Dopamino receptorių agonistų vaistai. Dopamino receptorių antagonistų poveikis virškinimo trakto motorikai
Tarptautinis pavadinimas: Bromokriptinas (Bromokriptinas)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis:
Indikacijos:
Bromokriptino polis
Tarptautinis pavadinimas: Bromokriptinas (Bromokriptinas)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis: Centrinių ir periferinių D2-dopamino receptorių stimuliatorius (skalsių alkaloidų darinys). Slopindamas prolaktino sekreciją, jis slopina...
Indikacijos: Menstruacijų sutrikimai, moterų nevaisingumas: - nuo prolaktino priklausomos ligos ir būklės, kurias lydi arba nelydi hiperprolaktinemija: ...
Bromokriptinas Richteris
Tarptautinis pavadinimas: Bromokriptinas (Bromokriptinas)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis: Centrinių ir periferinių D2-dopamino receptorių stimuliatorius (skalsių alkaloidų darinys). Slopindamas prolaktino sekreciją, jis slopina...
Indikacijos: Menstruacijų sutrikimai, moterų nevaisingumas: - nuo prolaktino priklausomos ligos ir būklės, kurias lydi arba nelydi hiperprolaktinemija: ...
Bromergonas
Tarptautinis pavadinimas: Bromokriptinas (Bromokriptinas)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis: Centrinių ir periferinių D2-dopamino receptorių stimuliatorius (skalsių alkaloidų darinys). Slopindamas prolaktino sekreciją, jis slopina...
Indikacijos: Menstruacijų sutrikimai, moterų nevaisingumas: - nuo prolaktino priklausomos ligos ir būklės, kurias lydi arba nelydi hiperprolaktinemija: ...
Dostinex
Tarptautinis pavadinimas: Kabergolinas (kabergolinas)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis: Dopaminą stimuliuojantis agentas, ergolino darinys, mažina augimo hormono hipersekreciją, slopina prolaktino sekreciją. Stimuliuoja dopamino D2 receptorius...
Indikacijos: laktacija po gimdymo (prevencija arba slopinimas); hiperprolaktinemija, kartu su menstruacinio ciklo pažeidimu (amenorėja, oligomenorėja, ...
Laktodelis
Tarptautinis pavadinimas: Bromokriptinas (Bromokriptinas)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis: Centrinių ir periferinių D2-dopamino receptorių stimuliatorius (skalsių alkaloidų darinys). Slopindamas prolaktino sekreciją, jis slopina...
Indikacijos: Menstruacijų sutrikimai, moterų nevaisingumas: - nuo prolaktino priklausomos ligos ir būklės, kurias lydi arba nelydi hiperprolaktinemija: ...
Mirapex
Tarptautinis pavadinimas: Pramipeksolis (Prampeksolis)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis: Vaistas nuo parkinsonizmo yra selektyvus dopamino receptorių agonistas. Stimuliuodamas dopamino receptorius juostoje ir juodojoje juodojoje medžiagoje, jis veikia impulsų turinį juostelės neuronuose. Sumažina prolaktino, augimo hormono, AKTH sekreciją.
Indikacijos: Parkinsono liga.
Norprolac
Tarptautinis pavadinimas: Kvinagolidas (kvinagolidas)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis: Dopamino stimuliatorius. Selektyvus dopamino D2 receptorių agonistas. Slopina prolaktino sekreciją, mažina padidėjusį hormono...
Indikacijos: Hiperprolaktinemija (įskaitant idiopatinę arba su hipofizės mikro- ar makroadenoma su galaktorėja, oligomenorėja, amenorėja, nevaisingumu, sumažėjusiu lytiniu potraukiu).
Parlodel
Tarptautinis pavadinimas: Bromokriptinas (Bromokriptinas)
Dozavimo forma: tabletės
Farmakologinis poveikis: Centrinių ir periferinių D2-dopamino receptorių stimuliatorius (skalsių alkaloidų darinys). Slopindamas prolaktino sekreciją, jis slopina...
Indikacijos: Menstruacijų sutrikimai, moterų nevaisingumas: - nuo prolaktino priklausomos ligos ir būklės, kurias lydi arba nelydi hiperprolaktinemija: ...
