Metformino analogai. Apžvalga: Kuris metforminas yra geresnis, apžvalgos Metformino tablečių analogas

farmakologinis poveikis

Geriamasis hipoglikeminis agentas iš biguanidų grupės (dimetilbiguanidas). Metformino veikimo mechanizmas yra susijęs su jo gebėjimu slopinti gliukoneogenezę, taip pat laisvųjų riebalų rūgščių susidarymą ir riebalų oksidaciją. Padidina periferinių receptorių jautrumą insulinui ir gliukozės panaudojimą ląstelėse. Metforminas neturi įtakos insulino kiekiui kraujyje, tačiau keičia jo farmakodinamiką, sumažindamas surišto ir laisvo insulino santykį bei padidindamas insulino ir proinsulino santykį.

Metforminas stimuliuoja glikogeno sintezę, veikdamas glikogeno sintetazę. Padidina visų tipų membraninių gliukozės nešėjų transportavimo pajėgumus. Lėtina gliukozės pasisavinimą žarnyne.

Sumažina trigliceridų, MTL, VLDL kiekį. Metforminas pagerina fibrinolizines kraujo savybes, nes slopina audinių tipo plazminogeno aktyvatoriaus inhibitorių.

Vartojant metforminą, paciento kūno svoris išlieka stabilus arba vidutiniškai sumažėja.

Farmakokinetika

Išgertas metforminas lėtai ir nevisiškai absorbuojamas iš virškinimo trakto. C max plazmoje pasiekiama maždaug po 2,5 val.. Vartojant vienkartinę 500 mg dozę, absoliutus biologinis prieinamumas yra 50-60%. Valgant tuo pačiu metu, metformino absorbcija sumažėja ir sulėtėja.

Metforminas greitai pasiskirsto kūno audiniuose. Praktiškai nesijungia su plazmos baltymais. Jis kaupiasi seilių liaukose, kepenyse ir inkstuose.

Išsiskiria per inkstus nepakitęs. T 1/2 iš plazmos yra 2-6 valandos.

Sutrikusi inkstų funkcija, metforminas gali kauptis.

Indikacijos

2 tipo cukrinis diabetas (nepriklausomas nuo insulino) su neveiksminga dieta ir mankšta, nutukusiems pacientams: suaugusiems - kaip monoterapija arba kartu su kitais geriamaisiais hipoglikeminiais preparatais arba insulinu; 10 metų ir vyresniems vaikams - kaip monoterapija arba kartu su insulinu.

Dozavimo režimas

Vartoti per burną, valgio metu arba po jo.

Dozė ir vartojimo dažnis priklauso nuo naudojamos dozavimo formos.

Taikant monoterapiją, pradinė vienkartinė dozė suaugusiesiems yra 500 mg, priklausomai nuo vartojamos vaisto formos, vartojimo dažnis yra 1-3 kartus per dieną. Galbūt 850 mg vartojimas 1-2 kartus per dieną. Jei reikia, dozė palaipsniui didinama kas 1 savaitę. iki 2-3 g per dieną.

Taikant monoterapiją 10 metų ir vyresniems vaikams, pradinė dozė yra 500 mg arba 850 mg 1 kartą per parą arba 500 mg 2 kartus per dieną. Jei reikia, su mažiausiai 1 savaitės pertrauka, dozę galima padidinti iki didžiausios 2 g per parą 2-3 dozėmis.

Po 10-15 dienų dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į gliukozės kiekio kraujyje nustatymo rezultatus.

Gydant kartu su insulinu, pradinė metformino dozė yra 500–850 mg 2–3 kartus per dieną. Insulino dozė parenkama pagal gliukozės kiekio kraujyje nustatymo rezultatus.

Šalutinis poveikis

Iš virškinimo sistemos: galimas (dažniausiai gydymo pradžioje) pykinimas, vėmimas, viduriavimas, vidurių pūtimas, diskomfortas pilve; pavieniais atvejais - kepenų funkcijos sutrikimas, hepatitas (išnyksta nutraukus gydymą).

Iš metabolizmo pusės: labai retai - pieno rūgšties acidozė (reikia nutraukti gydymą).

Iš kraujodaros sistemos: labai retai - vitamino B 12 malabsorbcija.

Nepageidaujamų reakcijų pobūdis 10 metų ir vyresniems vaikams yra toks pat kaip ir suaugusiems.

Kontraindikacijos vartoti

Ūminė arba lėtinė metabolinė acidozė, diabetinė ketoacidozė, diabetinė prekoma ir koma; inkstų nepakankamumas, inkstų funkcijos sutrikimas (KK<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų metformino vartojimo nėštumo metu saugumo tyrimų neatlikta. Nėštumo metu vartoti galima kritiniais atvejais, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Metforminas prasiskverbia per placentos barjerą.

Metformino mažais kiekiais išsiskiria į motinos pieną, o metformino koncentracija motinos piene gali būti 1/3 koncentracijos motinos plazmoje. Šalutinis poveikis naujagimiams žindymo metu vartojant metforminą nepastebėtas. Tačiau dėl ribotų duomenų žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama. Sprendimas nutraukti žindymą turi būti priimtas atsižvelgiant į žindymo naudą ir galimą šalutinio poveikio riziką kūdikiui.

Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad metforminas neturi teratogeninio poveikio, kai dozės yra 2-3 kartus didesnės nei gydomosios dozės žmonėms. Metforminas neturi mutageninio poveikio ir neveikia vaisingumo.

Perdozavimas

Perdozavus metformino, gali išsivystyti pieno rūgšties acidozė, kuri gali baigtis mirtimi. Pieno rūgšties acidozės išsivystymo priežastis taip pat gali būti vaisto kumuliacija dėl sutrikusios inkstų funkcijos.

Pieno rūgšties acidozės simptomai: pykinimas, vėmimas, viduriavimas, kūno temperatūros sumažėjimas, pilvo skausmas, raumenų skausmas, ateityje gali padažnėti kvėpavimas, svaigti galva, sutrikti sąmonė ir išsivystyti koma.

Gydymas: atsiradus pieno rūgšties acidozės požymiams, gydymą Metformin Actavis reikia nedelsiant nutraukti, pacientą skubiai hospitalizuoti ir, nustačius laktato koncentraciją, patvirtinti diagnozę. Veiksmingiausia priemonė laktatui ir metforminui pašalinti iš organizmo yra hemodializė. Taip pat atliekamas simptominis gydymas.

Gydant metforminu kartu su sulfonilkarbamido dariniais, gali išsivystyti hipoglikemija.

vaistų sąveika

Vartojant kartu su sulfonilkarbamido dariniais, akarboze, insulinu, salicilatais, MAO inhibitoriais, oksitetraciklinu, AKF inhibitoriais, klofibratu, ciklofosfamidu, galima sustiprinti hipoglikeminį metformino poveikį.

Kartu vartojant kortikosteroidus, geriamuosius hormoninius kontraceptikus, danazolą, epinefriną, gliukagoną, skydliaukės hormonus, fenotiazino darinius, tiazidinius diuretikus, nikotino rūgšties darinius, galima sumažinti hipoglikeminį metformino poveikį.

Pacientams, vartojantiems metforminą, jodo turinčių kontrastinių medžiagų naudojimas diagnostikos tyrimams (įskaitant intraveninę urografiją, intraveninę cholangiografiją, angiografiją, KT) padidina ūminio inkstų funkcijos sutrikimo ir pieno rūgšties acidozės išsivystymo riziką. Šie deriniai yra kontraindikuotini.

Beta 2 -agonistai injekcijų pavidalu padidina gliukozės koncentraciją kraujyje dėl β 2 -adrenerginių receptorių stimuliavimo. Tokiu atveju būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje. Jei reikia, rekomenduojama skirti insulino.

Kartu vartojant cimetidiną, gali padidėti pieno rūgšties acidozės atsiradimo rizika.

Kartu vartojant „kilpinius“ diuretikus, dėl galimo funkcinio inkstų nepakankamumo gali išsivystyti laktatacidozė.

Vartojant kartu su etanoliu, padidėja pieno rūgšties acidozės atsiradimo rizika.

Nifedipinas padidina metformino absorbciją ir Cmax.

Inkstų kanalėliuose išskiriami katijoniniai vaistai (amiloridas, digoksinas, morfinas, prokainamidas, chinidinas, chininas, ranitidinas, triamterenas, trimetoprimas ir vankomicinas) konkuruoja su metforminu dėl kanalėlių transportavimo sistemų ir gali padidinti jo Cmax.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos

Vaistas išduodamas pagal receptą.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Laikyti sausoje, tamsioje vietoje nuo 15° iki 25°C temperatūroje. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje. Galiojimo laikas - 3 metai.

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui.

Netepti prieš chirurgines operacijas ir per 2 dienas po jų atlikimo.

Senyviems pacientams ir asmenims, dirbantiems sunkų fizinį darbą, kuris yra susijęs su padidėjusia pieno rūgšties acidozės rizika, metforminą reikia vartoti atsargiai. Senyviems pacientams dažnai stebimas besimptomis inkstų funkcijos sutrikimas. Ypač atsargiai reikia, jei inkstų funkcijos sutrikimą sukelia antihipertenzinių vaistų ar diuretikų, taip pat NVNU vartojimas.

Jei gydymo metu pacientui pasireiškia raumenų mėšlungis, virškinimo sutrikimai (pilvo skausmas) ir sunki astenija, reikia turėti omenyje, kad šie simptomai gali rodyti pieno rūgšties acidozės pradžią.

Gydymo laikotarpiu būtina stebėti inkstų funkciją; laktato kiekis plazmoje turi būti nustatomas bent 2 kartus per metus, taip pat atsiradus mialgijai.

Kai metforminas vartojamas kaip monoterapija pagal dozavimo režimą, hipoglikemija paprastai nepasireiškia. Tačiau vartojant kartu su insulinu arba sulfonilkarbamido dariniais, kyla hipoglikemijos rizika. Tokiais atvejais būtina ypač atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Gydymo metu pacientai turi vengti gerti alkoholį, nes gali išsivystyti pieno rūgšties acidozė.

Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad metforminas neturi kancerogeninio poveikio.

Vaisto sudėtyje yra veikliosios medžiagos metforminas , taip pat papildomos medžiagos: krakmolas, magnio stearatas, talkas.

