Gestageni lijekovi najnovije generacije. gestageni (progestini)


Teško je reći koliko će naši potomci smatrati varvarskim modernim metodama kontracepcije, jer najprogresivnija i najsigurnija kontraceptivna sredstva od prije dvije stotine godina danas izgledaju kao instrument torture. Poznato je, na primjer, da su žene u srednjem vijeku stavljale željezne kape na cerviks, mazale ga otopinom žive i olova i u njega umetale pesare od čelične žice i izazivale infekciju i dekubituse reproduktivnih organa. U različito vrijeme iu različitim zemljama kontraceptivna sredstva su više puta zabranjivana bilo od strane vlasti ili crkve, pa su se na tržištu povremeno pojavljivali uređaji poput vaginalnog šprica ili vaginalnog tuša koji su služili za čišćenje unutrašnjih ženskih organa.

Postojeći kontraceptivi promovišu princip sigurnosti i garantovane zaštite od neželjene trudnoće. Zvanična medicina opravdava i odobrava tri vrste kontraceptiva: fiziološka, ​​barijerna i medikamentozna.

  • Barijera. Sprečiti ulazak sperme u matericu. Najpoznatija zaštitna kontracepcija je kondom (i muški i ženski). Druga zaštitna sredstva za kontracepciju su intrauterini ulošci, spužve za kontracepciju, cervikalne kapice i spermicidi.
  • fiziološki. Pretpostavite seksualni odnos u određenim danima ženskog ciklusa, kada je rizik od trudnoće minimalan. Druga metoda fiziološke kontrole je metoda PPA (coitus interruptus).
  • Medicinski. Predstavljaju ga tablete, kao i vaginalni prstenovi i spirale koje oslobađaju hormone koji blokiraju početak ovulacije.

Kada ženi prepisuju određenu metodu kontracepcije, ginekolozi joj često pružaju mogućnost da samostalno odabere odgovarajući lijek iz niza sličnih. Ali kako to učiniti ako isti lijek ima desetke analoga koji su identični po sastavu i načinu djelovanja? Ocjena najboljih kontraceptiva uzima u obzir mišljenje drugih žena, cijenu lijekova, podudarnost između očekivanog i stvarnog učinka, kao i prisutnost dodatnih koristi i nuspojava.

Imajte na umu da informacije u nastavku nisu vodič za kupovinu. Potrebne su konsultacije sa specijalistom!

Postoje kontraindikacije. Provjerite sa svojim ljekarom.

Najbolje kontracepcijske pilule

Odavno je dokazano da dugotrajno odsustvo trudnoće može poremetiti zdravlje žene, izazivajući hormonalni neuspjeh, kao i psihičke i organske bolesti povezane s tim. Francuz Verne Bullo, istoričar po struci, rekao je ovo još u 19. veku: „Ako žena nije redovno trudna, patiće od histerije i od čitave kategorije somatskih simptoma koji stimulišu skoro svaku vrstu fizičke ili psihičke bolesti. stanje." U isto vrijeme, neželjena trudnoća i pobačaj mogu nanijeti ništa manje štete ženi od dugotrajnog izostanka trudnoće.

Milioni žena širom svijeta biraju hormonske kontraceptive kao poželjnu metodu kontracepcije. Ne utječu na osjećaje tokom snošaja i garantovano štite od neželjene trudnoće i posljedica njenog izostanka. Djelovanje hormonskih kontraceptiva temelji se na prevenciji ovulacije. Naučnici su izračunali da u trenutku rođenja jajnici djevojčice sadrže oko milion folikula koji mogu postati jajne ćelije, a do 37. godine ih ima svega 25 000. Hormonski lijekovi ne dozvoljavaju tijelu da ovulira, pa jajnik žene rezerva ostaje puna. U međuvremenu, hormonske tablete imaju ne samo prednosti, već i impresivnu listu nuspojava, često opasnih po život.

3 Lactinet

Dozvoljeno za dojilje
Država: Mađarska
Prosječna cijena: 675 rubalja.
Ocjena (2019): 4.8

Lactinet sadrži jedini aktivni sastojak - desogestrel. Spada u kategoriju mini-pilula (lijekova koji sadrže minimalnu količinu hormona). Lactinet mini pilule se često propisuju dojiljama sa aktivnim menstrualnim ciklusom, kao i onim ženama kod kojih je kombinovani OK kontraindiciran. Lactinet je jedan od rijetkih oralnih kontraceptiva koji se prepisuje ženama koje puše, kao i ženama starijim od 45 godina.

Još jedna karakteristika mađarskog OK je da je njegov zaštitni učinak protiv neželjene trudnoće nešto niži od modernih COC. Iz tog razloga, lijek se ne preporučuje za korištenje ženama u aktivnoj reproduktivnoj dobi (do 30 godina). Inače, ovo je prilično efikasna kontracepcija koja ima manji spisak kontraindikacija i nuspojava od modernih tableta.

Prednosti:

  • dozvoljeno tokom laktacije;
  • ne utiče na debljanje;
  • pogodan za one koji su netolerantni na sintetičke estrogene.

Nedostaci:

  • izaziva pojavu mastopatije;
  • krši menstrualni ciklus tokom prijema;
  • izaziva depresiju;
  • izaziva mučninu na početku kursa.

2 Marvelon

Normalizuje menstrualni ciklus
Država: Holandija
Prosječna cijena: 1.425 rubalja.
Ocjena (2019): 4.9

Kombinirani kontraceptivni lijek holandske kompanije Organon. Odobren za upotrebu kod žena starijih od 35 godina, jer sadrži smanjenu količinu aktivnih sastojaka. Osim kontraceptivnog efekta, normalizira volumen sekreta i otklanja bol tokom menstruacije. Može se koristiti kao sredstvo za hitnu kontracepciju, ali ne češće od 1 puta u 6 mjeseci. Efikasnost Marvelona kao postkoitalnog agensa ne prelazi 80%.

Prema riječima žena koje su uzimale Marvelon, lijek negativno utječe na sposobnost začeća ako se koristi dugi niz godina, pa se preporučuje da se ove tablete piju u kursevima. S obzirom na povećan rizik od tromboze, preporučuje se pregled kod hematologa, hepatologa i vaskularnog hirurga prije uzimanja lijeka.

Prednosti:

  • je jeftin;
  • normalizuje ciklus;
  • povećava libido.

Nedostaci:

  • uzrokuje akne;
  • zgušnjava krv;
  • povećava apetit.

1 Jess

Najbolji kvalitet
Država: Njemačka
Prosječna cijena: 922 rubalja.
Ocjena (2019): 5.0

Jess je kombinirani oralni kontraceptiv njemačke farmaceutske kompanije Bayer. Aktivni sastojci su drospirenon i etinilestradiol. Koristi se za zaštitu od neželjene trudnoće, kod teških oblika PMS-a, kao i za liječenje akni. Kontracepcijski učinak tableta temelji se na blokiranju ovulacije i promjeni kvaliteta cervikalne sluzi, koja postaje pregusta za kretanje sperme.

Za razliku od drugih COC s istim aktivnim sastojkom, Jess formula je poboljšana: koristi najnoviju (4.) generaciju drospirona, a svaka tableta sadrži 1,5 puta manje etinilestradiola od ostalih COC. Iz tog razloga, manje je vjerovatno da će Jess od drugih lijekova uzrokovati oticanje, mastopatiju i debljanje.

Prednosti:

  • otklanja menstrualne bolove;
  • pouzdano štiti od trudnoće;
  • poboljšava stanje kože.

Nedostaci:

  • ciklus se obnavlja dugo vremena nakon završetka Jess kursa;
  • zarazna;
  • smanjuje libido;
  • izaziva migrene.

Najbolje kontracepcijske svijeće

Kontracepcijske čepiće spadaju u kategoriju spermicidnih kontraceptiva. Princip djelovanja kemijskih spermicida je uništavanje membrane spermatozoida: u interakciji sa spermatozoidima, komponente lijeka uništavaju njihovu membranu, odvajaju glavu od repa, lišavajući im sposobnost kretanja. Međutim, posebno jaki spermatozoidi još uvijek mogu doći do jajne stanice i oploditi je. To može biti ispunjeno rođenjem djeteta s određenim fizičkim deformitetima. Takva veza nije dokazana, ali mnoge žene o tome svjedoče. Ne preporučuje se redovito korištenje ovakvih kontraceptiva, jer kiseline koje se nalaze u svijećama mogu negativno utjecati na stanje sluznice u vagini, kao i na cerviks. Svijeće se ne odlikuju najvećom kontraceptivnom sposobnošću. Prema statistikama, 15 od 100 žena koje koriste kontracepcijske svijeće zatrudni u roku od godinu dana.