Dopamino antagonistai yra vaistų, vartojamų įvairiems sutrikimams gydyti, mažinant dopamino funkciją, klasė. Kai kurios sąlygos, kurioms gydyti skiriami dopamino antagonistai, yra šizofrenija, narkomanija, migreninis galvos skausmas ir kiti psichikos sutrikimai. Dopamino antagonistų skyrimas svarstomas kiekvienu konkrečiu atveju, ir šis gydymas gali būti ne vienodai veiksmingas visiems pacientams. Norint nustatyti problemą ir diagnozuoti sutrikimą, dėl kurio gali prireikti dopamino antagonistų, paprastai būtina atlikti išsamų medicininį patikrinimą. Šie vaistai buvo susiję su daugybe rimtų šalutinių poveikių, todėl pacientai turėtų pateikti savo sveikatos priežiūros paslaugų teikėjui visą medicininę informaciją, kad įsitikintų, jog jie yra saugūs vartoti šiuos vaistus.
dopaminas yra smegenyse esanti cheminė medžiaga, galinti perduoti pranešimus tarp smegenų nervų ląstelių. Kai kurie neuronai reaguoja į stimuliaciją ir išskiria dopaminą, kuris gali sukelti euforijos jausmą. Malonūs užsiėmimai, tokie kaip valgymas, seksas ar narkotikų vartojimas, yra tiesiogiai susiję su dopamino išsiskyrimu. Šis neuromediatorius yra atsakingas už emocinį atsaką, fizinį mobilumą ir įvairaus lygio skausmą bei malonumą. Dėl per didelio stimuliavimo išsiskiria padidėjęs dopamino kiekis, dėl kurio gali išsivystyti įvairūs psichiniai ir fiziniai sutrikimai.
Pagrindinis dopamino antagonistų taikinys- užfiksuokite dopamino receptorius prieš dopaminą, kad išvengtumėte papildomos stimuliacijos. Per didelis dopamino kiekis gali sukelti psichopatinį elgesį ar priklausomybę sukeliančius įpročius, todėl gydytojai dažnai bando nuslopinti šios cheminės medžiagos perteklių, neleisdami jai prisijungti prie jokių receptorių. Tam tikri smegenų defektai pacientams, sergantiems šizofrenija, gali sukelti pernelyg didelį šios cheminės medžiagos išsiskyrimą, todėl gydytojai dažnai naudoja dopamino antagonistus šiai būklei gydyti.
Nors atrodo, kad piktnaudžiavimas narkotikais sukelia nirvanos jausmą, dėl kurio narkomanas dažnai nori toliau vartoti narkotikus, pavojingas jo poveikis kūnui ir protui dažnai kelia didelį susirūpinimą.
Smegenys siunčia prieštaringus signalus, išskirdamos itin aukštą dopamino kiekį, o pasikartojantys teigiami išgyvenimai verčia narkomaną vėl ir vėl patirti pojūčius. Daugybė sveikatos problemų, susijusių su priklausomybe nuo narkotikų, reikalauja dėmesio, tačiau pirmiausia reikia sumažinti šios cheminės medžiagos kiekį prieš pradedant kovoti su kitais šių problemų šaltiniais. Norint užtikrinti, kad pacientai tinkamai reaguoja, reikia atidžiai stebėti dopamino antagonistus.
Dažnas šalutinis poveikis gali būti galvos svaigimas, pykinimas ir kiti lengvi negalavimai. Sunkesnis šalutinis poveikis, susijęs su šiais vaistais, yra vėlyvoji diskinezija ir parkinsonizmas.
Vėlyvoji diskinezija yra retas šalutinis poveikis, galintis turėti įtakos nevalingoms kūno funkcijoms. Parkinsono ligai būdingas labai mažas dopamino išsiskyrimas arba jo visiškai neišsiskiria, todėl šia liga sergantiems pacientams reikia dopamino agonistų. Pacientams, kurių dopamino kiekis labai mažas, gali kilti Parkinsono ligos išsivystymo rizika.
2. Histamino h1 receptorių antagonistai
a. Histamino H1 receptorių antagonistai apima difenhidraminas[Difenhidraminas, Benadrilas], parachloraminas,ciklizinas,dimenhidrinatas ir prometazinas.
b. labiausiai tikėtinas šių vaistų veikimas yra cholinerginių takų iš vestibulinio aparato slopinimas.
c. Naudojami histamino H1 receptorių antagonistai judesio liga, tikras galvos svaigimas ir nėštumo pykinimas.
d.šie vaistai sukelia sedaciją ir kserostomiją.
3. Dopamino antagonistai
a. metoklopramidas
(1) Metoklopramidas blokuoja CTZ receptorius.
