"Singular": upute za upotrebu za djecu, sastav i recenzije. Singulair: uputstvo za upotrebu i za šta je potrebno, analozi, sastav, indikacije Singulair uputstvo za upotrebu za decu 5

Neke činjenice o proizvodu:

Uputstvo za upotrebu

Cijena na web stranici online ljekarne: od 1 108

Compound

Aktivna komponenta lijeka je supstanca nove generacije Montelukast, koja ima bronhodilatatorski učinak.

Dodatni sastojci: manitol, hidroksipropilceluloza, magnezijum stearat.

Sastav ljuske: titan dioksid, hidroksipropilceluloza, karnauba vosak, hipromeloza, boje željeznog oksida.

Obrazac za oslobađanje

Filmom obložene tablete svijetlo bež, kvadratnog izgleda sa zaobljenim rubovima. Pakovano u blistere i kartonsku ambalažu koja sadrži uputstvo za upotrebu

Tablete za žvakanje su konveksne s obje strane, ružičaste, ovalne. Na jednoj strani pilule je utisnut naziv “Singulair”, na drugoj – “Msd 117”.

Farmakoterapijska grupa

Lijek Singulair (latinska oznaka Singulair) namijenjen je sistemskoj primjeni kod opstruktivnih bolesti i lezija respiratornog sistema. To je selektivni blokator leukotrienskih receptora.

Farmakologija

Montelukast je aktivna farmaceutska supstanca lijeka Singulair. Ova supstanca je jedan od najnovijih lijekova koji mogu efikasno proširiti bronhije. Selektivno onemogućuje leukotrienske receptore u bronhijalnim tkivima i plućima, sprečavajući njihove grčeve, sprečavajući stvaranje sputuma, propusnost kapilara i povećanje broja eozinofila. Ova činjenica se objašnjava činjenicom da se cisteinil leukotrieni smatraju moćnim meridijanima upalnih reakcija. Proastmatični medijatori, spajajući cisteinil leukotrienske receptore u respiratornom sistemu, pospješuju bronhospazam zbog prekomjernog lučenja sluzi. Cisteinil leukotrieni značajno utiču na nastanak rinitisa alergijske etiologije.

Pod uticajem alergena, bilo koji stadij alergijske reakcije je praćen oslobađanjem cisteinil leukotriena na sluznicama respiratornog trakta. To dovodi do opstrukcije nosnih prolaza i ispoljavanja simptoma astme i alergijskog rinitisa.

Montelukast, karakteriziran visokim afinitetom, odabire CysLT1 receptore od drugih, što doprinosi inhibiciji fizioloških efekata LTD4. Time se postiže bronhodilatatorski efekat, bez obzira na stadijum bolesti.

Farmakokinetika

Oralna primjena montelukasta nastaje zbog njegove trenutne apsorpcije u zidovima probavnog trakta. Konzumiranje hrane ne usporava njenu bioraspoloživost i postizanje vršne koncentracije lijeka u krvnoj plazmi.

Uzimanje Singulair tableta u dozi od 10 mg kod odraslih pacijenata pomaže u postizanju najveće koncentracije aktivnog elementa u plazmi nakon 3-4 sata. Njegov volumen na mjestu izlaganja u tijelu dostiže 64%.

Kada se tableta za žvakanje od 5 mg uzima na prazan želudac, maksimalna akumulacija seruma kod odraslih se postiže za otprilike dva sata, a bioraspoloživost je 73%.

Kada djeca u dobi od 2 do 5 godina koriste tablete za žvakanje od 4 mg, maksimalna stopa akumulacije u serumu pojavljuje se dva sata nakon uzimanja lijeka. Prosječna bioraspoloživost je 66% veća nego kod odraslih pacijenata kao rezultat primjene Singulair tableta u dozi od 10 mg.

Montelukast je skoro 99% vezan za proteine ​​u serumu. Volumen disperzije tvari, uzimajući u obzir prosječne pokazatelje, dostiže 8-11 litara.

Metabolizacija aktivnog elementa montelukasta odvija se dinamički u jetri, uključujući mikrosomalne enzime citohroma P450 3A4 i 2C9.

U odraslih, eliminacija montelukasta iz seruma dostiže 45 ml/min. Oralni tip lijeka se 86% izlučuje fecesom oko 5 dana, a manje od 0,2% tvari izlučuje se urinom.

Vrijeme procesa uklanjanja polovine supstance montelukasta iz organizma odraslih varira od 2,7 do 5,5 sati. Povrede farmakokinetike ne nastaju ako se lijek uzima u različito doba dana. Lagana akumulacija aktivnog elementa u serumu može se uočiti pri jednoj dozi tableta od 10 mg dnevno.

Kod starijih pacijenata, kada se koristi jedna doza od 10 mg, maksimalna koncentracija aktivnog elementa u plazmi i farmakodinamika se ne razlikuju od kategorije mladih pacijenata. Samo se poluvrijeme eliminacije lijeka razlikuje kod starijih osoba. Proces je sporiji. Ali ova činjenica ne predviđa korekciju doze.

Takođe, pacijentima sa teškim oblikom zatajenja jetre nije potrebno mijenjati dozu. Studije farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa hepatitisom i teškom disfunkcijom jetre nisu sprovedene.

Pacijentima koji pate od bolesti bubrega također nije potrebno prilagođavanje doze. Budući da se metaboliti aktivne komponente ne izlučuju urinom, nisu provedena istraživanja na ovom području.

Indikacije i kliničke karakteristike

Kao pomoćno liječenje bronhijalne astme kod pacijenata s perzistentnom blagom do teškom astmom koja nije kontrolirana inhalacijskim kortikosteroidima. Takođe, sa slabim dejstvom na bolest, po potrebi se koriste antagonisti β-adrenergičkih receptora kratkog dejstva.

Koristi se u preventivne svrhe i liječenje astme kod odraslih i djece. Lijek eliminira simptome bolesti u bilo koje doba dana, djelotvoran je kod pacijenata osjetljivih na aspirin i smanjuje vjerojatnost bronhospazma nakon fizičkog rada.

Preventivno i terapeutsko sredstvo za alergijski rinitis, sezonski i trajni.

Doziranje i redoslijed primjene

Bez obzira na konzumaciju hrane, tablete se uzimaju oralno jednom dnevno. Prema uputama za liječenje astmatičnog sindroma, Singulair je poželjno piti nakon zalaska sunca. Za liječenje alergijskog rinitisa vrijeme uzimanja lijeka nije bitno. Bolesnici sa astmatičnim sindromom i alergijskim rinitisom moraju uzeti jednu tabletu prije spavanja kako bi postigli željeni učinak.

Odrasli pacijenti i djeca starija od 15 godina uzimaju lijek u dozi od 10 mg dnevno.

Za alergijski rinitis, period doziranja određuje ljekar koji prisustvuje.

Posebna uputstva za upotrebu

Singulair se ne preporučuje za upotrebu tokom neočekivanog pogoršanja napada bronhijalne astme. Tokom akutnog perioda bolesti, pacijenti treba da uzimaju lekove koji ublažavaju i suzbijaju astmatične napade. Doza inhalacijskih lijekova koji se koriste zajedno sa Singulairom smanjuje se postupno i tek nakon nadzora ljekara. Lijekovi na bazi montelukasta ne mogu se spontano zamijeniti drugim oralnim lijekovima ili inhalacijskim kortikosteroidima.

Smanjenje glavne terapijske doze za pacijente koji koriste lijekove protiv astme povećava njihov rizik od pojedinačnih ili višestrukih nuspojava. Iako ne postoji jasna veza između uzroka i posljedice neželjenih događaja u kombiniranom liječenju blokatorima leukotrienskih receptora, prilikom smanjenja terapijske doze kortikosteroida važno je da pacijenti koji istovremeno koriste Singulair budu oprezni i da se podvrgnu svim kliničkim pregledima na vrijeme. .

Kompatibilnost s drugim lijekovima

Singulair tablete su kompatibilne sa širokim spektrom lijekova koji se prepisuju u profilaktičke svrhe za dugotrajno liječenje bronhijalne astme. Preporučena doza montelukasta ne utiče na terapijski učinak sljedećih lijekova: prednizolona, ​​teofilina, prednizona, hormonskih kontraceptiva, varfarina, terfenadina i digoksina.

Uz istovremenu terapiju glukokortikoidima u obliku inhalacija s ovim lijekom, terapijski učinak se pojačava. Nakon što se simptomi bolesti smanje, doza glukokortikoida se sistematski smanjuje pod nadzorom ljekara. Za neke pacijente je dozvoljeno potpuno ukidanje inhalacijskih oblika liječenja. Nemoguće je dramatično nadoknaditi inhalacije glukokortikoidima uzimanjem Singulair-a.

Nuspojave

Najčešće se lijek prilično dobro podnosi. Nuspojave koje se javljaju tokom terapije su obično blage, što ne povlači potrebu za prekidom terapije. Često su primećene sledeće manifestacije:

• eozinofilna infiltracija tkiva jetre;
• osjećaj slabosti, malaksalost;
• otežano disanje, kašalj;
• dispeptički simptomi praćeni bolom, povraćanjem, mučninom;
• osip na koži;
• urtikarija, angioedem, anafilaktička reakcija;
• pojava hematoma, krvarenja;
• oteklina;
• depresija, poremećaji spavanja i pamćenja.

U rijetkim slučajevima pojavljuju se sljedeći simptomi:

• psihomotorna ekscitabilnost, nevoljno drhtanje;
• cefalalgija, vrtoglavica;
• dezorijentacija u prostoru, poremećaji spavanja, povećan umor;
• agresija, halucinacije;
• suva usta;
• Churg-Straussov sindrom, plućna eozinofilija;
• dječja enureza;
• pireksija.

