Pilokarpin - opis lijeka, upute za uporabu, recenzije. Medicinski priručnik geotar Farmakološka grupa supstance Pilokarpin

Oblik doziranja:   Kapi za oči 1 ml otopine sadrži 10 mg pilokarpin hidrohlorida;

Pomoćne tvari: borna kiselina - 19 mg, voda za injekcije do 1 ml.

 Opis: Prozirna bezbojna tečnost. Farmakoterapijska grupa:Sredstvo protiv glaukoma - m-holinomimetik. ATX:  

S.01.E.B.01 Pilokarpin

farmakodinamika:odnosi se na m-holinomimetike. Mehanizam djelovanja je uzrokovan ekscitacijom perifernih m-holinergičkih receptora, što uzrokuje kontrakciju kružnog mišića šarenice i cilijarnog mišića, praćeno sužavanjem zenice i proširenjem ugla prednje očne komore, poboljšavajući odljev. intraokularne tečnosti. Kod primarnog glaukoma otvorenog ugla, instilacija 1% otopine uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka za 25-26%. Početak djelovanja je nakon 30-40 minuta, dostiže maksimum nakon 1,5-2 sata i traje 4-14 sati. farmakokinetika:dobro prodire kroz rožnjaču. Praktično se ne apsorbira u konjunktivalnoj vrećici. Vrijeme za postizanje maksimalne koncentracije (TCmax) u intraokularnoj tekućini je 30 minuta. Zadržava se u tkivima oka, što produžava njegov poluživot iz tkiva oka (T1/2), koji iznosi 1,5-2,5 sata.Izlučuje se nepromijenjen sa intraokularnom tekućinom. Djelomično prodire u krvnu plazmu i inaktivira se hidrolizom u krvnom serumu i jetri. Indikacije: Akutni napad glaukoma zatvorenog ugla, sekundarni glaukom (vaskularni, posttraumatski (opekotine)), primarni glaukom otvorenog ugla (u kombinaciji s beta-blokatorima ili drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak). Potreba za suženjem zjenica nakon instilacije midrijatika. Kontraindikacije:Preosjetljivost na komponente lijeka. Iritis, iridociklitis, iridociklična kriza, uveitis, ciklitis, keratitis i druga očna oboljenja kod kojih je suženje zjenica nepoželjno (nakon hirurških intervencija na oku radi prevencije posteriorne sinehije). Bronhijalna astma.

Trudnoća, period laktacije, starost do 18 godina.

 Pažljivo:Koristiti s oprezom kod pacijenata sa istorijom ablacije retine i kod mladih pacijenata sa visokom kratkovidnošću. Trudnoća i dojenje:Lijek je kontraindiciran za primjenu tokom trudnoće. Ako je potrebno, imenovanje lijeka tijekom dojenja, dojenje treba prekinuti. Doziranje i primjena:Kod primarnog glaukoma ukapajte 1-2 kapi u svako oko - 2-4 puta dnevno, dnevnu dozu, kao i dužinu trajanja terapije, određuje lekar, u zavisnosti od nivoa intraokularnog pritiska. Ako je potrebno, lijek se može kombinirati s β-blokatorima. U akutnom napadu glaukoma zatvorenog ugla propisuje se: tokom prvog sata - svakih 15 minuta po 1 kap; 2-3 sata - svakih 30 minuta, 1 kap; 4-6 sati - svakih 60 minuta, 1 kap; dalje 3-6 puta dnevno dok napad ne prestane. Nuspojave:Tokom primjene pilokarpina može se razviti:

Lokalne nuspojave: mioza, kratkotrajni bol u oku, njegovo crvenilo, smanjena vidna oštrina kao posljedica uporne mioze (noću), grč akomodacije, glavobolja u sljepoočnicama i paraorbitalnim područjima, površinski keratitis, pojačano suzenje, alergija konjunktivitis.

Uz dugotrajnu primjenu moguć je razvoj folikulskog konjunktivitisa, kontaktnog dermatitisa očnih kapaka, ablacije retine, nuklearne katarakte, edema endotela optičkih diskova, keratopatije rožnice, reverzibilnog zamućenja sočiva.

Moguće su sistemske nuspojave: bronhospazam, glavobolja, hipersalivacija, plućni edem, povišen krvni pritisak, mučnina, povraćanje, dijareja.

 predoziranje: U slučaju predoziranja javljaju se sljedeći simptomi: mučnina, bradikardija, uporna mioza, bol u očima, zamagljen vid, glavobolja. U slučaju slučajnog gutanja može se razviti bronhospazam, kardiovaskularna insuficijencija.

Liječenje: simptomatsko. Otkažite lijek, s teškom bradikardijom, unesite 0,5-2 mg atropina parenteralno.

 interakcija: i drugi M-antiholinergici su antagonisti pilokarpina. Uz istovremenu primjenu s adrenomimeticima, može se uočiti antagonizam djelovanja (utjecaj na promjer zjenice).

Timolol i povećavaju smanjenje intraokularnog pritiska.

Možda upotreba pilokarpina u kombinaciji sa β-blokatorima, inhibitorima karboanhidraze.

