Originalni naziv lijeka Esomeprazole. Esomeprazol i drugi lijekovi

Esomeprazol je klasifikovan kao inhibitori protonskog opterećenja , blokatori sekrecije hlorovodonične kiseline . Ova supstanca se široko koristi kao sredstvo protiv čira. Molarna masa = 345,4 grama po molu. Hemijsko jedinjenje je S-izomer omeprazola . Isto tako i njegov R-izomer , supstanca specifično inhibira protonsko opterećenje u parijetalnim ćelijama. Lijek se oslobađa u obliku tableta ili kapsula za oralnu primjenu, tekućine za primjenu kroz nazogastričnu sondu.

farmakološki efekat

Antiulcer .

Farmakodinamika i farmakokinetika

Supstanca smanjuje aktivnost proizvodnje hlorovodonične kiseline u želucu, specifično inhibirajući proces protonskog opterećenja u parijetalnim ćelijama gastrointestinalnog trakta. Sam po sebi, agens je slaba baza i samo u kiseloj sredini prelazi u aktivni oblik, aktivira se i počinje potiskivati H+/K+ ATPaza . Lijek inhibira stimuliranu i bazalnu sekreciju HCl .

Esomeprazol počinje djelovati 60 minuta nakon uzimanja standardne doze. Svakodnevnom primjenom lijeka tijekom 5 dana, jednom dnevno u dozi od 20 mg, nivo sekrecije želučane kiseline se smanjuje za 90%. Kliničke studije su pokazale da tretman refluksni ezofagitis uz pomoć ove supstance izlečenje se javlja kod približno 79% ispitanika u roku od mesec dana. Kod 93% pacijenata izlječenje je nastupilo u roku od 2 mjeseca.

Prilikom provođenja terapije lijekom prema shemi od 20 mg 2 puta dnevno, u kombinaciji sa standardnim antibakterijskim lijekovima, uspješno se provodi eradikacija. bakterija Helicobacter . Za liječenje nekompliciranih duodenalni ulkusi dovoljno je koristiti ovu supstancu 7 dana.

Lijek je izuzetno nestabilan u kiseloj sredini. U živom organizmu mali dio tvari prelazi u R-izomer . Nakon prodiranja u gastrointestinalni trakt ili odmah u krv, agens se brzo apsorbira. Maksimalna koncentracija prilikom uzimanja tabletnog oblika postiže se u roku od 60-120 minuta. Bioraspoloživost ponovljene doze je 89%.

Stepen vezivanja za proteine plazme je oko 97%. Metabolizam lijeka se odvija uz učešće sistema citokrom P450 (CYP2C19) , sa obrazovanjem demetilirani i hidroksimetilirani metaboliti . Preostala supstanca se metabolizira drugim specifičnim CYP3A4 izoenzimi , što rezultira stvaranjem derivata sulfa, koji djeluju kao glavni metaboliti.

Kada se tablete uzimaju jednom dnevno, poluvrijeme eliminacije je oko 1-3 sata. Lijek se ne akumulira u tijelu, oko 80% lijeka se izlučuje putem bubrega u obliku neaktivnih metabolita.

Kod pacijenata sa usporenim metabolizmom ovog leka. znači (1-2% populacije) proces se provodi CYP3A4 sistem . Prosječna AUC kod takvih pacijenata je 2 puta veća nego kod osoba s normalnim metabolizmom esomeprazola. Maksimalna koncentracija u krvnoj plazmi je 60% veća.

Starije osobe imaju normalan metabolizam. Za blagu do umjerenu bolest jetre ili bubrega, prilagođavanje doze nije potrebno. Kod teškog zatajenja jetre, brzina metabolizma je smanjena, a AUC se povećava za 2 puta.

Indikacije za upotrebu

Lijek se propisuje:

kao dio kompleksnog tretmana za duodenalni ulkus ;
at erozivni refluksni ezofagitis ;
kao profilaktičko sredstvo kod ljudi koji su se oporavili od ezofagitis ;
u komorama složenog, simptomatskog liječenja GERB ;
za iskorenjivanje bakterija Helicobacter (u kombinaciji sa antibakterijskim agensima);
za prevenciju peptički ulkusi .

Kontraindikacije

Preparati esomeprazola ne koriste:

u prisustvu date supstance, uključujući supstituisane benzimidazolam općenito;
u vezi sa atazanavir ;
tokom dojenja;
u pedijatrijskoj praksi.

Uz izuzetan oprez, lijek se propisuje trudnicama ili kod teškog zatajenja bubrega.

Nuspojave

Kada se koriste minimalne terapijske doze, vjerovatnoća nuspojava je mnogo manja.

Najčešće primećeni: bol u stomaku, glavobolja, mučnina, zatvor, povraćanje. Manje često: alergijske kožne reakcije, suhe sluzokože, oštećenje vidne oštrine, svrab na koži, vrtoglavica.

Rijetko i vrlo rijetko pacijenti su iskusili:

pancitopenija , povećana aktivnost jetrenih enzima;
anafilaktoidne reakcije , Stevens-Johnsonov sindrom ;
mijalgija , trombocitopenija , ;
leukopenija , eksudativni multiformni eritem .

