Benzilpenicilinas: naudojimo instrukcijos. Benzilpenicilinas – naudojimo instrukcijos Nozologinių grupių sinonimai
Farmakodinamika
Benzilpenicilinas turi baktericidinį poveikį. Veikimo mechanizmas: vaistas neleidžia formuotis peptidiniams ryšiams dėl transpeptidazės slopinimo, sutrikdo vėlesnius ląstelės sienelės peptidoglikano sintezės etapus, dėl kurių vyksta besidalijančių bakterijų ląstelių lizė.
Aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus ( Staphylococcus spp., Streptococcus spp.., įskaitant S. pneumoniae; Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis, kai kurie gramneigiami mikroorganizmai, įskaitant Neisseria gonorrhoeae, N. meningitidis), anaerobinės sporas formuojančios lazdelės, taip pat Actinomeces spp., Spirochaetaceae.
Vaistas yra neaktyvus prieš daugumą gramneigiamų bakterijų, riketsijų, virusų, pirmuonių, grybelių. Sunaikintas penicilinazės.
Pastaraisiais metais pasikeitė gonokokų, hemolizinių streptokokų, stafilokokų ir pneumokokų jautrumas benzilpenicilinui.
Farmakokinetika
Vartojant / m, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje pasiekiama po 30–60 minučių; Praėjus 3-4 valandoms po vienos injekcijos, kraujyje nustatomos antibiotiko koncentracijos pėdsakai. Vartojant s / c, absorbcijos greitis yra mažiau pastovus, paprastai didžiausia koncentracija kraujyje stebima po 60 minučių. Benzilpenicilino koncentracija ir cirkuliacijos kraujyje trukmė priklauso nuo suvartotos dozės. Prisiriša prie kraujo baltymų 60 proc. Antibiotikas gerai prasiskverbia į organus, audinius ir kūno skysčius, išskyrus smegenų skystį, akių audinį ir prostatą, tačiau esant smegenų dangalų uždegimui, jo koncentracija cerebrospinaliniame skystyje padidėja. Pusinės eliminacijos laikas yra 30-60 minučių, sutrikus inkstų funkcijai - 4-10 valandų, o tuo pačiu metu sutrikus kepenų ir inkstų funkcijai - iki 16-30 valandų.Jis greitai pašalinamas iš organizmo per inkstus glomerulų filtracijos būdu ir kanalėlių sekrecija nepakitusi. Nedideliais kiekiais jis išsiskiria su seilėmis, prakaitu, pienu ir tulžimi. Neturi kumuliacinio poveikio.
Indikacijos
Jautrių mikroorganizmų sukeltos infekcijos: tonzilitas, pneumonija, septinis endokarditas, pūlingas pleuritas, peritonitas, cistitas, sepsis, meningitas, osteomielitas, šlapimo ir tulžies takų infekcijos, žaizdų infekcijos, pūlingos odos, minkštųjų audinių infekcijos, difterija, skarlatina. , erysipelas, juodligė, sifilis, gonorėja, plaučių aktinomikozė, kolpitas, endocervicitas, endometritas, adnexitas, salpingo-oophoritas, konjunktyvitas, blefaritas, dakriocistitas.
Taikymas
Prieš vartojant, būtina atlikti intraderminį vaisto toleravimo testą, jei nėra kontraindikacijų jo įgyvendinimui.
Vaistas skiriamas intratekaliai, intratekaliai, į kūno ertmę. Dažniausias vartojimo į raumenis būdas.
In / in: vidutinio sunkumo infekcijoms, vienkartinė vaisto dozė suaugusiems yra 250 000 500 000 TV per parą, 1 000 0002 000 000 TV per parą, sunkių infekcijų atveju - iki 10 000 000 20 000 000 TV per dieną. administruojama, su dujų gangrena iki 40 000 00060 000 000 vnt. Paprastai paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000 100 000 V/kg, vyresniems nei 1 metų 50 000 V/kg, prireikus paros dozė gali būti padidinta iki 200 000 300 000 V/kg. gyvybiškai svarbiems požymiams iki 500 000 vienetų / kg. Vaisto vartojimo dažnis 46 kartus per dieną.
Benzilpenicilino tirpalas paruošiamas prieš pat naudojimą.
Skirtas švirkšti į veną vienkartinė vaisto dozė (1 000 0002 000 000 TV) ištirpinama 510 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9 % natrio chlorido tirpalo ir lėtai suleidžiama per 35 minutes. Į veną lašinant, 2 000 000 000 000 TV antibiotiko ištirpinama 100 200 ml 0,9 % natrio chlorido tirpalo arba 5 % gliukozės tirpalo ir suleidžiama 6080 lašų per 1 minutę greičiu.
In / in vaistas vartojamas 12 kartų per dieną, kartu su / m.
V/m: esant vidutinio sunkumo infekcijoms, vienkartinė vaisto dozė suaugusiems yra 250 000 500 000 TV per parą, 1 000 000 200 000 TV per parą, sunkių infekcijų atveju - iki 10 000 000 20 000 000 TV per dieną su dujomis. iki 40 000 000 60 000 000 vienetų Paprastai paros dozė vaikams iki 1 metų yra 50 000 100 000 V/kg, vyresniems nei 1 metų 50 000 V/kg, prireikus paros dozė gali būti padidinta iki 200 000 300 000 V/kg. gyvybiškai svarbiems požymiams iki 500 000 vienetų / kg. Vaisto vartojimo dažnis 46 kartus per dieną.