Išleidimo forma

Vaistas gaminamas tablečių pavidalu, padengtų plėvele. Gaminamos 500 mg ir 850 mg tabletės. Lizdinėje plokštelėje gali būti 30 arba 120 vienetų.

farmakologinis poveikis

Metforminas yra klasė biguanidai , jo veikimo mechanizmas pasireiškia gliukoneogenezės proceso slopinimu kepenyse, mažina gliukozės pasisavinimą iš žarnyno, sustiprina periferinio gliukozės panaudojimo procesą, padidina audinių jautrumą veikimui. . Neveikia kasos beta ląstelių insulino sekrecijos proceso, nesukelia hipoglikeminių reakcijų. Dėl to jis sustoja hiperinsulinemija , kuris yra svarbus veiksnys, prisidedantis prie svorio padidėjimo ir kraujagyslių komplikacijų progresavimo. Jo įtakoje kūno svoris stabilizuojasi arba mažėja.

Įrankis sumažina turinį trigliceridai ir linoproteinai žemas Tankis. Sumažina riebalų oksidacijos intensyvumą, slopina laisvųjų riebalų rūgščių gamybą. Pastebimas jo fibrinolizinis poveikis, slopinantis PAI-1 ir t-PA.

Vaistas sustabdo kraujagyslių sienelės lygiųjų raumenų elementų proliferaciją. Teigiamai veikia širdies ir kraujagyslių sistemos būklę, neleidžia vystytis diabetinė angiopatija .

Farmakokinetika ir farmakodinamika

Išgėrus metformino, didžiausia koncentracija plazmoje stebima po 2,5 valandos. Žmonėms, vartojantiems vaistą didžiausiomis dozėmis, didžiausias veikliosios medžiagos kiekis plazmoje buvo ne didesnis kaip 4 μg / ml.

Veikliosios medžiagos absorbcija sustoja praėjus 6 valandoms po nurijimo. Dėl to sumažėja plazmos koncentracija. Jei pacientas vartoja rekomenduojamas vaisto dozes, po 1-2 dienų plazmoje stabili pastovi veikliosios medžiagos koncentracija yra 1 μg / ml arba mažesnė.

Jei vaistas vartojamas su maistu, sumažėja veikliosios medžiagos absorbcija. Jis daugiausia kaupiasi virškinimo vamzdelio sienelėse.

Jo pusinės eliminacijos laikas yra maždaug 6,5 valandos. Sveikų žmonių biologinio prieinamumo lygis yra 50-60%. Jo ryšys su plazmos baltymais yra nereikšmingas. Maždaug 20-30% dozės pašalinama per inkstus.

Metformino vartojimo indikacijos

Nustatomos šios metformino vartojimo indikacijos:

  • 1 ir 2 tipo cukriniu diabetu .

Vaistas skiriamas kaip papildoma priemonė prie pagrindinio gydymo insulinu, taip pat kitais vaistais nuo diabeto. Taip pat skiriamas kaip monoterapija.

Priemonė taip pat naudojama, tačiau tai galima padaryti tik griežtai prižiūrint gydytojui.

Kontraindikacijos

Nustatomos šios metformino vartojimo kontraindikacijos:

  • paciento amžius yra iki 15 metų;
  • didelis jautrumas veikliajai medžiagai ar kitiems vaisto komponentams;
  • sunki inkstų liga (disfunkcija, nepakankamumas);
  • diabetinė prekoma;
  • dehidratacija (esant nuolatiniam vėmimui ir);
  • diabetinės pėdos sindromas;
  • ūminėje formoje;
  • dehidratacija, sunkios infekcinės ligos, šokas ir kitos sąlygos, dėl kurių gali pablogėti inkstų funkcija;
  • antinksčių funkcijos nepakankamumas;
  • kepenų nepakankamumas ;
  • dieta, kurios metu žmogus suvartoja ne daugiau kaip 1000 kcal per dieną;
  • pieno rūgšties acidozė ;
  • alkoholizmas lėtine forma;
  • ligos, kurių metu pacientas turi audinių hipoksiją;
  • į veną arba į arteriją švirkščiant radioaktyvius vaistus, kurių sudėtyje yra;
  • apsinuodijimas alkoholiu ;
  • ir laikotarpis.

Šalutiniai poveikiai

Dažniausiai vartojant vaistą, šalutinis poveikis pasireiškia funkcijose Virškinimo sistema : pykinimas, vėmimas, pilvo skausmas, pasunkėjimas, metalo skonio atsiradimas burnoje. Paprastai tokios reakcijos atsiranda pirmą kartą vartojant vaistą. Daugeliu atvejų jie išnyksta savaime toliau vartojant vaistą.

Jei žmogus yra labai jautrus vaistui, gali išsivystyti eritema, tačiau tai pasitaiko tik retais atvejais. Atsiradus retam šalutiniam poveikiui - vidutinio sunkumo eritemai - būtina atšaukti priėmimą.

Ilgai gydant, kai kuriems pacientams pablogėja asimiliacijos procesas. Dėl to sumažėja jo kiekis serume, o tai gali sukelti sutrikimą kraujodaros ir plėtra megaloblastinė anemija .

