Analogi metformina. Pregled: Kateri metformin je boljši, pregledi analogov tablet metformina

farmakološki učinek

Peroralni hipoglikemik iz skupine bigvanidov (dimetilbigvanid). Mehanizem delovanja metformina je povezan z njegovo sposobnostjo zatiranja glukoneogeneze, pa tudi s tvorbo prostih maščobnih kislin in oksidacijo maščob. Poveča občutljivost perifernih receptorjev na insulin in izkoriščanje glukoze v celicah. Metformin ne vpliva na količino insulina v krvi, spremeni pa njegovo farmakodinamiko tako, da zmanjša razmerje med vezanim in prostim insulinom in poveča razmerje med insulinom in proinsulinom.

Metformin stimulira sintezo glikogena z delovanjem na glikogen sintetazo. Poveča transportno zmogljivost vseh vrst membranskih nosilcev glukoze. Zavira absorpcijo glukoze v črevesju.

Znižuje raven trigliceridov, LDL, VLDL. Metformin izboljša fibrinolitične lastnosti krvi z zaviranjem zaviralca tkivnega aktivatorja plazminogena.

Med jemanjem metformina bolnikova telesna teža ostane stabilna ali se zmerno zmanjša.

Farmakokinetika

Po peroralni uporabi se metformin počasi in nepopolno absorbira iz prebavil. C max v plazmi je dosežena po približno 2,5 urah.Z enkratnim odmerkom 500 mg je absolutna biološka uporabnost 50-60%. S sočasnim vnosom hrane se absorpcija metformina zmanjša in upočasni.

Metformin se hitro porazdeli v telesna tkiva. Praktično se ne veže na plazemske beljakovine. Kopiči se v žlezah slinavkah, jetrih in ledvicah.

Izločajo ga ledvice nespremenjene. T 1/2 iz plazme je 2-6 ur.

Pri okvarjenem delovanju ledvic se lahko metformin kopiči.

Indikacije

Sladkorna bolezen tipa 2 (neodvisna od insulina) z neučinkovito dieto in telesno vadbo pri debelih bolnikih: pri odraslih - kot monoterapija ali v kombinaciji z drugimi peroralnimi hipoglikemičnimi sredstvi ali z insulinom; pri otrocih, starih 10 let in več - kot monoterapija ali v kombinaciji z insulinom.

Režim odmerjanja

Jemlje se peroralno, med ali po obroku.

Odmerek in pogostnost dajanja sta odvisna od uporabljene dozirne oblike.

Pri monoterapiji je začetni enkratni odmerek za odrasle 500 mg, odvisno od uporabljene dozirne oblike je pogostnost dajanja 1-3 krat / dan. Morda uporaba 850 mg 1-2 krat / dan. Če je potrebno, se odmerek postopoma povečuje z intervalom 1 tedna. do 2-3 g / dan.

Pri monoterapiji za otroke, stare 10 let in več, je začetni odmerek 500 mg ali 850 1-krat na dan ali 500 mg 2-krat na dan. Po potrebi se lahko z intervalom najmanj 1 tedna odmerek poveča na največ 2 g / dan v 2-3 odmerkih.

Po 10-15 dneh je treba odmerek prilagoditi glede na rezultate določanja glukoze v krvi.

Pri kombiniranem zdravljenju z insulinom je začetni odmerek metformina 500-850 mg 2-3 krat na dan. Odmerek insulina se izbere glede na rezultate določanja glukoze v krvi.

Stranski učinek

Iz prebavnega sistema: možna (običajno na začetku zdravljenja) slabost, bruhanje, driska, napenjanje, nelagodje v trebuhu; v posameznih primerih - motnje delovanja jeter, hepatitis (izginejo po prekinitvi zdravljenja).

S strani metabolizma: zelo redko - laktacidoza (potrebna je prekinitev zdravljenja).

Iz hematopoetskega sistema: zelo redko - malabsorpcija vitamina B 12.

Profil neželenih učinkov pri otrocih, starih 10 let in več, je enak kot pri odraslih.

Kontraindikacije za uporabo

Akutna ali kronična presnovna acidoza, diabetična ketoacidoza, diabetična prekoma in koma; ledvična insuficienca, okvarjeno delovanje ledvic (KK<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Uporaba med nosečnostjo in dojenjem

Ustrezne in dobro nadzorovane študije varnosti uporabe metformina med nosečnostjo niso bile izvedene. Uporaba med nosečnostjo je možna v nujnih primerih, ko pričakovana korist zdravljenja za mater odtehta možno tveganje za plod. Metformin prehaja skozi placentno pregrado.

Metformin se v majhnih količinah izloča v materino mleko, medtem ko je koncentracija metformina v materinem mleku lahko 1/3 koncentracije v materini plazmi. Neželeni učinki pri novorojenčkih med dojenjem med jemanjem metformina niso opazili. Vendar zaradi omejenih podatkov uporaba med dojenjem ni priporočljiva. Odločitev o prenehanju dojenja je treba sprejeti ob upoštevanju koristi dojenja in možnega tveganja neželenih učinkov pri dojenčku.

