Pilokarpinas - vaisto aprašymas, naudojimo instrukcijos, apžvalgos. Medicinos žinynas geotar Farmakologinė medžiaga Pilokarpinas

Dozavimo forma:   Akių lašai 1 ml tirpalo yra 10 mg pilokarpino hidrochlorido;

Pagalbinės medžiagos: boro rūgštis - 19 mg, injekcinis vanduo iki 1 ml.

 Apibūdinimas: Skaidrus bespalvis skystis. Farmakoterapinė grupė:Vaistas nuo glaukomos - m-cholinomimetikas. ATX:  

S.01.E.B.01 Pilokarpinas

Farmakodinamika:reiškia m-cholinomimetinius agentus. Veikimo mechanizmas atsiranda dėl periferinių m-cholinerginių receptorių sužadinimo, dėl kurio susitraukia rainelės ir ciliarinio raumens žiediniai raumenys, kartu su vyzdžio susiaurėjimu ir priekinės akies kameros kampo išsiplėtimu, pagerinant nutekėjimą. intraokulinio skysčio. Sergant pirmine atviro kampo glaukoma, lašinant 1% tirpalo akispūdis sumažėja 25-26%. Poveikis pasireiškia po 30-40 minučių, maksimalus pasiekia po 1,5-2 valandų ir trunka 4-14 valandų. Farmakokinetika:gerai prasiskverbia pro rageną. Konjunktyvo maišelyje jis praktiškai nėra absorbuojamas. Laikas pasiekti maksimalią koncentraciją (TCmax) akies skystyje yra 30 minučių. Jis išlieka akies audiniuose, todėl pailgėja jo pusinės eliminacijos laikas iš akies audinių (T1 / 2), kuris yra 1,5-2,5 val.. Išsiskiria nepakitęs su akies skysčiu. Iš dalies prasiskverbia į kraujo plazmą ir yra inaktyvuojamas hidrolizės būdu kraujo serume ir kepenyse. Indikacijos: Ūminis uždaro kampo glaukomos priepuolis, antrinė glaukoma (kraujagyslinė, potrauminė (nudegimai)), pirminė atviro kampo glaukoma (kartu su beta adrenoblokatoriais ar kitais akispūdį mažinančiais vaistais). Vyzdžių susiaurėjimo poreikis po midriatikų instiliacijos. Kontraindikacijos:Padidėjęs jautrumas vaisto sudedamosioms dalims. Iritas, iridociklitas, iridociklinė krizė, uveitas, ciklitas, keratitas ir kitos akių ligos, kurių metu vyzdžių susiaurėjimas yra nepageidautinas (po chirurginių intervencijų į akį, siekiant išvengti užpakalinės sinekijos). Bronchų astma.

Nėštumas, žindymo laikotarpis, amžius iki 18 metų.

 Atsargiai:Atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę tinklainės atsiskyrimo atvejų, ir jauniems pacientams, kuriems yra didelė trumparegystė. Nėštumas ir žindymo laikotarpis:Nėštumo metu vaisto vartoti draudžiama. Jei reikia, vaisto skyrimas žindymo laikotarpiu, žindymas turi būti nutrauktas. Dozavimas ir vartojimas:Pirminės glaukomos atveju į kiekvieną akį įlašinkite 1-2 lašus - 2-4 kartus per dieną, paros dozę, taip pat gydymo kurso trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į akispūdžio lygį. Jei reikia, vaistas gali būti derinamas su β adrenoblokatoriais. Esant ūminiam uždaro kampo glaukomos priepuoliui, skiriama: pirmąją valandą - kas 15 minučių po 1 lašą; 2-3 valandas - kas 30 minučių, 1 lašas; 4-6 valandas - kas 60 minučių, 1 lašas; toliau 3-6 kartus per dieną, kol priepuolis baigsis. Šalutiniai poveikiai:Vartojant Pilocarpine gali išsivystyti:

Vietinis šalutinis poveikis: miozė, trumpalaikis akies skausmas, jos paraudimas, sumažėjęs regėjimo aštrumas dėl nuolatinės miozės (naktį), akomodacijos spazmai, galvos skausmas smilkiniuose ir paraorbitalinėse srityse, paviršinis keratitas, padidėjęs ašarojimas, alerginis konjunktyvitas.

Ilgai vartojant, gali išsivystyti folikulinis konjunktyvitas, kontaktinis vokų dermatitas, tinklainės atsiskyrimas, branduolinė katarakta, optinių diskų endotelio edema, ragenos keratopatija, grįžtamas lęšiuko drumstumas.

Galimas sisteminis šalutinis poveikis: bronchų spazmas, galvos skausmas, padidėjęs seilėtekis, plaučių edema, padidėjęs kraujospūdis, pykinimas, vėmimas, viduriavimas.

 Perdozavimas: Perdozavus, pastebimi šie simptomai: pykinimas, bradikardija, nuolatinė miozė, akių skausmas, neryškus matymas, galvos skausmas. Atsitiktinai nurijus, gali išsivystyti bronchų spazmas, širdies ir kraujagyslių sistemos nepakankamumas.

Gydymas: simptominis. Atšaukti vaistą, esant sunkiai bradikardijai, parenteraliai įveskite 0,5–2 mg atropino.

 Sąveika: ir kiti M-anticholinerginiai vaistai yra pilokarpino antagonistai. Vartojant kartu su adrenomimetikais, gali pasireikšti antagonizmas (poveikis vyzdžio skersmeniui).

Timololis ir padidina akispūdžio sumažėjimą.

Galbūt pilokarpino vartojimas kartu su β blokatoriais, karboanhidrazės inhibitoriais.