Također se pretpostavlja da se kao rezultat liječenja lijekovima mogu razviti reakcije koje se javljaju tijekom primjene.

Esomeprazol, uputstvo za upotrebu (Metod i doziranje)

Lijek se primjenjuje oralno ili, ako tablete nisu moguće, kroz nazogastričnu sondu. U zavisnosti od bolesti, koriste se različiti režimi doziranja.

Upute za esomeprazol

Tablete se uzimaju oralno, cele, ispiru se dovoljnom količinom neutralne tečnosti.

Za liječenje erozivni refluksni ezofagitis koristite 40 mg lijeka, 1 put dnevno. Trajanje terapije je mjesec dana. Ako nakon prvog uzimanja lijeka neki simptomi bolesti potraju ili dođe do recidiva, onda se kurs može ponoviti. Kao profilaktičko sredstvo nakon izlječenja ezofagitisa koristi se 20 mg lijeka, 1 put dnevno.

Uz simptomatsko liječenje GERB propisati 20 mg lijeka 1 put dnevno. Međutim, ako u roku od mjesec dana ne dođe do poboljšanja stanja pacijenta, preporuča se provesti dodatni pregled pacijenta i otkriti uzroke bolesti.

Za eliminaciju Helicobacter pylori , tretman duodenalni ulkusi uzrokovana ovom bakterijom, odnosno za prevenciju recidiva, supstanca se propisuje u dnevnoj dozi od 20 mg. Takođe se dodatno preporučuje upotreba 1 gram, 0,5 g dva puta dnevno. Trajanje tretmana je 7 dana.

Kao profilaktičko sredstvo za dugotrajnu upotrebu NSAIDs ili za lečenje peptički ulkusi uzrokovano NSAIDs , lijek se propisuje u dozi od 20 mg, 1 put dnevno. Tok tretmana je od 1 do 2 mjeseca.

Za pacijente s teškim oboljenjem jetre, dnevna doza esomeprazola ne smije prelaziti 20 mg.

Ako pacijent ima poteškoća s gutanjem, tableta se može otopiti u vodi, a suspenzija mikrogranula se može popiti u roku od pola sata. Granule se ne smiju žvakati, drobiti ili ostavljati na stijenkama čaše, već se mora uzeti cijeli sadržaj kapsule.

Uvođenje lijeka kroz nazogastričnu sondu provodi se u skladu s uputama.

Predoziranje

Vjerojatnost slučajnog predoziranja lijekom je izuzetno mala. S namjernim unosom 280 mg supstance, uočava se povećanje učestalosti i jačine manifestacije nuspojava. Mogu se javiti: opšta slabost, vrtoglavica, težina i bol u gastrointestinalnom traktu. Jedna doza od 80 mg tvari nije dovela do negativnih posljedica.

Kao tretman provodi se potporna terapija, uklanjaju se neugodni simptomi. Ne postoji specifičan antidot za lijek, on je nedjelotvoran.

Interakcija

Kao rezultat liječenja lijekom, uočava se smanjenje kiselosti želučanog soka, što može dovesti do promjene sposobnosti apsorpcije lijekova koji ovise o pH želuca.

Ova supstanca inhibira enzim CYP2C19 , tako da kombinacija lijeka sa , , može dovesti do povećanja koncentracije ovih lijekova u plazmi. Preporučuje se prilagođavanje doze lijekova koji se metaboliziraju putem CYP2C19 .

Poznato je da uzimanje esomeprazola ne dovodi do promjene PTI kod pacijenata koji dugo uzimaju antikoagulans. Međutim, opisano je nekoliko izoliranih slučajeva povećanog INR-a s ovom kombinacijom.

Lijek snižava nivoe u plazmi atazanavir u krvnoj plazmi.

Uslovi prodaje

Treba mi recept.

specialne instrukcije

Prema kliničkim studijama, uz dugotrajnu upotrebu inhibitori protonskog opterećenja pacijenti su skloniji razvoju benigne žlezde ciste u stomaku. Najčešće, ciste nestaju nakon prestanka liječenja lijekovima.

Liječenje ovim lijekom može odgoditi dijagnozu malignih neoplazmi gastrointestinalnog trakta. Stoga, ako postoje alarmantni simptomi (gubitak tjelesne težine, povraćanje s krvlju, melena , čir na želucu ) pacijenta treba dodatno ispitati.

Kada se terapija provodi duže od 1 godine, pacijenti trebaju biti pod nadzorom ljekara.

Treba imati na umu da se pod djelovanjem lijeka koncentracija u plazmi povećava, kao rezultat smanjenja intragastrične sekrecije klorovodične kiseline.

Tokom lečenja možete voziti automobil ili obavljati poslove koji zahtevaju povećanu koncentraciju i brzinu psihomotornih reakcija.

Tokom trudnoće i dojenja

Nema dovoljno podataka koji bi potvrdili sigurnost lijeka tokom trudnoće. Međutim, tokom studija na životinjama nisu otkriveni embriogeni ili teratogeni efekti supstance na organizam. Lijek može propisati u minimalnoj dozi od strane ljekara prema indikacijama. Lijek je kontraindiciran za primjenu tokom dojenja.

