Странични ефекти на рабепразол Рабепразол - инструкции за употреба на таблетки, състав, показания, странични ефекти, аналози и цена

Лекарствена форма:  таблетки с ентерично покритиеСъединение:

1 таблетка с дозировка 10 мг съдържа :

Активно вещество: рабепразол натрий по отношение на 100% вещество - 10 mg.

Помощни вещества:

опадрай бяло.

акрилолиза розово, макрогол 6000 (полиетилен гликол).

1 таблетка с дозировка 20 мг съдържа :

Активно вещество: рабепразол натрий по отношение на 100% вещество - 20 mg.

Помощни вещества: калциев карбонат, лактоза монохидрат, царевично нишесте, хидроксипропил метилцелулоза (хипромелоза), магнезиев стеарат.

Помощни вещества на разделителния слой: опадрай бяло.

Помощни вещества на ентеричното покритие: акрилно жълто, макрогол 6000 (полиетилен гликол).

Описание:

Таблетки от 10 mg

Розови, кръгли, двойно изпъкнали таблетки с ентерично покритие. Допуска се грапавост на повърхността на таблетките.

Таблетки от 20 mg

Кръгли двойноизпъкнали таблетки с ентерично покритие, жълти с кафеникав оттенък. Допуска се грапавост на повърхността на таблетките. Фармакотерапевтична група:Инхибитор на стомашната протонна помпа ATX:  

A.02.B.C Инхибитори на протонната помпа

A.02.B.C.04 Рабепразол

Фармакодинамика:

Механизъм на действие. принадлежи към класа на антисекреторните вещества, бензимидазолови производни. Потиска секрецията на стомашен сок чрез специфично инхибиране на H + /K + -ATPase върху секреторната повърхност на париеталните клетки на стомаха. Блокира крайния етап на секрецията на солна киселина, намалявайки съдържанието на базална и стимулирана секреция, независимо от естеството на стимула.

Притежавайки висока липофилност, той лесно прониква в париеталните клетки на стомаха, концентрира се в тях, осигурявайки цитопротективен ефект и увеличавайки секрецията на бикарбонат.

антисекреторна активност. След перорално приложение на 20 mg рабепразол, антисекреторният ефект настъпва в рамките на 1 час и достига максимум след 2-4 часа; инхибирането на базалната и стимулираната от храната киселинна секреция 23 часа след първата доза рабепразол е съответно 62% и 82% и продължава до 48 часа. При спиране на приема секреторната активност се възстановява в рамките на 1-2 дни.

Влияние върху концентрацията на гастрин в кръвната плазма. През първите 2-8 седмици от лечението с рабепразол концентрацията на гастрин в кръвната плазма се повишава, което е отражение на инхибиращия ефект върху секрецията на солна киселина и се връща до първоначалното си ниво, обикновено в рамките на 1-2 седмици. след спиране на лечението.

Други ефекти.Не притежава антихолинергични свойства, не засяга централната нервна система (ЦНС), сърдечно-съдовата и дихателната система. По време на приема на рабепразол, персистиращи промени в морфологичната структура на ентерохромафиноподобните клетки, в тежестта на гастрита, в честотата на атрофичния гастрит, чревна метаплазия или разпространение на инфекцияХеликобактер пилори не е открит.

Фармакокинетика:

Абсорбция.се абсорбира бързо от червата и максималните му плазмени концентрации се достигат приблизително 3,5 часа след доза от 20 mg. Промени в максималните концентрации (C m ah) и стойности на площта под кривата концентрация-време(AUC) Рабепразол е линеен в дозовия диапазон от 10 до 40 mg. Абсолютната бионаличност след перорално приложение на 20 mg (в сравнение с интравенозно приложение) е около 52%. В допълнение, бионаличността не се променяс многократни дози рабепразол. При здрави доброволци полуживотът (T1/2) от плазмата е около 1 час (вариращ от 0,7 до 1,5 часа), а общият клирънс е 3,8 ml/min/kg.

При пациенти с хронично чернодробно заболяване AUC се удвоява в сравнение със здрави доброволци, което показва намаляване на метаболизма при първо преминаване, а полуживотът (T1 / 2) от плазмата се увеличава 2-3 пъти. Нито времето на приемане на лекарството през деня, нито антиацидите влияят върху абсорбцията на рабепразол. Приемът на лекарството с мазна храна забавя абсорбцията на рабепразол с 4 часа или повече, но нито Cм ах, нито степента на абсорбция се променя.

Разпределение.При хора степента на свързване на рабепразол с плазмените протеини е около 97%.

Метаболизъм и екскреция. След еднократна перорална доза от 20 mg рабепразол, маркиран с 14 C, в урината не е открито непроменено лекарство. Около 90% от рабепразол се екскретира в урината главно под формата на два метаболита: конюгат на меркаптурова киселина (M5) и карбоксилна киселина (Mb), както и под формата на два неизвестни метаболита, идентифицирани по време на токсикологичен анализ. Остатъкът от приетия рабепразол натрий се екскретира с изпражненията.

Общата екскреция е 99,8%. Тези данни показват малка екскреция на метаболитите на рабепразол натрий в жлъчката. Основният метаболит е тиоетер(M1). Единственият активен метаболит е дезметил (М3), но той се наблюдава в ниски концентрации само при един участник в проучването след прием на 80 mg рабепразол.

Краен стадий на бъбречно заболяване

При пациенти със стабилна крайна фаза на бъбречно заболяване, изискващи поддържаща хемодиализа (креатининов клирънс< 5 мл/мин/1,73 м 2), выве­дение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Cmax при тези пациентиса били приблизително 35% по-ниски, отколкото при здрави доброволци. Средният T1/2 на рабепразол е 0,82 часа при здрави доброволци, 0,95 часа при пациенти по време на хемодиализа и 3,6 часа след хемодиализа. Клирънсът на лекарството при пациенти с бъбречно заболяване, изискващо хемодиализа, е приблизително два пъти по-висок, отколкото при здрави доброволци.

