Hogyan szabadulnak fel a fájdalomcsillapítók és a lázcsillapítók? Nem kábító fájdalomcsillapítók

37716 0

Az ebbe a csoportba tartozó valamennyi gyógyszer a ciklooxigenáz (COX) enzim inhibitora, amely az arachidonsavra hat, és a gyulladás és a fájdalom fontos közvetítői - prosztaglandinok és tromboxánok - képezik. Ennek a gyógyszercsoportnak a legtöbb képviselője nem szelektíven gátolja az enzim mindkét formáját: az I-es típusú ciklooxigenázt (COX-I), amely számos sejtben konstitutívan jelen van, valamint a II-es típusú ciklooxigenázt (COX-Il), amelyet gyulladás és fájdalom indukál. Az NSAID-ok egyik fő mellékhatása ulcerogén hatásuk, ami a gyomornyálkahártyában a gasztroprotektív prosztaglandinok termelődésének csökkenése miatt következik be, ami a COX-1 aktivitás gátlásával jár.

Egy újabb NSAID, a celecoxib (Celebrex) rendkívül szelektív COX-P-gátló, ezért nem okoz gyomorfekélyt.

A fogászatban ezt a gyógyszercsoportot szájon át, valamint parenterálisan alkalmazzák fogfájás, arc-állcsont neuralgia és izomfájdalma, a temporomandibularis ízületi gyulladás, lupus erythematosus és más kollagenózisok kezelésére. A ketorolak-trometamin a maximális fájdalomcsillapító hatású (egyes fájdalmakra csak 3-szor gyengébb a morfiumnál), azonban fájdalomcsillapítóként ez a gyógyszer nem javasolt hosszú távú (5 napnál tovább) adagolásra az esetleges ulcerogén hatás miatt. a gyomorban, még parenterális adagolás esetén is.

Nagy dózisú szalicilátok (acetilszalicilsav stb.) szedésekor figyelembe kell venni a vérzés lehetőségét (a tromboxán A2 termelésének csökkenése) és a hallóideg reverzibilis toxikus hatását is. A pirazolon-származékok hosszú távú alkalmazása vérképzés-szuppressziót (agranulózis, aplasztikus anémia) okozhat, amely a szájnyálkahártya fekélyesedésében nyilvánulhat meg.

A fogászatban helyi fájdalomcsillapítóként és gyulladáscsökkentőként a mafenamin-nátriumsót és a benzidamint alkalmazzák, amelyek szintén gátolják a COX-ot, lokálisan csökkentik a prosztaglandinok termelődését és csökkentik azok ödémás és algogén hatását. Szisztémás toxicitás ezeknek a szereknek a helyi alkalmazása esetén nem figyelhető meg.

Aminofenazon(Aminofenazon). Szinonimák: Amidopirin (Amidopyrinum), Amidazophen (Amidazophen).

farmakológiai hatás: lázcsillapító, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van. A kábító fájdalomcsillapítókkal ellentétben nincs nyomasztó hatása a légző- és köhögési központokra, nem okoz eufóriát és gyógyszerfüggőségi jelenségeket.

Javallatok: ambuláns rendelés esetén különböző eredetű fájdalmak (myositis, ízületi gyulladás, neuralgia, fej- és fogfájás stb.) enyhítésére és odontogén gyulladásos folyamatokra írják fel.

Alkalmazási mód: belül 0,25-0,3 g naponta 34 alkalommal (maximális napi adag - 1,5 g).

Mellékhatás: egyéni intolerancia esetén anafilaxiás reakciók kialakulása és bőrkiütések megjelenése lehetséges. A hematopoietikus szervek elnyomását okozza (agranulocitózis, granulocitopénia).

Ellenjavallatok: egyéni intolerancia és a vérképző rendszer betegségei.

Kiadási űrlap: por, 0,25 g-os tabletta 6 db-os kiszerelésben. Az amidopirin a komplex tabletták (Piranal, Pirabutol, Anapirin) része, amelyeket az összetételüket alkotó komponensek farmakológiai hatásától függően írnak fel. Kombinált tabletták szedése során előfordulhat Mellékhatás alkotóelemeikre jellemző.

Tárolási feltételek: fénytől védett helyen. B lista.

Acetilszalicilsav(Acidum acetylsalicylicum). Szinonimák: Aspirin (Aspirin), Plidol 100/300 (Plidol 100/300), Acenterin (Acenter), Anapyrin (Anapyrin), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilyte (Aspilyte), Acilpirin (Asu 1 pirin), Kolfarit (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).

farmakológiai hatás: nem szteroid gyulladáscsökkentő szer. Lázcsillapító, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van, emellett gátolja a vérlemezke-aggregációt is. Az acetilszalicilsav fő hatásmechanizmusa a ciklooxigenáz enzim inaktiválása, aminek következtében a prosztaglandinok szintézise megszakad.

Javallatok: a fogorvosi gyakorlatban különböző eredetű, alacsony és közepes intenzitású fájdalom szindrómára (temporomandibularis ízületi gyulladás, myositis, trigeminus és arc neuralgia stb.) és tüneti szerként odontogén gyulladásos betegségek kezelésében írják fel.

Alkalmazási mód: napi 34 alkalommal étkezés után 0,25-1 g-ot írjon be. Igyon sok folyadékot (tea, tej).

Mellékhatás: lehetséges émelygés, étvágytalanság, epigasztrikus fájdalom, hasmenés, allergiás reakciók, hosszan tartó használat esetén - szédülés, fejfájás, reverzibilis látásromlás, fülzúgás, hányás, károsodott reológiai tulajdonságok és véralvadás, ulcerogén hatás.

Ellenjavallatok: gyomor- és nyombélfekély, egyéni intolerancia, vérbetegségek, károsodott veseműködés, terhesség (I és III trimeszter). 2 év alatti gyermekek számára a gyógyszert csak az életre írják fel Javallatok m. Óvatosan előírva májbetegségekre.

Kiadási űrlap: acetilszalicilsav - 0,1 tabletta; 0,25; 0,5 g

Aspirin - bevont tabletta, 325 mg, 100 db-os kiszerelésben.

Plidol - 100 mg-os tabletták, 20 db-os és 300 mg-os csomagolásban, 500 db-os csomagolásban.

Acenterin - 500 mg-os bélben oldódó tabletták, 25 db-os csomagolásban.

Anopirin - "puffer" tabletták, bélben oldódó bevonattal, 30, 100 és 400 mg-os, 10 és 20 db-os csomagolásban.

Apo-Asa - 325 mg-os tabletták, 1000 db egy csomagban.

Acilpirin - 500 mg-os tabletták, 10 db egy csomagban.

Aspilight - filmtabletta, 325 mg, 100 db-os kiszerelésben.

Kolfarit - 500 mg-os tabletták, 50 db-os csomagolásban.

Magnil - 500 mg-os tabletták, 20, 50 és 100 db-os csomagolásban.

Novandol - 300 mg-os tabletták, 10 db-os csomagolásban.

Tárolási feltételek: szobahőmérsékleten, fénytől védve.

Benzidamin(Benzidamin). Szinonimák: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).

farmakológiai hatás: az indazolcsoportba tartozó nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek új osztályának képviselője helyi és szisztémás alkalmazásra. A gyulladáscsökkentő fájdalomcsillapító hatás a prosztaglandinok szintézisének csökkenésének és a hízósejt-neutrofilek, eritrociták és vérlemezkék sejtmembránjainak stabilizálásának köszönhető. A benzidamin nem irritálja a szöveteket, és szisztémás alkalmazás esetén nincs fekélyes hatása. A nyálkahártyára alkalmazva elősegíti az újbóli hámképződést.

Javallatok: szisztémás alkalmazás esetén gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító szerként javallott sebészetben, ortopédiában, fogászatban, fül-orr-gégészetben, nőgyógyászatban, gyermekgyógyászatban.

A fogászatban a benzydamine tantum verde gyógyszert helyileg alkalmazzák (bizonyított klinikai hatékonysággal) a fájdalom szindrómával járó szájnyálkahártya gyulladásos betegségeinek tüneti terápiájára - a nyálkahártya akut és krónikus herpeszes szájkárosodásai, hurutos szájgyulladás, visszatérő aftás szájgyulladás, zuzmó. planus, desquamatív glossitis, szájgyulladás nem specifikus formái, valamint fogágybetegség, szájüregi candidiasis kezelésére (candidiasis elleni gyógyszerekkel kombinálva), foghúzás utáni fájdalom és szájüreg sérülések csökkentésére.

Alkalmazási mód: helyileg - napi 4 alkalommal 15 ml tantum verde oldatot használunk a száj öblítésére. Öblítéskor ne nyelje le az oldatot. A kezelés időtartama a gyulladásos folyamat súlyosságától függ. Sztomatitisz esetén a tanfolyam hozzávetőleges időtartama 6 nap. A "Tantum Verde" aeroszolt a szájüreg öblítésére használják, 4-8 adag 1,5-3 óránként.Ez az adagolási forma különösen kényelmes gyermekek és posztoperatív betegek számára, akik nem tudnak öblíteni. A 6-12 éves gyermekek számára az aeroszolt 4 adagban írják fel, és 6 éves korig - 1 adagot minden 4 kg testtömegre (legfeljebb 4 adagot) 1,5-3 óránként. nap.

Rendszeresen: Az orális adagolásra szánt Tantum tablettákat felnőtteknek és 10 évesnél idősebb gyermekeknek írják fel, nem 1 db (0,05 g) naponta 4 alkalommal. Ellenjavallatok: helyi alkalmazás esetén - egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben. Az öblítő oldat nem javasolt 12 év alatti gyermekek számára. Szisztémás alkalmazás - terhesség, szoptatás, fenilketonuria.

Mellékhatás: helyi alkalmazás esetén a szájüreg szöveteinek zsibbadása vagy égő érzés, allergiás reakciók ritkán észlelhetők.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: nincs megjegyezve.

Kiadási űrlap:

1) folyadék a száj és a torok öblítésére - 0,15% -os benzidamin-hidroklorid oldat 120 ml-es injekciós üvegben.

Egyéb összetevők: glicerin, szacharin, nátrium-hidrogén-karbonát, etil-alkohol, metil-parabén, poliszorbit;

2) aeroszol 30 ml-es fiolákban (176 adag), amely 255 mcg benzidamin-hidrokloridot tartalmaz 1 adagban;

3) 3 mg benzidamin-hidrokloridot tartalmazó orális pasztillák (csomagonként 20 db);

4) 50 mg benzidamin-hidrokloridot tartalmazó orális adagolásra szánt tabletták.

Tárolási feltételek: szobahőmérsékleten.

diklofenak(Diklofenak). Szinonimák: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclomax), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dicloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).

farmakológiai hatás: nem szteroid gyulladáscsökkentő szer. Számos tabletta formájában előállított gyógyszer hatóanyaga (lásd szinonimák).

Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és mérsékelt lázcsillapító hatása van a prosztaglandinok szintézisének gátlása miatt, amelyek jelentős szerepet játszanak a gyulladások, a fájdalom és a láz patogenezisében.

Javallatok: fájdalom szindróma traumák, műtétek után. Gyulladásos ödéma fogászati ​​műtétek után.

Alkalmazási mód: szájon át adva 25-30 mg-ot naponta 2-3 alkalommal (maximális napi adag - 150 mg). 6 évesnél idősebb gyermekek és serdülők esetében a napi adag - 2 mg / testtömeg-kg - 3 adagra oszlik.

Mellékhatás: lehetséges hányinger, étvágytalanság, fájdalom az epigasztrikus régióban, puffadás, székrekedés, hasmenés, valamint szédülés, izgatottság, álmatlanság, fáradtság, ingerlékenység; hajlamos betegeknél - ödéma Ellenjavallatok: gyomorhurut, gyomor- és nyombélfekély, vérképzőszervi rendellenességek, terhesség, diklofenak iránti túlérzékenység. Ne alkalmazza 6 évesnél fiatalabb gyermekek számára.

: az acetilszalicilsav egyidejű alkalmazása a plazmakoncentráció csökkenéséhez vezet. Csökkenti a diuretikumok hatását.

Kiadási űrlap: retard tabletta, 20 db-os kiszerelés (100 mg diklofenak-nátriumot tartalmaz tablettánként); oldatos injekció 3 ml-es ampullákban, 5 db-os csomagolásban (1 ml-ben - 50 mg diklofenak-nátrium).

Dicloreum - 50 mg-os tabletták, 30 db-os csomagolásban; retard tabletta 100 mg, 30 db-os csomagolás; oldatos injekció 3 ml-es ampullákban, 6 db-os kiszerelésben (1 ml 25 mg diklofenak-nátriumot tartalmaz).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

ibuprofen(Ibuprofenum). Szinonimák: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.

farmakológiai hatás: gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Lázcsillapító hatása jobb, mint a fenacetin és az acetilszalicilsav. Ez utóbbi rosszabb, mint az ibuprofén és a fájdalomcsillapító hatása. A hatásmechanizmus a prosztaglandinok gátlásával függ össze. A fájdalomcsillapító hatás a gyógyszer bevétele után 1-2 órával jelentkezik. A legkifejezettebb gyulladáscsökkentő hatás 1-2 hetes kezelés után figyelhető meg.

Javallatok: reumás és nem reumás eredetű temporomandibularis ízületi arthralgiák (ízületi gyulladás, deformáló osteoarthrosis), izomfájdalmak, neuralgia, műtét utáni fájdalmak esetén alkalmazzák.

Alkalmazási mód: napi 3-4 alkalommal 0,2 g étkezés után jelölje be. Napi adag - 0,8-1,2 g.

Mellékhatás: lehetséges gyomorégés, hányinger, hányás, izzadás, bőrallergiás reakciók, szédülés, fejfájás, gyomor- és bélvérzés, ödéma, színlátási zavarok, szem- és szájszárazság, szájgyulladás.