Stoga su kontracepcijske čepiće zgodna kontracepcijska opcija za žene koje rijetko imaju seks. Svijeće su idealne kao dodatna kontracepcija - kada je narušen režim uzimanja tableta ili tokom završetka laktacije. Nesumnjive prednosti ove metode kontracepcije su odsustvo sistemskog djelovanja na tijelo i sigurnost intimnih osjeta.

3 Gynecotex

Ne pecka
Država Rusija
Prosječna cijena: 140 rubalja.
Ocjena (2019): 4.8

Gynecotex čepići koriste isti aktivni sastojak kao i Pharmatex čepići - benzalkonijum hlorid, pa su ovi proizvodi slični. Osnovna razlika između Gynekotexa i Pharmatexa je u cijeni: ruske svijeće su oko 3 puta jeftinije od njemačkih. Neke žene primjećuju da se ovi čepići nešto lošije otapaju u vagini i daju više pjene.

Prednosti:

  • su jeftine;
  • ne izazivaju peckanje;
  • štiti od infekcija.

Nedostaci:

  • dugo se rastvara.

2 Patentex Oval

Najpopularniji lijek
Država: Njemačka
Prosječna cijena: 370 rubalja.
Ocjena (2019): 4.9

Glavni aktivni sastojak Pantex Oval-a je nonoksinol. Uključen je u mnoge kontraceptive kao lubrikant: zahvaljujući svojim spermicidnim svojstvima, pojačava kontracepcijski učinak cervikalnih kapica, kondoma, spužvi i vaginalnih filmova. U interakciji sa spermatozoidom, on oštećuje njenu membranu, čime joj se oduzima sposobnost da otapa membranu jajne ćelije. Vrijeme potrebno za uništavanje spermatozoida je 40 sekundi (10 puta više od Pharmatexa). Lijek nema baktericidna i antivirusna svojstva, stoga se ne može koristiti kao zaštita od SPI. Postoje studije koje dokazuju da nonoksinol doprinosi oboljevanju ljudi od određenih vrsta humanog papiloma virusa.

Prednosti:

  • efektivno;
  • brzo se rastvara;
  • imaju stimulativno dejstvo.

Nedostaci:

  • imaju neprijatan miris;
  • izazvati svrab;
  • preterano peni.

1 Pharmatex

Najbolja akcija. Ima antivirusna svojstva
Država: Francuska
Prosječna cijena: 349 rubalja.
Ocjena (2019): 5.0

Glavna komponenta lijeka je benzalkonij hlorid. Ovaj lijek se u medicini koristi od 1935. godine. Ima ne samo kontraceptivno djelovanje, već i antivirusno (štiti od infekcije virusima herpes simplex), antifungalno i antiprotozoalno. Supstanca ima trenutni učinak na spermu: njena ljuska je potpuno uništena u roku od 10 sekundi nakon kontakta s benzalkonij hloridom. Za ostale lijekove iz ove grupe potrebno je najmanje 30 sekundi. Zbog iritacije sluzokože vagine i grlića maternice, lijek je u stanju povećati količinu izlučene sluzi, što ima dodatni kontracepcijski učinak.

Prednosti:

  • imaju prijatan miris;
  • rastvoriti za 5 minuta;
  • štiti od infekcija.

Nedostaci:

  • izazvati iritaciju;
  • slabo otvoren;
  • izazivaju previše sluzi.

Najbolji intrauterini kontraceptivi

Intrauterini uložak je kontraceptiv dobro poznat još od drevne Kine. U prošlosti su se zavojnice izrađivale od aluminijske žice i drveta, a danas se izrađuju od hipoalergene plastike impregnirane protuupalnim spojevima. Po svom djelovanju, spirala se istovremeno odnosi na barijerna, abortivna i spermicidna sredstva.

  • Smanjena plodnost. Prisustvo upalnog procesa u maternici doprinosi proizvodnji proteina koji inhibiraju sazrijevanje jajeta. Kao rezultat, ovulacija je inhibirana i do oplodnje ne dolazi.
  • abortivni efekat. Smještena unutar maternice, spirala negativno utječe na endometrij, inhibira njegov rast i sposobnost da prihvati oplođeno jaje. Zapravo, spirala izaziva pobačaj u ranim fazama trudnoće.
  • spermicidno dejstvo. Kao odgovor na lociranu spiralu, unutar materice dolazi do površinske upale. Kao rezultat upale, alkalno okruženje u maternici zamjenjuje se kiselim okruženjem koje je štetno za spermatozoide i doprinosi njihovom uništavanju. Da bi se povećala kiselost intrauterinog prostora, u spiralama se dodatno koristi bakar, koji stimulira oslobađanje kisele tajne.
  • Efekat barijere kontracepcije. Upalni proces uzrokuje iritaciju cervikalnog kanala, što zauzvrat stvara povećanu količinu guste cervikalne sluzi koja sprječava spermu da uđe u maternicu.

Intrauterine uloške (IUD) su pouzdan i efikasan način prevencije neželjene trudnoće, koja je, međutim, povezana sa stvaranjem žarišta hronične infekcije u organizmu.

3 Simurg Bio-T Ag

Najbolja cijena
Država: Bjelorusija
Prosječna cijena: 600 rubalja.
Ocjena (2019): 4.8

Juno Bio-T Ag intrauterina prstenasta spirala je jedan od najboljih nehormonskih kontraceptiva koji smanjuje rizik od neželjene trudnoće zbog činjenice da intrauterina uložak zauzima mjesto oplođene jajne ćelije, sprečavajući njegovu lokaciju. Klasičan je T-oblik, osnova je anker od polietilena visoke gustine. Preporučuje se za žene koje su već imale porođaj, ali i za nerođajne žene. Izrađuje se u prečniku od 18 mm za nerodjane i 24 mm za porodilje.

Prema recenzijama, to je najbolja kontracepcija za planiranje porodice i za parove koji već imaju djecu. Instaliran 5-7 godina.

Prednosti :

  • pristupačna cijena ;
  • dugo trajanje ;
  • pouzdanost .

Nedostaci :

  • pristup vanjskih infekcija maternici;
  • potreba za analizom prije instalacije;
  • uzimanje lijekova za sprječavanje infekcija.

2 Juno Juno T Au

Dug radni vek
Država: Bjelorusija
Prosječna cijena: 3.500 rubalja.
Ocjena (2019): 4.9

Juno T Au intrauterini uložak je sredstvo intrauterine kontracepcije koje smanjuje vjerovatnoću neželjenog začeća. Zavojnica je napravljena od čistog bakra i zlata, što ga čini izdržljivim. Ima T-oblik, osnova mu je plastično sidro. Preporučuje se ženama kojima je potrebna dugoročna zaštita od neželjene trudnoće. Kontraindicirano u trudnoći i malignim oboljenjima genitalnih organa. Važi najmanje sedam godina.

Prema mnogim ženama, glavne prednosti ove vrste kontracepcije su pristupačna cijena i dugotrajna upotreba.

Prednosti:

  • dug radni vek;
  • čista kompozicija;
  • ne izaziva nelagodu tokom snošaja.

Nedostaci:

  • rizik od ulaska infekcije u šupljinu maternice;
  • povećanje menstrualnog ciklusa;
  • krvarenje.

1 Mirena

Visoka kvaliteta. Efikasnost
Država: Finska
Prosječna cijena: 13.220 rubalja.
Ocjena (2019): 5.0

Mirena spada u kategoriju spirala koje sadrže hormone, stoga je princip njenog djelovanja sličan onom kod hormonskih tableta. Osnovna razlika je samo u načinu na koji se hormoni dostavljaju tijelu. Istina, prema nekim ženama, hormonska spirala, za razliku od OK, ne izaziva povećan apetit, ne izaziva oticanje i ne izaziva iritaciju probavnog sistema. Kao i Multiload, Mirena je instalirana 5 godina.

Prednosti:

  • normalizira hormonsku pozadinu;
  • pouzdano štiti od trudnoće.

Nedostaci:

  • zahtijeva velike jednokratne troškove;
  • uzrokuje bolove u leđima
  • kontraindicirana u prisustvu benignih tumora.

Najbolji kontraceptivi za barijeru

Barijerna kontracepcija je najstarija, najjeftinija, najsvestranija i uobičajena metoda kontracepcije. Tipičan predstavnik ove kategorije je kondom. Manje su poznati kontraceptivni sunđeri i prstenovi, cervikalne kapice, vaginalni filmovi i dijafragme, kao i hemijska barijera (svijeće, aerosoli, gelovi). Praktično nema kontraindikacija za upotrebu ovih lijekova, pa su idealni za one koji imaju intoleranciju na OK ili IUD. Neki od barijernih kontraceptiva mogu spriječiti preranu ejakulaciju kod muškaraca, zaštititi od spolno prenosivih bolesti i alergijskih reakcija na ejakulat kod žena. Glavni nedostatak zaštitnih sredstava je što djeluju samo kada se koriste. Naša ocjena uključuje najbolje zaštitne kontraceptive.