Vartojant į/m, į buteliuko turinį įpilama 13 ml sterilaus injekcinio vandens arba 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,5% prokaino tirpalo. Gautas tirpalas įšvirkščiamas giliai į raumenis viršutiniame išoriniame sėdmenų kvadrante.
Kompiuteris: Infiltratams smulkinti naudojamas benzilpenicilinas, kurio koncentracija 100 000 200 000 TV 1 ml 0,250,5 % prokaino tirpalo.
Ertmėje (pilvo, pleuros ir kt.) benzilpenicilino tirpalas skiriamas suaugusiems, kurių koncentracija yra 10 000 20 000 TV / 1 ml, vaikams - 2 000 5000 TV / 1 ml. Ištirpinkite steriliame injekciniame vandenyje arba 0,9 % natrio chlorido tirpale. Gydymo trukmė 57 dienos, po to pereinama prie / m vartojimo.
Intratekalinis (endolumbarinis): vaistas skiriamas esant pūlingoms galvos, nugaros smegenų, smegenų dangalų ligoms. Suaugusiesiems skiriama 500010000 TV dozė; vyresni nei 1 metų vaikai 20005000 TV, lėtai 1 ml/min 1 kartą per dieną. Vaistas skiedžiamas steriliu injekciniu vandeniu arba 0,9% natrio chlorido tirpalu 1000 TV 1 ml. Prieš injekciją iš stuburo kanalo pašalinama 5-10 ml CSF ir lygiomis dalimis įpilama į antibiotikų tirpalą. Injekcijos kartojamos 23 dienas, po to pereinama prie injekcijos į raumenis.
Pacientų, sergančių sifiliu, gonorėja, gydymas atliekamas pagal specialiai sukurtas schemas.
Priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, benzilpenicilinas vartojamas nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar ilgiau (sepsis, septinis endokarditas ir kt.).
Kontraindikacijos
Pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas beta laktaminiams antibiotikams, sergantiems astma, šienlige, dilgėline ir kitomis alerginėmis ligomis. Epilepsija yra kontraindikacija juosmeniniam vartojimui.
Šalutiniai poveikiai
Pradėjus vartoti vaistą, galimos alerginės reakcijos - odos bėrimas, dilgėlinė, karščiavimas, šaltkrėtis, galvos skausmas, artralgija, eozinofilija, Quincke edema, intersticinis nefritas, sutrikusi miokardo siurblio funkcija. Kai kuriais atvejais gali išsivystyti anafilaksinis šokas. Endolumbarinis vartojimas gali sukelti neurotoksinį poveikį (pykinimą, vėmimą, meningizmo simptomus, traukulius).
Nusilpusiems pacientams, naujagimiams, senyviems žmonėms, ilgai gydomiems, gali pasireikšti superinfekcija, kurią sukelia vaistams atspari mikroflora (mielės grybai, gramneigiami mikroorganizmai).
Specialios instrukcijos
Benzilpenicilino tirpalai naudojami iškart po paruošimo. Į vaisto tirpalus negalima dėti jokių kitų vaistų. Vaisto vartojimas galimas tik esant patologiniams procesams, kuriuos sukelia jam jautrūs mikroorganizmai. Atsiradus patogenų atsparumui vaistui, jis pakeičiamas kitais antibiotikais. Jei praėjus 35 dienoms nuo gydymo pradžios vaisto vartojimo poveikis nepasireiškia, būtina pereiti prie kitų antibiotikų vartojimo arba derinti benzilpeniciliną su kitais antibiotikais ar sintetiniais chemoterapiniais preparatais. Tokiu atveju reikia atsižvelgti į galimybę padidinti šalutinio poveikio sunkumą. Vyresniems nei 60 metų pacientams ir nėščioms moterims nerekomenduojama skirti vaisto didelėmis dozėmis.
Tirpinant benzilpeniciliną prokaino tirpale, gali susidaryti drumstas tirpalas dėl benzilpenicilino prokaino druskos susidarymo, o tai nėra kliūtis leisti vaistą į raumenis.
Nėštumo ir maitinimo krūtimi metu. Nėštumo metu vartoti galima tik tada, kai numatomas gydomasis poveikis motinai viršija galimą pavojų vaisiui. Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Vaistas neturi įtakos gebėjimui vairuoti transporto priemones.
Sąveikos
Vaisto poveikį susilpnina antimikrobinės medžiagos, turinčios bakteriostatinį poveikį (tetraciklinas). Probenecidas mažina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, taip padidindamas pastarojo koncentraciją kraujo plazmoje ir pailgindamas pusinės eliminacijos laiką.
Perdozavimas
Tai pasireiškia toksišku poveikiu centrinei nervų sistemai (dažniau vartojant endumbralinį). Yra traukuliai, galvos skausmas, mialgija, artralgija. Tokiais atvejais vaisto vartojimą reikia nutraukti. Gydymas yra simptominis.
Benzilpenicilinas: naudojimo instrukcijos ir apžvalgos
Lotyniškas pavadinimas: benzilpenicilinas
ATX kodas: J01CE01
Veiklioji medžiaga: benzilpenicilinas (benzilpenicilinas)
Gamintojas: OJSC "Biosintez", OJSC "Biochemist", OJSC "Kraspharma" (Rusija), "Kievmedpreparat" (Ukraina), Mapichem (Šveicarija)
Aprašymas ir nuotraukos atnaujinimas: 13.08.2019
Benzilpenicilinas yra penicilinų grupės antibakterinis vaistas.
Išleidimo forma ir sudėtis
Benzilpenicilinas gaminamas miltelių injekciniam tirpalui pavidalu (10 ml buteliukuose).
