Koagulantų vartojimo indikacijos. Tiesioginio veikimo antikoaguliantai: indikacijos ir kontraindikacijos

1. Koaguliantai (agentai, skatinantys fibrino trombų susidarymą):

a) tiesioginis veikimas (trombinas, fibrinogenas);

b) netiesioginis veikimas (vikasolis, fitomenadionas).

2. Fibrinolizės inhibitoriai:

a) sintetinės kilmės (aminokaprono ir traneksamo rūgštys, ambenas);

b) gyvūninės kilmės (aprotininas, contrykal, pantrypin, Gordox "Gedeon"

Richteris, Vengrija);

3. Trombocitų agregacijos stimuliatoriai (serotonino adipatas, kalcio chloridas).

4. Priemonės, mažinančios kraujagyslių pralaidumą:

a) sintetiniai (adroksonas, etamsilatas, iprazochromas); b) vitaminų preparatai (askorbo rūgštis, rutinas, kvercetinas).

c) vaistažolių preparatai (dilgėlės, kraujažolės, viburnum, vandeniniai pipirai, arnika ir kt.)

II. Preparatai nuo krešėjimo arba antitromboziniai preparatai:

1. Antikoaguliantai:

a) tiesioginis veikimas (heparinas ir jo preparatai, hirudinas, natrio citratas, antitrombinas III);

b) netiesioginis veikimas (neodikumarinas, sinkumaras, fenilinas, fepromaronas).

2. Fibrinolitikai:

a) tiesioginis veikimas (fibrinolizinas arba plazminas);

b) netiesioginis (plazminogeno aktyvatoriai) veikimas (streptoliazė, streptokinazė, urokinazė, aktilizė).

3. Antitrombocitinės medžiagos:

a) trombocitai (acetilsalicilo rūgštis, dipiridamolis, pentoksifilinas, tiklopidinas, indobufenas);

b) eritrocitai (pentoksifilinas, reopoligliukinas, reoglumanas, rondeksas).

Kraujo krešėjimą didinančios priemonės (hemostatikai) koaguliantai

Pagal klasifikaciją ši vaistų grupė skirstoma į tiesioginius ir netiesioginius koaguliantus, tačiau kartais jie skirstomi pagal skirtingą principą:

1) vietiniam naudojimui (trombinas, hemostatinė kempinė, fibrino plėvelė ir kt.)

2) sisteminiam vartojimui (fibrinogenas, vikasolis).

TROMBINAS (Trombinum; sausi milteliai amp. o, 1, kurie atitinka 125 aktyvumo vienetus; buteliukuose po 10 ml) yra tiesioginio veikimo koaguliantas, skirtas vietiniam vartojimui. Būdamas natūralus kraujo krešėjimo sistemos komponentas, jis veikia in vitro ir in vivo.

Prieš naudojimą milteliai ištirpinami fiziologiniame tirpale. Paprastai milteliai ampulėje yra tromboplastino, kalcio ir protrombino mišinys.

Taikyti tik vietoje. Skirti pacientams, kuriems yra kraujavimas iš mažų kraujagyslių ir parenchiminių organų (kepenų, inkstų, plaučių, smegenų operacijos), kraujavimas iš dantenų. Jis naudojamas lokaliai kaip hemostatinė kempinė, suvilgyta trombino tirpale, hemostatinė kolageno kempinė arba tiesiog uždedant tamponą, suvilgytą trombino tirpale.

Kartais, ypač pediatrijoje, trombinas vartojamas per burną (ampulės turinys ištirpinamas 50 ml natrio chlorido arba 50 ml 5% ambeno tirpalo, skiriama po 1 valgomąjį šaukštą 2-3 kartus per dieną) esant kraujavimui iš skrandžio arba įkvėpus. dėl kraujavimo iš kvėpavimo takų.

FIBRINOGENAS (Fibrinogenum; 1,0 ir 2,0 sausos porėtos masės buteliukuose) – naudojamas sisteminiam poveikiui. Jis taip pat gaunamas iš donorų kraujo plazmos. Veikiant trombinui, fibrinogenas virsta fibrinu, kuris sudaro kraujo krešulius.

Fibrinogenas naudojamas kaip greitoji pagalba. Jis ypač efektyvus, kai trūksta masinio kraujavimo (placentos atsiskyrimas, hipo ir afibrinogenemija, chirurginėje, akušerijoje, ginekologinėje ir onkologinėje praktikoje).

Paskirti dažniausiai į veną, kartais lokaliai – ant kraujuojančio paviršiaus uždedama plėvelė.

Prieš vartojimą vaistas ištirpinamas 250 arba 500 ml šilto injekcinio vandens. Į veną švirkščiama lašeliniu arba lėtai purkštuvu.

VIKASOL (Vicasolum; tabletėse, 0,015 ir amp. 1 ml 1% tirpalo) yra netiesioginis koaguliantas, sintetinis vandenyje tirpus vitamino K analogas, aktyvinantis fibrino krešulių susidarymą. Vadinamas vitaminu K3. Farmakologinį poveikį sukelia ne pats vikasolis, o iš jo susidarantys vitaminai K1 ir K2, todėl poveikis pasireiškia po 12-24 val., suleidus į veną - po 30 min., į raumenis - po 2-3 val.

Šie vitaminai būtini protrombino (II faktoriaus), prokonvertino (VII faktoriaus), taip pat IX ir X faktorių sintezei kepenyse.

Vartojimo indikacijos: esant per dideliam protrombino indekso sumažėjimui, esant sunkiam vitamino K trūkumui dėl:

1) kraujavimas iš parenchiminių organų;

2) mainų perpylimo procedūra, jei buvo perpiltas konservuotas kraujas (vaikui);

taip pat kai:

3) ilgalaikis vitamino K antagonistų – aspirino ir NVNU (kurie sutrikdo trombocitų agregaciją) vartojimas;

4) ilgalaikis plataus veikimo spektro antibiotikų (levomicetino, ampicilino, tetraciklino, aminoglikozidų, fluorochinolonų) vartojimas;

5) sulfonamidų naudojimas;

6) naujagimių hemoraginės ligos profilaktika;

7) užsitęsęs vaikų viduriavimas;

8) cistinė fibrozė;

9) nėščiosioms, ypač sergančioms tuberkulioze, epilepsija ir tinkamai gydomoms;

10) netiesioginių antikoaguliantų perdozavimas;

11) gelta, hepatitas, taip pat po traumų, kraujavimo (hemorojus, opos, spindulinė liga);

12) pasiruošimas operacijai ir pooperaciniu laikotarpiu.

Poveikis gali susilpnėti tuo pačiu metu vartojant vikasol antagonistus: aspiriną, NVNU, PASK, neodikumarino grupės netiesioginius antikoaguliantus.

Šalutinis poveikis: suleidžiant į veną eritrocitų hemolizė.

PHYTOMENADION (Phytomenadinum; 1 ml intraveniniam vartojimui, taip pat kapsulės, kuriose yra 0,1 ml 10% aliejaus tirpalo, kuris atitinka 0,01 vaisto). Skirtingai nuo natūralaus vitamino K1 (trans junginių), yra sintetinis narkotikas. Jis atstovauja raceminei formai (trans- ir cis-izomerų mišinys), o biologinio aktyvumo požiūriu išlaiko visas vitamino K1 savybes. Jis greitai absorbuojamas ir išlaiko didžiausią koncentraciją iki aštuonių valandų.

Vartojimo indikacijos: hemoraginis sindromas su hipoprotrombinemija, kurį sukelia kepenų funkcijos sumažėjimas (hepatitas, kepenų cirozė), opinis kolitas, perdozavus antikoaguliantų, ilgai vartojant dideles plataus spektro antibiotikų ir sulfonamidų dozes; prieš dideles operacijas, siekiant sumažinti kraujavimą.

