega;
• s primarnim hiperaldosteronizmom;
• u slučaju disfunkcije jetre, koncentracija tvari u plazmi značajno se povećava;
• u slučajevima disfunkcije bubrega.

Analogi

Nazivi sličnih lijekova za visoki krvni tlak:

• "Presartan";
• "Losartan Teva";
• "Losartan Hydrochlorothiazide";
• "Brozar";
• "Losartan Canon";
• "Losartan Richter";
• "Angiazar";
• "Pulsar";
• "Klosart";
• "Kozaar";
• "Blocktran";
• "Cardomin";
• "Losacar";
• "Xartan";
• "Lotar".