Utjecaj lijeka na sposobnost kontrole voznih mehanizama i automobila

Nije bilo informacija koje potvrđuju da upotreba lijeka dovodi do oštećenja sposobnosti upravljanja vozačkim mehanizmima i vozilima.

Uslovi skladištenja

Lijek se mora čuvati u originalnom pakovanju, na temperaturi do 30°C, na mjestu gdje je pristup djeci ograničen.

Singulair (montelukast natrijum) je lijek protiv astme, antagonist leukotrienskih receptora. Koristi se u pedijatrijskoj praksi kod pacijenata starijih od šest godina. Uzima se oralno jednom dnevno prije spavanja. Preporučuje se žvakanje tablete. Kontrolisane multicentrične randomizirane kliničke studije pokazale su da Singulair ublažava dnevne i noćne simptome bronhijalne astme, poboljšava funkcionalne karakteristike respiratornog trakta, smanjuje broj akutnih epizoda, smanjuje potrošnju bronhodilatatora, smanjuje preosjetljivost bronhijalnog stabla, uklj. tokom fizičkog rada, efikasan je kod pacijenata sa individualnom netolerancijom na acetilsalicilnu kiselinu. Uzimanje lijeka u trajanju od dva mjeseca poboljšava parametre vanjskog disanja: brzinu disanja, minutni volumen disanja, plućni volumen. Za akutne napade bronhijalne astme, montelukast se ne koristi. Lijek je indiciran za liječenje pacijenata sa blagom do umjerenom bronhijalnom astmom. Tokom studija je utvrđeno da su uz isto trajanje farmakoterapije (30 dana), pacijenti koji su uzimali Singulair imali ređe napade od onih koji su liječeni Intalom. Značajan klinički učinak uzimanja Singulair-a je značajno smanjenje incidencije alergijskih reakcija (osip na koži, rinokonjunktivitis).

S obzirom na hroničnu prirodu bronhijalne astme, trajanje kursa leka zavisi od toka bolesti. U nekim slučajevima indicirana je kontinuirana primjena lijeka. Singulair se dobro kombinuje sa drugim preventivnim lekovima. Lijek sprječava stezanje bronha kao odgovor na provocirajuće faktore (fizički rad, alergeni) i pojačava bronhodilatatorni učinak salbutamola. Nakon oralne primjene, lijek se brzo i potpuno apsorbira u probavnom traktu. Prisustvo neprobavljene hrane ne utiče na bioraspoloživost montelukasta. Kod pacijenata starijih od 2 godine, nakon uzimanja lijeka na prazan želudac, vršna koncentracija aktivne komponente u krvi se opaža nakon 2 sata. Farmakokinetičke karakteristike Singulair-a se ne mijenjaju ovisno o vremenu primjene (ujutro, uveče). S obzirom na činjenicu da lijek nije indiciran za ublažavanje akutnih napada bronhijalne astme, pacijente treba upozoriti na potrebu nošenja hitnih lijekova (beta-2 agonisti u obliku spreja). Tokom egzacerbacije bolesti, Singulair se ne zaustavlja, kombinujući ga sa inhalacionim beta-2 agonistima. Količina inhaliranih glukokortikosteroida uzetih zajedno sa Singulairom može se progresivno smanjiti pod medicinskim nadzorom, međutim, ne preporučuje se nagli prekid njihove primjene i potpuna zamjena Singulairom.

Farmakologija

Antagonist leukotrienskih receptora. Cisteinil leukotrieni LTC 4, LTD 4, LTE 4 su jaki posrednici upale - eikozanoidi, koje luče različite ćelije, uključujući. mastociti i eozinofili. Ovi važni proastmatični medijatori se vezuju za cisteinil leukotrienske receptore. Cisteinil leukotrienski receptori tipa I (CysLT 1 receptori) prisutni su u ljudskim respiratornim putevima (uključujući ćelije glatkih mišića bronha, makrofage) i drugim inflamatornim ćelijama (uključujući eozinofile i neke mijeloične matične ćelije). Cisteinil leukotrieni su u korelaciji s patofiziologijom bronhijalne astme i alergijskog rinitisa. Kod astme, efekti posredovani leukotrienom uključuju bronhospazam, povećano lučenje sluzi, povećanu vaskularnu permeabilnost i povećan broj eozinofila. Kod alergijskog rinitisa, nakon izlaganja alergenu, cisteinil leukotrieni se oslobađaju iz proinflamatornih ćelija nazalne sluznice tokom rane i kasne faze alergijske reakcije, što se manifestuje simptomima alergijskog rinitisa. Intranazalni test sa cisteinil leukotrienima pokazao je povećanje otpora nazalnih disajnih puteva i simptom začepljenja nosa.

Montelukast je visoko aktivan lijek kada se uzima oralno koji značajno poboljšava upalu kod bronhijalne astme. Prema biohemijskoj i farmakološkoj analizi, montelukast se sa visokim afinitetom i selektivnošću vezuje za CysLT 1 receptore, bez interakcije sa drugim farmakološki važnim receptorima u respiratornom traktu (kao što su prostaglandinski receptori, holinergički ili β-adrenergički receptori). Montelukast inhibira fiziološki efekat cisteinil leukotriena LTC 4, LTD 4, LTE 4 vezivanjem za CysLT 1 receptore bez stimulativnog dejstva na ove receptore.

Montelukast inhibira CysLT receptore u disajnim putevima, što pokazuje njegova sposobnost da blokira razvoj bronhospazma kao odgovor na inhalirani LTD 4 kod pacijenata sa astmom. Doza od 5 mg je dovoljna za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD 4 .

Montelukast uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata nakon oralne primjene i može dopuniti bronhodilataciju uzrokovanu β2-agonistima.

Jednokratna upotreba montelukasta u dozama većim od 10 mg/dan ne povećava efikasnost lijeka.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Konzumiranje uobičajene hrane ne utiče na Cmax u plazmi niti na bioraspoloživost tableta za žvakanje. Kod djece uzrasta od 2 do 5 godina, nakon uzimanja tableta za žvakanje na prazan želudac, Cmax od 4 mg se postiže nakon 2 sata.

Farmakokinetika montelukasta ostaje gotovo linearna kada se primjenjuje oralno u dozama većim od 50 mg.

Distribucija

Vezanje montelukasta za proteine ​​plazme je više od 99%. V d u ravnotežnom stanju je 8-11 litara.

Studije sprovedene na pacovima sa radioaktivno obeleženim montelukastom ukazuju na minimalnu penetraciju BBB. Osim toga, koncentracija obilježenog montelukasta 24 sata nakon primjene bila je minimalna u svim ostalim tkivima.

Kada se uzima montelukast u dozi od 10 mg 1 put/dan, uočava se umjerena (oko 14%) akumulacija aktivne tvari u plazmi.

Metabolizam

Montelukast se ekstenzivno metabolizira. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže kod odraslih i djece nije određena.

In vitro studije sa mikrozomima ljudske jetre pokazale su da su izoenzimi sistema citokroma P450: CYP3A4, 2C8 i 2C9 uključeni u metabolizam montelukasta. Prema rezultatima studija provedenih in vitro na mikrozomima ljudske jetre, montelukast u terapijskim koncentracijama u krvnoj plazmi ne inhibira izoenzime CYP3A4, 2C9, 1A2, 2A6, 2C19 i 2D6.

Odstranjivanje

T1/2 montelukasta kod mladih zdravih odraslih osoba kreće se od 2,7 do 5,5 sati Klirens montelukasta iz plazme kod zdravih odraslih osoba je u prosjeku 45 ml/min. Nakon oralne primjene radioaktivno označenog montelukasta, 86% se izlučuje fecesom u roku od 5 dana, a manje od 0,2% se izlučuje urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo žuči.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Pri uzimanju montelukasta u jutarnjim i večernjim satima nisu uočene razlike u farmakokinetici.

Farmakokinetika montelukasta je slična kod žena i muškaraca.

Uz jednu oralnu dozu od 10 mg montelukasta, farmakokinetički profil i bioraspoloživost su slični kod starijih i mladih pacijenata. Kod starijih osoba T1/2 montelukasta iz plazme je nešto duži. Nije potrebno prilagođavanje doze kod starijih pacijenata.

Nije bilo razlika u klinički značajnim farmakokinetičkim efektima kod pacijenata različitih rasa.

Kod pacijenata s blagim do umjerenim oštećenjem jetre i kliničkim manifestacijama ciroze, uočeno je usporavanje metabolizma montelukasta, praćeno povećanjem AUC-a za približno 41% nakon pojedinačne doze od 10 mg. Izlučivanje montelukasta kod ovih pacijenata je blago povećano u poređenju sa zdravim ispitanicima (prosječno T1/2 - 7,4 sata). Nije potrebno prilagođavanje doze montelukasta za pacijente s blagim do umjerenim oštećenjem jetre. Podaci o prirodi farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa teškim zatajenjem jetre (više od 9 bodova na Child-Pugh skali).

Obrazac za oslobađanje

Tablete za žvakanje su ružičaste, ovalne, bikonveksne, sa utisnutim natpisom "SINGULAIR" na jednoj strani i "MSD 711" na drugoj strani.

Pomoćne tvari: manitol - 161,08 mg, mikrokristalna celuloza - 52,8 mg, hiproloza (hidroksipropilceluloza) - 7,2 mg, crveni željezov oksid - 360 mcg, kroskarmeloza natrijum - 7,2 mg, aroma trešnje 3 mg - 1 mg - 2 mg. .4 mg .

