Aciclovir - Gebrauchsanweisungen, Übersichten, Analoga und Freisetzungsformen (Tabletten, Salben, Cremes, Augensalben - Acri, Hexal, Akos) Medikamente zur Behandlung von oralem und genitalem Herpes bei Erwachsenen, Kindern und Schwangerschaft. Aufnahme für Schwangere und Stillende
GENEHMIGT
Auftrag des Vorsitzenden des Ausschusses
Kontrolle von medizinischen u
Pharmazeutische Aktivitäten
Gesundheitsministerium
Republik Kasachstan
von "____" ____________ 201 __
№__________________________
Anweisungen für den medizinischen Gebrauch
medizinisches Produkt
ACYCLOVIR-AKOS
Handelsname
ACYCLOVIR-AKOS
Internationaler Freiname
Aciclovir
Darreichungsform
Tabletten, 0,2 g
Verbindung
Eine Tablette enthält
aktive Substanz- Aciclovir (als wasserfreie Substanz) 0,2 g,
Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Magnesiumstearat, Talk
Beschreibung
Weiße, flachzylindrische Tabletten mit einer Abschrägung und einer Kerbe
Pharmakotherapeutische Gruppe
Antivirale Medikamente zur systemischen Anwendung. Nukleoside und Nukleotide.
ATC-Code J05AB01
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakokinetik
Nach oraler Verabreichung wird es aufgrund der geringen Lipophilie teilweise in den Darm resorbiert, die Resorption nach oraler Verabreichung von 200 mg beträgt 20% (15-30%), es werden jedoch dosisabhängige Konzentrationen erzeugt, die für eine wirksame Behandlung ausreichend sind Viruserkrankungen. Nahrung beeinflusst die Resorption von Aciclovir nicht signifikant. Mit zunehmender Dosis nimmt die Bioverfügbarkeit ab.
Die maximale Konzentration (Cmax) nach oraler Verabreichung von 200 mg 5-mal täglich beträgt 0,7 μg / ml, die minimale Konzentration (Cmin) beträgt 0,4 μg / ml, die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 1,5-2 Stunden. Kommunikation mit Blutplasmaproteinen - 9 - 33%.
Durchdringt die Blut-Hirn-Schranke. Es dringt gut in Organe und Gewebe ein (einschließlich Gehirn, Nieren, Lunge, Leber, Kammerwasser, Tränenflüssigkeit, Darm, Muskeln, Milz, Muttermilch, Gebärmutter, Schleimhaut und Vaginalsekret, Sperma, Fruchtwasser, Inhalt Herpesbläschen) ; Konzentration in der Zerebrospinalflüssigkeit - 50 % davon im Blut. Aciclovir passiert die Plazentaschranke und wird in geringen Konzentrationen in die Muttermilch ausgeschieden. Nach oraler Verabreichung in einer Dosis von 200 mg 5-mal täglich wird Aciclovir in der Muttermilch in Konzentrationen von 0,6 - 4,1% der Plasmakonzentrationen bestimmt (bei solchen Konzentrationen in der Muttermilch können gestillte Kinder Aciclovir mit der Muttermilch zu einem Zeitpunkt erhalten Dosis von bis zu 0,3 mg/kg/Tag).
In der Leber metabolisiert, um einen Metaboliten zu bilden - 9-Carboxy-Methoxymethylguanin.
Es wird von den Nieren durch glomeruläre Filtration und tubuläre Sekretion ausgeschieden: Bei oraler Einnahme bleibt es größtenteils unverändert (62-91 % der Dosis) und als Metabolit (durchschnittlich 14 %). Weniger als 2 % werden über den Gastrointestinaltrakt ausgeschieden; Spurenmengen werden in der ausgeatmeten Luft bestimmt.
Bei einer einzigen Hämodialysesitzung für 6 Stunden nimmt die Konzentration von Aciclovir im Plasma um etwa 60% ab; bei Peritonealdialyse ändert sich die Clearance von Aciclovir nicht signifikant.
Die Halbwertszeit (T1 / 2) bei oraler Einnahme beträgt bei Erwachsenen 3,3 Stunden, bei Kindern und Jugendlichen von 1 bis 18 Jahren - 2,6 Stunden Die Eliminationsrate verlangsamt sich mit dem Alter, aber die T1 / 2 des Wirkstoffs steigt leicht an.
Bei Patienten mit schwerer chronischer Niereninsuffizienz T1 / 2 - bis zu 20 Stunden T1 / 2 mit Niereninsuffizienz (bei Erwachsenen, abhängig von den Werten der Kreatinin-Clearance (CC)): mit CC 80 ml / min - 2,5 h, 50-80 ml / min - 3 h, 15-50 ml / min - 3,5 h; mit Anurie - 19,5 Stunden, während der Hämodialyse - 5,7 Stunden, mit ständiger ambulanter Peritonealdialyse - 14-18 Stunden.
Bei gleichzeitiger Verabreichung von Aciclovir und Zidovudin an HIV-infizierte Patienten ändern sich die pharmakokinetischen Eigenschaften beider Arzneimittel praktisch nicht.
Pharmakodynamik
Antivirales (antiherpetisches) Mittel - ein synthetisches Analogon eines Purinnukleosids, das die Fähigkeit hat, die Replikation von Herpes-simplex-Viren Typ 1 und 2, Varizella-Zoster-Virus, Epstein-Barr-Virus und Cytomegalovirus in vitro und in vivo zu hemmen.
Hochaktiv gegen die Herpes-simplex-Viren 1 und 2; das Virus, das Windpocken und Gürtelrose verursacht (Varicella zoster); Epstein-Barr-Virus (Virentypen sind in aufsteigender Reihenfolge des Wertes der minimalen Hemmkonzentration von Aciclovir aufgeführt). Mäßig aktiv gegen Cytomegalovirus. In infizierten Zellen, die virale Thymidinkinase enthalten, findet eine Phosphorylierung statt und Aciclovir wird in Aciclovirmonophosphat umgewandelt. Unter dem Einfluss der Acyclovir-Guanylatcyclase wird Monophosphat zu Diphosphat und unter Einwirkung mehrerer zellulärer Enzyme zu Triphosphat umgewandelt. Die hohe Selektivität der Wirkung speziell auf Viren und die geringe Toxizität für Menschen sind darauf zurückzuführen, dass Aciclovir kein Substrat für das Thymidinkinase-Enzym nicht infizierter Zellen ist und daher für Säugerzellen von geringer Toxizität ist.
Aciclovirtriphosphat hemmt die Synthese (Replikation) viraler DNA durch drei Mechanismen:
1) ersetzt kompetitiv Desoxyguanosintriphosphat in der DNA-Synthese;
2) "bettet" sich in die synthetisierte DNA-Kette ein und stoppt ihre Verlängerung;
3) hemmt das Enzym DNA-Polymerase des Virus.