Predklinične študije so pokazale, da metformin nima teratogenega učinka v odmerkih, ki so 2-3-krat večji od terapevtskih odmerkov, ki se uporabljajo pri ljudeh. Metformin nima mutagenega potenciala in ne vpliva na plodnost.

Preveliko odmerjanje

Pri prevelikem odmerjanju metformina je možen razvoj laktacidoze s smrtnim izidom. Vzrok za razvoj laktacidoze je lahko tudi kopičenje zdravila zaradi okvarjenega delovanja ledvic.

Simptomi laktacidoze: slabost, bruhanje, driska, znižanje telesne temperature, bolečine v trebuhu, bolečine v mišicah, v prihodnosti se lahko pojavi pospešeno dihanje, omotica, motnje zavesti in razvoj kome.

Zdravljenje: v primeru znakov laktacidoze je treba zdravljenje z metforminom takoj prekiniti, bolnika nujno hospitalizirati in po določitvi koncentracije laktata potrditi diagnozo. Najučinkovitejši ukrep za odstranjevanje laktata in metformina iz telesa je hemodializa. Izvaja se tudi simptomatsko zdravljenje.

Pri kombiniranem zdravljenju z metforminom in sulfonilsečninami se lahko razvije hipoglikemija.

medsebojno delovanje zdravil

Ob sočasni uporabi z derivati ​​sulfonilsečnine, akarbozo, insulinom, salicilati, zaviralci MAO, oksitetraciklinom, zaviralci ACE, s klofibratom, ciklofosfamidom je mogoče povečati hipoglikemični učinek metformina.

Pri sočasni uporabi s kortikosteroidi, peroralnimi hormonskimi kontraceptivi, danazolom, epinefrinom, glukagonom, ščitničnimi hormoni, derivati ​​fenotiazina, tiazidnimi diuretiki, derivati ​​nikotinske kisline je mogoče zmanjšati hipoglikemični učinek metformina.

Pri bolnikih, ki prejemajo metformin, uporaba kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, za izvajanje diagnostičnih študij (vključno z intravensko urografijo, intravensko holangiografijo, angiografijo, CT) poveča tveganje za razvoj akutne ledvične disfunkcije in laktacidoze. Te kombinacije so kontraindicirane.

Beta 2 -agonisti v obliki injekcij povečajo koncentracijo glukoze v krvi zaradi stimulacije β 2 -adrenergičnih receptorjev. V tem primeru je potrebno nadzorovati koncentracijo glukoze v krvi. Če je potrebno, je priporočljivo predpisati insulin.

Sočasna uporaba cimetidina lahko poveča tveganje za nastanek laktacidoze.

Sočasna uporaba diuretikov z zanko lahko privede do razvoja laktacidoze zaradi možne funkcionalne odpovedi ledvic.

Sočasna uporaba z etanolom poveča tveganje za nastanek laktacidoze.

Nifedipin poveča absorpcijo in Cmax metformina.

Kationska zdravila (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim in vankomicin), ki se izločajo v ledvičnih tubulih, tekmujejo z metforminom za tubularne transportne sisteme in lahko povečajo njegovo Cmax.

Pogoji izdaje iz lekarn

Zdravilo se izda na recept.

Pogoji skladiščenja

Shranjujte v suhem in temnem prostoru pri temperaturi od 15° do 25°C. Hraniti izven dosega otrok. Rok uporabnosti - 3 leta.

Vloga za kršitve delovanja jeter

Kontraindicirano pri hudi disfunkciji jeter.

Vloga za kršitve delovanja ledvic

Kontraindicirano pri hudi okvari ledvic.

Ne uporabljajte pred kirurškimi posegi in v 2 dneh po njihovi izvedbi.

Metformin je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih in osebah, ki opravljajo težka fizična dela, kar je povezano s povečanim tveganjem za laktacidozo. Pri starejših bolnikih pogosto opazimo asimptomatsko ledvično disfunkcijo. Posebna previdnost je potrebna, če je okvarjeno delovanje ledvic izzvano z jemanjem antihipertenzivnih zdravil ali diuretikov ter nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Če ima bolnik med zdravljenjem mišične krče, prebavne motnje (bolečine v trebuhu) in hudo astenijo, je treba upoštevati, da lahko ti simptomi kažejo na začetek laktacidoze.

Med zdravljenjem je treba spremljati delovanje ledvic; določanje vsebnosti laktata v plazmi je treba opraviti vsaj 2-krat na leto, pa tudi ob pojavu mialgije.

Pri uporabi metformina kot monoterapije v skladu z režimom odmerjanja se hipoglikemija praviloma ne pojavi. Vendar pa v kombinaciji z insulinom ali derivati ​​sulfonilsečnine obstaja tveganje za hipoglikemijo. V takšnih primerih je potrebno še posebej skrbno spremljanje koncentracije glukoze v krvi.

Med zdravljenjem naj se bolniki izogibajo pitju alkohola zaradi nevarnosti razvoja laktacidoze.