7 kom. - blisteri (1) - kartonska pakovanja.
7 kom. - blisteri (2) - kartonska pakovanja.
7 kom. - blisteri (4) - kartonska pakovanja.

Doziranje

Lijek se uzima oralno 1 put dnevno, bez obzira na obroke.

Za bronhijalnu astmu, 4 mg (1 tableta) se prepisuje noću.

Za bronhijalnu astmu i alergijski rinitis propisuje se 4 mg (1 tableta) noću.

Za alergijski rinitis propisuje se 4 mg (1 tableta) dnevno pojedinačno, ovisno o vremenu najvećeg pogoršanja simptoma.

Za djecu, starije pacijente, pacijente sa zatajenjem bubrega i pacijente s blagom/umjerenom disfunkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze.

Predoziranje

Simptomi predoziranja nisu identifikovani tokom kliničkih studija dugotrajnog (22 nedelje) lečenja lekom Singulair ® kod odraslih pacijenata sa bronhijalnom astmom u dozama do 200 mg/dan, ili tokom kratkih (oko 1 nedelje) kliničkih studija kada su uzimali lek. u dozama do 900 mg/dan

Zabilježeni su slučajevi akutnog predoziranja Singulairom ® (uzimanje najmanje 1000 mg/dan) u periodu nakon registracije i tokom kliničkih ispitivanja kod odraslih i djece. Klinički i laboratorijski podaci ukazuju na uporedive sigurnosne profile Singulair®-a kod djece, odraslih i starijih pacijenata. Najčešći simptomi su bili žeđ, pospanost, povraćanje, psihomotorna agitacija, glavobolja i bol u trbuhu. Ove nuspojave su u skladu sa sigurnosnim profilom lijeka Singulair®.

Liječenje: simptomatska terapija. Ne postoje specifične informacije o liječenju predoziranja Singulairom ®. Nema podataka o efikasnosti peritonealne dijalize ili hemodijalize sa montelukastom.

Interakcija

Singulair ® se može propisati zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme i/ili liječenje alergijskog rinitisa. Montelukast u preporučenoj terapijskoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

Kada se istovremeno uzima fenobarbital, vrijednost AUC montelukasta se smanjuje za približno 40%, ali to ne zahtijeva promjene u režimu doziranja Singulair®-a.

In vitro studije su pokazale da montelukast inhibira izoenzim CYP2C8. Međutim, u in vivo studiji interakcije lijekova između montelukasta i rosiglitazona (metaboliziranog preko izoenzima CYP2C8), nisu dobiveni dokazi da montelukast inhibira izoenzim CYP2C8. Stoga, u kliničkoj praksi, efekat montelukasta na CYP2C8 posredovan metabolizam brojnih lijekova, uklj. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

In vitro studije su pokazale da je montelukast supstrat izoenzima CYP2C8, 2C9 i 3A4. Podaci iz kliničke studije interakcije montelukasta i gemfibrozila (inhibitor i CYP2C8 i 2C9) pokazuju da gemfibrozil povećava efekat sistemske izloženosti montelukastu za 4,4 puta. Istodobna primjena itrakonazola, jakog inhibitora CYP3A4, sa gemfibrozilom i montelukastom nije dovela do dodatnog povećanja efekta sistemske izloženosti montelukastu. Učinak gemfibrozila na sistemsku izloženost montelukastu možda se ne smatra klinički značajnim na osnovu podataka o sigurnosti kada se koristi u dozama većim od odobrene doze od 10 mg kod odraslih pacijenata (npr. 200 mg/dan za odrasle pacijente tokom 22 sedmice i više do 900 mg/dan jer nisu primijećeni klinički značajni neželjeni efekti kod pacijenata koji su uzimali lijek otprilike jednu sedmicu). Stoga, kada se primjenjuje istovremeno s gemfibrozilom, nije potrebno prilagođavanje doze montelukasta. Na osnovu rezultata in vitro studija, ne očekuju se klinički značajne interakcije lijekova s ​​drugim poznatim inhibitorima CYP2C8 (na primjer, s trimetoprimom). Osim toga, istovremena primjena montelukasta sa samim itrakonazolom nije značajno povećala učinak sistemske izloženosti montelukastu.

Kombinirano liječenje bronhodilatatorima

Singulair ® je razuman dodatak monoterapiji bronhodilatatorima ukoliko ovi drugi ne pružaju adekvatnu kontrolu bronhijalne astme. Kada se postigne terapijski učinak liječenja Singulairom ®, može se započeti postupno smanjenje doze bronhodilatatora.

Kombinirano liječenje inhalacijskim kortikosteroidima

Liječenje Singulairom ® pruža dodatni terapeutski učinak kod pacijenata koji koriste inhalacijske GCS. Kada se stanje stabilizira, možete započeti postupno smanjenje doze GCS-a pod nadzorom liječnika. U nekim slučajevima je prihvatljivo potpuno ukidanje inhalacijskih kortikosteroida, ali se ne preporučuje nagla zamjena inhalacijskih kortikosteroida sa Singulair®.

Nuspojave

Djeca od 2 do 5 godina sa bronhijalnom astmom

Klinička ispitivanja lijeka Singulair ® su obuhvatila 573 pacijenta u dobi od 2 do 5 godina. U 12-nedeljnom placebom kontrolisanom kliničkom ispitivanju, jedini neželjeni događaj (AE) procenjen kao povezan sa lekom koji se desio kod >1% pacijenata lečenih Singulairom ® i češće nego u placebo grupi bila je žeđ. Razlike u incidenciji ovog AE između dvije tretirane grupe nisu bile statistički značajne.

Ukupno, u studijama, 426 pacijenata starosti od 2 do 5 godina liječeno je Singulair®-om najmanje 3 mjeseca, 230 6 mjeseci ili više, a 63 pacijenta 12 mjeseci ili više. Dužim tretmanom profil AE se nije promijenio.

Djeca od 2 do 14 godina sa sezonskim alergijskim rinitisom

Dvosedmično, placebom kontrolisano kliničko ispitivanje korišćenjem Singulair ® za lečenje sezonskog alergijskog rinitisa obuhvatilo je 280 pacijenata u dobi od 2 do 14 godina. Pacijenti su uzimali Singulair ® 1 put/dan uveče i generalno su se dobro podnosili. Sigurnosni profil lijeka kod djece bio je sličan onom kod placeba. U ovoj kliničkoj studiji, nije bilo neželjenih nuspojava koje su se smatrale povezanim s lijekom, pojavile su se u ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, ili češće nego u placebo grupi.

Djeca od 6 do 14 godina sa bronhijalnom astmom

Sigurnosni profil lijeka kod djece općenito je bio sličan sigurnosnom profilu kod odraslih i uporediv sa sigurnosnim profilom placeba.

U 8-nedeljnom placebom kontrolisanom kliničkom ispitivanju, jedini neželjeni efekat koji je procenjen kao povezan sa lekom koji se javlja kod >1% pacijenata lečenih Singulairom ® i češće nego u placebo grupi bila je glavobolja. Razlika u učestalosti između dvije tretirane grupe nije bila statistički značajna.

U studijama stope rasta, sigurnosni profil kod pacijenata ove starosne grupe bio je u skladu s prethodno opisanim sigurnosnim profilom Singulair ® .

Dužim liječenjem (više od 6 mjeseci) profil AE se nije promijenio.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija s astmom

U dve 12-nedeljne placebom kontrolisane kliničke studije sa sličnim dizajnom, jedine neželjene reakcije koje su procenjene kao povezane sa lekom koje su se javile kod ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair ® i češće nego u placebo grupi bili su abdominalni bol i glavobolja. Razlike u incidenciji ovih neželjenih reakcija između dvije tretirane grupe nisu bile statistički značajne. Dužim liječenjem (2 godine) profil AE se nije promijenio.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija sa sezonskim alergijskim rinitisom

Pacijenti su uzimali Singulair ® 1 put dnevno ujutro ili uveče; lijek se općenito dobro podnosio, a sigurnosni profil lijeka bio je sličan sigurnosnom profilu placeba. U placebom kontrolisanim kliničkim ispitivanjima, nije bilo neželjenih efekata koji su se smatrali povezanim sa lekom, a koji su se javljali kod ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, ili češće nego u placebo grupi. U 4-nedeljnoj placebom kontrolisanoj kliničkoj studiji, bezbednosni profil leka je bio sličan onom u dvonedeljnim studijama. Učestalost pospanosti prilikom uzimanja lijeka u svim studijama bila je ista kao i kod uzimanja placeba.

Odrasli i djeca od 15 godina i starija s alergijskim rinitisom tijekom cijele godine

Pacijenti su uzimali Singulair ® 1 put dnevno ujutru ili uveče; sveukupno, lek su dobro podnose. Bezbednosni profil leka bio je sličan onom uočenom kod pacijenata sa sezonskim alergijskim rinitisom i placebom. U ovim kliničkim studijama nije bilo neželjenih efekata koji su se smatrali povezanim sa lekom, a koji su se javljali kod ≥1% pacijenata koji su uzimali Singulair, ili češće nego u placebo grupi. Učestalost pospanosti tokom uzimanja lijeka bila je ista kao i kod uzimanja placeba.