3 Durex Classic

Najpopularniji lijek
Država: UK
Prosječna cijena: 437 rubalja.
Ocjena (2019): 4.8

Kondom je najčešća metoda barijerne kontracepcije. Barijerni kontraceptivi sprečavaju susret jajne ćelije i spermatozoida. Kondom je izrađen u obliku male elastične cijevi tankih stijenki sa jednim zatvorenim krajem i ulazom na drugom. Kondomi su pogodni za gotovo sve žene, osim za alergije na lateks. Oni uopće ne utječu na hormonsku pozadinu i trenutno su jedina metoda kontracepcije koja štiti od spolno prenosivih bolesti.

Mnoge žene i dalje preferiraju ovu nehormonsku metodu kontracepcije zbog njene gotovo 100% pouzdanosti i jednostavnosti upotrebe.

Prednosti:

  • štiti od spolno prenosivih bolesti;
  • ne mijenjajte hormonsku pozadinu;
  • pogodan za svakodnevnu zaštitu.

Nedostaci:

  • visoka cijena;
  • gubitak senzacije
  • postoji opasnost od oštećenja omotača od lateksa.

2 Kontracepcijske spužve Pharmatex

Jednostavnost upotrebe. Dugotrajno
Država: Francuska
Prosječna cijena: 65 rubalja.
Ocjena (2019): 4.9

Kontracepcijske spužve žene su stoljećima koristile kao zaštitnu metodu: u davna vremena to su bile morske spužve natopljene uljima, a danas su to poliuretanska pjena natopljena hemijskim spermicidnim spojevima. Pharmatex spužve koriste benzalkonijum hlorid kao spermicid. Za razliku od kontracepcijskih čepića, spužva ima ne samo spermicidni učinak, već i mehanički - fizički sprječava prodiranje spermatozoida u cerviks. Nakon ugradnje spužve, partneri mogu odmah započeti PA, a u slučaju ponovljenog spolnog odnosa ne moraju ubacivati ​​novi sunđer u vaginu, jer zadržava učinak tokom dana.

Prednosti:

  • ne teče;
  • pogodan za ulazak;
  • dugoročno;
  • ima ugodan miris.

Nedostaci:

  • nezgodno uklonjeni;
  • teško naći u apotekama.

1 Kontracepcijski prsten Novaring

Najbolja hormonska pozadina
Država: Holandija
Prosječna cijena: 1.050 rubalja.
Ocjena (2019): 5.0

Novaring je jedna od metoda hormonske kontracepcije, koja, međutim, koristi bitno drugačiju metodu davanja hormona - vaginalnu. Zbog toga hormon ne prolazi kroz jetru i organe gastrointestinalnog trakta, pa nema negativnog utjecaja na njih. Prsten oslobađa minimalnu potrebnu količinu hormona tokom dana, što eliminiše hormonalne skokove tokom dana (kao što je slučaj sa oralnim kontraceptivima) i stvara ujednačenu hormonsku pozadinu. Još jedna prednost alata je povjerljivost njegove upotrebe: prsten se lako postavlja samostalno, ne osjeća se tijekom odnosa i ne zahtijeva uklanjanje nakon. Trajanje djelovanja - 3 sedmice. Nakon 21 dana, prsten se skida, a nakon 7 dana ponovo postavlja.

Prednosti:

  • postavlja se jednom mjesečno;
  • ne izaziva mučninu;
  • ima manje izražene nuspojave u odnosu na OK.

Nedostaci:

  • ponekad ispada prilikom naprezanja;
  • uzrokuje glavobolju;
  • izaziva razvoj vaginitisa;
  • alergijski;
  • pojačava apetit.

Najbolji hitni kontraceptivi

Hitna kontracepcija se koristi kada je potrebno prekinuti neželjenu trudnoću koja je rezultat nezaštićenog odnosa. Koriste se tablete ili intrauterini ulošci. Sredstva ne dopuštaju trudnoću zbog činjenice da odgađaju ovulaciju. Međutim, ovo se odnosi na pretrudnoću do 72 sata nakon snošaja ako se koristi pilula i 120 sati nakon spolnog odnosa ako se koristi intrauterini uložak. Ako ne uzmete hitnu kontracepciju prije isteka 72 sata, tada više neće moći naštetiti mogućoj trudnoći. Također se ne može pretpostaviti da se rizik od neželjene trudnoće od nezaštićenog odnosa smanjuje s godinama. Prema statistikama, žene starosne kategorije od 30-40 godina su prilično plodne i također su uključene u ovu rizičnu grupu. Glavni i ozbiljan nedostatak hitnih kontraceptiva je to što uzrokuju ozbiljan stres za tijelo i štete zdravlju žena.

3 Escapelle

Bezbedan za telo
Država: Mađarska
Prosječna cijena: 360 rubalja.
Ocjena (2019): 4.8

Escapel je kontraceptiv koji se koristi za hitnu kontracepciju, sličan po svom djelovanju kao Postinor. Glavni aktivni sastojak je levonorgestrel. Escapel je bolji i manje štetan kontraceptiv. Proizvedeno u obliku ravnih velikih bijelih tableta. Kontraindicirano kod trudnica, adolescenata ispod 16 godina, pušača starijih od 30-40 godina i osoba sa bubrežnom insuficijencijom. Prednost Escapela je velika vjerovatnoća sprječavanja neželjene trudnoće, uz manje gubitke za tijelo.

Prema mišljenju većine žena, Escapelle je preferiran zbog mekšeg i nježnijeg djelovanja, uprkos visokoj cijeni.

Prednosti:

  • visoka efikasnost;
  • snimljeno jednom;
  • uzrokuje manje štete organizmu.

Nedostaci:

  • visoka cijena;
  • nuspojave;
  • neuspjeh menstrualnog ciklusa.

2 Postinor

Garancija visokog rezultata
Država: Mađarska
Prosječna cijena: 328 rubalja.
Ocjena (2019): 4.9

Postinor je jedna od metoda hitne kontracepcije. Kontraceptiv se uzima u obliku tableta koje sadrže aktivni sastojak levonorgestrel. Sprečava trudnoću odgađanjem sazrevanja jajne ćelije ili sprečavanjem ovulacije. Kontraindicirano kod adolescenata mlađih od 16 godina i s problemima s jetrom. Glavna prednost Postinora je što daje visoku garanciju za sprečavanje neželjene trudnoće, ali ga ne treba uzimati više od 2 puta godišnje.

Prema ženama, Postinor je efikasna, ali opasna kontracepcija koju treba uzeti nakon vaganja za i protiv.

Prednosti:

  • nema posljedica u vidu hormonalnih poremećaja;
  • garancija do 95%;
  • 72 sata za sprečavanje neželjene trudnoće.

Nedostaci:

  • ne može se koristiti s drugim kontraceptivima ili alkoholom;
  • ne može se koristiti više od jednom u šest mjeseci;
  • može uzrokovati prekid ciklusa i krvarenje.

1 Ginepriston

Bolja efikasnost
Država Rusija
Prosječna cijena: 547 rubalja.
Ocjena (2019): 5.0

Ginepriston je sredstvo za hitnu kontracepciju. Nije hormonska kontracepcija, pa samim tim i manje štetna za organizam. Ginepriston blokira vezu između hormona i receptora, čime se sprječava trudnoća, ali ne potiskuje djelovanje progesterona, kao što to čine drugi kontraceptivi. To je njegova glavna prednost u odnosu na štetne hormonske hitne kontraceptive. Kontraindicirano kod žena starijih od 30-40 godina, sa problemima s bubrezima i miomom materice.

Većina žena o njemu govori vrlo pozitivno i smatraju ga najboljim izborom za one koji brinu o svom zdravlju.

Prednosti:

  • najnježniji u poređenju s drugim kontraceptivima;
  • efektivno;
  • nije hormonalno.

Nedostaci:

  • visoka cijena;
  • nuspojave;
  • ne dozvoljava vam da sačuvate trudnoću u slučaju neuspjeha.