Lijekovi koji sadrže (analozi esomeprazola)

Koincidencija u ATX kodu 4. nivoa:

Najčešći strukturni analozi esomeprazola (sinonimi): neo-xext , Esomeprazol magnezijum dihidrat , , Esomeprazol Canon , .

Esomeprazol je lijek za kompleksno liječenje želučanih bolesti. Dostupan u obliku rastvora za injekcije i infuzije, kao i u obliku tableta. Reći ćemo vam kako ovaj lijek djeluje i opisati sve njegove kontraindikacije.

Lekari propisuju Esomeprazol za terapiju sa takvim dijagnozama:

refluksna bolest;
Simptomi ezofagitisa;
Napadi čira na želucu;
Prevencija bolesti duodenuma;
Privremena podrška za hemostazu;
Prevencija ponovnog krvarenja zbog čira na želucu;
Može se koristiti za djecu od 1 godine starosti sa refluksnom bolešću, ako je zabranjen oralni način primjene.

Prije upotrebe lijeka, morate odrediti točnu dozu za određenu dijagnozu. Stoga obavezno posjetite ljekara i prođite sve preglede.

Kontraindikacije za upotrebu

Liječnici zabranjuju upotrebu esomeprazola samo ako pacijent ima preosjetljivost i njegov sastav. U svim drugim slučajevima, lijek je odobren za upotrebu i siguran je čak i za djecu od 1 godine.

Upotreba lijeka tokom trudnoće

Istraživanja naučnika nisu sprovedena na takvoj grupi pacijenata u vrijeme testiranja esomeprazola. Stoga ne postoje tačni podaci o reakciji lijeka na tijelo žene. Preporučuje se oprezno korištenje lijeka samo nakon odobrenja ljekara. U vrijeme dojenja ne treba koristiti Esomeprazol, kako njegov sastav ne bi prodro kroz mlijeko u tijelo bebe. U suprotnom može doći do alergija ili teškog trovanja.

Uticaj na upravljanje transportom

Liječnici su primijetili da dugotrajnom upotrebom esomeprazola mogu početi problemi s nervnim sistemom i oštećenje vida. Stoga, s takvim simptomima, ne biste trebali voziti ili raditi s mehaničkim uređajima. Pacijenti treba privremeno odustati od posla koji zahtijeva brzu reakciju i povećanu koncentraciju.

Predoziranje lijekom

Ljekari imaju malo iskustva s predoziranjem esomeprazolom. Bilo je slučajeva kada je pacijent uzimao više od 300 mg lijeka. Nakon toga, muškarac je imao stomačne probleme, bolove u stomaku i slabost celog tela. Protuotrov za lijek još nije pronađen. Stoga, u slučaju predoziranja, treba odmah otići u bolnicu i biti pod nadzorom ljekara. Glavna stvar je da se odmah podvrgnete simptomatskoj terapiji i izvršite ispiranje želuca.

Nuspojave na lijek

Upute za upotrebu esomeprazola opisuju neke nuspojave. Pojavljuju se kada je doza previsoka ili kada je pacijent individualan odgovor na lijek.

Gdje se javljaju?	Neželjene reakcije
Ove reakcije se odvijaju u krvi	Pojava leukopenije; Teška trombocitopenija; Rijetko se javlja agranulocitoza; manifestacija pancitopenije.
U imunološkom sistemu postoje takve komplikacije	jaka groznica; Alergijska reakcija; Pojava angioedema; Pacijent je u teškom šoku.
U psihi takve nuspojave mogu početi	Česta nesanica; Jaka agitacija; Postoji zbrka u umu; promjene raspoloženja i depresija; Glavobolja; Napadi vrtoglavice; Osjećaj pospanosti tokom dana; Agresivno stanje; Česte halucinacije; Promjena pacijentovih osjećaja okusa.
U probavnoj zoni mogu se uočiti takve komplikacije	Pojavljuje se gastrointestinalna kandidijaza; teški kolitis; Osjećaj suvih usta; Bol u abdomenu; Česti zatvor; Pojavljuje se dijareja; Javlja se nadutost; Napadi mučnine i povraćanja; Povećani enzimi jetre; Pojava zatajenja jetre.
Sljedeće nuspojave se mogu javiti na koži	Pojava osipa; jak svrab; Koprivnjača; Manifestacija alopecije; Pojava fotosenzitivnosti; Stevens-Johnsonov sindrom; Manifestacija nekrolize kože.
Druge neželjene reakcije	Pacijent počinje da se jako znoji; Osjećaj loše; Pojavljuje se ginekomastija; Teška mijalgija; Rijetko manifestirana vrtoglavica; Vid se pogoršava.

Ukoliko pacijent osjeti pojavu bilo koje nuspojave, treba odmah prijaviti ove simptome ljekaru koji prisustvuje. Liječnik će moći propisati drugi lijek ili smanjiti dozu esomeprazola.