Šalutinis poveikis: hiperkoaguliacijos reiškiniai nesilaikant dozavimo režimo.

Iš vaistų, susijusių su tiesioginio veikimo koaguliantais, klinikoje taip pat vartojami šie vaistai:

1) protrombino kompleksas (VI, VII, IX, X faktoriai);

2) antihemofilinis globulinas (VIII faktorius).

Įvairios kraujagyslių ligos sukelia kraujo krešulių susidarymą. Tai sukelia labai pavojingas pasekmes, pavyzdžiui, gali ištikti širdies priepuolis ar insultas. Norėdami skystinti kraują, gydytojas gali skirti vaistų, kurie padeda sumažinti kraujo krešėjimą. Jie vadinami antikoaguliantais ir naudojami siekiant užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui organizme. Jie padeda blokuoti fibrino susidarymą. Dažniausiai jie naudojami situacijose, kai organizme padidėja kraujo krešėjimas.

Tai gali atsirasti dėl tokių problemų kaip:

• Venų varikozė arba flebitas;
• apatinės tuščiosios venos trombai;
• Trombai hemoroidinėse venose;
• Insultas;
• miokardinis infarktas;
• Arterijos pažeidimas esant aterosklerozei;
• Tromboembolija;
• Šokas, trauma ar sepsis taip pat gali sukelti kraujo krešulių.

Siekiant pagerinti kraujo krešėjimo būklę, naudojami antikoaguliantai. Jei anksčiau jie vartojo Aspiriną, dabar gydytojai atsisakė šios technikos, nes yra daug veiksmingesnių vaistų.

Kas yra antikoaguliantai, ūkis. Efektas

Antikoaguliantai– tai kraują skystinantys vaistai, be to, jie mažina kitų ateityje galinčių atsirasti trombozių riziką. Atskirkite tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantus.

Norėdami greitai atsikratyti venų varikozės, mūsų skaitytojai rekomenduoja ZDOROV gelį. Venų varikozė – moteriškas „XXI amžiaus maras“. 57% pacientų miršta per 10 metų nuo kraujo krešulių ir vėžio! Gyvybei pavojingos komplikacijos yra: TROMBOFLEBITAS (kraujo krešuliai venose yra 75-80% išsiplėtusių venų), TROFINĖS OPOS (audinių irimas) ir žinoma ONKOLOGIJOS! Jei turite venų varikozę, turite imtis skubių veiksmų. Daugeliu atvejų jūs galite apsieiti be operacijos ir kitų rimtų intervencijų, naudodamiesi ...

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai

Yra tiesioginių ir netiesioginių antikoaguliantų. Pirmieji greitai skystina kraują ir per kelias valandas pasišalina iš organizmo. Pastarieji kaupiasi palaipsniui, suteikdami ilgalaikį gydomąjį poveikį.

Kadangi šie vaistai mažina kraujo krešėjimą, jūs negalite savarankiškai sumažinti ar padidinti dozės, taip pat sutrumpinti priėmimo laiką. Vaistai vartojami pagal gydytojo nurodytą schemą.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai mažina trombino sintezę. Be to, jie slopina fibrino susidarymą. Antikoaguliantai yra skirti kepenų darbui ir slopina kraujo krešėjimo susidarymą.

Tiesioginiai antikoaguliantai yra gerai žinomi visiems. Tai vietiniai heparinai ir skirti po oda arba į veną.Kitame straipsnyje rasite dar daugiau informacijos apie.

Pavyzdžiui, vietiniai veiksmai:

Šie vaistai vartojami esant apatinių galūnių venų trombozei ligos gydymui ir profilaktikai.

Jie turi didesnį įsiskverbimo laipsnį, tačiau turi mažesnį poveikį nei intraveniniai preparatai.

Vartojimui skirti heparinai:

• fraksiparinas;
• Kleksanas;
• Fragminas;
• Clivarin.

Paprastai antikoaguliantai parenkami konkrečioms problemoms spręsti. Pavyzdžiui, Klivarin ir Troparin naudojami embolijos ir trombozės profilaktikai. Clexane ir Fragmin – sergant krūtinės angina, infarktu, venų tromboze ir kitomis problemomis.

Fragminas naudojamas hemodializei. Antikoaguliantai naudojami esant kraujo krešulių atsiradimo rizikai bet kuriose kraujagyslėse, tiek arterijose, tiek venose. Vaisto aktyvumas išlieka visą dieną.

Netiesioginiai antikoaguliantai

Netiesioginiai antikoaguliantai taip pavadinti, nes jie veikia protrombino susidarymą kepenyse, o ne tiesiogiai veikia krešėjimą. Šis procesas yra ilgas, tačiau dėl to poveikis pailgėja.

Jie skirstomi į 3 grupes:

• Monokumarinai. Tai apima: Varfariną, Sinkumarą, Mrakumarą;
• Dikumarinai yra dikumarinas ir tromeksanas;
• Indandionai yra fenilinas, omefinas, dipaksinas.

Dažniausiai gydytojai skiria varfariną. Šie vaistai skiriami dviem atvejais: su prieširdžių virpėjimu ir dirbtiniais širdies vožtuvais.

Dažnai pacientai klausia, kuo skiriasi aspirinas kardio ir varfarinas, ar galima vieną vaistą pakeisti kitu?

Specialistai atsako, kad Aspirin cardio skiriama, jei insulto rizika nėra didelė.

Varfarinas yra daug veiksmingesnis už aspiriną ​​ir geriausia jį vartoti kelis mėnesius, jei ne visą gyvenimą.

Aspirinas ėsdina skrandžio gleivinę ir yra toksiškesnis kepenims.

Netiesioginiai antikoaguliantai mažina krešėjimą veikiančių medžiagų gamybą, taip pat mažina protrombino gamybą kepenyse ir yra vitamino K antagonistai.

Netiesioginiai antikoaguliantai apima vitamino K antagonistus:

• Sincumar;
• Warfarex;
• Fenilinas.

Vitaminas K dalyvauja kraujo krešėjimo procese, o veikiant varfarinui sutrinka jo funkcijos. Tai padeda išvengti kraujo krešulių atsiskyrimo ir kraujagyslių užsikimšimo. Šis vaistas dažnai skiriamas po miokardo infarkto.

Būtina atidžiai apsvarstyti šio vaisto vartojimą, nes jis turi daug kontraindikacijų maisto produktams, kurių negalima vartoti kartu su šiais vaistais.

Yra tiesioginių ir selektyvių trombino inhibitorių:

Tiesioginis:

• Angioks ir Pradaksa;

Atrankinis:

• Eliquis ir.

Bet kokius tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantus skiria tik gydytojas, kitaip yra didelė kraujavimo rizika. Netiesioginio veikimo antikoaguliantai organizme kaupiasi palaipsniui.

Tepkite juos tik viduje per burną. Neįmanoma nedelsiant nutraukti gydymo, būtina palaipsniui mažinti vaisto dozę. Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti trombozę. Šios grupės perdozavimas gali sukelti kraujavimą.

Antikoaguliantų vartojimas

Klinikinis antikoaguliantų vartojimas rekomenduojamas esant šioms sąlygoms:

• Plaučių ir miokardo infarktas;
• Embolinis ir trombozinis insultas (išskyrus hemoraginį);
• Flebotrombozė ir tromboflebitas;
• Įvairių vidaus organų kraujagyslių embolija.

Kaip prevencinę priemonę galite naudoti:

• Vainikinių arterijų, smegenų kraujagyslių ir periferinių arterijų aterosklerozė;
• reumatinės mitralinės širdies ydos;
• Flebotrombozė;
• Pooperacinis laikotarpis, skirtas išvengti kraujo krešulių susidarymo.

Natūralūs antikoaguliantai

Dėl kraujo krešėjimo proceso pats kūnas pasirūpino, kad krešulys nepatektų už paveikto kraujagyslės. Vienas mililitras kraujo gali padėti krešėti visą fibrinogeną organizme.

Dėl savo judėjimo kraujas palaiko skystą būseną, taip pat dėl ​​natūralių koaguliantų. Natūralūs koaguliantai gaminami audiniuose, o vėliau patenka į kraują, kur neleidžia aktyvuotis kraujo krešėjimui.

Šie antikoaguliantai apima:

• Heparinas;
• antitrombinas III;
• Alfa-2 makroglobulinas.

Antikoaguliantai - sąrašas

Tiesioginio veikimo antikoaguliantai greitai absorbuojami, o jų veikimo trukmė yra ne daugiau kaip para iki pakartotinio vartojimo ar vartojimo.

Antikoaguliantai
netiesioginis veikimas kaupiasi kraujyje, sukurdamas kumuliacinį poveikį.

Negalima jų nedelsiant atšaukti, nes tai gali prisidėti prie trombozės. Vartodami juos, palaipsniui mažinkite dozę.

Tiesioginiai vietiniai antikoaguliantai:

• Lyoton gelis;
• hepatrombinas;
• Trombles

Antikoaguliantai, skirti vartoti į veną arba į odą:

• fraksiparinas;
• Kleksanas;
• Fragminas;
• Clivarin.

Netiesioginiai antikoaguliantai:

• Girugen;
• Girulog;
• Argatrobanas;
• Warfarin Nycomed tab.;
• Fenilinas skirtuke.

Kontraindikacijos

Antikoaguliantų vartojimui yra nemažai kontraindikacijų, todėl būtinai pasitarkite su gydytoju dėl lėšų vartojimo tikslingumo.

Negalima naudoti, kai:

• pepsinė opa;
• Parenchiminės kepenų ir inkstų ligos;
• Septinis endokarditas;
• Padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• Su padidėjusiu spaudimu miokardo infarkto metu;
• onkologinės ligos;
• Leukemija;
• Ūminė širdies aneurizma;
• Alerginės ligos;
• hemoraginė diatezė;
• fibromiomos;
• Nėštumas.

Atsargiai per menstruacijas moterims. Nerekomenduojama maitinančioms motinoms.

Šalutiniai poveikiai

Perdozavus netiesioginio poveikio vaistų, gali prasidėti kraujavimas.

At
Varfarino vartojimas kartu su aspirinu ar kitais nesteroidiniais vaistais nuo uždegimo (Simvastinu, Heparinu ir kt.) sustiprina kraujo krešėjimą mažinantį poveikį.

O vitaminas K, vidurius laisvinantys vaistai ar paracetamolis susilpnins varfarino poveikį.

Šalutinis poveikis vartojant:

• Alergija;
• temperatūra, galvos skausmas;
• Silpnumas;
• odos nekrozė;
• Inkstų pažeidimas;
• Pykinimas, viduriavimas, vėmimas;
• Niežulys, pilvo skausmas;
• Nuplikimas.

Prieš pradėdami vartoti antikoaguliantus, turėtumėte pasikonsultuoti su specialistu dėl kontraindikacijų ir šalutinių poveikių.

Normalizuojasi vidinė organizmo pusiausvyra. Kraujo tekėjimas per kraujagysles neturi kliūčių ir apribojimų, o trombų susidarymas yra tinkamo lygio. Kai sutrinka sistemų veikimo pusiausvyra ir padidėja kraujo krešėjimas, atsiranda sąlygų, kurios gali sukelti per didelį krešėjimą. Netiesioginiai antikoaguliantai yra viena iš vaistų grupių, vartojamų vidaus sutrikimams atkurti.

Kas yra antikoaguliantai?

Antikoaguliantai – tai vaistai, turintys antikoaguliacinį poveikį ir aktyvinantys kraujo krešėjimą. Tai leidžia atkurti reologines savybes ir sumažinti trombozės lygį.

Lėšos yra tablečių pavidalu, tepalų, gelių ir injekcinių tirpalų pavidalu. Jie skiriami ne tik ligoms gydyti, bet ir padidėjusio kraujo krešulių susidarymo profilaktikai.

Dauguma šios vaistų grupės atstovų veikia ne susidariusį trombą, o krešėjimo sistemos veiklą. Vyksta plazmos faktorių ir trombino gamybos įtakos procesas, dėl kurio sulėtėja trombų susidarymas.

Narkotikai skirstomi į dvi grupes, priklausomai nuo jų veikimo:

• tiesioginiai antikoaguliantai;

Tiesioginio veikimo vaistai heparino pagrindu

Šios grupės vaistai turi tiesioginį poveikį plazmos kofaktoriams, kurie slopina trombiną. Pagrindinis atstovas yra heparinas. Remiantis juo, yra keletas vaistų, kurie veikia panašiai ir turi priebalsį:

• "Ardeparinas".
• "Nadroparinas".
• "Klivarinas".
• "Longiparinas".
• "Sandoparinas".

Heparinas arba jo dariniai jungiasi su antitrombinu-III, todėl pasikeičia jo molekulių išdėstymas. Tai pagreitina kofaktoriaus prisijungimą prie trombino, o vėliau – prie krešėjimo proceso inaktyvavimo.

"Heparino" naudojimo ypatybės

Medžiagos veikimas yra skirtas užkirsti kelią kraujo krešulio augimui ir plitimui. Heparino molekulės sudaro kompleksą su antitrombinu, kuris yra krešėjimo faktorių inhibitorius. Medžiaga yra glikozaminoglikanų grandinė. Vaistas švirkščiamas po oda ir pradeda veikti po poros valandų.

Jei reikia greito veiksmo, "Heparinas" infuzuojamas į veną, siekiant pagreitinti veiksmingumą ir padidinti biologinį prieinamumą. Vaisto dozės pasirinkimas priklauso nuo paciento būklės. Be to, atsižvelgiama į gretutinių ligų buvimą, lygiagretų kitų vaistų grupių vartojimą, chirurginių intervencijų poreikį kraujagyslėse.

Oligopeptidai

Vaistai, tiesiogiai veikiantys trombino aktyvinimo centrą, laikomi stipriais specifiniais trombų susidarymo sistemos inhibitoriais. Preparatų veikliosios medžiagos savarankiškai jungiasi su krešėjimo faktoriais, keičia jų konformaciją.

Tai vaistai „Inogatran“, „Hirudin“, „Efegatran“, „Tromstop“ ir kt. Jie naudojami širdies priepuolių prevencijai sergant krūtinės angina, venų varikoze, kraujagyslių plastikos reokliuzijai.

Netiesioginiai antikoaguliantai (sąrašas)

Pirmasis antikoaguliantas buvo gautas XX amžiuje JAV, kai buvo atrasta nauja karvių liga, sukelianti stiprų kraujavimą. Išaiškinus patologinės būklės priežastį, paaiškėjo, kad gyvūnų organizmą paveikė pašaruose rasti pelėsiu užkrėsti dobilai. Iš šios žaliavos buvo susintetintas pirmasis netiesioginis antitrombocitinis vaistas – Dicumarol.

Iki šiol fondų, kurie yra analogai, sąrašas yra daugiau nei šimtas prekių. Visi šie vaistai yra netiesioginiai antikoaguliantai. Vaistų grupės veikimo mechanizmas pagrįstas vitamino K veikimo slopinimu.

Yra tokių, kurie priklauso nuo šio vitamino. Netiesioginiai antikoaguliantai neleidžia suaktyvinti krešėjimo baltymų ir nuo vitaminų priklausomų kofaktorių. Nekontroliuojamas tokių vaistų vartojimas yra draudžiamas, nes padidėja hemoraginių komplikacijų rizika.

Yra dvi pagrindinės grupės, į kurias skirstomi visi netiesioginiai antikoaguliantai. Lėšų klasifikavimas grindžiamas veikliąja medžiaga, kuri yra preparatų dalis. Išskirti:

• kumarino dariniai;
• produktai, kurių pagrindą sudaro indandionas.

Indandiono preparatai

Po daugybės tyrimų mokslininkai nustatė, kad lėšos, pagrįstos šia veikliąja medžiaga, neturėtų būti naudojamos gydymui. Vaistai turėjo daug šalutinių poveikių alerginių reakcijų forma. Poveikio antikoaguliacinei sistemai efektyvumas taip pat neparodė stabilių rezultatų.

Šiai vaistų grupei priklauso vaistai: Fenindionas, Difenindionas, Anisindionas. Nuspręsta nutraukti pagrindinį antrosios grupės antitrombocitinių medžiagų pasirinkimą, o iš indandiono darinių šiuo metu naudojamas tik fenilinas.

Vaistas turi mažą kainą, yra tablečių pavidalu. Jis veikia 10 valandų, todėl labai svarbu išlaikyti reikiamą gydymo trukmę. Poveikis pasireiškia tik po 24 valandų nuo pirmosios dozės. Lėšos naudojamos stebint paciento būklę, naudojant laboratorinius kraujo parametrus (koagulogramą, bendruosius tyrimus, biochemiją).

"Fenilin" taikymo schema:

1. Pirmą dieną - 1 tabletė 4 kartus.
2. Antrą dieną - 1 tabletė 3 kartus.
3. Likusi terapijos dalis - 1 tabletė per dieną.

Kumarino dariniai

Kumarinas yra medžiaga, kuri randama augaluose ir gali būti gaminama sintetiniu būdu laboratorijoje. Iš pradžių, po jo pašalinimo, agentas buvo naudojamas kaip nuodas graužikams kontroliuoti. Tik laikui bėgant vaistas buvo pradėtas naudoti kovojant su pernelyg didele tromboze.

Netiesioginio veikimo antikoaguliantus - kumarino pagrindu pagamintus preparatus - atstovauja šie vaistai:

• Varfarinas (jo analogai yra Marevan, Warfarin sodium, Warfarex).
• "Acenocoumarol" (analogas - "Sinkumar").
• "Neokumarinas" (analogas - "Etilbiscumacetatas").

„Warfarin“: programos funkcijos

Netiesioginio veikimo antikoaguliantai (sąrašas pateiktas straipsnyje) dažniausiai yra varfarinas. Tai tabletė, pagaminta po 2,5, 3 arba 5 mg. Poveikis žmogaus organizmui pasireiškia po 1,5-3 dienų nuo pirmosios tabletės išgėrimo. Didžiausias poveikis pasireiškia pirmos savaitės pabaigoje.

Pasibaigus vaisto vartojimui, reologiniai kraujo parametrai normalizuojasi po 5 dienų nuo varfarino vartojimo nutraukimo. Priemonė taikoma 2 kartus per dieną tuo pačiu metu. 5 dieną nuo gydymo pradžios tikrinamas kraujo skaičius, siekiant nustatyti paraiškos tinkamumą ir veiksmingumą.

Gydymo kursą kiekvienu atveju individualiai parenka specialistas. Kai kurias patologines sąlygas (pavyzdžiui, prieširdžių virpėjimą) reikia vartoti nuolat. Vystantis, antitrombocitinis agentas skiriamas mažiausiai šešiems mėnesiams arba visam gyvenimui.

Jei būtina atlikti operatyvinę intervenciją, "Varfarinas" turi būti atšauktas likus 5 dienoms iki operacijos. Tai leis normaliam kraujo skaičiui grįžti. Jei yra didelis poreikis tęsti gydymą antikoaguliantais, šis agentas pakeičiamas nefrakciniu heparinu. Paskutinė dozė suleidžiama likus 4 valandoms iki intervencijos.

Po operacijos nefrakcinis heparinas vėl įvedamas po 4 valandų. Netiesioginių antitrombocitinių vaistų vartojimas gali būti grąžintas po dviejų dienų, stebint kraujo būklę laboratoriniais tyrimais.

Kada skiriami antikoaguliantai?

Tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai naudojami siekiant išvengti tromboembolijos, ūminės venų sistemos trombozės, esant mechaniniam širdies vožtuvų protezavimui ir prieširdžių virpėjimui.

Pagrindinės ligos, kurioms vystytis skiriami tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantai, yra suskirstytos į grupes:

1. Arterinės sistemos trombozė:
   • miokardinis infarktas;
   • plaučių embolija;
   • insultas su išemijos apraiškomis;
   • trauminis arterijų pažeidimas aterosklerozės fone.
2. :
   • šoko sąlygos;
   • trauminiai sužalojimai;
   • sepsio vystymasis.
3. Ūminė venų trombozė:
   • trombozė varikozinių venų fone;
   • hemoroidinių venų rezginių trombozė;
   • krešulių susidarymas apatinėje tuščiojoje venoje.

Pagrindinės kontraindikacijos

Netiesioginiai antikoaguliantai – tai vaistai, kurie griežtai draudžiami esant laktozės trūkumui, gliukozės ar galaktozės malabsorbcijai. Yra keletas vaistų, kurių negalima vartoti kartu su netiesioginiais antikoaguliantais. Vaistų sąrašą sudaro nesteroidiniai vaistai nuo uždegimo: aspirinas, dipiridamolis, klopidogrelis, penicilinas, chloramfenikolis, cimetidinas.

Sąlygos, kuriomis negalima naudoti tiesioginio ir netiesioginio veikimo antikoaguliantų:

• virškinimo trakto pepsinės opos;
• kraujagyslių aneurizmos;
• kepenų liga;
• ūminis kraujavimas;
• trombocitopenija;
• inkstų nepakankamumas;
• I trimestras ir paskutinis nėštumo mėnuo;
• aukštas kreatinino kiekis.

Šalutinis antitrombocitinių vaistų poveikis

Kiekvienas šios vaistų grupės vaistas turi panašų šalutinį poveikį. Jie atsiranda vartojant savarankiškus vaistus, neteisingai parinktą dozę ar pažeidžiant vartojimo rekomendacijas.

Šalutinis poveikis yra kraujavimas, dispepsijos pasireiškimai vėmimo, pykinimo ir viduriavimo forma. Yra stiprus pilvo skausmas, alerginiai odos bėrimai, tokie kaip dilgėlinė ar egzema. Gali išsivystyti nekrozė, plaukų slinkimas, odos niežėjimas.

Prieš pradėdamas gydymą, pacientas turi išlaikyti daugybę testų, kad nustatytų galimybę vartoti tokius vaistus. Pacientas duoda bendrą kraujo tyrimą, biochemiją, bendrą šlapimo tyrimą, šlapimą pagal Nechiporenko, koagulogramą. Taip pat rekomenduojama atlikti inkstų ultragarsinį tyrimą ir paaukoti išmatas dėl slapto kraujo.

Netiesioginių antikoaguliantų perdozavimas

Šios grupės vaistų perdozavimo atvejai yra gana reti. Taip gali nutikti, jei mažas vaikas narkotikus randa namuose ir paragaus. Paprastai medžiagos koncentracija yra maža, todėl vienkartinė piliulės dozė nėra baisi. Specialiai ar netyčia naudojant dideles medžiagos dozes, gali išsivystyti koagulopatija ir kraujavimas.

Perdozavimo klinika neturi specifinių simptomų, todėl gana sunku atspėti, kad buvo išgertas didelis vaisto kiekis. Apraiškų simptomai yra panašūs į įvairias ligas ir patologines kūno sąlygas. Pacientas turi:

• lengvos mėlynės ant odos;
• kraujo atsiradimas šlapime ar išmatose;
• gimdos kraujavimas;
• hematomos kakle;
• intrakranijiniai kraujavimai.

Buvęs insultas, senyvas amžius, kraujavimas iš virškinimo trakto ir mažas hematokritas yra susiję veiksniai, galintys sumažinti vaisto koncentracijos slenkstį.

Antitrombocitų perdozavimo terapija

1. Valyti ar plauti skrandį praėjus kelioms valandoms po vaistų vartojimo nėra prasmės.
2. Pacientui suteikiama aktyvuota anglis, kad ji absorbuotųsi žarnyne.
3. Perdozavus "Varfarino" ar jo analogų, "Cholestiraminas" skiriamas per burną.
4. Siekiant išvengti naujų hematomų ir kraujavimo atsiradimo, pacientui suteikiamos antitrauminės sąlygos.
5. Esant dideliam kraujo netekimui, perpilama kraujo ląstelių arba plazmos, kartais viso kraujo. Veiksmingas naudojant eritrocitų masę, krioprecipitą, protrombino kompleksą.
6. Išrašomas fitomenadionas, preparatai vitamino K pagrindu.
7. Jei nereikia skirti antitrombocitinės terapijos, vaistas "Fitomenadionas" skiriamas kaip gydymo kursas, o ne kaip pirmoji pagalba.

Jei paciento būklė normalizavosi, tačiau jam reikia toliau vartoti netiesioginius antikoaguliantus, turite laikinai pakeisti varfariną heparino vaistais.

Išvada

Antitrombocitinių vaistų vartojimas leidžia ne tik normalizuoti kraujo reologinius standartus, bet ir pagerinti bendrą paciento būklę bei užkirsti kelią rimtų ligų išsivystymui.

Kruopštus dėmesys antikoaguliantų vartojimui, dozių parinkimui ir paciento būklės stebėjimui padės sumažinti komplikacijų riziką ir pasiekti sėkmės. Šios grupės vaistus savo praktikoje vartojantys specialistai turi tobulinti žinias ir griežtai laikytis tarptautinių medicinos rekomendacijų.

Antikoaguliantai yra vaistai, kurie apsaugo nuo kraujo krešulių susidarymo kraujagyslėse. Šiai grupei priklauso 2 vaistų pogrupiai: tiesioginiai ir netiesioginiai antikoaguliantai. Apie tai jau kalbėjome anksčiau. Tame pačiame straipsnyje trumpai apibūdinome normalaus kraujo krešėjimo sistemos veikimo principą. Norint geriau suprasti netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmus, skaitytojui primygtinai rekomenduojame susipažinti su ten esančia informacija, su tuo, kas vyksta įprastai – tai žinant, bus lengviau orientuotis, kurios krešėjimo fazės yra paveiktos. toliau aprašyti vaistai ir koks jų poveikis.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo mechanizmas

Šios grupės preparatai veiksmingi tik suleidžiami tiesiai į organizmą. Laboratorijoje sumaišyti su krauju, jie neturi įtakos krešėjimui. Jie tiesiogiai neveikia kraujo krešulio, o veikia krešėjimo sistemą per kepenis, sukeldami daugybę biocheminių reakcijų, dėl kurių išsivysto būklė, panaši į hipovitaminozę K. Dėl to sumažėja plazmos krešėjimo faktorių aktyvumas. , trombinas susidaro lėčiau, vadinasi, trombas.

Netiesioginių antikoaguliantų farmakokinetika ir farmakodinamika

Na ir gana greitai šie vaistai absorbuojami virškinimo trakte. Su kraujotaka jie pasiekia įvairius organus, daugiausia kepenis, kur atlieka savo poveikį.
Šios klasės vaistų pasireiškimo greitis, poveikio trukmė ir pusinės eliminacijos laikas skiriasi.

Iš organizmo išsiskiria daugiausia su šlapimu. Atskiri klasės nariai šlapimą nudažo rožine spalva.

Šios grupės vaistų antikoaguliantinis poveikis pasireiškia sutrikdant kraujo krešėjimo faktorių sintezę, o tai palaipsniui mažina šio proceso greitį. Be antikoaguliacinio poveikio, šie vaistai mažina bronchų ir žarnyno raumenų tonusą, padidina kraujagyslių sienelių pralaidumą, mažina lipidų kiekį kraujyje, slopina antigeno sąveikos su antikūnu reakciją. , ir skatina šlapimo rūgšties išsiskyrimą iš organizmo.

Naudojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Netiesioginiai antikoaguliantai naudojami trombozės ir tromboembolijos profilaktikai ir gydymui esant šioms sąlygoms:

• po chirurginių intervencijų į širdį ir kraujagysles;
• adresu ;
• PE - su plaučių embolija;
• adresu ;
• su kairiojo skilvelio aneurizma;
• adresu ;
• su obliteruojančiu tromboangitu;
• su obliteruojančiu endarteritu.

Šios grupės vaistų vartojimo kontraindikacijos yra šios:

• hemoraginė diatezė;
• hemoraginis insultas;
• kitos lydimos ligos;
• padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• sunkus inkstų ir kepenų funkcijos sutrikimas;
• perikarditas;
• miokardo infarktas, lydimas aukšto kraujospūdžio;
• nėštumo laikotarpis;
• šių vaistų negalima vartoti laikotarpiu (2 dienos iki planuojamos pradžios, jų vaistas atšaukiamas) ir ankstyvuoju pogimdyminiu laikotarpiu;
• atsargiai skiria vyresnio amžiaus ir senatvės pacientus.

Netiesioginių antikoaguliantų veikimo ir naudojimo ypatybės

Skirtingai nuo tiesioginio veikimo antikoaguliantų, šios grupės vaistų poveikis pasireiškia ne iš karto, o veikliajai medžiagai kaupiantis organuose ir audiniuose, tai yra lėtai. Priešingai, jie tarnauja ilgiau. Skirtingų šios klasės vaistų greitis, veikimo stiprumas ir kumuliacijos (akumuliacijos) laipsnis skiriasi.

Jie naudojami tik viduje arba per burną. Jų negalima vartoti į raumenis, į veną ar po oda.

Gydymą netiesioginiais antikoaguliantais reikia nutraukti ne iš karto, o palaipsniui - lėtai mažinant dozę ir didinant laiką tarp vaisto dozių (iki 1 karto per dieną ar net kas antrą dieną). Staigus vaisto vartojimo nutraukimas gali sukelti staigų kompensacinį protrombino kiekio kraujyje padidėjimą, o tai sukels trombozę.

Perdozavus šios grupės vaistų arba juos vartojant per ilgai, jie gali sukelti, ir tai bus susiję ne tik su kraujo krešėjimo sumažėjimu, bet ir su kapiliarų sienelės pralaidumo padidėjimu. Rečiau šioje situacijoje atsiranda kraujavimas iš burnos ertmės ir nosiaryklės, kraujavimas iš virškinimo trakto, raumenų ir sąnarių ertmės kraujavimai, taip pat atsiranda mikro- ar makrohematurija.

Norint išvengti aukščiau aprašytų komplikacijų, gydymo netiesioginiais antikoaguliantais metu būtina atidžiai stebėti paciento būklę ir laboratorinius kraujo krešėjimo parametrus. Kartą per 2-3 dienas, o kai kuriais atvejais ir dažniau, būtina nustatyti protrombino laiką ir ištirti šlapimą, ar jame nėra eritrocitų (hematurija, tai yra kraujo buvimas šlapime, yra vienas iš pirmieji vaisto perdozavimo požymiai). Siekiant išsamesnės kontrolės, be protrombino kiekio kraujyje, reikia nustatyti ir kitus rodiklius: toleranciją heparinui, rekalcifikacijos laiką, protrombino indeksą, fibrinogeną plazmoje, protrombino kiekį 2 žingsnių metodu.

Salicilatų (ypač acetilsalicilo rūgšties) negalima vartoti kartu su šiais vaistais, nes jie padidina laisvo antikoagulianto koncentraciją kraujyje.

Tiesą sakant, netiesioginio veikimo antikoaguliantų grupės vaistų yra nedaug. Tai neodikumarinas, acenokumarolis, varfarinas ir fenindionas.
Panagrinėkime kiekvieną iš jų išsamiau.

Neodikumarinas (pelentanas, tromborinas, dikumarilis)

Vartojant per burną, jis absorbuojamas gana greitai, pusinės eliminacijos laikas yra 2,5 valandos, su šlapimu jis išsiskiria ne pradine forma, o medžiagų apykaitos produktų pavidalu.

Numatomas vaisto poveikis pradeda pasireikšti praėjus 2-3 valandoms po jo išgėrimo, didžiausias pasiekiamas per 12-30 valandų ir tęsiasi dar dvi dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Jis vartojamas vienas arba kartu su heparinu.

Išleidimo forma - tabletės.

Dozė pagal schemą, didžiausia paros dozė – 0,9 g.Dozė parenkama atsižvelgiant į protrombino laiko rodiklius.

Acenokumarolis (Sincumar)

Gerai absorbuojamas išgertas. Jis turi kumuliacinį poveikį (tai yra, veikia, kai pakankamas jo kiekis surenkamas audiniuose). Didžiausias poveikis pastebimas praėjus 24-48 valandoms nuo gydymo šiuo vaistu pradžios. Jį panaikinus, normalus protrombino kiekis nustatomas po 48–96 valandų.

Išleidimo forma - tabletės.

Paimta į vidų. Pirmąją dieną rekomenduojama dozė yra 8-16 mg, ateityje vaisto dozė priklausys nuo protrombino kiekio. Paprastai palaikomoji dozė yra 1-6 mg per parą.
Galimas padidėjęs paciento organizmo jautrumas šiam vaistui. Alerginių reakcijų atveju jis turi būti atšauktas.

Fenindionas (fenilinas)

Kraujo krešėjimo sumažėjimas pastebimas praėjus 8-10 valandų po vaisto vartojimo, didžiausias pasiekiamas maždaug per dieną. Jis turi ryškų kumuliacinį poveikį.

Išleidimo forma - tabletės.

Pradinė dozė yra 0,03-0,05 g tris kartus per pirmąsias 2 dienas. Tolesnės vaisto dozės parenkamos individualiai, atsižvelgiant į kraujo parametrus: protrombino indeksas turi būti ne mažesnis kaip 40-50%. Didžiausia vienkartinė dozė – 0,05 g, paros dozė – 200 mg.

Gydymo fenilinu fone galimas odos dažymas ir šlapimo spalvos pasikeitimas. Jei pasireiškia šie simptomai, fenindioną reikia pakeisti kitu antikoaguliantu.

Varfarinas (varfarinas)

Visiškai absorbuojamas virškinimo trakte. Pusinės eliminacijos laikas yra 40 valandų. Antikoaguliantinis poveikis prasideda praėjus 3-5 dienoms nuo gydymo pradžios ir tęsiasi 3-5 dienas po vaisto vartojimo nutraukimo.

Galima įsigyti tabletėmis.
Gydymas pradedamas 10 mg 1 kartą per parą, po 2 dienų dozė sumažinama 1,5-2 kartus – iki 5-7,5 mg per parą. Terapija atliekama kontroliuojant INR kraujo indeksą (tarptautinį normalizuotą santykį). Tam tikrose klinikinėse situacijose, pavyzdžiui, ruošiantis chirurginiam gydymui, rekomenduojamos vaisto dozės skiriasi ir nustatomos individualiai.

Antikoaguliantai yra viena iš vaistų, veikiančių kraujo krešėjimo sistemą, užkertančių kelią kraujo krešulių susidarymui kraujagyslėse, grupių. Pagal veikimo mechanizmą šie vaistai paprastai skirstomi į 2 pogrupius: tiesioginius ir netiesioginius antikoaguliantus. Žemiau kalbėsime apie pirmąją antikoaguliantų grupę – tiesioginį veikimą.

Kraujo krešėjimo sistema: fiziologijos pagrindai

Kraujo krešėjimas – tai visuma fiziologinių ir biocheminių procesų, kuriais siekiama sustabdyti anksčiau prasidėjusį kraujavimą. Tai apsauginė organizmo reakcija, užkertanti kelią didžiuliam kraujo netekimui.

Kraujo krešėjimas vyksta dviem etapais:

• pirminė hemostazė;
• fermentinis lankstymas.

Pirminė hemostazė

Šiame sudėtingame fiziologiniame procese dalyvauja trys struktūros: kraujagyslių sienelė, centrinė nervų sistema ir trombocitai. Pažeidus kraujagyslės sienelę ir prasidėjus kraujavimui, suspaudžiami joje aplink perforacijos vietą esantys lygieji raumenys, kraujagyslės spazmuoja. Šio įvykio pobūdis yra refleksinis, tai yra, jis įvyksta netyčia, po atitinkamo nervų sistemos signalo.

Kitas žingsnis – trombocitų sukibimas (prilipimas) prie kraujagyslių sienelės pažeidimo vietos ir jų agregacija (sulipimas) vienas prie kito. Po 2-3 minučių kraujavimas nutrūksta, nes pažeidimo vieta užsikemša trombu. Tačiau šis trombas vis dar yra laisvas, o kraujo plazma pažeidimo vietoje tebėra skysta, todėl tam tikromis sąlygomis kraujavimas gali išsivystyti atsinaujinus. Kitos pirminės hemostazės fazės esmė yra ta, kad trombocitai patiria daugybę metamorfozių, dėl kurių iš jų išsiskiria 3 kraujo krešėjimo faktoriai: jų sąveika sukelia trombino atsiradimą ir sukelia daugybę cheminių reakcijų - fermentinį krešėjimą. .

Fermentinis lankstymas

Kai kraujagyslės sienelės pažeidimo vietoje atsiranda trombino pėdsakų, prasideda audinių krešėjimo faktorių sąveikos su krauju reakcijų kaskada, atsiranda kitas veiksnys – tromboplastinas, kuris sąveikaujant su specialia medžiaga protrombinu susidaro aktyvus trombinas. Ši reakcija vyksta ir dalyvaujant kalcio druskoms.Trombinas sąveikauja su fibrinogenu ir susidaro fibrinas, kuris yra netirpi medžiaga – jo siūlai nusėda.

Kitas etapas – kraujo krešulio suspaudimas, arba atitraukimas, kuris pasiekiamas jį sutankinant, suspaudžiant, ko pasekoje išsiskiria skaidrus, skystas kraujo serumas.
Ir paskutinis etapas yra anksčiau susidariusio trombo ištirpimas arba lizė. Šio proceso metu daugelis medžiagų sąveikauja viena su kita, todėl kraujyje atsiranda fermento fibrinolizino, kuris sunaikina fibrino grandines ir paverčia jį fibrinogenu.
Reikėtų pažymėti, kad kai kurios krešėjimo procesuose dalyvaujančios medžiagos susidaro kepenyse, tiesiogiai dalyvaujant vitaminui K: šio vitamino trūkumas sukelia krešėjimo procesų pažeidimus.

Tiesioginio veikimo antikoaguliantų vartojimo indikacijos ir kontraindikacijos

Vartokite šios grupės vaistus šiais atvejais:

• užkirsti kelią kraujo krešulių susidarymui arba apriboti jų lokalizaciją visų rūšių chirurginių intervencijų metu, ypač širdyje ir kraujagyslėse;
• progresuojančios ir ūminės ligos atveju;
• su embolija ir ir periferinėmis arterijomis, akimis, plaučių arterijomis;
• su diseminuota intravaskuline koaguliacija;
• siekiant išvengti kraujo krešėjimo atliekant daugybę laboratorinių tyrimų;
• palaikyti sumažėjusį kraujo krešėjimą širdies ir plaučių šuntavimo prietaisų metu arba juose.

Kiekvienas iš tiesioginio veikimo antikoaguliantų turi savo kontraindikacijas, daugiausia:

• hemoraginė diatezė;
• bet kokios lokalizacijos kraujavimas;
• padidėjęs kraujagyslių pralaidumas;
• poūmis bakterinis;
• onkologinė patologija arba;
• anemija - hipo-ir;
• ūminė širdies aneurizma;
• ryškus ir inkstų;

Atsargiai skiriant šiuos vaistus labai prastai besimaitinantiems pacientams, nėštumo metu, per pirmąsias 3-8 dienas po gimdymo ar operacijos, esant aukštam kraujospūdžiui.

Tiesioginių antikoaguliantų klasifikacija

Atsižvelgiant į struktūros ir veikimo mechanizmo ypatybes, šios grupės vaistai skirstomi į 3 pogrupius:

• nefrakcionuoto heparino preparatai (Heparinas);
• mažos molekulinės masės heparino preparatai (nadroparinas, enoksaparinas, dalteparinas ir kt.);
• heparinoidai (sulodeksidas, pentozano polisulfatas);
• tiesioginiai trombino inhibitoriai – hirudino preparatai.

Nefrakcionuoti heparino preparatai

Pagrindinis šios vaistų klasės atstovas yra tiesiogiai heparinas.
Šio vaisto antitrombozinis poveikis slypi jo grandinių gebėjime slopinti pagrindinį kraujo krešėjimo fermentą trombiną. Heparinas jungiasi prie kofermento – antitrombino III, dėl to pastarasis aktyviau jungiasi prie plazmos krešėjimo faktorių grupės, sumažindamas jų aktyvumą. Įvedus didelę heparino dozę, jis taip pat slopina fibrinogeno pavertimą fibrinu.

Be to, kas išdėstyta pirmiau, ši medžiaga turi daugybę kitų poveikių:

• lėtina trombocitų, leukocitų ir eritrocitų agregaciją ir sukibimą;
• sumažina kraujagyslių pralaidumo laipsnį;
• gerina kraujotaką gretimuose induose, kolateralėse;
• sumažina kraujagyslių sienelių spazmus.

Heparinas tiekiamas injekcinio tirpalo pavidalu (1 ml tirpalo yra 5000 TV veikliosios medžiagos), taip pat vietiniam vartojimui skirtų gelių ir tepalų pavidalu.

Heparinas švirkščiamas po oda, į raumenis ir į veną.

Vaistas veikia greitai, bet, deja, gana trumpą laiką – vieną kartą suleidus į veną, jis pradeda veikti beveik iš karto, o poveikis trunka 4-5 valandas. Suleidus į raumenis, poveikis pasireiškia po pusvalandžio ir trunka iki 6 valandų, o po oda - atitinkamai po 45-60 minučių ir iki 8 valandų.

Heparinas dažnai skiriamas ne vienas, o kartu su fibrinolitikais ir antitrombocitais vaistais.
Dozės yra individualios ir priklauso nuo ligos pobūdžio ir sunkumo, taip pat nuo jos klinikinių apraiškų ir laboratorinių parametrų.

Heparino veikimas turi būti stebimas nustatant APTT - aktyvuoto dalinio tromboplastino laiką - bent 1 kartą per 2 dienas pirmąją gydymo savaitę, o vėliau rečiau - 1 kartą per 3 dienas.

Kadangi šio vaisto vartojimo fone gali išsivystyti hemoraginis sindromas, jis turėtų būti skiriamas tik ligoninėje, nuolat prižiūrint medicinos personalui.
Be hemoragijų, heparinas gali išprovokuoti trombocitopenijos, hiperaldosteronizmo ir hiperkalemijos vystymąsi.

Vietiniai heparino preparatai yra Lioton, Linoven, Thrombophobe ir kt. Jie naudojami profilaktikai, taip pat kompleksiniam lėtinio venų nepakankamumo gydymui: neleidžia susidaryti kraujo krešuliams apatinių galūnių poodinėse venose, taip pat mažina, pašalina jų sunkumą ir sumažina skausmo stiprumą. sindromas.

Mažos molekulinės masės heparino preparatai

Tai naujos kartos vaistai, turintys heparino savybių, tačiau turintys nemažai naudingų savybių. Inaktyvuodami Xa faktorių, jie labiau sumažina kraujo krešulių susidarymo riziką, o jų antikoaguliantinis aktyvumas yra mažiau ryškus, o tai reiškia, kad kraujavimo tikimybė yra mažesnė. Be to, mažos molekulinės masės heparinai geriau pasisavinami, ilgiau išsilaiko, tai yra, norint pasiekti efektą, reikia mažesnės vaisto dozės ir mažesnio injekcijų dažnio. Be to, trombocitopeniją jie sukelia tik išskirtiniais atvejais, itin retai.

Pagrindiniai mažos molekulinės masės heparinų atstovai yra dalteparinas, enoksaparinas, nadroparinas, bemiparinas. Panagrinėkime kiekvieną iš jų išsamiau.

Dalteparinas (Fragminas)

Kraujo krešėjimas šiek tiek sulėtėja. Slopina agregaciją, praktiškai neturi įtakos sukibimui. Be to, tam tikru mastu jis turi imunosupresinių ir priešuždegiminių savybių.

Vaistas švirkščiamas į veną arba po oda. Draudžiama švirkšti į raumenis. Jis dozuojamas pagal schemą, priklausomai nuo ligos ir paciento būklės sunkumo. Vartojant daltepariną, gali sumažėti trombocitų kiekis kraujyje, išsivystyti kraujavimas, taip pat vietinės ir bendros alerginės reakcijos.
Kontraindikacijos yra panašios į kitų tiesioginio veikimo antikoaguliantų (išvardytų aukščiau).

Enoksaparinas (Clexane, Novoparin, Flenox)

Sušvirkštas po oda, greitai ir visiškai absorbuojamas į kraują. Didžiausia koncentracija pastebima po 3-5 valandų. Pusinės eliminacijos laikas yra daugiau nei 2 dienos. Išsiskiria su šlapimu.

Galima įsigyti injekcinio tirpalo pavidalu. Paprastai jis švirkščiamas po oda į pilvo sieną. Vartojama dozė priklauso nuo ligos.
Šalutinis poveikis yra standartinis.
Nenaudokite šio vaisto pacientams, linkusiems į bronchų spazmą.

