Netiesioginio veikimo antikoaguliantai apima. Kas yra antikoaguliantai medicinoje, jų klasifikacija ir vaistų pavadinimai

Antikoaguliantai yra vaistai, kurie apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse. Šiai grupei priklauso 2 vaistų pogrupiai: tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Apie tai jau kalbėjome anksčiau. Tame pačiame straipsnyje trumpai apibūdinome normalaus kraujo krešėjimo sistemos veikimo principą. Norint geriau suprasti netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmus, skaitytojui primygtinai rekomenduojame susipažinti su ten esančia informacija, su tuo, kas vyksta įprastai – tai žinant, bus lengviau orientuotis, kurios krešėjimo fazės yra paveiktos. toliau aprašyti vaistai ir koks jų poveikis.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Šios grupės preparatai veiksmingi tik suleidžiami tiesiai į organizmą. Laboratorijoje sumaišyti su krauju, jie neturi įtakos krešėjimui. Jie tiesiogiai neveikia kraujo krešulio, o veikia krešėjimo sistemą per kepenis, sukeldami daugybę biocheminių reakcijų, dėl kurių išsivysto būklė, panaši į hipovitaminozę K. Dėl to sumažėja plazmos krešėjimo faktorių aktyvumas. , trombinas susidaro lėčiau, vadinasi, trombas.

Netiesioginių antikoaguliantų farmakokinetika ir farmakodinamika

Na ir gana greitai šie vaistai absorbuojami virškinimo trakte. Su kraujotaka jie pasiekia įvairius organus, daugiausia kepenis, kur atlieka savo poveikį.
Šios klasės vaistų pasireiškimo greitis, poveikio trukmė ir pusinės eliminacijos laikas skiriasi.

Iš organizmo išsiskiria daugiausia su šlapimu. Atskiri klasės nariai šlapimą nudažo rožine spalva.

Šios grupės vaistų antikoaguliantinis poveikis pasireiškia sutrikdant kraujo krešėjimo faktorių sintezę, o tai palaipsniui mažina šio proceso greitį. Be antikoaguliacinio poveikio, šie vaistai mažina bronchų ir žarnyno raumenų tonusą, padidina kraujagyslių sienelių pralaidumą, mažina lipidų kiekį kraujyje, slopina antigeno sąveikos su antikūnu reakciją. , ir skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo.

Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Netiesioginiai antikoaguliantai naudojami trombozės ir tromboembolijos profilaktikai ir gydymui esant šioms sąlygoms:

• po chirurginių intervencijų į širdį ir kraujagysles;
• adresu ;
• PE - su plaučių embolija;
• adresu ;
• su kairiojo skilvelio aneurizma;
• adresu ;
• su obliteruojančiu tromboangitu;
• su obliteruojančiu endarteritu.

Šios grupės vaistų vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• hemoraginė diatezė;
• hemoraginis insultas;
• kitos lydimos ligos;
• padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• perikarditas;
• miokardo infarktas, lydimas aukšto kraujospūdžio;
• nėštumo laikotarpis;
• šių vaistų negalima vartoti laikotarpiu (2 dienos iki planuojamos pradžios, jų vaistas atšaukiamas) ir ankstyvuoju pogimdyminiu laikotarpiu;
• atsargiai skiria vyresnio amžiaus ir senatvės pacientus.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo ir naudojimo ypatybės

Skirtingai nuo tiesioginio veikimo antikoaguliantų, šios grupės vaistų poveikis pasireiškia ne iš karto, o veikliajai medžiagai kaupiantis organuose ir audiniuose, tai yra lėtai. Priešingai, jie tarnauja ilgiau. Skirtingų šios klasės vaistų greitis, veikimo stiprumas ir kumuliacijos (akumuliacijos) laipsnis skiriasi.

Jie naudojami tik viduje arba per burną. Jų negalima vartoti į raumenis, į veną ar po oda.

Gydymą netiesioginiais antikoaguliantais reikia nutraukti ne iš karto, o palaipsniui - lėtai mažinant dozę ir didinant laiką tarp vaisto dozių (iki 1 karto per dieną ar net kas antrą dieną). Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti staigų kompensacinį protrombino kiekio kraujyje padidėjimą, kuris sukels trombozę.

Perdozavus šios grupės vaistų arba juos vartojant per ilgai, jie gali sukelti, ir tai bus susiję ne tik su kraujo krešėjimo sumažėjimu, bet ir su kapiliarų sienelės pralaidumo padidėjimu. Rečiau šioje situacijoje atsiranda kraujavimas iš burnos ertmės ir nosiaryklės, kraujavimas iš virškinimo trakto, raumenų ir sąnarių ertmės kraujavimai, taip pat atsiranda mikro- ar makrohematurija.

Norint išvengti aukščiau aprašytų komplikacijų, gydymo netiesioginiais antikoaguliantais metu būtina atidžiai stebėti paciento būklę ir laboratorinius kraujo krešėjimo parametrus. Kartą per 2-3 dienas, o kai kuriais atvejais ir dažniau, būtina nustatyti protrombino laiką ir ištirti šlapimą, ar jame nėra eritrocitų (hematurija, tai yra kraujo buvimas šlapime, yra vienas iš pirmieji vaisto perdozavimo požymiai). Siekiant išsamesnės kontrolės, be protrombino kiekio kraujyje, reikia nustatyti ir kitus rodiklius: toleranciją heparinui, rekalcifikacijos laiką, protrombino indeksą, fibrinogeną plazmoje, protrombino kiekį 2 žingsnių metodu.

Salicilatų (ypač acetilsalicilo rūgšties) negalima vartoti kartu su šiais vaistais, nes jie padidina laisvo antikoagulianto koncentraciją kraujyje.

Tiesą sakant, netiesioginio veikimo antikoaguliantų grupės vaistų yra nedaug. Tai neodikumarinas, acenokumarolis, varfarinas ir fenindionas.
Panagrinėkime kiekvieną iš jų išsamiau.

Neodikumarinas (pelentanas, tromborinas, dikumarilis)

Vartojant per burną, jis absorbuojamas gana greitai, pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos, su šlapimu jis išsiskiria ne pradine forma, o medžiagų apykaitos produktų pavidalu.

Numatomas vaisto poveikis pradeda pasireikšti praėjus 2-3 valandoms po jo išgėrimo, didžiausias pasiekiamas per 12-30 valandų ir tęsiasi dar dvi dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Jis vartojamas vienas arba kartu su heparinu.

Išleidimo forma - tabletės.

Dozė pagal schemą, didžiausia paros dozė – 0,9 g.Dozė parenkama atsižvelgiant į protrombino laiko rodiklius.

Acenokumarolis (Sincumar)

Gerai rezorbuojamas vartojant per burną. Jis turi kumuliacinį poveikį (tai yra, veikia, kai pakankamas jo kiekis surenkamas audiniuose). Didžiausias poveikis pastebimas praėjus 24-48 valandoms nuo gydymo šiuo vaistu pradžios. Jį panaikinus, normalus protrombino kiekis nustatomas po 48–96 valandų.

