Nebenwirkungen von Adrenomimetika. Adrenomimetika: Gruppen und Klassifikation, Medikamente, Wirkmechanismus und Behandlung

Beta-Rezeptoren sind überall im Körper zu finden: in den Wänden der Bronchien, in den Gefäßen, im Herzen, im Fettgewebe, im Nierenparenchym und in der Gebärmutter. Beta-Agonisten haben eine bestimmte Wirkung, indem sie sie beeinflussen. Verwenden Sie diese Effekte in der Pulmologie, Kardiologie, Behandlung von Geburtsfehlern. Die Stimulation von Beta-Rezeptoren kann auch zu unerwünschten Wirkungen führen, daher gibt es Nebenwirkungen bei der Verwendung von Beta-Agonisten. Sie sollten nur nach ärztlicher Verordnung eingenommen werden.

Unter den Arzneimitteln dieser Arzneimittelgruppe werden Beta-1- und Beta-2-Adrenomimetika unterschieden. Das Prinzip der Trennung basiert auf der Wirkung verschiedener Arten von Rezeptoren. Die erste Art von Rezeptoren findet sich im Herzen, im Fettgewebe und im juxtaglomerulären Apparat der Nieren. Ihre Stimulation führt zu folgenden Effekten:

erhöhter Puls;
Erhöhung der Kontraktionsstärke;
Verbesserung der Myokardleitung;
erhöhter Automatismus des Herzens;
eine Erhöhung des Gehalts an freien Fettsäuren im Blutserum;
Stimulierung des Reninspiegels in den Nieren;
erhöhter Gefäßtonus;
erhöhter Blutdruck.

Beta-2-adrenerge Rezeptoren sind in der Wand der Bronchien, in der Gebärmutter, im Herzmuskel und in Zellen des zentralen Nervensystems vorhanden. Wenn sie stimuliert werden, führt dies zu einer Erweiterung des Lumens der Bronchien, einer Erhöhung der Muskelkontraktionsstärke, einer Verringerung des Uterustonus und einer Erhöhung der Herzfrequenz. Durch ihre Wirkung sind sie vollständige Antagonisten von Adrenoblockern.

Basierend auf dieser Unterteilung werden gemäß der Klassifizierung verschiedene Arten von Arzneimitteln in dieser Gruppe unterschieden:

1. Nicht-selektive Adrenomimetika. Kann alpha- und beta-adrenerge Rezeptoren anregen. Vertreter dieser Klasse von Beta-Agonisten sind Adrenalin und Noradrenalin. Sie werden hauptsächlich in Notfallsituationen in der Kardiologie eingesetzt.
2. Nicht-selektive Beta-Agonisten. Sie wirken auf Beta-1- und Beta-2-adrenerge Rezeptoren. Zu diesen Medikamenten gehören Isadrin und Orciprenalin, die zur Behandlung von Asthmaerkrankungen eingesetzt werden.
3. Selektive Beta-1-Agonisten. Sie wirken nur auf Beta-1-Rezeptoren. Dazu gehört Dobutamin, das in der Notfallpathologie bei der Behandlung von Herzinsuffizienz eingesetzt wird.
4. Selektive Beta-2-Agonisten. Sie wirken auf Beta-2-Rezeptoren. Sie werden in 2 große Gruppen eingeteilt: kurzwirksam (Fenoterol, Salbutamol, Terbutalin) und langwirksam - Salmeterol, Formoterol, Indacaterol.

Der Wirkungsmechanismus von Adrenomimetika auf den Körper ist mit der Stimulation von Alpha- und Beta-Rezeptoren verbunden. Die Mediatoren Epinephrin und Norepinephrin werden freigesetzt. Die erste wirkt auf alle Arten von Rezeptoren, einschließlich Alpha.

Medikamente sind selektiv, die auf einen Rezeptortyp wirken, oder nicht selektiv. Kurz wirkende Medikamente wie Dopamin wirken auf beide Arten von Rezeptoren, ihre Wirkung ist nicht auf Dauer ausgelegt. Daher werden sie zur Linderung akuter Zustände eingesetzt, die sofortige Hilfe erfordern.

Das Medikament Salbutamol wirkt selektiv nur auf Beta-2-Rezeptoren, was zu einer Entspannung der Muskelschicht der Bronchien und einer Vergrößerung ihres Lumens führt. Terbutalin-Lösung wirkt auf die Muskulatur der Gebärmutter - dies führt bei intravenöser Verabreichung zu einer Kontraktion der Muskelfasern des Myometriums.

Dobutamin wirkt auf das Herz und die Blutgefäße, indem es Typ-2-Rezeptoren stimuliert. Seine Wirkung wurde auf den Gefäßtonus nachgewiesen, was zu einer Erhöhung des Blutdrucks und einer Erhöhung der Pulsfrequenz führt. Der Mechanismus der Druckänderung hängt von der Wirkung von Mediatoren auf das Lumen der Gefäßwand ab.

Die Wirksamkeit des Einsatzes von Beta-Agonisten wurde durch langjährige Erfahrungen beim Einsatz dieser Medikamente in verschiedenen Branchen bestätigt. Viele Substanzen werden in letzter Zeit aufgrund der Stimulation sowohl der Alpha- als auch der Beta-Rezeptoren selten verschrieben, was in einer bestimmten Situation möglicherweise nicht wünschenswert ist.

Die Anwendungsgebiete sind umfangreich. Die Medikamente werden aufgrund des Vorhandenseins von Rezeptoren in fast allen Organen und Geweben in verschiedenen Bereichen eingesetzt.

Nichtselektive Medikamente wie Orciprenalin werden zur Verbesserung der atrioventrikulären Überleitung oder bei schwerer Bradykardie eingesetzt. Sie werden selten einmal mit Unverträglichkeit gegenüber anderen Drogen verwendet. Isadrin wird bei kardiogenem Schock, Herzerkrankungen mit Bewusstlosigkeit - Bradykardie-Attacken in Kombination mit Morgagni-Adams-Stokes-Syndrom angewendet.

Dopamin und Dobutamin werden zur Anwendung bei starkem Blutdruckabfall, dekompensierten Herzfehlern und der Entwicklung einer akuten Herzinsuffizienz empfohlen. Medikamente werden für alle Arten von kardiogenem Schock verschrieben. Sie haben umfangreiche Kontraindikationen, daher werden sie mit Vorsicht angewendet, die Einnahme wird natürlich nicht empfohlen.

Isadrin beeinflusst die Muskeln der Bronchien und wird daher zur Linderung von Asthmaanfällen eingesetzt. Es wird in diagnostischen Studien des bronchopulmonalen Systems als Bronchodilatator verwendet. Es wird nicht für die Langzeitanwendung empfohlen, da das Medikament nicht selektiv ist und unerwünschte Wirkungen verursacht.

Selektive Adrenomimetika sind in der Pulmologie weit verbreitet. Präparate Salbutamol und Fenoterol werden zur schrittweisen Behandlung von Asthma bronchiale, zur Linderung von Obstruktionsanfällen und chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen eingesetzt. Diese Mittel werden in Form von Lösungen zur Inhalation und in Form eines Aerosols zur dauerhaften Anwendung hergestellt.

Beta-2-Agonisten werden in kurz wirkende und lang wirkende Medikamente unterteilt, was bei der Behandlung von Asthma bronchiale wichtig ist. Sie werden mit hormonellen Wirkstoffen kombiniert. Erhältlich in Form von Tabletten, Aerosolen für Abstandshalter und vernebelten Lösungen für die Verneblertherapie. Die Medikamente werden für den Einsatz in der Kindheit empfohlen.

Die Dosis und Häufigkeit der Verabreichung wird vom Arzt nach einer vollständigen Untersuchung des Patienten und der Diagnose festgelegt.

In der Geburtshilfe werden die Medikamente Fenoterol und Terbutalin eingesetzt. Sie reduzieren den Tonus der Gebärmutter, reduzieren die Arbeitstätigkeit mit der Gefahr einer Frühgeburt oder Fehlgeburt. Sie werden bei Fehlgeburten eingesetzt.

Nicht-selektive Vertreter dieser Medikamentenklasse verursachen bei längerem Gebrauch Zittern der Gliedmaßen, Erregung des Nervensystems. Sie können auch den Kohlenhydratstoffwechsel beeinflussen und eine Hyperglykämie hervorrufen - einen Anstieg des Blutzuckerspiegels, der mit der Entwicklung eines Komas behaftet ist. Medikamente können anhaltende Herzrhythmusstörungen verursachen und sollten daher mit großer Vorsicht angewendet werden.

Mittel bewirken eine Veränderung des Blutdrucks und beeinflussen die Kontraktilität der Gebärmuttermuskulatur. Daher muss die Anwendung dieser Medikamente mit dem Arzt abgesprochen werden.

Die Liste der Nebenwirkungen auf den menschlichen Körper ist wie folgt:

Angst;
erhöhte Erregbarkeit und Reizbarkeit;
Schwindel;
Kopfschmerzen im Hinterkopf;
kurzfristige Krämpfe;
Herzklopfen während der Schwangerschaft - bei Mutter und Fötus;
Tachykardie;
Myokardischämie;
Übelkeit und Erbrechen;
trockener Mund;
Appetitverlust;
allergische Reaktionen.

Und einige Geheimnisse.

Die Geschichte einer unserer Leserinnen Irina Volodina:

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Pharmakologische Gruppe - Beta-Agonisten

Untergruppenmedikamente sind ausgeschlossen. Einschalten

Beschreibung

Diese Gruppe umfasst Adrenomimetika, die nur beta-adrenerge Rezeptoren anregen. Darunter nicht-selektive Beta 1 -, Beta 2 -Adrenomimetika (Isoprenalin, Orciprenalin) und selektive: Beta 1 -Adrenomimetika (Dobutamin) und Beta 2 -Adrenomimetika (Salbutamol, Fenoterol, Terbutalin usw.) Als Ergebnis der Erregung von beta-adrenergen Rezeptoren wird die Membran-Adenylat-Cyclase aktiviert und der intrazelluläre Calciumspiegel steigt an. Nicht-selektive Beta-Agonisten erhöhen die Stärke und Frequenz der Herzkontraktionen und entspannen gleichzeitig die glatte Muskulatur der Bronchien. Die Entwicklung einer unerwünschten Tachykardie schränkt ihre Verwendung bei der Linderung von Bronchospasmen ein. Selektive Beta 2 -Agonisten hingegen werden häufig bei der Behandlung von Asthma bronchiale und chronisch obstruktiven Lungenerkrankungen (chronische Bronchitis, Emphysem etc.) eingesetzt, da sie weniger Nebenwirkungen (auf das Herz) haben. Beta-2-Agonisten werden sowohl parenteral als auch oral verschrieben, aber Inhalationen sind am effektivsten.

Selektive Beta-1-Agonisten haben eine stärkere Wirkung auf den Herzmuskel, verursachen einen positiven ino-, chrono- und bathmotropen Effekt und reduzieren OPSS weniger stark. Sie werden als Adjuvantien bei akuter und chronischer Herzinsuffizienz eingesetzt.

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Informationen für medizinisches Fachpersonal

Beta-2-Adrenomimetika

Selektive Beta-2-Agonisten sind Arzneimittel, die selektiv β 2 -adrenerge Rezeptoren (hauptsächlich in den Bronchien, der Gebärmutter, auf der Oberfläche von Mastzellen, Lymphozyten und Eosinophilen) stimulieren und dabei helfen, Anzeichen von Bronchospasmen (bronchodilatatorische Wirkung) zu beseitigen zur Entspannung der Gebärmuttermuskulatur (tokolytische Wirkung).

Die pharmakologischen Wirkungen dieser Arzneimittelgruppe werden durch die Stimulation von β 2 -adrenergen Rezeptoren in den Bronchien (deren Dichte mit abnehmendem Durchmesser der letzteren zunimmt), der Gebärmutter sowie auf der Oberfläche von Mastzellen, Lymphozyten, vermittelt und Eosinophile. Daher können Arzneimittel dieser Gruppe bronchodilatatorische und tokolytische Wirkungen haben.

Pharmakologische Wirkungen im Zusammenhang mit der Stimulation von β 2 -adrenergen Rezeptoren.

Die bronchodilatatorische Wirkung von Arzneimitteln wie Clenbuterol, Salbutamol, Salmeterol, Terbutalin, Fenoterol und Formoterol wird durch ihre Fähigkeit vermittelt, β 2 -adrenerge Rezeptoren hochselektiv zu stimulieren. Die Stimulation von β 2 -adrenergen Rezeptoren führt zur Akkumulation von cAMP in Zellen.

Durch die Beeinflussung des Proteinkinasesystems verhindert cAMP die Bindung von Myosin an Aktin, wodurch die Kontraktion der glatten Muskulatur verlangsamt, der Prozess der Bronchialentspannung erleichtert und Anzeichen von Bronchospasmus beseitigt werden.

Die Dauer der bronchodilatatorischen Wirkung von Aerosolen selektiver β 2 -Agonisten.

Darüber hinaus verbessern Clenbuterol, Salbutamol, Salmeterol, Terbutalin, Fenoterol und Formoterol die mukoziliäre Clearance, hemmen die Freisetzung von Entzündungsmediatoren aus Mastzellen und Basophilen und erhöhen das Atemvolumen.

Clenbuterol, Salbutamol, Salmeterol, Terbutalin, Fenoterol und Formoterol können zusammen mit Hexoprenalin die kontraktile Aktivität des Myometriums hemmen und das Einsetzen vorzeitiger Wehen verhindern (tokolytische Wirkung).

Hexoprenalin wird nach oraler Gabe gut resorbiert. Das Medikament besteht aus zwei Katecholamingruppen, die durch die Katecholamin-ortho-Methyltransferase methyliert werden. Hexoprenalin wird hauptsächlich unverändert und als Metaboliten im Urin ausgeschieden. Während der ersten 4 Stunden nach der Einnahme des Arzneimittels werden 80 % der verabreichten Dosis in Form von freiem Hexoprenalin und Monomethylmetabolit im Urin ausgeschieden. Dann steigt die Ausscheidung von Dimethylmetaboliten und konjugierten Verbindungen (Glucuronid und Sulfat). Ein kleiner Teil wird in Form komplexer Metaboliten in die Galle ausgeschieden.

Die maximale Konzentration von Salmeterol bei Inhalation mit 50 mcg 2 p / Tag erreicht 200 p / ml, dann nimmt die Konzentration des Arzneimittels im Plasma schnell ab. Es wird hauptsächlich über den Darm ausgeschieden.

Wenn Salbutamol inhaliert wird, erreichen 10-20% der Dosis des Arzneimittels die kleinen Bronchien und werden allmählich absorbiert. Nach der Einnahme des Arzneimittels wird ein Teil der Dosis aus dem Magen-Darm-Trakt resorbiert. Die maximale Konzentration beträgt 30 ng / ml. Die Zirkulationsdauer im Blut auf therapeutischer Ebene beträgt 3-9 Stunden, dann nimmt die Konzentration allmählich ab. Plasmaproteinbindung - 10%. Das Medikament wird in der Leber biotransformiert. Die Halbwertszeit beträgt 3,8 Std. Es wird unabhängig vom Verabreichungsweg mit Urin und Galle überwiegend unverändert (90 %) oder in Form eines Glucuronids ausgeschieden.

Abhängig von der Inhalationsmethode von Fenoterol und dem verwendeten Inhalationssystem gelangen etwa 10-30% des Arzneimittels in die unteren Atemwege, der Rest wird in den oberen Atemwegen abgelagert und geschluckt. Dadurch gelangt eine gewisse Menge an eingeatmetem Fenoterol in den Magen-Darm-Trakt. Nach Inhalation einer Einzeldosis beträgt der Resorptionsgrad 17 % der Dosis. Nach der Einnahme von Fenoterol werden etwa 60 % der oralen Dosis oral resorbiert. Dieser Teil des Wirkstoffs unterliegt einer Biotransformation aufgrund der Wirkung des "First Pass" durch die Leber. Infolgedessen wird die Bioverfügbarkeit des Arzneimittels nach oraler Verabreichung auf 1,5% reduziert. Die Zeit bis zum Erreichen der maximalen Konzentration beträgt 2 Stunden Plasmaproteinbindung. Fenoterol passiert die Plazentaschranke. In der Leber biotransformiert. Es wird als inaktives Sulfatkonjugat im Urin und in der Galle ausgeschieden. Nach oraler Gabe wird Fenoterol vollständig aus dem Gastrointestinaltrakt resorbiert. Wird während des „first pass“ durch die Leber intensiv metabolisiert. Es wird fast vollständig in Form von inaktiven Sulfatkonjugaten über die Galle und den Urin ausgeschieden.

Salbutamol, Terbutalin und Fenoterol können auch verwendet werden, wenn das Risiko vorzeitiger Wehen besteht.

Indikationen für die Ernennung von Hexoprenalin.

Akute Tokolyse:
- Hemmung der Wehen während der Geburt mit akuter intrauteriner Asphyxie, mit Ruhigstellung der Gebärmutter vor dem Kaiserschnitt, vor dem Drehen des Fötus aus der Querlage, mit Nabelschnurvorfall, mit erschwerter Wehentätigkeit.
- Eine Notfallmaßnahme bei Frühgeburten, bevor die Schwangere ins Krankenhaus gebracht wird.
Massive Tokolyse:
- Hemmung vorzeitiger Wehen bei Vorhandensein eines geglätteten Gebärmutterhalses und / oder Eröffnung des Gebärmutterhalses.
Verlängerte Tokolyse:
- Vorbeugung vorzeitiger Wehen mit vermehrten oder häufigen Wehen ohne Glätten des Muttermundes oder Öffnen des Muttermundes.
- Ruhigstellung der Gebärmutter vor, während und nach der Cerclage.
- Die drohende Frühgeburt (als Fortsetzung der Infusionstherapie).

Mit Vorsicht werden Medikamente dieser Gruppe in folgenden Fällen verschrieben:

Diabetes mellitus.
Neuer Myokardinfarkt.
Thyreotoxikose.
Arterieller Hypertonie.
Arterielle Hypotonie.
Phäochromozytom.
Hypokaliämie.

Kontraindikationen für die Anwendung von Hexoprenalin sind:

Überempfindlichkeit.
Thyreotoxikose.
Herzrhythmusstörungen in Verbindung mit Tachykardie.
Myokarditis.
Defekt der Mitralklappe.
Aortenstenose.
Arterieller Hypertonie.
Engwinkelglaukom.
Herzischämie.
Leberversagen.
Nierenversagen.
Blutiger Ausfluss mit Plazenta praevia.
Vorzeitige Ablösung einer normal oder tief liegenden Plazenta.
Intrauterine Infektionen.
Schwangerschaft (1 Trimester).

Von der Seite des Herz-Kreislauf-Systems:
- Tachykardie.
- Schmerzen hinter dem Brustbein.
- Sinkender diastolischer Blutdruck.
Von der Seite des Zentralnervensystems:
- Angst.
- Tremor.
- Nervosität.
- Angst.
- Schwindel.
- Kopfschmerzen.
Aus dem Verdauungssystem:
- Brechreiz.
- Aufstoßen.
- Sich erbrechen.
- Verschlechterung der Darmmotilität.
Von der Seite des Stoffwechsels:
- Hypokaliämie.
- Hyperglykämie.
Aus dem Atmungssystem:
- Husten.
Andere:
- Erhöhtes Schwitzen.
- Die Schwäche.
- Muskelschmerzen und Krämpfe.
- Allergische Reaktionen.