Generalizirana analiza rezultata kliničkih ispitivanja

Sprovedena je objedinjena analiza 41 placebom kontrolisanog kliničkog ispitivanja (35 studija koje su uključivale pacijente starije od 15 godina, 6 studija koje su uključivale pacijente od 6 do 14 godina) korišćenjem validiranih metoda za procenu suicidalnosti. Među 9929 pacijenata koji su primali Singulair® i 7780 pacijenata koji su primali placebo u ovim studijama, 1 pacijent je identifikovan kao suicidalan u grupi Singulair®. Nije bilo samoubistava, pokušaja samoubistva ili drugih pripremnih radnji koje bi ukazivale na samoubilačko ponašanje ni u jednoj od tretiranih grupa.

Odvojeno, sprovedena je objedinjena analiza 46 placebom kontrolisanih kliničkih ispitivanja (35 studija na pacijentima starijim od 15 godina; 11 studija na pacijentima starosti od 3 meseca do 14 godina) da bi se procenili neželjeni efekti ponašanja. Među 11.673 pacijenata liječenih Singulairom ® u ovim studijama i 8.827 pacijenata liječenih placebom, postotak pacijenata koji su doživjeli najmanje jedan neželjeni efekat ponašanja bio je 2,73% među pacijentima liječenim Singulairom ® i 2,27% među pacijentima liječenim placebom; odnos šanse je bio 1,12 (95% interval pouzdanosti).

Neželjeni neželjeni efekti registrovani tokom upotrebe lijeka nakon registracije

Iz sistema koagulacije krvi: povećana sklonost krvarenju.

Od imunološkog sistema: reakcije preosjetljivosti, uklj. anafilaksija; vrlo rijetko (<1/10 000) - эозинофильная инфильтрация печени.

Iz psihe: uznemirenost (uključujući agresivno ponašanje ili neprijateljstvo), anksioznost, depresija, dezorijentacija, smanjena pažnja, patološki snovi, halucinacije, nesanica, oštećenje pamćenja, psihomotorna aktivnost (uključujući razdražljivost, nemir i tremor), somnambulizam, misli o samoubistvu (suicidalnost).

Sa strane nervnog sistema: vrtoglavica, pospanost, parestezija/hipestezija; vrlo rijetko (<1/10 000) - судороги.

Iz kardiovaskularnog sistema: ubrzan rad srca.

Iz respiratornog sistema: krvarenje iz nosa, plućna eozinofilija.

Sa strane probavnog sistema: dijareja, dispepsija, mučnina, povraćanje, pankreatitis.

Iz jetre i žučnih puteva: povećana aktivnost ALT i AST u krvi; vrlo rijetko (<1/10 000) - гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени).

Sa strane kože i potkožnog tkiva: sklonost stvaranju hematoma, nodozum eritema, multiformni eritem, svrab, osip.

Alergijske reakcije: angioedem, urtikarija.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, mijalgija, uključujući grčeve mišića.

Iz urinarnog sistema: enureza kod djece.

Opće reakcije: astenija (slabost)/umor, edem, pireksija.

Općenito, lijek Singulair ® pacijenti dobro podnose. Nuspojave su obično blage i u pravilu ne zahtijevaju prekid primjene lijeka. Ukupna učestalost nuspojava pri liječenju Singulairom ® je uporediva sa njihovom učestalošću kada se uzima placebo.

Indikacije

• prevencija i dugotrajno liječenje bronhijalne astme kod djece od 2 godine i starije: za kontrolu dnevnih i noćnih simptoma bolesti;
• ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa kod djece od 2 godine i starije.

Kontraindikacije

• djeca mlađa od 2 godine;
• fenilketonurija;
• preosjetljivost na komponente lijeka.

Karakteristike primjene

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Klinička ispitivanja lijeka Singulair ® nisu provedena kod trudnica. Singulair ® treba koristiti tokom trudnoće i dojenja samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Tokom postregistracijske upotrebe lijeka Singulair®, zabilježen je razvoj urođenih mana ekstremiteta kod novorođenčadi čije su majke uzimale Singulair® tokom trudnoće. Većina ovih žena je tokom trudnoće uzimala i druge lijekove za liječenje astme. Nije utvrđena uzročno-posledična veza između uzimanja Singulair®-a i razvoja urođenih mana ekstremiteta.

Nije poznato da li se montelukast izlučuje u majčino mlijeko. Budući da se mnogi lijekovi izlučuju u majčino mlijeko, to se mora uzeti u obzir prilikom propisivanja Singulair ® majkama koje doje.

Koristi se za disfunkciju jetre

Za pacijente s blagom ili umjerenom disfunkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze.

Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa teškim zatajenjem jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).

Koristiti kod oštećenja bubrega

Za pacijente sa zatajenjem bubrega nije potreban poseban odabir doze.

Upotreba kod dece

Za djecu od 2 do 5 godina sa bronhijalnom astmom i/ili alergijskim rinitisom doza je 4 mg (1 tableta)/dan.

Kontraindicirano: djeca mlađa od 2 godine.

specialne instrukcije

Efikasnost oralnog Singulair®-a za liječenje akutnih napada bronhijalne astme nije utvrđena. Stoga se Singulair ® tablete ne preporučuju za liječenje akutnih napada bronhijalne astme. Pacijente treba uputiti da uvijek nose lijekove za hitne slučajeve za ublažavanje napada astme (inhalacijski beta 2 agonisti kratkog djelovanja).

Ne biste trebali prestati uzimati Singulair ® tokom egzacerbacije astme i potrebe za upotrebom hitnih lijekova (inhalacijski beta 2 agonisti kratkog djelovanja) za ublažavanje napada.

Pacijenti s potvrđenom alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge NSAIL ne bi trebali uzimati ove lijekove tokom liječenja Singulairom ®, jer Singulair ®, uz poboljšanje respiratorne funkcije kod pacijenata s alergijskom bronhijalnom astmom, međutim, ne može u potpunosti spriječiti bronhokonstrikciju uzrokovanu NSAIL.

Doza inhalacijskih kortikosteroida koja se koristi istovremeno s lijekom Singulair ® može se postupno smanjivati ​​pod nadzorom liječnika, međutim, ne može se izvršiti nagla zamjena inhalacijskih ili oralnih kortikosteroida lijekom Singulair ®.

Neuropsihijatrijski poremećaji su opisani kod pacijenata koji uzimaju Singulair®. S obzirom da ovi simptomi mogu biti uzrokovani drugim faktorima, nepoznato je da li su povezani s primjenom Singulair®-a. Ljekari bi trebali razgovarati o ovim nuspojavama sa pacijentima i/ili njihovim roditeljima/starateljima. Pacijente i/ili njihove skrbnike treba savjetovati da ako se pojave takvi simptomi, trebaju obavijestiti svog liječnika.

Smanjenje doze sistemskih kortikosteroida kod pacijenata koji su primali lijekove protiv astme, uključujući blokatore leukotrienskih receptora, bilo je u rijetkim slučajevima praćeno pojavom jedne ili više od sljedećih reakcija: eozinofilija, osip, pogoršanje plućnih simptoma, srčane komplikacije i/ili neuropatija, ponekad dijagnosticirana kao Churg-Straussov sindrom, sistemski eozinofilni vaskulitis. Iako uzročno-posledična veza ovih nuspojava sa terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, pri smanjenju doze sistemskih kortikosteroida kod pacijenata koji primaju Singulair ® , potrebno je obaviti oprez i odgovarajuće kliničko praćenje.

Tablete za žvakanje od 4 mg sadrže aspartam, izvor fenilalanina. Bolesnike sa fenilketonurijom treba obavijestiti da svaka tableta za žvakanje od 4 mg sadrži aspartam što je ekvivalentno 0,674 mg fenilalanina. Singulair ® u obliku tableta za žvakanje od 4 mg se ne preporučuje za upotrebu kod pacijenata sa fenilketonurijom.

Uticaj na sposobnost upravljanja vozilima i rada sa mašinama

Ovaj dio se ne odnosi na lijek Singulair® tablete za žvakanje 4 mg, budući da je namijenjen za liječenje
djeca od 2 do 5 godina. Dakle, dolje prikazane informacije odnose se na aktivnu tvar lijeka montelukast.

Ne očekuje se da će uzimanje Singulair ® uticati na sposobnost upravljanja vozilima.
mehanizama. Međutim, individualne reakcije na lijek mogu varirati. Neke nuspojave
(kao što su vrtoglavica i pospanost), za koje je prijavljeno da se vrlo rijetko javljaju prilikom upotrebe lijeka
Singulair ® može uticati na sposobnost nekih pacijenata da voze vozila i rukuju mašinama.

Opis doznog oblika

Oblik puštanja, sastav i pakovanje

Tablete za žvakanje roze, ovalne, bikonveksne, sa reljefom "SINGULAIR" na jednoj strani i "MSD 711" na drugoj strani.

Pomoćne tvari: manitol, mikrokristalna celuloza, hiproloza, crvena boja gvožđe oksid, natrijum kroskarmeloza, aroma trešnje, aspartam, magnezijum stearat.

7 kom. - blisteri (1) - kartonska pakovanja.
7 kom. - blisteri (2) - kartonska pakovanja.
7 kom. - blisteri (4) - kartonska pakovanja.

Klinička i farmakološka grupa

Antagonist leukotrienskih receptora. Lijek za liječenje bronhijalne astme i alergijskog rinitisa

farmakološki efekat

Antagonist leukotrienskih receptora. Montelukast selektivno inhibira CysLT1 receptore cisteinil leukotriena (LTC4, LTD4, LTE4) epitela respiratornog trakta, a takođe sprečava bronhospazam kod pacijenata sa bronhijalnom astmom uzrokovan udisanjem cisteinil leukotriena LTD 4.

Montelukast suzbija bronhospazam u ranoj i kasnoj fazi za 75% i 57%, respektivno, i smanjuje broj eozinofila u perifernoj krvi u prosjeku za 9-15%.