Nadroparinas (Fraksiparinas)

Be tiesioginio antikoaguliantinio poveikio, jis taip pat turi imunosupresinių ir priešuždegiminių savybių. Be to, jis mažina β-lipoproteinų ir cholesterolio kiekį kraujyje.
Sušvirkštus po oda, jis absorbuojamas beveik visiškai, didžiausia vaisto koncentracija kraujyje stebima po 4-6 valandų, pusinės eliminacijos laikas yra 3,5 valandos pirminio ir 8-10 valandų pakartotinai vartojant nadropariną.

Paprastai švirkščiama į pilvo audinį: po oda. Vartojimo dažnumas yra 1-2 kartus per dieną. Kai kuriais atvejais, kontroliuojant kraujo krešėjimo parametrus, naudojamas intraveninis vartojimo būdas.
Dozės parenkamos atsižvelgiant į patologiją.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos yra panašūs į kitų šios grupės vaistų.

Bemiparinas (Cibor)

Jis turi ryškų antikoaguliantą ir vidutinį hemoraginį poveikį.

Sušvirkštas po oda, vaistas greitai ir visiškai absorbuojamas į kraują, kur didžiausia jo koncentracija stebima po 2-3 valandų. Vaisto pusinės eliminacijos laikas yra 5-6 valandos. Šiuo metu informacijos apie išleidimo būdą nėra.

Išleidimo forma – injekcinis tirpalas. Vartojimo būdas yra po oda.
Dozės ir gydymo trukmė priklauso nuo ligos sunkumo.
Šalutinis poveikis ir kontraindikacijos išvardytos aukščiau.

Heparinoidai

Tai pusiau sintetinės kilmės mukopolisacharidų grupė, pasižyminti heparino savybėmis.
Šios klasės vaistai veikia tik Xa faktorių, nepriklausomai nuo angiotenzino III. Jie turi antikoaguliantų, fibrinolizinį ir hipolipideminį poveikį.

Paprastai jie naudojami pacientams, sergantiems angiopatija, kurią sukelia padidėjęs gliukozės kiekis kraujyje, gydyti: su. Be to, jie naudojami trombozės profilaktikai hemodializės ir chirurginių operacijų metu. Jie taip pat naudojami esant ūminėms, poūmėms ir lėtinėms aterosklerozinėms, trombozinėms ir tromboembolinėms ligoms. Stiprinti antiangininį gydymo poveikį pacientams, sergantiems krūtinės angina (ty sumažinti skausmo stiprumą). Pagrindiniai šios vaistų grupės atstovai yra sulodeksinas ir pentozano polisulfatas.

Sulodeksinas (Wessel Due F)

Galima įsigyti kapsulių ir injekcinio tirpalo pavidalu. Rekomenduojama leisti į raumenis 2-3 savaites, po to dar 30-40 dienų gerti. Gydymo kursas yra 2 kartus per metus ir dažniau.
Vartojant vaistą, galimas vėmimas, skrandžio skausmas, hematomos injekcijos vietoje ir alerginės reakcijos.
Kontraindikacijos heparino preparatams yra dažnos.

Pentozano polisulfatas

Išleidimo forma - dengtos tabletės ir injekcinis tirpalas.
Vartojimo būdas ir dozavimas skiriasi priklausomai nuo ligos ypatybių.
Vartojant per burną, jis absorbuojamas nedideliais kiekiais: jo biologinis prieinamumas yra tik 10%, skiriant po oda arba į raumenis, biologinis prieinamumas siekia 100%. Didžiausia koncentracija kraujyje stebima praėjus 1-2 valandoms po nurijimo, pusinės eliminacijos laikas yra lygus parai ar ilgiau.
Priešingu atveju vaistas yra panašus į kitus antikoaguliantų grupės vaistus.

Hirudino preparatai

Dėlių seilių liaukų išskiriama medžiaga – hirudinas – panaši į heparino preparatus, pasižymi antitrombozinėmis savybėmis. Jo veikimo mechanizmas yra tiesiogiai prisijungti prie trombino ir negrįžtamai jį slopinti. Jis iš dalies veikia kitus kraujo krešėjimo veiksnius.

Ne taip seniai buvo sukurti preparatai hirudino pagrindu - Piyavit, Revask, Gyrologist, Argatroban, tačiau jie nebuvo plačiai pritaikyti, todėl iki šiol nebuvo sukaupta klinikinė jų vartojimo patirtis.

Atskirai norėtume paminėti du palyginti naujus vaistus, turinčius antikoaguliacinio poveikio – fondaparinuksą ir rivaroksabaną.

Fondaparinuksas (Arixtra)

Šis vaistas turi antitrombozinį poveikį selektyviai slopindamas Xa faktorių. Patekęs į organizmą, fondaparinuksas prisijungia prie antitrombino III ir kelis šimtus kartų padidina jo Xa faktoriaus neutralizavimą. Dėl to nutrūksta krešėjimo procesas, nesusidaro trombinas, todėl negali susidaryti kraujo krešulių.

Suleidus po oda, greitai ir visiškai absorbuojamas. Po vienos vaisto injekcijos didžiausia jo koncentracija kraujyje stebima po 2,5 valandos. Kraujyje jis jungiasi su antitrombinu II, kuris lemia jo poveikį.

Jis išsiskiria daugiausia su šlapimu nepakitęs. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 17 iki 21 valandos, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Galima įsigyti injekcinio tirpalo pavidalu.

Vartojimo būdas yra po oda arba į veną. Jis nenaudojamas į raumenis.

Vaisto dozė priklauso nuo patologijos tipo.

Pacientams, kurių inkstų funkcija susilpnėjusi, Arixtra dozę reikia koreguoti atsižvelgiant į kreatinino klirensą.

Pacientams, kuriems yra ryškus kepenų funkcijos sumažėjimas, vaistas vartojamas labai atsargiai.
Negalima vartoti kartu su vaistais, kurie padidina riziką.

Rivaroksabanas (Xarelto)

Tai vaistas, pasižymintis dideliu selektyvumu prieš Xa faktorių, kuris slopina jo aktyvumą. Jam būdingas didelis biologinis prieinamumas (80-100%), kai vartojamas per burną (tai yra, geriamas jis gerai absorbuojamas virškinimo trakte).

Didžiausia rivaroksabano koncentracija kraujyje stebima praėjus 2-4 valandoms po vienkartinio išgėrimo.

Iš organizmo jis išsiskiria pusė su šlapimu, pusė su išmatomis. Pusinės eliminacijos laikas yra nuo 5-9 iki 11-13 valandų, priklausomai nuo paciento amžiaus.

Išleidimo forma - tabletės.
Vartoti per burną, nepriklausomai nuo valgio. Kaip ir kitų tiesioginio veikimo antikoaguliantų, vaisto dozė skiriasi priklausomai nuo ligos tipo ir jos sunkumo.

Rivaroksabano nerekomenduojama vartoti pacientams, gydomiems tam tikrais priešgrybeliniais ar priešgrybeliniais vaistais, nes jie gali padidinti Xarelto koncentraciją kraujyje, o tai gali sukelti kraujavimą.

Pacientams, kuriems yra sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, reikia koreguoti rivaroksabano dozę.
Vaisingo amžiaus moterys gydymo šiuo vaistu laikotarpiu turi būti patikimai apsaugotos nuo nėštumo.

Kaip matote, šiuolaikinė farmakologinė pramonė siūlo didelį tiesioginio veikimo antikoaguliantų pasirinkimą. Žinoma, jokiu būdu negalima savarankiškai gydytis, visus vaistus, jų dozes ir vartojimo trukmę nustato tik gydytojas, atsižvelgdamas į ligos sunkumą, paciento amžių ir kitus reikšmingus veiksnius.