Bei der Anwendung von Arzneimitteln dieser Gruppe bei Patienten mit eingeschränkten Funktionen des Herz-Kreislauf- und Atmungssystems sollte die Möglichkeit der Entwicklung eines Lungenödems berücksichtigt werden.

Bei der Anwendung von selektiven β 2 -Agonisten in der Geburtshilfe wird empfohlen, den Kaliumspiegel im Blut, den Blutdruck, die Herzfrequenz bei Schwangeren sowie die Herzfrequenz beim Fötus zu kontrollieren.

Adrenomimetika: Gruppen und Klassifikation, Medikamente, Wirkmechanismus und Behandlung

Adrenomimetika bilden eine große Gruppe pharmakologischer Arzneimittel, die eine stimulierende Wirkung auf Adrenozeptoren haben, die sich in den inneren Organen und Gefäßwänden befinden. Die Wirkung ihres Einflusses wird durch die Erregung der entsprechenden Proteinmoleküle bestimmt, die eine Veränderung des Stoffwechsels und der Funktion von Organen und Systemen bewirkt.

Adrenorezeptoren sind in allen Geweben des Körpers vorhanden, sie sind spezifische Proteinmoleküle auf der Oberfläche von Zellmembranen. Die Wirkung von Adrenalin und Norepinephrin (natürliche Katecholamine des Körpers) auf Adrenorezeptoren verursacht eine Vielzahl von therapeutischen und sogar toxischen Wirkungen.

Bei adrenerger Stimulation kann es sowohl zu Spasmen als auch zu Vasodilatation, Relaxation der glatten Muskulatur oder umgekehrt zur Kontraktion der quergestreiften Muskulatur kommen. Adrenomimetika verändern die Schleimsekretion durch Drüsenzellen, erhöhen die Leitfähigkeit und Erregbarkeit von Muskelfasern usw.

Die durch die Wirkung von Adrenomimetika vermittelten Wirkungen sind sehr vielfältig und hängen von der Art des Rezeptors ab, der im Einzelfall stimuliert wird. Der Körper hat α-1-, α-2-, β-1-, β-2-, β-3-Rezeptoren. Der Einfluss und die Wechselwirkung von Epinephrin und Norepinephrin mit jedem dieser Moleküle sind komplexe biochemische Mechanismen, auf die wir nicht näher eingehen werden und nur die wichtigsten Wirkungen der Stimulation spezifischer Adrenorezeptoren spezifizieren.

α1-Rezeptoren befinden sich hauptsächlich auf kleinen arteriellen Gefäßen (Arteriolen), und ihre Stimulation führt zu Gefäßkrämpfen, einer Abnahme der Permeabilität von Kapillarwänden. Das Ergebnis der Wirkung von Medikamenten, die diese Proteine stimulieren, ist ein Anstieg des Blutdrucks, eine Abnahme des Ödems und die Intensität der Entzündungsreaktion.

α2-Rezeptoren haben eine etwas andere Bedeutung. Sie sind sowohl gegenüber Adrenalin als auch gegenüber Noradrenalin empfindlich, aber ihre Kombination mit einem Mediator bewirkt den gegenteiligen Effekt, dh durch die Bindung an den Rezeptor bewirkt Adrenalin eine Abnahme seiner eigenen Sekretion. Die Wirkung auf α2-Moleküle führt zu einer Senkung des Blutdrucks, einer Vasodilatation und einer Erhöhung ihrer Permeabilität.

Das Herz gilt als die vorherrschende Lokalisation von β1-adrenergen Rezeptoren, daher wird die Wirkung ihrer Stimulation darin bestehen, ihre Arbeit zu verändern - erhöhte Kontraktionen, eine Erhöhung des Pulses, Beschleunigung der Leitung entlang der Nervenfasern des Myokards. Das Ergebnis der β1-Stimulation wird auch ein Anstieg des Blutdrucks sein. Neben dem Herzen befinden sich β1-Rezeptoren in den Nieren.

β2-adrenerge Rezeptoren sind in den Bronchien vorhanden, und ihre Aktivierung bewirkt die Erweiterung des Bronchialbaums und die Beseitigung von Krämpfen. β3-Rezeptoren sind im Fettgewebe vorhanden und fördern den Fettabbau unter Freisetzung von Energie und Wärme.

Es gibt verschiedene Gruppen von Adrenomimetika: Alpha- und Beta-Agonisten, Medikamente mit gemischter Wirkung, selektive und nicht-selektive.

Adrenomimetika sind in der Lage, selbst an Rezeptoren zu binden und die Wirkung endogener Mediatoren (Adrenalin, Noradrenalin) - direkt wirkende Medikamente - vollständig zu reproduzieren. In anderen Fällen wirkt das Medikament indirekt: Es verstärkt die Produktion natürlicher Mediatoren, verhindert deren Zerstörung und Wiederaufnahme, was dazu beiträgt, die Konzentration des Mediators an den Nervenenden zu erhöhen und seine Wirkung zu verstärken (indirekte Wirkung).

Indikationen für die Ernennung von Adrenomimetika können sein:

Akute Herzinsuffizienz, Schock, plötzlicher Blutdruckabfall, Herzstillstand;
Asthma bronchiale und andere Erkrankungen der Atemwege, begleitet von Bronchospasmus; akute entzündliche Prozesse der Schleimhaut der Nase und der Augen, Glaukom;
Hypoglykämisches Koma;
Verabreichung der Lokalanästhesie.

Nicht-selektive Adrenomimetika

Adrenomimetika mit nichtselektiver Wirkung sind in der Lage, sowohl Alpha- als auch Betarezeptoren zu erregen, was zu einer Vielzahl von Veränderungen in vielen Organen und Geweben führt. Dazu gehören Epinephrin und Norepinephrin.

Adrenalin aktiviert alle Arten von adrenergen Rezeptoren, gilt aber in erster Linie als Beta-Agonist. Seine wichtigsten Wirkungen:

Verengung der Gefäße der Haut, der Schleimhäute, der Bauchorgane und eine Zunahme des Lumens der Gefäße des Gehirns, des Herzens und der Muskeln;
Erhöhte myokardiale Kontraktilität und Herzfrequenz;
Erweiterung des Lumens der Bronchien, Abnahme der Schleimbildung durch die Bronchialdrüsen, Abnahme des Ödems.

Adrenalin wird hauptsächlich zur Notfallversorgung und Notfallversorgung bei akuten allergischen Reaktionen, einschließlich anaphylaktischem Schock, Herzstillstand (intrakardial), hypoglykämischem Koma, verwendet. Adrenalin wird Anästhetika zugesetzt, um die Wirkungsdauer zu verlängern.

Die Wirkung von Noradrenalin ist in vielerlei Hinsicht ähnlich wie Adrenalin, aber weniger ausgeprägt. Beide Medikamente wirken gleichermaßen auf die glatte Muskulatur der inneren Organe und den Stoffwechsel. Norepinephrin erhöht die myokardiale Kontraktilität, verengt die Blutgefäße und erhöht den Druck, aber die Herzfrequenz kann aufgrund der Aktivierung anderer Herzzellrezeptoren sogar sinken.

Die Hauptverwendung von Noradrenalin ist durch die Notwendigkeit begrenzt, den Blutdruck im Falle eines Schocks, Traumas oder einer Vergiftung zu erhöhen. Aufgrund des Risikos von Hypotonie, Nierenversagen bei unzureichender Dosierung und Hautnekrose an der Injektionsstelle aufgrund einer Verengung der kleinen Gefäße des Mikrogefäßsystems ist jedoch Vorsicht geboten.

Alpha-Agonisten

Alpha-Agonisten werden durch Medikamente repräsentiert, die hauptsächlich auf alpha-adrenerge Rezeptoren wirken, während sie selektiv (nur eine Art) und nicht selektiv (sie wirken sowohl auf α1- als auch auf α2-Moleküle) sind. Norepinephrin gilt als nicht selektives Medikament, das auch Betarezeptoren stimuliert.

Zu den selektiven Alpha1-Agonisten gehören Mezaton, Ethylephrin und Midodrin. Die Medikamente dieser Gruppe haben aufgrund des erhöhten Gefäßtonus und des Krampfs der kleinen Arterien eine gute Anti-Schock-Wirkung und werden daher bei schwerer Hypotonie und Schock verschrieben. Lokale Anwendung von ihnen wird von Vasokonstriktion begleitet, sie können bei der Behandlung von allergischer Rhinitis, Glaukom wirksam sein.

Mittel, die eine Erregung von Alpha2-Rezeptoren verursachen, sind aufgrund der Möglichkeit einer überwiegend topischen Anwendung häufiger. Die bekanntesten Vertreter dieser Klasse von adrenergen Agonisten sind Naphthyzin, Galazolin, Xylometazolin, Vizin. Diese Medikamente werden häufig zur Behandlung akuter Entzündungen der Nase und der Augen eingesetzt. Indikationen für ihre Ernennung sind allergische und infektiöse Rhinitis, Sinusitis, Konjunktivitis.

Aufgrund der schnell einsetzenden Wirkung und der Verfügbarkeit dieser Mittel sind sie sehr beliebt als Arzneimittel, die ein so unangenehmes Symptom wie eine verstopfte Nase schnell beseitigen können. Allerdings sollte man bei der Anwendung vorsichtig sein, denn bei übermäßiger und anhaltender Begeisterung für solche Tropfen kommt es nicht nur zu Arzneimittelresistenzen, sondern auch zu atrophischen Schleimhautveränderungen, die irreversibel sein können.

Die Möglichkeit lokaler Reaktionen in Form von Reizungen und Atrophien der Schleimhaut sowie systemische Wirkungen (erhöhter Druck, Veränderungen der Herzfrequenz) erlauben keine lange Anwendung und sind auch für Säuglinge kontraindiziert. Menschen mit Bluthochdruck, Glaukom und Diabetes. Es ist klar, dass sowohl Bluthochdruckpatienten als auch Diabetiker immer noch die gleichen Nasentropfen verwenden wie alle anderen, aber sie sollten sehr vorsichtig sein. Für Kinder werden spezielle Produkte hergestellt, die eine sichere Dosis Adrenomimetika enthalten, und Mütter sollten darauf achten, dass das Kind nicht zu viel davon bekommt.

Selektive Alpha2-Agonisten mit zentraler Wirkung haben nicht nur eine systemische Wirkung auf den Körper, sie können die Blut-Hirn-Schranke passieren und Adrenozeptoren direkt im Gehirn aktivieren. Ihre Hauptwirkungen sind:

Senkung des Blutdrucks und der Herzfrequenz;
Normalisieren Sie den Herzrhythmus;
Sie haben eine beruhigende und ausgeprägte analgetische Wirkung;
Reduzieren Sie die Sekretion von Speichel und Tränenflüssigkeit;
Reduzieren Sie die Sekretion von Wasser im Dünndarm.

Methyldopa, Clonidin, Guanfacin, Catapresan, Dopegit werden häufig zur Behandlung von arterieller Hypertonie eingesetzt. Ihre Fähigkeit, den Speichelfluss zu reduzieren, eine anästhetische Wirkung auszuüben und zu beruhigen, ermöglicht es, sie als zusätzliche Medikamente während der Anästhesie und als Anästhetika für die Spinalanästhesie zu verwenden.

Beta-Agonisten

Beta-adrenerge Rezeptoren befinden sich hauptsächlich im Herzen (β1) und in der glatten Muskulatur der Bronchien, der Gebärmutter, der Blase und der Gefäßwände (β2). β-Agonisten können selektiv sein, indem sie nur einen Rezeptortyp beeinflussen, und nicht selektiv.

Der Wirkmechanismus von Beta-Agonisten ist mit der Aktivierung von Beta-Rezeptoren in den Gefäßwänden und inneren Organen verbunden. Die Hauptwirkung dieser Medikamente besteht darin, die Häufigkeit und Stärke von Herzkontraktionen zu erhöhen, den Druck zu erhöhen und die Herzleitung zu verbessern. Beta-Adrenomimetika entspannen effektiv die glatten Muskeln der Bronchien und der Gebärmutter, daher werden sie erfolgreich bei der Behandlung von Bronchialasthma, drohender Fehlgeburt und erhöhtem Uterustonus während der Schwangerschaft eingesetzt.

Zu den nicht-selektiven Beta-Agonisten gehören Isadrin und Orciprenalin, die die β1- und β2-Rezeptoren stimulieren. Isadrin wird in der Notfallkardiologie zur Erhöhung der Herzfrequenz bei schwerer Bradykardie oder atrioventrikulärem Block eingesetzt. Früher wurde es auch bei Asthma bronchiale verschrieben, aber jetzt werden aufgrund der Wahrscheinlichkeit von Nebenwirkungen des Herzens selektive Beta2-Agonisten bevorzugt. Isadrin ist kontraindiziert bei koronarer Herzkrankheit, einer Erkrankung, die bei älteren Patienten oft mit Asthma bronchiale einhergeht.

Orciprenalin (Alupent) wird zur Behandlung von Bronchialobstruktion bei Asthma in Fällen dringender Herzerkrankungen verschrieben - Bradykardie, Herzstillstand, atrioventrikuläre Blockade.

Selektiver beta1-adrenerger Agonist ist Dobutamin, das für Notfälle in der Kardiologie verwendet wird. Es ist bei akuter und chronisch dekompensierter Herzinsuffizienz indiziert.

Selektive beta2-adrenerge Stimulanzien sind weit verbreitet. Die Medikamente dieser Wirkung entspannen überwiegend die glatte Muskulatur der Bronchien, daher werden sie auch Bronchodilatatoren genannt.

Bronchodilatatoren können eine schnelle Wirkung haben, dann werden sie verwendet, um Anfälle von Asthma bronchiale zu stoppen und Ihnen zu ermöglichen, die Erstickungssymptome schnell zu lindern. Das häufigste Salbutamol, Terbutalin, wird in Inhalationsformen hergestellt. Diese Medikamente können nicht ständig und in hohen Dosen verwendet werden, da Nebenwirkungen wie Tachykardie, Übelkeit möglich sind.

Langwirksame Bronchodilatatoren (Salmeterol, Volmax) haben gegenüber den oben genannten Medikamenten einen entscheidenden Vorteil: Sie können lange als Basistherapie bei Asthma bronchiale verschrieben werden, wirken nachhaltig und verhindern das Auftreten von Atemnot und Erstickungsanfällen greift selbst an.

Salmeterol hat die längste Wirkungsdauer und erreicht 12 Stunden oder mehr. Das Medikament bindet an den Rezeptor und kann ihn viele Male stimulieren, sodass die Ernennung einer hohen Dosis Salmeterol nicht erforderlich ist.

Um den Tonus des Uterus mit dem Risiko einer Frühgeburt zu reduzieren, wird eine Unterbrechung seiner Kontraktionen während der Kontraktionen mit der Wahrscheinlichkeit einer akuten fetalen Hypoxie verschrieben, Ginipral wird verschrieben, das beta-adrenerge Rezeptoren des Myometriums stimuliert. Nebenwirkungen von Ginipral können Schwindel, Zittern, Herzrhythmusstörungen, Nierenfunktion, Hypotonie sein.

Adrenomimetika der indirekten Wirkung

Neben Wirkstoffen, die direkt an adrenerge Rezeptoren binden, gibt es auch Wirkstoffe, die ihre Wirkung indirekt entfalten, indem sie die Abbauprozesse natürlicher Mediatoren (Adrenalin, Noradrenalin) blockieren, deren Freisetzung steigern und die Wiederaufnahme der „überschüssigen“ Menge an Adrenostimulanzien reduzieren.

Unter indirekten adrenergen Agonisten werden Ephedrin, Imipramin, Medikamente aus der Gruppe der Monoaminooxidase-Hemmer verwendet. Letztere werden als Antidepressiva verschrieben.

Ephedrin ist in seiner Wirkung dem Adrenalin sehr ähnlich, seine Vorteile liegen in der Möglichkeit der oralen Verabreichung und einer längeren pharmakologischen Wirkung. Der Unterschied liegt in der stimulierenden Wirkung auf das Gehirn, die sich durch Erregung, eine Erhöhung des Tonus des Atemzentrums, manifestiert. Ephedrin wird verschrieben, um Anfälle von Bronchialasthma zu lindern, mit Hypotonie, Schock, lokale Behandlung von Rhinitis ist möglich.

Die Fähigkeit einiger Adrenomimetika, die Blut-Hirn-Schranke zu durchdringen und dort direkt zu wirken, ermöglicht ihren Einsatz in der psychotherapeutischen Praxis als Antidepressiva. Häufig verschriebene Monoaminooxidase-Hemmer verhindern die Zerstörung von Serotonin, Noradrenalin und anderen körpereigenen Aminen und erhöhen dadurch deren Konzentration an den Rezeptoren.

Nialamid, Tetrindol, Moclobemid werden zur Behandlung von Depressionen eingesetzt. Imipramin, das zur Gruppe der trizyklischen Antidepressiva gehört, reduziert die Wiederaufnahme von Neurotransmittern und erhöht die Konzentration von Serotonin, Noradrenalin und Dopamin am Ort der Übertragung von Nervenimpulsen.

Adrenomimetika haben nicht nur eine gute therapeutische Wirkung bei vielen pathologischen Zuständen, sondern sind auch sehr gefährlich mit einigen Nebenwirkungen, darunter Arrhythmien, Hypotonie oder hypertensive Krise, psychomotorische Erregung usw., daher sollten diese Arzneimittelgruppen nur nach Vorschrift verwendet werden a Arzt. Sie sollten bei Personen, die an Diabetes mellitus, schwerer zerebraler Atherosklerose, arterieller Hypertonie und Schilddrüsenerkrankungen leiden, mit äußerster Vorsicht angewendet werden.

1. Beta-Agonisten

Beta-Agonisten (syn. Beta-Agonisten, Beta-Agonisten, β-Agonisten, β-Agonisten). Biologische oder synthetische Substanzen, die eine Stimulation von β-adrenergen Rezeptoren bewirken und einen signifikanten Einfluss auf die Grundfunktionen des Körpers haben. Abhängig von der Fähigkeit, an verschiedene Subtypen von β-Rezeptoren zu binden, werden β1- und β2-Agonisten isoliert.

Adrenorezeptoren im Körper werden in 4 Subtypen unterteilt: α1, α2, β1 und β2 und sind das Ziel von drei biologisch aktiven Substanzen, die im Körper synthetisiert werden: Adrenalin, Norepinephrin und Dopamin. Jedes dieser Moleküle beeinflusst verschiedene Subtypen von adrenergen Rezeptoren.Adrenalin ist ein universelles Adrenomimetikum. Es stimuliert alle 4 Subtypen der adrenergen Rezeptoren Norepinephrin – nur 3 – α1, α2 und β1 Dopamin – nur 1 – β1-adrenerge Rezeptoren. Darüber hinaus stimuliert es auch seine eigenen dopaminergen Rezeptoren.

β-adrenerge Rezeptoren sind cAMP-abhängige Rezeptoren. Wenn sie an einen β-Agonisten binden, aktivieren sie über das G-Protein (GTP-bindendes Protein) die Adenylatzyklase, die ATP in zyklisches AMP (cAMP) umwandelt. Dies bringt viele physiologische Wirkungen mit sich.