Terapeutski učinak lijeka Singulair ® s promjenama pokazatelja tijeka bronhijalne astme razvija se u roku od 24 sata.

Farmakokinetika

Usisavanje

Nakon oralne primjene, montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Konzumiranje uobičajene hrane ne utiče na Cmax u plazmi niti na bioraspoloživost tableta za žvakanje. Kod djece uzrasta od 2 do 5 godina, nakon uzimanja tableta za žvakanje na prazan želudac, Cmax od 4 mg se postiže nakon 2 sata.

Distribucija

Vezanje montelukasta za proteine ​​plazme je više od 99%. Vd u prosjeku iznosi 8-11 litara.

Metabolizam

Montelukast se aktivno metabolizira u jetri. Kada se koristi u terapijskim dozama, koncentracija metabolita montelukasta u plazmi u stanju dinamičke ravnoteže kod odraslih i djece nije određena.

Pretpostavlja se da su izoenzimi citokroma P450 (3A4 i 2C9) uključeni u metabolizam montelukasta, dok u terapijskim koncentracijama montelukast ne inhibira izoenzime citokroma P450: 3A4, 2C9, 1A22, 2C196, 2A6.

Odstranjivanje

T1/2 montelukasta kod mladih zdravih odraslih osoba kreće se od 2,7 do 5,5 sati Klirens montelukasta kod zdravih odraslih osoba je u prosjeku 45 ml/min. Nakon oralne primjene montelukasta, 86% se izlučuje fecesom u roku od 5 dana, a manje od 0,2% se izlučuje urinom, što potvrđuje da se montelukast i njegovi metaboliti izlučuju gotovo isključivo žuči.

Farmakokinetika u posebnim kliničkim situacijama

Pri uzimanju montelukasta u jutarnjim i večernjim satima nisu uočene razlike u farmakokinetici.

Kod pacijenata sa blagim do umjerenim zatajenjem jetre i kliničkim manifestacijama ciroze jetre uočeno je usporavanje metabolizma montelukasta. Eliminacija montelukasta kod ovih pacijenata je blago povećana u poređenju sa zdravim ispitanicima (T1/2 u prosjeku iznosi 7,4 sata). Nije potrebno prilagođavanje doze montelukasta za pacijente s blagim do umjerenim oštećenjem jetre. Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa teškim zatajenjem jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, farmakokinetika montelukasta kod pacijenata sa oštećenjem bubrega nije procijenjena. Kod ove kategorije pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.

Nije bilo razlika u klinički značajnim farmakokinetičkim efektima kod pacijenata u zavisnosti od rase.

Indikacije za upotrebu lijeka

- prevencija i dugotrajno liječenje bronhijalne astme kod djece od 2 godine i starije: za kontrolu dnevnih i noćnih simptoma bolesti;

- ublažavanje simptoma alergijskog rinitisa kod djece od 2 godine i starije.

Režim doziranja

Lijek se uzima oralno 1 put dnevno, bez obzira na obroke.

At bronhijalna astma

At bronhijalna astma i alergijski rinitis Prepisati 4 mg (1 tableta) noću.

At alergijski rinitis propisana 4 mg (1 tableta)/dan na individualnoj osnovi, ovisno o vremenu najvećeg pogoršanja simptoma.

Za djeca uzrasta od 2 do 5 godina With bronhijalna astma i/ili alergijski rinitis doza je 4 mg (1 tableta)/dan.

Za djecu, starije pacijente, pacijente sa zatajenjem bubrega i pacijente s blagom/umjerenom disfunkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze.

Nuspojava

Djeca od 2 do 5 godina sa bronhijalnom astmom

Klinička ispitivanja lijeka Singulair ® u ovoj starosnoj grupi provedena su uz učešće 573 djece. U 12-nedeljnoj placebom kontrolisanoj studiji u grupi koja je primala Singulair®, jedina primećena nuspojava koja se javlja sa incidencom većom od 1% u poređenju sa placebom bila je žeđ. Razlika između dvije tretirane grupe nije bila statistički značajna. Uz duže praćenje (12 mjeseci ili više), profil nuspojava se nije promijenio.

Djeca od 2 do 14 godina sa sezonskim alergijskim rinitisom

Kliničke studije lijeka Singulair ® u ovoj starosnoj grupi provedene su uz učešće 280 djece. Sigurnosni profil lijeka kod djece općenito je bio sličan onom kod odraslih i uporediv s placebom. Prema 2-nedeljnoj placebom kontrolisanoj studiji u grupi koja je primala Singulair®, nisu se javile nuspojave sa učestalošću većom od 1% u poređenju sa placebom.

Nuspojave prijavljene tokom postmarketinške upotrebe lijeka

Iz sistema zgrušavanja krvi: pojačano krvarenje.

Alergijske reakcije: anafilaksa, angioedem; vrlo rijetko - eozinofilna infiltracija jetre.

Iz centralnog i perifernog nervnog sistema: pospanost, parestezija/hipeestezija, razdražljivost, agresivno ponašanje, anksioznost, neobični snovi, halucinacije, depresija, nesanica, razdražljivost, suicidalne misli i ponašanje, tremor; vrlo rijetko - konvulzije.

Iz kardiovaskularnog sistema: otkucaji srca.

Iz probavnog sistema: dijareja, dispepsija; rijetko - holestatski hepatitis, oštećenje hepatocita, najčešće u pozadini istodobne terapije lijekovima ili postojeće patologije jetre (alkoholni i drugi oblici hepatitisa); vrlo rijetko - povraćanje, pankreatitis.

Iz mišićno-koštanog sistema: artralgija, mijalgija, grčevi mišića.

Dermatološke reakcije: svrab, urtikarija, sklonost stvaranju hematoma, nodozni eritem.

Generalno, Singulair ® se dobro podnosi. Nuspojave su obično blage i obično ne zahtijevaju prekid liječenja. Ukupna incidencija nuspojava prijavljenih sa Singulair ® je uporediva sa onom za placebo.

Kontraindikacije za upotrebu lijeka

- djeca mlađa od 2 godine;

- preosjetljivost na komponente lijeka.

Upotreba lijeka tijekom trudnoće i dojenja

Singulair ® treba koristiti tokom trudnoće i dojenja samo u slučajevima kada je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus ili dijete.

Koristi se za disfunkciju jetre

Za pacijente s blagom ili umjerenom disfunkcijom jetre nije potreban poseban odabir doze.

Nema podataka o prirodi farmakokinetike montelukasta kod pacijenata sa teškim zatajenjem jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).

Koristiti kod oštećenja bubrega

Za pacijente sa zatajenjem bubrega nije potreban poseban odabir doze.

specialne instrukcije

Singulair ® se ne preporučuje za liječenje akutnih napada bronhijalne astme. U akutnim slučajevima bronhijalne astme, pacijentima treba propisati lijekove za terapiju koja ublažava i sprječava napade bolesti.

Za ublažavanje akutnog napada bronhijalne astme nakon fizičke aktivnosti koristi se lijek za ublažavanje napada, tj. kratkodjelujući inhalacijski β-adrenergički agonisti. Liječenje Singulairom ® ne garantuje apsolutnu prevenciju egzacerbacija.

U periodu pogoršanja bronhijalne astme i potrebe za upotrebom hitnih lijekova (kratkodjelujući inhalacijski agonisti β-adrenergičkih receptora) za ublažavanje napada, ne treba prestati uzimati lijek Singulair ®.

Doza inhalacionih kortikosteroida koja se koristi istovremeno sa Singulairom može se postepeno smanjivati ​​pod nadzorom lekara. Nemojte naglo zamijeniti terapiju inhalacijskim ili oralnim kortikosteroidima sa Singulairom.

Bolesnici s potvrđenom alergijom na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove trebale bi izbjegavati kontakt s ovim lijekovima za vrijeme liječenja Singulairom ®, budući da Singulair®, dok poboljšava respiratornu funkciju kod pacijenata s alergijskom bronhijalnom astmom, međutim, ne sprječava bronhokonstrikciju uzrokovanu djelovanjem NSAIL. .

Smanjenje doze kortikosteroida za sistemsku primjenu kod pacijenata koji su primali lijekove protiv astme, uključujući antagoniste leukotrienskih receptora, bilo je u rijetkim slučajevima praćeno pojavom jednog ili više od sljedećih fenomena: eozinofilija, hemoragijski osip, pogoršanje plućnih komplikacija, srčani i/ili neuropatija, ponekad dijagnosticirana kao Churg-Straussov sindrom (sistemski eozinofilni vaskulitis). Iako uzročno-posledična veza ovih nuspojava sa terapijom antagonistima leukotrienskih receptora nije utvrđena, prilikom smanjenja sistemske doze GCS kod pacijenata koji uzimaju Singulair ® , mora se voditi računa i potrebno je provesti odgovarajući klinički nadzor.

Bolesnike sa fenilketonurijom treba obavijestiti da 1 tableta za žvakanje sadrži najmanje 1,2 mg aspartama.

Predoziranje

Simptomi Predoziranja lijeka Singulair ® kod pacijenata s kroničnom bronhijalnom astmom kada se koriste u dozi većoj od 200 mg/dan tokom 22 tjedna i u dozi od 900 mg/dan tijekom 1 sedmice nisu identificirani.