M-holinomimetički efekat pilokarpina se smanjuje kada se kombinuje sa tricikličkim antidepresivima, derivatima fenotiazina, hlorprotiksenom, klozapinom; pojačan inhibitorima holinesteraze.

Moguća pojava bradikardije i sniženja krvnog pritiska tokom opšte anestezije uz upotrebu halotana (kod pacijenata koji se koriste u kapima za oči).

 Specialne instrukcije:Neposredno prije upotrebe, držite bočicu s lijekom na dlanu da se zagrije na tjelesnu temperaturu. Poklopac se odvrne, ukloni i, laganim pritiskom na tijelo boce, otopina se ukapa u oko. Nakon ukapavanja, poklopac se čvrsto zašrafi.

Liječenje treba provoditi uz redovno praćenje intraokularnog tlaka.

Da bi se smanjila apsorpcija u sistemsku cirkulaciju, preporučuje se štipanje suznih kanala 1-2 minute nakon ukapavanja, pritiskajući prstom unutrašnji ugao oka u području ​projekcije suzne vrećice.

U prisustvu početne katarakte, miotički efekat može izazvati prolazno pogoršanje vida (osjećaj miopije), stoga je u toku liječenja potrebno voditi računa o upravljanju vozilima i drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju pojačano koncentracija i brzina psihomotornih reakcija.

 Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom. cf. i krzno.:Treba biti oprezan prilikom upravljanja vozilima i bavljenja drugim potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Oblik/doziranje: Kapi za oči 1%. Paket: 5 ml ili 10 ml u polietilenskim bocama, zatvorenim poklopcima.

Svaka bočica, zajedno sa uputstvom za medicinsku upotrebu, smeštena je u kartonsku kutiju.

 Uslovi skladištenja:Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi od 8°C do 15°C.

Čuvati van domašaja djece.

 Rok trajanja: 3 godine. Nakon otvaranja bočice, lijek vrijedi 28 dana.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

 Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: P N015742/01 Datum registracije: 21.05.2009 Vlasnik potvrde o registraciji: PHARMAK, PJSC


Pilokarpin- antiglaukomske, miotičke kapi.
Pilokarpin hidrohlorid spada u M-holinomimetike. Mehanizam djelovanja uzrokovan je ekscitacijom perifernih M-holinergičkih receptora, što uzrokuje kontrakciju kružnog mišića šarenice i cilijarnog mišića, praćeno sužavanjem zenice i otvaranjem ugla prednje očne komore, poboljšanim odljev intraokularne tekućine, što općenito uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka i poboljšava trofičke procese u tkivima oka. Smanjenje oftalmotonusa dostiže 3-4 mm Hg. Art.

Farmakokinetika

.
Kada se ukapa u konjunktivu, pilokarpin hidrohlorid prodire kroz rožnicu i maksimalno se koncentriše u očnoj vodici nakon 30-40 minuta. Poluživot oka je 1,5-2 sata, međutim, učinak lijeka na nivo intraokularnog tlaka traje 4-8 sati. Pilokarpin hidrohlorid se ne metabolizira u tkivima oka, već se izlučuje zajedno s intraokularnom tekućinom, inaktivira se hidrolizom u krvnom serumu i jetri. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je 30 minuta.

Indikacije za upotrebu

Indikacije za upotrebu kapi Pilokarpin su:
- Primarni i hronični glaukom otvorenog ugla.
- Akutni napad glaukoma zatvorenog ugla.
- Hronični glaukom zatvorenog ugla (prije operacije).
- Sekundarni glaukom (kao rezultat tromboze centralne retinalne vene, akutne opstrukcije retinalne arterije, atrofije vidnog živca, pigmentne retinalne degeneracije, krvarenja u staklastom tijelu).
- Potreba za sužavanjem zenice u slučaju predoziranja midriaticima, u dijagnostičke svrhe i tokom hirurških intervencija (osim kod osoba sa visokom kratkovidnošću).

Način primjene

Pilokarpin kapati u svako oko 1-2 kapi 2-4 puta dnevno. Dnevnu dozu i trajanje terapije određuje lekar u zavisnosti od nivoa intraokularnog pritiska. Ako je potrebno, lijek se može kombinirati s β-adrenergičkim blokatorima.
U akutnom napadu glaukoma zatvorenog ugla, pilokarpin se propisuje: tokom prvog sata - svakih 15 minuta, 1 kap; 2-3 sata - svakih 30 minuta, 1 kap; 4-6 sati - svakih 60 minuta, 1 kap; dalje - 3-6 puta dnevno dok napad ne prestane.

Nuspojave

Tokom primjene Pilokarpin može razviti:
- lokalne nuspojave: mioza, kratkotrajni bol u oku, crvenilo, grč akomodacije kao posljedica uporne mioze (noću), smanjena vidna oštrina, glavobolja u sljepoočnicama i paraorbitalnim područjima, pojačano suzenje, alergijski konjuktivitis i očni kapak kožni dermatitis, površinski keratitis, svrab u predjelu očiju, miopija, fotofobija, hiperemija konjunktive, edem i erozija rožnice, spazam cilijarnog mišića; povremeno - ablacija retine;
- sistemske nuspojave se vrlo rijetko razvijaju: bronhospazam, glavobolja, vrtoglavica, hipersalivacija, rinoreja, plućni edem, povišen krvni tlak, bradikardija, vaskularni poremećaji, arterijska hipotenzija, pojačano znojenje, mučnina, povraćanje, dijareja;
- dugotrajno liječenje može dovesti do folikularnog konjunktivitisa, kontaktnog dermatitisa očnih kapaka, keratopatije, katarakte, reverzibilnog zamućenja sočiva, promjena na konjunktivnom tkivu.