M-cholinomimetinis pilokarpino poveikis susilpnėja kartu su tricikliais antidepresantais, fenotiazino dariniais, chlorprotiksenu, klozapinu; sustiprintas cholinesterazės inhibitoriais.

Galimas bradikardijos atsiradimas ir kraujospūdžio sumažėjimas bendrosios anestezijos metu vartojant halotaną (pacientams, kurie vartojami akių lašais).

 Specialios instrukcijos:Prieš pat vartojimą buteliuką su vaistu laikykite delne, kad jis sušiltų iki kūno temperatūros. Dangtelis atsukamas, nuimamas ir, šiek tiek paspaudus buteliuko korpusą, tirpalas įlašinamas į akį. Įlašinus, dangtelis sandariai užsukamas.

Gydymas turi būti atliekamas reguliariai stebint akispūdį.

Siekiant sumažinti absorbciją į sisteminę kraujotaką, po įlašinimo rekomenduojama 1-2 minutes suspausti ašarų latakus, spaudžiant pirštu vidinį akies kampą ašarų maišelio projekcijos srityje.

Esant pradinei kataraktai, miozinis poveikis gali sukelti laikiną regėjimo pablogėjimą (trumparegystės pojūtį), todėl gydymo laikotarpiu reikia būti atsargiems vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kurią reikia sustiprinti. koncentracija ir psichomotorinių reakcijų greitis.

 Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailis.:Vairuojant transporto priemones ir užsiimant kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio, reikia būti atsargiems. Išleidimo forma / dozė: Akių lašai 1%. Paketas: 5 ml arba 10 ml polietileno buteliukuose, užkimštuose dangteliais.

Kiekvienas buteliukas kartu su medicininio naudojimo instrukcijomis dedamas į kartoninę dėžutę.

 Laikymo sąlygos:Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, nuo 8 °C iki 15 °C temperatūroje.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

 Geriausias iki data: 3 metai. Atidarius buteliuką, vaistas galioja 28 dienas.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

 Išdavimo iš vaistinių sąlygos: Pagal receptą Registracijos numeris: P N015742/01 Registracijos data: 21.05.2009 Registracijos liudijimo turėtojas: PHARMAK, PJSC


Pilokarpinas- antiglaukoma, mioziniai lašai.
Pilokarpino hidrochloridas priklauso M-cholinomimetiniams vaistams. Veikimo mechanizmas atsiranda dėl periferinių M-cholinerginių receptorių sužadinimo, dėl kurio susitraukia rainelės ir ciliarinio raumens žiediniai raumenys, kartu susitraukia vyzdys ir atsidaro priekinės akies kameros kampas. akies skysčio nutekėjimas, dėl kurio paprastai sumažėja akispūdis ir pagerėja trofiniai procesai akies audiniuose. Oftalmotonijos sumažėjimas siekia 3-4 mm Hg. Art.

Farmakokinetika

.
Įlašinęs ant junginės, pilokarpino hidrochloridas prasiskverbia pro rageną ir maksimaliai susikoncentruoja akies vandeniniame skystyje po 30-40 min. Akies pusinės eliminacijos laikas yra 1,5-2 valandos, tačiau vaisto poveikis akispūdžio lygiui trunka 4-8 valandas. Pilokarpino hidrochloridas nemetabolizuojamas akies audiniuose, bet pašalinamas kartu su akies skysčiu, inaktyvuojamas hidrolizės būdu kraujo serume ir kepenyse. Pusinės eliminacijos laikas plazmoje yra 30 minučių.

Naudojimo indikacijos

Lašų vartojimo indikacijos Pilokarpinas yra:
- Pirminė ir lėtinė atviro kampo glaukoma.
- Ūminis uždaro kampo glaukomos priepuolis.
- Lėtinė uždaro kampo glaukoma (prieš operaciją).
- antrinė glaukoma (dėl centrinės tinklainės venos trombozės, ūminės tinklainės arterijos obstrukcijos, regos nervo atrofijos, pigmentinės tinklainės degeneracijos, stiklakūnio kraujavimo).
- būtinybė susiaurinti vyzdį perdozavus midriatikų, diagnostikos tikslais ir atliekant chirurgines intervencijas (išskyrus asmenis, kuriems yra didelė trumparegystė).

Taikymo būdas

Pilokarpinas lašinama į kiekvieną akį po 1-2 lašus 2-4 kartus per dieną. Dienos dozę ir gydymo kurso trukmę nustato gydytojas, atsižvelgdamas į akispūdžio lygį. Jei reikia, vaistas gali būti derinamas su β adrenoblokatoriais.
Esant ūminiam uždaro kampo glaukomos priepuoliui, Pilokarpinas skiriamas: pirmą valandą - kas 15 minučių po 1 lašą; 2-3 valandas - kas 30 minučių, 1 lašas; 4-6 valandas - kas 60 minučių, 1 lašas; toliau - 3-6 kartus per dieną, kol priepuolis sustos.

