Фармакологично действие на салбутамол. Салбутамол - инструкции за употреба и форма на освобождаване, показания, състав, дозировка и цена

Ирландия

Стимулира β2-адренергичните рецептори, които се намират в мембраните на гладкомускулните клетки на бронхите, матката, стомашно-чревния тракт, детрузора на пикочния мехур, кръвоносните съдове (съдове на скелетните мускули, белите дробове, коронарните съдове). В този случай настъпва релаксация на гладката мускулатура на бронхите, тонусът и контрактилната активност на миометриума, пикочния мехур, жлъчния мехур и жлъчните пътища, подвижността и тонуса на стомаха и червата намаляват, кръвоносните съдове се разширяват.

Релаксацията на гладките мускули при стимулиране на β2-адренергичните рецептори, свързани с Gs-протеини, които стимулират аденилат циклазата, се свързва с повишаване на нивата на сАМР и активиране на сАМР-зависима протеин киназа в гладкомускулните клетки. cAMP-зависимата протеин киназа А инхибира киназата на леките вериги на миозина, в резултат на което се нарушава тяхното фосфорилиране и няма взаимодействие с актин. cAMP-зависимата протеин киназа А инхибира фосфоламбана (инхибитор на Ca2+-ATPase), в резултат на което активността на Ca2+-ATPase, която транспортира Ca2+ от цитоплазмата към саркоплазмения ретикулум, се увеличава в гладкомускулните клетки и концентрацията на цитоплазмения Ca2+ намалява. Всичко това води до намаляване на тонуса и контрактилната активност на гладките мускули. Възможно е повишаване на нивата на кръвната захар, тъй като β2-адренергичните рецептори контролират процеса на гликогенолиза в черния дроб и скелетните мускули и секрецията на инсулин в панкреаса, а когато се стимулират, се активира фосфорилазата и се увеличава разграждането на гликогена, което води до увеличаване в нивата на кръвната глюкоза.

Секрецията на инсулин по време на стимулация на β2-адренергичните рецептори се увеличава.

При перорален прием се абсорбира 80-85%. След вдишване 10-20% от дозата салбутамол достига до долните дихателни пътища. Остатъкът от дозата остава в инхалатора, утаява се върху лигавицата на орофаринкса и след това се поглъща. Фракцията, отложена върху лигавицата на дихателните пътища, се абсорбира в белодробните тъкани и кръвта, но не се метаболизира в белите дробове.

Степента на свързване на салбутамол с плазмените протеини е около 10%.

Салбутамол се метаболизира в черния дроб и се екскретира главно в урината непроменен под формата на фенолсулфат. Погълнатата част от инхалаторната доза се абсорбира от стомашно-чревния тракт и се подлага на активен метаболизъм по време на "първото преминаване" през черния дроб, превръщайки се във фенолен сулфат. Непроменени и конюгирани се екскретират главно в урината.

Полуживотът на салбутамол е 4-6 часа. Екскретира се от бъбреците частично непроменен и частично като неактивен метаболит 4 "-O-сулфат (фенолен сулфат). Малка част се екскретира в жлъчката (4%), с изпражненията По-голямата част от дозата салбутамол се екскретира в рамките на 72 часа

Профилактика и облекчениебронхоспастичен синдром, бронхиална астма;симптоматично лечениехронична обструктивна белодробна болест (през устата, вдишване).

X.J40-J47.J42 Хроничен бронхит, неуточнен

X.J40-J47.J43 Емфизем

X.J40-J47.J46 астматичен статус

X.J40-J47.J45.9 Астма, неуточнена

X.J40-J47.J45.8 Смесена астма

X.J40-J47.J45.1 Неалергична астма

X.J40-J47.J45.0 Астма с преобладаване на алергичен компонент

X.J40-J47.J45 Астма

X.J40-J47.J44.9 Хронична обструктивна белодробна болест, неуточнена

X.J40-J47.J44.8 Друга уточнена хронична обструктивна белодробна болест

X.J40-J47.J44.1 Хронична обструктивна белодробна болест с обостряне, неуточнена

X.J40-J47.J44.0 Хронична обструктивна белодробна болест с остра респираторна инфекция на долните дихателни пътища