Kontraindikacije

:
Iritis, iridociklitis, iridociklična kriza, uveitis, ciklitis, keratitis i druga očna oboljenja kod kojih nije poželjno suženje zenice (nakon hirurških intervencija na oku radi prevencije posteriorne sinehije). Paradoksalna reakcija na lijek kod kongestivnog glaukoma.
Pilokarpin treba koristiti s oprezom kod pacijenata sa istorijom ablacije retine, mladih ljudi sa visokom kratkovidnošću. Akutne upalne bolesti tkiva oka. Alergijske reakcije na komponente lijeka i bronhijalna astma u anamnezi.

Trudnoća

:
Aplikacija Pilokarpin tijekom trudnoće ili dojenja moguće je samo ako, po mišljenju liječnika, očekivani učinak nadmašuje rizik od mogućih neželjenih reakcija.

Interakcija s drugim lijekovima

Atropin i drugi M-holinolitici su antagonisti pilokarpina. Uz istovremenu primjenu s adrenostimulatorima, može se uočiti antagonizam djelovanja (utjecaj na promjer zjenice).
Timolol i mezaton povećavaju smanjenje intraokularnog pritiska.
Pilokarpin je moguće koristiti u kombinaciji sa β-blokatorima, inhibitorima karboanhidraze.
M-holinostimulirajući efekat pilokarpina se smanjuje kada se kombinuje sa tricikličkim antidepresivima, derivatima fenotiazina, hlorprotiksenom, klozapinom; pojačan antiholinesteraznim lijekovima.
Možda pojava bradikardije i sniženja krvnog tlaka tijekom opće anestezije uz primjenu halotana (kod pacijenata koji pilokarpin koriste u kapima za oči).

Predoziranje

Prvi simptomi predoziranja su mučnina, bradikardija, uporna mioza, bol u očima, zamagljen vid i glavobolja.
S pojavom ovih simptoma lijek Pilokarpin otkazan.
Liječenje predoziranja je simptomatsko. Atropin, tropikamid se mogu koristiti kao specifični antidoti. Kod teške bradikardije zbog predoziranja parasimpatomimeticima, parenteralno se daje 0,5-2 mg atropina.

Uslovi skladištenja

Čuvati na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi od 8°C do 15°C.
Čuvati van domašaja djece.

Obrazac za oslobađanje

Pilokarpin - kapi za oči.
5 ml ili 10 ml u bočici. 1 boca u pakovanju.

Compound

1 ml kapi Pilokarpin sadrži 10 mg pilokarpin hidrohlorida.
Pomoćne supstance: borna kiselina, natrijum tetraborat, voda za injekcije.

Dodatno

:
Neposredno prije upotrebe, držite bočicu s lijekom na dlanu da se zagrije na tjelesnu temperaturu. Poklopac se odvrne, ukloni i, laganim pritiskom na tijelo boce, otopina se ukapa u oko. Nakon ukapavanja, poklopac se čvrsto zašrafi.
S oprezom koristiti kod pacijenata sa akutnim zatajenjem srca, nedavnim infarktom miokarda, teškom bradikardijom, arterijskom hipotenzijom, arterijskom hipertenzijom, hipertireozom, epilepsijom, opstrukcijom urinarnog trakta, vazomotornom nestabilnošću, Parkinsonovom bolešću.
Miotični preparati se koriste u nedostatku novonastalih krvnih sudova u šarenici.
Povećanje koncentracije i učestalosti ukapavanja (6 ili više) nije preporučljivo, jer ne dovodi do povećanja hipotenzivnog efekta i izaziva opšte negativne reakcije organizma.
Pilokarpin praktično ne utiče na nivo oftalmotonusa kod zdravih ljudi, ali je efikasan kod pacijenata sa glaukomom različitih oblika. Preporučljivo je zamijeniti pilokarpin drugim, nemiotičnim lijekovima 1-3 mjeseca u toku godine. Kod produžene instilacije mioza traje cijelo vrijeme, što je važno za starije osobe sa fakosklerozom i kataraktom u početnoj fazi.
Sposobnost da utiče na brzinu reakcije pri vožnji vozila ili radu sa drugim mehanizmima.
Kada koristite lijek, ne preporučuje se vožnja vozila i druge potencijalno opasne aktivnosti koje zahtijevaju jasnoću vida.

glavni parametri

ime: PILOCARPIN
ATX kod: S01EB01 -

Pilokarpin je M-antiholinergički lijek koji se koristi za liječenje oftalmoloških bolesti.

Oblik i sastav izdanja

Aktivna tvar lijeka je pilokarpin hidrohlorid.