β1-adrenerge Rezeptoren befinden sich im Herzen, im Fettgewebe und in den Renin-sekretierenden Zellen des hyukstoglomerulären Apparats der Nephrone der Nieren. Wenn sie erregt sind, kommt es zu einer Zunahme und Zunahme der Herzkontraktionen, einer Erleichterung der atrioventrikulären Überleitung und einer Zunahme des Automatismus des Herzmuskels. Im Fettgewebe findet eine Lipolyse von Triglyceriden statt, die zu einer Erhöhung der freien Fettsäuren im Blut führt. Die Reninsynthese wird in den Nieren stimuliert und ihre Sekretion ins Blut erhöht, was zur Produktion von Angiotensin II, einer Erhöhung des Gefäßtonus und des Blutdrucks führt.

β2-adrenerge Rezeptoren finden sich in den Bronchien, Skelettmuskeln, der Gebärmutter, dem Herzen, den Blutgefäßen, dem Zentralnervensystem und anderen Organen. Ihre Stimulation führt zur Erweiterung der Bronchien und zur Verbesserung der Bronchialdurchgängigkeit, Glykogenolyse in den Skelettmuskeln und einer Erhöhung der Muskelkontraktionsstärke (und in großen Dosen - Tremor), Glykogenolyse in der Leber und einer Erhöhung des Glukosegehalts im Blut eine Abnahme des Uterustonus, die die Tragfähigkeit der Schwangerschaft erhöht. Im Herzen führt die Erregung von β2-adrenergen Rezeptoren zu einer Zunahme von Kontraktionen und Tachykardie. Dies wird sehr häufig bei der Inhalation von β2-Agonisten in Form von Dosieraerosolen zur Linderung eines Asthmaanfalls bei Asthma bronchiale beobachtet. In Gefäßen sind β2-adrenerge Rezeptoren dafür verantwortlich, den Tonus zu entspannen und den Blutdruck zu senken. Wenn β2-adrenerge Rezeptoren im ZNS stimuliert werden, treten Erregung und Zittern auf.

Nicht-selektive β1-, β2-Agonisten: Isoprenalin und Orciprenalin wurden zur Behandlung von Bronchialasthma, Sick-Sinus-Syndrom und Herzleitungsstörungen eingesetzt. Jetzt werden sie wegen der großen Anzahl von Nebenwirkungen (Gefäßkollaps, Arrhythmien, Hyperglykämie, ZNS-Erregung, Tremor) und weil selektive β1- und β2-Agonisten aufgetreten sind, praktisch nicht mehr verwendet.

Sie werden in 2 Gruppen eingeteilt:

Kurzwirksam: Fenoterol, Salbutamol, Terbutalin, Hexoprenaliniclenbuterol.

Langzeitwirkung: Salmeterol, Formoterol, Indacaterol.

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Beta-2-Agonisten

Beta-2-Agonisten sind eine der Hauptgruppen von Arzneimitteln, die zur Linderung eines Anfalls von Asthma bronchiale bei Kindern eingesetzt werden.

Eigenschaften: sind eine der Hauptgruppen von Medikamenten zur Linderung eines Anfalls von Asthma bronchiale bei Kindern. Sie werden in der Regel in Form von dosierten Aerosolen hergestellt. Sie werden in kurz wirkende Medikamente, die normalerweise während eines Anfalls verwendet werden, und lang wirkende Medikamente, die die Entwicklung von Bronchospasmen verhindern, unterteilt.

Die häufigsten Nebenwirkungen sind: allergische Reaktionen, Herzklopfen, Kopfschmerzen, Angstzustände, bei zu häufiger Anwendung - eine Abnahme der Wirksamkeit bis hin zur Verschlimmerung von Asthmaanfällen.

Hauptkontraindikationen: individuelle Intoleranz.

Wichtige Information für den Patienten:

Damit das Medikament die gewünschte Wirkung hat, ist es sehr wichtig, die Regeln für die Verwendung des Inhalators zu befolgen. Da es für kleine Kinder manchmal schwierig ist, die Technik der Verwendung von Aerosolen zu erklären, werden für sie spezielle Geräte sowie spezielle Lösungen zur Inhalation durch einen Vernebler hergestellt.

zur Inhalation) (GlaxoSmithKline)

"Ventolin", "Salamol Eco", "Salamol Eco Easy Breathing" und "Salbutamol" sind für Kinder unter 2 Jahren kontraindiziert, "Ventolin Nebula" - bis 1,5 Jahre.

(Lösung zur Inhalation) (Boehringer Ingelheim)

"Berotek N" ist bei Kindern unter 4 Jahren kontraindiziert. "Berotek" bei Kindern unter 6 Jahren wird nur unter ärztlicher Aufsicht angewendet.

(Kapseln mit Pulver zur Inhalation) (Novartis)

Bei Kindern unter 6 Jahren kontraindiziert.

Denken Sie daran, dass Selbstmedikation lebensbedrohlich ist. Konsultieren Sie einen Arzt, um sich über die Verwendung von Medikamenten beraten zu lassen.

Kaufen Sie eine gedruckte Version des Ratgebers an Kiosken in Ihrer Stadt oder bestellen Sie bei der Redaktion telefonisch oder per E-Mail mit dem Vermerk PM (vollständigen Namen, Postanschrift und Telefonnummer im Anschreiben angeben).

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Beta-Agonisten

Physiologische Rolle von β-adrenergen Rezeptoren

β-adrenerge Rezeptoren sind cAMP-abhängige Rezeptoren. Wenn sie an einen β-Agonisten binden, erfolgt eine Aktivierung durch das G-Protein (GTP-bindendes Protein) der Adenylatzyklase, die ATP in zyklisches AMP (cAMP) umwandelt. Dies bringt viele physiologische Wirkungen mit sich.

β-adrenerge Rezeptoren kommen in vielen inneren Organen vor. Ihre Stimulation führt zu einer Veränderung der Homöostase sowohl einzelner Organe und Systeme als auch des Körpers als Ganzes.

β 1 -adrenerge Rezeptoren befinden sich im Herzen, im Fettgewebe und in den Renin-sekretierenden Zellen des juxtaglomerulären Apparats der Nieren-Nephrone. Wenn sie erregt sind, kommt es zu einer Zunahme und Zunahme der Herzkontraktionen, einer Erleichterung der atrioventrikulären Überleitung und einer Zunahme des Automatismus des Herzmuskels. Im Fettgewebe findet eine Lipolyse von Triglyceriden statt, die zu einer Erhöhung der freien Fettsäuren im Blut führt. In den Nieren wird die Synthese von Renin stimuliert und seine Sekretion in das Blut erhöht, was zur Produktion von Angiotensin II, einer Erhöhung des Gefäßtonus und des Blutdrucks führt.

β 2 -adrenerge Rezeptoren werden in den Bronchien, Skelettmuskeln, Uterus, Herz, Blutgefäßen, Zentralnervensystem und anderen Organen gefunden. Ihre Stimulation führt zur Erweiterung der Bronchien und zur Verbesserung der Bronchialdurchgängigkeit, Glykogenolyse in den Skelettmuskeln und einer Erhöhung der Muskelkontraktionsstärke (und in großen Dosen - bis zum Zittern), Glykogenolyse in der Leber und Erhöhung des Blutzuckers, eine Abnahme des Uterustonus, die die Schwangerschaft erhöht. Im Herzen führt die Erregung von β 2 -adrenergen Rezeptoren zu einer Zunahme von Kontraktionen und Tachykardie. Dies wird sehr häufig bei der Inhalation von β 2 -Agonisten in Form von Dosieraerosolen zur Linderung eines Asthmaanfalls bei Asthma bronchiale beobachtet. In den Gefäßen sind β 2 -adrenerge Rezeptoren für die Entspannung des Tonus und die Senkung des Blutdrucks verantwortlich. Wenn β 2 -adrenerge Rezeptoren im Zentralnervensystem stimuliert werden, treten Erregung und Zittern auf.

Einstufung von Beta-Agonisten

Selektive β1-Agonisten

Dazu gehören Dopamin und Dobutamin.

Selektive β2-Agonisten

Sie werden in 2 Gruppen eingeteilt:

Partielle Agonisten von β-adrenergen Rezeptoren

Eine Zwischenstellung zwischen Beta-Adrenomimetika und Betablockern nehmen die sogenannten partiellen β-adrenergen Rezeptoragonisten (Betablocker mit innerer sympathomimetischer Aktivität) mit einem wahren Aktivitätswert zwischen 1 (agonistische Aktivität) und 0 (antagonistische Aktivität) ein. . Sie haben eine schwache stimulierende Wirkung auf β-adrenerge Rezeptoren, um ein Vielfaches geringer als herkömmliche Agonisten. Sie werden bei ischämischer Herzkrankheit oder Arrhythmien in Kombination mit obstruktiven Lungenerkrankungen verschrieben, da partielle Agonisten von β-adrenergen Rezeptoren eine geringere Fähigkeit haben, Bronchospasmen zu verursachen.

Zu den nicht-selektiven β-Blockern mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität gehören Oxprenolol, Pindolol und Alprenolol.

Zu den kardioselektiven β1-Blockern gehören Talinolol, Acebutolol und Celiprolol.

Die Verwendung von Beta-Agonisten in der Medizin

Die nicht-selektiven β1-, β2-Agonisten Isoprenalin und Orciprenalin werden kurzzeitig zur Verbesserung der atrioventrikulären Überleitung und zur Rhythmussteigerung bei Bradykardie eingesetzt

β1-Agonisten: Dopamin und Dobutamin wirken positiv inotrop. Sie haben eine begrenzte Anwendung und werden für kurze Zeit bei akuter Herzinsuffizienz in Verbindung mit Myokardinfarkt, Myokarditis, verschrieben. Manchmal werden sie zur Verschlimmerung einer chronischen Herzinsuffizienz mit dekompensierter Herzkrankheit und koronarer Herzkrankheit eingesetzt. Die Langzeitanwendung dieser Arzneimittelgruppe führt zu einer erhöhten Sterblichkeit.

Kurzwirksame β2-adrenerge Agonisten wie Fenoterol, Salbutamol und Terbutalin werden in Form von Dosieraerosolen zur Linderung eines Asthmaanfalls bei Asthma bronchiale, chronisch obstruktiver Lungenerkrankung (COPD) und anderen bronchoobstruktiven Syndromen eingesetzt. Intravenöses Fenoterol und Terbutalin werden zur Verringerung der Wehentätigkeit und bei drohender Fehlgeburt eingesetzt.

Langwirksame β2-Agonisten Salmeterol wird zur Prophylaxe und Formoterol sowohl zur Prophylaxe als auch zur Linderung von Bronchospasmen bei Asthma bronchiale und COPD in Form von Dosieraerosolen eingesetzt. Sie werden häufig im selben Aerosol mit inhalativen Glukokortikosteroiden zur Behandlung von Asthma und COPD kombiniert.

Nebenwirkungen von Beta-Agonisten

Bei der Anwendung von inhalativen Beta-Agonisten treten am häufigsten Tachykardie und Tremor auf. Manchmal - Hyperglykämie, Erregung des Zentralnervensystems, Senkung des Blutdrucks. Bei der parenteralen Anwendung sind alle diese Phänomene ausgeprägter.

Überdosis

Es ist gekennzeichnet durch einen Blutdruckabfall, Arrhythmien, eine Abnahme der Ejektionsfraktion, Verwirrtheit usw.

Behandlung - die Verwendung von Betablockern, Antiarrhythmika usw.

Die Anwendung von β2-Agonisten bei gesunden Menschen erhöht vorübergehend die Widerstandsfähigkeit gegen körperliche Aktivität, da sie die Bronchien in einem erweiterten Zustand „halten“ und zum schnellen „Öffnen eines zweiten Windes“ beitragen. Dies wurde oft von Profisportlern, insbesondere Radfahrern, verwendet. Es sollte beachtet werden, dass β2-Agonisten kurzfristig die Belastungstoleranz erhöhen. Aber ihre unkontrollierte Anwendung kann, wie jedes Doping, irreparable Gesundheitsschäden verursachen. Zu β2-Adrenomimetika entwickelt sich eine Sucht (um die Bronchien „offen zu halten“, muss man die Dosis ständig erhöhen). Eine Erhöhung der Dosis führt zu Arrhythmien und dem Risiko eines Herzstillstands.

Anmerkungen

Verknüpfungen

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1. Beta-2-Adrenomimetika

1.1 Kurzwirksame Beta-2-Adrenomimetika:

Salbutamol 90./44/6

(Ventolin 00238/16.01.95, Ventolin Easy Breathing, Ventolin nebula P8242-011022. 06.04.99 Ventodisk 007978/25.11.96. Salben 95/178/11) Fenoterol (Berotek N 011310/01-1999, 10.08.99) Terbutalin (Brikanil 00427/26.01.93) Hexoprenalin (Ipradol 002557/14.07.92)

1.2 Beta-2-Agonisten mit Langzeitwirkung:

Clenbuterol (Spiropent 007200/28.05.96) Formoterol (Foradil 003315/10.09.93, Oxys 011262/21.07.99) Salmeterol (Serevent 006227/28.06.95, Salmeter 006936/21.12.95) Salbutamol (Volmaks0 6.03.0.0 2.03.0 94/294/9)

2. Methylxanthine

2.1 Aminophyllin (Euphyllin 72/631/8. 72/334/32; Aminophyllin 002301/10.12.91; 002365/27.01.92)

Theophyllin

Ipratropiumbromid (Atrovent 00943/09/22/93; 007175/04/04/96; 007655/07/22/96)

4. Kombinierte Medikamente:

Beta-2-Adrenomimetikum + Ipratropiumbromid

Fenoterol + Ipratropuimbromid (Berodual 01104/04.05.95)

Beta-2-Adrenomimetikum + Cromoglycinsäure

Fenoterol + Cromoglycinsäure (Ditek 008030/25.02.97) Salbutamol + Cromoglycinsäure (Intal plus 006261/11.07.95)

1. Beta-2-Adrenomimetikum

1.1. Kurzwirksamer Beta-2-Agonist

Salbutamol

(Ventolin, Ventolin-Nebel, Vetodiski, Ventolin Leichtes Atmen, Salben) Pharmakologische Wirkung

Salbutamol ist ein selektiver Agonist von Beta-2-adrenergen Rezeptoren, die in Bronchien, Myometrium und Blutgefäßen lokalisiert sind.In therapeutischen Dosen wirkt es auf Beta-2-adrenerge Rezeptoren der glatten Muskulatur der Bronchien und hat eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung hat wenig oder keine Wirkung auf beta-1-adrenerge Rezeptoren Myokard

Beim Inhalationsweg wird es vom Lungengewebe absorbiert, ohne in der Lunge metabolisiert zu werden, und gelangt in den Blutkreislauf. Das Medikament wird während des "ersten Durchgangs" durch die Leber metabolisiert und dann hauptsächlich in unveränderter Form oder in Form von Phenolsulfat im Urin ausgeschieden.

Die bronchodilatatorische Wirkung tritt nach 4-5 Minuten ein, die maximale Wirkung beträgt 40-60 Minuten, die Halbwertszeit 3-4 Stunden, die Wirkdauer 4-5 Stunden Zusammensetzung und Form der Freigabe

Salbutamol-Formulierungen sind in verschiedenen Formulierungen und mit verschiedenen Atemwegsverabreichungsgeräten erhältlich.

Dosieraerosol-Inhalator Ventolin enthält 100 µg Salbutamol (als Salbutamolsulfat) pro Dosis

Dosieraerosol Ventolin Easy Breathing aktiviert durch Atmung, erleichtert die Inhalation, erfordert keine Synchronisation enthält 100 µg Salbutamol (Salbutamolsulfat) pro Dosis

Ventolin-Nebel(Plastikampullen) von 2,5 ml mit 2,5 mg Salbutamol in Kochsalzlösung (in Form von Salbutamolsulfat) zur Inhalation durch einen Vernebler Die Zusammensetzung des Arzneimittels enthält keine Konservierungsstoffe und Farbstoffe

Ventodisk - Pulver zur Inhalation, 200 µg Salbutamolsulfat in 1 Dosis, komplett mit einem Disk-Inhalator "Ventolin-Diskhaler"

Salbe- Trockenpulver zur Inhalation, 200 µg, verabreicht mit einem individuellen Cyclohaler-Inhalator

Dosierungsschema

Dosiertes Aerosol Ventolin, Ventolin Easy Breathing, Pulver Ventodisk, Salben werden mit 100-200 mcg (1 oder 2 Inhalationen) 3-4 mal täglich angewendet

Ventolin Nebula muss unter Aufsicht von Spezialisten mit einem speziellen Inhalator (Vernebler) verwendet werden Ventolin Nebula ist unverdünnt nur zur inhalativen Anwendung bestimmt 2)

Nebenwirkungen

Salbutamol kann ein leichtes Zittern der Skelettmuskulatur verursachen, das normalerweise an den Händen am stärksten ausgeprägt ist, gelegentlich Erregung und erhöhte motorische Aktivität. In einigen Fällen haben 16 Patienten Kopfschmerzen, periphere Vasodilatation und einen leichten kompensatorischen Anstieg der Herzfrequenz. Bei Patienten mit einer Prädisposition für die Entwicklung von Arrhythmien sind Herzrhythmusstörungen möglich. Inhalationsmedikamente können Reizungen der Schleimhaut der Mundhöhle und des Rachens verursachen

- Die Anwendung großer Dosen von Salbutamol sowie anderer Beta-2-Agonisten kann eine Hypokaliämie verursachen, daher sollte bei Verdacht auf eine Überdosierung der Kaliumspiegel im Blutserum überwacht werden

Wie andere beta-adrenerge Agonisten kann Salbutamol reversible Stoffwechselveränderungen hervorrufen, wie zum Beispiel einen Anstieg des Blutzuckerspiegels.Bei Patienten mit Diabetes mellitus kann es zu einer Dekompensation und in einigen Fällen zur Entwicklung einer Ketoazidose kommen.

Fenoterolhydrobromid (Berotek) Pharmakologische Wirkung

Fenoterol ist ein kurz wirkendes beta-2-adrenerges Stimulans.Eine hohe bronchodilatatorische Wirkung ist mit der Selektivität für beta-2-adrenergeRezeptoren sowie der Aktivierung der Adenylatcyclase verbunden, die Akkumulation voncAMP entspannt die glatte Muskulatur der Bronchien; bewirkt die Stabilisierung von Mastzellmembranen und Basophilen (verringert die Freisetzung biologisch aktiver Substanzen), verbessert die mukoziliäre Clearance; hat eine tokolytische Wirkung Zusammensetzung und Form der Freigabe

Berotek N Dosieraerosol (mit FCKW-freiem Treibgas) — in 1 Dosis von 100 mcg Fenoterolhydrobromid

Berotek-Lösung für die Verneblertherapie- 1 ml Lösung enthält 1,0 mg Fenoterolhydrobromid

Dosierungsschema

a) akuter Anfall von Asthma bronchiale

In den meisten Fällen reicht eine Inhalationsdosis aus, um die Symptome zu lindern, aber wenn innerhalb von 5 Minuten keine Erleichterung beim Atmen eintritt, können Sie die Inhalation wiederholen

Wenn nach zwei Inhalationen keine Wirkung eintritt und weitere Inhalationen erforderlich sind, sollten Sie sofort einen Arzt im nächstgelegenen Krankenhaus aufsuchen.

b) Prävention von Asthma bei körperlicher Anstrengung

1-2 Inhalationsdosen gleichzeitig, bis zu 8 Dosen pro Tag

c) Bronchialasthma und andere Zustände, die von einer reversiblen Verengung der Atemwege begleitet werden

1-2 Inhalationsdosen pro Dosis, wenn wiederholte Inhalationen erforderlich sind, dann nicht mehr als 8 Inhalationen pro Tag

Kinderdosiertes Aerosol Berotek H sollte nur auf Empfehlung eines Arztes und unter Aufsicht von Erwachsenen verschrieben werden

Die Inhalationslösung wird unter strenger ärztlicher Überwachung durch einen Vernebler verschrieben (die Dosen von Berotek für einen Vernebler sind in Anhang 2 angegeben).