X.J40-J47.J44 Друга хронична обструктивна белодробна болест

XV.O60-O75.O60 преждевременно раждане

Салбутамолът е селективен β2-адренергичен агонист. Стимулира предимно β2-адренергичните рецептори, локализирани в бронхите, миометриума, кръвоносните съдове. Когато се прилага чрез вдишване, той действа главно върху β2-адренергичните рецептори на бронхите, като има малък ефект върху β2-адренергичните рецептори на други локализации. Има изразено бронходилататорно действие.
Предизвиква разширяването на бронхите, спира и предотвратява бронхоспазма. На практика няма ефект върху β1-адренергичните рецептори на сърцето. Предотвратява освобождаването на медиатори на алергия и възпаление (хистамин, SRSA) от мастоцитите. Подобрява мукоцилиарния клирънс.
Ефектът на лекарството се развива бързо и продължава 3-4 часа След вдишване приблизително 10-20% от активното вещество достига до малките бронхи, останалата част се установява в горните дихателни пътища. Свързването с плазмените протеини е 10%. Салбутамол се метаболизира в черния дроб. Екскретира се главно в урината непроменен и като неактивен метаболит. По-голямата част от дозата салбутамол, приложена чрез инхалация или приета през устата, се елиминира в рамките на 72 часа.

Показания за употреба на лекарството Салбутамол

БА (предотвратяване и облекчаване на гърчове), хроничен обструктивен бронхит, белодробен емфизем и други заболявания, протичащи с бронхоспазъм. Като токолитичен агент е показан при заплаха от преждевременно раждане, истмико-цервикална недостатъчност, намаляване на пулса на плода, в зависимост от контракциите на матката по време на периоди на дилатация и експулсиране на шийката на матката, за профилактични цели - по време на операции на бременната матка ( налагане на циркулярен шев при недостатъчност на вътрешната маточна ос) .

Употребата на лекарството Салбутамол

Вдишване - за възрастни и деца на възраст над 4 години, за елиминиране на бронхиалната обструкция се предписва 0,1 mg салбутамол за инхалация. Ако пристъпът не спре в рамките на 5-10 минути след първото вдишване, вдишването може да се повтори. За профилактични цели, 10-15 минути преди възможен контакт с предполагаемия алерген, се препоръчва също да се инжектират 0,1 mg салбутамол чрез вдишване.
При продължителна употреба на салбутамол се използват 1-2 инхалации (0,1 mg) 3-4 пъти на ден с интервал от най-малко 3 часа Дългосрочната употреба на салбутамол при ХОББ или БА се извършва само на фона на основни терапия.
Не използвайте повече от 10 дози (1 mg салбутамол) на ден.
Вътре възрастни обикновено се предписват 0,002 g 3-4 пъти на ден.
Като токолитичен агент за премахване на заплахата от преждевременно раждане, както и след операции на бременна матка, се прилага интравенозно в доза от 5 mg в 400-500 ml изотоничен разтвор или 5% разтвор на глюкоза със скорост 15 -20 капки (започвайки с 5 капки) на минута. Скоростта на инфузия се коригира, като се вземат предвид интензивността на маточните контракции и толерантността (контролирайте сърдечната честота и други показатели на хемодинамиката). Продължителността на приема е 6-12 часа.

Противопоказания за употребата на лекарството Салбутамол

Свръхчувствителност към салбутамол, некоригирана хипертония (артериална хипертония), миокардит, сърдечни дефекти, аортна стеноза, декомпенсирани ендокринни нарушения (тиреотоксикоза, захарен диабет), циркулаторна недостатъчност, тахиаритмии, глаукома, бременност; в акушерството - инфекция на родовия канал, вътрематочна смърт на плода, малформации на плода, кървене с предлежание на плацентата или отлепване на плацентата.

Странични ефекти на салбутамол

Тахикардия, тремор, главоболие, нарушения на съня, рядко - алергични реакции (уртикария, ангиоедем, бронхоспазъм, артериална хипотония, парадоксален бронхоспазъм), преходна периферна вазодилатация.