Oblici doziranja pilokarpina:

  • 1% i 2% mast za oči;
  • Rastvor 1% i 6% (u epruvetama sa kapaljkom);
  • 1% kapi produženog djelovanja;
  • Filmovi za oči obojeni u zeleno otopinom briljantno zelene boje, svaki film sadrži 2,7 mg aktivne tvari.

Indikacije za upotrebu

Prema uputstvu, pilokarpin ima antiglaukomsko i miotičko djelovanje. Njegovo djelovanje je usmjereno na smanjenje cilijarnih (akomodacijski spazam) i kružnih (suženje zenice) mišića, povećanje ugla prednje očne komore, povećanje permeabilnosti trabekularne zone, poboljšanje odliva očne vodice iz oka i, kao rezultat, smanjenje povišenog intraokularnog pritiska.

Ova svojstva omogućavaju upotrebu pilokarpina za liječenje:

  • Akutni kongestivni glaukom zatvorenog ugla;
  • Sekundarni glaukom, koji može biti uzrokovan takvim patološkim procesima kao što su atrofija optičkog živca, tromboza centralne vene ili akutna opstrukcija retinalnih arterija, pigmentna degeneracija retine;
  • apsces rožnice;
  • Primarni glaukom otvorenog ugla (Pilokarpin se propisuje u kombinaciji sa β-adrenergičkim blokatorima i drugim lijekovima čije djelovanje je usmjereno na snižavanje intraokularnog tlaka).

Takođe je preporučljivo koristiti Pilocarpine za sužavanje zjenice nakon uvođenja oftalmoloških oblika M-antiholinergika i adrenomimetika, odnosno lijekova koji uzrokuju proširenje zenice (midrijazu).

Kontraindikacije

Upute za pilokarpin pokazuju da je lijek kontraindiciran u:

  • keratit;
  • Cyclite;
  • Irite;
  • Iridociklitis;
  • Stanja nakon operacije oka;
  • Oftalmološke bolesti kod kojih treba izbjegavati miozu;
  • Individualna netolerancija na komponente lijeka.

Uz oprez, Pilocarpine se propisuje pacijentima sa istorijom odvajanja mrežnjače, kao i mladim ljudima sa visokom kratkovidošću (kratkovidnost).

Način primjene i doziranje

U skladu sa preporukama datim u uputstvu za Pilokarpin, lijek treba ukapati u konjuktivnu vrećicu 1 do 3 puta dnevno, 1 ili 2 kapi. Učestalost zahvata i doza variraju ovisno o indikacijama, karakteristikama kliničke slike i individualnom odgovoru pacijenta na liječenje.

Kod akutnog kongestivnog glaukoma zatvorenog ugla, tokom prvog sata, oči se zakapaju svakih 15 minuta, naredna 2 sata postupak se ponavlja u intervalima od 30 minuta, narednih 4-6 sati - sa intervalom od 1 sat. Daljnji tretman uključuje instilaciju rastvora pilokarpina 3-6 puta dnevno, sve dok napad ne prestane. Ako su 1% kapi neefikasne, propisuje se 6% rastvor ili Pilokarpin oftalmološka mast, koju treba staviti iza donjeg kapka. Jedna doza masti odgovara zapremini trake dužine 1 cm.Učestalost postupaka je 1-2 puta dnevno.

Ako 3-4 ukapavanja dnevno nisu dovoljne za normalizaciju intraokularnog pritiska, preporučuje se postavljanje očnih filmova Pilocarpina iza donjeg kapka. Nakon postavljanja filma iza kapka, oko treba da miruje neko vrijeme (od 30 sekundi do 1 minute) dok se film dovoljno ne navlaži i ne postane mekan.

Ako je potrebno, lijek se propisuje u kombinaciji s β-adrenergičkim blokatorima, simpatomimeticima, inhibitorima karboanhidraze.

Terapeutski efekat pilokarpina razvija se 30-40 minuta nakon ukapavanja, najizraženiji je nakon sat i po do dva i traje još 4-14 sati.

Nuspojave

Upotreba pilokarpina može uzrokovati:

  • Bol u očima;
  • Glavobolja (u periorbitalnoj ili temporalnoj regiji);
  • miopija;
  • Smanjena vidna oštrina (ova nuspojava je povezana sa spazmom akomodacije i razvojem uporne mioze kod pacijenta);
  • lakrimacija;
  • Površinski keratitis;
  • rinoreja;
  • Alergijske reakcije.

Dugotrajno liječenje pilokarpinom ponekad je praćeno kontaktnim dermatitisom i/ili folikularnim konjunktivitisom.

Kod primjene kapi s produženim djelovanjem može se razviti tolerancija na pilokarpin hidrohlorid.

specialne instrukcije

Liječenje lijekom treba provoditi uz redovno praćenje intraokularnog tlaka.

Da biste smanjili apsorpciju otopine, nakon ukapavanja, preporučuje se štipanje očnog kanala na 1-2 minute: da biste to učinili, pritisnite unutrašnji kut oka prstom.

Kod primarnog glaukoma otvorenog ugla, primjena 1% otopine uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka za oko 25%.

Blokatori M-holinergičkih receptora (uključujući atropin) su antagonisti pilokarpina, pa se njihovom kombiniranom primjenom smanjuje ili čak potpuno sprječava djelovanje ovog lijeka.