Način primjene tableta

Tablete esomeprazola treba uzimati na usta sa dosta vode. Lijek se mora progutati cijeli i ni u kojem slučaju ga ne treba žvakati. Za liječenje refluksne bolesti, liječnici propisuju dozu od 40 mg dnevno. Standardni kurs lečenja traje 1 mesec. Međutim, to će ovisiti o stanju pacijenta i stadijumu bolesti. Ako nakon prve terapije simptomi ne nestanu, a bolest je i dalje očuvana, tada liječnik propisuje esomeprazol još 4 tjedna.

Nakon glavne terapije potrebno je pridržavati se profilakse i uzimati tablete od 20 mg jednom dnevno. Doktor će stalno pratiti stanje pacijenta i prilagođavati dozu.Čak i nakon prestanka uzimanja lijeka, ponekad ćete morati uzeti jednu tabletu. Obično pacijenti piju Esomeprazol jednom ako postoji slab odgovor na simptome bolesti.

Za liječenje čira na želucu i bolesti dvanaestopalačnog crijeva, liječnici propisuju 20 mg esomeprazola dva puta dnevno. Tok terapije traje oko nedelju dana. Nakon toga, trebate profilaktički koristiti lijek još 1 tjedan u istoj dozi.

Ako je pacijent krvario zbog peptičkog ulkusa, tada liječnik propisuje liječenje esomeprazolom za suzbijanje kiseline. Potrebno je uzimati 40 mg lijeka dnevno. Kurs terapije će trajati mesec dana. Prije toga, liječnik može propisati nekoliko injekcija istoimenog lijeka.

Bolesnicima sa čirom na želucu zbog primjene nesteroidnih protuupalnih lijekova, Esomeprazol 20 mg treba propisati jednom dnevno. Trajanje terapije je od 4 do 8 nedelja, zavisno od težine dijagnoze.

Za liječenje Zollinger-Ellisonove bolesti, ljekari propisuju 40 mg lijeka dva puta dnevno. Nakon par sedmica liječenja, potrebno je prilagoditi terapiju individualno za pacijenta. Ako je apsolutno neophodno, možete koristiti od 80 do 150 mg lijeka dnevno. Ovu dozu je najbolje podijeliti u 2-3 pristupa.

Ako pacijent ima zatajenje bubrega ili probleme s jetrom, tada liječnik ne bi trebao propisati lijek u dozi većoj od 20 mg. Inače će takvi pacijenti često imati neželjene reakcije.

Pravila za upotrebu ljekovitog rastvora

Liječnici pacijentu propisuju terapiju rastvorom ako ne može uzimati lijek na usta. Za liječenje rekluksne bolesti, liječnik propisuje dozu otopine od 40 mg dnevno. Za simptomatsku terapiju koristi se doza od 20 mg.

Za liječenje čira na želucu potrebna je minimalna doza od 20 mg dnevno. Esomeprazol se može primijeniti intravenozno, ali ne predugo. Nakon nekoliko dana injekcija, morate prijeći na istoimene tablete.

Za liječenje jakog krvarenja u želucu zbog čira, 80 mg otopine treba primijeniti u obliku infuzije. Trajanje uvoda je od 20 do 30 minuta. Nakon toga ne prekidajte uvođenje u roku od 3 dana. Stopa se istovremeno smanjuje na 8 mg lijeka za 1 sat. Nakon tako efikasne terapije, potrebno je prijeći na tabletni oblik esomeprazola.

Uobičajeno, injekciju lijeka treba obaviti brzinom od najmanje 3 minute. Za to se koristi 8 mg otopine. Neiskorištenu količinu lijeka treba odmah baciti.

Rastvor esomeprazola treba davati tokom 20-30 minuta u dozi od 40 mg. Obavezno pročitajte upute za uporabu, koje opisuju pravila za pripremu otopine i mjere opreza.

Karakteristike lijeka

Ako pacijent osjeti neugodne simptome i oštro pogoršanje prilikom uzimanja, treba odmah otići u bolnicu. Doktor će propisati drugu dijagnozu, jer lijek Esomeprazol svojim djelovanjem može pokazati neke bolesti u tijelu;
Lijek smanjuje proces apsorpcije vitamina B 12. Stoga ga treba oprezno prepisivati pacijentima kod kojih je ovaj vitamin snižen u organizmu;
U vrijeme dugotrajnog liječenja, liječnik treba drugim lijekovima smanjiti nivo magnezija kod pacijenta. Potrebno je pratiti ovaj indikator tokom terapije;
Ako uzimate esomeprazol duže vrijeme, može povećati rizik od prijeloma kuka i kičme. Ovo se posebno odnosi na starije pacijente. Rizik se povećava u prosjeku za 30-40 posto. Da bi se to izbeglo, lekar mora u terapiju uključiti vitamin D i kalcijum u velikim količinama;
Lijek esomeprazol može dovesti do grešaka u dijagnostici tumora kod pacijenta. Stoga ljekari preporučuju da prestanete uzimati lijek najmanje 5 dana prije pregleda.