Хронична компенсирана цироза

Пациентите с хронична компенсирана чернодробна цироза се понасят добре в доза от 20 mg веднъж дневно, въпреки че AUC се удвоява и C m ah се увеличава с 50% в сравнение със здрави доброволци.

Пациенти в старческа възраст

При пациенти в напреднала възраст елиминирането на рабепразол е малко по-бавно. След 7 дни рабепразол 20 mg дневно при пациенти в напреднала възраст AUC беше около два пъти по-голям и m ah се увеличава с 60% в сравнение с млади здрави доброволци. Въпреки това, няма признаци на натрупване на рабепразол.

CYP2 ° С19 полиморфизъм

При пациенти с бавен метаболизъм CYP 2 C 19 след 7 дни прием на рабепразол в доза от 20 mg на ден AUC се увеличава с 1,9 пъти, а полуживотът с 1,6 пъти в сравнение със същите параметри за "бързи метаболизатори", докато C m ah се увеличава с 40%.

Показания:

- Пептична язва на стомаха в острата фаза и язва на анастомозата;

- пептична язва на дванадесетопръстника в острия стадий;

- ерозивна и улцеративна гастроезофагеална рефлуксна болест при възрастни и деца над 12 години или рефлуксен езофагит;

- поддържаща терапия на гастроезофагеална рефлуксна болест;

- неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест;

- Синдром на Zollinger-Ellison и други състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция;

- в комбинация с подходяща антибиотична терапия за ерадикацияХеликобактер pyloriпри пациенти със стомашна язва.

Противопоказания:

- Свръхчувствителност към рабепразол, заместени бензимидазоли или към помощни компоненти на лекарството;

- бременност;

- период на кърмене;

- деца под 18-годишна възраст, с изключение на употреба при гастроезофагеална рефлуксна болест - деца под 12-годишна възраст;

- лактазна недостатъчност;

- непоносимост към лактоза;

- глюкозо-галактозна малабсорбция.

Внимателно:

Тежка бъбречна недостатъчност, тежка чернодробна недостатъчност, детска възраст.

Бременност и кърмене:

Няма данни за безопасността на рабепразол по време на бременност. Репродуктивните проучвания при плъхове и зайци не показват признаци на нарушен фертилитет или дефекти в развитието на плода, причинени от рабепразол; въпреки това, при плъхове лекарството преминава плацентарната бариера в малки количества. не трябва да се използва по време на бременност, освен ако очакваната полза за майката не превишава потенциалната вреда за плода.

Не е известно дали се екскретира в кърмата. Не са провеждани подходящи проучвания за употребата на лекарството по време на кърмене. Въпреки това, той се намира в млякото на кърмещи плъхове и следователно лекарството не трябва да се използва от жени по време на кърмене.

Дозировка и приложение:

Таблетките се приемат перорално цели, без да се дъвчат или натрошават. Времето на деня и приема на храна не оказват влияние върху активността на рабепразол.

възрастни

С пептична язва на стомаха в острия стадий и язва на анастомозата препоръчва се 10-20 mg веднъж дневно. Обикновено курсът на лечение е 6 седмици, в някои случаи продължителността на лечението може да бъде увеличена с още 6 седмици.

С пептична язва на дванадесетопръстника в острия стадий препоръчва се 10-20 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е от 2 до 4 седмици. Ако е необходимо, продължителността на лечението може да се увеличи с още 4 седмици.

При лечение на ерозивна и улцеративна гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) или рефлуксен езофагит препоръчва се 10-20 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението е от 4 до 8 седмици. Ако е необходимо, продължителността на лечението може да се увеличи с още 8 седмици.

При поддържаща терапия за гастроезофагеална рефлуксна болест (ГЕРБ) препоръчва се 10-20 mg веднъж дневно. Продължителността на лечението зависи от състоянието на пациента.

За неерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест (NERD) препоръчва се 10-20 mg веднъж дневно. Ако след четири седмици лечение симптомите не изчезнат, трябва да се извърши допълнителен преглед на пациента. След облекчаване на симптомите лекарството трябва да се приема в доза от 10 mg веднъж дневно при поискване.

За лечение на синдром на Zollinger-Ellison и други състояния , характеризиращ се с патологична хиперсекрециядозата се избира индивидуално. Началната доза е 60 mg на ден, след това дозата се увеличава и лекарството се предписва в доза до 100 mg на ден с единична доза или 60 mg два пъти на ден. Лечението трябва да продължи според клиничната необходимост. При някои пациенти със синдром на Zollinger-Ellison продължителността на лечението с рабепразол е била до една година.

За изкореняванеХеликобактер pyloriпрепоръчва се прием на 20 mg 2 пъти дневно по определена схема с подходяща комбинация от антибиотици. Продължителността на лечението е 7 дни.

Пациенти с бъбречна и чернодробна недостатъчност.

Пациенти с бъбречна недостатъчност не е необходима корекция на дозата. При пациенти с лека до умерена чернодробна недостатъчност концентрацията на рабепразол в кръвта обикновено е по-висока, отколкото при здрави пациенти. Когато се предписва лекарството на пациенти с тежка чернодробна недостатъчност, трябва да се внимава.

Пациенти в старческа възраст. Не е необходима корекция на дозата.