Išleidimo forma - tabletės.

Paimta į vidų. Pirmąją dieną rekomenduojama dozė yra 8-16 mg, ateityje vaisto dozė priklausys nuo protrombino kiekio. Paprastai palaikomoji dozė yra 1-6 mg per parą.
Galimas padidėjęs paciento organizmo jautrumas šiam vaistui. Alerginių reakcijų atveju jis turi būti atšauktas.

Fenindionas (fenilinas)

Kraujo krešėjimo sumažėjimas pastebimas praėjus 8-10 valandų po vaisto vartojimo, didžiausias pasiekiamas maždaug per dieną. Jis turi ryškų kumuliacinį poveikį.

Išleidimo forma - tabletės.

Pradinė dozė yra 0,03-0,05 g tris kartus per pirmąsias 2 dienas. Tolesnės vaisto dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į kraujo parametrus: protrombino indeksas turi būti ne mažesnis kaip 40-50%. Didžiausia vienkartinė dozė – 0,05 g, paros dozė – 200 mg.

Gydymo fenilinu fone galimas odos dažymas ir šlapimo spalvos pasikeitimas. Jei pasireiškia šie simptomai, fenindioną reikia pakeisti kitu antikoaguliantu.

Varfarinas (varfarinas)

Visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Pusinės eliminacijos laikas yra 40 valandų. Antikoaguliantinis poveikis prasideda praėjus 3-5 dienoms nuo gydymo pradžios ir tęsiasi 3-5 dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Galima įsigyti tabletėmis.
Gydymas pradedamas 10 mg 1 kartą per parą, po 2 dienų dozė sumažinama 1,5-2 kartus – iki 5-7,5 mg per parą. Terapija atliekama kontroliuojant INR kraujo indeksą (tarptautinį normalizuotą santykį). Tam tikrose klinikinėse situacijose, pavyzdžiui, ruošiantis chirurginiam gydymui, rekomenduojamos vaisto dozės skiriasi ir nustatomos individualiai.

Sumažėjęs kraujo krešėjimas žmogui kelia grėsmę gyvybei pavojingų patologijų vystymuisi. Įvairūs gali išprovokuoti negalavimą. Pažeidimai turi būti sprendžiami laiku. Tam naudojami vaistai, didinantys kraujo krešėjimą.

Kodėl blogai kreša kraujas?

Blogas krešėjimas pasireiškia žmonėms, kurių organizme nėra pakankamai medžiagų, atsakingų už šį procesą. Kalbama apie baltymų kiekį. Jų koncentracija ir kokybė turi įtakos kraujo gebėjimui krešėti.

Pažeidimas atsiranda dėl paveldimumo perduodamų ligų buvimo žmogaus organizme. Patologijos simptomai - krešėjimo pablogėjimas arba visiškas jo nebuvimas.

Kraujas gali blogai krešėti dėl per gyvenimą įgytų ligų. Į sąrašą įtraukta:

• Hemofilija. Pagrindinis patologijos simptomas yra sumažėjęs krešėjimas.
• Willebrand liga. Būdingas ligos požymis – organizme visiškai arba iš dalies trūksta baltymų, be kurių kraujas praranda gebėjimą krešėti.
• Vitamino K trūkumas organizme.
• Kepenų karcinoma. Tai yra vadinamasis piktybinis navikas. Išprovokuoja laipsnišką kūno ląstelių irimą.
• Infekcinės kepenų patologijos ir kiti negalavimai, dėl kurių atsiranda randų ant organo. Pavyzdys: hepatitas arba cirozė.
• Ilgalaikis gydymas stipriais antibakteriniais preparatais arba vaistais, šalinančiais kraujo krešulius. Ilgas gydymo kraujo skiedikliais kursas.
• Kalcio trūkumas organizme. Šis mikroelementas gali išprovokuoti kraujo krešulio atsiradimą.
• Tam tikros anemijos rūšys. Tai anemija, kurios metu masiškai ir per anksti sunaikinami raudonieji kraujo kūneliai. Dėl to organizmas pradeda aktyviai gaminti raudonuosius kraujo kūnelius, sustabdydamas trombocitų gamybą.
• Leukemija. Kraujo liga provokuoja visų kraujo ląstelių susidarymą.
• Kraujagyslių pažeidimas dėl žaizdų, traumų. Dėl to prarandama daug kraujo, o organizmas nespėja atkurti reikiamo tūrio.

Nėštumo metu krešėjimas pablogėja dėl hormonų disbalanso. Hormonai neigiamai veikia imuninės sistemos veiklą, o tai turi įtakos krešėjimo procesui. Tai veda prie placentos atsiskyrimo, kraujavimo po gimdymo, priešlaikinio gimdymo ir persileidimo.

Kraujagyslių pažeidimas

Bendrosios narkotikų savybės

Kraujo krešėjimą didinantys vaistai medicinos literatūroje vadinami hemostatikais. Jie turi tiesioginį ir netiesioginį veikimo mechanizmą. Jie skiriasi poveikiu. Veterinarijoje jie naudojami žmonėms ir gyvūnams gydyti.

Tiesioginio veikimo koaguliantai apima biologinius komponentus, kurie padeda krešėti kraujui. Naudojamas vietiniam naudojimui arba švirkščiamas.

Kontraindikacijos vartoti tokius vaistus kraujo krešėjimui yra žmonės, patyrę miokardo infarktą, sergantys padidėjusia tromboze ar hiperkoaguliacija.

Netiesioginį poveikį turintys koaguliantai gaminami vitamino K pagrindu. Jų klasifikacija farmakologijoje apima hormoninių savybių turinčius agentus. Jie veikia kūno viduje.

Yra vaistų, skatinančių kraujo krešėjimą – fibrinolizės inhibitorių. Yra sintetinės arba gyvūninės kilmės. Tai apima aminokaproinę rūgštį: vaistą "Amben".

Trombocitų agregacijos stimuliatoriai gali padidinti kraujo krešėjimą. Jie padeda trombocitams sulipti, o tai apsaugo nuo kraujo netekimo. Šie vaistai yra serotoninas, kalcio chloridas.

Gydytojai skiria vaistus, kurie padeda sumažinti kraujagyslių pralaidumą, pavyzdžiui: Adroxon, Iprazoh, Askorbo rūgštis. Tokios priemonės yra augalinės kilmės, gaminamos viburnum, dilgėlių, kraujažolių ir kitų žolelių pagrindu.

Svarbu!!! Vaistų, skirtų kraujo krešėjimui, sąrašas yra didžiulis. Iš visos įvairovės gydantis gydytojas turėtų pasirinkti tinkamą priemonę. Gydymo metu būtina gydytojo priežiūra. Savarankiška terapija draudžiama.

Pagrindiniai vaistai

Norėdami susipažinti, verta išsamiau išanalizuoti vaistus, kurie padidina kraujo krešėjimą. Pagrindinių stiprių vaistų sąrašas.