Dadurch wird die Vermehrung des Virus im Körper blockiert.
Die Spezifität und sehr hohe Selektivität der Wirkung von Aciclovir beruht auch auf seiner überwiegenden Akkumulation in von Viren befallenen Zellen. Es hat eine immunstimulierende Wirkung.
Hinweise zur Verwendung
Herpes simplex der Haut und Schleimhäute (primär und rezidivierend)
Herpes genitalis (primär und rezidivierend)
Gürtelrose (Gürtelrose)
Windpocken (in den ersten 24 Stunden nach Auftreten des typischen Ausschlags)
Bei Patienten mit schwerer Immunschwäche (auch nach Transplantation, bei Einnahme von Immunsuppressiva, bei HIV-infizierten Patienten, während einer Chemotherapie)
Dosierung und Anwendung
Trinken Sie drinnen unabhängig von der Mahlzeit ein volles Glas Wasser.
Erwachsene zur Behandlung von Herpes simplex der Haut und der Schleimhäute - 200 mg 5-mal täglich (alle 4 Stunden im Wachzustand, außer Nachtschlaf) für 5 Tage, bei Bedarf kann die Behandlungsdauer verlängert werden. Bei der Behandlung von Patienten mit Immunschwäche sollte eine Einzeldosis des Arzneimittels auf 400 mg erhöht werden, die Dauer des Kurses beträgt 10 Tage oder mehr.
Erwachsene zur Behandlung von Herpes genitalis - 200 mg 5-mal täglich (alle 4 Stunden im Wachzustand, außer beim Nachtschlaf) für 10 Tage, bei Bedarf kann die Behandlungsdauer verlängert werden. Bei der Behandlung von Patienten mit Immunschwäche sollte eine Einzeldosis des Arzneimittels auf 400 mg erhöht werden.
Die Behandlung sollte so bald wie möglich nach Auftreten der Infektion beginnen; Bei Rückfällen wird empfohlen, das Medikament bereits in der Prodromalperiode oder beim Auftreten der ersten Elemente des Hautausschlags zu verschreiben.
Zur Verhinderung des Wiederauftretens von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden (einschließlich bei Patienten mit Immunschwäche), wird das Medikament 200 mg 4-mal täglich (alle 6 Stunden) verschrieben. Patienten mit normalem Immunstatus zur Vorbeugung von Herpes simplex der Haut und der Schleimhäute können 400 mg 2-mal täglich (alle 12 Stunden) verschrieben werden. Bei schwerer Immunschwäche (nach Knochenmarktransplantation oder bei Verletzung der Resorption aus dem Darm) - 400 mg 5 mal täglich.
Wiederkehrender Herpes genitalis (weniger als 6 Episoden pro Jahr): intermittierende Therapie - 200 mg 5-mal täglich für 5 Tage. Rezidivierender Herpes genitalis (mehr als 6 Episoden pro Jahr): Langzeitsuppressionstherapie - 400 mg 2 mal täglich oder 200 mg 3-5 mal täglich (Kursdauer bis zu 12 Monate).
Bei der Behandlung von Herpes zoster (Herpes zoster) - 800 mg 5-mal täglich (alle 4 Stunden im Wachzustand, außer Nachtschlaf) für 7-10 Tage.
Die maximale Einzeldosis für die Zulassung beträgt 800 mg.
Patienten, die hohe Dosen oral einnehmen, sollten ausreichend Flüssigkeit erhalten.
Kindern über 3 Jahren wird das Medikament in der gleichen Dosis wie Erwachsene verschrieben.
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion sind je nach Höhe der Kreatinin-Clearance und Art der Infektion eine Dosisanpassung und ein Dosierungsschema erforderlich. Zur Behandlung einer durch Herpes simplex verursachten Infektion mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min sollte die Tagesdosis des Arzneimittels auf 400 mg reduziert und in 2 Dosen aufgeteilt werden (mit Abständen zwischen ihnen von mindestens 12 Stunden, d. h. 200 mg 2-mal täglich). Bei der Behandlung von durch Varicella zoster verursachten Infektionen und bei der Erhaltungstherapie von Patienten mit schwerer Immunschwäche wird Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von 10-25 ml / min das Medikament in einer Dosis von 2,4 g / Tag in 3 Dosen mit einem verschrieben Intervall von 8 Stunden (800 mg 3-mal täglich). Bei Patienten mit einer Kreatinin-Clearance von weniger als 10 ml / min wird die Tagesdosis auf 1,6 g reduziert, die Häufigkeit der Verabreichung beträgt 2-mal täglich im Abstand von 12 Stunden (800 mg 2-mal täglich).
Nebenwirkungen
Selten
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, reversibler Anstieg von Bilirubin und Leberenzymen
Anämie, Leukopenie, Thrombozytopenie
Akute Niereninsuffizienz
Erhöhung des Harnstoff- und Kreatininspiegels im Blut
Kopfschmerzen
Allergische Reaktionen: manchmal - Hautausschlag, Lichtempfindlichkeit, Urtikaria, Juckreiz, selten - Kurzatmigkeit, Angioödem, Anaphylaxie, Fieber, Lymphadenopathie, peripheres Ödem, verschwommenes Sehen, Erregung, Myalgie
Andere: manchmal - Müdigkeit, selten - Alopezie
Kontraindikationen
Überempfindlichkeit gegen Aciclovir
Prophylaktische Anwendung des Arzneimittels bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion oder Anurie
Stillzeit
Kinderalter bis 3 Jahre
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Die Verstärkung der Wirkung wird bei gleichzeitiger Ernennung von Immunstimulanzien festgestellt.
Andere nephrotoxische Arzneimittel – erhöhtes Nephrotoxizitätsrisiko.
Aktive Substanz
Aciclovir
Freigabe Formular
Tablets
Erstverpackung
Blisterverpackung
Menge in einem Paket
Hersteller
Synthese OJSC
Zusammensetzung und Form der Freisetzung
in einer Blisterpackung 10 Stk.; in einer Packung Karton 2 Packungen oder in dunklen Gläsern zu 20 Stück; in einer Packung Karton 1 Bank.
in Aluminiumtuben von 5 g; in einer Packung Karton 1 Tube.
Charakteristisch
Tabletten der weißen Farbe, ploskotsilindrichesky Form mit Facette und Risiko.
Die Salbe ist weiß oder weiß mit einem gelblichen Farbton.
Pharmakologische Wirkungen
Dringt in virusinfizierte Zellen ein, konkurriert mit viraler Thymidinkinase und wird sukzessive zu Mono-, Di- und Triphosphat phosphoryliert. Aciclovirtriphosphat wird in die virale DNA-Kette eingebaut, hemmt kompetitiv die virale DNA-Polymerase und unterdrückt deren Replikation.