Fenilefrin i timolol doprinose izraženijem smanjenju intraokularnog pritiska i smanjenju proizvodnje intraokularne tečnosti.

Pacijenti koji se leče pilokarpinom mogu razviti bradikardiju i sniziti krvni pritisak tokom opšte anestezije halotanom.

M-holinomimetički učinak lijeka:

  • Smanjenje - derivati ​​fenotiazina, triciklični antidepresivi, klozapin, hlorprotiksen;
  • Jačanje - inhibitori holinesteraze.

Ako pacijent ima ranu fazu katarakte, miotički učinak pilokarpina može dovesti do privremenog pogoršanja vida, te se stoga u periodu upotrebe lijeka preporučuje oprez pri obavljanju potencijalno opasnih poslova i vožnje.

Analogi

Analogi prema mehanizmu djelovanja: Acetilholin hlorid, Pilotimol, Fizostigmin, Fotil, Fotil forte.

Uslovi skladištenja

Pilokarpin je lijek sa liste A. Držite ga dalje od svjetlosti. Rok trajanja - 2 godine. Kapi nakon otvaranja bočice mogu se koristiti u roku od 1 mjeseca.

Oblik doziranja:   Kapi za oči. spoj: Sastav po 1 ml:

Aktivna supstanca:

Pilokarpin hidrohlorid - 10 mg

Pomoćne tvari:

borna kiselina -12,5 mg

natrijum hidroksid 1 M do pH 3,5-5,0

vode za injekcije do 1 ml

 Opis: Bistra bezbojna tečnost Farmakoterapijska grupa:sredstvo protiv glaukoma - m-holi-nomimetik ATX:  

S.01.E.B.01 Pilokarpin

farmakodinamika:Izaziva kontrakciju cilijarnog mišića (akomodacijski spazam) i mišića koji sužava zjenicu (mioza). Kontrakcija mišića koji sužava zjenicu (mioza) dovodi do pomaka bazalnog dijela šarenice iz ugla prednje očne komore, što doprinosi otvaranju Schlemmovog kanala i fontanskih prostora kod zatvorenokutnog glaukoma. . Kontrakcija cilijarnog mišića (akomodacijski spazam) dovodi do otvaranja Schlemmovog kanala i trabekularnih fisura kod glaukoma otvorenog ugla. Zbog ovih procesa povećava se odljev očne vodice iz prednje očne komore s daljnjim smanjenjem intraokularnog tlaka. Hipotenzivni učinak pilokarpina počinje nakon 10-30 minuta. Trajanje hipotenzivnog efekta s jednom instilacijom otopine pilokarpina varira pojedinačno i iznosi u prosjeku 4-6 sati. Intraokularni pritisak se smanjuje za 4-8 mm Hg. (17-20% originalnog nivoa).

Kod primarnog glaukoma otvorenog ugla, instilacija 1% otopine uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka za 25-26%. Početak djelovanja je nakon 30-40 minuta, dostiže maksimum nakon 1,5-2 sata i traje 4-14 sati.

 farmakokinetika:dobro prodire kroz rožnjaču, dobro se apsorbira kroz konjunktivu. Praktično se ne apsorbira u konjunktivalnoj vrećici. Kada se primjenjuje lokalno, njegova koncentracija u očnoj vodici dostiže maksimum (TCmax) 30 minuta nakon ukapavanja. Zadržava se u tkivima oka, što produžava njegov poluživot iz tkiva oka (T1/2), koji iznosi 1,5-2,5 sata.

Pilokarpin se ne metaboliše u tkivima oka i izlučuje se nepromenjen u intraokularnoj tečnosti. prelazi u neaktivan oblik hidrolizom u krvnom serumu i jetri. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je oko 30 minuta.

 Indikacije: - akutni napad glaukoma zatvorenog ugla;

Sekundarni glaukom (vaskularni, posttraumatski (opekotine));

Primarni glaukom otvorenog ugla (u kombinaciji s β-blokatorima ili drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak);

Potreba za suženjem zjenica nakon instilacije midrijatika.

 Kontraindikacije:Iritis, iridociklitis i druga stanja kod kojih se ne preporučuje suženje zjenica (na primjer, nakon operacije oka, osim ako je potrebno stisnuti zjenicu neposredno nakon operacije da bi se spriječilo stvaranje sinehije), preosjetljivost na pilokarpin, djeca mlađa od 18 godina , ablacija retine (uključujući anamnezu), kao i stanja koja predisponiraju ablaciju retine.

Ukoliko imate neku od navedenih bolesti, obavezno se posavetujte sa svojim lekarom pre uzimanja leka.

 Pažljivo:Kod mladih pacijenata sa visokom miopijom. Trudnoća i dojenje:Moguća je primjena pilokarpina za liječenje trudnica i dojilja prema preporuci ljekara, ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus i dijete. Doziranje i primjena:Zakapa se u konjunktivalnu vrećicu 1-2 kapi. Broj instilacija može varirati ovisno o indikacijama i individualnoj osjetljivosti pacijenta.

Akutni napad zatvorenog glaukoma: tokom prvog sata, rastvor pilokarpina se ukapava svakih 15 minuta, 2-3 sata - svakih 30 minuta, 4-6 sati - svakih 60 minuta i zatim 3-6 puta dnevno, do napada. zaustavlja.