"Fibrinogenas"

Norint normalizuoti krešėjimą, skiriamas "Fibrinogenas". Pagaminta porėtos masės pavidalu. Jis naudojamas sisteminiam poveikiui organizmui.

Gaukite vaistus iš donoro kraujo plazmos. Jis įšvirkščiamas į indą, po kurio veiklioji medžiaga paverčiama fibrinu, kuris sudaro trombocitus.

Naudojamas avarinėse situacijose, kai reikia greitai normalizuoti krešėjimą. Didžiausias vaisto poveikis pastebimas esant dideliam kraujo netekimui, dėl kurio susidaro daug trombocitų. Dažnai naudojamas sergant ginekologinėmis ir onkologinėmis patologijomis.

Siekiant padidinti kraujo krešėjimą, vaistas švirkščiamas į veną. Norėdami tai padaryti, įdėkite lašintuvą, kad medžiaga lėtai patektų į kūną. Prieš tai ištirpinkite tam tikrame vandens kiekyje. Galima naudoti kaip plėvelę. Jis tepamas toje vietoje, kur stebimas kraujavimas.

"Fibrinogenas"

"Trombinas"

Dažniausiai vartojamas vaistas, gerinantis kraujo krešėjimą. Jis pagamintas miltelių pavidalu. Turi tiesioginį poveikį. Naudojamas vietinei terapijai.

Prieš naudojimą praskieskite. Tai daroma taip: milteliai dedami į fiziologinį tirpalą. Dėl to susidaro protrombino, kalcio ir tromboplastino mišinys.

Vietiniam gydymui vaistas vartojamas esant nedideliam kraujavimui, mėlynėms, kraujo netekimui iš parenchiminių organų, kurie nekelia pavojaus žmogaus gyvybei. Gana dažnai „Trombinas“ vartojamas esant organo pažeidimui operacijos, biopsijos metu.

Praktikuojamas odontologų, kad pašalintų stiprų kraujavimą iš dantenų. Šiuo tikslu hemostatinė kempinė impregnuojama vaistais ir uždedama ant kraujavimo vietos.

Kai kuriais atvejais jie vartojami per burną. Prieš tai milteliai ištirpinami natrio chloride arba Amben vaiste. Vartojimo per burną indikacija yra stiprus kraujavimas iš skrandžio. Jei kraujas patenka į kvėpavimo takus, vaistas skiriamas įkvėpus.

"Trombinas"

Vikasol

Šis koaguliantas yra menadiono natrio bisulfitas, kuris turi netiesioginį poveikį. Jis yra sintetinis, laikomas vitamino K analogu. Gaminamas tablečių arba tirpalo pavidalu. Jis naudojamas fibrino trombų susidarymui paspartinti.

Pats vaistas neturi įtakos organizmui. Iš jo gaminami vitaminai atstato krešėjimą: vitaminas K. Vitaminams pasigaminti reikia laiko, todėl poveikis pastebimas po 12 val. Tai taikoma vartojant tabletes. Jei vartojamas į veną, vaistas veikia daug anksčiau.

• Daugiau nei mėnesį vartojami vitamino K antagonistai, plataus spektro antibakteriniai vaistai.
• Sulfa vaistų vartojimas.
• Kūdikių hemorojaus profilaktikos priemonių vykdymas.
• cistinės fibrozės vystymasis.
• Reguliarus viduriavimas vaikams.
• Komplikacijos nėštumo metu.
• Hepatitas A.
• Gausus kraujo netekimas.

Svarbu!!! Vartojant antagonistus kartu su Vikasol, pastebimas paskutinės priemonės poveikio sumažėjimas.

Vikasol

fibrinolizės inhibitoriai

Gana dažnai, norint padidinti kraujo krešėjimą, rekomenduojama naudoti fibrinolizino veikimo inhibitorius. Iš jų galima išskirti aminokaproinę rūgštį, kuri yra sintetinės kilmės.

Vaistinėje vaistas parduodamas miltelių pavidalu. Rūgšties naudojimas leidžia sulėtinti plazminogeno perėjimą į plazminą. Tai padeda fibrino krešuliams išlikti ilgą laiką.

Priemonė turi antišokinį poveikį, nedaro žalingo poveikio organizmui, greitai iš jo išsiskiria su šlapimu. Rūgštis suleidžiama į organizmą į veną.

Geras vaistas nuo kraujo krešėjimo yra vaistas "Amben". Sintetinis vaistas, turintis antifibrinolizinių savybių.

Trombocitų agregacijos stimuliatoriai

Agregacija yra paskutinis kraujo krešėjimo etapas, kurio metu trombocitai sulimpa ir neleidžia kraujui išsiskirti. Kai kraujagyslė yra pažeista, susidaro komponentas, vadinamas adenozino difosfatu. Ši medžiaga skatina trombocitų sukibimą pažeistoje vietoje.

Iš trombocitų agregaciją stimuliuojančių medžiagų išskirti šie vaistai:

1. Serotoninas. Jis švirkščiamas į veną arba į raumenis. Vaistą rekomenduojama vartoti žmonėms, sergantiems trombocitopenija, trombocitopatija. Vaistas padidina trombocitų koncentraciją kraujyje, padidina sukibimą, apsaugo nuo kraujo netekimo. Vaikai gali vartoti vaistus kraštutiniais atvejais, nes tai sukelia bronchų ir žarnyno kraujagyslių lygiųjų raumenų spazmus.
2. Adroksonas. Vaistas adrenochromas, adrenalino metabolitas, padidina krešėjimą su nedideliu kapiliarų kraujavimu. Vaistas prasiskverbia giliai į kraujagyslių sieneles. Paskirti vaistą vietiniam gydymui ir injekcijai į raumenis arba po oda.
3. Kalcio chloridas. Jis dalyvauja trombocitų sukibime, provokuoja aktyvų trombino ir fibrino susidarymą. Taikoma esant kraujavimui, kurį lydi kalcio koncentracijos kraujyje sumažėjimas.

Kalcio chloridas ir kalcio gliukonatas naudojami krešėjimui padidinti. Vaikams negalima leisti į veną kalcio chlorido, nes gali sustoti širdis, sumažėti kraujospūdis.

Ką daryti, jei negalite vartoti vaistų?

Pacientai, kuriems draudžiama vartoti tabletes kraujo krešėjimui, turite valgyti teisingai. Meniu turėtų būti sudarytas taip, kad jame būtų daugiau produktų, kurie normalizuoja kraujo krešėjimą.

Tokiame maiste gausu vitamino K. Vartodami juos kasdien, galite padidinti kraujo krešėjimą. Mityboje turėtų būti tokių maisto produktų kaip kopūstai, erškėtuogės, žalios daržovės, špinatai, bananai, morkos, burokėliai, kukurūzai, grūdai ir ankštiniai augalai, kiaušiniai, druska, sojos pupelės, riešutai, mėsa, sviestas. Tai nereiškia, kad reikia valgyti tik šiuos maisto produktus. Meniu turėtų būti subalansuotas ir įvairus.