1 buteliuke yra 500 tūkst. TV ir 1 mln. TV benzilpenicilino natrio druskos.
Farmakologinės savybės
Farmakodinamika
Benzilpenicilinas yra antibiotikas, priklausantis biosintetinių penicilinų grupei. Aktyvus prieš gramteigiamus mikroorganizmus (Streptococcus spp., įskaitant Streptococcus pneumoniae, Staphylococcus spp. padermes, kurios negamina penicilinazės), Actinomyces spp., Corynebacterium diphtheria, juodligę, anaerobines sporas formuojančias lazdeles, Sppococcus pneumoniae. ., gramneigiami kokai (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis). Benzilpenicilino veikimui atsparios stafilokokų padermės, gaminančios penicilinazę, nes šis fermentas prisideda prie benzilpenicilino molekulių naikinimo.
Vaistas neparodo farmakologinio aktyvumo prieš daugumą pirmuonių, gramneigiamų bakterijų, virusų, riketsijų (Ricketsia spp.).
Farmakokinetika
Vartojant parenteriniu būdu, benzilpenicilinas gerai absorbuojamas, neturi kumuliacinio poveikio ir greitai pašalinamas iš organizmo per inkstus.
Sušvirkštus į raumenis, didžiausias medžiagos kiekis kraujyje fiksuojamas po 30-60 minučių, o po 3-4 valandų kraujyje aptinkami tik benzilpenicilino pėdsakai.
Benzilpenicilino koncentracijų diapazonas ir cirkuliacijos kraujyje trukmė priklauso nuo suvartotos dozės kiekio. Vaistas gerai prasiskverbia į organizmo skysčius ir audinius: paprastai smegenų skystyje jo yra kliniškai nereikšmingais kiekiais. Smegenų membranų uždegimas sukelia benzilpenicilino koncentracijos padidėjimą smegenų skystyje.
Naudojimo indikacijos
- Sunkios generalizuotos infekcijos (meningitas, septicemija, išplitusi gonokokinė infekcija);
- Kvėpavimo takų infekcijos (pneumonija) ir odos infekcijos (erysipelas);
- įgimtas sifilis;
- Streptokokinis endokarditas;
- Stabligė;
- abscesai;
- Limfadenitas ir limfangitas;
- Juodligė;
- Osteomielitas;
- Dujų gangrena.
Kontraindikacijos
Remiantis instrukcijomis, benzilpenicilinas yra kontraindikuotinas esant padidėjusiam jautrumui penicilinams.
Atsargiai, vaistas skiriamas žindančioms ir nėščioms moterims.
Benzilpenicilino vartojimo instrukcijos: metodas ir dozavimas
Benzilpenicilino dozė nustatoma atsižvelgiant į infekcijos tipą ir sunkumą.
- Suaugusiesiems: 1800-3600 mg (3-6 mln. TV) per parą, padalinta į 4-6 dozes. Sergant sunkiomis infekcijomis (septicemija, meningitu), dozė apskaičiuojama pagal svorį – iki 200-300 mg/kg (330-500 tūkst. TV/kg) per parą. Tokiu atveju gydymą reikia pradėti lėta injekcija į veną arba greita infuzija, kaip skiediklį naudojant 5 % gliukozės;
- Vaikai: 30-90 mg / kg (50-150 tūkst. TV / kg) per dieną 4-6 dozėmis. Esant sunkioms infekcijoms, dozę galima padidinti iki 300 mg/kg (500 000 TV/kg).
Benzilpenicilinas taip pat gali būti vartojamas į raumenis, skiedžiant vaistą prieš pat vartojimą, nes jo aktyvumas infuziniuose tirpaluose greitai mažėja. Gydymo trukmė nustatoma atsižvelgiant į indikacijas ir klinikinį vaizdą.
- Meningokokų sukelta septicemija ir meningitas: mažiausiai 5 dienas lėtai švirkščiant arba infuzuojant po 180-240 mg/kg (300-400 tūkst. TV/kg) per parą 4-6 dozėmis;
- Pneumokokų sukelta septicemija ir meningitas: mažiausiai 10 dienų lėta injekcija arba infuzija į veną po 240-300 mg/kg (400-500 tūkst. TV/kg) per dieną 4-6 dozėmis;
- Klostridijų sukeltos infekcijos: 7 dienas kaip papildomas gydymas antitoksinais po 9 000–12 000 mg (15–20 mln. TV) per parą suaugusiems ir 180 mg/kg (300 000 TV/kg) vaikams;
- Streptokokinis endokarditas: 14-28 dienas, 6000-12000 mg (10-20 mln. TV) per parą suaugusiems ir 180 mg/kg (300 tūkst. TV/kg) vaikams;
- Įgimtas sifilis: 2 dozėmis 14 dienų į raumenis arba į veną po 30 mg / kg (50 tūkst. TV / kg) per dieną.
Šalutiniai poveikiai
Vartojant benzilpeniciliną, gali pasireikšti alerginės reakcijos, pasireiškiančios:
- Intersticinis nefritas, išbėrimas ant gleivinių, angioedema, dilgėlinė, hipertermija, odos išbėrimas, artralgija, eozinofilija, bronchų spazmas (dažnai);
- Anafilaksinis šokas (retai).
Gydymo (ypač įgimto sifilio) kurso pradžioje benzilpenicilinas gali sukelti karščiavimą, šaltkrėtį, ligos paūmėjimą, padidėjusį prakaitavimą, Jarisch-Herxheimer reakcijas.
Iš vietinių reakcijų labiausiai tikėtinas skausmas ir sukietėjimas injekcijos į raumenis vietoje.