Sekundarni glaukom (vaskularni, posttraumatski (opekotine)): 1-2 kapi 2-4 puta dnevno;

Primarni otvoreni glaukom: 1-2 kapi 2-4 puta dnevno u kombinaciji sa β-blokatorima ili drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak;

Za suženje zenice nakon ukapavanja midriatika: 1-2 kapi jednom.

 Nuspojave:Glavobolja (u temporalnom i periorbitalnom području), kratkotrajni bol u području oko; miopija; smanjen vid, posebno u sumrak, zbog razvoja uporne mioze i grča akomodacije; suzenje, rinoreja, površinski keratitis; alergijske reakcije.

Kod produžene primjene moguć je razvoj folikularnog konjunktivitisa, kontaktnog dermatitisa očnih kapaka i reverzibilnog zamućenja sočiva.

Sistemske nuspojave su rijetke. kao m-holinomimetik može izazvati bronhospazam, usporiti rad srca, pojačati lučenje pljuvačke, rinoreju.

Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša, ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputstvu, obavijestite svog liječnika.

 predoziranje: U slučaju predoziranja moguća je pojačana salivacija, znojenje, bradikardija, razvoj bronhospazma i pad krvnog tlaka.

Prilikom gutanja moguće je trovanje, koje se manifestuje značajnim povećanjem m-holinomimetičkih efekata, uklj. s razvojem teške srčane insuficijencije i bronhokonstrikcije.

Liječenje: ispiranje želuca; praćenje otkucaja srca (HR), krvnog pritiska (BP), respiratorne funkcije; primjena atropina (0,5-1,0 mg subkutano ili intravenozno), epinefrina (0,3-1,0 mg subkutano ili intravenozno)

 interakcija: Antagonisti pilokarpina su drugi m-antiholinergici. Uz istovremenu primjenu s adrenomimeticima, može se uočiti antagonizam djelovanja (na promjer zjenice).

Timolol i povećavaju smanjenje intraokularnog pritiska, smanjujući proizvodnju intraokularne tečnosti.

Možda upotreba pilokarpina u kombinaciji sa simpatomimetima, β-blokatorima, inhibitorima karboanhidraze.

M-holinomimetičku aktivnost pilokarpina smanjuju triciklični antidepresivi, derivati ​​fenotiazina, hlorprotiksen, klozapin; pojačan inhibitorima holinesteraze.

Možda razvoj bradikardije i smanjenje krvnog tlaka tijekom opće anestezije uz upotrebu halotana (kod pacijenata koji koriste kapi za oči).

 Specialne instrukcije:Tretman treba sprovoditi uz redovno praćenje intraokularnog pritiska.Za smanjenje apsorpcije preporučuje se štipanje očnog kanala 1-2 minuta nakon ukapavanja, pritiskajući prstom unutrašnji ugao oka. Utjecaj na sposobnost upravljanja transportom. cf. i krzno.:Zbog razvoja uporne mioze, kao i kratkovidnog efekta povezanog s promjenom smještaja, moguće je smanjenje vidne oštrine, stoga se upotreba lijeka ne preporučuje vozačima vozila u sumrak i noću, nega moraju se uzimati kada se bavite potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija. Oblik/doziranje:Kapi za oči 1%. 1,5 ml, 2 ml ili 5 ml u polimernoj tubi s kapaljkom. Paket: 1, 2, 4, 5 ili 10 epruveta sa kapaljkom sa uputstvom za upotrebu leka i uputstvom za upotrebu epruvete za kapaljku stavljaju se u kartonsko pakovanje sa ili bez pregrada.

5 ml ili 10 ml u polimernoj bočici s kapaljkom. 1 ili 2 bočice s kapaljkom s uputama za upotrebu lijeka i uputama za upotrebu bočice s kapaljkom stavljaju se u kartonsko pakovanje.

5 ml u staklenim bočicama. 1 bočica sa sterilnim poklopcem-kapaljkom i uputama za upotrebu lijeka stavlja se u pakovanje od kartona.

5 boca u blister pakovanju.

1 blister paket sa 5 sterilnih kapica i uputstvom za upotrebu leka nalazi se u pakovanju.

 Uslovi skladištenja:Na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi ne većoj od 15°C za lek u tubama sa kapaljkom i bocama sa kapaljkom, na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi od 25°C za lek u staklenim bočicama.

Čuvati van domašaja djece.

 Rok trajanja: 3 godine za lijek u bočicama; 2 godine za lijek u tubi s kapaljkom, bočici s kapaljkom.

Nakon otvaranja epruvete sa kapaljkom, boce sa kapaljkom i boce - 1 mesec.

Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi izdavanja iz apoteka: Na recept Matični broj: LS-001385 Datum registracije: 28.09.2011 Vlasnik potvrde o registraciji:MOSKVA ENDOKRINSKA BILANTA, FSU

INSTRUKCIJE
o medicinskoj upotrebi medicinskog proizvoda

Matični broj:

Trgovačko ime:

Pilokarpin

INN ili naziv grupe:

pilokarpin (Pilocarpinum)

hemijsko ime: (3S-cis)-3-etildihidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2(3H)-furanon (kao hidrohlorid)

Oblik doziranja:

kapi za oči

Sastav po 1 ml:

Aktivna supstanca:
Pilokarpin hidrohlorid - 10 mg
Pomoćne tvari:
borna kiselina - 12,5 mg
natrijum hidroksid 1 M do pH 3,5-5,0
vode za injekcije do 1 ml

Opis: Bistra bezbojna tečnost

Farmakoterapijska grupa:

sredstvo protiv glaukoma - m-holinomimetik

ATX kod:

Farmakološka svojstva

M-holinomimetik, ima miotički i antiglaukomski efekat. Povećava sekreciju probavnih, bronhijalnih i znojnih žlijezda, tonus glatkih mišića bronha, crijeva, žučne kese i mjehura, materice.

Farmakodinamika
Izaziva kontrakciju cilijarnog mišića (akomodacijski spazam) i mišića koji sužava zjenicu (mioza). Kontrakcija mišića koji sužava zjenicu (mioza) dovodi do pomaka bazalnog dijela šarenice iz ugla prednje očne komore, što doprinosi otvaranju Schlemmovog kanala i fontanskih prostora kod zatvorenokutnog glaukoma. . Kontrakcija cilijarnog mišića (akomodacijski spazam) dovodi do otvaranja Schlemmovog kanala i trabekularnih fisura kod glaukoma otvorenog ugla. Zbog ovih procesa povećava se odljev očne vodice iz prednje očne komore s daljnjim smanjenjem intraokularnog tlaka. Hipotenzivni učinak pilokarpina počinje nakon 10-30 minuta. Trajanje hipotenzivnog efekta s jednom instilacijom otopine pilokarpina varira pojedinačno i iznosi u prosjeku 4-6 sati. Intraokularni pritisak se smanjuje za 4-8 mm Hg. (17-20% originalnog nivoa).
Kod primarnog glaukoma otvorenog ugla, instilacija 1% otopine uzrokuje smanjenje intraokularnog tlaka za 25-26%. Početak djelovanja je nakon 30-40 minuta, dostiže maksimum nakon 1,5-2 sata i traje 4-14 sati.

Farmakokinetika
Pilokarpin dobro prodire kroz rožnjaču i dobro se apsorbuje kroz konjunktivu. Praktično se ne apsorbira u konjunktivalnoj vrećici. Kada se primjenjuje lokalno, njegova koncentracija u očnoj vodici dostiže maksimum (Tcmax) 30 minuta nakon ugradnje. Zadržava se u tkivima oka, što produžava njegov poluživot iz tkiva oka (T1/2), koji iznosi 1,5-2,5 sata.
Pilokarpin se ne metaboliše u tkivima oka i izlučuje se nepromenjen u intraokularnoj tečnosti. Pilokarpin se pretvara u neaktivni oblik hidrolizom u krvnom serumu i jetri. Poluvrijeme eliminacije u plazmi je oko 30 minuta.

Indikacije za upotrebu

  • akutni napad glaukoma zatvorenog ugla;
  • sekundarni glaukom (vaskularni, posttraumatski (opekotine));
  • primarni glaukom otvorenog ugla (u kombinaciji s β-blokatorima ili drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak);
  • potreba za suženjem zjenica nakon ugradnje midriatika.

Kontraindikacije

Iritis, iridociklitis i druga stanja kod kojih se ne preporučuje suženje zenice (na primjer, nakon operacije oka, osim ako je potrebno stisnuti zenicu neposredno nakon operacije da bi se spriječilo stvaranje sinehije), preosjetljivost na pilokarpin, djeca mlađa od 18 godina , ablacija retine (uključujući anamnezu), kao i stanja koja predisponiraju ablaciju retine.

Pažljivo
Kod mladih pacijenata sa visokom miopijom.
Ukoliko imate neku od navedenih bolesti, obavezno se posavetujte sa svojim lekarom pre uzimanja leka.

Upotreba tokom trudnoće i tokom dojenja

Moguća je primjena pilokarpina za liječenje trudnica i dojilja prema preporuci ljekara, ako je očekivana korist za majku veća od potencijalnog rizika za fetus i dijete.

Doziranje i primjena

Zakapa se u konjunktivalnu vrećicu 1-2 kapi. Broj instalacija može varirati ovisno o indikacijama i individualnoj osjetljivosti pacijenta.
Akutni napad zatvorenog glaukoma: tokom prvog sata, rastvor pilokarpina se ukapava svakih 15 minuta, 2-3 sata - svakih 30 minuta, 4-6 sati - svakih 60 minuta i zatim 3-6 puta dnevno, do napada. zaustavlja.
Sekundarni glaukom (vaskularni, posttraumatski (opekotine)): 1-2 kapi 2-4 puta dnevno;
Primarni otvoreni glaukom: 1-2 kapi 2-4 puta dnevno u kombinaciji sa β-blokatorima ili drugim lijekovima koji smanjuju intraokularni tlak;
Za sužavanje zjenice nakon ugradnje midrijatika: 1-2 kapi jednom.