Atkreipkite dėmesį į tradicinės medicinos metodus. Žmonės, kurių kraujo krešėjimas mažas, turėtų reguliariai vartoti aronijų uogas. Gerkite jos sultis. Priemonė susidoros su padidėjusiu krešėjimu, sustiprins kraujagyslių sieneles, o tai atlieka svarbų vaidmenį greitai stabdant kraujavimą.

Tačiau su šermukšniais reikia būti atsargesniems žmonėms, kenčiantiems nuo hipotenzijos. Dėl to, kad uogos padeda sumažinti kraujospūdį, o tai gali tik pabloginti hipotenzija sergančių pacientų būklę.

Gerą efektą suteikia netradicinis fitoterapijos metodas. Padeda nuoviras, kurio pagrindą sudaro gumbas ir dilgėlė. Augalai normalizuoja kraujo krešėjimą, didina hemoglobino gamybą, mažina cukraus kiekį diabetikams.

Naudinga kraujažolė. Su jo pagalba padidėja krešėjimas, plečiasi kraujagyslės, slopinamas uždegimas. Žolė vartojama esant kraujavimui. Tačiau taikymas turi būti atsargus, nes jame yra toksiškų medžiagų.

Antikoaguliantai yra antikoaguliantai, neleidžiantys kraujo krešuliams susidaryti kraujyje. Jie palaiko kraują skystoje būsenoje ir užtikrina jo sklandumą kartu su indų vientisumu. Jie skirstomi į natūralius antikoaguliantus ir sintetinius. Pirmieji gaminami organizme, antrieji gaminami dirbtinai ir naudojami medicinoje kaip vaistai.

natūralus

Jie gali būti fiziologiniai ir patologiniai. Plazmoje paprastai yra fiziologinių antikoaguliantų. Kai kurių ligų kraujyje atsiranda patologinių požymių.

Fiziologiniai antikoaguliantai skirstomi į pirminius ir antrinius. Pirminius organizmas sintetina savarankiškai ir nuolat yra kraujyje. Antriniai susidaro skaidant krešėjimo faktorius fibrino susidarymo ir jo tirpimo metu.

Pirminiai natūralūs antikoaguliantai

Paprastai jie skirstomi į grupes:

1. Antitromboplastinai.
2. Antitrombinai.
3. Fibrino savaiminio susikaupimo inhibitoriai.

Sumažėjus pirminių fiziologinių antikoaguliantų kiekiui kraujyje, kyla trombozės atsiradimo rizika.

Šią medžiagų grupę sudaro:

• Heparinas. Tai polisacharidas, sintetinamas putliosiose ląstelėse. Didelis kiekis jo randamas plaučiuose ir kepenyse. Didelėmis dozėmis jis trikdo kraujo krešėjimo procesą visuose etapuose, slopina daugybę trombocitų funkcijų.
• Antitrombinas III. Sintetinamas kepenyse, reiškia alfa2-glikoproteinus. Sumažina trombino ir kai kurių aktyvuotų krešėjimo faktorių aktyvumą, bet neveikia neaktyvuotų faktorių. Plazmos antikoaguliantų aktyvumą 75% užtikrina antitrombinas III.
• Baltymas C. Jį sintetina kepenų parenchimos ląstelės ir yra kraujyje neaktyvios formos. Aktyvuoja trombinas.
• Baltymas S. Sintetinamas endotelio ląstelių ir kepenų parenchimos (hepatocitų), priklauso nuo vitamino K.
• Alfa2-makroglobulinas.
• Antitromboplastinai.
• kontakto inhibitorius.
• lipidų inhibitorius.
• I komplemento inhibitorius.

Antriniai fiziologiniai antikoaguliantai

Kaip jau minėta, jie susidaro kraujo krešėjimo ir fibrino krešulių tirpimo procese skaidant kai kuriuos krešėjimo faktorius, kurie dėl skaidymosi praranda savo krešėjimo savybes ir įgauna antikoaguliantų. Jie apima:

• Antitrombinas I.
• Antitrombinas IX.
• Metafaktoriai XIa ir Va.
• Febrinopeptidai.
• Auto-II antikoaguliantas.
• Antitromboplastinai.
• PDP – produktai, susidarantys fibrino skilimo (skilimo) metu, veikiant plazminui.

Patologiniai antikoaguliantai

Sergant kai kuriomis ligomis, kraujyje gali susidaryti ir kauptis specifiniai antikūnai, kurie neleidžia kraujui krešėti. Jie gali būti gaminami prieš bet kokius krešėjimo faktorius, tačiau dažniausiai susidaro VIII ir IX faktorių inhibitoriai. Sergant kai kuriomis autoimuninėmis ligomis, kraujyje atsiranda nenormalių baltymų, kurie turi antitrombino poveikį arba slopina II, V, Xa krešėjimo faktorius.

Antikoaguliantai

Dirbtiniai antikoaguliantai, kurių buvo sukurta daug, yra nepakeičiami vaistai šiuolaikinėje medicinoje.

Naudojimo indikacijos

Geriamųjų antikoaguliantų vartojimo indikacijos yra šios:

• miokardo infarktai;
• plaučių infarktai;
• širdies nepakankamumas;
• kojų venų tromboflebitas;
• venų ir arterijų trombozė;
• flebeurizmas;
• tromboziniai ir emboliniai insultai;
• emboliniai kraujagyslių pažeidimai;
• lėtinė aneurizma;
• aritmijos;
• dirbtiniai širdies vožtuvai;
• smegenų, širdies, periferinių arterijų kraujagyslių aterosklerozės prevencija;
• mitralinės širdies defektai;
• tromboembolija po gimdymo;
• trombų susidarymo prevencija po chirurginių intervencijų.

Heparinas yra pagrindinis tiesioginių antikoaguliantų klasės atstovas.

Antikoaguliantų klasifikacija

Šios grupės vaistai skirstomi į tiesioginius ir netiesioginius priklausomai nuo veikimo greičio ir mechanizmo bei poveikio trukmės. Tiesioginė tiesioginė įtaka kraujo krešėjimo faktoriams ir slopinama jų veikla. Netiesioginiai veikia netiesiogiai: lėtina faktorių sintezę kepenyse. Tiekiamas tabletėmis, injekciniais tirpalais, tepalo pavidalu.

Tiesioginis

Šios grupės vaistai tiesiogiai veikia krešėjimo faktorius, todėl jie vadinami greitai veikiančiais vaistais. Jie neleidžia formuotis fibrino siūlams, neleidžia susidaryti kraujo krešuliams ir stabdo esamų augimą. Jie skirstomi į kelias grupes:

• heparinai;
• hirudinas;
• mažos molekulinės masės heparinas;
• natrio hidrocitratas;
• danaparoidas, lepirudinas.