Postoje izvještaji o akutnom predoziranju montelukastom (kada se uzima najmanje 1 g/dan) u postmarketinškom periodu iu kliničkim studijama kod odraslih i djece. Klinički i laboratorijski podaci ukazuju na dosljednost sigurnosnog profila lijeka Singulair ® u djece, odraslih i starijih pacijenata. Najčešći simptomi su bili žeđ, pospanost, povraćanje, psihomotorna agitacija, glavobolja i bol u trbuhu.

tretman: provođenje simptomatske terapije.

Nema podataka o mogućnosti uklanjanja montelukasta peritonealnom dijalizom ili hemodijalizom.

Interakcije lijekova

Singulair ® se može propisati zajedno s drugim lijekovima koji se tradicionalno koriste za prevenciju i dugotrajno liječenje bronhijalne astme i/ili liječenje alergijskog rinitisa. Montelukast u preporučenoj terapijskoj dozi nije imao klinički značajan učinak na farmakokinetiku sljedećih lijekova: teofilin, prednizon, prednizolon, oralni kontraceptivi (etinil estradiol/noretindron 35/1), terfenadin, digoksin i varfarin.

Kod pacijenata koji su istovremeno primali fenobarbital, AUC montelukasta se smanjio za približno 40%. Odabir doze Singulair ® nije potreban za ovu kategoriju pacijenata.

Ako su bronhodilatatori neefikasni kao monoterapija za bronhijalnu astmu, liječenju se može dodati Singulair ®. Kada se postigne terapeutski učinak (obično nakon prve doze) tijekom terapije Singulairom ®, doza bronhodilatatora može se postepeno smanjivati.

Liječenje Singulairom ® pruža dodatni terapeutski učinak kod pacijenata koji primaju inhalacijske GCS. Kada se postigne stabilizacija stanja pacijenta, doza GCS se može smanjiti. Dozu GCS treba postepeno smanjivati, pod nadzorom lekara. U nekim slučajevima je prihvatljivo potpuno ukidanje inhalacijskih kortikosteroida. Ne preporučuje se nagla zamjena terapije inhalacijskim kortikosteroidima sa Singulair®.

In vitro studije su pokazale da montelukast inhibira izoenzim CYP2C8. Međutim, in vivo studija interakcije lijekova između montelukasta i rosiglitazona (metaboliziranog preko izoenzima CYP2C8) nije pružila dokaze o inhibiciji izoenzima CYP2C8 montelukastom. Dakle, u kliničkoj praksi, efekat montelukasta na CYP2C8 posredovan metabolizam niza lijekova, uklj. paklitaksel, rosiglitazon, repaglinid.

Uslovi izdavanja iz apoteka

Lijek je dostupan na recept.

Uslovi i rokovi skladištenja

Lijek treba čuvati van domašaja djece, na suvom mjestu, zaštićenom od svjetlosti na temperaturi od 15° do 30°C. Rok trajanja - 2 godine.

"

Singulair: upute za upotrebu i recenzije

Singulair je blokator leukotrienskih receptora, antibronhospastički protuupalni lijek.

Oblik i sastav izdanja

Oblici doziranja Singulair-a:

• Tablete za žvakanje: bikonveksne, ružičaste, sa gravurom SINGULAIR na jednoj strani, na drugoj: za ovalne tablete - MSD 711, za okrugle tablete - MSD 275 (7 kom po blisteru, 1, 2 ili 4 blistera u kartonskom pakovanju);
• filmom obložene tablete: kvadratnog oblika sa zaobljenim ivicama, svijetlo krem ​​boje, gravirane SINGULAIR na jednoj strani i MSD 117 na drugoj strani (7 komada po blisteru, 1, 2 ili 4 blistera u kartonskoj kutiji).

1 tableta za žvakanje sadrži:

• aktivni sastojak: montelukast natrijum – 4,16 mg ili 5,2 mg, što odgovara 4 mg ili 5 mg slobodne kiseline;
• pomoćne komponente: aroma trešnje, manitol, hiproloza (hidroksipropilceluloza), kroskarmeloza natrijum, mikrokristalna celuloza, crveni željezov oksid, magnezijum stearat, aspartam.

1 filmom obložena tableta sadrži:

• aktivni sastojak: montelukast natrijum – 10,4 mg, što odgovara 10 mg slobodne kiseline;
• pomoćne supstance: laktoza monohidrat, hidroksipropilceluloza (hiproloza), mikrokristalna celuloza, magnezijum stearat, kroskarmeloza natrijum;
• sastav ljuske: hipromeloza (metilhidroksipropilceluloza), hiproloza, žuti gvožđe oksid (E172), crveni gvožđe oksid (E172), titanijum dioksid (E171), karnauba vosak.

Farmakološka svojstva

Farmakodinamika

Cisteinil leukotrieni (LTC 4, LTD 4, LTE 4) su jaki posrednici upale, eikozanoidi koje mogu lučiti različite ćelije (uključujući eozinofile i mastocite). Ovi važni proastmatični medijatori su u stanju da se vežu za cisteinil leukotrienske receptore. CysLT 1 receptori (cisteinil leukotrienski receptor tipa I) prisutni su u ljudskim respiratornim putevima (uključujući makrofage i ćelije glatkih mišića bronha) i drugim inflamatornim ćelijama (uključujući eozinofile i neke mijeloične matične ćelije).

Cisteinil leukotrieni su u korelaciji s patofiziologijom alergijskog rinitisa i bronhijalne astme. Uzrok razvoja simptoma alergijskog rinitisa je oslobađanje cisteinil leukotriena iz proinflamatornih stanica nazalne sluznice tijekom rane i kasne faze alergijske reakcije koja se razvija kada je izložena alergenu. Intranazalni test sa cisteinil leukotrienima pokazao je povećanje otpornosti nazalnih disajnih puteva i simptome nazalne opstrukcije. Kod astme se razvijaju sljedeći efekti posredovani leukotrienom: povećanje broja eozinofila, povećana vaskularna permeabilnost, pojačano lučenje sluzi, bronhospazam.

Kada se uzima oralno, montelukast je vrlo aktivan i značajno poboljšava upalu kod bronhijalne astme. Prema farmakološkoj i biohemijskoj analizi, supstanca se veže selektivno i sa visokim afinitetom za CysLT 1 receptore, ali ne stupa u interakciju sa drugim farmakološki važnim receptorima u respiratornom traktu (holinergičkim, prostaglandinskim ili β-adrenergičkim receptorima). Zbog sposobnosti vezivanja za CysLT 1 receptore, montelukast inhibira fiziološki efekat cisteinil leukotriena LTC 4, LTD 4 i LTE 4 i nema stimulativno dejstvo na ove receptore.

Montelukast je u stanju da inhibira CysLT receptore u disajnim putevima, što dokazuje njegova sposobnost da blokira razvoj bronhospazma kao odgovor na inhalirani LTD 4 kod pacijenata sa bronhijalnom astmom. Za ublažavanje bronhospazma izazvanog LTD 4, dovoljna je doza od 5 mg.

Oralno uzimanje montelukasta uzrokuje bronhodilataciju unutar 2 sata i može dopuniti bronhodilataciju uzrokovanu β2-agonistima.

Kada se uzima više od 10 mg 1 put dnevno, efikasnost montelukasta se ne povećava.

Farmakokinetika

Nakon oralne primjene, montelukast se brzo i gotovo potpuno apsorbira. Prosječna bioraspoloživost nakon oralne primjene je 64%. Kod odraslih pacijenata koji uzimaju 10 mg montelukasta na prazan želudac, maksimalna koncentracija tvari u krvnoj plazmi se opaža nakon 3 sata. Uzimanje lijeka s hranom ne utječe na bioraspoloživost i maksimalnu koncentraciju.

Montelukast se više od 99% vezuje za proteine ​​plazme. Volumen distribucije pri ravnotežnoj koncentraciji je od 8 do 11 litara.

Studije sprovedene na štakorima sa radioaktivno obeleženim montelukastom otkrile su minimalan prodor supstance kroz krvno-moždanu barijeru. Osim toga, 24 sata nakon primjene, koncentracije označenog lijeka u svim ostalim tkivima bile su minimalne.

Montelukast se ekstenzivno metabolizira. Prilikom proučavanja terapijskih doza kod djece i odraslih, koncentracija metabolita montelukasta u ravnotežnom stanju u plazmi nije određena.

In vitro studije koje su koristile mikrozome ljudske jetre otkrile su da su izoenzimi citokroma P 450 (2C8, 2C9 i 3A4) uključeni u metabolizam montelukasta. Istraživanja su također pokazala da ova supstanca u terapijskoj koncentraciji u krvnoj plazmi ne inhibira izoenzime citokroma P 450 (2C9, 2C19, 1A2, 2A6, 3A4 i 2D6).

Kod zdravih odraslih osoba, klirens montelukasta iz plazme je u prosjeku 45 ml/min. Montelukast i njegovi metaboliti se gotovo u potpunosti izlučuju žučom, što je potvrđeno u studijama: pri oralnom uzimanju radioaktivno označenog montelukasta, 86% primljene doze izlučuje se fecesom, a manje od 0,2% urinom u roku od 5 dana.

Poluvrijeme eliminacije montelukasta kod mladih zdravih odraslih osoba je 2,7-5,5 sati.Kada se uzima oralno u većoj dozi od 50 mg, farmakokinetika ove supstance ostaje gotovo linearna. Kada se uzimaju u jutarnjim i večernjim satima, farmakokinetički parametri se ne mijenjaju. Kada se uzima više od 10 mg 1 put dnevno, uočava se umjerena akumulacija aktivne tvari u plazmi (približno 14%).

Farmakokinetika montelukasta je slična kod muškaraca i žena. Nisu utvrđene razlike u klinički značajnim farmakokinetičkim efektima među predstavnicima različitih rasa.