Predklinične študije so pokazale, da metformin nima rakotvornega potenciala.

Sestava zdravila vsebuje aktivno sestavino metformin , kot tudi dodatne snovi: škrob, magnezijev stearat, smukec.

Obrazec za sprostitev

Zdravilo se proizvaja v obliki tablet, ki so prekrite s filmsko ovojnico. Proizvajajo se tablete po 500 mg in 850 mg. V pretisnem omotu je lahko 30 ali 120 kosov.

farmakološki učinek

Metformin je razred bigvanidi , njegov mehanizem delovanja se kaže v zaviranju procesa glukoneogeneze v jetrih, zmanjša absorpcijo glukoze iz črevesja, izboljša proces periferne uporabe glukoze, poveča stopnjo občutljivosti tkiva na delovanje. . Ne vpliva na proces izločanja insulina s celicami beta trebušne slinavke, ne povzroča manifestacij hipoglikemičnih reakcij. Posledično se ustavi hiperinzulinemija , ki je pomemben dejavnik, ki prispeva k povečanju telesne teže in napredovanju žilnih zapletov z. Pod njegovim vplivom se telesna teža stabilizira ali zmanjša.

Orodje zmanjša vsebino v trigliceridi in linoproteini nizka gostota. Zmanjšuje intenzivnost oksidacije maščob, zavira nastajanje prostih maščobnih kislin. Opazen je njegov fibrinolitični učinek, ki zavira PAI-1 in t-PA.

Zdravilo ustavi razvoj proliferacije gladkih mišičnih elementov žilne stene. Pozitivno vpliva na stanje srčno-žilnega sistema, preprečuje razvoj diabetična angiopatija .

Farmakokinetika in farmakodinamika

Po peroralnem zaužitju metformina se največja koncentracija v plazmi opazi po 2,5 urah. Pri ljudeh, ki prejemajo zdravilo v največjih odmerkih, najvišja vsebnost učinkovine v plazmi ni bila višja od 4 μg / ml.

Absorpcija aktivne sestavine se ustavi 6 ur po zaužitju. Posledično se koncentracija v plazmi zmanjša. Če bolnik vzame priporočene odmerke zdravila, potem po 1-2 dneh v plazmi obstaja stabilna konstantna koncentracija zdravilne učinkovine v območju 1 μg / ml ali manj.

Če se zdravilo jemlje s hrano, se absorpcija zdravilne učinkovine zmanjša. Nabira se predvsem v stenah prebavne cevi.

Njegova razpolovna doba je približno 6,5 ure. Stopnja biološke uporabnosti pri zdravih ljudeh je 50-60%. Njegova povezanost s plazemskimi beljakovinami je zanemarljiva. Približno 20-30 % odmerka se izloči skozi ledvice.

Indikacije za uporabo metformina

Določene so naslednje indikacije za uporabo metformina:

• sladkorna bolezen tipa 1 in tipa 2 .

Zdravilo je predpisano kot dodatno zdravilo k glavnemu zdravljenju z insulinom, pa tudi pri drugih antidiabetičnih zdravilih. Predpisano tudi kot monoterapija.

Orodje se uporablja tudi za, vendar je to mogoče storiti le pod strogim nadzorom zdravnika.

Kontraindikacije

Določene so naslednje kontraindikacije za uporabo metformina:

• bolnikova starost je do 15 let;
• visoka stopnja občutljivosti na zdravilno učinkovino ali druge sestavine zdravila;
• huda ledvična bolezen (disfunkcija, insuficienca);
• diabetični precoma;
• dehidracija (v primeru stalnega bruhanja in);
• sindrom diabetičnega stopala;
• v akutni obliki;
• dehidracija, hude nalezljive bolezni, šok in druga stanja, ki lahko povzročijo poslabšanje delovanja ledvic;
• insuficienca nadledvične žleze;
• odpoved jeter ;
• prehrana, pri kateri oseba ne porabi več kot 1000 kcal na dan;
• laktacidoza ;
• alkoholizem v kronični obliki;
• bolezni, pri katerih ima bolnik tkivno hipoksijo;
• intravensko ali intraarterijsko dajanje radioaktivnih zdravil, ki vsebujejo;
• zastrupitev z alkoholom ;
• in pika.

Stranski učinki

Najpogosteje se pri jemanju zdravila neželeni učinki kažejo v funkcijah prebavni sistem : slabost, bruhanje, bolečine v trebuhu, poslabšanje, pojav kovinskega okusa v ustih. Praviloma se takšne reakcije razvijejo med prvim jemanjem zdravila. V večini primerov izginejo sami z nadaljnjo uporabo zdravila.

Če ima oseba visoko občutljivost na zdravilo, se lahko razvije eritem, vendar se to zgodi le v redkih primerih. Z razvojem redkega stranskega učinka - zmernega eritema - je treba sprejem preklicati.

Pri dolgotrajnem zdravljenju nekateri bolniki občutijo poslabšanje procesa asimilacije. Posledično se njegova raven v serumu zmanjša, kar lahko privede do okvare hematopoezo in razvoj megaloblastna anemija .