Interakcija s drugim lijekovima

Prije nego što ga uzmete, morate znati kako se Esomeprazol ponaša zajedno s drugim lijekovima. Da biste to učinili, morate proučiti niz interakcija u uputama za upotrebu:

Uzimanje PPI može dovesti do povećane apsorpcije esomeprazola. Najčešće se može javiti kod starijih pacijenata;
Nemojte uzimati omeprazol istovremeno sa esomeprazolom. To može dovesti do sniženih nivoa u serumu i komplikacija u tijelu;
Prijem imipramina, fenitoina i diazepama treba provoditi samo pod nadzorom ljekara. Činjenica je da esomeprazol povećava koncentraciju ovih lijekova u krvi. Stoga je potrebno prilagoditi dozu prije liječenja;
Ako pacijent uzima Varfarin, tada liječnik mora stalno mjeriti zgrušavanje krvi i pratiti brzinu ovog pokazatelja. Na kraju terapije potrebno je i pregled pacijenta;
Doktori dopuštaju paralelnu upotrebu esomeprazola i amoksicilina. Ovi lijekovi ne utiču jedni na druge;
Esomeprazol treba koristiti s oprezom s lijekovima koji se metaboliziraju. Lijekovi Klopidogrel i Omeprazol mogu imati negativan učinak;
Ako se inhibitori protonske pumpe uzimaju duže vrijeme, pacijent može osjetiti vrtoglavicu, tešku aritmiju, stalni umor i konvulzije. Ako otkažete takve lijekove i ostavite samo Esomeprazol, tada će svi neugodni simptomi odmah nestati.

Obavezno recite svom ljekaru koje ste tablete ranije uzimali, a koje trenutno koristite. To će pomoći stručnjaku da precizno odredi dozu i poništi opasne lijekove.

Pravila skladištenja lijeka

Držite rastvor dalje od sunca na hladnom mestu. Optimalna temperatura za pravilno skladištenje nije viša od + 25 stepeni. Zabranjeno je držati Esomeprazol u frižideru ili zamrzivaču. Važno je da mala djeca ne mogu dobiti lijek i uzeti ga u velikoj dozi. Rok trajanja - 2 godine od datuma proizvodnje. Ni u kom slučaju ne smijete koristiti Esomeprazol ako mu je istekao rok trajanja.

Prije uzimanja bilo kojeg lijeka, pažljivo pročitajte upute za upotrebu i proučite niz kontraindikacija. Kako ne biste pogriješili prilikom prijema, obratite se svom ljekaru. Neka on odredi tačnu dozu.

Cijena lijeka

Lijek Esomeprazole možete kupiti u bilo kojoj ljekarni na recept od liječnika. Sada je prosječna cijena otopine od 320 do 370 rubalja po 40 mg. A Esomeprazole canon tablete mogu se kupiti za 200-330 rubalja po pakiranju.

Inhibitori protonske pumpe promijenili su percepciju o mogućnostima liječenja gastritisa, peptičkog ulkusa i refluksnog ezofagitisa, što je omogućilo da se smanji postotak recidiva i komplikacija.

Članak govori o Esomeprazolu, najefikasnijem lijeku ove grupe, daje praktične savjete o odabiru analoga na temelju svojstava lijekova i njihove usporedbe, upute za uporabu, cijene i recenzije.

Svojstva droge

Esomeprazol je levorotirajući izomer omeprazola, poboljšana verzija pouzdanog inhibitora želučane protonske pumpe. Proizvod smanjuje kiselost.

Originalni lijek esomeprazol - Nexium, koji se propisuje u obliku oralnih oblika i intravenskih infuzija. Koristi se u obliku tableta od 20 i 40 miligrama i bočica sa 20 mg esomeprazola u obliku praška za pripremu rastvora za infuziju.

Oralno, Nexium se koristi za liječenje:

gastroezofagealna refluksna bolest, ezofagitis;
čir na želucu i dvanaestopalačnom crijevu;
druge erozivne lezije i ulcerativni procesi povezani s upotrebom protuupalnih lijekova;
u shemama eradikacije Helicobacter pylori u kombinaciji s antibioticima;
gastrointestinalno krvarenje, Zollinger-Ellisonov sindrom.

Esomeprazol se koristi za sprečavanje oštećenja želuca i dvanaesnika kod osoba koje uzimaju nesteroidne protuupalne lijekove.

Infuzioni oblik se koristi u slučajevima kada oralna primjena lijeka nije moguća.

Tablete se propisuju u dozi od 20-40 mg 1 put dnevno. U liječenju infekcije Helicobacter pylori, Nexium se koristi dva puta u dozi od 20 mg sa antibakterijskim sredstvima u toku 1-2 sedmice. Primjenjuje se intravenozno u istim dozama, uz jako krvarenje, dnevna doza dostiže 160 mg. Kod refluksne bolesti, tijek terapije održavanja traje do šest mjeseci.

Esomeprazol se ne smije kombinovati sa klopidogrelom- glavno antiagregaciono sredstvo za prevenciju infarkta miokarda i moždanog udara, koje koristi većina pacijenata sa srčanom i vaskularnom patologijom.

Ne kombinuje se sa diazepamom, antiretrovirusnim lekovima, metotreksatom.

Lijek se dobro podnosi, povremeno se mogu javiti neželjeni efekti u vidu dispeptičkih poremećaja, otoka i pospanosti, alergijske reakcije su rijetke. P kontraindikacije su povezane s dobnim ograničenjima i alergijama- parenteralni oblik Nexiuma koristi se od 18 godina, tablete se ne propisuju za djecu mlađu od 12 godina, lijek se ne koristi ako su njegove komponente netolerantne.