Uz jednokratnu oralnu dozu montelukasta od 10 mg, bioraspoloživost i farmakokinetički profil su slični kod mladih i starijih pacijenata, ali je poluvrijeme eliminacije lijeka u plazmi nešto duže kod starijih pacijenata.

U bolesnika s kliničkim manifestacijama ciroze jetre i blagom do umjerenom insuficijencijom jetre, metabolizam montelukasta se usporava. Sa jednom dozom od 10 mg supstance, površina ispod farmakokinetičke krive AUC se povećava za približno 41%. U poređenju sa zdravim ljudima, vrijeme eliminacije montelukasta kod ovih pacijenata je neznatno produženo (prosječno poluvrijeme eliminacije je 7,4 sata). Nema podataka o farmakokinetici montelukasta kod osoba sa teškim oštećenjem jetre (više od 9 poena na Child-Pugh skali).

Budući da se montelukast i njegovi metaboliti ne izlučuju urinom, nema podataka o farmakokinetici tvari kod pacijenata sa zatajenjem bubrega.

Indikacije za upotrebu

Tablete za žvakanje 4 mg

• bronhijalna astma – prevencija i dugotrajno liječenje za kontrolu dnevnih i noćnih simptoma bolesti kod djece od dvije godine i starije;
• alergijski rinitis – ublažavanje simptoma kod djece od dvije godine i starije.

5 mg tablete za žvakanje i filmom obložene tablete

• bronhijalna astma - prevencija i dugotrajno liječenje odraslih i djece od 6 godina (za tablete za žvakanje 5 mg) ili od 15 godina (za filmom obložene tablete) u cilju prevencije dnevnih i noćnih simptoma bolesti, spriječiti bronhospazam tijekom fizičke aktivnosti, uključujući liječenje pacijenata s bronhijalnom astmom i astmom s preosjetljivošću na acetilsalicilnu kiselinu;
• ublažavanje noćnih i dnevnih simptoma sezonskog i cjelogodišnjeg alergijskog rinitisa kod pacijenata starijih od 6 godina (za tablete za žvakanje od 5 mg) ili 15 godina (za filmom obložene tablete).

Kontraindikacije

• starost do 2 godine;
• preosjetljivost na komponente Singulair-a.

Dodatak za tablete za žvakanje:

• fenilketonurija;
• starosti do 6 godina (za tablete za žvakanje 5 mg).

Dodatno za filmom obložene tablete:

• starost do 15 godina;
• sindrom malapsorpcije glukoze-galaktoze, nedostatak laktaze, intolerancija na laktozu.

Primjena Singulair-a tijekom trudnoće i dojenja moguća je samo ako očekivani učinak terapije za majku premašuje potencijalnu opasnost za fetus ili dijete.

Upute za upotrebu Singulair-a: način i doziranje

Tablete se uzimaju oralno, bez obzira na obroke, jednom dnevno.

Prilikom liječenja bronhijalne astme, lijek se koristi uveče, alergijski rinitis - u bilo koje vrijeme pogodno za pacijenta. Za bronhijalnu astmu s istovremenim alergijskim rinitisom, pacijent uzima dozu uveče 1 put dnevno.

• pacijenti stariji od 15 godina: 1 filmom obložena tableta – 10 mg;
• djeca od 6 do 14 godina: 1 tableta za žvakanje – 5 mg;
• djeca od 2 do 5 godina: 1 tableta za žvakanje – 4 mg.

Terapijski učinak lijeka se razvija već prvog dana.

Pacijent treba da nastavi sa uzimanjem tableta ne samo tokom egzacerbacije bronhijalne astme, već i tokom perioda postizanja kontrole nad simptomima bronhijalne astme.

U slučaju zatajenja bubrega, blage do umjerene disfunkcije jetre i starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze.

Nuspojave

Neželjena dejstva registrovana tokom postregistracionog perioda upotrebe leka:

Singulair se dobro podnosi kod većine pacijenata; nuspojave su obično blage i ne zahtijevaju prekid terapije.

Predoziranje

U kliničkim studijama dugotrajnog (22 tjedna) liječenja bolesnika s bronhijalnom astmom dnevnom dozom lijeka do 200 mg i kratkotrajnom (oko 1 sedmicu) primjenom Singulair-a s dnevnom dozom do 900 mg, nisu identifikovani simptomi predoziranja.

Tokom perioda nakon registracije i tokom kliničkih ispitivanja kod dece i odraslih, prijavljeni su slučajevi akutnog predoziranja pri uzimanju najmanje 1000 mg leka Singulair dnevno. Laboratorijski i klinički podaci ukazuju na uporedive sigurnosne profile lijeka u djece, odraslih i starijih pacijenata. Najčešći neželjeni efekti (psihomotorna agitacija, pospanost, bol u trbuhu, žeđ, povraćanje, glavobolja) su u skladu sa sigurnosnim profilom lijeka.

Nema specifičnih informacija o liječenju predoziranja Singulairom. U slučaju akutnog predoziranja preporučuje se simptomatsko liječenje. Nema podataka o efikasnosti hemodijalize ili peritonealne dijalize sa montelukastom.

specialne instrukcije

Ako postoji potvrđena alergija na acetilsalicilnu kiselinu i druge nesteroidne protuupalne lijekove (NSAIL), njihova istovremena primjena s montelukastom je kontraindicirana, jer se bronhokonstrikcija uzrokovana NSAIL-ima ne može u potpunosti spriječiti.

Singulair se ne preporučuje za liječenje akutnih napada bronhijalne astme. Da bi ublažio napade bronhijalne astme, pacijent bi uvijek trebao imati sa sobom hitne lijekove - inhalacijske beta2-agoniste kratkog djelovanja. Tokom egzacerbacije astme, ne biste trebali prestati uzimati lijek.

Prilikom propisivanja lijeka, nemoguće je naglo prekinuti primjenu inhalacijskih ili oralnih glukokortikosteroida (GCS), postupno smanjenje doze istovremeno korištenih GCS-a je dozvoljeno pod nadzorom liječnika. Oštro smanjenje doze sistemskih kortikosteroida može uzrokovati pojavu osipa, pogoršanje plućnih simptoma, razvoj eozinofilije, srčane komplikacije i/ili neuropatije, te sistemski eozinofilni vaskulitis.

S obzirom da postoji rizik od psihoneuroloških poremećaja prilikom primjene Singulair-a, pacijenta treba upozoriti na mogućnost njihovog razvoja i potrebu da se odmah javi liječniku ako se pojave neželjeni simptomi.

Upotreba tokom trudnoće i dojenja

Kliničke studije o uticaju Singulair-a na trudnoću nisu sprovedene. Prema podacima nakon registracije, zabilježeni su slučajevi razvoja urođenih mana udova kod novorođenčadi čije su majke uzimale lijek tokom trudnoće. Takođe, većina ovih žena je uzimala i druge lekove za lečenje bronhijalne astme, tako da nije utvrđena uzročno-posledična veza između razvoja urođenih mana ekstremiteta i uzimanja Singulair-a.

Nema podataka o izlučivanju lijeka u majčino mlijeko.

Upotreba Singulair-a tokom trudnoće i dojenja moguća je samo u slučajevima kada je potencijalna korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus/dijete.

Upotreba u detinjstvu

Prema uputama, Singulair se koristi u liječenju djece sljedećih starosnih kategorija:

• tablete za žvakanje 4 mg – od 2 godine;
• tablete za žvakanje 5 mg – od 6 godina;
• Filmom obložene tablete – od 15 godina starosti.

Za oštećenu funkciju bubrega

Nije potrebno prilagođavanje doze Singulair-a kod pacijenata sa oštećenom funkcijom bubrega.

Za disfunkciju jetre

Kada se liječe osobe s blagim ili umjerenim oštećenjem jetre, nije potrebno prilagođavanje doze Singulair-a.

Upotreba u starijoj dobi

Kod liječenja starijih pacijenata nije potrebno prilagođavanje doze Singulair-a.

Interakcije lijekova

Singulair je indiciran za istovremenu primjenu s lijekovima namijenjenim prevenciji i dugotrajnom liječenju bronhijalne astme i/ili liječenju alergijskog rinitisa.

Preporučena terapijska doza montelukasta nema klinički značajan učinak na farmakokinetiku teofilina, prednizolona, ​​prednizona, terfenadina, varfarina, digoksina ili oralnih kontraceptiva (noretindron ili etinil estradiol).

Smanjenje AUC vrijednosti montelukasta za približno 40% uz istovremenu terapiju fenobarbitalom ne zahtijeva prilagođavanje režima doziranja lijeka.

Lijek se može propisati u kombinaciji s paklitakselom, rosiglitazonom, repaglinidom i drugim lijekovima koji se metaboliziraju pomoću izoenzima CYP2C8.

Inhibitor izoenzima CYP2C8 i CYP2C9, gemfibrozil, povećava sistemsko dejstvo montelukasta za 4,4 puta. Međutim, ovaj efekat se ne smatra klinički značajnim i ne zahteva prilagođavanje doze montelukasta.

Kliničke studije su pokazale da, budući da je supstrat izoenzima CYP2C8, CYP3A4 i CYP2C9, montelukast ne izaziva terapeutski značajne interakcije sa drugim inhibitorima CYP2C8, uključujući trimetoprim, itrakonazol.

U slučaju monoterapije bronhodilatatorima koji ne omogućavaju adekvatnu kontrolu bronhijalne astme, upotreba Singulair-a je razuman dodatak terapiji. Nakon postizanja terapijskog učinka kombinovanog liječenja, doza bronhodilatatora može se postupno smanjivati.