Metformin tablete, navodila za uporabo (metoda in odmerjanje)

Tablete je treba pogoltniti cele in jih sprati z veliko vode. Zdravilo se pije po jedi. Če oseba težko pogoltne 850 mg tableto, jo lahko razdelimo na dva dela, ki ju vzamemo takoj enega za drugim. Na začetku se vzame odmerek 1000 mg na dan, ta odmerek je treba razdeliti na dva ali tri odmerke, da se izognemo neželenim učinkom. Po 10-15 dneh se odmerek postopoma poveča. Največji dovoljeni vnos je 3000 mg zdravila na dan.

Če metformin jemljejo starejši, morate stalno spremljati stanje njihovih ledvic. Polno terapevtsko delovanje je mogoče doseči dva tedna po začetku zdravljenja.

Če morate začeti jemati metformin po zaužitju drugega peroralnega hipoglikemika, morate najprej prekiniti zdravljenje s takim zdravilom in nato začeti jemati metformin v navedenem odmerku.

Če bolnik kombinira insulin in metformin, se običajnega odmerka insulina v prvih dneh ne sme spreminjati. Nadalje se lahko odmerek insulina postopoma zmanjša pod nadzorom zdravnika.

Navodila za uporabo zdravila Metformin Richter

Odmerek zdravila določi zdravnik, odvisno od vsebnosti glukoze v bolnikovi krvi. Pri jemanju tablet po 0,5 g je začetni odmerek 0,5-1 g na dan. Poleg tega se lahko odmerek po potrebi poveča. Največji odmerek na dan je 3 g.

Pri jemanju tablet po 0,85 g je začetni odmerek 0,85 g na dan. Nadalje, če je potrebno, se poveča. Največji odmerek je 2,55 g na dan.

Navodila za uporabo metformina Canon

Navodila za uporabo tega zdravila vsebujejo podobna navodila. Odmerek določi lečeči zdravnik posebej.

Preveliko odmerjanje

V primeru prevelikega odmerjanja se lahko pojavijo nekateri neželeni učinki, zato je priporočljivo jemati tablete le v navedenem odmerku. Pri jemanju metformina v odmerku 85 g so zabeležili primer prevelikega odmerjanja, zaradi česar se je razvila laktacidoza, pri kateri so opazili bruhanje, slabost, bolečine v mišicah, drisko in bolečine v trebuhu. Če pomoč ni zagotovljena pravočasno, je možen razvoj, motnje zavesti in. Najučinkovitejši način odstranjevanja metformina iz telesa je. Nato je predpisana simptomatska terapija.

Interakcija

Pri kombiniranju metformina z derivati ​​sulfonilsečnine je potrebna previdnost zaradi tveganja hipoglikemije.

Hipoglikemični učinek se zmanjša pri jemanju sistemskih in lokalnih glukokortikosteroidov, glukagona, simpatikomimetikov, gestagenov, adrenalina, ščitnice, derivatov nikotinske kisline, tiazidnih diuretikov, fenotiazinov.

Pri sočasnem jemanju izločanje metformina iz telesa se upočasni, posledično se poveča tveganje za laktacidozo.

Hipoglikemični učinek potencirajo antagonisti β2-adrenergičnih receptorjev, zaviralci angiotenzinske konvertaze, derivati ​​klofibrata, zaviralci monoaminooksidaze, nesteroidna protivnetna zdravila in , derivati ​​ciklofosfamida.

Pri uporabi intraarterijskih ali intravenskih kontrastnih zdravil, ki vsebujejo jod, ki se uporabljajo za rentgenske študije, se lahko bolnik razvije skupaj z metforminom in poveča se verjetnost laktacidoze. Pomembno je, da prekinite sprejem pred takim postopkom, med njim in dva dni po njem. Poleg tega je mogoče zdravilo obnoviti, ko je delovanje ledvic ponovno ocenjeno kot normalno.

Pri jemanju nevroleptika klorpropamazin pri velikih odmerkih se zviša glukoza v serumu in zavira sproščanje insulina. Posledično bo morda treba povečati odmerek insulina. Pred tem pa je pomembno nadzorovati raven glukoze v krvi.

Izogniti se hiperglikemija , se ne sme kombinirati z Danazol .

Ob sočasni dolgotrajni uporabi z metforminom vankomicin , Amilorida , , , kinidin , , , prokainamid , Nifedipin , triamteren poveča koncentracijo metformina v plazmi za 60 %.

Absorpcija metformina se upočasni Guar in holestiramin zato se med jemanjem teh zdravil učinkovitost metformina zmanjša.

Poveča učinek notranjih antikoagulantov, ki spadajo v skupino kumarinov.

Pogoji prodaje

Lahko kupite na recept.

Pogoji shranjevanja

Orodje spada v seznam B. Zaščititi ga je treba pred otroki in hraniti pri t 25 stopinj.

Uporabno do datuma

Rok uporabnosti metformina je 3 leta.