Ellenjavallatok: gyomor- és nyombélfekély, colitis ulcerosa, bronchiális asztma, parkinsonizmus, epilepszia, mentális betegségek, terhesség és szoptatás, ibuprofén túlérzékenység. Óvatosan alkalmazza olyan személyeknél, akik kezelői szakmák, véralvadási, máj- és vesefunkciós zavarok esetén.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: a gyógyszer fokozza a szulfonamidok, difenin, indirekt antikoagulánsok hatását.

Kiadási űrlap: 0,2 g-os tabletta, filmbevonattal. Tárolási feltételek: száraz, sötét helyen. B lista.

Indometacin(Indometacin). Szinonimák: Indobene (Indobepe), Indomelan (lnomelan), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).

farmakológiai hatás: gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító tulajdonságokkal rendelkezik. Lázcsillapító hatása jobb, mint a fenacetin és az acetilszalicilsav. Ez utóbbi rosszabb, mint az indometacin és a fájdalomcsillapító hatása.

Javallatok: a temporomandibularis ízület különböző eredetű ízületi gyulladásai és arthrosisai esetén ajánlott; a myalgia és neuropathia komplex terápiájának rövid távú kiegészítéseként; fogászati ​​műtétek utáni fájdalommal és gyulladással. Használható a pulpa reaktív hiperémiája esetén is, miután a fogat fix fogpótláshoz vagy kiterjedt töméshez, inlayhez kell készíteni.

Alkalmazási mód: szájon át, étkezés közben vagy után adva napi 34 alkalommal, 0,025 tonnától kezdődően A dózis toleranciától függően napi 0,1-0,15 g-ra emelhető. A kezelés időtartama 23 hónap. A pép hiperémiájával a gyógyszert 57 napig használják. Használható kenőcsként, amelyet naponta 2 alkalommal dörzsölnek be az ízületi területbe.

Mellékhatás: szájgyulladás lehetséges előfordulása, gyomornyálkahártya fekélyesedése, belek, fájdalom az epigasztrikus régióban, dyspeptikus tünetek, gyomor- és bélvérzés, fejfájás, szédülés, hepatitis, hasnyálmirigy-gyulladás, allergiás reakciók, agranuloiitis, thrombocytopenia.

Ellenjavallatok: nem ajánlott gyomor-nyombélfekély, bronchiális asztma, vérbetegségek, cukorbetegség, egyéni intolerancia, terhesség és szoptatás ideje alatt, mentális betegségek esetén, 10 év alatti gyermekeknél.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: szalicilátokkal kombinálva az indometacin hatékonysága csökken, a gyomornyálkahártyára gyakorolt ​​károsító hatása fokozódik. A gyógyszer hatása fokozódik, ha glükokortikoidokkal, pirazolon-származékokkal kombinálják.

Kiadási űrlap: drazsé 0,025 g; tubusok 10%-os kenőccsel. Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen. Ketoprofen (Ketoprofen). Szinonimák: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).

farmakológiai hatás: gyulladáscsökkentő, lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatása van, gátolja a vérlemezke-aggregációt. A hatásmechanizmus a prosztaglandinok szintézisének csökkenésével jár. A gyulladáscsökkentő hatást megjegyzik. a kezelés első hetének végén kezdődik.

Javallatok: az ízületek gyulladásos és gyulladásos-degeneratív betegségeinek tüneti kezelése. Különböző eredetű fájdalom szindróma, beleértve a posztoperatív poszttraumás fájdalmat.

Alkalmazási mód: szájon át, napi 300 mg-os adagban, 23 adagban. Fenntartó adag - 50 mg naponta háromszor. Helyileg vigye fel a gélt az érintett felületre naponta 2-szer, hosszan és gyengéden dörzsölve, dörzsölés után száraz kötést alkalmazhat.

Mellékhatás: a gyógyszeres kezelés során hányinger, hányás, székrekedés vagy hasmenés, gyomorfájás, fejfájás, szédülés, álmosság léphet fel. A gél felírásakor - viszkető bőrkiütés a gyógyszer alkalmazásának helyén.

Ellenjavallatok: szájon át szedve - máj-, vese-, gyomor-bélrendszeri betegségek, terhesség és szoptatás, 15 éves korig, ketoprofénnel és szalicilátokkal szembeni túlérzékenység. A gél helyi alkalmazásával - dermatózisok, fertőzött horzsolások, sebek.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: antikoagulánsokkal egyidejűleg adva a vérzés kockázata nő.

Kiadási űrlap: bevont tabletta, 100 mg, 25 és 50 db-os kiszerelésben; retard tabletta 150 mg, 20 db-os kiszerelésben Gél 30 és 60 g-os tubusokban (1 g 25 mg hatóanyagot tartalmaz), krém 30 és 100 g-os tubusban (1 g 50 mg hatóanyagot tartalmaz).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

Ketorolak trometamin(Ketorolak trometamin). Szinonimája: Ketanov.

farmakológiai hatás: nem kábító fájdalomcsillapító, nagyon erős fájdalomcsillapító hatással, mérsékelt gyulladás- és lázcsillapító tulajdonságokkal. Ez a pirrolopirol származéka. Fájdalomcsillapító hatását tekintve minden ismert, nem kábító hatású fájdalomcsillapítót felülmúl, intramuszkulárisan és intravénásan 30 mg-os dózisban adva 12 mg morfin intramuszkuláris beadásával egyenértékű fájdalomcsillapító hatást vált ki. Gátolja az arachidonsav metabolizmusának ciklooxigenáz útját, csökkenti a prosztaglandinok termelését, amelyek a gyulladás és a fájdalom mediátorai. A kábító fájdalomcsillapítókkal ellentétben perifériás hatása van, nem nyomja el a központi idegrendszert, a légzést, a szívműködést és egyéb autonóm funkciókat. Nem okoz eufóriát és drogfüggőséget. A Ketorolacra nem jellemző a tolerancia. Más nem szteroid gyulladáscsökkentőkhöz hasonlóan gátolja a vérlemezke-aggregációt, meghosszabbítja az átlagos vérzési időt. A hatás időtartama intramuszkuláris és orális adagolás esetén 46 óra.

Javallatok: rövid távú fájdalomcsillapításra alkalmazzák erős és mérsékelt fájdalom szindróma esetén, maxillofacialis műtétek után, csontok és lágyrészek traumás sérülései, fogfájás, beleértve a fogászati ​​beavatkozások utáni, temporomandibularis ízületi arthrosis, onkológiai fájdalom esetén.

Alkalmazási mód: az első adagot (10 mg) az akut súlyos fájdalom enyhítésére intramuszkulárisan kell beadni. Szükség esetén 45 óránként egy következő adagot (10-30 mg) adunk be.A gyógyszer maximális napi adagja bármely adagolási mód esetén felnőtteknél 90 mg, idős betegeknél nem haladhatja meg a 60 mg-ot. A ketorolak injekció maximális időtartama 2 nap. Az akut fájdalom csillapítása és közepes intenzitású fájdalom szindróma esetén a gyógyszer 46 óránként 10 mg (egy tabletta) orálisan adható be.Enterális adagolás esetén az alkalmazás időtartama nem haladhatja meg a 7 napot.

Mellékhatás: A Ketorolac jól tolerálható. Ritka felhők esetén hányinger, hányás, hasmenés, fejfájás és izzadás léphet fel. Más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekhez hasonlóan előfordulhat a gyomornyálkahártya irritációja, a peptikus fekély súlyosbodása és a gyomor-bélrendszeri vérzés. Ezek a jelenségek elsősorban az enterális adagolásra jellemzőek.

Ellenjavallatok: Ne alkalmazza terhesség, szoptatás alatt és 16 év alatti betegek számára. Ellenjavallt gyomor- és nyombélfekély esetén, különösen akut stádiumban, egyéni intolerancia a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekre, beleértve az "aszpirin asztmát". Máj- és vesebetegségek esetén óvatosan kell alkalmazni, és csökkenteni kell az adagot.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: jól kombinálható morfinnal és más kábító fájdalomcsillapítókkal, ami lehetővé teszi a posztoperatív fájdalmat a kábító fájdalomcsillapítók adagjának 1/3-ával történő csökkentése érdekében. Ez a kombináció nem fokozza a kábító fájdalomcsillapítók légzésgátló hatását. A ketorolak fokozhatja az indirekt antikoagulánsok hatását azáltal, hogy kiszorítja őket a plazmafehérjékkel való kapcsolatukból. A szalicilátok nagy dózisai növelhetik a ketorolak szabad frakciójának szintjét a plazmában, és fokozhatják annak hatását, miközben csökkenteni kell a gyógyszer adagját.

Kiadási űrlap: bevont tabletta, 10 db-os kiszerelés (1 tabletta 10 mg ketorolak-trometamint tartalmaz); 30 mg ketorolak-trometamint tartalmazó 1 ml-es oldatot tartalmazó ampullák és fecskendőcsövek.

Tárolási feltételek: fénytől védett helyen szobahőmérsékleten.

Metamizol-nátrium(metamizoli-nátrium). Szinonimák: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).

Formakológiai cselekvés: a pirazolon származéka. Kifejezetten fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. A fájdalomcsillapító hatás számos endogén anyag (endoperoxidok, bradikininek, prosztaglandinok stb.) bioszintézisének elnyomásának köszönhető. Megakadályozza a fájdalmas extero- és proprioceptív impulzusok vezetését a Gaulle és Burdach kötegek mentén, és növeli az ingerlékenységi küszöböt a thalamus szintjén. A lázcsillapító hatás a pirogén anyagok képződésének és felszabadulásának elnyomásának köszönhető.

Javallatok: a fogorvosi gyakorlatban érzéstelenítőként írják fel (fogfájás, izomgyulladás, trigeminus és arcideg neuritis és neuralgia, foghúzás és gyökértömés utáni fájdalom, alveolitis és egyéb odontogén gyulladásos betegségek, posztoperatív időszak, fájdalmas orvosi manipulációk stb. .), gyulladáscsökkentő és lázcsillapító lázas állapotokban, beleértve az odontogén eredetűeket is. Más fájdalomcsillapítókkal, nyugtatókkal és altatókkal végzett premedikációra használják.

Alkalmazási mód: szájon át szedve, egyszeri adag felnőtteknek - 200-500 mg (maximum - 1 g); 23 éves gyermekeknek 100-200 mg, 57 éves korig 200 mg, 8-14 éves korig 250-300 mg. A kinevezések sokasága - napi 2-3 alkalommal.

Intramuszkulárisan vagy intravénásan lassan a felnőttek 1-2 ml 25% -os vagy 50% -os oldatot írnak fel naponta 23 alkalommal. A gyermekeket parenterálisan 50-100 mg / 10 testtömeg-kg dózisban írják fel. A gyógyszer hosszú távú alkalmazása megköveteli a perifériás vér képének monitorozását.

Mellékhatás: alkalmazásakor bőrkiütés, hidegrázás, szédülés léphet fel; változások léphetnek fel a vérben (leukopénia, agranulocitózis). Intramuszkuláris injekció esetén infiltrátumok lehetségesek az injekció beadásának helyén.

Ellenjavallatok: kifejezett vese- és májbetegségek, vérbetegségek, pirazolon-származékokkal szembeni túlérzékenység. Óvatosan alkalmazza terhesség alatt, gyermekeknél az élet első 3 hónapjában.

Kiadási űrlap: 0,5 g-os tabletták gyermekek számára kockázattal, 10 db-os kiszerelésben, analgin injekciós oldat 1 és 2 ml-es ampullákban, 10 db csomagban (1 ml - 250 mg hatóanyag).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

mefenamin-nátrium só(mefenamin-nátrium).

farmakológiai hatás: helyi érzéstelenítő és gyulladáscsökkentő hatású, serkenti a sérült szájnyálkahártya hámképződését.

Javallatok: fogágybetegségek és a szájnyálkahártya fekélyes elváltozásainak kezelésében, valamint a különböző kialakítású fogsorok okozta traumás szövődmények kezelésében alkalmazzák.

Alkalmazási mód: 0,1-0,2%-os vizes oldat formájában alkalmazzuk napi 1-2 alkalommal vagy 1%-os paszta formájában, amelyet 1-2 nap múlva a fogíny zsebébe fecskendeznek (kúránként 68 alkalom). Az oldatot és a pasztát közvetlenül felhasználás előtt kell elkészíteni. A paszta elkészítésének alapjaként izotóniás nátrium-klorid oldatot és fehér agyagot használnak.

Mellékhatás: 0,3%-nál nagyobb koncentrációjú oldatok vagy 1%-nál nagyobb koncentrációjú paszta használatakor a szájnyálkahártya irritációja léphet fel.

Ellenjavallatok: egyéni intolerancia.

Kiadási űrlap: por 3 kg műanyag zacskóban.

Tárolási feltételek: száraz, sötét helyen. B lista,

Nabumeton(Nabumeton). Szinonimája: Relafen.

farmakológiai hatás: nem szteroid gyulladáscsökkentő, gátolja a prosztaglandinok szintézisét. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van.

Javallatok: a fogászatban tüneti gyógymódként alkalmazzák a temporomandibularis ízületi betegségek komplex kezelésében.

Alkalmazási mód: napi 1 alkalommal 1 g-ot írjon be, étkezéstől függetlenül.

Mellékhatás: lehetséges alvászavarok, fejfájás és szédülés, homályos látás, légszomj, fájdalom az epigasztrikus régióban, a perifériás vér képének megváltozása, csalánkiütés.

Ellenjavallatok: túlérzékenység a gyógyszerrel és más NSAID-okkal szemben, terhesség és szoptatás, gyomor-bélrendszeri betegségek és károsodott vesefunkció. Nem gyermekek számára készült

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: ne írjon fel olyan gyógyszerekkel, amelyek erősen kötődnek a plazmafehérjékhez.