Ilgai vartojant benzilpeniciliną, gali išsivystyti disbakteriozė ir superinfekcija.
Perdozavimas
Benzilpenicilino perdozavimą galima įtarti dėl tokių simptomų kaip traukuliai ir sąmonės sutrikimas. Tokiu atveju vaistas nedelsiant atšaukiamas ir skiriamas simptominis gydymas.
Specialios instrukcijos
Tais atvejais, kai po 2-3 dienų (daugiausiai 5 dienų) nuo benzilpenicilino vartojimo pradžios nepastebėta jokio poveikio, būtina pereiti prie kitų antibiotikų arba kombinuoto gydymo.
Dėl esamos grybelinių infekcijų atsiradimo pavojaus gydymo vaistais metu, jei reikia, gydytojas skiria priešgrybelinius vaistus.
Siekiant išvengti atsparių patogenų padermių atsiradimo, reikia vengti vartoti nepakankamas vaisto dozes arba per anksti nutraukti gydymą.
Įtaka gebėjimui vairuoti transporto priemones ir sudėtingus mechanizmus
Dėl sutrikusios inkstų funkcijos
Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, vaistas vartojamas atsargiai.
vaistų sąveika
Probenecidas slopina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, taip padidindamas pastarojo koncentraciją kraujo plazmoje ir ilgindamas pusinės eliminacijos periodą.
Kartu su antibiotikais, turinčiais bakteriostatinį poveikį (tetraciklinu, makrolidais, linkozamidais, chloramfenikoliu), benzilpenicilino baktericidinis poveikis susilpnėja.
Vaistas padidina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą, mažindamas protrombino indeksą ir slopindamas žarnyno mikroflorą bei sumažina etinilestradiolio vartojimo efektyvumą („kraujavimo proveržio“ rizika), vaistų, kurių galutinis metabolizmo produktas yra para-aminobenzenkarboksirūgštis. rūgštis ir geriamieji kontraceptikai.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, diuretikai, fenilbutazonas, kanalėlių sekrecijos blokatoriai, alopurinolis slopina sekreciją kanalėliuose, todėl kartu vartojant padidėja benzilpenicilino koncentracija.
Vaisto derinys su alopurinoliu padidina alerginių reakcijų (odos bėrimų) riziką. Benzilpenicilino ir baktericidinių antibiotikų (įskaitant aminoglikozidus, cefalosporinus, rifampiciną, vankomiciną) derinys turi sinergetinį poveikį.
Analogai
Pagal veikimo mechanizmą benzilpenicilino analogai yra: benzatino benzilpenicilinas, benzicilinas-1 (-3, -5), bicilinas-1 (-3, -5), moldaminas, Ospen 750, Retarpen, Star-Pen, fenoksimetilpenicilinas.
Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos
Tinkamumo laikas - 4 metai iki 30 ° C temperatūroje. Iš miltelių paruošto injekcinio tirpalo tinkamumo laikas yra 24 valandos (šaldytuve - 72 valandos), infuzinio tirpalo - 12 valandų (šaldytuve - 24 valandos).
1 buteliuke su milteliais injekciniam tirpalui ruošti yra 0,6 g (1 mln. TV) arba 3 g (5 mln. TV) benzilpenicilino natrio druskos pavidalu, pakuotėje po 1 ir 50 vnt.
farmakologinis poveikis
farmakologinis poveikis- baktericidinis, antibakterinis.Indikacijos benzilpenicilinui
Sunkios generalizuotos infekcijos (meningitas, septicemija, išplitusi gonokokinė infekcija), streptokokinis endokarditas, įgimtas sifilis, abscesai, kvėpavimo takų infekcijos (pneumonija), odos infekcijos (erysipelas), limfadenitas ir limfangitas, osteomielitas, juodligė, stabligė, dujinė gangrena.
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas penicilinams istorijoje.
Šalutiniai poveikiai
Alerginės reakcijos (ūminės padidėjusio jautrumo reakcijos pasireiškia praėjus 1-30 minučių po vaisto vartojimo), CNS pažeidimas (traukuliai) greitai suleidus dideles dozes.
Sąveika
Probenecidas, sumažindamas išsiskyrimą per inkstus, padidina koncentraciją kraujyje.