Posebna navodila

Če se izvaja monoterapija z metforminom, hipoglikemija ni opažena. Zato lahko bolnik dela z natančnimi mehanizmi ali nadzoruje transport. Pri jemanju zdravila v kombinaciji z insulinom ali drugimi zdravili, ki se uporabljajo za zdravljenje sladkorne bolezni, pa se lahko pojavi hipoglikemija , kar posledično vodi do kršitve duševnih reakcij in koordinacije gibov.

Ne predpisujte tablet ljudem po 60. letu starosti, če fizično naporno delajo. V tem primeru se lahko razvije laktacidoza.

Bolniki, ki jemljejo zdravilo, morajo pred zdravljenjem in nato redno med zdravljenjem določiti vsebnost kreatinina v krvi. Z normalnim indikatorjem je treba to narediti enkrat letno, s povečano začetno stopnjo kreatinina je treba takšne študije izvajati 2-4 krat na leto. Z enako pogostostjo se izvajajo podobne študije za starejše ljudi.

Če ima bolnik prekomerno telesno težo, je pomembno, da se med zdravljenjem drži uravnoteženega zdravljenja.

Po kirurških posegih se lahko zdravljenje nadaljuje po 2 dneh.

Analogi metformina

Z alkoholom

Alkohol in metformin se ne smeta kombinirati, saj takšna kombinacija znatno poveča verjetnost manifestacije laktacidoza . Zato je med postopkom zdravljenja pomembno, da se izogibate uživanju alkohola, pa tudi zdravil, ki vsebujejo etanol.

Metformin za hujšanje

Kljub dejstvu, da se ocene metformina za hujšanje pogosto pojavljajo na forumu Metformin Richter in drugih virih, to zdravilo ni namenjeno ljudem, ki se želijo znebiti. To zdravilo za hujšanje se uporablja zaradi njegovega delovanja, povezanega z znižanjem ravni sladkorja v krvi in ​​sočasnim zmanjšanjem telesne teže. Vendar pa se o tem, kako jemati metformin za hujšanje, lahko naučite le iz nezanesljivih virov v omrežju, saj strokovnjaki tega ne svetujejo. Tistim, ki jemljejo metformin za zdravljenje sladkorne bolezni, pa s tem zdravilom včasih uspe shujšati.

Med nosečnostjo in dojenjem

Jemanje metformina med nosečnostjo je kontraindicirano. Če med zdravljenjem s tem zdravilom zanosite, ga morate prekiniti in začeti jemati insulin. Če je zdravljenje s tem zdravilom potrebno, se naravno hranjenje prekine.

Zdravilo Metformin in analogi so vključeni v skupino zdravil, ki spadajo v kategorijo bigvanidov tretje generacije. Spekter delovanja zdravila temelji na posebnem mehanizmu za zniževanje koncentracije sladkorja v krvi, kar omogoča njegovo uporabo pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2.

Glikemično zdravilo temelji na istoimenski učinkovini metformin. Njegov namen je upočasniti procese proizvodnje glukoze, pa tudi delno blokirati dostavo prostih elektronov med mitohondrijskim dihanjem.

Metformin poleg glavne aktivne sestavine vključuje:

• magnezijev silikat s hidroksilom;
• koruzni škrob;
• sol magnezija in stearinske kisline;
• titanov dioksid;
• krospovidon;
• propilen glikol.

Študije so razkrile številne dodatne koristne lastnosti metformina. Ni le učinkovito orodje pri zdravljenju sladkorne bolezni tipa 2, temveč omogoča tudi 32-odstotno zmanjšanje verjetnosti zapletov po bolezni (verjetnost možganske ali srčne kapi se zmanjša za 40 %).

Zdravilo je na voljo samo v obliki tablet, ki ima drugačen odmerek:

• metformin 500 mg;
• metformin 850 mg;
• metformin 1000 mg.

Tablete so pakirane v pretisnih omotih po 10 kosov.

Hipoglikemično zdravilo Metformin je predpisano za bolnike s sladkorno boleznijo. Vendar pa v primeru motenj presnove ogljikovih hidratov, katerih vzrok je pomanjkanje insulina, zdravilo ne daje želenega rezultata. Pogosto se predpisuje debelim bolnikom v kombinaciji z insulinom.

Metformin tablete vam omogočajo, da dosežete:

• stimulacija procesov razgradnje sladkorja v telesu, kar omogoča celicam, da intenzivneje absorbirajo glukozo v velikih količinah;
• zmanjšanje absorpcije saharidov iz prebavil v kri;
• aktiviranje privzema glukoze v mišičnih tkivih;
• zmanjšanje ravni glikogena v jetrih;
• nevtralizira manifestacijo insulinske rezistence;
• pretvorba sladkorja v laktat med prebavo;
• stimulacija krvnega obtoka v perifernih tkivih;
• zvišanje ravni lipidov in zmanjšanje lipoproteinov nizke gostote v krvi;
• upočasnitev staranja telesa;
• normalizacija delovanja jajčnikov pri diagnozi kleropolicistoze;
• zmanjšanje tveganja za nastanek malignih tumorjev za 31%;
• preprečevanje Alzheimerjeve bolezni.

