Kaip išsiskiria analgetikai ir karščiavimą mažinantys vaistai? Nenarkotiniai analgetikai
37716 0
Visi šios grupės vaistai yra fermento ciklooksigenazės (COX) inhibitoriai, kuris veikia arachidono rūgštį ir sudaro svarbius uždegimo ir skausmo mediatorius – prostaglandinus ir tromboksanus. Dauguma šios vaistų grupės atstovų neselektyviai slopina abi fermento formas: I tipo ciklooksigenazę (COX-I), esančią daugelyje ląstelių, taip pat II tipo ciklooksigenazę (COX-Il), kurią sukelia uždegimas ir skausmas. Vienas iš pagrindinių NVNU šalutinių poveikių yra jų opinis poveikis, atsirandantis dėl skrandžio gleivinėje sumažėjusios gastroprotekcinių prostaglandinų gamybos, o tai siejama su COX-1 aktyvumo slopinimu.
Naujesnis NVNU, celekoksibas (Celebrex), yra labai selektyvus COX-P inhibitorius, todėl nesukelia skrandžio opų.
Odontologijoje šios grupės vaistai vartojami per burną, taip pat parenteraliai esant dantų skausmui, veido žandikaulių srities neuralgijai ir mialgijai, smilkininio apatinio žandikaulio sąnario artritui, raudonajai vilkligei ir kitoms kolagenozėms gydyti. Ketorolako trometaminas pasižymi maksimaliu analgeziniu poveikiu (kai kuriems skausmams jis tik 3 kartus prastesnis už morfijų), tačiau, kaip analgetiką, šio vaisto nerekomenduojama vartoti ilgai (daugiau nei 5 dienas) dėl galimo opinio poveikio. ant skrandžio, net vartojant parenteriniu būdu.
Vartojant dideles salicilatų (acetilsalicilo rūgšties ir kt.) dozes, reikia atsižvelgti ir į kraujavimo galimybę (sumažėja tromboksano A2 gamyba) ir grįžtamąjį toksinį poveikį klausos nervui. Ilgalaikis pirazolono darinių vartojimas gali sukelti kraujodaros slopinimą (agranuliozę, aplazinę anemiją), kuri gali pasireikšti burnos gleivinės išopėjimu.
Kaip vietiniai analgetikai ir priešuždegiminiai vaistai odontologijoje naudojami mafenamino natrio druska ir benzidaminas, kurie taip pat slopina COX, lokaliai mažina prostaglandinų gamybą ir mažina jų edeminį bei algogeninį poveikį. Sisteminio toksiškumo vartojant šiuos preparatus lokaliai nepastebėta.
Aminofenazonas(Aminofenazonas). Sinonimai: Amidopirinas (Amidopyrinum), Amidazofenas (Amidazofenas).
farmakologinis poveikis: turi karščiavimą mažinantį, analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Skirtingai nuo narkotinių analgetikų, jis neslopina kvėpavimo ir kosulio centrų, nesukelia euforijos ir priklausomybės nuo narkotikų reiškinių.
Indikacijos: ambulatorinio priėmimo sąlygomis skiriama malšinti įvairios kilmės skausmus (miozitas, artritas, neuralgija, galvos ir danties skausmas ir kt.) bei odontogeniniams uždegiminiams procesams.
Taikymo būdas: viduje 0,25-0,3 g 34 kartus per dieną (didžiausia paros dozė - 1,5 g).
Šalutinis poveikis: esant individualiam netoleravimui, gali išsivystyti anafilaksinės reakcijos ir atsirasti odos bėrimų. Sukelia kraujodaros organų slopinimą (agranulocitozę, granulocitopeniją).
Kontraindikacijos: individualus netoleravimas ir kraujodaros sistemos ligos.
Išleidimo forma: milteliai, tabletės po 0,25 g pakuotėje po 6 vnt. Amidopirinas yra sudėtinių tablečių (Piranal, Pirabutol, Anapirin) dalis, kurios skiriamos atsižvelgiant į jų sudėtį sudarančių komponentų farmakologinį poveikį. Vartojant kombinuotas tabletes gali pasireikšti Šalutinis poveikis būdingas jų sudedamosioms dalims.
Laikymo sąlygos: nuo šviesos apsaugotoje vietoje. Sąrašas B.
Acetilsalicilo rūgštis(Acidum acetylsalicylicum). Sinonimai: Aspirinas (Aspirinas), Plidolis 100/300 (Plidolis 100/300), Acenterinas (Acenterinas), Anapirinas (Anapirinas), Apo-Asa (Apo-Asa), Aspilytė (Aspilyte), Acilpirinas (Asu 1 pirinas), Kolfaritas (Colfarit), Magnyl (Magnyl), Novandol (Novandol).
farmakologinis poveikis: nesteroidinis vaistas nuo uždegimo. Jis turi karščiavimą mažinantį, analgetinį ir priešuždegiminį poveikį, taip pat slopina trombocitų agregaciją. Pagrindinis acetilsalicilo rūgšties veikimo mechanizmas yra ciklooksigenazės fermento inaktyvavimas, dėl kurio sutrinka prostaglandinų sintezė.
Indikacijos: odontologinėje praktikoje jis skiriamas esant įvairaus genezės mažo ir vidutinio intensyvumo skausmo sindromui (smilkininio apatinio žandikaulio sąnario artritas, miozitas, trišakio ir veido neuralgija ir kt.) bei kaip simptominė priemonė gydant odontogenines uždegimines ligas.
Taikymo būdas: skirti viduje 0,25-1 g po valgio 34 kartus per dieną. Gerkite daug skysčių (arbatos, pieno).
Šalutinis poveikis: galimas pykinimas, anoreksija, epigastrinis skausmas, viduriavimas, alerginės reakcijos, ilgai vartojant - galvos svaigimas, galvos skausmas, grįžtamas regos sutrikimas, spengimas ausyse, vėmimas, pablogėjusios reologinės savybės ir kraujo krešėjimas, opinis poveikis.
Kontraindikacijos: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, individualus netoleravimas, kraujo ligos, sutrikusi inkstų funkcija, nėštumas (I ir III trimestrai). Vaikams iki 2 metų vaistas skiriamas tik visą gyvenimą Indikacijos m. Atsargiai skiriamas sergant kepenų ligomis.
Išleidimo forma: acetilsalicilo rūgštis - tabletės po 0,1; 0,25; 0,5 g
Aspirinas - dengtos tabletės, 325 mg, pakuotėje 100 vnt.
Plidol - tabletės po 100 mg, pakuotėje po 20 vnt ir 300 mg, pakuotėje po 500 vnt.
Acenterinas - enterinės tabletės po 500 mg, pakuotėje po 25 vnt.
Anopirinas – „buferinės“ tabletės, dengtos enteriniu būdu, 30, 100 ir 400 mg, pakuotėje po 10 ir 20 vnt.
Apo-Asa - tabletės po 325 mg, 1000 vnt pakuotėje.
Acilpirinas - tabletės po 500 mg, pakuotėje 10 vnt.
Aspilight – plėvele dengtos tabletės, 325 mg, pakuotėje po 100 vnt.
Kolfarit - tabletės po 500 mg, pakuotėje po 50 vnt.
Magnil - tabletės po 500 mg, pakuotėje po 20, 50 ir 100 vnt.
Novandol - tabletės po 300 mg, pakuotėje po 10 vnt.
Laikymo sąlygos: kambario temperatūroje, apsaugota nuo šviesos.
Benzidaminas(benzidaminas). Sinonimai: Tantum (Tantum), Tantum Verde (Tantum verde).
farmakologinis poveikis: naujos indazolo grupės nesteroidinių vaistų nuo uždegimo klasės atstovas vietiniam ir sisteminiam vartojimui. Priešuždegiminį analgetinį poveikį lemia prostaglandinų sintezės sumažėjimas ir putliųjų ląstelių neutrofilų, eritrocitų ir trombocitų ląstelių membranų stabilizavimas. Sistemiškai vartojamas benzidaminas nedirgina audinių ir nesukelia opų sukeliančio poveikio. Patepus ant gleivinės, skatinama pakartotinė epitelizacija.
Indikacijos: vartojant sistemiškai, nurodomas kaip priešuždegiminis ir analgetikas chirurgijoje, ortopedijoje, odontologijoje, otorinolaringologijoje, ginekologijoje, pediatrijoje.
Odontologijoje vaistas benzydamine tantum verde naudojamas lokaliai (su įrodytu klinikiniu veiksmingumu) simptominiam gydymui esant burnos gleivinės uždegiminėms ligoms su skausmo sindromu - ūminiais ir lėtiniais herpetiniais gleivinės pažeidimais, katariniu stomatitu, pasikartojančiu aftoziniu stomatitu, kerpiu. planus, deskvamatyvinis glositas, nespecifinės stomatito formos, taip pat periodonto ligoms, burnos kandidozei gydyti (kartu su vaistais nuo kandidozės), skausmui po danties ištraukimo ir burnos ertmės traumų mažinti.
Taikymo būdas: lokaliai - 15 ml tantum verde tirpalo naudojamas burnos skalavimui 4 kartus per dieną. Skalaujant tirpalo nenuryti. Gydymo trukmė priklauso nuo uždegiminio proceso sunkumo. Sergant stomatitu, apytikslė kurso trukmė yra 6 dienos. Aerozolis "Tantum Verde" naudojamas burnos ertmės drėkinimui, 4-8 dozės kas 1,5-3 val.. Ši vaisto forma ypač patogi naudoti vaikams ir pooperaciniams pacientams, kurie negali skalauti. 6-12 metų vaikams aerozolis skiriamas 4 dozėmis, o iki 6 metų - 1 dozė 4 kg kūno svorio (ne daugiau 4 dozės) kas 1,5-3 val., 34 kartus per. dieną.
Sistemiškai: Tantum tabletės, skirtos vartoti per burną, skiriamos suaugusiems ir vaikams nuo 10 metų, ne po 1 vnt (0,05 g) 4 kartus per dieną. Kontraindikacijos: vartojant lokaliai – individualus netoleravimas vaistui. Skalavimo tirpalo nerekomenduojama naudoti jaunesniems nei 12 metų vaikams. Sisteminis vartojimas – nėštumas, žindymas, fenilketonurija.
Šalutinis poveikis: vartojant lokaliai, retai pastebimas burnos ertmės audinių tirpimas arba deginimo pojūtis, alerginės reakcijos.
Sąveika su kitais vaistais: nenurodyta.
Išleidimo forma:
1) skystis burnai ir gerklei skalauti - 0,15% benzidamino hidrochlorido tirpalas 120 ml buteliuke.
Kiti ingredientai: glicerolis, sacharinas, natrio bikarbonatas, etilo alkoholis, metilparabenas, polisorbitolis;
2) aerozolis 30 ml buteliukuose (176 dozės), kurių 1 dozėje yra 255 mcg benzidamino hidrochlorido;
3) geriamosios pastilės, kuriose yra 3 mg benzidamino hidrochlorido (20 pakuotėje);
4) geriamosios tabletės, kuriose yra 50 mg benzidamino hidrochlorido.
Laikymo sąlygos: kambario temperatūroje.
diklofenakas(Diklofenakas). Sinonimai: Diclonate P (Diclonat P), Dicloreum (Dicloreum), Apo-Diklo (Apo-Diclo), Veral (Veral), Voltaren (Voltaren), Diclac (Diclac), Diclobene (Diclobene), Diclomax (Diclobene), Diclomelan ( Diclomelan), Diklonak (Diclonac), Dicloran (Dicloran), Revodina (Rewodina), Rumafen (Rheumafen).
farmakologinis poveikis: nesteroidinis vaistas nuo uždegimo. Tai daugelio vaistų, gaminamų tablečių pavidalu, veiklioji medžiaga (žr. sinonimus).
Jis pasižymi priešuždegiminiu, analgeziniu ir vidutinio stiprumo karščiavimą mažinančiu poveikiu, nes slopina prostaglandinų, vaidinančių pagrindinį vaidmenį uždegimo, skausmo ir karščiavimo patogenezėje, sintezę.
Indikacijos: skausmo sindromas po traumų, operacijų. Uždegiminė edema po dantų operacijų.
Taikymo būdas: vartojama per burną po 25-30 mg 2-3 kartus per dieną (didžiausia paros dozė - 150 mg). Vyresniems nei 6 metų vaikams ir paaugliams paros dozė – 2 mg/kg kūno svorio – padalijama į 3 dozes.
Šalutinis poveikis: galimas pykinimas, anoreksija, skausmas epigastriniame regione, vidurių pūtimas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas, taip pat galvos svaigimas, susijaudinimas, nemiga, nuovargis, dirglumas; polinkį turintiems pacientams – edema Kontraindikacijos: gastritas, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, kraujodaros sutrikimai, nėštumas, padidėjęs jautrumas diklofenakui. Negalima skirti vaikams iki 6 metų amžiaus.
: vartojant kartu su acetilsalicilo rūgštimi, sumažėja jos koncentracija plazmoje. Sumažina diuretikų poveikį.
Išleidimo forma: retard tabletės, 20 vnt. pakuotėje (kiekvienoje tabletėje yra 100 mg diklofenako natrio druskos); injekcinis tirpalas ampulėse po 3 ml, pakuotėje po 5 vnt (1 ml – 50 mg diklofenako natrio druskos).
Dicloreum - tabletės po 50 mg, pakuotėje po 30 vnt; retard tabletės 100 mg, pakuotė 30 vnt.; injekcinis tirpalas po 3 ml ampulėse, pakuotėje po 6 vnt (1 ml yra 25 mg diklofenako natrio druskos).
Laikymo sąlygos: sausoje, vėsioje vietoje.
ibuprofenas(Ibuprofenas). Sinonimai: Apo-ibuprofen (Apo-lbuprofen), Bonifen (Bonifen), Burana (Burana), Ibupron (Ibupron), Ibusan (Ibusan), Ipren (Ipren), Markofen (Marcofen), Motrin (Motrin), Norswel (Norswel) , Paduden.
farmakologinis poveikis: turi priešuždegiminių, karščiavimą mažinančių ir analgetinių savybių. Antipiretinis poveikis yra pranašesnis už fenacetiną ir acetilsalicilo rūgštį. Pastarasis yra prastesnis už ibuprofeną ir analgetinį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su prostaglandinų slopinimu. Analgezinis poveikis pasireiškia praėjus 1-2 valandoms po vaisto vartojimo. Ryškiausias priešuždegiminis poveikis pastebimas po 1-2 gydymo savaičių.