Kiadási űrlap: Relafen [Smith Klein Beecham| : filmtabletta, bézs, 100 és 500 db-os kiszerelésben (1 tabletta 750 mg nabumetont tartalmaz); filmtabletta, fehér, 100 és 500 db-os kiszerelésben (1 tabletta 500 mg nabumetont tartalmaz).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

Naproxen(Naproxen). Szinonimák: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosin (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).

farmakológiai hatás: a propionsav származéka, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. Elnyomja a gyulladásos mediátorok és prosztaglandinok szintézisét, stabilizálja a lizoszóma membránokat, megakadályozza a gyulladásos és immunológiai reakciók során szövetkárosodást okozó lizoszómális enzimek felszabadulását. Enyhíti a fájdalmat, beleértve az ízületi fájdalmat, csökkenti a duzzanatot. A maximális gyulladáscsökkentő hatás a kezelés első hetének végére érhető el. Hosszan tartó használat esetén deszenzibilizáló hatású. Csökkenti a vérlemezke-aggregációt.

Javallatok: ízületi gyulladásra, beleértve a temporomandibularis ízületet (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, spondylitis ankylopoetica, köszvényes ízületi szindróma, gerincfájdalom), izomfájdalom, neuralgia, lágyrészek traumás gyulladása és a mozgásszervi rendszer. Adjuvánsként a felső légúti fertőző és gyulladásos betegségek, fej- és fogfájás esetén alkalmazzák.

Alkalmazási mód: felnőtteknek szájon át, napi 0,5-1 g-os adagban, két részre osztva. A maximális napi adag 1,75 g, a fenntartó napi adag 0,5 g, éjszakai végbélkúpként is használható (1 kúp, egyenként 0,5 g hatóanyagot tartalmaz). Rektális beadás esetén a májra gyakorolt ​​toxikus hatások kizártak.

Mellékhatás: hosszan tartó használat esetén dyspeptikus tünetek (fájdalom az epigasztrikus régióban, hányás, gyomorégés, hasmenés, puffadás), fülzúgás, szédülés lehetséges. Ritka esetekben thrombocytopenia és granulocitopénia, Quincke-ödéma, bőrkiütések fordulnak elő. Kúpok használatakor helyi irritáció lehetséges.

Ellenjavallatok: friss gyomorfekély, "aszpirin" asztma, vérképzőszervi rendellenességek, súlyos máj- és vesebetegségek. Óvatosan használja terhesség alatt. Ne nevezzen ki egy év alatti gyermekeket.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: csökkenti a furoszemid vízhajtó hatását, fokozza az indirekt antikoagulánsok hatását. A magnéziumot és alumíniumot tartalmazó antacidok csökkentik a naproxen felszívódását a gyomor-bél traktusból.

Kiadási űrlap: 0,125 tabletta; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; 0,25 és 0,5 g-os végbélkúpok.

Tárolási feltételek: B lista.

Nifluminsav(nifluminsav). Szinonimája: Donalgin.

farmakológiai hatás: nem szteroid gyulladáscsökkentő orális adagolásra, mely gyulladáscsökkentő és fájdalomcsillapító hatással bír.

Javallatok: állkapocstörésekkel járó fájdalom, a temporomandibularis ízület diszlokációi és szubluxációi, a maxillofacialis régió lágyszöveti sérülései, periostitis, ízületi gyulladás, osteoarthritis, ízületi fájdalom diszfunkció, valamint foghúzás utáni fájdalom szindrómák, különféle fogászati ​​beavatkozások stb. .

Alkalmazási mód: szájon át 1 kapszula naponta 3 alkalommal étkezés közben vagy után. A kapszulát egészben, rágás nélkül kell lenyelni. Súlyos esetekben, különösen a krónikus gyulladásos folyamatok súlyosbodása esetén, a napi adag 4 kapszulára emelhető. A klinikai javulás kezdete után a fenntartó napi adag 1-2 kapszula naponta.

Mellékhatás: lehetséges hányinger, hányás, hasmenés, néha gyomorfájdalom.

Ellenjavallatok: terhesség, máj-, vesebetegségek, gyomor- és nyombélfekély. Nem ajánlott gyermekeknek felírni, valamint a gyógyszerrel szembeni túlérzékenység esetén.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: a donalgin és a glükokortikoszteroidok egyidejű bevétele lehetővé teszi az utóbbi adagjának csökkentését. Az indirekt antikoagulánsokat szedő betegeknél folyamatosan ellenőrizni kell a protrombin indexet.

Kiadási űrlap: zselatin kapszula, 30 db-os kiszerelésben (1 kapszula 250 mg nifluminsavat tartalmaz).

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

Paracetamol(Paracetamol). Szinonimák: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Calpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Saridon), Solpadein (Solpadeine) ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).

farmakológiai hatás: Fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító szer. Gátolja a prosztaglandinok szintézisét, amelyek felelősek a gyulladásos válasz korai szakaszában és a fájdalomérzetért. Gátolja a hipotalamusz hőszabályozási központját, ami lázcsillapító hatásban nyilvánul meg. Ez a fenacetin metabolitja, de lényegesen alacsonyabb toxicitásban különbözik az utóbbitól, különösen ritkábban képez methemoglobint, és nincs kifejezett nefrotoxikus tulajdonsága. Más nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel ellentétben (szalicilátok, oxikámok, pirazolonok, propionsav-származékok) nem irritálja a gyomornyálkahártyát és nem gátolja a leukopoiesist.

Javallatok: a temporomandibularis ízületek ízületi gyulladásai és arthrosisai, izomfájdalmak, neuralgia, fogazat gyulladásos betegségei esetén használják. Alacsony és közepes intenzitású fájdalom-szindrómára használják gyulladással, lázzal, fertőző és gyulladásos betegségekkel, kodeinnel (Panadeine) kombinálva - migrén esetén.

Alkalmazási mód: orálisan önmagában vagy fenobarbitállal, koffeinnel stb. kombinálva tablettákban vagy porokban felnőtteknek 0,2-0,5 g dózisban, 2-5 éves gyermekeknek - egyenként 0,1-0,15 g, 6-12 éves korig - 0,15 -0,25 g fogadásonként napi 23 alkalommal.

Mellékhatás: általában jól tolerálható. Hosszan tartó, nagy dózisú alkalmazás esetén hepatotoxikus hatás lehetséges. Ritkán okoz thrombocytopeniát, vérszegénységet és methemoglobinémiát, allergiás reakciókat.

Ellenjavallatok: egyéni intolerancia a gyógyszerrel szemben, vérbetegségek, súlyos májműködési zavar.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: görcsoldókkal kombinálva enyhíti a görcsös fájdalmat, koffeinnel, kodeinnel, antipirinnel a paracetamol toxicitása csökken és a keverék komponenseinek terápiás hatása nő. Fenobarbitállal kombinálva a methemoglobinémia fokozódhat. A fenilefrin-hidrokloriddal való kombináció segít csökkenteni az orrnyálkahártya duzzadását megfázás és influenza esetén.

A paracetamol felezési ideje megnő a barbiturátok, triciklusos antidepresszánsok és az alkoholizmus egyidejű alkalmazásával. Az antikonvulzív szerek hosszú távú alkalmazása esetén csökkenhet a fájdalomcsillapító hatás.

Kiadási űrlap: 0,2 és 0,5 g-os tabletták Az egykomponensű paracetamol készítmények mellett jelenleg a paraceta a leggyakoribb.

Panadol oldható (Panadol oldható) - 0,5 g-os tabletták;

Panadol baba és csecsemő (Panadol baby end infant) - szuszpenzió injekciós üvegekben, amelyek 0,024 g paracetamolt tartalmaznak 1 ml-ben;

Panadol-extra (Panadol extra) - 0,5 g paracetamolt és 0,065 g koffeint tartalmazó tabletták;

Panadeine (Panadeine) - 0,5 g paracetamolt és 8 mg kodein-foszfátot tartalmazó tabletták;

Solpadeine (Solpadeine) - oldható tabletták, amelyek 0,5 g paracetamolt, 8 mg kodein-foszfátot, 0,03 g koffeint tartalmaznak.

A fogászatban mérsékelt intenzitású fájdalomszindrómával (foghúzás utáni fájdalom, pulpitis, periodontitis) előforduló ezen gyógyszerek közül előnyben részesíthetők a gyors hatású és aktív gyógyszerek, amelyek a paracetamol mellett kodeint és koffeint tartalmaznak - Panadeine és Solpadeine. A koffein képes fokozni a paracetamol és más, nem kábító hatású fájdalomcsillapítók fájdalomcsillapító hatását. A kodein, mint az opiátreceptorok gyenge agonistája, jelentősen erősíti és meghosszabbítja a fájdalomcsillapító hatást. A gyógyszereket felnőtteknek 1-2 tablettát írják fel, legfeljebb napi 4 alkalommal. A gyógyszerek biztonságosak, jól tolerálhatók, és olyan társbetegségekben szenvedő betegeknek is felírhatók, mint a gyomor-bélrendszeri betegségek és a bronchiális asztma. Ellenjavallt a máj és a vese súlyos megsértése esetén, valamint 7 év alatti gyermekeknél. A minimális kodeintartalom ellenére szem előtt kell tartani a függőség lehetőségét.

Brustan (Brustan): 0,325 g paracetamolt és 0,4 g ibuprofént tartalmazó tabletták. A gyógyszer közepes intenzitású fájdalom szindrómában (traumás fájdalom, diszlokációk, törések, posztoperatív fájdalom, fogfájás) szenvedő felnőttek számára javasolt. Felnőttek fájdalomcsillapítójaként a gyógyszert napi 34 alkalommal 1 tablettával írják fel. Mellékhatások: lásd Ibuprofen.

Plivalgin (Plivalgin): 0,21 g paracetamolt, 0,21 g propifenazont, 0,05 g koffeint, 0,025 g fenobarbitált, 0,01 g kodein-foszfátot tartalmazó tabletták. A gyógyszer mérsékelt intenzitású fájdalom esetén javasolt. A felnőttek napi egyszeri 2-6 tablettát írnak elő. Ellenjavallt súlyos májbetegségek, vérbetegségek, terhesség, szoptatás, a gyógyszer összetevőivel szembeni túlérzékenység esetén.

Tárolási feltételek: száraz, sötét helyen. Piroxicam. Szinonimák: Apo-piroxicam (Apo-piroxicam), Piricam (Piricam), Pirokam (Pirocam), Remoxicam (Remoxicam), Sanicam (Sanicam), Hotemin (Hotemin), Erazon, (Erason), Felden (Feldene).

farmakológiai hatás: az oxicam osztály származéka, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatású. Gátolja a ciklooxigenázt és csökkenti a prosztaglandinok, prosztaciklinek és tromboxán termelődését, csökkenti a gyulladásos mediátorok termelődését. Egyszeri alkalmazás után a gyógyszer hatása egy napig tart. A fájdalomcsillapító hatás a gyógyszer bevétele után 30 perccel kezdődik.

Javallatok: ízületi gyulladás (rheumatoid arthritis, osteoarthritis, beleértve a temporomandibularis ízületi gyulladást, spondylitis ankylopoetica, köszvény), izomfájdalmak, neuralgia, a lágyrészek és a mozgásszervi rendszer traumás gyulladása, a felső légutak akut fertőző és gyulladásos betegségei esetén alkalmazzák.

Alkalmazási mód: szájon át naponta 1 alkalommal, 10-30 mg-os adagban. Nagyobb dózisok alkalmazhatók akut súlyos esetekben, például köszvényes rohamok esetén. Ebben az esetben napi egyszeri 20-40 mg-os intramuszkuláris adagolás lehetséges az akut események enyhüléséig, majd áttérnek a tablettákkal végzett fenntartó terápiára. A gyógyszert rektálisan is beadják kúpok formájában, 20-40 mg naponta 1-2 alkalommal.

Mellékhatás: Nagy adag lenyelése esetén hányinger, étvágytalanság, hasi fájdalom, székrekedés, hasmenés lehetséges. A gyógyszer a gasztrointesztinális genezis eróziós és fekélyes elváltozásait okozhatja. Ritkán mérgező hatások a vesére és a májra, a hematopoiesis elnyomása, a központi idegrendszer káros hatásai - álmatlanság, ingerlékenység, depresszió. Rektálisan alkalmazva a végbél nyálkahártyájának irritációja lehetséges.

Ellenjavallatok: a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai az akut fázisban, a máj és a vesék súlyos megsértése, "aszpirin" asztma, túlérzékenység a gyógyszerrel szemben, terhesség, szoptatás.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: fokozza más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek mellékhatásait. A piroxikám toxicitása fokozódik, ha indirekt antikoagulánsokkal egyidejűleg alkalmazzák.

Kiadási űrlap: 0,01 és 0,02 g-os tabletták; oldat ampullákban (0,02 g 1 ml-ben és 0,04 g 2 ml-ben). 0,02 g-os végbélkúp.

Tárolási feltételek: B lista.

Sulindak(Sulindac). Szinonimája: Clinoril (Clinoril).

farmakológiai hatás: az indenecetsav származéka, az indometacin indén származéka. Azonban mentes a gyógyszer néhány mellékhatásától. A szervezetben aktív metabolitot - szulfidot - képez. Gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van. Csökkenti a prosztaglandinok és a gyulladásos mediátorok szintézisét, csökkenti a leukociták migrációját a gyulladás területére. A szalicilátokhoz képest ritkán okoz mellékhatásokat a gyomor-bél traktusból, nem okoz fejfájást, ami az indometacinra jellemző. Csökkenti az ízületi fájdalmat nyugalomban és mozgás közben, megszünteti a duzzanatot. A maximális gyulladáscsökkentő hatás a kezelés első hetének végére alakul ki.