деца.Безопасността и ефикасността на рабепразол при деца на възраст 12 и повече години е установена за краткосрочно (до 8 седмици) лечение на гастроезофагеална рефлуксна болест. Препоръчителната доза за деца на възраст 12 и повече години е 20 mg веднъж дневно за период до 8 седмици. Безопасността и ефикасността на рабепразол за други показания не е установена при педиатрични пациенти.

Странични ефекти:

За да се определи честотата на страничните ефекти на лекарството, много често се използва следната класификация (≥ 1/10); често (≥ 1/100 и< 1/10); нечасто (≥ 1/1000 и < 1/100); редко (≥ 1/10000 и < 1/1000); очень редко (< 1/10000); частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

често: инфекции.

Нарушения на кръвта и лимфната система:

рядко: неутропения, левкопения, тромбоцитопения, левкоцитоза.

Нарушения на имунната система:

рядко: свръхчувствителност (подуване на лицето, еритема), остри системни алергични реакции.

Метаболитни и хранителни нарушения:

рядко: анорексия;

неизвестна честота: хипонатриемия, хипомагнезиемия (при продължителна употреба).

Нарушения на психиката и нервната система:

често: безсъние;

рядко: повишена възбудимост;

рядко: главоболие, замаяност, сънливост, слабост, депресия; неизвестна честота: объркване.

Нарушения на органа на зрението:

рядко: замъглено зрение.

Съдови нарушения:

неизвестна честота: периферен оток.

Респираторни, гръдни и медиастинални нарушения:

често: кашлица, фарингит, ринит; рядко: бронхит, синузит.

Стомашно-чревни нарушения:

често: диария, гадене, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм, жлезисти полипи на фундуса на стомаха (доброкачествени);

рядко: диспепсия, сухота на устната лигавица, оригване;

рядко: гастрит, стоматит, промяна на вкуса;

неизвестна честота: микроскопичен колит.

Нарушения на черния дроб и жлъчните пътища:

рядко: хепатит, жълтеница.

Нарушения на коловоза и подкожните тъкани:

рядко: кожен обрив, еритема;

рядко: пруритус, повишено изпотяване, булозни реакции;

много рядко: еритема мултиформе, токсична епидермална некролиза, синдром на Stevens-Johnson;

неизвестна честота: подостър кожен лупус еритематозус (SCLE).

Нарушения на мускулно-скелетната система и съединителната тъкан:

често: неспецифична болка, болка в гърба;

рядко: миалгия, артралгия, крампи на мускулите на прасеца.

Нарушения на бъбреците и пикочните пътища:

рядко: инфекции на пикочните пътища;

рядко: интерстициален нефрит.

Нарушения на гениталиите и гърдата:

неизвестна честота: гинекомастия.

Общи нарушения и нарушения на мястото на инжектиране:

често: астения, грипоподобен синдром;

рядко: болка в гърдите, втрисане, треска.

Лабораторни и инструментални данни:

рядко: повишаване на активността на "чернодробните" ензими;

рядко: наддаване на тегло.

Приемът на инхибитори на протонната помпа може да увеличи риска от фрактури.

Предозиране:

Симптоми

Данните за умишлено или случайно предозиране са минимални. Няма случаи на тежко предозиране с рабепразол.

Лечение

Специфичният антидот за лекарството не е известен. се свързва добре с плазмените протеини и следователно се екскретира слабо по време на диализа. В случай на предозиране трябва да се проведе симптоматично и поддържащо лечение.

Взаимодействие:

Рабепразол забавя екскрецията на някои лекарства, метаболизирани в черния дроб чрез микрозомално окисление ( диазепам, фенитоин, индиректни антикоагуланти).

Поради факта, че предизвиква изразено и продължително намаляване на производството на солна киселина, са отбелязани взаимодействия при едновременен прием с лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на стомашната среда. При здрави доброволци приемът на рабепразол причинява намаляване на плазмената концентрация на кетоконазол с 33% и повишаване на минималната концентрация на дигоксин с 22%. При едновременна употреба е необходимо да се коригират дозите на кетоконазол, дигоксин или други лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на стомаха.

Рабепразол, подобно на всички лекарства, които блокират киселинната секреция, може да намали абсорбцията на витамин B12 () поради хипо- или ахлорхидрия. Това трябва да се има предвид при пациенти с намалено снабдяване с витамин B12 в организма или с рискови фактори за малабсорбция на витамин B12 по време на продължителна терапия или при наличие на съответни клинични симптоми.

Едновременната употреба на рабепразол с атазанавир, тъй като ефектите на атазанавир са значително намалени. инхибира метаболизма циклоспорин.Едновременната употреба на инхибитори на протонната помпа (PPI) и метотрексатможе да доведе до повишаване на концентрацията на метотрексат и/или неговия метаболит хидроксиметотрексат и да увеличи полуживота.

При едновременна употреба на рабепразол и кларитромицинпоказатели AUC и C m ах рабепразол се е увеличил съответно с 11% и 34%, a AUC и C m ax 14-хидроксикларитромицин (активният метаболит на кларитромицин) се повишава съответно с 42% и 46%. Това увеличение на нивата на експозиция на рабепразол и кларитромицин не се счита за клинично значимо.

Специални инструкции:

Преди и след лечението е необходим ендоскопски контрол за изключване на злокачествено новообразувание, т.к. лечението може да маскира симптомите и да забави правилната диагноза.

Таблетките рабепразол не трябва да се дъвчат или разтрошават. Таблетките трябва да се поглъщат цели. Установено е, че нито времето на деня, нито приемът на храна оказват влияние върху активността на рабепразол.

В специално проучване при пациенти с леко или умерено чернодробно увреждане не е установена значителна разлика в честотата на нежеланите реакции на рабепразол от тази при здрави индивиди, съответстващи по пол и възраст, но въпреки това се препоръчва повишено внимание при първото приложение на лекарството се прилага при пациенти с тежко увреждане на функцията на черния дроб.