Специални инструкции за употреба на лекарството Салбутамол

С изключително внимание се използва при свръхчувствителност към симпатикомиметици, тежки сърдечни заболявания (хронична коронарна артериална болест, остър инфаркт на миокарда, хипертрофична обструктивна кардиомиопатия, ритъмни нарушения), хипертиреоидизъм, захарен диабет с нестабилен курс, феохромоцитом.
По време на бременност може да се използва само по здравословни причини. Тъй като салбутамол преминава в кърмата, употребата му по време на кърмене е възможна само ако очакваният терапевтичен ефект за майката надвишава потенциалния риск за детето.
Употребата на салбутамол във високи дози може да влоши реакцията при шофиране или работа с машини. Това действие се засилва от едновременната употреба на алкохол, транквиланти.

Взаимодействия на лекарството Салбутамол

Комбинираната употреба на салбутамол с други адреномиметици не се препоръчва, тъй като рискът от странични ефекти от страна на сърдечно-съдовата система се увеличава. Не се допуска едновременната употреба на салбутамол с МАО инхибитори и трициклични антидепресанти.

Предозиране на салбутамол, симптоми и лечение

Проявява се с тахикардия, аритмия, нарушения на съня, болка в гърдите, тремор на ръцете и цялото тяло. Лечението е симптоматично. Извършва се стомашна промивка, предписват се β-адренергични блокери.

Списък на аптеките, където можете да закупите Salbutamol:

• Санкт Петербург

Аерозол за инхалация дозиран.

Фармакологична група

Селективни агонисти на β2-адренергичните рецептори. ATC код R03A C02.

Показания

Лечение и профилактика на бронхоспазъм при бронхиална астма, хроничен обструктивен бронхит и емфизем. Продължително лечение на пациенти с бронхиална астма (като част от комплексната терапия).

Противопоказания

Свръхчувствителност към компонентите на лекарството.

Възраст до 4 години.

Дозировка и приложение

Лекарството се използва само чрез вдишване за вдишване на лекарството през устата.

За спиране на пристъпите на бронхоспазъм при възрастни дозата е 100-200 mcg (1-2 дози), която при необходимост се повтаря до 3-4 пъти на ден. Максималната доза е 800 mcg (8 дози) на ден.

За спиране на пристъпи на бронхоспазъм при деца на възраст от 4 години дозата на лекарството е 100 mcg, ако е необходимо, тя се увеличава до 200 mcg (2 дози). Максималната доза е 400 mcg (4 дози) на ден.

За предотвратяване на атаки на бронхоспазъм, свързани с влиянието на алерген или причинени от физическа активност, се предписват 200 mcg от лекарството 15 минути преди излагане на провокиращ фактор. За деца дозата е 100 мкг еднократно.

За дългосрочна поддържаща терапия на възрастни и деца над 4 години се предписват 100-200 mcg (1-2 дози) от лекарството до 4 пъти на ден.

Преди да използвате аерозола, разклатете контейнера и натиснете дозиращия вентил веднъж или два пъти.

За да използвате лекарството, трябва да изпълните следните стъпки:

Ако сте планирани за втора доза, изчакайте 1 минута и следвайте стъпките по-горе от стъпка 2.

За инхалация може да се използва спейсер.

Забележка. Изплаквайте дюзата за пръскане веднъж седмично с течаща вода. Преди да направите това, внимателно извадете алуминиевия контейнер. Избягвайте попадането на вода върху контейнера.

Нежелани реакции

От страна на имунната система: много рядко - реакции на свръхчувствителност, включително ангиоедем, уртикария, бронхоспазъм, артериална хипотония и колапс.

Метаболитни нарушения: рядко - хипокалиемия.

От нервната система: често - тремор (особено тремор на ръцете), главоболие.

От страна на сърдечно-съдовата система: тахикардия, много рядко - сърдечна аритмия, включително камерно мъждене, суправентрикуларна тахикардия и екстрасистолия; рядко - периферна вазодилатация.

От дихателната система: много рядко - парадоксален бронхоспазъм. В този случай инхалаторният салбутамол трябва да се спре незабавно и незабавно да се предпишат алтернативни форми на лекарството или други бързодействащи инхалаторни бронходилататори.

От храносмилателната система: дразнене на лигавицата на устата и фаринкса.

От страна на опорно-двигателния апарат: рядко - мускулни крампи.