Javallatok: lásd Piroxicam.

Alkalmazási mód: szájon át adva, napi 0,2-0,4 g-os adagban 1 vagy 2 adagban. A maximális napi adag 0,4 g, szükség esetén csökkentse az adagot. A gyógyszert folyadékkal vagy étellel vegye be. Akut köszvényes ízületi gyulladás esetén a kezelés átlagos időtartama 7 nap.

Mellékhatás: általában a gyógyszer tolerálhatósága kielégítő. A gyomor-bél traktus leggyakoribb rendellenességei: hányinger, étvágytalanság, epigasztrikus fájdalom, székrekedés, hasmenés. Ritka esetekben a gyomor erozív és fekélyes elváltozásai és vérzés lép fel. Lehetséges alvászavarok, veseműködés, paresztézia, vérkép változás.

Ellenjavallatok: ne használja terhesség, szoptatás alatt, gyermekkorban (2 éves korig), a gyomor-bél traktus eróziós és fekélyes elváltozásai esetén az akut fázisban, "aszpirin" asztmával, nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek egyéni intoleranciájával.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: növeli a közvetett hatású antikoagulánsok hatását.

Kiadási űrlap: 0,1 tabletta; 0,15; 0,2; 0,3 és 0,4 g.

Tárolási feltételek: B lista.

Fenilbutazon(fenilbutazon). Szinonimája: Butadion (Butadionum).

farmakológiai hatás: fájdalomcsillapító, lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása van.

Gyulladáscsökkentő hatása révén az amidopirinnél lényegesen jobb, az egyik fő nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer. A butadion gátolja a prosztaglandinok bioszintézisét, és erősebb, mint az acetilszalicilsav.

Javallatok: a parodontális szövetek gyulladásos betegségeinek kezelésére, xerostomia tüneteivel járó betegeknél reuma, lupus erythematosus, a maxillofacialis régió heveny gennyes-gyulladásos betegségei, neuritis és neuralgia, a temporomandibularis ízületi gyulladás, 1 és II fokú égési sérülések kis terület, bőrgyulladás az intramuszkuláris és intravénás injekciók helyén, a lágyrészek traumás sérülései.

Alkalmazási mód: szájon át és helyileg kenőcsként alkalmazva. Belül vegye be étkezés közben vagy után. A felnőttek adagja 0,1-0,15 g naponta 4-6 alkalommal. Fenntartó napi adag - 0,2-0,3 g Gyermekek 6 hónapos kortól 0,01-0,1 g-ot írnak fel napi 34 alkalommal (életkortól függően). A kezelés időtartama 25 hét vagy tovább. Helyileg használjon "butadién kenőcsöt", amely 5% butadiont tartalmaz. A kenőcsöt a szájnyálkahártyára kell felvinni, vagy a parodontális zsebekbe fecskendezni naponta 20 percig, amíg az exudatív jelenségek megszűnnek.

Mellékhatás: szájon át történő bevétel esetén folyadékretenció, hányinger, hányás, gyomorfájdalom (fekélyes hatáshoz társulva), bőrkiütések és egyéb bőrallergiás reakciók, leukopenia és vérszegénység, vérzéses megnyilvánulások lehetségesek. Hematológiai változások és allergiás reakciók a gyógyszer abbahagyására utalnak.

Ellenjavallatok: gyomor- és nyombélfekély, vérképzőszervek betegségei, leukopenia, károsodott máj- és veseműködés, keringési elégtelenség, szívritmuszavarok, pirazolonokkal szembeni túlérzékenység.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: lehetséges kombinált alkalmazás más nem szteroid gyulladáscsökkentő szerekkel. Képes késleltetni a különféle gyógyszerek (amidopirin, morfium, penicillin, orális antikoagulánsok, antidiabetikumok) vesék általi felszabadulását. A butadion felírásakor ajánlott korlátozni a nátrium-klorid bejutását a szervezetbe.

Kiadási űrlap: 0,15 g-os tabletta, filmbevonatú, 10 db-os kiszerelésben (1 tablettában - 50 mg fenilbutazon): 5%-os butadién kenőcs 20 g-os tubusban.

Tárolási feltételek: fénytől védett helyen.

Flurbiprofen(Flurbiprofen). Szinonimák: Anseid (Ansaid), Flugalin (Flugalin).

farmakológiai hatás: kifejezett fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatással rendelkezik. A hatásmechanizmus a ciklooxigenáz enzim gátlásával és a prosztaglandin szintézis gátlásával függ össze.

Javallatok: a temporomandibularis ízületi betegségek és a maxillofacialis régió lágyszöveti sérüléseinek tüneti terápiája.

Alkalmazási mód: szájon át adva 50-100 mg-ot naponta 23 alkalommal étkezés közben.

Mellékhatás: Dyspepsia, gyomorégés, hasmenés, hasi fájdalom, fejfájás, idegesség, alvászavarok, allergiás bőrreakciók léphetnek fel.

Ellenjavallatok: gyomor-bélrendszeri betegségek akut fázisban, bronchiális asztma, vazomotoros rhinitis, acetilszalicilsav intolerancia, valamint terhesség és szoptatás. Óvatosan alkalmazza máj- és vesebetegségekben, artériás magas vérnyomásban, krónikus szívelégtelenségben.

Kölcsönhatás más gyógyszerekkel: véralvadásgátlókkal együtt alkalmazva hatásuk fokozódik, diuretikumokkal - aktivitásuk csökken.

Kiadási űrlap: 50 és 100 mg-os tabletta, 30 db-os kiszerelésben.

Tárolási feltételek: száraz, hűvös helyen.

A fogorvos útmutatója a gyógyszerekhez
Szerkesztette: az Orosz Föderáció tiszteletbeli tudósa, az Orosz Orvostudományi Akadémia akadémikusa, Yu. D. Ignatov professzor

1. Fájdalomcsillapító

2. Lázcsillapító

3. Gyulladáscsökkentő

4. Érzéketlenítő

Használati javallatok

2. Lázcsillapítóként

Nem kábító fájdalomcsillapítók.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók olyan szintetikus anyagok, amelyeket fájdalomcsillapító tulajdonságokkal, gyulladás- és lázcsillapító hatással jellemeznek. A kábító fájdalomcsillapítókkal ellentétben nem okoznak eufóriát és függőséget.

Osztályozás. Kémiai jellege szerint:

1. Szalicilsav származékok: acetilszalicilsav, nátrium-szalicilát.

2. Pirazolon származékok: analgin, butadion, amidopirin.

3. Az indoecetsav származékai: indometacin.

4. Anilin származékok - fenacetin, paracetamol, panadol.

5. Alkánsavak származékai - brufen, voltaren (nátrium-diklofenak).

6. Antranilsav származékai (mefenaminsav és flufenaminsav).

7. Egyéb - natrofen, piroxikám, dimexid, klotazol.

Mindezek a gyógyszerek a következő négy hatással rendelkeznek:

1. Fájdalomcsillapító

2. Lázcsillapító

3. Gyulladáscsökkentő

4. Érzéketlenítő

Használati javallatok

1. Fájdalomcsillapításra (fejfájás, fogfájás kezelésére, premedikációra).

2. Lázcsillapítóként

3. Gyulladásos folyamatok kezelésére, gyakran a mozgásszervi rendszer betegségeiben - myositis, attritis, arthrosis, radiculitis, plexitis,

4. Deszenzitizáló autoimmun betegségekben - kollagenózis, rheumatoid arthritis, szisztémás lupus erythematosus.

A fájdalomcsillapító hatás mechanizmusa a gyulladáscsökkentő hatáshoz kapcsolódik. Ezek az anyagok csak gyulladás esetén okoznak fájdalomcsillapítást, vagyis befolyásolják az arachidonsav anyagcseréjét. Az arachidonsav a sejtmembránban található, és kétféleképpen metabolizálódik: leukotrién és endoteliális úton. Az endotélium szintjén egy enzim működik - a ciklooxigenáz, amelyet nem kábító fájdalomcsillapítók gátolnak. A ciklooxigenáz útvonal prosztaglandinokat, tromboxánokat és prosztaciklineket termel. A fájdalomcsillapítás mechanizmusa a ciklooxigenázok gátlásával és a prosztaglandinok képződésének csökkenésével jár – gyulladásprofilozók. Számuk csökken, az ödéma csökken, és ennek megfelelően az érzékeny idegvégződések összenyomódása csökken. Egy másik hatásmechanizmus a neuronimpulzusok központi idegrendszerbe való átvitelére és az integrációra gyakorolt ​​hatáshoz kapcsolódik. Erős fájdalomcsillapítók működnek ezen az úton. A következő gyógyszerek központi hatásmechanizmussal rendelkeznek az impulzusátvitel befolyásolására: analgin, amidopirin, naproxin.

A gyakorlatban a fájdalomcsillapítók hatását fokozza, ha nyugtatókkal - seduxennel, eleniummal stb. - kombinálják. Ezt a fájdalomcsillapítási módszert ataractanelgéziának nevezik.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók csak a lázat csökkentik. A terápiás hatás annak köszönhető, hogy a prosztaglandin E1 mennyisége csökken, és a prosztaglandin E1 csak meghatározza a lázat. A prosztaglandin E1 szerkezetében nagyon hasonló az interleukinhez (az interleukinok közvetítik a T és B limfociták proliferációját). Ezért, amikor az E1 prosztaglandinokat elnyomják, a TB limfociták hiánya lép fel (immunszuppresszív hatás). Ezért a lázcsillapítókat 39 fok feletti hőmérsékleten használják (38,5 feletti gyermekek számára). nem kábító fájdalomcsillapítókat jobb nem használni lázcsillapítóként, mert immunszuppresszív hatást kapunk, és a párhuzamosan felírt kemoterápiás szereket hörghurut, tüdőgyulladás stb. gyengíti az immunrendszert is. Ráadásul a láz a kemoterápiás szerek hatékonyságának jelzője, és a nem kábító hatású fájdalomcsillapítók nem veszik el az orvost attól a lehetőségtől, hogy eldöntse, az antibiotikumok hatásosak-e vagy sem.

A nem kábító fájdalomcsillapítók gyulladáscsökkentő hatása eltér a glükokortikoidok gyulladáscsökkentő hatásától: a glükokortikoidok minden gyulladásos folyamatot – elváltozást, váladékozást, proliferációt – gátolnak. A szalicilátok, az amidopirin elsősorban az exudatív folyamatokra, az indometacin - elsősorban a proliferatív folyamatokra (azaz szűkebb hatásspektrum) hatnak, de különféle nem kábító fájdalomcsillapítók kombinálásával jó gyulladáscsökkentő hatás érhető el glükokortikoidok alkalmazása nélkül. Ez nagyon fontos, mivel sok komplikációt okoznak. A gyulladáscsökkentő hatás mechanizmusai összefüggenek azzal a ténnyel, hogy

1. csökken a gyulladást okozó faktorok koncentrációja

2.csökkenti a membránkárosodást okozó káros szuperoxid ionok mennyiségét

3. csökken a tromboxánok mennyisége, amelyek görcsölik az ereket és fokozzák a vérlemezke-aggregációt

4. A gyulladásos mediátorok - leukotriének, vérlemezke aktiváló faktorok, kininek, szerotonin, hisztamin, bradikinin szintézise csökken. A hialuronidáz aktivitása csökken. Az ATP képződése a gyulladás fókuszában csökken. A fibrinolitikus aktivitás jelenléte a pirozolon, az indometacin előállításában.

A gyulladáscsökkentő hatás erőssége eltérő a különböző gyógyszerek esetében: butadion - 5, mefenaminsav - 52, indometacin - 210, piroxicam, voltaren - 220 hagyományos gyulladáscsökkentő egység.

A deszenzitizáló hatás a T-limfociták számának csökkenése miatti immunszuppresszív hatás következménye. Ez a tulajdonság szükséges az autoimmun betegségek kezelésében.

A nem kábító fájdalomcsillapítók mellékhatásai. Mivel a prosztaglandinokon keresztül működnek, pozitív és negatív hatások figyelhetők meg:

1. Ulcerogén hatás - annak a ténynek köszönhető, hogy a gyógyszerek csökkentik a prosztaglandinok mennyiségét a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában. E prosztaglandinok élettani szerepe a mucin (nyálkahártya) képződésének serkentése, a sósav, gasztrin, szekretin szekréciójának csökkentése. A prosztaglandin termelés gátlása esetén a gyomor-bél traktus védőfaktorainak szintézise csökken, és fokozódik a sósav, a pepszinogén stb. szintézise. a nem védett nyálkahártya fokozott sósavszekrécióval fekélyek megjelenéséhez vezet (ulcerogén hatás megnyilvánulása). Ez a művelet a legkevésbé a voltaren és a piroxicam esetében érvényesül. Leggyakrabban a fekélyes hatást idős korban figyelik meg, hosszú távú terápia mellett, nagy dózisokban, glükokortikoidok egyidejű adásával. Ezenkívül a nem kábító fájdalomcsillapítók alkalmazásakor a véralvadásra gyakorolt ​​​​hatás kifejezett, ami vérzést okozhat. A tromboxánok görcsbe rángatják az ereket, fokozzák a vérlemezke-aggregációt, a prosztaciklinek ellenkező irányba hatnak. A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók csökkentik a tromboxánok mennyiségét, ezáltal csökkentik a véralvadást. Ez a hatás az aszpirinben a legkifejezettebb, ezért még vérlemezke-gátló szerként is használják angina pectoris, szívinfarktus stb. egyes gyógyszerek fibrinolitikus aktivitással rendelkeznek - indometacin, butadion.