(2) Metoklopramidas padidina virškinamojo trakto jautrumą acetilcholino (ACh) veikimui; gerina virškinimo trakto motoriką, skrandžio evakuaciją ir padidina apatinio stemplės sfinkterio tonusą.
(3) Didelės metoklopramido dozės sukelia antagonizmą serotonino (5-HT 3 ) receptoriams vėmimo centre ir virškinimo trakte.
(4) Metoklopramidas vartojamas sumažinti chemoterapijos sukeltas pykinimas naudojant tokius įrankius kaip cisplatina ir doksorubicinas ir vaistų sukeltas vėmimas.
(5) Metoklopramidas veikia raminamai, sukelia viduriavimą, ekstrapiramidinius sutrikimus, didina prolaktino sekreciją.
b. Fenotazinai ir butirofenono dariniai
(1) fenotiazino dariniai: alifatiniai - chlorpromazinas* (chlorpromazinas); piperidinas - tioridazinas; piperazinas - flufenazinas, trifluoperazinas (triftazinas); butirofenono dariniai - haloperidolis*, droperidolis;.
(2) Fentiazinai ir butirofenonai blokuoja dopaminerginius receptorius CTZ ir lėtina periferinį perdavimą į vėmimo centrą.
(3) Šios lėšos naudojamos pykinimui dėl chemoterapijos ir radioterapijos bei pooperaciniam pykinimui gydyti.
(4) Nepageidaujamas poveikis (lengvas butirofenono dariniams) yra: anticholinerginis poveikis (mieguistumas, kserostomija ir regėjimo aštrumo praradimas), ekstrapiramidiniai sutrikimai ir ortostatinė hipotenzija. Kontraindikacija šių lėšų skyrimui yra Parkinsono liga.
c. Pastaraisiais metais tarp dopamino receptorių antagonistų, reguliuojančių virškinamojo trakto motorinę funkciją ir turinčių vėmimą slopinantį poveikį, mokslininkų ir praktikų dėmesys vis labiau patraukė. domperidonas [Motilium]. Tai periferinių ir centrinių dopamino receptorių antagonistas, turintis panašų metoklopramidas ir kai kurie antipsichoziniai vaistai vėmimą mažinančių ir pykinimą mažinančių savybių, tačiau neturi gero pralaidumo per kraujo ir smegenų barjerą. Be to, metoklopramidas, net skiriamas po 10 mg 4 kartus per dieną, ne visada veiksmingas sergant lėtine skrandžio pareze; be to, jis dažnai turi šalutinį poveikį diskinezijos ir mieguistumo forma. Antiemetinis veiksmas domperidonas dėl gastrokinetinio (periferinio) veikimo ir antagonizmo dopamino receptoriams derinio smegenų chemoreceptorių trigerinėje zonoje, t.y. įgyvendinimas periferinių ir centrinių dopamino receptorių blokavimas.domperidonas pasirodė esąs veiksmingas šalinant įvairios kilmės pykinimą ir vėmimą, akivaizdžiai dėl pailgėjusio skrandžio ir dvylikapirštės žarnos antrumo peristaltinių susitraukimų trukmės, pagreitėjusio skrandžio ištuštinimo ir padidėjusio apatinio stemplės sfinkterio tonuso. Naudojimo indikacijos domperidonas: dispepsinis sindromas, įvairios kilmės pykinimas ir vėmimas – funkcinis, organinis, infekcinis, dietinis, taip pat susijęs su radioterapija ar medikamentine terapija, ypač su vaistais nuo parkinsonizmo – dopamino antagonistais, tokiais kaip levodopa, bromokriptinas (kaip specifinis agentas). Esant ūmioms ir poūmioms būklėms (su pykinimu ir vėmimu), domperidonas paprastai skiriamas suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams po 20 mg 3-4 kartus per dieną 15-30 minučių prieš valgį ir prieš miegą; vaikai nuo 5 iki 12 metų - 10 mg 3-4 kartus per dieną 15-30 minučių prieš valgį ir vakare, prieš miegą. Kitais atvejais (sergant lėtine dispepsija) suaugusiesiems skiriama 10 mg domperidono 3 kartus per dieną 15-30 minučių prieš valgį, jei reikia, ir prieš miegą; vaikai nuo 5 iki 12 metų - 10 mg 3 kartus per dieną, taip pat 15-30 minučių prieš valgį, jei reikia, ir vakare, prieš miegą.
d. Dimetpramidas
(1) Blokuoja vėmimo centro trigerinės zonos dopamino D 2 receptorius, stimuliuoja kraujotaką ir virškinamojo trakto judrumą. Vartojant / m, poveikis pasireiškia po 30-40 min., išgėrus - po 50-60 min., išlieka 4-5 val., nesikaupia.