Предозиране

Симптомите на предозиране могат да се проявят като прекомерна стимулация на β-адренергичните рецептори и/или странични ефекти с различна тежест. Предозирането може да се прояви с тахикардия, аритмия, артериална хипотония или хипертония, нарушение на съня, болка в гърдите, тремор на ръцете и цялото тяло, възбуда, повишена умора.

Лечение. Салбутамолът трябва да се преустанови и да се започне подходящо симптоматично лечение. Антидотът на избор при предозиране на салбутамол е кардиоселективен β-блокер. Препаратите от тази група трябва да се прилагат с повишено внимание при пациенти с анамнеза за бронхоспазъм. Поради предозиране на салбутамол може да възникне хипокалиемия, така че е необходимо да се контролира нивото на калий в кръвния серум.

Употреба по време на бременност или кърмене

Лекарството може да се използва по време на бременност само в случаите, когато очакваната полза за майката надвишава възможния риск за плода.

Салбутамол се екскретира в кърмата, поради което не се препоръчва да се предписва на жени, които кърмят, освен когато очакваната полза за майката надвишава възможния риск за детето.

деца

Лекарството се използва при деца на възраст под 4 години.

Характеристики на приложението

Лечението на астмата трябва да се провежда по стъпаловидна програма, като състоянието на пациента трябва да се оцени клинично и с помощта на белодробни функционални тестове. Увеличаването на честотата на употреба на инхалаторни β2 агонисти показва влошаване на контрола на астмата. В този случай терапията на пациента трябва да се преразгледа, тъй като влошаването на астмата е животозастрашаващо състояние, което изисква назначаване или увеличаване на дозата на кортикостероидите, които вече се използват. За рискови пациенти се препоръчва дневен пиков поток. Ако не се наблюдава облекчение най-малко 3 часа след употребата на предишна ефективна доза салбутамол, пациентът трябва да се консултира с лекар за допълнителни мерки. Трябва да използвате правилно инхалатора, за да сте сигурни, че лекарството навлиза в бронхите. Препоръчително е малките деца да използват "Bebimask" за инхалация.

Салбутамол се предписва с повишено внимание при пациенти с хипертиреоидизъм.

Терапията с β2-адренергични агонисти може да причини хипокалиемия. Особено внимание се препоръчва при бронхиална астма, тъй като хипокалиемията може да се увеличи при едновременната употреба на ксантинови производни, стероиди, диуретици и под въздействието на хипоксия. Препоръчва се редовно да се следи нивото на калий в кръвния серум.

Способността да се влияе върху скоростта на реакция при шофиране на превозни средства или работа с други механизми

Няма данни за ефекта на салбутамол върху способността за шофиране и други механизми.

Взаимодействие с други лекарствени продукти и други форми на взаимодействие

Комбинираната употреба на салбутамол с други симпатикомиметици не се препоръчва, тъй като рискът от странични ефекти от страна на сърдечно-съдовата система се увеличава. Не се допуска едновременната употреба на салбутамол и МАО инхибитори и трициклични антидепресанти.

15 бр. - клетъчни контурни опаковки (2) - опаковки.

фармакологичен ефект

Бета-агонист с преобладаващ ефект върху β2-адренергичните рецептори (локализирани по-специално в бронхите, миометриума, кръвоносните съдове). Предотвратява и облекчава бронхоспазъм; намалява съпротивлението на дихателните пътища, увеличава белодробния капацитет. Предотвратява освобождаването на хистамин, бавно реагиращо вещество от мастоцитите и факторите на хемотаксиса на неутрофилите. В сравнение с други лекарства от тази група, той има по-слабо изразен положителен хроно- и инотропен ефект върху миокарда. Той причинява разширяване на коронарните артерии, практически не намалява кръвното налягане. Има токолитичен ефект, намаляващ тонуса и контрактилната активност на миометриума.

Фармакокинетика

При използване на аерозол се наблюдава бързо усвояване на салбутамол в кръвта; въпреки това концентрациите му в кръвта, когато се използва в препоръчителните дози, са много ниски или под границата на откриване.