Cijena 14 tableta od 20 i 40 mg je 1500 i 2000 rubalja, bočica sa 40 mg lijeka za infuziju košta 600 rubalja.

Jeftini analozi Nexiuma

Osim skupog originalnog lijeka, apoteke prodaju jeftine sinonime za esomeprazol i druge PPI.

Na bazi esomeprazola

Generički tabletirani preparati esomeprazola, identični Nexiumu:

Neo-Zext i Emanera (Slovenija) 28 tableta prve, po 20 i 40 mg, koštaju 2100 i 2600 rubalja, drugi lek je jeftiniji, 14 kapsula od 20 mg svaka košta 220 rubalja;
domaći generički - Esomeprazole Canon, cijena 14 tableta od 20 i 40 mg - 190 i 300 rubalja.

Ovi lijekovi u potpunosti ponavljaju sastav i djelovanje Nexiuma, imaju iste indikacije i karakteristike upotrebe.

Lijek za parenteralnu primjenu je Esomeprazole-native (LLC Nativa, Rusija), registriran je, ali još nije u prodaji. Injekcioni oblik Nexiuma morat će se zamijeniti lijekovima drugačijeg sastava- proizvodi na bazi omeprazola i pantoprazola.

Ostali PPI

Kao zamjena za esomeprazol mogu se uspješno koristiti i drugi inhibitori protonske pumpe: pantorazol (Controloc, Nolpaza), omeprazol (Omez), rabeprazol, lansoprazol.

Omez

PPI lijek, prvi koji se pojavio u ljekarnama. Dostupan u kapsulama od 10 i 20 mg i bočicama od 40 mg. Koristi se za liječenje odraslih i djece od 1 godine. Oralni oblik se uzima 1 kap 2 puta dnevno.

Popularan zbog optimalnog odnosa cene i kvaliteta. 30 kapsula od 20 mg i 1 boca koštaju 170 rubalja. Domaći omeprazol različitih proizvođača je 3-5 puta jeftiniji.

Controloc

Originalni preparat pantoprazola u tabletama od 20 i 40 mg i bočicama od 40 mg. Prepisuje se 1 tableta dnevno. Pruža snažno i dugotrajno smanjenje kiselosti. Ima najmanje interakcija lijek-lijek među PPI.

Može se davati sa klopidogrelom. Parenteralni oblik je glavni inhibitor protonske pumpe za profilaktičku upotrebu u hirurškim odjeljenjima. Cijena 14 tableta je 350 rubalja, bočica lijeka košta 400 rubalja. Generički lijek Nolpaza košta 140 i 200 rubalja za 14 tableta od 20 i 40 mg.

Rabeprazole

Kapsule od 10 i 20 mg, koje se uzimaju 1 put dnevno. Koristi se samo u medicinske svrhe kontraindicirana u trudnoći i dojenju. 14 kapsula se prodaju za 100 i 150 rubalja.

Lansoprazol

Ima manje indikacija i više ograničenja – ne preporučuje se za prevenciju, ne koristi se na početku trudnoće, dojenja i za liječenje djece. Ruski lijek dostupan je u kapsulama od 0,03 grama pod nazivom "Epicurus". Paket broj 14 košta 400 rubalja.

Prilikom odabira inhibitora protonske pumpe treba uzeti u obzir da su glavni lijekovi s najvećom djelotvornošću esomeprazol i pantoprazol. Osim u efikasnosti, razlika je u interakcijama lijekova i brzini razvoja efekta.

U pojednostavljenom pristupu odabiru lijekova, esomeprazol se preporučuje za mlade pacijente, a pantoprozol za starije osobe na dugotrajnim ili doživotnim lijekovima kao što su klopidogrel ili benzodiazepini.

Ne postoje razlike u shemama eradikacije Helicobacter pylori pri odabiru IPP, odlučujuću ulogu u uspjehu kombinirane terapije određuje kombinacija antibiotika. U takvim slučajevima, svi se uzimaju 2 puta dnevno zajedno sa antibakterijskim sredstvima.

Esomeprazole(engleski) esomeprazol) je lijek protiv čira, inhibitor protonske pumpe (PPI).

Hemijsko jedinjenje:(S)-5-metoksi-2-[[(4-metoksi-3,5-dimetil-2-piridinil)metil]sulfinil]-3H-benzimidazol. Empirijska formula C 17 H 19 N 3 O 3 S.

Esomeprazol je međunarodno nezaštićeno ime (INN) lijeka. Po farmakološkom indeksu spada u grupu "Inhibitori protonske pumpe". Prema ATC-u - u grupu "Inhibitori protonske pumpe" i ima šifru A02BC05.

Indikacije za primjenu esomeprazola

Gastroezofagealna refluksna bolest (GERB): erozivni refluksni ezofagitis (liječenje), prevencija recidiva kod pacijenata sa izliječenim ezofagitisom, simptomatsko liječenje GERB-a. U sklopu kombinovane terapije: eradikacija Helicobacter pylori, čira na dvanaestopalačnom crevu udruženog sa Helicobacter pylori, prevencija recidiva ulkusa kod pacijenata sa ulkusom želuca i dvanaestopalačnog creva udruženog sa Helicobacter pylori.