Metformino tabletės, naudojimo instrukcijos (metodas ir dozavimas)

Tabletes reikia nuryti sveikas ir nuplauti dideliu kiekiu vandens. Vaistas geriamas po valgio. Jei žmogui sunku nuryti 850 mg tabletę, ją galima padalyti į dvi dalis, kurios išgeriamos iškart, viena po kitos. Iš pradžių vartojama 1000 mg dozė per parą, šią dozę reikia padalyti į dvi ar tris dozes, kad būtų išvengta šalutinio poveikio. Po 10-15 dienų dozė palaipsniui didinama. Didžiausias leistinas vaisto kiekis yra 3000 mg per dieną.

Jei metforminą vartoja vyresnio amžiaus žmonės, turite nuolat stebėti jų inkstų būklę. Visą gydomąjį poveikį galima pasiekti praėjus dviem savaitėms nuo gydymo pradžios.

Jei reikia pradėti vartoti metforminą po kito geriamojo hipoglikeminio vaisto vartojimo, pirmiausia turite nutraukti gydymą tokiu vaistu, o tada pradėti vartoti metforminą nurodyta doze.

Jei pacientas kartu vartoja insuliną ir metforminą, pirmosiomis dienomis įprastinės insulino dozės keisti negalima. Be to, insulino dozę galima palaipsniui mažinti prižiūrint gydytojui.

Metformin Richter vartojimo instrukcijos

Vaisto dozę nustato gydytojas, ji priklauso nuo gliukozės kiekio paciento kraujyje. Vartojant 0,5 g tabletes, pradinė dozė yra 0,5-1 g per parą. Be to, jei reikia, dozę galima padidinti. Didžiausia paros dozė yra 3 g.

Vartojant 0,85 g tabletes, pradinė dozė yra 0,85 g per parą. Be to, jei reikia, jis padidinamas. Didžiausia dozė yra 2,55 g per dieną.

Naudojimo instrukcijos Metformin Canon

Šio vaisto vartojimo instrukcijose pateikiamos panašios instrukcijos. Dozę individualiai nustato gydantis gydytojas.

Perdozavimas

Perdozavus, gali pasireikšti tam tikras šalutinis poveikis, todėl rekomenduojama vartoti tabletes tik nurodytomis dozėmis. Vartojant 85 g metformino, buvo užfiksuotas perdozavimo atvejis, dėl kurio išsivystė pieno rūgšties acidozė, kurios metu buvo pastebėtas vėmimas, pykinimas, raumenų skausmas, viduriavimas ir pilvo skausmas. Jei pagalba nesuteikiama laiku, galimas vystymasis, sąmonės sutrikimas ir. Veiksmingiausias būdas pašalinti metforminą iš organizmo yra. Toliau skiriamas simptominis gydymas.

Sąveika

Metforminą derinant su sulfonilkarbamido dariniais reikia būti atsargiems dėl hipoglikemijos rizikos.

Hipoglikeminis poveikis susilpnėja vartojant sisteminius ir vietinius gliukokortikosteroidus, gliukagoną, simpatomimetikus, gestagenus, adrenaliną, skydliaukę, nikotino rūgšties darinius, tiazidinius diuretikus, fenotiazinus.

Vartojant kartu sulėtėja metformino išsiskyrimas iš organizmo, todėl padidėja pieno rūgšties acidozės rizika.

Hipoglikeminį poveikį stiprina β2 adrenerginių receptorių antagonistai, angiotenziną konvertuojančio faktoriaus inhibitoriai, klofibrato dariniai, monoaminooksidazės inhibitoriai, nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo ir. , ciklofosfamido dariniai.

Vartojant į arteriją ar į veną kontrastinius vaistus, kurių sudėtyje yra jodo, kurie naudojami rentgeno tyrimams, kartu su metforminu gali išsivystyti pacientas ir padidėti pieno rūgšties acidozės tikimybė. Svarbu sustabdyti priėmimą prieš tokią procedūrą, jos metu ir dviem dienoms po jos. Be to, vaistas gali būti atkurtas, kai inkstų funkcija bus iš naujo įvertinta kaip įprasta.

Vartojant neuroleptiką chlorpropamazinas vartojant dideles dozes, padidėja gliukozės kiekis serume ir slopinamas insulino išsiskyrimas. Dėl to gali prireikti padidinti insulino dozę. Tačiau prieš tai svarbu kontroliuoti gliukozės kiekį kraujyje.

Vengti hiperglikemija , neturėtų būti derinamas su Danazolas .

Ilgai vartojant kartu su metforminu Vankomicinas , Amilorida , , , Chinidinas , , , Prokainamidas , Nifedipinas , Triamterenas padidina metformino koncentraciją plazmoje 60%.

Metformino absorbcija sulėtėja Guar ir Cholestiraminas todėl vartojant šiuos vaistus metformino veiksmingumas mažėja.

Stiprina vidinių antikoaguliantų, priklausančių kumarinų klasei, poveikį.

Pardavimo sąlygos

Galite nusipirkti receptą.

Laikymo sąlygos

Priemonė priklauso sąrašui B. Jis turi būti apsaugotas nuo vaikų ir laikomas t 25 laipsnių temperatūroje.

Geriausias iki data

Metformino tinkamumo laikas yra 3 metai.

Specialios instrukcijos

Jei atliekama monoterapija su metforminu, hipoglikemija nepastebėta. Todėl pacientas gali dirbti tiksliais mechanizmais arba valdyti transportą. Tačiau vartojant vaistą kartu su insulinu arba kitais vaistais, vartojamais diabetui gydyti, gali pasireikšti hipoglikemija , o tai savo ruožtu veda prie psichinių reakcijų ir judesių koordinavimo pažeidimo.