След перорално приложение салбутамол се абсорбира добре от стомашно-чревния тракт. Свързването с плазмените протеини е 10%. Метаболизира се по време на "първото преминаване" през черния дроб и вероятно в чревната стена; основният метаболит е неактивен сулфатен конюгат. Салбутамолът не се метаболизира в белите дробове, поради което крайният му метаболизъм и екскреция след инхалация зависи от начина на приложение, който определя съотношението между инхалирания и неволно погълнатия салбутамол.

T1 / 2 от кръвната плазма е 2-7 ч. Салбутамол бързо се екскретира в урината под формата на метаболити и непроменено вещество; в малки количества се екскретира с изпражненията.

Показания

Профилактика и облекчаване на бронхоспазъм във всички форми. Обратима обструкция на дихателните пътища при хроничен бронхит и белодробен емфизем, бронхообструктивен синдром при деца.

Застрашаващо преждевременно раждане с контрактилна активност на матката; раждане преди 37-38 седмици; истмико-цервикална недостатъчност, намаляване на сърдечната честота на плода в зависимост от контракциите на матката по време на периоди на цервикална дилатация и експулсиране. За профилактични цели по време на операции на бременна матка (налагане на циркулярен шев при недостатъчност на вътрешната ос на матката).

Противопоказания

Заплахата от спонтанен аборт в I и II триместър на бременността, преждевременно отделяне на плацентата, кървене или токсикоза в III триместър на бременността; детска възраст до 2 години; свръхчувствителност към салбутамол.

Дозировка

Вътре като бронходилататор за възрастни и деца над 12 години - 2-4 mg 3-4 пъти на ден, ако е необходимо, дозата може да се увеличи до 8 mg 4 пъти на ден. Деца на възраст 6-12 години - 2 mg 3-4 пъти дневно; деца 2-6 години - 1-2 mg 3 пъти / ден.

При вдишване дозата зависи от използваната лекарствена форма, честотата на употреба зависи от показанията и клиничната ситуация.

Като токолитичен агент се прилага интравенозно в доза 1-2 mg.

Странични ефекти

От страна на сърдечно-съдовата система:преходно разширение на периферните съдове, умерена тахикардия.

От страна на централната нервна система:, световъртеж, гадене, повръщане.

От страна на метаболизма:хипокалиемия.

Алергични реакции:в отделни случаи - ангиоедем, алергични реакции под формата на кожен обрив, уртикария, артериална хипотония, колапс.

Други:тремор на ръцете, вътрешно треперене, напрежение; рядко - парадоксален бронхоспазъм, мускулни крампи.

лекарствено взаимодействие

При едновременната употреба на салбутамол с некардиоселективни е възможно взаимно потискане на терапевтичните ефекти; с теофилин - рискът от развитие на тахикардия и аритмия, по-специално суправентрикуларен екстрасистол, се увеличава.

При едновременната употреба на салбутамол и ксантинови производни, кортикостероиди или диуретици се увеличава рискът от развитие на хипокалиемия.

специални инструкции

Да се ​​използва с повишено внимание при тахиаритмии и други ритъмни нарушения, артериална хипертония, миокардит, сърдечни пороци, аортна стеноза, захарен диабет, тиреотоксикоза, глаукома, остра сърдечна недостатъчност (под строго лекарско наблюдение).

Увеличаването на дозата или честотата на приема на салбутамол трябва да се извършва под наблюдението на лекар. Намаляването на интервала е възможно само в изключителни случаи и трябва да бъде строго обосновано.

Когато се използва салбутамол, съществува риск от развитие на хипокалиемия, поради което по време на лечението при пациенти с тежка бронхиална астма трябва да се следи нивото на калий в кръвта. Рискът от хипокалиемия се увеличава с хипоксия.

Бременност и кърмене

Салбутамол е противопоказан в случай на заплаха от спонтанен аборт през I и II триместър на бременността, преждевременно отлепване на плацентата, кървене или токсикоза през III триместър на бременността.

Ако е необходимо да се използва салбутамол по време на бременност, очакваната полза от лечението за майката и потенциалния риск за плода трябва да бъдат съпоставени. Понастоящем няма достатъчно данни за безопасността на салбутамол в ранна бременност. Салбутамол се екскретира в кърмата, следователно, ако е необходимо, употребата по време на кърмене също трябва да оцени очакваните ползи от лечението за майката и възможния риск за детето.