При пациенти с нарушена бъбречна или чернодробна функция не е необходимо да се коригира дозата на лекарството. AUC рабепразол натрий при пациенти с тежко чернодробно увреждане е приблизително два пъти по-висок, отколкото при здрави пациенти.

Хипомагнезиемия

При лечение с ИПП за най-малко 3 месеца в редки случаи са наблюдавани случаи на симптоматична или асимптоматична хипомагнезиемия. В повечето случаи тези съобщения са получени една година след терапията. Сериозните нежелани реакции са тетания, аритмия и конвулсии. Повечето пациенти се нуждаят от лечение за хипомагнезиемия, включително заместителна терапия с магнезий и спиране на PPI. При пациенти, които ще получават продължително лечение или които приемат ИПП с лекарства като или лекарства, които могат да причинят хипомагнезиемия (напр. диуретици), доставчиците на здравни услуги трябва да следят концентрациятамагнезий преди започване на лечение с ИПП и по време на лечението.

Пациентите не трябва да приемат други средства за намаляване на киселинността, като блокери на Н2-хистаминовите рецептори или инхибитори на протонната помпа, едновременно с лекарството.

фрактури на костите

Терапията с PPI може да увеличи риска от свързани с остеопороза фрактури на бедрото, китката или гръбначния стълб. Рискът от фрактури е повишен при пациенти, приемащи високи дози ИПП за дълго време (година или повече).

Едновременна употреба на рабепразол с метотрексат

Според литературата, едновременната употреба на PPI с метотрексат (особено във високи дози) може да доведе до повишаване на концентрацията на метотрексат и / или неговия метаболит хидроксиметотрексат и да увеличи полуживота. което може да доведе до токсичност на метотрексат. Ако са необходими високи дози метотрексат, може да се обмисли временно спиране на терапията с ИПП.

инфекции, причинени Салмонела, Кампилобактери Clostridium difficile

Терапията с PPI може да доведе до повишен риск от стомашно-чревни инфекции,като инфекции, причинени от Salmonella, Campylobacter и Clostridium difficile.

Влияние върху способността за шофиране на транспорт. вж. и козина.:Въз основа на характеристиките на фармакодинамиката на рабепразол и неговия профил на нежелани реакции е малко вероятно той да повлияе способността за шофиране на превозни средства и механизми. Въпреки това, ако се появи сънливост, тези дейности трябва да се избягват. Форма на освобождаване / дозировка:

Ентерално разтворими таблетки 10 mg и 20 mg.

Пакет:

14 таблетки в блистерна опаковка.

1, 2 блистера заедно с инструкции за употреба са поставени в опаковка от картон.

Условия за съхранение:

При температура не по-висока от 25 °C.

Да се ​​пази далеч от деца.

Най-доброто преди среща:

2 години.

Да не се използва след изтичане срока на годност.

Условия за отпускане от аптеките:По лекарско предписание Регистрационен номер: LP-004797 Дата на регистрация: 13.04.2018 Срок на годност: 13.04.2023 Притежател на удостоверение за регистрация:ТАТХИМФАРМПРЕПРАТИ АД Русия Производител:   Дата на актуализиране на информацията:   15.05.2018 Илюстрирани инструкции

Съдържание

Според медицинската класификация на лекарствата Рабепразол принадлежи към противоязвени лекарства, инхибитори на протонната помпа. Това действие се осигурява от факта, че съставът на продукта включва рабепразол натрий. Лекарството се произвежда от руската фармацевтична компания Северная звезда. Вижте инструкциите за употреба.

Състав и форма на освобождаване

Рабепразол таблетки (рабепразол) имат следния състав:

Фармакологични свойства

Рабепразол е антисекреторно лекарство, което съдържа бензимидазолово производно. Лекарството блокира последния етап от базалното и стимулирано производство на солна киселина, независимо от стимула.

Рабепразол натрий има висока липофилност, прониква в клетките, концентрира се в тях, повишава производството на бикарбонат и има цитопротективен ефект. Ефектът след приема на лекарството идва след час, достига максимум след 3 часа, продължава до 23-48 часа. След преустановяване на приема активността се възстановява след 1-2 дни. По време на приема на рабепразол не е установено разпространение на инфекция с Helicobacter pylori.

Агентът се абсорбира бързо в червата, има 52% бионаличност с един час полуживот. При хронично увреждане на черния дроб фармакокинетиката се забавя. Свойствата на лекарството не се влияят от времето на приема му, едновременната употреба на антиациди или мазни храни. Рабепразол се свързва с плазмените протеини с 97%, 90% от дозата се екскретира в урината под формата на метаболити - карбоксилна киселина и конюгат на меркаптуровата киселина.

Показания за употреба

Инструкцията подчертава показанията за употреба на лекарството:

• обостряне на язва на стомаха, язва на дванадесетопръстника, язва на анастомоза;
• неерозивна, ерозивна и улцеративна гастроезофагеална рефлуксна болест;
• рефлуксен езофагит при възрастни и деца над 12 години;
• Синдром на Zollinger-Ellison, патологична хиперсекреция;
• ерадикация на Helicobacter pylori в комбинация с антибиотична терапия.

Начин на приложение и дозировка

Инструкциите за употреба на рабепразол показват, че капсулите се поглъщат цели. При стомашна язва приемайте 10-20 mg веднъж дневно в продължение на 6 седмици. Продължителността на лечението може да се увеличи с още 6 седмици, ако ефектът е недостатъчен. При обостряне на язва на дванадесетопръстника приемайте 20 mg веднъж дневно (понякога се предписват 10 mg) за курс от 2-4 седмици.