Progestogeno djelovanje je usmjereno na razvoj u tijelu efekata sličnih djelovanju hormona žutog tijela. Mehanizam progestogenog djelovanja na organizam povezan je sa supresijom lučenja hipofiznih gonadotropina, što zauzvrat sprječava sazrijevanje folikula, uzrokujući anovulaciju kod žena u reproduktivnoj dobi. Osigurava početak faze sekrecije u endometriju, smanjuje rizik od hiperplazije endometrija i/ili karcinogeneze. Ovo djelovanje također može smanjiti vazomotorne simptome kod žena u menopauzi. Izaziva promene u sluzi cervikalnog kanala (inhibira arborizaciju), povećava njen viskozitet, otežava prodiranje spermatozoida, a takođe povećava broj međućelija u indeksu zrelosti vaginalnog epitela. Smanjuje ekscitabilnost i kontraktilnost mišića maternice, stimulira razvoj terminalnih elemenata mliječne žlijezde. Inhibira funkciju Leydigovih ćelija kod muškaraca, odnosno inhibira sintezu testosterona. Lijekovi sa progestogenim djelovanjem primjenjuju se kod svih vrsta progestinskog nedostatka (neplodnost, uobičajen i prijeteći pobačaj, predmenstrualni sindrom, algomenoreja), kod neredovnog mjesečnog ciklusa, disfunkcionalnog krvarenja iz materice, u svrhu nadomjesne hormonske terapije (u kombinaciji sa estrogenima) , kontracepcija, kod endometrioze, mastopatije. Za liječenje malignih neoplazmi endometrijuma, mliječnih žlijezda, bubrega.

Da bi se nadomjestila nedovoljna funkcija jajnika u akušerstvu i ginekologiji, propisuju se preparati progesterona. Jedan od najpogodnijih oblika uzimanja ovih lijekova su tablete.

Mehanizam djelovanja

Menstrualni ciklus ima dvije odvojene faze. Nakon oslobađanja jajašca iz jajnika, na njegovom mjestu se formira žuto tijelo koje aktivno proizvodi progesteron. Ovaj hormon djeluje na sluznicu materice, uzrokujući njeno zgušnjavanje i priprema za implantaciju embrija. S početkom trudnoće povećava se aktivnost žutog tijela. Progesteron proizveden ovom formacijom smanjuje ekscitabilnost mišića maternice, doprinosi normalnom razvoju embrija, a također aktivira restrukturiranje mliječnih žlijezda.

Lijekovi koji sadrže progesteron imaju isti učinak. Koriste se za vraćanje normalnog menstrualnog ciklusa u slučaju krvarenja ili izostanka menstruacije, neplodnosti, pobačaja. Osim toga, ovaj hormon je sastavni dio sredstava koja se koriste za uklanjanje simptoma menopauze.

Progesteron nema značajan uticaj na metabolizam proteina, povećava nakupljanje glukoze i glikogena u jetri, stvarajući dodatnu zalihu energije. Inhibira reapsorpciju jona natrijuma iz primarnog urina, koja se javlja u krajnjim dijelovima bubrežnih tubula, i na taj način povećava izlučivanje tekućine iz tijela. Ovi fiziološki procesi pomažu ženskom tijelu da se pripremi za trudnoću i održi je.

U velikoj dozi inhibira sintezu hormona hipotalamusa koji uzrokuju ovulaciju – luteinizirajući i folikulostimulirajući. Stoga inhibira ovulaciju i dio je kontracepcijskih lijekova.

Klasifikacija

Hormonski preparati koji sadrže progesteron mogu biti prirodni ili sintetički. Imaju drugačiju strukturu od koje zavisi vezivanje za različite receptore i farmakološki efekat. Stoga je izbor lijeka u svakom slučaju individualan, uzimajući u obzir karakteristike pacijenta.

Svi lijekovi koji imaju progestogeno djelovanje podijeljeni su u 2 grupe:

  • prirodni progesteron;
  • sintetičke droge.

Prirodne tablete progesterona djeluju gotovo isključivo na odgovarajuće receptore. Nema androgeni ili estrogenski efekat. Međutim, učinak takvih sredstava je slabiji od sintetičkih. Osim toga, neutraliziraju se kada uđu u želudac. Stoga se u medicinske svrhe koristi mikronizirani progesteron, koji je dio preparata Iprozhin, Prajisan, Utrozhestan.

Većina sintetičkih preparata gestagena, nakon ulaska u krvotok, cijepa se u jetri i formira kemijski aktivne komponente. Izuzetak je levonorgestrel, koji djeluje odmah bez raspadanja u hepatocitima. Ova supstanca se koristi za posle nezaštićenog odnosa i deo je preparata Postinor, Escapel i Eskinor-F.

Preparati s progesteronom propisani za menopauzu, koji pomažu u uklanjanju njegovih simptoma i podržavaju funkcije ovisne o hormonima - Utrozhestan i Duphaston.

Sintetički gestageni koji se metaboliziraju u jetri:

Sintetski hormonski preparati sa progesteronom su aktivniji od prirodnih. Međutim, često utiču na androgene i estrogenske receptore, uzrokujući dodatne simptome. Ovaj uticaj može biti koristan tako što se pojača biološki efekat progesterona. U drugim slučajevima, interakcija s receptorima dovodi do nuspojava.

Ovisno o dozi aktivne tvari, sintetički gestageni mogu utjecati na endometrij na različite načine – od pripreme za trudnoću do suzbijanja ovog procesa. Samoprimjena ovih lijekova ili odabir analoga je neprihvatljiva.

Drug Overview

Tablete progesterona mogu imati različite biološke efekte. Njegovi preparati imaju karakteristike namjene i svoje kontraindikacije.

Utrozhestan

Ovo je prirodni mikronizirani lijek za progesteron. Njegovi analozi su Iprozhin i Prajisan. Proizvod je dostupan u kapsulama.

Indikacije:

  • lutealna insuficijencija, koja je uzrok neplodnosti;
  • predmenstrualni poremećaji;
  • poremećaji ovulacije ili anovulacijski ciklusi;
  • fibrocistična bolest mliječnih žlijezda ();
  • simptomi menopauze (istovremeno sa estrogenima).

Za sprečavanje spontanog pobačaja ili prijevremenog porođaja koristi se vaginalna primjena kapsula.

Uobičajeni režim je 1 kapsula dva puta dnevno u drugoj polovini ciklusa, na prazan želudac ili 2 do 3 sata nakon obroka.

Najčešći neželjeni efekti:

  • glavobolja;
  • nadimanje.

Pospanost i vrtoglavica su početni znakovi prekoračenja potrebne doze lijeka, koji zahtijevaju njeno smanjenje. Također se primjećuju debljanje, povraćanje, zatvor ili dijareja, akne, svrab kože, otok, znojenje i druge nuspojave.

Kontraindikacije:

  • tromboza, tromboflebitis, prethodna plućna embolija, srčani ili moždani udar;
  • vaginalno krvarenje nepoznate prirode;
  • sumnja na ili genitalije;
  • porfirija;
  • hepatitis i druga teška oboljenja jetre;
  • trudnoća (samo za oralne kapsule) i dojenje.

Duphaston

Ovo je sintetički progesteron u tabletama, po strukturi vrlo sličan prirodnom. Stoga nema drugu hormonsku aktivnost – estrogensku ili androgenu. Stoga se bolje podnosi od većine sintetičkih gestagena bez izazivanja groznice, zadržavanja tekućine ili povećanja tjelesne težine.

Lijek ne pojačava zgrušavanje krvi, ne utječe negativno na metabolizam ugljikohidrata i masti. Takođe ne inhibira ovulaciju i ne remeti menstrualni ciklus. Takođe nema kontraceptivnog efekta. Duphaston se može koristiti za održavanje trudnoće. Ovo je jedan od najčešće propisivanih lijekova - gestageni.

Indikacije:

  • endometrioza;
  • neplodnost sa zatajenjem jajnika;
  • prijetnja prekida, uobičajeni pobačaj uzrokovan nedostatkom progesterona;
  • neredovne menstruacije i disfunkcionalno krvarenje;
  • zajedno sa estrogenima - menopauza i sekundarna amenoreja.

Lijek se primjenjuje 2-3 puta dnevno. Njegove nuspojave su iste kao kod prirodnog progesterona, ali su manje izražene i rijetke.

Kontraindikacije:

  • teška bolest jetre;
  • individualna netolerancija;
  • dojenje.

Duphaston možete uzimati tokom trudnoće.

Norkolut

Ovaj lijek priprema matericu za trudnoću, a također inhibira oslobađanje hormona hipofize i stoga sprječava ovulaciju. Ima slabu estrogenu i androgenu aktivnost.

Indikacije:

  • predmenstrualni sindrom;
  • krvarenje iz maternice u pozadini;
  • kršenje trajanja i faze menstrualnog ciklusa;
  • endometrioza;
  • fibromiom;
  • napunjenost i bol u mliječnim žlijezdama (mastodinija);
  • potreba da se spriječi ili zaustavi laktacija, na primjer, nakon pobačaja.

Nuspojave uključuju glavobolju, oticanje, debljanje, bol u dojkama, mučninu ili povraćanje, svrab kože i krvavi vaginalni iscjedak. Kod produžene upotrebe moguća je vaskularna tromboza.