Dozavimas ir vartojimas
Dozavimas skiriasi priklausomai nuo infekcijos tipo ir sunkumo; apytikslės rekomenduojamos dozės: suaugusiems – 1,8-3,6 g (3-6 mln. TV) per parą 4 (6) dozėmis. Esant sunkioms infekcijoms (meningitas, septicemija) - iki 200 (300) mg / kg (0,33-0,5 mln. TV / kg) per dieną 4-6 dozėmis. Tokiais atvejais gydymas pradedamas lėta injekcija į veną arba greita infuzija (20–40 mln., skiedikliu naudojant 5 % gliukozę). Vaikams: 30-90 mg/kg (50 000-150 000 TV/kg) per parą, padalijus į 4-6 dozes. Tai atitinka maždaug 240 mg 4 kartus per dieną vaikams nuo 5 mėnesių iki 2 metų amžiaus; 300-600 mg 4 kartus per dieną vaikams nuo 2 iki 6 metų ir 450-900 mg 4 kartus per dieną 7-12 metų vaikams. Esant sunkioms infekcijoms (meningitas, septicemija) - iki 300 mg / kg (0,5 mln. TV / kg) per parą 4-6 dozėmis. Tokiais atvejais gydymas pradedamas lėta injekcija į veną arba greita infuzija (20-40 min., skiedikliu naudojant 5% gliukozę). Benzilpenicilinas taip pat gali būti vartojamas į raumenis. Infuzinį benzilpeniciliną reikia praskiesti prieš pat vartojimą, nes infuziniuose tirpaluose antibiotiko aktyvumas greitai sumažėja. Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų ir klinikinio vaizdo. Rekomenduojamos dozės esant atskiroms ligoms yra: meningitas ir (arba) septicemija, kurią sukelia meningokokai - 180-240 mg/kg (0,3-0,4 mln. TV/kg) per dieną 4-6 dozėmis, lėtomis IV injekcijomis arba infuzijomis. mažiausiai 5 dienas; pneumokokų sukeltas meningitas ir (arba) septicemija - 240-300 mg / kg (0,4-0,5 mln. TV / kg) per parą 4-6 dozėmis, lėta injekcija arba infuzija į veną mažiausiai 10 dienų; Clostridium sukeltos infekcijos - 9-12 g (15-20 mln. TV) per parą suaugusiems ir 180 mg/kg (0,3 mln. TV/kg) per dieną 1 savaitę kaip papildomas gydymas antitoksinais; streptokokinis endokarditas - 6-12 g (10-20 mln. TV) per dieną suaugusiems ir 180 mg / kg (0,3 mln. TV) vaikams 2-4 savaites; įgimtas sifilis - 30 mg / kg (50 000 TV / kg) per dieną IM arba IV, padalijus į 2 dozes 2 savaites.
Vaisto benzilpenicilino laikymo sąlygos
Nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 30°C temperatūroje.Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.
Vaisto benzilpenicilino tinkamumo laikas
4 metai. 4 metai; paruoštas injekcinis tirpalas 24 valandas (šaldytuve 72 val.), infuzinis – 12 valandų (šaldytuve – 24 val.).Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.
Medicininio naudojimo instrukcijos
Nozologinių grupių sinonimai
| TLK-10 kategorija | Ligų sinonimai pagal TLK-10 |
|---|---|
| A35 Kitos stabligės formos | Hidrofobija (hidrofobija) |
| Clostridium žaizda | |
| Raumenų spazmai sergant stablige | |
| Stabligė | |
| Stabligė vietinė | |
| Stabligė | |
| A41.9 Septicemija, nepatikslinta | Bakterinė septicemija |
| Sunkios bakterinės infekcijos | |
| Generalizuotos infekcijos | |
| Generalizuotos sisteminės infekcijos | |
| Generalizuotos infekcijos | |
| žaizdos sepsis | |
| Septinės-toksinės komplikacijos | |
| Septikopemija | |
| Septicemija | |
| Septicemija/bakteriemija | |
| Septinės ligos | |
| Septinės sąlygos | |
| Septinis šokas | |
| Septinė būklė | |
| Toksinis-infekcinis šokas | |
| Septinis šokas | |
| Endotoksino šokas | |
| A46 Erysipelas | Erysipelas |
| A53.9 Sifilis, nepatikslintas | Sifilis |
| Tretinis sifilis | |
| A54 Gonokokinė infekcija | Gonokokinės infekcijos |
| Išplitusi gonokokinė infekcija | |
| Išplitusi gonorėjos infekcija | |
| B99 Kitos infekcinės ligos | Infekcijos (oportunistinės) |
| Infekcijos dėl imunodeficito | |
| Oportunistinės infekcijos | |
| I33 Ūminis ir poūmis endokarditas | Pooperacinis endokarditas |
| Ankstyvas endokarditas | |
| Endokarditas | |
| Ūminis ir poūmis endokarditas | |
| I88 Nespecifinis limfadenitas | Limfadenitas |
| Nespecifinės etiologijos limfadenitas | |
| Paviršinis limfadenitas | |
| J06 Ūminės viršutinių kvėpavimo takų infekcijos, dauginės ir nepatikslintos | Viršutinių kvėpavimo takų bakterinės infekcijos |
| Bakterinės kvėpavimo takų infekcijos | |
| Skausmas peršalus | |
| Skausmas sergant infekcinėmis ir uždegiminėmis viršutinių kvėpavimo takų ligomis | |
| Virusinė kvėpavimo takų liga | |
| Virusinės kvėpavimo takų infekcijos | |
| Uždegiminė viršutinių kvėpavimo takų liga | |
| Viršutinių kvėpavimo takų uždegiminės ligos | |
| Viršutinių kvėpavimo takų uždegiminės ligos su sunkiai išsiskiriančiais skrepliais | |
| Uždegiminės kvėpavimo takų ligos | |
| Antrinės gripo infekcijos | |
| Antrinės infekcijos peršalus | |
| Gripo sąlygos | |
| Sunkus skreplių atsiskyrimas sergant ūminėmis ir lėtinėmis kvėpavimo takų ligomis | |
| Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos | |
| Viršutinių kvėpavimo takų infekcijos | |
| Kvėpavimo takų infekcijos | |
| Kvėpavimo takų ir plaučių infekcijos | |
| ENT infekcijos | |
| Infekcinės ir uždegiminės viršutinių kvėpavimo takų ligos | |