Pharmakokinetik
Bei oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit 15–30%, Cmax wird nach 1,5–2 Stunden erreicht, die Konzentration nach oraler Verabreichung von 200 mg 5-mal täglich beträgt 0,7 μg / ml. Die Plasmaproteinbindung beträgt 9-33 % und hängt nicht von der Plasmakonzentration von Aciclovir ab. Es dringt gut in alle Organe und Gewebe ein, einschließlich Gehirn und Haut. Die Konzentration im Liquor cerebrospinalis beträgt 50 % der Plasmakonzentration. Passiert die Plazentaschranke, reichert sich in der Muttermilch an. Es wird in der Leber zu einem pharmakologisch inaktiven Derivat – 9-Carboxymethoxymethylguanin – metabolisiert. T 1 / 2 bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion - 2-3 Stunden, bei schwerer Niereninsuffizienz - 20 Stunden, bei Patienten mit Hämodialyse - 5,7 Stunden (in diesem Fall sinkt die Konzentration von Aciclovir im Plasma auf 60% des Ausgangswertes ). Es wird von den Nieren ausgeschieden (84% - unverändert, 14% - als Metabolit), weniger als 2% - über den Darm. Die renale Clearance beträgt 75-80 % der Gesamtclearance.
Pharmakodynamik
Es hat eine hohe Spezifität gegen das Herpes-simplex-Virus (Herpes simplex) Typ I und II, das Virus, das Windpocken und Herpes zoster (Varicella zoster) verursacht, das Epstein-Barr-Virus und das Cytomegalovirus.
Aciclovir-AKOS: Indikationen
Zur systemischen Anwendung:
Behandlung von Infektionen der Haut und Schleimhäute, verursacht durch Herpes-simplex-Viren Typ I und II (primär und sekundär, einschließlich Herpes genitalis);
Prävention von Exazerbationen wiederkehrender Infektionen durch Herpes-simplex-Viren Typ I und II bei Patienten mit normalem Immunstatus;
Prävention von primären und wiederkehrenden Infektionen, die durch Herpes-simplex-Viren vom Typ I und II bei immungeschwächten Patienten verursacht werden;
Im Rahmen der komplexen Therapie von Patienten mit schwerer Immunschwäche: mit HIV-Infektion (AIDS-Stadium, frühe klinische Manifestationen und ein detailliertes klinisches Bild) und bei Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation unterzogen haben;
Behandlung von primären und rezidivierenden Infektionen durch das Varizella-Zoster-Virus (Windpocken, Herpes zoster).
Für den Außenbereich: Herpes-simplex-Haut, Genitalherpes (einfach und wiederkehrend), Lippenherpes; Gürtelrose und Windpocken.
Aciclovir-AKOS: Kontraindikationen
Überempfindlichkeit, inkl. zu Aciclovir oder Bestandteilen des Arzneimittels, Stillzeit; mit Vorsicht - Austrocknung, Nierenversagen, neurologische Störungen, inkl. in der Geschichte.
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen eingestellt werden.
Dosierung und Anwendung
Innerhalb während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit viel Wasser trinken. Zur Behandlung von Infektionen der Haut und Schleimhäute, die durch Herpes simplex I oder II verursacht werden, Erwachsene und Kinder über 2 Jahre - 200 mg 5-mal täglich für 5 Tage in 4-Stunden-Intervallen tagsüber und in 8-Stunden-Intervallen nachts (bei Bedarf kann der Kurs verlängert werden. Als Teil einer komplexen Therapie bei schwerer Immunschwäche (einschließlich eines fortgeschrittenen klinischen Bildes einer HIV-Infektion, einschließlich früher klinischer Manifestationen einer HIV-Infektion und AIDS), nach einer Knochenmarktransplantation - 400 mg 5-mal täglich.
Zur Vorbeugung des Wiederauftretens von Infektionen, die durch Herpes simplex I oder II verursacht werden, bei Patienten mit normalem Immunstatus und im Falle eines Rückfalls der Krankheit - 200 mg 4-mal täglich alle 6 Stunden (Höchstdosis - bis zu 400 mg 5-mal a Tag, abhängig von der Schwere der Infektion).
Bei der Behandlung von Infektionen, die durch Varicella zoster verursacht werden, Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 40 kg - 800 mg 5-mal täglich alle 4 Stunden tagsüber und mit einem Intervall von 8 Stunden nachts. Die Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage. Kinder über 2 Jahre - 20 mg / kg 4 mal täglich für 5 Tage.
Bei der Behandlung von Infektionen, die durch Herpes zoster verursacht werden, Erwachsene - 800 mg 4-mal täglich alle 6 Stunden während des Tages für 5 Tage.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion bei der Behandlung und Vorbeugung von durch Herpes simplex verursachten Infektionen wird bei Patienten mit Cl-Kreatinin von weniger als 10 ml / min die Dosis des Arzneimittels auf 200 mg 2-mal täglich im Abstand von 12 Stunden reduziert .
Bei der Behandlung und Vorbeugung von Infektionen, die durch Varicella zoster verursacht werden, wird bei Patienten mit Cl-Kreatinin von weniger als 10 ml / min die Dosis des Arzneimittels auf 800 mg 2-mal täglich im Abstand von 12 Stunden mit Cl-Kreatinin bis zu reduziert 25 ml / min - 800 mg 3-mal täglich täglich mit einem 8-Stunden-Intervall.
Äußerlich, die Salbe wird 5 mal täglich (nach 4 Stunden) auf die betroffene Stelle aufgetragen. Die Behandlungsdauer beträgt 5–10 Tage.
Aciclovir-AKOS: Nebenwirkungen
Bei oraler Einnahme.
Aus dem Nervensystem und den Sinnesorganen: selten - Kopfschmerzen, Schwäche; in einigen Fällen - Zittern, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Halluzinationen.
Aus dem Verdauungstrakt: in Einzelfällen - Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag.
Andere: vorübergehender Anstieg der Aktivität von Leberenzymen; selten - erhöhte Harnstoff- und Kreatininspiegel, Hyperbilirubinämie, Leukopenie, Erythropenie, Alopezie, Fieber.
Zum externen Gebrauch: mögliche Rötung, Juckreiz, Peeling, Brennen oder Kribbeln an der Applikationsstelle; in seltenen Fällen - allergische Dermatitis.
Interaktion
Bei oraler Einnahme: Probenecid erhöht die mittlere T 1/2 und verringert die Clearance von Aciclovir, nephrotoxische Arzneimittel erhöhen das Risiko einer eingeschränkten Nierenfunktion. Zum externen Gebrauch: Wechselwirkungen mit anderen Arzneimitteln wurden nicht festgestellt.