Nebeneffekt

Als Folge einer Überdosierung können Blutungen im Gesicht, Zittern der Finger, Übelkeit, Angstzustände, Herzklopfen, Schwindel, erhöhter systolischer Blutdruck, erniedrigter diastolischer Blutdruck, Unruhe und möglicherweise Extrasystolen auftreten.

Terbutalin (Brikanil) Pharmakologische Wirkung

Terbutalin ist ein kurzwirksamer selektiver Beta-2-Agonist. Die bronchodilatatorische Wirkung beruht auf der Stimulation von beta-2-adrenergen Rezeptoren;

eine Abnahme des Tonus glatter Muskelzellen und eine Erweiterung der Bronchialmuskulatur.

Zusammensetzung und Form der Freisetzung Dosieraerosol-Inhalator Brikanil - in 1 Dosis 250 mcg Terbutalinsulfat Bricanil-Tabletten- 1 Tablette enthält: Terbutalinsulfat - 2,5 mg

Dosierungsschema

Inhalation mit einem Dosierinhalator, 1-2 Atemzüge (0,25) alle 6 Stunden. Dosis zur oralen Verabreichung 2,5 mg 3-4 mal täglich.

Hexoprenalin (Ipradol) Pharmakologische Wirkung

Ipradol ist ein kurzwirksamer selektiver Beta-2-Agonist – ein Katecholamin, das aus zwei Norepinephrin-Molekülen zusammengesetzt ist, die durch eine Hexamethylenbrücke verbunden sind. Allen diesen Molekülen gemeinsam ist eine selektive Beta-2-Rezeptor-Affinität.

Zusammensetzung und Form der Freisetzung:

Dosieraerosol-Inhalator Ipradol- 1 Dosis von 200 µg Hexoprenalinsulfat

Tablets- 1 tb - 500 mcg Hexoprenalinsulfat.

Dosierungsschema

Die Inhalation von Ipradol wird Kindern über 3 Jahren in einem Atemzug mit einem Intervall von mindestens 30 Minuten verschrieben.

Ipradol in Tablettenform wird für Kinder mit leichtem bis mittelschwerem Asthma verschrieben, mit leichten Anfällen von Kurzatmigkeit in einer Dosis von

3-6 Monate 0,125 mg (1/4 TB) 1-2 mal täglich

7-12 Monate 0,125 mg (1/4 tb) 1-mal/Tag

1-3 Jahre 0,125-0,25 mg (1/4-1/2 TB) 1-3 mal täglich

4-6 Jahre alt 0,25 mg(1/2 TL) 1-3 mal täglich

7-10 Jahre 0,5 mg (1 TB) 1-mal/Tag Nebeneffekt

Unter den Nebenwirkungen bei kleinen Kindern gibt es selten eine Zunahme der Erregbarkeit, Reizbarkeit, Schlafstörungen und eine Veränderung des Schlafrhythmus.

1.2. Lang wirkende Beta-2-Agonisten

Salmeterol (Serevent, Salmeter) Pharmakologische Wirkung

Selektiver Agonist von beta-2-adrenergen Rezeptoren mit verlängerter Wirkung. Der Wirkungseintritt erfolgt 5-10 Minuten nach Inhalation mit langfristiger Bronchialerweiterung bis zu 12 Stunden. Salmeterol wird in der Leber schnell hydroxyliert, der Hauptteil der verabreichten Dosis wird innerhalb von 72 Stunden ausgeschieden.

Freigabe Formular

Serevent Rotadisk- in Form von runden Blisterpackungen (Rotadisks) aus Folie mit 4 am Umfang angeordneten Zellen mit Pulver. Eine Zelle enthält eine Dosis von 50 µg Salmeterolxinafoat und Lactose als Füllstoff. Serevent Rotadisk wird mit einem speziellen Inhalationsgerät - "Serevent Diskhaler" - verwendet. Die gesamte Dosis des Medikaments gelangt auch bei einer sehr niedrigen Inhalationsrate in die Atemwege.

Dosieraerosol-Inhalator Serevent enthält 25 Mikrogramm Salmeterolxinafoat pro Dosis.

Dosierungsschema

Es wird Kindern über 3 Jahren mit 25-50 mcg (1-2 Atemzüge) 2 mal täglich verschrieben.

Die regelmäßige (2-mal täglich) Anwendung von Serevent ist in Fällen angezeigt, in denen der Patient ein kurz wirkendes inhalatives Bronchospasmolytikum mehr als 1-mal täglich oder in Kombination mit inhalativen Kortikosteroiden anwenden muss. Nebeneffekt

Vielleicht die Entwicklung von paradoxem Bronchospasmus, Kopfschmerzen, Tachykardie, Tremor;

mögliche Hypokaliämie.

Salbutamol mit verlängerter Wirkung (Volmaks, Saltos) Pharmakologische Wirkung

Die verlängerte Wirkung des beta-2-adrenergen Agonisten beruht auf dem osmotisch kontrollierten Mechanismus der allmählichen Freisetzung des Arzneimittels aus dem Tablettenkern über 9-12 Stunden.

Freigabe Formular

Volmax- Tabletten mit 4 mg und 8 mg Salbutamolsulfat.

Saltos- Tabletten mit 7,23 mg Salbutamolsulfat.

Dosierungsschema

Kinder im Alter von 3-12 Jahren: 4 mg 2-mal täglich Die Tabletten sollten unzerkaut mit Wasser geschluckt werden, ohne zu beißen oder zu kauen. Über 12 Jahre - die Dosis kann bei Bedarf auf 8 mg 2-mal täglich erhöht werden.

Formoterol (Foradil, 0xis) Pharmakologische Wirkung

Selektiver Beta-2-Agonist. Der Beginn der bronchospasmolytischen Wirkung nach Inhalation nach 1-3 Minuten, die therapeutische Wirkung hält 12 Stunden an. Der Wirkstoff und seine Metaboliten werden vollständig aus dem Körper ausgeschieden. Die pharmakokinetischen Eigenschaften von oralem und inhaliertem Formoterol sind weitgehend ähnlich.

Zusammensetzung und Form der Freigabe- 1 Dosis enthält: Formoterolfumarat - 4,5-9 mcg. Foradil - Pulver zur Inhalation in Kapseln - 1 Kapsel enthält: Formoterolfumarat - 12 mcg

Dosierungsschema Kinder ab 5 Jahren werden 1-2 mal täglich verschrieben.

Clenbuterol (Spiropent) Pharmakologische Wirkung

Spiropent selektiver Beta-2-Agonist. Es hat eine lange biologische Halbwertszeit und eine schnelle und vollständige Resorption, wenn es oral verabreicht wird. Es wirkt nach der Einnahme innerhalb von 10-12 Stunden.

Zusammensetzung und Form der Freigabe

Tabletten - 1 TB enthält 0,02 mg Clenbuterolhydrochlorid

Sirup - in 5 ml 0,005 mg Clenbuterolhydrochlorid

Dosierungsschema

Kindern über 12 Jahren und Erwachsenen werden Tabletten verschrieben, 1 TB (0,02 mg 2 mal / Tag. Bei Langzeittherapie kann die Dosis auf 0,02 mg / Tag reduziert werden.

Für Kinder unter 12 Jahren beträgt die Spiropent-Dosis 0,0012 mg/kg Körpergewicht.

Spiropent in Sirup wird Kindern verschrieben:

6-12 Jahre 15 ml (0,015 mg) 2 mal täglich.

4-6 Jahre 10 ml (0,01 mg) 2 mal täglich.

2-4 Jahre 5 ml (0,005 mg) 3 mal täglich.

unter 2 Jahren 5 ml (0,005 mg) 2 mal täglich.

Nebeneffekt

Spiropent kann Zittern der Finger verursachen, selten Erregung, Tachykardie, Extrasystolen.

2.Methylxanthine

2.1 Eufillin, Aminofilin Pharmakologische Wirkung

Methylxanthine haben eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung, verbessern die Zwerchfellkontraktion, erhöhen die mukoziliäre Clearance, verringern den pulmonalen Gefäßwiderstand, haben eine positiv inotrope und mäßige diuretische Wirkung. Theophylline hemmen die Freisetzung von Allergiemediatoren aus Mastzellen, stimulieren das Zentralnervensystem, das Atemzentrum und steigern die Adrenalinausschüttung der Nebennieren. Die Wirkung der Medikamente beruht auf der Hemmung der Phosphodiesterase und infolgedessen auf einer Erhöhung der Akkumulation von zyklischem Adenosinmonophosphat in den Geweben. Die klinische Wirkung hängt von der Konzentration des Arzneimittels im Blutserum ab. Bei oraler Einnahme wird Theophyllin schnell und vollständig resorbiert, die Bioverfügbarkeit hängt jedoch von der Darreichungsform des Arzneimittels ab. Der Hauptausscheidungsweg von Theophyllin ist seine Biotransformation in der Leber, 10% des unveränderten Arzneimittels werden mit dem Urin ausgeschieden.

Freigabe Formular

Eufillin-Lösung- zur intravenösen Verabreichung - 10 ml 2,4% in einer Ampulle

Eufillin-Tabletten– 1 Tablette enthält – 150 mg

Dosierungsschema

Die Aufsättigungsdosis für die intravenöse Verabreichung beträgt 4,5–5 mg/kg über 20–30 Minuten. Anschließend kann Aminophyllin mit kontinuierlicher Infusion in einer Dosis von 0,6-0,8 mg / kg / Stunde oder fraktioniert in geeigneten Dosen alle 4-5 Stunden unter Kontrolle der Theophyllinkonzentration im Blut verabreicht werden.

Die orale Tagesdosis beträgt durchschnittlich 7-10 mg/kg. Nebeneffekt

Angst, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Zittern, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall, Herzklopfen, Rhythmusstörungen.

2.2 Lang wirkendes Theophyllin

Die Freisetzung von Theophyllin aus Retard-Arzneiformen erfolgt so, dass die Konzentration fast alle Tage innerhalb therapeutischer Grenzen (8-15 mg / l) mit einem glatten Maximum in der Nacht und in den frühen Morgenstunden gehalten wird

Freisetzungsform Teopak- Tabletten -1 Tablette - 100, 200, 300 mg wasserfreies Theophyllin Retafil- Tabletten -1 Tablette - 200, 300 mg wasserfreies Theophyllin Theotard- Kapseln -1 Kapsel - 200, 350, 500 mg wasserfreies Theophyllin Euphylong- Kapseln - 1 Kapsel - 250, 375 mg wasserfreies Theophyllin. Ventax- Kapseln mit 100, 200, 300 mg Theophyllin wasserfrei Theophyllin wasserfrei Sporophyllin-retard- Tabletten mit 100, 250 mg wasserfreiem Theophyllin

Dosierungsschema

Die Tagesdosis für Kinder im Alter von 6-8 Jahren beträgt 200-400 mg in 1-2 Dosen, 8-12 Jahre 400-600 mg, über 12 Jahre 600-800 mg

Nebeneffekt

Herzklopfen, Arrhythmien, Ruhelosigkeit, Erregung, Zittern, Schlafstörungen, Kopfschmerzen, Übelkeit, Erbrechen, Durchfall

3. Blocker von M-cholinergen Rezeptoren

Ipratropiumbromid (ATROVENT) Pharmakologische Wirkung

Der Wirkstoff ist Ipratropiumbromid, ein kompetitiver Antagonist des Neurotransmitters Acetylcholin. Atrovent blockiert die Rezeptoren der glatten Muskulatur des Tracheobronchialbaums und unterdrückt die reflektorische Bronchokonstriktion, verhindert die Acetylcholin-vermittelte Stimulation der empfindlichen Fasern des Vagusnervs, wenn Atrovent verschiedenen Faktoren ausgesetzt wird wirkt sowohl vorbeugend als auch bronchodilatatorisch, bewirkt eine Abnahme der Sekretion der Bronchialdrüsen

Die Wirkung des Arzneimittels tritt 25-50 Minuten nach der Inhalation auf, erreicht nach 1 Stunde ein Maximum und hält 6-8 Stunden an

Zusammensetzung und Form der Freigabe

Dosieraerosol-Inhalator, 1 Dosis - 20 Mikrogramm Ipratropiumbromid

Inhalationslösung 1 ml (20 Tropfen)- 250 Mikrogramm Ipratropiumbromid Dosierungsschema

Dosieraerosol- 1-2 Inhalationen 3-4 Mal / Tag

Lösung zur Inhalation durch einen Vernebler (Anlage 2) Nebeneffekt

Systemische Wirkungen sind nicht bekannt, in Einzelfällen kann Mundtrockenheit auftreten, bei Augenkontakt leichte reversible Akkommodationsstörungen.

4. Kombinierte Medikamente

Beta-2-Adrenomimetikum + Ipratropiumbromid (BERODUAL) Pharmakologische Wirkung

Berodual ist ein kombiniertes Bronchodilatator-Medikament, das Fenoterol (Beta-2-Agonist) und Ipratropiumbromid, einen M-cholinergen Rezeptorblocker, enthält. Ipratropiumbromid blockiert cholinerge Rezeptoren, Beta-2-Agonist bewirkt eine Stimulation der Beta-Rezeptoren glatter Muskelzellen und eine schnelle Bronchodilatation. Die Kombination von Substanzen mit unterschiedlichen Wirkungsmechanismen verstärkt die bronchodilatatorische Wirkung und verlängert ihre Dauer Zusammensetzung und Form der Freigabe

Dosieraerosol-Inhalator Berodual- 1 Dosis enthält 50 Mikrogramm Fenoterol und 20 Mikrogramm Ipratropiumbromid

Inhalationslösung Berodual– 20 ml in einer Durchstechflasche zur Verneblertherapie. 1 ml (20 Tropfen) enthält 500 Mikrogramm Fenoterol und 250 Mikrogramm Ipratropiumbromid Dosierungsschema

Dosieraerosol Berodual wird Kindern über 3 Jahren verschrieben, 1-2 Dosen 3 mal täglich (bis zu 8 Dosen pro Tag).

Berodual-Lösung für Vernebler (Anlage 2)

Nebeneffekt

Nebenwirkungen sind unbedeutend. Im Falle einer relativen oder absoluten Überdosierung sind Fingerzittern, Herzklopfen möglich, verbunden mit dem Vorhandensein von Fenoterol in der Zubereitung Vorbereitung

Beta-2-Adrenomimetikum + Cromoglycinsäure (Ditek) Pharmakologische Wirkung

Kombiniertes Medikament mit Bronchodilatator und antiallergischer Wirkung. Verhindert und beseitigt Bronchospasmus, verbessert die Funktion des Flimmerepithels, verhindert die Degranulation von Mastzellen und die Freisetzung biologisch aktiver Substanzen aus ihnen.

Zusammensetzung und Form der Freigabe

Dosierinhalator - 1 Inhalationsdosis enthält Fenoterolhydrobromid - 50 mcg und Dinatriumcromoglycat - 1 mg

Dosierungsschema Kinder von 4-6 Jahren: 1 Dosis 4 mal täglich. Kinder über 6 Jahre: 2 Inhalationsdosen 4-mal täglich

Nebeneffekt Mögliches Zittern der Finger, Herzklopfen, Unruhe

Beta-2-Adrenomimetikum + Cromoglycinsäure (Intal plus) Pharmakologische Wirkung

Natriumcromoglycat verhindert Bronchospasmus, indem es die Degranulation von Mastzellen und die Freisetzung biologisch aktiver Substanzen aus ihnen verhindert. Salbutamol ist ein beta-adrenerger Agonist mit einer vorherrschenden Wirkung auf Beta-2-Rezeptoren und hat eine bronchodilatatorische Wirkung

Zusammensetzung und Form der Freigabe

Dosieraerosol-Inhalator - 1 Dosis enthält Natriumcromoglycat - 1 mg, Salbutamol - 100 mi- Dosierungsschema

Kinder ab 6 Jahren 1-2 Inhalationen 4 mal täglich. In schwereren Fällen oder bei Kontakt mit einem Allergen kann die Dosis auf 6-8 Inhalationen pro Tag erhöht werden.

Nebeneffekt

Mögliche Halsschmerzen, Husten, Bronchospasmus, Kopfschmerzen, vorübergehende Muskelkrämpfe, äußerst selten Angioödem, arterielle Hypotonie, Kollaps.

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Abhängig vom Grad der Affinität zu adrenergen Rezeptoren werden Adrenomimetika eingeteilt in: α-, β-Agonisten (Adrenalinhydrochlorid (β1, β2, α1, α2), Noradrenalinhydrotartrat (α1, α2, β1) α-adrenerge Agonisten (Mezaton ( α1), Oxymetazolin (α1), Guanfacin (α2), Methyldopa (α2), Clonidin (α2), Tetrizolin (α1, α2), Xylometazolin (α1, α2), Naphazolin (α1, α2)), Salbutamol (β2), Terbutalin (β2), Fenoterol (β2), Clenbuterol (β2), Orciprenalin (β2), Dobutamin (β1)).Therapeutische Dosen haben eine stimulierende Wirkung auf dopaminerge Rezeptoren, in großen Dosen - auf β-adrenerge Rezeptoren, in hohen Dosen - auf β- und α-adrenerge Rezeptoren.