Neskirti tablečių žmonėms sulaukusiems 60 metų, jei jie sunkiai dirba fiziškai. Tokiu atveju gali išsivystyti pieno rūgšties acidozė.

Pacientai, vartojantys vaistą, turi nustatyti kreatinino kiekį kraujyje prieš gydymą, o vėliau gydymo metu reguliariai. Esant normaliam rodikliui, tai reikėtų daryti kartą per metus, padidėjus pradiniam kreatinino kiekiui, tokie tyrimai turėtų būti atliekami 2-4 kartus per metus. Tuo pačiu dažnumu panašūs tyrimai atliekami ir vyresnio amžiaus žmonėms.

Jei pacientas turi antsvorio, gydymo metu svarbu laikytis subalansuoto gydymo.

Po chirurginių intervencijų gydymas gali būti atnaujintas po 2 dienų.

Metformino analogai

4 lygio ATX kodo sutapimas:

Su alkoholiu

Alkoholis ir metforminas neturėtų būti derinami, nes toks derinys žymiai padidina pasireiškimo tikimybę pieno rūgšties acidozė . Todėl gydymo metu svarbu vengti vartoti alkoholį, taip pat vaistus, kuriuose yra etanolio.

Metforminas svorio netekimui

Nepaisant to, kad Metformin Richter forume ir kituose šaltiniuose dažnai pateikiamos apžvalgos apie metforminą svorio metimui, ši priemonė nėra skirta žmonėms, norintiems atsikratyti. Šis svorio mažinimo vaistas vartojamas dėl jo veikimo, susijusio su cukraus kiekio kraujyje mažinimu ir tuo pačiu kūno svorio mažėjimu. Tačiau apie tai, kaip vartoti metforminą svorio metimui, galite sužinoti tik iš nepatikimų šaltinių tinkle, nes ekspertai nepataria to daryti. Tačiau tiems, kurie metforminą vartoja diabetui gydyti, kartais pavyksta numesti svorio vartodami šį vaistą.

Nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Metformino vartojimas nėštumo metu yra kontraindikuotinas. Jei pastojote gydymo šiuo vaistu metu, turite jį nutraukti ir pradėti vartoti insuliną. Natūralus maitinimas nutraukiamas, jei gydymas šiuo vaistu yra būtinas.

Vaistas Metforminas ir jo analogai yra įtraukti į vaistų grupę, priklausančią 3 kartos biguanidų kategorijai. Vaisto veikimo spektras pagrįstas specialiu cukraus koncentracijos kraujyje mažinimo mechanizmu, kuris leidžia jį naudoti 2 tipo cukriniam diabetui gydyti.

Glikeminis vaistas yra pagrįstas to paties pavadinimo veikliąja medžiaga metforminu. Jo paskirtis – sulėtinti gliukozės gamybos procesus, taip pat iš dalies blokuoti laisvųjų elektronų tiekimą mitochondrijų kvėpavimo metu.

Be pagrindinės veikliosios medžiagos, metforminas apima:

  • magnio silikatas su hidroksilu;
  • kukurūzų krakmolas;
  • magnio ir stearino rūgšties druska;
  • titano dioksidas;
  • krospovidonas;
  • propilenglikolis.

Tyrimai atskleidė daugybę papildomų naudingų metformino savybių. Tai ne tik veiksminga priemonė gydant 2 tipo diabetą, bet ir leidžia 32% sumažinti komplikacijų tikimybę po ligos (insulto ar infarkto tikimybė sumažėja 40%).

Vaistas tiekiamas tik tablečių pavidalu, kurių dozės skiriasi:

  • metforminas 500 mg;
  • metforminas 850 mg;
  • metforminas 1000 mg.

Tabletės supakuotos į lizdines plokšteles po 10 vienetų.

Hipoglikeminis vaistas Metforminas skiriamas pacientams, sergantiems cukriniu diabetu. Tačiau esant angliavandenių apykaitos sutrikimams, kurių priežastis yra insulino trūkumas, vaistai neduoda norimo rezultato. Jis dažnai skiriamas nutukusiems pacientams kartu su insulinu.

Metformino tabletės leidžia pasiekti:

  • cukraus skilimo organizme procesų stimuliavimas, leidžiantis ląstelėms intensyviau įsisavinti gliukozę dideliais kiekiais;
  • sumažinti sacharidų absorbciją iš virškinimo trakto į kraują;
  • raumenų audinių gliukozės įsisavinimo aktyvinimas;
  • sumažėjęs glikogeno kiekis kepenyse;
  • neutralizuoti atsparumo insulinui pasireiškimą;
  • cukraus pavertimas laktatu virškinimo metu;
  • kraujotakos stimuliavimas periferiniuose audiniuose;
  • lipidų kiekio padidėjimas ir mažo tankio lipoproteinų kiekio kraujyje sumažėjimas;
  • sulėtinti organizmo senėjimą;
  • kiaušidžių funkcijos normalizavimas diagnozuojant skleropolicistozę;
  • sumažinti piktybinių navikų atsiradimo riziką 31%;
  • Alzheimerio ligos prevencija.

Vartojant vaistą, angliavandenių kiekis plazmoje nesumažėja, nes aktyvūs komponentai neturi įtakos insulino gamybos procesui.