Heparino tepalas puikiai kovoja su mėlynėmis, naudojamas tromboflebitui ir hemorojui gydyti

Tai garsiausias ir labiausiai paplitęs tiesioginio veikimo antikoaguliantas. Jis švirkščiamas į veną, po oda ir į raumenis, taip pat naudojamas kaip vietinė priemonė tepalo pavidalu. Heparino vaistai apima:

• Nadroparinas;
• Adreparinas;
• parnaparinas;
• tinzaparinas;
• Dalteparinas;
• Reviparinas;
• Enoksaparinas.

Vietiniai heparinai pasižymi mažu audinių pralaidumu ir ne itin dideliu efektyvumu. Vartojamas venų varikozei, hemorojui, sumušimams gydyti. Garsiausi ir dažniausiai naudojami šie vaistai su heparinu:

• Lyoton gelis;
• Trombles gelis;
• Venolife;
• hepatrombinas;
• Troxevasin NEO.

Lyoton yra populiarus heparino turintis agentas išoriniam vartojimui nuo varikozinių venų.

Į veną ir po oda vartojami heparinai – tai didelė grupė vaistų, kurie parenkami individualiai ir gydymo metu nepakeičiami vienas kitu, nes savo poveikiu nėra lygiaverčiai. Didžiausią šių vaistų aktyvumą pasiekia maždaug po trijų valandų, o veikimas tęsiasi visą dieną. Šie heparinai mažina audinių ir plazmos faktorių aktyvumą, blokuoja trombiną, neleidžia formuotis fibrino gijų, neleidžia sulipti trombocitams.

Giliųjų venų trombozės, širdies priepuolio, plaučių embolijos, krūtinės anginos gydymui dažniausiai skiriami Nadroparin, Enoxaparin, Deltaparin.

Siekiant išvengti tromboembolijos ir trombozės, skiriami heparinas ir reviparinas.

natrio hidrocitratas
Šis antikoaguliantas naudojamas laboratorinėje praktikoje. Kad kraujas nekrešėtų, jo dedama į mėgintuvėlius. Jis naudojamas kraujo ir komponentų konservavimui.

Netiesioginis

Jie mažina kai kurių krešėjimo faktorių (VIII, IX, X, protrombino) gamybą kepenyse, lėtina baltymų S ir C susidarymą, blokuoja vitamino K gamybą.

Jie apima:

1. Indan-1,3-diono dariniai. Atstovas – Fenilinas. Šis geriamasis antikoaguliantas tiekiamas tabletėmis. Jo veikimas prasideda praėjus 8 valandoms po nurijimo, didžiausią efektyvumą pasiekia per dieną. Priėmimo metu būtina kontroliuoti protrombino indeksą ir patikrinti, ar šlapime nėra kraujo.
2. Kumarinas. Natūralioje aplinkoje kumarinas randamas augaluose (stumbruose, saldžiuosiuose dobiluose) cukrų pavidalu. Pirmą kartą trombozei gydyti buvo panaudotas jo darinys dikumarinas, kuris XX amžiaus 20-ajame dešimtmetyje buvo išskirtas iš dobilų.

Netiesioginiai antikoaguliantai apima šiuos vaistus:

• Acenokumarolis,
• Neodikumarinas.

Verta išsamiau pasikalbėti apie varfariną, populiariausią priemonę. Galima įsigyti tabletėmis. Jo veikimas pasireiškia po 1,5 – 2 dienų, maksimalus efektyvumas – maždaug per savaitę. Varfarinas skiriamas esant širdies ydoms, prieširdžių virpėjimui, plaučių embolijai. Dažnai gydymas trunka visą gyvenimą.

Varfarino negalima gerti sergant tam tikromis inkstų ir kepenų ligomis, trombocitopenija, esant ūminiam kraujavimui ir polinkiui kraujuoti, nėštumo metu, esant laktazės trūkumui, įgimtam baltymų C ir S, DIC trūkumui, esant galaktozės rezorbcijai ir sutrinka gliukozė.

Varfarinas yra pagrindinis netiesioginių antikoaguliantų klasės atstovas.

Šalutinis poveikis yra pilvo skausmas, vėmimas, viduriavimas, pykinimas, kraujavimas, urolitiazė, nefritas, alopecija, alergijos. Gali atsirasti odos bėrimas, niežulys, egzema, vaskulitas.

Pagrindinis varfarino trūkumas yra didelė kraujavimo rizika (iš virškinimo trakto, nosies ir kt.).

Naujos kartos geriamieji antikoaguliantai (NOAC)

Šiuolaikiniai antikoaguliantai yra nepakeičiama priemonė gydant daugelį ligų, tokių kaip širdies priepuoliai, trombozės, aritmijos, išemija ir daugelis kitų. Deja, vaistai, kurie pasirodė esą veiksmingi, turi daug šalutinių poveikių. Tačiau plėtra nesibaigia ir farmacijos rinkoje periodiškai pasirodo nauji geriamieji antikoaguliantai. PLA turi ir privalumų, ir trūkumų. Mokslininkai siekia gauti universalių vaistų nuo įvairių ligų. Kuriami vaistai vaikams, taip pat pacientams, kuriems šiuo metu jie yra kontraindikuotini.

Nauji antikoaguliantai turi šiuos privalumus:

• kai jie vartojami, sumažėja kraujavimo rizika;
• vaisto poveikis pasireiškia per 2 valandas ir greitai nutrūksta;
• vaistus gali vartoti pacientai, kuriems varfarinas buvo kontraindikuotinas;
• sumažėja kitų vartojamų priemonių ir maisto įtaka;
• trombino ir su trombinu susijusio faktoriaus slopinimas yra grįžtamas.

Nauji vaistai taip pat turi trūkumų:

• daug kiekvienos priemonės testų;
• reikia reguliariai gerti, o senų vaistų vartojimas gali būti praleistas dėl ilgo veikimo;
• kai kurių pacientų netoleravimas, kurie neturėjo šalutinio poveikio vartojant senas tabletes;
• kraujavimo iš virškinimo trakto rizika.

Naujų vaistų sąrašas vis dar mažas. Vienas iš tiesioginių PLA yra Dabigatranas. Tai mažos molekulinės masės antikoaguliantas, trombino inhibitorius. Dažniausiai jis skiriamas kaip venų tromboembolijos profilaktika.

Kalbant apie netiesioginius antikoaguliantus, jie dar nebuvo sukurti, kurie radikaliai skiriasi nuo varfarino, dikumarino, sincumaro.

Nauji vaistai Apiksabanas, Rivaroksabanas, Dabigatranas gali tapti alternatyva prieširdžių virpėjimui. Pagrindinis jų privalumas yra tai, kad juos vartojant nereikia nuolat duoti kraujo, jie nesąveikauja su kitais vaistais. Tuo pačiu metu šie vaistai yra tokie pat veiksmingi ir gali užkirsti kelią insultui esant aritmijai. Kalbant apie kraujavimo riziką, ji yra tokia pati arba mažesnė.