(2) Indikacijos: Pykinimo ir vėmimo prevencija ir palengvinimas, įskaitant. pooperaciniu laikotarpiu, taikant spinduliuotę ir chemoterapiją vėžiu sergantiems pacientams, sergantiems virškinimo trakto ligomis.
(3) Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas.
Sutrikusi inkstų ir kepenų veikla, sunki hipotenzija.
(5) Šalutinis poveikis: alerginės reakcijos; vidutinio sunkumo kraujospūdžio sumažėjimas ir mieguistumas (vartojant dideles dozes).
(6) Vartojimo būdas ir dozavimas: Viduje (prieš valgį) arba / m: 0,02 g 2-3 kartus per dieną. Didžiausios dozės (viduje ir į / m) - 0,1 g per dieną. Kursas yra 2-4 savaitės, priklausomai nuo ligos pobūdžio, dimetpramido veiksmingumo ir toleravimo. Sutrikus inkstų ir kepenų funkcijai, esant stipriai hipotenzijai, paros dozė neturi viršyti 0,04 g.
(7) Atsargumo priemonės: Pacientams, kurių inkstų ir kepenų funkcija sutrikusi, esant sunkiai hipotenzijai, būtina reguliariai (kas 2-3 dienas) stebėti kraujospūdį ir atlikti parenchiminių organų funkcinį tyrimą.
e. Tietilperazinas
(1) Jis slopina vėmimo centrą, blokuoja trigerinę zoną pailgosiose smegenyse. Jis turi adrenolitinį ir m-anticholinerginį poveikį. Jis jungiasi su dopamino receptoriais nigrostrialiniuose keliuose, tačiau, skirtingai nei neuroleptikai, neturi antipsichozinių, antihistamininių ir kataleptogeninių savybių. Išgėrus, jis greitai ir visiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Vyksta biotransformacija kepenyse. Išsiskiria per inkstus.
(2) Indikacijos: Pykinimas ir vėmimas (su spinduliu ir piktybinių navikų chemoterapija, pooperacinis laikotarpis).
(3) Kontraindikacijos: Padidėjęs jautrumas, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, uždaro kampo glaukoma, hipotenzija, CNS slopinimas, koma, širdies ir kraujo ligos, prostatos adenoma, Parkinsono liga ir parkinsonizmas, nėštumas.
(4) Taikymo apribojimai:Žindymas (gydymo laikotarpiu nutraukti maitinimą krūtimi), vaikų amžius (iki 15 metų).
(5) Šalutinis poveikis: Galvos skausmas, galvos svaigimas, traukuliai, ekstrapiramidiniai sutrikimai, kserostomija, tachikardija, ortostatinė hipotenzija, jautrumas šviesai, tinklainės pigmentacija, periferinė edema, kepenų ir inkstų funkcijos sutrikimas, cholestazinis hepatitas, agranulocitozė, alerginės reakcijos.
(6) Sąveika: Stiprina trankviliantų, analgetikų, beta adrenoblokatorių, antihipertenzinių, m-anticholinergikų, alkoholio poveikį, mažina – adrenalino, levodopos, bromokriptino.
(7) Vartojimo būdas ir dozavimas: Suaugusiems - 10 mg per burną, į raumenis arba į tiesiąją žarną 3 kartus per dieną. Gydymo kursas yra 2-4 savaitės.
| " |
Prokinetika- vaistai - virškinamojo trakto motorikos stimuliatoriai.
Prokinetinė grupė
Vidaus gastroenterologinėje literatūroje nėra vieno visuotinai pripažinto prokinetikos sąrašo. Skirtingi gastroenterologai įvairiais būdais apibūdina prokinetinių vaistų asortimentą. Daugelis prokinetikų taip pat gali būti įtrauktos į kitas grupes (vaistai nuo vėmimo, vaistai nuo viduriavimo ir net antibiotikai). „Teoriniame“ (moksliniame) prokinetikų grupės analizės plane svarbu, kad Rusijos rinkoje būtų tik nedidelė dalis pasaulyje egzistuojančios prokinetikos. Tačiau praktinei medicinai tai nesvarbu. Prokinetika, kuri šiuo metu nėra registruota Rusijoje, yra arba uždrausta (pavyzdžiui, FDA JAV), arba neturi pranašumų prieš leidžiamus.