Rusiški metformino analogai

Atlikti tyrimai parodė, kad reguliariai vartojant tabletes nuo diabeto galima pasiekti veiksmingiausių rezultatų. Dėl įrodyto veiksmingumo vaistas tapo populiarus tarp gyventojų.

Originalus vaisto pavadinimas yra Glucophage. Kilmės šalis yra Prancūzija. Kadangi nuo vaisto sukūrimo praėjo daugiau nei dešimtmetis, tarptautinė teisė leidžia vaistą gaminti kitoms įmonėms. Tokiu atveju kompozicija gali likti ta pati, keičiasi tik pavadinimas. Vaistas šiuo atveju vadinamas generiniu.

Vaistinėse plačiai parduodami rusiški ir užsienio metformino pakaitalai.

Tarp vietinių analogų populiariausi yra:

  • Akrikhinas;
  • Gliforminas;
  • Gliformin Prolong;
  • Formetinas;
  • Glimecomb;
  • Metglib;
  • Metforminas-Richteris.

Rusijos analogai turi mažesnę kainą, nes trūksta vaistų transportavimo išlaidų. Remiantis juos vartojusių pacientų atsiliepimais, vietiniai vaistai nedaug skiriasi nuo importuotų hipoglikeminių vaistų. Gydytojai taip pat atkreipia dėmesį į panašias vietinių ir importuotų vaistų sudėtis.

Importuoti vaistų pakaitalai

Pasaulinė farmacijos pramonė diabetu sergantiems pacientams siūlo įvairių vaistų, galinčių pagerinti jų sveikatą. Populiariausias importuotas metformino analogas yra Glucofage, taip pat Siofor.

Pirmasis vaistas yra pagrįstas veikliąja medžiaga metformino hidrochloridu. Pagaminta tablečių pavidalu su standartiniu veikliųjų medžiagų kiekiu. Gamintojas siūlo dvi Glucophage formas: klasikinį ir pailgintą, kuris turi ilgalaikį poveikį cukraus įsisavinimo organizme procesams. Palyginti su kitais hipoglikeminiais preparatais, jis sukelia mažiau nepageidaujamų virškinimo organų reakcijų.

Siofor turi panašią sudėtį ir poveikį pacientui. Vaistas yra veiksmingas, jei jis vartojamas po valgio. Dėl to sumažėja cukraus kiekis kraujyje, suaktyvėja ir kasos darbas, skirtas insulino gamybai.

Kartu su šiais vaistais populiarūs šie importuoti metformino analogai:

  • Metfogamma (500, 850 ir 1000 mg dozėmis);
  • Sofametas;
  • Langerine;
  • „Bagomet“ (ir „Bahomet Plus“);
  • Avandamet;
  • gliukovanai;
  • Formin Pliva;
  • Diaformin Od;
  • Metadienas ir kt.

Nepaisant panašaus veikimo algoritmo, vaistų, mažinančių cukraus kiekį organizme, kaina labai skiriasi. Paprastai šis parametras priklauso nuo gamintojo šalies (Europos analogai yra brangesni).

Tačiau vieno vaisto pakeitimo kitu tikslingumą gali nustatyti tik gydantis gydytojas, nes tik jis gali nustatyti galimas kontraindikacijas.

Panašios tabletės be šalutinio poveikio

Nepaisant veiksmingumo, metformino vartojimas dažnai sukelia neigiamą organizmo reakciją. Jei atsiranda bent vienas iš toliau aptartų požymių, turite nedelsdami apie tai pranešti gydytojui, kad jis galėtų apsvarstyti galimybę pakeisti vaistą.

Narkotikų vartojimo nutraukimo veiksniai yra šie:

  • pilvo diegliai ir padidėjęs dujų susidarymas;
  • apetito stoka;
  • galvos svaigimas kartu su pykinimu;
  • viduriavimas;
  • alerginė reakcija ant odos, kartu su niežuliu;
  • metalo skonis burnoje;
  • pieno rūgšties acidozė.

Be to, ilgai vartojant metforminą, galimas laipsniškas kepenų funkcijos slopinimas.

Galima iš dalies sumažinti nemalonių pasekmių sunkumą koreguojant pradines vaisto dozes, kai vartojamas sumažintas kiekis. Ateityje metforminas palaipsniui pradedamas vartoti standartiniais kiekiais. Tačiau tokios priemonės dažnai neduoda norimo efekto. Esant tokiai situacijai, būtina pasirinkti vaistą, kuris turi panašų veikimo algoritmą, bet be šalutinio poveikio.

Siekiant išspręsti neigiamos organizmo reakcijos į metforminą problemą, buvo sukurti vadinamojo pailginto veikimo vaistai.

Tarp jų:

  • Glucophage Long (originalas);
  • Gliformin Prolong;
  • Metforminas ilgas;
  • Formetinas Ilgas.

Vaistai sukurti taip, kad užtikrintų kuo lėtesnį veikliųjų medžiagų įsisavinimą. Dėl to metformino šalutinio poveikio iš virškinimo trakto tikimybė yra beveik perpus mažesnė. Be to, cukraus kiekio kraujyje mažinimo mechanizmas, vartojant ilgai vartojamus hipoglikeminius vaistus, išsaugomas visiškai. Po to, kai pagrindiniai vaisto komponentai yra absorbuojami, likutiniai vaisto komponentai pašalinami iš organizmo.