Šalutiniai poveikiai

Taikymo metu Pilokarpinas gali išsivystyti:
- vietinis šalutinis poveikis: miozė, trumpalaikis akies skausmas, paraudimas, akomodacijos spazmas dėl nuolatinės miozės (naktį), sumažėjęs regėjimo aštrumas, galvos skausmas smilkiniuose ir paraorbitalinėse srityse, padidėjęs ašarojimas, alerginis konjunktyvitas ir akių vokai. odos dermatitas, paviršinis keratitas, niežulys akių srityje, trumparegystė, fotofobija, junginės hiperemija, ragenos edema ir erozija, ciliarinio raumenų spazmas; retkarčiais - tinklainės atsiskyrimas;
- sisteminis šalutinis poveikis pasireiškia labai retai: bronchų spazmas, galvos skausmas, galvos svaigimas, padidėjęs seilėtekis, rinorėja, plaučių edema, padidėjęs kraujospūdis, bradikardija, kraujagyslių sutrikimai, arterinė hipotenzija, padidėjęs prakaitavimas, pykinimas, vėmimas, viduriavimas;
- ilgalaikis gydymas gali sukelti folikulinį konjunktyvitą, kontaktinį vokų dermatitą, keratopatiją, kataraktą, grįžtamą lęšiuko drumstumą, junginės audinio pakitimus.

Kontraindikacijos

:
Iritas, iridociklitas, iridociklinė krizė, uveitas, ciklitas, keratitas ir kitos akių ligos, kurių metu vyzdžių susiaurėjimas nėra pageidautinas (po chirurginių intervencijų į akį, siekiant išvengti užpakalinės sinekijos). Paradoksali reakcija į vaistą sergant stazine glaukoma.
Pilokarpinas reikia atsargiai vartoti pacientams, kuriems yra buvę tinklainės atsiskyrimo atvejų, jauniems žmonėms, kuriems yra didelė trumparegystė. Ūminės uždegiminės akies audinių ligos. Alerginės reakcijos į vaisto sudedamąsias dalis ir bronchinė astma.

Nėštumas

:
Taikymas Pilokarpinas nėštumo ar žindymo laikotarpiu galima tik tuo atveju, jei, gydytojo nuomone, laukiamas poveikis viršija galimų nepageidaujamų reakcijų riziką.

Sąveika su kitais vaistais

Atropinas ir kiti M-cholinolitiniai vaistai yra pilokarpino antagonistai. Vartojant kartu su adrenostimuliatoriais, gali pasireikšti antagonizmas (įtaka vyzdžio skersmeniui).
Timololis ir mezatonas padidina akispūdžio sumažėjimą.
Pilokarpiną galima vartoti kartu su β adrenoblokatoriais, karboanhidrazės inhibitoriais.
M-cholinostimuliuojantis Pilocarpine poveikis susilpnėja kartu su tricikliais antidepresantais, fenotiazino dariniais, chlorprotiksenu, klozapinu; sustiprintas anticholinesterazės vaistais.
Galbūt bradikardija ir kraujospūdžio sumažėjimas bendrosios anestezijos metu vartojant halotaną (pacientams, vartojantiems Pilocarpine akių lašuose).

Perdozavimas

Pirmieji perdozavimo simptomai yra pykinimas, bradikardija, nuolatinė miozė, akių skausmas, neryškus matymas ir galvos skausmas.
Atsiradus šiems simptomams, vaistas Pilokarpinas atšauktas.
Perdozavimo gydymas yra simptominis. Atropinas, tropikamidas gali būti naudojami kaip specifiniai priešnuodžiai. Esant stipriai bradikardijai dėl parasimpatomimetikų perdozavimo, parenteriniu būdu skiriama 0,5-2 mg atropino.

Laikymo sąlygos

Laikyti nuo šviesos apsaugotoje vietoje, nuo 8 °C iki 15 °C temperatūroje.
Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Išleidimo forma

Pilokarpinas – akių lašai.
5 ml arba 10 ml buteliuke. 1 buteliukas pakuotėje.

Junginys

1 ml lašų Pilokarpinas sudėtyje yra 10 mg pilokarpino hidrochlorido.
Pagalbinės medžiagos: boro rūgštis, natrio tetraboratas, injekcinis vanduo.

Papildomai

:
Prieš pat vartojimą buteliuką su vaistu laikykite delne, kad jis sušiltų iki kūno temperatūros. Dangtelis atsukamas, nuimamas ir, šiek tiek paspaudus buteliuko korpusą, tirpalas įlašinamas į akį. Įlašinus, dangtelis sandariai užsukamas.
Atsargiai vartoti pacientams, sergantiems ūminiu širdies nepakankamumu, neseniai patyrusiu miokardo infarktu, sunkia bradikardija, arterine hipotenzija, arterine hipertenzija, hipertiroze, epilepsija, šlapimo takų obstrukcija, vazomotoriniu nestabilumu, Parkinsono liga.
Miotiniai preparatai naudojami, jei rainelėje nėra naujai susidariusių kraujagyslių.
Didinti koncentraciją ir lašinimo dažnį (6 ir daugiau) nepatartina, nes tai nesukelia hipotenzinio poveikio padidėjimo ir sukelia bendras neigiamas organizmo reakcijas.
Pilokarpinas praktiškai neturi įtakos sveikų žmonių oftalmotonijos lygiui, tačiau yra veiksmingas pacientams, sergantiems įvairių formų glaukoma. Patartina Pilokarpiną keisti kitais, nemioziniais vaistais 1-3 mėnesius per metus. Ilgai instiliuojant, miozė išlieka visą laiką, o tai svarbu vyresnio amžiaus žmonėms, sergantiems fakoskleroze ir pradinės stadijos katarakta.
Gebėjimas paveikti reakcijos greitį vairuojant transporto priemones ar dirbant su kitais mechanizmais.
Vartojant vaistą, nerekomenduojama vairuoti transporto priemonių ir užsiimti kita potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikalingas aiškumas.

pagrindiniai parametrai

Vardas: PILOKARPINAS
ATX kodas: S01EB01 -

Pilokarpinas yra M-anticholinerginis vaistas, vartojamas akių ligoms gydyti.

Išleidimo forma ir sudėtis

Veiklioji vaisto medžiaga yra pilokarpino hidrochloridas.