Rusijos pacientui įdomios tik dviejų tipų prokinetikos: su veikliąja medžiaga domperidonas(motilium, motilak ir kt.) ir su veikliąja medžiaga itopride(ganaton ir itomed), taip pat trimebutinas, miotropinis antispazminis, dažnai vadinamas prokinetikais (Alekseeva E.V. ir kt.). Anksčiau įprastas prokinetikas (cerukalas, raglanas ir kt.) yra laikomas pasenusiu dėl daugybės šalutinių poveikių. Bromopridas (bimaralas), savo farmacinėmis savybėmis panašus į metoklopramidą, Rusijos Federacijoje dėl tų pačių priežasčių jau keletą metų neparduodamas (JAV uždraustas). Anksčiau perspektyviu laikytas cisapridas (koordinaksas ir kt.) 2000 metais buvo uždraustas tiek JAV, tiek Rusijos Federacijoje. 
Kitos vaistų grupės: 5-HT1 receptorių agonistai (buspironas, sumatriptanas), gerinantys skrandžio prisitaikymą po valgio, į motiliną panašus peptidas grelinas (grelino receptorių agonistas), gonadotropiną atpalaiduojančio hormono leuprolido analogas, kappa receptorių agonistai. I Rusija ir JAV.
Perspektyvi ir eksperimentinė prokinetika, bet dar neregistruota Rusijoje, JAV ir Europos Sąjungoje, apima:
- muskarininių M1 ir M2 receptorių antagonistas, taip pat acetilcholinesterazės inhibitorius akotiamidas (Maev I.V. ir kt.)
- GABA B receptorių agonistai (angl. GABA B R) arbaklofenas ir lezogaberanas (Sheptulinas A.A.)
- glutamato-5 metabotropinių receptorių antagonistas (mGluR 5) mavoglurantas (Sheptulin A.A.)
- cholecistokinino receptorių antagonistas (CCK-A receptoriai) loksiglumidas (Sheptulin A.A. et al., Tytgat G.).
Prokinetikos prekiniai pavadinimai
Prokinetika – dopamino receptorių antagonistai
Dopamino receptorių antagonistai blokuoja D2-dopamino receptorius, todėl stimuliuoja skrandžio motorinę funkciją ir mažina vėmimą. D2-dopamino receptorių antagonistai yra: metoklopramidas, bromopridas, domperidonas, dimetpramidas. Itopridas taip pat yra D2-dopamino receptorių antagonistas, tačiau jis taip pat yra acelincholino inhibitorius, todėl dažnai neįtraukiamas į dopamino receptorių antagonistų grupę.
Gerai žinomi prokinetikai cerukalis ir raglanas (veiklioji medžiaga metoklopramidas), mažiau žinomas bimaralas (bromopridas) yra pirmosios kartos prokinetikai. 
Domperidonas yra antros kartos prokinetikas ir, skirtingai nei metoklopramidas (ir bromopridas), jis neprasiskverbia pro hematoencefalinį barjerą ir nesukelia metoklopramidui būdingų ekstrapiramidinių sutrikimų: veido raumenų spazmų, trizmo, ritmiško liežuvio išsikišimo, bulbaro. kalbos tipas, išorinių akių raumenų spazmai, spazminis kreivumas, opistotonija, raumenų hipertoniškumas ir kt. Taip pat, skirtingai nei metoklopramidas, domperidonas nėra parkinsonizmo priežastis: hiperkinezė, raumenų rigidiškumas. Vartojant domperidoną, tokie šalutiniai metoklopramido reiškiniai kaip mieguistumas, nuovargis, nuovargis, silpnumas, galvos skausmai, padidėjęs nerimas, sumišimas, spengimas ausyse yra retesni ir ne tokie ryškūs. Štai kodėl domperidonas yra tinkamiausias prokinetinis agentas, o ne metoklopramidas
.
Prokinetiniai – dopamino receptorių antagonistai vartojami gydant GERL, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opas, funkcinę dispepsiją, stemplės achalaziją, diabetinę gastroparezę, pooperacinę žarnyno parezę, tulžies diskineziją ir vidurių pūtimą. 