За премахване на симптомите на ерозивна гастроезофагеална рефлуксна болест приемайте 10-20 mg веднъж дневно в продължение на 4-8 седмици, неерозивна - 10-20 mg в продължение на 4 седмици. След облекчаване на симптомите поддържащата терапия е 10 mg на ден. За лечение на хиперсекреция започнете с 60 mg на ден, след това увеличете дозата до 100 mg на ден или 60 mg два пъти на ден за период до една година. За ерадикация на Helicobacter pylori приемайте 20 mg два пъти дневно за седмичен курс. Децата могат да приемат 20 mg на ден в продължение на 8 седмици.

специални инструкции

В инструкциите е полезно да проучите раздела със специални инструкции:

1. Няма данни за безопасността на употребата на лекарството по време на бременност. Проучванията при животни показват, че активното вещество не влияе върху фертилитета. По време на бременност и кърмене е по-добре да откажете да приемате лекарството.
2. Преди терапията трябва да се изключи наличието на злокачествени новообразувания в стомаха.
3. По време на приема на лекарството рядко се отбелязват случаи на хипомагнезиемия. От сериозните странични ефекти се отбелязват също аритмия, тетания и конвулсии. Пациентите, получаващи дигоксин, диуретици, трябва да бъдат наблюдавани за магнезий в кръвта.
4. При лечение с лекарства се увеличава рискът от остеопороза, фрактури на бедрата, гръбначния стълб и китката.
5. Терапията с лекарството може да доведе до повишен риск от инфекции, причинени от салмонела, кампилобактер, клостридии.
6. Малко вероятно е продуктът да повлияе неблагоприятно способността за управление на превозни средства. Ако пациентът има сънливост, по-добре е да спрете да шофирате.

лекарствено взаимодействие

Инструкциите за употреба показват лекарственото взаимодействие на лекарството:

1. Забавя екскрецията на диазепам, индиректни антикоагуланти, фенитоин.
2. Агентът намалява концентрацията на кетоконазол. Итраконазол в кръвта.
3. Лекарството намалява ефекта на атаназавир, така че тази комбинация е забранена.
4. Той инхибира метаболизма на циклоспорин, теофилин.
5. Едновременното приложение на лекарството с метотрексат повишава токсичността на последния.
6. Амоксицилин, кларитромицин, варфарин повишават концентрацията на рабепразол в кръвта.
7. Няма взаимодействие между лекарството и суспензии на антиациди на базата на магнезиев хидроксид, алуминий.

Рабепразол и алкохол

Според лекарите, Комбинирането на рабепразол с алкохол е нежелателно, тъй като активната съставка се обработва от черния дроб, който изпитва двойно натоварване при приема на алкохол.Когато лекарството се комбинира с етанол, страничните ефекти могат да се увеличат.

Странични ефекти

При приемане на рабепразол могат да се появят нежелани реакции:

• подуване на лицето, задух, хипотония;
• левкопения, тромбоцитопения, неутропения;
• анорексия, хипонатриемия, хипомагнезиемия;
• безсъние, главоболие, сънливост, замайване, нервност, объркване, депресия;
• зрително увреждане;
• фарингит, бронхит, синузит, кашлица, ринит;
• диария, коремна болка, нарушение на вкуса, метеоризъм, гастрит, гадене, стоматит, повръщане, сухота в устата, запек, оригване, диспепсия, загуба на апетит;
• висока температура;
• жълтеница, хепатит, енцефалопатия, повишена активност на чернодробните ензими;
• булозни обриви, еритема, уртикария, некролиза;
• нефрит, инфекция на пикочните пътища;
• миалгия, конвулсии, артралгия, костна фрактура;
• гинекомастия;
• астения;
• инфекции.

Противопоказания

Лекарството се предписва с повишено внимание при бъбречна, чернодробна недостатъчност. Противопоказанията са:

• непоносимост към компонентите на лекарството, заместени бензимидазоли;
• бременност;
• дефицит на сукраза-изомалтаза;
• кърмене;
• детска възраст до 12 години.

Условия за продажба и съхранение

Лекарството принадлежи към рецептата, съхранява се при температура до 25 градуса в продължение на три години, далеч от деца.

Аналози

Средства със същия ефект, същия или различен състав могат да заменят лекарството. Аналози на рабепразол:

• Zolispan, Ontime, Noflux, Zulbex - таблетки на базата на рабепразол.
• Hairabezol - капсули, съдържащи рабепразол.

Рабепразол или Омепразол - кое е по-добро

За разлика от Рабепразол, Омепразол съдържа друго активно вещество, което има по-нисък киселинен диапазон. Поради това лекарство се изисква двойно повече. Омепразол има по-висок риск от нежелани реакции, загуба на активност, когато се приема след хранене. Рабепразол има по-бавен период на възстановяване на първоначалната киселинност, няма синдром на отнемане. Омепразолът е по-евтин. Рабепразол е по-ефективно лекарство, така че е по-добро.

Цена

Цената на лекарството в Москва:

Открихте ли грешка в текста?
Изберете го, натиснете Ctrl + Enter и ние ще го поправим!

Брутна формула

C18H21N3O3S

Фармакологична група на веществото рабепразол

Нозологична класификация (МКБ-10)

CAS код

117976-89-3

Характеристики на веществото рабепразол

Заместено производно на бензимидазол. Рабепразол натрий е бяло или леко жълтеникаво бяло вещество. Много разтворим във вода и метанол, разтворим в етанол, хлороформ и етилацетат, неразтворим в етер и n-хексан. Слаба основа. Стабилността зависи от pH - разгражда се бързо в умерени киселини и е по-стабилна в алкална среда. Молекулно тегло 381,43.