Pilokarpino dozavimo formos:

  • 1% ir 2% akių tepalas;
  • 1% ir 6% tirpalas (lašintuvuose);
  • 1% ilgalaikio veikimo lašų;
  • Akių plėvelės nudažytos žaliai briliantinės žalios spalvos tirpalu, kiekvienoje plėvelėje yra 2,7 mg veikliosios medžiagos.

Naudojimo indikacijos

Pagal instrukcijas Pilokarpinas turi antiglaukomą ir miozinį poveikį. Jo poveikis skirtas sumažinti ciliarinius (akomodacijos spazmus) ir žiedinius (vyzdžio susiaurėjimas) raumenis, padidinti priekinės akies kameros kampą, padidinti trabekulinės zonos pralaidumą, pagerinti vandeninio humoro nutekėjimą iš akies ir dėl to sumažėja padidėjęs akispūdis.

Dėl šių savybių Pilocarpine galima gydyti:

  • Ūminė uždaro kampo glaukoma;
  • Antrinė glaukoma, kurią gali sukelti tokie patologiniai procesai kaip regos nervo atrofija, centrinės venos trombozė ar ūmi tinklainės arterijų obstrukcija, pigmentinė tinklainės degeneracija;
  • ragenos abscesas;
  • Pirminė atviro kampo glaukoma (pilokarpinas skiriamas kartu su β adrenerginiais blokatoriais ir kitais vaistais, kurių poveikis yra skirtas akispūdžio mažinimui).

Taip pat patartina naudoti Pilokarpiną vyzdžiui susiaurinti po oftalmologinių M-anticholinerginių ir adrenomimetikų formų, ty vaistų, sukeliančių vyzdžio išsiplėtimą (midriazę).

Kontraindikacijos

Pilokarpino instrukcijose nurodoma, kad vaistas yra kontraindikuotinas:

  • Keratitas;
  • Ciklitas;
  • Iritas;
  • Iridociklitas;
  • Būklės po akių operacijos;
  • Oftalmologinės ligos, kurių atveju reikia vengti miozės;
  • Individualus netoleravimas vaisto sudedamosioms dalims.

Atsargiai Pilocarpine skiriamas pacientams, kuriems yra buvęs tinklainės atsiskyrimas, taip pat jauniems žmonėms, kuriems yra didelė trumparegystė (trumparegystė).

Taikymo būdas ir dozavimas

Pagal Pilokarpino instrukcijose pateiktas rekomendacijas, vaisto reikia lašinti į junginės maišelį 1–3 kartus per dieną po 1 arba 2 lašus. Procedūrų dažnis ir dozė skiriasi priklausomai nuo indikacijų, klinikinio vaizdo ypatybių ir individualaus paciento atsako į gydymą.

Esant ūminei uždaro kampo glaukomai, pirmą valandą akys lašinamos kas 15 minučių, kitas 2 valandas procedūra kartojama kas 30 minučių, kitas 4-6 valandas – su 1 valandos intervalu. Tolesnis gydymas apima pilokarpino tirpalo lašinimą 3–6 kartus per dieną, kol priepuolis baigsis. Jei 1% lašai neveiksmingi, skiriamas 6% tirpalas arba Pilocarpine oftalmologinis tepalas, kuris turi būti dedamas už apatinio voko. Vienkartinė tepalo dozė atitinka 1 cm ilgio juostelės tūrį Procedūrų dažnumas – 1-2 kartus per dieną.

Jei akispūdžiui normalizuoti neužtenka 3-4 lašelių per dieną, už apatinio voko rekomenduojama uždėti Pilocarpine akių plėveles. Uždėjus plėvelę už akies voko, akį reikia kurį laiką (nuo 30 sekundžių iki 1 minutės) palaikyti ramiai, kol plėvelė pakankamai sudrėkins ir taps minkšta.

Jei reikia, vaistas skiriamas kartu su β adrenerginiais blokatoriais, simpatomimetikais, karboanhidrazės inhibitoriais.

Terapinis Pilokarpino poveikis pasireiškia praėjus 30-40 minučių po įlašinimo, ryškiausias po pusantros-dviejų valandų ir tęsiasi dar 4-14 valandų.

Šalutiniai poveikiai

Pilokarpino vartojimas gali sukelti:

  • Skausmas akyse;
  • Galvos skausmas (periorbitalinėje ar laikinojoje srityje);
  • Trumparegystė;
  • Sumažėjęs regėjimo aštrumas (šis šalutinis poveikis yra susijęs su akomodacijos spazmu ir nuolatinės paciento miozės išsivystymu);
  • ašarojimas;
  • Paviršinis keratitas;
  • rinorėja;
  • Alerginės reakcijos.

Ilgalaikį gydymą Pilocarpine kartais lydi kontaktinis dermatitas ir (arba) folikulinis konjunktyvitas.

Vartojant ilgalaikio veikimo lašus, gali išsivystyti tolerancija pilokarpino hidrochloridui.

Specialios instrukcijos

Gydymas vaistu turi būti atliekamas reguliariai stebint akispūdį.

Norint sumažinti tirpalo įsisavinimą, po lašinimo rekomenduojama 1-2 minutes užspausti akies kanalą: tam pirštu paspauskite vidinį akies kamputį.

Sergant pirmine atviro kampo glaukoma, suleidus 1% tirpalo akispūdis sumažėja maždaug 25%.

M-cholinerginių receptorių blokatoriai (įskaitant atropiną) yra Pilokarpino antagonistai, todėl juos vartojant kartu sumažėja arba net visiškai užkertamas kelias šio vaisto veikimui.