Adrenomimetika regen α1-, α2-, β1-, β2-adrenerge Rezeptoren an. Sympathomimetika haben eine indirekte pharmakologische Wirkung, indem sie die Freisetzung von Norepinephrin aus den Enden adrenerger Nerven potenzieren oder ihre Wiederaufnahme hemmen. Die pharmakologische Wirkung von β- und α-Agonisten manifestiert sich in der Verengung fast aller Blutgefäße, erhöhter myokardialer Kontraktilität, erhöhter Herzfrequenz, verbesserter Leitfähigkeit und erhöhtem Automatismus im Myokard, Erweiterung der Bronchien. Die Aktivierung von adrenergen Rezeptoren bewirkt eine Erhöhung der Konzentration von intrazellulärem Calcium und cAMP. α1-Adrenomimetika, die mit postsynaptischen Adrenozeptoren der Gefäßwand reagieren, verursachen eine Kontraktion der glatten Muskulatur, eine Vasokonstriktion und einen Anstieg des Blutdrucks. Eine weitere Wirkung von α1-Agonisten besteht darin, die Sekretion der Nasenschleimhaut zu reduzieren. α2-Agonisten mit zentraler Wirkung (Clonidin, Guanfacin, Methyldopa), die die Blut-Hirn-Schranke durchdringen, stimulieren die präsynaptischen Adrenozeptoren des vasomotorischen Zentrums des Gehirns, reduzieren die Freisetzung des Mediators in den synaptischen Spalt und reduzieren den Fluss sympathischer Impulse aus dem zentralen Nervensystem, was zu einer Senkung des Blutdrucks führt. Durch Erregung von β-adrenergen Rezeptoren wird die Membran-Adenylatcyclase aktiviert und der Calciumgehalt in der Zelle erhöht. Nicht-selektive β-Agonisten erhöhen die Frequenz und Stärke der Herzschläge, gleichzeitig kommt es zu einer Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien und Blutgefäße und zu einer Erhöhung des systolischen Blutdrucks, im Gegenteil zu einer Abnahme des mittleren und diastolischen Blutdrucks. Adrenomimetika aus der Gruppe der selektiven β2-Agonisten wirken überwiegend auf die glatte Muskulatur der Bronchien, weshalb sie bei Asthma bronchiale und obstruktiven Lungenerkrankungen weit verbreitet sind. Selektive β1-adrenerge Agonisten haben eine größere Wirkung auf das Myokard, verursachen positiv inotrope, bathmotrope, chronotrope Wirkungen und reduzieren den totalen peripheren Gefäßwiderstand (OPVR) nicht so signifikant. Adrenomimetika aus der Gruppe der α1-Agonisten als periphere Vasokonstriktoren werden häufig bei Schock, Kollaps, Rhinitis, Konjunktivitis eingesetzt. α2-Agonisten werden als Antihypertensiva bei arterieller Hypertonie eingesetzt.

Adrenomimetika aus der Gruppe der β1-adrenergen Agonisten werden aufgrund ihrer kardiostimulierenden Wirkung in der Reanimation und Intensivmedizin eingesetzt, insbesondere bei:

kardiogener Schock
Asystolie (Herzstillstand)
Vergiftung mit Herzglykosiden
Bradyarrhythmien

Als Tokolytika und Bronchodilatatoren werden β2-Agonisten häufig bei chronisch obstruktiver Bronchitis, Asthma bronchiale und dem Risiko einer Frühgeburt eingesetzt.

Adrenomimetika aus der Gruppe der Sympathomimetika werden häufig bei Urtikaria, Bronchialasthma, Rhinitis, Serumkrankheit, Narkolepsie, Hypotonie, Vergiftung mit Betäubungsmitteln und Hypnotika, Enuresis mit diagnostischem Zweck zur Erweiterung der Pupille verschrieben. Adrenomimetika können die Entwicklung einer arteriellen Hypertonie hervorrufen, Schwindel, Kopfschmerzen und Gewebeischämie aufgrund einer Verengung peripherer oder viszeraler Gefäße verursachen. Die Anwendung von β-Agonisten kann den Allgemeinzustand bei Patienten mit Angina pectoris, Thyreotoxikose und Diabetes mellitus verschlechtern. Mit der Ernennung von β2-Agonisten ist die Bildung einer klinisch ausgeprägten Hypokaliämie möglich. Viele Adrenomimetika (Salbutamol) durchdringen die transplazentare Barriere gut und können bei Schwangeren Tachykardie und sekundäre fötale Hypoglykämie aufgrund von Hypoglykämie verursachen.

Nicht-selektive β-Agonisten können zur Entwicklung von Angstzuständen, Arrhythmien, Schlaflosigkeit und Unruhe beitragen. Auch Mundtrockenheit, Zittern, Harnverhalt sind möglich.

α-, β-Agonisten haben Kontraindikationen während der Schwangerschaft und bei Bluthochdruck. Adrenomimetika aus der Gruppe der selektiven β2-adrenergen Agonisten haben Kontraindikationen für Myokarditis, Überempfindlichkeit und Allergien, Nieren- und / oder Leberversagen, kombinierte Anwendung von nicht-selektiven β-Agonisten.

Gut zu wissen

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Alpha-Agonisten - Liste von Arzneimitteln und Medizinprodukten

Beschreibung der pharmakologischen Wirkung

Alpha-Agonisten sind eine Gruppe von Arzneimitteln, die auf alpha-adrenerge Rezeptoren einwirken, bei denen es sich um Proteine handelt, die sich auf der Oberfläche der Membranen aller Körperzellen befinden. Diese Rezeptoren reagieren empfindlich auf die Wirkung von Adrenalin und Substanzen, die ihm in Struktur und Funktion ähnlich sind. Adrenalin hat folgende Wirkungen: Verengt die Blutgefäße, erhöht den Blutdruck, beschleunigt die Herzfrequenz, die Bronchien weiten sich, viele Muskeln ziehen sich zusammen, der Blutzuckerspiegel steigt, der Blutfluss durch die Nieren steigt und es wird mehr Urin produziert. Alva-Agonisten wirken ähnlich wie Adrenalin stimulierend auf diese Rezeptoren und haben daher je nach Art des Medikaments unterschiedliche Wirkungen auf den Körper. Es gibt jedoch eine komplexe Klassifizierung von adrenergen Rezeptoren, die sich in ihrer Wirkung stark unterscheiden können, sodass die Wirkung von Adrenomimetika auf sie unterschiedlich sein kann. Zum Beispiel verursacht Clafilin, das zu den Adrenomimetika gehört, keine Verengung, sondern eine Erweiterung der Blutgefäße, daher umfasst diese Gruppe eine Vielzahl von Medikamenten, deren Feinheiten nur ein Spezialist verstehen kann. Auch aufgrund der komplexen Prozesse und Nebenwirkungen, die bei der Einführung dieser systemischen Medikamente auftreten, werden sie nur in der Intensivmedizin und Intensivmedizin eingesetzt. Eine andere Sache sind systemische Adrenomimetika, zum Beispiel Medikamente gegen Erkältungen, die Schwellungen und Hyperämie der Nasenschleimhaut reduzieren, die Atmung verbessern.

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Adrenomimetika: Gruppen und Klassifikation, Medikamente, Wirkmechanismus und Behandlung

Es gibt verschiedene Gruppen von Adrenomimetika: Alpha- und Beta-Agonisten, Medikamente mit gemischter Wirkung, selektive und nicht-selektive.

Indikationen für die Ernennung von Adrenomimetika können sein:

Akute Herzinsuffizienz, Schock, plötzlicher Blutdruckabfall, Herzstillstand;
Asthma bronchiale und andere Erkrankungen der Atemwege, begleitet von Bronchospasmus; akute entzündliche Prozesse der Schleimhaut der Nase und der Augen, Glaukom;
Hypoglykämisches Koma;
Verabreichung der Lokalanästhesie.

Nicht-selektive Adrenomimetika

Adrenalin aktiviert alle Arten von adrenergen Rezeptoren, gilt aber in erster Linie als Beta-Agonist. Seine wichtigsten Wirkungen:

Verengung der Gefäße der Haut, der Schleimhäute, der Bauchorgane und eine Zunahme des Lumens der Gefäße des Gehirns, des Herzens und der Muskeln;
Erhöhte myokardiale Kontraktilität und Herzfrequenz;
Erweiterung des Lumens der Bronchien, Abnahme der Schleimbildung durch die Bronchialdrüsen, Abnahme des Ödems.

Alpha-Agonisten

Senkung des Blutdrucks und der Herzfrequenz;
Normalisieren Sie den Herzrhythmus;
Sie haben eine beruhigende und ausgeprägte analgetische Wirkung;
Reduzieren Sie die Sekretion von Speichel und Tränenflüssigkeit;
Reduzieren Sie die Sekretion von Wasser im Dünndarm.

Beta-Agonisten

Orciprenalin (Alupent) wird zur Behandlung von Bronchialobstruktion bei Asthma in Fällen dringender Herzerkrankungen verschrieben - Bradykardie, Herzstillstand, atrioventrikuläre Blockade.

Selektiver beta1-adrenerger Agonist ist Dobutamin, das für Notfälle in der Kardiologie verwendet wird. Es ist bei akuter und chronisch dekompensierter Herzinsuffizienz indiziert.

Adrenomimetika der indirekten Wirkung

Unter indirekten adrenergen Agonisten werden Ephedrin, Imipramin, Medikamente aus der Gruppe der Monoaminooxidase-Hemmer verwendet. Letztere werden als Antidepressiva verschrieben.

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Liste der Adrenomimetika-Medikamente

Adrenomimetika sind Medikamente, die Adrenozeptoren stimulieren. Entsprechend der vorherrschenden stimulierenden Wirkung auf einen bestimmten Typ von adrenergen Rezeptoren können Adrenomimetika in 3 Gruppen eingeteilt werden:

1) überwiegend stimulierende alpha-adrenerge Rezeptoren (alpha-adrenerge Agonisten);

2) überwiegend stimulierende beta-adrenerge Rezeptoren (beta-adrenerge Agonisten);

3) stimulierende alpha- und beta-adrenerge Rezeptoren (Alpha-, Beta-Agonisten).

Adrenomimetika haben die folgenden Anwendungsgebiete.

1) Akute Gefäßinsuffizienz mit schwerer arterieller Hypotonie (Kollaps, infektiöser oder toxischer Ursprung, Schock, einschließlich traumatischer, chirurgischer Eingriffe usw.). In diesen Fällen werden Lösungen von Norepinephrin, Mezaton, Ephedrin verwendet. Norepinephrin und Mezaton werden intravenös verabreicht, Tropf. Mezaton und Ephedrin - intramuskulär mit Intervallen zwischen den Injektionen. Bei kardiogenem Schock mit schwerer Hypotonie erfordert die Anwendung von a-adrenergen Agonisten große Vorsicht: Ihre Verabreichung, die Arteriolenkrämpfe verursacht, verschlimmert die Verletzung der Blutversorgung des Gewebes weiter.

2) Herzstillstand. Es ist notwendig, 0,5 ml einer 0,1% igen Adrenalinlösung in die Höhle des linken Ventrikels einzuführen, sowie eine Herzmassage und mechanische Beatmung.

3) Asthma bronchiale. Um den Angriff zu beseitigen, werden Inhalationen von Lösungen von Isadrin, Novodrin, Euspiran, Alupent (Orciprenalinsulfat, Asthmapent), Adrenalin, Salbutamol oder intramuskuläre Injektion von Adrenalin, Ephedrin sowie Einnahme von Salbutamol, Isadrin (sublingual) durchgeführt. In der Zeit zwischen den Attacken werden Ephedrin, Theofedrin usw. verschrieben.

4) Entzündliche Erkrankungen der Schleimhäute der Nase (Rhinitis) und Augen (Konjunktivitis). Topisch angewendet in Form von Tropfen (zur Verringerung von Ausfluss und Entzündungen) Lösungen von Ephedrin, Naphthyzin, Mezaton, Galazolin usw.

5) Lokalanästhesie. Zu Lösungen von Lokalanästhetika fügen Sie 0,1% Adrenalinlösung oder 1% Mesatonlösung hinzu, um ihre Wirkung zu verlängern.

6) Einfaches Offenwinkelglaukom. Wenden Sie 1-2% (zusammen mit Pilocarpin) Adrenalinlösung an, um eine vasokonstriktorische Wirkung zu erzielen, reduzieren Sie die Sekretion von Kammerwasser, was zu einer Abnahme des Augeninnendrucks führt.

7) Hypoglykämisches Koma. Um die Glykogenolyse zu verbessern und den Blutzucker zu erhöhen, wird 1 ml einer 0,1%igen Adrenalinlösung intramuskulär oder intravenös 1 ml einer 0,1%igen Adrenalinlösung in 10 ml einer 40%igen Glucoselösung verabreicht.

Nebenwirkungen von Adrenomimetika:

Eine scharfe vasokonstriktorische Wirkung, die zu einer hypertensiven Krise, einem Schlaganfall, einer akuten Herzschwäche mit der Entwicklung eines Lungenödems führen kann (typisch für a-Agonisten - Noradrenalin, Mezaton usw.);

Neurotoxische Komplikationen - Unruhe, Schlaflosigkeit, Zittern, Kopfschmerzen (typisch für Alpha-, Beta-Agonisten - Ephedrin, Adrenalin; Beta-Agonisten - Isadrin usw.);

Arrhythmogene Wirkung, die zu verschiedenen Herzrhythmusstörungen führt (typisch für Adrenalin, Ephedrin, Isadrin).

Kontraindikationen: für Alpha-Agonisten und Alpha-, Beta-Agonisten - Bluthochdruck, Arteriosklerose der Hirn- und Herzkranzgefäße, Hyperthyreose, Diabetes mellitus; für Beta-Agonisten - chronische Herzinsuffizienz, schwere Atherosklerose.

ARZNEIMITTEL, DIE PRÄFERENTIELL ALPHA-ADRENOREZEPTOREN STIMULIEREN (ALPHA-ADRENOMIMETIKA)

Zur Gruppe der Alpha-Agonisten gehört Norepinephrin, der Hauptmediator adrenerger Synapsen, der in geringen Mengen (10-15%) vom Nebennierenmark ausgeschüttet wird. Norepinephrin hat eine vorherrschende stimulierende Wirkung auf alpha-adrenerge Rezeptoren, in geringem Maße stimuliert es Beta- und noch weniger Beta-2-adrenerge Rezeptoren. Auf das Herz-Kreislauf-System äußert sich die Wirkung von Noradrenalin in einem ausgeprägten kurzfristigen Blutdruckanstieg durch die Erregung alpha-adrenerger Rezeptoren in den Gefäßen. Im Gegensatz zu Adrenalin kommt es nach der pressorischen Wirkung aufgrund der schwachen Wirkung von Noradrenalin auf die beta2-adrenergen Rezeptoren der Gefäße zu keiner blutdrucksenkenden Reaktion. Als Reaktion auf einen Druckanstieg tritt eine Reflexbradykardie auf, die durch Atropin eliminiert wird. Die Reflexwirkung auf das Herz durch den Vagusnerv neutralisiert die stimulierende Wirkung von Noradrenalin auf das Herz, das Schlagvolumen nimmt zu, aber das Herzzeitvolumen ändert sich praktisch nicht oder nimmt ab. Norepinephrin wirkt auf andere Organe und Systeme wie Medikamente, die das sympathische Nervensystem stimulieren. Die rationellste Art, Norepinephrin in den Körper einzuführen, ist die intravenöse Infusion, die eine zuverlässige pressorische Reaktion ermöglicht. Im Magen-Darm-Trakt wird Norepinephrin zerstört, bei subkutaner Verabreichung kann es zu Gewebsnekrosen führen.

NORADRENALINA HYDROTARTRATE. Freisetzungsform von Norepinephrinhydrotartrat: 1 ml Ampullen mit 0,2% iger Lösung.

Ein Rezeptbeispiel für Noradrenalinhydrotartrat in lateinischer Sprache:

Rp.: Sol. Noradrenalin hydrotartratis 0,2 % 1 ml

Dt. d. N. 10 Ampulle.

S. Für intravenösen Tropf; verdünnen Sie 1-2 ml in 500 ml 5% iger Glucoselösung.

MEZATON - wirkt hauptsächlich auf a-adrenerge Rezeptoren. Mezaton bewirkt eine Verengung der peripheren Gefäße und einen Anstieg des Blutdrucks, ist aber weniger wirksam als Noradrenalin. Mezaton kann auch eine Reflexbradykardie verursachen. Mezaton hat eine leicht stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Mezaton ist stabiler als Norepinephrin und ist wirksam, wenn es oral, intravenös, subkutan und topisch verabreicht wird. Indikationen für die Verwendung von Mezaton, Nebenwirkungen und Kontraindikationen für die Verwendung sind im allgemeinen Teil dieses Abschnitts angegeben. Mezaton-Freisetzungsform: Pulver; 1 ml Ampullen mit 1% iger Lösung. Liste B.

Ein Beispiel für ein Mezaton-Rezept auf Latein:

Rp.: Mesatoni 0,01 Sacchari 0,3 M. f. pulv.

S. 1 Pulver 2-3 mal täglich.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1ml

Dt. d. N. 10 Ampulle.

S. Lösen Sie den Inhalt der Ampulle in 40 ml 40%iger Glucoselösung auf. Langsam (unter Schock) intravenös verabreichen.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 1ml

Dt. d. N. 10 Ampulle.

S. Injizieren Sie unter die Haut oder intramuskulär 0,5-1 ml.

Rp.: Sol. Mesatoni 1% 5ml

D.S. Augentropfen. 1-2 Tropfen pro Tag in beide Augen.

Rp.: Sol. Mesatoni 0,25% 10ml

D.S. Nasentropfen.

FETANOL - in der chemischen Struktur ist es Mezaton ähnlich, da es ein Derivat von Fedylalkylamiden ist. Im Vergleich zu Mezaton über einen längeren Zeitraum erhöht Fetanol den Blutdruck, ansonsten hat es die Eigenschaften, die Mezaton innewohnen. Fetanol-Freisetzungsform: Pulver; Tabletten von 0,005 g - Ampullen von 1 ml einer 1% igen Lösung. Liste B.

Ein Beispiel für ein Fetanol-Rezept auf Latein:

Wdh.: Tab. Phethanoli 0,005 N. 20

D.S. 1 Tablette 2 mal täglich.

Rp.: Sol. Phethanoli 1% 1ml

Dt. d. N. 10 Ampulle. S. 1 ml subkutan.

NAFTHIZIN (pharmakologische Analoga: Nafazolin, Sanorin) - wird zur Behandlung von akuter Rhinitis, Sinusitis, allergischer Konjunktivitis, Erkrankungen der Nasenhöhle und des Rachens angewendet. Naphthyzinum wirkt entzündungshemmend. Die vasokonstriktive Wirkung von Naphthyzin ist länger als die von Norepinephrin und Mezaton. Naphthyzin-Freisetzungsform: 10 ml Flaschen mit 0,05 % und 0,1 % Lösungen; 0,1 % Emulsion.

Ein Beispiel für ein Naphthyzin-Rezept auf Latein:

Rp.: Sol. Naphthyzini 0,1% 10ml

D.S. 1-2 Tropfen in die Nasenhöhle 2-3 mal täglich.

GALAZOLIN - ähnlich in der Wirkung zu Naphthyzinum. Galazolin wird bei Rhinitis, Sinusitis, allergischen Erkrankungen der Nasenhöhle und des Rachens angewendet. Freisetzungsform von Galazolin: Flaschen mit 10 ml einer 0,1% igen Lösung. Liste B.

Ein Beispiel für ein Rezept für Galazolin in lateinischer Sprache:

Rp.: Sol. Halazolin 0,1% 10ml

D.S. 1-2 Tropfen in die Nasenhöhle 1-3 mal täglich.