Vorsichtsmaßnahmen
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und älteren Patienten (aufgrund eines Anstiegs von T 1/2) mit Vorsicht anwenden. Bei der Anwendung des Medikaments wird empfohlen, eine ausreichende Menge Flüssigkeit zu sich zu nehmen. Während der Behandlung muss die Nierenfunktion (Harnstoff- und Kreatininspiegel im Blut) überwacht werden. Es wird nicht empfohlen, die Salbe auf die Schleimhäute von Mund, Augen und Geschlechtsorganen aufzutragen (es kann sich eine lokale Entzündung entwickeln).
spezielle Anweisungen
Bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren streng nach ärztlicher Verordnung anwenden (um Komplikationen zu vermeiden).
Es wird empfohlen, mit der Behandlung zu beginnen, wenn die ersten Anzeichen der Krankheit auftreten (die Effizienz wird höher sein). Bei Patienten mit Immunschwäche mit mehreren wiederholten Verläufen ist die Bildung einer Virusresistenz gegen Aciclovir möglich.
Hersteller
Joint Stock Kurgan Gesellschaft für medizinische Präparate und Produkte "Synthese", Russland.
- Beschreibung des Medikaments ACYCLOVIR-AKOS
- Inhaltsstoffe von ACYCLOVIR-AKOS
- Indikationen für das Medikament Aciclovir-AKOS
- Lagerbedingungen des Medikaments ACYCLOVIR-AKOS
- Haltbarkeit des Medikaments Aciclovir-AKOS
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Form, Zusammensetzung und Verpackung freigeben
Tab. 200 mg: 20 Stk.Reg.-Nr. Nr.: RK-LS-5-Nr.003211 vom 12.12.2011 - Aktuell
Tablets weiß, flachzylindrisch, mit Fase und Risiko.
Hilfsstoffe: Kartoffelstärke, Magnesiumstearat, Talk.
10 Stück. - Zellkonturverpackungen (2) - Kartonpackungen.
Salbe 5%: Tuben 5 gReg.-Nr. Nr.: RK-LS-5-Nr.003223 vom 12.12.2011 - Aktuell
Salbe 5% zur äußerlichen Anwendung, weiß oder weiß mit gelblicher Tönung.
Hilfsstoffe: Lipocomp (Lipidbestandteil von Vogelfett) oder Hühneröl, Emulgator Nr. 1, Polyethylenoxid-400, 1,2-Propylenglykol, Nipagin, Nipazol, gereinigtes Wasser.
5 g - Aluminiumtuben (1) - Kartonpackungen.
Beschreibung der Wirkstoffe Arzneimittel ACYCLOVIR-AKOS. Die bereitgestellten wissenschaftlichen Informationen sind allgemein und können nicht dazu verwendet werden, eine Entscheidung über die Möglichkeit der Verwendung eines bestimmten Arzneimittels zu treffen. Aktualisierungsdatum: 14.01.2006
Antivirales Mittel. Thymidinkinase virusinfizierter Zellen wandelt Aciclovir aktiv durch eine Reihe aufeinanderfolgender Reaktionen in Mono-, Di- und Triphosphat von Aciclovir um. Letztere interagiert mit der viralen DNA-Polymerase und integriert sich in die DNA, die für neue Viren synthetisiert wird. Dadurch wird „defekte“ virale DNA gebildet, was zu einer Unterdrückung der Replikation neuer Virengenerationen führt.
Aciclovir ist wirksam gegen Herpes-simplex-Virus Typ 1 und 2, Varizella-Zoster-Virus, Epstein-Barr-Virus und Cytomegalovirus.
Bei oraler Einnahme beträgt die Bioverfügbarkeit 15-30%. Weit verbreitet in Geweben und Körperflüssigkeiten. Die Plasmaproteinbindung beträgt 9-33 %. Metabolisiert in der Leber. T 1/2 bei oraler Einnahme - 3,3 Stunden, mit einem / in der Einleitung - 2,5 Stunden Es wird in geringer Menge im Urin ausgeschieden - mit Kot.
Zur systemischen Anwendung (innerhalb und / in):
- Infektionen, die durch Herpes simplex Typ 1 und 2 und Varicella zoster verursacht werden; Vorbeugung von Infektionen, die durch Herpes-simplex- und Varizella-Zoster-Viren verursacht werden (einschließlich bei Patienten mit geschwächter Immunität);
- als Teil einer komplexen Therapie bei schwerer Immunschwäche (einschließlich mit dem klinischen Bild einer HIV-Infektion) und bei Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation unterzogen haben;
- Prävention einer Cytomegalovirus-Infektion nach einer Knochenmarktransplantation.
Zur lokalen Anwendung in der Augenheilkunde:
- Keratitis und andere Augenläsionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden.
Für den Außenbereich:
- Hautinfektionen, die durch Herpes-simplex- und Varizella-Zoster-Viren verursacht werden.
Bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren - 200-400 mg 3-5 mal / Tag, falls erforderlich - 20 mg / kg (bis zu 800 mg pro Dosis) 4 mal / Tag. Bei Kindern unter 2 Jahren in einer Dosis anwenden, die der Hälfte der Erwachsenendosis entspricht. Die Behandlungsdauer beträgt 5-10 Tage. Bei Niereninsuffizienz wird eine Korrektur des Dosierungsschemas empfohlen.
In / in Tropf für Erwachsene und Kinder über 12 Jahre - 5-10 mg / kg, das Intervall zwischen den Injektionen - 8 Stunden Kinder im Alter von 3 Monaten bis 12 Jahren - 250-500 mg / m 2 Körperoberfläche, das Intervall zwischen Injektionen - 8 Stunden Für Neugeborene beträgt die Dosis 10 mg / kg, das Intervall zwischen den Injektionen beträgt 8 Stunden.
Äußerlich und äußerlich 5 mal täglich angewendet. Dosierung und Dauer der Behandlung richten sich nach den Indikationen und der verwendeten Darreichungsform.
Höchstdosen: für Erwachsene mit einem / in der Einführung - 30 mg / kg / Tag.
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Äußerlich. Das Medikament wird 5 mal täglich (alle 4 Stunden) mit einer dünnen Schicht auf die betroffenen und angrenzenden Hautpartien aufgetragen. Die Creme wird entweder mit einem Wattestäbchen oder mit sauberen Händen aufgetragen, um eine zusätzliche Infektion der betroffenen Stellen zu vermeiden. Die Therapie sollte fortgesetzt werden, bis die Blasen eine Kruste bilden oder bis sie vollständig abgeheilt sind. Die Dauer der Therapie beträgt durchschnittlich 5 Tage und sollte 10 Tage nicht überschreiten.
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Erwachsene und Kinder Augensalbe in Form eines 1 cm langen Streifens wird 5-mal täglich (alle 4 Stunden) bis zur Heilung in den unteren Bindehautsack eingebracht.
Die Behandlung wird für weitere 3 Tage nach der Heilung fortgesetzt.