Ką tu turi žinoti

Pacientai, kuriems skiriami geriamieji antikoaguliantai, turi žinoti, kad jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių. Vartojant šiuos vaistus, reikia laikytis dietos ir atlikti papildomus kraujo tyrimus. Svarbu apskaičiuoti vitamino K paros dozę, nes antikoaguliantai sutrikdo jo metabolizmą; reguliariai stebėti tokį laboratorinį rodiklį kaip INR (arba PTI). Pacientas turi žinoti pirmuosius vidinio kraujavimo simptomus, kad galėtų laiku kreiptis pagalbos ir pakeisti vaistą.

Antitrombocitinės medžiagos

Šios grupės vaistai taip pat skatina ir užkerta kelią kraujo krešulių susidarymui, tačiau jų veikimo mechanizmas skiriasi. Disaggregantai mažina kraujo krešėjimą, nes gali slopinti trombocitų agregaciją. Jie skirti sustiprinti antikoaguliantų veikimą. Be to, jie turi antispazminį ir kraujagysles plečiantį poveikį. Populiariausios antitrombocitinės medžiagos:

• Aspirinas yra garsiausias iš šios grupės. Tai laikoma labai veiksminga priemone, plečiančia kraujagysles, skystinančia kraują ir neleidžiančia susidaryti trombams.
• Tirofibanas – neleidžia trombocitams sulipti.
• Tiklopidinas - skirtas širdies išemijai, širdies priepuoliams,.
• Dipiridamolis yra vazodilatatorius.
• Eptifibatitas – blokuoja trombocitų agregaciją.

Aspirinas yra garsiausias antitrombocitų grupės narys.

Naujos kartos vaistai apima vaistą Brilint su veikliąja medžiaga tikagreloru. Tai grįžtamasis P2U receptorių antagonistas.

Natūralūs kraujo skiedikliai

Gydymo liaudies metodais šalininkai naudojami kraują skystinančios žolės trombozės profilaktikai. Tokių augalų sąrašas yra gana ilgas:

• arklio kaštonas;
• gluosnio žievė;
• šilkmedis;
• saldieji dobilai;
• pelynas;
• pievagrybis:
• Raudonieji dobilai;
• saldymedžio šaknis;
• bijūnų vengimas;
• cikorija ir kt.

Prieš gydant žolelėmis, patartina pasitarti su gydytoju: ne visi augalai gali būti naudingi.

Raudonieji dobilai liaudies medicinoje naudojami kaip kraujotaką gerinanti priemonė.

Išvada

Antikoaguliantai yra nepakeičiami vaistai širdies ir kraujagyslių patologijoms gydyti. Jūs negalite jų pasiimti patys. Jie turi daug kontraindikacijų ir šalutinių poveikių, o nekontroliuojamas šių vaistų vartojimas gali sukelti kraujavimą, įskaitant paslėptus. Gydytojas, galintis atsižvelgti į visas ligos eigos ypatybes ir galimą riziką, turėtų juos skirti ir nustatyti dozę. Gydymo metu būtina reguliariai stebėti laboratorinius tyrimus.

Svarbu nepainioti antikoaguliantų ir antitrombocitinių preparatų su tromboliziniais preparatais. Pagrindinis skirtumas yra tas, kad pirmasis negali sunaikinti kraujo krešulio, o tik užkirsti kelią arba sulėtinti jo vystymąsi. Trombolitikai yra intravaskuliniai vaistai, tirpdantys kraujo krešulius.

Įvairios kraujagyslių ligos sukelia kraujo krešulių susidarymą. Tai sukelia labai pavojingas pasekmes, pavyzdžiui, gali ištikti širdies priepuolis ar insultas. Norėdami skystinti kraują, gydytojas gali skirti vaistų, kurie padeda sumažinti kraujo krešėjimą. Jie vadinami antikoaguliantais ir naudojami siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui organizme. Jie padeda blokuoti fibrino susidarymą. Dažniausiai jie naudojami situacijose, kai organizme padidėja kraujo krešėjimas.

Tai gali atsirasti dėl tokių problemų kaip:

• Venų varikozė arba flebitas;
• apatinės tuščiosios venos trombai;
• Trombai hemoroidinėse venose;
• Insultas;
• miokardinis infarktas;
• Arterijos pažeidimas esant aterosklerozei;
• Tromboembolija;
• Šokas, trauma ar sepsis taip pat gali sukelti kraujo krešulių.

Siekiant pagerinti kraujo krešėjimo būklę, naudojami antikoaguliantai. Jei anksčiau jie vartojo Aspiriną, dabar gydytojai atsisakė šios technikos, nes yra daug veiksmingesnių vaistų.

Kas yra antikoaguliantai, ūkis. Efektas

Antikoaguliantai– tai kraują skystinantys vaistai, be to, jie mažina kitų ateityje galinčių atsirasti trombozių riziką. Atskirkite tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantus.

Norėdami greitai atsikratyti venų varikozės, mūsų skaitytojai rekomenduoja ZDOROV gelį. Venų varikozė – moteriškas „XXI amžiaus maras“. 57% pacientų miršta per 10 metų nuo kraujo krešulių ir vėžio! Gyvybei pavojingos komplikacijos yra: TROMBOFLEBITAS (kraujo krešuliai venose yra 75-80% išsiplėtusių venų), TROFINĖS OPOS (audinių irimas) ir žinoma ONKOLOGIJOS! Jei turite venų varikozę, turite imtis skubių veiksmų. Daugeliu atvejų jūs galite apsieiti be operacijos ir kitų rimtų intervencijų, naudodamiesi ...

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Yra tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų. Pirmieji greitai skystina kraują ir per kelias valandas pasišalina iš organizmo. Pastarieji kaupiasi palaipsniui, suteikdami ilgalaikį gydomąjį poveikį.

Kadangi šie vaistai mažina kraujo krešėjimą, jūs negalite savarankiškai sumažinti ar padidinti dozės, taip pat sutrumpinti priėmimo laiką. Vaistai vartojami pagal gydytojo nurodytą schemą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai mažina trombino sintezę. Be to, jie slopina fibrino susidarymą. Antikoaguliantai yra skirti kepenų darbui ir slopina kraujo krešėjimo susidarymą.

Tiesioginiai antikoaguliantai yra gerai žinomi visiems. Tai vietiniai heparinai ir skirti po oda arba į veną.Kitame straipsnyje rasite dar daugiau informacijos apie.

Pavyzdžiui, vietiniai veiksmai:

Šie vaistai vartojami esant apatinių galūnių venų trombozei ligos gydymui ir profilaktikai.

Jie turi didesnį įsiskverbimo laipsnį, tačiau turi mažesnį poveikį nei intraveniniai preparatai.

Vartojimui skirti heparinai:

• fraksiparinas;
• Kleksanas;
• Fragminas;
• Clivarin.

Paprastai antikoaguliantai parenkami konkrečioms problemoms spręsti. Pavyzdžiui, Klivarin ir Troparin naudojami embolijos ir trombozės profilaktikai. Clexane ir Fragmin – sergant krūtinės angina, infarktu, venų tromboze ir kitomis problemomis.

Fragminas naudojamas hemodializei. Antikoaguliantai naudojami esant kraujo krešulių atsiradimo rizikai bet kuriose kraujagyslėse, tiek arterijose, tiek venose. Vaisto aktyvumas išlieka visą dieną.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai taip pavadinti, nes jie veikia protrombino susidarymą kepenyse, o ne tiesiogiai veikia krešėjimą. Šis procesas yra ilgas, tačiau dėl to poveikis pailgėja.

Jie skirstomi į 3 grupes:

• Monokumarinai. Tai apima: Varfariną, Sinkumarą, Mrakumarą;
• Dikumarinai yra dikumarinas ir tromeksanas;
• Indandionai yra fenilinas, omefinas, dipaksinas.

Dažniausiai gydytojai skiria varfariną. Šie vaistai skiriami dviem atvejais: su prieširdžių virpėjimu ir dirbtiniais širdies vožtuvais.

Dažnai pacientai klausia, kuo skiriasi aspirinas kardio ir varfarinas, ar galima vieną vaistą pakeisti kitu?

Specialistai atsako, kad Aspirin cardio skiriama, jei insulto rizika nėra didelė.

Varfarinas yra daug veiksmingesnis už aspiriną ​​ir geriausia jį vartoti kelis mėnesius, jei ne visą gyvenimą.

Aspirinas ėsdina skrandžio gleivinę ir yra toksiškesnis kepenims.

Netiesioginiai antikoaguliantai mažina medžiagų, turinčių įtakos krešėjimui, gamybą, jie taip pat mažina protrombino gamybą kepenyse ir yra vitamino K antagonistai.

Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Fenilinas.

Vitaminas K dalyvauja kraujo krešėjimo procese, o veikiant varfarinui sutrinka jo funkcijos. Tai padeda išvengti kraujo krešulių atsiskyrimo ir kraujagyslių užsikimšimo. Šis vaistas dažnai skiriamas po miokardo infarkto.

Būtina atidžiai apsvarstyti šio vaisto vartojimą, nes jis turi daug kontraindikacijų maisto produktams, kurių negalima vartoti kartu su šiais vaistais.

Yra tiesioginių ir selektyvių trombino inhibitorių:

Tiesioginis:

• Angioks ir Pradaksa;

Atrankinis:

• Eliquis ir.

Bet kokius tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantus skiria tik gydytojas, kitaip yra didelė kraujavimo rizika. Netiesioginio veikimo antikoaguliantai organizme kaupiasi palaipsniui.

Tepkite juos tik viduje per burną. Neįmanoma nedelsiant nutraukti gydymo, būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti trombozę. Šios grupės perdozavimas gali sukelti kraujavimą.

Antikoaguliantų vartojimas

Klinikinis antikoaguliantų vartojimas rekomenduojamas esant šioms sąlygoms:

• Plaučių ir miokardo infarktas;
• Embolinis ir trombozinis insultas (išskyrus hemoraginį);
• Flebotrombozė ir tromboflebitas;
• Įvairių vidaus organų kraujagyslių embolija.

Kaip prevencinę priemonę galite naudoti:

• Vainikinių arterijų, smegenų kraujagyslių ir periferinių arterijų aterosklerozė;
• reumatinės mitralinės širdies ydos;
• Flebotrombozė;
• Pooperacinis laikotarpis, skirtas išvengti kraujo krešulių susidarymo.

Natūralūs antikoaguliantai

Dėl kraujo krešėjimo proceso pats kūnas pasirūpino, kad krešulys nepatektų už paveikto kraujagyslės. Vienas mililitras kraujo gali padėti krešėti visą fibrinogeną organizme.

Dėl savo judėjimo kraujas palaiko skystą būseną, taip pat dėl ​​natūralių koaguliantų. Natūralūs koaguliantai gaminami audiniuose, o vėliau patenka į kraują, kur neleidžia aktyvuotis kraujo krešėjimui.

Šie antikoaguliantai apima:

• Heparinas;
• antitrombinas III;
• Alfa-2 makroglobulinas.

Antikoaguliantai - sąrašas

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai absorbuojami ir jų veikimo trukmė yra ne daugiau kaip para prieš pakartotinį vartojimą ar vartojimą.

Antikoaguliantai
netiesioginis veikimas kaupiasi kraujyje, sukurdamas kumuliacinį poveikį.

Negalima jų nedelsiant atšaukti, nes tai gali prisidėti prie trombozės. Vartodami juos, palaipsniui mažinkite dozę.

Tiesioginiai vietiniai antikoaguliantai:

• Lyoton gelis;
• hepatrombinas;
• Trombles

Antikoaguliantai, skirti vartoti į veną arba į odą:

• fraksiparinas;
• Kleksanas;
• Fragminas;
• Clivarin.

Netiesioginiai antikoaguliantai:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatrobanas;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Fenilinas skirtuke.

Kontraindikacijos

Antikoaguliantų vartojimui yra nemažai kontraindikacijų, todėl būtinai pasitarkite su gydytoju dėl lėšų vartojimo tikslingumo.

Negalima naudoti, kai:

• pepsinė opa;
• Parenchiminės kepenų ir inkstų ligos;
• Septinis endokarditas;
• Padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• Su padidėjusiu spaudimu miokardo infarkto metu;
• onkologinės ligos;
• Leukemija;
• Ūminė širdies aneurizma;
• Alerginės ligos;
• hemoraginė diatezė;
• fibromiomos;
• Nėštumas.

Atsargiai per menstruacijas moterims. Nerekomenduojama maitinančioms motinoms.

Šalutiniai poveikiai

Perdozavus netiesioginio poveikio vaistų, gali prasidėti kraujavimas.

At
Varfarino vartojimas kartu su aspirinu ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Simvastinu, Heparinu ir kt.) sustiprina kraujo krešėjimą mažinantį poveikį.

O vitaminas K, vidurius laisvinantys vaistai ar paracetamolis susilpnins varfarino poveikį.

Šalutinis poveikis vartojant:

• Alergija;
• temperatūra, galvos skausmas;
• Silpnumas;
• odos nekrozė;
• Inkstų pažeidimas;
• Pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
• Niežulys, pilvo skausmas;
• Nuplikimas.

Prieš pradėdami vartoti antikoaguliantus, turėtumėte pasikonsultuoti su specialistu dėl kontraindikacijų ir šalutinių poveikių.

Vadinami vaistai, galintys sulėtinti žmogaus kraujo krešėjimo sistemos darbą antikoaguliantai.

Jų veikimas yra susijęs su tų medžiagų, kurios yra atsakingos už trombino ir kitų komponentų, galinčių susidaryti kraujo krešulį kraujagyslėse, metabolizmo slopinimas.

Jie vartojami nuo daugelio ligų, kurių metu padidėja trombų susidarymo rizika apatinių galūnių veninėje sistemoje, širdies ir plaučių kraujagyslių sistemoje.

Atradimų istorija

Antikoaguliantų istorija prasidėjo XX amžiaus pradžioje. Praėjusio amžiaus šeštajame dešimtmetyje medicinos pasaulis jau gavo kraują skystinantį vaistą, kurio veiklioji medžiaga yra kumarinas.

Pirmasis patentuotas antikoaguliantas buvo (WARFARIN) ir buvo skirtas išskirtinai žiurkių kibimui, nes vaistas buvo laikomas itin toksišku žmonėms.

Tačiau didėjantis nesėkmingų bandymų nusižudyti vartojant varfariną skaičius privertė mokslininkus pakeisti savo nuomonę apie jo keliamą pavojų žmonėms.

Taigi 1955 metais varfarinas buvo pradėtas skirti pacientams, patyrusiems miokardo infarktą. Šiai dienai varfarinas užima 11 vietą tarp populiariausių mūsų laikų antikoaguliantų.

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

NLA netiesioginis veiksmas

Nauji netiesioginio veikimo antikoaguliantai vienaip ar kitaip veikia vitamino K apykaitą.

Visi šio tipo antikoaguliantai skirstomi į dvi grupes: monokumarinai ir dikumarinai.

Vienu metu buvo sukurti ir išleisti tokie vaistai kaip varfarinas, sincumaras, dikumarinas, neodikumarinas ir kiti.

Nuo to laiko radikaliai naujų medžiagų, turinčių įtakos vitamino K kiekiui, nebuvo sukurta.

Tokių vaistų vartojimas turi daugybę kontraindikacijų ir papildomų, dažnai nepatogių testų bei dietos laikymosi.

Žmogus, kuris vartoja netiesioginius antikoaguliantus privalo:

• apskaičiuoti vitamino K paros normą;
• reguliariai stebėti INR;
• gebėti keisti hipokoaguliacijos lygį sergant gretutinėmis ligomis;
• stebėti galimą staigų vidinio kraujavimo simptomų atsiradimą, dėl kurio nedelsdami kreipkitės į gydytoją ir artimiausiu metu pereikite prie kitos grupės antikoaguliantų.

Tačiau antikoaguliantai nėra griežtai skirstomi į tiesioginio ir netiesioginio veikimo vaistus. Yra keletas medžiagų grupių, kurios vienaip ar kitaip gali skystinti kraują. Pavyzdžiui, fermentų antikoaguliantai, trombocitų agregacijos inhibitoriai ir kt.

Taigi rinka turi naują Brilinta antitrombocitinis agentas. Veiklioji medžiaga yra tikagreloras. Tai ciklopentiltriazolopirimidinų klasės narys, grįžtamasis P2U receptorių antagonistas.

tiesioginis veiksmas PLA

Nauji netiesioginio veikimo antikoaguliantai apima šiuos vaistus.

Dabigatranas

Naujas antikoaguliantas, tiesioginis trombino inhibitorius. Dabigatrano eteksilatas yra mažos molekulinės masės aktyvios dabigatrano formos pirmtakas. Medžiaga slopina laisvąjį trombiną, fibriną surišantį trombiną ir trombocitų agregaciją.

Dažniausiai taikomas venų tromboembolijos profilaktikai ypač po sąnario pakeitimo.

Vaistinėse galite rasti vaisto, kurio veiklioji medžiaga yra dabigatranas - Pradaxa. Galima įsigyti kapsulių pavidalu, kurių vienoje kapsulėje yra 150 mg dabigatrano eteksilato.

Rivaroksabanas

Labai selektyvus Xa faktoriaus inhibitorius. Rivaroksabanas gali priklausomai nuo dozės padidinti APTT ir HepTest rezultatą. Vaisto biologinis prieinamumas yra apie 100%. Nereikia stebėti kraujo parametrų. Individualaus kintamumo variacijos koeficientas yra 30-40%.

Vienas ryškiausių rivaroksabano turinčio vaisto atstovų yra Xarelto. Tiekiamos tabletėmis po 10 mg veikliosios medžiagos.

Apiksabanas

Vaistas gali būti skiriamas pacientams, kuriems draudžiama vartoti vitamino K antagonistus.

Palyginti su acetilsalicilo rūgštimi, ji turi mažą embolijos tikimybę. Apiksabanas selektyviai slopina krešėjimo faktorių FXa. Jis daugiausia skiriamas po planinės kelio ar klubo sąnario endoprotezavimo.

Pagaminta pavadinimu Eliquis. Jis turi žodinę formą.

Edoksabanas

Vaistas priklauso naujausiai greitai veikiančių Xa faktoriaus inhibitorių klasei. Klinikinių tyrimų metu buvo nustatyta, kad edoksabanas turi tokį patį gebėjimą užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui vartojant varfariną.

Ir tuo pačiu metu yra žymiai mažesnė kraujavimo tikimybė.

Šių vaistų vartojimo ypatybės

Turėtų senyviems pacientams vartoti atsargiai, su dideliu svorio nukrypimu nuo normos, su inkstų funkcijos pažeidimu, ligomis, susijusiomis su nenormalia kraujotakos sistemos veikla.

Vienas iš daugelio naujesnių antikoaguliantų savybių yra greitas jų atsakas ir greitas pusinės eliminacijos laikas. Tai rodo, kad būtina labai atsargiai laikytis tablečių vartojimo režimo. Kadangi net vienos tabletės praleidimas gali sukelti komplikacijų.

Kraujavimui, atsirandančiam dėl gydymo tam tikrais antikoaguliantais, taikomas specifinis gydymas.

Pavyzdžiui, kai kraujuoja dėl Rivaroksabano, pacientui duodama protrombino koncentrato arba šviežiai užšaldytos plazmos. Netekus kraujo dėl Dabigatrano, atliekama hemodializė, rekombinantinis FVIIa.

išvadas

Nauji antikoaguliantai vis dar kuriami. Problemos dėl šalutinio poveikio kraujavimo forma vis dar neišspręstos.

Net kai kurie nauji vaistai reikalauti kontrolės.

Kontraindikacijų skaičius, nors ir sumažėjo, nebuvo visiškai pašalintas. Kai kurie vaistai vis dar šiek tiek padidina toksiškumą.

Todėl mokslininkai ir toliau ieško universalios priemonės, pasižyminčios dideliu biologiniu prieinamumu, tolerancijos trūkumu, absoliučiu saugumu ir protingu protrombino kiekio kraujyje reguliavimu, priklausomai nuo kitų jam įtakos turinčių veiksnių.

Svarbus aspektas yra priešnuodžio buvimas vaiste, jei reikia, nedelsiant atliekama operacija.

Nepaisant to, nauji vaistai, palyginti su praėjusio amžiaus vaistais, turi labai pastebimų teigiamų skirtumų, o tai rodo titanišką mokslininkų darbą.