Nuspojava

Glavobolja (u temporalnom i periorbitalnom području), kratkotrajni bol u području oko; miopija; smanjen vid, posebno u sumrak, zbog razvoja uporne mioze i grča akomodacije; suzenje, rinoreja, površinski keratitis; alergijske reakcije.
Kod produžene primjene moguć je razvoj folikularnog konjunktivitisa, kontaktnog dermatitisa očnih kapaka i reverzibilnog zamućenja sočiva.
Sistemske nuspojave su rijetke. Pilokarpin, kao m-holinomimetik, može uzrokovati bronhospazam, usporiti rad srca, pojačati lučenje pljuvačke i rinoreju.
Ako se bilo koja od nuspojava navedenih u uputama pogorša, ili primijetite bilo koju drugu nuspojavu koja nije navedena u uputstvu, obavijestite svog liječnika.

Predoziranje

U slučaju predoziranja moguća je pojačana salivacija, znojenje, bradikardija, razvoj bronhospazma i pad krvnog tlaka.
Prilikom gutanja moguće je trovanje, koje se manifestuje značajnim povećanjem m-holinomimetičkih efekata, uklj. s razvojem teške srčane insuficijencije i bronhokonstrikcije.
Liječenje: ispiranje želuca; praćenje otkucaja srca (HR), krvnog pritiska (BP), respiratorne funkcije; uvođenje atropina (0,5-1,0 mg subkutano ili intravenozno), epinefrina (0,3-1,0 mg subkutano ili intravenozno).

Interakcija s drugim lijekovima

Antagonisti pilokarpina su atropin i drugi m-antiholinergici.
Uz istovremenu primjenu s adrenomimeticima, može se uočiti antagonizam djelovanja (na promjer zjenice).
Timolol i fenilefrin povećavaju smanjenje intraokularnog pritiska, smanjujući proizvodnju intraokularne tečnosti.
Možda upotreba pilokarpina u kombinaciji sa simpatomimetima, β-blokatorima, inhibitorima karboanhidraze.
M-holinomimetičku aktivnost pilokarpina smanjuju triciklični antidepresivi, derivati ​​fenotiazina, hlorprotiksen, klozapin; pojačan inhibitorima holinesteraze.
Možda razvoj bradikardije i smanjenje krvnog tlaka tijekom opće anestezije uz primjenu halotana (kod pacijenata koji koriste pilokarpin u kapima za oči).

specialne instrukcije

Liječenje treba provoditi uz redovno praćenje intraokularnog tlaka.
Da biste smanjili usisavanje, preporučuje se štipanje očnog kanala 1-2 minute nakon ugradnje, pritiskajući prstom unutrašnji kut oka.
Zbog razvoja uporne mioze, kao i kratkovidnog efekta povezanog s promjenom smještaja, moguće je smanjenje vidne oštrine, stoga se upotreba lijeka ne preporučuje vozačima vozila u sumrak i noću, nega moraju se uzimati kada se bavite potencijalno opasnim aktivnostima koje zahtijevaju povećanu koncentraciju pažnje i brzinu psihomotornih reakcija.
Upotreba pilokarpina se ne preporučuje kada nosite meka kontaktna sočiva.

Obrazac za oslobađanje.

Kapi za oči 1%.
1,5 ml, 2 ml ili 5 ml u polimernoj tubi s kapaljkom. 1, 2, 4, 5 ili 10 epruveta sa kapaljkom sa uputstvima za upotrebu leka stavljaju se u kartonsko pakovanje.
Tekst uputstva za upotrebu tube sa kapaljkom odštampan je na pakovanju.
5 ml ili 10 ml u polimernoj bočici s kapaljkom. 1 ili 2 bočice s kapaljkom s uputama za upotrebu lijeka stavljaju se u kartonsku kutiju.
Tekst uputstva za upotrebu bočice sa kapaljkom odštampan je na pakovanju.
5 ml u staklenim bočicama.
1 bočica sa sterilnim poklopcem-kapaljkom i uputama za upotrebu lijeka stavlja se u pakovanje od kartona.
5 boca u blister pakovanju.
1 blister paket sa 5 sterilnih kapica i uputstvom za upotrebu leka nalazi se u pakovanju.

Uslovi skladištenja

Na mestu zaštićenom od svetlosti, na temperaturi ne većoj od 15°C za lek u tubi sa kapaljkom i bocama sa kapaljkom, na mestu zaštićenom od svetlosti na temperaturi do 25°C za lek u staklenim bočicama. Čuvati van domašaja djece.

Najbolje do datuma

3 godine za lijek u bočicama; 2 godine za lijek u tubi s kapaljkom, bočici s kapaljkom.
Nakon otvaranja epruvete sa kapaljkom, boce sa kapaljkom i boce - 1 mesec.
Ne koristiti nakon isteka roka trajanja navedenog na pakovanju.

Uslovi za odmor

Izdaje se na recept.

Nosilac odobrenja za stavljanje u promet/Organizacija koja prima žalbe


109052 Moskva, ul. Novokhokhlovskaya, 25.

Proizvođač:
Federalno državno jedinstveno preduzeće "Moskovska endokrina fabrika"
109052, Moskva, ul. Novokhokhlovskaya, 25, zgrada 1, zgrada 2