Doziranje i postupak uzimanja esomeprazola

Tabletu esomeprazola treba progutati cijelu s tekućinom. Tablete ne treba žvakati ili lomiti. Za pacijente koji imaju problema s gutanjem, tablete esomeprazola se otapaju u negaziranoj vodi, otopina se daje kroz nazogastričnu sondu.

Farmakokinetika esomeprazola je manje podložna individualnim fluktuacijama u odnosu na farmakokinetiku omeprazola. Ovo ukazuje na smanjenje međuindividualne varijabilnosti u kontroli kiseline i, prema tome, povećanje kliničke predvidljivosti i pouzdanosti farmakoterapije upotrebom esomeprazola. Zbog poboljšane farmakokinetike, antisekretorni efekat esomeprazola je izraženiji, manifestuje se brže i stabilniji je u odnosu na omeprazol. Dok radiš dnevna pH-metrija na pozadini oralne primjene 40 mg esomeprazola ili omeprazola nakon 12 sati, udio pacijenata sa intragastričnim pH > 4 bio je 88 odnosno 75 %, a nakon 24 sata udio pacijenata sa intragastričnim pH > 4 bio je 68,4 % svih koji su primali esomeprazol i 62,0 % svih liječenih omeprazolom. Komparativna analiza farmakodinamičkih parametara oralnih oblika esomeprazola 40 mg, pantoprazola 40 mg, rabeprazola 20 mg dovela je do zaključka da esomeprazol ima fundamentalno bolji profil efikasnosti. Dnevnom pH-metrijom na pozadini oralne primjene lijekova utvrđeno je da je 5. dana udio pacijenata sa intragastričnim pH>4 iznosio 69,8% u grupi koja je primala esomeprazol, 44,8% u grupi koja je primala pantoprazol i 44,5% u grupi koja je primala rabeprazol. (Golovin R.A. i drugi).

Međutim, cijena usporedive doze esomeprazola je znatno veća od cijene omeprazola. Istovremeno, postoje studije koje pokazuju da je liječenje GERB-a esomeprazolom isplativije nego rabeprazolom (Rudakova A.V.).

Esomeprazol ima kontraindikacije, nuspojave i karakteristike primjene, potrebna je konsultacija sa specijalistom.

Uključeno u lijekove

Uključeno na listu (Uredba Vlade Ruske Federacije br. 2782-r od 30. decembra 2014.):

VED

ONLS

ATH:

A.02.B.C.05 Esomeprazol

farmakodinamika:

Antiulkusno sredstvo - inhibitor protonske pumpe, desnorotirajući izomer omeprazola. Smanjuje lučenje hlorovodonične kiseline u želucu specifičnom inhibicijom protonske pumpe u parijetalnim ćelijama. Kao slaba baza i pretvarajući se u aktivni oblik u kiseloj sredini sekretornih tubula parijetalnih ćelija želučane sluznice, aktivira i inhibira protonsku pumpu - enzim H + -K + -ATP-azu. Inhibira bazalno i stimulisano lučenje hlorovodonične (hlorovodonične) kiseline. Djelovanje se javlja 1 sat nakon oralne primjene 20 mg ili 40 mg. Svakodnevnom primjenom tijekom 5 dana u dozi od 20 mg 1 put dnevno, prosječna maksimalna koncentracija klorovodične kiseline nakon stimulacije pentagastrinom smanjuje se za 90%.

farmakokinetika:

Prolijek. Apsorpcija - 50-64%, povećava se s ponovljenom primjenom na približno 68 i 89% za doze od 20 i 40 mg, respektivno. Poluživot je 0,5-1 sat. Komunikacija sa proteinima plazme je 97%. Biotransformacija u jetri je pretežno CYP2C19, u manjoj mjeri CYP34 uz stvaranje neaktivnih metabolita. Ponovljenom primjenom dolazi do smanjenja učinka primarnog prolaza kroz jetru, što je vjerovatno povezano sa supresijom aktivnosti CYP2C19. Uzimanje ekvimolarnih doza S i R izomera dovodi do viših koncentracija S, a ne R izomera u plazmi. Klirens kreatinina - 500-600 ml/min. Eliminacija putem bubrega 70-80% (neaktivni metabolit), sa fecesom 20-30% (neaktivni metabolit).

Indikacije:

Gastroezofagealna refluksna bolest: erozivni refluksni ezofagitis (liječenje), prevencija recidiva kod pacijenata sa izliječenim ezofagitisom, simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti.

Kao dio kombinovane terapije: eradikacija Helicobacter pylori, duodenalni ulkus povezan sa Helicobacter pylori Helicobacter pylori.