Šios grupės prokinetikai taip pat vartojami nuo pykinimo ir vėmimo dėl mitybos sutrikimų, infekcinių ligų, ankstyvos nėščiųjų toksikozės, inkstų ir kepenų ligų, miokardo infarkto, galvos smegenų traumos, anestezija, spindulinė terapija, kaip vėmimo profilaktika prieš endoskopiją ir radiopagrindiniai tyrimai. Dopamino receptorių antagonistai neveikia vėmimo dėl vestibuliarinių priežasčių. Pagal farmakologinį indeksą dopamino receptorių prokinetiniai antagonistai priklauso grupei "Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai, įskaitant vėmimą". Pagal ATC – A03FA grupei „Virškinimo trakto motoriką stimuliuojantys vaistai“.
Antipsichoziniai vaistai – dopamino D2 receptorių antagonistai, turintys prokinetinių savybių
Kai kurie antipsichoziniai vaistai, ypač sulpiridas ir levosulpiridas, turi prokinetinį poveikį virškinimo sistemos organams, todėl, svarstant gastroenterologines problemas, jie priskiriami prokinetikams, turintiems vėmimą mažinantį poveikį, aktyvinantį proksimalinę žarną (Sablin O.A., Riezzo G. . ir kt.). Sulpiridas jau seniai plačiai naudojamas gastroenterologijoje dėl savo ryškaus prokinetinio aktyvumo, realizuojamo dėl „reguliuojančio“ poveikio centrinei nervų sistemai. Būdamas selektyvus dopamino receptorių antagonistas, jis turi vidutinį antipsichozinį poveikį kartu su tam tikru stimuliuojančiu ir antidepresiniu poveikiu (Maev IV ir kt.). Pagal farmakologinį indeksą sulpiridas ir levosulpiridas priklauso „Neuroleptikų“ grupei, pagal ATC – „N05A antipsichozinių vaistų“ grupės „N05AL benzamidų“ pogrupiui. Acetilcholino agonistai - žarnyno motoriką stimuliuojantys vaistai
Šios grupės vaistai dažniausiai tik iš dalies priskiriami prokinetikai, nors visi jie turi prokinetinių savybių. Rusijoje iš šios grupės narkotikų garsiausias yra koordinatas. Tačiau jo veiklioji medžiaga cisapridas, būdamas cholinomimetikas, gali sukelti ilgo QT sindromo išsivystymą ir dėl to gyvybei pavojingas širdies aritmijas. Todėl, nors jis turi geriausias prokinetines savybes tarp savo grupės vaistų, cisaprido šiuo metu vartoti nerekomenduojama
ir esami leidimai juo naudotis buvo atšaukti. Kai kuriose NVS šalyse buvo užregistruotas mozapridas, kurio veikimo mechanizmas yra artimas cisapridui. Skirtingai nuo cisaprido, mozaprido 
turi mažai įtakos kalio kanalų veiklai, todėl turi mažesnę širdies aritmijų riziką. Šiai grupei taip pat priklauso: šalyje sukurtas M-cholinomimetikas aceklidinas (jis buvo patvirtintas naudoti SSRS), grįžtamojo poveikio cholinesterazės inhibitoriai (fiziostigminas, distigmino bromidas, galantaminas, neostigmino monosulfatas, piridostigmino bromidas), tegaserodas ir prukalopridas.
Tegaserodas ir prukalopridas, kurie yra enterokinetikai (prokinetikai, kurie selektyviai veikia žarnyną), neseniai buvo perkelti iš A03 vaistų, skirtų virškinimo trakto funkciniams sutrikimams gydyti, į A06 vidurius laisvinančius vaistus pagal ATC.
Prokinetika – motilino receptorių agonistai
Hormonas motilinas gaminamas skrandyje ir dvylikapirštėje žarnoje, padidina apatinio stemplės sfinkterio spaudimą ir padidina skrandžio antrumo peristaltikos amplitudę, skatina jo ištuštinimą. Eritromicinas (kaip ir kiti makrolidai: azitromicinas, klaritromicinas, atilmotinas) sąveikauja su motilino receptoriais, imituodamas skrandžio ir dvylikapirštės žarnos migruojančio motorinio komplekso fiziologinio reguliatoriaus veikimą. Eritromicinas gali sukelti stiprius peristaltinius susitraukimus, panašius į migruojančio motorinio komplekso susitraukimus, pagreitindamas skrandžio ištuštinimą iš skysto ir kieto maisto, eritromicinas padidina evakuacijos iš skrandžio greitį esant daugeliui patologinių būklių, ypač sergant diabetu sergančių pacientų gastropareze. ir pacientams, sergantiems progresuojančia sistemine sklerodermija, sumažina žarnyno turinio tranzito laiką proksimalinėje gaubtinėje žarnoje. Tačiau jis praktiškai neturi įtakos stemplės motorikai, todėl nenaudojamas GERL gydymui (Maev I.V. ir kt.). Tačiau eritromicinas, vartojamas mėnesį ar ilgiau, padvigubina mirties riziką, susijusią su sutrikusiu širdies laidumu, todėl jis nėra laikomas perspektyvia prokinetika.