Fenilefrinas ir timololis prisideda prie ryškesnio akispūdžio ir intraokulinio skysčio gamybos sumažėjimo.

Pacientams, gydomiems Pilocarpine, gali pasireikšti bradikardija ir sumažėti kraujospūdis bendrosios anestezijos metu halotanu.

M-cholinomimetinis vaisto poveikis:

  • Sumažinti - fenotiazino dariniai, tricikliai antidepresantai, klozapinas, chlorprotiksenas;
  • Stiprinti – cholinesterazės inhibitorius.

Jei pacientui yra ankstyva kataraktos stadija, miozinis Pilocarpine poveikis gali laikinai pabloginti regėjimą, todėl vaisto vartojimo laikotarpiu rekomenduojama būti atsargiems atliekant potencialiai pavojingus darbus ir vairuojant.

Analogai

Analogai pagal veikimo mechanizmą: Acetilcholino chloridas, Pilotimolis, Fizostigminas, Fotil, Fotil forte.

Sandėliavimo sąlygos ir sąlygos

Pilokarpinas yra A sąrašo vaistas. Saugokite nuo šviesos. Tinkamumo laikas – 2 metai. Atidarius buteliuką, lašus galima suvartoti per 1 mėnesį.

Dozavimo forma:   Akių lašai. Junginys: Sudėtis 1 ml:

Veiklioji medžiaga:

Pilokarpino hidrochloridas - 10 mg

Pagalbinės medžiagos:

boro rūgštis -12,5 mg

natrio hidroksidas 1 M iki pH 3,5-5,0

injekcinis vanduo iki 1 ml

 Apibūdinimas: Skaidrus bespalvis skystis Farmakoterapinė grupė:antiglaukomos agentas – m-holi-nomimetikas ATX:  

S.01.E.B.01 Pilokarpinas

Farmakodinamika:Dėl to susitraukia ciliarinis raumuo (akomodacijos spazmas) ir raumenys, siaurinantys vyzdį (miozė). Dėl vyzdį siaurinančio raumens susitraukimo (miozė) pamatinė rainelės dalis pasislenka nuo priekinės akies kameros kampo, o tai prisideda prie Šlemmo kanalo ir fontano erdvių atsivėrimo sergant uždarojo kampo glaukoma. . Dėl ciliarinio raumens susitraukimo (akomodacinis spazmas) atsidaro Schlemmo kanalas ir trabekuliniai įtrūkimai atviro kampo glaukomos atveju. Dėl šių procesų, toliau mažėjant akispūdžiui, didėja vandeninio humoro nutekėjimas iš priekinės akies kameros. Hipotenzinis pilokarpino poveikis prasideda po 10-30 minučių. Vienkartinio pilokarpino tirpalo įlašinimo hipotenzinio poveikio trukmė individualiai skiriasi ir vidutiniškai yra 4-6 valandos. Akispūdis sumažėja 4-8 mm Hg. (17-20% pradinio lygio).

Sergant pirmine atviro kampo glaukoma, lašinant 1% tirpalo akispūdis sumažėja 25-26%. Poveikis pasireiškia po 30-40 minučių, maksimalus pasiekia po 1,5-2 valandų ir trunka 4-14 valandų.

 Farmakokinetika:gerai prasiskverbia per rageną, gerai absorbuojamas per junginę. Konjunktyvo maišelyje jis praktiškai nėra absorbuojamas. Vartojant lokaliai, jo koncentracija akies skystyje pasiekia didžiausią (TCmax) 30 minučių po įlašinimo. Jis išlieka akies audiniuose, todėl pailgėja jo pusinės eliminacijos laikas iš akies audinių (T1/2), kuris yra 1,5–2,5 valandos.

Pilokarpinas nemetabolizuojamas akies audiniuose ir nepakitęs išsiskiria su akies skysčiu. kraujo serume ir kepenyse hidrolizės būdu virsta neaktyvia forma. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra apie 30 minučių.

 Indikacijos: - ūminis uždaro kampo glaukomos priepuolis;

Antrinė glaukoma (kraujagyslinė, potrauminė (nudegimai));

Pirminė atviro kampo glaukoma (kartu su β adrenoblokatoriais ar kitais vaistais, mažinančiais akispūdį);

Vyzdžių susiaurėjimo poreikis po midriatikų instiliacijos.

 Kontraindikacijos:Iritas, iridociklitas ir kitos būklės, kai vyzdžių susiaurėjimas nerekomenduojamas (pavyzdžiui, po akių operacijos, nebent būtina iš karto po operacijos susiaurinti vyzdį, kad nesusidarytų sinekija), padidėjęs jautrumas pilokarpinui, vaikai iki 18 m. , tinklainės atsiskyrimas (įskaitant istoriją), taip pat sąlygos, skatinančios tinklainės atsiskyrimą.

Jei sergate viena iš išvardytų ligų, prieš vartodami vaistą būtinai pasitarkite su gydytoju.

 Atsargiai:Jauniems pacientams, kuriems yra didelė trumparegystė. Nėštumas ir žindymo laikotarpis:Pilokarpiną galima vartoti nėščioms ir žindančioms motinoms gydyti, kaip nurodė gydantis gydytojas, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir vaikui. Dozavimas ir vartojimas:Į junginės maišelį užkasama 1-2 lašai. Instiliacijų skaičius gali skirtis priklausomai nuo indikacijų ir individualaus paciento jautrumo.

Ūminis uždaros glaukomos priepuolis: pirmą valandą pilokarpino tirpalas lašinamas kas 15 minučių, 2-3 valandas - kas 30 minučių, 4-6 valandas - kas 60 minučių ir vėliau 3-6 kartus per dieną iki priepuolio. sustoja.