Pri jemanju zdravila ni kritičnega zmanjšanja ravni ogljikovih hidratov v plazmi, saj aktivne sestavine ne vplivajo na proces proizvodnje insulina.

Ruski analogi metformina

Izvedene študije so pokazale, da lahko tablete za sladkorno bolezen dosežejo najučinkovitejši rezultat ob rednem jemanju. Zahvaljujoč dokazani učinkovitosti je zdravilo postalo priljubljeno med prebivalstvom.

Prvotno ime zdravila je Glucophage. Država izvora je Francija. Ker je od razvoja zdravila minilo že več kot desetletje, mednarodno pravo dovoljuje proizvodnjo zdravila drugim podjetjem. V tem primeru lahko sestava ostane enaka, spremeni se le ime. Zdravilo v tem primeru se imenuje generično.

V lekarnah se široko prodajajo nadomestki za metformin, tako ruski kot tuji.

Med domačimi analogi so najbolj priljubljeni:

• Akrikhin;
• gliformin;
• Gliformin Prolong;
• formetin;
• Glimecomb;
• Metglib;
• Metformin-Richter.

Ruski analogi imajo nižje stroške zaradi pomanjkanja stroškov za prevoz zdravil. Glede na ocene bolnikov, ki so jih uporabljali, se domača zdravila ne razlikujejo veliko od uvoženih hipoglikemičnih zdravil. Zdravniki opažajo tudi podobne sestave lokalnih in uvoženih zdravil.

Uvoženi nadomestki zdravil

Svetovna farmacevtska industrija ponuja bolnikom s sladkorno boleznijo različna zdravila, ki lahko izboljšajo njihovo zdravje. Najbolj priljubljen uvoženi analog metformina je Glucofage, pa tudi Siofor.

Prvo zdravilo temelji na zdravilni učinkovini metformin hidroklorid. Proizvedeno v obliki tablet s standardno količino aktivnih sestavin. Proizvajalec ponuja dve obliki Glucophage: klasično in podaljšano, ki dolgoročno vpliva na procese absorpcije sladkorja v telesu. V primerjavi z drugimi hipoglikemičnimi sredstvi povzroča manj neželenih učinkov s strani prebavil.

Siofor ima podobno sestavo in obseg učinkov na bolnika. Zdravilo je učinkovito, če se uporablja po obroku. Posledično se zniža raven sladkorja v krvi, okrepi pa se tudi delo trebušne slinavke, ki je usmerjeno v proizvodnjo insulina.

Poleg teh zdravil so priljubljeni naslednji uvoženi analogi metformina:

• Metfogamma (v odmerku 500, 850 in 1000 mg);
• Sofamet;
• Langerine;
• Bagomet (in Bahomet Plus);
• Avandamet;
• Glukovans;
• Formin Pliva;
• Diaformin Od;
• Metadien in drugi.

Kljub podobnemu algoritmu delovanja se stroški zdravil, ki znižujejo sladkor v telesu, zelo razlikujejo. Praviloma je ta parameter odvisen od države proizvajalke (evropski primerki so dražji).

Vendar pa lahko smotrnost zamenjave enega zdravila z drugim določi le lečeči zdravnik, saj le on lahko ugotovi morebitne kontraindikacije.

Podobne tablete brez stranskih učinkov

Kljub učinkovitosti uporaba metformina pogosto povzroči negativno reakcijo telesa. Če se pojavi vsaj eden od spodaj opisanih znakov, morate o tem takoj obvestiti zdravnika, da razmislite o zamenjavi zdravila.

Faktorji odtegnitve zdravila so:

• kolike v trebuhu in povečana tvorba plinov;
• pomanjkanje apetita;
• omotica, ki jo spremlja slabost;
• driska;
• alergijska reakcija na koži, ki jo spremlja srbenje;
• kovinski okus v ustih;
• laktacidoza.

Poleg tega je pri dolgotrajni uporabi metformina možno postopno zaviranje delovanja jeter.

Možno je delno zmanjšati resnost neprijetnih posledic s prilagoditvijo začetnih odmerkov zdravila, ko se vnos izvaja v zmanjšani količini. V prihodnosti se metformin postopoma začne uporabljati v standardnih količinah. Vendar takšni ukrepi pogosto nimajo želenega učinka. V takšni situaciji je treba izbrati zdravilo, ki ima podoben algoritem delovanja, vendar brez stranskih učinkov.

Da bi rešili problem negativne reakcije telesa na metformin, so razvili zdravila s tako imenovanim podaljšanim delovanjem.

Med njimi:

• Glucophage Long (original);
• Gliformin Prolong;
• Metformin Long;
• Formetin Long.

Zdravila so zasnovana tako, da zagotavljajo čim počasnejšo absorpcijo učinkovin. Zaradi tega je verjetnost neželenih učinkov metformina iz prebavil skoraj prepolovljena. Poleg tega se v celoti ohrani mehanizem zniževanja ravni sladkorja v krvi pri dolgotrajnih hipoglikemičnih zdravilih. Ko se osnovne sestavine zdravila absorbirajo, se preostale sestavine zdravila izločijo iz telesa.