Hipoglikeminio vaisto vartojimo instrukcijos

Kadangi kai kurie pacientai blogai toleruoja metforminą, gydytojai rekomenduoja pradėti jį vartoti mažomis dozėmis, kad būtų išvengta individualaus atskirų vaisto komponentų atmetimo galimybės.

Pradinė dozė yra 500 mg. Esant geram tolerancijai, po 1 ar 2 savaičių svarstoma galimybė padidinti vaisto tūrį iki 1 g. Siekiant sumažinti metformino poveikį virškinimo sistemai, paskirta dozė padalijama į 3 dozes. Vaistui būdingas kumuliacinis poveikis, todėl maždaug po 14 dienų pasiekiamas pastovus gliukozės kiekio kraujyje regresas.

Ilgai vartojamų preparatų dozės koregavimas skiriamas po 10-16 dienų. Didžiausias galimas ilgai veikiančio metformino kiekis per parą yra 750 mg – 3 kartus, 500 mg – 4 kartus. Be to, vaistas turi būti vartojamas visą, nes bet koks šlifavimas panaikins prailginantį poveikį.

Vaistų priėmimas turi būti nuolatinis. Pertraukos gali sumažinti gydymo rezultatą. Kartu su vaistų vartojimu pacientas turėtų laikytis mažai angliavandenių turinčios dietos, taip pat vadovauti aktyviam gyvenimo būdui ir reguliariai fiziškai aktyvuoti. Jei reikia sumažinti svorį, pacientui skiriama mažiau kaloringa dieta. Asmens, kuris ilgą laiką vartojo metforminą, racione turi būti maisto produktų, kuriuose gausu vitamino B12, nes toks gydymas sukelia jo trūkumą.

Geriausiu atveju tokia terapija neduoda norimo efekto, tačiau dažnai tai lydi nepageidaujamos reakcijos į naują vaistą. Todėl iniciatyvą pakeisti paskirtą vaistą gali tik pacientą stebintis gydytojas. Tik jis žino ligos eigos ypatybes ir individualias organizmo savybes.

Metforminas yra labai veiksminga priemonė ne tik kovojant su diabetu ir nutukimu. Jis gali turėti įvairiapusį teigiamą poveikį organizmui. Deja, kartu su nauda, ​​galimas ir šalutinis poveikis. Būtent ši aplinkybė dažnai verčia pacientus ieškoti analogų priemonei, kurią yra pasirengę suteikti tiek vietiniai, tiek užsienio gamintojai. Tačiau naujus vaistus gali skirti tik gydantis gydytojas.

Metformino hidrochloridas (metforminas)

Vaisto sudėtis ir išleidimo forma

Plėvele dengtos tabletės baltas, pailgas, abipus išgaubtas, su rizika vienoje pusėje; skerspjūvyje - vienalytė balta arba beveik balta masė.

Nepageidaujamų reakcijų pobūdis 10 metų ir vyresniems vaikams yra toks pat kaip ir suaugusiems.

vaistų sąveika

Vartojant kartu su sulfonilkarbamido dariniais, akarboze, insulinu, salicilatais, MAO inhibitoriais, oksitetraciklinu, AKF inhibitoriais, klofibratu, ciklofosfamidu, galima sustiprinti hipoglikeminį metformino poveikį.

Kartu vartojant GCS, geriamuosius hormoninius kontraceptikus, danazolą, epinefriną, gliukagoną, skydliaukės hormonus, fenotiazino darinius, tiazidinius diuretikus, darinius, galima sumažinti hipoglikeminį metformino poveikį.

Pacientams, vartojantiems metforminą, jodo turinčių kontrastinių medžiagų naudojimas diagnostikos tyrimams (įskaitant intraveninę urografiją, intraveninę cholangiografiją, angiografiją, KT) padidina ūminio inkstų funkcijos sutrikimo ir pieno rūgšties acidozės išsivystymo riziką. Šie deriniai yra kontraindikuotini.

Beta 2 -agonistai injekcijų pavidalu padidina gliukozės koncentraciją kraujyje dėl β 2 -adrenerginių receptorių stimuliavimo. Tokiu atveju būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje. Jei reikia, rekomenduojama skirti insulino.

Kartu vartojant cimetidiną, gali padidėti pieno rūgšties acidozės atsiradimo rizika.

Kartu vartojant „kilpinius“ diuretikus, dėl galimo funkcinio inkstų nepakankamumo gali išsivystyti laktatacidozė.

Vartojant kartu su etanoliu, padidėja pieno rūgšties acidozės atsiradimo rizika.

Nifedipinas padidina metformino absorbciją ir Cmax.

Inkstų kanalėliuose išskiriami katijoniniai vaistai (amiloridas, digoksinas, morfinas, prokainamidas, chinidinas, chininas, ranitidinas, triamterenas, trimetoprimas ir vankomicinas) konkuruoja su metforminu dėl kanalėlių transportavimo sistemų ir gali padidinti jo Cmax.

Specialios instrukcijos

Netepti prieš chirurgines operacijas ir per 2 dienas po jų atlikimo.