Kontraindikacije

Lista kontraindikacija je prilično opsežna. Praktično se poklapa s kontraindikacijama za druge sintetičke gestagene, s izuzetkom Duphastona. Ovo su države:

  • starost do 18 godina;
  • mogući rak dojke ili genitalija;
  • trudnoća;
  • bolesti jetre i bubrega;
  • tromboflebitis, prethodna vaskularna tromboza;
  • krvarenje iz urinarnog trakta ili vagine nepoznate prirode;
  • prethodna trudnoća holestaza ili pruritus;
  • gojaznost;
  • herpetična infekcija;
  • individualna netolerancija.

Orgametril i Exluton

Ovi lijekovi potiskuju ovulaciju, a imaju i kontraceptivni učinak. Povezan je sa smanjenjem viskoziteta cervikalne sluzi, slabljenjem kontraktilnosti jajovoda, pogoršanjem svojstava endometrija, što doprinosi implantaciji jajeta.

Indikacije:

  • disfunkcionalno krvarenje iz materice;
  • endometrioza;
  • pojedinačni slučajevi;
  • kašnjenje normalne menstruacije;
  • kontracepcija.

Posljedice uzimanja progesteronskih lijekova ove grupe: vaginalni iscjedak, promjene seksualne želje, mučnina, dijareja, debljanje, glavobolja. Može doći do povećanja pritiska ili akni. Ređe se javljaju depresija, znojenje, svrbež, povišena glukoza u krvi, tromboza i osetljivost mliječnih žlijezda.

Kontraindikacije:

  • teška bolest jetre;
  • vaginalni iscjedak nepoznatog uzroka;
  • trudnoća, dojenje;
  • svrab kože;
  • otoskleroza (oštećenje sluha);
  • porfirija;
  • maligni tumori genitalnih organa ili mliječnih žlijezda;
  • obilna menstruacija;
  • hipertenzija, dijabetes, epilepsija;
  • prebačen .

Veraplex i Provera

Karakteristika lijeka Veraplex je njegova sposobnost da inhibira rast tumora osjetljivih na hormone. Stoga se propisuje kod relapsa ili metastaza karcinoma endometrijuma, hormonski zavisnog raka dojke kod žena u postmenopauzi, kao i kod karcinoma bubrega.

Kako uzimati lijek u ovim slučajevima, liječnik određuje u svakom pojedinačnom slučaju. Ima iste nuspojave kao i drugi sintetički gestageni. Veraplex je kontraindiciran tijekom trudnoće, dojenja, individualne netolerancije.

Provera se koristi u ginekologiji za liječenje endometrioze i kontracepciju. Uz produženu upotrebu, lijek uzrokuje atrofiju endometrija. Lijek se koristi u onkologiji za rak maternice, bubrega, dojke, prostate, u teškim slučajevima kaheksije raka.

Bysanne i Nemestrand

Ovaj lijek ima progestogeno i značajno antiandrogeno djelovanje. Inhibira efekat estrogena na tkivo endometrijuma, inhibirajući njegov razvoj. Stoga se Bysanne koristi za terapiju. Propisuje se kao kontinuirani kurs od šest mjeseci. Visanne se može koristiti za hormonsku nadomjesnu terapiju.

Na početku terapije mogu se pojaviti vaginalne mrlje, glavobolja, depresivno raspoloženje, akne i bol u mliječnim žlijezdama. Nastavkom terapije ovi efekti slabe.

Kontraindikacije:

  • tromboflebitis;
  • IHD, infarkt miokarda, moždani udar;
  • dijabetička angiopatija;
  • teška patologija jetre, posebno rak;
  • sumnja na hormonski ovisan karcinom drugih organa, posebno mliječnih žlijezda;
  • krvarenje iz genitalnog trakta nejasne prirode;
  • holestaza prenesena tokom trudnoće;
  • netolerancija na laktozu;
  • starost do 18 godina;
  • individualna netolerancija;
  • trudnoća i dojenje.

Nemestran ima malo drugačiju hemijsku strukturu, ali se takođe koristi za lečenje endometrioze. Za razliku od Byzanne-a, uzima se samo 2 puta sedmično tokom šest mjeseci. On ima više nuspojava, poklapaju se sa onima karakterističnim za sintetičke gestagene. Lijek je apsolutno kontraindiciran u trudnoći, jer štetno djeluje na fetus. U vrijeme prijema je potrebno. Također, ne može se uzimati kod bolesti jetre i bubrega, dojenja, individualne netolerancije.

Kontraceptivi

Kontracepcijske pilule Diamilla, Lactinet-Richter, Modell Mam i Charozetta sadrže samo gestagene, bez komponente estrogena. Glavni mehanizam kontraceptivnog djelovanja je blokiranje sinteze luteinizirajućeg hormona hipofize i na taj način potiskivanje ovulacije. Ovi lijekovi imaju visoku gestagenu i nisku androgenu aktivnost i najselektivniji su (selektivni) agensi za progesteronske receptore od svih navedenih.

Nuspojave uključuju glavobolju, promjene u libidu, mučninu i povraćanje, bol u mliječnim žlijezdama i debljanje. Prijem je kontraindiciran u trudnoći, individualnoj netoleranciji, bolestima arterija i vena, vaginalnim krvarenjima nejasne prirode i teškim oboljenjima jetre.

Moguća je kombinacija gestagenskih kontraceptiva sa estrogenom.

Koje tablete sadrže progesteron koji je neophodan za hitnu kontracepciju?

To su Postinor, Escapel i Eskinor-F. Ovi lijekovi inhibiraju ovulaciju, oplodnju jajne stanice i implantaciju. Ako je embrion već ušao u endometrij, takvi lijekovi su nedjelotvorni. Stoga se moraju uzimati najkasnije 3 dana nakon seksualnog kontakta. Kada se lijek koristi prvog dana, njegova efikasnost doseže 95%, a zatim se smanjuje na 58%.

Ova sredstva se uzimaju prema šemi, obično 2-3 puta. Prilično se dobro podnose, ponekad uzrokuju osip na koži, mučninu, bol u donjem dijelu trbuha, umor i vaginalno krvarenje.

Pripreme za postkoitalnu kontracepciju su kontraindicirane:

  • na pozadini trudnoće;
  • mlađi od 16 godina;
  • sa zatajenjem jetre;
  • sa netolerancijom na mliječni šećer ili individualnom preosjetljivošću.

Ovi lijekovi aktivno djeluju na reproduktivni sistem žene, pa se ne preporučuje upotreba češće od jednom u toku menstrualnog ciklusa.

Preparati koji sadrže progesteron mijenjaju hormonsku pozadinu tijela. Nekontrolisani prijem nije dozvoljen. Međutim, njihove prednosti u patologiji ciklusa, pobačaju, poremećajima u menopauzi, pa čak i kod onkoloških bolesti često su veće od potencijalnih opasnosti terapije.

Klasifikacija gestagena prema Schindler A.E., 1999; Goeretzleher G., 2001, rev.

Grupa

Tipično

hibrid

    Derivati ​​progesterona (grupa trudnica)

    1. Retroprogesteron

      Prod. 17-hidroksiprogesteron

      Prod. 19-norprogesteron

      Prod. 17-hidroksi-19-norprogesteron

didrogesteron

hidroksiprogesteron

medroksiprogesteron

megestrol

hlomadinon

ciproteron

demegestone

promegestone

nomegestrol

      Derivati ​​19-nortestosterona

      Estrana grupa

      Gonan grupa

noretisteron

etinodion

norgestrel

levonorgestrel

gestodene

desogestrel

norgestimate

tibolon

dienogest

    Derivati ​​spironolaktona

drospirenon

progesteron (Prigesteron, Akrolutin).

Biosinteza i regulacija lučenja progesterona. Glavni stimulator sinteze i lučenja progesterona je LH hipofize. U prvoj polovini menstrualnog ciklusa, kada je nivo LH nizak, skoro sav nastali progesteron se pretvara u androgene, a zatim u estradiol. Signal za početak aktivne sinteze progesterona je oslobađanje LH tokom ovulacije. Visoke koncentracije LH uzrokuju inaktivaciju aromataze i 17-hidroksisteroid dehidrogenaze ćelija bivšeg folikula pa se u žutom tijelu (koje je nastalo na mjestu folikula nakon ovulacije) sinteza steroida zaustavlja u fazi formiranja. progesterona iz pregnenolona.

Ako ne dođe do trudnoće, tada nakon izumiranja žutog tijela, nivo progesterona opada i to se poklapa s početkom menstruacije. U slučaju trudnoće placenta preuzima funkciju sinteze progesterona.

Progesteron, koji se luči u krv, aktivira receptore hipofize i mehanizmom negativne povratne sprege potiskuje sintezu i lučenje LH.

U tijelu muškarca, glavni izvor progesterona su testisi i nadbubrežne žlijezde.