Indikacijos: vartojamas esant reumatinės ir nereumatinės kilmės smilkininio apatinio žandikaulio sąnario artralgijai (artritas, deformuojanti osteoartrozė), mialgijai, neuralgijai, pooperaciniam skausmui.
Taikymo būdas: skirti viduje po valgio 0,2 g 3-4 kartus per dieną. Paros dozė - 0,8-1,2 g.
Šalutinis poveikis: galimas rėmuo, pykinimas, vėmimas, prakaitavimas, alerginės odos reakcijos, galvos svaigimas, galvos skausmas, kraujavimas iš skrandžio ir žarnyno, edema, spalvos matymo sutrikimai, akių ir burnos džiūvimas, stomatitas.
Kontraindikacijos: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, opinis kolitas, bronchinė astma, parkinsonizmas, epilepsija, psichinės ligos, nėštumas ir žindymo laikotarpis, padidėjęs jautrumas ibuprofenui. Atsargiai naudokite operatorių profesijų asmenims, turintiems kraujo krešėjimo, kepenų ir inkstų veiklos sutrikimų.
Sąveika su kitais vaistais: vaistas sustiprina sulfonamidų, difenino, netiesioginių antikoaguliantų poveikį.
Išleidimo forma: tabletės po 0,2 g, dengtos plėvele. Laikymo sąlygos: sausoje, tamsioje vietoje. Sąrašas B.
Indometacinas(Indometacinas). Sinonimai: Indobene (Indobepe), Indomelan (lndomelanas), Indomin (lndomin), Indotard (1pdotard), Metindol (Metindol), Elmetatsin (Elmetacin).
farmakologinis poveikis: turi priešuždegiminių, karščiavimą mažinančių ir analgetinių savybių. Antipiretinis poveikis yra pranašesnis už fenacetiną ir acetilsalicilo rūgštį. Pastarasis yra prastesnis už indometacino ir analgetinį poveikį.
Indikacijos: rekomenduojama sergant įvairios kilmės smilkininio apatinio žandikaulio sąnario artritu ir artroze; kaip trumpalaikis mialgijos ir neuropatijos kompleksinio gydymo papildymas; su skausmu ir uždegimu po dantų operacijos. Jis taip pat gali būti naudojamas esant reaktyviajai pulpos hiperemijai po danties paruošimo fiksuotiems protezams arba ekstensyviam plombavimui, įklojimui.
Taikymo būdas: vartojama per burną valgio metu arba pavalgius 34 kartus per dieną, pradedant nuo 0,025 tonos Priklausomai nuo tolerancijos, dozė didinama iki 0,1-0,15 g per dieną. Gydymo kursas yra 23 mėnesiai. Esant minkštimo hiperemijai, vaistas vartojamas 57 dienas. Galima naudoti kaip tepalą, kuriuo 2 kartus per dieną įtrinama sąnario vieta.
Šalutinis poveikis: galimas stomatito atsiradimas, skrandžio, žarnyno gleivinės išopėjimas, skausmas epigastriniame regione, dispepsiniai simptomai, kraujavimas iš skrandžio ir žarnyno, galvos skausmas, galvos svaigimas, hepatitas, pankreatitas, alerginės reakcijos, agranuloitas, trombocitopenija.
Kontraindikacijos: nerekomenduojama sergant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opalige, bronchine astma, kraujo ligomis, diabetu, individualiu netoleravimu, nėštumo ir žindymo laikotarpiu, psichikos ligomis, vaikams iki 10 metų.
Sąveika su kitais vaistais: kartu su salicilatais mažėja indometacino veiksmingumas, didėja žalojantis poveikis skrandžio gleivinei. Vaisto poveikis sustiprėja kartu su gliukokortikoidais, pirazolono dariniais.
Išleidimo forma: dražė 0,025 g; tūbelės su 10% tepalu. Laikymo sąlygos: sausoje, vėsioje vietoje. Ketoprofenas (Ketoprofenas). Sinonimai: Ketonal (Ketonal), Pro-, Phenide (Profenid), Fastum (Fastum).
farmakologinis poveikis: turi priešuždegiminį, karščiavimą mažinantį ir analgetinį poveikį, slopina trombocitų agregaciją. Veikimo mechanizmas yra susijęs su prostaglandinų sintezės sumažėjimu. Pastebimas priešuždegiminis poveikis. prasideda pirmosios gydymo savaitės pabaigoje.
Indikacijos: simptominis uždegiminių ir uždegiminių-degeneracinių sąnarių ligų gydymas. Įvairios kilmės skausmo sindromas, įskaitant pooperacinį potrauminį skausmą.
Taikymo būdas: vartojamas per burną, 300 mg paros dozė 23 dozėmis. Palaikomoji dozė – 50 mg 3 kartus per dieną. Lokaliai tepkite gelį, kuris tepamas ant pažeisto paviršiaus 2 kartus per dieną, ilgai ir švelniai trinamas, įtrynus galima uždėti sausą tvarstį.
Šalutinis poveikis: gydymo vaistu metu gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, vidurių užkietėjimas ar viduriavimas, gastralgija, galvos skausmas, galvos svaigimas, mieguistumas. Išrašant gelį - niežtintis odos bėrimas vaisto vartojimo vietoje.
Kontraindikacijos: vartojant per burną - kepenų, inkstų, virškinimo trakto ligos, nėštumas ir žindymas, amžius iki 15 metų, padidėjęs jautrumas ketoprofenui ir salicilatams. Vietiškai tepant gelį – dermatozės, užkrėsti įbrėžimai, žaizdos.
Sąveika su kitais vaistais: vartojant kartu su antikoaguliantais, padidėja kraujavimo rizika.
Išleidimo forma: dengtos tabletės, 100 mg, pakuotėje po 25 ir 50 vnt.; retard tabletės 150 mg, pakuotė 20 vnt Gelis tūbelėse po 30 ir 60 g (1 g yra 25 mg veikliosios medžiagos), kremas tūbelėse po 30 ir 100 g (1 g yra 50 mg veikliosios medžiagos).
Laikymo sąlygos: sausoje, vėsioje vietoje.
Ketorolako trometaminas(Ketorolako trometaminas). Sinonimas: Ketanov.
farmakologinis poveikis: nenarkotinis analgetikas, pasižymintis labai stipriu analgeziniu poveikiu ir vidutinio sunkumo priešuždegiminėmis ir karščiavimą mažinančiomis savybėmis. Tai pirolopirolio darinys. Pagal analgetinį poveikį jis pranoksta visus žinomus nenarkotinius analgetikus, sušvirkštas į raumenis ir į veną 30 mg dozėmis, sukelia skausmą malšinantį poveikį, prilygstantį 12 mg morfino į raumenis suleidimui. Jis slopina arachidono rūgšties metabolizmo ciklooksigenazės kelią, sumažindamas prostaglandinų, uždegimo ir skausmo mediatorių, gamybą. Skirtingai nuo narkotinių analgetikų, pasižymi periferiniu poveikiu, neslopina centrinės nervų sistemos, kvėpavimo, širdies veiklos ir kitų autonominių funkcijų. Nesukelia euforijos ir priklausomybės nuo narkotikų. Ketorolakui nebūdinga tolerancija. Kaip ir kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, slopina trombocitų agregaciją, ilgina vidutinį kraujavimo laiką. Vartojant į raumenis ir per burną, veikimo trukmė yra 46 valandos.
Indikacijos: naudojamas trumpalaikiam skausmui malšinti esant stipriam ir vidutinio sunkumo skausmo sindromui, po veido žandikaulių srities operacijų, esant trauminiams kaulų ir minkštųjų audinių pažeidimams, danties skausmui, įskaitant po odontologinių intervencijų, smilkininio apatinio žandikaulio sąnario artrozei, onkologiniams skausmams.
Taikymo būdas: pirmoji dozė (10 mg) ūminiam stipriam skausmui malšinti suleidžiama į raumenis. Jei reikia, vėlesnė dozė (10-30 mg) skiriama kas 45 valandas Didžiausia vaisto paros dozė bet kuriuo vartojimo būdu suaugusiems yra 90 mg, senyviems pacientams ji neturi viršyti 60 mg. Maksimali ketorolako injekcijos trukmė yra 2 dienos. Numalšinus ūminį skausmą ir esant vidutinio stiprumo skausmo sindromui, vaisto galima vartoti per burną po 10 mg (viena tabletė) kas 46 valandas. Vartojimo trukmė enteriniu būdu neturi viršyti 7 dienų.
Šalutinis poveikis: Ketorolakas gerai toleruojamas. Retais debesyse gali pasireikšti pykinimas, vėmimas, viduriavimas, galvos skausmas ir prakaitavimas. Kaip ir vartojant kitus nesteroidinius vaistus nuo uždegimo, galimas skrandžio gleivinės dirginimas, pepsinės opos paūmėjimas ir kraujavimas iš virškinimo trakto. Šie reiškiniai daugiausia būdingi enteriniam vartojimui.
Kontraindikacijos: Nenaudoti nėštumo, žindymo laikotarpiu ir jaunesniems nei 16 metų pacientams. Kontraindikuotinas esant skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinei opai, ypač ūminėje stadijoje, individualus nesteroidinių vaistų nuo uždegimo netoleravimas, įskaitant „aspirino astmą“. Atsargiai vartokite sergant kepenų ir inkstų ligomis, todėl būtina sumažinti dozę.
Sąveika su kitais vaistais: gerai derinamas su morfiju ir kitais narkotiniais analgetikais, todėl pooperacinis skausmas leidžia sumažinti narkotinių analgetikų dozę 1/3. Šis derinys nestiprina narkotinių analgetikų slopinamojo poveikio kvėpavimui. Ketorolakas gali sustiprinti netiesioginių antikoaguliantų poveikį, pašalindamas jų ryšį su plazmos baltymais. Didelės salicilatų dozės gali padidinti laisvosios ketorolako frakcijos kiekį plazmoje ir sustiprinti jo poveikį, tuo tarpu būtina mažinti vaisto dozę.
Išleidimo forma: dengtos tabletės, pakuotė po 10 vnt (1 tabletėje yra 10 mg ketorolako trometamino); ampulės ir švirkštai-tubeliai po 1 ml tirpalo, kuriame yra 30 mg ketorolako trometamino.
Laikymo sąlygos: nuo šviesos apsaugotoje vietoje kambario temperatūroje.
Metamizolio natrio druska(natrio metamizolio druska). Sinonimai: Analgin (Analginum), Baralgin M (Baralgin M), Nebagin (Nebagin), Optalgin-Teva (Optalgin-Teva), Spasdolzin (Spasdolsin), Toralgin (Toralgin).
Formakologinis veiksmas: yra pirazolono darinys. Jis turi ryškų analgezinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Skausmą malšinantis poveikis atsiranda dėl daugelio endogeninių medžiagų (endoperoksidų, bradikininų, prostaglandinų ir kt.) biosintezės slopinimo. Jis apsaugo nuo skausmingų išorinių ir proprioreceptinių impulsų laidumo išilgai Golio ir Burdacho ryšulių ir padidina sužadinimo slenkstį talamo lygyje. Antipiretinis poveikis atsiranda dėl pirogeninių medžiagų susidarymo ir išsiskyrimo slopinimo.
Indikacijos: odontologinėje praktikoje jis skiriamas kaip anestetikas (dantų skausmas, miozitas, trišakio ir veido nervo neuritas ir neuralgija, skausmas po danties ištraukimo ir šaknies kanalo plombavimo, alveolitas ir kitos odontogeninės uždegiminės ligos, pooperacinis laikotarpis, skausmingos medicininės manipuliacijos ir kt. .), priešuždegiminiai ir karščiavimą mažinantys vaistai esant karščiavimui, įskaitant odontogeninės kilmės. Naudojamas premedikacijai su kitais analgetikais, trankviliantais ir migdomaisiais.
Taikymo būdas: vartojant per burną, vienkartinė dozė suaugusiems - 200-500 mg (daugiausia - 1 g); 23 metų vaikams 100-200 mg, 57 metų 200 mg, 8-14 metų 250-300 mg. Paskyrimų dažnumas - 2-3 kartus per dieną.
Į raumenis arba į veną lėtai suaugusiesiems skiriama 1-2 ml 25% arba 50% tirpalo 23 kartus per dieną. Vaikams parenteriniu būdu skiriama 50-100 mg dozė 10 kg kūno svorio. Ilgai vartojant vaistą, būtina stebėti periferinio kraujo vaizdą.
Šalutinis poveikis: užtepus gali atsirasti odos bėrimas, šaltkrėtis, galvos svaigimas; gali būti pakitimų kraujyje (leukopenija, agranulocitozė). Sušvirkštus į raumenis, injekcijos vietoje galimi infiltratai.
Kontraindikacijos: ryškūs inkstų ir kepenų sutrikimai, kraujo ligos, padidėjęs jautrumas pirazolono dariniams. Atsargiai vartoti nėštumo metu, vaikams pirmuosius 3 gyvenimo mėnesius.
Išleidimo forma: tabletės po 0,5 g su rizika vaikams, pakuotėje po 10 vnt., analgino injekcinis tirpalas 1 ir 2 ml ampulėse, 10 vnt. pakuotėje (1 ml – 250 mg veikliosios medžiagos).
Laikymo sąlygos: sausoje, vėsioje vietoje.
mefenamino natrio druska(natrio mefenamino).
farmakologinis poveikis: turi vietinį anestetinį ir priešuždegiminį poveikį, skatina pažeistos burnos gleivinės epitelizaciją.
Indikacijos: naudojamas periodonto ligoms ir burnos gleivinės opiniams pažeidimams gydyti, taip pat trauminėms komplikacijoms, atsiradusioms dėl įvairaus dizaino protezų.
Taikymo būdas: naudojamas 0,1-0,2 % vandeninio tirpalo pavidalu tepimui 1-2 kartus per dieną arba 1 % pasta, kuri po 1-2 dienų suleidžiama į dantenų kišenes (68 seansai per kursą). Tirpalas ir pasta paruošiami prieš pat naudojimą. Kaip pastos paruošimo pagrindas naudojamas izotoninis natrio chlorido tirpalas ir baltas molis.
Šalutinis poveikis: naudojant tirpalus, kurių koncentracija didesnė nei 0,3%, arba pastą, kurios koncentracija didesnė nei 1%, gali atsirasti burnos gleivinės dirginimas.
Kontraindikacijos: individuali netolerancija.