Bei oraler Einnahme:Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen, Hautausschlag, Kopfschmerzen, Schwindel, Müdigkeit, Konzentrationsschwäche, Halluzinationen, Benommenheit oder Schlaflosigkeit, Fieber;
Mit / in der Einleitung: akutes Nierenversagen, Kristallurie, Enzephalopathie (Verwirrtheit, Halluzinationen, Erregung, Zittern, Krämpfe, Psychose, Benommenheit, Koma), Phlebitis oder Entzündung an der Injektionsstelle, Übelkeit, Erbrechen.
Bei topischer Anwendung: Brennen an der Applikationsstelle, oberflächliche punktuelle Keratitis, Blepharitis, Konjunktivitis.
Zum externen Gebrauch: an der Applikationsstelle sind ein brennendes Gefühl, Hautausschlag, Juckreiz, Peeling, Erythem, trockene Haut möglich;
Anwendung während der Schwangerschaft und Stillzeit
Die Anwendung von Aciclovir während der Schwangerschaft ist möglich, wenn der beabsichtigte Nutzen für die Mutter das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt.
In / in der Anwendung von Aciclovir während der Stillzeit ist kontraindiziert (Ausscheidung in die Muttermilch).
BEI Experimentelle Studien Tiere haben gezeigt, dass Aciclovir die Plazentaschranke passiert.
Anwendung bei Verletzungen der Nierenfunktion
Bei Niereninsuffizienz ist eine Korrektur des Dosierungsschemas erforderlich.
Es sollte beachtet werden, dass sich bei der Anwendung von Aciclovir ein akutes Nierenversagen aufgrund der Bildung eines Niederschlags aus Aciclovir-Kristallen entwickeln kann, was besonders wahrscheinlich bei schneller intravenöser Verabreichung, gleichzeitiger Anwendung von nephrotoxischen Arzneimitteln, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und mit ist unzureichende Wasserbelastung.
Es sollte beachtet werden, dass sich bei der Anwendung von Aciclovir ein akutes Nierenversagen aufgrund der Bildung eines Niederschlags aus Aciclovir-Kristallen entwickeln kann, was besonders wahrscheinlich bei schneller intravenöser Verabreichung, gleichzeitiger Anwendung von nephrotoxischen Arzneimitteln, bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und mit ist unzureichende Wasserbelastung.
Bei der Anwendung von Aciclovir muss die Nierenfunktion überwacht werden (Bestimmung des Harnstoffstickstoffgehalts im Blut und des Kreatininspiegels im Blutplasma).
Die Behandlung älterer Patienten sollte mit einer ausreichenden Erhöhung der Wasserbelastung und unter ärztlicher Aufsicht erfolgen, da. in dieser Kategorie von Patienten erhöht sich T 1/2 von Aciclovir.
Bei der Behandlung von Herpes genitalis sollte auf Geschlechtsverkehr verzichtet oder Kondome verwendet werden, weil. die Anwendung von Aciclovir verhindert nicht die Übertragung des Virus auf Partner.
Aciclovir in Form von Darreichungsformen zur äußerlichen Anwendung sollte nicht auf die Schleimhäute von Mund, Augen, Vagina aufgetragen werden.
Bei gleichzeitiger Anwendung reduziert Probenecid die tubuläre Sekretion von Aciclovir und erhöht dadurch die Plasmakonzentration und T 1/2 von Aciclovir.
Bei gleichzeitiger Anwendung mit Mycophenolatmofetil steigt die AUC von Aciclovir und des inaktiven Metaboliten von Mycophenolatmofetil.
Bei gleichzeitiger Anwendung von Aciclovir mit nephrotoxischen Arzneimitteln steigt das Risiko, eine nephrotoxische Wirkung zu entwickeln (insbesondere bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion).
Beim Mischen von Lösungen muss die alkalische Reaktion von Aciclovir zur intravenösen Verabreichung (pH 11) berücksichtigt werden.
Die Tabletten der weißen Farbe, mit der ploskozilindricheski Oberfläche, mit der Facette und dem Risiko.
Pharmakotherapeutische Gruppe
Antivirale Medikamente zur systemischen Anwendung. Direkt wirkende Virostatika. Nukleoside und Nukleotide. Aciclovir.
ATX-Code J05AB01
Pharmakologische Eigenschaften
Pharmakokinetik
Aciclovir wird nur teilweise aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Im Steady State beträgt die mittlere maximale Konzentration (CSSmax) nach Einnahme des Arzneimittels in einer Dosis von 200 mg alle 4 Stunden 3,1 µmol/l (0,7 µg/ml) und die entsprechende minimale Konzentration (CSSmin) 1,8 µmol/l ( 0,4 µg/ml). Nach Einnahme des Arzneimittels in Dosen von 400 mg und 800 mg alle 4 Stunden beträgt CSSmaks 5,3 µmol/l (1,2 µg/ml) bzw. 8 µmol/l (1,8 µg/ml) und CSSmin 2,7 µmol /l (0,6 µg/ml) und 4 µmol/l (0,9 µg/ml).
Bei Erwachsenen beträgt die Plasmaeliminationshalbwertszeit nach intravenöser Verabreichung von Aciclovir etwa 2,9 Stunden. Der größte Teil des Arzneimittels wird unverändert über die Nieren ausgeschieden. Die renale Clearance von Aciclovir ist im Vergleich zur Kreatinin-Clearance signifikant höher, was auf die Beteiligung der tubulären Sekretion bei Vorhandensein einer glomerulären Filtration bei der Ausscheidung des Arzneimittels durch die Nieren hinweist. Der bedeutendste Metabolit von Aciclovir ist 9-Carboxymethoxymethylguanin, das in einer Menge von etwa 10-15 % der verabreichten Dosis im Urin ausgeschieden wird.
Die Einnahme von 1 g Probenecid 60 Minuten vor der Verabreichung von Aciclovir verlängert die Halbwertszeit von Aciclovir um 18 % und erhöht die Oberfläche der Plasmakonzentrations-Zeit-Kurve um 40 %.
Bei älteren Menschen nimmt die Clearance von Aciclovir mit zunehmendem Alter parallel zur Abnahme der Kreatinin-Clearance ab, aber die Halbwertszeit von Aciclovir ändert sich nicht signifikant.
Bei Patienten mit chronischer Niereninsuffizienz beträgt die mittlere Halbwertszeit etwa 19,5 Stunden. Die mittlere Halbwertszeit während der Hämodialyse beträgt 5,7 Stunden. Während der Hämodialyse fallen die Plasmaspiegel von Aciclovir um etwa 60 %.
Die Konzentration des Arzneimittels in der Zerebrospinalflüssigkeit beträgt 50% der Serumkonzentration. Die Plasmaproteinbindung lag zwischen 9 und 33 %.
Pharmakodynamik
Ein antivirales (antiherpetisches) Mittel ist ein synthetisches Analogon eines Purinnukleosids, das die Fähigkeit besitzt, die In-vitro- und In-vivo-Replikation von Herpes-simplex-Viren Typ 1 und 2, Varizella-Zoster-Virus, Epstein-Barr-Virus und Cytomegalovirus zu hemmen.