Senyviems pacientams ir asmenims, dirbantiems sunkų fizinį darbą, kuris yra susijęs su padidėjusia pieno rūgšties acidozės rizika, metforminą reikia vartoti atsargiai. Senyviems pacientams dažnai stebimas besimptomis inkstų funkcijos sutrikimas. Ypatingo atsargumo reikia, jei inkstų funkcijos sutrikimą sukelia diuretikų arba NVNU vartojimas.

Jei gydymo metu pacientui pasireiškia raumenų mėšlungis, virškinimo sutrikimai (pilvo skausmas) ir sunki astenija, reikia turėti omenyje, kad šie simptomai gali rodyti pieno rūgšties acidozės pradžią.

Gydymo laikotarpiu būtina stebėti inkstų funkciją; laktato kiekis plazmoje turi būti nustatomas bent 2 kartus per metus, taip pat atsiradus mialgijai.

Kai metforminas vartojamas kaip monoterapija pagal dozavimo režimą, hipoglikemija paprastai nepasireiškia. Tačiau vartojant kartu su insulinu arba sulfonilkarbamido dariniais, kyla hipoglikemijos rizika. Tokiais atvejais būtina ypač atidžiai stebėti gliukozės koncentraciją kraujyje.

Gydymo metu pacientai turi vengti alkoholio, nes gali išsivystyti pieno rūgšties acidozė.

Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad metforminas neturi kancerogeninio poveikio.

Nėštumas ir žindymo laikotarpis

Tinkamų ir gerai kontroliuojamų metformino vartojimo nėštumo metu saugumo tyrimų neatlikta. Nėštumo metu vartoti galima kritiniais atvejais, kai laukiama gydymo nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui. Metforminas prasiskverbia per placentos barjerą.

Metformino mažais kiekiais išsiskiria į motinos pieną, o metformino koncentracija motinos piene gali būti 1/3 koncentracijos motinos plazmoje. Šalutinis poveikis naujagimiams žindymo metu vartojant metforminą nepastebėtas. Tačiau dėl ribotų duomenų žindymo laikotarpiu vartoti nerekomenduojama. Sprendimas nutraukti žindymą turi būti priimtas atsižvelgiant į žindymo naudą ir galimą šalutinio poveikio riziką kūdikiui.

Ikiklinikiniai tyrimai parodė, kad metforminas neturi teratogeninio poveikio, kai dozės yra 2-3 kartus didesnės nei gydomosios dozės žmonėms. Metforminas neturi mutageninio poveikio ir neveikia vaisingumo.

Dėl sutrikusios inkstų funkcijos

Kontraindikuotinas esant sunkiam inkstų funkcijos sutrikimui.

Dėl sutrikusios kepenų funkcijos

Kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų funkcijos sutrikimui.

Vartoti vyresnio amžiaus žmonėms

3 atsiliepimai

Rūšiuoti

pagal datą

    Yra daug vaistų su metforminu, tačiau jie visi veikia skirtingai. Dabar vartoju Glucophage LONG, nes jis turi švelniausią poveikį ir jokių nepageidaujamų reakcijų. Atsižvelgiant į tai, kad dėl 2 tipo diabeto turiu jį gerti kiekvieną dieną, labai svarbu, kad vaistas puikiai tiktų.

    Man buvo paskirta dėl diabeto, vartokite reguliariai, kad kontroliuotumėte cukrų. Tačiau jį gerti pasirodė sunku dėl nuolat išlįstų šalutinių poveikių. Atsisakiau jo vartoti, nusprendėme pabandyti sureguliuoti būklę dieta. Norimas rezultatas nepasiteisino, dabar geriu Glucophage Long. Vaistas pasižymi švelnesniu poveikiu ir nesukelia nepageidaujamų reakcijų, cukrus mažina... Man buvo paskirta dėl diabeto, vartokite reguliariai, kad kontroliuotumėte cukrų. Tačiau jį gerti pasirodė sunku dėl nuolat išlįstų šalutinių poveikių. Atsisakiau jo vartoti, nusprendėme pabandyti sureguliuoti būklę dieta. Norimas rezultatas nepasiteisino, dabar geriu Glucophage Long. Vaistas pasižymi švelnesniu poveikiu ir nesukelia šalutinių reakcijų, cukrus sumažina puikiai.

    Metforminą man skyrė dėl hormoninių problemų. Aš nekėliau tikslo numesti svorio. Kai pradėjau jį vartoti, patyriau daugybę šalutinių poveikių. Aš taip pat praradau apetitą. Aš visai nenorėjau valgyti. Kartais tiesiog prisiverčiu valgyti. Atitinkamai ji numetė svorio. Metforminą geriu kartą per dieną. Skaičiau apie Metformin apžvalgas ir... Metforminą man skyrė dėl hormoninių problemų. Aš nekėliau tikslo numesti svorio. Kai pradėjau jį vartoti, patyriau daugybę šalutinių poveikių.
    Aš taip pat praradau apetitą. Aš visai nenorėjau valgyti. Kartais tiesiog prisiverčiu valgyti. Atitinkamai ji numetė svorio. Metforminą geriu kartą per dieną.
    Skaičiau atsiliepimus apie Metforminą ir dabar, tiesą sakant, esu sutrikęs. Kai kurie rašo, kad vaistas padėjo, o kiti, priešingai, turėjo problemų su hormonais.
    Dabar net nežinau ką daryti.