2. Ezenkívül a nem kábító hatású fájdalomcsillapítók allergiás reakciókat is kiválthatnak (bőrkiütés, angioödéma, hörgőgörcs). A nagy dózisú szalicilátok hosszú távú alkalmazásának gyakori szükségessége a reumás betegeknél mérgezési tünetekhez ("szalicil-mérgezés") vezethet. Ugyanakkor szédülés, fülzúgás, hallás- és látászavarok, remegés, hallucinációk stb. súlyos szalicilátmérgezés görcsöket és kómát okozhat. Az allergiás reakciót Lyell-szindróma (epidermális nekrolízis) is megnyilvánulhatja - az epidermisz teljes leválása a test teljes felületén - hólyagok képződésével kezdődik, amelyek megnyomására egyre tovább terjednek, majd összeolvadnak és leválnak. A Lyell-szindróma kedvezőtlen diagnózis, korai glükokortikoidok kijelölésével általában kedvező az eredmény, majd speciális ágyakat, kenőcsöket, infúziós terápiát alkalmaznak. Lehet leukotrién asztma. Mivel a nem kábító hatású analgetikumok blokkolják az arachidonsav metabolizmus ciklooxigenáz útját, az anyagcsere nagyobb mértékben követi a leukotrién utat. A leukotriének a hörgők simaizmainak görcsét okozzák (leukotrién, aszpirin asztma).

A pirazolon-származékok kezelésében a vérképzés gátolható (agranulocitózis, thrombocytopenia). Sokkal gyakrabban a butadion okozza. Ezért a pirazolon készítmények szisztematikus alkalmazása esetén a vér gondos ellenőrzése szükséges.

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók is okozhatnak folyadék- és vízvisszatartást – ödémát. Ennek oka a prosztaglandinok képződésének csökkenése - a diurézis kialakulásának közvetítői. Ha a furacillint és a tiazid diuretikumokat nem kábító fájdalomcsillapítókkal kombinálják, akkor ezeknek a gyógyszereknek a prosztaglandinokért való versengése miatt a diuretikus hatás csökken. Ez különösen veszélyes mérgezésben szenvedő betegeknél - súlyos fertőző betegeknél.

A lázcsillapító hatás a legkifejezettebb az anilincsoport gyógyszereiben. Ezt a csoportot mellékhatások jellemzik - hemolitikus anémia, vérnyomáscsökkentés.

A mellékhatások elkerülése érdekében jobb a fizikai hűtési módszerek alkalmazása - dörzsölés (alkohol, ecet, víz - egy evőkanál vodka, ecet és víz - nedvesítse meg vattával és törölje le a gyermek testét - ez nem csökkenti a hőmérsékletet, de nagymértékben csökkenti a hőérzetet), hidegen alkalmazva a test nyirokcsomókban gazdag területeit.

Az aszpirin egy sav (acetilszalicilsav), létezik aszpirint tartalmazó kombinált gyógyszer - mezalazin (szalazopreparátumok csoportjai) - a gyógyszer a leghatékonyabb nem specifikus fekélyes vastagbélgyulladás, Crohn-betegség (autoimmun betegségek) kezelésére. Az aszpirin véralvadásgátló fibrinolitikus hatású, ezért trombózis megelőzésére (1/4 tabletta naponta egyszer) és trombózis kezelésére használják. Az aszpirin adagját nem emelheti, mivel kumulálódik, és ennek hatása nem növekszik. Az aszpirin a vesén keresztül választódik ki. Időseknél ez a funkció némileg lecsökken, ezért felhalmozódik az aszpirin, és károsodnak a perifériás idegek. Az aszpirint nem lehet lúggal önteni, mivel sav, és nem lesz hatása.

Analgin típusú gyógyszerek (analgin, indometacin, amidopirin).

Az Analgin lúgos természetű gyógyszer, hatása lúg (tej, szóda) fogyasztásával fokozható. Az indometacin nagyon gyakran ulcerogén hatást vált ki, ezért szódával, lúgos itallal is használják.

Naproxim, voltaren - erős fájdalomcsillapító hatást fejt ki.

A dimexin (dimetil-szulfoxim) képes behatolni a bőrbe. Ma hordozóanyagként használja - egy univerzális oldószert, amely lehetővé teszi a gyógyszer eljuttatását a fókuszba, a gyulladás helyére (ugyanakkor ő maga is gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik). Alkalmazza bőrfelvitel formájában szulfonamidokkal, B1, B4 vitaminokkal, kokarboxilázzal.

A piroxicam egy tabletta készítmény, amely viszonylag kevesebb mellékhatást okoz, jó fájdalomcsillapító, erős gyulladáscsökkentő hatású (gyulladásközvetítőkre hat, csökkenti a kinin, szerotonin mennyiségét stb.).

Lázcsillapító fájdalomcsillapítók és nem szteroid gyulladáscsökkentők

A nem kábító hatású fájdalomcsillapítók a gyógyszerek nagy csoportját foglalják magukban, amelyek különböző hatásmechanizmussal rendelkeznek, és bizonyos mértékig manifesztálódnak.

Fájdalomcsillapító tevékenység, de nem okoz lelki és fizikai függőséget.

Mindezek a gyógyszerek meglehetősen széles farmakológiai hatásspektrummal rendelkeznek, és néhányukban a fájdalomcsillapító hatás nem a farmakológiai hatás fő összetevője. A nem kábító fájdalomcsillapítók lehetséges osztályozása az alábbiakban található.

A. Lázcsillapító fájdalomcsillapítók és nem szteroid gyulladáscsökkentők.

I. Fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók.

a) pirazolon-származékok - metamizol-nátrium stb.;

b) alfa-aminoketonok származékai - ketorolac.

2. A központi idegrendszerben lokalizált ciklooxigenázt túlnyomóan gátló gyógyszerek: para-aminofenol származékok (paracetamol).

II. Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek.

1. Nem szelektív ciklooxigenáz inhibitorok:

a) szalicilátok - acetilszalicilsav stb.;

b) parazolidindion-származékok - fenilbutazon;

c) propionsav-származékok - ibuprofen, ketoprofen stb.;

d) fenil-ecetsav származékai - diklofenak és mások;

e) indolecetsav származékai - indometacin stb.;

f) benzotiazin származékok - piroxicam stb.

2. A ciklooxigenáz-2 szelektív inhibitorai - meloxicam stb.

B. Különböző hatásmechanizmusú, nem kábító fájdalomcsillapítók.

I. 2-preszinaptikus receptorok stimulánsai - klonidin stb.

II. Fájdalomcsillapító hatású görcsoldó szerek - difenin, karbamazepin stb.

III. Fájdalomcsillapító hatású antidepresszánsok - amitriptilin stb.

IV. A serkentő aminosavak antagonistái - ketamin stb.

V. H 1 -hisztamin receptor blokkolók - diprazin stb.

VI. GABA receptor stimulánsok - baklofen stb.

Ezután megvizsgáljuk a fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők csoportjába tartozó gyógyszerek fájdalomcsillapító hatásának mechanizmusait. A pszichotróp, antihisztamin és vérnyomáscsökkentő szerek fájdalomcsillapító hatásának mechanizmusait a tankönyv vonatkozó fejezetei ismertetik.

A lázcsillapító fájdalomcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők széles körű farmakológiai hatást fejtenek ki, beleértve legalább a fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatásokat. Ezenkívül néhányuk, például az acetilszalicilsav, kifejezett antiaggregációs aktivitással rendelkezik.

E gyógyszercsoport, valamint a kábító fájdalomcsillapítók használatának története a távoli múltban gyökerezik. Több mint 3 ezer évvel ie az ókori Egyiptomban a mirtusz növény szárított leveleit a hátfájás enyhítésére használták. Hippokratész a fűz nedvét és kérgét használta a láz kezelésére. 1828-ban D. Buchner német orvos volt az első, aki izolált szalicilát kristályokat a fűzfa kéregéből, és 1898-ban a Bayer megkezdte az acetilszalicilsav kereskedelmi forgalomba hozatalát. Oroszországban először a 19. század közepén alkalmazták az acetilszalicilsavat az "akut ízületi reuma" kezelésére.

S. P. Botkin.

A szalicilátok és más ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatásának mechanizmusát azonban csak 1971-ben fedezte fel J. Vane. Bebizonyosodott, hogy ennek a gyógyszercsoportnak a hatásmechanizmusa a gyógyszerek azon képességén alapul, hogy blokkolják az arachidonsav - ciklooxigenáz - metabolizmusát meghatározó egyik fő enzim szintézisét.

Az arachidonsav a többszörösen telítetlen esszenciális (esszenciális) zsírsavak csoportjába tartozik, molekulájában 20 szénatomot tartalmaz. Anyagcseréjének termékeit és orvosi szakirodalmát eikozanoidoknak (a görög eicosa ~ húsz szóból) nevezik. Az arachidonsav a membránfoszfolipidek része, amelyek a sejtmembránok szerves részét képezik (lásd T. 1. 22. o.). Metabolizmusának termékei - prosztaglandinok, prosztaciklinek, tromboxánok, leukotriének - rendkívül aktív biológiai vegyületek, amelyek fontos szerepet játszanak a különböző élettani folyamatok autoregulációjában. A prosztaglandinok például részt vesznek a véralvadás, az ovuláció, a terhesség, a csontanyagcsere, az érrendszeri tónus, a vese és a gyomor-bélrendszer működésének szabályozásában stb. Ezenkívül fontos szerepet játszanak a szervezet olyan fontos védő és adaptív reakciójának kialakulásában, mint a gyulladás (a szervezet védő és adaptív reakciója a kóros ingerekre, amely a szövetkárosodás helyén történő fejlődésben nyilvánul meg a vérkeringés változásai, fokozott érpermeabilitás, fájdalom, proliferáció - sejtek számának növekedése stb.).

Az eikozanoidok a hormonokkal és a neurotranszmitterekkel ellentétben nem halmozódnak fel a sejtben, hanem különféle fiziológiai és/vagy kóros ingerekre (hormonok, mediátorok, sejtkárosodás stb.) reagálva szintetizálódnak, gyorsan metabolizálódnak és biológiailag inaktív vegyületekké alakulnak. Meg kell jegyezni, hogy bár számos testsejt bizonyos mértékig képes az eikozanoidok szintézisére, specifikus formáik (prosztaglandinok, tromboxánok, leukotriének stb.) bizonyos típusú sejtekben képződnek. Például a thrombocyta aggregációt serkentő eikozanoidokat, a tromboxánokat (TxA 2) főként a vérlemezkék, az értónus szabályozásában részt vevő prosztaglandinokat (PGE stb.) pedig az ér endothel sejtjei szintetizálják.

Prosztaglandinok. valamint az arachidonsav néhány más metabolitja, az err hormonoktól eltérően, amelyeknek különböző szisztémás hatásaik vannak, nem speciális endokrin szervekben szintetizálódnak, hanem a szervezet számos sejtje termeli, és a legfontosabb parakrin mediátorok (termelő biológiailag aktív anyagok) közé tartoznak. a szervezetben, és befolyásolják az azokat termelő funkciókat és/vagy a szomszédos sejteket (lásd T. I, 479. o.).

Ezeket a biológiailag aktív anyagokat, ellentétben a hormonokkal, a GOCOM gyakorlatilag nem szállítja át a vér vagy a nyirok szekréciójának helyéről. Azokban az esetekben, amikor a parakrin mediátorok megváltoztatják az őket kiválasztó sejtek aktivitását, autokrin mediátoroknak vagy autokrin hormonoknak nevezik őket.

Az arachidonsav a szervezetben többféle módon metabolizálódhat, amelyek mindegyikében a katalizátorok (ilyenkor a biokémiai reakciót gyorsító, de abban közvetlenül nem résztvevő anyag) szerepét szigorúan meghatározott enzimek látják el. Abban az esetben, ha a ciklooxigenáz enzim katalizátorként működik, akkor az arachidonsav metabolizmusa következtében biológiailag aktív anyagok, például prosztaglandinok, prosztaciklinek és tromboxánok képződnek. Jelenleg a ciklooxigenáz enzimnek legalább két fő típusa ismert - a ciklooxigenáz-1 (COX-1) és a ciklooxigenáz-2 (COX-2).

A ciklooxigenáz-1 biztosítja a szervezetben a prosztaglandinok szintézisét arachidonsavból, amelyek szabályozzák a sejtek élettani aktivitását, például prosztaglandinokat, amelyek szabályozzák az érrendszeri tónust, a vérlemezke-aggregációt, a gyomor-bél traktus nyálkahártyájának integritását stb.

A ciklooxigenáz-2 sejtkárosodás jelenlétében aktiválódik a szervezetben, és beindítja a szervezet gyulladásos válaszában részt vevő prosztaglandinok szintézisét, pl. hiperalgéziát okozó prosztaglandinok (görögül. hyper - over, algesis - fájdalomérzés - fokozott fájdalomérzékenység kémiai és mechanikai ingerekre), láz, gyulladás, szövetburjánzás stb. A COX-2 hatására kialakuló PGE 2 és PGF 2a prosztaglandinok a gyulladás legaktívabb mediátorai.

Kialakulásával jár együtt a fájdalomreceptorok érzékenységének növekedése az algogén (fájdalmat okozó) endogén biológiailag aktív anyagokkal - bradikininnel, hisztaminnal stb. Ezen túlmenően jelenleg bizonyíték van arra, hogy speciális prosztaglandin receptorok (PG receptorok) találhatók a központi idegrendszerben és a perifériás szervek sejtmembránjain, valamint az érzékeny idegvégződéseken.

Az idegsejtek sejtmembránján elhelyezkedő prosztaglandin receptorok funkcionális aktivitásukban, ellentétben az opioid receptorokkal, inkább aktiváló, mint gátló hatást fejtenek ki a megfelelő neuronokra, pl. erősíti és megkönnyíti a fájdalomimpulzusok vezetését.