Profesionalūs medicinos straipsniai apie prokinetikos naudojimą gydant virškinamojo trakto ligas:.
Literatūros katalogo svetainėje yra skyrius „Prokinetika“, kuriame pateikiamos nuorodos į straipsnius apie prokinetikos naudojimą gydant virškinamojo trakto ligas.
Ši farmakoterapinė grupė jungia vaistus, kurie gali pašalinti arba palengvinti Parkinsono ligos (paveldima degeneracinė lėtinė progresuojanti liga) ir Parkinsono sindromo simptomus. Pastarasis gali atsirasti dėl įvairių centrinės nervų sistemos pažeidimų (infekcijų, intoksikacijos, traumų, smegenų aterosklerozės ir kt.), taip pat dėl tam tikrų vaistų vartojimo, t. neuroleptikai, kalcio antagonistai ir kt.
Parkinsono ligos ir jos sindrominių formų patogenezė lieka neaiški. Tačiau buvo nustatyta, kad šias sąlygas lydi nigrostrialinių dopaminerginių neuronų degeneracija ir (arba) sumažėjęs dopamino kiekis striopallidarinėje sistemoje. Dopamino trūkumas sukelia padidėjusį cholinerginių interneuronų aktyvumą ir dėl to neurotransmiterių sistemų disbalanso vystymąsi. Dopaminerginės ir cholinerginės neurotransmisijos disbalansas pasireiškia hipokinezija (judesių standumu), rigidiškumu (ryškus griaučių raumenų hipertoniškumas) ir ramybės tremoru (nuolatinis nevalingas pirštų, rankų, galvos ir kt. drebulys). Be to, pacientams atsiranda laikysenos sutrikimų, padidėja seilėtekis, prakaitavimas ir riebalinių liaukų sekrecija, dirglumas, ašarojimas.
Parkinsono ligos ir jos sindrominių formų farmakoterapijos tikslas – atkurti pusiausvyrą tarp dopaminerginės ir cholinerginės neurotransmisijos, būtent: sustiprinti dopaminergines funkcijas arba slopinti cholinerginį hiperaktyvumą.
Vaistai, galintys sustiprinti dopaminerginį perdavimą CNS, yra levodopa, dopamino receptorių agonistai, B tipo MAO ir katechol-O-metiltransferazės (COMT) inhibitoriai ir kt.
Levodopa pašalina endogeninio dopamino trūkumą striopallidarų sistemos neuronuose. Tai fiziologinis dopamino pirmtakas, kuris negali kirsti BBB. Levodopa kerta BBB per aminorūgščių mechanizmą, vyksta dekarboksilinimas dalyvaujant DOPA dekarboksilazei ir veiksmingai padidina dopamino kiekį juostoje. Tačiau levodopos dekarboksilinimo procesas vyksta ir periferiniuose audiniuose (kur nereikia didinti dopamino kiekio), sukeliantis nepageidaujamą poveikį, pvz., tachikardiją, aritmiją, hipotenziją, vėmimą ir kt. Dopamino gamyba tarp smegenų. užkerta kelią DOPA dekarboksilazės inhibitoriai (karbidopa, benserazidas), kurie neprasiskverbia į BBB ir neturi įtakos levodopos dekarboksilinimo procesui centrinėje nervų sistemoje. Levodopos + DOPA-dekarboksilazės inhibitorių derinių pavyzdys yra Madopar, Sinemet ir kt. Žymus dopamino kiekio padidėjimas CNS gali sukelti nepageidaujamą poveikį, pvz., nevalingų judesių atsiradimą (diskinezija) ir psichikos sutrikimus. Siekiant išvengti ryškių levodopos lygio svyravimų ir daugelio jos šalutinių poveikių, galima naudoti vaistus, kurių veiklioji medžiaga yra kontroliuojama (Madopar GSS, Sinemet SR). Tokie vaistai stabilizuoja levodopos koncentraciją plazmoje, palaiko aukštesnį lygį kelias valandas ilgiau, taip pat gali sumažinti vartojimo dažnumą.