| Viršutinių kvėpavimo takų ir ENT organų infekcinės ir uždegiminės ligos | |
| Suaugusiųjų ir vaikų infekcinės ir uždegiminės viršutinių kvėpavimo takų ligos | |
| Infekcinės ir uždegiminės viršutinių kvėpavimo takų ligos | |
| Infekcinis kvėpavimo takų uždegimas | |
| Kvėpavimo takų infekcija | |
| viršutinių kvėpavimo takų kataras | |
| Viršutinių kvėpavimo takų kataras | |
| Viršutinių kvėpavimo takų kataras | |
| Katariniai reiškiniai iš viršutinių kvėpavimo takų | |
| Kosulys sergant viršutinių kvėpavimo takų ligomis | |
| Kosulys su peršalimu | |
| Karščiavimas su gripu | |
| SARS | |
| ORZ | |
| ARI su rinitu | |
| Ūminė kvėpavimo takų infekcija | |
| Ūminė infekcinė ir uždegiminė viršutinių kvėpavimo takų liga | |
| Ūminis peršalimas | |
| Ūminė kvėpavimo takų liga | |
| Ūminė į gripą panaši kvėpavimo takų liga | |
| Gerklės ar nosies skausmas | |
| Šalta | |
| Peršalimas | |
| Peršalimas | |
| Kvėpavimo takų infekcija | |
| Kvėpavimo takų virusinės infekcijos | |
| Kvėpavimo takų ligos | |
| Kvėpavimo takų infekcijos | |
| Pasikartojančios kvėpavimo takų infekcijos | |
| sezoniniai peršalimai | |
| Sezoniniai peršalimai | |
| Dažnos peršalimo virusinės ligos | |
| J85 Plaučių ir tarpuplaučio abscesas | plaučių abscesas |
| plaučių abscesas | |
| bakterinis plaučių sunaikinimas | |
| L02 Odos abscesas, furunkulas ir karbunkulas | Abscesas |
| Odos abscesas | |
| Karbunkulas | |
| Odos karbunkulas | |
| Furunkulas | |
| Odos furunkulas | |
| Išorinės klausos landos furunkulas | |
| Ausies kaklelio furunkulas | |
| Furunkuliozė | |
| Furunkuliai | |
| Lėtinė pasikartojanti furunkuliozė | |
| M60.0 Infekcinis miozitas | raumenų abscesas |
| Minkštųjų audinių infekcijos | |
| Infekcinis miozitas | |
| Piomiozitas | |
| Specifiniai infekciniai procesai minkštuosiuose audiniuose | |
| M65.0 Sausgyslių apvalkalo abscesas | Minkštųjų audinių infekcijos |
| M65.1 Kitas infekcinis tendosinovitas | Minkštųjų audinių infekcijos |
| Tenosinovitas infekcinis | |
| M71.0 Bursalinis abscesas | Minkštųjų audinių infekcijos |
| M71.1 Kitas infekcinis bursitas | bakterinis bursitas |
| Bursitas infekcinis | |
| Minkštųjų audinių infekcijos | |
| N74.2 Dubens organų uždegiminė liga dėl sifilio (A51.4+, A52.7+) | Sifilis |
| N74.3 Moterų dubens organų gonokokinės uždegiminės ligos (A54.2+) | gonorėjos ligos |
| Gonorėja | |
| Gonokokinis uretritas | |
| R09.1 Pleuritas | Pleuros kalcifikacija |
| Ūminis pleuritas | |
| R78.8.0* Bakteremija | bakteriemija |
| Nuolatinė bakteriemija |
Balti milteliai
Farmakoterapinė grupė
Antibakteriniai vaistai sisteminiam vartojimui. Penicilinai yra jautrūs penicilinazei. Benzilpenicilinas
ATX kodas J01SE01
Farmakologinės savybės
Farmakokinetika
Didžiausia koncentracija kraujo plazmoje, suleidus į raumenis, pasiekiama po 20-30 minučių. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 30-60 minučių, esant inkstų nepakankamumui, 4-10 valandų ar daugiau. Ryšys su plazmos baltymais – 60 proc. Prasiskverbia į organus, audinius ir biologinius skysčius, išskyrus smegenų skystį, akių audinius ir prostatą. Su meninginių membranų uždegimu jis prasiskverbia pro kraujo ir smegenų barjerą. Prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną. Išsiskiria per inkstus nepakitęs.
Farmakodinamika
Baktericidinis antibiotikas iš biosintetinių ("natūralių") penicilinų grupės. Slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę. Aktyvus prieš gramteigiamus patogenus: stafilokokus (nesuformuojančią penicilinazę), streptokokus, pneumokokus, difterijos korinebakterijas, anaerobines sporas formuojančias lazdeles, juodligės lazdeles, Actinomyces spp .; gramneigiamų mikroorganizmų: kokosų (Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis), taip pat nuo spirochetų.
Neaktyvus prieš daugumą gramneigiamų bakterijų (įskaitant Pseudomonas aeruginosa), Rickettsia spp., pirmuonius. Staphylococcus spp., gaminantys penicilinazę, yra atsparūs vaistui.
Naudojimo indikacijos
Kruopinė ir židininė pneumonija, pleuros empiema, bronchitas
Sepsis, sepsinis endokarditas (ūmus ir poūmis)
Peritonitas
Meningitas
Osteomielitas
Pielonefritas, pyelitas, cistitas, uretritas, gonorėja, blenorėja, sifilis, cervicitas
Cholangitas, cholecistitas
žaizdos infekcija
Erysipelas, impetigo, antriniu būdu užkrėstos dermatozės
Difterija
skarlatina
juodligė
Aktinomikozė
Sinusitas, vidurinės ausies uždegimas
Pūlingas konjunktyvitas
Dozavimas ir vartojimas
Vartojama benzilpenicilino natrio druska tik į raumenis. Sušvirkštus į raumenis, vienkartinės dozės vidutinio sunkumo ligai (viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, šlapimo ir tulžies takų, minkštųjų audinių infekcijoms ir kt.) gydyti yra 250 000 - 500 000 TV 4-6 kartus per dieną. Esant sunkioms infekcijoms (sepsis, sepsinis endokarditas, meningitas ir kt.) - 10-20 milijonų vienetų per dieną; su dujų gangrena - iki 40-60 milijonų vienetų.