Mehanizam djelovanja: Progesteron prolazi kroz membranu ciljnih ćelija i aktivira progesteronske receptore (PR) koji se nalaze u citoplazmi. Nakon aktivacije, progesteronski receptori se spajaju u parove Pgs-PR/PR-Pgs, a nastali kompleks ulazi u ćelijsko jezgro, gdje se vezuje za nukleotidnu sekvencu DNK receptora.

Postoje 2 grupe progestinskih receptora: PR-A i PR-B.

Glavna uloga PR-A receptora je da inhibiraju transkripciju gena za sintezu receptora za druge steroidne hormone: glukokortikoide, mineralokortikoide, androgene i estrogene. Aktivacija ove vrste receptora dovodi do smanjenja sadržaja receptora za ove hormone u tkivima.

PR-B receptori, nakon aktivacije i vezivanja za DNK, vezuju koaktivatorske proteine ​​SRC-1, NcoA-1 i NcoA-2, koji, poput koaktivatora estrogenskih receptora, acetiliraju histonske proteine ​​i uzrokuju da se DNK odmota s nukleosomom, pripremajući ga za transkripcija gena.

Fiziološki i farmakološki efekti progesterona.

A. Uticaj na organe reproduktivnog sistema i mlečne žlezde.

    Oslobođen u lutealnoj fazi menstrualnog ciklusa, progesteron inhibira proliferaciju endometrijuma kao odgovor na estrogene (smanjuje se broj estrogenskih receptora) i uzrokuje njegovu sekretornu transformaciju. Sekretorna transformacija se sastoji u povećanju broja žlijezda i mukoznih stanica u endometrijumu, nakupljanju glikogena u epitelnim stanicama. Kao rezultat toga, endometrij se priprema za implantaciju oplođenog jajašca.

    Progesteron smanjuje osjetljivost miometrija na oksitocin i prostaglandine, osiguravajući ostatak materice neophodan za iznošenje trudnoće.

    Progesteron mijenja lučenje cervikalne sluzi u maternici, čineći ovu sluz viskoznijom i bogatijom glikogenom. To dovodi do smanjenja sposobnosti spermatozoida da prodre kroz cerviks u njegovu šupljinu i smanjuje se vjerojatnost oplodnje jajne stanice.

    Progesteron stimuliše diobu i diferencijaciju stanica mliječne žlijezde, potiče razvoj alveola i lobula žlijezde, te rast krvnih žila. To. progesteron priprema žlezdu za laktaciju.

    Progesteron aktivira receptore hipofize i hipotalamusa i mehanizmom negativne povratne sprege potiskuje ritmičko lučenje GnRH i gonadotropnih hormona. Kao rezultat toga, sazrijevanje nove jajne stanice i njena ovulacija su poremećeni do završetka sljedećeg menstrualnog ciklusa ili trudnoće.

B. Uticaj na centralni nervni sistem.

    Progesteron podiže tjelesnu temperaturu za 0,6-1,0°C. Vjeruje se da je to zbog njegovog djelovanja na termoregulacijski centar u hipotalamusu.

    Progesteron aktivira respiratorni centar i povećava njegovu osjetljivost na nivoe CO2. Kao rezultat, ventilacija se povećava, a parcijalni tlak CO 2 u arterijskoj i venskoj krvi opada.

    Progesteron ima hipnogeni i opšti umirujući efekat na centralni nervni sistem. Blago snižava raspoloženje i može izazvati depresiju.

C. Metabolički efekti progesterona. Ova grupa efekata je prikazana u tabeli 2.

Tabela 2. Metabolički efekti progesterona.

Target

Zvani efekat

metabolizam lipida

    Povećana aktivnost lipoprotein lipaze i taloženje masti.

    Poboljšanje ketogeneze.

    Povećanje nivoa triglicerida u krvi.

Metabolizam ugljikohidrata

Povećana bazalna sekrecija inzulina i skladištenje glukoze u jetri.

mineral

Konkurira aldosteronu za mineralokortikoidne receptore i, blokirajući ih, smanjuje reapsorpciju Na+, povećava izlučivanje vode i Na+, smanjuje izlučivanje K+.

Steroid

Kroz aktivaciju PR-A progestinskih receptora, inhibira sintezu receptora za estrogene i androgene. Smanjenje broja ovih receptora daje slab antiestrogeni i antiandrogeni efekat progesterona.

Farmakokinetika. Progesteron se dobro apsorbira na bilo koji način primjene. Međutim, kada se primjenjuje oralno, gotovo se potpuno metabolizira pri prvom prolasku kroz jetru, tako da praktično nema efekta. Stoga se progesteron koristi samo parenteralno (obično intramuskularno).

U krvi se progesteron 70-90% vezuje za proteine ​​krvi, ali se, uprkos tome, izuzetno brzo eliminiše (poluživot je samo 5 minuta). Tokom metabolizma nastaju neaktivni pregnandiol i nekoliko derivata 20-hidroksiprogesterona, koji imaju približno 1/5 originalne biološke aktivnosti progesterona. Izlučivanje progesterona uglavnom se vrši putem bubrega.

Indikacije za upotrebu čistog progesterona i progestina:

    Disfunkcionalno krvarenje iz materice povezano s nedostatkom lutealne faze. Manifestuje se povremenim nepravilnim krvarenjem zbog smanjene proizvodnje progesterona u drugoj fazi ciklusa. Progesteron se koristi intramuskularno u dozi od 5-15 mg / dan ili intravaginalno u dozi od 200-300 mg / dan počevši od 17. dana ciklusa tokom 10 dana.

    Uobičajeni pobačaj (pobačaj). Progesteron se koristi u dozi od 10-25 mg intramuskularno ili 100-200 mg intravaginalno 2 puta dnevno do 12. nedelje trudnoće.

    Predmenstrualni sindrom (neuro-vegetativno-endokrini poremećaji koji se javljaju kod žena u danima koji prethode menstruaciji) i dismenoreja (neredovna menstruacija). Progesteron se koristi u dozi od 5-10 mg / dan intramuskularno tokom 6-8 dana. Uvođenje počinje 6 dana prije očekivane menstruacije.

    Difuzna mastopatija i mastodinija - koriste se samo lokalno u obliku gela, koji se nanosi na kožu dojke 2 puta dnevno.

    Dobivanje na težini.

    Akne, seboreja, hirzutizam - ova grupa efekata povezana je sa androgenim svojstvima samog progesterona.

    Depresija, pospanost.

    Promjene libida, probojna krvarenja - obilna aciklička krvarenja koja se češće javljaju nakon prestanka uzimanja lijeka.

    Arterijska hipertenzija i progresija ateroskleroze.

    Rijetko se mogu javiti mučnina i povraćanje.

VW: uljni rastvor 1 i 2,5% u ampulama od 1 ml; gel 1% -80,0; vaginalne kapsule, 0,1.

Grupa je vođena.

O
ksiprogesteron kapronat (Hidroksiprogesteroncaproate, Primolut- Depot, 17- OPC). To je estar progesterona konjugovan sa 17. Zbog konjugacije, eliminacija progesterona teče izuzetno sporo i njegov efekat nakon jedne injekcije traje od 8 do 14 dana. Međutim, razvoj efekta također počinje prilično kasno, pa 17-OPK nije pogodan za liječenje u stanjima koja zahtijevaju brzo ispoljavanje progestogenog efekta (disfunkcionalno krvarenje iz materice, predmenstrualni sindrom).

Općenito, biološka svojstva oksiprogesterona su identična onima progesterona.

Primjena i režim doziranja: Koristi se uglavnom za liječenje pobačaja, 125-250 mg 1 put sedmično do i uključujući 12 sedmica trudnoće.

VW: uljni rastvor 12,5 i 25% u ampulama od 1 ml.

C iproteronacetat(Cyproterone acetas, Androcur). Odnosi se na derivate 17-hidroksiprogesterona, ali ima niz karakterističnih karakteristika:

    Ciproteron ima progestogeno dejstvo u kombinaciji sa izraženim antiestrogenim i antiandrogenim dejstvom. Vjeruje se da je antiestrogeni učinak ciproterona povezan s njegovom sposobnošću da inhibira sintezu estrogenskih receptora u ciljnim tkivima (zbog aktivacije PR-A tipa progestogenih receptora). Antiandrogeni efekat ciproterona se objašnjava sa sledeća dva mehanizma: s jedne strane, ciproteron, aktiviranjem PR-A receptora, inhibira sintezu androgenih receptora u ciljnim tkivima; s druge strane, ciproteron se takmiči sa androgenima za vezivanje za receptore i, okupirajući ih, ne dozvoljava androgenima da aktiviraju receptor.

    Ciproteron aktivira progestogene receptore hipotalamusa i hipofize, potiskujući oslobađanje GnRH, FSH i LH mehanizmom negativne povratne sprege. Kao rezultat, smanjuje se sinteza vlastitih polnih hormona u tijelu.