Navodila za uporabo hipoglikemičnega zdravila

Zaradi slabe tolerance metformina pri nekaterih bolnikih zdravniki priporočajo, da ga začnete uporabljati z majhnimi odmerki, da bi izključili možnost individualne zavrnitve posameznih sestavin zdravila.

Začetni odmerek je 500 mg. Z dobro toleranco se po 1 ali 2 tednih obravnava vprašanje možnosti povečanja količine zdravila na 1 g.Da bi zmanjšali učinek metformina na prebavni sistem, je predpisani odmerek razdeljen na 3 odmerke. Za zdravilo je značilen kumulativni učinek, tako da je enakomerna regresija ravni glukoze v krvi dosežena po približno 14 dneh.

Prilagoditev odmerka podaljšanih pripravkov je predpisana po 10-16 dneh. Največja možna količina dolgodelujočega metformina na dan je 750 mg - 3-krat, 500 mg - 4-krat. Poleg tega je treba zdravilo uporabiti v celoti, vsako mletje bo izničilo učinek podaljšanja.

Sprejem zdravila mora biti stalen. Premori lahko zmanjšajo doseženi rezultat terapije. Vzporedno z uporabo zdravila se mora bolnik držati diete z nizko vsebnostjo ogljikovih hidratov in voditi aktiven življenjski slog z redno telesno aktivnostjo. Če je potrebno zmanjšati težo, je bolniku predpisana manj kalorična dieta. V prehrani osebe, ki že dolgo uporablja metformin, morajo biti prisotna živila, bogata z vitaminom B12, saj takšno zdravljenje vodi v njegovo pomanjkanje.

V najboljšem primeru takšno zdravljenje ne prinese želenega učinka, pogosto pa to spremljajo neželeni učinki na novo zdravilo. Zato lahko pobudo za zamenjavo predpisanega zdravila da le zdravnik, ki bolnika opazuje. Samo on se zaveda značilnosti poteka bolezni in posameznih značilnosti organizma.

Metformin je zelo učinkovito orodje ne le v boju proti sladkorni bolezni in debelosti. Lahko ima večsmerni pozitiven učinek na telo. Na žalost so poleg koristi možni tudi neželeni učinki. Ta okoliščina pogosto prisili paciente, da iščejo analoge zdravila, ki so jih pripravljeni ponuditi domači in tuji proizvajalci. Vendar pa lahko novo zdravilo predpiše le lečeči zdravnik.

Metformin hidroklorid (metformin)

Sestava in oblika sproščanja zdravila

Filmsko obložene tablete bela, podolgovata, bikonveksna, z nevarnostjo na eni strani; na prerezu - homogena bela ali skoraj bela masa.

Profil neželenih učinkov pri otrocih, starih 10 let in več, je enak kot pri odraslih.

medsebojno delovanje zdravil

Ob sočasni uporabi z derivati ​​sulfonilsečnine, akarbozo, insulinom, salicilati, zaviralci MAO, oksitetraciklinom, zaviralci ACE, s klofibratom, ciklofosfamidom je mogoče povečati hipoglikemični učinek metformina.

Ob hkratni uporabi z GCS, peroralnimi hormonskimi kontraceptivi, danazolom, epinefrinom, glukagonom, ščitničnimi hormoni, derivati ​​fenotiazina, tiazidnimi diuretiki, derivati, je mogoče zmanjšati hipoglikemični učinek metformina.

Pri bolnikih, ki prejemajo metformin, uporaba kontrastnih sredstev, ki vsebujejo jod, za izvajanje diagnostičnih študij (vključno z intravensko urografijo, intravensko holangiografijo, angiografijo, CT) poveča tveganje za razvoj akutne ledvične disfunkcije in laktacidoze. Te kombinacije so kontraindicirane.

Beta 2 -agonisti v obliki injekcij povečajo koncentracijo glukoze v krvi zaradi stimulacije β 2 -adrenergičnih receptorjev. V tem primeru je potrebno nadzorovati koncentracijo glukoze v krvi. Če je potrebno, je priporočljivo predpisati insulin.

Sočasna uporaba cimetidina lahko poveča tveganje za nastanek laktacidoze.

Sočasna uporaba diuretikov z zanko lahko privede do razvoja laktacidoze zaradi možne funkcionalne odpovedi ledvic.

Sočasna uporaba z etanolom poveča tveganje za nastanek laktacidoze.

Nifedipin poveča absorpcijo in Cmax metformina.

Kationska zdravila (amilorid, digoksin, morfin, prokainamid, kinidin, kinin, ranitidin, triamteren, trimetoprim in vankomicin), ki se izločajo v ledvičnih tubulih, tekmujejo z metforminom za tubularne transportne sisteme in lahko povečajo njegovo Cmax.

Posebna navodila

Ne uporabljajte pred kirurškimi posegi in v 2 dneh po njihovi izvedbi.