Фармакология

фармакологичен ефект- противоязвен.

Той е пролекарство - в киселата среда на париеталните клетки се превръща в активна сулфенамидна форма, която взаимодейства с цистеин H + -K + -ATPase (протонна помпа). Инхибира (частично обратимо) H + -K + -ATPase на стомашните париетални клетки и в зависимост от дозата инхибира базалната и стимулираната секреция на солна киселина. Антисекреторният ефект се проявява в рамките на 1 час след перорална доза от 20 mg. Максималното понижение на pH на стомашната среда се регистрира 2-4 часа след първата доза. През първия ден намалява средната дневна киселинност с 61% (това е около 88% от намалението на секрецията, постигнато на 8-ия ден от лечението). Средното pH за 24 часа е 3,4; и времето, през което pH остава на ниво над 3 - 55,8%. Частичната дисоциация на комплекса с H + -K + -ATPase причинява по-кратка продължителност на действие от тази на необратимите инхибитори на протонната помпа. Продължителността на инхибирането на базалната и стимулираната секреция достига 48 часа, стабилен антисекреторен ефект се развива след 3 дни лечение. Отмяната не е придружена от рикошет феномен, възстановяването на секреторната активност настъпва в рамките на 2-3 дни, тъй като се синтезират нови ензимни молекули.

Има антихеликобактерна активност: IPC 4-16 mcg / ml. Ускорява проявата на антихеликобактерна активност на редица антибиотици. При провеждане на тройна ерадикационна терапия (рабепразол 20 mg 2 пъти на ден в комбинация с кларитромицин и амоксицилин) 90% ерадикация Helicobacter pyloriпостигнато в рамките на 4 дни. Ерадикацията на Helicobacter в края на 7-дневен курс на лечение се отбелязва съответно при 100, 95, 90 и 63% при лечението на рабепразол в комбинация с кларитромицин + метронидазол, кларитромицин + амоксицилин, амоксицилин + метронидазол само с кларитромицин. При ерозивна или улцеративна гастроезофагеална рефлуксна болест от първия ден на лечението (10-20 mg) намалява киселините както през деня, така и през нощта. Ефективен при 8-седмично лечение на ерозивен рефлуксен езофагит при 84% от пациентите. Доказана е ефикасност при патологични хиперсекреторни състояния, включително синдром на Zollinger-Ellison. През първите 2-8 седмици на продължително приложение концентрацията на гастрин в кръвния серум временно се повишава (хистологичното изследване не показва увеличение на броя на ECL клетките, честотата на чревната метаплазия, колонизацията H. pylori).

Когато се приема перорално, абсорбцията започва в тънките черва (поради наличието на киселинно-устойчиво ентерично покритие в таблетката) и се извършва бързо и напълно. Абсолютна бионаличност - 52% (изразен ефект на "първо преминаване" през черния дроб). Храната и времето на прием не променят бионаличността. C max се постига в рамките на 2-5 часа (средно 3,5 часа) след прием на доза от 20 mg. Има линейна зависимост на C max и AUC от дозата в диапазона от 10 до 40 mg. T 1/2 е 0.7-1.5 h; общ Cl - 283 ml/min. На фона на хепатоцелуларна недостатъчност, ефектът на "първото преминаване" през черния дроб не е изразен, AUC се увеличава 2 пъти (след еднократна доза) и 1,5 пъти (след 7 дни от лечението), T 1/2 достига 12,3 ч. Метаболизира се в черния дроб с участието на изоензими на системата на цитохром Р450 (CYP2C19 и CYP3A) с образуването на неактивни метаболити и деметилтиоетер, който има слаба антисекреторна активност. В случай на забавена биотрансформация, след 7 дни приложение в доза от 20 mg / ден, T 1/2 достига 1-2 часа (средно 1,6 часа), C ​​max се увеличава с 40%. Екскретира се главно с урината като метаболити (конюгати на меркаптуровата и карбоксилната киселина). В напреднала възраст елиминирането се забавя, C max се увеличава с 60%, AUC - 2 пъти. Дори на етапа на терминална бъбречна недостатъчност при пациенти на диализа, фармакокинетичните параметри се променят леко - Cmax и AUC намаляват с 35%, T 1/2 по време на хемодиализа е 0,95 часа, след - 3,6 часа.

Употребата на веществото рабепразол

Пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий, гастроезофагеална рефлуксна болест; състояния, характеризиращи се с патологична хиперсекреция, вкл. Синдром на Zollinger-Ellison. В комбинация с антибактериални средства - ерадикация Helicobacter pyloriпри пациенти със стомашна язва или хроничен гастрит; лечение и профилактика на рецидив на язва при пациенти с пептична язва, свързана с Helicobacter pylori.

Противопоказания

Свръхчувствителност, вкл. на заместени бензимидазоли, бременност, кърмене.

Ограничения за прилагане

Тежка чернодробна недостатъчност, детска възраст (няма достатъчно опит).

Употреба по време на бременност и кърмене

Рабепразол не трябва да се дава на бременни жени (няма данни за безопасността на рабепразол по време на бременност). При репродуктивни проучвания при плъхове и зайци не са установени признаци на нарушен фертилитет или дефекти в развитието на плода, причинени от рабепразол; въпреки това, при плъхове лекарството преминава плацентарната бариера в малки количества.

По време на лечението трябва да спрете кърменето. Не е известно дали рабепразол се екскретира в кърмата; не са провеждани подходящи проучвания при кърмещи жени. Рабепразол обаче е открит в млякото на кърмещи плъхове.

Странични ефекти на рабепразол

От храносмилателния тракт:диария, гадене, повръщане, коремна болка, запек, метеоризъм, повишена активност на чернодробните трансаминази, сухота на устната лигавица; рядко - загуба на апетит, стоматит.

От нервната система и сетивните органи:главоболие, замаяност, сънливост, астения; рядко - депресия, нарушено зрение или вкусови усещания.

От страна на сърдечно-съдовата система и кръвта (хемопоеза, хемостаза):тромбоцитопения, левкопения.

От опорно-двигателния апарат:миалгия, мускулни крампи на прасеца, артралгия.

От страна на дихателната система:фарингит, ринит; рядко - кашлица, синузит.

алергични реакции: кожен обрив.

Други:болка в гърба, грипоподобен синдром, треска; рядко - наддаване на тегло, прекомерно изпотяване.

Взаимодействие

Рабепразол се метаболизира от микрозомални чернодробни изоензими на системата на цитохром Р450. Проучвания при здрави доброволци показват, че рабепразол не взаимодейства клинично с амоксицилин и други лекарства, които се метаболизират от тази ензимна система (варфарин, фенитоин, теофилин, диазепам). Поради факта, че рабепразол причинява изразено и продължително намаляване на производството на солна киселина, са отбелязани взаимодействия, когато се приемат едновременно с лекарства, чиято абсорбция зависи от киселинността на стомашното съдържимо. При здрави доброволци приемът на рабепразол причинява намаляване на концентрацията на кетоконазол в кръвната плазма с 33% и повишаване на минималната концентрация на дигоксин с 22% (при едновременно приложение е необходимо да се коригира дозата на кетоконазол или дигоксин) .

Плазмените концентрации на рабепразол и активния метаболит на кларитромицин, когато се приемат едновременно, се повишават съответно с 24% и 50%. Това повишава ефективността на тази комбинация при ерадикация. Helicobacter pylori. Проучването не открива взаимодействие на рабепразол с течни антиациди. Няма клинично значимо взаимодействие на рабепразол с храна.

Проучване инвитровърху микрозоми на човешки черен дроб показват, че рабепразол се метаболизира от изоензимите на системата CYP2C19и CYP3A. Установено е, че при очакваните плазмени концентрации рабепразол няма нито стимулиращ, нито инхибиторен ефект върху CYP3A4. Тези проучвания също предполагат, че рабепразол няма ефект върху метаболизма на циклоспорин.

Предозиране

Симптомине е описано.

Лечение:при съмнение за предозиране се препоръчва поддържаща и симптоматична терапия. Специфичният антидот не е известен. Диализата е неефективна (рабепразол се свързва добре с плазмените протеини).

Пътища на приложение

вътре.

Предпазни мерки за веществото рабепразол

Преди започване на лечението е необходимо да се изключи злокачествено новообразувание на стомаха (симптоматичното подобрение по време на лечението с рабепразол може да затрудни навременната диагноза). Препоръчва се повишено внимание при първоначалното предписване на рабепразол на пациенти с тежко чернодробно увреждане. В случай на сънливост трябва да спрете шофирането и други дейности, които изискват повишена концентрация. Пациентите, получаващи кетоконазол или дигоксин едновременно с рабепразол, изискват допълнително наблюдение (може да се наложи коригиране на дозата на тези лекарства).

Взаимодействия с други активни вещества

Търговски наименования

Име	Стойността на Wyshkovsky Index®

В тази медицинска статия можете да се запознаете с лекарството Рабепразол. Инструкциите за употреба ще обяснят в кои случаи можете да приемате капсули или таблетки, за какво помага лекарството, какви са показанията за употреба, противопоказания и странични ефекти. Анотацията представя формата на освобождаване на лекарството и неговия състав.

В статията лекарите и потребителите могат да оставят само реални отзиви за рабепразол, от които можете да разберете дали лекарството е помогнало при лечението на гастрит и язва при възрастни и деца, за които също е предписано. Инструкциите изброяват аналози на рабепразол, цените на лекарствата в аптеките, както и употребата му по време на бременност.

Рабепразол е антисекреторно лекарство. Инструкциите за употреба предписват приема на капсули или таблетки от 10 mg и 20 mg при заболявания на стомашно-чревния тракт.

Форма на освобождаване и състав

Лекарството се произвежда под формата на ентерични капсули (10 mg), чийто брой в една опаковка може да варира от 5 до 60 броя.

Химичният състав на една чревноразтворима капсула рабепразол съдържа 10 mg активно лекарствено съединение рабепразол натрий.

фармакологичен ефект

Рабепразол е антисекреторно лекарство, което съдържа бензимидазолово производно. Лекарството блокира последния етап от базалното и стимулирано производство на солна киселина, независимо от стимула.

Рабепразол натрий има висока липофилност, прониква в клетките, концентрира се в тях, повишава производството на бикарбонат и има цитопротективен ефект. Ефектът след приема на лекарството идва след час, достига максимум след 3 часа, продължава до 23-48 часа. След преустановяване на приема активността се възстановява след 1-2 дни. По време на приема на рабепразол не е установено разпространение на инфекция с Helicobacter pylori.

Агентът се абсорбира бързо в червата, има 52% бионаличност с един час полуживот. При хронично увреждане на черния дроб фармакокинетиката се забавя. Свойствата на лекарството не се влияят от времето на приема му, едновременната употреба на антиациди или мазни храни.

Показания за употреба

Какво помага Рабепразол? Капсулите се използват за лечение на:

• рецидиви на пептични язви, причинени от Helicobacter pylori;
• гастрит (ерадикация на Helicobacter pylori), включително хроничен (заедно с антибактериални лекарства);
• гастроезофагеална рефлуксна болест;
• стомашни язви;
• язва на дванадесетопръстника, включително на етапа на обостряне на заболяването;
• Синдром на Zollinger-Ellison;
• патологична хиперсекреция.