Vaikams iki 2 metų vaisto reikia vartoti atsargiai. Paros dozė vaikams iki 1 metų - 50 000 - 100 000 TV / kg, vyresniems nei 1 metai - 50 000 TV / kg; prireikus - 200 000 - 300 000 U / kg, pagal gyvybines indikacijas - padidinimas iki 500 000 U / kg. Vartojimo dažnumas yra 4-6 kartus per dieną.
Sergant meningitu, paros dozė neturi viršyti 20 000 000 TV suaugusiems ir 12 000 000 TV vaikams, kad būtų išvengta neurotoksiškumo išsivystymo.
Jei per 3 dienas nuo gydymo pradžios poveikio nepasireiškia, gydymą reikia persvarstyti.
Vaisto tirpalas, skirtas vartoti į raumenis, paruošiamas prieš pat vartojimą, į buteliuko turinį įpilant 1-3 ml injekcinio vandens, 0,9% natrio chlorido tirpalo arba 0,5% prokaino (novokaino) tirpalo. Tirpinant benzilpeniciliną prokaino tirpale, dėl benzilpenicilino prokaino kristalų susidarymo gali atsirasti tirpalo drumstumas, o tai nėra kliūtis vaisto suleidimui į raumenis. Gautas tirpalas įšvirkščiamas giliai į raumenis. Gydymo trukmė, priklausomai nuo ligos sunkumo, yra nuo 7 iki 10 dienų.
Vartoti pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu
Jei dozės vartojamos vidutinio sunkumo infekcijoms gydyti, intervalą tarp injekcijų reikia padidinti iki 8-10 valandų.
Senyviems pacientams
Senyvi pacientai gali sulėtinti vaisto eliminaciją, todėl gali tekti mažinti dozę.
Šalutiniai poveikiai
Miokardo siurbimo funkcijos pažeidimas, aritmija, širdies sustojimas, lėtinis širdies nepakankamumas (nes vartojant dideles dozes gali pasireikšti hipernatremija).
Pykinimas, vėmimas, stomatitas, glositas, nenormali kepenų funkcija
Gali išsivystyti inkstų funkcijos sutrikimas albuminurija, hematurija, oligurija
Jarisch-Herxheimer reakcija
Anemija, leukopenija, trombocitopenija, eozinofilija
Padidėjęs refleksinis jaudrumas, meninginiai simptomai, traukuliai, koma
- alerginės reakcijos: hipertermija, dilgėlinė, odos išbėrimas, karščiavimas, šaltkrėtis, padidėjęs prakaitavimas, gleivinių išbėrimas, artralgija, eozinofilija, angioedema, daugiaformė eritema ir eksfoliacinis dermatitas, intersticinis nefritas, bronchų spazmas, anafilaksinis šokas
- vietinės reakcijos: skausmas ir sukietėjimas injekcijos į raumenis vietoje
Disbakteriozė, superinfekcijos išsivystymas (ilgai vartojant)
Kontraindikacijos
Padidėjęs jautrumas penicilinui ir kitiems ß-laktaminiams antibiotikams, novokainui (prokainui)
Endolumbarinė injekcija nuo epilepsijos
Atsargiai
Nėštumas, alerginės ligos (bronchinė astma, šienligė)
Inkstų nepakankamumas, vaikai iki 2 metų amžiaus.
Vaistų sąveika
Antacidiniai vaistai, gliukozaminas, vidurius laisvinantys vaistai, aminoglikozidai lėtina ir mažina benzilpenicilino natrio druskos pasisavinimą. Askorbo rūgštis, vartojama kartu, padidina benzilpenicilino natrio druskos absorbciją.
Baktericidiniai antibiotikai (įskaitant cefalosporinus, vankomiciną, rifampiciną, aminoglikozidus) turi sinergetinį poveikį; bakteriostatinis (įskaitant makrolidus, chloramfenikolį, linkozamidus, tetraciklinus) - antagonistinis. Benzilpenicilino natrio druska didina netiesioginių antikoaguliantų veiksmingumą (slopina žarnyno mikroflorą, mažina protrombino indeksą); mažina geriamųjų kontraceptikų, vaistų, kurių apykaitos procese susidaro para-aminobenzenkarboksirūgštis, veiksmingumą, etinilestradiolio – kraujavimo „proveržio“ riziką. Geriamųjų kontraceptikų veiksmingumas gali sumažėti kartu vartojant benzilpenicilino natrio druską, o tai gali sukelti nepageidaujamą nėštumą. Moterys, vartojančios geriamuosius kontraceptikus, turėtų tai žinoti.
Diuretikai, alopurinolis, kanalėlių sekrecijos blokatoriai, fenilbutazonas, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, mažinantys kanalėlių sekreciją, didina benzilpenicilino natrio druskos koncentraciją.
Alopurinolis padidina alerginių reakcijų (odos išbėrimo) riziką.
Benzilpenicilinas mažina metotreksato klirensą ir padidina toksiškumą.
Specialios instrukcijos
Išsivysčius alerginėms reakcijoms, gydymą benzilpenicilinu reikia nedelsiant nutraukti.
Gydant pacientus, sergančius kardiopatija, hipovolemija (sumažėjęs kraujo tūris), epilepsija, nefropatija ir kepenų ligomis, reikia būti atsargiems. Gali išsivystyti pseudomembraninis kolitas, kai benzilpenicilino vartojimo metu arba po jo gali pasireikšti sunkus ir nuolatinis viduriavimas.