Úgy gondolják, hogy a prosztaglandin receptorok I. típusú receptorok, pl. hatásukat speciális jelző G-fehérjék aktiválásával valósítják meg. A receptor szerkezeti jellemzőitől és a prosztaglandinok vagy tromboxánok típusától függően a velük való kölcsönhatás különböző G-fehérjéket aktivál. Így például a prosztaciklin PG1 2, amikor kölcsönhatásba lép a vérlemezkék sejtmembránján található prosztaciklin receptorral, aktiválja a speciális szignál G s fehérjéket, ennek eredményeként nő az adenilát cikláz enzim aktivitása és a másodlagos hírvivő cAMP koncentrációja. vérlemezkékké nő. A cAMP viszont a vérlemezkék Ca 2+ ion tartalmának növekedését okozza, ami a vérlemezkék aggregációs képességének visszaszorításában valósul meg. A tromboxán TxA 2 a vérlemezke sejtmembránján található megfelelő receptorral kölcsönhatásba lépve aktiválja a speciális jelátviteli G q fehérjéket, ami végső soron egy másik másodlagos hírvivő, az inozitol-1,4,5-trifoszfát (ITP) tartalmának növekedéséhez vezet a sejt. Ez utóbbi hozzájárul a vérlemezkék Ca 2+ -ion-tartalmának csökkenéséhez, és ennek következtében aggregációs aktivitásuk növekedéséhez. Amellett, hogy részt vesznek a hiperalgézia kialakulásában, a PGE 2 és PGF 2a prosztaglandinok befolyásolják az erek tágulását, növelik falaik permeabilitását, pl. szöveti ödéma kialakulása és ennek megfelelően az intersticiális nyomás növekedése. Ez hozzájárul a szövetek megnyúlásához, és ennek következtében a fájdalomreceptorok stimulálásához.

Meg kell jegyezni, hogy a képződött prosztaglandinok képesek stimulálni a COX-2 aktivitását, ami az arachidonsav metabolizmusának fokozódásával és még több gyulladásos mediátor képződésével jár.

A lázcsillapító fájdalomcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők hatásmechanizmusa jelenleg nagyrészt annak köszönhető, hogy a gyógyszerek képesek blokkolni a ciklooxigenáz enzim aktivitását, és ezáltal megakadályozni a gyulladásos mediátorok képződését, pl. prosztaglandinok.

Ugyanakkor annak ellenére, hogy az ebbe a csoportba tartozó összes gyógyszer hatásmechanizmusa a ciklooxigenáz enzim aktivitásának elnyomására való képességükön alapul, ezeknek a gyógyszereknek az intenzitása és néha a farmakológiai aktivitás spektruma nem azonos. .

Például a ketorolak nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer fájdalomcsillapító hatásában közel áll a morfinhoz, míg az acetilszalicilsav 10-szer gyengébb; fájdalomcsillapító-lázcsillapító paracetamol terápiás dózisban gyakorlatilag nincs gyulladáscsökkentő hatása stb.

Az érzéstelenítő hatás mechanizmusa. Ennek a gyógyszercsoportnak a hatásmechanizmusa nagymértékben összefügg azzal, hogy képesek blokkolni a COX-2 enzim aktivitását, és ezáltal gátolják a prosztaglandinok képződését. A prosztaglandinok képződésének blokkolása egyrészt gátolja a fájdalomimpulzusok központi idegrendszeri vezetésére gyakorolt ​​elősegítő hatásukat, másrészt megszünteti a perifériás szövetekben elhelyezkedő érzékeny idegvégződésekre gyakorolt ​​serkentő hatásukat. A fájdalomcsillapító hatáshoz lényegesen hozzájárul, hogy a gyógyszerek csökkentik a gyulladt szövetek duzzadását, ennek következtében csökken a nyúlásuk, ami egyben fájdalomforrás is.

Ugyanakkor jelenleg is van bizonyíték arra, hogy ennek a gyógyszercsoportnak a fájdalom központi mechanizmusaira kifejtett hatása nemcsak a prosztaglandin szintézis elnyomásával hozható összefüggésbe, hanem annak a képességének is köszönhető, hogy a képződés serkentésével aktiválják a gerinc antinociceptív folyamatait. endogén opioid peptidek, például enkefalinok. Így bebizonyosodott, hogy az opioid receptor antagonista naloxon blokkolja a nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek spinális fájdalomcsillapító hatását.

A fájdalomcsillapító hatás intenzitása szerint a fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők a következőképpen csoportosíthatók: ketorolak (maximális fájdalomcsillapító hatás) > diklofenak > indometacin > metamizol-nátrium > piroxikám > ibuprofen > fenilbutazon > paracetamol > paracetamol ketoprofen.

A gyulladáscsökkentő hatás mechanizmusa. Ennek a gyógyszercsoportnak a hatásmechanizmusa annak is köszönhető, hogy blokkolják a COG-2 enzim aktivitását, és ennek következtében elnyomják a prosztaglandinok képződését. Mivel jelenleg a prosztaglandinokat, különösen a PGE 2-t és a PGF 2a-t a gyulladás legfontosabb autokrin és parakrin közvetítőinek tekintik, természetes, hogy a COX képződés gátlása igen jelentős szerepet játszik mind az akut, mind a krónikus gyulladásos folyamatok patogenetikai terápiájában. . A nem szteroid gyulladáscsökkentők a COX és ennek következtében a gyulladás autokrin és parakrin mediátorai képződésének gátlásával többtényezős farmakoterápiás hatást fejtenek ki ennek a kóros folyamatnak a lefolyására:

Csökkentse az érfal permeabilitását, és ezáltal csökkentse a szöveti ödémát. A gyógyszerek ödémaellenes hatása segít csökkenteni a kapilláris kompressziót, ami javítja a mikrokeringést a gyulladás helyén, ezáltal egyrészt javítja a szöveti trofizmust, másrészt elősegíti a mérgező anyagcseretermékek eltávolítását a szövetekből. ;

Megakadályozzák a lipidperoxidációt és az oxigén szabad gyökök felhalmozódását a gyulladás fókuszában, ami. ismert, hogy káros hatással vannak a sejtmembránokra, és ezáltal hozzájárulnak a gyulladásos válasz előrehaladásához;

Gyengíti vagy elnyomja a prosztaglandinok gátló hatását a T-limfociták aktivitására – természetes gyilkos sejtek (az angol natural kilter cell, NK cell – killer cell – a T-limfociták egy fajtája, amely képes elpusztítani a szervezetben lévő idegen károsító sejteket, pl. A természetes gyilkos sejtek külső membránján specifikus receptorok találhatók, amelyek csak akkor gerjesztődnek, ha idegen fehérjével találkoznak, ami lehetővé teszi számukra, hogy szigorúan megkülönböztessék saját szöveteik fehérjéit az idegen fehérjéktől. speciális enzimek, amelyek a receptorok gerjesztésekor felszabadulnak, és "elpusztítanak" egy idegen sejtet; lásd T. 2, 181. oldal), így a nem szteroid és gyulladásos gyógyszerek olyan endogén mechanizmusokat támogatnak, amelyek a szervezetet a fertőzés elleni küzdelemre és/ vagy egyéb gyulladást okozó tényezők;

Megakadályozzák a citokinek (biológiailag aktív hormonszerű anyagok, amelyek képesek biztosítani az immun-, vérképző-, ideg- és endokrin rendszer sejtjeinek kölcsönhatását; lásd T. 2, 182. o.) fokozott képződését (hipertermelődését), a felhalmozódást. amelyek közül a gyulladás fókuszában szövetkárosodást okozhat, testhőmérséklet-emelkedést okozhat stb.;

Csökkentse a gyulladás fókuszában elhelyezkedő kötőszövet duzzadását és pusztulását (pusztulását). A nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek azon képessége, hogy csökkentik a kötőszövet, különösen az ízületi szövet duzzanatát, meghatározza széleskörű alkalmazásukat az ízületek és/vagy ízületi táskák különböző, köztük reumás, gyulladásos betegségeinek kezelésére.

Az elmúlt években bebizonyosodott, hogy a nem szteroid gyulladáscsökkentők gyulladáscsökkentő hatásához bizonyos mértékben hozzájárulnak a gyógyszerek azon képessége, hogy behatoljanak az immunkompetens sejtek, például a limfociták membránjainak foszfolipid kettős rétegébe, és megakadályozzák azok aktiválódását a gyulladás korai szakaszában, azaz. blokkolja a gyulladásos válasz immunfüggő komponensét. A nem szteroid gyulladáscsökkentőknek ez a hatása nem függ össze a COX-2 képződését blokkoló képességükkel.

A gyulladáscsökkentő hatás intenzitása szerint a fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők a következőképpen oszlanak meg: indometacin (maximális gyulladáscsökkentő hatás) > diklofenak > piroxikám > ketoprofen > fenilbutazon > ibuprofen > metamizol-nátrium > acetilszalicilsav.

Lázcsillapító mechanizmus. Lázcsillapító fájdalomcsillapítók és nem szteroid gyulladáscsökkentők hatásmechanizmusa. A modern fogalmak szerint a láz (hipertermiás szindróma) a bakteriális toxinok agy keringési rendszerébe való bejutása következtében alakul ki, ami az agyi erek endotéliumában a COX-2 enzim aktiválódásával jár, és ennek következtében a pirogén prosztaglandinok képződése (görög. rur - tűz, hő. gének - generatív - hőmérséklet-emelkedést okozó) aktivitása. A prosztaglandin PGE 2 rendelkezik a legmagasabb pirogén aktivitással. A pirogén prosztaglandinok koncentrációjának növekedése a véráramban, és ennek megfelelően a cerebrospinális folyadékban (CSF), mosva a hipotalamusz hőszabályozási központjait, az e központok neuronjainak sejtmembránjain található prosztaglandin receptorok aktiválódását vonja maga után. A speciális szignál Gs-fehérjék rendszerén keresztül az adenilát-cikláz enzim aktiválódását idézi elő bennük, és ennek következtében a neuronokban a második hírvivő, a cAMP tartalmának növekedését okozza. A cAMP hőszabályozó központok tartalmának növekedése a neuronokban hozzájárul normál funkcionális aktivitásuk megzavarásához, ami az egész szervezet szintjén a testhőmérséklet emelkedése formájában valósul meg.

A lázcsillapító fájdalomcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők lázcsillapító hatása annak köszönhető, hogy képesek blokkolni a COX-2 hiperprodukcióját az agyi erek endothel sejtjeiben, amelyek vérrel látják el a hipotalamusz hőszabályozási központjait. A COX-2 képződésének blokádja ezen erek endotéliumában a prosztaglandin PGE 2 termelésének csökkenését vonja maga után, és ezáltal elnyomja annak közvetlen aktiváló hatását ezekre a központokra. A lázcsillapító fájdalomcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők gyakorlatilag nem befolyásolják a normál testhőmérsékletet.

A lázcsillapító hatás intenzitása szerint a lázcsillapító fájdalomcsillapítók és nem szteroid gyulladáscsökkentők az alábbiak szerint csoportosíthatók: diklofenak (maximális lázcsillapító hatás) > piroxicam > metamizol-nátrium > indometacin > ibuprofen > fenilbutazon > paracetamol vagy acetilsav.

A lázcsillapító fájdalomcsillapítók és nem szteroid gyulladáscsökkentők túlnyomó többsége nem szelektív COX-blokkoló, i.e. blokkolja a COX-1-et, amely szabályozza a sejtek élettani aktivitását, és a COX-2-t, amely sejtkárosodás esetén aktiválódik. A COX-1 aktivitás gátlása nagyrészt a lázcsillapító fájdalomcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők mellékhatásainak köszönhető, különös tekintettel azok ulcerogén (a latin ulcus - ulcus, görög gének - generatív - képes fekélyesedést okozó) hatására. a gyomor és a nyombél nyálkahártyája. Az ebbe a csoportba tartozó gyógyszerek ilyen káros hatása annak a ténynek köszönhető, hogy normál élettani körülmények között, a COX-1 hatására a gyomornyálkahártyában prosztaglandinok szintézise megy végbe, amelyek gyomorvédő funkciókat látnak el - csökkentik a sósav szintézisét, a nyálkakiválasztás fokozása, a mikrokeringés javítása stb. (lásd T. 1., 480. o.). A COX-1 aktivitás gátlása a gyomornyálkahártyában a prosztaglandinok szintézisének gátlását vonja maga után, amelyek gastropotens (gyomornyálkahártya védő) hatást fejtenek ki, aminek következtében megnő a gyomornedv savassága, megszakad a védő mukopoliszacharidok szintézise, a nyálkahártya regenerációs képessége csökken, ami fekély kialakulásához vezethet, nyálkahártya defektus. Ezenkívül az ebbe a csoportba tartozó egyes gyógyszerek, például az acetilszalicilsav, közvetlen irritáló hatással vannak a gyomor-bélrendszer nyálkahártyájára.

A lázcsillapító fájdalomcsillapítók, valamint a nem szteroid 11 szájüregi gyulladáscsökkentő szerek és gyógyszerek ulcerogén hatásuk alapján a következőképpen csoportosíthatók: indometaiin (maximális ulcerogén hatás) > acetilszalicilsav > fenilbutazon > iirokeikam > metamizoleproacfen > > > .

A fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók és a nem szteroid gyulladáscsökkentők egyes csoportjainak jellemzői

Fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók, para-aminofenol származékok. Paracetamol (syn.: panadol) - mérsékelt fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik, és a nem szelektív COX-gátlók közé tartozik. Az ebbe a csoportba tartozó legtöbb gyógyszerrel ellentétben a paracetamol csak a COX-ot blokkolja, amely szabályozza a prosztaglandinok szintézisét a központi idegrendszerben. gyakorlatilag nem befolyásolja a COX aktivitását a perifériás szövetekben, ami megmagyarázza a gyógyszer gyulladáscsökkentő hatásának hiányát. A paracetamolnak a COX-ra gyakorolt ​​ilyen szelektív hatása, amely szabályozza a prosztaglandinok képződését a központi idegrendszerben, lehetővé tette egyes szerzők számára, hogy felvethessék, hogy a központi idegrendszerben létezik egy speciális ciklooxigenáz, a COX-3, amelynek aktivitása szelektív és gátolja a paracetamolt.

