Kombinuoti sulfanilamido preparatai yra. Antimikrobinės medžiagos (sulfonamidai, nitrofuranai, antibiotikai)

Žmonėms pažįstami sulfonamidai jau seniai įsitvirtino, nes atsirado dar prieš penicilino atradimo istoriją. Iki šiol šie vaistai farmakologijoje iš dalies prarado savo reikšmę, nes efektyvumu yra prastesni už šiuolaikinius vaistus. Tačiau gydant tam tikras patologijas jie yra būtini.

Kas yra sulfainiai vaistai

Sulfonamidai (sulfonamidai) yra sintetiniai antimikrobiniai vaistai, kurie yra sulfanilo rūgšties (aminobenzensulfamido) dariniai. Natrio sulfanilamidas slopina kokkų ir lazdelių gyvybinę veiklą, veikia nokardiją, maliariją, plazmodiją, proteusą, chlamidiją, toksoplazmą, turi bakteriostatinį poveikį. Sulfanilamido preparatai – tai vaistai, skirti gydyti ligas, kurias sukelia atsparūs antibiotikams patogenai.

Sulfa vaistų klasifikacija

Savo veikloje sulfatų vaistai yra prastesni už antibiotikus (nepainioti su sulfonanilidu). Šie vaistai turi didelį toksiškumą, todėl jų indikacijų diapazonas yra ribotas. Pagal farmakokinetiką ir savybes sulfato grupės vaistai skirstomi į 4 grupes:

1. Sulfonamidai, greitai absorbuojami iš virškinimo trakto. Jie skiriami sisteminiam jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcijų gydymui: Etazolas, Sulfadimetoksinas, Sulfametizolis, Sulfadimidinas (Sulfadimezinas), Sulfakarbamidas.
2. Sulfonamidai, ne visiškai arba lėtai absorbuojami. Jie sukuria didelę koncentraciją storojoje ir plonojoje žarnoje: Sulginas, Ftalazolas, Ftazinas. Etazolo natrio druska
3. vietiniai sulfonamidai. Gerai pasiteisino akių terapijoje: Sulfacilo natrio druska (Albucidas, Sulfacetamidas), Sidabro sulfadiazinas (Dermazinas), Mafenido acetato tepalas 10%, Streptocido tepalas 10%.
4. Salazosulfanamidai. Ši sulfonamidų ir salicilo rūgšties junginių klasifikacija: sulfasalazinas, salazometoksinas.

Sulfa vaistų veikimo mechanizmas

Vaisto pasirinkimas pacientui gydyti priklauso nuo patogeno savybių, nes sulfonamidų veikimo mechanizmas yra blokuoti jautrius mikroorganizmus folio rūgšties sintezės ląstelėse. Dėl šios priežasties kai kurie vaistai, pavyzdžiui, novokainas ar metionomiksinas, su jais nesuderinami, nes silpnina jų poveikį. Pagrindinis sulfonamidų veikimo principas yra mikroorganizmų metabolizmo pažeidimas, jų dauginimosi ir augimo slopinimas.

Sulfonamidų vartojimo indikacijos

Priklausomai nuo struktūros, sulfidiniai preparatai turi bendrą formulę, bet nevienodą farmakokinetiką. Yra dozavimo formos, skirtos vartoti į veną: natrio sulfacetamidas, streptocidas. Kai kurie vaistai leidžiami į raumenis: Sulfalenas, Sulfadoksinas. Kombinuoti vaistai naudojami abiem būdais. Vaikams sulfonamidai vartojami lokaliai arba tabletėse: Co-trimoxazole-Rivofarm, Cotrifarm. Sulfonamidų vartojimo indikacijos:

• folikulitas, acne vulgaris, erysipelas;
• impetigas;
• nudegina 1 ir 2 laipsnius;
• piodermija, karbunkulai, furunkuliai;
• pūlingi-uždegiminiai procesai odoje;
• įvairios kilmės užkrėstos žaizdos;
• tonzilitas;
• bronchitas;
• akių ligos.

Vaistų su sulfatu sąrašas

Pagal cirkuliacijos periodą antibiotikai sulfonamidai skirstomi į: trumpalaikį, vidutinį, ilgalaikį ir ypač ilgalaikį poveikį. Neįmanoma išvardyti visų vaistų, todėl šioje lentelėje pateikiami ilgai veikiantys sulfonamidai, naudojami daugeliui bakterijų gydyti:

vardas		Indikacijos
	sidabro sulfadiazinas	užkrėstų nudegimų ir paviršinių žaizdų
Argosulfanas	sidabro sulfadiazinas	bet kokios etiologijos nudegimai, nedideli sužalojimai, trofinės opos
norsulfazolas	norsulfazolas	kokkų sukeltos patologijos, įskaitant gonorėją, pneumoniją, dizenteriją
	sulfametoksazolas	šlapimo takų, kvėpavimo takų, minkštųjų audinių, odos infekcijos
Pirimetaminas	pirimetaminas	toksoplazmozė, maliarija, pirminė policitemija
Prontosil (raudonas streptocidas)	sulfanilamidas	streptokokinė pneumonija, pogimdyvinis sepsis, erysipelas

Kombinuotas sulfatinis vaistas

Laikas nestovi vietoje, daugelis mikrobų padermių mutavo ir prisitaikė. Gydytojai surado naują kovos su bakterijomis būdą – sukūrė kombinuotą sulfanilamidinį vaistą, kuriame antibiotikai derinami su trimetoprimu. Tokių sulfo vaistų sąrašas:

Pavadinimai		Indikacijos
	sulfametoksazolas, trimetoprimas	virškinimo trakto infekcijos, nekomplikuota gonorėja ir kitos infekcinės patologijos.
Berlocidas	sulfametoksazolas, trimetoprimas	lėtinis ar ūmus bronchitas plaučių abscesas, cistitas bakterinis viduriavimas ir kt
Duo-Septol	sulfametoksazolas, trimetoprimas	plataus spektro antibakterinis, antiprotozinis, baktericidinis agentas
	sulfametoksazolas, trimetoprimas	vidurių šiltinė, ūminė bruceliozė, smegenų abscesas, kirkšnies granuloma, prostatitas ir kt.

Sulfanilamido preparatai vaikams

Kadangi šie vaistai yra plataus veikimo spektro vaistai, jie taip pat naudojami pediatrijoje. Sulfanilamido preparatai vaikams yra tablečių, granulių, tepalų ir injekcinių tirpalų pavidalu. Vaistų sąrašas:

vardas		Taikymas
	sulfametoksazolas, trimetoprimas	nuo 6 metų: gastroenteritas, pneumonija, žaizdų infekcijos, spuogai
Etazola tabletės	sulfatidolis	nuo 1 metų: plaučių uždegimas, bronchitas, tonzilitas, peritonitas, erysipelas
Sulfarginas	sidabro sulfadiazinas	nuo 1 metų: negyjančios žaizdos, pragulos, nudegimai, opos
trimezolis	ko-trimoksazolas	nuo 6 metų: kvėpavimo takų, Urogenitalinės sistemos infekcijos, odos patologijos

Sulfonamidų vartojimo instrukcijos

Antibakteriniai vaistai skiriami tiek viduje, tiek lokaliai. Sulfonamidų vartojimo instrukcijose nurodyta, kad vaikai vartos vaistą: iki metų 0,05 g, nuo 2 iki 5 metų - 0,3 g, nuo 6 iki 12 metų - 0,6 g visam suvartojimui. Suaugusieji vartoja 5-6 kartus per dieną po 0,6-1,2 g. Gydymo trukmė priklauso nuo patologijos sunkumo ir ją skiria gydytojas. Pagal anotaciją kursas ne ilgesnis kaip 7 dienos. Bet koks sulfatas turi būti vartojamas su šarminiu skysčiu ir sieros turinčiu maistu, kad būtų palaikoma šlapimo reakcija ir išvengta kristalizacijos.

Šalutinis sulfatų vaistų poveikis

Ilgai arba nekontroliuojamai vartojant, gali pasireikšti šalutinis sulfonamidų poveikis. Tai alerginės reakcijos, pykinimas, galvos svaigimas, galvos skausmas, vėmimas. Su sistemine absorbcija, sulfo vaistai gali prasiskverbti pro placentą, o tada būti randami vaisiaus kraujyje, sukeldami toksinį poveikį. Dėl šios priežasties vaistų vartojimo nėštumo metu saugumas yra abejotinas. Gydytojas turėtų atsižvelgti į tokį chemoterapinį poveikį, skirdamas juos nėščiosioms ir žindymo laikotarpiu. Kontraindikacijos vartoti sulfonamidus yra:

• padidėjęs jautrumas pagrindiniam komponentui;
• anemija;
• porfirija;
• kepenų ar inkstų nepakankamumas;
• hematopoetinės sistemos patologija;
• azotemija.

Sulfa vaistų kaina

Šios grupės vaistus nėra problemų įsigyti internetinėje parduotuvėje ar vaistinėje. Kainų skirtumas bus pastebimas, jei vienu metu užsisakysite kelis vaistus iš katalogo internete. Perkant vaistą vienkartine versija, už pristatymą teks mokėti papildomai. Vidaus gamybos sulfonamidai bus nebrangūs, o importuoti vaistai daug brangesni. Apytikslė sulfatų vaistų kaina:

Vaizdo įrašas: kas yra sulfonamidai

Straipsnyje pateikta informacija skirta tik informaciniams tikslams. Straipsnio medžiagos nereikalauja savęs gydymo. Tik kvalifikuotas gydytojas gali nustatyti diagnozę ir pateikti gydymo rekomendacijas, atsižvelgdamas į individualias konkretaus paciento savybes.

Šios grupės preparatai yra sintetinės antimikrobinės medžiagos, sulfanilo rūgšties dariniai. Visi jie turi bendrą formulę.

Sulfanilamidiniai vaistai slopina tiek įvairių kokų (streptokokų, išskyrus žaliąjį, stafilokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų), tiek lazdelių (enteropatogeninių Escherichia coli, šigelų, salmonelių, klebsielių, jersinijų ir kt.) gyvybinę veiklą. Sulfamonometoksinas ir sulfapiridazinas taip pat paveikia toksoplazmą, chlamidiją, proteusą, plazmodiją, maliariją, nokardiją. Sulfanilamido preparatai dažnai turi gydomąjį poveikį gydant ligas, kurias sukelia antibiotikams atsparios šių ligų sukėlėjų padermės.

Sulfonamidai yra bakteriostatiniai vaistai. Chemiškai jie yra panašūs į para-aminobenzenkarboksirūgštį (PABA) ir vietoj to gali juos pasisavinti mikrobai. Kartu sutrinka folio rūgšties, užtikrinančios gyvybinę ląstelių veiklą (nukleorūgščių ir baltymų sintezę), susidarymas. Sulfonamidai neturi įtakos mikroorganizmams, kurie patys sintetina PABA, taip pat ramybės būsenos mikrobų formoms. Folio rūgštis žmogaus audiniuose nesintetina, todėl sulfonamidai netrukdo jos metabolizmui.

Mikroorganizmų afinitetas para-aminobenzenkarboksirūgšties atžvilgiu yra didesnis nei sulfonamidų, todėl šių vaistų koncentracija kraujyje turėtų dešimtis ir šimtus kartų viršyti PABA. Vartojant nepakankamas sulfonamidų dozes, gali būti atrenkamos jiems atsparios mikrobų padermės.

Praktiniais tikslais galima naudoti tokią sulfonamidų klasifikaciją.

1. Sulfonamidai, naudojami sisteminėms infekcijoms gydyti:

Trumpo veikimo: streptocidas, etazolas, norsulfazolas, sulfadimezinas, sulfacilas (albucidas);

Vidutinė veikimo trukmė: sulfazinas, sulfametoksazolas;

Ilgai veikiantys: sulfapiridazinas, sulfamometoksinas, sulfadimetoksinas;

Itin ilgai veikiantis: sulfenas (kelfizinas);

Kombinuoti preparatai su trimetoprimu: baktrimas (biseptolis), groseptolis, poteseptilis ir kt.

2. Vartojamas nuo virškinimo trakto infekcijų: sulginas, ftalazolas, ftazinas, salazosulfapiridazinas, salazosulfapiridinas, salazosulfadimetoksinas.

3. Vartojamas nuo šlapimo takų infekcijų: urosulfanas, sulfadimetoksinas, sulfenas.

4. Naudojami akių praktikoje: natrio sulfacilas, natrio sulfapiridazinas.

Parenteraliniam vartojimui gali būti naudojami sulfonamidai, kurie gerai tirpsta vandenyje. Tam naudojami trumpai veikiantys preparatai: natrio etazolas, natrio sulfacilas, tirpus streptocidas ir itin ilgai veikiantis vaistas – sulfeno-megliuminas.

Dauguma sulfonamidų yra gerai absorbuojami iš žarnyno (išskyrus specialiai sveriančius vaistus, vartojamus virškinimo trakto infekcijoms gydyti). Plazmoje jie yra susiję su baltymais, tačiau gana lengvai prasiskverbia į įvairius audinius.

Sulfonamidai išsiskiria daugiausia glomerulų filtracijos būdu, todėl kuo daugiau vaisto jungiasi su plazmos baltymais, tuo lėčiau jis pašalinamas. Kai kurie sulfonamidai, ypač sulfenas, gali būti reabsorbuojami iš šlapimo. Šios savybės lemia vaistų išskyrimo iš organizmo greitį.

Vaisto pasirinkimas priklauso nuo jo farmakokinetinių savybių, taip pat nuo patogeno, lokalizacijos ir infekcinio proceso eigos.

Sisteminėms infekcijoms gydyti naudojami sulfonamidai, kurie gerai absorbuojami iš žarnyno. Jie lengvai prasiskverbia iš kraujo plazmos į audinius, sukurdami efektyvias koncentracijas juose, įskaitant plaučius, pleuros, sinovijos, ascitiniuose skysčiuose. Sulfapiridazinas geriau nei kiti vaistai prasiskverbia į smegenų skystį, sulfadimetoksinas praktiškai neprasiskverbia. Likę sulfonamidai vidutiniškai prasiskverbia į smegenų skystį. Sulfonamidai gerai prasiskverbia pro placentą, todėl vaisiaus ir naujagimio vaisiaus vandenyse, kraujyje ir audiniuose susidaro koncentracijos, kurių pakanka antimikrobiniam poveikiui pasireikšti. Motinos piene vaistų koncentracija yra lygi jos kraujo plazmoje, o kūdikis gali gauti sulfanilamido tiek, kad sukeltų nepageidaujamą poveikį.

Kepenyse sulfonamidai biotransformuojami acetilinimo ir (arba) gliukuronizacijos būdu. Acetilinti metabolitai blogai tirpsta vandenyje, todėl gali nusodinti šlapime ir sutrikdyti inkstų kanalėlių praeinamumą. Norint išvengti šios komplikacijos, kiekvieną sulfanilamido porciją būtina išgerti su stikline šarminio vandens (sodos tirpalo, boržomo), kad šlapimas būtų šarminamas ir padidėtų acetilintų metabolitų tirpumas. Šios taisyklės reikia laikytis skiriant streptocidą, norsulfazolą, sulfadimeziną, etazolą, sulfacilą, sulfaziną. Skiriant ilgai ir itin ilgai veikiančius vaistus retai stebima kristalurija, kuri yra susijusi su šių vaistų vartojimu mažesnėmis dozėmis, taip pat su tuo, kad šie sulfonamidai su gliukurono rūgštimi iš dalies sudaro esterius, kurie gerai tirpsta vandenyje. . Sulfadimetoksinas gliukuronizuojamas ir išsiskiria su šlapimu nepakitęs, todėl nėra pavojaus, kad šlapime susidarys jo kristalai. Urosulfanas nepakitęs išsiskiria per inkstus, todėl šlapime susidaro didelė koncentracija, todėl jis vartojamas šlapimo takų infekcijoms gydyti. Tulžies takų infekcijoms gydyti naudojamas sulfadimetoksinas, sulfapiridazinas ir sulfenas, kurie tulžyje randami aktyvia forma ir didelėmis koncentracijomis.

Sulfonamidai, gerai pasisavinami iš žarnyno, naudojami kvėpavimo takų ligoms, tonzilitui, faringitui, vidurinės ausies uždegimui, meningitui, infekciniams odos pažeidimams gydyti.

Šiuo metu plačiai naudojami kombinuoti sulfonamidų preparatai, kuriuose yra trimetoprimo baktrimo (biseptolis, kotrimoksazolas, bakterinis), groseptolis, poteseptilas, sulfatonas ir kt.. purino ir pirimidino bazių, kai kurių aminorūgščių ir baltymų sintezė. (Žmogaus audiniuose dihidrofolato reduktazė yra mažiau jautri trimetoprimui nei mikroorganizmo fermentas.) Trimetoprimas turi ryškų antimikrobinį poveikį ir yra aktyvus sulfonamidų sinergiklis. Visi kombinuoti preparatai, kuriuose jis yra kartu su sulfonamidais, pasižymi plačiu veikimo spektru. Jie slopina gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų veiklą: įvairius kokos, lazdeles (įskaitant Haemophilus influenzae ir legionella), chlamidijų, pneumocistų, aktinomicetų ir kai kurių anaerobų. Joms atsparios tuberkuliozės mikobakterijos, blyškioji treponema, Pseudomonas aeruginosa, mikoplazmos.

Iš žarnyno prastai pasisavinami sulfonamidai (sulginas, ftalazolas, ftazinas) naudojami vaisiaus infekcijoms gydyti: salmoneliozei, vidurių šiltinei, dizenterijai, gastroenteritui ir kt. Šie vaistai lieka žarnyne, kur vyksta hidrolizė, pašalinant aktyvųjį sulfanilamidą. molekulės dalis, kuri turi antimikrobinį poveikį. Salazosulfanilamidas – vaistai, daugiausia naudojami opiniam kolitui ir Krono ligai gydyti. Jie kaupiasi žarnyno jungiamajame audinyje, kur palaipsniui suskaidomi, susidaro aktyvus sulfanilamidas ir aminosalicilo rūgštis, kuri turi priešuždegiminį poveikį.

Vartojant sulfonamidus įprastomis dozėmis, retai būna komplikacijų. Nepageidaujamas vaistų poveikis dažnai pasireiškia žmonėms, kurių inkstų išskyrimo funkcija sutrikusi, pirmųjų gyvenimo mėnesių vaikams, taip pat skiriant per dideles dozes ir (arba) vartojant juos ilgai.

Sulfonamidai gali išstumti difeniną, sintetinius vaistus nuo diabeto (sulfonilkarbamido darinius), netiesioginius antikoaguliantus (neodikumariną ir kt.) iš ryšio su kraujo plazmos baltymais, todėl padidėja laisvoji vaistų frakcija. Dėl to įprastinės šių vaistinių medžiagų dozės gali sukelti nepageidaujamą poveikį.

Sulfonamidų negalima skirti naujagimiams, sergantiems hiperbilirubinemija, nes jie gali užkirsti kelią bilirubino prisijungimui prie plazmos baltymų, o tai padidina bilirubininės encefalopatijos riziką. Kartais naujagimiams ir kūdikiams sulfonamidai sukelia vaisiaus hemoglobino geležies jonų oksidaciją, o tai sukelia methemoglobino atsiradimą, deguonies transportavimo sutrikimą, hipoksiją ir acidozę. Norint išvengti šios komplikacijos, tuo pačiu metu būtina skirti antioksidacinių savybių turinčius vaistus, pavyzdžiui, askorbo rūgštį su gliukoze.

Be šių komplikacijų, sulfonamidai gali sukelti alergines reakcijas, dažniausiai pasireiškiančias bėrimais, dermatitu, leukopenija. Kartais pastebimas polineuritas ir centrinės nervų sistemos disfunkcija.

Sudėtiniai preparatai, kurių sudėtyje yra trimetoprimo vaikams, kuriems trūksta folio rūgšties, gali sutrikdyti folio rūgšties pavertimą jos aktyviu metabolitu - tetrahidrofolio rūgštimi, dėl to atsiranda minėto vitamino trūkumas ir kartu su neutro- ir (ar) trombocitopenija, virškinimo trakto sutrikimais. takų (pykinimas, vėmimas, viduriavimas), kartais pastebimas glositas, stomatitas, pseudomembraninis kolitas. Norėdami pašalinti ir užkirsti kelią komplikacijoms, galite vartoti vaistą folino rūgštį - kalcio folinatą.

Sulfonamidai yra sintetinės chemoterapinės medžiagos, kurios yra sulfanilo rūgšties dariniai. Tai buvo pirmosios labai veiksmingos antibakterinės medžiagos.

Veiksmo mechanizmas:

Sulfonamidai yra struktūriškai panašūs į para-aminobenzenkarboksirūgštį (PABA) ir yra jos konkurenciniai antagonistai.

Dėl to slopinama nukleorūgščių sintezė, dėl to slopinamas mikroorganizmų augimas ir dauginimasis (bakteriostatinis poveikis). Ilgai vartojant SA, išsivysto mikroorganizmų atsparumas jiems. Kryžminis stabilumas.

Antibakterinis sulfonamidų poveikis susilpnėja arba išnyksta esant kraujui, pūliams, audinių irimo produktams, kur pastebimi PABA kiekiai.

Antimikrobinio poveikio spektras:

realus spektras(dėl mikroorganizmų atsparumo) sulfonamidų antimikrobinis poveikis: daugelis pneumokokų padermių (ne visi!), dizenterijos, paratifo, chlamidijų, pneumocistitų sukėlėjai.

Jie praktiškai nedirbk infekcijoms, kurias sukelia stafilokokai, dauguma streptokokų, gonokokų, meningokokų, Haemophilus influenzae, Pseudomonas aeruginosa, Proteus, Enterococci, Klebsiella, Escherichia coli padermių.

Sulfonamidų klasifikacija:

Pagal farmakokinetiką sulfonamidai skirstomi į keturias grupes.

1. Sulfonamidai, kurie gerai rezorbuojasi iš virškinamojo trakto (rezorbuojasi):

1.1. Trumpo veikimo vaistai (T 0,5 mažiau nei 10 valandų):

Sulfadimezinas

Sulfacilas

norsulfazolas

streptocidas

1.2. Vidutinio veikimo vaistai (10-24 val.):

Sulfazinas

Sulfametoksazolas

1.3. Ilgai veikiantys vaistai (daugiau nei 24 valandas):

Sulfadimetoksinas

Sulfapiridazinas

1.4. Itin ilgai veikiantys vaistai (60–120 valandų):

Sulfalenas

2. Sulfonamidai, lėtai ir nevisiškai absorbuojami virškinimo trakte (nerezorbuojami):

Ftalazolas

Sulginas

3. Sulfonamidai vietiniam naudojimui:

Sulfacilis - natrio druska (sulfacetamidas, albucidas)

Sulfapiridazinas – natris

Sulfarginas (sulfadiazinas, dermazinas)

4. Kombinuoti sulfonamidai

A) Salazosulfanamidai

Salazopiridazinas (salazodinas)

Salazosulfapiridinas

Salazodimetoksinas

Mesalazinas (salofalkas)

B) Kombinuoti preparatai su trimetaprimu:

Kotrimoksazolas (biseptolis, septrinas, baktrimas ir kt.)

Fansidar

Farmakokinetika:

Visi sulfonamidai dalinai absorbuojami skrandyje, dauguma – plonojoje žarnoje. Didžiausia koncentracija kraujyje paprastai susidaro po 2-6 valandų.

Didelės koncentracijos sulfonamidai randami inkstuose, plaučiuose, kepenyse, odoje; kauluose jų nerandama. Sulfonamidai gerai prasiskverbia per BBB. Pakankamai didelėmis koncentracijomis (50-80% kiekio kraujyje) jų yra skystoje terpėje, taip pat vaisiaus audiniuose (galimas teratogeninis poveikis). Sulfonamidai blogai tirpsta įprastoje rūgštinėje šlapimo reakcijoje. Inkstų kanalėliuose jie gali nusodinti kristalų pavidalu ir blokuoti spindį. Šios komplikacijos galima išvengti ir gerokai paspartinti vaistų išsiskyrimą, dirbtinai padidinus šlapimo pH, vartojant sodos, šarminių mineralinių vandenų.

Naudojimo indikacijos:

1) chlamidijų sukeltos akių, kvėpavimo takų, lytinių takų infekcijos (pasirinktiniai vaistai išlieka eritromicinas ir tetraciklinai);

2) pirminės (anksčiau negydytos) ūminės šlapimo takų infekcijos, ypač ne nėščioms moterims (pasirinktiniais vaistais vis dar laikomi uroantiseptikai ir baktericidiniai antibiotikai);

3) opinis kolitas, enteritas ir kitos uždegiminės žarnyno ligos, daugumai dizenterijos sukėlėjų padermių išsivystė atsparumas, pirmenybė teikiama antibiotikams;

4) negilūs nudegimai, žaizdos – tik linimentuose ir tepaluose (mafenidas arba sidabro sulfadiazinas).

Gydant pneumokokines ir kitas pneumonijas, meningitą – tik patvirtinus floros jautrumą ir kartu su kitais chemoterapiniais preparatais.

Komplikacijos:

1. Vaisto perdozavimas dažniau pasitaiko vaikams ir vyresnio amžiaus žmonėms, ypač po 10-14 gydymo dienų.

CNS intoksikacijos simptomai – galvos svaigimas, galvos skausmai, depresija, pykinimas, vėmimas (transporto vairuotojams ambulatorinis priėmimas draudžiamas);

Inkstų pažeidimas - skausmas juosmens srityje, oligurija, baltymai ir raudonieji kraujo kūneliai šlapime, vaistų ir jų metabolitų mikrokristalai

Iš kraujo pusės: hemolizinė arba aplazinė anemija, granulocitopenija, trombocitopenija.

2. Padidėjęs jautrumas pasireiškia vidutiniškai 5% pacientų. Alergines reakcijas vaistai gali sukelti bet kokiu vartojimo būdu, tačiau greičiau ir ryškiau – išgėrus gerai įsisavintus vaistus. Dažniausios alergijos odos apraiškos (įvairūs bėrimai, ribotas dermatitas, generalizuotas dermatitas, eksudacinė eritema, nekroziniai pažeidimai ir kt.). Kiti pasireiškimai yra karščiavimas, kraujagyslių pažeidimai ir anafilaksinis šokas.

Grupės ypatybės:

1. SA, gerai pasisavinami iš virškinamojo trakto – skiriami sisteminiam jautrių mikroorganizmų sukeltų infekcijų gydymui.

2. Sulfonamidai, lėtai ir nevisiškai įsisavinami virškinamajame trakte ir sukuriantys didelę koncentraciją plonajame ir storajame žarnyne, skiriami tik viduje. Vartojamas jautrios aerobinės floros sukeltam ūminiam enteritui, bacilinei dizenterijai, kolitui ir enterokolitui gydyti. Paskirtas pagal schemas, gydymo kursas yra vidutiniškai 5-7 dienos.

3. Sulfonamidai vietiniam naudojimui – jie sėkmingiausiai naudojami akių praktikoje. Albucid naudojamas 30% akių lašų, ​​akių tepalų pavidalu. Vaistas skiriamas esant uždegiminėms junginės ligoms, blefaritui, pūlingoms ragenos opoms, chlamidijų sukeltai trachomai.

Vietiniam naudojimui gaminama daug tirpių sulfonamidų natrio druskų: streptocidas, norsulfazolas, etazolas, sulfapiridazinas ir kt. Tirpalų pavidalu, aerozoliuose, linimentuose, tepaluose, milteliuose, jie naudojami pūlingoms žaizdoms gydyti, ilgalaikės negyjančios opos, nudegimai, pūlingos odos ligos, pragulos ir kt. Išankstinės žaizdos ir pažeistas paviršius turi būti nuplauti nuo pūlių ir apdoroti antiseptiku. Dauguma sulfonamidų tirpalų turi stiprią šarminę reakciją ir, patekę į pažeistus audinius, sukelia aštrų ir ilgalaikį (per 1-3 valandas) skausmą. Geriau toleruojamas ir efektyvesnis nei kiti 10 proc. mafenido tepalas ir 1 proc. sulfargino tepalas (sidabro sulfadiazinas, dermazinas). Kontraindikacijos: alerginės reakcijos į sulfonamidus. Gydymo trukmė yra nuo 1 iki 3 savaičių.

Žaizdų ir nudegimų pudravimas sulfonamido milteliais yra ne tik neveiksmingas, bet ir nepageidautinas, nes po susidariusia pluta kaupiasi pūliai, o procesas vystosi giliai.

4. Salazosulfanamidai – daugelio vaistų junginiai su salicilo rūgštimi. Plačiausiai naudojamas salazopiridazinas (salazodinas) tablečių, žvakučių, suspensijų pavidalu. Jie vartojami polimikrobiniam (nespecifiniam) kolitui, įskaitant opas, gydyti.

5. Kombinuotas SA su trimetaprimu. Dėl derinio ne tik sustiprėja abipusis antimikrobinis poveikis, bet ir plečiasi spektras; didelėmis terapinėmis dozėmis kombinuoti preparatai turi baktericidinį poveikį daugeliui mikrobų. Mikroorganizmų atsparumas kombinuotiems preparatams vystosi lėtai.

Optimalus jo santykis kartu su sulfametoksazolu (vaistu biseptoliu) yra 1:5. Tuo pačiu metu didžiausia vaistų koncentracija kraujyje pasiekiama po 1-4 valandų.

Biseptolio ir jo analogų vartojimo indikacijos:

1) bakterinės kvėpavimo takų infekcijos - pneumonija, ūminis bronchitas ir lėtinės ligos paūmėjimas; naudojamas antrinių infekcijų gydymui ir profilaktikai;

2) pneumonija, kurią sukelia pneumocistas – biseptolis laikomas pasirinktu vaistu; sunkiais atvejais nurodoma tirpalo infuzija į veną;

3) apatinių ir viršutinių šlapimo takų infekcijos (nesant bakteriurijos);

4) enteritas ir enterokolitas, sukeltas dizenterinės bacilos, vidurių šiltinės paratifoidinės grupės bakterijų, choleros vibrio ir kitos mikrofloros, įskaitant įgavusius atsparumą ampicilinui ir chloramfenikoliui;

5) vidurinės ausies uždegimas, meningitas (kartu su kitais chemoterapiniais preparatais), sepsis (į / į);

Šalutiniai poveikiai.

- alerginės reakcijos.

Hematopoetiniai sutrikimai.

Sulfanilamido terapijos principai:

1. Pradėkite gydymą kuo anksčiau, naudodami įsotinamąją dozę.

2. Priskirkite patvirtinimo dozes po šoko pagal schemą, atsižvelgdami į vaisto farmakokinetiką.

3. Atlikti ne trumpiau kaip 5-10 dienų trunkantį gydymo kursą, nepertraukiant ir netrumpinant gydymo kurso.

Sulfonamidai yra antimikrobinės medžiagos, para (π)-aminobenzensulfamido - sulfanilo rūgšties amido (para-aminobenzensulfonrūgšties) dariniai. Daugelis šių medžiagų buvo naudojamos kaip antibakteriniai vaistai nuo XX amžiaus vidurio.

Aminobenzensulfamidas – paprasčiausias šios klasės junginys – dar vadinamas baltuoju streptocidu ir vis dar naudojamas medicinoje. Šiek tiek sudėtingesnis sulfanilamido prontozilas (raudonas streptocidas) buvo pirmasis šios grupės vaistas ir apskritai pirmasis pasaulyje sintetinis antibakterinis vaistas.

Antibakterines prontosilio savybes 1934 metais atrado G. Domagkas. 1935 metais Pasteur instituto (Prancūzija) mokslininkai išsiaiškino, kad antibakterinį poveikį turi prontozilio molekulės sulfanilamidinė dalis, o ne struktūra, kuri suteikė jai spalvą. Nustatyta, kad raudonojo streptocido „aktyvusis principas“ yra sulfanilamidas, kuris susidaro metabolizmo metu (streptocidas, baltas streptocidas). Raudonasis streptocidas nebenaudojamas, o sulfanilamido molekulės pagrindu buvo susintetinta daugybė jo darinių, kai kurie iš jų buvo plačiai naudojami medicinoje.

farmakologinis poveikis

Sulfonamidai turi bakteriostatinį poveikį. Pagal cheminę struktūrą jie yra panašūs į PABA, todėl konkurenciškai slopina bakterinį fermentą, atsakingą už dihidrofolio rūgšties, folio rūgšties pirmtako, svarbiausio mikroorganizmų gyvybinės veiklos veiksnio, sintezę. Aplinkoje, kurioje yra daug PABA, pvz., pūlių ar audinių irimo produktų, sulfonamidų antimikrobinis poveikis labai susilpnėja.

Kai kuriuose vietinio poveikio sulfonamido preparatuose yra sidabro (sidabro sulfadiazino, sidabro sulfatiazolo). Dėl disociacijos sidabro jonai lėtai išsiskiria, o tai suteikia baktericidinį poveikį (dėl prisijungimo prie DNR), kuris nepriklauso nuo PABA koncentracijos naudojimo vietoje. Todėl šių vaistų poveikis išlieka esant pūlingiems ir nekroziniams audiniams.

Veiklos spektras

Iš pradžių sulfonamidai buvo aktyvūs prieš daugybę gramteigiamų (S.aureus, S.pneumoniae ir kt.) ir gramneigiamų (gonokokų, meningokokų, H.influenzae, E.coli, Proteus spp., Salmonella, Shigella, ir kt.) bakterijos. Be to, jie veikia chlamidijas, nokardijas, pneumocistus, aktinomicetus, maliarinę plazmodiją, toksoplazmą.

Šiuo metu daugelis stafilokokų, streptokokų, pneumokokų, gonokokų, meningokokų, enterobakterijų padermių pasižymi dideliu įgytu atsparumu. Enterokokai, Pseudomonas aeruginosa ir dauguma anaerobų yra natūraliai atsparūs.

Preparatai, kurių sudėtyje yra sidabro, veikia prieš daugelį žaizdų infekcijų sukėlėjų – Staphylococcus spp., P.aeruginosa, E.coli, Proteus spp., Klebsiella spp., Candida grybų.

Farmakokinetika

Sulfonamidai gerai absorbuojami virškinimo trakte (70-100%). Didesnė koncentracija kraujyje stebima vartojant trumpalaikio (sulfadimidinas ir kt.) ir vidutinės trukmės (sulfadiazino, sulfametoksazolo) veikimo vaistus. Ilgalaikiai sulfonamidai (sulfadimetoksinas ir kt.) ir ypač ilgalaikiai (sulfalenas, sulfadoksinas) veikia labiau su kraujo plazmos baltymais.

Plačiai pasiskirsto audiniuose ir kūno skysčiuose, įskaitant pleuros efuziją, pilvaplėvės ir sinovijos skystį, vidurinės ausies eksudatą, kameros drėgmę, urogenitalinio trakto audinius. Sulfadiazinas ir sulfadimetoksinas praeina per BBB ir pasiekia atitinkamai 32-65% ir 14-30% koncentracijos serume CSF. Prasiskverbia pro placentą ir patenka į motinos pieną.

Metabolizuojamas kepenyse, daugiausia acetilinant, susidarant mikrobiologiškai neaktyviems, bet toksiškiems metabolitams. Išsiskiria per inkstus maždaug pusė nepakitusio, esant šarminei šlapimo reakcijai, išskyrimas padidėja; nedideli kiekiai išsiskiria su tulžimi. Su inkstų nepakankamumu sulfonamidai ir jų metabolitai gali kauptis organizme, todėl gali išsivystyti toksinis poveikis.

Vietiškai naudojant sulfonamidus, kurių sudėtyje yra sidabro, susidaro didelė vietinė aktyvių komponentų koncentracija. Sisteminė sulfonamidų absorbcija per pažeistą (žaizdos, nudegimo) odos paviršių gali siekti 10%, sidabro – 1%.

Rūšys

Sulfonamidai skirstomi į šias grupes:

1. Vaistai, kurie visiškai absorbuojami virškinimo trakte ir greitai išsiskiria per inkstus: sulfatiazolas (norsulfazolas), sulfatidolis (etazolas), sulfadimidinas (sulfadimezinas), sulfakarbamidas (urosulfanas).
2. Vaistai, kurie visiškai absorbuojami virškinimo trakte, bet lėtai išsiskiria per inkstus (ilgai veikiantys): sulfametoksipiridazinas (sulfapiridazinas), sulfamometoksinas, sulfadimetoksinas, sulfenas.
3. Vaistai, kurie prastai absorbuojami iš virškinamojo trakto ir veikia žarnyno spindį: ftalilsulfatiazolas (ftalazolas), sulfaguanidinas (sulginas), ftalilsulfapiridazinas (ftazinas), taip pat sulfonamidai, konjuguoti su salicilo rūgštimi – salazosulfatai salazopiridinas (salazosulfatasopiridinas).
4. Vietiniai preparatai: sulfanilamidas (streptocidas), sulfacetamidas (sulfacilo natrio druska), sidabro sulfadiazinas (sulfarginas) – pastarasis, tirpdamas, išskiria sidabro jonus, kurie suteikia antiseptinį ir priešuždegiminį poveikį.
5. Kombinuoti preparatai: ko-trimoksazolas (baktrimas, biseptolis), kurio sudėtyje yra trimetoprimo su sulfametoksazolu arba sulfamometoksino su trimetoprimu (sulfatonu), taip pat yra plataus veikimo spektro antimikrobinės medžiagos.

Pirmoji ir antroji grupės, gerai įsisavinamos virškinimo trakte, naudojamos sisteminėms infekcijoms gydyti; trečiasis – žarnyno ligoms gydyti (vaistai nepasisavinami ir veikia virškinamojo trakto spindyje); ketvirta – lokaliai, o penktoji (kombinuoti vaistai su trimetoprimu) yra veiksmingi sergant kvėpavimo takų ir šlapimo takų infekcijomis, virškinamojo trakto ligomis.

Sulfonamidų vartojimo indikacijos

Infekcinės ir uždegiminės ligos, kurias sukelia vaistui jautrūs mikroorganizmai:

• kvėpavimo takų infekcijos (ūminis ir lėtinis bronchitas, bronchektazė, skilties pneumonija, bronchopneumonija, pneumocistine pneumonija, pleuros empiema, plaučių abscesas)
• ENT infekcijos (vidurinės ausies uždegimas, sinusitas, laringitas, tonzilitas, faringitas, tonzilitas)
• skarlatina
• šlapimo takų infekcijos (pielonefritas, pyelitas, epididimitas, cistitas, uretritas, salpingitas, prostatitas, gonorėja vyrams ir moterims, šankrė, venerinė limfogranuloma, kirkšnies granuloma)
• virškinimo trakto infekcijos (dizenterija, cholera, vidurių šiltinė, salmonelių nešiotojai, paratifas, cholecistitas, cholangitas, enterotoksinių E. coli padermių sukeltas gastroenteritas)
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (aknė, furunkuliozė, piodermija, abscesas, žaizdų infekcijos)
• osteomielitas (ūmus ir lėtinis)
• bruceliozė (ūminė)
• sepsis
• peritonitas
• meningitas
• smegenų abscesas
• osteoartikulinės infekcijos
• Pietų Amerikos blastomikozė
• maliarija
• kokliušas (kaip kompleksinės terapijos dalis).
• folikulitas, erysipelas
• impetigas
• dega 1 ir 2 laipsniai
• piodermija, karbunkulai, furunkuliai
• pūlingi-uždegiminiai procesai odoje
• įvairios kilmės infekuotos žaizdos
• tonzilitas
• akių ligos.

Sulfanilamido vartojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

10% ir 5% tepalo, linimento ar miltelių tepami ant pažeistų paviršių arba ant marlės tvarsčio. Tvarsčiai daromi kartą per dieną.

Gydant gilias žaizdas, agentas į žaizdos ertmę įvedamas susmulkintų (iki dulkių) sterilizuotų miltelių pavidalu. Dozavimas nuo 5 iki 15 gramų. Lygiagrečiai atliekamas sisteminis gydymas, skiriami antibiotikai, skirti vartoti per burną.

Be to, rinitui gydyti vaistas dažnai derinamas su efedrinu, sulfatiazolu ir benzilpenicilinu. Jis naudojamas miltelių pavidalu. Milteliai (kruopščiai sumalti) įkvepiami per nosį.

Sulfanilamido viduje galima vartoti 0,5–1 gramo paros dozę, paskirstant 5–6 dozes. Vaikams paros dozę rekomenduojama koreguoti atsižvelgiant į amžių.

Maksimalus antibiotiko kiekis, kurį galima išgerti per dieną – 7 gramai, vienu metu – 2 gramai.

Šalutinis sulfatų vaistų poveikis

Iš kartais pastebėtų šalutinių poveikių dažniau pastebimas dispepsinis ir alerginis poveikis.

Alergija

Esant alerginėms reakcijoms, skiriami antihistamininiai ir kalcio preparatai, ypač gliukonatas ir laktatas. Esant nedideliems alerginiams reiškiniams, sulfonamidai dažnai net neatšaukiami, o tai būtina esant ryškesniems simptomams ar nuolatinėms komplikacijoms.

Poveikis centrinei nervų sistemai

Galimi centrinės nervų sistemos reiškiniai:

• galvos skausmas;
• galvos svaigimas ir kt.

Kraujo sutrikimai

Kartais kraujyje yra pokyčių:

• anemija;
• agranulocitozė;
• leukopenija ir kt.

kristalurija

Visi šalutiniai poveikiai gali būti patvaresni pradėjus vartoti ilgai veikiančius vaistus, kurie lėčiau pasišalina iš organizmo. Kadangi šie sunkiai tirpūs vaistai išsiskiria su šlapimu, šlapime gali susidaryti kristalai. Rūgštus šlapimas gali sukelti kristaluriją. Norint išvengti šio reiškinio, sulfato preparatus reikia gerti su dideliu kiekiu šarminio gėrimo.

Sulfonamidų kontraindikacijos

Pagrindinės kontraindikacijos vartoti vaistus nuo sulfatų yra: padidėjęs individualus individų jautrumas sulfonamidams (dažniausiai visai grupei).

Tai gali rodyti anamneziniai duomenys apie ankstesnį netoleravimą kitiems įvairių grupių vaistams.

Toksinis poveikis kraujui su kitais vaistais

Nevartokite sulfonamidų kartu su kitais vaistais, turinčiais toksinį poveikį kraujui:

• chloramfenikolis;
• grizeofulvinas;
• amfotericino preparatai;
• arseno junginiai ir kt.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Su sistemine absorbcija sulfanilamidas gali greitai prasiskverbti pro placentą ir būti vaisiaus kraujyje (koncentracija vaisiaus kraujyje yra 50-90% motinos kraujo), taip pat sukelti toksinį poveikį. Sulfanilamido saugumas nėštumo metu nenustatytas. Nežinoma, ar nėščių moterų vartojamas sulfonamidas gali pakenkti vaisiui. Eksperimentinių tyrimų su žiurkėmis ir pelėmis, kurios nėštumo metu buvo gydomos tam tikrais trumpo, vidutinio ir ilgo veikimo sulfonamidais (įskaitant sulfanilamidą) per burną didelėmis dozėmis (7-25 kartus didesnėmis už terapinę geriamąją dozę žmonėms), reikšmingai padidino gomurio skilimo dažnį. ir kiti vaisiaus kaulų apsigimimai. Prasiskverbia į motinos pieną, naujagimiams gali sukelti branduolinę geltą.

Ko negalima vartoti su sulfonamidais?

Sulfonamidai nesuderinami su tokiais vaistais, nes padidina jų toksiškumą:

• amidopirinas;
• fenacetinas;
• nitrofurano dariniai;
• salicilatai.

Sulfonamidai nesuderinami su tam tikrais maisto produktais, kurių sudėtyje yra šių cheminių medžiagų:

• siera:
• kiaušiniai.
• folio rūgštis:
• pomidorai;
• pupelės;
• pupelės;
• kepenys.

Sulfa vaistų kaina

Šios grupės vaistus nėra problemų įsigyti internetinėje parduotuvėje ar vaistinėje. Kainų skirtumas bus pastebimas, jei vienu metu užsisakysite kelis vaistus iš katalogo internete. Perkant vaistą vienkartine versija, už pristatymą teks mokėti papildomai. Vidaus gamybos sulfonamidai bus nebrangūs, o importuoti vaistai daug brangesni. Apytikslė sulfatų vaistų kaina:

• Sulfanilamidas (Baltasis streptocidas) 250 g Šveicarija 1900 rub.
• Biseptolis 20 vnt. 120 mg Lenkija 30 rub.
• Sinersul 100 ml Kroatijos Respublika 300 rub.
• Sumetrolim 20 vnt. 400 mg Vengrija 115 rub.

Tarptautinis pavadinimas: Sulfadiazinas (sulfadiazinas)

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos:

Kelfizinas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfalenas (Sulfalenas)

Dozavimo forma: tirpalas, skirtas vartoti į veną ir į raumenis, tabletės

Farmakologinis poveikis: Antimikrobinis bakteriostatinis agentas, itin ilgai veikiantis sulfanilamidas. Veikimo mechanizmas yra dėl konkurencinio antagonizmo ...

Indikacijos: Jautrių mikroorganizmų sukeltos infekcijos: pneumonija, bronchitas, gonorėja, sepsis, toksoplazmozė, sinusitas, vidurinės ausies uždegimas, uždegiminės ligos...

mafenido acetatas

Tarptautinis pavadinimas: Mafenidas (Mafenidas)

Dozavimo forma: tepalas išoriniam naudojimui

Farmakologinis poveikis: Mafenido acetatas yra sulfanilamidas, plataus veikimo spektro antimikrobinis vaistas, aktyvus in vitro prieš gramteigiamus ir gramneigiamus ...

Indikacijos: Užkrėsti nudegimai, pūlingos žaizdos, pragulos, trofinės opos.

norsulfazolas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfatiazolas (sulfatiazolas)

Dozavimo forma: tabletės

Farmakologinis poveikis:

Indikacijos: Infekcijos, kurias sukelia jautrūs mikroorganizmai: kvėpavimo takų ir tulžies takų ligos.

Salazodimetoksinas

Dozavimo forma: tabletės

Farmakologinis poveikis: Antibakterinis agentas, turi priešuždegiminį poveikį. Jis skyla žarnyne, sudarydamas 5-aminosalicilo rūgštį ir sulfadimetoksiną, ...

Indikacijos: Nespecifinis opinis kolitas, Krono liga; reumatoidinis artritas (pagrindinis gydymas).

Silvedermas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfadiazinas (sulfadiazinas)

Dozavimo forma: vietinis aerozolis, vietinis kremas, vietinis tepalas

Farmakologinis poveikis: Sulfanilamido vaistas vietiniam vartojimui. Jis turi platų antibakterinio veikimo spektrą, apimantį beveik visus mikroorganizmus, ...

Indikacijos: Užkrėstos paviršinės žaizdos ir nudegimai su silpnu eksudacija, pragulos, trofinės ir ilgalaikės negyjančios opos (įskaitant kelmo žaizdas), įbrėžimai, odos persodinimas.

Silverdinas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfadiazinas (sulfadiazinas)

Dozavimo forma: vietinis aerozolis, vietinis kremas, vietinis tepalas

Farmakologinis poveikis: Sulfanilamido vaistas vietiniam vartojimui. Jis turi platų antibakterinio veikimo spektrą, apimantį beveik visus mikroorganizmus, ...

Indikacijos: Užkrėstos paviršinės žaizdos ir nudegimai su silpnu eksudacija, pragulos, trofinės ir ilgalaikės negyjančios opos (įskaitant kelmo žaizdas), įbrėžimai, odos persodinimas.

streptocidas

Tarptautinis pavadinimas:

Dozavimo forma:

Farmakologinis poveikis: Antimikrobinis bakteriostatinis agentas, sulfanilamidas. Veikimo mechanizmą lemia konkurencinis antagonizmas su PABA, dihidropteroato sintetazės slopinimas, ...

Indikacijos:

Tirpus streptocidas

Tarptautinis pavadinimas: Sulfanilamidas (sulfanilamidas)

Dozavimo forma: linimentas, vietinis tepalas, vietiniai milteliai, tabletės

Farmakologinis poveikis: Antimikrobinis bakteriostatinis agentas, sulfanilamidas. Veikimo mechanizmą lemia konkurencinis antagonizmas su PABA, dihidropteroato sintetazės slopinimas, ...

Indikacijos: Vietinis gydymas: tonzilitas, įvairios etiologijos infekuotos žaizdos, nudegimai (I-II stadija), folikulitas, furunkulas, karbunkulas, acne vulgaris, impetigo, kiti pūlingi-uždegiminiai odos procesai, erysipelos.