Metformin je treba uporabljati previdno pri starejših bolnikih in osebah, ki opravljajo težka fizična dela, kar je povezano s povečanim tveganjem za laktacidozo. Pri starejših bolnikih pogosto opazimo asimptomatsko ledvično disfunkcijo. Posebna previdnost je potrebna, če je okvarjeno delovanje ledvic posledica jemanja diuretikov in nesteroidnih protivnetnih zdravil.

Če ima bolnik med zdravljenjem mišične krče, prebavne motnje (bolečine v trebuhu) in hudo astenijo, je treba upoštevati, da lahko ti simptomi kažejo na začetek laktacidoze.

Med zdravljenjem je treba spremljati delovanje ledvic; določanje vsebnosti laktata v plazmi je treba opraviti vsaj 2-krat na leto, pa tudi ob pojavu mialgije.

Pri uporabi metformina kot monoterapije v skladu z režimom odmerjanja se hipoglikemija praviloma ne pojavi. Vendar pa v kombinaciji z insulinom ali derivati ​​sulfonilsečnine obstaja tveganje za hipoglikemijo. V takšnih primerih je potrebno še posebej skrbno spremljanje koncentracije glukoze v krvi.

Med zdravljenjem naj se bolniki izogibajo alkoholu zaradi nevarnosti razvoja laktacidoze.

Predklinične študije so pokazale, da metformin nima rakotvornega potenciala.

Nosečnost in dojenje

Ustrezne in dobro nadzorovane študije varnosti uporabe metformina med nosečnostjo niso bile izvedene. Uporaba med nosečnostjo je možna v nujnih primerih, ko pričakovana korist zdravljenja za mater odtehta možno tveganje za plod. Metformin prehaja skozi placentno pregrado.

Metformin se v majhnih količinah izloča v materino mleko, medtem ko je koncentracija metformina v materinem mleku lahko 1/3 koncentracije v materini plazmi. Neželeni učinki pri novorojenčkih med dojenjem med jemanjem metformina niso opazili. Vendar zaradi omejenih podatkov uporaba med dojenjem ni priporočljiva. Odločitev o prenehanju dojenja je treba sprejeti ob upoštevanju koristi dojenja in možnega tveganja neželenih učinkov pri dojenčku.

Predklinične študije so pokazale, da metformin nima teratogenega učinka v odmerkih, ki so 2-3-krat večji od terapevtskih odmerkov, ki se uporabljajo pri ljudeh. Metformin nima mutagenega potenciala in ne vpliva na plodnost.

Pri okvarjenem delovanju ledvic

Kontraindicirano pri hudi okvari ledvic.

Za okvarjeno delovanje jeter

Kontraindicirano pri hudi disfunkciji jeter.

Uporaba pri starejših

3 ocene

Razvrsti

po datumu

Obstaja veliko zdravil z metforminom, vendar vsa delujejo na različne načine. Zdaj jemljem Glucophage LONG, ker ima najblažji učinek in nima stranskih učinkov. Glede na to, da ga moram piti vsak dan zaradi sladkorne bolezni tipa 2, je zelo pomembno, da se zdravilo popolnoma prilega.

Predpisali so mi ga zaradi sladkorne bolezni, jemljite ga redno za nadzor sladkorja. Vendar se je izkazalo, da ga je težko piti zaradi stranskih učinkov, ki so se nenehno pojavljali. Odklonila sem ga, odločili smo se, da poskusimo stanje urediti z dieto. Želenega rezultata ni bilo, zdaj pijem Glucophage Long. Zdravilo ima blažji učinek in nima stranskih učinkov, sladkor znižuje... Predpisali so mi ga zaradi sladkorne bolezni, jemljite ga redno za nadzor sladkorja. Vendar se je izkazalo, da ga je težko piti zaradi stranskih učinkov, ki so se nenehno pojavljali. Odklonila sem ga, odločili smo se, da poskusimo stanje urediti z dieto. Želenega rezultata ni bilo, zdaj pijem Glucophage Long. Zdravilo ima blažji učinek in nima stranskih učinkov, sladkor odlično znižuje.

Metformin so mi predpisali zaradi hormonskih težav. Nisem si zadala cilja shujšati. Ko sem ga začel jemati, sem imel številne stranske učinke. Izgubil sem tudi apetit. Sploh nisem hotela jesti. Včasih se kar prisilim jesti. V skladu s tem je shujšala. Metformin jemljem enkrat na dan. Prebral sem ocene o metforminu in ... Metformin so mi predpisali zaradi hormonskih težav. Nisem si zadala cilja shujšati. Ko sem ga začel jemati, sem imel številne stranske učinke.
Izgubil sem tudi apetit. Sploh nisem hotela jesti. Včasih se kar prisilim jesti. V skladu s tem je shujšala. Metformin jemljem enkrat na dan.
Prebral sem ocene o metforminu in zdaj sem, če sem iskren, zmeden. Nekateri pišejo, da je zdravilo pomagalo, medtem ko so drugi, nasprotno, imeli težave s hormoni.
Zdaj sploh ne vem kaj naj naredim.