Инструкции за употреба

Рабепразол се приема перорално, сутрин, преди хранене, без дъвчене или раздробяване, 20 mg 1 път на ден. Време за лечение:

• с пептична язва на стомаха и дванадесетопръстника в остър стадий - в рамките на 4-6 седмици, ако е необходимо - до 12 седмици;
• с рефлуксен езофагит - 4-8 седмици, възможна е по-нататъшна поддържаща терапия: 10-20 mg 1 път на ден;
• при синдром на Zollinger-Ellison дозата се избира индивидуално;
• за H. pylori инфекция като част от ерадикационната терапия с използване на подходящи комбинации от антибиотици за 7 дни.

Противопоказания

Абсолютни противопоказания за лекарството са бременност, както и кърмене, свръхчувствителност към компонентите на лекарството, обикновено към рабепразол или заместен бензимидазол.

Странични ефекти

При приемане на рабепразол могат да се появят нежелани реакции:

• зрително увреждане;
• диария, коремна болка, нарушение на вкуса, метеоризъм, гастрит, гадене, стоматит, повръщане, сухота в устата, запек, оригване, диспепсия, загуба на апетит;
• левкопения, тромбоцитопения, неутропения;
• безсъние, главоболие, сънливост, замайване, нервност, объркване, депресия;
• булозни обриви, еритема, уртикария, некролиза;
• анорексия, хипонатриемия, хипомагнезиемия;
• миалгия, конвулсии, артралгия, костна фрактура;
• нефрит, инфекция на пикочните пътища;
• инфекции;
• астения;
• подуване на лицето, задух, хипотония;
• фарингит, бронхит, синузит, кашлица, ринит;
• гинекомастия;
• висока температура;
• жълтеница, хепатит, енцефалопатия, повишена активност на чернодробните ензими.

Деца, по време на бременност и кърмене

Рабепразол е противопоказан за употреба по време на бременност и кърмене. В експериментални проучвания е установено, че рабепразол в малки количества прониква през плацентарната бариера, но не е имало нарушения на фертилитета или дефекти в развитието на плода; екскретира се в млякото на кърмещи плъхове.

Няма клиничен опит с употребата на рабепразол при деца, поради което употребата му не се препоръчва.

специални инструкции

В инструкциите е полезно да проучите раздела със специални инструкции:

• При лечение с лекарства се увеличава рискът от остеопороза, фрактури на бедрата, гръбначния стълб и китката.
• Терапията с лекарството може да доведе до повишен риск от инфекции, причинени от салмонела, кампилобактер, клостридии.
• Малко вероятно е продуктът да повлияе неблагоприятно способността за управление на превозни средства. Ако пациентът има сънливост, по-добре е да спрете да шофирате.
• По време на приема на лекарството рядко се отбелязват случаи на хипомагнезиемия. От сериозните странични ефекти се отбелязват също аритмия, тетания и конвулсии. Пациентите, получаващи дигоксин, диуретици, трябва да бъдат наблюдавани за магнезий в кръвта.
• Преди терапията трябва да се изключи наличието на злокачествени новообразувания в стомаха.

лекарствено взаимодействие

Активното лекарствено съединение рабепразол, съдържащо се в химичния състав на лекарството, не взаимодейства с антиацидите. Въпреки това, веществото може да повлияе на плазмената концентрация на кетоконазол, както и на дигоксин.

Можете да използвате лекарството заедно с диазепам, варфарин, теофилин и, в допълнение, фенитоин. Ако е необходимо от медицинска гледна точка, лекарството може да се приема едновременно с лекарство, инхибитор на протонната помпа, като пантопразол.

Аналози на рабепразол

Според структурата се определят аналозите:

1. Париет;
2. Зулбекс;
3. Рабепразол OBL;
4. Hairabezol;
5. золиспан;
6. Рабелок;
7. Разо;
8. Noflux;
9. рабепразол натрий;
10. Рабепразол SZ;
11. На време;
12. Барета.

Инхибиторите на протонната помпа включват аналози:

1. санпраз;
2. Zolsser;
3. пептазол;
4. Хелицид;
5. нексиум;
6. нолпаза;
7. Ромесек;
8. омепразол;
9. Гастрозол;
10. золиспан;
11. пантопразол;
12. Еманера;
13. пилобакт;
14. Pepticum;
15. Улзол;
16. Lansoprazole;
17. езомепразол;
18. Zerocide;
19. Епикур;
20. Lanzap;
21. дексилант;
22. демепразол;
23. Ултър;
24. Крисмел;
25. Omez Insta;
26. Вимово;
27. Улкозол;
28. На време;
29. Controloc;
30. Зипантола;
31. Ланцид;
32. Пантаз;
33. Ultop;
34. крозацид;
35. Лосек;
36. Здравейте;
37. Париет;
38. цисагаст;
39. Омефез;
40. Хелитрикс;
41. Акрилани.

Въпреки че тези две лекарства са сходни по химичен състав и се използват при лечението на подобни заболявания, според експерти в някои случаи, например при гастроезофагеална рефлуксна болест, лекарство като рабепразол се бори по-ефективно със симптомите и също така ускорява процес на възстановяване на нормалното функциониране на хранопровода.

Условия за почивка и цена

Средната цена на Рабепразол-SZ (ентерични капсули 20 mg 14 бр.) В Москва е 190 рубли. Лекарството е по лекарско предписание.

Съхранявайте инструкциите за употреба на рабепразол при температура до 25 градуса в продължение на три години, далеч от деца.

Преглеждания на публикация: 336