Išleidimo forma: milteliai 3 kg plastikiniuose maišeliuose.
Laikymo sąlygos: sausoje, tamsioje vietoje. B sąrašas,
Nabumetonas(Nabumetonas). Sinonimas: Relafenas.
farmakologinis poveikis: nesteroidinis vaistas nuo uždegimo, slopina prostaglandinų sintezę. Jis turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį.
Indikacijos: odontologijoje naudojamas kaip simptominė priemonė kompleksiškai gydant smilkininio apatinio žandikaulio sąnario ligas.
Taikymo būdas: skirti 1 g 1 kartą per dieną, nepriklausomai nuo valgio.
Šalutinis poveikis: galimi miego sutrikimai, galvos skausmas ir svaigimas, neryškus matymas, dusulys, skausmas epigastriniame regione, periferinio kraujo vaizdo pakitimai, dilgėlinė.
Kontraindikacijos: padidėjęs jautrumas vaistui ir kitiems NVNU, nėštumas ir žindymo laikotarpis, virškinimo trakto ligos ir inkstų funkcijos sutrikimas. Neskirta vaikams
Sąveika su kitais vaistais: neskirti kartu su vaistais, kurie stipriai jungiasi su plazmos baltymais.
Išleidimo forma: Relafenas [Smith Klein Beecham| : plėvele dengtos tabletės, smėlio spalvos, pakuotėje po 100 ir 500 vnt (1 tabletėje yra 750 mg nabumetono); plėvele dengtos tabletės, baltos, pakuotėje po 100 ir 500 vnt (1 tabletėje yra 500 mg nabumetono).
Laikymo sąlygos: sausoje, vėsioje vietoje.
Naproksenas(Naproksenas). Sinonimai: Apo-naproxen (Aro-pargohep), Daprox Entero (Daprox Entero), Naprobene (Naprobene), Apranax (Apranax), Naprios (Naprios), Pronaxen (Pronahep), Naprosyn (Narposyn), Sanaprox (Sanaprox).
farmakologinis poveikis: yra propiono rūgšties darinys, turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Slopina uždegiminių mediatorių ir prostaglandinų sintezę, stabilizuoja lizosomų membranas, neleidžia išsiskirti lizosominiams fermentams, sukeliantiems audinių pažeidimus uždegiminių ir imunologinių reakcijų metu. Malšina skausmą, įskaitant sąnarių skausmą, mažina patinimą. Didžiausias priešuždegiminis poveikis pasiekiamas 1-osios gydymo savaitės pabaigoje. Ilgai naudojant, jis turi desensibilizuojantį poveikį. Sumažina trombocitų agregaciją.
Indikacijos: naudojamas artritui, įskaitant smilkininio apatinio žandikaulio sąnarį (reumatoidinis artritas, osteoartritas, ankilozuojantis spondilitas, sąnarių sindromas su podagra, stuburo skausmas), mialgija, neuralgija, trauminis minkštųjų audinių ir raumenų ir kaulų sistemos uždegimas. Kaip adjuvantas vartojamas esant infekcinėms ir uždegiminėms viršutinių kvėpavimo takų ligoms, galvos ir dantų skausmui.
Taikymo būdas: suaugusiems geriama po 0,5-1 g per parą, padalijus į dvi dalis. Didžiausia paros dozė – 1,75 g, palaikomoji paros dozė – 0,5 g. Taip pat nakčiai vartojamos kaip tiesiosios žarnos žvakutės (po 1 žvakutę po 0,5 g vaisto). Vartojant rektaliniu būdu, toksinis poveikis kepenims yra atmetamas.
Šalutinis poveikis: ilgai vartojant, galimi dispepsiniai simptomai (skausmas epigastriniame regione, vėmimas, rėmuo, viduriavimas, pilvo pūtimas), spengimas ausyse, galvos svaigimas. Retais atvejais yra trombocitopenija ir granulocitopenija, Quincke edema, odos bėrimas. Naudojant žvakutes, galimas vietinis dirginimas.
Kontraindikacijos: šviežia skrandžio opa, "aspirininė" astma, kraujodaros sutrikimai, sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai. Nėštumo metu vartokite atsargiai. Neskirti vaikų iki vienerių metų.
Sąveika su kitais vaistais: mažina diuretinį furozemido poveikį, stiprina netiesioginių antikoaguliantų poveikį. Antacidiniai vaistai, kurių sudėtyje yra magnio ir aliuminio, mažina naprokseno absorbciją iš virškinimo trakto.
Išleidimo forma: tabletės po 0,125; 0,25; 0,375; 0,5; 0,75; 1 g; tiesiosios žarnos žvakutės po 0,25 ir 0,5 g.
Laikymo sąlygos: B sąrašas.
Niflumo rūgštis(niflumo rūgštis). Sinonimas: Donalginas.
farmakologinis poveikis: nesteroidinis priešuždegiminis agentas, skirtas vartoti per burną, turintis priešuždegiminį ir analgezinį poveikį.
Indikacijos: skausmas su žandikaulių lūžiais, smilkininio apatinio žandikaulio sąnario išnirimai ir subluksacijos, veido žandikaulių srities minkštųjų audinių pažeidimai, periostitas, artritas, osteoartritas, sąnario skausmo disfunkcija, taip pat skausmo sindromai po danties ištraukimo, įvairių odontologinių procedūrų ir kt. .
Taikymo būdas: geriama po 1 kapsulę 3 kartus per dieną valgio metu arba po jo. Kapsulė nuryjama visa, nekramtoma. Sunkiais atvejais, ypač paūmėjus lėtiniams uždegiminiams procesams, paros dozę galima padidinti iki 4 kapsulių. Pradėjus klinikinį pagerėjimą, palaikomoji paros dozė yra 1-2 kapsulės per dieną.
Šalutinis poveikis: galimas pykinimas, vėmimas, viduriavimas, kartais skrandžio skausmas.
Kontraindikacijos: nėštumas, kepenų, inkstų ligos, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa. Nerekomenduojama skirti vaikams, taip pat esant padidėjusiam jautrumui vaistui.
Sąveika su kitais vaistais: vienu metu vartojant donalginą ir gliukokortikosteroidus, galite sumažinti pastarųjų dozę. Pacientams, vartojantiems netiesioginius antikoaguliantus, būtina nuolat stebėti protrombino indeksą.
Išleidimo forma: želatinos kapsulės, pakuotė 30 vnt (1 kapsulėje yra 250 mg niflumo rūgšties).
Laikymo sąlygos: sausoje, vėsioje vietoje.
Paracetamolis(Paracetamolis). Sinonimai: Brustan (Brustan), Dafalgan (Dafalgan), Ibuklin (Ibuclin), Kalpol (Calpol), Coldrex (Coldrex), Panadein (Panadeine), Panadol (Panadol), Plivalgin (Plivalgin), Saridon (Sardon), Solpadein (Solpadeine) ) ), Tylenol (Tylenol), Efferalgan (Efferalgan).
farmakologinis poveikis: Tai analgetikas, priešuždegiminis ir karščiavimą mažinantis agentas. Slopina prostaglandinų, atsakingų už ankstyvas uždegiminio atsako ir skausmo pojūčio stadijas, sintezę. Jis slopina pagumburio termoreguliacijos centrą, kuris pasireiškia karščiavimą mažinančiu poveikiu. Tai yra fenacetino metabolitas, tačiau nuo pastarojo skiriasi žymiai mažesnis toksiškumas, ypač daug rečiau formuoja methemoglobiną ir neturi ryškios nefrotoksinės savybės. Skirtingai nei kiti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo (salicilatai, oksikamai, pirazolonai, propiono rūgšties dariniai), jis nedirgina skrandžio gleivinės ir neslopina leukopoezės.
Indikacijos: naudojamas smilkininių apatinių žandikaulio sąnarių artritui ir artrozei, mialgijai, neuralgijai, uždegiminėms dantų ligoms gydyti. Vartojamas esant mažo ir vidutinio intensyvumo skausmo sindromui su uždegimu, karščiavimu, infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis, kartu su kodeinu (Panadeine) – nuo migrenos.
Taikymo būdas: vartojamas per burną vienas arba kartu su fenobarbitaliu, kofeinu ir kt. tabletėse ar milteliuose suaugusiems po 0,2-0,5 g, vaikams nuo 2 iki 5 metų - 0,1-0,15 g, 6-12 metų - 0,15 -0,25 g per priėmimą 23 kartus per dieną.
Šalutinis poveikis: paprastai gerai toleruojamas. Ilgai vartojant dideles dozes, galimas hepatotoksinis poveikis. Retai sukelia trombocitopeniją, anemiją ir methemoglobinemiją, alergines reakcijas.
Kontraindikacijos: individualus netoleravimas vaistui, kraujo ligos, sunkus kepenų funkcijos sutrikimas.
Sąveika su kitais vaistais: kartu su antispazminiais vaistais malšina spazminius skausmus, su kofeinu, kodeinu, antipirinu mažėja paracetamolio toksiškumas ir padidėja mišinio komponentų gydomasis poveikis. Vartojant kartu su fenobarbitaliu, gali padidėti methemoglobinemija. Derinys su fenilefrino hidrochloridu padeda sumažinti nosies gleivinės patinimą sergant peršalimu ir gripu.
Paracetamolio pusinės eliminacijos laikas pailgėja kartu vartojant barbitūratus, triciklius antidepresantus, taip pat su alkoholizmu. Ilgą laiką vartojant prieštraukulinius vaistus, gali sumažėti analgetinis aktyvumas.
Išleidimo forma: tabletės po 0,2 ir 0,5 g Be vienkomponentinių paracetamolio preparatų šiuo metu dažniausiai vartojamas paracetas.
Panadol tirpus (Panadol tirpus) - tabletės po 0,5 g;
Panadol baby and infant (Panadol baby end infant) - suspensija buteliukuose, kurių 1 ml yra 0,024 g paracetamolio;
Panadol-extra (Panadol extra) - tabletės, kuriose yra 0,5 g paracetamolio ir 0,065 g kofeino;
Panadeine (Panadeine) - tabletės po 0,5 g paracetamolio ir 8 mg kodeino fosfato;
Solpadeine (Solpadeine) – tirpios tabletės, kuriose yra 0,5 g paracetamolio, 8 mg kodeino fosfato, 0,03 g kofeino.
Iš šių vaistų odontologijoje su vidutinio stiprumo skausmo sindromu (skausmas po danties ištraukimo, pulpitas, periodontitas) pirmenybė gali būti teikiama greitai veikiantiems ir aktyviems vaistams, kurių sudėtyje, be paracetamolio, kodeino ir kofeino - Panadeine ir Solpadeine. Kofeinas turi savybę sustiprinti paracetamolio ir kitų nenarkotinių analgetikų analgetinį poveikį. Kodeinas, būdamas silpnas opiatų receptorių agonistas, taip pat žymiai sustiprina ir pailgina analgetinį poveikį. Vaistai skiriami suaugusiems po 1-2 tabletes iki 4 kartų per dieną. Vaistai yra saugūs, gerai toleruojami ir gali būti skiriami pacientams, sergantiems gretutinėmis ligomis, pavyzdžiui, virškinimo trakto ligomis ir bronchine astma. Jie yra kontraindikuotini esant sunkiems kepenų ir inkstų pažeidimams, taip pat vaikams iki 7 metų. Nepaisant minimalaus kodeino kiekio, reikia turėti omenyje priklausomybės galimybę.
Brustanas (Brustan): tabletės, kuriose yra 0,325 g paracetamolio ir 0,4 g ibuprofeno. Vaistas skirtas suaugusiems, kuriems yra vidutinio stiprumo skausmo sindromas (trauminis skausmas, išnirimai, lūžiai, pooperacinis skausmas, danties skausmas). Kaip analgetikas suaugusiems, vaistas skiriamas po 1 tabletę 34 kartus per dieną. Šalutinis poveikis: žr. Ibuprofenas.
Plivalgin (Plivalgin): tabletės, kuriose yra 0,21 g paracetamolio, 0,21 g propifenazono, 0,05 g kofeino, 0,025 g fenobarbitalio, 0,01 g kodeino fosfato. Vaistas skirtas vidutinio stiprumo skausmui malšinti. Suaugusiesiems skiriama vienkartinė 2-6 tablečių dozė per dieną. Kontraindikuotinas esant sunkioms kepenų ligoms, kraujo ligoms, nėštumui, žindymui, padidėjusiam jautrumui vaisto sudedamosioms dalims.
Laikymo sąlygos: sausoje, tamsioje vietoje. Piroksikamas. Sinonimai: Apo-piroksikamas (Apo-piroksikamas), Pirikamas (Piricamas), Pirokamas (Pirocamas), Remoksikamas (Remoksikamas), Sanikamas (Sanicam), Hoteminas (Hoteminas), Erazonas, (Erasonas), Feldenas (Feldene).
farmakologinis poveikis: yra oksikamų klasės darinys, turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Jis slopina ciklooksigenazę ir mažina prostaglandinų, prostaciklinų ir tromboksano gamybą, mažina uždegimo mediatorių gamybą. Po vienkartinio vartojimo vaisto poveikis trunka vieną dieną. Analgetikas pradeda veikti praėjus 30 minučių po vaisto vartojimo.
Indikacijos: naudojamas sergant artralgija (reumatoidinis artritas, osteoartritas, įskaitant smilkininio apatinio žandikaulio sąnario artritą, ankilozuojantis spondilitas, podagra), mialgija, neuralgija, trauminis minkštųjų audinių ir raumenų ir kaulų sistemos uždegimas, ūminės infekcinės ir uždegiminės viršutinių kvėpavimo takų ligos.
Taikymo būdas: vartojama per burną 1 kartą per dieną po 10-30 mg dozę. Didesnės dozės gali būti naudojamos ūmiais sunkiais atvejais, pvz., podagros priepuoliais. Tokiu atveju į raumenis galima švirkšti 20–40 mg dozę 1 kartą per dieną, kol ūminiai reiškiniai išnyks, o po to pereinama prie palaikomojo gydymo tabletėmis. Vaistas taip pat vartojamas rektaliniu būdu žvakučių pavidalu, po 20-40 mg 1-2 kartus per dieną.
Šalutinis poveikis: Nurijus dideles dozes, galimas pykinimas, anoreksija, pilvo skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas. Vaistas gali sukelti erozinius ir opinius virškinimo trakto genezės pažeidimus. Retai toksinis poveikis inkstams ir kepenims, kraujodaros slopinimas, neigiamas poveikis iš centrinės nervų sistemos – nemiga, dirglumas, depresija. Vartojant rektališkai, galimas tiesiosios žarnos gleivinės sudirginimas.