Hochaktiv gegen die Herpes-simplex-Viren 1 und 2; das Virus, das Windpocken und Gürtelrose verursacht (Varicella zoster); Epstein-Barr-Virus (Virentypen sind in aufsteigender Reihenfolge des Wertes der minimalen Hemmkonzentration von Aciclovir aufgeführt). Mäßig aktiv gegen Cytomegalovirus. In infizierten Zellen, die virale Thymidinkinase enthalten, findet eine Phosphorylierung statt und Aciclovir wird in Aciclovirmonophosphat umgewandelt. Unter dem Einfluss der Acyclovir-Guanylatcyclase wird Monophosphat zu Diphosphat und unter Einwirkung mehrerer zellulärer Enzyme zu Triphosphat umgewandelt. Die hohe Selektivität der Wirkung speziell auf Viren und die geringe Toxizität für Menschen sind darauf zurückzuführen, dass Aciclovir kein Substrat für das Thymidinkinase-Enzym nicht infizierter Zellen ist und daher für Säugerzellen von geringer Toxizität ist.
Aciclovirtriphosphat hemmt die Synthese (Replikation) viraler DNA durch drei Mechanismen:
1) ersetzt kompetitiv Desoxyguanosintriphosphat in der DNA-Synthese;
2) "bettet" sich in die synthetisierte DNA-Kette ein und stoppt ihre Verlängerung;
3) hemmt das Enzym DNA-Polymerase des Virus.
Dadurch wird die Vermehrung des Virus im Körper blockiert.
Die Spezifität und sehr hohe Selektivität der Wirkung von Aciclovir beruht auch auf seiner überwiegenden Akkumulation in von Viren befallenen Zellen. Es hat eine immunstimulierende Wirkung.
Hinweise zur Verwendung
Herpes simplex der Haut und Schleimhäute (primär und rezidivierend)
Herpes genitalis (primär und rezidivierend)
Gürtelrose (Gürtelrose)
Windpocken (in den ersten 24 Stunden nach Auftreten des typischen Ausschlags)
Bei Patienten mit schwerer Immunschwäche (auch nach Transplantation, bei Einnahme von Immunsuppressiva, bei HIV-infizierten Patienten, während einer Chemotherapie)
Dosierung und Anwendung
Das Medikament wird oral eingenommen, wobei eine Tablette mit ausreichend Wasser getrunken wird.
Dosierung bei Erwachsenen
Behandlung von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus (Herpes-simplex-Virus) verursacht werden
Das Medikament sollte in einer Dosis von 200 mg fünfmal täglich alle 4 Stunden mit einer nächtlichen Pause für 5 Tage eingenommen werden. In schweren Fällen wird die Behandlung verlängert.
Bei Patienten mit reduzierter Immunität (z. B. nach einer Knochenmarktransplantation) oder mit Malabsorption aus dem Gastrointestinaltrakt kann die Dosis auf 400 mg erhöht werden (eine intravenöse Verabreichung des Arzneimittels kann als Option in Betracht gezogen werden). Die Behandlung sollte so bald wie möglich beginnen, unmittelbar nach der Diagnose. Bei rezidivierenden Infektionen ist es besonders wichtig, die Behandlung in der Prodromalphase oder unmittelbar nach dem Auftreten erster Hautveränderungen zu beginnen.
Suppressive Therapie für Herpes-simplex-Virus bei immungeschwächten Patienten
Das Medikament wird alle 6 Stunden viermal täglich mit 200 mg verschrieben.
Bei den meisten Patienten können 400 mg zweimal täglich alle 12 Stunden wirksam und bequem sein.
Eine schrittweise Reduzierung der Dosis auf 200 mg dreimal täglich alle 8 Stunden oder sogar zweimal täglich alle 12 Stunden kann ebenfalls wirksam sein.
Bei einigen Patienten tritt die Reaktion auf die Einnahme des Arzneimittels nach der Ernennung einer Gesamttagesdosis des Arzneimittels auf, die 800 mg beträgt.
Die Therapie mit dem Medikament kann alle 6 bis 12 Monate unterbrochen werden, um mögliche Veränderungen im Krankheitsverlauf zu beobachten.
Prävention des Herpes-simplex-Virus bei immungeschwächten Patienten
Das Medikament wird alle 6 Stunden 200 mg viermal täglich verschrieben.
Bei immungeschwächten Patienten (z. B. nach Knochenmarktransplantation) oder bei Malabsorption aus dem Gastrointestinaltrakt kann die Dosis auf 400 mg erhöht werden.
Die Dauer der prophylaktischen Behandlung richtet sich nach der Dauer der Risikoperiode.
Behandlung von Infektionen, die durch das Varizella-Zoster-Virus und Herpes zoster (Varicella-Zoster-Virus) verursacht werden
Das Medikament wird 800 mg fünfmal täglich alle 4 Stunden mit einer Nachtpause verschrieben. Die Behandlung wird 7 Tage fortgesetzt.
Patienten mit reduzierter Immunität (z. B. nach einer Knochenmarktransplantation) oder mit einer Resorptionsstörung aus dem Gastrointestinaltrakt sollten die Möglichkeit einer intravenösen Verabreichung des Arzneimittels in Betracht ziehen. Die Behandlung sollte so bald wie möglich beginnen, unmittelbar nach dem Auftreten der Infektionssymptome. Sowohl bei Windpocken als auch bei Gürtelrose wurden die besten Behandlungsergebnisse nach Einnahme des Medikaments innerhalb der ersten 24 Stunden nach Beginn des Hautausschlags beobachtet.
Dosierung bei Kindern
Behandlung von Herpes-simplex-Virusinfektionen bei immungeschwächten Patienten
Kinder ab 2 Jahren sollten die gleiche Dosis wie Erwachsene erhalten. Kinder unter zwei Jahren erhalten die Hälfte der Erwachsenendosis.
Behandlung von Varicella-Zoster-Infektionen
Kinder ab 6 Jahren: 800 mg viermal täglich
Kinder im Alter von 2 bis 5 Jahren: 400 mg viermal täglich.
Kinder unter 2 Jahren: 200 mg viermal täglich.
Die Dosis kann genauer eingestellt werden, und zwar mit einer Rate von 20 mg / kg Körpergewicht (bis zu einer Höchstdosis von 800 mg) viermal täglich. Die Behandlung sollte für 5 Tage fortgesetzt werden.
Es gibt keine Daten zu den Merkmalen einer unterdrückenden Therapie von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus oder Windpocken bei Kindern mit Immunschwäche verursacht werden.
Dosierung bei älteren Patienten
Bei älteren Patienten sollte das Risiko einer eingeschränkten Nierenfunktion berücksichtigt und die Dosis des Arzneimittels entsprechend angepasst werden (siehe Dosierung bei Patienten mit Niereninsuffizienz).