Antrinė glaukoma (kraujagyslinė, potrauminė (nudegimai)): 1-2 lašai 2-4 kartus per dieną;

Pirminė atvira glaukoma: 1-2 lašai 2-4 kartus per dieną kartu su β adrenoblokatoriais ar kitais akispūdį mažinančiais vaistais;

Vyzdžių susiaurėjimui po midriatikų įlašinimo: 1-2 lašai vieną kartą.

 Šalutiniai poveikiai:Galvos skausmas (temporalinėje ir periorbitalinėje srityje), trumpalaikis skausmas akių srityje; trumparegystė; susilpnėjęs regėjimas, ypač prieblandoje, dėl nuolatinės miozės ir akomodacijos spazmo išsivystymo; ašarojimas, rinorėja, paviršinis keratitas; alerginės reakcijos.

Ilgai vartojant, gali išsivystyti folikulinis konjunktyvitas, kontaktinis vokų dermatitas ir grįžtamasis lęšiuko drumstumas.

Sisteminis šalutinis poveikis yra retas. kaip m-cholinomimetikas gali sukelti bronchų spazmą, lėtėti širdies plakimas, padidėti seilėtekis, rinorėja.

Jei kuris nors iš instrukcijose nurodytų šalutinių poveikių pasunkėja arba pastebėjote kitokį šalutinį poveikį, nenurodytą instrukcijose, pasakykite gydytojui.

 Perdozavimas: Perdozavus, gali padidėti seilėtekis, prakaitavimas, bradikardija, išsivystyti bronchų spazmas, sumažėti kraujospūdis.

Nurijus, galimas apsinuodijimas, pasireiškiantis reikšmingu m-cholinomimetinio poveikio padidėjimu, įskaitant. išsivystant sunkiam širdies nepakankamumui ir bronchų susiaurėjimui.

Gydymas: skrandžio plovimas; širdies susitraukimų dažnio (HR), kraujospūdžio (BP), kvėpavimo funkcijos stebėjimas; atropino (0,5-1,0 mg po oda arba į veną), epinefrino (0,3-1,0 mg po oda arba į veną) skyrimas

 Sąveika: Pilokarpino antagonistai yra kiti m-anticholinerginiai vaistai. Vartojant kartu su adrenomimetikais, gali pasireikšti antagonizmas (vyzdžio skersmeniui).

Timololis ir padidina akispūdžio sumažėjimą, sumažina akispūdžio skysčio gamybą.

Galbūt pilokarpino vartojimas kartu su simpatomimetikais, β adrenoblokatoriais, karboanhidrazės inhibitoriais.

M-cholinomimetinį pilokarpino aktyvumą mažina tricikliai antidepresantai, fenotiazino dariniai, chlorprotiksenas, klozapinas; sustiprintas cholinesterazės inhibitoriais.

Galbūt bradikardija ir kraujospūdžio sumažėjimas bendrosios anestezijos metu vartojant halotaną (pacientams, vartojantiems akių lašus).

 Specialios instrukcijos:Gydymas turi būti atliekamas reguliariai stebint akispūdį.Norint sumažinti absorbciją, po įlašinimo rekomenduojama 1-2 minutes suspausti akies kanalą, pirštu paspaudus vidinį akies kamputį. Įtaka gebėjimui vairuoti transportą. plg. ir kailis.:Dėl nuolatinės miozės išsivystymo, taip pat trumparegiškumo, susijusio su akomodacijos pasikeitimu, galimas regėjimo aštrumo sumažėjimas, todėl vaisto nerekomenduojama vartoti transporto priemonių vairuotojams prieblandoje ir naktį. turi būti imamasi užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio. Išleidimo forma / dozė:Akių lašai 1%. 1,5 ml, 2 ml arba 5 ml polimero lašintuvu. Paketas: 1, 2, 4, 5 arba 10 lašintuvų su vaisto vartojimo instrukcijomis ir lašintuvo naudojimo instrukcijomis dedami į kartoninę pakuotę su pertvaromis arba be jų.

5 ml arba 10 ml polimeriniame buteliuke su lašintuvu. 1 arba 2 buteliukai su lašintuvu su vaisto vartojimo instrukcijomis ir lašintuvo buteliuko naudojimo instrukcijomis dedami į kartoninę pakuotę.

5 ml stikliniuose buteliukuose. 1 buteliukas su steriliu dangteliu-lašintuvu ir vaisto vartojimo instrukcija dedamas į kartoninę pakuotę.

5 buteliukai lizdinėje plokštelėje.

Į pakuotę dedama 1 lizdinė plokštelė su 5 steriliais lašintuvais ir vaisto vartojimo instrukcija.

 Laikymo sąlygos:Nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 15 °C temperatūroje vaistui lašintuvuose ir buteliukuose su lašintuvais, nuo šviesos apsaugotoje vietoje 25 °C temperatūroje vaistui stikliniuose buteliukuose.

Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

 Geriausias iki data: 3 metai vaistui buteliukuose; 2 metai vaistui lašintuvu, buteliuke su lašintuvu.

Atidarius lašintuvą, buteliuką su lašintuvu ir buteliuką – 1 mėn.

Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Išdavimo iš vaistinių sąlygos: Pagal receptą Registracijos numeris: LS-001385 Registracijos data: 28.09.2011 Registracijos liudijimo turėtojas:MASKAVOS ENDOKRINIS AUGALAS, FSUE

INSTRUKCIJOS
dėl medicininio vaisto vartojimo

Registracijos numeris:

Prekinis pavadinimas:

Pilokarpinas

INN arba grupės pavadinimas:

Pilokarpinas (Pilocarpinum)

cheminis pavadinimas: (3S-cis)-3-etildihidro-4-[(1-metil-1H-imidazol-5-il)metil]-2(3H)-furanonas (hidrochlorido pavidalu)

Dozavimo forma:

akių lašai

Sudėtis 1 ml:

Veiklioji medžiaga:
Pilokarpino hidrochloridas - 10 mg
Pagalbinės medžiagos:
boro rūgštis - 12,5 mg
natrio hidroksidas 1 M iki pH 3,5-5,0
injekcinis vanduo iki 1 ml

apibūdinimas: Skaidrus bespalvis skystis

Farmakoterapinė grupė:

antiglaukomos agentas - m-cholinomimetikas

ATX kodas:

Farmakologinės savybės

M-cholinomimetikas, turi miozinį ir antiglaukomą poveikį. Didina virškinimo, bronchų ir prakaito liaukų sekreciją, bronchų, žarnyno, tulžies pūslės ir šlapimo pūslės, gimdos lygiųjų raumenų tonusą.

Farmakodinamika
Dėl to susitraukia ciliarinis raumuo (akomodacijos spazmas) ir raumenys, siaurinantys vyzdį (miozė). Dėl vyzdį siaurinančio raumens susitraukimo (miozė) pamatinė rainelės dalis pasislenka nuo priekinės akies kameros kampo, o tai prisideda prie Šlemmo kanalo ir fontano erdvių atsivėrimo sergant uždarojo kampo glaukoma. . Dėl ciliarinio raumens susitraukimo (akomodacinis spazmas) atsidaro Schlemmo kanalas ir trabekuliniai įtrūkimai atviro kampo glaukomos atveju. Dėl šių procesų, toliau mažėjant akispūdžiui, didėja vandeninio humoro nutekėjimas iš priekinės akies kameros. Hipotenzinis pilokarpino poveikis prasideda po 10-30 minučių. Vienkartinio pilokarpino tirpalo įlašinimo hipotenzinio poveikio trukmė individualiai skiriasi ir vidutiniškai yra 4-6 valandos. Akispūdis sumažėja 4-8 mm Hg. (17-20% pradinio lygio).
Sergant pirmine atviro kampo glaukoma, lašinant 1% tirpalo akispūdis sumažėja 25-26%. Poveikis pasireiškia po 30-40 minučių, maksimalus pasiekia po 1,5-2 valandų ir trunka 4-14 valandų.

Farmakokinetika
Pilokarpinas gerai prasiskverbia per rageną ir gerai absorbuojamas per junginę. Konjunktyvo maišelyje jis praktiškai nėra absorbuojamas. Naudojant lokaliai, jo koncentracija akies skystyje pasiekia didžiausią (Tcmax) 30 minučių po įdėjimo. Jis išlieka akies audiniuose, todėl pailgėja jo pusinės eliminacijos laikas iš akies audinių (T1/2), kuris yra 1,5–2,5 valandos.
Pilokarpinas nemetabolizuojamas akies audiniuose ir nepakitęs išsiskiria su akies skysčiu. Pilokarpinas paverčiamas neaktyvia forma kraujo serume ir kepenyse hidrolizės būdu. Plazmos pusinės eliminacijos laikas yra apie 30 minučių.

Naudojimo indikacijos

  • ūminis uždaro kampo glaukomos priepuolis;
  • antrinė glaukoma (kraujagyslinė, potrauminė (nudegimai));
  • pirminė atviro kampo glaukoma (kartu su β adrenoblokatoriais ar kitais vaistais, mažinančiais akispūdį);
  • vyzdžio susiaurėjimo poreikis po midriatikų įrengimo.

Kontraindikacijos

Iritas, iridociklitas ir kitos būklės, kai vyzdžio susiaurėjimas nerekomenduojamas (pavyzdžiui, po akių operacijos, nebent būtina iš karto po operacijos susiaurinti vyzdį, kad nesusidarytų sinekija), padidėjęs jautrumas pilokarpinui, vaikai iki 18 m. , tinklainės atsiskyrimas (įskaitant istoriją), taip pat sąlygos, skatinančios tinklainės atsiskyrimą.

Atsargiai
Jauniems pacientams, kuriems yra didelė trumparegystė.
Jei sergate viena iš išvardytų ligų, prieš vartodami vaistą būtinai pasitarkite su gydytoju.

Vartoti nėštumo ir žindymo metu

Pilokarpiną galima vartoti nėščioms ir žindančioms motinoms gydyti, kaip nurodė gydantis gydytojas, jei laukiama nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui ir vaikui.

Dozavimas ir vartojimas

Į junginės maišelį užkasama 1-2 lašai. Įrengimų skaičius gali skirtis priklausomai nuo indikacijų ir individualaus paciento jautrumo.
Ūminis uždaros glaukomos priepuolis: pirmą valandą pilokarpino tirpalas lašinamas kas 15 minučių, 2-3 valandas - kas 30 minučių, 4-6 valandas - kas 60 minučių ir vėliau 3-6 kartus per dieną iki priepuolio. sustoja.
Antrinė glaukoma (kraujagyslinė, potrauminė (nudegimai)): 1-2 lašai 2-4 kartus per dieną;
Pirminė atvira glaukoma: 1-2 lašai 2-4 kartus per dieną kartu su β adrenoblokatoriais ar kitais akispūdį mažinančiais vaistais;
Norėdami susiaurinti vyzdį po midriatikų įrengimo: 1-2 lašai vieną kartą.