A klinikai gyakorlatban a paracetamolt enyhe és közepes intenzitású fájdalmak (fejfájás, fogfájás, migrén, hátfájás, ízületi fájdalom - ízületi fájdalom, neuralgia - ideg vagy ágai mentén fájdalom, algomenorrhoea - fájdalmas menstruáció stb.) enyhítésére használják, lázas megfázásos szindróma. Általában a gyógyszer jól tolerálható.

Tekintettel arra, hogy a paracetamol gyakorlatilag nem befolyásolja a COX aktivitását a perifériás szövetekben, nincs károsító hatása a gyomornyálkahártyára, pl. nem mutat ulcerogén aktivitást. Ugyanezen okból a gyógyszernek nincs antiaggregációs hatása, pl. nem befolyásolja a vérlemezke-aggregációt.

A pirazolon fájdalomcsillapító-lázcsillapító származékai. A metamizol-nátrium gyógyszer (syn.: analgin) nem szelektív COX-gátlókra utal, ezért fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító hatású.

A metamizol-nátrium fájdalomcsillapító hatásának intenzitása valamivel jobb, mint a paracetamol. Úgy gondolják, hogy a gyógyszer fájdalomcsillapító hatásának alapja egyrészt a COX képződés blokkolása, másrészt az endogén opiátok - endorfinok - felszabadulásának serkentése a központi idegrendszerben, azaz aktiválja a szervezet antinociceptív rendszerét.

A per os használatos paracetamollal ellentétben a metamizol-nátriumot parenterálisan is alkalmazzák - intramuszkulárisan és intravénásan, ami lehetővé teszi a gyógyszer magas koncentrációjának gyors létrehozását a vérplazmában.

A klinikai gyakorlatban a metamizol-nátriumot intenzív és mérsékelt fájdalom enyhítésére használják radiculitis, neuralgia, myositis és más betegségek esetén, valamint különböző lázas állapotok esetén a testhőmérséklet csökkentésére. Meg kell azonban jegyezni, hogy a gyógyszer alkalmazása esetén, különösen hosszú ideig, a vérképzés elnyomódhat (granulocytopenia - a granulociták / limfociták tartalmának csökkenése, amelyek citoplazmájában festéskor granularitás kimutatható - eozinofilek, bazofilek, neutrofilek, agranulocitózis - granulociták hiánya a vérben), ami miatt a metamizol-nátriumot hosszú ideig szedő betegeknél rendszeresen meg kell vizsgálni a vérképet.

A metamizol-nátrium a baralgin kombinált gyógyszer része, amely a fájdalomcsillapító mellett kifejezett görcsoldó hatással is rendelkezik. A Baralgin a vese-máj kólika, akut migrénes rohamok, fájdalmas dysmenorrhoea stb. enyhítésére szolgál.

A fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók az alfa-aminoketonok származékai. A Ketorolac (szin.: ketorol) nem szelektív COX-gátlókra utal, ezért fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és gyenge lázcsillapító hatású. Fájdalomcsillapító hatásának intenzitása miatt a ketorolac nem rosszabb, mint a kábító fájdalomcsillapítók, ezért a klinikán olyan helyzetekben használják, amelyek hagyományosan kábítószer-használatot igényelnek - posztoperatív fájdalom szindrómával, diszlokációkkal, csonttörésekkel és lágyrészekkel járó fájdalomszindrómával. károsodás, fájdalom szindróma rákkal stb. d.

A ketorolac a kábító fájdalomcsillapítókkal ellentétben nem okoz gyógyszerfüggőséget, nem gátolja a légzést, de aggregációgátló tulajdonságai miatt vérzést okozhat, és lelassítja a véralvadási időt.

A krónikus fájdalom szindróma kezelésére ezt a gyógyszert nem használják, mivel hosszan tartó használat esetén (több mint 7 napig intravénás vagy intramuszkuláris beadással) a gyomor-bélrendszeri vérzés kialakulásának kockázata élesen megnő. Tekintettel a kifejezett ulcerogén hatásra, a ketorolak nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerekkel és más, fekélyes hatású gyógyszerekkel való együttes kinevezése ellenjavallt.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek a szalicilátok csoportjából. A szalicilátok a nem szelektív COX-gátlók csoportjába tartoznak. Ezeket a gyógyszereket először a fehérfűz – Salix alba L., fam. – kérgéből izolálták. fűz – Salicaceae, innen ered a nevük is. A szalicilátokat (nátrium-szalicilát, szalicilamid, metil-szalicilát stb.) korábban széles körben használták a klinikai gyakorlatban fájdalomcsillapító, gyulladáscsökkentő és lázcsillapító szerként. Jelenleg azonban a szalicilátok másik képviselőjét, az acetilszalicilsavat használják a legszélesebb körben.

Az acetilszalicilsav (szin.: aszpirin) a vitaminkészítményekkel együtt az egyik legelterjedtebb gyógyszer. Világszerte évente akár 40 ezer tonna acetilszalicilsavat állítanak elő. Könnyen kiszámítható, hogy ez átlagosan 120 milliárd tablettát jelent, vagyis heti 2-3 tablettát a Föld minden lakosára.

Az acetilszalicilsav farmakológiai hatásspektruma a fájdalomcsillapító lázcsillapító és gyulladáscsökkentő hatása mellett erőteljes antiaggregációs hatást is tartalmaz. Ezenkívül az acetilszalicilsav jelentősen befolyásolja a test különböző szerveinek és szöveteinek funkcionális aktivitását:

Nagy dózisokban a gyógyszer serkenti a légzést (a gyógyszer azon képessége miatt, hogy növeli a szén-dioxid képződését a szövetekben, valamint közvetlen stimuláló hatást gyakorol a légzőközpontra). Hangsúlyozni kell, hogy a légzés gyakoriságának és amplitúdójának növekedése légúti (légúti) alkalózis kialakulásához vezethet (a latin alcali - alkali - a szervezet sav-bázis egyensúlyának eltolódása, amelyet abnormálisan magas tartalom jellemez. lúgok a testfolyadékokban és szövetekben);

Nagy dózisokban a gyógyszer serkentheti az adrenokortikotrop hormon felszabadulását az agyalapi mirigyből, és ezáltal aktiválhatja a mellékvesekéreg funkcionális aktivitását. azok. elindítja a kortikoszteroidok felszabadulását (lásd T. 1, 446. o.);

Az acetilszalicilsav nagy dózisban serkentheti a szervezetben zajló katabolikus folyamatokat, pl. serkenti a fehérjék, zsírok stb. lebomlását;

Az acetilszalicilsav bizonyos choleretic hatást fejthet ki; a húgysav vesék általi kiválasztásának (kiürülésének) sebességének megváltoztatása stb.

Az acetilszalicilsav felsorolt ​​összes hatásának azonban nincs jelentős klinikai jelentősége.

Történelmileg a klinikai gyakorlatban évek óta az acetilszalicilsavat használták enyhe és közepes intenzitású fájdalomcsillapításra, különféle fertőző és gyulladásos betegségek lázának kezelésére, reuma, reumás ízületi gyulladás stb.

Jelenleg azonban az acetilszalicilsavat a legszélesebb körben használják a klinikai gyakorlatban, mint erős vérlemezke-aggregációt csökkentő gyógyszert. Az acetilszalicilsav antiaggregációs hatása azon alapul, hogy a gyógyszer visszafordíthatatlanul blokkolja a COX-ot a vérlemezkékben, és ezáltal megakadályozza a trombocitákban a tromboxán A 2 (TxA 2) szintézisét, amely az arachidonsav anyagcsereterméke, ami jelentősen növeli a vérlemezkék aggregációs képességét. vérlemezkék. Bebizonyosodott, hogy már egyetlen adag acetilszalicilsav klinikailag jelentősen csökkenti a vérlemezke-aggregációt. Az aggregációs képesség helyreállítása csak akkor következik be, amikor új vérlemezkék képződnek.

Ezt a hatást a gyógyszer kis dózisainak (50-375 mg) bevételével érik el. Ezért jelenleg az acetilszalicilsav speciális adagolási formáit fejlesztették ki, amelyek kis dózisú gyógyszert tartalmaznak egy tablettában, például thrombo ACC vagy aszpirin cardio. Az acetilszalicilsavat thrombocyta-aggregáció gátló szerként az akut szívinfarktus kialakulásának megelőzésére használják instabil anginában szenvedő betegeknél; visszatérő szívizominfarktus, trombózis és embólia megelőzésére az érműtétek során (beleértve a koszorúér-műtéteket is), az agyi keringés átmeneti rendellenességei stb. (lásd T. 2. 172. o.).

Emlékeztetni kell arra, hogy a fekélyes hatás mellett pl. a gyomor és a nyombél nyálkahártyájának fekélyesedésének lehetősége és az ezt követő vérzés kialakulása a gyomor-bél traktus nyálkahártyájában a prosztaglandinok szintézisének megsértése miatt, a szalicilátok hosszan tartó alkalmazása egyéb mellékhatásokat is okozhat.

Így például az acetilszalicilsav, az allergiás rhinitis, a kötőhártya-gyulladás hátterében szisztémás "aszpirin" triád - a bronchiális asztma és az orr és az orrmelléküregek visszatérő polipózisának kombinációja - alakulhat ki. Az acetilszalicilsav hosszan tartó alkalmazása esetén "szalicilizmus" - krónikus szalicilátmérgezés - szédülés, fülzúgás, halláskárosodás, látászavarok, általános rossz közérzet, láz stb.

Acetilszalicilsavval való mérgezés (mérgezés) esetén, különösen gyermekeknél, Kussmaul légzés alakulhat ki (a légzés kóros típusa, amelyet ritka, egyenletes, mély, zajos légzés és fokozott kilégzés jellemez.

Ez a fajta légzés általában rendkívül súlyos állapotban lévő betegeknél figyelhető meg), légúti alkalózis lép fel, amelyet azután metabolikus anidózis vált fel (a Dan. acidumból - sav - a szervezet sav-bázis egyensúlyának eltolódása, jellemzi a testnedvek és szövetek abnormálisan magas savtartalma miatt), ami a Krebs-ciklus acetilszalicilsav általi gátlása miatt alakul ki (a szénhidrátok, zsírok és fehérjék oxidációjának utolsó szakasza, amely az ecetsav teljes oxidációját eredményezi energia ATP és szén-dioxid és víz formájában).

Ezenkívül a közelmúltban bebizonyosodott, hogy összefüggés van a vírusfertőzésben szenvedő gyermekek acetilszalicilsav-bevitele és a Reis-szindróma előfordulása között. Ez az acetilszalicilsavval kezelt kisgyermekek agyának és májának kombinált betegsége, amelyre jellemző, hogy néhány nappal a felső légúti fertőző betegség után hirtelen megemelkedik a hőmérséklet, görcsroham hozzáadásával. szindróma, vérhányás és a máj meredek növekedése. Ez az állapot gyakran (80-85%) a gyermek halálával végződik. Ezért kerülni kell az acetilszalicilsav gyermekeknek lázcsillapítóként való felírását a fertőző betegségek hátterében (bárányhimlő, influenza, a felső légúti akut vírusos betegségek).

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek - pirazolidindion-származékok. A fenilbutazon (szin.: butadion) nem szelektív COX-gátlókra utal. ezért gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatása van, aktivitása pedig jobb, mint az acetilszalicilsav. A gyógyszert ízületi gyulladás kezelésére használják, beleértve a rheumatoid arthritist, a spondylosist (a gerinc szalagos apparátusának és az ízületi felületeinek betegségei), a tendovaginitist (az ínhüvely ízületi membránjának gyulladása), a bursitist (az ízületi táska gyulladását), a gyulladást. különböző eredetű szindrómák stb.

Ezen túlmenően bizonyíték van arra, hogy a gyógyszer hatékony a chorea minor komplex kezelésében (kis chorea, szinonimája: a Szent Witt-tánc reumás eredetű központi idegrendszeri betegség, amelyet a vázizmok akaratlan összehúzódása, mentális zavarok stb. jellemeznek) .

Emlékeztetni kell arra, hogy a gyógyszer hosszú távú alkalmazása károsíthatja a gyomornyálkahártyát, gátolhatja a vérképzést, és hozzájárulhat a folyadék visszatartásához a szervezetben.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek - az indol-ecetsav származékai. Az indometacin (szin.: Metindol) nem szelektív COX-gátlókra utal. A gyógyszer az egyik leghatékonyabb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszer, amely kifejezett fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik. Az indometacin hatékony az ízületek, köztük a gerinc degeneratív elváltozásaival járó gyulladásos folyamatok kezelésében. Jelenleg egyes szerzők az indometacint tartják a választott gyógyszernek a rheumatoid arthritisben.

Az indometacint a rheumatoid arthritis, a spondylitis ankylopoetica (spondylitis ankylopoetica vagy a spondylitis ankylopoetica, vagy a Bechterew-kór, a gerinc izületi-ligamentus apparátusának károsodásával jellemezhető betegség, amely párhuzamosan a szív, az aorta, a vesék, hosszú, progresszív lefolyásra hajlamos), osteoarthritis (ízületi gyulladás, amelyet az ízületi csontok ízületi végeinek károsodása kísér), tenditis (az ínszövet disztrófiája, amelyet súlyos gyulladás kísér), ízületi gyulladás (az ízületi membrán gyulladása). az ízület), akut köszvényes ízületi gyulladás, reaktív ízületi gyulladás stb.