Bei diesen Patienten sollte die Flüssigkeitssubstitution überwacht werden.
Anwendung bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion
Während der Behandlung von Infektionen, die durch das Herpes-simplex-Virus verursacht werden, oder zur Vorbeugung einer Virusinfektion bei Patienten mit mittelschwerer bis schwerer Niereninsuffizienz führt die Anwendung der empfohlenen oralen Dosen nicht zu einer Akkumulation von Aciclovir im Körper bei höheren Konzentrationen als diejenigen, die während der intravenösen Verabreichung des Arzneimittels als sicher akzeptiert werden. Bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) wird jedoch empfohlen, die Dosis auf 200 mg zweimal täglich alle 12 Stunden zu reduzieren.
Während der Behandlung von Infektionen, die durch das Varizella-Zoster-Virus und Herpes zoster bei Patienten mit mäßiger Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance 10-25 ml / min) verursacht werden, wird empfohlen, die Dosis auf 800 mg dreimal täglich alle 8 Stunden zu reduzieren. und bei Patienten mit schwerer Niereninsuffizienz (Kreatinin-Clearance unter 10 ml / min) wird empfohlen, die Dosis auf 800 mg zweimal täglich alle 12 Stunden zu reduzieren.
Nebenwirkungen
Sehr oft (>1/10), oft (>1/100,<1/10), нечасто (>1/1,000, <1/100), редко (>1/10,000, <1/1,000), очень редко (<1/10,000). Данные побочные явления выражены в основном у пациентов с почечной недостаточностью.
Kopfschmerzen, Schwindel
Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Bauchschmerzen
Juckreiz, Hautausschlag, einschließlich Photosensibilisierung
Müdigkeit, Fieber
Urtikaria, schneller diffuser Haarausfall (im Zusammenhang mit der Einnahme des Medikaments Aciclovir nicht nachgewiesen, ist häufiger mit multiplen Variationen im Krankheitsverlauf und einer Vielzahl von eingesetzten Medikamenten verbunden)
Angioödem
Reversibler Anstieg der Aktivität von Bilirubin und Leberenzymen
Erhöhung der Konzentration von Harnstoff und Kreatinin im Blut
Anaphylaxie
Selten
Anämie, Leukopenie und Thrombozytopenie
Hepatitis, Gelbsucht
Akute Niereninsuffizienz, Nierenschmerzen
Angst, Verwirrtheit, Zittern, Ataxie, Dysarthrie, Halluzinationen, psychotische Symptome, Krämpfe, Schläfrigkeit, Enzephalopathie, Koma (diese Symptome sind reversibel und treten normalerweise bei Patienten mit Niereninsuffizienz oder anderen prädisponierenden Faktoren auf).
Kontraindikationen
Das Medikament Aciclovir-AKOS sollte Patienten nicht verschrieben werden, die eine Überempfindlichkeit gegen Aciclovir, Valaciclovir gezeigt haben.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Aciclovir wird hauptsächlich in unveränderter Form durch aktive Ausscheidung in den Nierentubuli ausgeschieden. Alle gleichzeitig eingenommenen Arzneimittel, die um diesen Biotransformationsweg konkurrieren, können die Plasmakonzentration von Aciclovir erhöhen. Probenecid und Cimetidin erhöhen die Fläche unter der Kurve (AUC) von Aciclovir und verringern die renale Clearance von Aciclovir. Bei gleichzeitiger Anwendung dieser Arzneimittel wurde ein Anstieg der Plasmaspiegel von Aciclovir und des inaktiven Metaboliten von Mycophenolatmofetil (einem bei Organtransplantationspatienten angewendeten Immunsuppressivum) beobachtet. Aufgrund der breiten therapeutischen Breite von Aciclovir besteht jedoch keine Notwendigkeit, die Dosierung zu ändern.
spezielle Anweisungen
Bewerben Sie sich wie von einem Arzt verordnet.
Mit Vorsicht: Schwangerschaft, Stillzeit, Dehydratation und Nierenversagen.
Es wurden keine angemessenen und streng kontrollierten klinischen Studien zur Sicherheit des Arzneimittels während der Schwangerschaft durchgeführt.
Eine längere oder wiederholte Behandlung mit Aciclovir bei immungeschwächten Patienten kann zum Auftreten von Virusstämmen führen, die gegen seine Wirkung unempfindlich sind. Die meisten isolierten Virusstämme, die gegenüber Aciclovir unempfindlich sind, zeigen einen relativen Mangel an viraler Thymidinkinase; Stämme mit veränderter Thymidinkinase oder veränderter DNA-Polymerase wurden isoliert. Die In-vitro-Wirkung von Aciclovir auf isolierte Stämme des Herpes-simplex-Virus kann das Auftreten weniger empfindlicher Stämme hervorrufen.
Anweisungen für die medizinische Verwendung des Arzneimittels
Beschreibung der pharmakologischen Wirkung
Dringt in virusinfizierte Zellen ein, konkurriert mit viraler Thymidinkinase und wird sukzessive zu Mono-, Di- und Triphosphat phosphoryliert. Aciclovirtriphosphat wird in die virale DNA-Kette eingebaut, hemmt kompetitiv die virale DNA-Polymerase und unterdrückt deren Replikation.
Hinweise zur Verwendung
Zur systemischen Anwendung:
Behandlung von Infektionen der Haut und Schleimhäute, verursacht durch Herpes-simplex-Viren Typ I und II (primär und sekundär, einschließlich Herpes genitalis);
Prävention von Exazerbationen wiederkehrender Infektionen durch Herpes-simplex-Viren Typ I und II bei Patienten mit normalem Immunstatus;
Prävention von primären und wiederkehrenden Infektionen, die durch Herpes-simplex-Viren vom Typ I und II bei immungeschwächten Patienten verursacht werden;
Im Rahmen der komplexen Therapie von Patienten mit schwerer Immunschwäche: mit HIV-Infektion (AIDS-Stadium, frühe klinische Manifestationen und ein detailliertes klinisches Bild) und bei Patienten, die sich einer Knochenmarktransplantation unterzogen haben;
Behandlung von primären und rezidivierenden Infektionen durch das Varizella-Zoster-Virus (Windpocken, Herpes zoster).
Zur äußerlichen Anwendung: Herpes-simplex-Haut, Genitalherpes (einfach und wiederkehrend), Lippenherpes; Gürtelrose und Windpocken.
Freigabe Formular
Tabletten 200 mg; Glas (Krug) aus dunklem Glas 20, Kartonpackung 1;
Tabletten 200 mg; Blisterpackung 10, Kartonpackung 3;
Tabletten 200 mg; Blisterpackung 10, Kartonpackung 1;
Tabletten 200 mg; Blisterpackung 10, Kartonpackung 2;
Pharmakodynamik
Es hat eine hohe Spezifität gegen das Herpes-simplex-Virus (Herpes simplex) Typ I und II, das Virus, das Windpocken und Herpes zoster (Varicella zoster) verursacht, das Epstein-Barr-Virus und das Cytomegalovirus.