Kontraindikacijos: eroziniai ir opiniai virškinamojo trakto pažeidimai ūminėje fazėje, sunkūs kepenų ir inkstų sutrikimai, "aspirino" astma, padidėjęs jautrumas vaistui, nėštumas, žindymo laikotarpis.
Sąveika su kitais vaistais: sustiprina kitų nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinį poveikį. Piroksikamo toksiškumas padidėja vartojant kartu su netiesioginiais antikoaguliantais.
Išleidimo forma: tabletės po 0,01 ir 0,02 g; tirpalas ampulėse (0,02 g 1 ml ir 0,04 g 2 ml). Tiesiosios žarnos žvakutės po 0,02 g.
Laikymo sąlygos: B sąrašas.
Sulindakas(Sulindac). Sinonimas: Clinoril (Clinoril).
farmakologinis poveikis: yra indenacto rūgšties darinys, indometacino indeno darinys. Tačiau jis neturi kai kurių šio vaisto šalutinių poveikių. Organizme susidaro aktyvus metabolitas – sulfidas. Jis turi priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Sumažina prostaglandinų ir uždegiminių mediatorių sintezę, mažina leukocitų migraciją į uždegimo sritį. Palyginti su salicilatais, retai sukelia šalutinį poveikį iš virškinamojo trakto, nesukelia galvos skausmo, būdingo indometacinui. Sumažina sąnarių skausmą ramybės ir judėjimo metu, pašalina patinimą. Didžiausias priešuždegiminis poveikis pasireiškia 1-osios gydymo savaitės pabaigoje.
Indikacijos: žr. Piroksikamą.
Taikymo būdas: vartojama per burną 0,2-0,4 g paros doze per 1 arba 2 dozes. Didžiausia paros dozė – 0,4 g, jei reikia, dozę sumažinti. Vartokite vaistą su skysčiu ar maistu. Ūminio podagrinio artrito atveju vidutinė gydymo trukmė yra 7 dienos.
Šalutinis poveikis: kaip taisyklė, vaisto toleravimas yra patenkinamas. Dažniausi virškinamojo trakto sutrikimai: pykinimas, anoreksija, epigastrinis skausmas, vidurių užkietėjimas, viduriavimas. Retais atvejais atsiranda erozinių ir opinių skrandžio pažeidimų bei kraujavimo. Galimi miego sutrikimai, inkstų funkcija, parestezija, kraujo vaizdo pokyčiai.
Kontraindikacijos: nevartoti nėštumo, žindymo laikotarpiu, vaikystėje (iki 2 metų), esant eroziniams ir opiniams virškinamojo trakto pažeidimams ūminėje fazėje, „aspirino“ astmai, individualiai netoleruojant nesteroidinių vaistų nuo uždegimo.
Sąveika su kitais vaistais: padidina netiesioginio veikimo antikoaguliantų poveikį.
Išleidimo forma: tabletės po 0,1; 0,15; 0,2; 0,3 ir 0,4 g.
Laikymo sąlygos: B sąrašas.
Fenilbutazonas(fenilbutazonas). Sinonimas: Butadionas (Butadionum).
farmakologinis poveikis: turi analgetinį, karščiavimą mažinantį ir priešuždegiminį poveikį.
Savo priešuždegiminiu aktyvumu žymiai pranašesnis už amidopiriną, yra vienas pagrindinių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo. Butadionas yra prostaglandinų biosintezės inhibitorius ir stipresnis už acetilsalicilo rūgštį.
Indikacijos: vartojamas periodonto audinių uždegiminėms ligoms su kserostomijos simptomais gydyti pacientams, sergantiems reumatu, raudonąja vilklige, ūminėmis pūlingomis-uždegiminėmis žandikaulių srities ligomis, neuritu ir neuralgija, smilkininio apatinio žandikaulio sąnario artritu, 1 ir II laipsnio nudegimais. mažas plotas, odos uždegimas injekcijų į raumenis ir į veną vietoje, trauminiai minkštųjų audinių sužalojimai.
Taikymo būdas: vartojamas per burną ir vietiškai kaip tepalas. Vartoti viduje valgio metu arba po jo. Dozė suaugusiems yra 0,1-0,15 g 4-6 kartus per dieną. Palaikomoji paros dozė - 0,2-0,3 g Vaikams nuo 6 mėnesių skiriama 0,01-0,1 g 34 kartus per dieną (priklausomai nuo amžiaus). Gydymo kursas trunka 25 savaites ar ilgiau. Vietiniam naudojimui naudojamas "Butadieno tepalas", kurio sudėtyje yra 5% butadiono. Tepalas tepamas ant burnos gleivinės arba suleidžiamas į periodonto kišenes 20 minučių kasdien, kol išnyksta eksudaciniai reiškiniai.
Šalutinis poveikis: vartojant per burną, galimi skysčių susilaikymas, pykinimas, vėmimas, skrandžio skausmas (susijęs su opiniu poveikiu), odos bėrimai ir kitos alerginės odos reakcijos, leukopenija ir anemija, hemoraginės apraiškos. Hematologiniai pokyčiai ir alerginės reakcijos yra indikacijos nutraukti vaisto vartojimą.
Kontraindikacijos: skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinė opa, kraujodaros organų ligos, leukopenija, sutrikusi kepenų ir inkstų veikla, kraujotakos nepakankamumas, širdies ritmo sutrikimai, padidėjęs jautrumas pirazolonams.
Sąveika su kitais vaistais: galimas vartojimas kartu su kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo. Gali atitolinti įvairių vaistų (amidopirino, morfino, penicilino, geriamųjų antikoaguliantų, vaistų nuo diabeto) išsiskyrimą per inkstus. Skiriant butadioną, rekomenduojama apriboti natrio chlorido patekimą į organizmą.
Išleidimo forma: tabletės po 0,15 g, dengtos plėvele, pakuotėje po 10 vnt (1 tabletėje - 50 mg fenilbutazono): butadieno tepalas 5% tūbelėse po 20 g.
Laikymo sąlygos: nuo šviesos apsaugotoje vietoje.
Flurbiprofenas(Flurbiprofenas). Sinonimai: Anseidas (Ansaidas), Flugalinas (Flugalinas).
farmakologinis poveikis: turi ryškų analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Veikimo mechanizmas yra susijęs su ciklooksigenazės fermento slopinimu ir prostaglandinų sintezės slopinimu.
Indikacijos: simptominė smilkininio apatinio žandikaulio sąnario ligų ir veido žandikaulių srities minkštųjų audinių traumų terapija.
Taikymo būdas: geriama po 50-100 mg 23 kartus per dieną valgio metu.
Šalutinis poveikis: Gali pasireikšti dispepsija, rėmuo, viduriavimas, pilvo skausmas, galvos skausmas, nervingumas, miego sutrikimai, alerginės odos reakcijos.
Kontraindikacijos: virškinamojo trakto ligos ūminėje fazėje, bronchinė astma, vazomotorinis rinitas, acetilsalicilo rūgšties netoleravimas, taip pat nėštumas ir žindymas. Atsargiai vartoti sergant kepenų ir inkstų ligomis, arterine hipertenzija, lėtiniu širdies nepakankamumu.
Sąveika su kitais vaistais: vartojant kartu su antikoaguliantais, sustiprėja jų veikimas, su diuretikais – sumažėja jų aktyvumas.
Išleidimo forma: tabletės po 50 ir 100 mg, pakuotėje po 30 vnt.
Laikymo sąlygos: sausoje, vėsioje vietoje.
Odontologo vaistų vadovas
Redagavo nusipelnęs Rusijos Federacijos mokslininkas, Rusijos medicinos mokslų akademijos akademikas, profesorius Yu. D. Ignatovas
1. Analgetikas
2. Karščiavimą mažinantis
3. Priešuždegiminis
4. Desensibilizuojantis
Naudojimo indikacijos
2. Kaip karščiavimą mažinanti priemonė
Nenarkotiniai analgetikai.
Nenarkotiniai analgetikai – tai sintetinės medžiagos, pasižyminčios analgezinėmis savybėmis, priešuždegiminiu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu. Skirtingai nei narkotiniai analgetikai, jie nesukelia euforijos ir priklausomybės būsenos.
Klasifikacija. Pagal cheminę prigimtį:
1. Salicilo rūgšties dariniai: acetilsalicilo rūgštis, natrio salicilatas.
2. Pirazolono dariniai: analginas, butadionas, amidopirinas.
3. Indoacto rūgšties dariniai: indometacinas.
4. Anilino dariniai – fenacetinas, paracetamolis, panadolis.
5. Alkano rūgščių dariniai - brufenas, voltarenas (natrio diklofenakas).
6. Antranilo rūgšties dariniai (mefenamo ir flufenamo rūgštys).
7. Kiti – natrofenas, piroksikamas, dimeksidas, chlotazolas.
Visi šie vaistai turi keturias savybes:
1. Analgetikas
2. Karščiavimą mažinantis
3. Priešuždegiminis
4. Desensibilizuojantis
Naudojimo indikacijos
1. Skausmui malšinti (galvos, dantų skausmui gydyti, premedikacijai).
2. Kaip karščiavimą mažinanti priemonė
3. Uždegiminiam procesui gydyti, dažnai sergant raumenų ir kaulų sistemos ligomis – miozitu, atritu, artroze, radikulitu, pleksitu,
4. Desensibilizuojantis sergant autoimuninėmis ligomis – kolagenoze, reumatoidiniu artritu, sistemine raudonąja vilklige.
Analgezinio veikimo mechanizmas yra susijęs su priešuždegiminiu poveikiu. Šios medžiagos nuskausmina tik esant uždegimui, ty paveikia arachidono rūgšties metabolizmą. Arachidono rūgštis randama ląstelės membranoje ir metabolizuojama dviem būdais: leukotrienu ir endoteliu. Endotelio lygyje veikia fermentas – ciklooksigenazė, kurią slopina ne narkotiniai analgetikai. Ciklooksigenazės kelias gamina prostaglandinus, tromboksanus ir prostaciklinus. Nuskausminimo mechanizmas yra susijęs su ciklooksigenazių slopinimu ir prostaglandinų – uždegimo provokatorių – susidarymo sumažėjimu. Mažėja jų skaičius, mažėja edema ir atitinkamai mažėja jautrių nervų galūnėlių suspaudimas. Kitas veikimo mechanizmas yra susijęs su poveikiu neurono impulso perdavimui į centrinę nervų sistemą ir integracijai. Šiuo keliu veikia stiprūs analgetikai. Šie vaistai turi centrinius veikimo mechanizmus, įtakojančius impulsų perdavimą: analginas, amidopirinas, naproksinas.
Praktikoje šis analgetikų veikimas sustiprėja, kai jie derinami su trankviliantais – seduxen, elenium ir kt. Šis skausmo malšinimo būdas vadinamas ataraktanelgezija.
Nenarkotiniai analgetikai mažina tik karščiavimą. Gydomasis poveikis atsiranda dėl to, kad prostaglandino E1 kiekis mažėja, o prostaglandinas E1 kaip tik lemia karščiavimą. Prostaglandinas E1 savo struktūra labai panašus į interleukiną (interleukinai tarpininkauja T ir B limfocitų proliferacijai). Todėl, kai slopinami prostaglandinai E1, atsiranda TB limfocitų trūkumas (imunosupresinis poveikis). Todėl karščiavimą mažinantys vaistai vartojami esant aukštesnei nei 39 laipsnių temperatūrai (vaikiui virš 38,5). nenarkotinių analgetikų geriau nevartoti kaip karščiavimą mažinančių, nes gauname imunosupresinį poveikį, o chemoterapinių preparatų, kurie skiriami lygiagrečiai, kaip bronchito, plaučių uždegimo ir kt. taip pat slopina imuninę sistemą. Be to, karščiavimas yra chemoterapinių preparatų veiksmingumo žymuo, o nenarkotiniai analgetikai atima iš gydytojo galimybę nuspręsti, ar antibiotikai veiksmingi, ar ne.
Nenarkotinių analgetikų priešuždegiminis poveikis skiriasi nuo priešuždegiminio gliukokortikoidų: gliukokortikoidai slopina visus uždegiminius procesus – pakitimą, eksudaciją, proliferaciją. Salicilatai, amidopirinas daugiausia veikia eksudacinius procesus, indometacinas - daugiausia proliferacinius procesus (tai yra siauresnis poveikio spektras), tačiau derinant įvairius nenarkotinius analgetikus, galite gauti gerą priešuždegiminį poveikį, nenaudojant gliukokortikoidų. Tai labai svarbu, nes jie sukelia daug komplikacijų. Priešuždegiminio veikimo mechanizmai yra susiję su tuo, kad
1. mažėja uždegimo profaktorių koncentracija
2.sumažina kenksmingų superoksido jonų, sukeliančių membranų pažeidimus, kiekį
3. sumažėja tromboksanų, kurie spazmuoja kraujagysles ir didina trombocitų agregaciją, kiekis
4. Sumažėja uždegimo mediatorių – leukotrienų, trombocitus aktyvinančių faktorių, kininų, serotonino, histamino, bradikinino sintezė. Sumažėja hialuronidazės aktyvumas. Sumažėja ATP susidarymas uždegimo židinyje. Fibrinolizinio aktyvumo buvimas ruošiant pirozoloną, indometaciną.
Skirtingų vaistų priešuždegiminio poveikio stiprumas skiriasi: butadionas – 5, mefenamo rūgštis – 52, indometacinas – 210, piroksikamas, voltarenas – 220 įprastinių priešuždegiminio aktyvumo vienetų.
Desensibilizuojantis poveikis yra imunosupresinio poveikio dėl T-limfocitų skaičiaus sumažėjimo pasekmė. Ši savybė būtina gydant autoimunines ligas.