Padidinti dopamino kiekį striopallidinėje sistemoje galima ne tik didinant jo sintezę, bet ir slopinant katabolizmą. Taigi B tipo MAO sunaikina dopaminą striatumoje. Šį izofermentą selegilinas selektyviai blokuoja, kartu slopina dopamino katabolizmą ir stabilizuoja jo lygį centrinėje nervų sistemoje. Be to, selegilino antiparkinsoninį poveikį lemia neuroprotekciniai mechanizmai, įskaitant. laisvųjų radikalų susidarymo slopinimas. Levodopos ir dopamino skaidymą metilinant blokuoja kito fermento – COMT (entakaponas, tolkaponas) inhibitoriai.
Dopamino receptorių agonistai taip pat gali panaikinti dopaminerginio neurotransmisijos trūkumo požymius. Vieni iš jų (bromokriptinas, lizuridas, kabergolinas, pergolidas) yra skalsių alkaloidų dariniai, kiti – neergotamino medžiagos (ropinirolis, pramipeksolis). Šie vaistai stimuliuoja D 1, D 2 ir D 3 potipius dopamino receptorius ir, palyginti su levodopa, yra mažiau kliniškai veiksmingi.
Prisidėti prie neuromediatorių pusiausvyros atstatymo centrinėje nervų sistemoje dėl cholinerginio hiperaktyvumo slopinimo, anticholinerginiai vaistai – m-cholinerginių receptorių antagonistai (biperidenas, benzatropinas) gali. Periferinis anticholinerginis poveikis kartu su sutrikusiomis pažinimo funkcijomis gerokai apriboja šios grupės vaistų vartojimą. Tačiau jie yra pasirenkami vaistai nuo narkotikų sukelto parkinsonizmo.
Amantadino dariniai (hidrochloridas, sulfatas, gliukuronidas) sąveikauja su N-metil-D-aspartato (NMDA) jonų kanalo glutamato receptoriais ir sumažina acetilcholino išsiskyrimą iš cholinerginių neuronų. Amantadino darinių antiparkinsoninio poveikio komponentas taip pat yra netiesioginis dopaminomimetinis poveikis. Jie turi galimybę padidinti dopamino išsiskyrimą iš presinapsinių galūnių, slopinti jo reabsorbciją ir padidinti receptorių jautrumą.
Šiuo metu tapo žinoma, kad vaistai, kurių pagrindą sudaro reaktyviosios deguonies rūšys (vandenilio peroksidas), gali padidinti neuromediatorių fiziologinį efektyvumą, reguliuoti neuromediatorių sąveiką ir sukelti antioksidacinius ir neuroprotekcinius smegenų mechanizmus, kai jie naudojami į nosį reflekso būdu.
Terapinis vaistų nuo parkinsonizmo poveikis vystosi palaipsniui. Vieni jų labiau veikia hipokineziją ir laikysenos sutrikimus (levodopa, dopamino receptorių agonistai), kiti silpnina tremorą ir autonominius sutrikimus (anticholinerginiai vaistai). Galima atlikti tiek mono-, tiek kombinuotą (vaistų iš skirtingų grupių) antiparkinsoninį gydymą. Reikia nepamiršti, kad Parkinsono ligos ir jos sindrominių formų gydymas yra simptominis, todėl antiparkinsoninių vaistų poveikis pasireiškia vartojimo laikotarpiu ir trumpam po jų nutraukimo. Šių priemonių dozavimas turėtų būti kiek įmanoma individualizuotas. Priėmimo režimas numato trumpalaikes pertraukas (1-2 per savaitę) registratūroje, kad neatsirastų tolerancijos. Ilgos pertraukos gydant antiparkinsoniniais vaistais nerekomenduojamos (galimi sunkus ar negrįžtamas motorinės veiklos sutrikimas), tačiau prireikus gydymas nutraukiamas laipsniškai, siekiant išvengti simptomų paūmėjimo.
taip pat žr. Tarpiniai produktai: dopaminomimetikai
Preparatai
Paruošimas - 481 ; Prekiniai pavadinimai - 37 ; Veikliosios medžiagos - 12
| Veiklioji medžiaga | Prekiniai pavadinimai |
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|
| |
|