Pharmakokinetik
Bei oraler Verabreichung beträgt die Bioverfügbarkeit 15–30%, Cmax wird nach 1,5–2 Stunden erreicht, die Konzentration nach oraler Verabreichung von 200 mg 5-mal täglich beträgt 0,7 μg / ml. Die Plasmaproteinbindung beträgt 9-33 % und hängt nicht von der Plasmakonzentration von Aciclovir ab. Es dringt gut in alle Organe und Gewebe ein, einschließlich Gehirn und Haut. Die Konzentration im Liquor cerebrospinalis beträgt 50 % der Plasmakonzentration. Passiert die Plazentaschranke, reichert sich in der Muttermilch an. Es wird in der Leber zu einem pharmakologisch inaktiven Derivat – 9-Carboxymethoxymethylguanin – metabolisiert. T1 / 2 bei Erwachsenen mit normaler Nierenfunktion - 2-3 Stunden, bei schwerer Niereninsuffizienz - 20 Stunden, bei Patienten mit Hämodialyse - 5,7 Stunden (in diesem Fall sinkt die Konzentration von Aciclovir im Plasma auf 60% des Ausgangswertes) . Es wird von den Nieren ausgeschieden (84% - unverändert, 14% - als Metabolit), weniger als 2% - über den Darm. Die renale Clearance beträgt 75-80 % der Gesamtclearance.
Anwendung während der Schwangerschaft
Vielleicht, wenn die erwartete Wirkung der Therapie das potenzielle Risiko für den Fötus überwiegt. Zum Zeitpunkt der Behandlung sollte das Stillen eingestellt werden.
Kontraindikationen für die Verwendung
Überempfindlichkeit, inkl. zu Aciclovir oder Bestandteilen des Arzneimittels, Stillzeit; mit Vorsicht - Austrocknung, Nierenversagen, neurologische Störungen, inkl. in der Geschichte.
Nebenwirkungen
Vom Nervensystem und den Sinnesorganen: selten - Kopfschmerzen, Schwäche; in einigen Fällen - Zittern, Schwindel, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Halluzinationen.
Aus dem Verdauungstrakt: in Einzelfällen - Bauchschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall.
Allergische Reaktionen: Hautausschlag.
Sonstiges: vorübergehende Zunahme der Aktivität von Leberenzymen; selten - erhöhte Harnstoff- und Kreatininspiegel, Hyperbilirubinämie, Leukopenie, Erythropenie, Alopezie, Fieber.
Dosierung und Anwendung
Innerhalb, während oder unmittelbar nach einer Mahlzeit viel Wasser trinken. Zur Behandlung von Infektionen der Haut und Schleimhäute, die durch Herpes simplex I oder II verursacht werden, Erwachsene und Kinder über 2 Jahre - 200 mg 5-mal täglich für 5 Tage in 4-Stunden-Intervallen tagsüber und in 8-Stunden-Intervallen nachts (bei Bedarf kann der Kurs verlängert werden. Als Teil einer komplexen Therapie bei schwerer Immunschwäche (einschließlich eines fortgeschrittenen klinischen Bildes einer HIV-Infektion, einschließlich früher klinischer Manifestationen einer HIV-Infektion und AIDS), nach einer Knochenmarktransplantation - 400 mg 5-mal täglich.
Zur Vorbeugung des Wiederauftretens von Infektionen, die durch Herpes simplex I oder II verursacht werden, bei Patienten mit normalem Immunstatus und im Falle eines Rückfalls der Krankheit - 200 mg 4-mal täglich alle 6 Stunden (Höchstdosis - bis zu 400 mg 5-mal a Tag, abhängig von der Schwere der Infektion).
Bei der Behandlung von Infektionen, die durch Varicella zoster verursacht werden, Erwachsene und Kinder mit einem Körpergewicht über 40 kg - 800 mg 5-mal täglich alle 4 Stunden tagsüber und mit einem Intervall von 8 Stunden nachts. Die Behandlungsdauer beträgt 7-10 Tage. Kinder über 2 Jahre - 20 mg / kg 4 mal täglich für 5 Tage.
Bei der Behandlung von Infektionen, die durch Herpes zoster verursacht werden, Erwachsene - 800 mg 4-mal täglich alle 6 Stunden während des Tages für 5 Tage.
Bei eingeschränkter Nierenfunktion bei der Behandlung und Vorbeugung von durch Herpes simplex verursachten Infektionen wird bei Patienten mit Cl-Kreatinin von weniger als 10 ml / min die Dosis des Arzneimittels auf 200 mg 2-mal täglich im Abstand von 12 Stunden reduziert .
Bei der Behandlung und Vorbeugung von Infektionen, die durch Varicella zoster verursacht werden, wird bei Patienten mit Cl-Kreatinin von weniger als 10 ml / min die Dosis des Arzneimittels auf 800 mg 2-mal täglich im Abstand von 12 Stunden mit Cl-Kreatinin bis zu reduziert 25 ml / min - 800 mg 3-mal täglich täglich mit einem 8-Stunden-Intervall.
Wechselwirkungen mit anderen Medikamenten
Bei oraler Einnahme: Probenecid erhöht das mittlere T1/2 und verringert die Clearance von Aciclovir, nephrotoxische Medikamente erhöhen das Risiko einer eingeschränkten Nierenfunktion.
Vorsichtsmaßnahmen für die Verwendung
Bei Patienten mit eingeschränkter Nierenfunktion und älteren Patienten (aufgrund eines Anstiegs von T1 / 2) mit Vorsicht anwenden. Bei der Anwendung des Medikaments wird empfohlen, eine ausreichende Menge Flüssigkeit zu sich zu nehmen. Während der Behandlung muss die Nierenfunktion (Harnstoff- und Kreatininspiegel im Blut) überwacht werden. Es wird nicht empfohlen, die Salbe auf die Schleimhäute von Mund, Augen und Geschlechtsorganen aufzutragen (es kann sich eine lokale Entzündung entwickeln).
Besondere Zulassungshinweise
Bei Erwachsenen und Kindern über 2 Jahren streng nach ärztlicher Verordnung anwenden (um Komplikationen zu vermeiden).
Es wird empfohlen, mit der Behandlung zu beginnen, wenn die ersten Anzeichen der Krankheit auftreten (die Effizienz wird höher sein). Bei Patienten mit Immunschwäche mit mehreren wiederholten Verläufen ist die Bildung einer Virusresistenz gegen Aciclovir möglich.
Lagerbedingungen
An einem trockenen, dunklen Ort bei einer Temperatur von 8-15 °C.
Verfallsdatum
Zugehörigkeit zur ATX-Klassifizierung:
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