    Ciproteron ima izraženiji učinak na metabolizam lipida od ostalih derivata pregnana. Smanjuje kolesterol u antiaterogenim HDL frakcijama i povećava LDL kolesterol i trigliceride.

    Smanjiti seksualnu želju kod muškaraca sa društveno neprihvatljivim oblicima ponašanja. Pošto ciproteron ima antiandrogeni učinak, značajno smanjuje libido kod muškaraca. Depo preparati (uljni rastvori) se koriste u dozi od 300-600 mg svakih 10-14 dana intramuskularno.

    Za liječenje raka prostate. Tumorske ćelije u ovom karcinomu nose mnoge androgene receptore, a muški polni hormoni djeluju kao faktori rasta za njega, uzrokujući brz rast i širenje tumora. Ciproteron blokira androgene receptore i rast tumora se usporava. Dodijelite unutar 200-300 mg / dan u 1-3 doze ili intramuskularno po 300 mg svakih 7-14 dana.

    Za liječenje fenomena androgenizacije kod žena (višak androgena u ženskom tijelu manifestuje se pojavom akni, seboreje, hirzutizma, mutacije glasa itd.). Uzimajte oralno 10-100 mg dnevno od 1. do 10. dana menstrualnog ciklusa.

    Ciproteron kao gestagenska komponenta dio je kombiniranih oralnih kontraceptiva.

VW: tablete od 10 i 50 mg; rastvor u ulju 10% ampule od 3 ml.

Derivati ​​19-nortestosterona iz serije estran.

H oretisteron(Noretisteron, Norkolut, Primolut-Nor). Derivat 19-nortestosterona iz serije estran, zauzima srednju poziciju u svojim svojstvima između progestina i androgena, kombinujući svojstva oba.

Karakteristike akcije:

    Ima najveći gestageni efekat. Osim toga, aktivira receptore estrogena i androgena. Androgeni učinak noretisterona dovodi do povećanja libida kod žena, smanjuje asteniju, ali istovremeno pojačava negativan učinak lijeka na metabolizam lipida i ugljikohidrata.

    Čak i u minimalnim dozama, noretisteron aktivira progestinske receptore hipotalamusa i hipofize i mehanizmom negativne komunikacije inhibira proizvodnju GnRH i gonadotropina u cikličnom režimu. Kao rezultat, poremećena je sinteza vlastitih polnih hormona i potisnuta ovulacija (što zahtijeva upravo ciklično lučenje gonadotropina).

    Budući da se u pozadini primjene noretisterona potiskuje proizvodnja vlastitih estrogena i gestagena, zaustavljaju se proliferativni procesi u endometriju i dolazi do njegove involucije. Noretisteron sam po sebi nije u stanju izazvati sekretornu transformaciju endometrija, jer je doza noretisterona, koji suzbija sintezu hormona i ovulaciju, 100 puta manja od doze potrebne za transformaciju endometrija.

    Ima izražen uticaj na metabolizam lipida: snižava nivoe HDL holesterola i povećava LDL holesterol i trigliceride.

Značajke farmakokinetike. Noretisteron, kao i svi ostali derivati ​​19-nortestosterona, ima visoku bioraspoloživost, budući da je podvrgnut samo malom efektu prvog prolaska kroz jetru. Noretisteron ima kratko poluvrijeme (t½ = 3-10 sati), izlučuje se 70% bubrezima i 30% crijevima. Vezana frakcija noretisterona je 96,3% (od čega je 35,5% povezano sa polnim globulinom). Biološki aktivna slobodna frakcija iznosi samo 3,7%.

Indikacije i režimi doziranja:

    Predmenstrualni sindrom: propisati 5 mg unutar 16. dana ciklusa 10 dana (u teškim slučajevima od 6. dana ciklusa 20 dana).

    Liječenje disfunkcionalnog krvarenja iz materice: 5-10 mg unutar 6-12 dana.

    Liječenje endometrioze (stanje u kojem dolazi do nekontroliranog rasta endometrioidnog tkiva u maternici i drugim organima): unutar 5-10 mg / dan od 5 do 25 dana ciklusa tokom 6 mjeseci.

    Kako bi se spriječila trudnoća, noretisteron je uključen u hormonske kontraceptive.

VW: tablete od 5 i 10 mg.

Derivati ​​19-nortestosterona iz gonan serije.

Levonorgestrel(Levonorgestrel, Microlut). Općenito, po svojim svojstvima podsjeća na noretisteron, a razlikuje se od potonjeg samo u nekoliko parametara:

Levonorgestrel se uglavnom koristi za kontracepciju, a njegovi preparati i režimi doziranja bit će detaljnije razmotreni u nastavku.

D ienogest (Dienogest). Spada u atipične (hibridne) derivate gonana, jer kombinuje svojstva oba derivata gonan i pregnane serije:

    Kao i derivati ​​gonan serije, dienogest ima snažan progestageni učinak.

    Poput derivata serije pregnana, ima antiandrogeni učinak, koji, međutim, ima niz fundamentalnih razlika:

      Dienogest aktivira receptore hipotalamusa i hipofize i mehanizmom negativne komunikacije inhibira oslobađanje GnRH i gonadotropina. Smanjenje nivoa FSH i LH smanjuje sintezu androgena u jajnicima i nadbubrežnim žlijezdama.

      Dienogest povećava sintezu polnog globulina, ali se ne vezuje za njega (91% dienogesta je vezano za albumin, a 9% je slobodno). Slobodni spolni globulin veže androgene koji cirkuliraju u krvi, smanjujući udio njihove slobodne, biološki aktivne frakcije.

      Dienogest blokira enzim 5-reduktazu, koji osigurava pretvaranje neaktivnih androgena u visoko aktivne.

      Dienogest aktivira PR-A progestinske receptore i to uzrokuje inhibiciju sinteze androgenih receptora u ciljnim tkivima.

      Dienogest se vezuje za slobodne androgene receptore i sprečava androgene da ih aktiviraju.

    Dienogest nema efekta na estrogenske receptore, za razliku od pregnana i gonan progestina.

    Dienogest ne utiče na metabolizam lipida i ne menja odnos aterogenih i antiaterogenih frakcija.

    Dienogest ima blagotvorno dejstvo na centralni nervni sistem: poboljšava san, pamćenje i otklanja depresiju.

    Za razliku od svih drugih gestagena, dienogest se metabolizira bez sudjelovanja citokroma P 450. Stoga, primjena drugih lijekova na njegovoj pozadini (koji mijenjaju aktivnost citohroma) ne utječe na realizaciju efekta dienogesta.

Indikacije za upotrebu i režimi doziranja:

    Liječenje endometrioze: oralno 1 mg 2 puta dnevno tokom 60 dana.

    Kao dio sredstava za hormonsku nadomjesnu terapiju kod žena u postmenopauzi, kontracepcijski lijekovi.

Tabela 3. Komparativne karakteristike progestina.

Droga

Utjecaj na

receptori

Doza (mg/dan)

transformirati. endometrijum

potiskivanje ovulacija

Progesteron

17-OPK

Cyproteron

Noretisteron

Levonorgestrel

Dienogest

Ë / ▬

Drospirenone

Bilješka: "+ " - stimulativno dejstvo, "- '– efekat blokiranja,'0 " - nema efekta, " " - nivo gore, " » – smanjenje nivoa

Gestageni (progestini) pripadaju grupi polnih hormona. U lutealnoj fazi mjesečnog ciklusa nastaju u žutom tijelu, a tokom trudnoće - u posteljici. Njihova glavna funkcija je pripremiti tijelo žene za začeće i trudnoću.

Za liječenje stanja povezanih sa nedovoljnim lučenjem gestagena koriste se njihovi sintetički derivati. Lijekovi su dostupni u različitim oblicima, što ih čini lakšim za uzimanje i smanjuje broj neželjenih reakcija.

Karakteristike gestagena

Progestageni su izvedeni iz holesterola i steroidne su prirode. Njihova glavna funkcija je priprema unutrašnjeg zida materice za implantaciju oplođenog jajašca.

Progesteron je glavni progestagen u tijelu. Pospješuje razvoj mliječnih žlijezda, povećava brzinu bazalnog metabolizma, reguliše ravnotežu vode, stimulira termoregulacijski centar, a također je prekursor drugih polnih hormona i kortikosteroida - glukokortikoida i mineralokortikoida.

Shema sinteze steroida u tijelu

U patologijama uzrokovanim nedostatkom progesterona koriste se lijekovi koji sadrže gestagene. Zbog činjenice da imaju sličnu strukturu kao i drugi steroidi u tijelu, moguće su unakrsne interakcije između supstanci. Aktivni sastojak lijeka može se vezati za receptore koji su osjetljivi na androgene ili kortikosteroide i oponašati njihove efekte. Često to dovodi do razvoja neželjenih reakcija.