Vartojant dideles dozes ilgiau nei penkias dienas, rekomenduojami elektrolitų pusiausvyros, inkstų ir kepenų funkcijos tyrimai bei hematologiniai tyrimai.
Vaisto tirpalai ruošiami prieš pat vartojimą. Jei praėjus 2-3 dienoms (daugiausia 5 dienoms) nuo vaisto vartojimo pradžios, poveikio nėra, turėtumėte pereiti prie kitų antibiotikų arba kombinuoto gydymo. Atsižvelgiant į grybelinių infekcijų atsiradimo galimybę, ilgalaikiam gydymui benzilpenicilinu patartina skirti B grupės vitaminų ir, jei reikia, priešgrybelinius vaistus. Reikia nepamiršti, kad vartojant nepakankamas vaisto dozes arba per anksti nutraukus gydymą, dažnai atsiranda atsparių patogenų padermių. Pacientams, sergantiems cukriniu diabetu, gali sulėtėti absorbcija iš intramuskulinio depo.
Pseudomembraninis kolitas turi būti svarstomas pacientams, kuriems benzilpenicilino vartojimo metu arba po jo pasireiškia sunkaus ir nuolatinio viduriavimo simptomai.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Vaisto vartojimas nėštumo metu yra įmanomas tik tuo atveju, jei numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Jei reikia, vaisto paskyrimas žindymo laikotarpiu turėtų nutraukti maitinimą krūtimi.
Vaisto sudėtis ir išleidimo forma
Milteliai injekciniam tirpalui smulkiai kristališkas, baltas, silpno būdingo kvapo.
10 ml buteliukai (1) - kartoninės dėžutės.
10 ml buteliukai (50) - kartoninės dėžutės.
farmakologinis poveikis
Biosintetinių penicilinų grupės antibiotikas. Jis turi baktericidinį poveikį, nes slopina mikroorganizmų ląstelės sienelės sintezę.
Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Staphylococcus spp., Streptococcus spp. (įskaitant Streptococcus pneumoniae), Corynebacterium diphtheriae, Bacillus anthracis; gramneigiamos bakterijos: Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis; anaerobinės sporas formuojančios lazdelės; taip pat Actinomyces spp., Spirochaetaceae.
Staphylococcus spp. padermės, gaminančios penicilinazę, yra atsparios benzilpenicilino poveikiui. Suyra rūgščioje aplinkoje.
Benzilpenicilino kalio druska naudojama tik in / m ir s / c, tomis pačiomis dozėmis kaip ir benzilpenicilino natrio druska.
Benzilpenicilino novokaino druska naudojama tik / m. Vidutinė terapinė dozė suaugusiems: vienkartinė - 300 000 TV, kasdien - 600 000 TV. Vaikams iki 1 metų - 50 000-100 000 V / kg per dieną, vyresniems nei 1 metų - 50 000 V / kg per dieną. Įvedimo dažnumas 3-4 kartus per dieną.
Gydymo benzilpenicilinu trukmė, priklausomai nuo ligos formos ir sunkumo, gali svyruoti nuo 7-10 dienų iki 2 mėnesių ar daugiau.
Šalutiniai poveikiai
Iš virškinimo sistemos: viduriavimas, pykinimas, vėmimas.
Poveikis dėl chemoterapinio poveikio: makšties kandidozė, burnos kandidozė.
Iš centrinės nervų sistemos pusės: Vartojant dideles benzilpenicilino dozes, ypač vartojant endumbralinę, gali išsivystyti neurotoksinės reakcijos: pykinimas, vėmimas, padidėjęs refleksinis jaudrumas, meningizmo simptomai, traukuliai, koma.
Alerginės reakcijos: karščiavimas, dilgėlinė, odos išbėrimas, gleivinės išbėrimas, sąnarių skausmas, eozinofilija, angioedema. Aprašyti anafilaksinio šoko atvejai, pasibaigę mirtimi.
vaistų sąveika
Probenecidas sumažina benzilpenicilino sekreciją kanalėliuose, todėl padidėja pastarojo koncentracija kraujyje, pailgėja pusinės eliminacijos laikas.
Kartu vartojant antibiotikus, turinčius bakteriostatinį poveikį (tetracikliną), sumažėja benzilpenicilino baktericidinis poveikis.
Specialios instrukcijos
Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi, širdies nepakankamumas, polinkis į alergines reakcijas (ypač alergija vaistams), padidėjęs jautrumas cefalosporinams (dėl kryžminės alergijos galimybės).
Jei praėjus 3–5 dienoms nuo vartojimo pradžios, poveikis nepastebimas, turėtumėte pereiti prie kitų antibiotikų arba kombinuoto gydymo.
Atsižvelgiant į grybelinės superinfekcijos atsiradimo galimybę, gydant benzilpenicilinu patartina skirti priešgrybelinius vaistus.
Reikėtų nepamiršti, kad benzilpenicilino vartojimas subterapinėmis dozėmis arba ankstyvas gydymo nutraukimas dažnai sukelia atsparių patogenų padermių atsiradimą.
Nėštumas ir žindymo laikotarpis
Nėštumo metu vartoti galima tik tuo atveju, jei laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.
Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nuspręsti dėl maitinimo krūtimi nutraukimo.
Taikymas vaikystėje
Gali būti naudojamas vaikams, jei nurodyta.
Dėl sutrikusios inkstų funkcijos
Atsargiai vartoti pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi.