Vaistas "Klaritromicinas". Analogai, indikacijos ir kontraindikacijos

Klaritromicinas yra makrolidų grupės antibiotikas, turintis bakteriostatinį, o didelėmis koncentracijomis – baktericidinį poveikį, susijusį su baltymų sintezės slopinimu mikroorganizmų ląstelėse dėl vaisto prisijungimo prie bakterijų ribosomų 50S subvieneto. Jautrumą klaritromicinui rodo daugelis mikroorganizmų, įskaitant tarpląstelinius (Chlamydia pneumoniae, Chlamydia trachomatis, (Mycoplasma pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Legionella pneumophila), gramteigiamus (Staphylococcus spp., Streptococcus pneumonias Strepptococcyccuscoppess. ), Corynebacter ium spp., Listeria monocytogenes) ir gramneigiamų (Haemophilus parainfluenzae, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Helicobacter pylori, Moraxella catarrhalis, Pasteurella multocida, Neisseria meningitidiss, Borobelis, Bordetella perobacterlia, pp. s žmogaus bakterinės mikrofloros, a anaerobų (Mycoplasma pneumoniae, Peptococcus spp., Eubacterium spp., Clostridium perfringens, Propionibacterium spp., Toxoplasma gondii, Bacteroides melaninogenicus), taip pat mikobakterijų (Mycobacterium avium kompleksas, įskaitant Mycobacterium avium intracellum Mycovium) skaičių.

Klaritromicinas greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto, o jei vaistas buvo vartojamas po sunkaus užkandžio, tada, žinoma, jo absorbcija sumažės.

Tačiau galiausiai tai neturi įtakos šio antibiotiko biologiniam prieinamumui: stabili jo koncentracija kraujyje bus nustatyta 2-3 dieną nuo vartojimo pradžios. Senyvi pacientai klaritromiciną vartoja be jokių apribojimų, nebent, žinoma, jie turi rimtų inkstų sutrikimų. Tačiau kepenų sutrikimai jokiu būdu neturi įtakos klaritromicino dozavimo režimui ir dozės koreguoti nereikia.

Klaritromicinas tiekiamas tabletėmis. Suaugusiesiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams vienkartinė dozė yra 250-500 mg du kartus per parą. Gydymo trukmė 1-2 savaitės. Jei pacientas sirgo lėtine kepenų liga, vartojant klaritromiciną, būtina stebėti serumo fermentus. Tikėtinas kryžminis atsparumas tarp šio vaisto, klindamicino ir linkomicino, todėl kai kurie mikroorganizmai, atsparūs paskutiniams dviem antibiotikams, gali būti nejautrūs klaritromicinui. Ilgalaikis ir pakartotinis vaisto vartojimas gali išprovokuoti tiek bakterinės, tiek grybelinės mikrofloros atsparumą, o tai gali sukelti antrinę infekciją. Tokiais atvejais vaisto vartojimą reikia nutraukti ir pereiti prie kitokio gydymo antibiotikais metodo.

Farmakologija

Pusiau sintetinis makrolidinis antibiotikas. Slopina baltymų sintezę mikrobų ląstelėje, sąveikaudamas su bakterijų 50S ribosominiu subvienetu. Jis daugiausia veikia bakteriostatiškai, taip pat baktericidiškai.

Aktyvus prieš gramteigiamas bakterijas: Streptococcus spp., Staphylococcus spp., Listeria monocytogenes, Corynebacterium spp.; gramneigiamos bakterijos: Helicobacter pylori, Haemophilus influenzae, Haemophilus ducreyi, Moraxella catarrhalis, Bordetella pertussis, Neisseria gonorrhoeae, Neisseria meningitidis, Borrelia burgdorferi; anaerobinės bakterijos: Eubacterium spp., Peptococcus spp., Propionibacterium spp., Clostridium perfringens, Bacteroides melaninogenicus; intraląsteliniai mikroorganizmai: Legionella pneumophila, Chlamydia trachomatis, Chlamydophila pneumoniae, Ureaplasma urealyticum, Mycoplasma pneumoniae.

Jis taip pat veikia prieš Toxoplasma gondii, Mycobacterium spp. (išskyrus Mycobacterium tuberculosis).

Farmakokinetika

Išgertas klaritromicinas gerai absorbuojamas iš virškinimo trakto. Valgymas sulėtina absorbciją, tačiau neturi įtakos veikliosios medžiagos biologiniam prieinamumui.

Klaritromicinas gerai prasiskverbia į biologinius organizmo skysčius ir audinius, kur jo koncentracija yra 10 kartų didesnė nei plazmoje.

Maždaug 20 % klaritromicino iš karto metabolizuojama ir susidaro pagrindinis metabolitas 14-hidroklaritromicinas.

Vartojant 250 mg dozę, T 1/2 yra 3-4 valandos, 500 mg dozėje - 5-7 valandos.

Jis išsiskiria su šlapimu nepakitęs ir metabolitų pavidalu.

Išleidimo forma

Tabletės, dengtos plėvele, baltos, ovalios, abipus išgaubtos.

Pagalbinės medžiagos: želatinizuotas krakmolas 100,8 mg, mikrokristalinė celiuliozė 68 mg, kroskarmeliozės natrio druska 38 mg, povidonas (K-30) 38 mg, koloidinis silicio dioksidas 7,6 mg, magnio stearatas 7,6 mg.

Plėvelės apvalkalo sudėtis: Opadry II white 22 mg, įskaitant polivinilo alkoholį, titano dioksidą, makrogolį, talką.

7 vnt. - lizdinės plokštelės (aliuminio/PVC) (1) - kartoninės pakuotės.
7 vnt. - lizdinės plokštelės (aliuminio/PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (aliuminio/PVC) (1) - kartoninės pakuotės.
10 vienetų. - lizdinės plokštelės (aliuminio/PVC) (2) - kartoninės pakuotės.
12 vnt. - lizdinės plokštelės (aliuminio/PVC) (1) - kartoninės pakuotės.
12 vnt. - lizdinės plokštelės (aliuminio/PVC) (2) - kartoninės pakuotės.

Dozavimas

Individualus. Vartojant per burną suaugusiems ir vyresniems nei 12 metų vaikams, vienkartinė dozė yra 0,25-1 g, vartojimo dažnis - 2 kartus per dieną.

Vaikams iki 12 metų paros dozė yra 7,5-15 mg / kg per parą, padalijus į 2 dozes.

Vaikams klaritromicinas turi būti vartojamas atitinkama dozavimo forma, skirta šiai pacientų kategorijai.

Gydymo trukmė priklauso nuo indikacijų.

Didžiausios paros dozės: suaugusiems - 2 g, vaikams - 1 g.

Sąveika

Klaritromicinas slopina CYP3A4 izofermento aktyvumą, dėl to sulėtėja astemizolo metabolizmas, kai jie vartojami kartu. Dėl to pailgėja QT intervalas ir padidėja rizika susirgti „pirueto“ tipo skilvelių aritmija.

Klaritromicino vartoti kartu su lovastatinu ar simvastatinu draudžiama, nes šiuos statinus daugiausia metabolizuoja CYP3A4 izofermentas, o vartojant kartu su klaritromicinu, padidėja jų koncentracija serume, todėl padidėja miopatijos, įskaitant rabdomiolizę, rizika. Buvo pranešta apie rabdomiolizės atvejus pacientams, vartojusiems klaritromiciną kartu su šiais vaistais. Jei klaritromicino reikia, gydymą lovastatinu arba simvastatinu reikia nutraukti.

Klaritromicinas turi būti vartojamas atsargiai kartu su kitais statinais. Rekomenduojama vartoti statinus, kurie nepriklauso nuo CYP3A izofermento metabolizmo (pavyzdžiui, fluvastatiną). Jei būtina vartoti kartu, rekomenduojama vartoti mažiausią statino dozę. Reikia stebėti miopatijos požymių ir simptomų vystymąsi. Vartojant kartu su atorvastatinu, atorvastatino koncentracija kraujo plazmoje vidutiniškai padidėja ir padidėja miopatijos išsivystymo rizika.

Vaistai, kurie yra CYP3A induktoriai (pvz., rifampicinas, fenitoinas, karbamazepinas, fenobarbitalis, St. Būtina kontroliuoti CYP3A induktoriaus koncentraciją plazmoje, kuri gali padidėti dėl klaritromicino slopinimo CYP3A.

Vartojant kartu su rifabutinu, padidėja rifabutino koncentracija kraujo plazmoje, padidėja uveito išsivystymo rizika, sumažėja klaritromicino koncentracija kraujo plazmoje.

Kartu su klaritromicinu gali padidėti fenitoino, karbamazepino, valproinės rūgšties koncentracija plazmoje.

Stiprūs citochromo P450 sistemos izofermentų induktoriai, tokie kaip efavirenzas, nevirapinas, rifampicinas, rifabutinas ir rifapentinas, gali pagreitinti klaritromicino metabolizmą ir taip sumažinti klaritromicino koncentraciją plazmoje bei susilpninti jo gydomąjį poveikį, o tuo pačiu sustiprinti. 14-OH-klaritromicino – metabolito, kuris taip pat yra mikrobiologiškai aktyvus, koncentracija. Kadangi klaritromicino ir 14-OH-klaritromicino mikrobiologinis aktyvumas skirtingų bakterijų atžvilgiu skiriasi, terapinis poveikis gali susilpnėti, kai kartu vartojamas klaritromicinas ir fermentų induktoriai.

Vartojant etraviriną, klaritromicino koncentracija plazmoje mažėja, o aktyvaus metabolito 14-OH-klaritromicino koncentracija didėja. Kadangi 14-OH-klaritromicinas turi mažą aktyvumą prieš MAC infekcijas, bendras aktyvumas prieš jų patogenus gali keistis, todėl reikia apsvarstyti alternatyvų MAC gydymo būdą.

Farmakokinetikos tyrimas parodė, kad kartu skiriant 200 mg ritonaviro kas 8 valandas ir 500 mg klaritromicino kas 12 valandų, labai sumažėjo klaritromicino metabolizmas. Vartojant kartu su ritonaviru, klaritromicino C max padidėjo 31 %, C min padidėjo 182 %, o AUC padidėjo 77 %, o jo metabolito 14-OH-klaritromicino koncentracija žymiai sumažėjo. Ritonaviro negalima vartoti kartu su klaritromicinu didesnėmis nei 1 g per parą dozėmis.

Klaritromicinas, atazanaviras, sakvinaviras yra CYP3A substratai ir inhibitoriai, kurie lemia jų dvikryptę sąveiką. Kai sakvinaviras vartojamas kartu su ritonaviru, reikia atsižvelgti į galimą ritonaviro poveikį klaritromicinui.

Kartu vartojant zidovudiną, zidovudino biologinis prieinamumas šiek tiek sumažėja.

Kolchicinas yra ir CYP3A, ir P-glikoproteino substratas. Klaritromicinas ir kiti makrolidai yra žinomi kaip CYP3A ir P-glikoproteino inhibitoriai. Kai kartu vartojamas klaritromicinas ir kolchicinas, P-glikoproteino ir (arba) CYP3A slopinimas gali sustiprinti kolchicino poveikį. Reikia stebėti klinikinių apsinuodijimo kolchicinu simptomų atsiradimą. Po vaistinio preparato patekimo į rinką gauta pranešimų apie apsinuodijimo kolchicinu atvejus, kai jis buvo vartojamas kartu su klaritromicinu, dažniau vyresnio amžiaus pacientams. Kai kurie pranešti atvejai pasireiškė pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu. Buvo pranešta, kad kai kurie atvejai baigėsi mirtimi. Klaritromicino ir kolchicino vartojimas vienu metu yra kontraindikuotinas.

Kartu vartojant midazolamą ir klaritromiciną (500 mg per burną 2 kartus per dieną), pastebėtas midazolamo AUC padidėjimas: 2,7 karto po midazolamo suleidimo į veną ir 7 kartus išgėrus. Klaritromicino vartoti kartu su geriamuoju midazolamu draudžiama. Jei į veną leidžiamas midazolamas vartojamas kartu su klaritromicinu, pacientą reikia atidžiai stebėti dėl galimo dozės koregavimo. Tos pačios atsargumo priemonės turi būti taikomos ir kitiems benzodiazepinams, kuriuos metabolizuoja CYP3A, įskaitant triazolamą ir alprazolamą. Benzodiazepinų, kurių išskyrimas nepriklauso nuo CYP3A (temazepamas, nitrazepamas, lorazepamas), kliniškai reikšminga sąveika su klaritromicinu yra mažai tikėtina.

Kartu vartojant klaritromiciną ir triazolamą, galimas poveikis centrinei nervų sistemai, pvz., mieguistumas ir sumišimas. Naudojant šį derinį, rekomenduojama stebėti CNS sutrikimų simptomus.

Vartojant kartu su varfarinu, gali sustiprėti antikoaguliantinis varfarino poveikis ir padidėti kraujavimo rizika.

Daroma prielaida, kad digoksinas yra P-glikoproteino substratas. Žinoma, kad klaritromicinas slopina P-glikoproteiną. Vartojant kartu su digoksinu, galimas reikšmingas digoksino koncentracijos kraujo plazmoje padidėjimas ir apsinuodijimo glikozidais rizika.

Galbūt "pirueto" tipo skilvelių tachikardijos atsiradimas kartu vartojant klaritromiciną ir chinidiną arba dizopiramidą. Vartojant klaritromiciną kartu su šiais vaistais, reikia reguliariai stebėti EKG, ar nepailgėja QT intervalas, taip pat reikia stebėti šių vaistų koncentraciją serume. Vaistui patekus į rinką, buvo pranešta apie hipoglikemijos atvejus, kai kartu buvo vartojamas klaritromicinas ir dizopiramidas. Vartojant klaritromiciną ir dizopiramidą, būtina kontroliuoti gliukozės koncentraciją kraujyje. Manoma, kad dizopiramido koncentracija kraujo plazmoje gali padidėti dėl jo metabolizmo kepenyse slopinimo, veikiant klaritromicinui.

Kartu vartojant 200 mg flukonazolo paros dozę ir 500 mg klaritromicino 2 kartus per parą, vidutinė minimali pusiausvyros klaritromicino koncentracija (C min) ir AUC padidėjo 33% ir 18%. , atitinkamai. Tuo pačiu metu vartojimas kartu reikšmingai nepaveikė aktyvaus metabolito 14-OH-klaritromicino vidutinės pusiausvyros koncentracijos. Kartu vartojant flukonazolą, klaritromicino dozės keisti nereikia.

Klaritromicinas ir itrakonazolas yra CYP3A substratai ir inhibitoriai, o tai lemia jų dvikryptę sąveiką. Klaritromicinas gali padidinti itrakonazolo koncentraciją plazmoje, o itrakonazolas gali padidinti klaritromicino koncentraciją plazmoje.

Vartojant kartu su metilprednizolonu, sumažėja metilprednizolono klirensas; su prednizonu – aprašomi ūminės manijos ir psichozės išsivystymo atvejai.

Kartu vartojant omeprazolą, omeprazolo koncentracija žymiai padidėja, o klaritromicino koncentracija kraujo plazmoje šiek tiek padidėja; su lansoprazolu - galimi glositas, stomatitas ir (arba) liežuvio tamsios spalvos atsiradimas.

Teoriškai negalima atmesti serotonino sindromo išsivystymo kartu su sertralinu. su teofilinu – galima padidinti teofilino koncentraciją kraujo plazmoje.

Kartu vartojant terfenadiną, galima sulėtinti terfenadino metabolizmo greitį ir padidinti jo koncentraciją kraujo plazmoje, todėl gali pailgėti QT intervalas ir padidėti „pirueto“ tipo skilvelių aritmijos rizika. .

Klaritromicino veikiamas izofermento CYP3A4 aktyvumo slopinimas sulėtina cisaprido metabolizmo greitį, kai jie vartojami kartu. Dėl to padidėja cisaprido koncentracija kraujo plazmoje ir padidėja gyvybei pavojingų širdies aritmijų, įskaitant „pirueto“ tipo skilvelių aritmijas, išsivystymo rizika.

Pirminis tolterodino metabolizmas vyksta dalyvaujant CYP2D6. Tačiau toje populiacijos dalyje, kuriai trūksta CYP2D6, metabolizmas vyksta dalyvaujant CYP3A. Šioje populiacijoje dėl CYP3A slopinimo žymiai padidėja tolterodino koncentracija serume. Todėl pacientams, kurių CYP2D6 sukeltas metabolizmas yra mažas, kartu su CYP3A inhibitoriais, tokiais kaip klaritromicinas, gali tekti sumažinti tolterodino dozę.

Kartu vartojant klaritromiciną ir geriamuosius hipoglikeminius vaistus (pavyzdžiui, sulfonilkarbamido darinius) ir (arba) insuliną, gali pasireikšti sunki hipoglikemija. Kartu vartojant klaritromiciną su tam tikrais hipoglikeminiais vaistais (pvz., nateglinidu, pioglitazonu, repaglinidu ir roziglitazonu), klaritromicinas gali slopinti CYP3A izofermentą, todėl gali išsivystyti hipoglikemija. Manoma, kad vartojant kartu su tolbutamidu, gali išsivystyti hipoglikemija.

Vartojant kartu su fluoksetinu, aprašytas toksinio poveikio, kurį sukelia fluoksetino poveikis, išsivystymo atvejis.

Vartojant klaritromiciną su kitais ototoksiniais vaistais, ypač aminoglikozidais, reikia būti atsargiems ir stebėti vestibuliarinių aparatų bei klausos aparatų funkcijas tiek gydymo metu, tiek po jo.

Vartojant kartu su ciklosporinu, padidėja ciklosporino koncentracija kraujo plazmoje, padidėja šalutinio poveikio rizika.

Vartojant kartu su ergotaminu, dihidroergotaminu, aprašyti padidėję ergotamino ir dihidroergotamino šalutiniai poveikiai. Po vaistinio preparato patekimo į rinką atlikti tyrimai rodo, kad klaritromiciną vartojant kartu su ergotaminu ar dihidroergotaminu, galimas toks poveikis, susijęs su ūminiu apsinuodijimu ergotamino grupės vaistais: kraujagyslių spazmas, galūnių ir kitų audinių, įskaitant centrinę nervų sistemą, išemija. Klaritromicino ir skalsių alkaloidų vartoti kartu draudžiama.

Kiekvienas iš šių PDE inhibitorių yra metabolizuojamas, bent iš dalies, dalyvaujant CYP3A. Tuo pačiu klaritromicinas gali slopinti CYP3A. Klaritromicino vartojant kartu su sildenafiliu, tadalafiliu ar vardenafiliu, gali sustiprėti PDE slopinamasis poveikis. Vartojant šiuos derinius, reikia apsvarstyti galimybę sumažinti sildenafilio, tadalafilio ir vardenafilio dozę.

Kartu vartojant klaritromiciną ir kalcio kanalų blokatorius, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 izofermentas (pvz., verapamilis, amlodipinas, diltiazemas), reikia būti atsargiems, nes yra arterinės hipotenzijos rizika. Kartu vartojant gali padidėti klaritromicino, taip pat kalcio kanalų blokatorių, koncentracija plazmoje. Vartojant klaritromiciną ir verapamilį, gali pasireikšti arterinė hipotenzija, bradiaritmija ir pieno rūgšties acidozė.

Šalutiniai poveikiai

Iš virškinimo sistemos: dažnai - viduriavimas, vėmimas, dispepsija, pykinimas, pilvo skausmas; nedažnai - ezofagitas, gastroezofaginio refliukso liga, gastritas, proktalgija, stomatitas, glositas, pilvo pūtimas, vidurių užkietėjimas, burnos džiūvimas, raugėjimas, vidurių pūtimas, padidėjusi bilirubino koncentracija kraujyje, padidėjęs ALT, ACT, GGT aktyvumas, šarminė fosfatazės, LDH, hepatitas, cholestazė. įskaitant cholestazinis ir hepatoceliulinis; dažnis nežinomas – ūminis pankreatitas, liežuvio ir dantų spalvos pakitimas, kepenų nepakankamumas, cholestazinė gelta.

Alerginės reakcijos: dažnai - bėrimas; retai - anafilaktoidinė reakcija, padidėjęs jautrumas, pūslinis dermatitas, niežulys, dilgėlinė, makulopapulinis bėrimas; dažnis nežinomas – anafilaksinė reakcija, angioedema, Stevens-Johnson sindromas, toksinė epidermio nekrolizė, vaistų bėrimas su eozinofilija ir sisteminiais simptomais (DRESS sindromas).

Iš nervų sistemos: dažnai - galvos skausmas, nemiga; retai - sąmonės netekimas, diskinezija, galvos svaigimas, mieguistumas, tremoras, nerimas, dirglumas; dažnis nežinomas – traukuliai, psichoziniai sutrikimai, sumišimas, depersonalizacija, depresija, dezorientacija, haliucinacijos, košmarai, parestezija, manija.

Iš odos pusės: dažnai - intensyvus prakaitavimas; dažnis nežinomas – spuogai, kraujavimai.

Iš pojūčių: dažnai - disgeuzija, skonio iškrypimas; retai - galvos svaigimas, klausos praradimas, spengimas ausyse; dažnis nežinomas – kurtumas, ageuzija, parosmija, anosmija.

Iš širdies ir kraujagyslių sistemos pusės: dažnai - vazodilatacija; retai - širdies sustojimas, prieširdžių virpėjimas, QT intervalo pailgėjimas EKG, ekstrasistolija, prieširdžių plazdėjimas; dažnis nežinomas – skilvelinė tachikardija, įsk. pirueto tipas.

Iš šlapimo sistemos: nedažnai - kreatinino koncentracijos padidėjimas, šlapimo spalvos pasikeitimas; dažnis nežinomas – inkstų nepakankamumas, intersticinis nefritas.

Metabolizmas ir mityba: nedažnai - anoreksija, sumažėjęs apetitas, padidėjusi karbamido koncentracija, albumino ir globulino santykio pokyčiai

Iš raumenų ir kaulų sistemos: retai - raumenų spazmai, raumenų ir kaulų standumas, mialgija; dažnis nežinomas – rabdomiolizė, miopatija.

Iš kvėpavimo sistemos: retai - astma, kraujavimas iš nosies, plaučių embolija.

Iš hemopoetinės sistemos: nedažnai - leukopenija, neutropenija, eozinofilija, trombocitemija; dažnis nežinomas – agranulocitozė, trombocitopenija.

Iš kraujo krešėjimo sistemos: nedažnai - MHO vertės padidėjimas, protrombino laiko pailgėjimas.

Vietinės reakcijos: labai dažnai - flebitas injekcijos vietoje, dažnai - skausmas injekcijos vietoje, uždegimas injekcijos vietoje.

Iš viso kūno: nedažnai - negalavimas, hipertermija, astenija, krūtinės skausmas, šaltkrėtis, nuovargis.

Indikacijos

Infekcinių ir uždegiminių ligų, kurias sukelia klaritromicinui jautrūs patogenai, gydymas: viršutinių kvėpavimo takų ir viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (tonzilofaringitas, vidurinės ausies uždegimas, ūminis sinusitas); apatinių kvėpavimo takų infekcijos (ūminis bronchitas, lėtinio bronchito paūmėjimas, bendruomenėje įgyta bakterinė ir netipinė pneumonija); odontogeninės infekcijos; odos ir minkštųjų audinių infekcijos; mikobakterinės infekcijos (M.avium complex, M.kansasii, M.marinum, M.leprae) ir jų profilaktika sergant AIDS; Helicobacter pylori išnaikinimas pacientams, sergantiems dvylikapirštės žarnos arba skrandžio opa (tik kaip sudėtinio gydymo dalis).

Kontraindikacijos

Anksčiau buvę QT intervalo pailgėjimas, skilvelių aritmija arba torsades de pointes; hipokalemija (QT intervalo pailgėjimo rizika); sunkus kepenų nepakankamumas, pasireiškiantis kartu su inkstų nepakankamumu; cholestazinė gelta/hepatitas istorijoje, išsivystęs vartojant klaritromiciną; porfirija; I nėštumo trimestras; laktacijos laikotarpis (maitinimas krūtimi); vienu metu vartojant klaritromiciną su astemizolu, cisapridu, pimozidu, terfenadinu; su skalsių alkaloidais, pvz., ergotaminu, dihidroergotaminu; su midazolamu peroraliniam vartojimui; su HMG-CoA reduktazės inhibitoriais (statinais), kuriuos daugiausia metabolizuoja CYP3A4 izofermentas (lovastatinas, simvastatinas), su kolchicinu; su tikagreloru arba ranolazinu; padidėjęs jautrumas klaritromicinui ir kitiems makrolidams.

Taikymo ypatybės

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Pirmąjį nėštumo trimestrą vartoti draudžiama.

Vartojimas II ir III nėštumo trimestrais galimas tik tais atvejais, kai numatoma nauda motinai yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nutraukti žindymą.

Paraiška dėl kepenų funkcijos sutrikimų

Kontraindikuotinas esant sunkiam kepenų nepakankamumui, hepatitui (anamnezėje).

Paraiška dėl inkstų funkcijos sutrikimų

Pacientams, kurių inkstų funkcija sutrikusi (kreatinino kiekis serume mažesnis nei 30 ml/min arba kreatinino kiekis serume didesnis nei 3,3 mg/dl), dozę reikia sumažinti 2 kartus arba padvigubinti intervalą tarp dozių.

Vartoti vaikams

Šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie klaritromicino veiksmingumą ir saugumą jaunesniems nei 6 mėnesių vaikams.

Specialios instrukcijos

Pacientams, kuriems yra vidutinio sunkumo ar sunkus inkstų funkcijos sutrikimas, klaritromicino reikia vartoti atsargiai; vidutinio ir sunkaus laipsnio kepenų nepakankamumas su vainikinių arterijų liga, sunkiu širdies nepakankamumu, hipomagnezemija, sunkia bradikardija (mažiau nei 50 k./min.); kartu su benzodiazepinais, tokiais kaip alprazolamas, triazolamas, midazolamas į veną; kartu su kitais ototoksiniais vaistais, ypač aminoglikozidais; kartu su vaistais, kuriuos metabolizuoja CYP3A izofermentas (įskaitant karbamazepiną, cilostazolą, ciklosporiną, dizopiramidą, metilprednizoloną, omeprazolą, netiesioginius antikoaguliantus, chinidiną, rifabutiną, sildenafilį, takrolimuzą, vinblastiną mazepinas, fenobarbitalis , jonažolė); kartu su statinais, kurių metabolizmas nepriklauso nuo CYP3A izofermento (įskaitant fluvastatiną); kartu su lėtų kalcio kanalų blokatoriais, kuriuos metabolizuoja CYP3A4 izofermentas (įskaitant verapamilį, amlodipiną, diltiazemą). kartu su I A klasės antiaritminiais vaistais (chinidinu, prokainamidu) ir III klasės (dofetilidu, amjodaronu, sotaloliu).

Tarp makrolidų grupės antibiotikų yra kryžminis atsparumas.

Gydymas antibiotikais pakeičia normalią žarnyno florą, todėl galima atsparių mikroorganizmų sukelta superinfekcija.

Reikėtų nepamiršti, kad stiprus nuolatinis viduriavimas gali atsirasti dėl pseudomembraninio kolito išsivystymo.

Pacientams, vartojantiems klaritromiciną kartu su varfarinu ar kitais geriamaisiais antikoaguliantais, reikia periodiškai tikrinti protrombino laiką.

Farmacija yra disciplina, kuri nestovi vietoje. Jame vyksta nuolatiniai evoliuciniai procesai, kuriais siekiama rasti naujų formulių ir sukurti veiksmingesnius bei saugesnius vaistus. O dar viena mokslininkų sėkme tapo dar vienas antibiotikas – makrolidų grupės atstovas Clarithromycin.

Neįmanoma sakyti, kad klaritromicinas yra labai jaunas: jis buvo susintetintas prieš 36 metus. Ir vis dėlto jis ne tik neprarado savo aktualumo XXI amžiuje, bet ir sustiprino savo stabilias pozicijas tarp kitų antibakterinių vaistų.

Šiandien klaritromicinas laikomas pirmos ir antros eilės vaistu daugeliui infekcinių ligų gydyti.

Vaisto populiarumas didelis: šiandien be jo neįsivaizduojamas viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų patologijų, urogenitalinių takų infekcijų, net skrandžio ir dvylikapirštės žarnos pepsinės opos gydymas. Jis skiriamas vaikų ir suaugusiųjų praktikoje, taip pat ir senatvėje. Pažvelkime atidžiau į klaritromiciną ir išsiaiškinkime, kokių savybių dėka jis sugebėjo pasiekti tokią aukštą poziciją.

Truputis istorijos

Taigi klaritromicinas gimė dėl sunkaus ir atkaklaus Japonijos kompanijos Taisho Pharmaceutical mokslininkų darbo. Tai įvyko 1980 m. Tada ekspertai daug bandė sukurti priemonę, pagrįstą senu geru eritromicino makrolidu. Šis unikalaus veikimo spektro antibiotikas, įskaitant ir tarpląstelines bakterijas, buvo labai paklausus, tačiau jo naudojimą ribojo nestabilumas virškinimo trakte: rūgštinė skrandžio ir skrandžio turinio aplinka gerokai sulėtina absorbcijos procesą. Dėl šios priežasties vaistą reikėjo vartoti bent keturis kartus per dieną ir gana didelėmis dozėmis. Be to, eritromicinas buvo susijęs su reikšmingu šalutiniu poveikiu virškinimo traktui, pvz., pykinimu ir skrandžio skausmu.

Japonijos mokslininkai bandė įtraukti metilo grupę į eritromicino formulę, gaudami 6-O-metileritromiciną, struktūriškai labai artimą jai. Bandymai parodė, kad naujoji medžiaga, vadinama klaritromicinu, turi beveik tokį patį antibakterinio aktyvumo spektrą kaip ir eritromicinas, ir tuo pat metu neturi šalutinio poveikio, tradicinių pirmtakams. Taisho Pharmaceutical greitai gavo patentą naujam antibiotikui ir Japonijos rinkai išleido firminį vaistą Clarit. Po penkerių metų, 1985 m., Taisho, bendradarbiaudama su Amerikos farmacijos milžine Abbott, Europos ir Amerikos rinkai išleido pirmąjį klaritromiciną. Rusijoje jis gavo Klacido vardą. Iki 2004 metų Klacid neturėjo konkurentų – buvo gaminamas kaip prekės ženklas, kol pasibaigė patentas. Ir tik po to vaistinės buvo užpildytos jo analogais arba generiniais vaistais - vaistais su ta pačia veikliąja medžiaga, išleistais įmonių, kurios neturėjo nieko bendra su jo kūrimu. Vartotojams tai reiškė tik viena: gana brangaus vaisto Klacid monopolis baigėsi amžiams, o nuo šiol klaritromicinas tampa prieinamas plačiam pacientų ratui. Na, o dabar pereikime prie artimesnės pažinties su juo.

>>Rekomenduojame: jei jus domina veiksmingi būdai atsikratyti lėtinio rinito, faringito, tonzilito, bronchito ir nuolatinių peršalimo ligų, tuomet būtinai pasižiūrėkite šiame tinklalapyje perskaičius šį straipsnį. Informacija paremta asmenine autoriaus patirtimi ir padėjo daugeliui žmonių, tikimės, kad padės ir jums. Dabar grįžkite į straipsnį.<<

Kaip tai veikia?

Klaritromicino veikimo principas pagrįstas jo bakteriostatinėmis ir baktericidinėmis savybėmis prieš įvairius mikroorganizmus. Vaistas stipriai jungiasi prie specifinio mikrobo subvieneto ir negrįžtamai slopina baltymų sintezę, dėl kurios bakterijos ląstelė žūva.

Daugelis gramteigiamų ir gramneigiamų mikroorganizmų yra jautrūs klaritromicinui, įskaitant:

• Staphylococcus aureus, daugelio kvėpavimo takų ligų sukėlėjas;
• pneumoniae streptococcus, atsakingas už pneumonijos ir kitų ligų vystymąsi;
• piogeninis ir kitų tipų patogeninis streptokokas;
• hemofilinė bacila;
• moraxella;
• bordetella, kokliušo sukėlėjas;
• legionelės, sukeliančios legioneliozę;
• klostridijos;
• mikobakterijos;
• Pseudomonas aeruginosa ir kt.

Atskirai norėčiau pabrėžti, kad klaritromicinas yra vienas iš nedaugelio esamų antibiotikų, galinčių prasiskverbti į bakterijų ląstelę.

Ši unikali makrolidams būdinga savybė leidžia vaistui išlikti aktyviam prieš tarpląstelinius patogenus, neabejingus daugumos antibiotikų veikimui. Klaritromicino vartojimo indikacijos taip pat priklauso nuo veikimo spektro.

Kada vartojamas klaritromicinas?

Antibiotikas yra antros eilės vaistas daugeliui kvėpavimo takų infekcijų, įskaitant pneumoniją, bakterinį tonzilitą (tonzilitą), gydyti. Tai reiškia, kad pacientams, kuriems dėl kokių nors priežasčių draudžiama vartoti pasirinktus vaistus - penicilino antibiotikus, pavyzdžiui, amoksiciliną arba jo apsaugotą derinį su klavulano rūgštimi, skiriami makrolidai, o daugeliu atvejų pasirinkimas tenka klaritromicinui (arba azitromicinui).

Vaistas taip pat vartojamas (įskaitant sinusitą), bakterinį bronchitą, SARS, odos ar minkštųjų audinių infekcijas (pavyzdžiui, furunkuliozę), vidurinės ausies uždegimą. Svarbi klaritromicino taikymo sritis yra venerologija: makrolidų grupės antibiotikai yra nepakeičiami sergant urogenitalinėmis chlamidijomis ir mikoplazmoze. Unikali klaritromicino savybė turėti baktericidinį poveikį prieš Helicobacter pylori infekciją lemia jo panaudojimą gastroenterologijoje gydant pepsinę opą. Be to, antibiotikas yra aktyvus prieš Bartonella bakterijas, sukeliančias kačių įbrėžimų karštligę, todėl jis skiriamas šiai ligai gydyti.

Farmakokinetinės savybės: klaritromicino instrukcijų studijavimas

Farmakokinetika tiria vaisto elgesį žmogaus organizme: kaip ir kada jis pasisavinamas, kaip pasišalina ir pan. Nuo vaisto farmakokinetinių savybių priklauso, ar galima vartoti vaistą (mūsų atveju – klaritromiciną) su maistu ir kaip dažnai jį reikia gerti.

Klaritromicino vartojimo instrukcijose nurodoma, kad tabletės greitai absorbuojamos iš virškinimo trakto. Tiksliai pusė vaisto pasiekia paskirties vietą ir pradeda veikti – likusieji 50% pasišalina iš organizmo. Maistas labai sulėtina vaisto įsisavinimą, tačiau jo biologiniam prieinamumui įtakos neturi. Tai reiškia, kad net jei išgersite tabletę gausiai valgydami, visa išgerta dozė bus absorbuojama.

Stabili vaisto koncentracija kraujo plazmoje pasiekiama tik po 2-3 dienų nuolatinio vartojimo, tai yra, praėjus maždaug 72 valandoms nuo gydymo klaritromicinu pradžios, jo lygis pasieks nuolat aukštą vertę, kuri būtina norint gauti. ryškiausias antibakterinis poveikis.

Išleidimo forma

Vaistas vartojamas per burną (iš lotynų kalbos per os – per burną) ir parenteraliai – lašinamas į veną ("lašinėliuose"). Klaritromicinas yra prieinamas:

• kapsulės (500 ir 250 mg);
• ilgo ar pailginto veikimo tabletės (kiekviena po 500 mg);
• įprastos tabletės (250 ir 500);
• liofilizuoti milteliai, iš kurių ruošiama kūdikių suspensija;
• tirpalas lašinamas į veną.

Paprastam vartotojui, kaip taisyklė, rūpi, ar skirtingos vaisto formos skiriasi veiksmingumu. Iš tiesų, kodėl klaritromicino tabletės yra geresnės ar blogesnės už kapsules? Arba kokias savybes turi pailgintos vaisto formos?

Taigi, mes atsakome. Įvairių formų ir spalvų tabletės, padengtos arba nepadengtos apvalkalu ar plėvele, ir kapsulės praktiškai nesiskiria viena nuo kitos, išskyrus vizualines savybes. Visos šios išmintys – dangos ar kapsulių apvalkalai – atspindi tik farmacijos įmonės produkcijos ypatumus. Išimtis yra Clarithromycin pailginto atpalaidavimo tabletės. Kuriant juos, naudojama speciali technologija, leidžianti lėčiau išleisti antibiotikus į kraują. Dėl šio niuanso galima pasiekti nuolat didelę vaisto koncentraciją, tuo pačiu sumažinant jo dozavimo dažnumą.

Klaritromicinas turi daugybę analoginių vaistų. Jei dėl kokių nors priežasčių gydyti netinka, pasirenkami alternatyvūs variantai. Tai atsitinka, kai alergiškas reakcijos į komponentus arba vaisto vystymasis pasipriešinimas.

Nuotrauka 1. Klaritromicino tabletės, 250 mg., gamintojas - STADA.

Analoginių vaistų gamyba vykdoma tiek Rusijoje, tiek užsienyje. Buitiniai vaistai, kurie veikia kaip pakaitalas, yra šie:

• Melioruotas;
• Ecositrin;
• Klaritrozinas;
• Klasine.

Visi vaisto analogai priklauso makrolidų kategorijai. Juos vienija pagrindinis komponentas - klaritromicinas. Vaistų veiksmingumas skirtinga. Taip yra dėl pagalbinių kompozicijos elementų ir skirtingų veikliosios medžiagos dozių.

Melioruotas

Klamed gaminamas formatu tabletės. Papildomi kompozicijos komponentai yra: magnio stearatas, krospovidonas, mikrokristalinė celiuliozė, makrogolis, natrio laurilsulfatas, povidonas, balta sepiplėvelė.

Nuotrauka 2. Klamed, 14 tablečių, 500 mg., gamintojas - Darnitsa.

Skirtingai nuo klaritromicino, Klamed dozės nėra 500 mg. Yra vienas dozavimo variantas - 250 gramų. Kalbant apie kainą, Klamed yra palankesnėje padėtyje. Vaistų veiksmingumas kovojant su tuberkulioze yra toks pat.

Ecositrin

Ekocitrinas, be klaritromicino, apima kalio polakriliną, povidoną, laktuliozę, talką, silicio dioksidą ir magnio stearatą. Išskirtinis vaisto bruožas yra laktuliozės buvimas. Esant individualiam šio komponento netoleravimui, vaisto vartojimas neįmanomas. Kitais atvejais padeda laktulozė sumažinti šalutinio poveikio sunkumą nes jis virsta organinėmis rūgštimis. Gydant tuberkuliozę, Exotrin yra veiksmingesnis už pradinį vaistą.

Nuotrauka 3. Ecocitrin, 14 tablečių, 250 mg.

Klaritrozinas

Papildomi Clarithrosin komponentai yra: aerozilas, laktozės monohidratas, bulvių krakmolas, natūrali celiuliozė, magnio stearatas, natrio karboksimetilkrakmolas, talkas. Vaistas yra biudžetinis klaritromicino kopija. Pagal tuberkuliozės vaistų gydymo efektyvumą identiškas.

Svarbu! Vaisto pakeitimas atliekamas gydantis gydytojas. Nerekomenduojama savarankiškai pasirinkti vaisto. Pasirinkimas grindžiamas individualus kiekvieno paciento ligos eigos ypatybės.

Klasine

Klazinas gaminamas koncentracijoje - 500 mg. Pagalbiniai komponentai yra: stearino rūgštis, priedas E551, natūrali celiuliozė, pregelifikuotas krakmolas, mažos molekulinės masės polivinilpirolidonas, talkas ir kroskarmeliozės natrio druska. Vaistas yra toje pačioje kainų kategorijoje kaip klaritromicinas.

Vartojant Klasine dažnai pasitaiko vidurius laisvinantis Efektas. Taip yra dėl to, kad kroskarmeliozės sudėtyje yra natrio. Vaistų antituberkuliozinis poveikis yra toks pat. Tačiau ilgalaikio gydymo metu klaritromicinas yra daugiau Aktualus.

Užsienio keitimo galimybės

Užsienyje yra daug daugiau klaritromicino analogų nei Rusijoje.

Vienijanti šių vaistų grandis yra veiklioji medžiaga – klaritromicinas. Vaistų išleidimo formatai, dozės ir veiksmingumas skiriasi. Tarp užsienio analogų yra:

• Fromilid;
• Lecoclar;
• clarbact;
• klerimine;
• Clarimax.

Jus taip pat sudomins:

Fromilid

Fromilid gaminamas Slovėnijoje.

Kaip papildomi komponentai naudojami: želatinizuotas kukurūzų krakmolas, titano dioksidas, hidroksipropilmetilceliuliozė, talkas, geltonasis dažiklis, bevandenis koloidinis, E551, magnio stearatas, mikrokristalinė celiuliozė.

Vaisto išleidimas atliekamas formatu tabletės ir kapsules paruošimui sustabdymai.

Skirtingai nuo klaritromicino, pradinėje inkstų nepakankamumo stadijoje Fromilid leidžiama vartoti standartinėmis dozėmis. Vaistas taip pat naudojamas vaikų amžiaus. Tuberkuliozės gydymui klaritromicinas efektyvesnis jo atitikmuo.

Dėmesio! Naudojami vaistai, kurių pagrindą sudaro klaritromicinas nesusiję su maitinimu. Suvalgyto maisto kiekis neturi įtakos sudedamųjų dalių įsisavinimo procesui.

Lecoclar

Lecoclar gamina įmonė "Sandoz". Kilmės šalis - Slovėnija. Sudėtyje yra klaritromicino, koloidinio E551, magnio stearato, celiuliozės miltelių, natrio kroskarmeliozės ir mikrokristalinės celiuliozės. Pagaminta tablečių pavidalu. Dozavimas apima 250 mg veiklioji medžiaga. Vaistas dažnai vartojamas infekcinėms ligoms, koncentruotoms viršutiniuose ir apatiniuose kvėpavimo takuose, gydyti. Kaip antituberkuliozės gydymo dalis, Lecoclar yra neveiksmingas.

clarbact

Clarkact gaminamas Indija. Pagaminta tablečių pavidalu 500 ir 250 mg. Vaistas turi baktericidinį ir bakteriostatinį poveikį. Veiklioji medžiaga yra klaritromicinas. Papildomi kompozicijos elementai yra: stearino rūgštis, natūrali celiuliozė, išgrynintas talkas, koloidinis silicio dioksidas, kukurūzų krakmolas, magnio stearatas, polivinilpirolidonas, natrio druska ir glikolio rūgštis. Skiriamasis bruožas yra gebėjimas atsparus rūgštinei aplinkai. Tuberkuliozės gydymo veiksmingumas yra gana didelis.

klerimine

Clerimed yra antibiotikas, priklausantis makrolidų grupei. Kilmės šalis - Kipras. Antibakterinės vaisto savybės geriau pasireiškia šarminėje ir neutralioje aplinkoje.

Sergant tuberkulioze, jis skiriamas kartu su omeprazolu ir amoksicilinu.

Clarimax

Clarimax yra antibakterinis agentas kanadietis kilmės. Veikliosios medžiagos koncentracija yra 250 mg. Kompoziciją papildo tokie komponentai kaip: natrio druska, geltonasis dažiklis, mikrokristalinė celiuliozė, povidonas, iš anksto želatinizuotas krakmolas.

Vaistas sukelia kryžminis pasipriešinimas kartu su azitromicinu. Jis retai naudojamas tuberkuliozei gydyti. Clarimax laikomas veiksmingiausiu kovojant su chlamidijomis, mikoplazmoze, raupsais, ureaplazmoze ir toksoplazmoze.

Ypatumai! Siekiant sustiprinti antituberkuliozės poveikį, naudojami vaistai, kurių sudėtyje yra klaritromicino kartu su kitais vaistai.

Veiksmingiausias klaritromicino pakaitalas

Populiariausi klaritromicino analogai yra Clamed ir Ecocitrin.

Pagrindinis Klamed privalumas yra jo kaina. Nepaisant to, jis savo veiksmingumu nenusileidžia klaritromicinui.

Ekocitrinas efektyviausias poveikis dėl sumažėjusio nepageidaujamų reakcijų skaičiaus. Jis ne tik susidoroja su patogeniniais mikroorganizmais, bet ir daro minimalią žalą žmonių sveikatai.

Dėl šios priežasties vaistas tinkamas ilgalaikiam gydymui.

Kiekvienu konkrečiu atveju pasirenkamas sėkmingiausias variantas gydantis gydytojas. Tam tikrose situacijose net veiksmingiausias vaistas gali padaryti didžiulę žalą sveikatai. Netinkamo gydymo pasekmės liūdnos.

Naudingas video

Peržiūrėkite vaizdo įrašą, kuriame kalbama apie klaritromiciną, jo paskirtį ir antibiotikų vartojimo taisykles.

Clarithromycin® yra keturiolikos narių makrolidas, kuris yra pusiau sintetinis darinys.

Clarithromycin ® jungiasi prie bakterinės ląstelės ribosomų membranos 50S subvieneto ir slopina baltymų biosintezę. Aktyvus prieš tarpląstelinius patogenus.

Vaistas yra pranašesnis už eritromiciną farmakokinetinėmis ir antibakterinėmis savybėmis. Antibiotikas yra stabilus rūgščioje aplinkoje. Vartojant per burną, jis gana greitai absorbuojamas. Cmax pasiekė maždaug per 2,5 val.
Klaritromicinas skiriamas esant infekciniams viršutinių ir apatinių kvėpavimo takų, neepitelinių ekstraskeletinių audinių, odos, dantų pažeidimams. Clarithromycin ® vartojamas nuo mikobakterijų sukeltų infekcijų ir yra skirtas infekciniams procesams gydyti pacientams, sergantiems imunodeficito virusu.

Vaistas naudojamas pirmajai Helicobacter pylori likvidavimo linijai. Antibiotikas sukelia šalutinį poveikį nervų sistemai, virškinamajam traktui ir kraujodaros organams. Originalus vaistas klaritromicinas veikia pojūčius. Antibiotikas draudžiamas vaikams iki 12 metų ir pacientams, kuriems yra padidėjęs jautrumas bent vienam kompozicijos komponentui.

Binoclair®

Jis veikia prieš gram + (stafilokokus, streptokokus), gram- (hemofilines bacilas, hemophilus, gonokokus, legionella pneumophila, campylobacter jejuni) svetimkūnius, taip pat anaerobus (bakteroidus, klostridijas, peptostreptokokus). Greitai absorbuojamas iš virškinamojo trakto. Biologinis prieinamumas siekia 50 proc. Pusinės eliminacijos laikas yra apie 4 valandas.

Clubax®

Tai pusiau sintetinis naujausios kartos makrolidas. Klabaks veiksmingas gydant tonzilitą, plaučių uždegimą, furunkuliozę. Antibiotikas vartojamas po 250 mg du kartus per parą, esant sunkioms infekcijoms, dozė padidinama 2 kartus. Gydymo kursas yra nuo 1 iki 2 savaičių.

Clubax OD®

Pagrindinė veiklioji medžiaga yra klaritromicinas. Vaistas veiksmingas esant kvėpavimo takų, ENT organų, odos, šlapimo takų, virškinimo trakto ir kt. infekcijoms.

Klabax OD ® draudžiama vartoti kartu su kai kuriais antihistamininiais ir serotoninerginiais vaistais, taip pat antipsichoziniais vaistais. Vaistas yra kontraindikuotinas esant sunkioms inkstų ir kepenų patologijoms, taip pat pacientams, sergantiems porfirino liga.

Clarkact®

Tai taip pat veikia patogeninių mikroorganizmų baltymų sintezę. Jis veikia prieš visas mikobakterijas, išskyrus Kocho lazdeles.

Klarbakt ® greitai absorbuojamas. Valgymas sulėtina absorbciją. Ilgalaikis gydymas antibiotikais yra kupinas superinfekcijos (kandidozės) išsivystymo. Antibiotikas prasiskverbia į moters pieną, todėl žindančių moterų gydymas yra įmanomas nutraukus maitinimą krūtimi.

Clarithrosin®

Pagaminta geltonų plėvele dengtų tablečių pavidalu. Vaistas vartojamas per burną, nepriklausomai nuo valgio.

Clarithrosin ® skiriamas esant bronchų gleivinės, ryklės limfoidinio audinio, gomurinių tonzilių, paranalinių sinusų, hospitalinės pneumonijos, plauko folikulo ir burnos ertmės infekcijų uždegimams. Vaistas vartojamas siekiant išvengti pepsinės opos pasikartojimo.

Klacid®

Lecoclar®

Lecoclar ® neturėtų būti skiriamas vaikams iki šešių mėnesių, nes šiuo metu nėra pakankamai duomenų apie jo veiksmingumą ir saugumą. Antibiotikas yra kontraindikuotinas pacientams, kurie sirgo hepatitu.

Šiame straipsnyje galite perskaityti vaisto vartojimo instrukcijas Klaritromicinas. Pateikiamos svetainės lankytojų - šio vaisto vartotojų - apžvalgos, taip pat specialistų gydytojų nuomonės apie antibiotiko klaritromicino naudojimą jų praktikoje. Maloniai prašome aktyviai papildyti savo atsiliepimus apie vaistą: vaistas padėjo ar nepadėjo atsikratyti ligos, kokios komplikacijos ir šalutiniai poveikiai buvo pastebėti, galbūt gamintojas nenurodė anotacijoje. Klaritromicino analogai, esant esamiems struktūriniams analogams. Naudoti suaugusiųjų, vaikų bronchitui, pneumonijai, Helicobacter pylori ir kitoms infekcijoms gydyti, taip pat nėštumo ir žindymo laikotarpiu.

Klaritromicinas- plataus veikimo spektro pusiau sintetinis makrolidų antibiotikas. Klaritromicino antibakterinis veikimas vykdomas slopinant baltymų sintezę dėl prisijungimo prie 50-ųjų bakterijų ribosomų subvieneto. Klaritromicinas turi ryškų aktyvumą prieš daugybę aerobinių ir anaerobinių gramteigiamų ir gramneigiamų organizmų. Mažiausia slopinanti klaritromicino koncentracija (MIK) yra perpus mažesnė už eritromicino koncentraciją daugumai mikroorganizmų.

Klaritromicino 14-hidroksimetabolitas taip pat turi antimikrobinį poveikį. Minimali slopinamoji šio metabolito koncentracija yra lygi arba didesnė už klaritromicino MIC; prieš H. influenzae 14-hidroksimetabolitas yra du kartus aktyvesnis nei klaritromicinas.

Farmakokinetika

Įsisavinimas greitas. Maistas sulėtina absorbciją, nedarant reikšmingos įtakos biologiniam prieinamumui. Suspensijos pavidalo klaritromicino biologinis prieinamumas yra toks pat arba šiek tiek didesnis nei vartojant tablečių pavidalu. Jis išsiskiria per inkstus ir su išmatomis (20-30% - nepakitusios formos, likusi dalis - metabolitų pavidalu).

Indikacijos

• apatinių kvėpavimo takų infekcijos (bronchitas, pneumonija);
• viršutinių kvėpavimo takų infekcijos (faringitas, sinusitas, otitas);
• odos ir minkštųjų audinių infekcijos (folikulitas, erysipelas);
• plačiai paplitusios arba vietinės mikobakterinės infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium avium ir Mycobacterium intracellulare;
• lokalios infekcijos, kurias sukelia Mycobacterium chelonae, Mycobacterium fortuitum ir Mycobacterium kansasii;
• H. pylori pašalinimas ir dvylikapirštės žarnos opų pasikartojimo dažnio mažinimas.

Išleidimo forma

Tabletės 250 mg.

Kapsulės 250 mg ir 500 mg.

Naudojimo ir dozavimo instrukcijos

Suaugusiesiems vidutinė geriamoji dozė yra 250 mg 2 kartus per dieną. Jei reikia, galite skirti 500 mg 2 kartus per dieną. Gydymo kurso trukmė yra 6-14 dienų.

Vaikams vaistas skiriamas 7,5 mg / kg kūno svorio per dieną. Didžiausia paros dozė yra 500 mg. Gydymo kurso trukmė yra 7-10 dienų.

Gydant Mycobacterium avium sukeltas infekcijas, klaritromicinas skiriamas per burną – po 1 g 2 kartus per dieną. Gydymo trukmė gali būti 6 mėnesiai ar ilgiau.

Pacientams, sergantiems inkstų nepakankamumu, kai kreatinino klirensas mažesnis nei 30 ml / min, vaisto dozę reikia sumažinti 2 kartus. Didžiausia kurso trukmė šios grupės pacientams turi būti ne ilgesnė kaip 14 dienų.

Šalutinis poveikis

• pykinimas Vėmimas;
• dispepsija;
• pilvo skausmas;
• viduriavimas;
• pseudomembraninio kolito išsivystymas, nuo vidutinio sunkumo iki pavojingo gyvybei;
• galvos skausmas;
• skonio sutrikimas;
• klausos praradimas;
• dantų spalvos pakitimas;
• glositas;
• stomatitas;
• kandidozė;
• trombocitopenija, leukopenija;
• hipoglikemija;
• galvos svaigimas;
• nerimas;
• baimė;
• baimė;
• nemiga;
• košmarai;
• triukšmas ausyse;
• sumišimas;
• dezorientacija;
• haliucinacijos;
• psichozė;
• QT intervalo pailgėjimas;
• skilvelinė aritmija, įskaitant. skilvelių paroksizminė tachikardija.

Kontraindikacijos

• vienalaikis skalsių darinių priėmimas;
• gydant klaritromicinu, draudžiama vartoti cisapridą, pimozidą, astemizolą ir terfenadiną; Pacientams, vartojantiems šiuos vaistus kartu su klaritromicinu, padidėja jų koncentracija kraujyje. Dėl to gali pailgėti QT intervalas ir išsivystyti širdies aritmijos, įskaitant paroksizminę skilvelinę tachikardiją, skilvelių virpėjimą ir skilvelių plazdėjimą ar mirgėjimą;
• sunkūs kepenų ir (arba) inkstų sutrikimai;
• padidėjęs jautrumas makrolidų grupės antibiotikams.

Vartoti nėštumo ir žindymo laikotarpiu

Klaritromicino saugumas nėštumo ir žindymo laikotarpiu nenustatytas. Todėl nėštumo metu klaritromicinas skiriamas tik nesant alternatyvaus gydymo, jei laukiama nauda yra didesnė už galimą pavojų vaisiui.

Klaritromicinas patenka į motinos pieną, todėl, jei reikia, žindymo laikotarpiu reikia nutraukti žindymą.

Specialios instrukcijos

Esant lėtinėms kepenų ligoms, būtina reguliariai tikrinti fermentų kiekį kraujyje.

Jis skiriamas atsargiai, atsižvelgiant į vaistus, metabolizuojamus kepenyse (rekomenduojama matuoti jų koncentraciją kraujyje).

Kartu vartojant varfariną ar kitus netiesioginius antikoaguliantus, būtina kontroliuoti protrombino laiką.

Reikia atkreipti dėmesį į kryžminio atsparumo tarp klaritromicino ir kitų makrolidų grupės antibiotikų, taip pat linkomicino ir klindamicino galimybę.

Ilgai arba pakartotinai vartojant vaistą, gali išsivystyti superinfekcija (nejautrių bakterijų ir grybelių augimas).

vaistų sąveika

Vartojant kartu, padidėja vaistų, metabolizuojamų kepenyse citochromo P450 fermentų, netiesioginių antikoaguliantų, karbamazepino, teofilino, astemizolo, cisaprido, terfenadino (2-3 kartus), triazolamo, midazolamo, ciklosporino, dizopiramido, koncentracija kraujyje. fenitoinas, rifabutinas, lovastatinas, digoksinas, skalsių alkaloidai

Buvo pranešta apie retus ūminės skeleto raumenų nekrozės atvejus, kurie sutapo kartu su klaritromicino ir MMC-CoA reduktazės inhibitorių lovastatino ir simvastatino skyrimu.

Yra pranešimų apie padidėjusią digoksino koncentraciją plazmoje pacientams, vartojantiems ir digoksino, ir klaritromicino tabletes. Tokiems pacientams būtina nuolat stebėti digoksino kiekį serume, kad būtų išvengta apsinuodijimo rusmene.

Klaritromicinas gali sumažinti triazolamo klirensą ir taip sustiprinti jo farmakologinį poveikį, atsiradus mieguistumui ir sumišimui.

Klaritromicino ir ergotamino (skalsių darinių) vartojimas vienu metu gali sukelti ūminę intoksikaciją skalsėmis, pasireiškiančią stipriu periferiniu kraujagyslių spazmu ir perversiniu jautrumu.

ŽIV užsikrėtusiems suaugusiesiems kartu vartojant geriamųjų zidovudino ir klaritromicino tablečių, gali sumažėti nusistovėjusi zidovudino koncentracija. Atsižvelgiant į tai, kad klaritromicinas gali keisti kartu vartojamo geriamojo zidovudino absorbciją, šios sąveikos iš esmės išvengiama, kai klaritromicinas ir zidovudinas vartojami skirtingomis paros valandomis (mažiausiai 4 valandų intervalu).

Kartu skiriant klaritromiciną ir ritonavirą, padidėja klaritromicino koncentracija serume. Tokiais atvejais pacientams, kurių inkstų funkcija normali, klaritromicino dozės koreguoti nereikia. Tačiau pacientams, kurių kreatinino klirensas yra 30–60 ml/min., klaritromicino dozę reikia sumažinti 50%. Jei kreatinino klirensas yra mažesnis nei 30 ml/min., klaritromicino dozę reikia sumažinti 75%. Kartu vartojant ritonavirą, negalima skirti didesnių nei 1 g klaritromicino per parą dozių.

Vaisto klaritromicino analogai

Veikliosios medžiagos struktūriniai analogai:

• Arvicinas;
• Arvicin retard;
• Žiūronas;
• Zimbaktaras;
• Kisparas;
• Clubax;
• Clarktas;
• Klaritromicinas Pfizer;
• Klaritromicino retard;
• Klaritromicino OBL;
• Clarithromycin Verte;
• Clarithromycin Protech;
• Clarithromycin Teva;
• klaritrozinas;
• Klaricinas;
• Claricite;
• Clarominas;
• Klasinas;
• Klacidas;
• Klacid SR;
• Clerimed;
• Dengtuvas;
• Crixan;
• Seidon-Sanovel;
• SR-Claren;
• Fromilid;
• Fromilid Uno;
• Ecositrin.

Jei nėra vaisto analogų veikliajai medžiagai, galite sekti toliau pateiktas nuorodas į ligas, kurioms atitinkamas vaistas padeda, ir pamatyti turimus analogus dėl terapinio poveikio.