Za karakterizaciju progestina u farmakologiji koriste se koncepti kao što su androgena, glukokortikoidna i mineralokortikoidna aktivnost. Oni odražavaju stepen afiniteta aktivne supstance prema receptorima različitih steroida. Moderni lijekovi imaju visoku selektivnost za receptore progesterona, što povećava njihovu učinkovitost i smanjuje broj neželjenih manifestacija.

Klasifikacija gestagenih lijekova opisana je u tabeli:

Indikacije za termin

Indikacije za upotrebu progestina su stanja povezana sa nedovoljnom proizvodnjom progesterona:

  • menstrualni poremećaji - amenoreja i dismenoreja, bolne menstruacije, predmenstrualni sindrom;
  • neplodnost;
  • prijeteći pobačaj;
  • uobičajeni pobačaj u ranim fazama;
  • disfunkcionalno krvarenje iz materice;
  • endometrioza;
  • miom materice.

Također se koriste u sljedećim slučajevima:

  • za prevenciju hiperplazije endometrija kod žena u menopauzi (na pozadini nadomjesne terapije estrogenom);
  • u svrhu kontracepcije;
  • za provođenje progesteronskih i cikličnih testova za utvrđivanje uzroka kašnjenja menstruacije.

Neželjene reakcije

Neželjene reakcije koje se javljaju prilikom uzimanja gestagena mogu biti povezane s njihovom androgenom, glukokortikoidnom i mineralokortikoidnom aktivnošću. To uključuje:

  • zadržavanje tečnosti u tijelu;
  • pojava perifernog edema;
  • debljanje;
  • bol u mliječnim žlijezdama;
  • rast dlačica na licu;
  • akne;
  • kršenje metabolizma ugljikohidrata i masti.

Progestinski preparati po pravilu imaju minimalne efekte karakteristične za kortikosteroide. Za smanjenje nuspojava koriste se lokalni oblici, progestini se kombiniraju s estrogenima.

Nedavno su sintetizirani novi molekuli koji imaju visoku selektivnost za receptore progesterona, što omogućava smanjenje doze lijeka. Neke supstance imaju dodatne prednosti i sposobne su da ispolje antiandrogene i antimineralokortikoidne efekte.

Gestageni preparati i njihova svojstva

Sintetički gestageni se široko koriste u ginekologiji. Dostupni su u čistom obliku, kao iu kombinaciji proizvoda za kontracepciju i supstitucionu terapiju. Postoje oblici za topikalnu, oralnu i parenteralnu primjenu - subkutani, intrauterini i intramuskularni.


Lista progestina sa gestagenskim djelovanjem:

Progestinski kontraceptivi:

Kombinirani oralni kontraceptivi (COC) ) :

Grupa droga Vrsta gestagena Obrazac za oslobađanje
Niske doze monofaznih agenasaDienogest - JanineDragee
Ciproteron acetat - Diane-35
Desogestrel - Regulon, MarvelonTablete
Levonorgestrel - Rigevidon, Microgynon, Minisiston
Gestoden - Femoden
Klormadinon acetat - Belara
Drospirenone - Yarina
Mikrodozirani monofazni agensiDesogestrel - Mercilon, NovinetTablete
Drosperinone - Jess
Gestoden - Logest
Trofazni lijekoviLevonorgestrel - Trikvilar, Triregol, TrizistonTablete
Desogestrel - Tri-Merci
COC koji sadrže analoge estradiolaNomegestrol acetat - ZoelyTablete
Dienogest - Qlaira
lokalni obliciEtonogestrel - NovaRingVaginalni sistem za otpuštanje
Norelgestromin - EvraPatch

Pripreme za hormonsku nadomjesnu terapiju :

Grupa droga Vrsta gestagena Obrazac za oslobađanje
Sredstva za ciklični prijemLevonorgestrel - KlimonormDragee
Ciproteron acetat - Klymen
Norgestrel - Cyclo-Proginova
Medroksiprogesteron acetat - Divina, DivisekTablete
Noretisteron acetat - Trisquest
Didrogesteron - Femoston 2/10, Femoston 1/10
Sredstva za kontinuirani prijemNoretisteron acetat - CliogestTablete
Dienogest - Climodien
Medroksiprogesteron acetat - Indivina 1/2,5; 1/5; 2/5
Didrogesteron - Femoston 1/5
Drospirenone - Angeliq

Lijekovi koji sadrže progestine

Aktivna tvar lijekova kao što su Utrozhestan, Progestogel, Progesteron je analog ljudskog progesterona. Ima isti efekat na organizam kao i prirodni hormon.

Pri korištenju ovih lijekova moguć je razvoj neželjenih reakcija povezanih s mehanizmom djelovanja steroida.


Didrogesteron, koji je dio Duphastona i kombiniranog Femostona 1/5; 2/10; 1/10, razlikuje se od molekula progesterona po jednoj dodatnoj vezi. Zbog toga supstanca ima sposobnost da se jače veže za receptore osjetljive na hormone. To čini lijek učinkovitijim i omogućava korištenje manjih doza, što dovodi do smanjenja nuspojava.


Noretisteron (Norkolut) je derivat testosterona. U velikim dozama ima androgenu aktivnost, što može biti praćeno razvojem akni, debljanjem i rastom dlačica na licu. Lijek se koristi za korekciju menstrualnih nepravilnosti i za liječenje periodičnih bolova u mliječnim žlijezdama.

Progestinski kontraceptivi

Ova grupa lijekova propisuje se u svrhu kontracepcije s kontraindikacijama na COC:


Mini-pilule (Exluton, Microlut) se koriste samo kod dojilja, jer imaju nisku efikasnost. Desogestrel, koji je dio Charosette, je selektivniji i potiskuje ovulaciju za 99%, što je uporedivo s djelovanjem COC. Androgena aktivnost u ovom gestagenu je odsutna. Lijek ne utiče na količinu i kvalitet majčinog mlijeka. Na pozadini njegovog prijema, nema negativnog utjecaja na razvoj djeteta.

Depo-Provera (medroksiprogesteron) se primjenjuje intramuskularno jednom svaka 3 mjeseca. Značajni nedostaci lijeka su produženo mrlje nakon njegove injekcije i mogućnost razvoja sekundarne amenoreje.

Parenteralni Implanon NXT je implantat za potkožnu upotrebu. Ima minimalne nuspojave i visok stepen zaštite od neželjene trudnoće.


Mirena sistem za intrauterino oslobađanje sadrži levonorgestrel i dizajniran je za 5 godina. Zbog specifičnosti oblika oslobađanja, neželjene reakcije povezane s androgenom i mineralokortikoidnom aktivnošću aktivne tvari nisu uočene. Često se lijek koristi za sprječavanje hiperplastičnih promjena u endometriju kod žena starijih od 35 godina.

Progestini Postinor (levonorgestrel) i mifepriston indicirani su za hitnu kontracepciju.

Kombinovana sredstva

Sastav kombinovanih preparata uključuje različite vrste gestagena. Savremeni sintetički progestini - desogestrel (Mersilon, Marvelon, Tri-Mersi), gestoden (Logest, Femoden), dienogest (Janine, Climodien) - nemaju glukokortikoidne i androgene efekte.


Brojni gestageni imaju antiandrogeni učinak – smanjuju kožne manifestacije viška muških polnih hormona. Koriste se za liječenje akni, hirzutizma i seboreje. To uključuje:

  • drospirenon;
  • ciproteron acetat (Diana-35, Androkur);
  • dienogest.

Drospirenon, koji je dio tableta Jess, Angelik, Yarina, osim antiandrogenog djelovanja, ima i antimineralokortikoidno djelovanje. Njegov unos sprečava zadržavanje tečnosti i natrijuma u organizmu. Kao rezultat toga, oteklina nestaje, nivo krvnog pritiska se smanjuje, nema debljanja i napunjenosti mliječnih žlijezda.

Vaginalni kombinirani kontraceptiv NuvaRing dostupan je u obliku prstena. Sadrži derivat dezogestrela - etonogestrel. Njegove prednosti su zgodan unos (1 put mesečno), minimalne doze aktivnih sastojaka i bez sistemskih efekata. Oblici za lokalnu primjenu uključuju i Evra flaster, koji se jednom sedmično lijepi na kožu.


Ženama u menopauzi indikovani su kombinovani preparati sa minimalnim dozama estrogena i gestagena. Kod malih fibroida, polipa ili hiperplazije endometrija propisuju se lijekovi sa levonorgestrelom (Klimonorm, Mirena). Ne utječu na rast miomatoznog čvora, a unutarnja sluznica maternice atrofira na pozadini njihovog unosa.