XI.K20-K31.K27 Peptički ulkus, nespecificiran

XI.K20-K31.K26 Duodenalni ulkus

XI.K20-K31.K25 Čir na želucu

XI.K20-K31.K21.0 Gastroezofagealni refluks sa ezofagitisom

XI.K20-K31.K21 Gastroezofagealni refluks

XI.K90-K93.K92.2 Gastrointestinalno krvarenje, nespecificirano

Kontraindikacije:

Preosjetljivost (uključujući supstituirane benzimidazole); istovremeni prijem s atazanavirom (smanjuje se koncentracija atazanavira u plazmi); period laktacije, djeca mlađa od 12 godina (zbog nedostatka podataka o djelotvornosti i sigurnosti lijeka u ovoj grupi pacijenata) i djeca starija od 12 godina za druge indikacije osim gastroezofagealne refluksne bolesti; teško zatajenje bubrega (iskustvo je ograničeno); nasljedna intolerancija na fruktozu, malapsorpcija glukoze-galaktoze ili nedostatak saharaze-izomaltaze.

Pažljivo:

Trudnoća.

Prije početka terapije isključite prisutnost malignog procesa (posebno kod čira na želucu), jer liječenje, maskiranjem simptoma, može odgoditi postavljanje ispravne dijagnoze.

Trudnoća i dojenje:

Preporuke za FDA kategorija B. Trenutno nema podataka o upotrebi esomeprazola tokom trudnoće. Kada je esomeprazol davan životinjama, nisu otkriveni direktni ili indirektni negativni učinci na razvoj embrija ili fetusa. Uvođenje racemskog preparata takođe nije imalo negativan uticaj na životinje tokom graviditeta, porođaja, kao ni tokom postnatalnog razvoja. Ipak, lijek treba propisivati trudnicama samo ako je očekivana korist za majku veća od mogućeg rizika za fetus.

Nije poznato da li se izlučuje u majčino mleko. Ne primjenjivati.

Doziranje i primjena:

unutra. Tabletu treba progutati celu sa tečnošću. Tablete ne treba žvakati ili lomiti.

Liječenje erozivnog refluksnog ezofagitisa: 40 mg jednom dnevno tokom 4 sedmice.

Prevencija recidiva kod pacijenata sa izlečenim ezofagitisom: 20 mg 1 put dnevno.

Simptomatsko liječenje gastroezofagealne refluksne bolesti: 20 mg 1 put dnevno - za pacijente bez ezofagitisa. Ako nakon 4 sedmice liječenja simptomi ne nestanu, potrebno je izvršiti dodatni pregled pacijenta.

U kombinaciji sa odgovarajućom antibiotskom terapijom za eradikaciju Helicobacter pylori, liječenje duodenalnog ulkusa povezanog s Helicobacter pylori, prevencija recidiva peptičkih ulkusa kod pacijenata sa peptičkim ulkusom povezanim sa Helicobacter pylori: - 20 mg, - 1 g i - 500 mg 2 puta dnevno tokom 7 dana.

Bolesnicima s bubrežnom insuficijencijom i starijim pacijentima nije potrebno prilagođavanje doze.

U slučaju teške insuficijencije jetre, doza ne smije prelaziti 20 mg dnevno.

Nuspojave:

Česte (0,1-1%): glavobolja, bol u stomaku, dijareja, nadutost, mučnina, povraćanje, zatvor.

Rijetko (0,01-0,1%): dermatitis, svrab, urtikarija, vrtoglavica, suha usta.

predoziranje:

Liječenje: specifični antidot je nepoznat, dijaliza je neefikasna, ako je potrebno, provodi se simptomatska terapija.

interakcija:

Vjeruje se da je uz istovremenu primjenu moguće povećati koncentraciju u plazmi i pojačati djelovanje imipramina, klomipramina, citaloprama.

Vjeruje se da je istovremenom primjenom moguće smanjiti koncentracije u plazmi i kliničku učinkovitost itrakonazola i ketokonazola.

Uz istovremenu primjenu s klaritromicinom, opisan je slučaj značajnog povećanja sistemske izloženosti esomeprazolu zbog inhibicije njegovog metabolizma pod utjecajem klaritromicina.

Uz istovremenu primjenu, moguće je povećanje koncentracije diazepama i fenitoina u plazmi, što, po svemu sudeći, nema klinički značaj.

Digoksin - povećana apsorpcija.

Specialne instrukcije:

Ako su prisutni neki zabrinjavajući simptomi (npr. kao što je značajan spontani gubitak težine, često povraćanje, disfagija, hematemeza ili melena) ili ako je prisutan čir na želucu (ili ako se sumnja na čir na želucu), potrebno je otkriti mogućnost maligniteta isključeno jer liječenje esomeprazolom može dovesti do poboljšanja simptoma i time odgoditi ispravnu dijagnozu.

Pacijenti koji uzimaju lijek duže vrijeme (posebno više od 1 godine) trebaju biti pod redovnim medicinskim nadzorom.

Tokom liječenja inhibitorima protonske pumpe, koncentracija gastrina u plazmi se povećava kao rezultat smanjene intragastrične sekrecije hlorovodonične kiseline.

Kod pacijenata koji duže vrijeme uzimaju inhibitore protonske pumpe, češće je stvaranje žljezdanih cista u želucu. Ove pojave su posljedica fizioloških promjena koje su rezultat inhibicije lučenja hlorovodonične kiseline. Ciste su benigne i imaju tendenciju da nestanu.

Instrukcije