Analogi

Analozi Singulair-a su: Almont, Glemont, Monax, Moncasta, Monler, Montelar, Singlon, Ektalust.

Uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti i vlage na temperaturi do 30°C. Čuvati dalje od djece.

Rok trajanja: tablete za žvakanje – 2 godine, filmom obložene tablete – 3 godine.

Bronhijalna astma i alergijski rinitis ozbiljan su problem u pedijatriji, jer ove bolesti muče dijete i pogoršavaju kvalitet njegovog života, a hormonski lijekovi koji se koriste za njihovo liječenje imaju svoje nedostatke.

Međutim, posljednjih godina pojavili su se vrlo efikasni lijekovi protiv astme koji ne sadrže hormone. Jedan od njih je Singular. Kako ovaj lijek djeluje kod alergija i astme, u kojim dozama se propisuje za djecu, koliko dana treba uzimati za ublažavanje simptoma bolesti i koji analozi se mogu zamijeniti - naći ćete odgovore na ova i druga pitanja u našem članku.

Oblik i sastav izdanja

Singulair se proizvodi samo u čvrstom obliku. U ovom slučaju, jedna vrsta lijeka su tablete za žvakanje, a druga su obložene tablete. Ovaj lijek nije dostupan u obliku sirupa, ampula, kapi, kapsula ili suspenzije.

Sve vrste Singulair-a su pakirane u blistere od 7 komada i prodaju se u pakovanjima od 1, 2 ili 4 blistera (od 7 do 28 tableta).

Na jednoj strani svake tablete može se vidjeti utisnuta riječ SINGULAIR. Glavni sastojak Singulair-a se zove montelukast, koji dolazi u obliku montelukast natrijuma. U zavisnosti od sadržaja ovog jedinjenja, postoje 3 doze Singulair-a.

1. Tablete za žvakanje koje sadrže 4 mg montelukasta su ružičaste boje i ovalnog oblika. Na jednoj strani takvog alata možete vidjeti MSD 71.
2. Tablete za žvakanje koje sadrže 5 mg montelukasta su također ružičaste boje, ali su okruglog oblika i označene sa MSD 275.
3. Obložene tablete sadrže najaktivniji sastojak - po 10 mg montelukasta. Njihova ljuska je svijetlo krem ​​boje, a oblik takvog lijeka je kvadratni sa zaobljenim uglovima. Na jednoj strani ovih tableta nalazi se oznaka MSD 117.

Pomoćne komponente tableta za žvakanje obje doze su iste i predstavljene su manitolom, hiprolozom, magnezijum stearatom, crvenim željeznim oksidom i MCC. Ovaj oblik Singulair također sadrži aspartam, kroskarmelozu natrijum i aromu trešnje.

Osim montelukasta, jezgro tableta koje treba progutati sadrži natrijum kroskarmelozu, MCC, hiprolozu, laktozu u obliku monohidrata i magnezijum stearata. Školjka ovog Singulair-a je napravljena od hipromeloze, karnauba voska, žutih i crvenih željeznih oksida, hiproloze i titan dioksida.

Princip rada

Montelukast pripada grupi lijekova koji se nazivaju “antagonisti leukotrienskih receptora”. Leukotrieni su prilično aktivni posrednici upale - spojevi koji se oslobađaju iz eozinofila i mastocita kao odgovor na upalnu reakciju ili alergene.

Nakon oslobađanja, vezuju se za posebne receptore (nazivaju se cisteinil leukotrienski receptori), koji se nalaze u glatkim mišićima bronhijalnog stabla, kao iu makrofagima, eozinofilima i drugim ćelijama. Upravo leukotrieni igraju glavnu ulogu u nastanku kliničkih simptoma alergijskog rinitisa i bronhijalne astme.

Nakon što se vežu za receptore koji se nalaze u respiratornom traktu, razvija se bronhospazam, povećava se lučenje sluzi, a krvni sudovi postaju propusniji, što dovodi do napada bronhijalne astme. Ako pacijent ima alergijski oblik rinitisa, tada se nakon utjecaja alergena iz stanica sluznice oslobađaju leukotrieni, zbog čega se počinju pojavljivati ​​simptomi takve bolesti.

Montelukast je u stanju da se veže za leukotrienske receptore bez uticaja na druge važne receptore koji se nalaze u respiratornom traktu - adrenoreceptore, holinergičke receptore ili receptore prostaglandina. Kao rezultat takve interakcije lijek blokira efekte leukotriena. Klinički, ovo sprječava razvoj bronhospazma kod astme, a također pomaže u otklanjanju napada astme ili alergijskog rinitisa.

osim toga, lijek ima pozitivan učinak na parametre vanjskog disanja(volumen pluća, brzina disanja, minutni volumen).

Bioraspoloživost Singulair-a smatra se visokom, jer se montelukast iz uzete tablete apsorbira prilično brzo i nakon 2-3 sata koncentracija ovog spoja u krvi postaje maksimalna. Supstanca se gotovo u potpunosti veže za proteine ​​koji cirkuliraju u krvi. Nakon metaboličkih promjena u ćelijama jetre, montelukast napušta ljudsko tijelo fecesom u roku od pet dana.

Indikacije

Uzimajući u obzir poseban mehanizam djelovanja lijeka, Singulair je tražen:

• u alergijskom obliku rinitisa kako bi se uklonili dnevni simptomi takvog curenja iz nosa i njegove noćne manifestacije;
• za bronhijalnu astmu za smanjenje učestalosti bronhospazama, uključujući tijekom fizičke aktivnosti i noću;
• kao profilaktičko sredstvo za prevenciju alergijskog rinitisa i napada astme.

Neki ORL liječnici propisuju Singulair za adenoide, ako je uzrok povećanja krajnika alergijska reakcija.

U kojoj dobi je dozvoljeno za djecu?

Upotreba Singulair-a kod djece mlađe od 2 godine je kontraindikovana. U tom slučaju, najmanjim pacijentima se mogu davati samo tablete za žvakanje od 4 mg aktivnog sastojka. Tablete za žvakanje od 5 mg propisuju se od šeste godine života, a obložene tablete su dozvoljene tek od 15. godine.

Kontraindikacije

Lijek ne smiju uzimati djeca koja ne podnose montelukast ili neku drugu komponentu lijeka. Budući da tablete za žvakanje sadrže aspartam, ovaj oblik je također kontraindiciran kod pacijenata sa fenilketonurijom.

Prisustvo laktoze u obloženim tabletama čini ovaj oblik Singulair-a zabranjenim ne samo za djecu s intolerancijom na laktozu, već i za pacijente s nedostatkom laktaze ili malapsorpcijom glukoze-galaktoze.

Nuspojave

Sudeći po recenzijama ljekara i rezultatima ispitivanja, Singulair se obično dobro podnosi, a njegove nuspojave su često blage i ne zahtijevaju prekid liječenja.

U rijetkim slučajevima, tablete mogu uzrokovati:

• alergijske reakcije kao što su koprivnjača, osip ili anafilaksija;
• mučnina, dijareja i drugi dispeptički simptomi;
• povećana aktivnost jetrenih enzima;
• bol u zglobovima ili mišićima;
• enureza;
• umor;
• depresija, dezorijentacija, problemi sa pamćenjem, agresivnost i drugi mentalni poremećaji;
• povećana sklonost krvarenju i hematomi, na primjer, krvarenje iz nosa;
• povećan rizik od infekcija respiratornog trakta;
• pospanost, parestezija, vrtoglavica;
• oteklina;
• povećan broj otkucaja srca.

Ako se bilo koji od ovih simptoma pojavi nakon prve doze ili neko vrijeme nakon početka liječenja Singulairom, O tome morate obavijestiti svog ljekara tako da odabere drugu terapiju.

Uputstvo za upotrebu

Lijek se uzima jednom dnevno, najbolje uveče. Ishrana ne utiče na njen unos. Doziranje lijeka određuje se prema dobi pacijenta:

• djeci od 2-5 godina daje se 1 tableta za žvakanje koja sadrži 4 mg montelukasta;
• djetetu od 6-14 godina propisuje se 1 tableta za žvakanje koja sadrži 5 mg montelukasta;
• Tinejdžer od 15 godina ili više treba da proguta 1 obloženu tabletu koja sadrži 10 mg montelukasta.

Trajanje uzimanja lijeka u svakom slučaju određuje liječnik pojedinačno, na primjer, za bronhijalnu astmu lijek se uzima nekoliko mjeseci.

Predoziranje

Tokom studija je ustanovljeno da negativne simptome izazivaju samo vrlo velike doze montelukasta (preko 1000 mg dnevno). Kod tako snažnog predoziranja pacijent osjeća pospanost, glavobolju, žeđ, povraćanje ili bol u trbuhu. Za liječenje ovog stanja koriste se simptomatski lijekovi.

Interakcije lijekova

Singulair je kompatibilan s mnogim lijekovima koji se koriste za bronhijalnu astmu. Često se kombinuje sa upotrebom inhalacionih glukokortikoida ili bronhodilatatora.

Uslovi prodaje

Bilo koji oblik Singulair-a može se kupiti na recept. Cijena jednog pakiranja od 14 tableta je u rasponu od 900-1100 rubalja.

Uslovi skladištenja

Rok trajanja tableta za žvakanje Singulair je 2 godine, a obloženih tableta 3 godine. Dok ne istekne datum označen na pakovanju, preporučuje se čuvanje leka kod kuće na suvom mestu na temperaturi od +15+30 stepeni.

Proizvod treba čuvati tako da nije lako dostupan maloj djeci.