Emlékeztetni kell arra, hogy az indometacin-kezelés hátterében nagy a kockázata a gyomor és a belek nyálkahártyájának elváltozásainak, amelyek súlyos vérzést okozhatnak a fekélyes felületről.

Nem szteroid gyulladáscsökkentő szerek - a fenil-ecetsav származékai. A diklofenak (syn.: voltaren, ortofen) egy nem szelektív COX-gátló. A gyógyszer kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító, lázcsillapító és antiaggregációs hatással rendelkezik. Sok szakértő a diklofenakot tartja a leghatékonyabb nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszernek. A legtöbb gyulladáscsökkentő gyógyszertől eltérően a diklofenak jól tolerálható, és viszonylag ritkán, még hosszan tartó használat esetén is ulcerogén elváltozásokat okoz a gyomor-bél traktusban. valamint az ebben a gyógyszercsoportban rejlő egyéb mellékhatások.

A posztoperatív időszakban vagy sérülések után fellépő gyulladásos folyamatban a gyógyszer gyorsan csökkenti mind a spontán fájdalmat, mind a mozgás közbeni fájdalmat, csökkenti a gyulladásos ödémát a seb helyén. Ízületi gyulladásos megbetegedések esetén nyugalomban és mozgás közben is enyhíti a fájdalmat, csökkenti az ízületek duzzanatát, javítja funkcionális képességüket. Használatával olyan betegeknél, akiknél a

polyarthritis (több ízület egyidejű vagy egymást követő gyulladása), a diklofenak koncentrációja az ízületi folyadékban és az ízületi szövetben magasabb, mint a vérplazmában. Meg kell jegyezni, hogy a diklofenak gyulladáscsökkentő hatása jobb, mint az acetilszalicilsav, a fenilbutazon és a csoport más gyógyszerei. Ezenkívül bizonyíték van arra, hogy a diklofenak az ízületi gyulladásos betegségekben szenvedő betegeknél, de a gyulladáscsökkentő hatás intenzitása és tolerálhatósága jobb, mint az indometacin. Reumában és spondylitis ankylopoetikában (Bekhterev-kór) szenvedő betegeknél a diklofenak hatékonysága közel áll a prednizolonhoz (lásd T. I, 455. o.).

A klinikai gyakorlatban a diklofenakot az ízületek különféle gyulladásos betegségeinek kezelésére használják, beleértve a reumás etiológiát, a lágyrészek gyulladásos betegségeit, a poszttraumás fájdalom szindrómák kezelését, a máj- és vesekólikában fellépő fájdalom enyhítését, az adnexitist (a méh gyulladásos betegsége). függelékek - petefészkek és petevezetékek), neuralgia, izomfájdalom, posztoperatív fájdalom szindróma stb.

Nem szteroid gyulladásgátló szerek - a ciklooxigenáz szelektív inhibitorai. A fenti nem szteroid gyulladáscsökkentő gyógyszerek mindegyike nem szelektív COX-gátló, pl. bizonyos mértékig blokkolja a COX-1 és COX-2 aktivitását. Mint fentebb megjegyeztük, a COX-1 normál körülmények között képződik a szervezetben, és szabályozza a fiziológiai folyamatok szabályozásában részt vevő prosztaglandinok képződését, különös tekintettel a gyomorvédő (a gyomornyálkahártyát védő) hatású prosztaglandinokra. Természetesen a COX-1 aktivitását gátló gyógyszerek (ebből a szempontból a legaktívabbak az acetilszalicilsav és az indometacin) gátolják a gyomornyálkahártyában a prosztaglandinok szintézisét, amelyek gyomorvédő hatásúak, és ezáltal annak fekélyesedését idézik elő. Emellett a COX-1 blokádja blokkolja a tromboxán A 2 (TxA 2) képződését a vérlemezkék sejtmembránjában, és ezáltal gátolja azok aggregációs képességét, ami szintén vérzés kialakulásához vezethet. Ezért a COX-2 enzim szelektív inhibitorait bevezették a klinikai gyakorlatba. E gyógyszerek hatásának sajátossága abban rejlik, hogy a gyógyszerek szelektíven elnyomják a COX-2 aktivitását, amely a gyulladás fókuszában képződik. Ezek a gyógyszerek csekély hatással vannak a COX-1 enzim aktivitására. ezért nagyrészt mentesek azoktól a mellékhatásoktól, amelyek a nem szelektív COX-gátlókra jellemzőek. A szelektív COX-2 inhibitorok képviselője a meloxicam gyógyszer.

A meloxicam kifejezett gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és lázcsillapító hatással rendelkezik. A gyógyszert rheumatoid arthritis, osteoarthritis, arthrosis és egyéb gyulladásos és degeneratív ízületi betegségek kezelésére használják, amelyeket súlyos fájdalom kísér. A gyógyszert általában jól tolerálják a betegek, azonban figyelembe kell venni azt a tényt, hogy különösen érzékeny betegeknél, valamint a meloxicam nagy dózisú alkalmazása esetén hányinger, hányás, hasmenés, migrén, gyomor- és nyombélfekély, ill. szívkárosító hatás alakulhat ki.

FOLYÓIRAT "GYERMEKORVOSI GYAKORLAT"

O.V. Zaiceva, professzor, a Roszdrav "Moszkvai Állami Orvosi és Fogorvosi Egyetem" Állami Szakmai Felsőoktatási Intézmény Gyermekgyógyászati ​​Osztályának vezetője, Dr. med. Tudományok

A nem opioid fájdalomcsillapítók (fájdalomcsillapítók-lázcsillapítók) a gyermekgyógyászati ​​gyakorlatban legszélesebb körben használt gyógyszerek közé tartoznak. Lázcsillapító, gyulladáscsökkentő, fájdalomcsillapító és antitrombotikus hatásmechanizmusok egyedülálló kombinációjával különböztethetők meg, ami lehetővé teszi ezen gyógyszerek alkalmazását számos betegség tüneteinek enyhítésére.

A lázcsillapító fájdalomcsillapítók nagy hatékonysága ellenére gyermekeknél történő alkalmazásuk nem mindig biztonságos. Az acetilszalicilsav (Aspirin) gyermekek vírusos fertőzései esetén történő alkalmazása Reye-szindrómával járhat. Ezenkívül az acetilszalicilsav növeli a gyulladásos elváltozások kialakulásának kockázatát a gyomor-bélrendszerben, megzavarja a véralvadást, növeli az erek törékenységét, újszülötteknél pedig kiszoríthatja a bilirubint az albuminnal való kapcsolatából, és ezáltal hozzájárulhat a bilirubin encephalopathia kialakulásához.

Az amidopirint magas toxicitása miatt kizárták a gyógyszer-nómenklatúrából. A metamizol (Analgin) gátolhatja a vérképzést egészen a végzetes agranulocitózis kialakulásáig, ami hozzájárult a használatának éles korlátozásához a világ számos országában. Sürgős helyzetekben (hipertermiás szindróma, akut fájdalom a posztoperatív időszakban), amelyek más terápiára nem alkalmasak, az Analgin parenterális alkalmazása elfogadható.

Jelenleg csak az acetaminofen és az ibuprofen felel meg teljes mértékben a magas hatékonyság és biztonság kritériumainak, és a WHO és a nemzeti programok gyermekgyógyászati ​​használatra ajánlják lázcsillapítóként.

VÁLASZTOTT GYÓGYSZEREK

Az acetaminofen és az ibuprofen 3 hónapos kortól adható gyermekeknek. Egyszeri adag acetaminofen - 10-15 mg / kg, ibuprofen - 5-10 mg / kg. A lázcsillapítók újrafelhasználása legkorábban 4-5 óra elteltével lehetséges, de legfeljebb napi 4 alkalommal.

Az acetaminofen (Paracetamol) lázcsillapító, fájdalomcsillapító és enyhe gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik, mivel túlnyomórészt a központi idegrendszerben blokkolja a COX-ot, és nincs perifériás hatása. A paracetamol metabolizmusában a gyermek életkorától függően minőségi változásokat figyeltek meg, amelyeket a citokróm P450 rendszer érettsége határoz meg. A máj és a vese működésének megsértése esetén a gyógyszer és metabolitjainak kiürülése késleltethető. Gyermekeknél a napi 60 mg / kg-os adag biztonságos, de ennek növelésével a gyógyszer hepatotoxikus hatása figyelhető meg. Ha a gyermeknek glükóz-6-foszfát-dehidrogenáz és glutation-reduktáz hiánya van, a Paracetamol kinevezése a vörösvértestek hemolízisét okozhatja.

Az ibuprofen (Nurofen for Children, RECKITT BENCKISER HEATHCARE) kifejezett lázcsillapító, fájdalomcsillapító és gyulladáscsökkentő hatással rendelkezik. A legtöbb tanulmány azt mutatja, hogy az ibuprofén ugyanolyan hatékony láz esetén, mint az acetaminofen. Más vizsgálatok azt találták, hogy az ibuprofén lázcsillapító hatása 7,5 mg/kg dózisban magasabb, mint a 10 mg/kg dózisú acetaminoféné. Ez 4 óra elteltével nagymértékű hőmérsékletcsökkenésben nyilvánult meg, ami szintén nagyobb számú gyermeknél volt megfigyelhető. Ugyanezeket az adatokat kapták egy kettős vak, párhuzamos csoportos vizsgálatban is, ahol 7 és 10 mg/ttkg ibuprofént, valamint 10 mg/kg acetaminofent 5 hónapos és 13 éves kor közötti gyermekeknél ismételten alkalmaztak.

A fájdalom szindróma rontja a gyermek közérzetét, lelassítja a reparatív folyamatokat, és ennek eredményeként a gyógyulást. A klinikai vizsgálatok azt mutatják, hogy az ibuprofén és kisebb mértékben az acetaminofen a választott gyógyszer a közepes intenzitású akut fájdalom kezelésére gyermekeknél.

Az ibuprofen (már 5 mg / kg dózisban) kettős fájdalomcsillapító hatással rendelkezik - perifériás és központi, és kifejezettebb, mint az aceaminoféné. Ez lehetővé teszi az ibuprofén hatékony alkalmazását enyhe és közepesen súlyos torokfájás, akut középfülgyulladás, fogfájás, fogzási fájdalom, valamint az oltás utáni reakciók enyhítésére.

KLINIKAI VIZSGÁLAT

Az ibuprofén klinikai hatékonyságának vizsgálata lázzal és/vagy fájdalomszindrómával járó fertőző és gyulladásos betegségekben szenvedő gyermekeknél egy nyílt, nem kontrollált vizsgálatot végeztünk, amelyben a Nurofen for Children-t 67 akut légúti vírusfertőzésben szenvedő gyermeknél és 10 gyermeknél alkalmazták. 3 hónapos és 15 éves kor közötti mandulagyulladásban szenvedő gyermekek. 20 betegnél az ARVI enyhe vagy közepesen súlyos bronchiális asztma hátterében alakult ki aszpirin-intolerancia jele nélkül, 17 betegnél broncho-obstruktív szindrómában, 12 betegnél akut középfülgyulladás tünetei voltak, 14 betegnél súlyos fejfájás és/ vagy izomfájdalmak. 53 gyermeknél a betegséget magas láz kísérte; A Nurofent gyermekeknek 24 subfebrilis hőmérsékletű betegnek írták fel fájdalomcsillapítás céljából. A gyermekek számára készült Nurofen szuszpenziót standard egyszeri adagban, 5-10 mg/kg-ban alkalmazták napi 3-4 alkalommal. A Nurofen gyermekeknél történő szedésének időtartama 1-3 nap volt.

A betegek klinikai állapotának vizsgálata magában foglalta a Nurofen lázcsillapító és fájdalomcsillapító hatásának értékelését gyermekek számára, valamint a nemkívánatos események regisztrálását.

48 gyermeknél jó lázcsillapító hatást értek el a gyógyszer első adagjának bevétele után. A legtöbb fiatal betegnél a Nurofent gyermekeknek legfeljebb 2 napig írták fel. 4 betegnél a lázcsillapító hatás minimális és rövid életű volt. Közülük 2 főnek diklofenakot írtak fel, 2 másiknak litikus keveréket használtak parenterálisan.

A fájdalom intenzitásának csökkenését a Nurofen gyermekek kezdeti adagja után 30-60 perc elteltével figyelték meg, a maximális hatást 1,5-2 óra elteltével figyelték meg. A fájdalomcsillapító hatás időtartama 4-8 óra között változott. A gyógyszer első adagja után a gyermekek több mint felénél kitűnő vagy jó fájdalomcsillapító hatást, kielégítőt - 28%-ban -, és csak a betegek 16,6%-ának nem volt fájdalomcsillapító hatása. Egy nappal a terápia megkezdése után a betegek 75% -a jó és kiváló fájdalomcsillapító hatást tapasztalt, az esetek 25% -ában a fájdalom kielégítő enyhülését észlelték. A megfigyelés 3. napján a gyerekek gyakorlatilag nem panaszkodtak fájdalomra.

Meg kell jegyezni, hogy a Nurofen gyermekeknek kellemes ízű, és minden korosztály számára jól tolerálható. Nem észleltünk emésztőszervi mellékhatásokat, allergiás reakciók kialakulását, hörgőgörcs felerősödését vagy provokációját.

Napjainkban az ibuprofén és az acetaminofen a választott gyógyszer a mérsékelt lázban és fájdalomban szenvedő gyermekeknél, az ibuprofént pedig széles körben használják gyulladáscsökkentő szerként. Időben és megfelelő időpontban az ilyen terápia megkönnyebbülést hoz a beteg gyermek számára, javítja jólétét és hozzájárul a gyors gyógyuláshoz.

A felhasznált irodalom listája a szerkesztőségben található.