ARZNEIMITTEL, DIE ÜBERHAUPT BETA-ADRENOREZEPTOREN STIMULIEREN (BETA-ADRENOMIMETIKA)

ISADRIN (pharmakologische Analoga: Isoprenalinhydrochlorid, Novodrin, Euspiran) ist ein typischer beta-adrenerger Agonist, der beta1- und beta2-adrenerge Rezeptoren stimuliert. Unter dem Einfluss von Isadrin kommt es aufgrund der Erregung von beta 2 -adrenergen Rezeptoren zu einer starken Erweiterung des Lumens der Bronchien. Durch die Stimulierung der beta-adrenergen Rezeptoren des Herzens verstärkt Isadrin seine Arbeit, erhöht die Stärke und Häufigkeit von Herzkontraktionen. Isadrin wirkt auf beta-adrenerge Rezeptoren der Blutgefäße, verursacht deren Erweiterung und senkt den Blutdruck. Isadrin ist auch in Bezug auf das Reizleitungssystem des Herzens aktiv: Es erleichtert die atrioventrikuläre (atrioventrikuläre) Überleitung, erhöht den Automatismus des Herzens.Isadrin hat eine stimulierende Wirkung auf das Zentralnervensystem. Isadrin wirkt wie Adrenalin auf den Stoffwechsel. Isadrin wird verwendet, um Krämpfe der Bronchien unterschiedlicher Ätiologie sowie bei atrioventrikulärer Blockade zu lindern. Isadrin ernennen 0,5-1% ige Lösung in Form von Inhalation oder sublingual 1 / 2 - 1 Tablette mit 0,005 g des Arzneimittels. Isadrin-Freisetzungsform: Tabletten von 0,005 g; Novodrin - Flaschen mit 100 ml einer 1% igen Lösung, ein Aerosol mit 25 g, Ampullen mit 1 ml einer 0,5% igen Lösung; euspiran - Flaschen mit 25 ml einer 0,5% igen Lösung. Liste B.

Ein Beispiel für ein Rezept für Izadrin in lateinischer Sprache:

Wdh.: Tab. Isadrini 0,005 N. 20

D. S. 1 Tablette (bis zur vollständigen Resorption im Mund behalten).

Rp.: Sol. Novodrini 1% 100ml

D. S. 0,5-1 ml zur Inhalation.

Rp.: Sol. Euspirani 0,5% 25ml

D. S. 0,5 ml zur Inhalation.

DOBUTAMIN - stimuliert selektiv beta-adrenerge Rezeptoren des Herzens, hat eine stark inotrope Wirkung auf den Herzmuskel, erhöht den koronaren Blutfluss, verbessert die Durchblutung. Nebenwirkungen bei der Anwendung von Dobutamin: Tachykardie, Arrhythmie, erhöhter Blutdruck, Schmerzen im Herzen. Dobutamin ist bei Subaortenstenose kontraindiziert. Dobutamin-Freisetzungsform: 20-ml-Flaschen mit 0,25 g des Arzneimittels.

Ein Beispiel für ein Dobutamin-Rezept auf Latein:

Rp.: Dobutamini 0,25

S. Den Inhalt der Durchstechflasche in ml Wasser für Injektionszwecke verdünnen, dann mit isotonischer Natriumchloridlösung verdünnen. Injizieren Sie mit einer Rate von 10 mcg/kg Körpergewicht pro Minute.

DOBUTREX ist ein Kombinationspräparat, das 250 mg Dobutamin und 250 mg Mannitol (in einer Durchstechflasche) enthält. Der Zusatz von Mannitol, einem kaliumsparenden Diuretikum, beseitigt Nebenwirkungen von Dobutamin wie erhöhten Blutdruck und verbessert den Allgemeinzustand der Patienten. Dobutrex wird bei Erwachsenen zur kurzzeitigen Steigerung der Myokardkontraktion während einer Herzdekompensation (bei organischen Herzerkrankungen, chirurgischen Eingriffen etc.) angewendet. Dobutrex wird intravenös mit einer bestimmten Rate (berechnet nach einer speziellen Formel für jeden Patienten) verabreicht. Nebenwirkungen und Kontraindikationen für die Anwendung sind die gleichen wie bei Dobutamin. Dobutrex-Freisetzungsform: Flaschen mit 0,25 g des Arzneimittels (mit einem Lösungsmittel).

SALBUTAMOL (pharmakologische Analoga: Ventolin usw.) - stimuliert die in den Bronchien lokalisierten beta2-adrenergen Rezeptoren und hat eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung. Salbutamol wird oral verschrieben und inhaliert bei Asthma bronchiale und anderen Atemwegserkrankungen, begleitet von einem spastischen Zustand der Bronchialmuskulatur. Freisetzungsform von Salbutamol: Aerosol-Inhalatoren und Tabletten von 0,002 g.

Salbutamol-Rezeptbeispiel auf Latein:

Wdh.: Tab. Salbutamoli sulfatis 0,002 N. 30

D.S. 1 Tablette 2 mal täglich bei Asthma bronchiale.

SALMETIROL (pharmakologische Analoga: Serevent) ist ein lang wirkendes Beta-2-adrenerge Rezeptor-Stimulans. Salmetirol hat eine bronchodilatatorische und stärkende Wirkung auf das Herz-Kreislauf-System. Salmetirol wird verwendet, um Bronchospasmen bei Asthma bronchiale und anderen Erkrankungen mit bronchospastischem Syndrom zu beseitigen. Salmetirol wird 2-mal täglich durch Inhalation als Aerosol verabreicht. Nebenwirkungen von Salmetirol und Kontraindikationen sind die gleichen wie bei anderen Arzneimitteln dieser Gruppe. Freisetzungsform von Almetirol: Aerosoldosen mit Spender (120 Dosen).

ORCIPRENALINE SULFATE (pharmakologische Analoga: Alupent, Asthmapent usw.) - Beta-Agonist. Durch die Stimulation der beta2-adrenergen Rezeptoren der Bronchien hat Orciprenalinsulfat eine bronchodilatatorische Wirkung. Schwere Tachykardie und Senkung des Blutdrucks verursachen keine. Orciprenalinsulfat wird zur Behandlung von Bronchialasthma, Emphysem und anderen Erkrankungen mit bronchospastischem Syndrom angewendet. Orciprenalinsulfat wird auch bei atrioventrikulären Überleitungsstörungen verschrieben. Das Medikament wird subkutan, intramuskulär (1-2 ml einer 0,05% igen Lösung) verabreicht, in Form eines Aerosols (in einer Einzeldosis von 0,75 mg) inhaliert und auch oral eingenommen '/ 2 - 1 Tablette 3-4 mal ein Tag. Bei intravenöser Verabreichung von Orciprenalinsulfat ist eine Blutdrucksenkung möglich. Orciprenalin-Sulfat-Freisetzungsform: Tabletten von 0,02 g; 1 ml Ampullen mit 0,05% iger Lösung; 20-ml-Flaschen mit 2% iger Lösung für Aerosol (Alupent); Fläschchen mit 20 ml 1,5% iger Lösung für Aerosol (Asthmopent). Liste B.

Ein Beispiel für ein Rezept für Orciprenalinsulfat in lateinischer Sprache:

Rp.: Sol. Alupenti 0,05 % 1ml

Dt. d. Nr. 6 in Ampere.

S. 0,5-1 ml intravenös mit atrioventrikulärer Blockade.

Rp.: Sol. Asmopenti 1,5 % 20 ml

D.S. Zur Inhalation: 1-2 Inhalationen zum Zeitpunkt eines Asthmaanfalls.

HEXOPRENALIN (pharmakologische Analoga: Ipradol, Hexoprenalinsulfat) - hat im Vergleich zu Orciprenalinsulfat eine selektivere und stärkere Wirkung auf Beta-2-adrenerge Rezeptoren der Bronchien. Hexoprenalin hat in therapeutischen Dosen praktisch keine kardiovaskuläre Wirkung. Hexoprenalin wird zur Linderung und Vorbeugung von Bronchospasmen bei Erwachsenen und Kindern mit chronisch obstruktiver Atemwegserkrankung verschrieben. Das Medikament Hexoprenalin wird durch Inhalation mit einem Aerosolspender (1 Dosis - 0,2 mg) verabreicht; intravenös (2 ml mit 5 µg Hexoprenalin) oder oral verabreicht (1-2 Tabletten 3-mal täglich - für einen Erwachsenen). Bei Kindern wird die Dosis entsprechend dem Alter reduziert. Kontraindikationen für die Anwendung von Hexoprenalin sind typisch für Arzneimittel dieser Gruppe. Freisetzungsform von Hexoprenalin: Aerosol mit einem Spender (in einer Flasche mit 93 mg des Arzneimittels - ungefähr 400 Dosen); Ampullen von 2 ml (5 μg des Arzneimittels); Tabletten von 0,5 mg. Liste B.

TRONTOKVINOLHYDROCHLORID (pharmakologische Analoga: Inolin) – siehe Abschnitt Bronchodilatatoren.

FENOTEROL HYDROBROMI D (pharmakologische Analoga: Berotek, Partusisten) - stimuliert Beta-2-adrenerge Rezeptoren. Es hat eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung und wird daher bei Asthma bronchiale, asthmatischer Bronchitis und anderen Atemwegserkrankungen mit bronchospastischer Komponente eingesetzt. Fenoterolhydrobromid hat tokolytische Eigenschaften (stimuliert Beta 2 - Iadreno - Rezeptoren der Gebärmutter), wird unter dem Namen "Partusisten" zur Entspannung der Gebärmuttermuskulatur verwendet (siehe Abschnitt "Uterusmedikamente"). Um Bronchospasmus zu beseitigen, wird Berotek-Inhalation verwendet - 1-2 Dosen eines Aerosols (weitere Anwendung ist erst nach 3 Stunden möglich); Für prophylaktische Zwecke ernennen Sie 1 Dosis 3 mal täglich (für Erwachsene), reduzieren Sie die Dosis für Kinder je nach Alter. Kontraindikationen für die Anwendung von Fenoterolhydrobromid: Schwangerschaft. Freisetzungsform von Fenoterolhydrobromid: 15-ml-Aerosoldosen (300 Dosen).

BERODUAL ist ein Kombinationspräparat bestehend aus 0,05 mg Berotek (Fenoterolhydrobromid) und 0,02 mg Ipratropiumbromid (Atrovent). Berodual hat aufgrund des unterschiedlichen Wirkungsmechanismus der ankommenden Komponenten eine ausgeprägte bronchodilatatorische Wirkung. Berodual wird bei Asthma bronchiale und anderen bronchopulmonalen Erkrankungen angewendet, die von einem spastischen Zustand der Bronchialmuskulatur begleitet werden (siehe Abschnitt „Mittel, die die Atemfunktion beeinträchtigen“). Freisetzungsform von Berodual: Aerosol 15 ml (300 Dosen).

CLENBUTEROL HYDROCHLORIDE (pharmakologische Analoga: Clenbuterol, Contraspasmin, Spiropent) ist ein typischer Beta-2-Agonist. Clenbuterolhydrochlorid bewirkt eine Entspannung der Bronchialmuskulatur. Clenbuterolhydrochlorid wird zur Behandlung von Asthma bronchiale, asthmatischer Bronchitis, Lungenemphysem usw. verwendet. Nebenwirkungen bei der Anwendung von Clenbuterolhydrochlorid: Manchmal kann es zu einem leichten Zittern der Finger kommen, das eine Dosisreduktion erfordert. Kontraindikationen für die Anwendung von Clenbuterolhydrochlorid: Nicht für die Anwendung in den ersten 3 Monaten der Schwangerschaft empfohlen. Clenbuterolhydrochlorid wird 2-3 mal täglich 15 ml verschrieben, bei Kindern wird die Dosis altersabhängig reduziert. Freisetzungsform von Clenbuterolhydrochlorid: Flaschen mit 100 ml 0,1% Sirup.

TERBUTALINSULFAT (pharmakologische Analoga: Bricanil, Arubenzol, Bricaryl) - stimuliert Beta-2-adrenerge Rezeptoren der Luftröhre und der Bronchien. Terbutalinsulfat hat eine bronchodilatatorische Wirkung. Terbutalinsulfat wird bei Bronchialasthma, Bronchitis, Emphysem usw. verwendet. Terbutalinsulfat wird oral 1-2 Tabletten 2-3 mal täglich verabreicht. Terbutalinsulfat kann subkutan oder intravenös mit 0,5-1 ml (maximal 2 ml) pro Tag verabreicht werden. Bei Kindern werden die Dosen entsprechend dem Alter reduziert. Nebenwirkungen: Es kann ein Zittern auftreten, das von selbst verschwindet. Freisetzungsform von Terbutalinsulfat: Tabletten mit 2,5 mg und Ampullen mit 1 ml (0,5 mg).

ARZNEIMITTEL, DIE ALPHA- UND BETA-ADRENOREZEPTOREN STIMULIEREN (ALPHA- UND BETA-ADRENOMIMETIKA)

Unter Alpha- und Beta-Agonisten können 2 Gruppen von Medikamenten unterschieden werden:

Alpha- und Beta-adrenerge Agonisten mit direkter Wirkung, die direkt adrenerge Rezeptoren stimulieren;

Alpha- und Beta-Agonisten mit indirekter Wirkung, die Adrenorezeptoren indirekt durch endogene Katecholamine beeinflussen.

ADRENALIN (pharmakologische Analoga: Epinephrin) ist ein Hormon des Nebennierenmarks, ein typischer Vertreter von Alpha-, Beta-Agonisten mit direkter Wirkung. In der medizinischen Praxis werden Adrenalinsalze verwendet: Hydrochlorid und Hydrotartrat. Durch die Stimulierung der Alpha- und Beta-Adrenorezeptoren wirkt Adrenalin auf verschiedene Systeme und Organe, am stärksten jedoch auf das Herz-Kreislauf-System. Adrenalin stimuliert die beta-adrenergen Rezeptoren des Herzens, erhöht die Frequenz und Stärke der Herzkontraktionen und erhöht gleichzeitig das Schlag- und Minutenvolumen des Herzens. Gleichzeitig steigt der Sauerstoffverbrauch des Herzmuskels an, was sich besonders bei pathologischen Veränderungen der Herzkranzgefäße zeigt, wenn die Gabe von Adrenalin aufgrund der Entwicklung einer myokardialen Hypoxie kontraindiziert ist. Unter dem Einfluss von Adrenalin steigt der systolische Blutdruck, was mit einer erhöhten Herzfunktion und einer Stimulation von alpha-adrenergen Rezeptoren in Blutgefäßen verbunden ist (letzteres ist wichtig, wenn große Adrenalindosen verwendet werden). Mit der Einführung mittlerer Adrenalindosen sinkt der gesamte periphere Gefäßwiderstand, der diastolische Druck sinkt, aber der mittlere arterielle Druck steigt aufgrund eines Anstiegs des systolischen Drucks. Adrenalin verengt die Gefäße des Darms, der Haut, der Nieren, erweitert die Herzkranzgefäße und Gefäße der Skelettmuskulatur, verändert geringfügig den Tonus der Gehirn- und Lungengefäße. Ein Anstieg des Blutdrucks als Reaktion auf die Verabreichung von Adrenalin wird durch eine leichte Abnahme ersetzt, die durch eine längere Wirkung des Arzneimittels auf Beta-2-adrenerge Rezeptoren von Blutgefäßen erklärt wird. Adrenalin hat eine ausgeprägte Wirkung auf die Bronchien: Durch die Stimulierung der B 2 -Adrenorezeptoren bewirkt es eine Entspannung der glatten Muskulatur der Bronchien und lindert Bronchospasmen. Adrenalin wirkt auf den Magen-Darm-Trakt durch alpha-adrenerge Rezeptoren und verursacht eine Abnahme seines Tonus und seiner Beweglichkeit. Aufgrund der Erregung von alpha-adrenergen Rezeptoren steigt der Tonus der Schließmuskeln, die Sekretion der Speicheldrüsen nimmt zu (die Trennung von zähflüssigem, dickem Speichel). Der Tonus der Schließmuskeln der Blase nimmt ebenfalls zu, der Tonus der Harnleiter und des Gallengangs nimmt ab. Adrenalin reguliert den Kohlenhydrat- und Fettstoffwechsel. Adrenalin dringt nicht gut durch die Blut-Hirn-Schranke, aber wenn es verabreicht wird, hat es eine leicht stimulierende Wirkung auf das zentrale Nervensystem. Adrenalin wirkt auf das Auge durch die im Radialmuskel der Iris befindlichen A-Drenorezeptoren, deren Erregung zu einer Kontraktion dieses Muskels und einer Erweiterung der Pupillen führt. In diesem Fall ist die Akkommodation leicht gestört und der Augeninnendruck sinkt aufgrund einer Abnahme der Bildung von Intraokularflüssigkeit und möglicherweise aufgrund einer Zunahme ihres Abflusses. Freisetzungsform von Adrenalin: Adrenalinhydrochlorid - 1-ml-Ampullen und 30-ml-Flaschen mit 0,1%iger Lösung, Adrenalinhydrotartrat - 1-ml-Ampullen mit 0,18%iger Lösung. Liste B.

Ein Beispiel für ein Rezept für Adrenalin in Latein:

Rp.: Sol. Adrenalini hydrotartratis 0,18 % 1 ml

Dt. d. Nr. 6 in Ampere.

S. 0,5 ml 1-2 mal täglich unter die Haut.

Rp.: Sol. Adrenalinhydrochlorid 0,1% 10ml

Pilocarpinhydrochlorid 0,1

MDS Augentropfen. 2 Tropfen 2-3 mal täglich (bei Glaukom).

EPHEDRIN (pharmakologische Analoga: Neophedrin etc.) ist ein Alkaloid der Ephedra-Pflanze. In der medizinischen Praxis wird Ephedrinhydrochlorid verwendet; Im Gegensatz zu Adrenalin wirkt Ephedrin auf den präsynaptischen Teil der Synapse, stimuliert die Freisetzung von Noradrenalin, das auf Adrenorezeptoren wirkt. Eine weitere Komponente im Wirkungsmechanismus von Ephedrin ist seine Fähigkeit, direkt eine schwache stimulierende Wirkung auf Adrenorezeptoren auszuüben. Im Allgemeinen ist Ephedrin, da es die gleichen Wirkungen wie Adrenalin hat, diesem in der Aktivität deutlich unterlegen. Eine Ausnahme bildet die stimulierende Wirkung von Ephedrin auf das zentrale Nervensystem, die die Wirkung von Adrenalin übertrifft, da Ephedrin die Blut-Hirn-Schranke besser durchdringt. Bei wiederholter Einführung von Ephedrin in den Körper nach kurzer Zeit ist eine Tachyphylaxie möglich. Dieser Effekt ist mit einer Abnahme des Gehalts an abgelagertem Norepinephrin im präsynaptischen Teil der Synapse infolge seiner erhöhten Freisetzung unter der Wirkung von Ephedrin verbunden. Damit die Noradrenalinreserven wieder aufgefüllt werden und das Medikament seine therapeutische Wirkung entfalten kann, sollte Ephedrin in Abständen von mehr als 30 Minuten zwischen den Dosen verabreicht werden.

Die Wirkung von Ephedrin auf das Auge unterscheidet sich etwas von Adrenalin: Es erweitert wie Adrenalin die Pupillen, beeinflusst jedoch nicht die Akkommodation und den Augeninnendruck. Ephedrin hat eine länger anhaltende Wirkung auf den Blutdruck als Adrenalin. Anders als Adrenalin bleibt es aktiv, wenn es oral eingenommen wird. Die Desaminierung von Ephedrin erfolgt in der Leber, ist jedoch resistent gegen die Wirkung von MAO. Es wird etwa die Hälfte der einmal verabreichten Dosis unverändert über die Nieren ausgeschieden. Ephedrin wird zur Behandlung von Bronchialasthma, Urtikaria und anderen allergischen Erkrankungen, Rhinitis, arterieller Hypotonie, in der ophthalmologischen Praxis zur Erweiterung der Pupille für diagnostische Zwecke usw. verwendet. Nebenwirkungen bei der Verwendung von Ephedrin: Tachykardie, Übelkeit, Schlaflosigkeit, nervöse Erregung, Zittern, Verzögerung Urin. Kontraindikationen für die Verwendung von Ephedrin: Atherosklerose und Bluthochdruck, Hyperthyreose, organische Herzerkrankungen, Schwangerschaft. Freisetzungsform von Ephedrin: Pulver; Tabletten 0,025 g und 0,01 g; Tabletten von 0,01 g mit Diphenhydramin (jeweils 0,01 g); Ampullen von 1 ml und Spritzenröhrchen mit einer 5% igen Lösung; Fläschchen mit 10 ml 2% und 3% Lösungen. Laut einem Rezept nicht mehr als 0,6 g (bezogen auf Reinsubstanz) freisetzen, Rezept in der Apotheke abgeben! Liste B.

Ein Beispiel für ein Rezept für Ephedrin in lateinischer Sprache:

Wdh.: Tab. Ephedrini hydrochloridi 0,025 N. 10

D.S. 1 Tablette 2-3 mal täglich.

Rp.: Sol. Ephedrinhydrochlorid 5% 1ml

Dt. d. N. 10 Ampulle.

S. 0,5-1 ml 1-2 mal täglich unter die Haut.

Rp.: Sol. Ephedrinhydrochlorid 2 % (3 %) 10 ml

D.S. Nasentropfen. 5 Tropfen alle 3-4 Stunden.

DEPHEDRIN – ähnliche Wirkung wie Ephedrin, aber weniger aktiv, aber auch weniger toxisch. Dephedrin wird bei leichten und mittelschweren Formen von Asthma bronchiale und asthmatischer Bronchitis eingesetzt. Dephedrin wird oral mit 0,03-0,06 g 2-3 mal täglich verabreicht. Ablauf der Behandlungstage. Nebenwirkungen von Dephedrin und Kontraindikationen für die Anwendung sind die gleichen wie bei Ephedrin. Freisetzungsform von Dephedrin: Tabletten von 0,03 g Liste B.

THEOPHEDRIN ist ein Kombinationspräparat, das 0,02 g Ephedrinhydrochlorid, 0,05 g Theophyllin, 0,05 g Theobromin, 0,05 g Koffein, 0,2 g Amidopyrin, 0,2 g Phenacetin, 0,02 g Phenobarbital, 0,004 g Belladonna-Extrakt, 0,0001 g Cytisin enthält und prophylaktisches Mittel für Bronchialasthma. Weisen Sie 1/2 oder 1 Tablette 1 Mal pro Tag zu. Freisetzungsform Teofedrin: Tabletten. Liste B.

EFATIN - ein Aerosolpräparat mit Ephedrinhydrochlorid 0,05 g, Atropinsulfat 0,02 g, Novocain 0,04 g, Ethanol bis zu 10 ml, Kältemittel. Efatin wird bei Bronchialasthma, zur Linderung asthmatischer Zustände bei Bronchitis, Lungenentzündung, Lungenemphysem etc. eingesetzt. Efatin wird in Form von Inhalationen 1-5 mal täglich angewendet. Kontraindikationen für die Verwendung von Efatin sind die gleichen wie für die Komponenten, aus denen das Medikament besteht. Efatin-Freisetzungsform: Aerosoldosen von 30 ml mit einem Zerstäuber. Formular A.

KOFFEX ist ein Kombinationspräparat, das Ephedrinhydrochlorid, Ammoniumchlorid und Ipecac (Sirup) enthält. Coffex hat eine bronchodilatatorische und schleimlösende Wirkung. Coffex wird bei Erkrankungen der Lunge und der oberen Atemwege verschrieben. Freigabeformular für Offex: Flaschen von 100 ml.

SOLUTAN ist ein Kombinationspräparat, das Ephedrinhydrochlorid (17,5 mg pro 1 ml), Belladonna-Wurzelalkaloid - Radobelin (0,1 mg pro 1 ml) und andere Komponenten enthält. Solutan wird als schleimlösendes und bronchienerweiterndes Mittel bei Asthma bronchiale und Bronchitis (3-mal täglich Tropfen) angewendet. Nebenwirkungen bei der Anwendung von Solutan: erweiterte Pupillen, Mundtrockenheit. Solutan ist bei Glaukom kontraindiziert. Solutan eine Freigabeform: Flaschen von 50 ml. Liste B.

1. Unterrichtsthema: Klinische Pharmakologie von Arzneimitteln bei rheumatischen und Autoimmunerkrankungen.

4. Plan für das Studium des Themas (180 Minuten):

A) Fragen der grundlegenden Disziplinen, die für die Aneignung dieses Themas notwendig sind.

D. Progressive Osteoporose

6. Praktische Arbeit

7. Aufgaben zum Verständnis des Unterrichtsthemas:

1. Thema der Lektion: Klinische Pharmakologie von Antibiotika, die hauptsächlich die grampositive oder gramnegative Flora beeinflussen.

4. Plan für das Studium des Themas (180 Minuten):

5. Eigenständiges Arbeiten der Studierenden. A) Fragen der grundlegenden Disziplinen, die für die Aneignung dieses Themas notwendig sind.

Grundbegriffe und Bestimmungen des Themas.

4. Generation:

7. Aufgaben zum Verständnis des Unterrichtsthemas:

1. Thema der Lektion: Klinische Pharmakologie von Breitband-Antibiotika und antiviralen Medikamenten.

4. Plan für das Studium des Themas (180 Minuten):

5. Eigenständiges Arbeiten der Studierenden. A) Fragen der grundlegenden Disziplinen, die für die Aneignung dieses Themas notwendig sind.

Grundbegriffe und Bestimmungen des Themas.

4. Interferone - hemmen die Synthese viraler Proteine.

6. Praktische Arbeit

7. Aufgaben zum Verständnis des Unterrichtsthemas:

1. Unterrichtsthema: Klinische Pharmakologie von Arzneimitteln, die bei arterieller Hypertonie und Herzinsuffizienz eingesetzt werden

4. Plan für das Studium des Themas (180 Minuten):

Baseline-Tests

Grundbegriffe und Bestimmungen des Themas.

Thiazide und Thiazid-ähnliche Diuretika (Hydrochlorothiazid, Chlorthalidon, Indapamid)

Regeln für die Verschreibung von Diuretika:

ACE-Hemmer

Angiotensin-Rezeptorblocker (bat1) (Losartan, Candesartan, Valsartan, Irbesartan, Telmisartan, Eprosartan)

B-Blocker

Klassifizierung von β-Blockern nach Selektivität

Kalziumkanalblocker (CCBs)

Medikamente mit zentraler Wirkung:

Mögliche Kombinationen von Antihypertensiva: Kombinationen mit guter Wirksamkeit und Verträglichkeit:

Die wichtigsten Medikamentengruppen zur Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz (CHF)

Moderne Möglichkeiten pharmakologischer Wirkungen auf das Renin-Angiotensin-System.

1. ACE-Hemmer (Captopril, Enalapril, Lisinopril, Ramipril, Perindopril etc.)

2. Angiotensin-Rezeptorblocker (bat1) (Losartan, Candesartan, Valsartan)

3. Diuretika

Rationale Auswahl zur Behandlung von Kreislaufversagen unterschiedlichen Schweregrades

Ursachen der Refraktärität gegenüber Diuretika und Möglichkeiten, sie zu korrigieren

4. B-Blocker

Grundprinzipien der Behandlung der chronischen Herzinsuffizienz mit b-adrenergen Blockern:

5. Aldosteron-Antagonisten

6. Herztonika (Herzglykoside);

Wirkmechanismus:

Indikationen für Herzglykoside:

Glykosidvergiftung

Nicht-glykosidische inotrope Mittel

Akute linksventrikuläre Insuffizienz

6. Praktische Arbeit.

7. Aufgabe zum Verständnis des Unterrichtsthemas:

1. Unterrichtsthema: Klinische Pharmakologie von Arzneimitteln bei Erkrankungen des Magen-Darm-Traktes (Gastritis, Magengeschwür, Pankreatitis, Erkrankungen der Leber, der Gallenwege, des Darms)

4. Plan für das Studium des Themas (180 Minuten):

5. Eigenständiges Arbeiten der Studierenden.

Grundbegriffe und Bestimmungen des Themas

Iy. Mittel zur Ausrottung von N. Pylori (n. R.)

Y. Mittel, die die motorische Funktion des Magen-Darm-Trakts regulieren

Pharmakotherapie bei Lebererkrankungen.

Symptomatische Therapie bei Lebererkrankungen.

Cholagogue

I. Präparate, die die Gallenbildung anregen - Choleretika

II. Medikamente, die die Gallensekretion stimulieren

III. Cholelitholytische Mittel

Mittel, die die motorische Funktion des Magen-Darm-Trakts beeinflussen

6. Praktische Arbeit

7. Aufgaben zum Verständnis des Unterrichtsthemas Prüfungen der Endkontrolle

1. Thema der Lektion: Klinische Pharmakologie von Arzneimitteln, die in Schwangerschaft und Stillzeit verwendet werden: Auswirkungen auf den Fötus und das Neugeborene.

4. Plan für das Studium des Themas (180 Minuten):

5. Eigenständiges Arbeiten der Studierenden.

Grundbegriffe und Bestimmungen des Themas.

1. Antibakterielle Mittel

2. Arzneimittel, die das zentrale Nervensystem beeinflussen

3. Medikamente, die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen

4. Entzündungshemmende Medikamente

6. Arzneimittel, die den Magen-Darm-Trakt beeinflussen, Sonstiges

1. Antibiotika:

2. Arzneimittel, die das zentrale Nervensystem beeinflussen

3. Medikamente, die das Herz-Kreislauf-System beeinflussen:

4. Entzündungshemmende Medikamente.

7. Medikamente verschiedener Gruppen

6. Praktische Arbeit.

7. Aufgabe zum Verständnis des Unterrichtsthemas:

4. Β2-Agonisten

Sie bilden die Grundlage der Behandlung von Asthma, insbesondere der Linderung eines Anfalls. Stimulierende B 2 -adrenerge Rezeptoren reduzieren die intrazelluläre Konzentration von Ca ++, entspannen die glatte Muskulatur des Bronchialbaums. Verbessern Sie die Funktion des Flimmerepithels. Erhöhen Sie das Lumen der Bronchien um 150-200 % (stärker als andere Bronchodilatatoren). Erweitern Sie hauptsächlich die Bronchien mittleren und kleinen Kalibers. Sie werden hauptsächlich durch Inhalation verwendet.

PE: Tremor, Tachykardie (häufig Fenoterol), Wirkungsabnahme - bei unkontrollierter Anwendung aufgrund einer Abnahme der Empfindlichkeit von Rezeptoren, Schwellung der Schleimhäute. Unkontrollierter Gebrauch kann zu Status führen .

5. M-Anticholinergika- werden bei BA angewendet (bei älteren Patienten mit Hypersekretion der Bronchialdrüsen, hauptsächlich nächtlichen Attacken, wirksamer bei COPD). Sie blockieren selektiv M-cholinerge Rezeptoren des Bronchialbaums, erweitern hauptsächlich große Bronchien, entsprechend der bronchodilatatorischen Wirkung - schwächer als B 2 -Agonisten, weniger toxisch. Bei längerem Gebrauch lässt die Wirksamkeit nicht nach.

Ipratropiumbromid(Atrovent) ist das wichtigste Medikament dieser Gruppe. Die bronchodilatatorische Wirkung entwickelt sich später als die von B 2 -Agonisten, nach 20–30 Minuten. In der kombinierten Zubereitung enthalten - Berodual (mit Fenoterol)

Ipratropiumjodid(Troventol) - begrenzte Verwendung

Tiotropiumbromid(Spiriva) - eine verlängerte Wirkung, wird einmal täglich verschrieben, wird als Basistherapie bei COPD eingesetzt.

6. Theophyllinpräparate

Sie blockieren die Phosphodiesterase, reduzieren die intrazelluläre Ca++-Konzentration und wirken bronchienerweiternd. Durch die Blockierung von Adenosinrezeptoren stabilisieren Medikamente die Mastzellmembranen, verbessern die mukoziliäre Clearance und stimulieren das Atemzentrum. Sie reduzieren den Druck im Lungenkreislauf und reduzieren so das Risiko, bei einem schweren Anfall von Asthma bronchiale ein Lungenödem zu entwickeln.

Sie gehören zur Gruppe der toxischen Medikamente: Tachykardie, Hypotonie, Unruhe, Handzittern, es kann ein Krampfsyndrom vorliegen. Bei oraler Einnahme können sie die Magenschleimhaut reizen.

Mukolytische und schleimlösende Medikamente:

1. Erhöhung der mukoziliären Clearance.

A) Reflexaktion (Mukaltin, Thermopsis, Eibisch, Süßholz, Istod, Wegerich, Huflattich) - bei kleinen Kindern sollte mit Vorsicht angewendet werden, weil. Eine übermäßige Stimulation der Erbrechens- und Hustenzentren kann zu Aspiration führen, insbesondere wenn das Kind eine ZNS-Pathologie hat.

B) Resorptive Wirkung (Mineralwasser, Kaliumiodid, Natriumbicarbonat, Terpinhydrat) werden heute seltener verwendet.

C) B-Agonisten, Xanthine, GCS

2. Sekretolytika(Chymotrypsin, Acetylcystein, N-Acetylcystein, Carbocystein) - selten verwendet, weil. stark allergen

3. Tensid-Stimulanzien(Bromhexin, Ambroxol) - haben eine zusätzliche schleimlösende Wirkung, die am häufigsten verwendeten Mukolytika.

Algorithmus zur Auswahl von Medikamenten, die Husten beeinflussen:

1. Mukolytika sind indiziert bei produktivem Husten mit dickflüssigem, schwer trennbarem Auswurf. Die Medikamente können nicht mit Antitussiva (Codein, Glaucin, Prenoxindiazin usw.) kombiniert werden.

2. Expektorantien sind indiziert, wenn der Husten nicht von dickem, viskosem, schwer zu trennendem Sputum begleitet wird.

Ein schrittweiser Ansatz zur medizinischen Therapie von AD

Die Sache ist:

Die Therapie beginnt mit einem der Schwere der Erkrankung entsprechenden Stadium;

Anschließend wird die Intensität der Therapie (Medikamentenwahl, Dosierung und Häufigkeit der Verabreichung) in Abhängigkeit von der Veränderung des Schweregrades der Erkrankung verändert.

1 Schritt - Leichter intermittierender Strom

2. Stufe– Leicht anhaltender Verlauf

3. Schritt - Moderater Studiengang BA

4 Schritt - Schwere BA

Das Behandlungsschema sollte alle 3 bis 6 Monate überprüft werden:

Absteigen: Wenn die Symptomkontrolle in den letzten 3 Monaten aufrechterhalten wurde, ist eine allmähliche Reduzierung der medikamentösen Behandlung möglich.

Aufsteigen: Wenn die Kontrolle der Asthmasymptome unzureichend ist, wird empfohlen, auf ein höheres Niveau zu wechseln, aber zuerst zu überprüfen, ob der Patient die Medikamente richtig anwendet, ob er den Rat befolgt, seine Lebensbedingungen.

Asthmatischer Status.

Grundprinzipien der Behandlung:

1. Kortikosteroide (haben eine entzündungshemmende, antiödematöse Wirkung, stellen die Empfindlichkeit von B 2 -adrenergen Rezeptoren wieder her, beseitigen die Gefahr einer Nebenniereninsuffizienz, die sich zu Hypoxie entwickeln kann, verstärken die bronchodilatatorische Wirkung von endogenen Katecholaminen). Die Einführung von Kortikosteroiden wird durchgeführt, bis der Patient aus dem Status entfernt wird.

Die Anfangsdosis von Prednisolon beträgt bis zu 8 mg / kg als Bolus, dann alle 3-6 Stunden 2 mg / kg bis zur klinischen Besserung, dann eine schrittweise Dosisreduktion (um 25-30% pro Tag) auf die minimale Erhaltungsdosis .

Die orale SGCS-Therapie wird mit einer Rate von 0,5 mg/kg Prednison durchgeführt.

2. Methylxanthine - Eufillin IV (wirkt bronchodilatatorisch, senkt den Druck im Lungenkreislauf, reduziert die Thrombozytenaggregation)

Anfangsdosis - 5 - 6 mg / kg IV langsam (für 15 - 20 Minuten), dann IV mit einer Rate von 0,7 - 1,0 Mikron / kg / Stunde tropfen lassen, bis sich der Zustand verbessert.

3. BEI 2 - kurzwirksame Agonisten (vorzugsweise Salbutamol oder Berodual) werden 3-4 mal täglich durch Inhalation mit einem Vernebler verabreicht.

4. Infusionstherapie - kompensiert den Mangel an BCC, verbessert die Mikrozirkulation, erhöht den Wasseranteil des Sputums). Alle injizierten Lösungen sind heparinisiert (2,5 Tausend Einheiten Heparin pro 500 ml Flüssigkeit).

Die Infusionstherapie wird in einem Volumen von 30 - 50 ml / kg unter der Kontrolle von CVP durchgeführt, das 120 mm Wassersäule nicht überschreiten sollte, Diurese - mindestens 80 ml / Stunde.

5. Sauerstoff Therapie verhindert die nachteiligen Auswirkungen von Hypoxämie auf die Prozesse des Gewebestoffwechsels. Befeuchteter Sauerstoff wird durch Nasenkatheter mit einer Rate von 2-6 l/min eingeatmet.

6. Verbesserter Auswurf des Sputums : Einführung durch Inhalation durch einen Vernebler oder intravenöses Ambroxol, 10% Kaliumiodid, Vibrationsmassage der Brust. In der 2. Stufe wird eine dringende therapeutische Bronchoskopie durchgeführt

7. Azidose-Korrektur : die Einführung von Natriumbicarbonat unter der Kontrolle des Säure-Basen-Gleichgewichts.

8. Symptomatische Therapie .

Adrenomimetika- Medikamente, die Adrenorezeptoren direkt stimulieren.

Sympathomimetika(Adrenomimetika der indirekten Wirkung) - Mittel, die die Freisetzung des Mediators erhöhen.

Einstufung:

a) α-, β-Agonisten:

Direkt - Adrenalin (Adrenalin α1.2; β1.2), Noradrenalin (Noradrenalin α1.2; β1);

Indirekt (Sympathomimetika) - Ephedrin (Ephedrinhydrochlorid);

b) α-Agonisten:

-1- peripher:

- α1-Agonisten - Phenylephrin (Mezaton, Irifrin);

- α2-Agonisten - Naphazolin (Naphthyzin, Sanorin), Xylometazolin (Galazolin, Ximelin, Otrivin), Oxymetazolin (Nazol), Tetrizolin (Tizin, Vizin);

-2- zentralα2-Agonisten: Clonidin (Clofelin), Methyldopa (Aldomet, Dopegyt), Guanfacin (Estulik);

c) β-Agonisten:

- β1-, β2-Agonisten

- β1-Agonisten- Dobutamin (Dobutrex);

- β2-Agonisten

kurze Aktion

längere Aktion- Salmeterol (Servent), Clenbuterol (Contraspasmin, Spiropent), Formoterol (Foradil, Oxys-Turbuhaler);

d) Kombinationspräparate:

Berodual (Berotek + Atrovent), Kombipack (Salbutamol + Theophyllin), Ditek (Fenoterol + Cromolyn-Natrium), Seredit (Serevent + Fluticason), Symbicort (Formoterol + Budesonid), Broncholithin (Ephedrin + Glaucin).