Šalutinis poveikis

Galvos skausmas (temporalinėje ir periorbitalinėje srityje), trumpalaikis skausmas akių srityje; trumparegystė; susilpnėjęs regėjimas, ypač prieblandoje, dėl nuolatinės miozės ir akomodacijos spazmo išsivystymo; ašarojimas, rinorėja, paviršinis keratitas; alerginės reakcijos.
Ilgai vartojant, gali išsivystyti folikulinis konjunktyvitas, kontaktinis vokų dermatitas ir grįžtamasis lęšiuko drumstumas.
Sisteminis šalutinis poveikis yra retas. Pilokarpinas, kaip m-cholinomimetikas, gali sukelti bronchų spazmą, sulėtinti širdies ritmą, padidinti seilėtekį ir rinorėją.
Jei kuris nors iš instrukcijose nurodytų šalutinių poveikių pasunkėja arba pastebėjote kitokį šalutinį poveikį, nenurodytą instrukcijose, pasakykite gydytojui.

Perdozavimas

Perdozavus, gali padidėti seilėtekis, prakaitavimas, bradikardija, išsivystyti bronchų spazmas, sumažėti kraujospūdis.
Nurijus, galimas apsinuodijimas, pasireiškiantis reikšmingu m-cholinomimetinio poveikio padidėjimu, įskaitant. išsivystant sunkiam širdies nepakankamumui ir bronchų susiaurėjimui.
Gydymas: skrandžio plovimas; širdies susitraukimų dažnio (HR), kraujospūdžio (BP), kvėpavimo funkcijos stebėjimas; atropino (0,5–1,0 mg po oda arba į veną), epinefrino (0,3–1,0 mg po oda arba į veną) įvedimas.

Sąveika su kitais vaistais

Pilokarpino antagonistai yra atropinas ir kiti m-anticholinerginiai vaistai.
Vartojant kartu su adrenomimetikais, gali pasireikšti antagonizmas (vyzdžio skersmeniui).
Timololis ir fenilefrinas didina akispūdžio mažėjimą, mažina akispūdžio skysčių gamybą.
Galbūt pilokarpino vartojimas kartu su simpatomimetikais, β adrenoblokatoriais, karboanhidrazės inhibitoriais.
M-cholinomimetinį pilokarpino aktyvumą mažina tricikliai antidepresantai, fenotiazino dariniai, chlorprotiksenas, klozapinas; sustiprintas cholinesterazės inhibitoriais.
Galbūt bradikardija ir kraujospūdžio sumažėjimas bendrosios anestezijos metu vartojant halotaną (pacientams, vartojantiems pilokarpiną akių lašuose).

Specialios instrukcijos

Gydymas turi būti atliekamas reguliariai stebint akispūdį.
Norint sumažinti siurbimą, po montavimo rekomenduojama 1-2 minutes užspausti akies kanalą, pirštu paspaudus vidinį akies kamputį.
Dėl nuolatinės miozės išsivystymo, taip pat trumparegiškumo, susijusio su akomodacijos pasikeitimu, galimas regėjimo aštrumo sumažėjimas, todėl vaisto nerekomenduojama vartoti transporto priemonių vairuotojams prieblandoje ir naktį. turi būti imamasi užsiimant potencialiai pavojinga veikla, kuriai reikia didesnės dėmesio koncentracijos ir psichomotorinių reakcijų greičio.
Pilokarpino nerekomenduojama naudoti nešiojant minkštus kontaktinius lęšius.

Išleidimo forma.

Akių lašai 1%.
1,5 ml, 2 ml arba 5 ml polimero lašintuvu. 1, 2, 4, 5 arba 10 lašintuvų su vaisto vartojimo instrukcijomis dedami į kartoninę pakuotę.
Lašintuvo vamzdelio naudojimo instrukcijos tekstas atspausdintas ant pakuotės.
5 ml arba 10 ml polimeriniame buteliuke su lašintuvu. 1 arba 2 buteliukai su lašintuvu su vaisto vartojimo instrukcijomis dedami į kartoninę dėžutę.
Buteliuko su lašintuvu naudojimo instrukcijos tekstas atspausdintas ant pakuotės.
5 ml stikliniuose buteliukuose.
1 buteliukas su steriliu dangteliu-lašintuvu ir vaisto vartojimo instrukcija dedamas į kartoninę pakuotę.
5 buteliukai lizdinėje plokštelėje.
Į pakuotę dedama 1 lizdinė plokštelė su 5 steriliais lašintuvais ir vaisto vartojimo instrukcija.

Laikymo sąlygos

Nuo šviesos apsaugotoje vietoje, ne aukštesnėje kaip 15°C temperatūroje vaistui lašintuvu ir lašintuvų buteliukuose, nuo šviesos apsaugotoje vietoje ne aukštesnėje kaip 25°C temperatūroje vaistui stikliniuose buteliukuose. Laikyti vaikams nepasiekiamoje vietoje.

Geriausias iki data

3 metai vaistui buteliukuose; 2 metai vaistui lašintuvu, buteliuke su lašintuvu.
Atidarius lašintuvą, buteliuką su lašintuvu ir buteliuką – 1 mėn.
Nenaudoti pasibaigus tinkamumo laikui, nurodytam ant pakuotės.

Atostogų sąlygos

Išleistas pagal receptą.

Rinkodaros teisės turėtojas / Skundą priėmusi organizacija


109052 Maskva, g. Novokhokhlovskaya, 25 m.

Gamintojas:
Federalinė valstybinė vieninga įmonė „Maskvos endokrininė gamykla“
109052, Maskva, g. Novokhokhlovskaya, 25, 1 pastatas, 2 pastatas