1 ml от лекарството съдържа активното вещество - салбутамол 0,8 mg (2 mg в 1 флакон)

Форма за освобождаване

Разтвор за инхалация 2,5 ml в бутилка - 10 бутилки в опаковка

фармакологичен ефект

Бронходилататорно лекарство.

Салбутамол е селективен бета2-адренергичен агонист. В терапевтични дози действа върху бета2-адренергичните рецептори на гладката мускулатура на бронхите, осигурявайки изразен бронходилатативен ефект, предотвратява и облекчава бронхоспазма, повишава жизнения капацитет на белите дробове. Предотвратява освобождаването на хистамин, бавно реагиращо вещество от мастоцитите и факторите на хемотаксиса на неутрофилите. Той предизвиква лек положителен хроно- и инотропен ефект върху миокарда, разширяване на коронарните артерии и практически не намалява кръвното налягане. Има токолитичен ефект: понижава тонуса и контрактилната активност на миометриума. Действието на лекарството започва 5 минути след вдишване и продължава 4-6 часа.

Има редица метаболитни ефекти: намалява съдържанието на К + в плазмата, има хипергликемичен (особено при пациенти с бронхиална астма) и липолитичен ефект, повишава риска от ацидоза.

Индикация за употреба

• профилактика и облекчаване на бронхоспазъм при бронхиална астма;
• симптоматично лечение на бронхообструктивен синдром (включително хроничен бронхит и емфизем);
• хронична обструктивна белодробна болест.

Дозировка и приложение

Лекарството се използва чрез вдишване само с помощта на пулверизатор с всякакъв дизайн. Пулверизаторът превръща разтвора в аерозол за инхалация. Когато се използва, разтворът трябва да е със стайна температура (студеният разтвор може да предизвика ефект на кашлица). Преди да използвате лекарството, трябва внимателно да проучите инструкциите за употреба на пулверизатора:

Подгответе пулверизатора за употреба.

Поставете лекарствения разтвор в пулверизатора. Не смесвайте разтвора с други лекарства. Разтворът може да се разрежда с дестилирана вода или 0,9% натриев хлорид.

След края на инхалацията отстранете останалия разтвор и измийте пулверизатора. Когато се използва разтвор на салбутамол чрез пулверизатор, началната доза на лекарството за възрастни и деца над 12 години е 2,5 mg, но може да бъде увеличена до 5 mg. Инхалациите се извършват на всеки 4-6 часа през първите 24-48 часа от лечението или до стабилизиране на клиничната картина. Подобрение се наблюдава след вдишване, обикновено след 10-15 минути. При тежко обостряне на хронична обструктивна белодробна болест честотата на приложение на лекарството може значително да се увеличи - възможно е лекарството да се предписва на всеки 30-60 минути до постигане на клиничен ефект (при възрастни до 40 mg на ден).

Употреба при деца от 18 месеца до 12 години: за облекчаване на пристъп на бронхоспазъм: еднократна доза от 2 mg на инхалация до 4 пъти на ден под наблюдението на специалисти. За профилактика 2 mg/ден.

Противопоказания

• Свръхчувствителност към компонентите на лекарството,
• сърдечна исхемия,
• тежка сърдечна недостатъчност
• ритъмни нарушения (пароксизмална тахикардия, политопна камерна екстрасистола),
• миокардит,
• сърдечни дефекти,
• аортна стеноза,
• декомпенсиран диабет,
• глаукома,
• епилептични припадъци
• пилородуоденална констрикция,
• заболявания на бъбреците и черния дроб с нарушение на тяхната функция,
• бременност,
• едновременна употреба на неселективни бета-блокери,
• детска възраст до 18 месеца.

специални инструкции

При пациенти с тежка или нестабилна астма употребата на бронходилататори не трябва да бъде основна или единствена терапия.

Ако ефектът от обичайната доза на лекарството стане по-малко ефективен, пациентът трябва да се консултира с лекар.

При възникване на парадоксален бронхоспазъм е необходимо незабавно да се спре с друга дозирана форма на салбутамол или бързодействащ инхалаторен бронходилататор, да се спре лечението и да се предпише терапия с други лекарства.

Условия за съхранение

На сухо и тъмно място при температура не по-висока от 25°C. Да се ​​пази далеч от деца.