Sympathomimetika:

1. MAO-Hemmer: irreversible Aktion- Nialamid; umkehrbare Wirkung- Pirlindol (Pyrazidol), Tetrindol.

2. Dopaminerge Wirkstoffe: Dopamin (Dopamin, Dopmin).

3. Spezifische D2-Rezeptoragonisten Bromocriptin (Parlodel), Cabergolin (Dostinex).

α1-adrenerge Rezeptoren lokalisiert in der postsynaptischen Membran von Effektorzellen, die eine sympathische Innervation erhalten: vaskuläre glatte Muskelzellen, Radialmuskel der Iris, Blasenschließmuskel, prostatische Harnröhre, Prostatadrüse.

Die Stimulation von α1-adrenergen Rezeptoren verursacht eine Kontraktion der glatten Muskulatur. Die Kontraktion der glatten Gefäßmuskulatur führt zu einer Vasokonstriktion, einem Anstieg des gesamten peripheren Widerstands und einem Anstieg des Blutdrucks. Kontraktion des radialen Augenmuskels - um die Pupillen zu erweitern, und Kontraktion des Schließmuskels der Blase und der Harnröhre - zur Harnverhaltung. Die vasokonstriktorische Wirkung ist die wichtigste pharmakologische Wirkung dieser Gruppe.

Wird verwendet, um den Blutdruck bei Hypotonie zu erhöhen. PE - übermäßiger Blutdruckanstieg, Kopfschmerzen, Schwindel, Bradykardie, Gewebeischämie durch periphere Vasokonstriktion, Störungen beim Wasserlassen. Kontraindikationen für Bluthochdruck, Vasospasmus, Engwinkelglaukom.

α2-adrenerge Rezeptoren befinden sich in den Gefäßen hauptsächlich außerhalb der Synapsen sowie auf der präsynaptischen Membran von Krampfadern. Die Stimulation von extrasynaptischen α2-adrenergen Rezeptoren führt zu einer Kontraktion der glatten Muskulatur und einer Vasokonstriktion. Die Stimulation präsynaptischer α2-adrenerger Rezeptoren bewirkt eine Verringerung der Freisetzung von Norepinephrin aus Krampfadern.

Clonidin reduziert die Produktion von Intraokularflüssigkeit und senkt dadurch den Augeninnendruck. Diese Eigenschaft von Clonidin wird bei der Behandlung von Glaukom genutzt.

β1-Adrenorezeptorenüberwiegend im Herzen in der Membran von Kardiomyozyten lokalisiert. Die Stimulation von β1-adrenergen Rezeptoren führt zu einer Erhöhung des Ca2+-Eintritts in Kardiomyozyten durch Kalziumkanäle - als Ergebnis steigt die Konzentration von zytoplasmatischem Kalzium. Eine Erhöhung des Ca2+-Eintrags in die Kardiomyozyten des Sinusknotens steigert dessen Automatismus und damit die Frequenz der Herzkontraktionen, was im atrioventrikulären Knoten zu einer Verbesserung der atrioventrikulären Überleitung führt.

β2-adrenerge Rezeptoren werden hauptsächlich in den Membranen glatter Muskelzellen der Bronchien, des Uterus und der Blutgefäße gefunden. Wenn diese Rezeptoren stimuliert werden, entspannen sich die glatten Muskeln der Bronchien, der Tonus und die kontraktile Aktivität des Myometriums nehmen ab und die Blutgefäße erweitern sich.

Sympathomimetika- Ephedrin.

Ephedrin fördert die Freisetzung des Noradrenalin-Mediators aus varikösen Verdickungen sympathischer Nervenfasern und stimuliert auch direkt Adrenorezeptoren, aber diese Wirkung ist nicht ausgeprägt, daher wird Ephedrin als indirektes Adrenomimetikum eingestuft.

Unter der Wirkung von Ephedrin werden die gleichen Subtypen von α- und β-adrenergen Rezeptoren angeregt wie unter der Wirkung von Adrenalin (aber in geringerem Maße), daher verursacht Ephedrin hauptsächlich pharmakologische Wirkungen, die für Adrenalin charakteristisch sind. Es erhöht die Stärke und Frequenz der Herzkontraktionen und verengt die Blutgefäße, was zu einem erhöhten Blutdruck führt. Die vasokonstriktive Wirkung von Ephedrin zeigt sich auch bei topischer Anwendung - beim Auftragen auf die Schleimhäute. Ephedrin erweitert die Bronchien, reduziert die Darmmotilität, erweitert die Pupillen (beeinflusst nicht die Akkommodation), erhöht den Blutzucker und erhöht den Tonus der Skelettmuskulatur.

Es wird als Bronchodilatator, zur Erhöhung des Blutdrucks, bei allergischen Erkrankungen (Heuschnupfen), bei laufender Nase, bei Narkolepsie (pathologische Schläfrigkeit) angewendet.

PE: Nervöse Erregung, Schlaflosigkeit, Durchblutungsstörungen, Zittern der Glieder, Appetitlosigkeit, Harnverhalt.

26. α-adrenerge Agonisten. Einstufung. Vergleichende pharmakologische Eigenschaften der Arzneimittel der Gruppe.

Einstufung

α-Agonisten:

- Peripherie:

- α1-Agonisten- Phenylephrin (Mezaton, Irifrin0;

- α2-Agonisten- Naphazolin (Naphthyzin, Sanorin), Xylometazolin (Galazolin, Ximelin, Otrivin), Oxymetazolin (Nazol), Tetrizolin (Tizin, Vizin);

- zentrale α2-Agonisten: Clonidin (Clophelin), Methyldopa (Aldomet, Dopegyt), Guanfacin (Estulik);

Zu α1-Agonisten umfassen: Phenylephrinhydrochlorid (Mezaton), Midodrin (Gutron).

Durch die Stimulierung der α1-adrenergen Rezeptoren der Blutgefäße bewirkt Phenylephrin eine Vasokonstriktion und in der Folge einen Anstieg des Blutdrucks. Bei einem Anstieg des Blutdrucks kommt es zu einer Stimulation der Barorezeptoren des Aortenbogens und zu einer Reflexbradykardie.Das Medikament verursacht eine Pupillenerweiterung (stimuliert α1-adrenerge Rezeptoren des Radialmuskels der Iris und verursacht dessen Kontraktion), ohne die Akkommodation beeinträchtigend, hält die mydriatische Wirkung mehrere Stunden an. Senkt den IOD beim Offenwinkelglaukom. Die wichtigsten Nebenwirkungen sind ein übermäßiger Blutdruckanstieg, Kopfschmerzen, Schwindel, Bradykardie, Gewebeischämie durch periphere Vasokonstriktion, Störungen beim Wasserlassen.

Zu α2-Agonisten umfassen: Naphazolinnitrat (Naphthyzine), Oxymetazolin (Nazivin, Nazol), Xylometazolin (Galazolin), Clonidin (Clonidin, Gemiton), Guanfacin (Estulik).

Sie werden topisch bei Rhinitis in Form von Tropfen und Spray angewendet, Naphazolin liegt auch in Form einer Emulsion (Sanorin) vor. Bei intranasaler Verabreichung von Medikamenten kommt es zu einer Verengung der Gefäße der Nasenschleimhaut, wodurch deren Schwellung reduziert wird. Der Blutfluss zu den venösen Nebenhöhlen nimmt ab, die Nasenatmung wird erleichtert.

27. β-adrenerge Agonisten. Einstufung. Vergleichende pharmakologische Eigenschaften der Arzneimittel der Gruppe.

Einstufung β-Agonisten:

- β1-, β2-Agonisten-Isoprenalinhydrochlorid (Izadrin, Isoproterenol), Orciprenalin (Alupent, Asthmapent);

- β1-Agonisten- Dobutamin (Dobutrex);

- β2-Agonisten

kurze Aktion- Salbutamol (Salbupart, Ventolin), Fenoterol (Berotek), Hexoprenalin (Ginipral), Ritodrin (Premark);

längere Aktion- Salmeterol (Servent), Clenbuterol (Contraspasmin, Spiropent), Formoterol (Foradil, Oxys-Turbuhaler)

β1-adrenerge Rezeptoren Herz, enthält Dobutamin (Dobutrex).

Dobutamin erhöht die Kontraktionskraft des Herzens (hat eine positive inotrope Wirkung) und erhöht in geringerem Maße die Herzfrequenz. Dobutamin wird als kardiotonisches Mittel bei akuter Herzinsuffizienz eingesetzt.

Zu Medikamenten, die hauptsächlich stimulieren β2-adrenerge Rezeptoren, umfassen: Salbutamol (Ventolin), Terbutalin (Brikanil), Fenoterol (Berotek), Hexoprenalin (Ginipral, Ipradol), Salmeterol (Serevent), Formoterol (Foradil).

PE mit der Verwendung von β2-adrenergen Agonisten sind hauptsächlich mit der Stimulation von β2-adrenergen Rezeptoren verbunden:

Erweiterung von peripheren Gefäßen;

Tachykardie, die als Reaktion auf einen Blutdruckabfall (Reflex) auftritt und auch durch direkte Erregung verursacht wird (β2-adrenerge Rezeptoren des Herzens;

Tremor (aufgrund von Stimulation (β2-adrenerge Rezeptoren der Skelettmuskulatur), Angstzustände, übermäßiges Schwitzen, Schwindel.

28. α-adrenerge Blocker. Einstufung. Vergleichende pharmakologische Eigenschaften der Arzneimittel der Gruppe.

Adrenoblocker blockieren Adrenorezeptoren und verhindern die Wirkung des im Blut zirkulierenden Mediators Norepinephrin und Adrenalin.

Einstufung:

1) α1-, α2-Blocker: Phentolamin, Proroxan (Pyrroxan), Mutterkornalkaloid-Derivate (Dihydroergotamin, Nicergolin (Sermion);

2) α1-Blocker: Prazosin (Minipresse, Adverzuten), Doxazosin (Cardura, Tonocardin), Alfuzosin (Dalfaz), Terazosin (Cornam, Setegis), Tamsulosin (Omnic);

3) α2-Blocker: Yohimbin (Yohimbe);

Phentolamin wirkt auf postsynaptische α1-adrenerge Rezeptoren und extrasynaptische und präsynaptische α2-adrenerge Rezeptoren. Da Phentolamin α1- und α2-adrenerge Rezeptoren von Gefäßen blockiert, hat es eine ausgeprägte gefäßerweiternde Wirkung, was zu einer Verringerung des arteriellen und venösen Drucks führt. Aufgrund eines Blutdruckabfalls kann eine Reflextachykardie auftreten.

PE-Phentolamin im Zusammenhang mit Wirkungen auf Herz und Blutgefäße: orthostatische Hypotonie, Tachykardie, Schwindel, Hautrötung, verstopfte Nase (aufgrund von Vasodilatation und Schwellung der Nasenschleimhaut), arterielle Hypotonie, Arrhythmien.

Pyrroxan hat eine periphere und zentrale α-adrenerge blockierende Wirkung. Das Medikament reduziert psychischen Stress, Angstzustände bei Krankheiten, die mit einem erhöhten Tonus des sympathischen Systems verbunden sind. Es wird auch bei Gleichgewichtsstörungen verschrieben.

Dihydroergotamin, das α-adrenerge Rezeptoren blockiert, bewirkt eine Erweiterung der peripheren Gefäße und senkt den Blutdruck. Darüber hinaus hat es als Agonist der Serotonin-5-HT1-Rezeptoren eine regulierende Wirkung auf den Gefäßtonus des Gehirns. Daher wird es hauptsächlich zur Linderung akuter Migräneanfälle eingesetzt.

Prazosin, Doxazosin, Terazosin blockieren α1-adrenerge Rezeptoren der vaskulären glatten Muskelzellen und eliminieren die vasokonstriktive Wirkung des im Blut zirkulierenden Mediators Norepinephrin und Adrenalin. Infolgedessen dehnen sich arterielle und venöse Gefäße aus, der periphere Gesamtwiderstand und der venöse Blutrückfluss zum Herzen nehmen ab, und der arterielle und venöse Druck nimmt ab. Aufgrund einer Blutdrucksenkung ist eine mäßige Reflextachykardie möglich. Verwendet für arterielle Hypertonie.

PE: orthostatische Hypotonie, Schwindel, Kopfschmerzen, Schlaflosigkeit, Schwäche, Übelkeit, Tachykardie, häufiges Wasserlassen

29. β-Blocker. Einstufung. Vergleichende pharmakologische Eigenschaften der Arzneimittel der Gruppe.

Die Blockade der β-adrenergen Rezeptoren des Herzens führt zu:

Schwächung der Kontraktionskraft des Herzens;

Abnahme der Häufigkeit von Herzkontraktionen (aufgrund einer Abnahme des Automatismus des Sinusknotens);

Unterdrückung der atrioventrikulären Überleitung;

Verminderter Automatismus des atrioventrikulären Knotens und der Purkinje-Fasern.

Aufgrund einer Abnahme der Stärke und Frequenz der Herzkontraktionen kommt es zu einer Abnahme des Herzzeitvolumens (Minutenvolumen), der Herzarbeit und des myokardialen Sauerstoffbedarfs.

Die Blockade von β-adrenergen Rezeptoren juxtaglomerulärer Zellen der Nieren führt zu einer Abnahme der Reninsekretion.

Die Blockade von β2-adrenergen Rezeptoren verursacht die folgenden Wirkungen:

Verengung von Blutgefäßen (einschließlich Herzkranzgefäße);

Erhöhter Bronchialtonus;

Erhöhte kontraktile Aktivität des Myometriums;

Verringerte hyperglykämische Wirkung von Adrenalin (β-Blocker

Glykogenolyse hemmen - der Abbau von Glykogen in der Leber wird reduziert und

Blutzuckerspiegel).

Aufgrund der Blockade von β-adrenergen Rezeptoren haben β-Blocker blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkungen. Außerdem senken sie den Augeninnendruck beim Offenwinkelglaukom, das mit der Blockade von β-adrenergen Rezeptoren im Ziliarepithel einhergeht.

Einstufung:

1) β1-β2-Blocker: Propranolol (Anaprilin, Obzidan), Timolol (Arutimol, Oftan, Timolol, Timoptik);

2) β1-β2-Blockermit interner sympathomimetischer Aktivität (ICA): Oxprenolol (Trazicor), Pindolol (Whisken);

3) β1-Blocker ohne ICA(kardioselektiv): Atenolol (Tenormin), Bisoprolol (Concor, Bisogamma), Metoprolol (Betalok, Egilok), Talinolol (Cordanum), Betaxolol (Betoptik, Lokren), Nebivolol (Nebilet), Esmolol (Breviblok);

4) β1-Blocker mit ICA: Acebutolol (sektral);

Blocker von β1- und β2-adrenergen Rezeptoren (nicht selektiv):

Propranolol verursacht Wirkungen, die mit der Blockade von β1-adrenergen Rezeptoren (Abnahme der Stärke und Häufigkeit von Herzkontraktionen, Hemmung der atrioventrikulären Überleitung, verminderter Automatismus des atrioventrikulären Knotens und der Purkinje-Fasern) und β2-adrenergen Rezeptoren (Verengung der Blutgefäße, erhöht Bronchialtonus, erhöhte kontraktile Aktivität des Myometriums). Propranolol hat blutdrucksenkende, antianginöse und antiarrhythmische Wirkungen. Verwendet für Bluthochdruck, Angina pectoris, Herzrhythmusstörungen.

Propranolol PE verursacht durch Blockade von β1-adrenergen Rezeptoren: übermäßige Abnahme des Herzzeitvolumens, schwere Bradykardie, Hemmung der atrioventrikulären Reizleitung bis hin zum atrioventrikulären Block. Wegen Blockade von β2-adrenergen Rezeptoren Propranolol erhöht den Tonus der Bronchien (kann Bronchospasmus verursachen) und der peripheren Gefäße (Kältegefühl). Propranolol verlängert und verstärkt arzneimittelinduzierte Hypoglykämien. Assoziiert mit ZNS-Depression: Lethargie, Müdigkeit, Schläfrigkeit, Schlafstörungen, Depression. Übelkeit, Erbrechen, Durchfall sind möglich.

β-Blocker mit intrinsischer sympathomimetischer Aktivität haben eine schwach stimulierende Wirkung auf β1- und β2-adrenerge Rezeptoren, da sie im Wesentlichen keine Blocker, sondern partielle Agonisten dieser Rezeptoren sind (dh sie stimulieren sie in geringerem Maße als Adrenalin und Noradrenalin). Als Teilagonisten heben diese Substanzen die Wirkung von Adrenalin und Noradrenalin auf (Vollagonisten). Daher wirken sie vor dem Hintergrund eines erhöhten Einflusses der sympathischen Innervation wie echte β-Blocker - sie reduzieren die Stärke und Häufigkeit von Herzkontraktionen, jedoch in relativ geringerem Maße - infolgedessen nimmt das Herzzeitvolumen in geringerem Maße ab.

Verwendet für Bluthochdruck, Angina pectoris. Verursacht keine schwere Bradykardie. Im Vergleich zu nicht-selektiven β-Blockern haben sie einen geringeren Einfluss auf den Tonus der Bronchien, der peripheren Gefäße und die Wirkung von Antidiabetika. Bopindolol unterscheidet sich von Oxprenolol und Pindolol durch eine längere Wirkungsdauer (24 Stunden).

β1-Adrenorezeptorblocker (kardioselektiv): Metoprolol (Betaloc), Talinolol (Cordanum), Atenolol (Tenormin), Betaxolol (Lokren), Nebivolol (Nebilet).

blockieren überwiegend β1-adrenerge Rezeptoren, ohne β2-adrenerge Rezeptoren signifikant zu beeinflussen. Im Vergleich zu nichtselektiven β-Blockern erhöhen sie den Tonus der Bronchien und peripheren Gefäße in geringerem Maße und haben einen geringen Einfluss auf die Wirkung von Antidiabetika.

Blocker von α- und β-adrenergen Rezeptoren (a-, β-Blocker): Labetalol (Trandat), Carvedilol (Dilatrend), Proxodolol.

Labetalol blockiert β1- und β2-adrenerge Rezeptoren und in geringerem Maße α1-adrenerge Rezeptoren. Als Folge der Blockade von α1-adrenergen Rezeptoren kommt es zu einer peripheren Vasodilatation und einer Abnahme des gesamten peripheren Widerstands. Als Folge der Blockade von β1-adrenergen Rezeptoren des Herzens nehmen die Häufigkeit und Stärke der Herzkontraktionen ab. So senkt Labetalol im Gegensatz zu α-Blockern den Blutdruck, ohne Tachykardie zu verursachen. Die Hauptindikation für die Anwendung von Labetalol ist Bluthochdruck.

Carvedilol blockiert β1- und β2-adrenerge Rezeptoren stärker als α1-adrenerge Rezeptoren. Im Vergleich zu Labetalol hat es eine längere blutdrucksenkende Wirkung.

Nebenwirkungen von Adrenomimetika. Adrenomimetika: Gruppen und Klassifikation, Medikamente, Wirkmechanismus und Behandlung

Und einige Geheimnisse.

Pharmakologische Gruppe - Beta-Agonisten

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Beta-2-Adrenomimetika

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