Nenarkotinių analgetikų šalutinis poveikis. Kadangi jie veikia per prostaglandinus, pastebimas teigiamas ir neigiamas poveikis:
1. Opinis poveikis – dėl to, kad vaistai mažina prostaglandinų kiekį virškinamojo trakto gleivinėje. Fiziologinis šių prostaglandinų vaidmuo – skatinti mucino (gleivių) susidarymą, mažinti druskos rūgšties, gastrino, sekretino sekreciją. Slopinus prostaglandinų gamybą, sumažėja virškinamojo trakto apsauginių faktorių sintezė, padidėja druskos rūgšties, pepsinogeno ir kt. neapsaugota gleivinė su padidėjusia druskos rūgšties sekrecija sukelia opų atsiradimą (opinį poveikį sukeliančio poveikio pasireiškimas). Šis veiksmas mažiausiai taikomas voltarenui ir piroksikamui. Dažniausiai opinis poveikis pastebimas senatvėje, ilgai gydant, didelėmis dozėmis, kartu vartojant gliukokortikoidų. Be to, vartojant nenarkotinius analgetikus, poveikis kraujo krešėjimui yra ryškus, o tai gali išprovokuoti kraujavimą. Tromboksanai spazmuoja kraujagysles, didina trombocitų agregaciją, prostataciklinai veikia priešinga kryptimi. Nenarkotiniai analgetikai mažina tromboksanų kiekį, taip sumažindami kraujo krešėjimą. Šis veiksmas ryškiausias aspirine, todėl netgi naudojamas kaip antitrombocitinė priemonė gydant krūtinės anginą, miokardo infarktą ir kt. kai kurie vaistai turi fibrinolizinį aktyvumą – indometacinas, butadionas.
2. Be to, nenarkotiniai analgetikai gali išprovokuoti alergines reakcijas (odos bėrimą, angioedemą, bronchų spazmą). Dažnas poreikis ilgai vartoti dideles salicilatų dozes pacientams, sergantiems reumatu, gali sukelti apsinuodijimo simptomus („salicilo intoksikaciją“). Tuo pačiu metu pastebimas galvos svaigimas, spengimas ausyse, klausos ir regėjimo sutrikimai, drebulys, haliucinacijos ir kt. sunkus apsinuodijimas salicilatu gali sukelti traukulius ir komą. Taip pat alerginė reakcija gali pasireikšti Lyell sindromu (epiderminė nekrolizė) – visiškas epidermio atsiskyrimas visame kūno paviršiuje – prasideda nuo pūslių susidarymo, paspaudus jos plinta vis toliau, vėliau susilieja ir atsiskiria. atsiranda epidermio.Laielio sindromas – nepalanki diagnozė, anksti paskyrus gliukokortikoidus, rezultatas dažniausiai būna palankus, tuomet taikomos specialios lovos, tepalai, infuzinė terapija. Gali būti leukotrieninė astma. Kadangi nenarkotiniai analgetikai blokuoja arachidono rūgšties metabolizmo ciklooksigenazės kelią, metabolizmas labiau vyksta leukotrieno keliu. Leukotrienai sukelia bronchų lygiųjų raumenų spazmus (leukotrienai, aspirino astma).
Gydant pirazolono dariniais, gali pasireikšti kraujodaros slopinimas (agranulocitozė, trombocitopenija). Daug dažniau tai sukelia butadionas. Todėl, sistemingai vartojant pirazolono preparatus, būtina atidžiai stebėti kraują.
Nenarkotiniai analgetikai taip pat gali sukelti skysčių ir vandens susilaikymą – edemą. Taip yra dėl sumažėjusio prostaglandinų – diurezės formavimosi tarpininkų – susidarymo. Jei furacilinas ir tiazidiniai diuretikai yra derinami su nenarkotiniais analgetikais, dėl šių vaistų konkurencijos dėl prostaglandinų sumažėja diuretikų poveikis. Tai ypač pavojinga sergantiesiems intoksikacija – sunkiais infekciniais ligoniais.
Antipiretinis poveikis ryškiausias anilino grupės preparatuose. Šiai grupei būdingas šalutinis poveikis – hemolizinė anemija, kraujospūdžio sumažėjimas.
Norint išvengti šalutinio poveikio, geriau naudoti fizinius vėsinimo būdus – trynimą (alkoholiu, actu, vandeniu – po vieną valgomąjį šaukštą degtinės, acto ir vandens – sudrėkinti vata ir nuvalyti vaiko kūną – tai nesumažins temperatūros, bet stipriai). sumažinti karščio pojūtį), patepti šaltu kūno vietas, kuriose gausu limfmazgių.
Aspirinas yra rūgštis (acetilsalicilo rūgštis), yra kombinuotas vaistas, kurio sudėtyje yra aspirino - mesalazino (salazopreparatų grupės) - vaistas veiksmingiausias nespecifinio opinio kolito, Krono ligos (autoimuninių ligų) gydymui. Aspirinas pasižymi antikoaguliantiniu fibrinoliziniu poveikiu, todėl vartojamas trombozės profilaktikai (1/4 tabletės kartą per parą) ir trombozės gydymui. Jūs negalite didinti aspirino dozės, nes jis kaupiasi, o jo poveikis nepadidėja. Aspirinas išsiskiria per inkstus. Vyresnio amžiaus žmonėms ši funkcija kiek susilpnėjusi, todėl kaupiasi aspirinas ir pažeidžiami periferiniai nervai. Aspirino negalima pilti su šarmu, nes tai rūgštis ir jokio poveikio nebus.
Analgin tipo vaistai (analginas, indometacinas, amidopirinas).
Analginas yra šarminio pobūdžio vaistas, jo poveikį galima sustiprinti geriant šarmą (pieną, sodą). Indometacinas labai dažnai reikalauja opų sukeliančio poveikio, todėl vartojamas ir su soda, šarminiu gėrimu.
Naproksimas, voltarenas - suteikia stiprų analgezinį poveikį.
Dimeksinas (dimetilsulfoksimas) turi savybę prasiskverbti per odą. Šiandien jis naudojamas kaip transporto priemonė - universalus tirpiklis, leidžiantis tiekti vaistą į židinį, uždegimo vietą (tuo pačiu metu jis pats turi priešuždegiminį poveikį). Taikyti odos aplikacijų forma su sulfonamidais, vitaminais B1, B4, kokarboksilaze.
Piroksikamas yra tabletinis preparatas, sukeliantis santykinai mažiau šalutinių poveikių, duodantis gerą analgetiką, stiprų priešuždegiminį poveikį (veikia uždegimo mediatorius, mažina kininų, serotonino ir kt. kiekį).Karščiavimą mažinantys analgetikai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo
Nenarkotiniai analgetikai apima didelę grupę vaistų, turinčių skirtingus veikimo mechanizmus, tam tikru mastu pasireiškiančius.
Nuskausminamoji veikla, tačiau nesukelianti psichinės ir fizinės priklausomybės.
Visi šie vaistai turi gana platų farmakologinio aktyvumo spektrą, o kai kuriuose iš jų analgezinis aktyvumas nėra pagrindinė jų farmakologinio poveikio sudedamoji dalis. Toliau pateikiama galima nenarkotinių analgetikų klasifikacija.
A. Karščiavimą mažinantys analgetikai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
I. Analgetikai-karščiavimą mažinantys vaistai.
a) pirazolono dariniai – metamizolo natrio druska ir kt.;
b) alfa-aminoketonų dariniai – ketorolakas.
2. Vaistai, daugiausia slopinantys centrinėje nervų sistemoje lokalizuotą ciklooksigenazę: para-aminofenolio dariniai (paracetamolis).
II. Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo.
1. Neselektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai:
a) salicilatai – acetilsalicilo rūgštis ir kt.;
b) parazolidindiono dariniai – fenilbutazonas;
c) propiono rūgšties dariniai – ibuprofenas, ketoprofenas ir kt.;
d) fenilacto rūgšties dariniai – diklofenakas ir kiti;
e) indolacto rūgšties dariniai – indometacinas ir kt.;
f) benzotiazino dariniai – piroksikamas ir kt.
2. Selektyvūs ciklooksigenazės-2 inhibitoriai – meloksikamas ir kt.
B. Skirtingo veikimo mechanizmo nenarkotiniai analgetikai.
I. 2-presinapsinių receptorių stimuliatoriai – klonidinas ir kt.
II. Prieštraukuliniai vaistai, turintys analgetinį poveikį - difeninas, karbamazepinas ir kt.
III. Antidepresantai, turintys analgetinį poveikį - amitriptilinas ir kt.
IV. Jaudinamųjų aminorūgščių antagonistai – ketaminas ir kt.
V. H 1 -histamino receptorių blokatoriai - diprazinas ir kt.
VI. GABA receptorių stimuliatoriai – baklofenas ir kt.
Toliau bus nagrinėjami analgetikų-karščiavimą mažinančių ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupės vaistų analgezinio veikimo mechanizmai. Psichotropinių, antihistamininių ir antihipertenzinių vaistų analgezinio veikimo mechanizmai pateikti atitinkamuose vadovėlio skyriuose.
Karščiavimą mažinantys analgetikai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo turi platų farmakologinio aktyvumo spektrą, įskaitant bent jau analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Be to, kai kurie iš jų, pavyzdžiui, acetilsalicilo rūgštis, turi ryškų antiagregacinį aktyvumą.
Šios grupės vaistų, kaip ir narkotinių analgetikų, vartojimo istorija yra įsišaknijusi tolimoje praeityje. Daugiau nei 3 tūkstančius metų prieš Kristų senovės Egipte džiovinti mirtų augalo lapai buvo naudojami nugaros skausmams malšinti. Hipokratas karščiavimui gydyti naudojo gluosnių sultis ir žievę. 1828 metais vokiečių gydytojas D. Buchneris pirmasis iš gluosnio žievės išskyrė salicilato kristalus, o 1898 metais Bayer pradėjo komercinę acetilsalicilo rūgšties gamybą. Rusijoje acetilsalicilo rūgštis „ūminiam sąnariniam reumatui“ gydyti pirmą kartą buvo panaudota XIX amžiaus viduryje.
S. P. Botkinas.
Tačiau salicilatų ir kitų šios grupės vaistų nuskausminamojo, priešuždegiminio ir karščiavimą mažinančio veikimo mechanizmą J. Vane'as atrado tik 1971 m. Įrodyta, kad šios grupės vaistų veikimo mechanizmas pagrįstas vaistų gebėjimu blokuoti vieno iš pagrindinių fermentų, lemiančių arachidono rūgšties metabolizmą – ciklooksigenazės – sintezę.
Arachidono rūgštis priklauso polinesočiųjų nepakeičiamųjų (nepakeičiamųjų) riebalų rūgščių grupei ir jos molekulėje yra 20 anglies atomų. Jo metabolizmo produktai ir medicininė literatūra vadinami eikozanoidais (iš graikų eicosa ~ dvidešimt). Arachidono rūgštis yra membranos fosfolipidų, kurie yra neatsiejama ląstelių membranų dalis, dalis (žr. T. 1. p. 22). Jo metabolizmo produktai – prostaglandinai, prostaciklinai, tromboksanai, leukotrienai – tai labai aktyvūs biologiniai junginiai, kurie atlieka svarbų vaidmenį įvairių fiziologinių procesų autoreguliacijoje. Pavyzdžiui, prostaglandinai dalyvauja reguliuojant kraujo krešėjimą, ovuliaciją, nėštumą, kaulų metabolizmą, kraujagyslių tonusą, inkstų ir virškinimo trakto veiklą ir kt. Be to, jie atlieka svarbų vaidmenį vystant tokią svarbią apsauginę ir adaptacinę organizmo reakciją kaip uždegimas (apsauginė ir prisitaikanti organizmo reakcija į patologinių dirgiklių veikimą, pasireiškianti vystymusi audinių pažeidimo vietoje. pasikeitus kraujotakai, padidėjus kraujagyslių pralaidumui, skausmui, proliferacijai – ląstelių skaičiui padidėjimu ir kt.).
Eikozanoidai, skirtingai nei hormonai ir neurotransmiteriai, ląstelėje nesikaupia, o sintetinami reaguojant į įvairius fiziologinius ir/ar patologinius dirgiklius (hormonus, mediatorius, ląstelių pažeidimus ir kt.), greitai metabolizuojami ir virsta biologiškai neaktyviais junginiais. Reikėtų pažymėti, kad nors daugelis kūno ląstelių tam tikru mastu turi galimybę sintetinti eikozanoidus, tam tikros rūšies ląstelėse susidaro specifinės jų formos (prostaglandinai, tromboksanai, leukotrienai ir kt.). Pavyzdžiui, eikozanoidus, skatinančius trombocitų agregaciją, tromboksanus (TxA 2) sintetina daugiausia trombocitai, o kraujagyslių tonuso reguliavime dalyvaujančius prostaglandinus (PGE ir kt.) – kraujagyslių endotelio ląstelės.
Prostaglandinai. taip pat kai kurie kiti arachidono rūgšties metabolitai, skirtingai nei err hormonai, turintys įvairų sisteminį poveikį, nėra sintetinami specializuotuose endokrininiuose organuose, o yra gaminami daugelio organizmo ląstelių ir priklauso svarbiausiems parakrininiams mediatoriams (gaminasioms biologiškai aktyvioms medžiagoms). organizme ir turi įtakos jas gaminančioms funkcijoms ir (arba) gretimoms ląstelėms (žr. T. I, p. 479).
Šios biologiškai aktyvios medžiagos, priešingai nei hormonai, GOCOM praktiškai neperneša kraujo ar limfos iš jų išskyrimo vietų. Tais atvejais, kai parakrininiai mediatoriai keičia juos išskiriančių ląstelių veiklą, jie vadinami autokrininiais mediatoriais arba autokrininiais hormonais).
Arachidono rūgštis organizme gali būti metabolizuojama įvairiais būdais, kurių kiekviename katalizatorių (šiuo atveju biocheminę reakciją greitinančios, bet tiesiogiai joje nedalyvaujančios medžiagos) vaidmenį atlieka griežtai apibrėžti fermentai. Tuo atveju, kai fermentas ciklooksigenazė veikia kaip katalizatorius, dėl arachidono rūgšties metabolizmo susidaro biologiškai aktyvios medžiagos, tokios kaip prostaglandinai, prostaciklinai ir tromboksanai. Šiuo metu yra žinomi mažiausiai du pagrindiniai ciklooksigenazės fermento tipai – ciklooksigenazė-1 (COX-1) ir ciklooksigenazė-2 (COX-2).
Ciklooksigenazė-1 suteikia organizme prostaglandinų, reguliuojančių fiziologinį ląstelių aktyvumą, sintezę iš arachidono rūgšties, pavyzdžiui, prostaglandinų, reguliuojančių kraujagyslių tonusą, trombocitų agregaciją, virškinimo trakto gleivinės vientisumą ir kt.
Ciklooksigenazė-2 aktyvuojasi organizme esant ląstelių pažeidimams ir inicijuoja prostaglandinų, dalyvaujančių uždegiminiame organizmo atsake, sintezę, t.y. prostaglandinai, sukeliantys hiperalgeziją (iš graikų kalbos hiper – per, algesis – skausmo pojūtis – padidėjęs skausmo jautrumas cheminiams ir mechaniniams dirgikliams), karščiavimą, uždegimą, audinių proliferaciją ir kt. PGE 2 ir PGF 2a serijų prostaglandinai, susidarę veikiant COX-2, laikomi aktyviausiais uždegimo mediatoriais.
Būtent su jų susidarymu yra susijęs skausmo receptorių jautrumo padidėjimas algogeninėms (skausmą sukeliančioms) endogeninėms biologiškai aktyvioms medžiagoms – bradikininui, histaminui ir kt. Be to, šiuo metu yra įrodymų, kad specializuoti prostaglandinų receptoriai (PG receptoriai) yra CNS ir periferinių organų ląstelių membranose, taip pat jautriose nervų galūnėse.
Nervinių ląstelių ląstelių membranose išsidėstę prostaglandinų receptoriai savo funkciniu aktyvumu, priešingai nei opioidiniai receptoriai, turi aktyvinantį, o ne slopinantį poveikį atitinkamiems neuronams, t.y. sustiprinti ir palengvinti skausmo impulsų laidumą.
Manoma, kad prostaglandinų receptoriai yra I tipo receptoriai, t. realizuoti savo poveikį aktyvindami specializuotus signalinius G baltymus. Priklausomai nuo receptorių struktūrinių ypatybių ir prostaglandinų ar tromboksanų tipo, sąveikaujant su jais aktyvuojami įvairūs G baltymai. Taigi, pavyzdžiui, prostaciklinas PG1 2, sąveikaudamas su trombocitų ląstelių membranoje esančiu prostaciklino receptoriumi, aktyvuoja specializuotus signalinius G s baltymus, todėl padidėja adenilato ciklazės fermento aktyvumas ir padidėja antrinio pasiuntinio cAMP koncentracija. trombocitams. Savo ruožtu cAMP padidina Ca 2+ jonų kiekį trombocituose, o tai realizuojama slopinant trombocitų agregacijos gebėjimą. Tromboksanas TxA 2, sąveikaudamas su atitinkamu receptoriumi, esančiu trombocitų ląstelių membranoje, aktyvina specializuotus signalinius G q baltymus, dėl kurių galiausiai padidėja kito antrojo pasiuntinio, inozitolio-1,4,5-trifosfato (ITP), kiekis kraujyje. ląstelė. Pastarasis prisideda prie Ca 2+ jonų kiekio trombocituose sumažėjimo ir atitinkamai jų agregacijos aktyvumo padidėjimo. Be to, kad dalyvauja formuojant hiperalgeziją, prostaglandinai PGE 2 ir PGF 2a veikia kraujagyslių išsiplėtimą, didina jų sienelių pralaidumą, t.y. audinių edemos vystymasis ir, atitinkamai, intersticinio slėgio padidėjimas. Tai prisideda prie audinių tempimo ir, atitinkamai, skausmo receptorių stimuliavimo.
Reikėtų pažymėti, kad susidarę prostaglandinai turi savybę stimuliuoti COX-2 aktyvumą, o tai reiškia, kad padidėja arachidono rūgšties metabolizmas ir susidaro dar daugiau uždegimo mediatorių.
Karščiavimą mažinančių analgetikų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo veikimo mechanizmai šiuo metu daugiausia susiję su vaistų gebėjimu blokuoti ciklooksigenazės fermento aktyvumą ir taip užkirsti kelią uždegimo mediatorių susidarymui, t.y. prostaglandinai.
Tuo pačiu metu, nepaisant to, kad visų šios grupės vaistų veikimo mechanizmas yra pagrįstas jų gebėjimu slopinti ciklooksigenazės fermento aktyvumą, šių vaistų farmakologinio aktyvumo intensyvumas ir kartais spektras nėra vienodi. .
Pavyzdžiui, nesteroidinis vaistas nuo uždegimo ketorolakas savo analgeziniu aktyvumu artimas morfijui, o acetilsalicilo rūgštis – 10 kartų silpnesnė; analgetikas-karščiavimą mažinantis paracetamolis gydomosiomis dozėmis praktiškai neturi priešuždegiminio poveikio ir kt.
Anestezijos veikimo mechanizmas. Šios grupės vaistų veikimo mechanizmas daugiausia susijęs su jų gebėjimu blokuoti COX-2 fermento aktyvumą ir dėl to slopinti prostaglandinų susidarymą. Prostaglandinų susidarymo blokada, viena vertus, slopina jų palengvinantį poveikį skausmo impulsų laidumui centrinėje nervų sistemoje, kita vertus, pašalina jų sužadinimo poveikį jautrioms nervų galūnėms, esančioms periferiniuose audiniuose. Didelį indėlį į nuskausminamąjį poveikį įneša vaistų gebėjimas sumažinti uždegiminių audinių patinimą, dėl to mažėja jų tempimas, o tai kartu ir skausmo šaltinis.
Tuo pačiu metu yra duomenų, kad šios grupės vaistų poveikis centriniams skausmo mechanizmams gali būti susijęs ne tik su prostaglandinų sintezės slopinimu, bet ir dėl jų gebėjimo aktyvuoti stuburo antinociceptinius procesus, stimuliuojant formavimąsi. endogeninių opioidinių peptidų, tokių kaip enkefalinai. Taigi buvo įrodyta, kad opioidų receptorių antagonistas naloksonas blokuoja nesteroidinių vaistų nuo uždegimo skausmą malšinantį poveikį.
Pagal nuskausminamojo poveikio intensyvumą analgetikai-karščiavimą mažinantys ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali būti skirstomi taip: ketorolakas (didžiausias analgetinis aktyvumas) > diklofenakas > indometacinas > metamizolo natrio druska > piroksikamas > ibuprofenas > fenilbutazonas > paracetamolis > paracetamolis. ketoprofenas.
Priešuždegiminio veikimo mechanizmas. Šios grupės vaistų veikimo mechanizmą taip pat lemia jų gebėjimas blokuoti COG-2 fermento aktyvumą ir atitinkamai slopinti prostaglandinų susidarymą. Kadangi prostaglandinai, ypač PGE 2 ir PGF 2a, šiuo metu laikomi svarbiausiais autokrininiais ir parakrininiais uždegimo mediatoriais, natūralu, kad COX susidarymo blokada atlieka labai svarbų vaidmenį tiek ūminių, tiek lėtinių uždegiminių procesų patogenetinėje terapijoje. . Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo, blokuodami COX ir atitinkamai autokrininių bei parakrininių uždegimo mediatorių susidarymą, turi daugiafaktorinį farmakoterapinį poveikį šio patologinio proceso eigai:
Sumažinti kraujagyslių sienelės pralaidumą ir taip sumažinti audinių edemą. Antiedeminis vaistų poveikis padeda sumažinti kapiliarų suspaudimą, o tai savo ruožtu pagerina mikrocirkuliaciją uždegimo židinyje ir taip, viena vertus, pagerina audinių trofizmą, kita vertus, palengvina toksiškų medžiagų apykaitos produktų pašalinimą iš audinių. ;
Jie apsaugo nuo lipidų peroksidacijos ir laisvųjų deguonies radikalų kaupimosi uždegimo vietoje, kuri. žinoma, kad jie daro žalingą poveikį ląstelių membranoms ir taip prisideda prie uždegiminio atsako progresavimo;
Susilpninti arba slopinti prostaglandinų slopinamąjį poveikį T-limfocitų – natūralių ląstelių žudikų (iš anglų kalbos natural kilter cell, NK cell – killer cell – T limfocitų tipas, galintis sunaikinti svetimas žalojančias organizmo ląsteles, pvz. kaip bakterijų ląstelės, virusai ir tt Natūralių ląstelių žudikų išorinėje membranoje yra specifiniai receptoriai, kurie susijaudina tik susidūrę su svetimu baltymu, todėl jie gali griežtai atskirti savo audinių baltymus nuo svetimų baltymų. specializuoti fermentai, kurie, sužadinus receptorius, išsiskiria ir „užmuša“ svetimą ląstelę; žr. T. 2, p. 181), taigi, nesteroidiniai ir uždegiminiai vaistai palaiko endogeninius mechanizmus, kurie skatina organizmą kovoti su infekcija ir/ ar kiti veiksniai, sukeliantys uždegimą;
Jie užkerta kelią padidėjusiam citokinų (biologiškai aktyvių į hormonus panašių medžiagų, turinčių savybę užtikrinti imuninės, kraujodaros, nervų ir endokrininės sistemos ląstelių sąveiką; žr. T. 2, p. 182) susidarymui (hiperprodukcijai), kaupimuisi. iš kurių uždegimo židinyje gali pažeisti audinius, išprovokuoti kūno temperatūros padidėjimą ir pan.;
Sumažinti jungiamojo audinio, esančio uždegimo židinyje, patinimą ir sunaikinimą (sunaikinimą). Nesteroidinių vaistų nuo uždegimo gebėjimas sumažinti jungiamojo audinio, ypač sąnarių audinio, pabrinkimą, lemia platų jų naudojimą gydant įvairias, įskaitant reumatines, uždegimines sąnarių ir (arba) sąnarių maišelių ligas.
Pastaraisiais metais buvo įrodyta, kad tam tikras indėlis į nesteroidinių vaistų nuo uždegimo priešuždegiminį poveikį yra susijęs su vaistų gebėjimu prasiskverbti į imunokompetentingų ląstelių, tokių kaip limfocitai, membranų fosfolipidinį dvigubą sluoksnį. ir užkirsti kelią jų suaktyvėjimui ankstyvose uždegimo stadijose, t.y. blokuoti nuo imuninės sistemos priklausomą uždegiminio atsako komponentą. Šis nesteroidinių vaistų nuo uždegimo poveikis nėra susijęs su jų gebėjimu blokuoti COX-2 susidarymą.
Pagal priešuždegiminio poveikio intensyvumą analgetikai-karščiavimą mažinantys ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali būti skirstomi taip: indometacinas (didžiausias priešuždegiminis poveikis) > diklofenakas > piroksikamas > ketoprofenas > fenilbutazonas > ibuprofenas > metamizolo natris > acetilsalicilo rūgštis.
Antipiretinis mechanizmas. Karščiavimą mažinančių analgetikų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo veikimo mechanizmas. Remiantis šiuolaikinėmis koncepcijomis, karščiavimas (hiperterminis sindromas) atsiranda dėl bakterijų toksinų patekimo į smegenų kraujotakos sistemą, o tai reiškia, kad smegenų kraujagyslių endotelyje suaktyvėja COX-2 fermentas ir, atitinkamai, pirogeninių prostaglandinų susidarymas (iš graikų k. rur – ugnis, karštis. genai – generuojantis – sukeliantis temperatūros padidėjimą) veikla. Prostaglandinas PGE 2 turi didžiausią pirogeninį aktyvumą. Pirogeninių prostaglandinų koncentracijos padidėjimas kraujyje ir atitinkamai smegenų skystyje (CSF), plaunantis pagumburio termoreguliacijos centrus, suaktyvina prostaglandinų receptorius, esančius ant šių centrų neuronų ląstelių membranų. Pasukimas per specializuotų signalų G s -baltymų sistemą sukelia juose esančio fermento adenilato ciklazės aktyvavimą ir atitinkamai padidina antrojo pasiuntinio, cAMP, kiekį neuronuose. Padidėjęs cAMP termoreguliacinių centrų kiekis neuronuose prisideda prie normalios jų funkcinės veiklos sutrikimo, o tai viso organizmo lygmeniu realizuojama kūno temperatūros padidėjimo forma.
Karščiavimą mažinančių analgetikų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo karščiavimą skatina jų gebėjimas blokuoti COX-2 hiperprodukciją smegenų kraujagyslių, tiekiančių kraują į pagumburio termoreguliacijos centrus, endotelio ląstelėse. Užblokavus COX-2 susidarymą šių kraujagyslių endotelyje, sumažėja prostaglandino PGE 2 gamyba ir taip slopinamas jo tiesioginis aktyvuojantis poveikis šiems centrams. Karščiavimą mažinantys analgetikai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo praktiškai neveikia normalios kūno temperatūros.
Pagal karščiavimą mažinančio poveikio intensyvumą karščiavimą mažinantys analgetikai ir nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo gali būti skirstomi taip: diklofenakas (didžiausias karščiavimą mažinantis poveikis) > piroksikamas > metamizolo natrio druska > indometacinas > ibuprofenas > fenilbutazonas > paracetamolis arba acetilsalicilo rūgštis.
Didžioji dauguma karščiavimą mažinančių analgetikų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo yra neselektyvūs COX blokatoriai, t.y. blokuoja COX-1, kuris reguliuoja ląstelių fiziologinį aktyvumą, ir COX-2, kuris aktyvuojasi esant ląstelių pažeidimui. COX-1 aktyvumo slopinimą daugiausia lemia karščiavimą mažinančių analgetikų ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo šalutinis poveikis, ypač jų opinis (iš lot. ulcus – opa, graikų genai – generatyvinis – galintis sukelti išopėjimą) poveikio. skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės. Tokį žalingą šios grupės vaistų poveikį lemia tai, kad normaliomis fiziologinėmis sąlygomis, veikiant COX-1, skrandžio gleivinėje vyksta prostaglandinų sintezė, kurie atlieka gastroprotekcines funkcijas – mažina druskos rūgšties sintezę, didina gleivių sekreciją, gerina mikrocirkuliaciją ir kt. (žr. T. 1, p. 480). COX-1 aktyvumo slopinimas reiškia prostaglandinų, turinčių gastropotentinį (skrandžio gleivinę apsauginį) poveikį, sintezės slopinimą skrandžio gleivinėje, dėl to padidėja skrandžio sulčių rūgštingumas, sutrinka apsauginių mukopolisacharidų sintezė, sumažėja gleivinės regeneracinės galimybės, todėl gali susidaryti opa.gleivinės defektas. Be to, kai kurie šios grupės vaistai, pavyzdžiui, acetilsalicilo rūgštis, turi tiesioginį dirginantį poveikį virškinimo trakto gleivinei.
Pagal antipiretinių analgetikų ir nesteroidinių 11 geriamųjų 11 geriamųjų vaistų ir vaistų gebėjimą sukelti opinį poveikį, jie gali būti išdėstyti taip: indometaiinas (didžiausias opą sukeliantis poveikis) > acetilsalicilo rūgštis > fenilbutazonas > iirokeikamas > metamizolobunakfenas > > .
Atskirų analgetikų-karščiavimą mažinančių ir nesteroidinių vaistų nuo uždegimo grupių charakteristikos
Analgetikai-karščiavimą mažinantys vaistai, para-aminofenolio dariniai. Paracetamolis (sin.: panadol) – pasižymi vidutiniu analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu ir priklauso neselektyviems COX inhibitoriams. Skirtingai nuo daugelio šios grupės vaistų, paracetamolis blokuoja tik COX, kuris reguliuoja prostaglandinų sintezę centrinėje nervų sistemoje. tai praktiškai neturi įtakos COX aktyvumui periferiniuose audiniuose, o tai paaiškina, kad vaiste nėra priešuždegiminio poveikio. Toks selektyvus paracetamolio poveikis COX, reguliuojančiam prostaglandinų susidarymą CNS, kai kuriems autoriams leido teigti, kad CNS yra ypatinga ciklooksigenazės rūšis COX-3, kurios aktyvumas yra selektyvus ir slopina paracetamolį.
Klinikinėje praktikoje paracetamolis vartojamas lengvo ir vidutinio stiprumo skausmams malšinti (galvos skausmas, dantų skausmas, migrena, nugaros skausmas, artralgija – sąnarių skausmas, neuralgija – skausmas išilgai nervo ar jo šakų, algomenorėja – skausmingos menstruacijos ir kt.), karščiuojantis. sindromas su peršalimu. Paprastai vaistas yra gerai toleruojamas.
Dėl to, kad paracetamolis praktiškai neveikia COX aktyvumo periferiniuose audiniuose, jis neturi žalojančio poveikio skrandžio gleivinei, t.y. nerodo opinio aktyvumo. Dėl tos pačios priežasties vaistas neturi antiagregacinio poveikio, t.y. neturi įtakos trombocitų agregacijai.
Analgetikai-karščiavimą mažinantys pirazolono dariniai. Vaistas metamizolio natris (sin.: analginas) priklauso neselektyviems COX inhibitoriams, todėl turi analgetinį, priešuždegiminį ir karščiavimą mažinantį poveikį.
Natrio metamizolio analgezinio poveikio intensyvumas yra šiek tiek didesnis nei paracetamolio. Manoma, kad analgezinio vaisto poveikio pagrindas yra, viena vertus, jo gebėjimas blokuoti COX susidarymą, kita vertus, skatinti endogeninių opiatų – endorfinų – išsiskyrimą centrinėje nervų sistemoje, t.y. aktyvuoti antinociceptinę organizmo sistemą.
Skirtingai nuo paracetamolio, kuris vartojamas per os, metamizolo natrio druska taip pat vartojama parenteraliai – į raumenis ir į veną, todėl kraujo plazmoje greitai susidaro didelė vaisto koncentracija.
Klinikinėje praktikoje metamizolo natris naudojamas stipriems ir vidutinio stiprumo skausmams malšinti sergant radikulitu, neuralgija, miozitu ir kitomis ligomis, taip pat mažinti kūno temperatūrą esant įvairioms karščiavimo sąlygoms. Tačiau reikia pažymėti, kad vartojant vaistą, ypač ilgą laiką, gali būti slopinamas kraujodaros procesas (granulocitopenija - granulocitų / limfocitų kiekio sumažėjimas, kurių citoplazmoje, kai nusidažė, granuliacija aptikta - eozinofilai, bazofilai, neutrofilai, agranulocitozė - granulocitų nebuvimas kraujyje), dėl to pacientams, ilgai vartojantiems metamizolio natrio druską, būtina periodiškai tirti kraujo vaizdą.
Metamizolo natrio druska yra sudėtinio vaisto baralgino dalis, kuri, be analgetiko, turi ryškų antispazminį poveikį. Baralgin vartojamas inkstų ir kepenų dieglių, ūminių migrenos priepuolių, skausmingos dismenorėjos ir kt.
Analgetikai-karščiavimą mažinantys vaistai yra alfa-aminoketonų dariniai. Ketorolakas (sin.: ketorolis) reiškia neselektyvius COX inhibitorius, todėl turi analgetinį, priešuždegiminį ir silpną karščiavimą mažinantį poveikį. Analgezinio poveikio intensyvumu ketorolakas nenusileidžia narkotiniams analgetikams, todėl klinikoje vartojamas situacijose, kuriose tradiciškai reikia vartoti narkotinius vaistus – esant pooperaciniam skausmo sindromui, skausmo sindromui su išnirimais, kaulų lūžiais ir minkštųjų audinių. pažeidimai, skausmo sindromas su vėžiu ir kt. d.
Ketorolakas, skirtingai nei narkotiniai analgetikai, nesukelia priklausomybės nuo vaistų, neslopina kvėpavimo, tačiau dėl antiagregacinių savybių gali sukelti kraujavimą ir sulėtinti kraujo krešėjimo laiką.
Lėtinio skausmo sindromui gydyti šis vaistas nenaudojamas, nes ilgai vartojant (daugiau nei 7 dienas, vartojant į veną arba į raumenis), kraujavimo iš virškinimo trakto atsiradimo rizika smarkiai padidėja. Atsižvelgiant į ryškų opinį poveikį, ketorolako kartu su nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo ir kitais, turinčiais opinį poveikį, vartoti draudžiama.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo iš salicilatų grupės. Salicilatai priklauso neselektyvių COX inhibitorių grupei. Šie vaistai pirmą kartą buvo išskirti iš baltojo gluosnio žievės – Salix alba L., fam. gluosnis – Salicaceae, iš čia jų pavadinimas. Salicilatai (natrio salicilatas, salicilamidas, metilsalicilatas ir kt.) anksčiau buvo plačiai naudojami klinikinėje praktikoje kaip analgetikai, priešuždegiminiai ir karščiavimą mažinantys vaistai. Tačiau šiuo metu plačiausiai naudojama kita salicilatų atstovė – acetilsalicilo rūgštis.
Acetilsalicilo rūgštis (sin.: aspirinas) kartu su vitaminų preparatais yra vienas iš labiausiai paplitusių vaistų. Visame pasaulyje kasmet pagaminama iki 40 tūkst.t acetilsalicilo rūgšties. Nesunku apskaičiuoti, kad tai vidutiniškai sudaro 120 milijardų tablečių arba 2–3 tabletes per savaitę kiekvienam Žemės gyventojui.
Acetilsalicilo rūgšties farmakologinio aktyvumo spektras, be analgezinio karščiavimą mažinančio ir priešuždegiminio poveikio, taip pat apima stiprų antiagregacinį poveikį. Be to, acetilsalicilo rūgštis daro didelę įtaką įvairių kūno organų ir audinių funkcinei veiklai:
Didelėmis dozėmis vaistas skatina kvėpavimą (dėl vaisto gebėjimo padidinti anglies dioksido susidarymą audiniuose, taip pat tiesioginio stimuliuojančio poveikio kvėpavimo centrui). Reikėtų pabrėžti, kad padidėjęs kvėpavimo dažnis ir amplitudė gali sukelti kvėpavimo (kvėpavimo takų) alkalozės atsiradimą (iš lotynų kalbos alcali - šarmas - kūno rūgščių ir šarmų pusiausvyros pokytis, kuriam būdingas neįprastai didelis kiekis. šarmų kiekis kūno skysčiuose ir audiniuose);
Didelėmis dozėmis vaistas gali paskatinti adrenokortikotropinio hormono išsiskyrimą iš hipofizės ir taip suaktyvinti antinksčių žievės funkcinį aktyvumą. tie. inicijuoti kortikosteroidų išsiskyrimą (žr. T. 1, p. 446);
Didelėmis dozėmis acetilsalicilo rūgštis gali paskatinti katabolinius procesus organizme, t.y. skatinti baltymų, riebalų ir kt. skilimą;
Acetilsalicilo rūgštis gali turėti tam tikrą choleretinį poveikį; keisti šlapimo rūgšties išsiskyrimo (išsiskyrimo) per inkstus greitį ir kt.
Tačiau visi išvardyti acetilsalicilo rūgšties poveikiai neturi reikšmingos klinikinės reikšmės.
Istoriškai daug metų klinikinėje praktikoje acetilsalicilo rūgštis buvo naudojama lengvo ir vidutinio stiprumo skausmui malšinti, įvairių infekcinių ir uždegiminių ligų karščiavimui gydyti, ilgalaikiam reumato, reumatoidinio artrito gydymui ir kt.
Tačiau šiuo metu acetilsalicilo rūgštis plačiausiai naudojama klinikinėje praktikoje kaip galinga antitrombocitinė priemonė – vaistas, mažinantis trombocitų agregaciją. Antiagregacinis acetilsalicilo rūgšties poveikis pagrįstas vaisto gebėjimu negrįžtamai blokuoti COX trombocituose ir taip užkirsti kelią tromboksano A 2 (TxA 2) sintezei trombocituose – arachidono rūgšties metabolizmo produktui, kuris smarkiai padidina agregacijos gebėjimą. trombocitų. Įrodyta, kad net viena acetilsalicilo rūgšties dozė kliniškai reikšmingai sumažina trombocitų agregaciją. Agregacijos gebėjimas atsistato tik tada, kai susidaro nauji trombocitai.
Šis poveikis pasiekiamas vartojant mažas vaisto dozes (50 - 375 mg). Todėl šiuo metu buvo sukurtos specialios acetilsalicilo rūgšties dozavimo formos, kurių vienoje tabletėje yra nedidelės vaisto dozės, pavyzdžiui, trombo ACC arba aspirino kardio. Acetilsalicilo rūgštis, kaip antitrombocitinis preparatas, naudojama siekiant išvengti ūminio miokardo infarkto išsivystymo pacientams, sergantiems nestabilia krūtinės angina; pasikartojančio miokardo infarkto, trombozės ir embolijos profilaktikai kraujagyslių (įskaitant vainikinių kraujagyslių) operacijų metu, laikiniems smegenų kraujotakos sutrikimams ir kt. (žr. T. 2. 172 p.).
Reikia atsiminti, kad be opinio poveikio, t.y. dėl skrandžio ir dvylikapirštės žarnos gleivinės išopėjimo ir vėlesnio kraujavimo atsiradimo dėl prostaglandinų sintezės virškinimo trakto gleivinėje pažeidimo, ilgalaikis salicilatų vartojimas gali sukelti kitus šalutinius poveikius.
Taigi, pavyzdžiui, vartojant acetilsalicilo rūgštį, alerginis rinitas, konjunktyvitas gali išsivystyti sisteminė „aspirino“ triada – bronchinės astmos ir pasikartojančios nosies ir paranalinių sinusų polipozės derinys. Ilgai vartojant acetilsalicilo rūgštį, gali išsivystyti „salicilizmas“ – lėtinis apsinuodijimas salicilatais – galvos svaigimas, spengimas ausyse, klausos praradimas, regos sutrikimai, bendras negalavimas, karščiavimas ir kt.
Apsinuodijus (apsinuodijus) acetilsalicilo rūgštimi, ypač vaikams, gali išsivystyti Kussmaul kvėpavimas (patologinis kvėpavimo tipas, kuriam būdingas retas, vienodas, gilus, triukšmingas kvėpavimas ir padidėjęs iškvėpimas).
Toks kvėpavimas dažniausiai stebimas pacientams, kurių būklė itin sunki), atsiranda kvėpavimo alkalozė, kurią vėliau pakeičia metabolinė anidozė (iš dan. acidum – rūgštis – organizmo rūgščių ir šarmų pusiausvyros poslinkis, charakterizuojamas dėl neįprastai didelio rūgščių kiekio kūno skysčiuose ir audiniuose), atsirandantis dėl Krebso ciklo slopinimo acetilsalicilo rūgštimi (paskutinė angliavandenių, riebalų ir baltymų oksidacijos stadija, dėl kurios susidaro visiška acto rūgšties oksidacija energijos ATP ir anglies dioksido bei vandens pavidalu).
Be to, neseniai buvo įrodytas ryšys tarp vaikų, sergančių virusinėmis infekcijomis, suvartojamo acetilsalicilo rūgšties ir Reiso sindromo atsiradimo. Tai acetilsalicilo rūgštimi gydomų mažų vaikų smegenų ir kepenų liga, kuriai būdingas staigus temperatūros pakilimas, praėjus kelioms dienoms po viršutinių kvėpavimo takų infekcinės ligos, kartu su traukuliu. sindromas, vėmimas krauju ir staigus kepenų padidėjimas. Ši būklė dažnai (80–85%) baigiasi vaiko mirtimi. Todėl, sergant infekcinėmis ligomis (vėjaraupiais, gripu, ūminėmis virusinėmis viršutinių kvėpavimo takų ligomis), vaikams nereikėtų skirti acetilsalicilo rūgšties kaip karščiavimą mažinančios priemonės.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – pirazolidindiono dariniai. Fenilbutazonas (sin.: butadionas) reiškia neselektyvius COX inhibitorius. todėl pasižymi priešuždegiminiu, analgeziniu ir karščiavimą mažinančiu poveikiu, o aktyvumu pranašesnis už acetilsalicilo rūgštį. Vaistas vartojamas artritui, įskaitant reumatoidinį artritą, spondilozę (raiščių aparato ir stuburo sąnarinių paviršių ligas), tendovaginitą (sausgyslių apvalkalo sinovijos membranos uždegimą), bursitą (sąnario maišelio uždegimą), uždegiminį gydymą. įvairios kilmės sindromai ir kt.
Be to, yra duomenų, kad vaistas veiksmingas kompleksiškai gydant mažąją chorėją (mažoji chorėja, sinonimas: Šv. Wito šokis yra reumatinės etiologijos CNS liga, kuriai būdingi nevalingi griaučių raumenų susitraukimai, psichikos sutrikimai ir kt.) .
Reikia atsiminti, kad ilgai vartojant vaistą, gali būti pažeista skrandžio gleivinė, slopinama hematopoezė, prisidedama prie skysčių susilaikymo organizme.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – indolo acto rūgšties dariniai. Indometacinas (sin.: Metindol) reiškia neselektyvius COX inhibitorius. Vaistas yra vienas iš efektyviausių nesteroidinių vaistų nuo uždegimo, turintis ryškų analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Indometacinas veiksmingas gydant uždegiminius procesus, kuriuos lydi degeneraciniai sąnarių, įskaitant stuburą, pokyčiai. Šiuo metu kai kurie autoriai mano, kad indometacinas yra pasirinktas vaistas nuo reumatoidinio artrito.
Indometacinas vartojamas reumatoidiniam artritui, ankilozuojančiam spondilitui (ankiloziniam spondilitui arba Bechterevo ligai – ligai, kuriai būdingas stuburo sąnarių ir raiščių aparato pažeidimas, kartu dalyvaujant širdies, aortos, inkstų procese ir linkęs į ilgą progresuojanti eiga), osteoartritas (sąnario uždegimas, lydimas sąnarinių sąnarinių kaulų galų pažeidimo), tenditas (sausgyslių audinio distrofija, lydima sunkaus uždegimo), sinovitas (sąnario sinovijos membranos uždegimas), ūminis podagrinis artritas, reaktyvusis artritas ir kt.
Reikia atsiminti, kad gydant indometacinu yra didelė skrandžio ir žarnyno gleivinės pažeidimų rizika, dėl kurios gali atsirasti didžiulis kraujavimas iš opinio paviršiaus.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – fenilacto rūgšties dariniai. Diklofenakas (sin.: voltaren, ortofen) yra neselektyvus COX inhibitorius. Vaistas turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį, karščiavimą mažinantį ir antiagregacinį poveikį. Daugelis ekspertų mano, kad diklofenakas yra veiksmingiausias nesteroidinis vaistas nuo uždegimo. Skirtingai nuo daugelio priešuždegiminių vaistų, diklofenakas yra gerai toleruojamas ir palyginti retai, net ir ilgai vartojant, sukelia opinius virškinamojo trakto pažeidimus. taip pat kitas šalutinis poveikis, būdingas šiai vaistų grupei.
Esant uždegiminiam procesui, pasireiškusiam pooperaciniu laikotarpiu arba po traumų, vaistas greitai sumažina tiek spontanišką, tiek judesio skausmą, mažina uždegiminę edemą žaizdos vietoje. Sergant uždegiminėmis sąnarių ligomis, malšina skausmą tiek ramybėje, tiek judant, mažina sąnarių tinimą, gerina jų funkcines galimybes. Kurso vartojimas pacientams, sergantiems
poliartritas (vienalaikis arba nuoseklus kelių sąnarių uždegimas), diklofenako koncentracija sinoviniame skystyje ir sinoviniame audinyje yra didesnė nei kraujo plazmoje. Reikia pažymėti, kad diklofenakas priešuždegiminiu poveikiu yra pranašesnis už acetilsalicilo rūgštį, fenilbutazoną ir kitus šios grupės vaistus. Be to, yra duomenų, kad diklofenakas pacientams, sergantiems uždegiminėmis sąnarių ligomis, tačiau priešuždegiminio poveikio intensyvumas ir toleravimas yra pranašesnis už indometaciną. Pacientams, sergantiems reumatu ir ankilozuojančiu spondilitu (Bekhterevo liga), diklofenakas savo veiksmingumu yra artimas prednizolonui (žr. T. I, p. 455).
Klinikinėje praktikoje diklofenaku gydomos įvairios uždegiminės sąnarių ligos, įskaitant reumatinę etiologiją, uždegimines minkštųjų audinių ligas, potrauminių skausmo sindromų gydymui, skausmui malšinti esant kepenų ir inkstų diegliams, adnexitui (uždegiminei gimdos ligai). priedai - kiaušidės ir kiaušintakiai), neuralgija, mialgija, pooperacinis skausmo sindromas ir kt.
Nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo – selektyvūs ciklooksigenazės inhibitoriai. Visi minėti nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo yra neselektyvūs COX inhibitoriai, t.y. tam tikru mastu blokuoja COX-1 ir COX-2 aktyvumą. Kaip minėta pirmiau, COX-1 susidaro organizme normaliomis sąlygomis ir kontroliuoja prostaglandinų, dalyvaujančių fiziologinių procesų reguliavime, susidarymą, ypač prostaglandinų, turinčių gastroprotekcinį (saugantį skrandžio gleivinę) poveikį. Natūralu, kad vaistai, blokuojantys COX-1 aktyvumą (aktyviausi šiuo atžvilgiu yra acetilsalicilo rūgštis ir indometacinas), slopina prostaglandinų sintezę skrandžio gleivinėje, turinčių skrandžio apsaugą, ir taip inicijuoja jos išopėjimą. Be to, COX-1 blokada blokuoja tromboksano A 2 (TxA 2) susidarymą trombocitų ląstelių membranose ir taip slopina jų agregacijos gebėjimą, o tai taip pat gali sukelti kraujavimą. Todėl šiuo metu klinikinėje praktikoje pradėti naudoti selektyvūs COX-2 fermento inhibitoriai. Šių vaistų veikimo ypatumas slypi vaistų gebėjime selektyviai slopinti COX-2, susidarančio uždegimo židinyje, aktyvumą. Šie vaistai mažai veikia COX-1 fermento aktyvumą. todėl jie iš esmės neturi tų šalutinių poveikių, kurie būdingi neselektyviems COX inhibitoriams. Selektyvių COX-2 inhibitorių atstovas yra vaistas meloksikamas.
Meloksikamas turi ryškų priešuždegiminį, analgetinį ir karščiavimą mažinantį poveikį. Vaistas vartojamas gydant reumatoidinį artritą, osteoartritą, artrozę ir kitas uždegimines bei degeneracines sąnarių ligas, kurias lydi stiprus skausmas. Vaistą pacientai paprastai gerai toleruoja, tačiau reikia atsižvelgti į tai, kad ypač jautriems pacientams, taip pat vartojant dideles meloksikamo dozes, atsiranda pykinimas, vėmimas, viduriavimas, migrena, skrandžio ir dvylikapirštės žarnos opos ir. gali atsirasti žalingas poveikis širdžiai.
ŽURNALAS "PEDIATRIJOS PRAKTIKA"
O.V. Zaiceva, Roszdravo valstybinės aukštojo profesinio mokymo įstaigos „Maskvos valstybinis medicinos ir odontologijos universitetas“ Pediatrijos katedros vedėja, profesorė dr. Mokslai
Neopioidiniai analgetikai (analgetikai-antipiretikai) yra vieni plačiausiai vaikų praktikoje vartojamų vaistų. Jie išsiskiria unikaliu karščiavimą mažinančių, priešuždegiminių, skausmą malšinančių ir antitrombozinių veikimo mechanizmų deriniu, todėl šiuos vaistus galima naudoti daugelio ligų simptomams palengvinti.
Nepaisant didelio antipiretinių analgetikų veiksmingumo, jų vartojimas vaikams ne visada yra saugus. Acetilsalicilo rūgšties (Aspirino) vartojimas vaikų virusinėms infekcijoms gydyti gali būti kartu su Reye sindromu. Be to, acetilsalicilo rūgštis padidina uždegiminių virškinimo trakto pokyčių riziką, sutrikdo kraujo krešėjimą, padidina kraujagyslių trapumą, o naujagimiams ji gali išstumti bilirubiną iš jo ryšio su albuminu ir taip prisidėti prie bilirubininės encefalopatijos išsivystymo.
Amidopirinas buvo pašalintas iš vaistų nomenklatūros dėl didelio toksiškumo. metamizolas (Analgin) gali slopinti kraujodarą iki mirtinos agranulocitozės išsivystymo, o tai padėjo smarkiai apriboti jo naudojimą daugelyje pasaulio šalių. Tačiau skubiais atvejais (hiperterminis sindromas, ūminis skausmas pooperaciniu laikotarpiu), kurių negalima gydyti kitais būdais, Analgin parenterinis vartojimas yra priimtinas.
Šiuo metu tik acetaminofenas ir ibuprofenas visiškai atitinka didelio veiksmingumo ir saugumo kriterijus ir yra rekomenduojami PSO ir nacionalinėse programose kaip karščiavimą mažinantys vaistai vaikams.
PASIRINKTI NARKOTIKAI
Acetaminofenas ir ibuprofenas gali būti skiriami vaikams nuo 3 mėnesių amžiaus. Vienkartinės acetaminofeno dozės - 10-15 mg / kg, ibuprofenas - 5-10 mg / kg. Pakartotinai vartoti karščiavimą mažinančius vaistus galima ne anksčiau kaip po 4-5 valandų, bet ne dažniau kaip 4 kartus per dieną.
Acetaminofenas (Paracetamolis) turi karščiavimą mažinantį, analgetinį ir nedidelį priešuždegiminį poveikį, nes blokuoja COX daugiausia centrinėje nervų sistemoje ir neturi periferinio poveikio. Pastebėti kokybiniai Paracetamolio metabolizmo pokyčiai, priklausantys nuo vaiko amžiaus, kuriuos lemia citochromo P450 sistemos branda. Pažeidžiant kepenų ir inkstų funkcijas, gali sulėtėti šio vaisto ir jo metabolitų išsiskyrimas. Vaikams 60 mg / kg paros dozė yra saugi, tačiau ją padidinus, gali pasireikšti hepatotoksinis vaisto poveikis. Jei vaikui trūksta gliukozės-6-fosfato dehidrogenazės ir glutationo reduktazės, paracetamolio vartojimas gali sukelti raudonųjų kraujo kūnelių hemolizę.
Ibuprofenas (Nurofenas vaikams, RECKITT BENCKISER HEATHCARE) turi ryškų karščiavimą mažinantį, analgetinį ir priešuždegiminį poveikį. Dauguma tyrimų rodo, kad ibuprofenas yra toks pat veiksmingas karščiavimui, kaip ir acetaminofenas. Kitų tyrimų metu nustatyta, kad 7,5 mg/kg ibuprofeno karščiavimą mažinantis poveikis yra didesnis nei 10 mg/kg acetaminofeno. Tai pasireiškė dideliu temperatūros sumažėjimu po 4 valandų, kuris buvo pastebėtas ir didesniam skaičiui vaikų. Tie patys duomenys buvo gauti atliekant dvigubai aklą, lygiagrečių grupių tyrimą, kai vaikams nuo 5 mėnesių iki 13 metų pakartotinai buvo skiriamas ibuprofenas 7 ir 10 mg/kg dozėmis ir acetaminofenas 10 mg/kg dozėmis.
Skausmo sindromas pablogina vaiko savijautą, lėtina reparacinius procesus ir dėl to sveikimą. Klinikiniai tyrimai rodo, kad ibuprofenas ir, kiek mažesniu mastu, acetaminofenas yra pasirenkami vaistai gydant ūminį vidutinio stiprumo skausmą vaikams.
Ibuprofenas (jau 5 mg/kg dozėje) turi dvigubą analgezinį poveikį – periferinį ir centrinį, ir jis yra ryškesnis nei acetaminofeno. Tai leidžia veiksmingai naudoti ibuprofeną esant lengvam ar vidutinio sunkumo gerklės skausmui, ūminiam vidurinės ausies uždegimui, dantų skausmui, dantų dygimui, taip pat povakcininėms reakcijoms malšinti.
KLINIKINIS TYRIMAS
Siekdami ištirti ibuprofeno klinikinį veiksmingumą vaikams, sergantiems infekcinėmis ir uždegiminėmis ligomis, kurias lydi karščiavimas ir (arba) skausmo sindromas, atlikome atvirą, nekontroliuojamą tyrimą, kurio metu Nurofen vaikams buvo vartojamas 67 vaikams, sergantiems ūminėmis kvėpavimo takų virusinėmis infekcijomis, ir 10 vaikų. tonzilitu sergantys vaikai nuo 3 mėnesių iki 15 metų. 20 pacientų ARVI pasireiškė lengvos ar vidutinio sunkumo bronchų astmos fone be aspirino netoleravimo požymių, 17 pacientų sirgo bronchų obstrukciniu sindromu, 12 pacientų pasireiškė ūminiu vidurinės ausies uždegimu, 14 pacientų lydėjo stiprus galvos skausmas ir/ arba raumenų skausmai. 53 vaikams ligą lydėjo aukšta temperatūra; Nurofen vaikams buvo skiriamas 24 pacientams, kurių temperatūra buvo subfebrili, tik nuskausminimui. Nurofen suspensija vaikams buvo vartojama standartine vienkartine 5–10 mg/kg doze 3–4 kartus per dieną. Nurofen vartojimo vaikams trukmė svyravo nuo 1 iki 3 dienų.
Pacientų klinikinės būklės tyrimas apėmė karščiavimą mažinančio ir analgezinio Nurofen poveikio vaikams įvertinimą, nepageidaujamų reiškinių registravimą.
48 vaikams geras karščiavimą mažinantis poveikis pasireiškė išgėrus pirmąją vaisto dozę. Daugumai jaunų pacientų Nurofen vaikams buvo skiriamas ne ilgiau kaip 2 dienas. 4 pacientams karščiavimą mažinantis poveikis buvo minimalus ir trumpalaikis. 2 iš jų buvo paskirtas diklofenakas, 2 kiti parenteraliai vartojo lizinį mišinį.
Skausmo intensyvumo sumažėjimas po pradinės Nurofen dozės vaikams buvo pastebėtas po 30-60 minučių, didžiausias poveikis buvo pastebėtas po 1,5-2 valandų. Analgezinio poveikio trukmė svyravo nuo 4 iki 8 valandų. Po pirmosios vaisto dozės puikus arba geras nuskausminamasis poveikis buvo pasiektas daugiau nei pusei vaikų, patenkinamas - 28%, o tik 16,6% pacientų neturėjo nuskausminamojo poveikio. Praėjus dienai nuo gydymo pradžios, 75% pacientų pažymėjo gerą ir puikų analgezinį poveikį, patenkinamas skausmo malšinimas buvo užfiksuotas 25% atvejų. 3 stebėjimo dieną vaikai skausmu praktiškai nesiskundė.
Reikėtų pažymėti, kad Nurofen vaikams yra malonaus skonio ir yra gerai toleruojamas visų amžiaus grupių vaikams. Nepastebėjome šalutinio poveikio iš virškinimo organų, alerginių reakcijų išsivystymo, bronchų spazmo sustiprėjimo ar provokavimo.
Šiandien ibuprofenas ir acetaminofenas yra pasirenkami vaistai vaikams, kuriems yra vidutinio sunkumo karščiavimas ir skausmas, o ibuprofenas plačiai naudojamas kaip priešuždegiminė priemonė. Laiku ir tinkamai paskyrus tokia terapija palengvina sergantį vaiką, pagerina jo savijautą ir prisideda prie greito pasveikimo.
Naudotos literatūros sąrašas – redakcijoje.